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AR109596A1 - Compuestos pirazolopiridina y sus usos - Google Patents

Compuestos pirazolopiridina y sus usos

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Publication number
AR109596A1
AR109596A1 ARP170102493A ARP170102493A AR109596A1 AR 109596 A1 AR109596 A1 AR 109596A1 AR P170102493 A ARP170102493 A AR P170102493A AR P170102493 A ARP170102493 A AR P170102493A AR 109596 A1 AR109596 A1 AR 109596A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
cycloalkyl
alkyl
independently selected
aryl
alkynyl
Prior art date
Application number
ARP170102493A
Other languages
English (en)
Inventor
Anlai Wang
Wenqing Yao
Qinda Ye
Hai Fen Ye
Alexander Sokolsky
Jun Pan
Kai Liu
Oleg Vechorkin
Original Assignee
Incyte Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Incyte Corp filed Critical Incyte Corp
Publication of AR109596A1 publication Critical patent/AR109596A1/es

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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

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Abstract

Se describen compuestos, métodos de uso de los compuestos para inhibir la actividad de HPK1 y composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos. Los compuestos son útiles para tratar, prevenir o mejorar enfermedades o trastornos asociados con la actividad de HPK1 tal como cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R¹ se selecciona de Cy¹, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, halo, CN, NO₂, ORᵃ, SRᵃ, C(O)Rᵇ, C(O)NRᶜRᵈ, C(O)ORᵃ, OC(O)Rᵇ, OC(O)NRᶜRᵈ, NRᶜRᵈ, NRᶜC(O)Rᵇ, NRᶜC(O)ORᵃ, NRᶜC(O)NRᶜRᵈ, C(=NRᵉ)Rᵇ, C(=NORᵃ)Rᵇ, C(=NRᵉ)NRᶜRᵈ, NRᶜC(=NRᵉ)NRᶜRᵈ, NRᶜS(O)Rᵇ, NRᶜS(O)₂Rᵇ, NRᶜS(O)₂NRᶜRᵈ, S(O)Rᵇ, S(O)NRᶜRᵈ, y S(O)₂NRᶜRᵈ; en donde dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆ está cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R¹⁰; Cy¹ se selecciona de cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 10 miembros, en donde cada heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros y heteroarilo de 5 - 10 miembros tiene al menos un átomo de carbono formador de anillo y 1, 2, 3 ó 4 heteroátomo formadores de anillo seleccionados independientemente entre N, O y S; en donde N y S están opcionalmente oxidados; en el que un átomo de carbono formador de anillo de heteroarilo de 5 - 10 miembros y heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros está opcionalmente sustituido con oxo para formar un grupo carbonilo; y en el que el cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 10 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R¹⁰; CyA es arilo C₆₋₁₀ opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R²⁰; R² se selecciona entre H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heteroarilo de 5 - 10 miembros-alquileno C₁₋₃, halo, CN, ORᵃ⁷, SRᵃ⁷, C(O)Rᵇ⁷, C(O)NRᶜ⁷Rᵈ⁷, C(O)ORᵃ⁷, NRᶜ⁷Rᵈ⁷, NRᶜ⁷C(O)Rᵇ⁷, NRᶜ⁷C(O)ORᵃ⁷, NRᶜ⁷S(O)Rᵇ⁷, NRᶜ⁷S(O)₂Rᵇ⁷, NRᶜ⁷S(O)₂NRᶜ⁷Rᵈ⁷, S(O)Rᵇ⁷, S(O)NRᶜ⁷Rᵈ⁷, S(O)₂Rᵇ⁷, y S(O)₂NRᶜ⁷Rᵈ⁷; en el que dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros-alquileno C₁₋₆, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃ y heteroarilo de 5 - 10 miembros-alquileno C₁₋₃ están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R³⁰; cada R¹⁰ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heteroarilo de 5 - 10 miembros-alquileno C₁₋₂, halo, CN, NO₂, ORᵃ¹, SRᵃ¹, C(O)Rᵇ¹, C(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, C(O)ORᵃ¹, OC(O)Rᵇ¹, OC(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, NRᶜ¹Rᵈ¹, NRᶜ¹C(O)Rᵇ¹, NRᶜ¹C(O)ORᵃ¹, NRᶜ¹C(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, C(=NRᵉ¹)Rᵇ¹, C(=NORᵃ¹)Rᵇ¹, C(=NRᵉ¹)NRᶜ¹Rᵈ¹, NRᶜ¹C(=NRᵉ¹)NRᶜ¹Rᵈ¹, NRᶜ¹S(O)Rᵇ¹, NRᶜ¹S(O)₂Rᵇ¹, NRᶜ¹S(O)₂NRᶜ¹Rᵈ¹, S(O)Rᵇ¹, S(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, S(O)₂Rᵇ¹, y S(O)₂NRᶜ¹Rᵈ¹; en el que dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃ y heteroarilo de 5 - 10 miembros-alquileno C₁₋₃ están opcionalmente: sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R¹¹; o dos sustituyentes R¹⁰ tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo heterocicloalquilo espiro de 3 - 7 miembros, o un anillo espiro cicloalquilo C₃₋₆; en el que cada anillo heterocicloalquilo espiro de 3 - 7 miembros tiene al menos un átomo de carbono formador de anillo y 1, 2 ó 3 heteroátomos formadores de anillo seleccionados independientemente entre N, O y S; en el que un átomo de carbono formador de anillo de cada anillo heterocicloalquilo espiro de 3 - 7 miembros está opcionalmente sustituido con oxo para formar un grupo carbonilo; y en el que el anillo heterocicloalquilo espiro de 3 - 7 miembros y el anillo espiro cicloalquilo C₃₋₆ están opcionalmente sustituidos cada uno con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R¹¹; cada R¹¹ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heteroarilo de 5 - 10 miembros-alquileno C₁₋₃, halo, CN, ORᵃ³, SRᵃ³, C(O)Rᵇ³, C(O)NRᶜ³Rᵈ³, C(O)ORᵃ³, NRᶜ³Rᵈ³, NRᶜ³C(O)Rᵇ³, NRᶜ³C(O)ORᵃ³, NRᶜ³S(O)Rᵇ³, NRᶜ³S(O)₂Rᵇ³, NRᶜ³S(O)₂NRᶜ³Rᵈ³, S(O)Rᵇ³, S(O)NRᶜ³Rᵈ³, S(O)₂Rᵇ³, y S(O)₂NRᶜ³Rᵈ³; en el que dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃ y heteroarilo de 5 - 10 miembros-alquileno C₁₋₃ están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R¹²; cada R¹² se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, halo, CN, ORᵃ⁵, SRᵃ⁵, C(O)Rᵇ⁵, C(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, C(O)ORᵃ⁵, NRᶜ⁵Rᵈ⁵, NRᶜ⁵C(O)Rᵇ⁵, NRᶜ⁵C(O)ORᵃ⁵, NRᶜ⁵S(O)Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂Rᵇ⁵, NRᶜ⁵S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)Rᵇ⁵, S(O)NRᶜ⁵Rᵈ⁵, S(O)₂Rᵇ⁵, y S(O)₂NRᶜ⁵Rᵈ⁵; donde dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros y heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de Rᵍ; cada R²⁰ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heteroarilo de 5 - 10 miembros-alquileno C₁₋₃, halo, CN, NO₂, ORᵃ², SRᵃ², C(O)Rᵇ², C(O)NRᶜ²Rᵈ², C(O)ORᵃ², OC(O)Rᵇ², OC(O)NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²C(O)Rᵇ², NRᶜ²C(O)ORᵃ², NRᶜ²C(O)NRᶜ²Rᵈ², C(=NRᵉ²)Rᵇ², C(=NORᵃ²)Rᵇ², C(=NRᵉ²)NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²C(=NRᵉ²)NRᶜ²Rᵈ², NRᶜ²S(O)Rᵇ², NRᶜ²S(O)₂Rᵇ², NRᶜ²S(O)₂NRᶜ²Rᵈ², S(O)Rᵇ², S(O)NRᶜ²Rᵈ², S(O)₂Rᵇ², y S(O)₂NRᶜ²Rᵈ²; en el que dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃ y heteroarilo de 5 - 10 miembros-alquileno C₁₋₃ están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R²¹; o dos sustituyentes R²⁰ adyacentes en el anillo CyA, tomados junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo de cicloalquilo C₃₋₇ fusionado; en el que un átomo de carbono formador de anillo del anillo de cicloalquilo C₃₋₇ fusionado está opcionalmente sustituido con oxo para formar un grupo carbonilo; y en el que el anillo de cicloalquilo C₃₋₇, fusionado está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R²¹; cada R²¹ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heteroarilo de 5 - 10 miembros-alquileno C₁₋₃, halo, CN, ORᵃ⁴, SRᵃ⁴, C(O)Rᵇ⁴, C(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, C(O)ORᵃ⁴, NRᶜ⁴Rᵈ⁴, NRᶜ⁴C(O)Rᵇ⁴, NRᶜ⁴C(O)ORᵃ⁴, NRᶜ⁴S(O)Rᵇ⁴, NRᶜ⁴S(O)₂Rᵇ⁴, NRᶜ⁴S(O)₂NRᶜ⁴Rᵈ⁴, S(O)Rᵇ⁴, S(O)NRᶜ⁴Rᵈ⁴, S(O)₂Rᵇ⁴, y S(O)₂NRᶜ⁴Rᵈ⁴; en el que dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquileno C₁₋₃, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros-alquileno C₁₋₃, arilo C₆₋₁₀-alquileno C₁₋₃ y heteroarilo de 5 - 10 miembros-alquileno C₁₋₃ están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R²²; o dos sustituyentes R²¹ tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo espiro cicloalquilo C₃₋₇; en el que un átomo de carbono formador de anillo del anillo espiro cicloalquilo C₃₋₇ está opcionalmente sustituido con oxo para formar un grupo carbonilo; y en el que el anillo de espiro cicloalquilo C₃₋₇ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R²²; cada R²² se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, halo, CN, ORᵃ⁶, SRᵃ⁶, C(O)Rᵇ⁶, C(O)NRᶜ⁶Rᵈ⁶, C(O)ORᵃ⁶, NRᶜ⁶Rᵈ⁶, NRᶜ⁶C(O)Rᵇ⁶, NRᶜ⁶C(O)ORᵃ⁶, NRᶜ⁶S(O)Rᵇ⁶, NRᶜ⁶S(O)₂Rᵇ⁶, NRᶜ⁶S(O)₂NRᶜ⁶Rᵈ⁶, S(O)Rᵇ⁶, S(O)NRᶜ⁶Rᵈ⁶, S(O)₂Rᵇ⁶, y S(O)₂NRᶜ⁶Rᵈ⁶; en el que dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros y heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionado de Rᵍ; cada R³⁰ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, halo, CN, ORᵃ⁸, SRᵃ⁸, C(O)Rᵇ⁸, C(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, C(O)ORᵃ⁸, NRᶜ⁸Rᵈ⁸, NRᶜ⁸C(O)Rᵇ⁸, NRᶜ⁸C(O)ORᵃ⁸, NRᶜ⁸S(O)Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂Rᵇ⁸, NRᶜ⁸S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)Rᵇ⁸, S(O)NRᶜ⁸Rᵈ⁸, S(O)₂Rᵇ⁸, y S(O)₂NRᶜ⁸Rᵈ⁸; en el que dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros y heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionado de Rᵍ; cada Rᵃ y Rᶜ se seleccionan independientemente entre H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀ heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 10 miembros; en el que dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 10 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R¹⁰; cada Rᵈ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 10 miembros; en el que dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 10 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R¹⁰; o cualquier Rᶜ y Rᵈ unidos al mismo átomo de N, junto con el átomo N al que están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R¹⁰; cada Rᵇ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 10 miembros; en el que dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 10 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes, seleccionados independientemente de R¹⁰; cada Rᵉ se selecciona independientemente de H, CN, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquiltio C₁₋₆, alquilsulfonilo C₁₋₆, alquilcarbonilo C₁₋₆, alquilaminosulfonilo C₁₋₆, carbamilo, alquilcarbonilo C₁₋₆, di(alquilo C₁₋₆)carbamilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C₁₋₆ y di(alquilo C₁₋₆)aminosulfonilo; cada Rᵃ¹, Rᶜ¹ y Rᵈ¹ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 10 miembros; en el que dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 10 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R¹¹; o cualquier Rᶜ¹ y Rᵈ¹ unidos al mismo átomo de N, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R¹¹, cada Rᵇ¹ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 10 miembros; en el que dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 10 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R¹¹; cada Rᵉ¹ se selecciona independientemente de H, CN, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquiltio C₁₋₆, alquilsulfonilo C₁₋₆, alquil carbonilo C₁₋₆, alquilaminosulfonilo C₁₋₆, carbamilo, alquilcarbamilo C₁₋₆, di(alquilo C₁₋₆)carbamilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C₁₋₆ y di(alquilo C₁₋₆)aminosulfonilo; cada Rᵃ², Rᶜ² y Rᵈ², se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 10 miembros; en el que dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 10 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R²¹; o cualquier Rᶜ² y Rᵈ² unido al mismo átomo de N, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes independientemente seleccionados de R²¹; cada Rᵇ² se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 10 miembros; en el que dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 - 10 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R²¹; cada Rᵉ² se selecciona independientemente de H, CN, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquiltio C₁₋₆, alquilsulfonilo C₁₋₆, alquilcarbonilo C₁₋₆, alquilaminosulfonilo C₁₋₆, carbamilo, alquilcarbamilo C₁₋₆, di-(alquilo C₁₋₆)carbamilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C₁₋₆ y di(alquil C₁₋₆)aminosulfonilo; cada Rᵃ³, Rᶜ³ y Rᵈ³, se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros y heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, en el que dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros y heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros están opcionalmente: sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R¹²; o cualquier Rᶜ³ y Rᵈ³ unido al mismo átomo de N, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R¹²; cada Rᵇ³ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros y heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, en el que dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros y heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R¹²; cada Rᵃ⁴, Rᶜ⁴ y Rᵈ⁴, se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros y heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, en el que dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros y heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R²²; o cualquier Rᶜ⁴ y Rᵈ⁴ unido al mismo átomo de N, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 ó 7 miembros opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R²²; cada Rᵇ⁴ se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros y heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, en el que dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, fenilo, heteroarilo de 5 - 6 miembros y heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente de R²²; cada Rᵃ⁵, Rᶜ⁵ y Rᵈ⁵, se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆ y haloalquilo C₁₋₆; en el que dicho alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆ están cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados
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