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AR113909A1 - Compuestos y sus composiciones farmacéuticas para el tratamiento de hepatitis b - Google Patents

Compuestos y sus composiciones farmacéuticas para el tratamiento de hepatitis b

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AR113909A1
AR113909A1 ARP180103528A ARP180103528A AR113909A1 AR 113909 A1 AR113909 A1 AR 113909A1 AR P180103528 A ARP180103528 A AR P180103528A AR P180103528 A ARP180103528 A AR P180103528A AR 113909 A1 AR113909 A1 AR 113909A1
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Galapagos Nv
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04Ortho-condensed systems
    • C07D491/044Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/052Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being six-membered
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
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Abstract

La presente revela compuestos de acuerdo con la fórmula (1), en donde R¹, R²ᵃ, R²ᵇ, R³, R⁴ y R⁵ son como se definen en la presente. La presente se refiere a compuestos, métodos para su producción, composiciones farmacéuticas que los comprenden y métodos de tratamiento usándolos, para la prevención y/o el tratamiento de enfermedades que implican la hepatitis B por administración del compuesto de la presente. Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1), en donde R¹ es cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados de modo independiente; cada R²ᵃ y R²ᵇ se selecciona, de modo independiente: H, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados, de modo independiente, de halo, -OH, -CN, alcoxi C₁₋₄, tioalcoxi C₁₋₄, o -SO₂-alquilo C₁₋₄; cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados, de modo independiente, de -CN, halo, -OH, -SO₂-alquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados de modo independiente o alcoxi C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados de modo independiente; y heterocicloalquilo monocíclico de 4 - 7 miembros que comprende uno o más seleccionados, de modo independiente, de heteroátomos O, N o S, opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados, de modo independiente, de -CN, halo, -OH, -SO₂-alquilo C₁₋₄, =O, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados de modo independiente o alcoxi C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados de modo independiente; R³ es alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados, de modo independiente, halo, CN, -OH, SO₂-alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄ o heterocicloalquilo monocíclico de 4 - 7 miembros que comprende uno o más seleccionados, de modo independiente, de heteroátomos O, N o S, halo, -CN, o alcoxi C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados, de modo independiente, de grupos R⁷; R⁴ es H, -SO₂-alquilo C₁₋₄, halo, CN, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados de modo independiente, alcoxi C₁₋₄; R⁵ es H, -CN, halo o alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados de modo independiente; y cada R⁶ᵃ, R⁶ᵇ, R⁶ᶜ y R⁶ᵈ es, de modo independiente, H o alquilo C₁₋₄; cada R⁷ es, modo independiente, halo, -CN, -OH, -SO₂-alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, fenilo, heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que comprende uno o más seleccionados, de modo independiente, de heteroátomos O, N o S, cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados, de modo independiente, de R⁸ᵃ, heterocicloalquilo monocíclico de 4 - 7 miembros que comprende uno o más seleccionados, de modo independiente, O, N o S, opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados, de modo independiente, de R⁸ᵇ, y heterocicloalquilo fusionado / espiro / en puente de 4 - 10 miembros que comprende uno o más seleccionados, de modo independiente, O, N o S, opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados, de modo independiente, de R⁸ᶜ; cada R⁸ᵃ, R⁸ᵇ y R⁸ᶜ se seleccionada, de modo independiente: halo, -CN, -SO₂-alquilo C₁₋₄, =O, alquilo opcionalmente sustituido con uno o más halo seleccionados de modo independiente u -OH, -C(=O)NR⁶ᵃR⁶ᵇ, -alcoxi C₁₋₄ o -C(=O)alquilo C₁₋₄; o una de sus sales, solvatos o sales farmacéuticamente aceptables del solvato.
ARP180103528A 2017-12-04 2018-12-03 Compuestos y sus composiciones farmacéuticas para el tratamiento de hepatitis b AR113909A1 (es)

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