[go: up one dir, main page]

RU2012158142A - Противоопухолевое средство, задействующее соединения с ингибирующим эффектом к киназам в комбинации - Google Patents

Противоопухолевое средство, задействующее соединения с ингибирующим эффектом к киназам в комбинации Download PDF

Info

Publication number
RU2012158142A
RU2012158142A RU2012158142/15A RU2012158142A RU2012158142A RU 2012158142 A RU2012158142 A RU 2012158142A RU 2012158142/15 A RU2012158142/15 A RU 2012158142/15A RU 2012158142 A RU2012158142 A RU 2012158142A RU 2012158142 A RU2012158142 A RU 2012158142A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
carbonyl
methoxy
fluorophenyl
formula
Prior art date
Application number
RU2012158142/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2560683C2 (ru
Inventor
Такаюки НАКАГАВА
Томохиро МАЦУСИМА
Ясухиро ФУНАХАСИ
Original Assignee
Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. filed Critical Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд.
Publication of RU2012158142A publication Critical patent/RU2012158142A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2560683C2 publication Critical patent/RU2560683C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Противоопухолевое лекарственное средство для комбинированного применения:соединения или его фармацевтически приемлемой соли, представленных формулой (I):,где Rпредставляет собой азетидинил, пиперидинил или формулу -NRR, каждый из которых необязательно имеет заместитель, выбранный из группы заместителей А, где Rи Rявляются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, Cалкил или пиперидинил, необязательно содержащий Cалкил,группа заместителей А состоит из гидроксила, пиперазинила, необязательно содержащего метил, и азетидинила, необязательно содержащего диметиламино, иR-Rявляются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода или атом фтора; исоединения или его фармацевтически приемлемой соли, представленных формулой (II):,где Rпредставляет собой Cалкил или Сциклоалкил,Rпредставляет собой атом водорода, Cалкил или Cалкокси, иRпредставляет собой атом водорода или атом галогена.2. Противоопухолевое лекарственное средство по п.1, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:,N-[4-({2-[({4-[3-(диметиламино)азетидин-1-ил]пиперидин-1-ил}карбонил)амино]пиридин-4-ил}окси)-2-фторфенил]-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:,N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[(3-гидроксиазетидин-1-ил)карбонил]амино}-пиридин-4-ил)окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:,N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дика

Claims (15)

1. Противоопухолевое лекарственное средство для комбинированного применения:
соединения или его фармацевтически приемлемой соли, представленных формулой (I):
Figure 00000001
,
где R1 представляет собой азетидинил, пиперидинил или формулу -NR1aR11b, каждый из которых необязательно имеет заместитель, выбранный из группы заместителей А, где R11a и R11b являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, C1-6алкил или пиперидинил, необязательно содержащий C1-6алкил,
группа заместителей А состоит из гидроксила, пиперазинила, необязательно содержащего метил, и азетидинила, необязательно содержащего диметиламино, и
R2-R5 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода или атом фтора; и
соединения или его фармацевтически приемлемой соли, представленных формулой (II):
Figure 00000002
,
где R6 представляет собой C1-6алкил или С3-8циклоалкил,
R7 представляет собой атом водорода, C1-6алкил или C1-6алкокси, и
R8 представляет собой атом водорода или атом галогена.
2. Противоопухолевое лекарственное средство по п.1, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:
N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000003
,
N-[4-({2-[({4-[3-(диметиламино)азетидин-1-ил]пиперидин-1-ил}карбонил)амино]пиридин-4-ил}окси)-2-фторфенил]-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000004
,
N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[(3-гидроксиазетидин-1-ил)карбонил]амино}-пиридин-4-ил)окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000005
,
N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000006
,
и
N-(2,5-дифтор-4-{[2-({[метил(1-метилпиперидин-4-ил)амино]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000007
,
и соединение, представленное формулой (II), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:
4-[3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000008
,
4-[3-хлор-4-(метиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000009
,
4-[3-хлор-4-(этиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000010
,
N6-метокси-4-(3-хлор-4-{[(циклопропиламино)карбонил)амино]фенокси}-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000011
,
и
N6-метокси-4-(3-хлор-4-{[(этиламино)карбонил]амино}фенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000012
.
3. Противоопухолевое лекарственное средство по п.1, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамид:
Figure 00000013
,
и соединение, представленное формулой (II), представляет собой 4-[3-хлор-4-(пиклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамид:
Figure 00000014
.
4. Противоопухолевое лекарственное средство для одновременного или раздельного введения:
соединения или его фармацевтически приемлемой соли, представленных формулой (I):
Figure 00000015
,
где R1 представляет собой азетидинил, пиперидинил или формулу -NR11aR11b, каждый из которых необязательно имеет заместитель, выбранный из группы заместителей А, где R11a и R11b являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, C1-6алкил или пиперидинил, необязательно содержащий C1-6алкил,
группа заместителей А состоит из гидроксила, пиперазинила, необязательно содержащего метил, и азетидинила, необязательно содержащего диметиламино, и
R2-R5 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода или атом фтора; и
соединения или его фармацевтически приемлемой соли, представленных формулой (II):
Figure 00000016
,
где R6 представляет собой C1-6алкил или С3-8циклоалкил,
R7 представляет собой атом водорода, С1-6алкил или С1-6алкокси, и
R8 представляет собой атом водорода или атом галогена.
5. Противоопухолевое лекарственное средство по п.4, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:
N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000017
,
N-[4-({2-[({4-[3-(диметиламино)азетидин-1-ил]пиперидин-1-ил}карбонил)амино]пиридин-4-ил}окси)-2-фторфенил]-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000018
,
N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[(3-гидроксиазетидин-1-ил)карбонил]амино}пиридип-4-ил)окси]фенил}-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000019
,
N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000020
,
и
N-(2,5-дифтор-4-{[2-({[метил(1-метилпиперидин-4-ил)амино]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000021
,
и соединение, представленное формулой (II), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:
4-[3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000022
,
4-[3-хлор-4-(метиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000023
,
4-[3-хлор-4-(этиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000024
,
N6-метокси-4-(3-хлор-4-{[(циклопропиламино)карбонил)амино]фенокси}-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000025
,
и
N6-метокси-4-(3-хлор-4-{[(этиламино)карбонил]амино}фенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000026
6. Противоопухолевое лекарственное средство по п.4, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамид:
Figure 00000027
и соединение, представленное формулой (II), представляет собой 4-[3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамид:
Figure 00000028
7. Противоопухолевое лекарственное средство, содержащее:
соединение или его фармацевтически приемлемую соль, представленные формулой (I):
Figure 00000029
,
где R1 представляет собой азетидинил, пиперидинил или формулу -NR11aR11b, каждый из которых необязательно имеет заместитель, выбранный из группы заместителей А, где R11a и R11b являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, C1-6алкил или пиперидинил, необязательно содержащий C1-6алкил,
группа заместителей А состоит из гидроксила, пиперазинила, необязательно содержащего метил, и азетидинила, необязательно содержащего диметиламино, и
R2-R5 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода или атом фтора; и
соединение или его фармацевтически приемлемую соль, представленные формулой (II):
Figure 00000030
где R6 представляет собой C1-6алкил или С3-8циклоалкил,
R7 представляет собой атом водорода, C1-6алкил, или C1-6алкокси, и
R8 представляет собой атом водорода или атом галогена.
8. Противоопухолевое лекарственное средство по п.7, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:
N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидип-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000031
N-[4-({2-[({4-[3-(диметиламино)азетидин-1-ил]пиперидин-1-ил}карбонил)амино]пиридин-4-ил}окси)-2-фторфенил]-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000032
N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[(3-гидроксиазетидин-1-ил)карбонил]амино}пиридии-4-ил)окси]фенил}-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000033
N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропаи-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000034
и
N-(2,5-дифтор-4-{[2-({[метил(1-метилпиперидин-4-ил)амино]карбонил}амино)пиридип-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000035
и соединение, представленное формулой (II), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:
4-[3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000036
,
4-[3-хлор-4-(метиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000037
4-[3-хлор-4-(этиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000038
N6-метокси-4-(3-хлор-4-{[(циклопропиламино)карбонил)амино]фенокси}-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000039
,
и
N6-метокси-4-(3-хлор-4-{[(этиламино)карбонил]амино}фенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000040
.
9. Противоопухолевое лекарственное средство по п.7, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропап-1,1-дикарбоксамид:
Figure 00000041
и соединение, представленное формулой (II), представляет собой 4-[3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамид:
Figure 00000042
10. Противоопухолевая фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль, представленные формулой (I):
Figure 00000043
,
где R1 представляет собой азетидинил, пиперидинил или формулу -NR11aR11b, каждый из которых необязательно имеет заместитель, выбранный из группы заместителей А, где R11a и R11b являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, C1-6алкил или пиперидинил, необязательно содержащий C1-6алкил,
группа заместителей А состоит из гидроксила, пиперазинила, необязательно содержащего метил, и азетидинила, необязательно содержащего диметиламино, и
R2-R5 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода или атом фтора; и
соединения или его фармацевтически приемлемой соли, представленных формулой (II):
Figure 00000044
,
где R6 представляет собой C1-6алкил или С3-8циклоалкил,
R7 представляет собой атом водорода, C1-6алкил или С1-6алкокси, и
R8 представляет собой атом водорода или атом галогена.
11. Противоопухолевая фармацевтическая композиция по п. 10, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:
N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000045
N-[4-({2-[3-(диметиламино)азетидин-1-ил]пиперидин-1-ил}карбонил)амино]пиридин-4-ил}окси)-2-фторфенил]-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000046
N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[(3-гидроксиазетидин-1-ил)карбонил]амино}пиридин-4-ил)окси]фенил}-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000047
N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000048
и
N-(2,5-дифтор-4-{[2-({[метил(1-метилпиперидин-4-ил)амино]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000049
и соединение, представленное формулой (II), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:
4-[3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000050
4-[3-хлор-4-(метиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000051
,
4-[3-хлор-4-(этиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000052
,
N6-метокси-4-(3-хлор-4-{[(циклопропиламино)карбонил)амино]фенокси}-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000053
и
N6-метокси-4-(3-хлор-4-{[(этиламино)карбонил]амино}фенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000054
.
12. Противоопухолевая фармацевтическая композиция по п. 10, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамид:
Figure 00000055
и соединение, представленное формулой (II), представляет собой 4-[3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамид:
Figure 00000056
13. Способ лечения опухоли, где соединение или его фармацевтически приемлемая соль, представленные формулой (I):
Figure 00000057
где R1 представляет собой азетидинил, пиперидинил или формулу -NR11aR11b, каждый из которых необязательно имеет заместитель, выбранный из группы заместителей А, где R11a и R11b являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, С1-6алкил или пиперидинил, необязательно содержащий С1-6алкил,
группа заместителей А состоит из гидроксила, пиперазинила, необязательно содержащего метил, и азетидинила, необязательно содержащего диметиламино, и
R2-R5 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода или атом фтора; и
соединения или его фармацевтически приемлемой соли, представленных формулой (II):
Figure 00000058
,
где R6 представляет собой C1-6алкил или С3-8циклоалкил,
R7 представляет собой атом водорода, C1-6алкил или C1-6алкокси, и
R8 представляет собой атом водорода или атом галогена;
вводятся в комбинации.
14. Способ лечения опухоли по п. 13 , где соединение, представленное формулой (I), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:
N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000059
N-[4-({2-[({4-[3-(диметиламино)азетидин-1-ил]пиперидин-1-ил}карбонил)амино]пиридин-4-ил}окси)-2-фторфепил]-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000060
N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[(3-гидроксиазетидин-1-ил)карбонил]амино}пиридин-4-ил)окси]фенил}-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000061
N-{2,5-дифтор-4-[(2-{[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000062
и
N-(2,5-дифтор-4-{[2-({[метил(1-метилпиперидин-4-ил)амино]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида:
Figure 00000063
и соединение, представленное формулой (II), представляет собой одно или несколько соединений, выбранных из группы, состоящей из:
4-[3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000064
,
4-[3-хлор-4-(метиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000065
4-[3-хлор-4-(этиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000066
N6-метокси-4-(3-хлор-4- {[(циклопропиламино)карбонил)амино]фенокси}-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000067
и
N6-метокси-4-(3-хлор-4-{[(этиламино)карбонил]амино}фенокси)-7-метокси-6-хинолинкарбоксамида:
Figure 00000068
15. Способ лечения опухоли по п. 13, где соединение, представленное формулой (I), представляет собой N-(2-фтор-4-{[2-({[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]карбонил}амино)пиридин-4-ил]окси}фенил)-N'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамид:
Figure 00000069
и соединение, представленное формулой (II), представляет собой 4-[3-хлор-4-(циклопропиламинокарбонил)аминофенокси]-7-метокси-6-хинолинкарбоксамид:
Figure 00000070
RU2012158142/15A 2010-06-25 2011-06-23 Противоопухолевое средство, задействующее соединения с ингибирующим эффектом к киназам в комбинации RU2560683C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2010145030 2010-06-25
JP2010-145030 2010-06-25
JP2010-273921 2010-12-08
JP2010273921 2010-12-08
PCT/JP2011/064430 WO2011162343A1 (ja) 2010-06-25 2011-06-23 キナーゼ阻害作用を有する化合物の併用による抗腫瘍剤

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012158142A true RU2012158142A (ru) 2014-07-27
RU2560683C2 RU2560683C2 (ru) 2015-08-20

Family

ID=45371509

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012158142/15A RU2560683C2 (ru) 2010-06-25 2011-06-23 Противоопухолевое средство, задействующее соединения с ингибирующим эффектом к киназам в комбинации

Country Status (13)

Country Link
US (1) US9012458B2 (ru)
EP (1) EP2586443B1 (ru)
JP (1) JP5898074B2 (ru)
KR (1) KR101677790B1 (ru)
CN (1) CN102958523B (ru)
AU (1) AU2011270165B2 (ru)
BR (1) BR112012032462A2 (ru)
CA (1) CA2802644C (ru)
ES (1) ES2573515T3 (ru)
IL (1) IL223695A (ru)
MX (1) MX2012014776A (ru)
RU (1) RU2560683C2 (ru)
WO (1) WO2011162343A1 (ru)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1797881B1 (en) 2004-09-17 2009-04-15 Eisai R&D Management Co., Ltd. Medicinal composition with improved stability and reduced gelation properties
US9006240B2 (en) 2005-08-02 2015-04-14 Eisai R&D Management Co., Ltd. Method for assay on the effect of vascularization inhibitor
AU2006285673B2 (en) * 2005-09-01 2010-12-02 Eisai R&D Management Co., Ltd. Method for preparation of pharmaceutical composition having improved disintegratability
CA2652442C (en) 2006-05-18 2014-12-09 Eisai R & D Management Co., Ltd. Antitumor agent for thyroid cancer
CA2771403C (en) 2009-08-19 2015-02-24 Eisai R&D Management Co. Ltd. Quinoline derivative-containing pharmaceutical composition
MX2013009931A (es) * 2011-04-18 2013-10-01 Eisai R&D Man Co Ltd Agentes terapeuticos contra tumores.
EP2714937B1 (en) 2011-06-03 2018-11-14 Eisai R&D Management Co., Ltd. Biomarkers for predicting and assessing responsiveness of thyroid and kidney cancer subjects to lenvatinib compounds
RU2015115397A (ru) 2012-12-21 2017-01-25 Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. Аморфная форма производного хинолина и способ его получения
CN105264380B (zh) 2013-05-14 2017-09-05 卫材R&D管理有限公司 用于预测和评价子宫内膜癌受试者对乐伐替尼化合物响应性的生物标志
WO2014208774A1 (en) 2013-06-26 2014-12-31 Eisai R&D Management Co., Ltd. Use of eribulin and lenvatinib as combination therapy for treatment of cancer
LT3524595T (lt) 2014-08-28 2022-09-26 Eisai R&D Management Co., Ltd. Aukšto grynumo chinolino darinys ir jo gamybos būdas
US20180028662A1 (en) 2015-02-25 2018-02-01 Eisai R&D Management Co., Ltd. Method for Suppressing Bitterness of Quinoline Derivative
WO2016140717A1 (en) 2015-03-04 2016-09-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Combination of a pd-1 antagonist and a vegfr/fgfr/ret tyrosine kinase inhibitor for treating cancer
EP3293177B1 (en) * 2015-04-07 2024-11-27 Guangdong Raynovent Biotech Co., Ltd. Tyrosine kinase inhibitor and pharmaceutical composition comprising same
MX373231B (es) 2015-06-16 2020-05-08 Eisai R&D Man Co Ltd Agente anticancerigeno.
CN108135894B (zh) 2015-08-20 2021-02-19 卫材R&D管理有限公司 肿瘤治疗剂
JP6581320B2 (ja) 2017-02-08 2019-09-25 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 腫瘍治療用医薬組成物
CN107115344B (zh) * 2017-03-23 2019-06-14 广东众生睿创生物科技有限公司 酪氨酸激酶抑制剂在制备用于预防和/或治疗纤维化疾病的药物中的用途
RU2019134940A (ru) 2017-05-16 2021-06-16 Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. Лечение гепатоцеллюлярной карциномы

Family Cites Families (236)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CU22545A1 (es) 1994-11-18 1999-03-31 Centro Inmunologia Molecular Obtención de un anticuerpo quimérico y humanizado contra el receptor del factor de crecimiento epidérmico para uso diagnóstico y terapéutico
JPS6328427Y2 (ru) 1979-06-28 1988-08-01
JPS5944869U (ja) 1982-09-17 1984-03-24 近畿アルミニユ−ム工業株式会社 プレートの間隔修正工具を備えた蝶番
US4526988A (en) 1983-03-10 1985-07-02 Eli Lilly And Company Difluoro antivirals and intermediate therefor
EP0154434B1 (en) 1984-02-17 1993-01-27 Genentech, Inc. Human transforming growth factor and precursor or fragment thereof, cells, dna, vectors and methods for their production, compositions and products containing them, and related antibodies and diagnostic methods
US4582789A (en) 1984-03-21 1986-04-15 Cetus Corporation Process for labeling nucleic acids using psoralen derivatives
DE8411409U1 (de) 1984-04-11 1984-08-30 Dr.-Ing. Walter Frohn-Betriebe, 8000 München Entgasungsventil fuer lager- und/oder transportbehaelter
US4563417A (en) 1984-08-31 1986-01-07 Miles Laboratories, Inc. Nucleic acid hybridization assay employing antibodies to intercalation complexes
EP0183858B1 (de) 1984-11-22 1988-09-14 Holsten-Brauerei AG Bier und Verfahren zu dessen Herstellung
CA1264738A (en) 1984-12-04 1990-01-23 Eli Lilly And Company Treatment of tumors in mammals
JPS62168137A (ja) 1985-12-20 1987-07-24 Fuji Photo Film Co Ltd ハロゲン化銀カラ−写真感光材料およびその処理方法
CA1339136C (en) 1987-07-01 1997-07-29 Sailesh Amilal Varia Amorphous form of aztreonam
AU4128089A (en) 1988-09-15 1990-03-22 Rorer International (Overseas) Inc. Monoclonal antibodies specific to human epidermal growth factor receptor and therapeutic methods employing same
US5143854A (en) 1989-06-07 1992-09-01 Affymax Technologies N.V. Large scale photolithographic solid phase synthesis of polypeptides and receptor binding screening thereof
US4983615A (en) 1989-06-28 1991-01-08 Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc. Heteroarylamino- and heteroaryloxypyridinamine compounds which are useful in treating skin disorders
US5180818A (en) 1990-03-21 1993-01-19 The University Of Colorado Foundation, Inc. Site specific cleavage of single-stranded dna
US5210015A (en) 1990-08-06 1993-05-11 Hoffman-La Roche Inc. Homogeneous assay system using the nuclease activity of a nucleic acid polymerase
EP0834575B1 (en) 1990-12-06 2001-11-28 Affymetrix, Inc. (a Delaware Corporation) Identification of nucleic acids in samples
GB9105677D0 (en) 1991-03-19 1991-05-01 Ici Plc Heterocyclic compounds
US5367057A (en) 1991-04-02 1994-11-22 The Trustees Of Princeton University Tyrosine kinase receptor flk-2 and fragments thereof
US5721237A (en) 1991-05-10 1998-02-24 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Protein tyrosine kinase aryl and heteroaryl quinazoline compounds having selective inhibition of HER-2 autophosphorylation properties
EP0584222B1 (en) 1991-05-10 1997-10-08 Rhone-Poulenc Rorer International (Holdings) Inc. Bis mono-and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit egf and/or pdgf receptor tyrosine kinase
US5710158A (en) 1991-05-10 1998-01-20 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
JPH04341454A (ja) 1991-05-16 1992-11-27 Canon Inc シート収納装置
US5750376A (en) 1991-07-08 1998-05-12 Neurospheres Holdings Ltd. In vitro growth and proliferation of genetically modified multipotent neural stem cells and their progeny
EP0648264A4 (en) 1992-06-03 1997-10-01 Univ Case Western Reserve BANDAGE ALLOWING THE CONTINUOUS APPLICATION OF ORGANIC PRODUCTS.
GB9221220D0 (en) 1992-10-09 1992-11-25 Sandoz Ag Organic componds
JPH06153952A (ja) 1992-11-26 1994-06-03 Nobuaki Tamamaki 微量未知二重鎖ｄｎａ分子の増幅、標識を行うための前処理方法
GB9323290D0 (en) 1992-12-10 1994-01-05 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
US6027880A (en) 1995-08-02 2000-02-22 Affymetrix, Inc. Arrays of nucleic acid probes and methods of using the same for detecting cystic fibrosis
US6156501A (en) 1993-10-26 2000-12-05 Affymetrix, Inc. Arrays of modified nucleic acid probes and methods of use
JPH07176103A (ja) 1993-12-20 1995-07-14 Canon Inc 光磁気記録再生システムならびにこれに用いる磁気ヘッド及び光磁気記録媒体
GB9326136D0 (en) 1993-12-22 1994-02-23 Erba Carlo Spa Biologically active 3-substituted oxindole derivatives useful as anti-angiogenic agents
IL112249A (en) 1994-01-25 2001-11-25 Warner Lambert Co Pharmaceutical compositions containing di and tricyclic pyrimidine derivatives for inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family and some new such compounds
US6811779B2 (en) 1994-02-10 2004-11-02 Imclone Systems Incorporated Methods for reducing tumor growth with VEGF receptor antibody combined with radiation and chemotherapy
JP3660391B2 (ja) 1994-05-27 2005-06-15 株式会社東芝 半導体装置の製造方法
JPH0848078A (ja) 1994-08-05 1996-02-20 Nippon Paper Ind Co Ltd 感熱記録体
GB9510757D0 (en) 1994-09-19 1995-07-19 Wellcome Found Therapeuticaly active compounds
US5656454A (en) 1994-10-04 1997-08-12 President And Fellows Of Harvard College Endothelial cell-specific enhancer
JP3207058B2 (ja) 1994-11-07 2001-09-10 財団法人国際超電導産業技術研究センター 超電導体薄膜及びその製造方法
IL115256A0 (en) 1994-11-14 1995-12-31 Warner Lambert Co 6-Aryl pyrido (2,3-d) pyrimidines and naphthyridines and their use
JPH08176138A (ja) 1994-12-19 1996-07-09 Mercian Corp イソクマリン誘導体
US5948438A (en) 1995-01-09 1999-09-07 Edward Mendell Co., Inc. Pharmaceutical formulations having improved disintegration and/or absorptivity
US5658374A (en) 1995-02-28 1997-08-19 Buckman Laboratories International, Inc. Aqueous lecithin-based release aids and methods of using the same
US5624937A (en) 1995-03-02 1997-04-29 Eli Lilly And Company Chemical compounds as inhibitors of amyloid beta protein production
EP2295415A1 (en) 1995-03-30 2011-03-16 OSI Pharmaceuticals, Inc. Quinazoline derivatives
GB9508538D0 (en) 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
US5880141A (en) 1995-06-07 1999-03-09 Sugen, Inc. Benzylidene-Z-indoline compounds for the treatment of disease
DK0831829T3 (da) 1995-06-07 2003-12-15 Pfizer Heterocykliske, ringkondenserede pyrimidinderivater
JPH0923885A (ja) 1995-07-12 1997-01-28 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd 遺伝子発現ライブラリー及びその製造法
GB9514265D0 (en) 1995-07-13 1995-09-13 Wellcome Found Hetrocyclic compounds
AR004010A1 (es) 1995-10-11 1998-09-30 Glaxo Group Ltd Compuestos heterociclicos
GB9520822D0 (en) 1995-10-11 1995-12-13 Wellcome Found Therapeutically active compounds
US6346398B1 (en) 1995-10-26 2002-02-12 Ribozyme Pharmaceuticals, Inc. Method and reagent for the treatment of diseases or conditions related to levels of vascular endothelial growth factor receptor
US6143764A (en) 1995-11-07 2000-11-07 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Quinoline and quinazoline derivatives inhibiting platelet-derived growth factor receptor autophosphorylation and pharmaceutical compositions containing the same
US5849759A (en) 1995-12-08 1998-12-15 Berlex Laboratories, Inc. Naphthyl-substituted benzimidazole derivatives as anti-coagulants
GB9604361D0 (en) 1996-02-29 1996-05-01 Pharmacia Spa 4-Substituted pyrrolopyrimidine compounds as tyrosine kinase inhibitors
JPH09234074A (ja) 1996-03-04 1997-09-09 Sumitomo Electric Ind Ltd アダプター二本鎖ｄｎａ及びそれを用いたｄｎａ増幅方法
AU2733997A (en) 1996-04-17 1997-11-07 Du Pont Pharmaceuticals Company N-(amidinophenyl)-n'-(subst.)-3h-2,4-benzodiazepin-3-one derivatives as factor xa inhibitors
US6057100A (en) 1996-06-07 2000-05-02 Eos Biotechnology, Inc. Oligonucleotide arrays
WO1998000134A1 (en) 1996-06-28 1998-01-08 Merck & Co., Inc. Fibrinogen receptor antagonists
BR9710362A (pt) 1996-07-13 1999-08-17 Glaxo Group Ltd Composto formula-ao farmaceutica utiliza-ao de um composto processos de tratamento de um ser humano ou animal sofrendo de uma mediada por atividade anormal de cinase de proteina tirosina e para a prepara-ao de um composto
EP0912559B1 (en) 1996-07-13 2002-11-06 Glaxo Group Limited Fused heterocyclic compounds as protein tyrosine kinase inhibitors
HRP970371A2 (en) 1996-07-13 1998-08-31 Kathryn Jane Smith Heterocyclic compounds
IL128994A (en) 1996-09-25 2004-12-15 Zeneca Ltd History of quinoline and naphthyridine and their salts, processes for their preparation, pharmaceutical preparations containing them and their use as medicines
DE69722019T2 (de) 1996-09-30 2003-11-27 Nihon Nohyaku Co., Ltd. 1,2,3-thiadiazol-derivate und ihre salze, mittel zur kontrolle von krankheiten in landwirtschaft und gartenbau und eine methode zu ihrer anwendung
EP0837063A1 (en) 1996-10-17 1998-04-22 Pfizer Inc. 4-Aminoquinazoline derivatives
CN1237177A (zh) 1996-11-27 1999-12-01 辉瑞大药厂 稠合的二环嘧啶衍生物
AU6248798A (en) 1997-01-29 1998-08-18 Eli Lilly And Company Treatment for premenstrual dysphoric disorder
CO4950519A1 (es) 1997-02-13 2000-09-01 Novartis Ag Ftalazinas, preparaciones farmaceuticas que las comprenden y proceso para su preparacion
JP3040486U (ja) 1997-02-13 1997-08-19 有限会社ザップ フィッシングジャケット
WO1998037079A1 (en) 1997-02-19 1998-08-27 Berlex Laboratories, Inc. N-heterocyclic derivatives as nos inhibitors
US6090556A (en) 1997-04-07 2000-07-18 Japan Science & Technology Corporation Method for quantitatively determining the expression of a gene
AU7526798A (en) 1997-04-18 1998-11-27 Smithkline Beecham Plc Acetamide and urea derivatives, process for their preparation and their use in the treatment of cns disorders
EP1019040B1 (en) 1997-05-23 2004-09-29 Bayer Corporation Aryl ureas for the treatment of inflammatory or immunomodulatory diseases
US6093742A (en) 1997-06-27 2000-07-25 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of p38
AU8283898A (en) 1997-06-30 1999-01-25 University Of Maryland At Baltimore Heparin binding-epidermal growth factor in the diagnosis of interstitial cystitis
JP3765918B2 (ja) 1997-11-10 2006-04-12 パイオニア株式会社 発光ディスプレイ及びその駆動方法
JP4194678B2 (ja) 1997-11-28 2008-12-10 キリンファーマ株式会社 キノリン誘導体およびそれを含む医薬組成物
AU2198999A (en) 1997-12-22 1999-07-12 Bayer Corporation Inhibition of raf kinase using substituted heterocyclic ureas
JP2001526222A (ja) 1997-12-22 2001-12-18 バイエル コーポレイション アリールおよびヘテロアリール置換複素環尿素を使用するｐ３８キナーゼ活性の阻害
NZ505843A (en) 1997-12-22 2003-06-30 Bayer Ag Diphenyl ureas compounds for treating cancer and raf kinase related diseases
JP4403482B2 (ja) 1997-12-22 2010-01-27 バイエル コーポレイション 置換複素環尿素合成のための中間体およびその製造方法
GB9800575D0 (en) 1998-01-12 1998-03-11 Glaxo Group Ltd Heterocyclic compounds
GB9800569D0 (en) 1998-01-12 1998-03-11 Glaxo Group Ltd Heterocyclic compounds
CN1310706A (zh) 1998-02-25 2001-08-29 遗传研究所有限公司 磷脂酶抑制剂
JPH11322596A (ja) 1998-05-12 1999-11-24 Shionogi & Co Ltd 白金錯体および環状リン酸エステルアミドを含有する抗癌剤
UA60365C2 (ru) 1998-06-04 2003-10-15 Пфайзер Продактс Інк. Производные изотиазола, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения гиперпролиферативного заболевания у млекопитающего
EA003786B1 (ru) 1998-11-19 2003-10-30 Варнер Ламберт Компани N-[4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-(3-морфолин-4-илпропокси)хиназолин-6-ил]акриламид - необратимый ингибитор тирозинкиназ
WO2000042012A1 (en) 1999-01-13 2000-07-20 Bayer Corporation φ-CARBOXYARYL SUBSTITUTED DIPHENYL UREAS AS RAF KINASE INHIBITORS
UA73492C2 (en) 1999-01-19 2005-08-15 Aromatic heterocyclic compounds as antiinflammatory agents
ES2208261T3 (es) 1999-01-22 2004-06-16 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Derivados de quinolina y derivados de quinazolina.
JP3270834B2 (ja) 1999-01-27 2002-04-02 ファイザー・プロダクツ・インク 抗がん剤として有用なヘテロ芳香族二環式誘導体
UA71945C2 (en) 1999-01-27 2005-01-17 Pfizer Prod Inc Substituted bicyclic derivatives being used as anticancer agents
PL205557B1 (pl) 1999-02-10 2010-05-31 Astrazeneca Ab Pochodne indolu
GB9904103D0 (en) 1999-02-24 1999-04-14 Zeneca Ltd Quinoline derivatives
JP2000328080A (ja) 1999-03-12 2000-11-28 Shin Etsu Chem Co Ltd シートベルト用低摩擦化処理剤
RS49836B (sr) 1999-03-31 2008-08-07 Pfizer Products Inc., Postupci i intermedijeri za dobijanje anti-kancernih jedinjenja
US6887468B1 (en) 1999-04-28 2005-05-03 Board Of Regents, The University Of Texas System Antibody kits for selectively inhibiting VEGF
AU4778500A (en) 1999-05-20 2000-12-12 Takeda Chemical Industries Ltd. Composition containing ascorbic acid salt
JP4304357B2 (ja) 1999-05-24 2009-07-29 独立行政法人理化学研究所 完全長ｃＤＮＡライブラリーの作成法
PE20010306A1 (es) 1999-07-02 2001-03-29 Agouron Pharma Compuestos de indazol y composiciones farmaceuticas que los contienen utiles para la inhibicion de proteina kinasa
WO2001012600A1 (en) 1999-08-12 2001-02-22 Cor Therapeutics, Inc. INHIBITORS OF FACTOR Xa
AR025752A1 (es) 1999-09-28 2002-12-11 Bayer Corp Piridinas y piridacinas sustituidas con actividad de inhibicion de angiogenesis
US6762180B1 (en) 1999-10-13 2004-07-13 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Substituted indolines which inhibit receptor tyrosine kinases
UA75054C2 (ru) 1999-10-13 2006-03-15 Бьорінгер Інгельхайм Фарма Гмбх & Ко. Кг Замещенные в положении 6 индолиноны, их получение и их применение как лекарственного средства
JP2001131071A (ja) 1999-10-29 2001-05-15 Meiji Seika Kaisha Ltd 非晶質および非晶質を含有する医薬組成物
WO2001032926A2 (en) 1999-11-01 2001-05-10 Curagen Corporation Differentially expressed genes involved in angiogenesis, the polypeptides encoded thereby, and methods of using the same
US20080241835A1 (en) 1999-11-01 2008-10-02 Genentech, Inc. Differentially expressed genes involved in angiogenesis, the polypeptides encoded thereby, and methods of using the same
WO2001036403A1 (en) 1999-11-16 2001-05-25 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Urea derivatives as anti-inflammatory agents
UA75055C2 (ru) 1999-11-30 2006-03-15 Пфайзер Продактс Інк. Производные бензоимидазола, которые применяются как антипролиферативное средство, фармацевтическая композиция на их основании
EP1255536B1 (en) 1999-12-22 2006-06-28 Sugen, Inc. Indolinone derivatives for modulation of c-kit tyrosine protein kinase
WO2001047890A1 (en) 1999-12-24 2001-07-05 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Quinoline and quinazoline derivatives and drugs containing the same
ES2238335T3 (es) 1999-12-24 2005-09-01 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Derivados de purina condensados.
MY130363A (en) 2000-02-15 2007-06-29 Sugen Inc "pyrrole substituted 2-indolinone protein kinase inhibitors"
JP3657203B2 (ja) 2000-04-21 2005-06-08 エーザイ株式会社 銅クロロフィリン塩含有液剤組成物
EP1287029A2 (en) 2000-06-09 2003-03-05 Corixa Corporation Compositions and methods for the therapy and diagnosis of colon cancer
AU2001277621A1 (en) 2000-08-09 2002-03-04 Astrazeneca Ab Antiangiogenic bicyclic derivatives
ATE419239T1 (de) 2000-10-20 2009-01-15 Eisai R&D Man Co Ltd Verfahren zur herstellung von 4-phenoxy chinolin derivaten
TWI283575B (en) 2000-10-31 2007-07-11 Eisai Co Ltd Medicinal compositions for concomitant use as anticancer agent
WO2002041882A2 (en) 2000-11-22 2002-05-30 Novartis Ag Combination comprising an agent decreasing vegf activity and an agent decreasing egf activity
JP2004517080A (ja) 2000-11-29 2004-06-10 グラクソ グループ リミテッド Ｔｉｅ−２および／またはｖｅｇｆｒ−２の阻害剤として有用なベンゾイミダゾール誘導体
US7101663B2 (en) 2001-03-02 2006-09-05 University of Pittsburgh—of the Commonwealth System of Higher Education PCR method
EP1490362A2 (en) 2001-03-08 2004-12-29 Millennium Pharmaceuticals, Inc. (homo)piperazine substituted quinolines for inhibiting the phosphorylation of kinases
ATE406892T1 (de) 2001-04-06 2008-09-15 Wyeth Corp Antineoplastische kombinationspräparate enthaltend cci-779 (rapamycin derivat) zusammen mit gemcitabin oder fluoro-uracil
US20040171068A1 (en) 2001-04-19 2004-09-02 Juergen Wehland Method for producing stable, regeneratable antibody arrays
ES2256466T3 (es) 2001-04-27 2006-07-16 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Derivado de quinolina que tienen grupo azolilo y derivados de quinazolina.
JP3602513B2 (ja) 2001-04-27 2004-12-15 麒麟麦酒株式会社 アゾリル基を有するキノリン誘導体およびキナゾリン誘導体
JP2003026576A (ja) 2001-05-09 2003-01-29 Eisai Co Ltd 味覚改善製剤
US6812341B1 (en) 2001-05-11 2004-11-02 Ambion, Inc. High efficiency mRNA isolation methods and compositions
MXPA03010401A (es) 2001-05-16 2004-03-09 Novartis Ag Combinacion que comprende n-[5-[4- (4-metil- piperazino-metil) -benzoilamido] -2-metilfenil] -4-(3-piridil)-2 -pirimidin-amina, y un agente quimioterapeutico.
AU2002303892A1 (en) 2001-05-30 2002-12-09 Jingrong Cui 5-aralkylsulfonyl-3- (pyrrol-2-ylmethylidene)-2-indolinone derivatives as kinase inhibitors
CA2454538A1 (en) 2001-06-22 2003-01-03 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Quinoline derivatives and quinazoline derivatives capable of inhibiting autophosphorylation of hepatocyte growth factor receptors, and pharmaceutical composition comprising the same
GB0117144D0 (en) 2001-07-13 2001-09-05 Glaxo Group Ltd Process
US20030013208A1 (en) 2001-07-13 2003-01-16 Milagen, Inc. Information enhanced antibody arrays
GB0119467D0 (en) 2001-08-09 2001-10-03 Smithkline Beecham Plc Novel compound
AU2002341621A1 (en) 2001-09-10 2003-03-24 Meso Scale Technologies, Llc Methods, reagents, kits and apparatus for protein function analysis
EP1427379B1 (en) 2001-09-20 2008-08-13 AB Science Use of potent, selective and non toxic c-kit inhibitors for treating interstitial cystitis
JP2005508336A (ja) 2001-09-27 2005-03-31 アラーガン、インコーポレイテッド キナーゼ阻害物質としての３−（アリールアミノ）メチレン−１，３−ジヒドロ−２ｈ−インドール−２−オン類
EP1432422A2 (en) 2001-09-27 2004-06-30 Novartis AG Use of c-kit inhibitors for the treatment of myeloma
EP1435959A2 (en) 2001-10-09 2004-07-14 University of Cincinnati Inhibitors of the egf receptor for the treatment of thyroid cancer
EP1447405A4 (en) 2001-10-17 2005-01-12 Kirin Brewery CHINOLIN OR CHINAZOLINE DERIVATIVES THAT PREVENT THE AUTOPHOSPHORYLATION OF RECEPTORS FOR THE FIBROBLAST GROWTH FACTOR
US20040034832A1 (en) 2001-10-19 2004-02-19 Xerox Corporation Method and apparatus for foward annotating documents
AU2002359489B2 (en) 2001-11-27 2008-10-30 Wyeth Holdings Corporation 3-cyanoquinolines as inhibitors of EGF-R and Her2 kinases
GB0201508D0 (en) 2002-01-23 2002-03-13 Novartis Ag Organic compounds
JP4542783B2 (ja) 2002-03-05 2010-09-15 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 スルホンアミド含有複素環化合物及び血管新生抑制剤とを組み合わせてなる抗腫瘍剤
AU2003226676A1 (en) 2002-03-20 2003-09-29 Dana-Farber Cancer Institute Inc. Methods and compositions for the identification, assessment, and therapy of small cell lung cancer
US6790852B2 (en) 2002-04-18 2004-09-14 Hoffmann-La Roche Inc. 2-(2,6-dichlorophenyl)-diarylimidazoles
US7598258B2 (en) 2002-05-01 2009-10-06 Kirin Beer Kabushiki Kaisha Quinoline derivatives and quinazoline derivatives inhibiting autophosphorylation of macrophage colony stimulating factor receptor
PE20040522A1 (es) 2002-05-29 2004-09-28 Novartis Ag Derivados de diarilurea dependientes de la cinasa de proteina
UA77303C2 (en) 2002-06-14 2006-11-15 Pfizer Derivatives of thienopyridines substituted by benzocondensed heteroarylamide useful as therapeutic agents, pharmaceutical compositions and methods for their use
WO2004006862A2 (en) 2002-07-16 2004-01-22 Children's Medical Center Corporation A method for the modulation of angiogenesis
US7169936B2 (en) 2002-07-23 2007-01-30 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Indolinone derivatives substituted in the 6-position, their preparation and their use as medicaments
US7252976B2 (en) 2002-08-28 2007-08-07 Board Of Regents The University Of Texas System Quantitative RT-PCR to AC133 to diagnose cancer and monitor angiogenic activity in a cell sample
CN100339376C (zh) 2002-08-30 2007-09-26 卫材R&D管理有限公司 含氮芳环衍生物
GB0223380D0 (en) 2002-10-09 2002-11-13 Astrazeneca Ab Combination therapy
RU2005114018A (ru) 2002-10-09 2006-01-20 Козан Байосайенсиз, Инк. (Us) Эпотилон d+фторурацил/гемцитабин
JP4749660B2 (ja) 2002-10-16 2011-08-17 武田薬品工業株式会社 安定な固形製剤
EP1552833B1 (en) 2002-10-16 2016-12-28 Takeda Pharmaceutical Company Limited Process for producing an amorphous optically active isomer of lansoprazole
EP1566379A4 (en) 2002-10-29 2005-11-09 Kirin Brewery CHINOLINE DERIVATIVES AND CHINAZOLINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF FLT3 AUTOPHOSPHORYLATION AND THE MEDICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEREOF
DE10250711A1 (de) 2002-10-31 2004-05-19 Degussa Ag Pharmazeutische und kosmetische Zubereitungen
WO2004041308A1 (en) 2002-11-06 2004-05-21 Cyclacel Limited Pharmaceutical composition comprising a cdk inhibitor and gemcitabine
GB0226434D0 (en) 2002-11-13 2002-12-18 Astrazeneca Ab Combination product
ITSV20020056A1 (it) 2002-11-14 2004-05-15 Alstom Transp Spa Dispositivo e metodo di verifica di motori software logici di comando di impianti ferroviari, in particolare di impianti di stazione
AR042042A1 (es) 2002-11-15 2005-06-08 Sugen Inc Administracion combinada de una indolinona con un agente quimioterapeutico para trastornos de proliferacion celular
ES2387909T3 (es) 2003-01-14 2012-10-03 Cytokinetics, Inc. Compuestos, composiciones y procedimientos de tratamiento de la insuficiencia cardiaca
JP3581361B1 (ja) 2003-02-17 2004-10-27 株式会社脳機能研究所 脳活動測定装置
US7230098B2 (en) 2003-02-26 2007-06-12 Sugen, Inc. Aminoheteroaryl compounds as protein kinase inhibitors
ZA200507321B (en) 2003-03-05 2007-03-28 Celgene Corp Diphenylethylene compounds and uses thereof
EP1604665B1 (en) 2003-03-10 2011-05-11 Eisai R&D Management Co., Ltd. C-kit kinase inhibitor
AU2004220156B2 (en) 2003-03-14 2007-04-19 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Monoclonal antibody and hybridoma producing the same
RU2366655C2 (ru) 2003-03-14 2009-09-10 Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. Азотсодержащие гетероциклические производные и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента
US20050014753A1 (en) 2003-04-04 2005-01-20 Irm Llc Novel compounds and compositions as protein kinase inhibitors
US20070117842A1 (en) 2003-04-22 2007-05-24 Itaru Arimoto Polymorph of 4-[3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy]-7-methoxy-6- quinolinecarboxamide and a process for the preparation of the same
EP1473043A1 (en) 2003-04-29 2004-11-03 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG Pharmaceutical combination for the treatment of diseases involving cell proliferation, migration or apotosis of myeloma cells, or angiogenesis
JP2005008534A (ja) 2003-06-17 2005-01-13 Soc De Conseils De Recherches & D'applications Scientifiques (Scras) 抗癌剤及び癌の治療方法
US20060167027A1 (en) 2003-07-10 2006-07-27 Wedge Stephen R Use of the quinazoline derivative zd6474 combined with platinum compounds and optionally ionising radiation in the treatment of diseases associated with angiogenesis and/or increased vascular permeability
US20070032521A1 (en) 2003-08-15 2007-02-08 Ab Science Use of c-kit inhibitors for treating type II diabetes
KR20060121818A (ko) 2003-08-21 2006-11-29 오에스아이 파마슈티컬스, 인코포레이티드 Ｎ-치환된 벤즈이미다졸릴 ｃ-ｋｉｔ 억제제
MXPA06002017A (es) 2003-08-21 2006-05-31 Osi Pharm Inc Pirazolil-amidil-bencimidazolilo n-sustituidos, ibnhibidores de c-kit.
US7485658B2 (en) 2003-08-21 2009-02-03 Osi Pharmaceuticals, Inc. N-substituted pyrazolyl-amidyl-benzimidazolyl c-Kit inhibitors
US20080085902A1 (en) 2003-09-23 2008-04-10 Guido Bold Combination Of A Vegf Receptor Inhibitor Or With A Chemotherapeutic Agent
PT2213661E (pt) 2003-09-26 2011-12-15 Exelixis Inc Moduladores de c-met e métodos de uso
KR200340552Y1 (ko) 2003-10-08 2004-02-11 주식회사 엘지화학 창틀 내부에 블라인드 및 방범창 설치가 용이한 이중창틀
CN101337930B (zh) 2003-11-11 2010-09-08 卫材R&D管理有限公司 脲衍生物的制备方法
EP1689376A2 (en) 2003-11-28 2006-08-16 Novartis AG Diaryl urea derivatives in the treatment of protein kinase dependent diseases
MXPA06006406A (es) 2003-12-05 2007-03-21 Adnexus Therapeutics Inc Inhibidores de receptores de factor de crecimiento endotelial vascular tipo 2.
CN101337933B (zh) 2003-12-25 2011-03-02 卫材R&D管理有限公司 喹啉羧酰胺的甲磺酸盐的结晶(a)及其制备方法
CN1906166A (zh) 2004-02-27 2007-01-31 卫材株式会社 新型吡啶衍生物及嘧啶衍生物(1)
KR20050091462A (ko) 2004-03-12 2005-09-15 한국과학기술연구원 푸로피리미딘 화합물 및 이를 포함하는 ｄｄｒ2 티로신키나아제 활성 저해제
US7459562B2 (en) 2004-04-23 2008-12-02 Bristol-Myers Squibb Company Monocyclic heterocycles as kinase inhibitors
CA2567836A1 (en) 2004-06-03 2005-12-15 F. Hoffmann-La Roche Ag Treatment with gemcitabine and an egfr-inhibitor
US7173031B2 (en) 2004-06-28 2007-02-06 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolotriazine kinase inhibitors
AU2005270068B2 (en) 2004-07-02 2012-04-19 Exelixis, Inc. C-Met modulators and method of use
WO2006030947A1 (ja) 2004-09-13 2006-03-23 Eisai R & D Management Co., Ltd. スルホンアミド含有化合物の血管新生阻害物質との併用
US8772269B2 (en) 2004-09-13 2014-07-08 Eisai R&D Management Co., Ltd. Use of sulfonamide-including compounds in combination with angiogenesis inhibitors
EP1797881B1 (en) 2004-09-17 2009-04-15 Eisai R&D Management Co., Ltd. Medicinal composition with improved stability and reduced gelation properties
JP2008514635A (ja) 2004-09-27 2008-05-08 コーザン バイオサイエンシス インコーポレイテッド 特異的キナーゼ阻害剤
WO2007040565A2 (en) 2004-11-22 2007-04-12 King Pharmaceuticals Research & Development, Inc. Enhancing treatment of cancer and hif-1 mediated disoders with adenosine a3 receptor antagonists
EP1827434B1 (en) 2004-11-30 2014-01-15 Amgen Inc. Quinolines and quinazoline analogs and their use as medicaments for treating cancer
CA2589274A1 (en) 2004-12-07 2006-06-15 Locus Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of protein kinases
US20080286282A1 (en) 2005-02-28 2008-11-20 Eisai R & D Management Co., Ltd. Novel Use of Sulfonamide Compound in Combination with Angiogenesis Inhibitor
DE602006021401D1 (de) 2005-02-28 2011-06-01 Eisai R&D Man Co Ltd Neue kombinierte anwendung einer sulfonamid-verbindung zur behandlung von krebs
WO2006090931A1 (ja) 2005-02-28 2006-08-31 Eisai R & D Management Co., Ltd. スルホンアミド化合物の抗癌剤との新規併用
CA2606719C (en) * 2005-06-23 2010-08-10 Eisai R & D Management Co., Ltd. Amorphous salt of 4-(3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy)-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide and process for producing the same
US7550483B2 (en) 2005-06-23 2009-06-23 Eisai R&D Management Co., Ltd. Amorphous salt of 4-(3-chloro-4-(cyclopropylaminocarbonyl)aminophenoxy)-7-methoxy-6-quinolinecarboxamide and process for preparing the same
JP2008546821A (ja) 2005-06-29 2008-12-25 ロゼリ、 パトリツィア Ｖｅｇｆ受容体を制御する化合物、およびその使用
US20080219977A1 (en) 2005-07-27 2008-09-11 Isaiah Josh Fidler Combinations Comprising Gemcitabine and Tyrosine Kinase Inhibitors for the Treatment of Pancreatic Cancer
WO2007015569A1 (ja) 2005-08-01 2007-02-08 Eisai R & D Management Co., Ltd. 血管新生阻害物質の効果を予測する方法
US9006240B2 (en) 2005-08-02 2015-04-14 Eisai R&D Management Co., Ltd. Method for assay on the effect of vascularization inhibitor
JP4077028B2 (ja) 2005-08-24 2008-04-16 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 新規ピリジン誘導体およびピリミジン誘導体（３）
KR101353763B1 (ko) 2005-11-07 2014-01-21 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 혈관 신생 저해 물질과 ｃ―ｋｉｔ 키나아제 저해 물질의병용
WO2007061127A1 (ja) 2005-11-22 2007-05-31 Eisai R & D Management Co., Ltd. 多発性骨髄腫に対する抗腫瘍剤
BRPI0619424B1 (pt) 2005-12-05 2022-02-08 Pfizer Products Inc Uso de inibidores c-met/hgfrs para a fabricação de medicamentos
AR059066A1 (es) 2006-01-27 2008-03-12 Amgen Inc Combinaciones del inhibidor de la angiopoyetina -2 (ang2) y el inhibidor del factor de crecimiento endotelial vascular (vegf)
KR100728926B1 (ko) 2006-03-20 2007-06-15 삼성전자주식회사 3축 힌지 구조를 갖는 휴대용 전자기기
CA2652442C (en) 2006-05-18 2014-12-09 Eisai R & D Management Co., Ltd. Antitumor agent for thyroid cancer
AU2007288793B2 (en) 2006-08-23 2012-04-19 Eisai R & D Management Co., Ltd. Salt of phenoxypyridine derivative or crystal thereof and process for producing the same
CN101511793B (zh) 2006-08-28 2011-08-03 卫材R&D管理有限公司 针对未分化型胃癌的抗肿瘤剂
US7790885B2 (en) 2006-08-31 2010-09-07 Eisai R&D Management Co., Ltd. Process for preparing phenoxypyridine derivatives
EP2116246A1 (en) 2007-01-19 2009-11-11 Eisai R&D Management Co., Ltd. Composition for treatment of pancreatic cancer
US8962655B2 (en) 2007-01-29 2015-02-24 Eisai R&D Management Co., Ltd. Composition for treatment of undifferentiated gastric cancer
AU2008217931A1 (en) 2007-02-23 2008-08-28 Eisai R & D Management Co., Ltd. Pyridine or pyrimidine derivative having excellent cell growth inhibition effect and excellent anti-tumor effect on cell strain having amplification of HGFR gene
KR20090115866A (ko) 2007-03-05 2009-11-09 교와 핫꼬 기린 가부시키가이샤 의약 조성물
KR20090116794A (ko) 2007-03-05 2009-11-11 교와 핫꼬 기린 가부시키가이샤 의약 조성물
PE20090368A1 (es) * 2007-06-19 2009-04-28 Boehringer Ingelheim Int Anticuerpos anti-igf
EP2218712B1 (en) 2007-11-09 2015-07-01 Eisai R&D Management Co., Ltd. Combination of anti-angiogenic substance and anti-tumor platinum complex
JP2009132660A (ja) * 2007-11-30 2009-06-18 Eisai R & D Management Co Ltd 食道癌治療用組成物
MX2010008187A (es) 2008-01-29 2010-08-10 Eisai R&D Man Co Ltd Uso combinado de inhibidor de angiogenesis y taxano.
CA2753844A1 (en) 2008-03-05 2009-09-11 Vicus Therapeutics, Llc Compositions and methods for mucositis and oncology therapies
EP2288383A1 (en) 2008-05-14 2011-03-02 Amgen, Inc Combinations vegf(r) inhibitors and hepatocyte growth factor (c-met) inhibitors for the treatment of cancer
CA2771403C (en) 2009-08-19 2015-02-24 Eisai R&D Management Co. Ltd. Quinoline derivative-containing pharmaceutical composition
CA2771606A1 (en) 2009-08-21 2011-02-24 Mount Sinai School Of Medicine Of New York University Methods of using cd44 fusion proteins to treat cancer
BR112013014708B1 (pt) 2011-02-28 2021-10-19 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Composto, composição farmacêutica, e, uso de um composto ou composição farmacêutica
US20120244209A1 (en) 2011-03-02 2012-09-27 Roth Jack A Tusc2 therapies
JP6322413B2 (ja) 2011-03-10 2018-05-09 プロヴェクタス ファーマテック，インク． 改善されたがん治療のための局所および全身性免疫修飾療法の組み合わせ

Also Published As

Publication number Publication date
CN102958523B (zh) 2014-11-19
EP2586443A4 (en) 2014-04-02
AU2011270165B2 (en) 2015-12-24
US20130123274A1 (en) 2013-05-16
KR20130088047A (ko) 2013-08-07
US9012458B2 (en) 2015-04-21
WO2011162343A1 (ja) 2011-12-29
KR101677790B1 (ko) 2016-11-18
EP2586443A1 (en) 2013-05-01
AU2011270165A1 (en) 2013-01-10
JPWO2011162343A1 (ja) 2013-08-22
CN102958523A (zh) 2013-03-06
CA2802644C (en) 2017-02-21
JP5898074B2 (ja) 2016-04-06
RU2560683C2 (ru) 2015-08-20
EP2586443B1 (en) 2016-03-16
ES2573515T3 (es) 2016-06-08
BR112012032462A2 (pt) 2016-11-08
IL223695A (en) 2017-05-29
MX2012014776A (es) 2013-01-29
CA2802644A1 (en) 2011-12-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012158142A (ru) Противоопухолевое средство, задействующее соединения с ингибирующим эффектом к киназам в комбинации
RU2013140169A (ru) Противоопухолевое терапевтическое средство
RU2264389C2 (ru) Азотсодержащие ароматические производные, их применение, лекарственное средство на их основе и способ лечения
NZ592801A (en) Sulfonamide derivatives as bcl-2-selective apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune diseases
JP2019521988A5 (ru)
EA201400110A1 (ru) Малатная соль n-(4-{[6,7-бис-(метилокси)хинолин-4-ил]окси}фенил-n'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида и ее кристаллические формы для лечения рака
EA200901514A1 (ru) Новая сольватная и кристаллическая форма производных карбамоилциклогексана
RU2019131017A (ru) Соединения гетероарила в качестве ингибиторов btk и их применение
JP2016506935A5 (ru)
NZ716487A (en) Process for the preparation of n-[5-(3,5-difluoro-benzyl)-1h-indazol-3-yl]-4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-2-(tetrahydro-pyran-4-ylamino)-benzamide
EA201290906A1 (ru) Кристаллогидратные формы n-[3-фтор-4-({6-(метилокси)-7-[(3-морфолин-4-илпропил)окси]хинолин-4-ил}окси)фенил]-n'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида
MY148375A (en) Delta and epsilon crystal forms of imatinib mesylate
JP2009504763A5 (ru)
JP2016512203A5 (ru)
EA201200144A1 (ru) Кристаллические формы n-[3-фтор-4-({6-(метилокси)-7-[(3-морфолин-4-илпропил)окси]хинолин-4-ил}окси)фенил]-n'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида
RU2018112993A (ru) Соединения и способы для ингибирования JAK
RU2015118647A (ru) Аминопиримидиновые соединения в качестве ингибиторов содержащих т790м мутантных egfr
JP2013502424A5 (ru)
JP2018502101A5 (ru)
JP2017509694A5 (ru)
EA201370166A1 (ru) Содержащие диарилацетиленгидразид ингибиторы тирозинкиназы
RU2019141734A (ru) Терапевтические соединения и композиции и способы их применения
BR112014011981A2 (pt) formulações farmacêuticas
RU2015146417A (ru) Пероральная фармацевтическая композиция для профилактики или лечения синдрома "сухого глаза", содержащая ребамипид или его предшественник
RU2013136861A (ru) Новое производное индола или индазола или его соль