[go: up one dir, main page]

RU2012105071A - Некоторые химические соединения, композиции и способы - Google Patents

Некоторые химические соединения, композиции и способы Download PDF

Info

Publication number
RU2012105071A
RU2012105071A RU2012105071/04A RU2012105071A RU2012105071A RU 2012105071 A RU2012105071 A RU 2012105071A RU 2012105071/04 A RU2012105071/04 A RU 2012105071/04A RU 2012105071 A RU2012105071 A RU 2012105071A RU 2012105071 A RU2012105071 A RU 2012105071A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disease
compound
lymphoma
leukemia
syndrome
Prior art date
Application number
RU2012105071/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2582676C2 (ru
RU2582676C3 (ru
Inventor
Пингда РЕН
Йи Лиу
Трой Эдвард УИЛСОН
Лианшенг ЛИ
Катрина ЧАН
Кристиан Роммель
Original Assignee
Интелликайн, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Интелликайн, Инк. filed Critical Интелликайн, Инк.
Priority to RU2012105071A priority Critical patent/RU2582676C3/ru
Publication of RU2012105071A publication Critical patent/RU2012105071A/ru
Publication of RU2582676C2 publication Critical patent/RU2582676C2/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2582676C3 publication Critical patent/RU2582676C3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/36—Sulfur atom
    • C07D473/38—Sulfur atom attached in position 6
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
    • A61K31/4725—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine containing further heterocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/04—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/131—Amines acyclic
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A61K39/39533—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
    • A61K39/3955—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against proteinaceous materials, e.g. enzymes, hormones, lymphokines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/395—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum
    • A61K39/39533—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals
    • A61K39/39558—Antibodies; Immunoglobulins; Immune serum, e.g. antilymphocytic serum against materials from animals against tumor tissues, cells, antigens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61N—ELECTROTHERAPY; MAGNETOTHERAPY; RADIATION THERAPY; ULTRASOUND THERAPY
    • A61N5/00—Radiation therapy
    • A61N5/10—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/32—Nitrogen atom
    • C07D473/34—Nitrogen atom attached in position 6, e.g. adenine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61N—ELECTROTHERAPY; MAGNETOTHERAPY; RADIATION THERAPY; ULTRASOUND THERAPY
    • A61N5/00—Radiation therapy
    • A61N5/10—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy
    • A61N2005/1085—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy characterised by the type of particles applied to the patient
    • A61N2005/109—Neutrons
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61N—ELECTROTHERAPY; MAGNETOTHERAPY; RADIATION THERAPY; ULTRASOUND THERAPY
    • A61N5/00—Radiation therapy
    • A61N5/10—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy
    • A61N5/1001—X-ray therapy; Gamma-ray therapy; Particle-irradiation therapy using radiation sources introduced into or applied onto the body; brachytherapy
    • A61N5/1007—Arrangements or means for the introduction of sources into the body
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • Radiology & Medical Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I-1:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеВ представляет собой группировку формулы II:где Wпредставляет собой арил, гетероарил или циклоалкил, иq представляет собой целое число 0 или 1;Х отсутствует или представляет собой -(CH(R))-, и z представляет собой целое число 1;Y представляет собой -N(R)-;Wпредставляет собой:;Rпредставляет собой водород, алкил или галогено;Rпредставляет собой алкил или галогено;Rпредставляет собой водород, алкил или галогено;каждый из Rнезависимо представляет собой водород, алкил или гетероциклоалкил; игде если Wпредставляет собой арил, q равен 0, и Rвыбран из водорода, метила или фторо; то Rне представляет собой метил.2. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой -Н, -СН, -СНСН, -CF, -Cl или -F.3. Соединение по п.1, где Rпредставляет собой -Cl или -F.4. Соединение по п.1, где Х представляет собой -(CH(R))-, где Rпредставляет собой метил и z=1; иWпредставляет собой5. Соединение по п.4, где соединение преимущественно находится в (S)-стереохимической конфигурации.6. Соединение формулы V-A2:или его фармацевтически приемлемая соль, гдеВ представляет собой группировку формулы II:где Wпредставляет собой арил, гетероарил или циклоалкил;q представляет собой целое число 0 или 1;Rпредставляет собой водород, алкил или галогено;Rпредставляет собой алкил или галогено:Rпредставляет собой водород, алкил или галогено;каждый из Rнезависимо представляет собой -СНили -СНСН,где, если Wпредставляет собой арил, q равен 0, и Rвыбран из водорода, метила или фторо, то Rне представляет собой метил.7. Соединение по п.6, где Rпредставляет собой метил или хлоро.8. Соединение по п.7, где Rпредставляет собой хлоро.9. Соединение по п.6, где В представляе�

Claims (146)

1. Соединение формулы I-1:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, где
В представляет собой группировку формулы II:
Figure 00000002
где Wc представляет собой арил, гетероарил или циклоалкил, и
q представляет собой целое число 0 или 1;
Х отсутствует или представляет собой -(CH(R9))z-, и z представляет собой целое число 1;
Y представляет собой -N(R9)-;
Wd представляет собой:
Figure 00000003
;
R1 представляет собой водород, алкил или галогено;
R2 представляет собой алкил или галогено;
R3 представляет собой водород, алкил или галогено;
каждый из R9 независимо представляет собой водород, алкил или гетероциклоалкил; и
где если Wc представляет собой арил, q равен 0, и R1 выбран из водорода, метила или фторо; то R3 не представляет собой метил.
2. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -Н, -СН3, -СН2СН3, -CF3, -Cl или -F.
3. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -Cl или -F.
4. Соединение по п.1, где Х представляет собой -(CH(R9))z-, где R9 представляет собой метил и z=1; и
Wd представляет собой
Figure 00000004
5. Соединение по п.4, где соединение преимущественно находится в (S)-стереохимической конфигурации.
6. Соединение формулы V-A2:
Figure 00000005
или его фармацевтически приемлемая соль, где
В представляет собой группировку формулы II:
Figure 00000006
где Wc представляет собой арил, гетероарил или циклоалкил;
q представляет собой целое число 0 или 1;
R1 представляет собой водород, алкил или галогено;
R2 представляет собой алкил или галогено:
R3 представляет собой водород, алкил или галогено;
каждый из R9 независимо представляет собой -СН3 или -СН2СН3,
где, если Wc представляет собой арил, q равен 0, и R1 выбран из водорода, метила или фторо, то R3 не представляет собой метил.
7. Соединение по п.6, где R3 представляет собой метил или хлоро.
8. Соединение по п.7, где R3 представляет собой хлоро.
9. Соединение по п.6, где В представляет собой замещенный или незамещенный фенил.
10. Соединение по п.6, где В представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил.
11. Соединение по п.6, где В представляет собой фенил, незамещенный или замещенный фторо.
12. Соединение по п.11, где В представляет собой фенил, замещенный одним фторо в положении орто или мета фенильного кольца.
13. Соединение по п.6, где Wc представляет собой арил или гетероциклил.
14. Соединение по п.13, где Wc представляет собой фенил.
15. Соединение по п.6, где Wc представляет собой циклопропил.
16. Соединение по п.6, где Wc замещен по меньшей мере одним из -СН3, -СН2СН3, -CF3, -Cl или -F.
17. Соединение по п.6 формулы:
Figure 00000007
18. Соединение по п.17, где R2 представляет собой -Н.
19. Соединение по п.6 формулы:
Figure 00000008
20. Соединение по п.6 формулы:
Figure 00000009
21. Соединение по п.20, где R1 представляет собой Н.
22. Соединение по п.20, где R2 представляет собой галогено.
23. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-22 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
24. Соединение, выбранное из:
Figure 00000010
Figure 00000011
25. Соединение по п.24, выбранное из:
Figure 00000012
26. Соединение по п.25, выбранное из:
Figure 00000013
27. Соединение по п.26, представляющее собой
Figure 00000014
28. Соединение по п.26, представляющее собой
Figure 00000015
29. Соединение по п.26, представляющее собой
Figure 00000016
30. Соединение по п.24, представляющее собой S-энантиомер, имеющий энантиомерную чистоту, выбранную из больше чем приблизительно 55%, больше чем приблизительно 80%, больше чем приблизительно 90% и больше чем приблизительно 95%.
31. Соединение по п.26, представляющее собой S-энантиомер, имеющий энантиомерную чистоту, выбранную из больше, чем приблизительно 55%, больше, чем приблизительно 80%, больше, чем приблизительно 90% и больше, чем приблизительно 95%.
32. Соединение по п.26, выбранное из:
Figure 00000017
33. Соединение по п.29, представляющее собой
Figure 00000018
34. Соединение по п.29, представляющее собой
Figure 00000019
35. Соединение по п.29, где соединение представляет собой
Figure 00000020
36. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.24-35 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
37. Соединение, выбранное из:
Figure 00000021
Figure 00000022
38. Соединение по п.37, где соединение выбрано из:
Figure 00000023
Figure 00000024
39. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.37 или 38 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
40. Соединение формулы I-1:
Figure 00000025
или его фармацевтически приемлемая соль, где
В представляет собой группировку формулы II:
Figure 00000026
где Wc представляет собой арил, гетероарил, гетероциклоалкил или циклоалкил, и
q представляет собой целое число 0, 1, 2, 3 или 4;
X отсутствует или представляет собой -(CH(R9))z-, и z представляет собой целое число 1;
Y отсутствует или представляет собой -N(R9)-;
Wd представляет собой
Figure 00000027
или
Figure 00000028
;
Ra' представляет собой водород, галогено, фосфат, мочевину, карбонат, незамещенную или замещенную группу амино, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный гетероалкил или незамещенный или замещенный гетероциклоалкил;
R1 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, алкокси, амидо, алкоксикарбонил, сульфонамидо, галогено, циано или нитро;
R2 представляет собой алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, гетероарилалкил, алкокси, амино, галогено, циано, гидрокси или нитро;
R3 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкокси, амидо, амино, алкоксикарбонил сульфонамидо, галогено, циано, гидрокси или нитро;
каждый из R9 независимо представляет собой водород, алкил или гетероциклоалкил; и
R12 представляет собой Н, незамещенный или замещенный алкил, незамещенную или замещенную группу циано, незамещенный или замещенный алкинил, незамещенный или замещенный алкенил, галогено, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероарил, незамещенный или замещенный гетероциклоалкил, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенную или замещенную группу амино, карбоновую кислоту, незамещенный или замещенный алкоксикарбонил, незамещенную или замещенную группу амидо, незамещенный или замещенный ацил или незамещенный или замещенный сульфонамид.
41. Соединение по п.40, где соединение формулы I-1 выбрано из:
Figure 00000029
42. Соединение по п.40, где Wd выбран из:
Figure 00000030
43. Соединение по п.40, где -X-Y-Wd выбран из:
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
44. Соединение по п.40, где R12 выбран из водорода, циано, галогено, незамещенного или замещенного алкила, незамещенного или замещенного алкинила и незамещенного или замещенного алкенила.
45. Соединение по п.40, где R12 выбран из незамещенного или замещенного арила, незамещенного или замещенного гетероарила, незамещенного или замещенного гетероциклоалкила и незамещенного или замещенного циклоалкила.
46. Соединение по п.40, где R12 выбран из незамещенного или замещенного амидо, карбоновой кислоты, незамещенного или замещенного ацилокси, незамещенного или замещенного алкоксикарбонила, незамещенного или замещенного ацила или незамещенного и замещенного сульфонамида.
47. Соединение по п.40, выбранное из:
Figure 00000034
Figure 00000035
48. Соединение по п.47, выбранное из:
Figure 00000036
49. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.40-48 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
50. Соединение формулы I-1:
Figure 00000037
или его фармацевтически приемлемая соль, где
В представляет собой алкил или группировку формулы II:
Figure 00000038
где Wc представляет собой арил, гетероарил, гетероциклоалкил или циклоалкил, и
q представляет собой целое число 0, 1 или 2;
Х отсутствует или представляет собой -(CH(R9))z-, и z представляет собой целое число 1, 2, 3 или 4;
Y отсутствует, представляет собой -N(R9)- или -N(R9)CH(R9)-;
где присутствует по меньшей мере один из Х или Y;
Wd представляет собой
Figure 00000039
или
Figure 00000040
;
Ra' представляет собой водород, галогено или амино;
R1 представляет собой водород, -F, -Cl, -CN, -СН3, изопропил, -CF3, -ОСН3, нитро или фосфат;
R2 представляет собой галогено, гидрокси, циано, нитро или фосфат;
R3 представляет собой арил, гетероарил, Н, -СН3, -CF3, -Cl или -F;
каждый из R9 независимо представляет собой водород, метил или этил; и
R12 представляет собой водород, алкил, алкинил, алкенил, галогено, арил, гетероарил, гетероциклоалкил, циклоалкил, циано, амино, карбоновую кислоту, алкоксикарбонил или амидо.
51. Соединение по п.50, выбранное из:
Figure 00000041
Figure 00000042
52. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.50 или 51 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
53. Соединение, выбранное из:
Figure 00000043
54. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.53 или его фармацевтически приемлемую соль и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
55. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
56. Соединение по п.55, где соединение должно быть введено в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
57. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для применения в лечении одного или более чем одного из воспалительного или аутоиммунного заболевания, респираторного заболевания, астмы, эмфиземы, аллергии, дерматита, ревматоидного артрита, остеоартрита, воспалительных заболеваний кишечника, хронического обструктивного заболевания легких, псориаза, рассеянного склероза, расстройств, связанных с осложнениями диабета, псориаза, красной волчанки, склеродермы или болезни "трансплантат против хозяина".
58. Соединение по п.57, где соединение должно быть введено в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
59, Соединение по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для применения в лечении воспалительного или иммунного заболевания, выбранного из одного или более из:
(1) бурсита, волчанки, острого рассеянного энцефаломиелита (ОРЭМ), болезни Аддисона, антифосфолипидного синдрома (АФС), апластической анемии, аутоиммунного гепатита, целиакии, болезни Крона, сахарного диабета (типа 1), синдрома Гудпасчера, Базедовой болезни, синдрома Гийена-Барре (СГБ), болезни Хашимото, воспалительных заболеваний кишечника, системной красной волчанки, тяжелой миастении, синдрома миоклонуса опсоклонуса (ОМС), неврита зрительного нерва, тиреоидита Орда, остеоартрита, увеоретинита, пузырчатки, полиартритов, первичного билиарного цирроза печени, синдрома Рейтера, артериита Такаясу, временного артериита, теплой аутоиммунной гемолитической анемии, гранулематоза Вегенера, алопеции, болезни Шагаса, синдрома хронической усталости, вегетативной дистонии, эндометриоза, гнойного гидраденита, интерстициального цистита, нейромиотонии, саркоидоза, склеродермии, неспецифического язвенного колита, витилиго, вульводинии, аппендицита, артериита, артрита, блефарита, бронхиолита, бронхита, цервицита, холангита, холецистита, хориоамнионита, колита, конъюнктивита, цистита, дакриоаденита, дерматомиозита, эндокардита, эндометрита, энтерита, энтероколита, эпикондилита, эпидидимита, фасциита, фиброзита, гастрита, гастроэнтерита, воспаления десен, гепатита, гидраденита, илеита, ирита, ларингита, мастита, менингита, миелита, миокардита, миозита, нефрита, омфалита, оофорита, орхита, остита, отита, панкреатита, паротита, перикардита, перитонита, фарингита, плеврита, флебита, пневмонита, проктита, простатита, пиелонефрита, ринита, сальпингита, синусита, стоматита, синовита, тендинита, тонзиллита, увеита, вагинита, васкулита или вульвита;
(2) круглогодичного аллергического ринита, мезентерита, перитонита, акродерматита, воспаления кожных сосудов, атопического дерматита, контактного дерматита, экземы, эритемы, опрелостей, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, кожных аллергий, тяжелых аллергических реакций/анафилаксии, аллергического гранулематоза, гранулематоза Вегенера, аллергического конъюнктивита, хориоретинита, конъюнктивита, инфекционного кератоконъюнктивита, кератоконъюнктивита, офтальмии новорожденных, трахомы, увеита, глазных воспалений, блефароконъюнктивита, мастита, гингивита, перикоронита, фарингита, ринофарингита, сиаладенита, воспаления костно-мышечной системы, приобретенной болезни Стилла, болезни Бехчета, бурсита, хондрокальциноза, дактилита, синдрома Фелти, подагры, инфекционных артритов, болезни Лайма, воспалительного остеоартроза, периартритз, синдрома Рейтера, вирусной инфекции реки Росс, острых респираторных заболеваний, дистресс-синдрома, острого бронхита, острого синусита, аллергического ринита, астмы, тяжелой рефракторной астмы, фарингита, плеврита, ринофарингита, сезонного аллергического ринита, синусита, астматического статуса, трахеобронхита, ринита, серозита, менингита, оптикомиелита, вируса полиомиелита, синдрома Алпорта, Баланита, эпидидимита, орхоэпидидимиса, фокального сегментарного нарушения, гломерулосклероза, гломерулонефрита, lgA нефропатии (болезни Берже), орхита, параметрита, воспаления тазовых органов, простатита, пиелита, пиелоциститэ, пиелонефрита, гранулематоза Вегенера, гиперурикемии, аортита, артериита, хилоперикардита, синдрома Дресслера, эндартериита, эндокардита, экстракраниального височного артериита, ВИЧ-ассоциированного артериита, внутричерепного височного артериита, болезни Кавасаки, лимфангиофлебита, болезни Мондора, периартериита или перикардита; или
(3) аутоиммунного гепатита, воспаления тощей кишки, мезентерита, мукозита, неалкогольного стеатогепатита, невирусного гепатита, аутоиммунного панкреатита, перигепатита, перитонита, поухита, проктита, псевдомембранозного колита, ректосигмоидита, сальпингоперитонита, сигмоидита, стеатогепатита, неспецифического язвенного колита, синдрома Черджа-Стросса, язвенного проктита, синдрома раздраженной кишки, желудочно-кишечных воспалений, острого энтероколита, анусита, некроза Балсера, холецистита, колита, болезни Крона, дивертикулита, энтерита, энтероколита, энтерогепатита, эозинофильного эзофагита, эзофагита, гастрита, геморрагического энтерита, гепатита, вирусной инфекции гепатита, гепатохолангита, гипертрофического гастрита, илеита, илеоцецита, саркоидоза, воспалительных заболеваний кишечника, болезни Бехтерева, ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, псориаза, псориатического артрита, волчанки (кожной/системной/нефрита), СПИДа, агаммаглобулинемии, комплекса, связанного со СПИДом, болезни Брутона, синдрома Чедиака Хигаси, общего вариабельного иммунодефицита, синдрома Ди Георге, дисгаммаглобулинемии, дефицита иммуноглобулина, синдрома Иова, синдрома Незелофа, бактерицидного расстройства фагоцитов, синдрома Вискотта Олдрича, асплении, слоновости, гиперспленизма, болезни Кавасаки, лимфаденопатии, лимфедемы, лимфоцеле, синдрома Нонне Милроя Межа, болезни селезенки, спленомегалии, тимомы, болезни тимуса, периваскулита, флебита, плевроперикардита, узелкового полиартериита, васкулита, артериита Такаясу, височного артериита, тромбангиита, облитерирующего тромбангиита, тромбоэндокардита, тромбофлебита или ХОЗЛ (хронического обструктивного заболевания легких).
60. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для применения в лечении респираторного заболевания, предпочтительно выбранного из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
61. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для применения в лечении или предупреждении рака, предпочтительно лейкемии или лимфомы.
62. Соединение по п.61, где:
(1) лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелолейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), мастоцитоза, хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) или мастоцитоза; или
(2) лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы или неходжкинской лимфом.
63. Соединение по п.61 где рак выбран из острого миелоидного лейкоза, рака тимуса, головного мозга, легкого, плоскоклеточного рака, рака кожи, глаза, ретинобластомы, внутриглазной меланомы, рака полости рта и ротоглотки, мочевого пузыря, желудка, поджелудочной железы, мочевого пузыря, молочной железы, шейки матки, головы, шеи, почки, печени, яичника, предстательной железы, толстой кишки, пищевода, яичка, гинекологический рак, рака щитовидной железы, ЦНС (центральной нервной системы), ПНС (периферической нервной системы), связанного со СПИДом (например лимфомы и саркомы Капоши) или вирус-индуцированного рака.
64. Соединение по п.55, где второе терапевтическое средство должно быть введено субъекту.
65. Соединение по п.57, где второе терапевтическое средство должно быть введено субъекту.
66. Соединение по п.64 или 65, где расстройство представляет собой воспалительное, аутоиммунное или иммунное заболевание, и второе терапевтическое средство выбрано из:
(1) нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена; напроксена, индометацина, набуметона, толметина, кортикостероидов, преднизона, хлорохина (аралена), гидроксихлорохина (плаквенила), азатиоприна (имурана), циклофосфамида (цитоксана), метотрексата, циклоспорина, рапамицина, аналогов рапамицина, ингибиторов TORC1, ингибиторов TORC2 или агентов, которые ингибируют активность IgE, включающих, например, антитела против lgE;
(2) Энбрел®, Ремикад®, Хумира®, Авонекс® и Ребиф® для лечения аутоиммунного заболевания; или
(3) Ксолар®, Адвар®, Сингуляр® и Спирива® для лечения респираторного заболевания.
67. Соединение по п.64 или 65, где расстройство представляет собой рак, и второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из химиотерапевтического агента, цитотоксического агента, радиоактивного агента и непептидных маленьких молекул.
68. Соединение по п.64 или 65, где второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из:
(1) тиотепа, циклофосфамида, бусульфака, импросульфана, пипосульфана, бензодопы, карбоквона, метуредопы, уредопы, альтретамина, триэтиленмеламина, триэтиленфосфорамида, триэтилентиофосфорамида, триметилоломеламина, хлорамбуцила, хлорнафазина, холофосфамида, эстрамустина, ифосфамида, мехлоретамина, мехлоретамина оксида гидрохлорида, мелфалана, новембихина, фенестерина, преднимустина, трофосфамида, урамустина, кармустина, хлорозотоцина, фотемустина, ломустина, нимустина, ранимустина, аклациномизина, актиномицина, аутрамицина, азасерина, блеомицинов, кактиномицина, калихеамицина, карабицина, карминомицина, карзинофилина, Казодекс™, хромомицинов, дактиномицина, даунорубицина, деторубицина, 6-диазо-5-оксо-L-норлейцина, доксорубицина, эпирубицина, эзорубицина, идарубицина, марцелломицина, митомицинов, микофеноловой кислоты, ногаламицина, оливомицинов, пепломицина, потфиромицина, пуромицина, квеламицина, родорубицина, стрептонигрина, стрептозоцина, туберцидина, убенимекс, зиностатина, зорубицина, метотрексата, 5-фторурацила (5-ФУ), деноптерина, метотрексата, птероптерина, триметрексата, флударабина, 6-меркаптопурина, тиамиприна, тиогуанина, анцитабина, азацитидина, 6-азауридина, кармофур, цитарабина, дидезоксиуридина, доксифлуридина, экоцитабина, флоксуридина, калустерона, дромостанолона пропионата, эпитиостанола, мепитиостана, тестолактона, аминоглютетимида, митотана, трилостана, фролиновой кислоты, ацеглатона, альдофосфамида гликозида, аминолевулиновой кислоты, амсакрина, бестрабуцила, бисантрена, эдатраксата, дефофамина, демеколцина, диазиквона, элфомитина, эллиптиния ацетата, этоглюцида, нитрата галлия, гидроксимочевины, лентинана, лонидамина, митогуазона, митоксантрона, мопидамола, нитракрина, пентостатина, фенамета, пирарубицина, подофиллиновой кислоты, 2-этилгидразида, прокарбазина, PSK.R™, разоксана, сизофирана, спирогермания, тенуазоновой кислоты, триазиквона, 2,2',2"-трихлортриэтиламина, уретана, виндезина, дакарбазина, манномустина, митобронитола, митолактола, пипобромана, гацитозина, арабинозида, циклофосфамида, паклитаксела, доцетаксела, ретиноевой кислоты, эсперамицинов или капецитабина;
(2) тамоксифена, ралсжсифена, 4-гидрокситамоксифена, триоксифена, кеоксифена, LY 117018, онапристона, торемифена, флутамида, нилутамида, бикалутамида, лейпролида, гозерелина, хлорамбуцила, гемцитабина, 6-тиогуанина, меркаптопурина, метотрексата, цисплатина, карбоплатина, винбластина, платины, этопозида (VP-16), ифосфамида, митомицина С, митоксантрона, винкристина, винорелбина, навелбина, новантрона, тенипозида, дауномицина, аминоптерина, кселоды, ибандроната, камптотецина-11 (ЦПТ-11), ингибитора топоизомеразы RFS 2000 или дифторметилорнитина (ДФМО);
(3) Герцептин®, Авастин®, Эрбитукс®, Ритуксан®, Таксол®, Аримидекс®, Таксотер® и Велкейд®, или
(4) непептидной небольшой молекулы, выбранной из иматиниба мезилата, бортезомиба, бикалутамида, гефитиниба или адриамицина.
69. Фармацевтическая композиция по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
70. Фармацевтическая композиция по п.69, где соединение должно быть введено в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
71. Фармацевтическая композиция по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для применения в лечении одного или более чем одного из воспалительного или аутоиммунного заболевания, респираторного заболевания, астмы, эмфиземы, аллергии, дерматита, ревматоидного артрита, остеоартрита, воспалительных заболеваний кишечника, хронического обструктивного заболевания легких, псориаза, рассеянного склероза, расстройств, связанных с осложнениями диабета, псориаза, красной волчанки, склеродермы или болезни "трансплантат против хозяина".
72. Фармацевтическая композиция по п.71, где соединение должно быть введено в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
73. Фармацевтическая композиция по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для применения в лечении воспалительного или иммунного заболевания, выбранного из одного или более из:
(1) бурсита, волчанки, острого рассеянного энцефаломиелита (ОРЭМ), болезни Аддисона, антифосфолипидного синдрома (АФС), апластической анемии, аутоиммунного гепатита, целиакии, болезни Крона, сахарного диабета (типа 1), синдрома Гудпасчера, Базедовой болезни, синдрома Гийена-Барре (СГБ), болезни Хашимото, воспалительных заболеваний кишечника, системной красной волчанки, тяжелой миастении, синдрома миоклонуса опсоклонуса (ОМС), неврита зрительного нерва, тиреоидита Орда, остеоартрита, увеоретинита, пузырчатки, полиартритов, первичного билиарного цирроза печени, синдрома Рейтера, артериита Такаясу, временного артериита, теплой аутоиммунной гемолитической анемии, гранулематоза Вегенера, алопеции, болезни Шагаса, синдрома хронической усталости, вегетативной дистонии, эндометриоза, гнойного гидраденита, интерстициального цистита, нейромиотонии, саркоидоза, склеродермии, неспецифического язвенного колита, витилиго, вульводинии, аппендицита, артериита, артрита, блефарита, бронхиолита, бронхита, цервицита, холангита, холецистита, хориоамнионита, колита, конъюнктивита, цистита, дакриоаденита, дерматомиозита, эндокардита, эндометрита, энтерита, энтероколита, эпикондилита, эпидидимита, фасциита, фиброзита, гастрита, гастроэнтерита, воспаления десен, гепатита, гидраденита, илеита, ирита, ларингита, мастита, менингита, миелита, миокардита, миозита, нефрита, омфалита, оофорита, орхита, остита, отита, панкреатита, паротита, перикардита, перитонита, фарингита, плеврита, флебита, пневмонита, проктита, простатита, пиелонефрита, ринита, сальпингита, синусмта, стоматита, синовита, тендинита, тонзиллита, увеита, вагинита, васкулита или вульвита;
(2) круглогодичного аллергического ринита, мезентерита, перитонита, акродерматита, воспаления кожных сосудов, атопического дерматита, контактного дерматита, экземы, эритемы, опрелостей, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, кожных аллергий, тяжелых аллергических реакций/аиэфилаксии, аллергического гранулематоза, гранулематоза Вегенера, аллергического конъюнктивита, хориоретинита, конъюнктивита, инфекционного кератоконъюнктивита, кератоконъюнктивита, офтальмии новорожденных, трахомы, увеита, глазных воспалений, блефароконъюнктивита, мастита, гингивита, перикоронита, фарингита, ринофарингита, сиаладенита, воспаления костно-мышечной системы, приобретенной болезни Стилла, болезни Бехчета, бурсита, хондрокальциноза, дактилита, синдрома Фелти, подагры, инфекционных артритов, болезни Лайма, воспалительного остеоартроза, периартрита, синдрома Рейтера, вирусной инфекции реки Росс, острых респираторных заболеваний, дистресс-синдрома, острого бронхита, острого синусита, аллергического ринита, астмы, тяжелой рефракторной астмы, фарингита, плеврита, ринофарингита, сезонного аллергического ринита, синусита, астматического статуса, трахеобронхита, ринита, серозита, менингита, оптикомиелита, вируса полиомиелита, синдрома Алпорта, Баланита, эпидидимита, орхоэпидидимиса, фокального сегментарного нарушения, гломерулосклероза, гломерулонефрита, lgA нефропатии (болезни Берже), орхита, параметрита, воспаления тазовых органов, простатита, пиелита, пиелоцистита, пиелонефрита, гранулематоза Вегенера, гиперурикемии, аортита, артериита, хилоперикардита, синдрома Дресслера, эндартериита, эндокардита, экстракраниального височного артериита, ВИЧ-ассоциированного артериита, внутричерепного височного артериита, болезни Кавасаки, лимфангиофлебита, болезни Мондора, периартериита или перикардита; или
(3) аутоиммунного гепатита, воспаления тощей кишки, мезентерита, мукозита, неалкогольного стеатогепатита, невирусного гепатита, аутоиммунного панкреатита, перигепатита, перитонита, поухита, проктита, псевдомембранозного колита, ректосигмоидита, сальпингоперитонита, сигмоидита, стеатогепатита, неспецифического язвенного колита, синдрома Черджа-Стросса, язвенного проктита, синдрома раздраженной кишки, желудочно-кишечных воспалений, острого энтероколита, анусита, некроза Балсера, холецистита, колита, болезни Крона, дивертикулита, энтерита, энтероколита, энтерогепатнта, эозинофильного эзофагита, эзофагита, гастрита, геморрагического энтерита, гепатита, вирусной инфекции гепатита, гепатохолангита, гипертрофического гастрита, илеита, илеоцецита, саркоидоза, воспалительных заболеваний кишечника, болезни Бехтерева, ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, псориаза, псориатического артрита, волчанки (кожной/системной/нефрита), СПИДа, агаммаглобулинемии, комплекса, связанного со СПИДом, болезни Брутона, синдрома Чедиака Хигаси, общего вариабельного иммунодефицита, синдрома Ди Георге, дисгаммаглобулинемии, дефицита иммуноглобулина, синдрома Иова, синдрома Незелофа, бактерицидного расстройства фагоцитов, синдрома Вискотта Олдрича, асплении, слоновости, гиперспленизма, болезни Кавасаки, лимфаденопатии, лимфедемы, лимфоцеле, синдрома Нонне Милроя Межа, болезни селезенки, спленомегалии, тимомы, болезни тимуса, периваскулита, флебита, плевроперикардита, узелкового полиартериита, васкулита, артериита Такаясу, височного артериита, тромбангиита, облитерирующего тромбангиита, тромбоэндокардита, тромбофлебита или ХОЗЛ (хронического обструктивного заболевания легких).
74. Фармацевтическая композиция по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для применения в лечении или предупреждении рака, предпочтительно лейкемии или лимфомы.
75. Фармацевтическая композиция по п.74 где:
(1) лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелолейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), мастоцитоза, хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) или мастоцитоза; или
(2) лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы или неходжкинской лимфом.
76. Фармацевтическая композиция по п.74 где рак выбран из острого миелоидного лейкоза, рака тимуса, головного мозга, легкого, плоскоклеточного рака, рака кожи, глаза, ретинобластомы, внутриглазной меланомы, рака полости рта и ротоглотки, мочевого пузыря, желудка, поджелудочной железы, мочевого пузыря, молочной железы, шейки матки, головы, шеи, почки, печени, яичника, предстательной железы, толстой кишки, пищевода, яичка, гинекологический рак, рака щитовидной железы, ЦНС (центральной нервной системы), ПНС (периферической нервной системы), связанного со СПИДом (например лимфомы и саркомы Калоши) или вирус-индуцированного рака.
77. Фармацевтическая композиция по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для применения в лечении респираторного заболевания, предпочтительно выбранного из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
78. Фармацевтическая композиция по п.69, где второе терапевтическое средство должно быть введено субъекту.
79. Фармацевтическая композиция по п.71, где второе терапевтическое средство должно быть введено субъекту.
80. Фармацевтическая композиция по п.78 или 79, где расстройство представляет собой рак, и второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из химиотерапевтического агента, цитотоксического агента, радиоактивного агента и непептидных маленьких молекул.
81. Фармацевтическая композиция по п.78 или 79, где второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из:
(1) тиотепа, циклофосфамида, бусульфана, импросульфана, пипосульфана, бензодопы, кзрбоквона, метуредопы, уредопы, альтретамина, триэтиленмеламина, триэтиленфосфорамида, триэтилентиофосфорамида, триметилоломеламина, хлорамбуцила, хлорнафазина, холофосфамида, эстрамустина, ифосфамида, мехлоретамина, мехлоретамина оксида гидрохлорида, мелфалана, новембихина, фенестерина, преднимустина, трофосфамида, урамустина, кармустина, хлорозотоцина, фотемустина, ломустина, нимустина, рзнимустина, аклациномизина, актиномицина, аутрамицина, азасерина, блеомицинов, кактиномицияа, калихеамицина, карабицина, карминомицина, карзинофилина, Казодекс™, хромомицинов, дактиномицина, даунорубицинз, деторубицина, 6-диазо-5-оксо-L-норлейцина, доксорубицина, эпирубицина, эзорубицина, идарубицина, марцелломицина, митомицинов, микофеноловой кислоты, ногаламицина, оливомицинов, пепломицина, потфиромицина, пуромицина, квеламицина, родорубицина, стрептонигрина, стрептозоцина, туберцидина, убенимекс, зиностатина, зорубицина, метотрексата, 5-фторурацила (5-ФУ), деноптерина, метотрексата, птероптерииа, триметрексата, флударабина, 6-меркаптопурина, тиамиприна, тиогуанина, анцитабина, азацитидина, 6-азауридина, кармофур, цитарабина, дидезоксиуридина, доксифлуридина, эноцитабина, флоксуридина, калустерона, дромостанолона пропионата, эпитиостанола, мепитиостана, тестолактона, аминоглютетимида, митотана, трилостана, фролиновой кислоты, ацеглатона, альдофосфамида гликозида, аминолевулиновой кислоты, амсакрина, бестрабуцила, бисантрена, эдатраксата, дефофамина, демеколцина, диазиквона, элфомитина, эллиптиния ацетата, этоглюцида, нитрата галлия, гидроксимочевины, лентинана, лонидамина, митогуазона, митоксантрона, мопидамола, нитракрина, пентостатина, фенамета, пирарубицина, подофиллиновой кислоты, 2-этилгидразида, прокарбазина, PSK.R™, разоксана, сизофирана, спирогермания, тенуазоновой кислоты, триазиквона, 2,2',2"-трихлортриэтиламина, уретана, виндезина, дакарбазина, манномустина, митобронитола, митолактола, пипобромана, гацитозина, арабинозида, циклофосфамида, паклитаксела, доцетаксела, ретиноевой кислоты, эсперамицинов или капецмтабина;
(2) тамоксифена, ралоксифена, 4-гидрокситамоксифена, триоксифена, кеоксифена, LY 117018, онапристона, торемифена, флутамида, нилутамида, бикалутамида, лейпролида, гозерелина, хлорамбуцила, гемцитабина, 6-тиогуанина, меркаптопурина, метотрексата, цисплатина, карбоплатина, винбластина, платины, этопозида (VP-16), ифосфамида, митомицина С, митоксантрона, винкристина, винорелбина, навелбинз, новантрона, тенипозида, дауномицина, аминоптерина, кселоды, ибандроната, камптотецина-11 (ЦПТ-11), ингибитора топоизомеразы RFS 2000 или дифторметилорнитина (ДФМО);
(3) Герцептин®, Авастин®, Эрбитукс®, Ритуксан®, Таксол®, Аримидекс®, Таксотер® и Велкейд®, или
(4) непептидной небольшой молекулы, выбранной из иматиниба мезилата, бортезомиба, бикалутамида, гефитиниба или адриамицина,
82. Фармацевтическая композиция по п.78 или 79, где расстройство представляет собой воспалительное, аутоиммунное или иммунное заболевание, и второе терапевтическое средство выбрано из:
(1) нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена; напроксена, индометацина, набуметона, толметина, кортикостероидов, преднизона, хлорохина (аралена), гидроксихлорохина (плаквенила), азатиоприна (имурана), циклофосфамида (цитоксана), метотрексата, циклоспорина, рапамицина, аналогов рапамицина, ингибиторов TORC1, ингибиторов TORC2 или агентов, которые ингибируют активность IgE, включающих, например, антитела против lgE;
(2) Энбрел®, Ремикад®, Хумира®, Авонекс® и Ребиф® для лечения аутоиммунного заболевания; или
(3) Ксолар®, Адвар®, Сингуляр® и Спирива® для лечения респираторного заболевания.
83. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для изготовления лекарственного средства для лечения расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
84. Применение фармацевтической композиции по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для изготовления лекарственного средства для лечения расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
85. Применение по любому из пп.83 или 84, где воспалительное или иммунное заболевание выбрано из одного или более чем одного из:
(1) бурсита, волчанки, острого рассеянного энцефаломиелита (ОРЭМ), болезни Аддисона, антифосфолипидного синдрома (АФС), апластической анемии, аутоиммунного гепатита, целиакии, болезни Крона, сахарного диабета (типа 1), синдрома Гудпасчера, Базедовой болезни, синдрома Гийена-Барре (СГБ), болезни Хашимото, воспалительных заболеваний кишечника, системной красной волчанки, тяжелой миастении, синдрома миоклонуса опсоклонуса (ОМС), неврита зрительного нерва, тиреоидита Орда, остеоартрита, увеоретинита, пузырчатки, полиартритов, первичного билиарного цирроза печени, синдрома Рейтера, артериита Такаясу, временного артериита, теплой аутоиммунной гемолитической анемии, гранулематоза Вегенера, алопеции, болезни Шагаса, синдрома хронической усталости, вегетативной дистонии, эндометриоза, гнойного гидраденита, интерстициального цистита, нейромиотонии, саркоидоза, склеродермии, неспецифического язвенного колита, витилиго, вульводинии, аппендицита, артериита, артрита, блефарита, бронхиолита, бронхита, цервицита, холангита, холецистита, хориоамнионита, колита, конъюнктивита, цистита, дакриоаденита, дерматомиозита, эндокардита, эндометрита, энтерита, энтероколита, эпикондилита, эпидидимита, фасциита, фиброзита, гастрита, гастроэнтерита, воспаления десен, гепатита, гидраденита, илеита, ирита, ларингита, мастита, менингита, миелита, миокардита, миозита, нефрита, омфалита, оофорита, орхита, остита, отита, панкреатита, паротита, перикардита, перитонита, фарингита, плеврита, флебита, пневмонита, проктита, простатита, пиелонефрита, ринита, сальпингита, синусита, стоматита, синовита, тендинита, тонзиллита, увеита, вагинита, васкулита или вульвита;
(2) круглогодичного аллергического ринита, мезентерита, перитонита, акродерматита, воспаления кожных сосудов, атопического дерматита, контактного дерматита, экземы, эритемы, опрелостей, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, кожных аллергий, тяжелых аллергических реакций/анафилаксии, аллергического гранулематоза, гранулематоза Вегенера, аллергического конъюнктивита, хориоретинита, конъюнктивита, инфекционного кератоконъюнктивита, кератоконъюнктивита, офтальмии новорожденных, трахомы, увеита, глазных воспалений блефароконъюнктивита, мастита, гингивита, перикоронита, фарингита, ринофарингита, сиаладенита, воспаления костно-мышечной системы, приобретенной болезни Стилла, болезни Бехчета, бурсита, хондрокальциноза, дактилнта, синдрома Фелти, подагры, инфекционных артритов, болезни Лайма, воспалительного остеоартроза, периартрита, синдрома Рейтера, вирусной инфекции реки Росс, острых респираторных заболеваний, дистресс-синдрома, острого бронхита, острого синусита, аллергического ринита, астмы, тяжелой рефракторной астмы, фарингита, плеврита, ринофарингита, сезонного аллергического ринита, синусита, астматического статуса, трахеобронхита, ринита, серозита, менингита, оптикомиелита, вируса полиомиелита, синдрома Алпорта, Баланита, эпидидимита, орхоэпидидимиса, фокального сегментарного нарушения, гломерулосклероза, гломерулонефрита, lgA нефропатии (болезни Берже), орхита, параметрита, воспаления тазовых органов, простатита, пиелита, пиелоцистита, пиелонефрита, гранулематоза Вегенера, гиперурикемии, аортита, артериита, хилоперикардита, синдрома Дресслера, эндартериита, эндокардита, экстракраниального височного артериита, ВИЧ-ассоциированного артериита, внутричерепного височного артериита, болезни Кавасаки, лимфангиофлебита, болезни Мондора, периартериита или перикардита; или
(3) аутоиммунного гепатита, воспаления тощей кишки, мезентерита, мукозита, неалкогольного стеатогепатита, невирусного гепатита, аутоиммунного панкреатита, перигепатита, перитонита, поухита, проктита, псевдомембранозного колита, ректосигмоидита, сальпингоперитонита, сигмоидита, стеатогепатита, неспецифического язвенного колита, синдрома Черджа-Стросса, язвенного проктита, синдрома раздраженной кишки, желудочно-кишечных воспалений, острого энтероколита, анусита, некроза Балсера, холецистита, колита, болезни Крона, дивертикулита, энтерита, энтероколита, энтерогепатита, эозинофильного эзофагита, эзофагита, гастрита, геморрагического энтерита, гепатита, вирусной инфекции гепатита, гепатохолангита, гипертрофического гастрита, илеита, илеоцецита, саркоидоза, воспалительных заболеваний кишечника, болезни Бехтерева, ревматоидного артрита, ювенильного ревматоидного артрита, псориаза, псориатического артрита, волчанки (кожной/системной/нефрита), СПИДа, агаммаглобулинемии, комплекса, связанного со СПИДом, болезни Брутона, синдрома Чедиака Хигаси, общего вариабельного иммунодефицита, синдрома Ди Георге, дисгаммаглобулинемии, дефицита иммуноглобулина, синдрома Иова, синдрома Незелофа, бактерицидного расстройства фагоцитов, синдрома Вискотта Олдрича, асплении, слоновости, гиперспленизма, болезни Кавасаки, лимфаденогтатии, лимфедемы, лимфоцеле, синдрома Нонне Милроя Межа, болезни селезенки, спленомегалии, тимомы, болезни тимуса, периваскулита, флебита, плевроперикардита, узелкового полиартериита, васкулита, артериита Такаясу, височного артериита, тромбангиита, облитерирующего тромбангиита, тромбоэндокардита, тромбофлебита или ХОЗЛ (хронического обструктивного заболевания легких).
86. Применение по любому из пп.83 или 84, где соединение должно быть введено в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
87. Применение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп.1, 6, 24, 37, 40, 50 или 53 для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания или расстройства, указанного в пп.55-68.
88. Применение фармацевтической композиции, по любому из пп.23, 36, 39, 49, 52 или 54 для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания или расстройства, указанного в пп.69-82.
89. Применение по любому из пп.83, 84, 87 или 88, где второе терапевтическое средство должно быть введено субъекту.
90. Применение по п.89, где расстройство представляет собой воспалительное, аутоиммунное или иммунное заболевание, и второе терапевтическое средство выбрано из:
(1) нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена: напроксена, индометацина, набуметона, толметина, кортикостероидов, преднизона, хлорохина (аралена), гидроксихлорохина (плаквенила), азатиоприна (имурана), циклофосфамида (цитоксана), метотрексата, циклоспорина, рапамицина, аналогов рапамицина, ингибиторов TORC1, ингибиторов TORC2 или агентов, которые ингибируют активность lgE, включающих, например, антитела против lgE;
(2) Энбрел®, Ремикад®, Кумира®, Авонекс® и Ребиф® для лечения аутоиммунного заболевания; или
(3) Ксолар®, Адвар®, Сингуляр® и Спирива® для лечения респираторного заболевания.
91. Применение по п.89, где расстройство представляет собой рак, и второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из химиотерапевтического агента, цитотоксического агента, радиоактивного агента и непептидных маленьких молекул.
92. Применение по п.89, где второе терапевтическое средство выбрано из одного или более чем одного из:
(1) тиотепа, циклофосфамида, бусульфана, импросульфана, пипосульфана, бензодопы, карбоквона, метуредопы, уредопы, альтретамина, триэтиленмеламина, триэтиленфосфорамида, триэтилентиофосфорамида, триметилоломеламина, хлорамбуцила, хлорнафазина, холофосфамида, эстрамустина, ифосфамида, мехлоретамина, мехлоретамина оксида гидрохлорида, мелфалана, новембихина, фенестерина, преднимустина, трофосфамида, урамустина, кармустина, хлорозотоцина, фотемустина, ломустина, нимустина, ранимустина, аклациномизина, актиномицина, аутрамицина, азасерина, блеомицинов, кактиномицина, калихеамицина, карабицина, карминомицина, карзинофилина, Казодекс™, хромомицинов, дактиномицина, даунорубицина, деторубицина, 6-диазо-5-оксо-L-норлейцина, доксорубицина, эпирубицина, эзорубицина, идарубицина, марцелломицина, митомицинов, микофеноловой кислоты, ногаламицина, оливомицинов, пепломицина, потфиромицина, пуромицина, квеламицина, родорубицина, стрептонигрина, стрептозоцина, туберцидина, убенимекс, зиностатина, зорубицина, метотрексата, 5-фторурацила (5-ФУ), деноптерина, метотрексата, птероптерина, триметрексата, флударабина, 6-меркаптопурина, тиамиприна, тиогуанина, анцитабина, азацитидина, 6-азауридина, кармофур, цитарабина, дидезоксиуридина, доксифлуридина, эноцитабина, флоксуридина, калустерона, дромостанолона пропионата, эпитиостанола, мепитиостана, тестолактона, аминоглютетимида, митотана, трилостана, фролиновой кислоты, ацеглатона, альдофосфамида гликозида, аминолевулиновой кислоты, амсакрина, бестрабуцила, бисантрена, эдатраксата, дефофамина, демеколцина, диазиквона, элфомитина, эллиптиния ацетата, этоглюцида, нитрата галлия, гидроксимочевины, лентинана, лонидамина, митогуазона, митоксантрона, мопидамола, нитракрина, пентостатина, фенамета, пирарубицина, подофиллиновой кислоты, 2-этилгидразида, прокарбазина, PSK.R™, разоксана, сизофирана, спирогермания, тенуазоновой кислоты, триазиквона, 2,2',2"-трихлортриэтиламина, уретана, виндезина, дакарбазина, манномустина, митобронитола, митолактола, пипобромана, гацитозина, арабинозида, циклофосфамида, паклитаксела, доцетаксела, ретиноевой кислоты, эсперамицинов или капецитабина;
(2) тамоксифена, ралоксифена, 4-гидрокситамоксифена, триоксифена, кеоксифена, LY 117018, онапристона, торемифена, флутамида, нилутамида, бикалутамида, лейпролида, гозерелина, хлорамбуцила, гемцитабина, 6-тиогуанина, меркаптопурина, метотрексзтз, цисплатина, карбоплатина, винбластина, платины, этопозида (VP-16), ифосфамида, митомицина С, митоксантрона, винкристина, винорелбина, навелбина, новантрона, тенипозида, дауномицина, аминоптерина, кселоды, ибандроната, камптотецина-11 (ЦПТ-11), ингибитора топоизомеразы RFS 2000 или дифторметилорнитина (ДФМО);
(3) Герцептин®, Авастин®, Эрбитукс®, Ритуксан®, Таксол®, Аримидекс®, Таксотер® и Велкейд®, или
(4) непептидной небольшой молекулы, выбранной из иматиниба мезилата, бортезомиба, бикалутамида, гефитиниба или адриамицина.
93. Соединение по п.27 или 33 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
94. Соединение по п.93, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодисплазии (МД), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза и множественной миеломы (ММ).
95. Соединение по п.93, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
96. Соединение по п.95, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого пимфолейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
97. Соединение по п.95, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы или неходжкинской лимфом.
98. Соединение по п.93, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
99. Соединение по п.98, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
100. Соединение по п.93, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
101. Соединение по п.93, где респираторное заболевание представляет собой астму.
102. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.27 или 33 или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
103. Фармацевтическая композиция по п.102, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодисплазии (МД), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупиоклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза и множественной миепомы (ММ).
104. Фармацевтическая композиция по п.102, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
105. Фармацевтическая композиция по п.104, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
106. Фармацевтическая композиция по п.104, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы или неходжкинской лимфом.
107. Фармацевтическая композиция по п.102, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
108. Фармацевтическая композиция по п.107, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома; ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса и уменьшения воспаления.
109. Фармацевтическая композиция по п.102, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
110. Фармацевтическая композиция по п.102, где респираторное заболевание представляет собой астму.
111. Соединение по п.28 или 34 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
112. Соединение по п.111, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
113. Соединение по п.112, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
114. Соединение по п.112, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы и неходжкинской лимфом.
115. Соединение по п.111, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
116. Соединение по п.115, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшении интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса или уменьшения воспаления.
117. Соединение по п.111, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
118. Соединение по п.111, где респираторное заболевание представляет собой астму.
119. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.28 или 34 или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
120. Фармацевтическая композиция по п.119, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
121. Фармацевтическая композиция по п.120, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
122. Фармацевтическая композиция по п.120, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы и неходжкинской лимфом.
123. Фармацевтическая композиция по п.119, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
124. Фармацевтическая композиция по п.123, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса или уменьшения воспаления.
125. Фармацевтическая композиция по п.119, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
126. Фармацевтическая композиция по п.119, где респираторное заболевание представляет собой астму.
127. Соединение по п.43, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодиспластического синдрома (МДС), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза и множественной миеломы (ММ).
128. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.43, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодиспластического синдрома (МДС), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцмтарного лейкоза и множественной миеломы (ММ).
129. Соединение по п.29 или 35 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
130. Соединение по п.129, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодиспластического синдрома (МДС), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза и множественной миеломы (ММ).
131. Соединение по п.129, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
132. Соединение по п.131, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического миелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ), хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
133. Соединение по п.131, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы и неходжкинской лимфом.
134. Соединение по п.129, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
135. Соединение по п.134, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса или уменьшения воспаления.
136. Соединение по п.129, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
137. Соединение по п.129, где респираторное заболевание представляет собой астму.
138. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.29 или 35 или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении расстройства, выбранного из одного или более чем одного из рака, поражения костей, воспалительного заболевания, иммунного заболевания, расстройства нервной системы, нарушения обмена веществ, респираторного заболевания, тромбоза или болезни сердца.
139. Фармацевтическая композиция по п.138, где рак выбран из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), миелодиспластического синдрома (МДС), миелопролиферативных расстройств, мастоцитоза, тучноклеточного расстройства, тромбоза, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфом, диффузной крупноклеточной лимфомы В-клеток, возрастной Т-клеточной лимфомы, острого лимфолейкоза (ОЛЛ), Т-клеточного острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза и множественной миеломы (ММ).
140. Фармацевтическая композиция по п.138, где рак представляет собой лейкемию или лимфому.
141. Фармацевтическая композиция по п.140, где лейкемия выбрана из острого миелоидного лейкоза (ОМЛ), острого лимфолейкоза, хронического лимфолейкоза, хронического ммелоидного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, миелодисплазии, миелопролиферативных расстройств, острого миелобластного лейкоза (ОМЛ), хронического миелобластного лейкоза (ХМЛ) хронического лимфолейкоза (ХЛЛ), множественной миеломы (ММ), миелодиспластического синдрома (МДС) и мастоцитоза.
142. Фармацевтическая композиция по п.140, где лимфома выбрана из диффузной крупноклеточной лимфомы В-кпеток, иммунобластной лимфомы В-клеток, лимфомы мелких клеток с нерасщепленным ядром, лейкемии/лимфомы вследствие лимфотропного вируса человека типа 1 (ЛТВЧ-1), возрастной Т-клеточной лимфомы, лимфомы из клеток зоны мантии, ходжкинской лимфомы и неходжкинской лимфом.
143. Фармацевтическая композиция по п.138, где воспалительное заболевание или иммунное заболевание представляет собой ревматоидный артрит.
144. Фармацевтическая композиция по п.143, где соединение присутствует в количестве, эффективном для уменьшения интенсивности одного или более чем одного симптома, ассоциированного с ревматоидным артритом, выбранного из одного или более чем одного из уменьшения припухлости суставов, уменьшения уровней антител против коллагена в сыворотке крови, уменьшения резорбции костей, уменьшения повреждения хряща, уменьшения паннуса или уменьшения воспаления.
145. Фармацевтическая композиция по п.138, где респираторное заболевание выбрано из астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ), хронического бронхита, эмфиземы или бронхоэктаза.
146. Фармацевтическая композиция по п.138, где респираторное заболевание представляет собой астму.
RU2012105071A 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы RU2582676C3 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2012105071A RU2582676C3 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US12/503,776 2009-07-15
US12/503,776 US8193182B2 (en) 2008-01-04 2009-07-15 Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
RU2012105071A RU2582676C3 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016110024A Division RU2746319C2 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2012105071A true RU2012105071A (ru) 2013-08-20
RU2582676C2 RU2582676C2 (ru) 2016-04-27
RU2582676C3 RU2582676C3 (ru) 2022-01-17

Family

ID=43450336

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016110024A RU2746319C2 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы
RU2012105071A RU2582676C3 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016110024A RU2746319C2 (ru) 2009-07-15 2010-07-15 Некоторые химические соединения, композиции и способы

Country Status (33)

Country Link
US (13) US8193182B2 (ru)
EP (4) EP3441392B1 (ru)
JP (2) JP5944313B2 (ru)
KR (1) KR101680406B1 (ru)
CN (3) CN102711767B (ru)
AU (1) AU2010274075B2 (ru)
BR (1) BR112012000968B8 (ru)
CA (1) CA2768307C (ru)
CY (2) CY1116424T1 (ru)
DK (1) DK2456444T3 (ru)
ES (1) ES2538853T3 (ru)
FI (1) FIC20210039I1 (ru)
HR (1) HRP20150586T1 (ru)
HU (1) HUS2100048I1 (ru)
IL (2) IL217181A (ru)
IN (1) IN2012DN00943A (ru)
LT (1) LTC2456444I2 (ru)
LU (1) LUC00237I2 (ru)
MX (3) MX2012000626A (ru)
MY (2) MY175979A (ru)
NL (1) NL301140I2 (ru)
NO (1) NO2021047I1 (ru)
NZ (3) NZ706506A (ru)
PH (2) PH12015502432A1 (ru)
PL (1) PL2456444T3 (ru)
PT (1) PT2456444E (ru)
RU (2) RU2746319C2 (ru)
SG (2) SG10201503886WA (ru)
SI (1) SI2456444T1 (ru)
SM (1) SMT201500141B (ru)
UA (2) UA121192C2 (ru)
WO (1) WO2011008302A1 (ru)
ZA (1) ZA201200254B (ru)

Families Citing this family (177)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2004060403A2 (en) * 2003-01-06 2004-07-22 Angiochem Inc. Aprotinin and anglos as carriers across the blood-brain barrier
JP2008520744A (ja) 2004-11-19 2008-06-19 ザ・レジェンツ・オブ・ザ・ユニバーシティ・オブ・カリフォルニア 抗炎症性ピラゾロピリミジン
US9403828B2 (en) 2005-02-01 2016-08-02 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Small-molecule Hsp90 inhibitors
WO2006084030A2 (en) * 2005-02-01 2006-08-10 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Small-molecule hsp90 inhibitors
GB0509573D0 (en) * 2005-05-11 2005-06-15 Merck Sharp & Dohme Therapeutic compounds
ES2744225T3 (es) 2005-07-15 2020-02-24 Angiochem Inc Uso de polipéptidos de aprotinina como portadores en conjugados farmacéuticos
CA2909277A1 (en) 2006-04-04 2007-10-11 Kevan M. Shokat Kinase antagonists
US9365634B2 (en) * 2007-05-29 2016-06-14 Angiochem Inc. Aprotinin-like polypeptides for delivering agents conjugated thereto to tissues
GB2467670B (en) 2007-10-04 2012-08-01 Intellikine Inc Chemical entities and therapeutic uses thereof
US8193182B2 (en) * 2008-01-04 2012-06-05 Intellikine, Inc. Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
EP2240451B1 (en) 2008-01-04 2017-08-09 Intellikine, LLC Isoquinolinone derivatives substituted with a purine useful as PI3K inhibitors
WO2009114870A2 (en) 2008-03-14 2009-09-17 Intellikine, Inc. Kinase inhibitors and methods of use
US8993580B2 (en) * 2008-03-14 2015-03-31 Intellikine Llc Benzothiazole kinase inhibitors and methods of use
PT2279008T (pt) 2008-04-18 2019-05-20 Angiochem Inc Composições farmacêuticas de paclitaxel, análogos de paclitaxel ou conjugados de paclitaxel e métodos relacionados de preparação e utilização
WO2010006086A2 (en) 2008-07-08 2010-01-14 Intellikine, Inc. Kinase inhibitors and methods of use
US20110224223A1 (en) 2008-07-08 2011-09-15 The Regents Of The University Of California, A California Corporation MTOR Modulators and Uses Thereof
CA2738429C (en) 2008-09-26 2016-10-25 Intellikine, Inc. Heterocyclic kinase inhibitors
AU2009304560A1 (en) 2008-10-15 2010-04-22 Angiochem Inc. Conjugates of GLP-1 agonists and uses thereof
JP5705118B2 (ja) 2008-10-15 2015-04-22 アンジオケム インコーポレーテッド 薬物送達のためのエトポシドおよびドキソルビシン複合体
DK2358720T3 (en) 2008-10-16 2016-06-06 Univ California Heteroarylkinaseinhibitorer fused-ring
PT3372605T (pt) 2008-10-22 2021-12-09 Array Biopharma Inc Compostos de pirazolo[1,5-a]pirimidina substituídos como inibidores de quinase trk
US8476431B2 (en) 2008-11-03 2013-07-02 Itellikine LLC Benzoxazole kinase inhibitors and methods of use
US9914754B2 (en) 2008-12-05 2018-03-13 Angiochem Inc. Conjugates of neurotensin or neurotensin analogs and uses thereof
WO2010069074A1 (en) 2008-12-17 2010-06-24 Universite Du Quebec A Montreal Membrane type-1 matrix metalloprotein inhibitors and uses thereof
US20110135655A1 (en) * 2009-01-13 2011-06-09 PHILADELPHIA HEALTH AND EDUCATION CORPORATION d/b/a Drexel University College of Medicine; Role of PI3K p110 delta Signaling in Retroviral Infection and Replication
WO2010083436A1 (en) 2009-01-15 2010-07-22 Rutgers, The State University Of New Jersey Benzo [c] phenanthridines as antimicrobial agents
AU2010239069B2 (en) 2009-04-20 2015-05-14 Angiochem Inc Treatment of ovarian cancer using an anticancer agent conjugated to an Angiopep-2 analog
WO2010127307A1 (en) 2009-04-30 2010-11-04 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
JP5789252B2 (ja) 2009-05-07 2015-10-07 インテリカイン， エルエルシー 複素環式化合物およびその使用
CA2766100C (en) 2009-06-29 2018-05-22 Incyte Corporation Pyrimidinones as pi3k inhibitors
JP5932642B2 (ja) 2009-07-02 2016-06-08 アンジオケム インコーポレーテッド 多量体ペプチドコンジュゲートおよびその使用
JP2011232320A (ja) * 2009-10-01 2011-11-17 Sony Corp 生体内物質検出用プローブ、および該生体内物質検出用プローブを用いた生体内物質検出装置
WO2011047384A2 (en) 2009-10-16 2011-04-21 The Regents Of The University Of California Methods of inhibiting ire1
WO2011075643A1 (en) 2009-12-18 2011-06-23 Incyte Corporation Substituted heteroaryl fused derivatives as pi3k inhibitors
WO2011112666A1 (en) 2010-03-09 2011-09-15 OSI Pharmaceuticals, LLC Combination anti-cancer therapy
WO2011130342A1 (en) 2010-04-14 2011-10-20 Incyte Corporation FUSED DERIVATIVES AS ΡI3Κδ INHIBITORS
AU2011255218B2 (en) 2010-05-21 2015-03-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Chemical compounds, compositions and methods for kinase modulation
US8933096B2 (en) 2010-06-09 2015-01-13 Rugers, The State University of New Jersey Antimicrobial agents
WO2011159926A1 (en) * 2010-06-16 2011-12-22 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
WO2011163195A1 (en) 2010-06-21 2011-12-29 Incyte Corporation Fused pyrrole derivatives as pi3k inhibitors
WO2011163610A2 (en) 2010-06-25 2011-12-29 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
AU2011326427B2 (en) 2010-11-10 2016-01-07 Infinity Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
ES2764848T3 (es) 2010-12-20 2020-06-04 Incyte Holdings Corp N-(1-(fenilo sustituido)etilo)-9H-purina-6-aminas como inhibidores de PI3K
AR084824A1 (es) 2011-01-10 2013-06-26 Intellikine Inc Procesos para preparar isoquinolinonas y formas solidas de isoquinolinonas
AU2015258280B2 (en) * 2011-01-10 2017-07-20 Infinity Pharmaceuticals Inc. Processes for preparing isoquinolinones and solid forms of isoquinolinones
TWI592411B (zh) 2011-02-23 2017-07-21 英特爾立秦有限責任公司 激酶抑制劑之組合及其用途
US20140213630A1 (en) 2011-03-08 2014-07-31 Thomas Diacovo Methods and pharmaceutical compositions for treating lymphoid malignancy
WO2012125629A1 (en) 2011-03-14 2012-09-20 Incyte Corporation Substituted diamino-pyrimidine and diamino-pyridine derivatives as pi3k inhibitors
US8653299B2 (en) * 2011-03-17 2014-02-18 Allergan, Inc. Dihydronaphthalene and naphthalene derivatives as N-formyl peptide receptor like-1 (FPRL-1) receptor modulators
US9126948B2 (en) 2011-03-25 2015-09-08 Incyte Holdings Corporation Pyrimidine-4,6-diamine derivatives as PI3K inhibitors
SG193982A1 (en) 2011-03-28 2013-11-29 Mei Pharma Inc (alpha- substituted aralkylamino and heteroarylalkylamino) pyrimidinyl and 1,3,5 -triazinyl benzimidazoles, pharmaceutical compositions containing them, and these compounds for use in treating proliferative diseases
WO2013012918A1 (en) * 2011-07-19 2013-01-24 Infinity Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
HK1198443A1 (en) * 2011-07-19 2015-04-24 无限药品股份有限公司 Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2013032591A1 (en) 2011-08-29 2013-03-07 Infinity Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
JP2014527542A (ja) * 2011-09-01 2014-10-16 ノバルティス アーゲー 骨がんの治療に使用するためまたは原発がん細胞の骨への転移性播種を予防するためのｐｉ３ｋ阻害剤
KR102131612B1 (ko) * 2011-09-02 2020-07-08 인사이트 홀딩스 코포레이션 Ｐｉ３ｋ 억제제로서 헤테로시클릴아민
WO2013077921A2 (en) 2011-09-02 2013-05-30 The Regents Of The University Of California Substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidines and uses thereof
US20130072506A1 (en) * 2011-09-16 2013-03-21 Lenka ZAHAJSKA 6,8-disubstituted purine compositions
US9630979B2 (en) 2011-09-29 2017-04-25 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of monoacylglycerol lipase and methods of their use
EP2776428A4 (en) 2011-11-11 2015-04-22 Intellikine Llc KINASEHEMMERPOLYMORPHE
US9039898B2 (en) * 2011-11-15 2015-05-26 Engineering Research Associates, Inc. Method for separating components in natural oil
ES2661510T3 (es) 2011-12-15 2018-04-02 Novartis Ag Uso de inhibidores de la actividad o función de PI3K
US9822108B2 (en) 2012-01-13 2017-11-21 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
WO2013142712A1 (en) 2012-03-21 2013-09-26 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
AR090548A1 (es) 2012-04-02 2014-11-19 Incyte Corp Azaheterociclobencilaminas biciclicas como inhibidores de pi3k
WO2013152342A1 (en) 2012-04-06 2013-10-10 OSI Pharmaceuticals, LLC Anti-cancer mtor inhibitor and anti-androgen combination
US8940742B2 (en) 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
KR20160027217A (ko) 2012-05-23 2016-03-09 에프. 호프만-라 로슈 아게 내배엽 및 간세포를 수득하고 사용하는 조성물 및 방법
US8828998B2 (en) 2012-06-25 2014-09-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of lupus, fibrotic conditions, and inflammatory myopathies and other disorders using PI3 kinase inhibitors
SG10201805807PA (en) 2012-06-26 2018-08-30 Del Mar Pharmaceuticals Methods for treating tyrosine-kinase-inhibitor-resistant malignancies in patients with genetic polymorphisms or ahi1 dysregulations or mutations employing dianhydrogalactitol, diacetyldianhydrogalactitol, dibromodulcitol, or analogs or derivatives thereof
RU2015115631A (ru) 2012-09-26 2016-11-20 Дзе Риджентс Оф Дзе Юниверсити Оф Калифорния Модулирование ire1
US20140120060A1 (en) 2012-11-01 2014-05-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of rheumatoid arthritis and asthma using pi3 kinase inhibitors
US20140120083A1 (en) * 2012-11-01 2014-05-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators
RU2702908C2 (ru) * 2012-11-01 2019-10-14 Инфинити Фармасьютикалз, Инк. Лечение злокачественных опухолей с использованием модуляторов изоформ pi3-киназы
US20150283142A1 (en) * 2013-03-15 2015-10-08 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators
JP6434416B2 (ja) 2012-11-08 2018-12-05 ライゼン・ファーマシューティカルズ・エスアー ＰＤＥ４阻害剤とＰＩ３δ阻害剤または二重ＰＩ３δ−γキナーゼ阻害剤とを含有する薬学的組成物
JP6125663B2 (ja) 2012-12-21 2017-05-10 ギリアード カリストガ エルエルシー ホスファチジルイノシトール３−キナーゼ阻害剤としての置換ピリミジンアミノアルキル−キナゾロン
NZ708870A (en) 2012-12-21 2016-09-30 Gilead Calistoga Llc Isoquinolinone or quinazolinone phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
US10172789B2 (en) 2013-01-24 2019-01-08 Palvella Therapeutics Llc Compositions for transdermal delivery of mTOR inhibitors
US9481667B2 (en) 2013-03-15 2016-11-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
US20160024051A1 (en) 2013-03-15 2016-01-28 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
EP2983674A4 (en) 2013-04-08 2017-05-10 Dennis M. Brown Therapeutic benefit of suboptimally administered chemical compounds
MX373584B (es) 2013-05-30 2020-05-05 Infinity Pharmaceuticals Inc Tratamiento de cánceres utilizando moduladores de la isoforma pi3 cinasa.
HK1223911A1 (zh) 2013-06-14 2017-08-11 Gilead Sciences, Inc. 磷脂醯肌醇3-激酶抑制剂
EA029614B1 (ru) 2013-07-02 2018-04-30 Ризен Фармасьютикалз Са Ингибиторы протеинкиназы pi3k, в частности ингибиторы pi3k дельта и/или гамма
JP6494634B2 (ja) 2013-09-22 2019-04-03 キャリター・サイエンシーズ・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーＣａｌｉｔｏｒ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ， Ｌｌｃ 置換されているアミノピリミジン化合物および使用方法
WO2015051241A1 (en) * 2013-10-04 2015-04-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EA201690713A1 (ru) 2013-10-04 2016-08-31 Инфинити Фармасьютикалз, Инк. Гетероциклические соединения и их применения
WO2015061204A1 (en) 2013-10-21 2015-04-30 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
US9458150B2 (en) 2013-11-08 2016-10-04 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
AU2014354769A1 (en) 2013-11-26 2016-05-26 Gilead Sciences, Inc. Therapies for treating myeloproliferative disorders
CA2931431A1 (en) 2013-12-05 2015-06-11 Acerta Pharma B.V. Therapeutic combination of a pi3k inhibitor and a btk inhibitor
JP6855243B2 (ja) 2014-01-24 2021-04-07 エイアイ・セラピューティクス・インコーポレーテッド 癌治療のためのアピリモド（ａｐｉｌｉｍｏｄ）組成物
CN104817559B (zh) * 2014-01-30 2021-05-25 苏州泽璟生物制药股份有限公司 氘代喹唑啉酮化合物以及包含该化合物的药物组合物
SG11201607705XA (en) 2014-03-19 2016-10-28 Infinity Pharmaceuticals Inc Heterocyclic compounds for use in the treatment of pi3k-gamma mediated disorders
WO2015185998A2 (en) 2014-04-11 2015-12-10 Acerta Pharma B.V. Methods of blocking the cxcr-4/sdf-1 signaling pathway with inhibitors of bone marrow x kinase
US9937171B2 (en) 2014-04-11 2018-04-10 Acerta Pharma B.V. Methods of blocking the CXCR-4/SDF-1 signaling pathway with inhibitors of bruton's tyrosine kinase
US20150320754A1 (en) 2014-04-16 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
US20150320755A1 (en) * 2014-04-16 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
WO2015168079A1 (en) 2014-04-29 2015-11-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine or pyridine derivatives useful as pi3k inhibitors
WO2015179772A1 (en) 2014-05-23 2015-11-26 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated phenylquinazolinone and phenylisoquinolinone compounds
WO2015191677A1 (en) 2014-06-11 2015-12-17 Incyte Corporation Bicyclic heteroarylaminoalkyl phenyl derivatives as pi3k inhibitors
AU2015274696B2 (en) 2014-06-13 2018-09-27 Gilead Sciences, Inc. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
EA201692267A1 (ru) 2014-06-13 2017-06-30 Джилид Сайэнс, Инк. Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы
JP6383810B2 (ja) 2014-06-13 2018-08-29 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド ホスファチジルイノシトール３−キナーゼ阻害剤としてのキナゾリノン誘導体
WO2015191752A1 (en) 2014-06-13 2015-12-17 Gilead Sciences, Inc. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
US9949971B2 (en) 2014-06-17 2018-04-24 Acerta Pharma B.V. Therapeutic combinations of a BTK inhibitor, a PI3K inhibitor and/or a JAK-2 inhibitor
KR102628356B1 (ko) 2014-06-19 2024-01-24 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 키나제 저해를 위한 헤테로아릴 화합물
AU2015280138B2 (en) * 2014-06-24 2018-06-14 Gilead Sciences, Inc. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
KR20170082490A (ko) 2014-07-04 2017-07-14 루핀 리미티드 Pi3k 억제제로서 퀴놀리지논 유도체
WO2016020901A1 (en) 2014-08-07 2016-02-11 Acerta Pharma B.V. Methods of treating cancers, immune and autoimmune diseases, and inflammatory diseases based on btk occupancy and btk resynthesis rate
US20170239351A1 (en) 2014-08-11 2017-08-24 Acerta Pharma B.V. Therapeutic Combinations of a BTK Inhibitor, a PI3K Inhibitor, a JAK-2 Inhibitor, a PD-1 Inhibitor, and/or a PD-L1 Inhibitor
PL3179991T3 (pl) 2014-08-11 2022-02-14 Acerta Pharma B.V. Kombinacje terapeutyczne inhibitora btk i inhibitora bcl-2
TW201618773A (zh) 2014-08-11 2016-06-01 艾森塔製藥公司 Ｂｔｋ抑制劑、ｐｉ３ｋ抑制劑、ｊａｋ－２抑制劑、及／或ｃｄｋ４／６抑制劑的治療組合物
CN104211663B (zh) * 2014-08-11 2017-01-11 杭州偶联医药科技有限公司 一种(s)-n-甲氧基-甲基-2-(四氢吡咯基)丙酰胺及其制备方法和应用
US20170231995A1 (en) 2014-08-11 2017-08-17 Acerta Pharma B.V. BTK Inhibitors to Treat Solid Tumors Through Modulation of the Tumor Microenvironment
RS60450B1 (sr) 2014-09-03 2020-07-31 Rhizen Pharmaceuticals Sa Postupak za tretiranje i kompozicije koje sadrže dvojni inhibitor pi3k delta-gama kinaze i kortikosteroid
US9950194B2 (en) 2014-09-09 2018-04-24 Mevion Medical Systems, Inc. Patient positioning system
MX2017001981A (es) 2014-09-11 2017-12-12 Univ California Inhibidores de diana de rapamicina en celulas de mamifero de complejo 1 (mtorc1).
CN105503877A (zh) 2014-09-24 2016-04-20 和记黄埔医药（上海）有限公司 咪唑并哒嗪类化合物及其用途
US9708348B2 (en) 2014-10-03 2017-07-18 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Trisubstituted bicyclic heterocyclic compounds with kinase activities and uses thereof
WO2016055982A1 (en) 2014-10-10 2016-04-14 Acerta Pharma B.V. Quinoline and quinazoline compounds
WO2016073877A1 (en) 2014-11-07 2016-05-12 Lam Therapeutics, Inc. Apilimod for use in the treatment of renal cancer
WO2016087994A1 (en) 2014-12-05 2016-06-09 Acerta Pharma B.V. Btk inhibitors to treat solid tumors through modulation of the tumor microenvironment
SI3831833T1 (sl) 2015-02-27 2023-03-31 Incyte Holdings Corporation Postopki za pripravo inhibitorja PI3K
WO2016183063A1 (en) 2015-05-11 2016-11-17 Incyte Corporation Crystalline forms of a pi3k inhibitor
WO2016183060A1 (en) 2015-05-11 2016-11-17 Incyte Corporation Process for the synthesis of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor
EP3307326B9 (en) 2015-06-15 2021-02-24 Angiochem Inc. Methods for the treatment of leptomeningeal carcinomatosis
WO2017027883A1 (en) 2015-08-13 2017-02-16 San Diego State University Research Foundation Atropisomerism for increased kinase inhibitor selectivity
US20190008859A1 (en) 2015-08-21 2019-01-10 Acerta Pharma B.V. Therapeutic Combinations of a MEK Inhibitor and a BTK Inhibitor
CN114230571B (zh) 2015-09-14 2025-07-08 无限药品股份有限公司 异喹啉酮的固体形式、其制备方法、包含其的组合物及其使用方法
US20190022092A1 (en) 2015-09-15 2019-01-24 Acerta Pharma B.V. Therapeutic Combinations of a BTK Inhibitor and a GITR Binding Molecule, a 4-1BB Agonist, or an OX40 Agonist
MA44909A (fr) 2015-09-15 2018-07-25 Acerta Pharma Bv Association thérapeutique d'un inhibiteur du cd19 et d'un inhibiteur de la btk
EP3371189A1 (en) 2015-11-06 2018-09-12 Acerta Pharma B.V. Imidazopyrazine inhibitors of bruton's tyrosine kinase
CN108699061B (zh) * 2015-11-16 2022-07-05 纽弗姆制药有限公司 用于治疗血液恶性肿瘤、炎症和自身免疫性疾病的氘代化合物
KR101767260B1 (ko) * 2015-12-22 2017-08-10 한국화학연구원 피리미도 옥사진 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 pi3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
US20190008869A1 (en) 2016-01-13 2019-01-10 Acerta Pharma B.V. Therapeutic Combinations of an Antifolate and a BTK Inhibitor
EP3419967A4 (en) 2016-02-25 2019-10-16 Taxis Pharmaceuticals, Inc. METHODS AND INTERMEDIARIES FOR SYNTHESIS
WO2017161116A1 (en) 2016-03-17 2017-09-21 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Isotopologues of isoquinolinone and quinazolinone compounds and uses thereof as pi3k kinase inhibitors
US10045991B2 (en) 2016-04-04 2018-08-14 Loxo Oncology, Inc. Methods of treating pediatric cancers
PH12018502124B1 (en) 2016-04-04 2024-04-12 Loxo Oncology Inc Liquid formulations of (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorophenyl)-pyrrolidin-1-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide
JP6943876B2 (ja) 2016-04-15 2021-10-06 キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッドＣａｎｃｅｒ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ Ｌｉｍｉｔｅｄ Ｒｅｔキナーゼ阻害剤としての複素環化合物
HUE060082T2 (hu) 2016-04-15 2023-01-28 Cancer Research Tech Ltd Heterociklusos vegyületek, mint RET kináz inhibitorok
US10919914B2 (en) * 2016-06-08 2021-02-16 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
CN109640999A (zh) 2016-06-24 2019-04-16 无限药品股份有限公司 组合疗法
WO2018013474A1 (en) * 2016-07-11 2018-01-18 Hennepin Life Sciences, Llc Compositions for sexually transmitted diseases
TW201825465A (zh) 2016-09-23 2018-07-16 美商基利科學股份有限公司 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑
TW201815787A (zh) 2016-09-23 2018-05-01 美商基利科學股份有限公司 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑
TW201813963A (zh) 2016-09-23 2018-04-16 美商基利科學股份有限公司 磷脂醯肌醇3-激酶抑制劑
CN110520097B (zh) 2017-01-06 2023-10-27 帕尔维拉治疗股份有限公司 Mtor抑制剂的无水组合物及其使用方法
US20220235013A1 (en) * 2017-03-21 2022-07-28 Bayer Pharma Aktiengesellschaft 2-methyl-quinazolines
US10774093B2 (en) 2017-03-30 2020-09-15 Taxis Pharmaceuticals, Inc. Synthetic processes and synthetic intermediates
RU2640579C1 (ru) * 2017-04-10 2018-01-10 Феркат Адельзянович Халиуллин ГИДРОХЛОРИДЫ 1-АЛКИЛ-3-МЕТИЛ-8-ПИПЕРАЗИНО-7-(ТИЕТАНИЛ-3)КСАНТИНА, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ ПОСРЕДСТВОМ БЛОКИРОВАНИЯ РЕЦЕПТОРОВ ТРОМБОЦИТОВ ГП IIb-IIIa
GB201705971D0 (en) * 2017-04-13 2017-05-31 Cancer Res Tech Ltd Inhibitor compounds
EP3630118A4 (en) 2017-05-23 2021-03-31 MEI Pharma, Inc. COMBINATION THERAPY
US11459306B2 (en) * 2017-07-31 2022-10-04 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Compounds, compositions, and methods for treating T-cell acute lymphoblastic leukemia
CN111212643A (zh) 2017-08-14 2020-05-29 梅制药公司 联合疗法
US10751339B2 (en) 2018-01-20 2020-08-25 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Substituted aminopyrimidine compounds and methods of use
CN118978535A (zh) 2018-05-01 2024-11-19 锐新医药公司 作为mTOR抑制剂的C40-、C28-及C-32连接的雷帕霉素类似物
MX2020011564A (es) 2018-05-01 2021-01-29 Revolution Medicines Inc Analogos de rapamicina unidos a c26 como inhibidores de mtor.
US12030867B2 (en) 2018-05-30 2024-07-09 University Of Notre Dame Du Lac Hsp90β selective inhibitors
IL278889B2 (en) 2018-06-01 2025-11-01 Incyte Corp Dosing regimen for the treatment of pi3k related disorders
WO2019239374A1 (en) 2018-06-13 2019-12-19 Acerta Pharma B.V. Imidazopyrazine inhibitors of interleukin-2-inducible t-cell kinase
JP2021530463A (ja) 2018-07-02 2021-11-11 パルヴェラ セラピューティクス、インク． ｍＴＯＲ阻害剤の無水組成物および使用方法
CN110833549B (zh) * 2018-08-15 2023-05-02 广西梧州制药（集团）股份有限公司 吡唑并嘧啶衍生物在治疗慢性盆腔炎的用途
KR20210107069A (ko) 2018-12-21 2021-08-31 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤 항체-약물 컨쥬게이트와 키나아제 저해제의 조합
CN112194659A (zh) 2019-07-08 2021-01-08 浙江海正药业股份有限公司 炔类衍生物及其制备方法和用途
WO2021138391A1 (en) 2019-12-30 2021-07-08 Tyra Biosciences, Inc. Indazole compounds
WO2021201574A1 (ko) * 2020-03-31 2021-10-07 보령제약 주식회사 Pi3k 저해제로서의 화합물의 제조방법 및 이의 제조를 위한 중간체 화합물
EP4146228A4 (en) * 2020-05-07 2024-10-30 Shanghai Huayu Biotechnology Co., Ltd. Combination cancer therapy using n2-quinoline or isoquinoline substituted purine derivatives
RU2739125C1 (ru) * 2020-06-07 2020-12-21 Государственное бюджетное учреждение здравоохранения города Москвы «Научно-исследовательский институт скорой помощи им. Н.В. Склифосовского Департамента здравоохранения города Москвы» (ГБУЗ "НИИ СП ИМ. Н.В.СКЛИФОСОВСКОГО ДЗМ") Способ лечения лимфоцеле ложа нефротрансплантата после аллогенной трансплантации почки
WO2022044040A1 (en) * 2020-08-25 2022-03-03 Msn Laboratories Private Limited, R&D Center Novel polymorphs of (s)-3-(1-(9h-purin-6-yl-amino)ethyl)-8-chloro-2-phenylisoquinolin-1(2h)-one
WO2022178218A1 (en) 2021-02-19 2022-08-25 Mevion Medical Systems, Inc. Gantry for a particle therapy system
EP4436581A4 (en) * 2021-11-22 2025-08-13 Secura Bio Inc METHODS OF TREATING PERIPHERAL T-CELL LYMPHOMA
CA3256390A1 (en) 2022-05-25 2023-11-30 Revolution Medicines, Inc. CANCER TREATMENT METHODS USING AN MTOR INHIBITOR
WO2024086789A2 (en) * 2022-10-20 2024-04-25 Prelude Therapeutics Incorporated Mutant pi3k-alpha inhibitors and their use as pharmaceuticals
WO2024163039A1 (en) 2023-01-30 2024-08-08 The Trustees Of Princeton University Cancer treatment using pi3k inhibitors in combination with antibiotics or purified diets

Family Cites Families (666)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB812366A (en) 1955-08-18 1959-04-22 Wellcome Found Improvements in and relating to derivatives of pyrimidine and the preparation thereof
GB937725A (en) 1960-05-11 1963-09-25 Ciba Ltd Pyrazolo[3:4-d]pyrimidines
JPS4834699B1 (ru) 1968-07-03 1973-10-23
US3536809A (en) 1969-02-17 1970-10-27 Alza Corp Medication method
US3598123A (en) 1969-04-01 1971-08-10 Alza Corp Bandage for administering drugs
US3657744A (en) 1970-05-08 1972-04-25 Univ Minnesota Method for fixing prosthetic implants in a living body
DE2139107A1 (de) 1971-08-04 1973-02-15 Merck Patent Gmbh Heterocyclisch substituierte adenosinverbindungen
US3845770A (en) 1972-06-05 1974-11-05 Alza Corp Osmatic dispensing device for releasing beneficial agent
US3916899A (en) 1973-04-25 1975-11-04 Alza Corp Osmotic dispensing device with maximum and minimum sizes for the passageway
US3939161A (en) 1973-10-29 1976-02-17 Abbott Laboratories 1,3-Dimethyl- 1H-pyrazolo(4,3-D) pyrimidine-7 (6H)-ones
US4008719A (en) 1976-02-02 1977-02-22 Alza Corporation Osmotic system having laminar arrangement for programming delivery of active agent
US4270537A (en) 1979-11-19 1981-06-02 Romaine Richard A Automatic hypodermic syringe
IT1153216B (it) 1981-10-16 1987-01-14 Schering Ag Procedimento per la preparazione di composti cianoeterociclici
DE3244594A1 (de) 1982-12-02 1984-06-07 Hoechst Ag, 6230 Frankfurt 1-phenylisochinolinderivate und verfahren zu ihrer herstellung, diese verbindung enthaltende pharmazeutische praeparate und deren anwendung
DE3406533A1 (de) 1984-02-23 1985-08-29 Boehringer Mannheim Gmbh, 6800 Mannheim Verwendung von adenosin-derivaten als antiallergica und arzneimittel, die diese enthalten
US5310731A (en) 1984-06-28 1994-05-10 Whitby Research, Inc. N-6 substituted-5'-(N-substitutedcarboxamido)adenosines as cardiac vasodilators and antihypertensive agents
KR890002631B1 (ko) 1984-10-04 1989-07-21 몬산토 캄파니 생물학적으로 활성인 소마토트로핀을 지속적으로 유리하는 조성물
US4795627A (en) 1984-10-18 1989-01-03 University Of Pittsburgh Tritium labelled N-mustard type compounds and a process for their production
IE58110B1 (en) 1984-10-30 1993-07-14 Elan Corp Plc Controlled release powder and process for its preparation
US4656159A (en) 1984-10-31 1987-04-07 Georgetown University Galactose-C-6 nitrogen mustard compounds and their uses
JPS61109797A (ja) 1984-11-01 1986-05-28 Yuki Gosei Yakuhin Kogyo Kk 標識化ヌクレオチドおよび標識化ポリヌクレオチド
US4596556A (en) 1985-03-25 1986-06-24 Bioject, Inc. Hypodermic injection apparatus
US4733665C2 (en) 1985-11-07 2002-01-29 Expandable Grafts Partnership Expandable intraluminal graft and method and apparatus for implanting an expandable intraluminal graft
US5023252A (en) 1985-12-04 1991-06-11 Conrex Pharmaceutical Corporation Transdermal and trans-membrane delivery of drugs
US5350395A (en) 1986-04-15 1994-09-27 Yock Paul G Angioplasty apparatus facilitating rapid exchanges
US5040548A (en) 1989-06-01 1991-08-20 Yock Paul G Angioplasty mehtod
US5061273A (en) 1989-06-01 1991-10-29 Yock Paul G Angioplasty apparatus facilitating rapid exchanges
US4886499A (en) 1986-12-18 1989-12-12 Hoffmann-La Roche Inc. Portable injection appliance
US4748982A (en) 1987-01-06 1988-06-07 Advanced Cardiovascular Systems, Inc. Reinforced balloon dilatation catheter with slitted exchange sleeve and method
GB8704027D0 (en) 1987-02-20 1987-03-25 Owen Mumford Ltd Syringe needle combination
US4992445A (en) 1987-06-12 1991-02-12 American Cyanamid Co. Transdermal delivery of pharmaceuticals
US5001139A (en) 1987-06-12 1991-03-19 American Cyanamid Company Enchancers for the transdermal flux of nivadipine
US4790824A (en) 1987-06-19 1988-12-13 Bioject, Inc. Non-invasive hypodermic injection device
US4941880A (en) 1987-06-19 1990-07-17 Bioject, Inc. Pre-filled ampule and non-invasive hypodermic injection device assembly
US4940460A (en) 1987-06-19 1990-07-10 Bioject, Inc. Patient-fillable and non-invasive hypodermic injection device assembly
US5339163A (en) 1988-03-16 1994-08-16 Canon Kabushiki Kaisha Automatic exposure control device using plural image plane detection areas
US5073543A (en) 1988-07-21 1991-12-17 G. D. Searle & Co. Controlled release formulations of trophic factors in ganglioside-lipsome vehicle
WO1990003370A1 (en) 1988-09-28 1990-04-05 Microprobe Corporation DERIVATIVES OF PYRAZOLO[3,4-d]PYRIMIDINE
CA1322628C (en) 1988-10-04 1993-10-05 Richard A. Schatz Expandable intraluminal graft
FR2638359A1 (fr) 1988-11-03 1990-05-04 Tino Dalto Guide de seringue avec reglage de la profondeur de penetration de l'aiguille dans la peau
GB8827305D0 (en) 1988-11-23 1988-12-29 British Bio Technology Compounds
IT1229203B (it) 1989-03-22 1991-07-25 Bioresearch Spa Impiego di acido 5 metiltetraidrofolico, di acido 5 formiltetraidrofolico e dei loro sali farmaceuticamente accettabili per la preparazione di composizioni farmaceutiche in forma a rilascio controllato attive nella terapia dei disturbi mentali organici e composizioni farmaceutiche relative.
PH30995A (en) 1989-07-07 1997-12-23 Novartis Inc Sustained release formulations of water soluble peptides.
US5442039A (en) 1989-07-17 1995-08-15 The Dow Chemical Company Mesogenic polycyanates and thermosets thereof
US5428125A (en) 1989-07-17 1995-06-27 The Dow Chemical Company Mesogenic polycyanates and thermosets thereof
US6344053B1 (en) 1993-12-22 2002-02-05 Medtronic Ave, Inc. Endovascular support device and method
US5292331A (en) 1989-08-24 1994-03-08 Applied Vascular Engineering, Inc. Endovascular support device
US5674278A (en) 1989-08-24 1997-10-07 Arterial Vascular Engineering, Inc. Endovascular support device
US5795977A (en) 1989-09-15 1998-08-18 Metabasis Therapeutics, Inc. Water soluble adenosine kinase inhibitors
US5721356A (en) 1989-09-15 1998-02-24 Gensia, Inc. Orally active adenosine kinase inhibitors
US5763596A (en) 1989-09-15 1998-06-09 Metabasis Therapeutics, Inc. C-4' modified adenosine kinase inhibitors
US5646128A (en) 1989-09-15 1997-07-08 Gensia, Inc. Methods for treating adenosine kinase related conditions
US5674998A (en) 1989-09-15 1997-10-07 Gensia Inc. C-4' modified adenosine kinase inhibitors
US5763597A (en) 1989-09-15 1998-06-09 Metabasis Therapeutics, Inc. Orally active adenosine kinase inhibitors
US5506347A (en) 1993-02-03 1996-04-09 Gensia, Inc. Lyxofuranosyl analogues of adenosine
US5120548A (en) 1989-11-07 1992-06-09 Merck & Co., Inc. Swelling modulated polymeric drug delivery device
US5064413A (en) 1989-11-09 1991-11-12 Bioject, Inc. Needleless hypodermic injection device
US5312335A (en) 1989-11-09 1994-05-17 Bioject Inc. Needleless hypodermic injection device
EP0507863A4 (en) 1989-12-28 1993-07-07 Virginia Commonwealth University Sigma receptor ligands and the use thereof
JPH04211063A (ja) 1990-03-05 1992-08-03 Takeda Chem Ind Ltd 縮合三環性複素環化合物、その製造法、用途及び中間体
GB9009542D0 (en) 1990-04-27 1990-06-20 Beecham Group Plc Novel compounds
US5733566A (en) 1990-05-15 1998-03-31 Alkermes Controlled Therapeutics Inc. Ii Controlled release of antiparasitic agents in animals
GB9113137D0 (en) 1990-07-13 1991-08-07 Ici Plc Thioxo heterocycles
DE4026265A1 (de) 1990-08-20 1992-02-27 Boehringer Mannheim Gmbh Neue phospholipid-derivate von nucleosiden, deren herstellung sowie deren verwendung als antivirale arzneimittel
US5563257A (en) 1990-08-20 1996-10-08 Boehringer Mannheim Gmbh Phospholipid derivatives of nucleosides
US5190521A (en) 1990-08-22 1993-03-02 Tecnol Medical Products, Inc. Apparatus and method for raising a skin wheal and anesthetizing skin
US5652366A (en) 1990-09-25 1997-07-29 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. DI (1R)-(-)camphosulfonic acid) salt, preparation thereof and use thereof
US5561134A (en) 1990-09-25 1996-10-01 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Compounds having antihypertensive, cardioprotective, anti-ischemic and antilipolytic properties
EP0550631B1 (en) 1990-09-25 1997-01-02 Rhone-Poulenc Rorer International (Holdings) Inc. Compounds having antihypertensive and anti-ischemic properties
US5527288A (en) 1990-12-13 1996-06-18 Elan Medical Technologies Limited Intradermal drug delivery device and method for intradermal delivery of drugs
GB9103839D0 (en) 1991-02-23 1991-04-10 Smithkline Beecham Plc Pharmaceuticals
SG64322A1 (en) 1991-05-10 1999-04-27 Rhone Poulenc Rorer Int Bis mono and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit egf and/or pdgf receptor tyrosine kinase
US5721237A (en) 1991-05-10 1998-02-24 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Protein tyrosine kinase aryl and heteroaryl quinazoline compounds having selective inhibition of HER-2 autophosphorylation properties
US5710158A (en) 1991-05-10 1998-01-20 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
US5714493A (en) 1991-05-10 1998-02-03 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals, Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit CSF-1R receptor tyrosine kinase
USRE37650E1 (en) 1991-05-10 2002-04-09 Aventis Pharmacetical Products, Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit CSF-1R receptor tyrosine kinase
US6645969B1 (en) 1991-05-10 2003-11-11 Aventis Pharmaceuticals Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit CSF-1R receptor tyrosine kinase
US5480883A (en) 1991-05-10 1996-01-02 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
GB9118204D0 (en) 1991-08-23 1991-10-09 Weston Terence E Needle-less injector
SE9102652D0 (sv) 1991-09-13 1991-09-13 Kabi Pharmacia Ab Injection needle arrangement
US5580578A (en) 1992-01-27 1996-12-03 Euro-Celtique, S.A. Controlled release formulations coated with aqueous dispersions of acrylic polymers
MX9300141A (es) 1992-01-13 1994-07-29 Smithkline Beecham Corp Compuestos de imidazol novedosos, procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que lo contienen.
US5916891A (en) 1992-01-13 1999-06-29 Smithkline Beecham Corporation Pyrimidinyl imidazoles
DE4204032A1 (de) 1992-02-12 1993-08-19 Boehringer Mannheim Gmbh Neue liponucleotide, deren herstellunmg sowie deren verwendung als antivirale arzneimittel
DE4204031A1 (de) 1992-02-12 1993-08-19 Boehringer Mannheim Gmbh Neue lipidphosphonsaeure-nucleosid-konjugate sowie deren verwendung als antivirale arzneimittel
US5328483A (en) 1992-02-27 1994-07-12 Jacoby Richard M Intradermal injection device with medication and needle guard
WO1993018035A1 (en) 1992-03-04 1993-09-16 Abbott Laboratories Angiotensin ii receptor antagonists
JP2737518B2 (ja) 1992-03-16 1998-04-08 富士通株式会社 赤外線検知器の冷却構造
US5294612A (en) 1992-03-30 1994-03-15 Sterling Winthrop Inc. 6-heterocyclyl pyrazolo [3,4-d]pyrimidin-4-ones and compositions and method of use thereof
EP0637963B1 (en) 1992-04-07 2004-08-04 The Regents of the University of Michigan Cd28 pathway immunoregulation
GB9208135D0 (en) 1992-04-13 1992-05-27 Ludwig Inst Cancer Res Polypeptides having kinase activity,their preparation and use
DE69333955D1 (de) 1992-04-24 2006-02-02 Stanford Res Inst Int Targeting homologer sequenzen in eukaryotenzellen
CA2117476C (en) 1992-06-19 2000-02-22 R. Andrew Wood Infrared camera with thermoelectric temperature stabilization
US5383851A (en) 1992-07-24 1995-01-24 Bioject Inc. Needleless hypodermic injection device
US6057305A (en) 1992-08-05 2000-05-02 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Of The Academy Of Sciences Of The Czech Republic Antiretroviral enantiomeric nucleotide analogs
US5569189A (en) 1992-09-28 1996-10-29 Equidyne Systems, Inc. hypodermic jet injector
US5334144A (en) 1992-10-30 1994-08-02 Becton, Dickinson And Company Single use disposable needleless injector
TW333456B (en) 1992-12-07 1998-06-11 Takeda Pharm Ind Co Ltd A pharmaceutical composition of sustained-release preparation the invention relates to a pharmaceutical composition of sustained-release preparation which comprises a physiologically active peptide.
TW444018B (en) 1992-12-17 2001-07-01 Pfizer Pyrazolopyrimidines
US5455258A (en) 1993-01-06 1995-10-03 Ciba-Geigy Corporation Arylsulfonamido-substituted hydroxamic acids
US5591767A (en) 1993-01-25 1997-01-07 Pharmetrix Corporation Liquid reservoir transdermal patch for the administration of ketorolac
IL108523A0 (en) 1993-02-03 1994-05-30 Gensia Inc Pharmaceutical compositions containing adenosine kinase inhibitors for preventing or treating conditions involving inflammatory responses and pain
GB9308957D0 (en) 1993-04-30 1993-06-16 Cancer Res Campaign Tech Novel produgs
EP0700430B1 (en) 1993-06-04 2005-04-20 The United States of America as Represented by the Secretary of the Navy Methods for selectively stimulating proliferation of t cells
US6087324A (en) 1993-06-24 2000-07-11 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sustained-release preparation
US5504103A (en) 1993-08-25 1996-04-02 Eli Lilly And Company Inhibition of phosphatidylinositol 3-kinase with 17 β-hydroxywortmannin and analogs thereof
US5525503A (en) * 1993-09-28 1996-06-11 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Signal transduction via CD28
AU6672794A (en) 1993-11-05 1995-05-23 Biochem Pharma Inc. Antineoplastic heteronaphthoquinones
US5656643A (en) 1993-11-08 1997-08-12 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Bis mono-and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
US5654307A (en) 1994-01-25 1997-08-05 Warner-Lambert Company Bicyclic compounds capable of inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family
IL112249A (en) 1994-01-25 2001-11-25 Warner Lambert Co Pharmaceutical compositions containing di and tricyclic pyrimidine derivatives for inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family and some new such compounds
WO1995024176A1 (en) 1994-03-07 1995-09-14 Bioject, Inc. Ampule filling device
US5466220A (en) 1994-03-08 1995-11-14 Bioject, Inc. Drug vial mixing and transfer device
US6632789B1 (en) 1994-04-29 2003-10-14 The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Navy Methods for modulating T cell responses by manipulating intracellular signal transduction
DE4418690A1 (de) 1994-05-28 1996-01-11 Boehringer Mannheim Gmbh Neue Lipidester von Nucleosid-Monophosphaten und deren Verwendung als immunsuppressive Arzneimittel
IT1270594B (it) 1994-07-07 1997-05-07 Recordati Chem Pharm Composizione farmaceutica a rilascio controllato di moguisteina in sospensione liquida
US6323201B1 (en) 1994-12-29 2001-11-27 The Regents Of The University Of California Compounds for inhibition of ceramide-mediated signal transduction
US5599302A (en) 1995-01-09 1997-02-04 Medi-Ject Corporation Medical injection system and method, gas spring thereof and launching device using gas spring
US5863949A (en) 1995-03-08 1999-01-26 Pfizer Inc Arylsulfonylamino hydroxamic acid derivatives
DE69609602T2 (de) 1995-04-03 2001-04-12 Novartis Ag, Basel Pyrazolderivate und verfahren zu deren herstellung
US6312894B1 (en) 1995-04-03 2001-11-06 Epoch Pharmaceuticals, Inc. Hybridization and mismatch discrimination using oligonucleotides conjugated to minor groove binders
US5861510A (en) 1995-04-20 1999-01-19 Pfizer Inc Arylsulfonyl hydroxamic acid derivatives as MMP and TNF inhibitors
US5977061A (en) 1995-04-21 1999-11-02 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Of The Academy Of Sciences Of The Czech Republic N6 - substituted nucleotide analagues and their use
JPH08295667A (ja) 1995-04-27 1996-11-12 Takeda Chem Ind Ltd 複素環化合物、その製造法および剤
WO1996037777A1 (en) 1995-05-23 1996-11-28 Nelson Randall W Mass spectrometric immunoassay
US5593997A (en) 1995-05-23 1997-01-14 Pfizer Inc. 4-aminopyrazolo(3-,4-D)pyrimidine and 4-aminopyrazolo-(3,4-D)pyridine tyrosine kinase inhibitors
US5730723A (en) 1995-10-10 1998-03-24 Visionary Medical Products Corporation, Inc. Gas pressured needle-less injection device and method
US6403599B1 (en) 1995-11-08 2002-06-11 Pfizer Inc Corticotropin releasing factor antagonists
AU6158096A (en) 1995-06-07 1996-12-30 G.D. Searle & Co. Spironolactone and angiotensin ii antagonist combination the rapy for treatment of congestive heart failure
WO1996040256A1 (en) 1995-06-07 1996-12-19 G.D. Searle & Co. Method to treat cardiofibrosis with a combination of an angiotensin ii antagonist and spironolactone
DE69617235T2 (de) 1995-06-07 2002-07-25 G.D. Searle & Co., Chicago Epoxysteroide aldosteronantagonist und angiotensin ii rezeptor antagonist kombinationstherapie zur behandlung von congestivem herzversagen
US5665721A (en) 1995-06-07 1997-09-09 Abbott Laboratories Heterocyclic substituted cyclopentane compounds
DE69632684T2 (de) 1995-06-27 2005-06-09 Takeda Pharmaceutical Co. Ltd. Verfahren zur herstellung von zubereitungen mit verzögerter freisetzung
TW448055B (en) 1995-09-04 2001-08-01 Takeda Chemical Industries Ltd Method of production of sustained-release preparation
JP2909418B2 (ja) 1995-09-18 1999-06-23 株式会社資生堂 薬物の遅延放出型マイクロスフイア
US5763885A (en) 1995-12-19 1998-06-09 Loral Infrared & Imaging Systems, Inc. Method and apparatus for thermal gradient stabilization of microbolometer focal plane arrays
JPH09143163A (ja) 1995-11-29 1997-06-03 Fuji Photo Film Co Ltd 含窒素ヘテロ芳香族アミド類の製造方法
DE69624081T2 (de) 1995-12-20 2003-06-12 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Matrix-metalloprotease Inhibitoren
US5893397A (en) 1996-01-12 1999-04-13 Bioject Inc. Medication vial/syringe liquid-transfer apparatus
US5980945A (en) 1996-01-16 1999-11-09 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifique S.A. Sustained release drug formulations
US5747235A (en) 1996-01-26 1998-05-05 Eastman Kodak Company Silver halide light sensitive emulsion layer having enhanced photographic sensitivity
DE19603576A1 (de) 1996-02-01 1997-08-07 Bayer Ag Acylierte 4-Amino und 4-Hydrazinopyrimidine
CH690773A5 (de) 1996-02-01 2001-01-15 Novartis Ag Pyrrolo(2,3-d)pyrimide und ihre Verwendung.
US5914488A (en) 1996-03-05 1999-06-22 Mitsubishi Denki Kabushiki Kaisha Infrared detector
GB9607549D0 (en) 1996-04-11 1996-06-12 Weston Medical Ltd Spring-powered dispensing device
ES2184960T3 (es) 1996-05-15 2003-04-16 Pfizer Nuevas pirimidin-4-onas-(5,6)-heteroaril condensadas 2,3 disustituidas.
GB9611460D0 (en) 1996-06-01 1996-08-07 Ludwig Inst Cancer Res Novel lipid kinase
BR9711805A (pt) 1996-06-20 2002-01-15 Regents The Univesity Of Texas Compostos e métodos para providenciar preparações farmacologicamente ativas e uso dos mesmos
US6264970B1 (en) 1996-06-26 2001-07-24 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sustained-release preparation
EP0818442A3 (en) 1996-07-12 1998-12-30 Pfizer Inc. Cyclic sulphone derivatives as inhibitors of metalloproteinases and of the production of tumour necrosis factor
EA199900036A1 (ru) 1996-07-18 1999-06-24 Пфайзер Инк Ингибиторы металлопротеаз матрикса на основе фосфинатов, фармацевтическая композиция, способ лечения
PL331895A1 (en) 1996-08-23 1999-08-16 Pfizer Arylosulphonylamino derivatives of hydroxamic acid
US6419961B1 (en) 1996-08-29 2002-07-16 Takeda Chemical Industries, Ltd. Sustained release microcapsules of a bioactive substance and a biodegradable polymer
CA2217134A1 (en) 1996-10-09 1998-04-09 Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. Sustained release formulation
US5994358A (en) 1996-10-23 1999-11-30 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US6153631A (en) 1996-10-23 2000-11-28 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US5948776A (en) 1996-10-23 1999-09-07 Zymogenetic, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US5965573A (en) 1996-10-23 1999-10-12 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US5922753A (en) 1996-10-23 1999-07-13 Zymogenetics, Inc. Methods for treating bone deficit conditions with benzothiazole
US6342514B1 (en) 1996-10-23 2002-01-29 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US5990169A (en) 1996-10-23 1999-11-23 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US6251901B1 (en) 1996-10-23 2001-06-26 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
US5919808A (en) 1996-10-23 1999-07-06 Zymogenetics, Inc. Compositions and methods for treating bone deficit conditions
ATE272394T1 (de) 1996-10-31 2004-08-15 Takeda Chemical Industries Ltd Zubereitung mit verzögerter freisetzung
US5858753A (en) 1996-11-25 1999-01-12 Icos Corporation Lipid kinase
AU7624798A (en) 1996-12-06 1998-06-29 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of interleukin-1 beta converting enzyme
ZA9711385B (en) 1996-12-20 1999-06-18 Takeda Chemical Industries Ltd Method of producing a sustained-release preparation
US6093737A (en) 1996-12-30 2000-07-25 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
DK0950059T3 (da) 1997-01-06 2004-11-01 Pfizer Cycliske sulfonderivater
JPH10206995A (ja) 1997-01-21 1998-08-07 Konica Corp ハロゲン化銀写真感光材料
US5891474A (en) 1997-01-29 1999-04-06 Poli Industria Chimica, S.P.A. Time-specific controlled release dosage formulations and method of preparing same
ATE248812T1 (de) 1997-02-03 2003-09-15 Pfizer Prod Inc Arylsulfonylhydroxamsäurederivate
JP2000507975A (ja) 1997-02-07 2000-06-27 ファイザー・インク Ｎ−ヒドロキシ−β−スルホニルプロピオンアミド誘導体類及びそれらのマトリックスメタロプロテイナーゼ阻害薬としての使用
AU755062B2 (en) 1997-02-07 2002-12-05 Princeton University Engineered protein kinases which can utilize modified nucleotide triphosphate substrates
PL334997A1 (en) 1997-02-11 2000-03-27 Pfizer Derivatives or arylosulphonyl-hydroxamic acid
CA2283961A1 (en) 1997-03-19 1998-09-24 Basf Aktiengesellschaft Pyrrolo[2,3d]pyrimidines and their use as tyrosine kinase inhibitors
US7863444B2 (en) 1997-03-19 2011-01-04 Abbott Laboratories 4-aminopyrrolopyrimidines as kinase inhibitors
US5993412A (en) 1997-05-19 1999-11-30 Bioject, Inc. Injection apparatus
AU7449598A (en) 1997-05-23 1998-12-11 Nippon Shinyaku Co. Ltd. Medicinal composition for prevention or treatment of hepatopathy
US6207679B1 (en) 1997-06-19 2001-03-27 Sepracor, Inc. Antimicrobial agents uses and compositions related thereto
BR9811868A (pt) 1997-08-08 2000-08-15 Pfizer Prod Inc Derivados de ácido ariloxiarilsulfonilamino hidroxâmico
EP1020445B1 (en) 1997-10-02 2008-08-13 Eisai R&D Management Co., Ltd. Fused pyridine derivatives
US6649631B1 (en) 1997-10-23 2003-11-18 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Compositions and methods for treating bone deficit conditions
CA2309350C (en) 1997-11-12 2007-04-03 Mitsubishi Chemical Corporation Purine derivatives and medicaments comprising the same as active ingredient
GB9725782D0 (en) 1997-12-05 1998-02-04 Pfizer Ltd Therapeutic agents
IT1298087B1 (it) 1998-01-08 1999-12-20 Fiderm S R L Dispositivo per il controllo della profondita' di penetrazione di un ago, in particolare applicabile ad una siringa per iniezioni
US6191170B1 (en) 1998-01-13 2001-02-20 Tularik Inc. Benzenesulfonamides and benzamides as therapeutic agents
GB9801690D0 (en) 1998-01-27 1998-03-25 Pfizer Ltd Therapeutic agents
AU756838B2 (en) 1998-03-04 2003-01-23 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclo-substituted imidazopyrazine protein tyrosine kinase inhibitors
US6613358B2 (en) 1998-03-18 2003-09-02 Theodore W. Randolph Sustained-release composition including amorphous polymer
JP4462654B2 (ja) 1998-03-26 2010-05-12 ソニー株式会社 映像素材選択装置及び映像素材選択方法
US6127121A (en) 1998-04-03 2000-10-03 Epoch Pharmaceuticals, Inc. Oligonucleotides containing pyrazolo[3,4-D]pyrimidines for hybridization and mismatch discrimination
US7715989B2 (en) 1998-04-03 2010-05-11 Elitech Holding B.V. Systems and methods for predicting oligonucleotide melting temperature (TmS)
US6432970B2 (en) 1998-04-09 2002-08-13 Johns Hopkins University School Of Medicine Inhibitors of hedgehog signaling pathways, compositions and uses related thereto
PA8469401A1 (es) 1998-04-10 2000-05-24 Pfizer Prod Inc Derivados biciclicos del acido hidroxamico
PA8469501A1 (es) 1998-04-10 2000-09-29 Pfizer Prod Inc Hidroxamidas del acido (4-arilsulfonilamino)-tetrahidropiran-4-carboxilico
KR19990085365A (ko) 1998-05-16 1999-12-06 허영섭 지속적으로 약물 조절방출이 가능한 생분해성 고분자 미립구 및그 제조방법
JP2000072773A (ja) 1998-08-28 2000-03-07 Zeria Pharmaceut Co Ltd プリン誘導体
CZ2001959A3 (cs) 1998-09-18 2001-12-12 Basf Aktiengesellschaft 4-Aminopyrrolopyrimidiny jako inhibitory kinasy
US6362216B1 (en) 1998-10-27 2002-03-26 Array Biopharma Inc. Compounds which inhibit tryptase activity
ES2213985T3 (es) 1998-11-05 2004-09-01 Pfizer Products Inc. Derivados de hidroxiamida de acido 5-oxo-pirrolidin-2-carboxilico.
JP4876239B2 (ja) 1999-01-11 2012-02-15 プリンストン ユニバーシティー 標的確認のための高親和性阻害剤およびその使用
CZ27399A3 (cs) 1999-01-26 2000-08-16 Ústav Experimentální Botaniky Av Čr Substituované dusíkaté heterocyklické deriváty, způsob jejich přípravy, tyto deriváty pro použití jako léčiva, farmaceutická kompozice a kombinovaný farmaceutický přípravek tyto deriváty obsahující a použití těchto derivátů pro výrobu léčiv
JP2002537397A (ja) 1999-02-22 2002-11-05 ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 抗炎症剤としての多環ヘテロ環式誘導体
US6248363B1 (en) 1999-11-23 2001-06-19 Lipocine, Inc. Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions
CN1156452C (zh) 1999-03-12 2004-07-07 贝林格尔·英格海姆药物公司 作为消炎剂的化合物
EP1040831A3 (en) 1999-04-02 2003-05-02 Pfizer Products Inc. Use of corticotropin releasing factor (CRF) antagonists to prevent sudden death
SE515856C2 (sv) 1999-05-19 2001-10-22 Ericsson Telefon Ab L M Bärare för elektronikkomponenter
IL146474A0 (en) 1999-06-03 2002-07-25 Knoll Gmbh Benzothiazinone and benzoxazinone compounds
US6387894B1 (en) 1999-06-11 2002-05-14 Pfizer Inc. Use of CRF antagonists and renin-angiotensin system inhibitors
PE20010306A1 (es) 1999-07-02 2001-03-29 Agouron Pharma Compuestos de indazol y composiciones farmaceuticas que los contienen utiles para la inhibicion de proteina kinasa
TWI262914B (en) 1999-07-02 2006-10-01 Agouron Pharma Compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting protein kinases
EP1081137A1 (en) 1999-08-12 2001-03-07 Pfizer Products Inc. Selective inhibitors of aggrecanase in osteoarthritis treatment
GB9919588D0 (en) 1999-08-18 1999-10-20 Hoechst Schering Agrevo Gmbh Fungicidal compounds
US6559160B1 (en) 1999-08-27 2003-05-06 Chemocentryx, Inc. Compounds and methods for modulating cxcr3 function
EP1516876A1 (en) 1999-09-16 2005-03-23 Curis, Inc. Mediators of hedgehog signalling pathways, compositions and uses related thereto
US20070021493A1 (en) 1999-09-16 2007-01-25 Curis, Inc. Mediators of hedgehog signaling pathways, compositions and uses related thereto
US6921763B2 (en) 1999-09-17 2005-07-26 Abbott Laboratories Pyrazolopyrimidines as therapeutic agents
CN1390219A (zh) 1999-09-17 2003-01-08 艾博特股份有限两合公司 作为治疗剂的吡唑并嘧啶类
WO2001021160A2 (en) 1999-09-23 2001-03-29 Axxima Pharmaceuticals Aktiengesellschaft Carboxymide and aniline derivatives as selective inhibitors of pathogens
US6506769B2 (en) 1999-10-06 2003-01-14 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds useful as inhibitors of tyrosine kinases
MXPA02003364A (es) 1999-10-06 2002-08-23 Boehringer Ingelheim Pharma Compuestos heterociclicos utiles como inhibidores de las cinasas de tirosina.
ATE314362T1 (de) 1999-10-12 2006-01-15 Takeda Pharmaceutical Pyrimidin-5-carboximidverbindungen, verfahren zur herstellung derselben und deren verwendung
AU781524B2 (en) 1999-10-13 2005-05-26 Johns Hopkins University School Of Medicine, The Regulators of the hedgehog pathway, compositions and uses related thereto
CA2286451A1 (en) 1999-10-14 2001-04-14 Grant A. Mitchell Hormone-sensitive lipase mediated male infertility
US6472153B1 (en) 1999-10-26 2002-10-29 Epoch Biosciences, Inc. Hybridization-triggered fluorescent detection of nucleic acids
EP1095933A1 (en) 1999-10-30 2001-05-02 Aventis Pharma Deutschland GmbH Novel N-guanidinoalkylamides, their preparation, their use, and pharmaceutical preparations comprising them
US6660845B1 (en) 1999-11-23 2003-12-09 Epoch Biosciences, Inc. Non-aggregating, non-quenching oligomers comprising nucleotide analogues; methods of synthesis and use thereof
IL133809A0 (en) 1999-12-30 2001-04-30 Yeda Res & Dev Steroidal alkaloids and pharmaceutical compositions comprising them
GB0002032D0 (en) 2000-01-28 2000-03-22 Zeneca Ltd Chemical compounds
US7217722B2 (en) 2000-02-01 2007-05-15 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Nitrogen-containing compounds having kinase inhibitory activity and drugs containing the same
FR2804958B1 (fr) 2000-02-15 2005-07-08 Hoechst Marion Roussel Inc Derives de xanthine, leur procede de preparation et les intermediaires de ce procede, leur application comme medicament et les compositions pharmaceutiques les renfermant
US7115653B2 (en) 2000-03-30 2006-10-03 Curis, Inc. Small organic molecule regulators of cell proliferation
US6613798B1 (en) 2000-03-30 2003-09-02 Curis, Inc. Small organic molecule regulators of cell proliferation
JP4808895B2 (ja) 2000-03-30 2011-11-02 キュリス，インコーポレイテッド 細胞増殖の小型有機分子レギュレーター
US20020127625A1 (en) 2000-03-31 2002-09-12 Forskarpatent Is Syd Ab Methods of diagnosing immune related diseases
NZ522076A (en) * 2000-04-25 2005-08-26 Icos Corp Inhibitors of human phosphatidyl-inositol 3-kinase delta
US6667300B2 (en) * 2000-04-25 2003-12-23 Icos Corporation Inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta
CA2410514A1 (en) 2000-05-30 2001-12-06 Advanced Research & Technology Institute Compositions and methods for identifying agents which modulate pten function and pi-3 kinase pathways
US6667398B2 (en) 2000-06-22 2003-12-23 Pfizer Inc Process for the preparation of pyrazolopyrimidinones
NZ522839A (en) 2000-06-27 2004-11-26 Genelabs Tech Inc Novel compounds possessing antibacterial, antifungal or antitumor activity
US6534691B2 (en) 2000-07-18 2003-03-18 E. I. Du Pont De Nemours And Company Manufacturing process for α-olefins
AU2001292320A1 (en) * 2000-10-02 2002-04-15 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Benzylamine compound, process for producing the same, and intermediate therefor
EP1578341A4 (en) 2000-10-11 2005-09-28 Tularik Inc MODULATION OF THE CCR4 FUNCTION
CA2425663C (en) 2000-10-11 2009-12-29 Applera Corporation Fluorescent nucleobase conjugates having anionic linkers
FR2815346B1 (fr) 2000-10-13 2004-02-20 Servier Lab Nouveaux composes aminotriazolones, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
JP2002131859A (ja) 2000-10-19 2002-05-09 Konica Corp 撮影用赤外感光性ハロゲン化銀写真感光材料及び赤外感光性ハロゲン化銀乳剤
US6890747B2 (en) 2000-10-23 2005-05-10 Warner-Lambert Company Phosphoinositide 3-kinases
CN1575177A (zh) 2000-12-11 2005-02-02 图拉里克公司 Cxcr3拮抗剂
CA2430978C (en) 2000-12-28 2012-05-15 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Vla-4 inhibitors
WO2002053160A1 (en) 2000-12-29 2002-07-11 Alteon, Inc. Method for treating glaucoma ivb
EP1359911A2 (en) 2000-12-29 2003-11-12 Alteon, Inc. Method for treating fibrotic diseases or other indications ivc
RS50236B (sr) 2001-01-22 2009-07-15 Merck & Co.Inc., Nukleozidni derivati kao inhibitori rnk-zavisne rnk virusne polimeraze
US7105499B2 (en) 2001-01-22 2006-09-12 Merck & Co., Inc. Nucleoside derivatives as inhibitors of RNA-dependent RNA viral polymerase
GB0102239D0 (en) 2001-01-29 2001-03-14 Cancer Res Ventures Ltd Methods of chemical synthisis
PA8539401A1 (es) 2001-02-14 2002-10-28 Warner Lambert Co Quinazolinas como inhibidores de mmp-13
PA8539501A1 (es) 2001-02-14 2002-09-30 Warner Lambert Co Compuestos triazolo como inhibidores de mmp
MXPA03008560A (es) 2001-03-22 2004-06-30 Abbot Gmbh & Co Kg Pirazolopirimidinas como agentes terapeuticos.
WO2002088025A1 (en) 2001-04-26 2002-11-07 New York University Method for dissolving carbon nanotubes
DE60218458T2 (de) 2001-05-08 2007-11-15 Kudos Pharmaceuticals Ltd. Isochinolinon derivate als parp inhibitoren
IL149462A0 (en) 2001-05-09 2002-11-10 Warner Lambert Co Method of treating or inhibiting neutrophil chemotaxis by administering a mek inhibitor
US7144903B2 (en) 2001-05-23 2006-12-05 Amgen Inc. CCR4 antagonists
AU2002312370A1 (en) 2001-06-13 2002-12-23 Roland W. Burli Antipathogenic benzamide compounds
CA2450625A1 (en) 2001-06-13 2002-12-19 Genesoft Pharmaceuticals, Inc. Isoquinoline compounds having antiinfective activity
CA2450628A1 (en) 2001-06-13 2002-12-19 Genesoft Pharmaceuticals, Inc. Benzothiophene compounds having antiinfective activity
EP1463742A4 (en) 2001-06-21 2006-05-10 Ariad Pharma Inc NEW PYRAZOLO AND PYRROLO PYRIMIDINES AND THEIR USES
DE10134721A1 (de) 2001-07-17 2003-02-06 Bayer Ag Tetrahydrochinoxaline
IL159858A0 (en) 2001-07-27 2004-06-20 Curis Inc Mediators of hedgehog signaling pathways, compositions and uses related thereto
WO2003011285A1 (en) 2001-08-01 2003-02-13 Merck & Co., Inc. BENZIMIDAZO[4,5-f]ISOQUINOLINONE DERIVATIVES
WO2003020880A2 (en) 2001-08-03 2003-03-13 Abbott Laboratories Method of identifying inhibitors of lck
DK3042894T1 (da) 2001-08-10 2016-11-07 Shionogi & Co Antiviralt middel
JP2003073357A (ja) 2001-09-03 2003-03-12 Mitsubishi Pharma Corp アミド化合物を含有するＲｈｏキナーゼ阻害剤
US20030199516A1 (en) 2001-09-13 2003-10-23 Genesoft, Inc. Methods of treating infection by drug resistant bacteria
US7101884B2 (en) 2001-09-14 2006-09-05 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
US8124625B2 (en) 2001-09-14 2012-02-28 Shionogi & Co., Ltd. Method of enhancing the expression of apolipoprotein AI using olefin derivatives
AUPR769501A0 (en) 2001-09-14 2001-10-11 Biomolecular Research Institute Limited Cytokine receptor 1
US7269663B2 (en) 2001-09-28 2007-09-11 Intel Corporation Tagging packets with a lookup key to facilitate usage of a unified packet forwarding cache
TWI330183B (ru) 2001-10-22 2010-09-11 Eisai R&D Man Co Ltd
WO2003037891A1 (en) 2001-11-01 2003-05-08 Janssen Pharmaceutica N.V. Heteroaryl amines as glycogen synthase kinase 3beta inhibitors (gsk3 inhibitors)
EA200400595A1 (ru) 2001-11-09 2004-10-28 Бёрингер Ингельхайм Фармасьютиклз, Инк. Бензимидазолы, применяемые в качестве ингибиторов протеинкиназы
DE10159269A1 (de) 2001-12-03 2003-06-18 Bayer Ag Arylierung von Olefinen
DE10159270A1 (de) 2001-12-03 2003-06-12 Bayer Ag Verfahren zur Arylierung von Olefinen
WO2003048081A2 (en) 2001-12-04 2003-06-12 Bristol-Myers Squibb Company Glycinamides as factor xa inhibitors
JP5082033B2 (ja) 2001-12-21 2012-11-28 エグゼリクシス パテント カンパニー エルエルシー Ｌｘｒのモジュレーター
JP4085237B2 (ja) 2001-12-21 2008-05-14 日本電気株式会社 携帯電話の利用契約システムと通信方法
BR0207583A (pt) 2001-12-26 2004-04-27 Genelabs Tech Inc Derivados de poliamida possuindo atividade antibacteriana, antifungo ou antitumor
US7414036B2 (en) 2002-01-25 2008-08-19 Muscagen Limited Compounds useful as A3 adenosine receptor agonists
US20040043959A1 (en) 2002-03-04 2004-03-04 Bloom Laura A. Combination therapies for treating methylthioadenosine phosphorylase deficient cells
US20030180924A1 (en) 2002-03-22 2003-09-25 Desimone Robert W. Formulation of certain pyrazolo [3,4,-d] pyrimidines as kinase modulators
WO2003080582A2 (de) 2002-03-26 2003-10-02 Biofrontera Discovery Gmbh Fredericamycin-derivate
US7166293B2 (en) 2002-03-29 2007-01-23 Carlsbad Technology, Inc. Angiogenesis inhibitors
DE10217046A1 (de) 2002-04-17 2003-11-06 Bioleads Gmbh Fredericamycin-Derivate
US7655674B2 (en) 2002-04-22 2010-02-02 The Johns Hopkins University Modulators of hedgehog signaling pathways, compositions and uses related thereto
AU2003223012A1 (en) 2002-04-26 2003-11-10 Pfizer Products Inc. Pyrimidine-2, 4, 6-trione metallo-proteinase inhibitors
US6794562B2 (en) 2002-05-01 2004-09-21 Stine Seed Farm, Inc. Soybean cultivar 0332143
US20050203110A1 (en) 2002-05-23 2005-09-15 Coleman Paul J. Mitotic kinesin inhibitors
US7041676B2 (en) 2002-06-14 2006-05-09 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions, and methods
CN1678311A (zh) 2002-06-27 2005-10-05 诺沃挪第克公司 用作治疗剂的芳基羰基衍生物
US7265111B2 (en) 2002-06-27 2007-09-04 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Adenosine analogues and their use as pharmaceutical agents
MXPA05000130A (es) 2002-06-27 2005-02-17 Novo Nordisk As Derivados de aril-carbonilo como agentes terapeuticos.
DE10230917A1 (de) 2002-07-09 2004-02-05 Bioleads Gmbh Fredericamycin-Derivate
WO2004006906A2 (en) 2002-07-15 2004-01-22 Combinatorx, Incorporated Methods for the treatment of neoplasms
EP1394159A1 (fr) 2002-08-13 2004-03-03 Warner-Lambert Company LLC Nouveaux dérivés de thiophène, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
JP2006503008A (ja) 2002-08-13 2006-01-26 ワーナー−ランバート カンパニー リミティド ライアビリティー カンパニー マトリクスメタロプロテイナーゼ阻害物質としての４−ヒドロキシキノリン誘導体
CN100430389C (zh) * 2002-08-16 2008-11-05 阿斯利康(瑞典)有限公司 抑制磷酸肌醇3-激酶β
CA2495661C (en) * 2002-08-16 2011-06-14 Kinacia Pty Ltd. Inhibition of phosphoinositide 3-kinase beta
JP2005536553A (ja) 2002-08-21 2005-12-02 サイトキネティクス・インコーポレーテッド 化合物、組成物および方法
US20030139427A1 (en) 2002-08-23 2003-07-24 Osi Pharmaceuticals Inc. Bicyclic pyrimidinyl derivatives and methods of use thereof
AU2003265853A1 (en) 2002-08-29 2004-03-19 Curis, Inc. Hedgehog antagonists, methods and uses related thereto
GB0220319D0 (en) 2002-09-02 2002-10-09 Cancer Res Campaign Tech Enzyme activated self-immolative nitrogen mustard drugs
JP4487774B2 (ja) 2002-09-30 2010-06-23 萬有製薬株式会社 ２−アミノベンズイミダゾール誘導体
BR0315053A (pt) 2002-10-03 2005-08-09 Targegen Inc Agentes vasculostáticos , composição, artigo e processo de preparação dos mesmos
US20050282814A1 (en) 2002-10-03 2005-12-22 Targegen, Inc. Vasculostatic agents and methods of use thereof
US20040146941A1 (en) 2002-11-04 2004-07-29 Biliang Zhang Chemical encoding technology for combinatorial synthesis
JP2004161716A (ja) 2002-11-15 2004-06-10 Takeda Chem Ind Ltd Ｊｎｋ阻害剤
WO2004046128A1 (en) 2002-11-21 2004-06-03 Vicore Pharma Ab New bicyclic angiotensin ii agonists
ATE496893T1 (de) 2002-12-20 2011-02-15 X Ceptor Therapeutics Inc Isochinolinonderivate und deren verwendung als medikamente
US7247736B2 (en) 2002-12-23 2007-07-24 4Sc Ag Method of identifying inhibitors of DHODH
US7071355B2 (en) 2002-12-23 2006-07-04 4 Sc Ag Compounds as anti-inflammatory, immunomodulatory and anti-proliferatory agents
US7365094B2 (en) 2002-12-23 2008-04-29 4Sc Ag Compounds as anti-inflammatory, immunomodulatory and anti-proliferatory agents
FR2850022B1 (fr) 2003-01-22 2006-09-08 Centre Nat Rech Scient Nouvelle utilisation de la mifepristone et de ses derives comme modulateurs de la voie de signalisation des proteines hedgehog et ses applications
WO2004075917A1 (ja) 2003-02-28 2004-09-10 Toudai Tlo, Ltd. 器官または組織の線維化抑制剤
WO2004078702A1 (en) 2003-03-06 2004-09-16 Dsm Ip Assets B.V. PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN α-AMINO CARBONYL COMPOUND
AR043633A1 (es) 2003-03-20 2005-08-03 Schering Corp Ligandos de receptores de canabinoides
US20040242566A1 (en) 2003-03-25 2004-12-02 Syrrx, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
GB0306907D0 (en) 2003-03-26 2003-04-30 Angiogene Pharm Ltd Boireductively-activated prodrugs
WO2004087679A1 (en) 2003-04-01 2004-10-14 Aponetics Ag 2, 4, 6-trisubstituted pyrimidine derivatives useful for the treatment of neoplastic and autoimmune diseases
US7217794B2 (en) 2003-04-02 2007-05-15 Daiamed, Inc. Compounds and methods for treatment of thrombosis
WO2004089877A1 (en) 2003-04-14 2004-10-21 Astrazeneca Ab New hydroxynaphthyl amides
US7317027B2 (en) 2003-05-19 2008-01-08 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Azaindole-derivatives as factor Xa inhibitors
EP1479675A1 (en) 2003-05-19 2004-11-24 Aventis Pharma Deutschland GmbH Indazole-derivatives as factor Xa inhibitors
US7223780B2 (en) 2003-05-19 2007-05-29 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Triazole-derivatives as blood clotting enzyme factor Xa inhibitors
EP1646615B1 (en) 2003-06-06 2009-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrimidine derivatives as modulators of atp-binding cassette transporters
US7429596B2 (en) 2003-06-20 2008-09-30 The Regents Of The University Of California 1H-pyrrolo [2,3-D] pyrimidine derivatives and methods of use thereof
WO2005002585A1 (en) 2003-07-02 2005-01-13 Warner-Lambert Company Llc Combination of an allosteric inhibitor of matrix metalloproteinase-13 and a ligand to an alpha-2-delta receptor
WO2005013800A2 (en) 2003-07-15 2005-02-17 The Johns Hopkins University Elevated hedgehog pathway activity in digestive system tumors, and methods of treating digestive system tumors having elevated hedgehog pathway activity
GB0317951D0 (en) 2003-07-31 2003-09-03 Trigen Ltd Compounds
US7501538B2 (en) 2003-08-08 2009-03-10 Transtech Pharma, Inc. Aryl and heteroaryl compounds, compositions and methods of use
US7208601B2 (en) 2003-08-08 2007-04-24 Mjalli Adnan M M Aryl and heteroaryl compounds, compositions, and methods of use
US20050043239A1 (en) 2003-08-14 2005-02-24 Jason Douangpanya Methods of inhibiting immune responses stimulated by an endogenous factor
US20050054614A1 (en) 2003-08-14 2005-03-10 Diacovo Thomas G. Methods of inhibiting leukocyte accumulation
MXPA06001758A (es) 2003-08-15 2006-08-11 Irm Llc Anilino purinas sustituidas en la posicion 6 utiles como inhibidores de rtk.
US7390820B2 (en) 2003-08-25 2008-06-24 Amgen Inc. Substituted quinolinone derivatives and methods of use
WO2005044181A2 (en) 2003-09-09 2005-05-19 Temple University-Of The Commonwealth System Of Higher Education Protection of tissues and cells from cytotoxic effects of ionizing radiation by abl inhibitors
GB0322409D0 (en) 2003-09-25 2003-10-29 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
WO2005033288A2 (en) 2003-09-29 2005-04-14 The Johns Hopkins University Hedgehog pathway antagonists
US20080095761A1 (en) 2003-10-01 2008-04-24 The Johns Hopkins University Hedgehog Signaling in Prostate Regeneration Neoplasia and Metastasis
WO2005042700A2 (en) 2003-10-20 2005-05-12 The Johns Hopkins University Use of hedgehog pathway inhibitors in small-cell lung cancer
TWI344364B (en) 2003-11-10 2011-07-01 Synta Pharmaceuticals Corp Fused heterocyclic compounds
WO2005047289A1 (en) 2003-11-17 2005-05-26 Pfizer Products Inc. Pyrrolopyrimidine compounds useful in treatment of cancer
US7449477B2 (en) 2003-11-25 2008-11-11 Eli Lilly And Company 7-phenyl-isoquinoline-5-sulfonylamino derivatives as inhibitors of akt (protein kinase B)
EP1692112A4 (en) 2003-12-08 2008-09-24 Cytokinetics Inc COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS
AU2004308974A1 (en) 2003-12-22 2005-07-14 Gilead Sciences, Inc. Kinase inhibitor phosphonate conjugates
DE602004025504D1 (de) 2003-12-23 2010-03-25 Novartis Ag Bicyclische heterocyclische p-38-kinase-inhibitoren
CA2552664A1 (en) 2004-01-08 2005-07-28 Michigan State University Methods for treating and preventing hypertension and hypertension-related disorders
US20050214310A1 (en) 2004-01-23 2005-09-29 Seattle Genetics, Inc. Melphalan prodrugs
CA2553724A1 (en) 2004-02-03 2005-08-18 Abbott Laboratories Aminobenzoxazoles as therapeutic agents
KR20070039869A (ko) 2004-02-03 2007-04-13 브루스 더블유. 스미스 용액을 사용한 포토리소그래피 방법 및 관련 시스템
RU2358969C2 (ru) 2004-02-13 2009-06-20 Баниу Фармасьютикал Ко., Лтд. Конденсированное 4-оксопиримидиновое производное
US20050187418A1 (en) 2004-02-19 2005-08-25 Small Brooke L. Olefin oligomerization
CA2556589A1 (en) 2004-02-24 2005-09-01 Bioaxone Therapeutique Inc. 4-substituted piperidine derivatives
CN1926139A (zh) 2004-02-27 2007-03-07 霍夫曼-拉罗奇有限公司 稠合吡唑衍生物
EP1568698A1 (en) 2004-02-27 2005-08-31 Aventis Pharma Deutschland GmbH Pyrrole-derivatives as factor Xa inhibitors
EP1571154A1 (en) 2004-03-03 2005-09-07 Aventis Pharma Deutschland GmbH Beta-aminoacid-derivatives as factor Xa inhibitors
EP2308879A1 (en) 2004-04-02 2011-04-13 OSI Pharmaceuticals, Inc. 6,6-bicyclic ring substituted heterobicyclic protein kinase inhibitors
ES2389907T3 (es) 2004-04-30 2012-11-02 Takeda Pharmaceutical Company Limited Compuesto de amida heterocíclica y uso del mismo como un inhibidor de MMP-13
AU2005325267B2 (en) 2004-04-30 2010-11-04 Curis Inc. Quinoxaline inhibitors of the hedgehog signalling pathway
DE102004022897A1 (de) 2004-05-10 2005-12-08 Bayer Cropscience Ag Azinyl-imidazoazine
RS55551B1 (sr) * 2004-05-13 2017-05-31 Icos Corp Hinazolinoni kao inhibitori humane fosfatidilinozitol 3-kinaze delta
CA2730540A1 (en) 2004-05-13 2005-12-01 Vanderbilt University Phosphoinositide 3-kinase delta selective inhibitors for inhibiting angiogenesis
JP2008500338A (ja) 2004-05-25 2008-01-10 イコス・コーポレイション 造血細胞の異常増殖を治療及び／又は予防する方法
CN101123968A (zh) * 2004-06-04 2008-02-13 艾科斯有限公司 肥大细胞病的治疗方法
GB0413605D0 (en) 2004-06-17 2004-07-21 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds
CA2571824A1 (en) 2004-07-01 2006-01-19 Merck & Co., Inc. Mitotic kinesin inhibitors
US20060019967A1 (en) 2004-07-21 2006-01-26 Su-Ying Wu SARS CoV main protease inhibitors
WO2006015279A1 (en) 2004-07-28 2006-02-09 Neurogen Corporation Heterocyclic diamine compounds as ligands of the melanin concentrating hormone receptor useful for the treatment of obesity, diabetes, eating and sexual disorders
ES2578728T3 (es) 2004-08-27 2016-07-29 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Proceso para la preparación de compuestos análogos de ciclopamina
CN102964294A (zh) 2004-09-02 2013-03-13 遗传技术研究公司 Hedgehog信号转导的吡啶基抑制剂
GB0420722D0 (en) 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
WO2006038865A1 (en) 2004-10-01 2006-04-13 Betagenon Ab Nucleotide derivatives for the treatment of type 2 diabetes and other disorders
CA2583812A1 (en) 2004-10-28 2006-05-11 Irm Llc Compounds and compositions as hedgehog pathway modulators
US8212011B2 (en) 2004-11-03 2012-07-03 University Of Kansas Novobiocin analogues
US8212012B2 (en) 2004-11-03 2012-07-03 University Of Kansas Novobiocin analogues having modified sugar moieties
US7622451B2 (en) 2004-11-03 2009-11-24 University Of Kansas Novobiocin analogues as neuroprotective agents and in the treatment of autoimmune disorders
US7608594B2 (en) 2004-11-03 2009-10-27 University Of Kansas Novobiocin analogues as anticancer agents
GB0425035D0 (en) * 2004-11-12 2004-12-15 Novartis Ag Organic compounds
JP2008520744A (ja) 2004-11-19 2008-06-19 ザ・レジェンツ・オブ・ザ・ユニバーシティ・オブ・カリフォルニア 抗炎症性ピラゾロピリミジン
JP2008520742A (ja) 2004-11-23 2008-06-19 ピーティーシー セラピューティクス， インコーポレイテッド Ｖｅｇｆ産生の阻害に有用なカルバゾール誘導体、カルボリン誘導体およびインドール誘導体
CN101098698A (zh) 2004-12-01 2008-01-02 德福根有限公司 与离子通道尤其是Kv家族离子通道相互作用的5-羧酰胺基取代的噻唑衍生物
US20060156485A1 (en) 2005-01-14 2006-07-20 The Procter & Gamble Company Keratin dyeing compounds, keratin dyeing compositions containing them, and use thereof
GB0501999D0 (en) 2005-02-01 2005-03-09 Sentinel Oncology Ltd Pharmaceutical compounds
AU2006214190A1 (en) 2005-02-17 2006-08-24 Icos Corporation Phosphoinositide 3-kinase inhibitors for inhibiting leukocyte accumulation
US7579348B2 (en) 2005-02-25 2009-08-25 Pgxhealth, Llc Derivatives of 8-substituted xanthines
US20090124654A1 (en) 2005-03-01 2009-05-14 Mjalli Adnan M M Aryl and Heteroaryl Compounds, Compositions, Methods of Use
US7872050B2 (en) 2005-03-14 2011-01-18 Yaupon Therapeutics Inc. Stabilized compositions of volatile alkylating agents and methods of using thereof
BRPI0608934A2 (pt) 2005-04-06 2010-02-17 Irm Llc compostos e composições contendo diarilamina, e seu uso como moduladores de receptores nucleares de hormÈnios esteróides
KR100781704B1 (ko) 2005-04-20 2007-12-03 에스케이케미칼주식회사 피리딘 유도체와 이의 제조방법, 및 이를 포함하는약제조성물
JP2008538771A (ja) 2005-04-25 2008-11-06 インスティチュート オブ オーガニック ケミストリー アンド バイオケミストリー， アカデミー オブ サイエンシズ オブ ザ チェコ リパブリック テロメラーゼのプロセッシビティーを向上させるための化合物の使用
CN100526315C (zh) 2005-06-16 2009-08-12 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 N2-喹啉或异喹啉取代的嘌呤衍生物及其制备方法和其用途
US20070010523A1 (en) 2005-06-22 2007-01-11 Chemocentryx, Inc. Azaindazole compounds and methods of use
DE602006015658D1 (de) 2005-06-27 2010-09-02 Amgen Inc Entzündungshemmende arylnitrilverbindungen
US20100190788A1 (en) 2005-07-11 2010-07-29 Olivier Defert Amide derivatives as kinase inhitors
WO2007006546A1 (en) 2005-07-11 2007-01-18 Devgen N.V. Amide derivatives as kinase inhibitors
WO2007029121A2 (en) 2005-07-21 2007-03-15 Galderma Research & Development Novel cyclopent-2-en-1-one derivatives which are ppar receptor modulators, and use thereof in pharmaceutical or cosmetic compositions
US20070017915A1 (en) 2005-07-22 2007-01-25 Weder Donald E Collapsible and/or erectable substantially egg-shaped container
US7700552B2 (en) 2005-07-29 2010-04-20 Medivir Ab Macrocyclic inhibitors of hepatitis C virus
GB0516723D0 (en) 2005-08-15 2005-09-21 Novartis Ag Organic compounds
US20070049591A1 (en) 2005-08-25 2007-03-01 Kalypsys, Inc. Inhibitors of MAPK/Erk Kinase
CN101243090A (zh) 2005-08-25 2008-08-13 霍夫曼-拉罗奇有限公司 p38 MAP激酶抑制剂及使用它的方法
WO2007025534A1 (de) 2005-09-01 2007-03-08 Bioagency Ag Fredericamycin-derivate
US20100022531A1 (en) 2005-09-01 2010-01-28 Renovis, Inc. Novel compounds as p2x7 modulators and uses thereof
BRPI0616459A2 (pt) 2005-09-29 2011-06-21 Wyeth Corp compostos das fórmulas i, ii, e iii; processos para o tratamento ou para a prevenção de: um estado de saúde com melhora devido à recaptação de monoamina; pelo menos um sintoma vasomotor; pelo menos um distúrbio depressivo; pelo menos uma disfunção sexual; para a prevenção de dor; de distúrbio gastrointestinal ou genitourinário; de sìndrome de fadiga crÈnica; de sìndrome de fibromialgia; de esquizofrenia; e uso de um composto
FR2892859B1 (fr) 2005-10-27 2008-06-06 Commissariat Energie Atomique Procede de greffage de molecules d'interet sur des surfaces inorganiques, surfaces obtenues et applications
US20090156611A1 (en) 2005-11-11 2009-06-18 Licentia Ltd. Mammalian hedgehog signaling modulators
AU2006315467B2 (en) 2005-11-14 2013-02-07 Curis, Inc. Bisamide inhibitors of hedgehog signaling
RS51843B (sr) 2005-11-17 2012-02-29 Osi Pharmaceuticals Llc. KONDENZOVANI BICIKLIČNI m TOR INHIBITORI
WO2007061763A2 (en) 2005-11-22 2007-05-31 Merck & Co., Inc. Indole orexin receptor antagonists
US8642278B2 (en) 2005-11-22 2014-02-04 University Of South Florida Inhibition of cell proliferation
US7572809B2 (en) 2005-12-19 2009-08-11 Hoffmann-La Roche Inc. Isoquinoline aminopyrazole derivatives
US20080299113A1 (en) 2005-12-19 2008-12-04 Arnold Lee D Combined treatment with and composition of 6,6-bicyclic ring substituted heterobicyclic protein kinase inhibitor and anti-cancer agents
CA2635231C (en) 2005-12-29 2014-07-15 Abbott Laboratories Protein kinase inhibitors
CA2636275C (en) 2006-01-06 2013-02-12 Sepracor Inc. Tetralone-based monoamine reuptake inhibitors
WO2007094912A2 (en) 2006-01-13 2007-08-23 University Of Kentucky Bis-quaternary ammonium salts and methods for modulating neuronal nicotinic acetylcholine receptors
WO2007089669A2 (en) 2006-01-26 2007-08-09 Wyeth Processes for the preparation of compounds which modulate cell proliferation
UY30118A1 (es) 2006-01-31 2007-06-29 Tanabe Seiyaku Co Compueto amina trisustituido
EP2001880A2 (en) 2006-03-07 2008-12-17 Array Biopharma, Inc. Heterobicyclic pyrazole compounds and methods of use
PL2650305T3 (pl) 2006-03-24 2024-09-16 Bioverativ Therapeutics Inc. PC5 jako enzym przetwarzający propeptyd czynnika IX
EP2007373A4 (en) 2006-03-29 2012-12-19 Foldrx Pharmaceuticals Inc INHIBITION OF ALPHA SYNUCLEINE TOXICITY
CA2909277A1 (en) 2006-04-04 2007-10-11 Kevan M. Shokat Kinase antagonists
EP2007757B1 (en) 2006-04-13 2012-10-03 Vertex Pharmceuticals Incorporated Thiophene-carboxamides useful as inhibitors of protein kinases
CA2648196A1 (en) 2006-04-14 2007-10-25 Novartis Ag Use of biarylcarboxamides in the treatment of hedgehog pathway-related disorders
WO2007121453A2 (en) 2006-04-17 2007-10-25 The Regents Of The University Of California 2-hydroxy-1-oxo 1,2 dihydro isoquinoline chelating agents
GB0607948D0 (en) 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
RU2457209C2 (ru) 2006-04-21 2012-07-27 Новартис Аг Производные пурина, предназначенные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а2а
GB0607950D0 (en) 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
WO2007125315A2 (en) 2006-04-25 2007-11-08 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical compounds
EP2037931A2 (en) 2006-04-25 2009-03-25 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical combinations of pk inhibitors and other active agents
DE102006020327A1 (de) 2006-04-27 2007-12-27 Bayer Healthcare Ag Heterocyclisch substituierte, anellierte Pyrazol-Derivate und ihre Verwendung
UA93548C2 (ru) 2006-05-05 2011-02-25 Айерем Елелсі Соединения и композиции kak модуляторы хеджхоговского сигнального пути
CN101448827A (zh) 2006-05-22 2009-06-03 阿斯利康(瑞典)有限公司 吲哚衍生物
GB0610242D0 (en) 2006-05-23 2006-07-05 Novartis Ag Organic compounds
GB0610317D0 (en) 2006-05-24 2006-07-05 Medical Res Council Antiparasitic compounds and compositions
ES2358043T3 (es) 2006-05-24 2011-05-05 Guardant S.R.L. Anestésico local alcalinizado, en bolsa.
AU2007275682B2 (en) 2006-07-20 2012-05-17 Amgen Inc. Substituted pyridone compounds and methods of use
PT2049502E (pt) 2006-07-28 2012-04-02 Novartis Ag Quinazolinas 2,4-substituídas como inibidores da lípido cinase
WO2008020203A1 (en) 2006-08-17 2008-02-21 Astrazeneca Ab Pyridinylquinaz0linamine derivatives and their use as b-raf inhibitors
CA2661307C (en) 2006-08-22 2016-07-19 Technion Research And Development Foundation Ltd. Heterocyclic derivatives binding to the peripheral-type benzodiazepine receptor (pbr)
US7678803B2 (en) 2006-08-24 2010-03-16 Serenex, Inc. Quinazoline derivatives for the treatment of cancer
ES2528316T3 (es) 2006-09-01 2015-02-06 Senhwa Biosciences, Inc. Moduladores de la serina-treonina proteína quinasa y de PARP
WO2008025755A1 (de) 2006-09-01 2008-03-06 Basf Se Verwendung von n-haltigen heterozyklen in dermokosmetika
EP1903044A1 (en) 2006-09-14 2008-03-26 Novartis AG Adenosine Derivatives as A2A Receptor Agonists
ATE531727T1 (de) 2006-09-18 2011-11-15 Compugen Ltd Bioaktive peptide und verfahren zu ihrer verwendung
WO2008047821A1 (en) 2006-10-18 2008-04-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heterocyclic compound
CN101616931B (zh) 2006-10-31 2013-08-21 美国政府卫生与公共服务部 Smoothened多肽及使用方法
US7772180B2 (en) 2006-11-09 2010-08-10 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
CN101605797A (zh) 2006-11-13 2009-12-16 伊莱利利公司 治疗炎症疾病和癌症的噻吩并嘧啶酮
WO2008063625A2 (en) 2006-11-20 2008-05-29 Adolor Corporation Pyridine compounds and methods of their use
AU2007323820B2 (en) 2006-11-20 2012-02-23 Novartis Ag Salts and crystal forms of 2-methyl-2-[4-(3-methyl-2-oxo-8-quinolin-3-yl-2,3-dihydro-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)-phenyl] -propionitrile
JP2010512331A (ja) 2006-12-06 2010-04-22 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング グルココルチコイド模倣薬、それらの製造方法、医薬組成物、及びこれらの使用
MX2009006397A (es) 2006-12-14 2009-08-13 Daiichi Sankyo Co Ltd Derivados de imidazotiazol.
CA2672940A1 (en) 2006-12-20 2008-07-10 Schering Corporation Novel jnk inhibitors
CN101600711A (zh) 2006-12-22 2009-12-09 工业研究有限公司 核苷酶和磷酸化酶抑制剂的氮杂环丁烷类似物
TWI433674B (zh) 2006-12-28 2014-04-11 Infinity Discovery Inc 環杷明（ｃｙｃｌｏｐａｍｉｎｅ）類似物類
JP2010516774A (ja) 2007-01-26 2010-05-20 アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー マラリア原虫関連疾患を処置するためのキナーゼ阻害剤としてのプリン化合物および組成物
WO2008103354A2 (en) 2007-02-20 2008-08-28 Cropsolution, Inc. Modulators of acetyl-coenzyme a carboxylase and methods of use thereof
KR20090117957A (ko) 2007-03-07 2009-11-16 인피니티 디스커버리, 인코포레이티드 헤테로시클릭 시클로파민 유사체 및 그의 사용 방법
CN101675054B (zh) 2007-03-07 2014-05-14 无限发现股份有限公司 环杷明内酰胺类似物及其使用方法
WO2008112715A2 (en) 2007-03-12 2008-09-18 Vm Discovery Inc. Novel agents of calcium ion channel modulators
NZ579480A (en) 2007-03-14 2012-03-30 Exelixis Patent Co Llc 2-Arylamino-quinazoline derivatives
AR065718A1 (es) 2007-03-15 2009-06-24 Novartis Ag Compuestos heterociclicos nitrogenados,utiles en el diagnostico y tratamiento de trastornos hiperproliferativos.
PL2137186T3 (pl) 2007-03-23 2016-09-30 Związki heterocykliczne i ich zastosowania
AU2008231384B2 (en) 2007-03-23 2011-09-15 Amgen Inc. Heterocyclic compounds and their use
US7705018B2 (en) * 2007-03-23 2010-04-27 Amgen Inc. Substituted quinolines and their uses in treatment of inflammatory and related conditions
WO2008117050A1 (en) 2007-03-27 2008-10-02 Astrazeneca Ab Pyrazolyl-amino-substituted pyrazines and their use for the treatment of cancer
US7867983B2 (en) 2007-03-29 2011-01-11 The University Of Connecticut Methods to protect skeletal muscle against injury
CN101657422A (zh) 2007-04-13 2010-02-24 塞诺菲-安万特股份有限公司 过渡金属催化的n-氨基吲哚的合成
CN101636397B (zh) 2007-04-13 2012-06-13 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 脲类化合物、其制备方法及其医药用途
WO2008131354A2 (en) 2007-04-20 2008-10-30 The Curators Of The University Of Missouri Phytoestrogens as regulators of hedgehog signaling and methods of their use in cancer treatment
JP2010163361A (ja) 2007-04-27 2010-07-29 Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd キノリン誘導体
US7960353B2 (en) 2007-05-10 2011-06-14 University Of Kansas Novobiocin analogues as neuroprotective agents and in the treatment of autoimmune disorders
WO2008147852A1 (en) 2007-05-22 2008-12-04 Taigen Biotechnology Co., Ltd. Kinesin inhibitors
US7928111B2 (en) 2007-06-08 2011-04-19 Senomyx, Inc. Compounds including substituted thienopyrimidinone derivatives as ligands for modulating chemosensory receptors
US9603848B2 (en) 2007-06-08 2017-03-28 Senomyx, Inc. Modulation of chemosensory receptors and ligands associated therewith
EP2167058B1 (en) 2007-06-18 2015-08-12 University Of Louisville Research Foundation, Inc. Family of pfkfb3 inhibitors with anti-neoplastic activities
US8557823B2 (en) 2007-06-18 2013-10-15 Advanced Cancer Therapeutics, Llc Family of PFKFB3 inhibitors with anti-neoplastic activities
US8541593B2 (en) 2007-06-21 2013-09-24 Amgen Inc. Process for making substituted 2-amino-thiazolones
CN101772479B (zh) 2007-06-22 2014-07-23 北卡罗莱纳州立大学 利用二环丙烯化合物抑制植物中乙烯响应的方法
ATE538120T1 (de) 2007-06-26 2012-01-15 Sanofi Sa Regioselektive, metallkatalysierte synthese annelierter benzimidazole und azabenzimidazole
US8685962B2 (en) 2007-07-02 2014-04-01 Technion Research & Development Foundation Limited Compositions, articles and methods comprising TSPO ligands for preventing or reducing tobacco-associated damage
RU2345996C1 (ru) 2007-07-17 2009-02-10 Андрей Александрович Иващенко Аннелированные азагетероциклические амиды, включающие пиримидиновый фрагмент, способ их получения и применения
JP4846769B2 (ja) 2007-07-30 2011-12-28 田辺三菱製薬株式会社 医薬組成物
JP4834699B2 (ja) 2007-07-30 2011-12-14 田辺三菱製薬株式会社 医薬組成物
CA2696113A1 (en) 2007-08-10 2009-04-02 Burnham Institute For Medical Research Tissue-nonspecific alkaline phosphatase (tnap) activators and uses thereof
MX2010001784A (es) 2007-08-13 2010-03-15 Metabasis Therapeutics Inc Activadores novedosos de la glucocinasa.
WO2009029617A1 (en) 2007-08-27 2009-03-05 Kalypsys, Inc. Diarylamine-substituted quinolones useful as inducible nitric oxide synthase inhibitors
JP5227965B2 (ja) 2007-10-03 2013-07-03 独立行政法人理化学研究所 ニトロトリアゾール誘導体、およびそれを用いる化合物の製造方法
EP2217234A2 (en) 2007-10-15 2010-08-18 AstraZeneca AB Combinations of mek inhibitors with mtor inhibitors
WO2009064802A2 (en) 2007-11-13 2009-05-22 Eli Lilly & Co. Inhibitors of human phosphatidyl-inositol 3-kinase delta
BRPI0820856A2 (pt) 2007-12-13 2019-05-14 Siena Bhiotech.S.P.A. anatagonista da série de reação de hedgehog e aplicações terapêuticas dos mesmos
WO2009078981A2 (en) 2007-12-13 2009-06-25 Sri International Ppar-delta ligands and methods of their use
ES2587738T3 (es) 2007-12-21 2016-10-26 Ucb Biopharma Sprl Derivados de quinoxalina y quinolina como inhibidores de quinasa
US7960397B2 (en) 2007-12-28 2011-06-14 Institute Of Experimental Botany, Academy Of Sciences Of The Czech Republic 6,9-disubstituted purine derivatives and their use as cosmetics and cosmetic compositions
US8193182B2 (en) * 2008-01-04 2012-06-05 Intellikine, Inc. Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
EP2240451B1 (en) * 2008-01-04 2017-08-09 Intellikine, LLC Isoquinolinone derivatives substituted with a purine useful as PI3K inhibitors
EA201001135A1 (ru) 2008-01-09 2011-02-28 ПиДжиИксХЭЛС ЭлЭлСи Интратекальное лечение невропатической боли агонистами ar
CN101983062A (zh) 2008-02-07 2011-03-02 吉利德帕洛阿尔托股份有限公司 提高abca-1的化合物及其用途
WO2009100406A2 (en) 2008-02-07 2009-08-13 Synta Pharmaceuticals Corp. Topical formulations for the treatment of psoriasis
WO2009103022A1 (en) 2008-02-13 2009-08-20 Itherx Pharmaceuticals, Inc. Derivatives of substituted fused ring cycloindoles and methods of their use
TWI444384B (zh) 2008-02-20 2014-07-11 Gilead Sciences Inc 核苷酸類似物及其在治療惡性腫瘤上的用途
US8673970B2 (en) 2008-02-21 2014-03-18 Sequoia Pharmaceuticals, Inc. HIV protease inhibitor and cytochrome p450 inhibitor combinations
US8993580B2 (en) 2008-03-14 2015-03-31 Intellikine Llc Benzothiazole kinase inhibitors and methods of use
WO2009114870A2 (en) 2008-03-14 2009-09-17 Intellikine, Inc. Kinase inhibitors and methods of use
MX2010010151A (es) 2008-03-20 2010-10-25 Amgen Inc Moduladores de cinasa aurora y metodo de uso.
WO2009118765A2 (en) 2008-03-28 2009-10-01 Panacea Biotec Limited Novel monoamine re-uptake inhibitor
MX2010012583A (es) 2008-05-30 2011-02-24 Genentech Inc Compuestos inhibidores de purina pi3k y métodos de uso.
US20090312406A1 (en) 2008-06-12 2009-12-17 Hsing-Pang Hsieh Coumarin compounds and their use for treating viral infection
BRPI0915177A2 (pt) 2008-06-20 2016-04-26 Amgen Inc processo para fazer 2-amino-tiazolonas substituídas
WO2010006086A2 (en) 2008-07-08 2010-01-14 Intellikine, Inc. Kinase inhibitors and methods of use
US20110224223A1 (en) 2008-07-08 2011-09-15 The Regents Of The University Of California, A California Corporation MTOR Modulators and Uses Thereof
EP2328897A1 (en) 2008-07-16 2011-06-08 Schering Corporation Bicyclic heterocycle derivatives and their use as gpcr modulators
US8450344B2 (en) 2008-07-25 2013-05-28 Aerie Pharmaceuticals, Inc. Beta- and gamma-amino-isoquinoline amide compounds and substituted benzamide compounds
JP2011530596A (ja) 2008-08-11 2011-12-22 プレジデント アンド フェロウズ オブ ハーバード カレッジ ｔＲＮＡ合成酵素の阻害のためのハロフジノン類似体およびそれらの使用
US20110190157A1 (en) 2008-08-15 2011-08-04 The Regents Of The University Of California Biomarkers for Diagnosis and Treatment of Chronic Lymphocytic Leukemia
CN102186479A (zh) 2008-09-10 2011-09-14 凯利普西斯公司 用于治疗疾病的组胺受体的氨基嘧啶抑制剂
AU2009298877A1 (en) 2008-09-23 2010-04-08 Georgetown University Viral and fungal inhibitors
CA2738429C (en) 2008-09-26 2016-10-25 Intellikine, Inc. Heterocyclic kinase inhibitors
EP2177510A1 (en) 2008-10-17 2010-04-21 Universität des Saarlandes Allosteric protein kinase modulators
US8476431B2 (en) 2008-11-03 2013-07-02 Itellikine LLC Benzoxazole kinase inhibitors and methods of use
WO2010053998A1 (en) 2008-11-05 2010-05-14 Xenon Pharmaceuticals, Inc. Spiro-condensed indole derivatives as sodium channel inhibitors
CN102271683B (zh) 2008-11-13 2014-07-09 吉里德卡利斯托加公司 恶性血液病的治疗
US20110269779A1 (en) 2008-11-18 2011-11-03 Intellikine, Inc. Methods and compositions for treatment of ophthalmic conditions
AU2009322187B2 (en) 2008-12-04 2015-02-19 The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Phosphatidylinositol-3-kinase p110 delta-targeted drugs in the treatment of CNS disorders
US20120053164A1 (en) 2008-12-19 2012-03-01 Boehringer Ingelheim International Gmbh Cyclic pyrimidin-4-carboxamides as ccr2 receptor antagonists for treatment of inflammation, asthma and copd
US20110135655A1 (en) 2009-01-13 2011-06-09 PHILADELPHIA HEALTH AND EDUCATION CORPORATION d/b/a Drexel University College of Medicine; Role of PI3K p110 delta Signaling in Retroviral Infection and Replication
US8173670B2 (en) 2009-01-13 2012-05-08 Van Andel Research Institute Methods of using substituted isoxazolo pyridinones as dissociated glucocorticoids
ES2598358T3 (es) 2009-02-13 2017-01-27 Ucb Pharma, S.A. Derivados de quinolina como inhibidores de PI3K quinasa
TW201038569A (en) 2009-02-16 2010-11-01 Abbott Gmbh & Co Kg Heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy
US20100280067A1 (en) 2009-04-30 2010-11-04 Pakala Kumara Savithru Sarma Inhibitors of acetyl-coa carboxylase
JP5789252B2 (ja) 2009-05-07 2015-10-07 インテリカイン， エルエルシー 複素環式化合物およびその使用
US8648066B2 (en) 2009-05-22 2014-02-11 Exelixis, Inc. Benzoxazepines as inhibitors of PI3K/mTOR and methods of their use and manufacture
GB0908957D0 (en) 2009-05-22 2009-07-01 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
US8637499B2 (en) 2009-05-26 2014-01-28 Exelixis, Inc. Benzoxazepines as inhibitors of PI3K/mTOR and methods of their use and manufacture
EP2451811A1 (en) 2009-05-27 2012-05-16 F. Hoffmann-La Roche AG Bicyclic indole-pyrimidine pi3k inhibitor compounds selective for p110 delta, and methods of use
CN102459272B (zh) 2009-05-27 2014-08-06 健泰科生物技术公司 对P110δ具有选择性的为PI3K抑制剂的二环嘧啶化合物和使用方法
CN101602768B (zh) 2009-07-17 2012-05-30 河南省农科院农副产品加工研究所 一种芝麻素和芝麻林素的提纯方法
US8969636B2 (en) 2009-07-29 2015-03-03 The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Navy Homogeneous metallocene ziegler-natta catalysts for the oligomerization of olefins in aliphatic-hydrocarbon solvents
US9212177B2 (en) 2009-08-05 2015-12-15 Versitech Limited Antiviral compounds and methods of making and using thereof
EP2483272A4 (en) 2009-09-29 2013-09-18 Xcovery Holding Co Llc SELECTIVE PI3K (DELTA) INHIBITOR
US8106146B2 (en) 2009-10-06 2012-01-31 Medtronic, Inc. Therapeutic polymers and methods of generation
ES2442369T3 (es) 2009-11-12 2014-02-11 Ucb Pharma, S.A. Derivados de quinolina y quinoxalina como inhibidores de cinasa
EP2499129B1 (en) 2009-11-12 2014-07-30 UCB Pharma, S.A. Quinoline and quinoxaline derivatives as kinase inhibitors
WO2011058109A1 (en) 2009-11-12 2011-05-19 Ucb Pharma S.A. Fused bicyclic pyrrole and imidazole derivatives as kinase inhibitors
WO2011060304A2 (en) 2009-11-13 2011-05-19 Constar International, Inc. Oxygen scavengers, compositions comprising the scavengers, and artcles made from the compositions
US20120238559A1 (en) 2009-12-03 2012-09-20 Glaxo Group Limited Novel compounds
JP5848712B2 (ja) 2009-12-11 2016-01-27 ノノ インコーポレイテッド 虚血性疾患および他の疾患を治療するための薬剤および方法
JP2013514989A (ja) 2009-12-18 2013-05-02 アムジエン・インコーポレーテツド 複素環式化合物およびその使用法
CN102762548B (zh) 2009-12-22 2014-11-26 沃泰克斯药物股份有限公司 磷脂酰肌醇3-激酶的异吲哚啉酮抑制剂
WO2011094890A1 (en) 2010-02-02 2011-08-11 Argusina Inc. Phenylalanine derivatives and their use as non-peptide glp-1 receptor modulators
CN102883602B (zh) 2010-02-16 2017-07-18 Uwm研究基金会有限公司 降低细菌的毒力的方法
WO2011111880A1 (ko) 2010-03-08 2011-09-15 주식회사 메디젠텍 세포핵에서 세포질로의 ｇｓｋ３의 이동을 억제하는 화합물을 함유하는 세포핵에서 세포질로의 gsk3 이동에 의해 발생되는 질환의 치료 또는 예방용 약학적 조성물
CN102206172B (zh) 2010-03-30 2015-02-25 中国医学科学院医药生物技术研究所 一组取代双芳基化合物及其制备方法和抗病毒应用
BR112012026641A2 (pt) 2010-04-23 2016-07-12 Kineta Inc compostos antivirais
WO2011133729A2 (en) 2010-04-23 2011-10-27 Kineta, Inc. Anti-viral compounds
ES2834973T3 (es) 2010-05-04 2021-06-21 Alkermes Pharma Ireland Ltd Procedimiento de síntesis de compuestos de lactama oxidada
AU2011255218B2 (en) 2010-05-21 2015-03-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Chemical compounds, compositions and methods for kinase modulation
NZ603789A (en) 2010-05-26 2015-03-27 Sunovion Pharmaceuticals Inc Heteroaryl compounds and methods of use thereof
US20120149715A1 (en) 2010-05-28 2012-06-14 Yi Tsun Richard Kao Compounds and methods for the treatment of viral infections
NZ702485A (en) 2010-06-03 2016-04-29 Pharmacyclics Llc The use of inhibitors of bruton’s tyrosine kinase (btk)
US20110306622A1 (en) 2010-06-11 2011-12-15 Calitoga Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating hematological disorders with quinazolinone compounds in selected subjects
WO2011163610A2 (en) 2010-06-25 2011-12-29 Rutgers, The State University Of New Jersey Antimicrobial agents
BR112012033658A2 (pt) 2010-07-05 2016-11-29 Merck Patent Gmbh derivados bipiridílicos úteis para o tratamento de doenças induzidas por quinases
WO2012019093A1 (en) 2010-08-05 2012-02-09 Human Biomolecular Research Institute Synthetic compounds and methods to decrease nicotine self-administration
AR082799A1 (es) 2010-09-08 2013-01-09 Ucb Pharma Sa Derivados de quinolina y quinoxalina como inhibidores de quinasa
US9670212B2 (en) 2010-09-14 2017-06-06 Exelixis, Inc. Inhibitors of PI3K-delta and methods of their use and manufacture
WO2012054332A1 (en) 2010-10-18 2012-04-26 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Substituted hydroxamic acids and uses thereof
JP2013540145A (ja) 2010-10-21 2013-10-31 ウニベルシテート デス ザールランデス コルチゾール依存性疾患の治療用の選択的ｃｙｐ１１ｂ１阻害剤
JP2013541591A (ja) 2010-11-04 2013-11-14 アムジエン・インコーポレーテツド 複素環化合物およびそれらの使用
AU2011326427B2 (en) 2010-11-10 2016-01-07 Infinity Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
US20140066431A1 (en) 2010-11-15 2014-03-06 Exelixis, Inc. Benzoxazepines as Inhibitors of PI3K/mTOR and Methods of Their Use and Manufacture
WO2012068096A2 (en) 2010-11-15 2012-05-24 Exelixis, Inc. Benzoxazepines as inhibitors of pi3k/mtor and methods of their use and manufacture
EA201390766A1 (ru) 2010-11-24 2013-11-29 Экселиксис, Инк. БЕНЗОКСАЗЕПИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ PI3K/mTOR И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ
EP2643316A2 (en) 2010-11-24 2013-10-02 Exelixis, Inc. Benzoxazepines as inhibitors of p13k/mtor and methods of their use and manufacture
DK2835131T3 (en) 2010-12-14 2017-12-04 Electrophoretics Ltd Casein kinase 1 delta inhibitors (CK1 delta)
US8765978B2 (en) 2010-12-16 2014-07-01 Transitions Optical, Inc. Method of making indeno-fused naphthol materials
US8987271B2 (en) 2010-12-22 2015-03-24 Eutropics Pharmaceuticals, Inc. 2,2′-biphenazine compounds and methods useful for treating disease
AR084824A1 (es) 2011-01-10 2013-06-26 Intellikine Inc Procesos para preparar isoquinolinonas y formas solidas de isoquinolinonas
EP2678342B1 (en) 2011-02-25 2015-01-07 Takeda Pharmaceutical Company Limited N-substituted oxazinopteridines and oxazinopteridinones
US20140213630A1 (en) 2011-03-08 2014-07-31 Thomas Diacovo Methods and pharmaceutical compositions for treating lymphoid malignancy
PH12013501855A1 (en) 2011-03-11 2018-03-21 Gilead Calistoga Llc Combination therapies for hematologic malignancies
US20120238549A1 (en) 2011-03-15 2012-09-20 Abbott Laboratories Nuclear Hormone Receptor Modulators
WO2012129562A2 (en) 2011-03-24 2012-09-27 The Scripps Research Institute Compounds and methods for inducing chondrogenesis
CN102731492B (zh) 2011-03-30 2016-06-29 江苏恒瑞医药股份有限公司 环己烷类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2012135753A1 (en) 2011-04-01 2012-10-04 Genentech, Inc. Combinations of akt inhibitor compounds and erlotinib, and methods of use
JO3733B1 (ar) 2011-04-05 2021-01-31 Bayer Ip Gmbh استخدام 3,2-دايهيدروايميدازو[1, 2 -c]كوينازولينات مستبدلة
KR101644051B1 (ko) 2011-05-20 2016-08-01 삼성전자 주식회사 광전자 소자 및 적층 구조
JP5832647B2 (ja) 2011-07-01 2015-12-16 ノバルティス アーゲー がんの治療における使用のためのｃｄｋ４／６阻害剤およびｐｉ３ｋ阻害剤を含む併用療法
WO2013012918A1 (en) 2011-07-19 2013-01-24 Infinity Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
HK1198443A1 (en) 2011-07-19 2015-04-24 无限药品股份有限公司 Heterocyclic compounds and uses thereof
EP2738156B1 (en) 2011-07-26 2018-01-03 Kbp Biosciences Usa Inc. 9-aminomethyl substituted tetracycline compounds
WO2013013504A1 (zh) 2011-07-26 2013-01-31 山东亨利医药科技有限责任公司 替加环素衍生物
CA2844670A1 (en) 2011-08-12 2013-02-21 Salk Institute For Biological Studies Neuroprotective polyphenol analogs
WO2013032591A1 (en) 2011-08-29 2013-03-07 Infinity Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
KR20140072028A (ko) 2011-08-31 2014-06-12 노파르티스 아게 Pi3k- 및 mek-억제제의 상승작용적 조합물
WO2013044169A1 (en) 2011-09-21 2013-03-28 Nestec S.A. Methods for determining combination therapy with il-2 for the treatment of cancer
MX391121B (es) 2011-10-19 2025-03-19 Pharmacyclics Llc Uso de inhibidores de la tirosina cinasa de bruton (btk).
WO2013074583A1 (en) 2011-11-14 2013-05-23 The Broad Institute, Inc. Treatment and prognosis of lymphangioleiomyomatosis
WO2013086131A1 (en) 2011-12-06 2013-06-13 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Inhibitors targeting drug-resistant influenza a
US20150011569A1 (en) 2011-12-15 2015-01-08 Philadelphia Health & Education Corporation D/B/A Drexel University College Of Medicine NOVEL P13K p110 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
US8772541B2 (en) 2011-12-15 2014-07-08 University of Pittsburgh—of the Commonwealth System of Higher Education Cannabinoid receptor 2 (CB2) inverse agonists and therapeutic potential for multiple myeloma and osteoporosis bone diseases
TWI573792B (zh) 2012-02-01 2017-03-11 歐陸斯迪公司 新穎治療劑
US8940742B2 (en) 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
JP6427097B2 (ja) 2012-06-15 2018-11-21 ザ ブリガム アンド ウィメンズ ホスピタル インコーポレイテッドＴｈｅ Ｂｒｉｇｈａｍ ａｎｄ Ｗｏｍｅｎ’ｓ Ｈｏｓｐｉｔａｌ， Ｉｎｃ． 癌を処置するための組成物および該組成物を製造するための方法
US8828998B2 (en) 2012-06-25 2014-09-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of lupus, fibrotic conditions, and inflammatory myopathies and other disorders using PI3 kinase inhibitors
MX2015001081A (es) 2012-07-24 2015-10-14 Pharmacyclics Inc Mutaciones asociadas a resistencia a inhibidores de la tirosina cinasa de bruton (btk).
EP2880448B1 (en) 2012-08-03 2022-06-29 Foundation Medicine, Inc. Human papilloma virus as predictor of cancer prognosis
WO2014046617A1 (en) 2012-09-19 2014-03-27 Agency For Science, Technology And Research Compositions and methods for treating cancer
US20140120060A1 (en) 2012-11-01 2014-05-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of rheumatoid arthritis and asthma using pi3 kinase inhibitors
US20140120083A1 (en) 2012-11-01 2014-05-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators
US20150283142A1 (en) 2013-03-15 2015-10-08 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of cancers using pi3 kinase isoform modulators
RU2702908C2 (ru) 2012-11-01 2019-10-14 Инфинити Фармасьютикалз, Инк. Лечение злокачественных опухолей с использованием модуляторов изоформ pi3-киназы
JP6437441B2 (ja) 2012-11-02 2018-12-12 ティージー セラピューティクス インコーポレイテッド 抗ｃｄ２０抗体およびｐｉ３キナーゼ選択的阻害剤の組み合わせ
JP6434416B2 (ja) 2012-11-08 2018-12-05 ライゼン・ファーマシューティカルズ・エスアー ＰＤＥ４阻害剤とＰＩ３δ阻害剤または二重ＰＩ３δ−γキナーゼ阻害剤とを含有する薬学的組成物
CA2891013A1 (en) 2012-11-16 2014-05-22 Abdelghani Abe Achab Purine inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta
NZ710444A (en) 2013-02-11 2020-08-28 Univ California Compositions and methods for treating neurodegenerative diseases and cardiomyopathy
US20160024051A1 (en) 2013-03-15 2016-01-28 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
JP2016517404A (ja) 2013-03-15 2016-06-16 ユニベルシテ ドゥ ジュネーブ インスリン産生の誘導方法およびその使用
US9481667B2 (en) 2013-03-15 2016-11-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
MX369503B (es) 2013-04-08 2019-11-11 Pharmacyclics Llc Combinaciones que comprenden ibrutinib y abt-199 para tratar trastornos proliferativos de células b y métodos de uso de las mismas.
JP6227889B2 (ja) 2013-04-23 2017-11-08 関東化學株式会社 新規な有機金属錯体およびアミン化合物の製造方法
MX373584B (es) 2013-05-30 2020-05-05 Infinity Pharmaceuticals Inc Tratamiento de cánceres utilizando moduladores de la isoforma pi3 cinasa.
EP3632208A1 (en) 2013-06-13 2020-04-08 Biomatrica, INC. Cell stabilization
HK1223911A1 (zh) 2013-06-14 2017-08-11 Gilead Sciences, Inc. 磷脂醯肌醇3-激酶抑制剂
EP3012327B1 (en) 2013-06-20 2020-12-16 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. METHOD FOR PREDICTING THERAPEUTIC EFFICACY OF PI3K/AKT/mTOR INHIBITOR ON BASIS OF PHLDA1 OR PIK3C2B EXPRESSION
UY35675A (es) 2013-07-24 2015-02-27 Novartis Ag Derivados sustituidos de quinazolin-4-ona
US20150065431A1 (en) 2013-08-27 2015-03-05 Northwestern University Reducing cutaneous scar formation and treating skin conditions
AU2014319921A1 (en) 2013-09-11 2016-03-17 Compugen Ltd. Anti-VSTM5 antibodies and the use thereof in therapy and diagnosis
WO2015051252A1 (en) 2013-10-03 2015-04-09 Duke University Compositions and methods for treating cancer with jak2 activity
EA201690713A1 (ru) 2013-10-04 2016-08-31 Инфинити Фармасьютикалз, Инк. Гетероциклические соединения и их применения
WO2015051241A1 (en) 2013-10-04 2015-04-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
JP6626437B2 (ja) 2013-10-08 2019-12-25 アセチロン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＡｃｅｔｙｌｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ． ヒストンデアセチラーゼ阻害剤とＨｅｒ２阻害剤またはＰＩ３Ｋ阻害剤のいずれかの組み合わせ
US20150105383A1 (en) 2013-10-10 2015-04-16 Acetylon Pharmaceuticals, Inc. HDAC Inhibitors, Alone Or In Combination With PI3K Inhibitors, For Treating Non-Hodgkin's Lymphoma
WO2015061204A1 (en) 2013-10-21 2015-04-30 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
AU2014354769A1 (en) 2013-11-26 2016-05-26 Gilead Sciences, Inc. Therapies for treating myeloproliferative disorders
CA2931431A1 (en) 2013-12-05 2015-06-11 Acerta Pharma B.V. Therapeutic combination of a pi3k inhibitor and a btk inhibitor
US11007183B2 (en) 2013-12-20 2021-05-18 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of PI3K/Akt pathway and ERK inhibitors
WO2015095840A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of cdk and erk inhibitors
EP3984537B1 (en) 2013-12-20 2024-03-20 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of type 2 mek and erk inhibitors
WO2015095842A2 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Methods and compositions for treating non-erk mapk pathway inhibitor-resistant cancers
AU2014368925A1 (en) 2013-12-20 2016-07-21 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of MEK type I and ERK inhibitors
WO2015095834A2 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using erk1/2 and bcl-2 family inhibitors
WO2015095831A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of mtor and erk inhibitors
EP3082800B1 (en) 2013-12-20 2022-02-02 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatment using combinations of erk and raf inhibitors
WO2015095807A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Biomed Valley Discoveries, Inc. Cancer treatments using combinations of egfr and erk inhibitors
AU2015206194A1 (en) 2014-01-20 2016-07-28 Gilead Sciences, Inc. Therapies for treating cancers
SG11201607705XA (en) 2014-03-19 2016-10-28 Infinity Pharmaceuticals Inc Heterocyclic compounds for use in the treatment of pi3k-gamma mediated disorders
KR20220025946A (ko) 2014-03-21 2022-03-03 애브비 인코포레이티드 항-ｅｇｆｒ 항체 및 항체 약물 접합체
US20150320755A1 (en) 2014-04-16 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
US20150320754A1 (en) 2014-04-16 2015-11-12 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
US10632121B2 (en) 2014-05-16 2020-04-28 Memorial Sloan Kettering Cancer Center Platelet-derived growth factor receptor mutations and compositions and methods relating thereto
WO2015179772A1 (en) 2014-05-23 2015-11-26 Concert Pharmaceuticals, Inc. Deuterated phenylquinazolinone and phenylisoquinolinone compounds
WO2015181053A1 (en) 2014-05-27 2015-12-03 Almirall, S.A. Medical use
SG10201810723VA (en) 2014-06-06 2018-12-28 Bluebird Bio Inc Improved t cell compositions
ES2774448T3 (es) 2014-10-03 2020-07-21 Novartis Ag Terapias de combinación
US9708348B2 (en) 2014-10-03 2017-07-18 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Trisubstituted bicyclic heterocyclic compounds with kinase activities and uses thereof
CN114230571B (zh) 2015-09-14 2025-07-08 无限药品股份有限公司 异喹啉酮的固体形式、其制备方法、包含其的组合物及其使用方法
WO2017161116A1 (en) 2016-03-17 2017-09-21 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Isotopologues of isoquinolinone and quinazolinone compounds and uses thereof as pi3k kinase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
MX351028B (es) 2017-09-28
US9216982B2 (en) 2015-12-22
SI2456444T1 (sl) 2015-07-31
PH12015502432A1 (en) 2017-01-16
RU2582676C2 (ru) 2016-04-27
CA2768307C (en) 2018-02-13
CN106188059A (zh) 2016-12-07
PL2456444T3 (pl) 2015-08-31
EP2456444A4 (en) 2012-12-05
CN109912599A (zh) 2019-06-21
US20140341894A1 (en) 2014-11-20
EP2918589A1 (en) 2015-09-16
US20250170122A1 (en) 2025-05-29
MY175979A (en) 2020-07-19
US20120245169A1 (en) 2012-09-27
HRP20150586T1 (hr) 2015-07-03
RU2582676C3 (ru) 2022-01-17
KR20120097479A (ko) 2012-09-04
US20180098983A1 (en) 2018-04-12
EP3150609A1 (en) 2017-04-05
MX379814B (es) 2025-03-11
MY168762A (en) 2018-12-04
US20090312319A1 (en) 2009-12-17
HK1213257A1 (en) 2016-06-30
EP2918589B1 (en) 2016-11-02
ZA201200254B (en) 2013-03-27
NZ706506A (en) 2016-11-25
RU2016110024A (ru) 2018-11-23
US8569323B2 (en) 2013-10-29
CY2021034I1 (el) 2022-03-24
DK2456444T3 (en) 2015-05-11
US9655892B2 (en) 2017-05-23
RU2016110024A3 (ru) 2019-09-10
IN2012DN00943A (ru) 2015-04-10
EP2456444A1 (en) 2012-05-30
CN109912599B (zh) 2021-11-02
CA2768307A1 (en) 2011-01-20
NO2021047I1 (no) 2021-11-10
UA121192C2 (uk) 2020-04-27
LTPA2021526I1 (ru) 2021-12-10
BR112012000968B1 (pt) 2021-05-04
US20190290636A1 (en) 2019-09-26
US8193182B2 (en) 2012-06-05
US20200222384A1 (en) 2020-07-16
AU2010274075B2 (en) 2015-01-22
CY1116424T1 (el) 2017-02-08
IL217181A (en) 2016-02-29
NZ597595A (en) 2014-08-29
BR112012000968A2 (pt) 2017-12-05
CY2021034I2 (el) 2022-03-24
JP2012533541A (ja) 2012-12-27
CN102711767B (zh) 2016-08-03
NZ619727A (en) 2015-05-29
US8785456B2 (en) 2014-07-22
CN106188059B (zh) 2019-02-01
CN102711767A (zh) 2012-10-03
EP3441392A1 (en) 2019-02-13
JP5944313B2 (ja) 2016-07-05
EP3150609B1 (en) 2018-09-12
BR112012000968A8 (pt) 2017-12-26
US20160031886A1 (en) 2016-02-04
US11433065B2 (en) 2022-09-06
BR112012000968B8 (pt) 2021-05-25
RU2746319C2 (ru) 2021-04-12
PH12020550450A1 (en) 2021-06-07
KR101680406B1 (ko) 2016-11-29
US20160158239A1 (en) 2016-06-09
IL243932A0 (en) 2016-04-21
HUS2100048I1 (hu) 2021-12-28
US20120149701A1 (en) 2012-06-14
SG177641A1 (en) 2012-02-28
IL217181A0 (en) 2012-02-29
US9206182B2 (en) 2015-12-08
SG10201503886WA (en) 2015-06-29
US20130345216A1 (en) 2013-12-26
MX2012000626A (es) 2012-03-26
FIC20210039I1 (fi) 2021-11-03
UA109878C2 (uk) 2015-10-26
NL301140I1 (ru) 2021-11-03
LUC00237I2 (ru) 2025-02-03
IL243932A (en) 2016-11-30
ES2538853T3 (es) 2015-06-24
US9522146B2 (en) 2016-12-20
US20170281614A1 (en) 2017-10-05
JP2016210781A (ja) 2016-12-15
AU2010274075A1 (en) 2012-02-09
NL301140I2 (nl) 2021-11-15
WO2011008302A1 (en) 2011-01-20
EP2456444B1 (en) 2015-03-18
US20220265637A1 (en) 2022-08-25
PT2456444E (pt) 2015-06-09
EP3441392B1 (en) 2021-12-15
JP6158395B2 (ja) 2017-07-05
SMT201500141B (it) 2015-09-07
HK1170491A1 (en) 2013-03-01
LTC2456444I2 (ru) 2024-11-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012105071A (ru) Некоторые химические соединения, композиции и способы
AU2022200946B2 (en) Modulators of the integrated stress pathway
CN115843272B (zh) Nek7激酶的抑制剂
JP7355758B2 (ja) ケモカイン受容体調節剤及びその使用
ES2900806T3 (es) Compuestos heterocíclicos y usos de los mismos
CN106065017B (zh) 抑制btk和/或jak3激酶活性的化合物
EP3350183B1 (en) Solid forms of isoquinolinone derivatives, process of making, compositions comprising, and methods of using the same
JP6029668B2 (ja) 複素環式化合物及びその使用
AU2012294202B2 (en) Kinase inhibitor polymorphs
ES2612489T3 (es) Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus
JP2012533541A5 (ru)
JP6335172B2 (ja) テノホビルプロドラッグおよびその医薬用途
JP2021001202A (ja) Ｒｎａウイルス治療に対する２’−置換−ｎ６−置換プリンヌクレオチド
CN106459130A (zh) 吉西他滨类似物
WO2017214269A1 (en) Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2015151006A1 (en) Substituted purine compounds as btk inhibitors
JP2021522197A (ja) 癌の治療のための４’−チオ−ヌクレオチドおよび−ヌクレオシドプロドラッグ
US9216985B2 (en) 3-aryl-2-((arylamino)methyl)quinazolin-4-(3H)-ones
KR20220034780A (ko) 2,4,7-치환된-7-데아자-2'-데옥시-2'-플루오로아라비노실 뉴클레오사이드 및 뉴클레오타이드 전구약물 및 이의 용도
CN119403802A (zh) 二并环类mat2a抑制剂及其用途
JP2024540012A (ja) がん療法のための新規クロファラビン類似体の開発
NZ622208B2 (en) Kinase inhibitor polymorphs

Legal Events

Date Code Title Description
ND4A Extension of patent duration

Effective date: 20220117