[go: up one dir, main page]

RU2008133382A - Соединения гидантоина для лечения воспалительных заболеваний - Google Patents

Соединения гидантоина для лечения воспалительных заболеваний Download PDF

Info

Publication number
RU2008133382A
RU2008133382A RU2008133382/04A RU2008133382A RU2008133382A RU 2008133382 A RU2008133382 A RU 2008133382A RU 2008133382/04 A RU2008133382/04 A RU 2008133382/04A RU 2008133382 A RU2008133382 A RU 2008133382A RU 2008133382 A RU2008133382 A RU 2008133382A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
compound
heteroaryl
aryl
alkyl
Prior art date
Application number
RU2008133382/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Брайан Дж. ЛЭВИ (US)
Брайан Дж. ЛЭВИ
Джозеф А. КОЗЛОВСКИ (US)
Джозеф А. Козловски
Гуовей ЖУ (US)
Гуовей ЖУ
Линг ТОНГ (US)
Линг ТОНГ
Веншенг Ю (US)
Веншенг Ю
Майкл К. К. ВОНГ (US)
Майкл К. К. ВОНГ
Бандарпалле Б. ШАНКАР (US)
Бандарпалле Б. ШАНКАР
Ненг-Янг ШИ (US)
Ненг-Янг ШИ
М. Аршад СИДДИКИ (US)
М. Аршад СИДДИКИ
Кристин Э. РОЗНЕР (US)
Кристин Э. РОЗНЕР
Чаоянг ДАИ (US)
Чаоянг ДАИ
Жанета ПОПОВИЧ-МЮЛЛЕР (US)
Жанета ПОПОВИЧ-МЮЛЛЕР
Винай М. ГИРИЯВАЛЛАБХАН (US)
Винай М. ГИРИЯВАЛЛАБХАН
Дансу ЛИ (US)
Дансу ЛИ
Аннета М. МИКУЛА (US)
Аннета М. МИКУЛА
Сеонг-хеон КИМ (US)
Сеонг-Хеон КИМ
Де-Йи ЯНГ (US)
Де-Йи ЯНГ
Разиа РИЗВИ (US)
Разиа РИЗВИ
Original Assignee
Шеринг Корпорейшн (US)
Шеринг Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=38038495&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008133382(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Шеринг Корпорейшн (US), Шеринг Корпорейшн filed Critical Шеринг Корпорейшн (US)
Publication of RU2008133382A publication Critical patent/RU2008133382A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A61P3/14—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06—Antimalarials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)

Abstract

1. Соединение, представленное формулой (I): ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сложный эфир, где кольцо А выбирается из группы, состоящей из арила и гетероарила, каждый из которых имеет заместители -Y-R1 и -Z-R2, как показано; ! Х выбирается из группы, состоящей из -S-, -O-, -S(O)2, -S(O)-,-(C(R3)2)m- и -N(R3)-; ! Т отсутствует или присутствует, и если присутствует, то Т выбирается из группы, состоящей из алкила, арила и гетероарила, где, когда каждый из вышеупомянутого арила и гетероарила, представляющих собой Т, содержит два радикала при соседних атомах углерода, указанные радикалы могут, необязательно вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, участвовать в образовании пяти- восьмичленного арильного или гетероарильного кольца; где каждый из указанных арила и гетероарила, представляющих собой Т необязательно вместе с пяти-восьмичленным арилом или гетероарилом независимо является незамещенным или имеет от одного до четырех заместителей R10, которые могут быть одинаковыми или разными; ! U отсутствует или присутствует, и если присутствует, то U выбирается из группы, состоящей из -O-, -O-C(О)NH-, -ОС(О)N(алкил)-, -С(О)-, -С(О)O-, -C(О)NH-, -С(О)N(алкил)-, -С(=N-ОН)-алкил-, и -С(=N-O-алкил)-алкил-; ! V отсутствует или присутствует, и если присутствует, то V выбирается из группы, состоящей из алкил, алкинила, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил и N-оксидов указанных гетероциклила и гетероарила, где, когда каждый из указанных циклоалкила, гетероциклила, арила, гетероарила и N-оксидов указанных гетероциклила и гетероарила, представляющих собой V, содержит два радикала при соседних атомах углерода, то указанные радикалы могут необязательно вмес

Claims (110)

1. Соединение, представленное формулой (I):
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сложный эфир, где кольцо А выбирается из группы, состоящей из арила и гетероарила, каждый из которых имеет заместители -Y-R1 и -Z-R2, как показано;
Х выбирается из группы, состоящей из -S-, -O-, -S(O)2, -S(O)-,-(C(R3)2)m- и -N(R3)-;
Т отсутствует или присутствует, и если присутствует, то Т выбирается из группы, состоящей из алкила, арила и гетероарила, где, когда каждый из вышеупомянутого арила и гетероарила, представляющих собой Т, содержит два радикала при соседних атомах углерода, указанные радикалы могут, необязательно вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, участвовать в образовании пяти- восьмичленного арильного или гетероарильного кольца; где каждый из указанных арила и гетероарила, представляющих собой Т необязательно вместе с пяти-восьмичленным арилом или гетероарилом независимо является незамещенным или имеет от одного до четырех заместителей R10, которые могут быть одинаковыми или разными;
U отсутствует или присутствует, и если присутствует, то U выбирается из группы, состоящей из -O-, -O-C(О)NH-, -ОС(О)N(алкил)-, -С(О)-, -С(О)O-, -C(О)NH-, -С(О)N(алкил)-, -С(=N-ОН)-алкил-, и -С(=N-O-алкил)-алкил-;
V отсутствует или присутствует, и если присутствует, то V выбирается из группы, состоящей из алкил, алкинила, циклоалкил, гетероциклил, арил, гетероарил и N-оксидов указанных гетероциклила и гетероарила, где, когда каждый из указанных циклоалкила, гетероциклила, арила, гетероарила и N-оксидов указанных гетероциклила и гетероарила, представляющих собой V, содержит два радикала при соседних атомах углерода, то указанные радикалы могут необязательно вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, участвовать в образовании пяти-восьмичленного циклоалкильного, арильного, гетероциклильного или гетероарильного кольца; где каждый из указанных алкила, алкинила, циклоалкила, гетероциклила, арила, и гетероарила, представляющих собой V необязательно вместе с пяти-восьмичленным циклоалкилом, арилом, гетероциклилом, или гетероарилом, независимо является незамещенным или имеет от одного до четырех заместителей R10, которые могут быть одинаковыми или разными;
Y выбирается из группы, состоящей из ковалентной связи, -(C(R4)2)n-; -N(R4)-, -C(О)N(R4)-, -N(R4)C(O)-, -N(R4)C(O)N(R4)-, -S(О)2N(R4)-, -N(R4)-S(О)2, -O-, -S-, -C(О)-, -S(О)-, и -S(О)2-;
Z выбирается из группы, состоящей из ковалентной связи, (C(R4)2)n-; -N(R4)-, -C(О)N(R4)-, -N(R4)C(O)-, -N(R4)C(O)N(R4)-, -S(О)2N(R4)-, -N(R4)-S(О)2, -O-, -S-, -C(О)-,-S(О)-, H-S(О)2-;
m представляет собой 1-3;
n представляет собой 1-3;
R1 выбирается из группы, состоящей из Н, циано, -С(O)ОН, -С(O)O-алкил, -C(O)NH2, -С(O)NН(алкил), -С(O)N(алкил)2, алкинила, галогена, алкила, циклоалкила, галоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила, где, когда каждый из указанных циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила содержит два радикала при соседних атомах углерода, указанные радикалы могут необязательно участвовать вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, в формировании пяти-восьмичленного циклоалкильного, арильного, гетероциклильного или гетероарильного кольца; где каждый из алкила, алкинила, арила, гетероарила и гетероциклила, представляющих собой группу R20 необязательно вместе с пяти- или шестичленным циклоалкильным, арильным, гетероциклильным или гетероарильным кольцом является незамещенным или необязательно имеет от одного до четырех заместителей R20, которые могут быть одинаковыми или разными; при условии, что если Y представляет собой -N(R4)-, -S- или -O-, то группа R1 не представляет собой галоген или циано;
R2 выбирается из группы, состоящей из Н, циано, -С(O)ОН, -С(O)O-алкил, -C(O)NH2, -С(O)NН(алкил), -С(O)N(алкил)2, алкинила, галогена, алкила, циклоалкила, галоалкила, арила, гетероарила, и гетероциклила, где, когда каждый из указанных циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила содержит два радикала при одном и том же или соседних атомах углерода, указанные радикалы могут необязательно участвовать вместе с атомами углерода, к которым они присоединены в формировании пяти-восьмичленного циклоалкильного, арильного, гетероциклильного или гетероарильного кольца; где каждый из алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила, представляющих собой группу R2, необязательно вместе с пяти- или шестичленным циклоалкильным, арильным, гетероциклильным или гетероарильным кольцом, является незамещенным или необязательно имеет от одного до четырех заместителей R20, которые могут быть одинаковыми или разными; при условии, что если Y представляет собой -N(R4)-, -S- или -O-, то группа R2 не представляет собой галоген или циано;
каждый R3 является таким же или отличным и независимо выбирается из группы, состоящей из H, алкила и арила;
каждый R4 является таким же или отличным и независимо выбирается из группы, состоящей из Н, алкила, циклоалкила, галоалкила, гидрокси, -алкилциклоалкила, -алкил-N(алкила)2, гетероциклила, арила и гетероарила, где, когда каждый из указанных циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила содержит два радикала при соседних атомах углерода, указанные радикалы могут необязательно участвовать вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, в образовании пяти-восьмичленного циклоалкильного, арильного, гетероциклильного или гетероарильного кольца;
R10 выбирается из группы, состоящей из водорода, циано, нитро, -(C(R4)=N-OR4, -OR4, -SR4, N(R4)2, -S(O)R4, -S(О)2R4, -N(R4)S(O)2R4, -N(R4)-C(O)-R4, -N(R4)-C(O)-N(R4)2, -N(R4)-C(O)-OR4, -OC(O)N(R4)2,-C(O)N(R4)-S(O)2R4, -S(О)2N(R4)-C(О)-R4, -C(O)N(R4)C(O)R4, -C(O)N(R4)C(O)NR4, -S(О)2N(R4)2, N(R4)-C(=NR4)-N(R4)2, -N(R4)-C(=N-CN)-N(R4)2, -галоалкокси, -C(О)OR4, -C(О)R4, -С(O)N(R4)2, галогена, алкила, галоалкила, арила, гетероарила, гетероциклила и циклоалкила, где каждый из алкила, арила, гетероарила, гетероциклила и циклоалкила, представляющего собой группу R10, является незамещенным или необязательно имеет от одного до четырех заместителей R30, которые могут быть одинаковыми или разными;
или где две группы R10, которые присоединены к одному и тому же или соседним атомам углерода, могут необязательно участвовать вместе с атомом (атомами) углерода, к которому (которым) они присоединены, в формировании циклоалкильного, циклоалкенильного, гетероциклильного, арильного, или гетероарильного кольца;
R20 выбирается из группы, состоящей из циано, нитро, -(C(R4)=N-OR4, -OR4, -SR4, N(R4)2, -S(O)R4, -S(О)2R4, -N(R4)S(O)2R4, -N(R4)-C(O)-R4, -N(R4)-C(O)-N(R4)2, -N(R4)-C(O)-OR4, -OC(O)N(R4)2, -C(O)N(R4)-S(O)2R4, -S(О)2N(R4)-C(О)-R4, -C(O)N(R4)C(O)R4, -C(O)N(R4)C(O)NR4, -S(О)2N(R4)2, N(R4)-C(=NR4)-N(R4)2, -N(R4)-C(=N-CN)-N(R4)2, -галоалкокси, -C(О)OR4, -C(О)R4, -С(O)N(R4)2, галогена, алкила, галоалкила, арила, гетероарила, гетероциклила и циклоалкила; где, когда каждый из указанных арила, гетероарила, гетероциклила и циклоалкила, представляющих собой группу R20, содержит два радикала при соседних атомах углерода, указанные радикалы могут необязательно участвовать вместе с атомами углерода, к которым они присоединены в формировании пяти-восьмичленного циклоалкильного, арильного, гетероциклильного или гетероарильного кольца; где каждый из указанного алкила, арила, гетероарила, гетероциклила, и циклоалкила, представляющих собой группу R20 необязательно вместе с пяти-восьмичленным циклоалкильным, арильным, гетероциклильным или гетероарильным кольцом, является незамещенным или имеет от одного до четырех заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из алкила, гало, галоалкила, гидрокси, алкокси, галоалкокси, гидроксиалкила, циано, нитро, -NH2, -NН(алкила), и -N(алкила)2;
или, где две группы R20, при присоединении к одному и тому же или соседним атомам углерода могут необязательно участвовать вместе с атомом (атомами) углерода, к которому (которым) они присоединены, в формировании циклоалкильного, циклоалкенильного, гетероциклильного, арильного, или гетероарильного кольца;
R30 выбирается из группы, состоящей из циано, нитро, -(C(R4)=N-OR4, -OR4, -SR4, N(R4)2, -S(O)R4, -S(О)2R4, -N(R4)S(O)2R4, -N(R4)-C(O)-R4, -N(R4)-C(O)-N(R4)2, -N(R4)-C(O)-OR4, -OC(O)N(R4)2, -C(O)N(R4)-S(O)2R4, -S(О)2N(R4)-C(О)-R4, -C(O)N(R4)C(O)R4, -C(O)N(R4)C(O)NR4, -S(О)2N(R4)2, N(R4)-C(=NR4)-N(R4)2, -N(R4)-C(=N-CN)-N(R4)2, -галоалкокси, -C(О)OR4, -C(О)R4, -С(O)N(R4)2, галогена, алкила, галоалкила, арила, гетероарила, гетероциклила и циклоалкила; где, когда каждый из указанных арила, гетероарила, гетероциклила и циклоалкила, представляющих собой R30, содержит два радикала при одном и том же или соседних атомах углерода, указанные радикалы могут необязательно участвовать вместе с атомами углерода, к которым они присоединены в формировании пяти-восьмичленного циклоалкильного, арильного, гетероциклильного или гетероарильного кольца; где каждый из указанных алкила, арила, гетероарила, гетероциклила и циклоалкила, представляющих собой
R30, необязательно вместе с пяти-восьмичленным циклоалкильным, арильным, гетероциклильным или гетероарильным кольцом, является незамещенным, или имеет от одного до четырех заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из алкила, гало, галоалкила, гидрокси, алкокси, галоалкокси, циано, нитро, -NH2, -NН(алкила), и -N(алкила)2;
или где две группы R30, когда присоединены к одному и тому же или соседним атомам углерода, могут необязательно участвовать вместе с атомом (атомами) углерода, к которому (которым) они присоединены в формировании циклоалкильного, циклоалкенильного, гетероциклильного, арильного, или гетероарильного кольца;
при условии, что Т, U, и V должны присутствовать; и более того, что, по меньшей мере, одно из условий (1)-(5), приведенных ниже, удовлетворено:
(1) по меньшей мере, один из Т и V присутствует, и V не представляет собой алкинил; где вышеупомянутый Т или V имеет, по меньшей мере, один заместитель R10, выбранный из группы, состоящей из циано, (C(O)OR4, C(O)R4, -C(О)N(R4)2, -C(O)N(R4)C(O)R4, -C(O)N(R4)C(O)NR4, SR4, -S(O)2R4, -N(R4)-C(O)OR4, -OC(O)N(R4)2, -N(R4)C(O)N(R4)2, -N(R4)-C(О)-R4, -S(O)2N(R4)2, S(O)2N(R4)C(O)NR4, -N(R4)-C(=R4)2, N(R4)-C(=N-CN)-N(R4)2, и -C(R4)=N-OR4, где каждый R4 независимо выбирается из группы, состоящей из Н, алкила, циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила, где, когда каждый из указанных циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила, представляющего собой R4, содержит два радикала при соседних атомах углерода, указанные радикалы, могут необязательно участвовать вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, в образовании пяти-восьмичленного арильного, гетероциклильного, гетероарильного или циклоалкильного кольца; при условии, что, когда R10 представляет собой -S(O)2R4, V не представляет собой пиперидинил, и когда R10 представляет собой циано, соединение формулы (I) отлично от
Figure 00000002
;
(2) U присутствует и выбирается из группы, состоящей из -O-C(O)NH-, -ОС(O)N(алкил)-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NH-, -С(O)N(алкил)-, -С(=N-ОН)-алкил-, и -С(=N-O-алкил)-алкил-;
(3) каждый из -Y-R1 и -Z-R2 независимо выбирается из группы, состоящей из циано, -(C(R4)2)n-C(O)OH, -(C(R4)2)n-С(О)О-алкил, -(C(R4)2)n-C(O)NH2, -(C(R4)2)n-C(O)NH(aлкил), -(C(R4)2)n-C(O)N(алкил)2. где каждый R4 независимо представляет собой Н или алкил; и n представляет собой 1-3;
(4) Т представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых необязательно имеет от одного до четырех независимо выбранных заместителей R10, и V представляет собой алкинил, который необязательно имеет от одного до двух независимо выбранных заместителей R10; и
(5) по меньшей мере, один из Т и V присутствует, кольцо А представляет собой гетероарил, и V не представляет собой алкинил.
2. Соединение по п.1, где Х выбирается из группы, состоящей из -(C(R3)2)m- и -N(R3)-.
3. Соединение по п.2, где Х представляет собой -(C(R3)2)m, где m представляет собой 1 или 2.
4. Соединение по п.3, где m представляет собой 1.
5. Соединение по любому из пп.1-4, где R3 представляет собой H.
6. Соединение по п.1, где, по меньшей мере, один из Т и V присутствует, и V не представляет собой алкинил; где указанный Т или V имеет, по меньшей мере, один заместитель R10, выбранный из группы, состоящей из циано, (C(O)OR4, C(O)R4, -C(О)N(R4)2, -C(O)N(R4)C(O)R4, -C(O)N(R4)C(O)NR4, SR4, -S(O)2R4, -N(R4)-C(O)OR4, -OC(O)N(R4)2, -N(R4)C(O)N(R4)2, -N(R4)-C(О)-R4, -S(O)2N(R4)2, S(O)2N(R4)C(O)NR4, -N(R4)-C(=R4)2, N(R4)-C(=N-CN)-N(R4)2, и -C(R4)=N-OR4, где каждый R4 независимо выбирается из группы, состоящей из И, алкила, циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарил, где каждый из указанных циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила, представляющих собой группу R4, содержит два радикала при соседних атомах углерода, причем указанные радикалы могут необязательно вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, участвовать в образовании пяти-восьмичленного арильного, гетероциклильного, гетероарильного или циклоалкильного кольца; при условии, что, когда R10 представляет собой -S(O)2R4, V не представляет собой пиперидинил, и, когда R10 представляет собой циано, соединение формулы (I) отлично от
Figure 00000003
.
7. Соединение по п.6, где указанный Т или V имеет, по меньшей мере, один заместитель R10, выбранный из группы, состоящей из циано, -C(O)OR4, -C(O)R4, -C(O)N(R4)2, и -C(R4)=N-OR4.
8. Соединение по п.6, где указанный Т или V имеет, по меньшей мере, один заместитель R1, который представляет собой циано.
9. Соединение по п.6, где указанный Т или V имеет, по меньшей мере, один заместитель R10, который представляет собой -SR4.
10. Соединение по п.6, где указанный Т или V имеет, по меньшей мере, один заместитель R10, который представляет собой -S(O)2R4.
11. Соединение по п.6, где указанный Т или V имеет, по меньшей мере, один заместитель R10, который представляет собой -S(O)N(R4)2.
12. Соединение по п.6, где кольцо А выбирается из группы, состоящей из фенила, тиофенила, пиридила, пиримидила, и
Figure 00000004
,
каждый из которых имеет заместители -Y-R1 и -Z-R2, как показано.
13. Соединение по п.12, где вышеупомянутое кольцо А представляет собой фенил.
14. Соединение по п.6, где Х выбирается из группы, состоящей из -(C(R3)2)m- и -N(R3)-.
15. Соединение по п.14, где Х представляет собой -(C(R3)2)m, где m представляет собой 1 или 2.
16. Соединение по п.15, где m представляет собой 1.
17. Соединение по п.14, где R3 представляет собой Н.
18. Соединение по п.6, где Т выбирается из группы, состоящей из алкила, арила, гетероарила, где, когда каждый из указанных арила и гетероарила, представляющих собой Т, содержит два радикала при соседних атомах углерода, указанные радикалы могут необязательно вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, участвовать в образовании пяти-восьмичленного арильного или гетероарильного кольца; где каждый из указанных арила или гетероарила, представляющих собой Т, необязательно вместе с пяти- восьмичленным арилом или гетероарилом независимо является незамещенным или имеет от одного до четырех заместителей R10, которые могут быть одинаковыми или разными.
19. Соединение по п.18, где Т выбирается из группы, состоящей из -СН2-, фенила,
Figure 00000005
, и
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
, и
Figure 00000010
,
каждый из которых, за исключением -СН2-, необязательно имеет от одного до четырех заместителей R10, так что число групп R10 на каждую группу Т не превышает четырех.
20. Соединение по п.6, где U отсутствует или присутствует, и если присутствует, то выбирается из группы, состоящей из -С(O)- и -С(O)O-.
21. Соединение по п.6, где V отсутствует или присутствует, и если присутствует, то выбирается из группы, состоящей из арила и гетероарила, где, когда каждый из указанных арила и гетероарила, представляющих собой V, содержит два радикала при соседних атомах углерода, указанные радикалы могут необязательно вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, участвовать в образовании пяти-восьмичленного арильного или гетероарильного кольца; где каждый из указанных арила или гетероарила, представляющих собой V, необязательно вместе с пяти-восьмичленным арилом или гетероарилом независимо является незамещенным или имеет от одного до четырех заместителей R10, которые могут быть одинаковыми или разными.
22. Соединение по п.21, где V выбирается из группы, состоящей из фенила, пиридила, пиразинила, индазолила,
Figure 00000011
, и
Figure 00000012
,
каждый из которых необязательно имеет от одного до четырех заместителей R10, которые могут быть одинаковыми или разными.
23. Соединение по п.6, где каждый из Y и Z независимо выбирается из группы, состоящей из ковалентной связи и -O-.
24. Соединение по п.23, где Y представляет собой -O-, и Z представляет собой ковалентную связь.
25. Соединение по п.6, где каждый из R1 и R2 независимо выбирается из группы, состоящей из Н и алкила.
26. Соединение по п.25, где R1 представляет собой алкил, и R2 представляет собой Н.
27. Соединение по п.26, где R1 представляет собой метил.
28. Соединение по п.6, выбранное из группы, состоящей из:
Соединение ID Структуры 2
Figure 00000013
 23
Figure 00000014
 24
Figure 00000015
 32
Figure 00000016
Соединение ID Структуры 33
Figure 00000017
 38
Figure 00000018
 39
Figure 00000019
 40
Figure 00000020
 41
Figure 00000021
 42
Figure 00000022
 43
Figure 00000023
Соединение ID Структуры 44
Figure 00000024
 45
Figure 00000025
 46
Figure 00000026
 47
Figure 00000027
 49
Figure 00000028
 50
Figure 00000029
Соединение ID Структуры     51
Figure 00000030
 52
Figure 00000031
 53
Figure 00000032
 54
Figure 00000033
 55
Figure 00000034
 56
Figure 00000035
Соединение ID Структуры 57
Figure 00000036
 58
Figure 00000037
 59
Figure 00000038
 60
Figure 00000039
 61
Figure 00000040
 62
Figure 00000041
Соединение ID Структуры 63
Figure 00000042
 64
Figure 00000043
 65
Figure 00000044
 66
Figure 00000045
 67
Figure 00000046
 68
Figure 00000047
Соединение ID Структуры 69
Figure 00000048
 70
Figure 00000049
 71
Figure 00000050
 72
Figure 00000051
 73
Figure 00000052
 74
Figure 00000053
Соединение ID Структуры 75
Figure 00000054
 76
Figure 00000055
 77
Figure 00000056
 78
Figure 00000057
Соединение ID Структуры 79
Figure 00000058
 80
Figure 00000059
 81
Figure 00000060
 82
Figure 00000061
Соединение ID Структуры 83
Figure 00000062
 84
Figure 00000063
 85
Figure 00000064
 86
Figure 00000065
Соединение ID Структуры 87
Figure 00000066
 88
Figure 00000067
 89
Figure 00000068
 90
Figure 00000069
Соединение ID Структуры 97
Figure 00000070

и 105
Figure 00000071
;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сложный эфир.
29. Соединение по п.1, где U и V присутствуют; и U выбирается из группы, состоящей из -O-C(O)NH-, -ОС(O)N(алкил)-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NH-, -С(O)N(алкил)-, -С(=N-ОН)-алкил-, и -С(=N-O-алкил)-алкил-.
30. Соединение по п.29, где кольцо А выбирается из группы, состоящей из фенила, тиофенила, пиридила, пиримидила, и
Figure 00000072
,
каждый из которых имеет заместители -Y-R1 и -Z-R2, как показано.
31. Соединение по п.30, где кольцо А представляет собой фенил.
32. Соединение по п.29, где Х выбирается из группы, состоящей из -C(R3)2)m- и -N(R3)-.
33. Соединение по п.32, где Х представляет собой -C(R3)2)m, где m представляет собой 1 или 2.
34. Соединение по п.33, где m представляет собой 1.
35. Соединение по п.32, где R3 представляет собой Н.
36. Соединение по п.29, где Т отсутствует или присутствует, и когда присутствует, то выбирается из группы, состоящей из алкила и арила, каждый из которых является незамещенным или имеет от одного до четырех заместителей R10, которые могут быть одинаковыми или разными.
37. Соединение по п.36, где Т отсутствует или присутствует, и когда присутствует, то выбирается из группы, состоящей из -СН2- и фенила.
38. Соединение по п.29, где V выбирается из группы, состоящей из алкила, гетероциклила и циклоалкила, где, когда каждый из указанных гетероциклила или циклоалкила, представляющих собой V, содержит два радикала при соседних атомах углерода, то указанные радикалы могут необязательно вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, участвовать в образовании пяти-восьмичленного циклоалкильного, гетероциклильного, арильного или гетероарильного кольца; где каждый из указанных алкила, гетероциклила и циклоалкила, представляющих собой V, необязательно вместе с указанным пяти-восьмичленным циклоалкильным, гетероциклильным, арильным или гетероарильным кольцом, независимо является незамещенным или имеет от одного до четырех заместителей R10, которые могут быть одинаковыми или разными.
39. Соединение по п.38, где V выбирается из группы, состоящей из метила, этила, изопропила, морфолинила, циклогексила, пиперидинила необязательно замещенного циано или фенилом, -СН2-, замещенного тетрагидрофуранилом, и
Figure 00000073
, -СН(СН3)-, замещенного фенилом, пиперазинила, замещенного метилом, пирролидинила, замещенного -СН2-фенилом,
Figure 00000074
,
Figure 00000075
, замещенного циклопропилом, и
Figure 00000076
.
40. Соединение по п.29, где каждый из Y и Z независимо выбирается из группы, состоящей из ковалентной связи и -O-.
41. Соединение по п.40, где Y представляет собой -O-, и Z представляет собой ковалентную связь.
42. Соединение по п.29, где каждый из R1 и R2 независимо выбирается из группы, состоящей из Н и алкила.
43. Соединение по п.42, где R1 представляет собой алкил, и R2 представляет собой Н.
44. Соединение по п.43, где R1 представляет собой метил.
45. Соединение по п.29, выбранное из группы, состоящей из:
Соединение ID Структуры 1
Figure 00000077
 2
Figure 00000078
 3
Figure 00000079
4
Figure 00000080
 5
Figure 00000081
 6
Figure 00000082
 7
Figure 00000083
 8
Figure 00000084
 9
Figure 00000085
 10
Figure 00000086
 11
Figure 00000087
12
Figure 00000088
 13
Figure 00000089
 14
Figure 00000090
 15
Figure 00000091
 16
Figure 00000092
 17
Figure 00000093
30
Figure 00000094
 31
Figure 00000095
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сложный эфир.
46. Соединение по п.1, где, по меньшей мере, один из Т и V присутствует, и каждый из -Y-R1 и -Z-R2 независимо выбирается из группы, состоящей из циано, -(С(R4)2)n-C(O)OH, -(С(R4)2)n-C(O)O,-алкил, -(С(R4)2)n-C(O)NH2, -(С(R4)2)n-C(O)NH(алкил), и -(С(R4)2)n-C(O)N(алкил)2 где каждый R4 независимо представляет собой Н или алкил; и n представляет собой 1-3.
47. Соединение по п.46, где кольцо А выбирается из группы, состоящей из фенила, тиофенила, пиридила, пиримидила, и
Figure 00000072
,
каждый из которых имеет заместители -Y-R1 и -Z-R2, как показано.
48. Соединение по п.47, где вышеупомянутое кольцо А представляет собой фенил.
49. Соединение по п.46, где Х выбирается из группы, состоящей из -(С(R3)2)m- и -N(R3)-.
50. Соединение по п.49, где Х представляет собой -(С(R3)2)m, где m представляет собой 1 или 2.
51. Соединение по п.50, где m представляет собой 1.
52. Соединение по п.49, где R3 представляет собой Н.
53. Соединение по п.46, где Т или V представляет собой арил, который незамещен или имеет от одного до четырех заместителей R10.
54. Соединение по п.53, где указанный Т или V представляет собой фенил, который незамещен или имеет от одного до четырех заместителей R10.
55. Соединение по п.54, где R10 представляет собой заместитель фтор.
56. Соединение по п.55, где только один из Т и V присутствует.
57. Соединение по п.46, где U отсутствует.
58. Соединение по п.46, где n представляет собой 1.
59. Соединение по п.46, где каждый из Y и Z независимо выбирается из группы, состоящей из ковалентной связи и -СН2-, и каждый из R1 и R2 независимо выбирается из группы, состоящей из циано, -С(O)ОН или -C(O)NH2.
60. Соединение по п.55, где Y представляет собой ковалентную связь, и R1 представляет собой Н.
61. Соединение по п.55, где Z представляет собой ковалентную связь, и R2 представляет собой циано.
62. Соединение по п.55, где Z представляет собой -CH2-, и R2 представляет собой -С(O)ОН или -C(O)NH2.
63. Соединение по п.46, выбранное из группы, состоящей из:
Соединение ID Структуры 35
Figure 00000096
 36
Figure 00000097
37
Figure 00000098
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сложный эфир.
64. Соединение по п.1, где Т представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых необязательно, имеет от одного до четырех независимо выбранных заместителя R10, и V представляет собой алкинил, который необязательно имеет от одного до двух независимо выбранных заместителя R10.
65. Соединение по п.64, где кольцо А выбирается из группы, состоящей из фенил, тиофенила, пиридила, пиримидила, и
Figure 00000072
,
каждый из которых имеет заместители -Y-R1 и -Z-R2, как показано.
66. Соединение по п.65, где вышеупомянутое кольцо А представляет собой фенил.
67. Соединение по п.64, где Х выбирается из группы, состоящей из -(С(R3)2)m- и -N(R3)-.
68. Соединение по п.67, где Х представляет собой -(С(R3)2)m-, где m представляет собой 1 или 2.
69. Соединение по п.68, где m представляет собой 1.
70. Соединение по п.66, где R3 представляет собой Н.
71. Соединение по п.64, где Т представляет собой арил, U представляет собой -О- или отсутствует, и V представляет собой алкинил, который незамещен или имеет от одного до двух заместителей R1, выбранных из группы, состоящей из -OR4, -N(R4)2, и гетероарила; где когда вышеупомянутый гетероарил содержит два радикала при соседних атомах углерода, вышеупомянутые радикалы могут необязательно участвовать, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, в образовании пяти-восьмичленного арильного, гетероциклильного, гетероарильного или циклоалкильного кольца; где каждый R4 независимо представляет собой Н или алкил, и вышеупомянутый гетероарил R10, необязательно, независимо и имеет от одного до четырех заместителей R30, которые могут быть одинаковыми или разными.
72. Соединение по п.71, где Т представляет собой фенил.
73. Соединение по п.71, где вышеупомянутый алкинил V выбирается из группы, состоящей из -СН2-С≡С-СН3, -С≡С-, замещенного R10, и
-СН2-С≡С-СН2-, замещенного R10.
74. Соединение по п.71, где указанные заместители R10 выбираются из группы, состоящей из -N(алкил)2, -ОН, -ОСН3 и пиридила.
75. Соединение по п.64, выбранное из группы, состоящей из:
Соединение ID Структуры 18
Figure 00000099
 19
Figure 00000100
20
Figure 00000101
 21
Figure 00000102
 22
Figure 00000103
 91
Figure 00000104
 92
Figure 00000105
94
Figure 00000106
 95
Figure 00000107
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сложный эфир.
76. Соединение по п.1, где, по меньшей мере, один из Т и V присутствует, кольцо А представляет собой гетероарил, и V отличен от алкинила.
77. Соединение по п.76, где кольцо А выбирается из группы, состоящей из тиофенила, пиридила, пиримидила, и
Figure 00000072
,
каждый из которых имеет заместители -Y-R1 и -Z-R2, как показано.
78. Соединение по п.77, где Х выбирается из группы, состоящей из -(C(R3)2)m- и -N(R3)-.
79. Соединение по п.78, где Х представляет собой -(C(R3)2)m-, где m представляет собой 1 или 2.
80. Соединение по п.79, где m представляет собой 1.
81. Соединение по п.78, где R3 представляет собой Н.
82. Соединение по п.76, где Т выбирается из группы, состоящей из алкила и галозамещенного арила.
83. Соединение по п.76, где U и V отсутствуют.
84. Соединение по п.76, где Y выбирается из группы, состоящей из ковалентной связи и -O-, и Z представляет собой ковалентную связь.
85. Соединение по п.76, где R1 выбирается из группы, состоящей из Н и -СН3; и R2 представляет собой Н.
86. Соединение по п.76, где Y представляет собой ковалентную связь, R1 представляет собой Н.
87. Соединение по п.76, где Y представляет собой -O-, и R1 представляет собой -СН3.
88. Соединение по п.76, где Z представляет собой ковалентную связь, и R2 представляет собой Н.
89. Соединение по п.76, выбранное из группы, состоящей из:
Соединение ID Структуры 25
Figure 00000108
 26
Figure 00000109
 27
Figure 00000110
28
Figure 00000111
 29
Figure 00000112
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сложный эфир.
90. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:
Соединение ID Структуры 1
Figure 00000113
 2
Figure 00000114
 3
Figure 00000115
 4
Figure 00000116
5
Figure 00000117
 6
Figure 00000118
 7
Figure 00000119
 8
Figure 00000120
 9
Figure 00000121
 10
Figure 00000122
 11
Figure 00000123
12
Figure 00000124
 13
Figure 00000125
 14
Figure 00000126
 15
Figure 00000127
 16
Figure 00000128
 17
Figure 00000129
18
Figure 00000130
 19
Figure 00000131
 20
Figure 00000132
 21
Figure 00000133
 22
Figure 00000134
23
Figure 00000135
 24
Figure 00000136
 25
Figure 00000137
 26
Figure 00000138
 27
Figure 00000139
 28
Figure 00000140
29
Figure 00000141
 30
Figure 00000142
 31
Figure 00000143
 32
Figure 00000144
 33
Figure 00000145
 34
Figure 00000146
35
Figure 00000147
 36
Figure 00000148
 37
Figure 00000149
 38
Figure 00000150
 39
Figure 00000151
 40
Figure 00000152
41
Figure 00000153
 42
Figure 00000154
 43
Figure 00000155
 44
Figure 00000156
 45
Figure 00000157
 46
Figure 00000158
47
Figure 00000159
 48
Figure 00000160
 49
Figure 00000161
 50
Figure 00000162
 -51
Figure 00000163
 52
Figure 00000164
53
Figure 00000165
 54
Figure 00000166
 55
Figure 00000167
 56
Figure 00000168
 57
Figure 00000169
 58
Figure 00000170
59
Figure 00000171
 60
Figure 00000172
 61
Figure 00000173
 62
Figure 00000174
 63
Figure 00000175
 64
Figure 00000176
65
Figure 00000177
 66
Figure 00000178
 67
Figure 00000179
 68
Figure 00000180
 68
Figure 00000181
 70
Figure 00000182
71
Figure 00000183
 72
Figure 00000184
 73
Figure 00000185
 74
Figure 00000186
 75
Figure 00000187
 76
Figure 00000188
77
Figure 00000189
 78
Figure 00000190
 79
Figure 00000191
 80
Figure 00000192
 81
Figure 00000193
82
Figure 00000194
 83
Figure 00000195
 84
Figure 00000196
 85
Figure 00000197
86
Figure 00000198
 87
Figure 00000199
 88
Figure 00000200
 89
Figure 00000201
 90
Figure 00000202
91
Figure 00000203
 92
Figure 00000204
 93
Figure 00000205
 94
Figure 00000206
 95
Figure 00000207
97
Figure 00000208
 98
Figure 00000209
 99
Figure 00000210
 100
Figure 00000211
 101
Figure 00000212
 102
Figure 00000213
103
Figure 00000214
 104
Figure 00000215

и 105
Figure 00000216
;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сложный эфир.
91. Соединение по п.90, выбранное из группы, состоящей из:
Соединение ID Структуры 98
Figure 00000217
 68
Figure 00000218
85
Figure 00000219
 84
Figure 00000220
 43
Figure 00000221
 97
Figure 00000222
 66
Figure 00000223
 64
Figure 00000224
50
Figure 00000225
и 76
Figure 00000226
;
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сложный эфир.
92. Соединение по п.1 в очищенной форме.
93. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, или сложный эфир, и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый носитель.
94. Способ лечения заболеваний, связанных с ферментом ТАСЕ, TNF-α, ММП, аггреканазой, белками ADAM или любой комбинацией из них, причем указанный способ включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечение, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1, или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
95. Способ лечения заболеваний, связанных с ферментом ТАСЕ, TNF-α, ММП, аггреканазой, белками ADAM или любой комбинацией из них, причем указанный способ включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, фармацевтической композиции по п.92.
96. Способ лечения состояния или заболевания, выбранного из группы, состоящей из ревматоидного артрита, остеоартрита, периодонтита, гингивита, корнеальной язвы, развития твердой опухоли и инвазии опухоли путем вторичных метастаз, неоваскулярной глаукомы, воспалительной болезни кишечника, рассеянного склероза и псориаза у субъекта, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1, или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
97. Способ лечения состояния или заболевания, выбранного из группы, состоящей из жара, сердечнососудистых заболеваний, кровотечения, коагуляции, кахексии, анорексии, алкоголизма, ответа острой фазы, острой инфекции, шока, реакции "трансплантат против хозяина", аутоиммунного заболевания и ВИЧ-инфекции, у субъекта, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
98. Способ лечения состояния или заболевания у субъекта, выбранного из группы, состоящей из септического шока, гемодинамического шока, синдрома сепсиса, постишемического реперфузионного повреждения, малярии, микобактериальной инфекции, менингита, псориаза, застойной сердечной недостаточности, фиброзных заболеваний, кахексии, отторжения трансплантата, рака, такого как кожная Т-клеточная лимфома, заболеваний включающих ангиогенезис, аутоиммунных заболеваний, воспалительных заболеваний кожи, воспалительной болезни кишечника, такой как болезнь Крохна и колит, остео- и ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита, псориатического артрита, болезни Стилла у взрослых, ирита, гранулематоза Вегенера, Behcehe disease, синдрома Шегрена, саркоидоза, полимиозита, дерматомиозита, рассеянного склероза, ишиалгии, комплексного регионарного болевого синдрома, радиационного повреждения, альвеолярного повреждения при гипероксии, периодонтального заболевания, ВИЧ, инсулиннезависимого сахарного диабета, системной красной волчанки, глаукомы, саркоидоза, идиопатического легочного фиброза, бронхопульмональной дисплазии, заболевания сетчатки, склеродермии, остеопороза, почечной ишемии, инфаркта миокарда, мозгового инсульта, ишемии головного мозга, нефрита, гепатита, гломерулонефрита, криптогенного фиброзирующего альвеолита, псориаза, отторжения трансплантата, атопического дерматита, васкулита, аллергии, сезонного аллергического ринита, обратимой закупорки дыхательных путей, респираторного дистресс-синдрома взрослых, астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ) и бронхитов, у субъекта, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
99. Способ лечения состояния или заболевания, связанного с ХОЗЛ, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
100. Способ лечения состояния или заболевания, относящегося к ревматоидному артриту, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
101. Способ лечения состояния или заболевания, связанного с псориазом, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
102. Способ лечения состояния или заболевания, связанного с болезью Крохна, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
103. Способ лечения состояния или заболевания связанного с анкилозирующим спондилоартритом, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
104. Способ лечения состояния или заболевания связанного с ишиалгией, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
105. Способ лечения состояния или заболевания, связанного с комплексным регионарным болевым синдромом, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
106. Способ лечения состояния или заболевания, связанного с псориатическим артритом, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
107. Способ лечения состояния или заболевания, связанного с рассеянным склерозом, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира, в комбинации с соединением, выбранным из группы, состоящей из Авонекс®, Бетасерон, Копаксон или другими соединениями, предписываемыми для лечения рассеянного склероза.
108. Способ по п.96, кроме того, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного медикамента, выбранного из группы, состоящей из болезнь-модифицирующих противоревматических препаратов (DMARDS), нестероидных противовоспалительных препаратов (NSAID), ингибиторов СОХ-2, ингибиторов СОХ-1, иммуносупрессивных препаратов, модификаторов биологической реакции (BRM), противовоспалительных средств и H1-антагонистов.
109. Способ по п.97, кроме того, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного медикамента, выбранного из группы, состоящей из болезнь-модифицирующих противоревматических препаратов (DMARDS), нестероидных противовоспалительных препаратов (NSAID), ингибиторов СОХ-2, ингибиторов СОХ-1, иммуносупрессивных препаратов, модификаторов биологической реакции (BRM), противовоспалительных средств и H1-антагонистов.
110. Способ по п.98, кроме того, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного медикамента, выбранного из группы, состоящей из болезнь-модифицирующих противоревматических препаратов (DMARDS), нестероидных противовоспалительных препаратов (NSAID), ингибиторов СОХ-2, ингибиторов СОХ-1, иммуносупрессивных препаратов, модификаторов биологической реакции (BRM), противовоспалительных средств и H1-антагонистов.
RU2008133382/04A 2006-01-17 2007-01-16 Соединения гидантоина для лечения воспалительных заболеваний RU2008133382A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US75930006P 2006-01-17 2006-01-17
US60/759,300 2006-01-17

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008133382A true RU2008133382A (ru) 2010-02-27

Family

ID=38038495

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008133383/04A RU2008133383A (ru) 2006-01-17 2007-01-16 Производные гидантоина для лечения воспалительных заболеваний
RU2008133382/04A RU2008133382A (ru) 2006-01-17 2007-01-16 Соединения гидантоина для лечения воспалительных заболеваний

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008133383/04A RU2008133383A (ru) 2006-01-17 2007-01-16 Производные гидантоина для лечения воспалительных заболеваний

Country Status (17)

Country Link
US (4) US7524842B2 (ru)
EP (2) EP1973901B1 (ru)
JP (2) JP2009523797A (ru)
KR (2) KR20080085222A (ru)
CN (2) CN101410390A (ru)
AR (2) AR059036A1 (ru)
AU (2) AU2007207711A1 (ru)
BR (2) BRPI0706598A2 (ru)
CA (2) CA2637196A1 (ru)
EC (2) ECSP088626A (ru)
IL (2) IL192691A0 (ru)
NO (2) NO20083567L (ru)
PE (2) PE20071241A1 (ru)
RU (2) RU2008133383A (ru)
TW (2) TW200736247A (ru)
WO (2) WO2007084455A1 (ru)
ZA (1) ZA200806072B (ru)

Families Citing this family (51)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2005275213A1 (en) 2004-07-16 2006-02-23 Schering Corporation Hydantoin derivatives for the treatment of inflammatory disorders
US7488745B2 (en) * 2004-07-16 2009-02-10 Schering Corporation Compounds for the treatment of inflammatory disorders
US7504424B2 (en) * 2004-07-16 2009-03-17 Schering Corporation Compounds for the treatment of inflammatory disorders
ZA200707125B (en) 2005-01-25 2008-11-26 Synta Pharmaceuticals Corp Compounds for inflammation and immune-related uses
US7902352B2 (en) 2005-05-06 2011-03-08 Medtronic, Inc. Isolated nucleic acid duplex for reducing huntington gene expression
MX2008002073A (es) * 2005-08-12 2008-04-16 Schering Corp Compuestos para el tratamiento de trastornos inflamatorios.
AR059036A1 (es) * 2006-01-17 2008-03-12 Schering Corp Compuestos para el tratamiento de trastornos inflamatorios
US20090175852A1 (en) 2006-06-06 2009-07-09 Schering Corporation Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
US7998961B2 (en) 2006-08-31 2011-08-16 Schering Corporation Hydantoin derivatives useful as antibacterial agents
CN101186611B (zh) 2006-11-15 2011-05-18 天津和美生物技术有限公司 可抑制细胞释放肿瘤坏死因子的吡咯啉-2-酮衍生物及其制备和应用
CN101186612B (zh) * 2006-11-15 2012-10-03 天津和美生物技术有限公司 可抑制细胞释放肿瘤坏死因子的吡咯啉衍生物及其制备和应用
TW201024304A (en) 2008-09-24 2010-07-01 Schering Corp Compounds for the treatment of inflammatory disorders
TW201024303A (en) 2008-09-24 2010-07-01 Schering Corp Compounds for the treatment of inflammatory disorders
US8541572B2 (en) 2008-11-10 2013-09-24 Merck Sharp & Dohme Corp. Compounds for the treatment of inflammatory disorders
EP2355825A2 (en) 2008-11-10 2011-08-17 Schering Corporation Compounds for the treatment of inflammatory disorders
HUE030114T2 (en) 2010-07-08 2017-04-28 Kaken Pharma Co Ltd N-hydroxyformamide derivatives and pharmaceutical compositions containing them
EP2705024B1 (en) * 2011-05-03 2015-12-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Alkyne benzotriazole derivatives
WO2013085016A1 (ja) 2011-12-09 2013-06-13 科研製薬株式会社 ピリドン誘導体およびそれを含有する医薬
AR092971A1 (es) * 2012-10-26 2015-05-06 Lilly Co Eli Inhibidores de agrecanasa
TWI636782B (zh) 2013-06-07 2018-10-01 科研製藥股份有限公司 （＋）－５－（３,４－二氟苯基）－５－［（３－甲基－２－氧代吡啶－１（２ｈ）－基）甲基］咪唑啶－２,４－二酮及含有此之醫藥
CN104803861B (zh) * 2014-01-27 2017-05-24 上海博邦医药科技有限公司 一种合成盐酸他喷他多的方法
SG11201606080SA (en) 2014-02-03 2016-08-30 Vitae Pharmaceuticals Inc Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ror-gamma
CN107074852B (zh) 2014-10-14 2019-08-16 生命医药有限责任公司 ROR-γ的二氢吡咯并吡啶抑制剂
US9663515B2 (en) 2014-11-05 2017-05-30 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
US9845308B2 (en) 2014-11-05 2017-12-19 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Isoindoline inhibitors of ROR-gamma
AU2016215432B2 (en) 2015-02-02 2020-07-30 Valo Early Discovery, Inc. 3-alkyl-4-amido-bicyclic [4,5,0] hydroxamic acids as HDAC inhibitors
WO2016126726A1 (en) 2015-02-02 2016-08-11 Forma Therapeutics, Inc. Bicyclic [4,6,0] hydroxamic acids as hdac6 inhibitors
AU2016289079B2 (en) * 2015-07-09 2020-10-22 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Novel imide derivatives and use thereof as medicine
CN105153048B (zh) * 2015-07-31 2017-10-24 苏州大学 一种2,4‑喹唑啉二酮类化合物的制备方法
US10301261B2 (en) 2015-08-05 2019-05-28 Vitae Pharmaceuticals, Llc Substituted indoles as modulators of ROR-gamma
EP3377482B1 (en) 2015-11-20 2021-05-12 Vitae Pharmaceuticals, LLC Modulators of ror-gamma
TWI757266B (zh) 2016-01-29 2022-03-11 美商維它藥物有限責任公司 ＲＯＲ－γ調節劑
US9481674B1 (en) 2016-06-10 2016-11-01 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma
US10555935B2 (en) 2016-06-17 2020-02-11 Forma Therapeutics, Inc. 2-spiro-5- and 6-hydroxamic acid indanes as HDAC inhibitors
KR20190020343A (ko) 2016-06-29 2019-02-28 오리온 코포레이션 벤조디옥산 유도체 및 이의 약제학적 용도
SMT202100723T1 (it) * 2016-07-20 2022-01-10 Novartis Ag Derivati di amminopiridina e loro uso come inibitori selettivi di alk-2
WO2018165520A1 (en) 2017-03-10 2018-09-13 Vps-3, Inc. Metalloenzyme inhibitor compounds
CN107382679A (zh) * 2017-07-12 2017-11-24 安徽省诚联医药科技有限公司 达格列净中间体的制备方法
CN107311962A (zh) * 2017-07-12 2017-11-03 安徽省诚联医药科技有限公司 依帕列净中间体的制备方法
MA49685A (fr) 2017-07-24 2021-04-14 Vitae Pharmaceuticals Llc INHIBITEURS DE ROR gamma
WO2019018975A1 (en) 2017-07-24 2019-01-31 Vitae Pharmaceuticals, Inc. INHIBITORS OF ROR GAMMA
CN107573311A (zh) * 2017-08-09 2018-01-12 江苏工程职业技术学院 一种达格列净的合成方法
CN107556309B (zh) * 2017-09-11 2020-12-01 浙江永宁药业股份有限公司 多取代四氢萘啶类化合物的药物用途及其制备方法
JP7349456B2 (ja) 2018-07-03 2023-09-22 ジエンス ヘンルイ メデイシンカンパニー リミテッド ピリドピリミジン誘導体、その調製方法およびその医学的使用
WO2021021979A2 (en) 2019-07-30 2021-02-04 Eikonizo Therapapeutics, Inc. Hdac6 inhibitors and uses thereof
PE20230251A1 (es) 2019-11-22 2023-02-07 Incyte Corp Terapia de combinacion que comprende un inhibidor de alk2 y un inhibidor de jak2
WO2021204185A1 (zh) * 2020-04-10 2021-10-14 深圳信立泰药业股份有限公司 一种苯并[d]氮杂卓类衍生物蛋白聚糖酶2抑制剂及其制备方法和医药用途
CN113754635B (zh) * 2020-06-02 2024-06-21 成都康弘药业集团股份有限公司 稠环类化合物及其制备方法和用途
JP2023530316A (ja) 2020-06-16 2023-07-14 インサイト・コーポレイション 貧血の治療のためのａｌｋ２阻害剤
US20240124443A1 (en) * 2021-02-05 2024-04-18 Scinnohub Pharmaceutical Co., Ltd Plasmin inhibitor, preparation method therefor, and application thereof
WO2025038927A1 (en) * 2023-08-16 2025-02-20 Raythera, Inc. Modulators of tnf alpha activity and uses thereof

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6228869B1 (en) * 1996-10-16 2001-05-08 American Cyanamid Company Ortho-sulfonamido bicyclic hydroxamic acids as matrix metalloproteinase and TACE inhibitors
JP2003507362A (ja) * 1999-08-18 2003-02-25 ワーナー−ランバート・カンパニー マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤として有用なヒドロキサム酸化合物
HK1049334B (en) * 2000-03-17 2004-07-16 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Beta-amino acid derivatives as inhibitors of matrix metalloproteases and tnf-alpha
SE0100902D0 (sv) 2001-03-15 2001-03-15 Astrazeneca Ab Compounds
SK10932003A3 (sk) 2001-03-15 2004-04-06 Astrazeneca Ab Metaloproteinázové inhibítory
WO2002096426A1 (en) 2001-05-25 2002-12-05 Bristol-Myers Squibb Company Hydantion derivatives as inhibitors of matrix metalloproteinases
US6936620B2 (en) 2001-12-20 2005-08-30 Bristol Myers Squibb Company Barbituric acid derivatives as inhibitors of TNF-α converting enzyme (TACE) and/or matrix metalloproteinases
US7294624B2 (en) 2001-12-20 2007-11-13 Bristol Myers Squibb Company Barbituric acid derivatives as inhibitors of TNF-α converting enzyme (TACE) and/or matrix metalloproteinases
AU2003261319A1 (en) 2002-08-01 2004-02-23 Bristol-Myers Squibb Company Hydantoin derivatives as inhibitors of matrix metalloproteinases and/or tnf-alpha converting enzyme
GB0221246D0 (en) * 2002-09-13 2002-10-23 Astrazeneca Ab Compounds
GB0221250D0 (en) 2002-09-13 2002-10-23 Astrazeneca Ab Compounds
EP1546109A4 (en) * 2002-10-04 2005-11-09 Bristol Myers Squibb Co HYDANTOIN DERIVATIVES AS INHIBITORS OF MATRIX METALLOPROTEINASES AND / OR TNF-ALPHA CONVERSION ENZYME (TACE)
AU2003297364B2 (en) 2002-12-19 2009-07-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of TACE
US7504424B2 (en) * 2004-07-16 2009-03-17 Schering Corporation Compounds for the treatment of inflammatory disorders
US7488745B2 (en) * 2004-07-16 2009-02-10 Schering Corporation Compounds for the treatment of inflammatory disorders
AU2005275213A1 (en) * 2004-07-16 2006-02-23 Schering Corporation Hydantoin derivatives for the treatment of inflammatory disorders
AR059036A1 (es) 2006-01-17 2008-03-12 Schering Corp Compuestos para el tratamiento de trastornos inflamatorios
US7998961B2 (en) * 2006-08-31 2011-08-16 Schering Corporation Hydantoin derivatives useful as antibacterial agents

Also Published As

Publication number Publication date
JP2009523797A (ja) 2009-06-25
AU2007207707A1 (en) 2007-07-26
ECSP088625A (es) 2008-08-29
EP1973901B1 (en) 2014-12-17
US7683088B2 (en) 2010-03-23
AR059037A1 (es) 2008-03-12
KR20080085222A (ko) 2008-09-23
CN101405286A (zh) 2009-04-08
IL192690A0 (en) 2009-02-11
NO20083568L (no) 2008-10-16
AR059036A1 (es) 2008-03-12
US7524842B2 (en) 2009-04-28
RU2008133383A (ru) 2010-02-27
WO2007084451A1 (en) 2007-07-26
PE20071240A1 (es) 2008-01-14
TW200736247A (en) 2007-10-01
US20090156586A1 (en) 2009-06-18
CN101410390A (zh) 2009-04-15
EP1973901A1 (en) 2008-10-01
KR20080085221A (ko) 2008-09-23
ZA200806072B (en) 2009-04-29
WO2007084455A1 (en) 2007-07-26
EP1973900B1 (en) 2017-04-05
US20100120838A1 (en) 2010-05-13
CA2637196A1 (en) 2007-07-26
TW200738688A (en) 2007-10-16
CA2637198A1 (en) 2007-07-26
AU2007207711A1 (en) 2007-07-26
PE20071241A1 (es) 2008-01-14
IL192691A0 (en) 2009-02-11
JP2009523796A (ja) 2009-06-25
US20070197564A1 (en) 2007-08-23
BRPI0706599A2 (pt) 2011-03-29
NO20083567L (no) 2008-10-16
US7772263B2 (en) 2010-08-10
EP1973900A1 (en) 2008-10-01
US20070265299A1 (en) 2007-11-15
US8178553B2 (en) 2012-05-15
BRPI0706598A2 (pt) 2011-04-05
ECSP088626A (es) 2008-08-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008133382A (ru) Соединения гидантоина для лечения воспалительных заболеваний
DE69233189T2 (de) Heteroarylpiperidine-pyrrolidine und piperazine und ihre anwendung als antipsychotisches und analgetisches mittel
AU740318B2 (en) Dihydropyrimidines
JP4555684B2 (ja) Ｐｄｅ４阻害剤としての、ピロリジンジオンにより置換されたピペリジン−フタラゾン
RU2010129724A (ru) 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение
AU756862B2 (en) Compounds having cytokine inhibitory activity
RU2008133388A (ru) Соединения для лечения воспалительных заболеваний
RU2007105685A (ru) Производные гидантонина для лечения воспалительных заболеваний
JP2007524696A5 (ru)
AU2254701A (en) Substituted pyridazines having cytokine inhibitory activity
ZA200603474B (en) Alkoxy substituted imidazoquinolines
CA2628131A1 (en) Hydroxy and alkoxy substituted 1h-imidazoquinolines and methods
AR040803A1 (es) Ligandos de receptores canabinoides, composiciones farmaceuticas, un proceso para su elaboracion y el uso de dichos compuestos, solos o combinados, para la preparacion de medicamentos
SK90297A3 (en) 1,4,5-tri-substituted imidazole compounds, producing method thereof, pharmaceutical composition containing them and their use
JPWO2018181883A1 (ja) ４−ピリドン化合物またはその塩、それを含む医薬組成物および剤
DE4005970A1 (de) Neue trisubstituierte maleinimide, verfahren zu ihrer herstellung sowie arzneimittel, die diese verbindungen enthalten
PL189206B1 (pl) Pochodne N-(3-benzofuranylo)-mocznika, sposób wytwarzania pochodnej N-(3-benzofuranylo)-mocznika oraz środek farmaceutyczny
JP4616839B2 (ja) ヒドロキシアルキル置換ピリド−７−ピリミジン−７−オン類
ES2742309T3 (es) Derivados de piperazina-imidazol y métodos de uso de los mismos para mejorar la farmacocinética de un fármaco
JP6619796B2 (ja) Ｍｉｆ阻害剤
SK2622001A3 (en) Tan-1057 derivatives
US6403596B1 (en) Substituted pyridones having cytokine inhibitory activity
WO2023237116A1 (en) Protein degraders and uses thereof
CA2612264C (en) Heterocyclylaminoalkyl substituted benzimidazoles
DE60304596T2 (de) In 3-position heterocyclisch substituierte pyridoindolonderivate, ihre herstellung und ihre therapeutische verwendung

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110602