[go: up one dir, main page]

RU2019111684A - Новые соединения и композиции для ингибирования fasn - Google Patents

Новые соединения и композиции для ингибирования fasn Download PDF

Info

Publication number
RU2019111684A
RU2019111684A RU2019111684A RU2019111684A RU2019111684A RU 2019111684 A RU2019111684 A RU 2019111684A RU 2019111684 A RU2019111684 A RU 2019111684A RU 2019111684 A RU2019111684 A RU 2019111684A RU 2019111684 A RU2019111684 A RU 2019111684A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carbonyl
phenyl
piperazin
cyclopropan
alkyl
Prior art date
Application number
RU2019111684A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2019111684A3 (ru
RU2737434C2 (ru
Inventor
Кеннет В. БЭЙР
Дэвид Р. ЛАНЧА
Хунбинь Ли
Джеймс ЛОК
Вэй ЛЮ
Мэттью В. МАРТИН
Дэвид С. МИЛЛАН
Шон Э.р. ШИЛЛЕР
Марк Дж. ТЭББЕ
Original Assignee
Форма Терапьютикс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Форма Терапьютикс, Инк. filed Critical Форма Терапьютикс, Инк.
Publication of RU2019111684A publication Critical patent/RU2019111684A/ru
Publication of RU2019111684A3 publication Critical patent/RU2019111684A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2737434C2 publication Critical patent/RU2737434C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/192—Radicals derived from carboxylic acids from aromatic carboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/5025—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/54—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/56—Amides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/65—One oxygen atom attached in position 3 or 5
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/69—Two or more oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/12—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D215/14—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/12—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with radicals, substituted by hetero atoms, attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
    • C07D217/14—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with radicals, substituted by hetero atoms, attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring other than aralkyl radicals
    • C07D217/16—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with radicals, substituted by hetero atoms, attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring other than aralkyl radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/06—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/08—Radicals containing only hydrogen and carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D257/00—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D257/02—Heterocyclic compounds containing rings having four nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D257/04—Five-membered rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C07D263/56—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • C07D263/57—Aryl or substituted aryl radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D271/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D271/12—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two nitrogen atoms and one oxygen atom as the only ring hetero atoms condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C07D277/64—Benzothiazoles with only hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached in position 2
    • C07D277/66—Benzothiazoles with only hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached in position 2 with aromatic rings or ring systems directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D305/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D305/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D305/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D305/08—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Furan Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Epoxy Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (127)

1. Ингибитор синтазы жирных кислот, имеющий структуру формулы I:
Figure 00000001
(I)
где:
R1 представляет собой С1-С3 гидроксил-алкил, который является незамещенным или замещен -СН3 или -CHzF3-z, 5-членный циклоалкил, который является незамещенным или замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из дейтерия, -Rp, -ORp, -NHRp и -NRpRp1, или 3- или 4-членный циклоалкил или гетероциклоалкил, где (i) гетероатом, являющийся членом кольца 3- или 4-членного гетероциклоалкила, независимо выбран из O, S или N, и (ii) каждый указанный 3- или 4-членный циклоалкил или гетероциклоалкил является незамещенным или необязательно замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из дейтерия, -Ra, -ORa, -NHRa и -NRaRa1;
L представляет собой 5-10-членный моноциклический или бициклический алкил или гетероалкил, где (i) гетероатомы, являющиеся членами кольца 5-10-членного моноциклического или бициклического гетероалкила, независимо выбраны из O, S или N, и (ii) каждый 5-10-членный моноциклический или бициклический алкил или гетероалкил является незамещенным или необязательно замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из дейтерия и -Rb;
А и В независимо представляют собой О или S;
Ar1 представляет собой 4-10-членный моноциклический или бициклический арил, гетероарил или гетероциклоалкил, где (i) указанный 4-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил или гетероциклоалкил содержит 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, S или О, и (ii) каждый указанный 4-10-членный моноциклический или бициклический арил, гетероарил или гетероциклоалкил является незамещенным или необязательно независимо замещен 1 или более заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, состоящей из дейтерия, галогена, алкила, -CHzF3-z, циано, гидроксила, гидроксиалкила, амино, аминоалкила-, (амино)алкокси-, -CONH2, -C(O)NH(алкил), -C(O)N(алкил)2, -C(O)NH(арил), -C(O)N(арил)2, -OCHzF3-z, -алкила, -алкенила, -алкинила, -алкокси, (алкоксиалкил)амино-, -N(Rc)-C(O)-алкила, -N(Rc)-C(O)-арила, -циклоалкила, -гетероциклоалкила, -арила и -гетероарила, при условии, что никакие два расположенные по соседству гетероатома одновременно не являются S или О;
R2 представляет собой Н или 4-15-членный моноциклический, бициклический или трициклический арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил, где (i) 4-15-членный моноциклический, бициклический или трициклический гетероарил или гетероциклоалкил содержит 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 гетероатомов, независимо выбранных из N, S или О, и (ii) каждый указанный арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил является незамещенным или необязательно замещен 1 или более заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, состоящей из дейтерия, галогена, циано, гидроксила, гидроксил-алкила-, гидроксилциклоалкила-, гидроксил-гетероциклоалкила-, гидроксил-арила-, гидроксил-гетероарила-, амино, аминоалкила, (амино)алкокси-, -CONH2, -C(O)NH(алкил), -C(O)N(алкил)2, -C(O)NH(арил), -C(O)N(арил)2, -CHzF3-z, -OCHzF3-z, -алкила, алкокси-, -алкенила, -алкинила, арилокси-, (алкоксиалкил)амино-, -циклоалкила, -гетероциклоалкила, (гетероциклоалкил)алкила-, -арила, -гетероарила, -O(алкил), -O(циклоалкил), -O(гетероциклоалкил), -O(арил), -O(гетероарил), ONH2, -C(O)NH(алкил), -C(O)N(арил)2, -C(O)NH(циклоалкил), -NH(CO)циклоалкила, -NH(SO2), -NH(SO2)алкила, -NH(SO2)арила, -NH(SO2)гетероарила, -N(SO2)циклоалкила, -C(O)N(алкил)2, (арил)алкила-, -гетероарила, (гетероарил)алкила-, -S(O)2-алкила, -S(O)2-арила, -S(O)2-циклоалкила, -C(O)N(алкил)2, -C(O)алкила, -NH-C(O)-алкила, -NH-C(O)-циклоалкила, NH-C(O)-гетероциклоалкила, NH-C(O)-гетероциклоалкил-Rd, -NH-C(O)-Rd-(O)алкила, -NH-C(O)-арила, -NH-C(O)-NH-алкила, NH-C(O)-NH-циклоалкила, NH2(CO)циклоалкила-, NH-C(O)-NH-арила, -NH-C(O)-O-алкила, NH-C(O)-NH-циклоалкила, -NH-C(O)-O-циклоалкила, -NH(Rd)-C(O)-алкила, -NH(Rd)-C(O)-арила, -NH(Rd)-S(O2)циклоалкила, -S(O2)NH2, -S(O2)NH(алкил), -S(O2)N(Rd)циклоалкила, -S(O2)N(алкил)2, -C(O)N(H)(алкил), -C(O)N(Rd)(циклоалкил), метилендиокси, -CHzF3-z, -OCHzF3-z и -алкокси;
Rp и Rp1 независимо представляют собой Н, галоген, С1-С4 алкил или С3-С4 циклоалкил;
Ra и Ra1 независимо представляют собой Н, галоген, С1-С4 алкил или С3-С4 циклоалкил;
Rb представляет собой Н, галоген, С1-С4 алкил, С1-С3 гидроксил-алкил или С3-С4 циклоалкил;
Rc представляет собой Н, галоген, С1-С4 алкил или С3-С4 циклоалкил;
Rd представляет собой Н, галоген, С1-С4 алкил или С3-С4 циклоалкил;
и z равен 0, 1 или 2;
и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение формулы I:
Figure 00000002
(I)
где:
R1 представляет собой С1-С3 гидроксил-алкил, который является незамещенным или замещен -СН3 или -CHzF3-z, 5-членный циклоалкил, который является незамещенным или замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из дейтерия, -Rp, -ORp, -NHRp и -NRpRp1, или 3- или 4-членный циклоалкил или гетероциклоалкил, где (i) гетероатом, являющийся членом кольца 3- или 4-членного гетероциклоалкила, независимо выбран из O, S или N, и (ii) каждый указанный 3- или 4-членный циклоалкил или гетероциклоалкил является незамещенным или необязательно замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из дейтерия, -Ra, -ORa, -NHRa и -NRaRa1;
L представляет собой 5-10-членный моноциклический или бициклический алкил или гетероалкил, где (i) гетероатомы, являющиеся членами кольца 5-10-членного моноциклического или бициклического гетероалкила, независимо выбраны из O, S или N, и (ii) каждый 5-10-членный моноциклический или бициклический алкил или гетероалкил является незамещенным или необязательно замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из дейтерия и -Rb;
А и В независимо представляют собой О или S;
Ar1 представляет собой 4-10-членный моноциклический или бициклический арил, гетероарил или гетероциклоалкил, где (i) указанный 4-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил или гетероциклоалкил содержит 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, S или О, и (ii) каждый указанный 4-10-членный моноциклический или бициклический арил, гетероарил или гетероциклоалкил является незамещенным или необязательно независимо замещен 1 или более заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, состоящей из дейтерия, галогена, алкила, -CHzF3-z, циано, гидроксила, гидроксиалкила, амино, аминоалкила-, (амино)алкокси-, -CONH2, -C(O)NH(алкил), -C(O)N(алкил)2, -C(O)NH(арил), -C(O)N(арил)2, -OCHzF3-z, -алкила, -алкенила, -алкинила, -алкокси или (алкоксиалкил)амино-, -N(Rc)-C(O)-алкила, -N(Rc)-C(O)-арила, -циклоалкила, -гетероциклоалкила, -арила и -гетероарила, при условии, что никакие два расположенные по соседству гетероатома одновременно не являются S или О;
R2 представляет собой Н или 4-15-членный моноциклический, бициклический или трициклический арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил, где (i) 4-15-членный моноциклический, бициклический или трициклический гетероарил или гетероциклоалкил содержит 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 гетероатомов, независимо выбранных из N, S или О, и (ii) каждый указанный арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил является незамещенным или необязательно замещен 1 или более заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, состоящей из дейтерия, галогена, циано, гидроксила, гидроксил-алкила-, гидроксилциклоалкила-, гидроксил-гетероциклоалкила-, гидроксил-арила-, гидроксил-гетероарила-, амино, аминоалкила, (амино)алкокси-, -CONH2, -C(O)NH(алкил), -C(O)N(алкил)2, -C(O)NH(арил), -C(O)N(арил)2, -CHzF3-z, -OCHzF3-z, -алкила, алкокси-, -алкенила, -алкинила, арилокси-, (алкоксиалкил)амино-, -циклоалкила, -гетероциклоалкила, (гетероциклоалкил)алкила-, -арила, -гетероарила, -O(алкил), -O(циклоалкил), -O(гетероциклоалкил), -O(арил), -O(гетероарил), ONH2, -C(O)NH(алкил), -C(O)N(арил)2, -C(O)NH(циклоалкил), -NH(CO)циклоалкила, -NH(SO2), -NH(SO2)алкила, -NH(SO2)арила, -NH(SO2)гетероарила, -N(SO2)циклоалкила, -C(O)N(алкил)2, (арил)алкила-, -гетероарила, (гетероарил)алкила-, -S(O)2-алкила, -S(O)2-арила, -S(O)2-циклоалкила, -C(O)N(алкил)2, -C(O)алкила, -NH-C(O)-алкила, -NH-C(O)-циклоалкила, NH-C(O)-гетероциклоалкила, NH-C(O)-гетероциклоалкил-Rd, -NH-C(O)-Rd-(O)алкила, -NH-C(O)-арила, -NH-C(O)-NH-алкила, NH-C(O)-NH-циклоалкила, NH2(CO)циклоалкила-, NH-C(O)-NH-арила, -NH-C(O)-O-алкила, NH-C(O)-NH-циклоалкила, -NH-C(O)-O-циклоалкила, -NH(Rd)-C(O)-алкила, -NH(Rd)-C(O)-арила, -NH(Rd)-S(O2)циклоалкила, -S(O2)NH2, -S(O2)NH(алкил), -S(O2)N(Rd)циклоалкила, -S(O2)N(алкил)2, -C(O)N(H)(алкил), -C(O)N(Rd)(циклоалкил), метилендиокси, -CHzF3-z, -OCHzF3-z и алкокси;
Rp и Rp1 независимо представляют собой Н, галоген, С1-С4 алкил или С3-С4 циклоалкил;
Ra и Ra1 независимо представляют собой Н, галоген, С1-С4 алкил или С3-С4 циклоалкил;
Rb представляет собой Н, галоген, С1-С4 алкил, С1-С3 гидроксил-алкил или С3-С4 циклоалкил;
Rc представляет собой Н, галоген, С1-С4 алкил или С3-С4 циклоалкил;
Rd представляет собой Н, галоген, С1-С4 алкил или С3-С4 циклоалкил;
и z равен 0, 1 или 2;
и его фармацевтически приемлемые соли,
и при этом: R2 не является замещенным или незамещенным
Figure 00000003
, где X представляет собой N или CH;
если R1 представляет собой
Figure 00000004
, связанный с
Figure 00000005
по положению 1, и Х1 и Х2 независимо представляют собой N или C-Rz, и Ry и Rz представляют собой какой-либо заместитель, то Rx не включает алкинил, алкенил, арил, 5-14-членный гетероцикл, 5-14-членную гетероароматическую группу или 4-9-членный карбоцикл;
если R2 представляет собой
Figure 00000006
, Ar1 не является замещенным или незамещенным
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
или
Figure 00000013
;
и если Ar1 представляет собой замещенный или незамещенный 5-членный гетероарил, Ar1 представляет собой
Figure 00000014
.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 выбран из группы, состоящей из:
Figure 00000015
,
Figure 00000016
,
Figure 00000017
,
Figure 00000018
,
Figure 00000019
,
Figure 00000020
и
Figure 00000021
.
4. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R1 представляет собой
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
или
Figure 00000026
.
5. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R1 выбран из группы, состоящей из:
Figure 00000027
,
Figure 00000028
,
Figure 00000029
,
Figure 00000030
и
Figure 00000031
.
6. Соединение по п.2, отличающееся тем, что А и В представляют собой О.
7. Соединение по п.2, отличающееся тем, что L представляет собой:
Figure 00000032
,
m равен 1, 2 или 3; и
n равен 0, 1, 2 или 3.
8. Соединение по п.7, отличающееся тем, что L представляет собой:
Figure 00000033
.
9. Соединение по п.7, отличающееся тем, что L представляет собой:
Figure 00000034
10. Соединение по п.2, отличающееся тем, что Ar1 представляет собой замещенный или незамещенный 5-6-членный моноциклический арил или гетероарил.
11. Соединение по п.10, отличающееся тем, что Ar1 представляет собой замещенный или незамещенный 5-членный моноциклический арил или гетероарил, и указанный гетероарил содержит 1 или 2 гетероатома, независимо представляющие собой S или N.
12. Соединение по п.11, отличающееся тем, что Ar1 представляет собой замещенный или незамещенный
Figure 00000035
.
13. Соединение по п.10, отличающееся тем, что Ar1 представляет собой замещенный или незамещенный 6-членный моноциклический арил или гетероарил, и указанный гетероарил содержит 1 или 2 гетероатома, представляющие собой N.
14. Соединение по п.13, отличающееся тем, что Ar1 представляет собой
Figure 00000036
, где
Ph1 представляет собой фенил, пиридинил, пиразинил или пиримидинил, и
Re представляет собой Н, галоген или С1-С3 алкил.
15. Соединение по п.14, отличающееся тем, что Ar1 представляет собой замещенный или незамещенный
Figure 00000037
,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
или
Figure 00000040
.
16. Соединение по п.14, отличающееся тем, что Ar1 представляет собой
Figure 00000041
.
17. Соединение по п.16, отличающееся тем, что Ar1 представляет собой
Figure 00000042
,
Figure 00000043
,
Figure 00000044
или
Figure 00000045
.
18. Соединение по п.2, отличающееся тем, что Ar1 представляет собой замещенный или незамещенный 9-членный 6,5-бициклический гетероарил, и указанный гетероарил содержит 1, 2 или 3 гетероатома, независимо представляющие собой О, S или N.
19. Соединение по п.18, отличающееся тем, что Ar1 представляет собой
Figure 00000046
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
или
Figure 00000049
.
20. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R2 представляет собой замещенный или незамещенный моноциклический или бициклический 5-10-членный арил или гетероарил.
21. Соединение по п.20, отличающееся тем, что R2 представляет собой замещенный или незамещенный моноциклический 6-членный арил.
22. Соединение по п.21, отличающееся тем, что R2 представляет собой:
Figure 00000050
,
Figure 00000051
,
Figure 00000052
,
Figure 00000053
,
Figure 00000054
,
Figure 00000055
,
Figure 00000056
,
Figure 00000057
,
Figure 00000058
,
Figure 00000059
,
Figure 00000060
,
Figure 00000061
,
Figure 00000062
,
Figure 00000063
,
Figure 00000064
,
Figure 00000065
,
Figure 00000066
,
Figure 00000067
,
Figure 00000068
,
Figure 00000069
,
Figure 00000070
,
Figure 00000071
,
Figure 00000072
,
Figure 00000073
,
Figure 00000074
,
Figure 00000075
,
Figure 00000076
,
Figure 00000077
,
Figure 00000078
,
Figure 00000079
,
Figure 00000080
,
Figure 00000081
,
Figure 00000082
или
Figure 00000083
.
23. Соединение по п.20, отличающееся тем, что R2 представляет собой замещенный или незамещенный бициклический 8-10-членный арил или 8-10-членный гетероарил.
24. Соединение по п.23, отличающееся тем, что R2 представляет собой замещенный или незамещенный 8-членный 5,5-бициклический гетероарил, и указанный гетероарил содержит 1, 2, 3 или 4 гетероатома, причем указанные гетероатомы независимо представляют собой О, S или N.
25. Соединение по п.24, отличающееся тем, что R2 представляет собой замещенный или незамещенный
Figure 00000084
,
Figure 00000085
,
Figure 00000086
или
Figure 00000087
.
26. Соединение по п.20, отличающееся тем, что R2 представляет собой замещенный или незамещенный 9-членный 6,5-бициклический гетероарил, и указанный гетероарил содержит 1, 2, 3 или 4 гетероатома, причем указанные гетероатомы независимо представляют собой O, S или N.
27. Соединение по п.26, отличающееся тем, что R2 представляет собой замещенный или незамещенный
Figure 00000088
,
Figure 00000089
,
Figure 00000090
,
Figure 00000091
,
Figure 00000092
,
Figure 00000093
,
Figure 00000094
,
Figure 00000095
,
Figure 00000096
,
Figure 00000097
,
Figure 00000098
,
Figure 00000099
,
Figure 00000100
,
Figure 00000101
,
Figure 00000102
,
Figure 00000103
,
Figure 00000104
,
Figure 00000105
,
Figure 00000106
,
Figure 00000107
,
Figure 00000108
,
Figure 00000109
,
Figure 00000110
,
Figure 00000111
,
Figure 00000112
,
Figure 00000113
,
Figure 00000114
,
Figure 00000115
,
Figure 00000116
,
Figure 00000117
,
Figure 00000118
,
Figure 00000119
,
Figure 00000120
,
Figure 00000121
,
Figure 00000122
,
Figure 00000123
,
Figure 00000124
или
Figure 00000125
.
28. Соединение по п.20, отличающееся тем, что R2 представляет собой замещенный или незамещенный 6,6-бициклический арил или гетероарил, и указанный гетероарил содержит 1, 2, 3 или 4 гетероатома, причем указанные гетероатомы представляют собой O, S или N.
29. Соединение по п.28, отличающееся тем, что R2 представляет собой замещенный или незамещенный
Figure 00000126
,
Figure 00000127
,
Figure 00000128
,
Figure 00000129
,
Figure 00000130
,
Figure 00000131
,
Figure 00000132
,
Figure 00000133
,
Figure 00000134
или
Figure 00000135
.
30. Соединение формулы I-A:
Figure 00000136
(I-A)
где:
R1 представляет собой С1-С3 гидроксил-алкил, который является незамещенным или замещен -СН3 или -CHzF3-z, 5-членный циклоалкил, который является незамещенным или замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из дейтерия, -Rp, -ORp, -NHRp и -NRpRp1, или 3- или 4-членный циклоалкил или гетероциклоалкил, где (i) гетероатом, являющийся членом кольца 3- или 4-членного гетероциклоалкила, независимо выбран из O, S или N, и (ii) каждый указанный 3- или 4-членный циклоалкил или гетероциклоалкил является незамещенным или необязательно замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из дейтерия, -Ra, -ORa, -NHRa и -NRaRa1;
Ar1 представляет собой 4-10-членный моноциклический или бициклический арил, гетероарил или гетероциклоалкил, где (i) указанный 4-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил или гетероциклоалкил содержит 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, S или О, и (ii) каждый указанный 4-10-членный моноциклический или бициклический арил или гетероарил является незамещенным или необязательно независимо замещен 1 или более заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, состоящей из дейтерия, галогена, алкила, -CHzF3-z, циано, гидроксила, гидроксиалкила, амино, аминоалкила-, (амино)алкокси-, -CONH2, -C(O)NH(алкил), -C(O)N(алкил)2, -C(O)NH(арил), -C(O)N(арил)2, -OCHzF3-z, -алкила, -алкенила, -алкинила, -алкокси или (алкоксиалкил)амино-, -N(Rc)-C(O)-алкила, -N(Rc)-C(O)-арила, -циклоалкила, -гетероциклоалкила, -арила и -гетероарила, при условии, что никакие два расположенные по соседству гетероатома одновременно не являются S или О;
R2 представляет собой Н или 4-15-членный моноциклический, бициклический или трициклический арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил, где (i) 4-15-членный моноциклический, бициклический или трициклический гетероарил или гетероциклоалкил содержит 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 гетероатомов, независимо выбранных из N, S или О, и (ii) каждый указанный арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил является незамещенным или необязательно замещен 1 или более заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, состоящей из дейтерия, галогена, циано, гидроксила, гидроксил-алкила-, гидроксилциклоалкила-, гидроксил-гетероциклоалкила-, гидроксил-арила-, гидроксил-гетероарила-, амино, аминоалкила, (амино)алкокси-, -CONH2, -C(O)NH(алкил), -C(O)N(алкил)2, -C(O)NH(арил), -C(O)N(арил)2, -CHzF3-z, -OCHzF3-z, -алкила, алкокси-, -алкенила, -алкинила, арилокси-, (алкоксиалкил)амино-, -циклоалкила, -гетероциклоалкила, (гетероциклоалкил)алкила-, -арила, -гетероарила, -O(алкил), -O(циклоалкил), -O(гетероциклоалкил), -O(арил), -O(гетероарил), ONH2, -C(O)NH(алкил), -C(O)N(арил)2, -C(O)NH(циклоалкил), -NH(CO)циклоалкила, -NH(SO2), -NH(SO2)алкила, -NH(SO2)арила, -NH(SO2)гетероарила, -N(SO2)циклоалкила, -C(O)N(алкил)2, (арил)алкила-, -гетероарила, (гетероарил)алкила-, -S(O)2-алкила, -S(O)2-арила, -S(O)2-циклоалкила, -C(O)N(алкил)2, -C(O)алкила, -NH-C(O)-алкила, -NH-C(O)-циклоалкила, NH-C(O)-гетероциклоалкила, NH-C(O)-гетероциклоалкил-Rd, -NH-C(O)-Rd-(O)алкила, -NH-C(O)-арила, -NH-C(O)-NH-алкила, NH-C(O)-NH-циклоалкила, NH2(CO)циклоалкила-, NH-C(O)-NH-арила, -NH-C(O)-O-алкила, NH-C(O)-NH-циклоалкила, -NH-C(O)-O-циклоалкила, -NH(Rd)-C(O)-алкила, -NH(Rd)-C(O)-арила, -NH(Rd)-S(O2)циклоалкила, -S(O2)NH2, -S(O2)NH(алкил), -S(O2)N(Rd)циклоалкила, -S(O2)N(алкил)2, -C(O)N(H)(алкил), -C(O)N(Rd)(циклоалкил), метилендиокси, -CHzF3-z, -OCHzF3-z и -алкокси;
Rp и Rp1 независимо представляют собой Н, галоген, С1-С4 алкил или С3-С4 циклоалкил;
Ra и Ra1 независимо представляют собой Н, галоген, С1-С4 алкил или С3-С4 циклоалкил;
Rc представляет собой Н, галоген, С1-С4 алкил или С3-С4 циклоалкил;
Rd представляет собой Н, галоген, С1-С4 алкил или С3-С4 циклоалкил;
и z равен 0, 1 или 2;
и его фармацевтически приемлемые соли.
31. Соединение по п.30, отличающееся тем, что R1 представляет собой
Figure 00000137
,
Figure 00000138
,
Figure 00000139
,
Figure 00000140
или
Figure 00000141
.
32. Соединение формулы I-B:
Figure 00000142
(I-B)
где:
Ar1 представляет собой 4-10-членный моноциклический или бициклический арил, гетероарил или гетероциклоалкил, где (i) указанный 4-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил или гетероциклоалкил содержит 1, 2, 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, S или О, и (ii) каждый указанный 4-10-членный моноциклический или бициклический арил или гетероарил является незамещенным или необязательно независимо замещен 1 или более заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, состоящей из дейтерия, галогена, алкила, -CHzF3-z, циано, гидроксила, гидроксиалкила, амино, аминоалкила-, (амино)алкокси-, -CONH2, -C(O)NH(алкил), -C(O)N(алкил)2, -C(O)NH(арил), -C(O)N(арил)2, -OCHzF3-z, -алкила, -алкенила, -алкинила, -алкокси или (алкоксиалкил)амино-, -N(Rc)-C(O)-алкила, -N(Rc)-C(O)-арила, -циклоалкила, -гетероциклоалкила, -арила и -гетероарила, при условии, что никакие два расположенные по соседству гетероатома одновременно не являются S или О;
R2 представляет собой Н или 4-15-членный моноциклический, бициклический или трициклический арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил, где (i) 4-15-членный моноциклический, бициклический, трициклический гетероарил или гетероциклоалкил содержит 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 гетероатомов, независимо выбранных из N, S или О, и (ii) каждый указанный арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил является незамещенным или необязательно замещен 1 или более заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, состоящей из дейтерия, галогена, циано, гидроксила, гидроксил-алкила-, гидроксилциклоалкила-, гидроксил-гетероциклоалкила-, гидроксил-арила-, гидроксил-гетероарила-, амино, аминоалкила, (амино)алкокси-, -CONH2, -C(O)NH(алкил), -C(O)N(алкил)2, -C(O)NH(арил), -C(O)N(арил)2, -CHzF3-z, -OCHzF3-z, -алкила, алкокси-, -алкенила, -алкинила, арилокси-, (алкоксиалкил)амино-, -циклоалкила, -гетероциклоалкила, (гетероциклоалкил)алкила-, -арила, -гетероарила, -O(алкил), -O(циклоалкил), -O(гетероциклоалкил), -O(арил), -O(гетероарил), ONH2, -C(O)NH(алкил), -C(O)N(арил)2, -C(O)NH(циклоалкил), -NH(CO)циклоалкила, -NH(SO2), -NH(SO2)алкила, -NH(SO2)арила, -NH(SO2)гетероарила, -N(SO2)циклоалкила, -C(O)N(алкил)2, (арил)алкила-, -гетероарила, (гетероарил)алкила-, -S(O)2-алкила, -S(O)2-арила, -S(O)2-циклоалкила, -C(O)N(алкил)2, -C(O)алкила, -NH-C(O)-алкила, -NH-C(O)-циклоалкила, NH-C(O)-гетероциклоалкила, NH-C(O)-гетероциклоалкил-Rd, -NH-C(O)-Rd-(O)алкила, -NH-C(O)-арила, -NH-C(O)-NH-алкила, NH-C(O)-NH-циклоалкила, NH2(CO)циклоалкила-, NH-C(O)-NH-арила, -NH-C(O)-O-алкила, NH-C(O)-NH-циклоалкила, -NH-C(O)-O-циклоалкила, -NH(Rd)-C(O)-алкила, -NH(Rd)-C(O)-арила, -NH(Rd)-S(O2)циклоалкила, -S(O2)NH2, -S(O2)NH(алкил), -S(O2)N(Rd)циклоалкила, -S(O2)N(алкил)2, -C(O)N(H)(алкил), -C(O)N(Rd)(циклоалкил), метилендиокси, -CHzF3-z, -OCHzF3-z и -алкокси;
Rc представляет собой Н, галоген, С1-С4 алкил или С3-С4 циклоалкил;
Rd представляет собой Н, галоген, С1-С4 алкил или С3-С4 циклоалкил;
и z равен 0, 1 или 2;
и его фармацевтически приемлемые соли.
33. Соединение формулы I-C:
Figure 00000143
(I-C)
где:
R1 представляет собой С1-С3 гидроксил-алкил, который является незамещенным или замещен -СН3 или -CHzF3-z, 5-членный циклоалкил, который является незамещенным или замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из дейтерия, -Rp, -ORp, -NHRp и -NRpRp1, или 3- или 4-членный циклоалкил или гетероциклоалкил, где (i) гетероатом, являющийся членом кольца 3- или 4-членного гетероциклоалкила, независимо выбран из O, S или N, и (ii) каждый указанный 3- или 4-членный циклоалкил или гетероциклоалкил является незамещенным или необязательно замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из дейтерия, -Ra, -ORa, -NHRa и -NRaRa1;
R2 представляет собой Н или 4-15-членный моноциклический, бициклический или трициклический арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил, где (i) 4-15-членный моноциклический, бициклический или трициклический гетероарил или гетероциклоалкил содержит 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 гетероатомов, независимо выбранных из N, S или О, и (ii) каждый указанный арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил является незамещенным или необязательно замещен 1 или более заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, состоящей из дейтерия, галогена, циано, гидроксила, гидроксил-алкила-, гидроксилциклоалкила-, гидроксил-гетероциклоалкила-, гидроксил-арила-, гидроксил-гетероарила-, амино, аминоалкила, (амино)алкокси-, -CONH2, -C(O)NH(алкил), -C(O)N(алкил)2, -C(O)NH(арил), -C(O)N(арил)2, -CHzF3-z, -OCHzF3-z, -алкила, алкокси-, -алкенила, -алкинила, арилокси-, (алкоксиалкил)амино-, -циклоалкила, -гетероциклоалкила, (гетероциклоалкил)алкила-, -арила, -гетероарила, -O(алкил), -O(циклоалкил), -O(гетероциклоалкил), -O(арил), -O(гетероарил), ONH2, -C(O)NH(алкил), -C(O)N(арил)2, -C(O)NH(циклоалкил), NH2(CO)циклоалкила, -NH(CO)циклоалкила, -NH(SO2), -NH(SO2)алкила, -NH(SO2)арила, -NH(SO2)гетероарила, -N(SO2)циклоалкила, -C(O)N(алкил)2, (арил)алкила-, -гетероарила, (гетероарил)алкила-, -S(O)2-алкила, -S(O)2-арила, -S(O)2-циклоалкила, -C(O)N(алкил)2, -C(O)алкила, -NH-C(O)-алкила, -NH-C(O)-циклоалкила, NH-C(O)-гетероциклоалкила, NH-C(O)-гетероциклоалкил-Rd, -NH-C(O)-Rd-(O)алкила, -NH-C(O)-арила, -NH-C(O)-NH-алкила, NH-C(O)-NH-циклоалкила, NH-C(O)-NH-арила, -NH-C(O)-O-алкила, NH-C(O)-NH-циклоалкила, -NH-C(O)-O-циклоалкила, -NH(Rd)-C(O)-алкила, -NH(Rd)-C(O)-арила, -NH(Rd)-S(O2)циклоалкила, -S(O2)NH2, -S(O2)NH(алкил), -S(O2)N(Rd)циклоалкила, -S(O2)N(алкил)2, -C(O)N(H)(алкил), -C(O)N(Rd)(циклоалкил), метилендиокси, -CHzF3-z, -OCHzF3-z и -алкокси;
Rp и Rp1 независимо представляют собой Н, галоген, С1-С4 алкил или С3-С4 циклоалкил;
Ra и Ra1 независимо представляют собой Н, галоген, С1-С4 алкил или С3-С4 циклоалкил;
Rd представляет собой Н, галоген, С1-С4 алкил или С3-С4 циклоалкил;
Rq представляет собой Н, галоген, С1-С4 алкил или С3-С4 циклоалкил;
и z равен 0, 1 или 2;
и его фармацевтически приемлемые соли.
34. Соединение по п.33, отличающееся тем, что R1 представляет собой
Figure 00000144
,
Figure 00000145
,
Figure 00000146
,
Figure 00000147
или
Figure 00000148
.
35. Соединение формулы I-D:
Figure 00000149
(I-D)
где:
R1' представляет собой ОН или NH2;
R2 представляет собой Н или 4-15-членный моноциклический, бициклический или трициклический арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил, где (i) 4-15-членный моноциклический, бициклический или трициклический гетероарил или гетероциклоалкил содержит 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 гетероатомов, независимо выбранных из N, S или О, и (ii) каждый указанный арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил является незамещенным или необязательно замещен 1 или более заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, состоящей из дейтерия, галогена, циано, гидроксила, гидроксил-алкила-, гидроксилциклоалкила-, гидроксил-гетероциклоалкила-, гидроксил-арила-, гидроксил-гетероарила-, амино, аминоалкила, (амино)алкокси-, -CONH2, -C(O)NH(алкил), -C(O)N(алкил)2, -C(O)NH(арил), -C(O)N(арил)2, -CHzF3-z, -OCHzF3-z, -алкила, алкокси-, -алкенила, -алкинила, арилокси-, (алкоксиалкил)амино-, -циклоалкила, -гетероциклоалкила, (гетероциклоалкил)алкила-, -арила, -гетероарила, -O(алкил), -O(циклоалкил), -O(гетероциклоалкил), -O(арил), -O(гетероарил), ONH2, -C(O)NH(алкил), -C(O)N(арил)2, -C(O)NH(циклоалкил), NH2(CO)циклоалкила, -NH(CO)циклоалкила, -NH(SO2), -NH(SO2)алкила, -NH(SO2)арила, -NH(SO2)гетероарила, -N(SO2)циклоалкила, -C(O)N(алкил)2, (арил)алкила-, -гетероарила, (гетероарил)алкила-, -S(O)2-алкила, -S(O)2-арила, -S(O)2-циклоалкила, -C(O)N(алкил)2, -C(O)алкила, -NH-C(O)-алкила, -NH-C(O)-циклоалкила, NH-C(O)-гетероциклоалкила, NH-C(O)-гетероциклоалкил-Rd, -NH-C(O)-Rd-(O)алкила, -NH-C(O)-арила, -NH-C(O)-NH-алкила, NH-C(O)-NH-циклоалкила, NH-C(O)-NH-арила, -NH-C(O)-O-алкила, NH-C(O)-NH-циклоалкила, -NH-C(O)-O-циклоалкила, -NH(Rd)-C(O)-алкила, -NH(Rd)-C(O)-арила, -NH(Rd)-S(O2)циклоалкила, -S(O2)NH2, -S(O2)NH(алкил), -S(O2)N(Rd)циклоалкила, -S(O2)N(алкил)2, -C(O)N(H)(алкил), -C(O)N(Rd)(циклоалкил), метилендиокси, -CHzF3-z, -OCHzF3-z и -алкокси;
Rd представляет собой Н, галоген, С1-С4 алкил или С3-С4 циклоалкил;
Rq представляет собой Н, галоген, С1-С4 алкил или С3-С4 циклоалкил;
и z равен 0, 1 или 2;
и его фармацевтически приемлемые соли.
36. Соединение по п.35, отличающееся тем, что R2 представляет собой:
6-членный арил, который является незамещенным или необязательно замещен 1 или более заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, состоящей из дейтерия, галогена, циано, алкила, арила, -S(O)2-алкила, -S(O)2-арила, -S(O)2-циклоалкила, -NH-C(O)-алкила, -NH-C(O)-циклоалкила, NH-C(O)-гетероциклоалкила, NH-C(O)-гетероциклоалкил-Rd, -NH-C(O)-Rd-(O)-алкила, -NH-C(O)-арила, -NH-C(O)-NH-алкила, NH-C(O)-NH-циклоалкила, NH2(CO)циклоалкила-, NH-C(O)-NH-арила, -NH-C(O)-O-алкила, NH-C(O)-NH-циклоалкила, -NH-C(O)-O-циклоалкила, -NH(Rd)-C(O)-алкила, -NH(Rd)-C(O)-арила, -NH(Rd)-S(O2)циклоалкила, -S(O2)NH2, -S(O2)NH(алкил), -S(O2)N(Rd)циклоалкила, -S(O2)N(алкил)2, -C(O)N(H)(алкил) и -C(O)N(Rd)(циклоалкил); или
9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 или 4 гетероатома, независимо выбранные из N, S или О, и где каждый указанный гетероарил является незамещенным или необязательно замещен 1 или более заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из группы, состоящей из дейтерия, галогена, циано, алкила, арила, -S(O)2-алкила, -S(O)2-арила, -S(O)2-циклоалкила, -NH-C(O)-алкила, -NH-C(O)-циклоалкила, NH-C(O)-гетероциклоалкила, NH-C(O)-гетероциклоалкил-Rd, -NH-C(O)-Rd-(O)алкила, -NH-C(O)-арила, -NH-C(O)-NH-алкила, NH-C(O)-NH-циклоалкила, NH2(CO)циклоалкила-, NH-C(O)-NH-арила, -NH-C(O)-O-алкила, NH-C(O)-NH-циклоалкила, -NH-C(O)-O-циклоалкила, -NH(Rd)-C(O)-алкила, -NH(Rd)-C(O)-арила, -NH(Rd)-S(O2)циклоалкила, -S(O2)NH2, -S(O2)NH(алкил), -S(O2)N(Rd)циклоалкила, -S(O2)N(алкил)2, -C(O)N(H)(алкил) и -C(O)N(Rd)(циклоалкил).
37. Соединение, выбранное из:
Название согласно IUPAC Структура соединения 1-({4-[(4-фенилфенил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000150
 2-гидрокси-2-метил-1-{4-[(4-фенилфенил)карбонил]пиперазин-1-ил}пропан-1-он
Figure 00000151
 2-гидрокси-1-{4-[(4-фенилфенил)карбонил]пиперазин-1-ил}этан-1-он
Figure 00000152
 1-({4-[(4-фенилфенил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)циклопентан-1-ол
Figure 00000153
 3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метил-1-{4-[(4-фенилфенил)карбонил]пиперазин-1-ил}пропан-1-он
Figure 00000154
 1-[(4-{[4-(3-метилфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000155
 1-[(4-{[4-(4-метилфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000156
 1-[(4-{[4-(2-фтор-3-метоксифенил)-фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000157
 1-[(4-{[4-(2-фтор-4-метилфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000158
 1-[(4-{[4-(2-фтор-4-метоксифенил)-фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000159
 1-[(4-{[4-(2-хлор-4-фторфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000160
 1-[(4-{[4-(3-хлор-4-фторфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000161
 1-[(4-{[4-(4-хлор-2-фторфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000162
 1-[(4-{[4-(2,4-дихлорфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000163
 1-[(4-{[4-(5-фтор-2-метилфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000164
 1-[(4-{[4-(3-фтор-4-метилфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000165
 1-[(4-{[4-(2,3-дихлорфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000166
 1-[(4-{[4-(2,5-дихлорфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000167
 1-[(4-{[4-(4-хлор-3-фторфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000168
 1-[(4-{[4-(2,5-дифторфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000169
 1-[(4-{[4-(3,4-дихлорфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000170
 1-[(4-{[4-(2,3-дифторфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000171
 1-[(4-{[4-(1-метил-1Н-индол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000172
 1-{[4-({4-[2-метокси-4-(1Н-пиразол-1-ил)фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000173
 1-[(4-{[4-(2-фтор-5-метилфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000174
 1-{[4-({4-[2-хлор-5-(трифторметил)-фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000175
 1-[(4-{[4-(4-хлор-2-метоксифенил)-фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000176
 1-[(4-{[4-(3-хлор-2-метоксифенил)-фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000177
 1-[(4-{[4-(4,5-дифтор-2-метоксифенил)-фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000178
 1-{[4-({4-[2-фтор-3-(трифторметил)-фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000179
 1-{[4-({4-[4-хлор-2-(трифторметил)-фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000180
 1-[(4-{[4-(2-хлор-4-метоксифенил)-фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000181
 1-{[4-({4-[5-хлор-2-(пропан-2-илокси)-фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000182
 1-{[4-({4-[3-фтор-5-(трифторметил)-фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000183
 1-{[4-({4-[2-метокси-5-(трифторметокси)фенил]фенил}-карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000184
 1-[(4-{[4-(3-фтор-2-метоксифенил)-фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000185
 1-[(4-{[4-(3-метоксипиридин-4-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000186
 1-[(4-{[4-(хинолин-3-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000187
 1-[(4-{[4-(изохинолин-6-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000188
 1-({4-[(4-{имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}-карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000189
 1-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-5-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000190
 1-{[4-({4-[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000191
 1-[(4-{[4-(5-хлор-2-фторфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000192
 1-[(4-{[4-(6-метилпиридин-3-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000193
 1-[(4-{[4-(2,6-диметоксипиридин-3-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000194
 1-[(4-{[4-(5-фторпиридин-3-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000195
 1-[(4-{[4-(1-метил-1Н-индол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000196
 1-[(4-{[4-(2-хлор-5-фторфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000197
 1-[(4-{[4-(2-фтор-5-метоксифенил)-фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000198
 1-[(4-{[4-(2-фтор-3-метилфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000199
 1-{[4-({4-[4-фтор-2-(трифторметил)-фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000200
 1-{[4-({4-[2-хлор-5-(гидроксиметил)-фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000201
 1-[(4-{[4-(2-метил-2Н-индазол-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000202
 1-[(4-{[4-(1-метил-1Н-индазол-7-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000203
 1-[(4-{[4-(1Н-индол-4-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000204
 N-циклопропил-3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-бензамид
Figure 00000205
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}этан-1-сульфонамид
Figure 00000206
 4-фтор-3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-N-метилбензамид
Figure 00000207
 4-фтор-3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-N-(пропан-2-ил)бензамид
Figure 00000208
 1-[(4-{[4-(2,4-дихлор-3-метоксифенил)-фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000209
 1-{[4-({4-[2-фтор-3-(пропан-2-илокси)-фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000210
 1-{[4-({4-[2-фтор-3-(трифторметокси)-фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000211
 1-{[4-({4-[3-(циклопропилметокси)-фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000212
 5-фтор-2-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-бензонитрил
Figure 00000213
 1-[(4-{[4-(1-метил-1Н-индазол-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000214
 1-[(4-{[4-(1-метил-1Н-индазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000215
 1-[(4-{[6-(1-метил-1Н-индол-5-ил)пиридин-3-ил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000216
 1-[(4-{[5-(1-метил-1Н-индол-5-ил)пиридин-2-ил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000217
 1-[(4-{[2-фтор-4-(1-метил-1Н-индол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000218
 1-[(4-{[2-фтор-4-(хинолин-6-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000219
 2-метокси-2-метил-1-{4-[(4-фенилфенил)карбонил]пиперазин-1-ил}пропан-1-он
Figure 00000220
 (2S)-2-гидрокси-1-{4-[(4-фенилфенил)-карбонил]пиперазин-1-ил}пропан-1-он
Figure 00000221
 1-[(4-{[4-(хинолин-3-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклобутан-1-ол
Figure 00000222
 1-[(4-{[2-хлор-4-(хинолин-6-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000223
 1-[(4-{[2-хлор-4-(1-метил-1Н-индол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000224
 1-[(4-{[6-(хинолин-6-ил)пиридин-3-ил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000225
 1-[(4-{[4-метил-2-(1-метил-1Н-индол-5-ил)-1,3-тиазол-5-ил]карбонил}-пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000226
 1-[(4-{[4-метил-2-(хинолин-3-ил)-1,3-тиазол-5-ил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000227
 1-[(4-{[2-(1,3-бензотиазол-5-ил)-4-метил-1,3-тиазол-5-ил]карбонил}-пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000228
 1-[(4-{[3-фтор-4-(хинолин-3-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000229
 1-[(4-{[3-фтор-4-(хинолин-6-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000230
 1-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-5-ил)-3-фторфенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000231
 1-[(4-{[3-метил-4-(1-метил-1Н-индол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000232
 1-[(4-{[3-метил-4-(хинолин-3-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000233
 1-[(4-{[3-метил-4-(хинолин-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000234
 1-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-5-ил)-3-метилфенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000235
 1-[(4-{[2-хлор-4-(хинолин-3-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000236
 1-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-5-ил)-2-хлорфенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000237
 1-[(4-{[3-хлор-4-(1-метил-1Н-индол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000238
 1-[(4-{[3-хлор-4-(хинолин-3-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000239
 1-[(4-{[3-хлор-4-(хинолин-6-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000240
 1-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-5-ил)-3-хлорфенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000241
 1-[(4-{[4-(1-метил-1Н-индол-5-ил)-2-(трифторметил)фенил]карбонил}-пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000242
 1-[(4-{[4-(хинолин-6-ил)-2-(трифторметил)фенил]карбонил}-пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000243
 1-[(4-{[3-метокси-4-(хинолин-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000244
 1-[(4-{[2-метокси-4-(хинолин-3-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000245
 1-[(4-{[2-метокси-4-(хинолин-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000246
 1-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-5-ил)-2-метоксифенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000247
 1-[(4-{[5-(хинолин-6-ил)пиримидин-2-ил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000248
 1-[(4-{[5-(1-метил-1Н-индол-5-ил)пиразин-2-ил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000249
 1-[(4-{[5-(хинолин-3-ил)пиразин-2-ил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000250
 1-[(4-{[5-(хинолин-6-ил)пиразин-2-ил]карбонил}пиперазин-1-ил)-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000251
 1-({4-[(4-фенилфенил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)циклобутан-1-ол
Figure 00000252
 1-[(4-{[4-(изохинолин-6-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклобутан-1-ол
Figure 00000253
 1-{[(2S,5R)-4-{[4-(изохинолин-6-ил)фенил]карбонил}-2,5-диметилпиперазин-1-ил]карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000254
 1-[(4-{[4-(1Н-индол-5-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000255
 3-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-хинолин
Figure 00000256
 5-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1Н-индол
Figure 00000257
 1-[(4-{[2-фтор-4-(хинолин-3-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000258
 6-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-изохинолин
Figure 00000259
 1-[(4-{[4-(1,5-нафтиридин-3-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000260
 1-[(4-{[4-(1-бензофуран-5-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000261
 1-({4-[(4-феноксифенил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)-циклопропан-1-ол
Figure 00000262
 1-[(4-{[2-фтор-4-(7-фтор-1Н-индол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000263
 1-{[4-({3-хлор-4-[1-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]фенил}карбонил)-пиперазин-1-ил]карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000264
 1-[(4-{[4-(1,3-бензоксазол-5-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000265
 1-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-6-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000266
 1-{[4-({3-хлор-4-[1-(пропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил]фенил}карбонил)-пиперазин-1-ил]карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000267
 1-[(4-{[4-(1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000268
 5-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-1Н-индол-3-карбонитрил
Figure 00000269
 3-[3-фтор-4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-хинолин-2-ол
Figure 00000270
 1-[(4-{[4-(1,3-бензоксазол-2-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000271
 1-[(4-{[2-фтор-4-(2-метоксихинолин-3-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000272
 1-[(4-{[4-(4-хлорхинолин-3-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000273
 1-[(4-{[4-(7-фтор-1Н-индол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000274
 1-[(4-{[4-(хинолин-2-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000275
 1-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-2-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000276
 1-[(4-{[4-(2-метоксихинолин-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000277
 1-{[4-({4-[1-(трифторметил)-1Н-индол-5-ил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000278
 1-[(4-{[4-(6-метоксинафталин-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000279
 1-[(4-{[4-(5-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000280
 1-[(4-{[4-(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000281
 1-[(4-{[4-(5-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000282
 1-[(4-{[4-(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000283
 1-[(4-{[4-(6-метоксинафталин-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000284
 1-[(4-{[4-(5-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000285
 1-[(4-{[4-(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000286
 1-[(4-{[4-(5-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000287
 1-[(4-{[4-(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000288
 1-({4-[(4-{пиразоло[1,5-а]пиридин-2-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000289
 1-{[4-({4-[1-(пропан-2-ил)-1Н-индазол-5-ил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000290
 1-[(4-{[6-(2-метоксихинолин-6-ил)пиридин-3-ил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000291
 1-[(4-{[5-(2-метоксихинолин-6-ил)пиридин-2-ил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000292
 1-{[4-({6-фенилимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000293
 1-[(4-{[6-(4-фторфенил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000294
 1-[(4-{[5-(4-хлор-2-фторфенил)пиридин-2-ил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000295
 1-[(4-{[6-(4-хлор-2-фторфенил)пиридин-3-ил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000296
 1-[(4-{[5-(4-хлор-2-фторфенил)-пиримидин-2-ил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000297
 1-[(4-{[2-фтор-4-(6-фторхинолин-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000298
 1-[(4-{[2-фтор-4-(6-метоксихинолин-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000299
 1-[(4-{[2,3-дифтор-4-(хинолин-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000300
 1-[(4-{[2,3-дифтор-4-(6-фторхинолин-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000301
 1-[(4-{[2,3-дифтор-4-(6-метоксихинолин-2-ил)фенил]карбонил}-пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000302
 1-[(4-{[4-(6-фторхинолин-2-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000303
 1-[(4-{[4-(6-метоксихинолин-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000304
 1-({4-[(4-{имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000305
 1-[(4-{[4-(2,1,3-бензоксадиазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000306
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}бензолсульфонамид
Figure 00000307
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}метансульфонамид
Figure 00000308
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}пропан-2-сульфонамид
Figure 00000309
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}-циклопропансульфонамид
Figure 00000310
 1-[(4-{[4-(изохинолин-1-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000311
 1-{[4-({4-[7-(трифторметил)хинолин-4-ил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000312
 1-[(4-{[4-(6-метокси-4-метилхинолин-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000313
 1-[(4-{[4-(5-хлор-1Н-1,3-бензодиазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000314
 1-[(4-{[4-(4-хлор-1Н-1,3-бензодиазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000315
 1-[(4-{[4-(5,6-дифтор-1Н-1,3-бензодиазол-2-ил)фенил]карбонил}-пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000316
 1-[(4-{[4-(5-метокси-1Н-1,3-бензодиазол-2-ил)фенил]карбонил}-пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000317
 1-[(4-{[4-(5-фтор-1Н-1,3-бензодиазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000318
 1-[(4-{[4-(1,3-диметил-1Н-индазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000319
 6-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-2,3-дигидро-1,3-бензоксазол-2-он
Figure 00000320
 5-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-2,3-дигидро-1,3-бензоксазол-2-он
Figure 00000321
 1-[(4-{[4-(3-метил-1,2-бензоксазол-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000322
 1-[(4-{[4-(1Н-1,3-бензодиазол-4-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000323
 1-[(4-{[4-(1,3-бензоксазол-4-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000324
 1-[(4-{[4-(хинолин-5-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000325
 1-[(4-{[4-(1Н-индазол-3-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000326
 1-({4-[(4-{фуро[3,2-b]пиридин-5-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000327
 1-({4-[(4-{фуро[3,2-с]пиридин-4-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000328
 1-({4-[(4-{[1,2,4]триазоло[4,3-b]пиридазин-6-ил}фенил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000329
 1-({4-[(4-{имидазо[1,2-а]пиразин-6-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000330
 1-({4-[(4-{1Н-пирроло[3,2-b]пиридин-5-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000331
 1-({4-[(4-{имидазо[1,2-b]пиридазин-6-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000332
 1-[(4-{[4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000333
 1-[(4-{[4-(2,1,3-бензотиадиазол-4-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000334
 1-{[4-({4-[2-(трифторметил)-имидазо[1,2-a]пиридин-6-ил]фенил}-карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000335
 1-({4-[(4-{6-хлоримидазо[1,2-a]пиридин-3-ил}фенил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000336
 1-[(4-{[4-(2-метил-2Н-индазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000337
 1-({4-[(4-{имидазо[1,2-a]пиримидин-7-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000338
 5-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-1Н-индол-2-карбонитрил
Figure 00000339
 2-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-1,3-бензоксазол-6-карбонитрил
Figure 00000340
 1-[(4-{[4-(2,1,3-бензотиадиазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000341
 1-[(4-{[4-(2Н-1,2,3-бензотриазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000342
 1-({4-[(2-фенил-1,3-бензотиазол-6-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000343
 1-[(4-{[2-(4-фторфенил)-1,3-бензотиазол-6-ил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000344
 2-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-1,3-бензоксазол-5-карбонитрил
Figure 00000345
 3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-1,2-дигидрохинолин-2-он
Figure 00000346
 1-({4-[(2-хлор-4-{имидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}фенил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000347
 1-({4-[(3-феноксифенил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000348
 1-({4-[(4-{6-фторимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил}фенил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000349
 1-({4-[(4-{6-метоксиимидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}фенил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000350
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}циклопропанкарбоксамид
Figure 00000351
 1-{[(2S)-4-{[4-(4-хлор-2-фторфенил)-фенил]карбонил}-2-(гидроксиметил)-пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000352
 1-[(4-{[4-(3-циклопропоксифенил)-фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000353
 N-циклопропил-3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-бензол-1-сульфонамид
Figure 00000354
 5-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-1Н-индол-2-карбоксамид
Figure 00000355
 1-[(4-{[4-(3-хлорфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000356
 1-[(4-{[4-(4-хлорфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000357
 1-{[(3S)-4-{[4-(4-хлор-2-фторфенил)-фенил]карбонил}-3-(гидроксиметил)-пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000358
 1-[(4-{[4-(1Н-индол-2-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000359
 1-({4-[(4-{3-хлоримидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}фенил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000360
 1-[(4-{[4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000361
 3-[3-хлор-4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-N-циклопропилбензол-1-сульфонамид
Figure 00000362
 1-({4-[(2-хлор-4-{фуро[3,2-b]пиридин-5-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000363
 1-[(4-{[2-хлор-4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)фенил]карбонил}-пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000364
 N-{3-[3-хлор-4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-фенил}циклопропансульфонамид
Figure 00000365
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}циклобутанкарбоксамид
Figure 00000366
 1-{[4-({4-[3-(циклопропансульфонил)-фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000367
 N-{5-[3-хлор-4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-пиридин-3-ил}циклопропансульфонамид
Figure 00000368
 N-{5-[3-хлор-4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-пиридин-3-ил}циклопропанкарбоксамид
Figure 00000369
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}оксетан-3-карбоксамид
Figure 00000370
 1-{[4-({4-[3-(циклопропансульфонил)-фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклобутан-1-ол
Figure 00000371
 1-({4-[3-(циклопропансульфонил)-фенил]фенил}карбонил)-4-[(оксетан-2-ил)карбонил]пиперазин
Figure 00000372
 1-({4-[(4-{3-хлоримидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}фенил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)циклобутан-1-ол
Figure 00000373
 1-[(4-{3-хлоримидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}фенил)карбонил]-4-[(оксетан-2-ил)карбонил]пиперазин
Figure 00000374
 1-[(4-{[4-(3-циклопропоксифенил)-фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклобутан-1-ол
Figure 00000375
 1-{[4-(3-циклопропоксифенил)фенил]-карбонил}-4-[(оксетан-2-ил)карбонил]-пиперазин
Figure 00000376
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклобутил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}циклопропанкарбоксамид
Figure 00000377
 N-{3-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-фенил}циклопропанкарбоксамид
Figure 00000378
 3-[4-({4-[(1-гидроксициклобутил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-1,2-дигидрохинолин-2-он
Figure 00000379
 3-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1,2-дигидрохинолин-2-он
Figure 00000380
 5-[4-({4-[(1-гидроксициклобутил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-1Н-индол-2-карбонитрил
Figure 00000381
 5-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1Н-индол-2-карбонитрил
Figure 00000382
 1-[(4-{[4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклобутан-1-ол
Figure 00000383
 1-метил-5-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1Н-1,3-бензодиазол
Figure 00000384
 1-({4-[(4-{имидазо[1,2-b]пиридазин-6-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)циклобутан-1-ол
Figure 00000385
 1-[(4-{имидазо[1,2-b]пиридазин-6-ил}фенил)карбонил]-4-[(оксетан-2-ил)карбонил]пиперазин
Figure 00000386
 1-({4-[(4-{фуро[3,2-b]пиридин-5-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)циклобутан-1-ол
Figure 00000387
 1-[(4-{фуро[3,2-b]пиридин-5-ил}фенил)-карбонил]-4-[(оксетан-2-ил)карбонил]пиперазин
Figure 00000388
 1-[(4-{[4-(1Н-индазол-3-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклобутан-1-ол
Figure 00000389
 3-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1Н-индазол
Figure 00000390
 1-[(4-{[4-(1,3-диметил-1Н-индазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклобутан-1-ол
Figure 00000391
 1,3-диметил-5-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1Н-индазол
Figure 00000392
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклобутил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}-циклопропансульфонамид
Figure 00000393
 N-{3-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-фенил}циклопропансульфонамид
Figure 00000394
 1-[(4-{[4-(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклобутан-1-ол
Figure 00000395
 6-фтор-2-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1,3-бензоксазол
Figure 00000396
 1-[(4-{[4-(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклобутан-1-ол
Figure 00000397
 6-хлор-2-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1,3-бензоксазол
Figure 00000398
 5-[4-({4-[(1-гидроксициклобутил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-1Н-индол-3-карбонитрил
Figure 00000399
 5-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1Н-индол-3-карбонитрил
Figure 00000400
 1-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-2-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклобутан-1-ол
Figure 00000401
 2-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1,3-бензотиазол
Figure 00000402
 1-[(4-{[4-(хинолин-2-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклобутан-1-ол
Figure 00000403
 2-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-хинолин
Figure 00000404
 1-[(4-{[4-(1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклобутан-1-ол
Figure 00000405
 5-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1Н-1,3-бензодиазол
Figure 00000406
 1-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-6-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклобутан-1-ол
Figure 00000407
 6-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1,3-бензотиазол
Figure 00000408
 1-[(4-{[4-(1,3-бензоксазол-5-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклобутан-1-ол
Figure 00000409
 5-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1,3-бензоксазол
Figure 00000410
 1-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-5-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклобутан-1-ол
Figure 00000411
 5-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1,3-бензотиазол
Figure 00000412
 1-[(4-{[4-(1-метил-1Н-индазол-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклобутан-1-ол
Figure 00000413
 1-метил-6-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1Н-индазол
Figure 00000414
 N-циклопропил-3-[4-({4-[(1-гидроксициклобутил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-бензамид
Figure 00000415
 N-циклопропил-3-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]бензамид
Figure 00000416
 1-[(4-{[4-(2-метил-2Н-индазол-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклобутан-1-ол
Figure 00000417
 2-метил-6-[4-({4-[(оксетан-2-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-2Н-индазол
Figure 00000418
 1-[(4-{[4-(4-хлор-2-фторфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклобутан-1-ол
Figure 00000419
 1-{[4-(4-хлор-2-фторфенил)фенил]-карбонил}-4-[(оксетан-2-ил)карбонил]-пиперазин
Figure 00000420
 1-[(4-{[4-(5-хлор-2-фторфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклобутан-1-ол
Figure 00000421
 1-{[4-(5-хлор-2-фторфенил)фенил]-карбонил}4-[(оксетан-2-ил)карбонил]-пиперазин
Figure 00000422
 1-{[4-({4-[3-(циклопропансульфонил)-фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклобутан-1-амин
Figure 00000423
 1-{[4-({4-[3-(циклопропансульфонил)-фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-амин
Figure 00000424
 1-({4-[(4-{3-хлоримидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}фенил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)циклобутан-1-амин
Figure 00000425
 1-({4-[(4-{3-хлоримидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}фенил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-амин
Figure 00000426
 1-[(4-{[4-(3-циклопропоксифенил)-фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклобутан-1-амин
Figure 00000427
 1-[(4-{[4-(3-циклопропоксифенил)-фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-амин
Figure 00000428
 N-{3-[4-({4-[(1-аминоциклобутил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}циклопропанкарбоксамид
Figure 00000429
 N-{3-[4-({4-[(1-аминоциклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}циклопропанкарбоксамид
Figure 00000430
 3-[4-({4-[(1-аминоциклобутил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-1,2-дигидрохинолин-2-он
Figure 00000431
 3-[4-({4-[(1-аминоциклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-1,2-дигидрохинолин-2-он
Figure 00000432
 5-[4-({4-[(1-аминоциклобутил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-1Н-индол-2-карбонитрил
Figure 00000433
 5-[4-({4-[(1-аминоциклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-1Н-индол-2-карбонитрил
Figure 00000434
 1-[(4-{[4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклобутан-1-амин
Figure 00000435
 1-[(4-{[4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-амин
Figure 00000436
 1-({4-[(4-{имидазо[1,2-b]пиридазин-6-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)циклобутан-1-амин
Figure 00000437
 1-({4-[(4-{имидазо[1,2-b]пиридазин-6-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-амин
Figure 00000438
 1-({4-[(4-{фуро[3,2-b]пиридин-5-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)циклобутан-1-амин
Figure 00000439
 1-({4-[(4-{фуро[3,2-b]пиридин-5-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-амин
Figure 00000440
 1-[(4-{[4-(1Н-индазол-3-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклобутан-1-амин
Figure 00000441
 1-[(4-{[4-(1Н-индазол-3-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-амин
Figure 00000442
 1-[(4-{[4-(1,3-диметил-1Н-индазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклобутан-1-амин
Figure 00000443
 1-[(4-{[4-(1,3-диметил-1Н-индазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-амин
Figure 00000444
 N-{3-[4-({4-[(1-аминоциклобутил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}-циклопропансульфонамид
Figure 00000445
 N-{3-[4-({4-[(1-аминоциклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}-циклопропансульфонамид
Figure 00000446
 1-[(4-{[4-(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклобутан-1-амин
Figure 00000447
 1-[(4-{[4-(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-амин
Figure 00000448
 1-[(4-{[4-(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклобутан-1-амин
Figure 00000449
 1-[(4-{[4-(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-амин
Figure 00000450
 5-[4-({4-[(1-аминоциклобутил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-1Н-индол-3-карбонитрил
Figure 00000451
 5-[4-({4-[(1-аминоциклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-1Н-индол-3-карбонитрил
Figure 00000452
 1-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-2-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклобутан-1-амин
Figure 00000453
 1-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-2-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-амин
Figure 00000454
 1-[({[4-(хинолин-2-ил)фенил]карбонил}-пиперазин-1-ил)карбонил]циклобутан-1-амин
Figure 00000455
 1-[({[4-(хинолин-2-ил)фенил]карбонил}-пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-амин
Figure 00000456
 1-[(4-{[4-(1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклобутан-1-амин
Figure 00000457
 1-[(4-{[4-(1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-амин
Figure 00000458
 1-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-6-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклобутан-1-амин
Figure 00000459
 1-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-6-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-амин
Figure 00000460
 1-[(4-{[4-(1,3-бензоксазол-5-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклобутан-1-амин
Figure 00000461
 1-[(4-{[4-(1,3-бензоксазол-5-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-амин
Figure 00000462
 1-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-5-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклобутан-1-амин
Figure 00000463
 1-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-5-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-амин
Figure 00000464
 1-[(4-{[4-(1-метил-1Н-индазол-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклобутан-1-амин
Figure 00000465
 1-[(4-{[4-(1-метил-1Н-индазол-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-амин
Figure 00000466
 3-[4-({[4-[(1-аминоциклобутил)-карбонил]пиперазин-1-ил]карбонил}-фенил)-N-циклопропил]бензамид
Figure 00000467
 3-[4-({[4-[(1-аминоциклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил]карбонил}-фенил)-N-циклопропил]бензамид
Figure 00000468
 1-[(4-{[4-(2-метил-2Н-индазол-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклобутан-1-амин
Figure 00000469
 1-[(4-{[4-(2-метил-2Н-индазол-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-амин
Figure 00000470
 1-[(4-{[4-(4-хлор-2-фторфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклобутан-1-амин
Figure 00000471
 1-[(4-{[4-(4-хлор-2-фторфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-амин
Figure 00000472
 1-[(4-{[4-(5-хлор-2-фторфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклобутан-1-амин
Figure 00000473
 1-[(4-{[4-(5-хлор-2-фторфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-амин
Figure 00000474
 3-{[4-({4-[3-(циклопропансульфонил)-фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}оксетан-3-ол
Figure 00000475
 3-{[4-({4-[3-(циклопропансульфонил)-фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}оксетан-3-амин
Figure 00000476
 3-({4-[(4-{3-хлоримидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}фенил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)оксетан-3-ол
Figure 00000477
 3-({4-[(4-{3-хлоримидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}фенил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)оксетан-3-амин
Figure 00000478
 3-[(4-{[4-(3-циклопропоксифенил)-фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]оксетан-3-ол
Figure 00000479
 3-[(4-{[4-(3-циклопропоксифенил)-фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]оксетан-3-амин
Figure 00000480
 N-{3-[4-({4-[(3-гидроксиоксетан-3-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]фенил}-циклопропанкарбоксамид
Figure 00000481
 N-{3-[4-({4-[(3-аминооксетан-3-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]фенил}-циклопропанкарбоксамид
Figure 00000482
 3-[4-({4-[(3-гидроксиоксетан-3-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1,2-дигидрохинолин-2-он
Figure 00000483
 3-[4-({4-[(3-аминооксетан-3-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1,2-дигидрохинолин-2-он
Figure 00000484
 5-[4-({4-[(3-гидроксиоксетан-3-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1Н-индол-2-карбонитрил
Figure 00000485
 5-[4-({4-[(3-аминооксетан-3-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1Н-индол-2-карбонитрил
Figure 00000486
 3-[(4-{[4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]оксетан-3-ол
Figure 00000487
 3-[(4-{[4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]оксетан-3-амин
Figure 00000488
 3-({4-[(4-{имидазо[1,2-b]пиридазин-6-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)оксетан-3-ол
Figure 00000489
 3-({4-[(4-{имидазо[1,2-b]пиридазин-6-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)оксетан-3-амин
Figure 00000490
 3-({4-[(4-{фуро[3,2-b]пиридин-5-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)оксетан-3-ол
Figure 00000491
 3-({4-[(4-{фуро[3,2-b]пиридин-5-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)оксетан-3-амин
Figure 00000492
 3-[(4-{[4-(1Н-индазол-3-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-оксетан-3-ол
Figure 00000493
 3-[(4-{[4-(1Н-индазол-3-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-оксетан-3-амин
Figure 00000494
 3-[(4-{[4-(1,3-диметил-1Н-индазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]оксетан-3-ол
Figure 00000495
 3-[(4-{[4-(1,3-диметил-1Н-индазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]оксетан-3-амин
Figure 00000496
 N-{3-[4-({4-[(3-гидроксиоксетан-3-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]фенил}-циклопропансульфонамид
Figure 00000497
 N-{3-[4-({4-[(3-аминооксетан-3-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]фенил}-циклопропансульфонамид 3-[(4-{[4-(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]оксетан-3-ол
Figure 00000499
 3-[(4-{[4-(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]оксетан-3-амин
Figure 00000500
 3-[(4-{[4-(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]оксетан-3-ол
Figure 00000501
 3-[(4-{[4-(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]оксетан-3-амин
Figure 00000502
 5-[4-({4-[(3-гидроксиоксетан-3-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1Н-индол-3-карбонитрил
Figure 00000503
 5-[4-({4-[(3-аминооксетан-3-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-1Н-индол-3-карбонитрил
Figure 00000504
 3-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-2-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-оксетан-3-ол
Figure 00000505
 3-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-2-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-оксетан-3-амин
Figure 00000506
 3-[(4-{[4-(хинолин-2-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-оксетан-3-ол
Figure 00000507
 3-[(4-{[4-(хинолин-2-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-оксетан-3-амин
Figure 00000508
 3-[(4-{[4-(1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]оксетан-3-ол
Figure 00000509
 3-[(4-{[4-(1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]оксетан-3-амин
Figure 00000510
 3-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-6-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-оксетан-3-ол
Figure 00000511
 3-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-6-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-оксетан-3-амин
Figure 00000512
 3-[(4-{[4-(1,3-бензоксазол-5-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-оксетан-3-ол
Figure 00000513
 3-[(4-{[4-(1,3-бензоксазол-5-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-оксетан-3-амин
Figure 00000514
 3-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-5-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-оксетан-3-ол
Figure 00000515
 3-[(4-{[4-(1,3-бензотиазол-5-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-оксетан-3-амин
Figure 00000516
 3-[(4-{[4-(1-метил-1Н-индазол-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]оксетан-3-ол
Figure 00000517
 3-[(4-{[4-(1-метил-1Н-индазол-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]оксетан-3-амин
Figure 00000518
 N-циклопропил-3-[4-({4-[(3-гидроксиоксетан-3-ил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-бензамид
Figure 00000519
 3-[4-({4-[(3-аминооксетан-3-ил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-N-циклопропилбензамид
Figure 00000520
 3-[(4-{[4-(2-метил-2Н-индазол-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]оксетан-3-ол
Figure 00000521
 3-[(4-{[4-(2-метил-2Н-индазол-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]оксетан-3-амин
Figure 00000522
 3-[(4-{[4-(4-хлор-2-фторфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-оксетан-3-ол
Figure 00000523
 3-[(4-{[4-(4-хлор-2-фторфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-оксетан-3-амин
Figure 00000524
 3-[(4-{[4-(5-хлор-2-фторфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-оксетан-3-ол
Figure 00000525
 3-[(4-{[4-(5-хлор-2-фторфенил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-оксетан-3-амин
Figure 00000526
 1-({4-[(4-{5-хлор[1,3]тиазоло[5,4-d][1,3]тиазол-2-ил}фенил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000527
 1-{[4-({4-[4-(2Н-1,2,3,4-тетразол-5-ил)фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000528
 1-({4-[(4-{имидазо[2,1-b][1,3,4]тиадиазол-2-ил}фенил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-циклопропан-1-ол
Figure 00000529
 1-({4-[(4-{6Н-тиено[2,3-b]пиррол-2-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000530
 1-({4-[(4-{4Н-тиено[3,2-b]пиррол-3-ил}фенил)карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000531
 2-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-3Н-пирролизин-3-он
Figure 00000532
 6-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-3Н-пирролизин-3-он
Figure 00000533
 1-[(4-{[4-(1-метансульфонил-1Н-индол-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000534
 1-{[4-({4-[4-(1-метил-1Н-пиразол-5-ил)фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000535
 1-{[4-({4-[4-(1-метил-1Н-пиразол-3-ил)фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000536
 1-{[4-({4-[4-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)фенил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000537
 1-[(4-{[4-(1-этил-1Н-индазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000538
 1-[(4-{[4-(1-циклобутил-1Н-индазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000539
 1-{[4-({4-[1-(оксетан-3-ил)-1Н-индазол-5-ил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000540
 1-{[4-({4-[1-(пропан-2-ил)-1Н-индазол-5-ил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000541
 1-{[4-({4-[1-(2-метоксиэтил)-1Н-индазол-5-ил]фенил}карбонил)-пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000542
 1-{[4-({4-[1-(циклопропилметил)-1Н-индазол-5-ил]фенил}карбонил)-пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000543
 1-[(4-{[4-(1-пропил-1Н-индазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000544
 1-{[4-({4-[1-(циклобутилметил)-1Н-индазол-5-ил]фенил}карбонил)-пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000545
 1-{[4-({4-[1-(оксетан-3-илметил)-1Н-индазол-5-ил]фенил}карбонил)-пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000546
 1-{[4-({4-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индазол-5-ил]фенил}карбонил)-пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000547
 1-{[4-({4-[4-(1Н-пиразол-5-ил)фенил]-фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000548
 1-{[4-({4-[4-(1Н-пиразол-4-ил)фенил]-фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000549
 1-{[4-({4-[4-(2-метил-2Н-1,2,3-триазол-4-ил)фенил]фенил}карбонил)-пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000550
 1-{[4-({4-[4-(1-метил-1Н-1,2,3-триазол-4-ил)фенил]фенил}карбонил)-пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000551
 1-[(4-{[4-(1-метансульфонил-1Н-индол--5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000552
 1-{[4-({4-[1-(циклопропансульфонил)-1Н-индол-5-ил]фенил}карбонил)-пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000553
 1-{[4-({4-[1-(циклопропансульфонил)-1Н-индол-6-ил]фенил}карбонил)-пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000554
 1-{[4-({4-[2-(гидроксиметил)-1Н-индол-5-ил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000555
 2-{5-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-1Н-индол-3-ил}ацетонитрил
Figure 00000556
 1-{[4-({4-[3-(2-гидроксиэтил)-1Н-индол-5-ил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000557
 5-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]-1-бензофуран-2-карбонитрил
Figure 00000558
 1-[(4-{[4-(3-амино-1-метил-1Н-индазол-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000559
 1-[(4-{[4-(1-аминоизохинолин-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000560
 1-[(4-{[4-(3-аминоизохинолин-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000561
 1-[(4-{[4-(1,3-диметилизохинолин-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000562
 1-{[4-({4-[3-(метоксиметил)-1-метил-1Н-индазол-6-ил]фенил}карбонил)-пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000563
 1-{[4-({4-[3-(гидроксиметил)-1-метил-1Н-индазол-6-ил]фенил}карбонил)-пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000564
 1-[(4-{[4-(2-метилхинолин-6-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000565
 1-[(4-{[4-(2-аминохинолин-6-ил)фенил]-карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000566
 1-[(4-{[4-(1-этил-1Н-индазол-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000567
 1-[(4-{[4-(1-циклобутил-1Н-индазол-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000568
 1-{[4-({4-[1-(оксетан-3-ил)-1Н-индазол-6-ил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000569
 1-{[4-({4-[1-(пропан-2-ил)-1Н-индазол-6-ил]фенил}карбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000570
 1-{[4-({4-[1-(2-метоксиэтил)-1Н-индазол-6-ил]фенил}карбонил)-пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000571
 1-{[4-({4-[1-(циклопропилметил)-1Н-индазол-6-ил]фенил}карбонил)-пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000572
 1-[(4-{[4-(1-пропил-1Н-индазол-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000573
 1-{[4-({4-[1-(циклобутилметил)-1Н-индазол-6-ил]фенил}карбонил)-пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000574
 1-{[4-({4-[1-(оксетан-3-илметил)-1Н-индазол-6-ил]фенил}карбонил)-пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000575
 1-{[4-({4-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-индазол-6-ил]фенил}карбонил)-пиперазин-1-ил]карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000576
 1-[(4-{[4-(1-циклопропил-1Н-индазол-6-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000577
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}-N-метилциклопропанкарбоксамид
Figure 00000578
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}-N-метилциклобутанкарбоксамид
Figure 00000579
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}-N-метилциклобутансульфонамид
Figure 00000580
 N-циклопропил-3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-N-метилбензол-1-сульфонамид
Figure 00000581
 N-циклопропил-3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-N-метилбензамид
Figure 00000582
 2-циклобутил-N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-фенил}ацетамид
Figure 00000583
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}-1-метилазетидин-3-карбоксамид
Figure 00000584
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}-3-метилоксетан-3-карбоксамид
Figure 00000585
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}-2-(оксетан-3-ил)ацетамид
Figure 00000586
 3-фтор-N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-фенил}циклобутан-1-карбоксамид
Figure 00000587
 3-этил-N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-фенил}оксетан-3-карбоксамид
Figure 00000588
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}пропанамид
Figure 00000589
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}-2-метилпропанамид
Figure 00000590
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}бутанамид
Figure 00000591
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}-2-метоксиацетамид
Figure 00000592
 2-циклопропил-N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-фенил}ацетамид
Figure 00000593
 2,2-дифтор-N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-фенил}ацетамид
Figure 00000594
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}-1-метилциклопропан-1-карбоксамид
Figure 00000595
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}циклопентанкарбоксамид
Figure 00000596
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}циклогексанкарбоксамид
Figure 00000597
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}оксан-4-карбоксамид
Figure 00000598
 1-циклопропил-N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-фенил}метансульфонамид
Figure 00000599
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}метилпропан-1-сульфонамид
Figure 00000600
 1,1-дифтор-N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-фенил}метансульфонамид
Figure 00000601
 3,3,3-трифтор-N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-фенил}пропан-1-сульфонамид
Figure 00000602
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}1-метилциклопропан-1-сульфонамид
Figure 00000603
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}циклобутансульфонамид
Figure 00000604
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}оксолан-3-сульфонамид
Figure 00000605
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}-циклопентансульфонамид
Figure 00000606
 2,2-дифтор-N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-фенил}этан-1-сульфонамид
Figure 00000607
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}метоксиэтан-1-сульфонамид
Figure 00000608
 1-циклобутил-N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-фенил}метансульфонамид
Figure 00000609
 2-гидрокси-N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-фенил}этан-1-сульфонамид
Figure 00000610
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}оксан-4-сульфонамид
Figure 00000611
 2-циклопропил-N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-фенил}этан-1-сульфонамид
Figure 00000612
 3,3-дифтор-N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-фенил}циклобутан-1-карбоксамид
Figure 00000613
 1-[(4-{[4-(1Н-1,3-бензодиазол-4-ил)-2-хлорфенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000614
 1-[(4-{[4-(2-циклопропил-2Н-индазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000615
 1-[(4-{[4-(1-циклопропил-1Н-индазол-5-ил)фенил]карбонил}пиперазин-1-ил)карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000616
 N-{4-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}циклопропанкарбоксамид
Figure 00000617
 N-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}-N-метилциклопропансульфонамид
Figure 00000618
 N-{3-[4-({4-[(1-метоксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}-N-метилциклопропансульфонамид
Figure 00000619
 3-циклопропил-1-{3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-фенил}мочевина
Figure 00000620
 3-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил-N-циклопропилкарбамат
Figure 00000621
 N-{4-[4-({4-[(1-гидроксициклопропил)-карбонил]пиперазин-1-ил}карбонил)-фенил]фенил}-циклопропансульфонамид
Figure 00000622
 N-{3-[3-хлор-4-({4-[(1-гидроксициклопропил)карбонил]-пиперазин-1-ил}карбонил)фенил]-фенил}циклопропанкарбоксамид
Figure 00000623
 N-(3-{4-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]фенил}фенил)-циклопентанкарбоксамид
Figure 00000624
 1-(4-{4-[4-(1Н-пиразол-4-ил)фенил]-бензоил}пиперазин-1-карбонил)-циклопропан-1-ол
Figure 00000625
 1-{4-[4-(1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000626
 1-{4-[4-(1,3-диметил-1Н-индазол-5-ил)-2-фторбензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-амин
Figure 00000627
 1-(4-{4-[4-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)фенил]бензоил}пиперазин-1-карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000628
 1-[(2S)-4-[2-фтор-4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)бензоил]-2-метилпиперазин-1-карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000629
 1-{4-[3-хлор-4-(1-метил-1Н-индазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000630
 1-{4-[2-фтор-4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000631
 1-{4-[3-хлор-4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000632
 1-[4-(4-{пиразоло[1,5-a]пиридин-6-ил}бензоил)пиперазин-1-карбонил]-циклопропан-1-ол
Figure 00000633
 1-{4-[4-(4-фтор-2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000634
 1-{4-[4-(3-метил-1Н-индазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000635
 1-{4-[2-фтор-4-(3-метил-1Н-индазол-7-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000636
 1-[(2S)-2-метил-4-[4-(1-метил-1Н-индазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000637
 1-{4-[3-хлор-4-(2-метил-2Н-индазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000638
 3,3,3-трифтор-N-(3-{4-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]фенил}фенил)-пропан-1-сульфонамид
Figure 00000639
 1-{4-[2-фтор-4-(1-метил-1Н-индазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000640
 1-{3,3-диметил-4-[4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000641
 1-{4-[2,6-дифтор-4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000642
 1-{4-[2-фтор-4-(1-метил-1Н-индазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклобутан-1-амин
Figure 00000643
 1-{4-[3-хлор-4-(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000644
 1-{4-[4-(1,3-диметил-1Н-индазол-5-ил)-2-фторбензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000645
 N-(6-{4-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]фенил}фенил)-циклобутансульфонамид
Figure 00000646
 1-{4-[4-(2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000647
 1-{4-[3-хлор-4-(1,3-диметил-1Н-индазол-5-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000648
 1-[(2S)-2-метил-4-[4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000649
 1-{4-[2,6-дифтор-4-(2-метил-2Н-индазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000650
 1-(4-{4-[3-(5-амино-1,2-оксазол-3-ил)фенил]-2-фторбензоил}пиперазин-1-карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000651
 1-[(2S)-2-метил-4-[4-(2-метил-2Н-индазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000652
 1-циклобутил-N-(3-{4-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]фенил}фенил)-метансульфонамид
Figure 00000653
 1-{4-[2-фтор-4-(7-фтор-1Н-индазол-3-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000654
 1-[(2S)-4-[4-(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)бензоил]-2-метилпиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000655
 1-{4-[4-(1Н-индол-1-ил)бензоил]-пиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000656
 1-{4-[4-(7-фтор-1Н-индазол-3-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000657
 1-{4-[4-(7-фтор-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)бензоил]-пиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000658
 1-{4-[2-фтор-4-(2-метил-2Н-индазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000659
 1-{4-[4-(3-амино-1Н-индазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000660
 1-{4-[4-(3-амино-1,2-бензоксазол-5-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000661
 1-{4-[4-(1,3-диметил-1Н-индазол-5-ил)-2-фторбензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклобутан-1-амин
Figure 00000662
 1-{4-[2-фтор-4-(3-метил-1Н-индазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000663
 этил-N-(3-{4-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]фенил}фенил)-карбамат
Figure 00000664
 1-{4-[4-(5-хлор-2-метил-1Н-1,3-бензодиазол-7-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000665
 1-[4-(4-{1Н,2Н,3Н,4Н,9Н-пиридо[3,4-b]индол-2-ил}бензоил)пиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000666
 1-[(2R,6S)-2,6-диметил-4-[4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)бензоил]-пиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000667
 1-[4-(2-хлор-4-{3-хлоримидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}бензоил)пиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000668
 1-{4-[4-(4-хлор-2-фторфенил)бензоил]-3,3-диметилпиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000669
 1-{4-[2-хлор-4-(1-метил-1Н-индазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000670
 1-[(2S)-4-[4-(4-хлор-2-фторфенил)-бензоил]-2-метилпиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000671
 1-[(2S)-4-[4-(1,3-диметил-1Н-индазол-5-ил)бензоил]-2-метилпиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000672
 1-(4-{4-[3-(5-амино-1,2-оксазол-3-ил)фенил]бензоил}пиперазин-1-карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000673
 2-(3-{4-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]фенил}фенил)-ацетонитрил
Figure 00000674
 N-(3-{4-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]фенил}фенил)-циклопентансульфонамид
Figure 00000675
 1-[(3S)-3-метил-4-[4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000676
 1-циклопропил-N-(3-{4-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]фенил}фенил)-метансульфонамид
Figure 00000677
 1-{4-[3-хлор-4-(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000678
 1-{4-[2-хлор-4-(2-метил-2Н-индазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000679
 1-{4-[2,6-дифтор-4-(1-метил-1Н-индазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000680
 1-[(3R)-3-метил-4-[4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000681
 N-(6-{4-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]фенил}-1,2-бензоксазол-3-ил)циклопропанкарбоксамид
Figure 00000682
 1-[(3R,5S)-3,5-диметил-4-[4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)бензоил]-пиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000683
 пропан-2-ил-N-(3-{4-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]фенил}фенил)-карбамат
Figure 00000684
 1-{4-[4-(3-амино-1Н-индазол-5-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000685
 1-[(2R)-2-метил-4-[4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000686
 3,3-дифтор-N-(3-{4-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]фенил}фенил)-циклобутан-1-карбоксамид
Figure 00000687
 1-[(2S,6R)-4-[4-(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)бензоил]-2,6-диметилпиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000688
 1-(4-{4-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-1,3-бензодиазол-6-ил]бензоил}пиперазин-1-карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000689
 1-{4-[4-(1Н-1,3-бензодиазол-4-ил)-2-хлорбензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000690
 1-{4-[4-(5-фтор-2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000691
 1-[4-(4-{3-хлоримидазо[1,2-a]пиридин-2-ил}-2-фторбензоил)пиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000692
 1-{4-[4-(4-хлор-2-фторфенил)-2-фторбензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000693
 1-{4-[3-хлор-4-(4-хлор-2-фторфенил)-бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000694
 1-{4-[2-хлор-4-(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000695
 1-{4-[4-(5-фтор-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-2-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000696
 1-{4-[4-(3-метил-1Н-индазол-4-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000697
 1-{4-[4-(6-метокси-1,3-бензоксазол-2-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000698
 1-{4-[4-(3-метил-1Н-индазол-7-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000699
 1-[(2R)-4-[4-(4-хлор-2-фторфенил)-бензоил]-2-метилпиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000700
 1-(3-{4-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]фенил}фенил)-циклобутан-1-карбонитрил
Figure 00000701
 1-{4-[2-фтор-4-(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000702
 1-[4-(4-{1Н,2Н,3Н,4Н,5Н-пиридо[4,3-b]индол-2-ил}бензоил)пиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000703
 1-{4-[4-(2-метил-1Н-индол-1-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000704
 1-[(2S)-2-метил-4-[4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-амин
Figure 00000705
 1-{4-[3-фтор-4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000706
 1-{4-[2-фтор-4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}циклобутан-1-амин
Figure 00000707
 1-{4-[3-фтор-4-(1-метил-1Н-индазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000708
 1-[(2S)-4-[4-(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)бензоил]-2-метилпиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000709
 1-{4-[4-(4-фтор-2,3-дигидро-1Н-изоиндол-2-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000710
 1-(4-{3-хлор-4-[3-(циклопропансульфонил)фенил]-бензоил}пиперазин-1-карбонил)-циклопропан-1-ол
Figure 00000711
 1-{4-[4-(7-фтор-2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000712
 1-{4-[4-(3-циклопропил-1Н-индазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000713
 1-{4-[4-(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)бензоил]-3,3-диметилпиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000714
 1-{4-[4-(3-метил-1Н-индазол-1-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000715
 1-{4-[2-фтор-4-(3-метил-1Н-индазол-7-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-амин
Figure 00000716
 1-{4-[4-(1-метансульфонил-1Н-индол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000717
 1-{4-[4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-амин
Figure 00000718
 1-{4-[4-(2-метил-2,3-дигидро-1Н-индол-1-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000719
 1-{4-[4-(5-фтор-1Н-1,2,3-бензотриазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000720
 1-{4-[3-хлор-4-(5-хлор-2-фторфенил)-бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000721
 1-[(2S,6R)-4-[4-(4-хлор-2-фторфенил)-бензоил]-2,6-диметилпиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000722
 N-(3-{4-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]фенил}фенил)-оксан-4-сульфонамид
Figure 00000723
 1-{4-[4-(1-метил-1Н-индазол-6-ил)-бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-амин
Figure 00000724
 1-{4-[4-(7-метокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)бензоил]-пиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000725
 1-(3-{3-фтор-4-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]фенил}фенил)-циклопропан-1-карбонитрил
Figure 00000726
 1-{4-[2-фтор-4-(2-метил-1Н-индол-1-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000727
 1-{4-[4-(1Н-1,3-бензодиазол-1-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000728
 1-(3-{4-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]фенил}фенил)-циклопропан-1-карбонитрил
Figure 00000729
 1-{4-[2-фтор-4-(3-метил-1Н-индазол-1-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000730
 1-{4-[2-фтор-4-(1-метил-1Н-индазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-амин
Figure 00000731
 2-{4-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]фенил}-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-карбонил
Figure 00000732
 1-(4-{4-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил]бензоил}пиперазин-1-карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000733
 1-[(2R)-4-[4-(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)бензоил]-2-метилпиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000734
 1-{4-[4-(1Н-индазол-1-ил)бензоил]-пиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000735
 1-{4-[2-хлор-4-(5-хлор-2-фторфенил)-бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000736
 1-{4-[4-(1,3-диметил-1Н-индазол-5-ил)-3-фторбензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000737
 1-{4-[4-(4-хлор-2-фторфенил)бензоил]-4,7-диазаспиро[2.5]октан-7-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000738
 1-{4-[2-фтор-4-(7-фтор-1Н-индазол-3-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-амин
Figure 00000739
 6-{1-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]пиперидин-4-ил}нафталин-2-карбонитрил
Figure 00000740
 1-(3-{4-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]фенил}фенил)-имидазолидин-2-он
Figure 00000741
 1-{4-[2,6-дифтор-4-(2-метил-2Н-индазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-амин
Figure 00000742
 1,3-диметил-5-{4-[4-(оксетан-2-карбонил)пиперазин-1-карбонил]-фенил}-1Н-индазол
Figure 00000743
 1-{4-[2-фтор-4-(2-метил-2Н-индазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-амин
Figure 00000744
 1-(4-{4-[3-(5-амино-1Н-1,2,4-триазол-3-ил)фенил]бензоил}пиперазин-1-карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000745
 1-{4-[4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)бензоил]-4,7-диазаспиро[2.5]октан-7-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000746
 1-{4-[4-(2-метил-1Н-индол-3-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000747
 1-{4-[4-(2-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000748
 1-{4-[4-(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)бензоил]-4,7-диазаспиро[2.5]октан-7-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000749
 1-{4-[4-(6-фтор-1-метил-1Н-1,2,3-бензотриазол-5-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000750
 1-{4-[4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклобутан-1-ол
Figure 00000751
 6-хлор-4-{4-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]фенил}-2,3-дигидро-1Н-1,3-бензодиазол-2-он
Figure 00000752
 1-(4-{4-[2-(гидроксиметил)-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил]бензоил}пиперазин-1-карбонил)циклопропан-1-ол
Figure 00000753
 5-{4-[4-(1-аминоциклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]фенил}-1,2-бензоксазол-3-амин
Figure 00000754
 1-{4-[4-(2-циклопропил-2Н-индазол-5-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000755
 1-{4-[2-фтор-4-(5,6,7,8-тетрагидро-1,7-нафтиридин-7-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000756
 1-{4-[4-(3-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)бензоил]-пиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-ол
Figure 00000757
 1-{4-[4-(2,3-дигидро-1Н-изоиндол-2-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000758
 1-[(3R)-4-[4-(4-хлор-2-фторфенил)-бензоил]-3-метилпиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000759
 1-[4-(4-{3-метил-1Н-пиразоло[3,4-b]пиридин-5-ил}бензоил)пиперазин-1-карбонил]циклопропан-1-ол
Figure 00000760
 1-{4-[4-(3-метил-1Н-индазол-6-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-амин
Figure 00000761
 1-{4-[2-фтор-4-(1-метил-1Н-1,3-бензодиазол-5-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}циклопропан-1-амин
Figure 00000762
 6-{4-[4-(1-гидроксициклопропанкарбонил)-пиперазин-1-карбонил]фенил}-1-метил-1Н-индазол-3-ол
Figure 00000763
 1-{4-[4-(1,2,3,4-тетрагидрохинолин-1-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-ол
Figure 00000764
 1-{4-[4-(3-метил-1Н-индазол-7-ил)бензоил]пиперазин-1-карбонил}-циклопропан-1-амин
Figure 00000765
RU2019111684A 2013-03-13 2014-03-11 Новые соединения и композиции для ингибирования fasn RU2737434C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361779962P 2013-03-13 2013-03-13
US201361779908P 2013-03-13 2013-03-13
US61/779,962 2013-03-13
US61/779,908 2013-03-13

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015141772A Division RU2686323C2 (ru) 2013-03-13 2014-03-11 Новые соединения и композиции для ингибирования fasn

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2019111684A true RU2019111684A (ru) 2019-06-11
RU2019111684A3 RU2019111684A3 (ru) 2019-11-28
RU2737434C2 RU2737434C2 (ru) 2020-11-30

Family

ID=51658962

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019111684A RU2737434C2 (ru) 2013-03-13 2014-03-11 Новые соединения и композиции для ингибирования fasn
RU2015141772A RU2686323C2 (ru) 2013-03-13 2014-03-11 Новые соединения и композиции для ингибирования fasn

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015141772A RU2686323C2 (ru) 2013-03-13 2014-03-11 Новые соединения и композиции для ингибирования fasn

Country Status (37)

Country Link
US (8) US20160002188A1 (ru)
EP (2) EP2968316B1 (ru)
JP (2) JP2016517412A (ru)
KR (1) KR102194745B1 (ru)
CN (2) CN112521369A (ru)
AU (3) AU2014249003A1 (ru)
BR (1) BR112015023279B1 (ru)
CA (1) CA2905751A1 (ru)
CL (1) CL2015002698A1 (ru)
CR (1) CR20150541A (ru)
CU (1) CU24341B1 (ru)
CY (1) CY1122244T1 (ru)
DK (1) DK2968316T3 (ru)
EC (1) ECSP15043280A (ru)
ES (2) ES2753386T3 (ru)
HR (1) HRP20191860T1 (ru)
HU (1) HUE045701T2 (ru)
IL (1) IL241699B (ru)
LT (1) LT2968316T (ru)
ME (1) ME03564B (ru)
MX (1) MX364895B (ru)
MY (1) MY191366A (ru)
NI (1) NI201500141A (ru)
NO (1) NO20151329A1 (ru)
PE (1) PE20160122A1 (ru)
PH (1) PH12015502097B1 (ru)
PL (1) PL2968316T3 (ru)
PT (1) PT2968316T (ru)
RS (1) RS59411B1 (ru)
RU (2) RU2737434C2 (ru)
SA (1) SA515361086B1 (ru)
SG (2) SG10201707409PA (ru)
SI (1) SI2968316T1 (ru)
SM (1) SMT201900585T1 (ru)
TN (1) TN2015000420A1 (ru)
WO (2) WO2014164749A1 (ru)
ZA (1) ZA201506922B (ru)

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX364895B (es) 2013-03-13 2019-05-10 Forma Therapeutics Inc Nuevos compuestos y composiciones para la inhibicion de fasn.
AU2014234721A1 (en) * 2013-03-21 2015-11-05 Merck Patent Gmbh Piperazine derivatives as FASN inhibitors
WO2016061280A1 (en) 2014-10-14 2016-04-21 La Jolla Institute Of Allergy & Immunology Inhibitors of low molecular weight protein tyrosine phosphatase and uses thereof
EP3220901B1 (en) 2014-11-20 2020-02-19 VIB vzw Means and methods for treatment of early-onset parkinson's disease
CA3014432C (en) 2015-06-18 2024-05-07 Cephalon, Inc. Substituted 4-benzyl and 4-benzoyl piperidine derivatives
KR20180026459A (ko) 2015-06-18 2018-03-12 세파론, 인코포레이티드 1,4-치환된 피페리딘 유도체
MA45047A (fr) * 2016-04-25 2019-03-27 Forma Therapeutics Inc Procédés d'utilisation d'inhibiteurs de fasn
CN106806371A (zh) * 2017-01-19 2017-06-09 伊希珍 一种化合物在制备治疗发作性睡病药物中的应用
CN107056695A (zh) * 2017-01-26 2017-08-18 青岛辰达生物科技有限公司 一种治疗胃癌药物阿帕替尼的合成方法
US11066420B2 (en) 2017-05-01 2021-07-20 Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute Inhibitors of low molecular weight protein tyrosine phosphatase (LMPTP) and uses thereof
WO2019084300A1 (en) * 2017-10-25 2019-05-02 Forma Therapeutics, Inc. TREATMENT OF GLIOBLASTOMA WITH FASN INHIBITORS
GB201801128D0 (en) 2018-01-24 2018-03-07 Univ Oxford Innovation Ltd Compounds
CA3102279A1 (en) 2018-06-01 2019-12-05 Cornell University Combination therapy for pi3k-associated disease or disorder
WO2020077071A1 (en) * 2018-10-10 2020-04-16 Forma Therapeutics, Inc. Inhibiting fatty acid synthase (fasn)
TWI767148B (zh) 2018-10-10 2022-06-11 美商弗瑪治療公司 抑制脂肪酸合成酶(fasn)
EP3873214A4 (en) * 2018-10-29 2022-07-13 Forma Therapeutics, Inc. Solid forms of (4-(2-fluoro-4-(1-methyl-1 h-benzo[d]imidazol-5-yl)benzoyl) piperazin-1-yl)(1-hydroxycyclopropyl)methanone
WO2020092376A1 (en) * 2018-10-29 2020-05-07 Forma Therapeutics, Inc. Treating non-alcoholic steatohepatitis (nash)
EP3892278B1 (en) 2018-12-06 2024-02-28 Daiichi Sankyo Company, Limited Cycloalkane-1,3-diamine derivative
WO2020191356A1 (en) * 2019-03-21 2020-09-24 Goncalves Marcus Anti-fructose therapy for colorectal and small intestine cancers
KR20230026522A (ko) * 2019-12-20 2023-02-24 란도스 바이오파마, 인크. 란티오닌 c-유사 단백질 2 리간드, 이로 제조된 세포, 및 이를 사용하는 치료법
WO2023093700A1 (zh) * 2021-11-29 2023-06-01 中国海洋大学 咪唑并噻唑衍生物及其制备方法与应用
WO2024145273A2 (en) * 2022-12-28 2024-07-04 Seattle Children's Hospital (D/B/A Seattle Children's Research Institute) N-myristoyltransferase inhibitors and methods of use

Family Cites Families (206)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5759837A (en) 1989-01-17 1998-06-02 John Hopkins University Chemotherapy for cancer by inhibiting the fatty acid biosynthetic pathway
EP0385043A1 (en) * 1989-02-28 1990-09-05 Fabrica Espanola De Productos Quimicos Y Farmaceuticos, S.A. (Faes) New derivatives of 4-substituted piperazines
HU209678B (en) 1992-06-09 1994-10-28 Richter Gedeon Vegyeszet Process for producing biologically active eburnamenin-14-carbonyl-amino derivatives and pharmaceutical compositions containing them
US5376664A (en) 1992-07-27 1994-12-27 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company Unsymmetrical mono-3-nitro bis-naphthalimides as anticancer agents
CA2077252C (en) * 1992-08-31 2001-04-10 Khashayar Karimian Methods of making ureas and guanidines, and intermediates therefor
US6083903A (en) 1994-10-28 2000-07-04 Leukosite, Inc. Boronic ester and acid compounds, synthesis and uses
US5856326A (en) 1995-03-29 1999-01-05 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
IL117580A0 (en) 1995-03-29 1996-07-23 Merck & Co Inc Inhibitors of farnesyl-protein transferase and pharmaceutical compositions containing them
EP0869784B1 (en) 1995-11-17 2005-08-31 The Johns Hopkins University Inhibition of fatty acid synthase as a means to reduce adipocyte mass
EP0922099B1 (en) 1996-07-19 2004-09-08 Takeda Chemical Industries, Ltd. Fas ligand-like protein, its production and use
DE19743435A1 (de) 1997-10-01 1999-04-08 Merck Patent Gmbh Benzamidinderivate
US6413974B1 (en) 1998-02-26 2002-07-02 Aventis Pharmaceuticals Inc. 6,9,-disubstituted 2-[trans-(4-aminocyclohexyl) amino] purines
KR100637955B1 (ko) 1998-04-23 2006-10-23 듀크 유니버시티 수용체의 생물학적 활성을 조절하는 화합물의 능력을예측하는 방법
ATE461210T1 (de) 1998-06-11 2010-04-15 Ortho Mcneil Pharm Inc Pyrazine protease inhibitore
IL141724A0 (en) 1998-08-28 2002-03-10 Scios Inc INHIBITORS OF P38-α KINASE
AU1071200A (en) 1998-10-19 2000-05-08 Biotech Australia Pty Limited Systems for oral delivery
CO5190665A1 (es) 1999-06-23 2002-08-29 Smithkline Beecham Corp Compuestos de indol
CO5180605A1 (es) 1999-06-23 2002-07-30 Smithkline Beecham Corp Compuestos de indol
TR200200360T2 (tr) 1999-08-10 2002-06-21 British Biotech Pharmaceuticals Limited Antibakteriyel aktif maddeler.
AR029001A1 (es) 1999-08-23 2003-06-04 Smithkline Beecham Corp Derivados de bencil-3,4-metilendioxicinamico y el uso de los mismos para la manufactura de un medicamento
AU6925500A (en) 1999-08-23 2001-03-19 Smithkline Beecham Corporation Fatty acid synthase inhibitors
WO2001014362A1 (en) 1999-08-23 2001-03-01 Smithkline Beecham Corporation Fatty acid synthase inhibitors
US6541477B2 (en) * 1999-08-27 2003-04-01 Scios, Inc. Inhibitors of p38-a kinase
ES2307528T3 (es) * 1999-09-04 2008-12-01 Astrazeneca Ab Amidas como inhibidores para la piruvato deshidrogenasa.
WO2001030752A2 (en) 1999-10-22 2001-05-03 Smithkline Beecham Corporation Indole compounds for treating bacterial infections
US6486211B1 (en) 1999-10-22 2002-11-26 Smithkline Beecham Corporation Indole compounds
EP1255567A1 (en) 1999-11-15 2002-11-13 Drug Innovation & Design, Inc. Selective cellular targeting: multifunctional delivery vehicles
CA2391534A1 (en) 1999-11-15 2001-05-25 Drug Innovation & Design, Inc. Selective cellular targeting: multifunctional delivery vehicles
WO2001036003A2 (en) 1999-11-15 2001-05-25 Drug Innovation & Design, Inc. Selective cellular targeting: multifunctional delivery vehicles
WO2001090099A1 (en) 2000-05-24 2001-11-29 Smithkline Beecham Corporation Fatty acid synthase inhibitors
EP1764616B1 (en) 2000-06-16 2009-04-08 Thomas Dr. Rudel Method for identifying apoptosis modified proteins
EP1164374A1 (en) 2000-06-16 2001-12-19 Max-Planck-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V. Method for identifying apoptosis-modified proteins
WO2002000620A1 (en) 2000-06-27 2002-01-03 Smithkline Beecham Corporation Fatty acid synthase inhibitors
AU2001270200A1 (en) 2000-06-27 2002-01-08 Smith Kline Beecham Corporation Fatty acid synthase inhibitors
AU2001271718A1 (en) 2000-06-29 2002-01-14 Smith Kline Beecham Corporation Fatty acid synthase inhibitors
WO2002009651A2 (en) 2000-08-02 2002-02-07 Smithkline Beecham Corporation Fatty acid synthase inhibitors
AU2001281059A1 (en) 2000-08-02 2002-02-13 Smith Kline Beecham Corporation Fatty acid synthase inhibitors
WO2002024197A1 (en) 2000-09-22 2002-03-28 Smithkline Beecham Corporation Fatty acid synthase inhibitors
EP1329454A1 (en) 2000-09-29 2003-07-23 Nippon Soda Co., Ltd. Thienopyrimidine compounds and their salts and process for preparation of both
AU2001294824A1 (en) * 2000-09-29 2002-04-08 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Piperazine based inhibitors of factor xa
US20070208087A1 (en) * 2001-11-02 2007-09-06 Sanders Virginia J Compounds, compositions and methods for the treatment of inflammatory diseases
WO2002055661A2 (en) 2000-11-17 2002-07-18 Smithkline Beecham Corporation Fatty acid synthase inhibitors
WO2002080952A2 (en) 2001-04-09 2002-10-17 Lorantis Limited Therapeutic use and identification of modulators of a hedgehog signalling pathway or one of its target pathways
CA2447023A1 (en) 2001-05-23 2002-11-28 Dendreon San Diego Llc Conjugates activated by cell surface proteases and therapeutic uses thereof
GB0115109D0 (en) 2001-06-21 2001-08-15 Aventis Pharma Ltd Chemical compounds
FR2829766A1 (fr) 2001-09-14 2003-03-21 Lipha Derives d'oxamates comportant un heterocycle azote diversement substitue
JP4268871B2 (ja) 2001-09-21 2009-05-27 ボリョン ファーマシューティカル カンパニー リミテッド ピリミジノン化合物及びその薬剤として許容される塩の製造方法
WO2003053366A2 (en) 2001-12-20 2003-07-03 Osi Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine a2b selective antagonist compounds, their synthesis and use
US20030170244A1 (en) 2001-12-21 2003-09-11 Pluenneke John D. Inhibition of Fas signaling
US20050119251A1 (en) 2001-12-21 2005-06-02 Jian-Min Fu Nicotinamide derivatives and their use as therapeutic agents
KR100975784B1 (ko) 2002-03-05 2010-08-17 머크 프로스트 캐나다 리미티드 카텝신 시스테인 프로테아제 억제제
WO2003088975A1 (en) 2002-04-17 2003-10-30 The Burnham Institute Inhibition of fatty acid synthase by beta-lactones and other compounds for inhibition of cellular proliferation
US7728153B2 (en) 2002-04-17 2010-06-01 The Burnham Institute For Medical Research Method for the asymmetric synthesis of beta-lactone compounds
US7662826B2 (en) 2002-04-23 2010-02-16 Shionogi & Co., Ltd. Pyrazolo [1,5-a] pyrimidine derivative and nad (p) h oxidase inhibitor containing the same
US20040001801A1 (en) 2002-05-23 2004-01-01 Corvas International, Inc. Conjugates activated by cell surface proteases and therapeutic uses thereof
CA2491802C (en) 2002-07-09 2012-04-10 Fasgen, Inc. Novel compounds, pharmaceutical compositions containing same, and methods of use for same
WO2004009015A2 (en) 2002-07-18 2004-01-29 Merck & Co., Inc. Combination therapy for the treatment of obesity
JP2006506340A (ja) 2002-08-09 2006-02-23 アストラゼネカ アクチボラグ 代謝調節型グルタミン酸受容体５のモジュレーターとしてのオキサジアゾール
AU2003268493A1 (en) 2002-09-11 2004-04-30 Merck & Co., Inc. Piperazine urea derivatives as melanocortin-4 receptor agonists
WO2004030637A2 (en) 2002-10-01 2004-04-15 Merck & Co., Inc. Treatment of obesity and other disorders associated with excessive food intake
AU2003274053A1 (en) 2002-10-22 2004-05-13 Glaxo Group Limited Aryloxyalkylamine derivates as h3 receptor ligands
US7309714B2 (en) 2002-12-04 2007-12-18 Merck & Co., Inc. Phenylalanine derivatives as dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
US20040122033A1 (en) 2002-12-10 2004-06-24 Nargund Ravi P. Combination therapy for the treatment of obesity
US20070099884A1 (en) 2003-06-06 2007-05-03 Erondu Ngozi E Combination therapy for the treatment of diabetes
EP1635773A2 (en) 2003-06-06 2006-03-22 Merck & Co., Inc. (a New Jersey corp.) Combination therapy for the treatment of hypertension
US20060148721A1 (en) 2003-06-06 2006-07-06 Erondu Ngozi E Combination therapy for the treatment of dyslipidemia
US7419990B2 (en) 2003-07-22 2008-09-02 Merck & Co., Inc. Piperidine derivatives as melanocortin-4 receptor agonists
US20050043300A1 (en) 2003-08-14 2005-02-24 Pfizer Inc. Piperazine derivatives
JP2007502266A (ja) * 2003-08-14 2007-02-08 ファイザー・インク Ｈｉｖ感染症を治療するためのピペラジン誘導体
WO2005035534A1 (ja) 2003-10-08 2005-04-21 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. 複素ビシクロ環および複素トリシクロ環化合物およびその医薬
GB0326029D0 (en) * 2003-11-07 2003-12-10 Astrazeneca Ab Chemical compounds
WO2005073186A1 (ja) * 2004-01-29 2005-08-11 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. ピロリジン誘導体
TW200528101A (en) * 2004-02-03 2005-09-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
KR101171211B1 (ko) 2004-03-10 2012-08-07 얀센 파마슈티카 엔.브이. Ｍｔｐ를 저해하는 5-원 헤테로사이클에 의해 치환된 아릴 피페리딘 또는 피페라진
PE20060285A1 (es) 2004-03-30 2006-05-08 Aventis Pharma Inc Piridonas sustituidas como inhibidores de pol(adp-ribosa)-polimerasa (parp)
US8008301B2 (en) 2004-04-01 2011-08-30 Eli Lilly And Company Histamine H3 receptor agents, preparation and therapeutic uses
JP4777974B2 (ja) 2004-04-01 2011-09-21 イーライ リリー アンド カンパニー ヒスタミンｈ３受容体作用物質、製剤および治療的使用
RU2341522C2 (ru) 2004-04-12 2008-12-20 Торрент Фармасьютикалз Лтд 2-пропен-1-оны в качестве индукторов hsp-70
WO2005116009A1 (en) * 2004-05-18 2005-12-08 Schering Corporation Substituted 2-quinolyl-oxazoles useful as pde4 inhibitors
MXPA06013299A (es) 2004-05-19 2007-02-02 Solvay Pharm Gmbh Medicamentos que contienen n-sulfamoil-n'-arilpiperazinas para la profilaxis o el tratamiento de la obesidad y estados relacionados.
US20050261292A1 (en) 2004-05-19 2005-11-24 Solvay Pharmaceuticals Gmbh Pharmaceutical composition containing N-sulfamoyl-N'-arylpiperazines for the treatment or inhibition of obesity and related conditions
US7671219B2 (en) 2004-05-28 2010-03-02 Institute Of Medicinal Molecular Design, Inc. Method for manufacturing fullerene derivatives
JP2008510783A (ja) 2004-08-26 2008-04-10 クドス ファーマシューティカルズ リミテッド ４−ヘテロアリールメチル置換フタラジノン誘導体
CA2580725A1 (en) 2004-09-20 2006-03-30 4Sc Ag Novel heterocyclic nf-kb inhibitors
CA2580845A1 (en) 2004-09-20 2006-03-30 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridazine derivatives for inhibiting human stearoyl-coa-desaturase
CA2577821A1 (en) 2004-09-24 2006-04-06 Merck & Co., Inc. Combination therapy for the treatment of obesity
CN102766142A (zh) 2004-10-04 2012-11-07 千禧药品公司 有效作为蛋白激酶抑制剂的内酰胺化合物
US20080200376A1 (en) 2004-10-29 2008-08-21 Maccoss Malcolm Compositions and Methods For the Treatment Of Obesity and Sexual Dysfunction
FR2877667B1 (fr) 2004-11-05 2007-03-23 Sod Conseils Rech Applic Derives de 4,7-dioxobenzothiazole-2-carboxamides, leur preparation et leurs applications therapeutiques
US7700597B2 (en) 2004-12-03 2010-04-20 Schering Corporation Substituted piperazines as CB1 antagonists
FR2879598B1 (fr) 2004-12-17 2007-03-30 Sod Conseils Rech Applic Inhibiteurs de phosphatases cdc25
AU2006250354A1 (en) 2005-05-23 2006-11-30 Japan Tobacco Inc. Pyrazole compound and therapeutic agent for diabetes comprising the same
US20060270650A1 (en) 2005-05-26 2006-11-30 Macneil Tanya Combination therapy for the treatment of obesity
ES2337728T3 (es) 2005-06-20 2010-04-28 Schering Corporation Piperidinas sustituidas unidas a carbono y sus derivados utiles como antagonistas de histamina h3.
GB0518237D0 (en) 2005-09-07 2005-10-19 Angeletti P Ist Richerche Bio Therapeutic compounds
US7473688B2 (en) 2005-09-13 2009-01-06 Bristol-Myers Squibb Company Indolobenzazepine HCV NS5B inhibitors
AU2006297089B2 (en) 2005-09-27 2012-05-03 Irm Llc Diarylamine-containing compounds and compositions, and their use as modulators of c-kit receptors
ES2537898T3 (es) 2005-10-25 2015-06-15 Shionogi & Co., Ltd. Derivados de aminotiazolidina y aminotetrahidrotiazepina como inhibidores de BACE 1
KR20080067655A (ko) 2005-11-14 2008-07-21 아이알엠 엘엘씨 Ｌｘｒ 조절제로서의 화합물 및 조성물
DE602006010738D1 (de) 2005-12-15 2010-01-07 Hoffmann La Roche Pyrroloä2,3-cüpyridinderivate
WO2007068641A1 (en) 2005-12-16 2007-06-21 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyrrolo [2 , 3-b] pyridine derivatives as h3 receptor modulators
MX2008008337A (es) 2005-12-21 2008-09-03 Schering Corp Fenoxipiperidinas y sus analogos utiles como antagonistas de histamina h3.
JP2009521451A (ja) 2005-12-21 2009-06-04 シェーリング コーポレイション ヒスタミンｈ３アンタゴニストとして有用な置換アニリン誘導体
US20070203236A1 (en) 2006-01-11 2007-08-30 Smith Jeffrey W Novel antagonists of the human fatty acid synthase thioesterase
US8008354B2 (en) 2006-01-11 2011-08-30 Burnham Institute For Medical Research Death receptor sensitizing compounds and methods of use therefor
BRPI0707916A2 (pt) 2006-01-13 2011-05-17 Hoffmann La Roche compostos, processo para a sua manufatura, composições farmacêuticas que os compreendem e uso destes compostos
WO2007087204A2 (en) 2006-01-20 2007-08-02 Schering Corpooration Heterocycles as nicotinic acid receptor agonists for the treatment of dyyslipidemia
ES2349160T3 (es) 2006-01-23 2010-12-28 F. Hoffmann-La Roche Ag Derivados de la ciclohexil sulfonamida con actividad frente a los receptores h3.
US20090048276A1 (en) 2006-01-30 2009-02-19 Goulet Mark T Inhibitors of Fatty Acid Synthase (Fas)
US7807671B2 (en) 2006-04-25 2010-10-05 Bristol-Myers Squibb Company Diketo-piperazine and piperidine derivatives as antiviral agents
US7601716B2 (en) 2006-05-01 2009-10-13 Cephalon, Inc. Pyridopyrazines and derivatives thereof as ALK and c-Met inhibitors
MX2008014532A (es) 2006-05-30 2008-11-27 Hoffmann La Roche Derivados de piperidinil pirimidinas.
GB0610680D0 (en) 2006-05-31 2006-07-12 Istituto Di Ricerche D Biolog Therapeutic compounds
JP5271897B2 (ja) 2006-05-31 2013-08-21 イステイチユート・デイ・リチエルケ・デイ・ビオロジア・モレコラーレ・ピ・アンジエレツテイ・エツセ・エルレ・エルレ ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤としての、ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１（２Ｈ）−オン及びピロロ［１，２−ｄ］［１，２，４］トリアジン−１（２Ｈ）−オン誘導体
US8088923B2 (en) 2006-07-07 2012-01-03 The Texas A&M University System Cyclic-fused beta-lactones and their synthesis
AU2007275301A1 (en) * 2006-07-20 2008-01-24 Amgen Inc. Substituted azole aromatic heterocycles as inhibitors of 11-beta-HSD-1
JPWO2008023720A1 (ja) * 2006-08-23 2010-01-14 アステラス製薬株式会社 ウレア化合物又はその塩
EP2061479A4 (en) 2006-09-05 2010-08-04 Bipar Sciences Inc FETTIC ACID SYNTHESIS INHIBITED BY PARP HEMMER AND TREATMENT PROCEDURES THEREWITH
WO2008039327A2 (en) 2006-09-22 2008-04-03 Merck & Co., Inc. Method of treatment using fatty acid synthesis inhibitors
JO2653B1 (en) 2006-10-24 2012-06-17 شركة جانسين فارماسوتيكا ان. في Tetrahydroflavin 1-carboxylic acid substituted with pyridine or pyrazine inhibit MTB
AU2007315327A1 (en) 2006-11-02 2008-05-08 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Novel diphenylazetidinone substituted by piperazine-1-sulfonic acid having improved pharmacological properties
WO2008059214A1 (en) 2006-11-13 2008-05-22 Astrazeneca Ab Bisamlde derivatives and use thereof as fatty acid synthase inhibitors
CN101190894A (zh) 2006-11-23 2008-06-04 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 脂肪酸合成酶抑制剂及其制药用途
EP2096923B1 (en) 2006-11-27 2014-01-22 H. Lundbeck A/S Heteroaryl amide derivatives
WO2008073825A1 (en) 2006-12-08 2008-06-19 Exelixis, Inc. Lxr and fxr modulators
TW200831092A (en) 2006-12-21 2008-08-01 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
WO2008075077A1 (en) 2006-12-21 2008-06-26 Astrazeneca Ab Piperidine derivatives for the treatment of obesity
TW200833663A (en) 2006-12-21 2008-08-16 Astrazeneca Ab Therapeutic agents
US8466150B2 (en) 2006-12-28 2013-06-18 Abbott Laboratories Inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase
DE102007007751A1 (de) 2007-02-16 2008-08-21 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue substituierte Arylsulfonylglycine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
EP2144604B1 (en) 2007-02-28 2011-09-21 Conatus Pharmaceuticals, Inc. Methods for the treatment of chronic viral hepatitis C using RO 113-0830
CN101668520A (zh) 2007-02-28 2010-03-10 科内图斯医药公司 使用特定基质金属蛋白酶(mmp)抑制剂治疗肝脏疾病的方法
WO2008106167A1 (en) 2007-02-28 2008-09-04 Conatus Pharmaceuticals, Inc. Combination therapy comprising matrix metalloproteinase inhibitors and caspase inhibitors for the treatment of liver diseases
ATE509015T1 (de) 2007-03-07 2011-05-15 Concert Pharmaceuticals Inc Deuterierte piperazinderivate als verbindungen gegen angina
CA2681809C (en) 2007-03-30 2012-06-05 F. Hoffmann-La Roche Ag Imidazolidinone derivatives
US7682857B2 (en) 2007-04-16 2010-03-23 Mitsubishi Electric Corporation Method for manufacturing semiconductor optical device
EP2151435A4 (en) 2007-04-24 2011-09-14 Shionogi & Co PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
WO2008133955A1 (en) 2007-04-25 2008-11-06 Exelixis, Inc. 6-phenylpyrimidinones as pim modulators
WO2008157240A1 (en) 2007-06-13 2008-12-24 Auspex Pharmaceuticals, Inc. Substituted piperazines
BRPI0812504B8 (pt) 2007-06-21 2021-05-25 Cara Therapeutics Inc composto para profilaxia ou tratamento de doença ou condição associada a receptor de canabinoides em sujeito mamífero
EP2019091A1 (en) * 2007-06-25 2009-01-28 Fundació Privada Institut d'Investigació Biomédica de Girona - Dr. Josep Trueta Novel polyhydroxylated compounds as Fatty Acid Synthase (FASN) inhibitors
US20090023727A1 (en) 2007-07-05 2009-01-22 Muhammad Hashim Javaid Phthalazinone derivatives
US8314091B2 (en) 2007-08-20 2012-11-20 Msd Oss B.V. N-benzyl,N'-arylcarbonylpiperazine derivatives
WO2009047161A1 (en) * 2007-10-09 2009-04-16 F. Hoffmann-La Roche Ag Chiral cis-imidazolines
WO2009064927A2 (en) 2007-11-13 2009-05-22 Fasgen, Inc. Phosphorylated fatty acid synthase and cancer
US8642660B2 (en) 2007-12-21 2014-02-04 The University Of Rochester Method for altering the lifespan of eukaryotic organisms
WO2009098282A1 (en) * 2008-02-06 2009-08-13 Novasaid Ab Low molecular weight 2,5-disubstituted thiophene derivatives and use thereof in therapy
JP2011511078A (ja) * 2008-02-06 2011-04-07 レアド トヘラペウトイクス，インコーポレーテッド ポリ（ａｄｐリボース）ポリメラーゼ（ｐａｒｐ）のベンズオキサゾールカルボキサミド阻害剤
US8129398B2 (en) 2008-03-19 2012-03-06 Bristol-Myers Squibb Company HIV integrase inhibitors
US8871753B2 (en) 2008-04-24 2014-10-28 Incyte Corporation Macrocyclic compounds and their use as kinase inhibitors
TW201006816A (en) 2008-05-15 2010-02-16 Organon Nv Hexafluoroisopropanol derivatives
WO2009143404A1 (en) 2008-05-23 2009-11-26 Wyeth Piperazine metabotropic glutamate receptor 5 (mglur5) negative allosteric modulators for anxiety/depression
WO2009151910A2 (en) 2008-05-25 2009-12-17 Wyeth Combination product of receptor tyrosine kinase inhibitor and fatty acid synthase inhibitor for treating cancer
CN102171214B (zh) * 2008-08-06 2015-06-24 生物马林药物股份有限公司 聚(adp-核糖)聚合酶(parp)的二氢吡啶并酞嗪酮抑制剂
TW201022230A (en) 2008-08-28 2010-06-16 Organon Nv 1-(4-ureidobenzoyl)piperazine derivatives
EP2373315A4 (en) 2008-11-14 2012-06-27 Scripps Research Inst METHOD AND COMPOSITIONS RELATED TO TARGETING OF MONOACYLGLYCEROLLIPASE
WO2010114957A1 (en) 2009-04-03 2010-10-07 Schering Corporation Bicyclic piperidine and piperazine derivatives as gpcr modulators for the treatment of obesity, diabetes and other metabolic disorders
US20120156138A1 (en) 2009-04-14 2012-06-21 Smith Larry J Methods and Compositions for the Treatment of Medical Conditions Involving Cellular Reprogramming
SG175708A1 (en) 2009-05-27 2011-12-29 Genentech Inc Bicyclic pyrimidine pi3k inhibitor compounds selective for p110 delta, and methods of use
EP2445506B1 (en) 2009-06-24 2014-12-31 Entarco SA The use of spinosyns and spinosyn compositions against diseases caused by protozoans, viral infections and cancer
WO2011035018A2 (en) 2009-09-18 2011-03-24 Fate Therapeutics, Inc. Suicide ready cells
WO2011037793A1 (en) 2009-09-25 2011-03-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted aminopiperidines as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment of diabetes
SG10201407781SA (en) 2009-09-28 2015-01-29 Hoffmann La Roche Benzoxepin PI3K Inhibitor Compounds And Methods Of Use
EP2485728B1 (en) 2009-10-07 2013-07-10 Siena Biotech S.p.a. Wnt pathway antagonists
EP2493310A4 (en) 2009-10-27 2014-03-12 Glaxosmithkline Llc BENZIMIDAZOLES AS INHIBITORS OF ACID GRAS SYNTHASE
CA2778990A1 (en) 2009-10-30 2011-05-05 Tranzyme Pharma, Inc. Macrocyclic ghrelin receptor antagonists and inverse agonists and methods of using the same
EP2503890A4 (en) 2009-11-24 2013-05-15 Glaxosmithkline Llc AZABENZIMIDAZOLE AS A FATTY ACID SYNTHESIS HEMMER
US8802864B2 (en) 2010-02-22 2014-08-12 Glaxosmithkline Llc Triazolones as fatty acid synthase inhibitors
US8450350B2 (en) 2010-05-05 2013-05-28 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Triazoles as inhibitors of fatty acid synthase
EP2566853B1 (en) * 2010-05-05 2017-01-25 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Tetrazolones as inhibitors of fatty acid synthase
US8450316B2 (en) 2010-06-24 2013-05-28 Trustees Of Tufts College Niacin mimetics, and methods of use thereof
EP2584899B1 (en) 2010-06-24 2018-01-10 Trustees Of Tufts College Niacin mimetics, and use thereof
AU2011283684B2 (en) 2010-07-29 2015-08-27 Rigel Pharmaceuticals, Inc. AMPK-activating heterocyclic compounds and methods for using the same
CN102372698A (zh) 2010-08-10 2012-03-14 江苏恒瑞医药股份有限公司 酞嗪酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
EP2616071A2 (en) 2010-09-17 2013-07-24 GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited Fatty acid synthase inhibitors
JP2013537233A (ja) 2010-09-17 2013-09-30 グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッド 脂肪酸合成酵素阻害剤
JP2013542960A (ja) 2010-11-08 2013-11-28 グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ナンバー２、リミテッド 脂肪酸シンターゼ阻害剤
US20130345270A1 (en) * 2010-11-12 2013-12-26 Waake Forest University Health Sciences Methods of treating cancer and other disorders
AU2011329233A1 (en) 2010-11-15 2013-05-23 Abbvie Deutschland Gmbh & Co Kg NAMPT and ROCK inhibitors
CA2849207A1 (en) 2010-11-24 2012-05-31 Craig Townsend Methods of screening compounds that are cytotoxic to tumor cells and methods of treating tumor cells using such compounds
TWI549947B (zh) 2010-12-29 2016-09-21 阿吉歐斯製藥公司 治療化合物及組成物
EP2663311A2 (en) 2011-01-10 2013-11-20 GlaxoSmithKline LLC Pyrimidinone derivatives as fatty acid synthase inhibitors
WO2012101013A1 (en) 2011-01-28 2012-08-02 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted pyridinyl-pyrimidines and their use as medicaments
TWI522348B (zh) 2011-03-08 2016-02-21 ３ Ｖ生物科技公司 脂質合成之雜環調節劑
WO2012122391A1 (en) 2011-03-08 2012-09-13 3-V Biosciences, Inc. Heterocyclic modulators of lipid synthesis
EP2686305B1 (en) 2011-03-14 2020-09-16 Impact Therapeutics, Inc. Quinazolinediones and their use
TWI527800B (zh) 2011-04-01 2016-04-01 南京英派藥業有限公司 作為聚（二磷酸腺苷酸－核醣）聚合酶（ｐａｒｐ）之抑制劑之１－（芳基甲基）喹唑啉－２，４（１ｈ，３ｈ）－二酮及其應用
PH12017501176B1 (en) 2011-05-03 2023-03-08 Agios Pharmaceuticals Inc Pyruvate kinase activators for use in therapy
CN103608016A (zh) 2011-05-03 2014-02-26 安吉奥斯医药品有限公司 丙酮酸激酶激活剂在治疗中的用途
WO2013028495A1 (en) * 2011-08-19 2013-02-28 Biomarin Pharmaceutical Inc. Dihydropyridophthalazinone inhibitors of poly (adp-ribose) polymerase (parp) for the treatment of multiple myeloma
WO2013028445A1 (en) * 2011-08-19 2013-02-28 Glaxosmithkline Llc Fatty acid synthase inhibitors
US9428464B2 (en) * 2011-08-30 2016-08-30 Chdi Foundation, Inc. Kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
WO2013045413A1 (en) 2011-09-27 2013-04-04 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
WO2013060636A1 (en) 2011-10-25 2013-05-02 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
CN104066723B (zh) 2011-11-01 2016-06-29 南京英派药业有限公司 1-(芳基甲基)-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2,4-二酮和相关化合物及其应用
CN103130723B (zh) 2011-11-30 2015-01-14 成都地奥制药集团有限公司 一种多聚(adp-核糖)聚合酶抑制剂
CN102627610B (zh) 2012-04-11 2014-06-25 江苏先声药物研究有限公司 一类苯并咪唑类衍生物及其应用
US9096579B2 (en) 2012-04-20 2015-08-04 Boehringer Ingelheim International Gmbh Amino-indolyl-substituted imidazolyl-pyrimidines and their use as medicaments
CN103420890B (zh) 2012-05-15 2015-06-24 天津药物研究院 3-吡咯甲酸衍生物及其制备方法和用途
AR092211A1 (es) 2012-09-24 2015-04-08 Merck Patent Ges Mit Beschränkter Haftung Derivados de hidropirrolopirrol
MX364895B (es) 2013-03-13 2019-05-10 Forma Therapeutics Inc Nuevos compuestos y composiciones para la inhibicion de fasn.
AU2014234721A1 (en) 2013-03-21 2015-11-05 Merck Patent Gmbh Piperazine derivatives as FASN inhibitors
MX2016001134A (es) 2013-07-29 2016-04-29 Merck Patent Gmbh Derivados 1,3-disustituidos de ciclopentano.
KR20180026459A (ko) 2015-06-18 2018-03-12 세파론, 인코포레이티드 1,4-치환된 피페리딘 유도체
CA3014432C (en) 2015-06-18 2024-05-07 Cephalon, Inc. Substituted 4-benzyl and 4-benzoyl piperidine derivatives
MA45047A (fr) 2016-04-25 2019-03-27 Forma Therapeutics Inc Procédés d'utilisation d'inhibiteurs de fasn

Also Published As

Publication number Publication date
US10450286B2 (en) 2019-10-22
US20210214323A1 (en) 2021-07-15
SA515361086B1 (ar) 2021-06-01
EP2968316B1 (en) 2019-08-07
MY191366A (en) 2022-06-20
US10399951B2 (en) 2019-09-03
DK2968316T3 (da) 2019-10-07
PL2968316T3 (pl) 2019-12-31
ZA201506922B (en) 2019-12-18
CY1122244T1 (el) 2020-11-25
AU2014249003A1 (en) 2015-10-15
JP6790040B2 (ja) 2020-11-25
CR20150541A (es) 2016-01-04
US20190241532A1 (en) 2019-08-08
US10457655B2 (en) 2019-10-29
EP3587406A1 (en) 2020-01-01
US20160002188A1 (en) 2016-01-07
PH12015502097A1 (en) 2016-01-11
RU2686323C2 (ru) 2019-04-25
SG10201707409PA (en) 2017-10-30
MX364895B (es) 2019-05-10
HK1220409A1 (en) 2017-05-05
ECSP15043280A (es) 2019-03-29
NI201500141A (es) 2016-02-16
CN105492008B (zh) 2020-11-27
AU2019246753A1 (en) 2019-10-24
IL241699A0 (en) 2015-11-30
US20200017458A1 (en) 2020-01-16
SI2968316T1 (sl) 2019-11-29
CU24341B1 (es) 2018-05-08
US20190241533A1 (en) 2019-08-08
IL241699B (en) 2021-09-30
JP2019048833A (ja) 2019-03-28
US10995078B2 (en) 2021-05-04
CN112521369A (zh) 2021-03-19
WO2014164749A1 (en) 2014-10-09
JP2016517412A (ja) 2016-06-16
US10800750B2 (en) 2020-10-13
SG11201507486SA (en) 2015-10-29
TN2015000420A1 (en) 2017-01-03
AU2017268536A1 (en) 2017-12-21
BR112015023279A2 (pt) 2017-07-18
AU2019246753B2 (en) 2020-10-22
CA2905751A1 (en) 2014-10-09
CL2015002698A1 (es) 2016-08-19
BR112015023279B1 (pt) 2021-01-19
KR20150143479A (ko) 2015-12-23
MX2015012470A (es) 2016-06-28
RS59411B1 (sr) 2019-11-29
RU2015141772A (ru) 2017-04-19
ES2753386T3 (es) 2020-04-08
RU2019111684A3 (ru) 2019-11-28
US20180050997A1 (en) 2018-02-22
PE20160122A1 (es) 2016-02-12
LT2968316T (lt) 2019-10-25
HRP20191860T1 (hr) 2019-12-27
NO20151329A1 (en) 2015-10-06
EP3587406B1 (en) 2021-01-27
RU2737434C2 (ru) 2020-11-30
PT2968316T (pt) 2019-10-29
CU20150120A7 (es) 2016-04-25
WO2014164767A1 (en) 2014-10-09
US20200347025A1 (en) 2020-11-05
US20180370933A1 (en) 2018-12-27
CN105492008A (zh) 2016-04-13
AU2017268536B2 (en) 2019-07-11
US10472342B2 (en) 2019-11-12
EP2968316A1 (en) 2016-01-20
HUE045701T2 (hu) 2020-01-28
ME03564B (me) 2020-07-20
PH12015502097B1 (en) 2023-02-03
SMT201900585T1 (it) 2019-11-13
ES2861180T3 (es) 2021-10-05
KR102194745B1 (ko) 2020-12-24
EP2968316A4 (en) 2016-09-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2019111684A (ru) Новые соединения и композиции для ингибирования fasn
AU2017382185C1 (en) Pyrazole derivatives as MALT1 inhibitors
CA2775475C (en) Pyridinylimidazolone derivatives for the inhibition of pi3 kinases
RU2017105296A (ru) Новые соединения
RU2016124178A (ru) Композиции, содержащие бензопиперазин, в качестве ингибиторов бромодоменов вет
HRP20150185T1 (hr) Inhibitori kinaza koji reguliraju signalne puteve u apoptozi
JP2013515033A5 (ru)
JP2016500671A5 (ru)
RU2015129538A (ru) Замещенные имидазопиридины в качестве ингибиторов hdm2
ME02330B (me) Derivati 2,3-dihidro-1h-inden-1-il-2,7-diazaspir0[3.6]nonana i njihova upotreba kao antagonista ili inverznih agonista grelinskog receptora
RU2017134901A (ru) Соединения 1-циано-пирролидинов в качестве ингибиторов USP30
JP2012532931A5 (ru)
WO2015171527A1 (en) Pyrazolopyridine pyrazolopyrimidine and related compounds
JP2017530960A5 (ru)
JP7357932B2 (ja) Ｃｒｈｒ２拮抗薬としての縮合環状尿素誘導体
AU2016222468A1 (en) SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-a]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS TYPE III RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS
JP2013520407A5 (ru)
HRP20212035T1 (hr) Pripravci koji sadrže supstituirane [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-7-il spojeve kao inhibitore pde2
JP2013515032A5 (ru)
IL315738A (en) Quinoline derivatives as MAS-coupled X2 G protein-receptor modulators and their related products
JPWO2022040260A5 (ru)
OA20881A (en) Pyrazole derivatives as MALT1 inhibitors.
HK40037565A (en) Fused cyclic urea derivatives as crhr2 antagonist