AR105816A2 - Derivados de exendina-4 funcionalizada - Google Patents

Abstract

La presente se refiere a derivados de exendina-4 y a su uso en medicina, por ejemplo, en el tratamiento de trastornos del síndrome metabólico, incluyendo diabetes y obesidad, así como reducción de la ingesta excesiva de alimento. Reivindicación 1: Compuesto peptídico que tiene la fórmula (1): R¹-Z-R² (1) en donde Z es un resto peptídico que tiene la fórmula (2): Tyr-Aib-X³-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-X¹²-Gln-X¹⁴-X¹⁵-X¹⁶-X¹⁷-X¹⁸-X¹⁹-X²⁰-X²¹-Phe-lle-Glu-Trp-Leu-Lys-X²⁸-X²⁹-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-X⁴⁰ (2) X³ representa un resto de aminoácido seleccionado entre Gln, Glu y His; X¹² representa un resto de aminoácido seleccionado entre Ile y Lys; X¹⁴ representa un resto de aminoácido que tiene una cadena lateral con un grupo de -NH₂, en donde el grupo de cadena lateral -NH₂ está funcionalizado con -C(O)-R⁵, en donde R⁵ puede ser un resto que comprende hasta 50 o hasta 100 átomos de carbono y opcionalmente, heteroátomos seleccionados entre halógeno, N, O, S y/o P; X¹⁵ representa un resto de aminoácido seleccionado entre Asp y Glu; X¹⁶ representa un resto de aminoácido seleccionado entre Ser, Lys, Glu y Gln; X¹⁷ representa un resto de aminoácido seleccionado entre Arg, Lys, Glu, Gln, Leu, Aib, Tyr y Ala; X¹⁸ representa un resto de aminoácido seleccionado entre Ala y Arg; X¹⁹ representa un resto de aminoácido seleccionado de Ala y Val; X²⁰ representa un resto de aminoácido seleccionado entre Gln, Aib, Lys e His; X²¹ representa un resto de aminoácido seleccionado entre Asp, Glu y Leu; X²⁸ representa un resto de aminoácido seleccionado entre Asn y Ala; X²⁹ representa un resto de aminoácido seleccionado entre Gly, Thr y D-Ala; X⁴⁰ está ausente o representa Lys; R¹ representa NH₂; R² representa el grupo C-terminal del compuesto peptídico y se selecciona entre OH y NH₂; o una sal o solvato del mismo.