RU2008133383A - Производные гидантоина для лечения воспалительных заболеваний - Google Patents
Производные гидантоина для лечения воспалительных заболеваний Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008133383A RU2008133383A RU2008133383/04A RU2008133383A RU2008133383A RU 2008133383 A RU2008133383 A RU 2008133383A RU 2008133383/04 A RU2008133383/04 A RU 2008133383/04A RU 2008133383 A RU2008133383 A RU 2008133383A RU 2008133383 A RU2008133383 A RU 2008133383A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- aryl
- heterocyclyl
- heteroaryl
- group
- Prior art date
Links
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 title 1
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims abstract 67
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 63
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 57
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 54
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 49
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 45
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 32
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims abstract 19
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 19
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims abstract 19
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims abstract 13
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 13
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 13
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims abstract 12
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 7
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims abstract 3
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 19
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 19
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 19
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 16
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 15
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 13
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 13
- -1 pyridyl-N-oxide Chemical group 0.000 claims 11
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 7
- 239000003435 antirheumatic agent Substances 0.000 claims 6
- 239000002988 disease modifying antirheumatic drug Substances 0.000 claims 6
- 125000004438 haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 6
- 239000000367 immunologic factor Substances 0.000 claims 6
- 229940021182 non-steroidal anti-inflammatory drug Drugs 0.000 claims 6
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 5
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 4
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 4
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 4
- 229940124638 COX inhibitor Drugs 0.000 claims 3
- 206010052779 Transplant rejections Diseases 0.000 claims 3
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 claims 3
- 229940124599 anti-inflammatory drug Drugs 0.000 claims 3
- 239000003260 cyclooxygenase 1 inhibitor Substances 0.000 claims 3
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 3
- 239000003018 immunosuppressive agent Substances 0.000 claims 3
- 229940124589 immunosuppressive drug Drugs 0.000 claims 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 3
- MZOFCQQQCNRIBI-VMXHOPILSA-N (3s)-4-[[(2s)-1-[[(2s)-1-[[(1s)-1-carboxy-2-hydroxyethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[[2-[[(2s)-2,6-diaminohexanoyl]amino]acetyl]amino]-4-oxobutanoic acid Chemical compound OC[C@@H](C(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)CCCCN MZOFCQQQCNRIBI-VMXHOPILSA-N 0.000 claims 2
- 102000029791 ADAM Human genes 0.000 claims 2
- 108091022885 ADAM Proteins 0.000 claims 2
- 206010002556 Ankylosing Spondylitis Diseases 0.000 claims 2
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010006895 Cachexia Diseases 0.000 claims 2
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 2
- 101000777461 Homo sapiens Disintegrin and metalloproteinase domain-containing protein 17 Proteins 0.000 claims 2
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 2
- 108010000684 Matrix Metalloproteinases Proteins 0.000 claims 2
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 201000001263 Psoriatic Arthritis Diseases 0.000 claims 2
- 208000036824 Psoriatic arthropathy Diseases 0.000 claims 2
- 108060008682 Tumor Necrosis Factor Proteins 0.000 claims 2
- 102000000852 Tumor Necrosis Factor-alpha Human genes 0.000 claims 2
- 108010003059 aggrecanase Proteins 0.000 claims 2
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003453 indazolyl group Chemical group N1N=C(C2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 2
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 201000000306 sarcoidosis Diseases 0.000 claims 2
- 230000035939 shock Effects 0.000 claims 2
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 206010048998 Acute phase reaction Diseases 0.000 claims 1
- 206010001052 Acute respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000007848 Alcoholism Diseases 0.000 claims 1
- 208000009137 Behcet syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 201000006474 Brain Ischemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010006458 Bronchitis chronic Diseases 0.000 claims 1
- 206010007559 Cardiac failure congestive Diseases 0.000 claims 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010008120 Cerebral ischaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000023890 Complex Regional Pain Syndromes Diseases 0.000 claims 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 108010072051 Glatiramer Acetate Proteins 0.000 claims 1
- 206010018364 Glomerulonephritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000009329 Graft vs Host Disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010072579 Granulomatosis with polyangiitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000031886 HIV Infections Diseases 0.000 claims 1
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 claims 1
- 208000032843 Hemorrhage Diseases 0.000 claims 1
- 206010058490 Hyperoxia Diseases 0.000 claims 1
- 201000009794 Idiopathic Pulmonary Fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 108010005716 Interferon beta-1a Proteins 0.000 claims 1
- 108010005714 Interferon beta-1b Proteins 0.000 claims 1
- 206010059176 Juvenile idiopathic arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 201000009906 Meningitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010027476 Metastases Diseases 0.000 claims 1
- 206010062207 Mycobacterial infection Diseases 0.000 claims 1
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 1
- 206010037660 Pyrexia Diseases 0.000 claims 1
- 206010063897 Renal ischaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010063837 Reperfusion injury Diseases 0.000 claims 1
- 208000013616 Respiratory Distress Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000008765 Sciatica Diseases 0.000 claims 1
- 206010039710 Scleroderma Diseases 0.000 claims 1
- 206010053879 Sepsis syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010040070 Septic Shock Diseases 0.000 claims 1
- 208000021386 Sjogren Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 claims 1
- 206010051379 Systemic Inflammatory Response Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000031673 T-Cell Cutaneous Lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010064390 Tumour invasion Diseases 0.000 claims 1
- 206010064996 Ulcerative keratitis Diseases 0.000 claims 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims 1
- 230000004658 acute-phase response Effects 0.000 claims 1
- 208000011341 adult acute respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 201000000028 adult respiratory distress syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 201000007930 alcohol dependence Diseases 0.000 claims 1
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000008382 alveolar damage Effects 0.000 claims 1
- 125000004103 aminoalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000033115 angiogenesis Effects 0.000 claims 1
- 208000022531 anorexia Diseases 0.000 claims 1
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 1
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 claims 1
- 229940003504 avonex Drugs 0.000 claims 1
- 125000003785 benzimidazolyl group Chemical group N1=C(NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 1
- 229940021459 betaseron Drugs 0.000 claims 1
- 208000034158 bleeding Diseases 0.000 claims 1
- 230000000740 bleeding effect Effects 0.000 claims 1
- 125000001246 bromo group Chemical group Br* 0.000 claims 1
- 206010006451 bronchitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010006475 bronchopulmonary dysplasia Diseases 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 230000009400 cancer invasion Effects 0.000 claims 1
- 206010008118 cerebral infarction Diseases 0.000 claims 1
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 1
- 208000007451 chronic bronchitis Diseases 0.000 claims 1
- 230000015271 coagulation Effects 0.000 claims 1
- 238000005345 coagulation Methods 0.000 claims 1
- 206010009887 colitis Diseases 0.000 claims 1
- 229940038717 copaxone Drugs 0.000 claims 1
- 201000007717 corneal ulcer Diseases 0.000 claims 1
- 201000007241 cutaneous T cell lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010061428 decreased appetite Diseases 0.000 claims 1
- 201000001981 dermatomyositis Diseases 0.000 claims 1
- 125000001028 difluoromethyl group Chemical group [H]C(F)(F)* 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 230000003176 fibrotic effect Effects 0.000 claims 1
- 125000003838 furazanyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000007565 gingivitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000024908 graft versus host disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000000004 hemodynamic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000006454 hepatitis Diseases 0.000 claims 1
- 231100000283 hepatitis Toxicity 0.000 claims 1
- 230000000222 hyperoxic effect Effects 0.000 claims 1
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000036971 interstitial lung disease 2 Diseases 0.000 claims 1
- 201000004614 iritis Diseases 0.000 claims 1
- 125000000904 isoindolyl group Chemical group C=1(NC=C2C=CC=CC12)* 0.000 claims 1
- 125000003253 isopropoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(O*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000002183 isoquinolinyl group Chemical group C1(=NC=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 125000001786 isothiazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000002215 juvenile rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 201000004792 malaria Diseases 0.000 claims 1
- 125000004184 methoxymethyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC([H])([H])* 0.000 claims 1
- 208000027531 mycobacterial infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000005962 mycosis fungoides Diseases 0.000 claims 1
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims 1
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000003142 neovascular glaucoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000008383 nephritis Diseases 0.000 claims 1
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000028169 periodontal disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000001245 periodontitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000005987 polymyositis Diseases 0.000 claims 1
- 208000025638 primary cutaneous T-cell non-Hodgkin lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 125000001042 pteridinyl group Chemical group N1=C(N=CC2=NC=CN=C12)* 0.000 claims 1
- 230000002685 pulmonary effect Effects 0.000 claims 1
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002098 pyridazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002294 quinazolinyl group Chemical group N1=C(N=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 125000002943 quinolinyl group Chemical group N1=C(C=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 claims 1
- 210000002345 respiratory system Anatomy 0.000 claims 1
- 210000001525 retina Anatomy 0.000 claims 1
- 230000002441 reversible effect Effects 0.000 claims 1
- 230000036303 septic shock Effects 0.000 claims 1
- 201000000596 systemic lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
- 125000003831 tetrazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 1
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 0 *[n]1c2cncnc2nc1 Chemical compound *[n]1c2cncnc2nc1 0.000 description 3
- GDRRCHJTUJBMQA-UHFFFAOYSA-N CC(C)[n]1c(C)ncc1 Chemical compound CC(C)[n]1c(C)ncc1 GDRRCHJTUJBMQA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DFWBCRVPJYOOPT-UHFFFAOYSA-N CC(C)c1n[n](C)nn1 Chemical compound CC(C)c1n[n](C)nn1 DFWBCRVPJYOOPT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
- C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
- C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
- A61P29/02—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID] without antiinflammatory effect
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
- A61P3/14—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
- A61P33/06—Antimalarials
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/04—Immunostimulants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P39/00—General protective or antinoxious agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
- C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D513/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Virology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Addiction (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
Abstract
1. Соединение, представленное формулой (I): ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, сложный эфир или изомер, где: ! кольцо А выбирается из группы, состоящей из арила и гетероарила, каждый из которых имеет заместители-Y-R1 и -Z-R2, как показано; ! Х выбирается из группы, состоящей из -S-, -O-, -S(O)2-, S(O)-, -(C(R3)2)m- и -N(R3); ! Т представляет собой алкинил; ! V выбирается из группы, состоящей из водорода (Н), алкила, циклоалкила, циклоалкенила, арила, гетероарила, гетероциклила и N-оксидов указанных гетероарила и гетероциклила, где, когда каждый из указанных циклоалкила, циклоалкенила, арила, гетероарила, гетероциклила и N-оксидов указанных гетероарила и гетероциклила содержит два радикала при одном и том же или соседних атомах углерода, указанные радикалы могут необязательно участвовать вместе с атомом(ми) углерода, к которому(ым) они присоединены, в формировании пяти-восьмичленного циклоалкильного, циклоалкенильного, арильного, гетероциклильного или гетероарильного кольца, где каждый из указанных циклоалкила, циклоалкенила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно вместе с указанными пяти-восьмичленными циклоалкилом, циклоалкенилом, арилом, гетероциклилом или гетероарилом, независимо, является незамещенным или имеет от одного до четырех заместителей R10, которые могут быть одинаковыми или разными; ! Y выбирается из группы, состоящей из ковалентной связи, ! -(C(R4)2)n-, -N(R4)-C(O)N(R4)-, ! -N(R4)C(O)-, ! -N(R4)C(O)N(R4)-, -S(O)2N(R4)-, ! -N(R4)-S(O)2-, -O-, -S-, ! -С(O)-, -S(O)-, и -S(O)2-; ! Z выбирается из группы, состоящей из ковалентной связи, -(C(R4)2)n-, -N(R4)-, -C(O)N(R4)-, -N(R4)C(O)-, -N(R4)C(O)N(R4)-, -S(O)2N(R4)-, -N(R4)-S(O)2-, -O-, -S-, -С(O)-, -S(O)-, и -S(O)2-; ! m представляет собой целое число от 1 до 3; ! n представляет с�
Claims (51)
1. Соединение, представленное формулой (I):
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват, сложный эфир или изомер, где:
кольцо А выбирается из группы, состоящей из арила и гетероарила, каждый из которых имеет заместители-Y-R1 и -Z-R2, как показано;
Х выбирается из группы, состоящей из -S-, -O-, -S(O)2-, S(O)-, -(C(R3)2)m- и -N(R3);
Т представляет собой алкинил;
V выбирается из группы, состоящей из водорода (Н), алкила, циклоалкила, циклоалкенила, арила, гетероарила, гетероциклила и N-оксидов указанных гетероарила и гетероциклила, где, когда каждый из указанных циклоалкила, циклоалкенила, арила, гетероарила, гетероциклила и N-оксидов указанных гетероарила и гетероциклила содержит два радикала при одном и том же или соседних атомах углерода, указанные радикалы могут необязательно участвовать вместе с атомом(ми) углерода, к которому(ым) они присоединены, в формировании пяти-восьмичленного циклоалкильного, циклоалкенильного, арильного, гетероциклильного или гетероарильного кольца, где каждый из указанных циклоалкила, циклоалкенила, арила, гетероарила и гетероциклила необязательно вместе с указанными пяти-восьмичленными циклоалкилом, циклоалкенилом, арилом, гетероциклилом или гетероарилом, независимо, является незамещенным или имеет от одного до четырех заместителей R10, которые могут быть одинаковыми или разными;
Y выбирается из группы, состоящей из ковалентной связи,
-(C(R4)2)n-, -N(R4)-C(O)N(R4)-,
-N(R4)C(O)-,
-N(R4)C(O)N(R4)-, -S(O)2N(R4)-,
-N(R4)-S(O)2-, -O-, -S-,
-С(O)-, -S(O)-, и -S(O)2-;
Z выбирается из группы, состоящей из ковалентной связи, -(C(R4)2)n-, -N(R4)-, -C(O)N(R4)-, -N(R4)C(O)-, -N(R4)C(O)N(R4)-, -S(O)2N(R4)-, -N(R4)-S(O)2-, -O-, -S-, -С(O)-, -S(O)-, и -S(O)2-;
m представляет собой целое число от 1 до 3;
n представляет собой целое число от 1 до 3;
R1 выбирается из группы, состоящей из Н, циано, алкинила, галогена, алкила, циклоалкила, галоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила, где, когда каждый из указанных циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила содержит два радикала при соседних атомах углерода, указанные радикалы могут необязательно участвовать вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, в формировании пяти-восьмичленного циклоалкильного, арильного, гетероциклильного или гетероарильного кольца; где каждый из алкила, алкинила, арила, гетероарила, и гетероциклила, представляющих собой группу R1, необязательно вместе с пяти- или шестичленным циклоалкильным, арильным, гетероциклильным или гетероарильным кольцом, является незамещенными или необязательно независимо имеет от одного до четырех заместителей R20, которые могут быть одинаковыми или разными; при условии, что если Y представляет собой -N(R4)-, -S- или -O-, то группа R1 не представляет собой галоген или циано;
R2 выбирается из группы, состоящей из Н, циано, алкинила, галогена, алкила, циклоалкила, галоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила, где, если каждый из указанных циклоалкила, гетероциклила, арила и гетероарила содержит два радикала при соседних атомах углерода, указанные радикалы могут необязательно участвовать вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, в формировании пяти-восьмичленного циклоалкильного, арильного, гетероциклильного или гетероарильного кольца; где каждый из алкила, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила, представляющих собой группу R2, необязательно вместе с пяти- или шестичленным циклоалкильным, арильным, гетероциклильным или гетероарильным кольцом, является незамещенным или необязательно независимо имеет от одного до четырех заместителей R20, которые могут быть одинаковыми или разными; при условии, что если Y представляет собой -N(R4)-, -S- или -O-, то группа R2 не представляет собой галоген или циано;
каждый R3 является таким же или отличным и независимо выбирается из группы, состоящей из Н, алкила и арила;
каждый R4 является таким же или отличным и независимо выбирается из группы, состоящей из Н, алкила, циклоалкила, галоалкила, гидрокси, -алкилциклоалкила, -алкила-N(алкил)2, гетероциклила, арила, и гетероарила;
0R10 выбирается из группы, состоящей из водорода, циано, нитро, -C(R4)=N-OR4, -OR4, -SR4, -N(R4)2, -S(O)R4, -S(O)2R4, -N(R4)S(O)2R4, -N(R4)-C(O)-R4, -C(O)N(R4)-S(O)2R4, -S(O)2N(R4)-C(O)-R4, -C(O)N(R4)C(O)R4, -C(O)N(R4)C(O)NR4 -S(O)2N(R4)2, -N(R4)-C(O)OR4, -OC(O)N(R4)2, -N(R4)C(O)N(R4)2, -S(O)2N(R4)2, -S(O)2N(R4)-C(O)-R4, -N(R4)-C(=NR4)-N(R4)2, -N(R4)-C(=N-CN)-N(R4)2, галоалкокси, -C(O)OR4, -C(O)R4, -C(O)N(R4)2, галогена, алкила, галоалкила, арила, гетероарила, гетероциклила и циклоалкила, где каждый из алкила, арила, гетероарила, гетероциклила и циклоалкила, представляющих собой группу R10, является незамещенным, или необязательно независимо имеет от одной до четырех групп R30, которые могут быть одинаковыми или разными;
или где две группы R10, при присоединении к одному и тому же или соседним атомам углерода, могут необязательно участвовать вместе с атомом(атомами) углерода, к которому(которым) они присоединены, в формировании циклоалкильного, циклоалкенильного, гетероциклильного, арильного или гетероарильного кольца;
R20 выбирается из группы, состоящей из циано, нитро, -C(R4)=N-OR4, -OR4, -SR4, -N(R4)2, -S(O)R4, -S(O)2R4, -N(R4)S(O)2R4, -N(R4)-C(O)-R4, -C(O)N(R4)-S(O)2R4, -S(O)2N(R4)-C(O)-R4, -C(O)N(R4)C(O)R4, -C(O)N(R4)C(O)NR4 -S(O)2N(R4)2, -N(R4)-C(O)OR4, -OC(O)N(R4)2, -N(R4)C(O)N(R4)2, -S(O)2N(R4)2, -S(O)2N(R4)-C(O)-R4, -N(R4)-C(=NR4)-N(R4)2, -N(R4)-C(=N-CN)-N(R4)2, галоалкокси, -C(O)OR4, -C(O)R4, -C(O)N(R4)2, галогена, алкила, галоалкила, арила, гетероарила, гетероциклила и циклоалкила; где, когда каждый из вышеупомянутого арила, гетероарила, гетероциклила и циклоалкила, представляющих собой группу R20, содержит два радикала при соседних атомах углерода, указанные радикалы могут необязательно участвовать вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, в формировании пяти-восьмичленного циклоалкильного, арильного, гетероциклильного или гетероарильного кольца; где каждый из указанных алкила, арила, гетероарила, гетероциклила и циклоалкила, представляющих собой группу R20, необязательно вместе с пяти-восьмичленным циклоалкильным, арильным, гетероциклильным или гетероарильным кольцом, является незамещенным или имеет от одного до четырех заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из алкила, гало, галоалкила, гидрокси, алкокси, галоалкокси, гидроксиалкила, циано, нитро, -NH2, -NН(алкил), и -N(алкил)2;
или когда две группы R20 при присоединении к одному и тому же или соседним атомам углерода, могут необязательно участвовать вместе с атомом(атомами) углерода, к которому(которым) они присоединены, в формировании циклоалкильного, циклоалкенильного, гетероциклильного, арильного или гетероарильного кольца;
R30 выбирается из группы, состоящей из циано, нитро, -C(R4)=N-OR4, -OR4, -SR4, -N(R4)2, -S(O)R4, -S(O)2R4, -N(R4)S(O)2R4, -N(R4)-C(O)-R4, -C(O)N(R4)-S(O)2R4, -S(O)2N(R4)-C(O)-R4, -C(O)N(R4)C(O)R4, -C(O)N(R4)C(O)NR4 -S(O)2N(R4)2, -N(R4)-C(O)OR4, -OC(O)N(R4)2, -N(R4)C(O)N(R4)2, -S(O)2N(R4)2, -S(O)2N(R4)-C(O)-R4, -N(R4)-C(=NR4)-N(R4)2, -N(R4)-C(=N-CN)-N(R4)2, галоалкокси, -C(O)OR4, -C(O)R4, -C(O)N(R4)2, галогена, алкила, галоалкила, арила, гетероарила, гетероциклила и циклоалкила; где, когда каждый из указанных арила, гетероарила, гетероциклила и циклоалкила, представляющих собой R30, содержит два радикала при соседних атомах углерода, указанные радикалы могут необязательно участвовать вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, в формировании пяти-восьмичленного циклоалкильного, арильного, гетероциклильного или гетероарильного кольца; где каждый из указанных алкила, арила, гетероарила, гетероциклила и циклоалкила, представляющих собой группу R30, необязательно вместе с пяти-восьмичленным циклоалкильным, арильным, гетероциклильным или гетероарильным кольцом, является незамещенным или имеет от одного до четырех заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из алкила, гало, галоалкила, гидрокси, алкокси, галоалкокси, циано, нитро, -NH2, -NН(алкила), и -N(алкил)2;
или когда две группы R30 при присоединении к одному и тому же или соседним атомам углерода, могут необязательно участвовать вместе с атомом(атомами) углерода, к которому(которым) они присоединены, в формировании циклоалкильного, циклоалкенильного, гетероциклильного, арильного или гетероарильного кольца.
2. Соединение по п.1, где вышеупомянутым изомером является стереоизомер.
3. Соединение по п.1, где кольцо А выбирается из группы, состоящей из фенила, тиофенила, пиридила, пиримидила, и
каждый из которых имеет заместители -Y-R1 и -Z-R2, как показано.
4. Соединение по п.3, где вышеупомянутым кольцом А является фенил, который имеет заместители -Y-R1 и -Z-R2, как показано.
5. Соединение по п.1, где Х выбирается из группы, состоящей из -(С(R3)2)m-
и -N(R3)-.
6. Соединение по п.5, где Х представляет собой -(C(R3)2)m, где m равно 1 или 2.
7. Соединение по п.6, где m равно 1.
8. Соединение по п.п.1, 6, или 7, где R3 представляет собой Н.
9. Соединение по п.1, где Т представляет собой -C≡С-.
10. Соединение по п.1, где V выбирается из группы, состоящей из Н, арила, гетероарила и N-оксида указанного гетероарила; где, когда каждый из указанных арила и гетероарила содержит два радикала при одном и том же или соседних атомах углерода, указанные радикалы могут необязательно участвовать вместе с атомом(ми) углерода, к которому(ым) они присоединены, в формировании пяти- или шестичленного циклоалкильного, арильного, гетероциклильного или гетероарильного кольца; где указанные арил и гетероарил необязательно вместе с пяти- или шестичленным циклоалкильным, арильным, гетероциклильным или гетероарильным кольцом, является незамещенными, или необязательно имеет от одного до четырех заместителей R10, которые могут быть одинаковыми или разными.
11. Соединение по п.9, где V выбирается из группы, состоящей из фенила, нафтила, пирролила, фуранила, тиофенила, пиразолила, бензопиразолила, имидазолила, бензимидазолила, фуразанила, пиридила, пиридил -N-оксида, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, индолила, изоиндолила, индазолила, идолизинила, квинолинила, изоквинолинила, квиназолинила, птеридинила, тетразолила, оксазолила, изотиазолила, тиазолила,
каждый из которых необязательно имеет один или более заместителей R10, так что число заместителей R10 на группу V не превышает четырех.
12. Соединение по п.1, где R10 выбирается из группы, состоящей из водорода, циано, нитро, -OR4, -SR4, -N(R4)2, -S(O)2R4-, -S(O)2N(R4)2, -галоалкокси, -C(O)OR4, -C(O)R4, -C(O)N(R4)2, -C(O)N(R4)-S(O)2R4, -C(R4)=N-OR, галогена, алкила, галоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила, где каждый из алкила, арила, гетероарила и гетероциклила является незамещенным, или необязательно независимо имеет от одного до четырех заместителей R30, которые могут быть одинаковыми или разными;
или где два заместителя R10, когда присоединены к одному и тому же атому углерода, участвуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, в образовании гетероциклического кольца;
каждый R4 является таким же или отличным и независимо выбирается из группы, состоящей из Н, алкила, циклоалкила, галоалкила, гидрокси, -алкилциклоалкила, -алкила-N(алкил)2, гетероциклила, арила, и гетероарила; и
R30 выбирается из группы, состоящей из галогена, алкила, галоалкила, гидрокси, алкокси, гетероциклила, -C(R4)=N-OR, -O-алкил-циклоалкила, -N(R4)2, и -C(O)N(R4)2, где вышеупомянутый алкил R30 имеет заместитель -NH2.
13. Соединение по п.12, где R10 выбирается из группы, состоящей из нитро, алкила, галогена, галоалкила, галоалкокси, алкокси, циано, -S(O)2-алкила, -NH2, -NН(алкил), -N(алкила)2, циклоалкила, арила, гетероарила, гетероциклила, -алкил-гетероциклила, -циклоалкил-NН2, -S(O)2-NH2, -S(O)2алкила, -C(O)NH2, гидрокси, -С(O)N(Н)(циклоалкил), -С(O)N(Н)(алкил), -N(Н)(циклоалкил), -С(O)O-алкила, -С(O)ОН, -S(O)2N(Н)(алкила), -S(O)2OH, -S-галоалкила, -S(O)2-галоалкила, гидроксиалкила, алкоксиалкила, -O-алкил-циклоалкила, -алкил-O-алкил-циклоалкила, -С(O)алкила, аминоалкила, -алкил-NН(алкила), -алкил-N(алкила)2, -СН=N-O-алкила, -C(O)NH-алкил-N(алкила)2, -С(O)-гетероциклила, и -NН-С(O)-алкила, каждый из указанного арила и гетероарила, представляющего собой группу R10, необязательно имеет 1-2 заместителя, выбранных из группы, состоящей из алкила, -NH2, -NН(алкил), и -N(алкил)2;
или где два заместителя R10, присоединенные к одному и тому же атому углерода, участвуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, в образовании гетероциклического кольца.
14. Соединение по п.13, где R10 выбирается из группы, состоящей из водорода, нитро, метила, фторо, бромо, трифторметила, хлоро, дифторметокси, трифторметокси, метокси, гидроксила, циано, -S(O)2СН3, -NH2, изопропила, циклопропила, -циклопропил-NН2,
-NН(циклопропил), -NН(СН3), -S(O)2-NH2, -C(O)NH2, -С(O)ОСН3, -С(O)ОН, -S(O)2N(H)CH3, -С(O)NН(СН3), -С(O)NH(циклопропил), -S(O)2OH, -S-СF3, -S(O)2-СF3, этокси, гидроксиметила, метоксиметила, изопропокси, -ОСН2-циклопропила, -СН2O-СН2-циклопропила, -С(O)СН3, -С(O)СН3, -СН(СН3)ОН, -CH2NH2, -СН(СН3)NН2, -СН2NН-СН3, -СН(СН3)ОН, -СН2NНСН3, -СН=Н-ОСН3, -С(СН3)=N-ОСН3, -С(O)ОСН2СН3, -C(O)NHCH2CH2N(CH3)2,-NH-C(O)CH3,
или где два заместителя R10, присоединенные к одному и тому же атому углерода, участвуют вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, в образовании
15. Соединение по п.1, где Y выбирается из группы, состоящей из ковалентной связи и -O-.
16. Соединение по п.15, где Y представляет собой ковалентную связь.
17. Соединение по п.15, где Y представляет собой -O-.
18. Соединение по п.1, где Z выбирается из группы, состоящей из ковалентной связи и -O-.
19. Соединение по п.18, где Z представляет собой -O-.
20. Соединение по п.1, где R1 выбирается из группы, состоящей из водорода, пиано, галогена, алкила, арила, гетероарила, галоалкила и алкинила; где указанный алкил R1 является незамещенным или замещен арилом, гетероарилом или гетероциклилом, где, если вышеупомянутый арил, гетероарил или гетероциклил содержит два радикала при соседних атомах углерода, указанные радикалы могут необязательно участвовать вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, в формировании пяти-восьмичленного циклоалкильного, арильного, гетероциклильного или гетероарильного кольца; где указанный арильный, гетероарильный или гетероциклильный заместитель указанного алкила R1, необязательно вместе с пяти-восьмичленным циклоалкильным, арильным, гетероциклильным или гетероарильным кольцом, является незамещенным или необязательно независимо замещен от одной до четырех группами R20.
21. Соединение по п.1, где R2 выбирается из группы, состоящей из водорода, циано, галогена, алкила, арила, гетероарила, галоалкила и алкинила; где указанный алкил R1 является незамещенным, или замещен арилом, гетероарилом или гетероциклилом, где, когда вышеупомянутый арил, гетероарил или гетероциклил содержит два радикала при соседних атомах углерода, указанные радикалы могут необязательно участвовать вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, в формировании пяти-восьмичленного циклоалкильного, арильного, гетероциклильного или гетероарильного кольца; где указанный арильный, гетероарильный или гетероциклильный заместитель указанного алкила
R1, необязательно вместе с пяти-восьмичленным циклоалкильным, арильным, гетероциклильным или гетероарильным кольцом, является незамещенным или необязательно, независимо замещен от одной до четырех группами R20.
22. Соединение по п.16, где R1 представляет собой галоген или цианогруппу.
23. Соединение по п.22, где R1 представляет собой фтор, хлор или цианогруппу.
24. Соединение по п.17, где R1 выбирается из группы, состоящей из алкила, галоалкила и алкинила; где указанный алкил R1 является незамещенным или замещен гетероарилом, где, когда указанный гетероарил содержит два радикала при соседних атомах углерода, радикалы могут участвовать вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, в формировании пяти - или шестичленного арила; где указанный гетероарильный заместитель указанного алкила R1, необязательно вместе с указанным пяти- или шестичленным арилом, замещен алкилом.
25. Соединение по п.24, где R1 выбирается из группы, состоящей из СН3, -СН2-С≡С-СН3, дифторметила, и
26. Соединение по п.1, где соединение формулы (I) представлено соединением формулы (III):
где в Формуле (III), Х представляет собой -(CH2)1-2-, и Т, V, Y, R1 и R3 представляют собой группы, как изложено для формулы (I).
27. Соединение по п.26, где Х представляет собой -СН2-.
28. Соединение по п.1, где соединение формулы (I) представлено соединением формулы (IV):
где в Формуле (IV), Х представляет собой -(CH2)1-2-, Т, V, Y, R1, и R3 представляют собой группы, как изложено для формулы (I).
29.Соединение по п.28, где Х представляет собой -СН2-.
30. Соединение, выбранное из группы, состоящей из
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сложный эфир.
31. Соединение по п.30, выбранное из группы, состоящей из:
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сложный эфир.
32. Соединение по п.31, выбранное из группы, состоящей из:
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или сложный эфир.
33. Соединение по п.1 в очищенной форме.
34. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, сольват, или сложный эфир и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый носитель.
35. Способ лечения заболеваний, связанных с ферментом ТАСЕ, TNF-α, ММП, аггреканазой, белками ADAM или любой комбинацией из них, причем указанный способ включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечение, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
36. Способ лечения заболеваний, связанных с ферментом ТАСЕ, TNF-α, ММП, аггреканазой, белками ADAM или любой комбинацией из них, причем указанный способ включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, фармацевтической композиции по п.33.
37. Способ лечения состояния или заболевания, выбранного из группы, состоящей из ревматоидного артрита, остеоартрита, периодонтита, гингивита, корнеальной язвы, развития твердой опухоли и инвазии опухоли путем вторичных метастаз, неоваскулярной глаукомы, воспалительной болезни кишечника, рассеянного склероза и псориаза, у субъекта, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
38. Способ лечения состояния или заболевания, выбранного из группы, состоящей из жара, сердечнососудистых заболеваний, кровотечения, коагуляции, кахексии, анорексии, алкоголизма, ответа острой фазы, острой инфекции, шока, реакции "трансплантат против хозяина", аутоиммунного заболевания и ВИЧ-инфекции, у субъекта, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
39. Способ лечения состояния или заболевания, выбранного из группы, состоящей из септического шока, гемодинамического шока, синдрома сепсиса, постишемического реперфузионного повреждения, малярии, микобактериальной инфекции, менингита, псориаза, застойной сердечной недостаточности, фиброзных заболеваний, кахексии, отторжения трансплантата, рака, такого как кожная Т-клеточная лимфома, заболеваний включающих ангиогенезис, аутоиммунных заболеваний, воспалительных заболеваний кожи, воспалительной болезни кишечника, такой как болезнь Крохна и колит, остео- и ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита, псориатического артрита, болезни Стилла у взрослых, ирита, гранулематоза Вегенера, Бехчета болезнь, синдрома Шегрена, саркоидоза, полимиозита, дерматомиозита, рассеянного склероза, ишиалгии, комплексного регионарного болевого синдрома, радиационного повреждения, альвеолярного повреждения при гипероксии, периодонтального заболевания, ВИЧ, инсулиннезависимого сахарного диабета, системной красной волчанки, глаукомы, саркоидоза, идиопатического легочного фиброза, бронхопульмональной дисплазии, заболевания сетчатки, склеродермии, остеопороза, почечной ишемии, инфаркта миокарда, мозгового инсульта, ишемии головного мозга, нефрита, гепатита, гломерулонефрита, криптогенного фиброзирующего альвеолита, псориаза, отторжения трансплантата, атопического дерматита, васкулита, аллергии, сезонного аллергического ринита, обратимой закупорки дыхательных путей, респираторного дистресс-синдрома взрослых, астмы, хронического обструктивного заболевания легких (ХОЗЛ) и бронхитов, у субъекта, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
40. Способ лечения состояния или заболевания, связанного с ХОЗЛ, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
41. Способ лечения состояния или заболевания, связанного с ревматоидным артритом, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
42. Способ лечения состояния или заболевания, связанного с болезнью Крохна, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
43. Способ лечения состояния или заболевания, связанного с псориазом, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
44. Способ лечения состояния или заболевания, связанного с анкилозирующим спондилоартритом, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
45. Способ лечения состояния или заболевания, связанного с ишиалгией, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
46. Способ лечения состояния или заболевания, связанного с комплексным регионарным болевым синдромом, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
47. Способ лечения состояния или заболевания, связанного с псориатическим артритом, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира.
48. Способ лечения состояния или заболевания, связанного с рассеянным склерозом, включающий: введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или сложного эфира, в комбинации с соединением, выбранным из группы, состоящей из Авонекс®, Бетасерон, Копаксон или другими соединениями, предписываемыми для лечения рассеянного склероза.
49. Способ по п.36, кроме того, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного медикамента, выбранного из группы, состоящей из болезнь-модифицирующих противоревматических препаратов (DMARDS), нестероидных противовоспалительных препаратов (NSAID), ингибиторов СОХ-2, ингибиторов СОХ-1, иммуносупрессивных препаратов, модификаторов биологической реакции (BRM), противовоспалительных средств и H1-антагонистов.
50. Способ по п.37, кроме того, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного медикамента, выбранного из группы, состоящей из болезнь-модифицирующих противоревматических препаратов (DMARDS), нестероидных противовоспалительных препаратов (NSAID), ингибиторов СОХ-2, ингибиторов СОХ-1, иммуносупрессивных препаратов, модификаторов биологической реакции (BRM), противовоспалительных средств и H1-антагонистов.
51. Способ по п.38, кроме того, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества, по меньшей мере, одного медикамента, выбранного из группы, состоящей из болезнь-модифицирующих противоревматических препаратов (DMARDS), нестероидных противовоспалительных препаратов (NSAID), ингибиторов СОХ-2, ингибиторов СОХ-1, иммуносупрессивных препаратов, модификаторов биологической реакции (BRM), противовоспалительных средств и H1-антагонистов.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US75930006P | 2006-01-17 | 2006-01-17 | |
| US60/759,300 | 2006-01-17 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008133383A true RU2008133383A (ru) | 2010-02-27 |
Family
ID=38038495
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008133383/04A RU2008133383A (ru) | 2006-01-17 | 2007-01-16 | Производные гидантоина для лечения воспалительных заболеваний |
| RU2008133382/04A RU2008133382A (ru) | 2006-01-17 | 2007-01-16 | Соединения гидантоина для лечения воспалительных заболеваний |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008133382/04A RU2008133382A (ru) | 2006-01-17 | 2007-01-16 | Соединения гидантоина для лечения воспалительных заболеваний |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (4) | US7524842B2 (ru) |
| EP (2) | EP1973901B1 (ru) |
| JP (2) | JP2009523797A (ru) |
| KR (2) | KR20080085222A (ru) |
| CN (2) | CN101410390A (ru) |
| AR (2) | AR059036A1 (ru) |
| AU (2) | AU2007207711A1 (ru) |
| BR (2) | BRPI0706598A2 (ru) |
| CA (2) | CA2637196A1 (ru) |
| EC (2) | ECSP088626A (ru) |
| IL (2) | IL192691A0 (ru) |
| NO (2) | NO20083567L (ru) |
| PE (2) | PE20071241A1 (ru) |
| RU (2) | RU2008133383A (ru) |
| TW (2) | TW200736247A (ru) |
| WO (2) | WO2007084455A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200806072B (ru) |
Families Citing this family (51)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2005275213A1 (en) | 2004-07-16 | 2006-02-23 | Schering Corporation | Hydantoin derivatives for the treatment of inflammatory disorders |
| US7488745B2 (en) * | 2004-07-16 | 2009-02-10 | Schering Corporation | Compounds for the treatment of inflammatory disorders |
| US7504424B2 (en) * | 2004-07-16 | 2009-03-17 | Schering Corporation | Compounds for the treatment of inflammatory disorders |
| ZA200707125B (en) | 2005-01-25 | 2008-11-26 | Synta Pharmaceuticals Corp | Compounds for inflammation and immune-related uses |
| US7902352B2 (en) | 2005-05-06 | 2011-03-08 | Medtronic, Inc. | Isolated nucleic acid duplex for reducing huntington gene expression |
| MX2008002073A (es) * | 2005-08-12 | 2008-04-16 | Schering Corp | Compuestos para el tratamiento de trastornos inflamatorios. |
| AR059036A1 (es) * | 2006-01-17 | 2008-03-12 | Schering Corp | Compuestos para el tratamiento de trastornos inflamatorios |
| US20090175852A1 (en) | 2006-06-06 | 2009-07-09 | Schering Corporation | Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors |
| US7998961B2 (en) | 2006-08-31 | 2011-08-16 | Schering Corporation | Hydantoin derivatives useful as antibacterial agents |
| CN101186611B (zh) | 2006-11-15 | 2011-05-18 | 天津和美生物技术有限公司 | 可抑制细胞释放肿瘤坏死因子的吡咯啉-2-酮衍生物及其制备和应用 |
| CN101186612B (zh) * | 2006-11-15 | 2012-10-03 | 天津和美生物技术有限公司 | 可抑制细胞释放肿瘤坏死因子的吡咯啉衍生物及其制备和应用 |
| TW201024304A (en) | 2008-09-24 | 2010-07-01 | Schering Corp | Compounds for the treatment of inflammatory disorders |
| TW201024303A (en) | 2008-09-24 | 2010-07-01 | Schering Corp | Compounds for the treatment of inflammatory disorders |
| US8541572B2 (en) | 2008-11-10 | 2013-09-24 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Compounds for the treatment of inflammatory disorders |
| EP2355825A2 (en) | 2008-11-10 | 2011-08-17 | Schering Corporation | Compounds for the treatment of inflammatory disorders |
| HUE030114T2 (en) | 2010-07-08 | 2017-04-28 | Kaken Pharma Co Ltd | N-hydroxyformamide derivatives and pharmaceutical compositions containing them |
| EP2705024B1 (en) * | 2011-05-03 | 2015-12-16 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Alkyne benzotriazole derivatives |
| WO2013085016A1 (ja) | 2011-12-09 | 2013-06-13 | 科研製薬株式会社 | ピリドン誘導体およびそれを含有する医薬 |
| AR092971A1 (es) * | 2012-10-26 | 2015-05-06 | Lilly Co Eli | Inhibidores de agrecanasa |
| TWI636782B (zh) | 2013-06-07 | 2018-10-01 | 科研製藥股份有限公司 | （＋）－５－（３,４－二氟苯基）－５－［（３－甲基－２－氧代吡啶－１（２ｈ）－基）甲基］咪唑啶－２,４－二酮及含有此之醫藥 |
| CN104803861B (zh) * | 2014-01-27 | 2017-05-24 | 上海博邦医药科技有限公司 | 一种合成盐酸他喷他多的方法 |
| SG11201606080SA (en) | 2014-02-03 | 2016-08-30 | Vitae Pharmaceuticals Inc | Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ror-gamma |
| CN107074852B (zh) | 2014-10-14 | 2019-08-16 | 生命医药有限责任公司 | ROR-γ的二氢吡咯并吡啶抑制剂 |
| US9663515B2 (en) | 2014-11-05 | 2017-05-30 | Vitae Pharmaceuticals, Inc. | Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma |
| US9845308B2 (en) | 2014-11-05 | 2017-12-19 | Vitae Pharmaceuticals, Inc. | Isoindoline inhibitors of ROR-gamma |
| AU2016215432B2 (en) | 2015-02-02 | 2020-07-30 | Valo Early Discovery, Inc. | 3-alkyl-4-amido-bicyclic [4,5,0] hydroxamic acids as HDAC inhibitors |
| WO2016126726A1 (en) | 2015-02-02 | 2016-08-11 | Forma Therapeutics, Inc. | Bicyclic [4,6,0] hydroxamic acids as hdac6 inhibitors |
| AU2016289079B2 (en) * | 2015-07-09 | 2020-10-22 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation | Novel imide derivatives and use thereof as medicine |
| CN105153048B (zh) * | 2015-07-31 | 2017-10-24 | 苏州大学 | 一种2,4‑喹唑啉二酮类化合物的制备方法 |
| US10301261B2 (en) | 2015-08-05 | 2019-05-28 | Vitae Pharmaceuticals, Llc | Substituted indoles as modulators of ROR-gamma |
| EP3377482B1 (en) | 2015-11-20 | 2021-05-12 | Vitae Pharmaceuticals, LLC | Modulators of ror-gamma |
| TWI757266B (zh) | 2016-01-29 | 2022-03-11 | 美商維它藥物有限責任公司 | ＲＯＲ－γ調節劑 |
| US9481674B1 (en) | 2016-06-10 | 2016-11-01 | Vitae Pharmaceuticals, Inc. | Dihydropyrrolopyridine inhibitors of ROR-gamma |
| US10555935B2 (en) | 2016-06-17 | 2020-02-11 | Forma Therapeutics, Inc. | 2-spiro-5- and 6-hydroxamic acid indanes as HDAC inhibitors |
| KR20190020343A (ko) | 2016-06-29 | 2019-02-28 | 오리온 코포레이션 | 벤조디옥산 유도체 및 이의 약제학적 용도 |
| SMT202100723T1 (it) * | 2016-07-20 | 2022-01-10 | Novartis Ag | Derivati di amminopiridina e loro uso come inibitori selettivi di alk-2 |
| WO2018165520A1 (en) | 2017-03-10 | 2018-09-13 | Vps-3, Inc. | Metalloenzyme inhibitor compounds |
| CN107382679A (zh) * | 2017-07-12 | 2017-11-24 | 安徽省诚联医药科技有限公司 | 达格列净中间体的制备方法 |
| CN107311962A (zh) * | 2017-07-12 | 2017-11-03 | 安徽省诚联医药科技有限公司 | 依帕列净中间体的制备方法 |
| MA49685A (fr) | 2017-07-24 | 2021-04-14 | Vitae Pharmaceuticals Llc | INHIBITEURS DE ROR gamma |
| WO2019018975A1 (en) | 2017-07-24 | 2019-01-31 | Vitae Pharmaceuticals, Inc. | INHIBITORS OF ROR GAMMA |
| CN107573311A (zh) * | 2017-08-09 | 2018-01-12 | 江苏工程职业技术学院 | 一种达格列净的合成方法 |
| CN107556309B (zh) * | 2017-09-11 | 2020-12-01 | 浙江永宁药业股份有限公司 | 多取代四氢萘啶类化合物的药物用途及其制备方法 |
| JP7349456B2 (ja) | 2018-07-03 | 2023-09-22 | ジエンス ヘンルイ メデイシンカンパニー リミテッド | ピリドピリミジン誘導体、その調製方法およびその医学的使用 |
| WO2021021979A2 (en) | 2019-07-30 | 2021-02-04 | Eikonizo Therapapeutics, Inc. | Hdac6 inhibitors and uses thereof |
| PE20230251A1 (es) | 2019-11-22 | 2023-02-07 | Incyte Corp | Terapia de combinacion que comprende un inhibidor de alk2 y un inhibidor de jak2 |
| WO2021204185A1 (zh) * | 2020-04-10 | 2021-10-14 | 深圳信立泰药业股份有限公司 | 一种苯并[d]氮杂卓类衍生物蛋白聚糖酶2抑制剂及其制备方法和医药用途 |
| CN113754635B (zh) * | 2020-06-02 | 2024-06-21 | 成都康弘药业集团股份有限公司 | 稠环类化合物及其制备方法和用途 |
| JP2023530316A (ja) | 2020-06-16 | 2023-07-14 | インサイト・コーポレイション | 貧血の治療のためのａｌｋ２阻害剤 |
| US20240124443A1 (en) * | 2021-02-05 | 2024-04-18 | Scinnohub Pharmaceutical Co., Ltd | Plasmin inhibitor, preparation method therefor, and application thereof |
| WO2025038927A1 (en) * | 2023-08-16 | 2025-02-20 | Raythera, Inc. | Modulators of tnf alpha activity and uses thereof |
Family Cites Families (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6228869B1 (en) * | 1996-10-16 | 2001-05-08 | American Cyanamid Company | Ortho-sulfonamido bicyclic hydroxamic acids as matrix metalloproteinase and TACE inhibitors |
| JP2003507362A (ja) * | 1999-08-18 | 2003-02-25 | ワーナー−ランバート・カンパニー | マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤として有用なヒドロキサム酸化合物 |
| HK1049334B (en) * | 2000-03-17 | 2004-07-16 | Bristol-Myers Squibb Pharma Company | Beta-amino acid derivatives as inhibitors of matrix metalloproteases and tnf-alpha |
| SE0100902D0 (sv) | 2001-03-15 | 2001-03-15 | Astrazeneca Ab | Compounds |
| SK10932003A3 (sk) | 2001-03-15 | 2004-04-06 | Astrazeneca Ab | Metaloproteinázové inhibítory |
| WO2002096426A1 (en) | 2001-05-25 | 2002-12-05 | Bristol-Myers Squibb Company | Hydantion derivatives as inhibitors of matrix metalloproteinases |
| US6936620B2 (en) | 2001-12-20 | 2005-08-30 | Bristol Myers Squibb Company | Barbituric acid derivatives as inhibitors of TNF-α converting enzyme (TACE) and/or matrix metalloproteinases |
| US7294624B2 (en) | 2001-12-20 | 2007-11-13 | Bristol Myers Squibb Company | Barbituric acid derivatives as inhibitors of TNF-α converting enzyme (TACE) and/or matrix metalloproteinases |
| AU2003261319A1 (en) | 2002-08-01 | 2004-02-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Hydantoin derivatives as inhibitors of matrix metalloproteinases and/or tnf-alpha converting enzyme |
| GB0221246D0 (en) * | 2002-09-13 | 2002-10-23 | Astrazeneca Ab | Compounds |
| GB0221250D0 (en) | 2002-09-13 | 2002-10-23 | Astrazeneca Ab | Compounds |
| EP1546109A4 (en) * | 2002-10-04 | 2005-11-09 | Bristol Myers Squibb Co | HYDANTOIN DERIVATIVES AS INHIBITORS OF MATRIX METALLOPROTEINASES AND / OR TNF-ALPHA CONVERSION ENZYME (TACE) |
| AU2003297364B2 (en) | 2002-12-19 | 2009-07-09 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Inhibitors of TACE |
| US7504424B2 (en) * | 2004-07-16 | 2009-03-17 | Schering Corporation | Compounds for the treatment of inflammatory disorders |
| US7488745B2 (en) * | 2004-07-16 | 2009-02-10 | Schering Corporation | Compounds for the treatment of inflammatory disorders |
| AU2005275213A1 (en) * | 2004-07-16 | 2006-02-23 | Schering Corporation | Hydantoin derivatives for the treatment of inflammatory disorders |
| AR059036A1 (es) | 2006-01-17 | 2008-03-12 | Schering Corp | Compuestos para el tratamiento de trastornos inflamatorios |
| US7998961B2 (en) * | 2006-08-31 | 2011-08-16 | Schering Corporation | Hydantoin derivatives useful as antibacterial agents |
-
2007
- 2007-01-15 AR ARP070100163A patent/AR059036A1/es not_active Application Discontinuation
- 2007-01-15 PE PE2007000041A patent/PE20071241A1/es not_active Application Discontinuation
- 2007-01-15 PE PE2007000036A patent/PE20071240A1/es not_active Application Discontinuation
- 2007-01-15 AR ARP070100164A patent/AR059037A1/es not_active Application Discontinuation
- 2007-01-16 RU RU2008133383/04A patent/RU2008133383A/ru not_active Application Discontinuation
- 2007-01-16 TW TW096101542A patent/TW200736247A/zh unknown
- 2007-01-16 WO PCT/US2007/001030 patent/WO2007084455A1/en not_active Ceased
- 2007-01-16 CA CA002637196A patent/CA2637196A1/en not_active Abandoned
- 2007-01-16 KR KR1020087019785A patent/KR20080085222A/ko not_active Withdrawn
- 2007-01-16 WO PCT/US2007/001025 patent/WO2007084451A1/en not_active Ceased
- 2007-01-16 BR BRPI0706598-1A patent/BRPI0706598A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-01-16 JP JP2008551312A patent/JP2009523797A/ja not_active Withdrawn
- 2007-01-16 CN CNA2007800091278A patent/CN101410390A/zh active Pending
- 2007-01-16 BR BRPI0706599-0A patent/BRPI0706599A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-01-16 US US11/653,511 patent/US7524842B2/en active Active
- 2007-01-16 EP EP07716634.6A patent/EP1973901B1/en active Active
- 2007-01-16 EP EP07716637.9A patent/EP1973900B1/en active Active
- 2007-01-16 JP JP2008551310A patent/JP2009523796A/ja not_active Withdrawn
- 2007-01-16 CA CA002637198A patent/CA2637198A1/en not_active Abandoned
- 2007-01-16 KR KR1020087019782A patent/KR20080085221A/ko not_active Withdrawn
- 2007-01-16 TW TW096101540A patent/TW200738688A/zh unknown
- 2007-01-16 US US11/653,798 patent/US7683088B2/en active Active
- 2007-01-16 CN CNA2007800091850A patent/CN101405286A/zh active Pending
- 2007-01-16 RU RU2008133382/04A patent/RU2008133382A/ru not_active Application Discontinuation
- 2007-01-16 AU AU2007207711A patent/AU2007207711A1/en not_active Abandoned
- 2007-01-16 AU AU2007207707A patent/AU2007207707A1/en not_active Abandoned
-
2008
- 2008-07-08 IL IL192691A patent/IL192691A0/en unknown
- 2008-07-08 IL IL192690A patent/IL192690A0/en unknown
- 2008-07-11 ZA ZA200806072A patent/ZA200806072B/xx unknown
- 2008-07-16 EC EC2008008626A patent/ECSP088626A/es unknown
- 2008-07-16 EC EC2008008625A patent/ECSP088625A/es unknown
- 2008-08-15 NO NO20083567A patent/NO20083567L/no not_active Application Discontinuation
- 2008-08-15 NO NO20083568A patent/NO20083568L/no not_active Application Discontinuation
-
2009
- 2009-02-03 US US12/364,845 patent/US7772263B2/en active Active
-
2010
- 2010-01-20 US US12/690,633 patent/US8178553B2/en active Active
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008133383A (ru) | Производные гидантоина для лечения воспалительных заболеваний | |
| DE60313472T2 (de) | Pyrrolidindion-substituierte piperidin-phthalazone als pde4-inhibitoren | |
| ES2197167T3 (es) | Imidazoles trisustituidos con multiples propiedades terapeuticas. | |
| JP4837864B2 (ja) | 血管形成および／またはｖｅｇｆ受容体チロシンキナーゼを阻害するピリジン誘導体 | |
| CA2515197C (en) | Pyrazolopyridine derivates | |
| RU2007105685A (ru) | Производные гидантонина для лечения воспалительных заболеваний | |
| JP2008501691A5 (ru) | ||
| JP2007524696A5 (ru) | ||
| EP1678178A1 (en) | Novel diazaspiroalkanes and their use for treatment of ccr8 mediated diseases | |
| SK27299A3 (en) | Indazole derivatives and their use as inhibitors of phosphodiesterase (pde) type iv and the production of tumor necrosis factor (tnf) | |
| RU2010129724A (ru) | 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение | |
| AU2004291282A1 (en) | Pyridazin-3 (2H) -one derivatives and their use as PDE4 inhibitors | |
| JP2006515313A5 (ru) | ||
| KR20040111487A (ko) | 퀴놀리논 유도체 | |
| JP5957537B2 (ja) | 複素環式ウレア化合物 | |
| BRPI0113757B1 (pt) | derivados de quinolinona como inibibores de tirosina quinase | |
| HUP0303193A2 (hu) | Ftalazinon-piperidin-származékok, mint PDE4-inhibitorok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| JP2011522877A (ja) | Ａｌｋ５及び／又はａｌｋ４抑制体としての２‐ピリジルが置換されたイミダゾール類 | |
| JP2017520602A (ja) | 新規な置換ピリミジン化合物 | |
| JPH02270821A (ja) | チアゾリジニルアルキレンピペラジン誘導体含有医薬組成物 | |
| ZA200207324B (en) | Substituted beta-carbolines with IKB-kinase inhibiting activity. | |
| KR20170097669A (ko) | 항히스타민제로서의 신규한 벤즈이미다졸 유도체 | |
| WO1996002505A1 (de) | Pyridylthioverbindungen zur bekämpfung von helicobacter-bakterien | |
| JP7168245B2 (ja) | 三環式化合物 | |
| JP2003012667A (ja) | キノリンカルボキサミド骨格を有する抗菌剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20110602 |