[go: up one dir, main page]

RU2006130000A - Органические соединения - Google Patents

Органические соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2006130000A
RU2006130000A RU2006130000/04A RU2006130000A RU2006130000A RU 2006130000 A RU2006130000 A RU 2006130000A RU 2006130000/04 A RU2006130000/04 A RU 2006130000/04A RU 2006130000 A RU2006130000 A RU 2006130000A RU 2006130000 A RU2006130000 A RU 2006130000A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
oxygen
nitrogen
heteroatom
sulfur
alkyl
Prior art date
Application number
RU2006130000/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Джон ПРЕСС Нил (GB)
Джон ПРЕСС Нил
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2006130000A publication Critical patent/RU2006130000A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C07D263/58—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/24—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/30—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Claims (13)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
в свободной форме или в форме соли,
где Y представляет собой азот или кислород;
R1 представляет собой водород или C1-C8-алкил;
R2 представляет собой С3-С15-карбоциклическую группу, необязательно замещенную галогеном, циано, гидрокси, карбокси, нитро, аминокарбонилом, C1-C8-алкилом или C1-C8-алкокси, необязательно замещенным 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы,
или R2 представляет собой C1-C8-алкил или C1-C8-алкокси, необязательно замещенные гидрокси, карбокси, -SO2NH2, C1-C8-алкилсульфониламино или 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы,
или R2 представляет собой C1-C8-алкилкарбонил, С3-C8-циклоалкил или 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы,
или R1 и R2 вместе образуют С3-C8-циклоалкил или 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы;
R3 представляет собой водород, галоген, циано, гидрокси, нитро, карбокси, аминокарбонил, C1-C8-алкил, C1-C8-алкенил, C1-C8-алкинил, C1-C8-галогеналкил, C1-C8-алкилтио, С3-C8-циклоалкил, С3-C8-циклоалкил-С1-C8-алкил, карбокси-С1-С8-алкокси, -CO-NR6R7, -NH-SO2R8, -NH-COH или -SO2NH2,
и R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, циано, гидрокси, нитро, карбокси, аминокарбонил, C1-C8-алкил, С1-С8-алкенил, C1-C8-алкинил, C1-C8-галогеналкил, C1-C8-алкилтио, C1-C8-алкокси, C1-C8-галогеналкокси, С3-С8-циклоалкил, С3-С8-циклоалкил-С1-С8-алкил, С3-С8-циклоалкил-окси, -CO-NR6R7, -NH-SO2R8, -NH-COH или -SO2NH2,
или два из R3, R4 и R5, которые присоединены к соседним атомам углерода в цикле, вместе образуют 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы; и
R6, R7 и R8 независимо представляют собой водород или C1-C8-алкил.
2. Соединение по п.1, где
Y представляет собой азот или кислород;
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой С3-С15-карбоциклическую группу, необязательно замещенную галогеном, C1-C8-алкилом или C1-C8-алкокси, необязательно замещенным 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы; и
R3, R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, циано, гидрокси, карбокси, -SO2NH2, С1-С8-алкокси или -CO-NH2,
или два из R3, R4 и R5, которые присоединены к соседним атомам углерода в цикле, вместе образуют 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы.
3. Соединение по п.1, где
Y представляет собой азот или кислород;
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой С3-С10-карбоциклическую группу, предпочтительно фенил или нафтил, необязательно замещенную галогеном, С1-С4-алкилом или С1-С4-алкокси, необязательно замещенным 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы; и
R3, R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, циано, гидрокси, карбокси, -SO2NH2, С1-С4-алкокси или -СО-NH2,
или два из R3, R4 и R5, которые присоединены к соседним атомам углерода в цикле, вместе образуют 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы.
4. Соединение по п.1, где
Y представляет собой азот или кислород;
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой С3-С15-карбоциклическую группу, необязательно замещенную галогеном, C1-C8-алкилом или C1-C8-алкокси, необязательно замещенным 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы; и
R3, R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, циано, гидрокси, карбокси или -SO2NH2,
или два из R3, R4 и R5, которые присоединены к соседним атомам углерода в цикле, вместе образуют 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы.
5. Соединение по п.1, где
Y представляет собой азот или кислород;
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой С3-С10-карбоциклическую группу, предпочтительно фенил или нафтил, необязательно замещенную галогеном, С1-С4-алкилом или С1-С4-алкокси, необязательно замещенным 5- или 6-членной гетероциклической группой, содержащей по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы; и
R3, R4 и R5 независимо представляют собой водород, галоген, циано, гидрокси, карбокси или -SO2NH2,
или два из R3, R4 и R5, которые присоединены к соседним атомам углерода в цикле, вместе образуют 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую по крайней мере один гетероатом в цикле, выбранный из азота, кислорода и серы.
6. Соединение по п.1, которое представляет собой также соединение формулы V
Figure 00000002
где Y, R2, R3, и R4 являются такими, как показано в следующей таблице:
R2 Y R3 R4
Figure 00000003
 N -ОН -Н
Figure 00000004
 N -ОН -Н
Figure 00000005
 N -ОН -Н
Figure 00000006
 N -СООН -Н
R2 Y R3 R4
Figure 00000005
 N -СООН -Н
Figure 00000006
 N -ОН -SO2-NH2
Figure 00000006
 N
Figure 00000007
Figure 00000008
 N -ОН -Н
Figure 00000009
 N -ОН -Н
Figure 00000003
 O -ОН -Н
Figure 00000006
 O -ОН -Н
Figure 00000005
 O -ОН -Н
Figure 00000006
 O -СООН -Н
Figure 00000005
 O -СООН -Н
7. Соединение по п.1, которое является соединением, показанным в следующей таблице:
Figure 00000010
  
Figure 00000011
  
Figure 00000012
  
Figure 00000013
  
Figure 00000014
  
Figure 00000015
  
Figure 00000016
  
Figure 00000017
  
Figure 00000018
  
Figure 00000019
  
Figure 00000020
  
Figure 00000021
  
Figure 00000022
  
Figure 00000023
  
Figure 00000024
  
Figure 00000025
  
Figure 00000026
  
Figure 00000027
  
8. Соединение по п.1 в комбинации с другим лекарственным веществом, которое представляет собой противовоспалительное, бронхорасширяющее или антигистаминное средство.
9. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства.
10. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента соединение по любому одному из пп.1-7.
11. Применение соединения по любому одному из пп.1-7 для изготовления лекарственного средства для лечения состояния, опосредованного рецептором CXCR2.
12. Применение соединения по любому одному из пп.1-7 для изготовления лекарственного средства для лечения воспалительного или аллергического состояния, в частности воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей.
13. Способ получения соединения формулы I по п.1, который включает
(i) (А) для получения соединений формулы I, где Y представляет собой азот, циклизацию соединения формулы IIa или IIb необязательно в защищенной форме
Figure 00000028
или
Figure 00000029
где R1, R2, R3, R4 и R5 являются такими, как определено в п.1, и, при необходимости, снятие защитной группы; или
(Б) для получения соединений формулы I, где Y представляет собой кислород, циклизацию соединения формулы IIc необязательно в защищенной форме
Figure 00000030
где R1, R2, R3, R4 и R5 являются такими, как определено в п.1, и, при необходимости, снятие защитной группы; и
(ii) превращение продукта в свободную форму или в форму соли.
RU2006130000/04A 2004-01-21 2005-01-20 Органические соединения RU2006130000A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0401334.8 2004-01-21
GBGB0401334.8A GB0401334D0 (en) 2004-01-21 2004-01-21 Organic compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006130000A true RU2006130000A (ru) 2008-02-27

Family

ID=31971239

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006130000/04A RU2006130000A (ru) 2004-01-21 2005-01-20 Органические соединения

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20090298824A1 (ru)
EP (2) EP1709015A1 (ru)
JP (1) JP2007518765A (ru)
KR (1) KR20070001928A (ru)
CN (1) CN100567273C (ru)
AU (1) AU2005206288B2 (ru)
BR (1) BRPI0507034A (ru)
CA (1) CA2553009A1 (ru)
GB (1) GB0401334D0 (ru)
RU (1) RU2006130000A (ru)
WO (1) WO2005070906A1 (ru)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1676834A1 (en) 2004-12-30 2006-07-05 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Fused bicyclic carboxamide derivates for use as CXCR2 inhibitors in the treatment of inflammation
US7429608B2 (en) 2005-01-20 2008-09-30 Amgen Inc. Benzo[d]imidazol analogs as vanilloid receptor ligands and their use in treatments
GB0515025D0 (en) * 2005-07-21 2005-08-31 Novartis Ag Organic compounds
DE102006021878A1 (de) * 2006-05-11 2007-11-15 Sanofi-Aventis Phenylamino-benzoxazol substituierte Carbonsäuren, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
WO2008000407A1 (en) 2006-06-28 2008-01-03 Sanofi-Aventis Inhibitors of cxcr2
KR20090023645A (ko) 2006-06-28 2009-03-05 사노피-아벤티스 신규한 ｃｘｃｒ2 억제제
WO2008000408A1 (en) 2006-06-28 2008-01-03 Sanofi-Aventis Cxcr2 antagonists
EP2041073B1 (en) 2006-06-30 2016-07-27 Sanofi Cxcr2 inhibitors
KR20090080998A (ko) * 2006-11-23 2009-07-27 노파르티스 아게 Ｃｘｃｒ2 길항제로서의 5-술파닐메틸-[1,2,4]트리아졸[1,5-ａ]피리미딘-7-올 유도체
EP2094697A1 (en) * 2006-11-23 2009-09-02 Novartis AG 5-sulfanylmethyl-pyrazolo [1,5-a]pyrimidin-7-ol derivatives as cxcr2 antagonists
UY32138A (es) * 2008-09-25 2010-04-30 Boehringer Ingelheim Int Amidas sustituidas del ácido 2-(2,6-dicloro-fenilamino)-6-fluoro-1-metil-1h-bencimidazol-5-carboxílico y sus sales farmacéuticamente aceptables
UY32470A (es) * 2009-03-05 2010-10-29 Boehringer Ingelheim Int Derivados de 2-{2-cloro-5-[(sustituido) metil]fenilamino} -1-metil]fenilamino}-1-metilbencimidazol-5-carboxamidas-n-(sustituidas) y sus sales fisiológicamente aceptables, composiciones conteniéndolos y aplicaciones
CN102933557B (zh) 2010-04-06 2016-08-03 彼得·麦卡勒姆癌症研究所 辐射防护剂化合物及方法
US8759537B2 (en) * 2010-08-20 2014-06-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh 3H-imidazo [4, 5-C] pyridine-6-carboxamides as anti-inflammatory agents
US8586604B2 (en) 2010-08-20 2013-11-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1
MX366318B (es) 2010-11-19 2019-07-05 Ligand Pharm Inc Derivados de aminas heterocíclicas que inhiben la transducción de señal mediana por cinasa asociada con el receptor de interleucina-1.
US8674113B2 (en) 2010-12-10 2014-03-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
US8486968B2 (en) 2010-12-10 2013-07-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
US8466186B2 (en) 2010-12-10 2013-06-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
WO2013153535A1 (en) * 2012-04-13 2013-10-17 Glenmark Pharmaceuticals S.A. TRICYCLIC COMPOUNDS AS mPGES-1 INHIBITORS
WO2015041809A2 (en) 2013-08-26 2015-03-26 The J. David Gladstone Institutes, A Testamentary Trust Established Under The Will Of J. David Gladstone Small molecule cellular reprogramming to generate neuronal cells
US10807983B2 (en) 2015-03-16 2020-10-20 Ligand Pharmaceuticals, Inc. Imidazo-fused heterocycles and uses thereof
WO2023287241A1 (ko) * 2021-07-15 2023-01-19 주식회사 휴사이온 신규한 벤즈옥사졸아민 유도체 화합물 및 이를 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학 조성물

Family Cites Families (155)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2055651A (en) 1932-05-12 1936-09-29 Warner Swasey Co Machine tool
US2850502A (en) * 1955-09-08 1958-09-02 Gen Aniline & Film Corp Quinone-amine condensation products
BE632578A (ru) * 1963-05-22
GB1171904A (en) * 1965-10-21 1969-11-26 Unilever Ltd Anilinobenzimidazoles having Antibacterial Properties
GB1219606A (en) 1968-07-15 1971-01-20 Rech S Et D Applic Scient Soge Quinuclidinol derivatives and preparation thereof
IL39336A0 (en) * 1971-05-04 1972-07-26 Lilly Co Eli Substituted 2-anilinobenzoxazoles
FR2201886B1 (ru) * 1972-10-10 1976-05-21 Delalande Sa
JPS5481271A (en) * 1977-12-09 1979-06-28 Ouchi Shinkou Kagaku Kougiyou Benzimidazole derivatives and manufacture
GB2165239B (en) * 1984-08-29 1987-11-18 Sds Biotech Corp Fluorinated isophthalonitrile compound and nonmedical fungicide containing the same
US4614742A (en) 1985-08-29 1986-09-30 S.D.S. Biotech K.K. Fluorinated isophthalonitrile compound and nonmedical fungicide containing the same
GR900100380A (el) * 1989-05-20 1991-10-10 Fisons Plc Μέ?οδος παρασκευής αντι-φλεγμονωδών παραγώγων αμινοφενόλης.
JP2869561B2 (ja) * 1989-05-22 1999-03-10 大塚製薬株式会社 血小板粘着抑制剤
GB8916480D0 (en) 1989-07-19 1989-09-06 Glaxo Group Ltd Chemical process
JPH06759B2 (ja) * 1989-09-22 1994-01-05 ファイザー製薬株式会社 新規なベンゾイミダゾール化合物
GB8923590D0 (en) 1989-10-19 1989-12-06 Pfizer Ltd Antimuscarinic bronchodilators
JPH0478741A (ja) * 1990-07-19 1992-03-12 Tatsuno Co Ltd 自動車の自己診断結果報知装置
PT100441A (pt) 1991-05-02 1993-09-30 Smithkline Beecham Corp Pirrolidinonas, seu processo de preparacao, composicoes farmaceuticas que as contem e uso
JPH0525045A (ja) 1991-07-18 1993-02-02 Tanabe Seiyaku Co Ltd 経皮吸収製剤
WO1993018007A1 (fr) 1992-03-13 1993-09-16 Tokyo Tanabe Company Limited Nouveau derive de carbostyrile
JP3251587B2 (ja) 1992-04-02 2002-01-28 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション 炎症疾患の治療および腫瘍壊死因子の産生阻害に有用な化合物
HU225869B1 (en) 1992-04-02 2007-11-28 Smithkline Beecham Corp Compounds with antiallergic and antiinflammatory activity and pharmaceutical compns. contg. them
WO1993019750A1 (en) 1992-04-02 1993-10-14 Smithkline Beecham Corporation Compounds useful for treating allergic or inflammatory diseases
GB9301000D0 (en) 1993-01-20 1993-03-10 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9414208D0 (en) 1994-07-14 1994-08-31 Glaxo Group Ltd Compounds
GB9414193D0 (en) 1994-07-14 1994-08-31 Glaxo Group Ltd Compounds
EP0830359A1 (en) * 1995-06-05 1998-03-25 Neurogen Corporation Novel substituted aryl and cycloalkyl imidazolones; a new class of gaba brain receptor ligands
CA2250464A1 (en) * 1996-03-29 1997-10-09 G.D. Searle & Co. Meta-substituted phenylene derivatives and their use as alphavbeta3 integrin antagonists or inhibitors
JPH09278741A (ja) * 1996-04-10 1997-10-28 Tanabe Seiyaku Co Ltd フェノール誘導体
GB9622386D0 (en) 1996-10-28 1997-01-08 Sandoz Ltd Organic compounds
TW528755B (en) 1996-12-24 2003-04-21 Glaxo Group Ltd 2-(purin-9-yl)-tetrahydrofuran-3,4-diol derivatives
EP0966465B1 (en) * 1997-03-14 2003-07-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of impdh enzyme
JPH10265450A (ja) * 1997-03-25 1998-10-06 Mitsui Chem Inc 一酸化窒素合成酵素阻害作用を有する新規なアミジン誘導体
JPH10330369A (ja) * 1997-04-04 1998-12-15 Sumitomo Pharmaceut Co Ltd 複素環化合物
US6166037A (en) 1997-08-28 2000-12-26 Merck & Co., Inc. Pyrrolidine and piperidine modulators of chemokine receptor activity
AU9281298A (en) 1997-10-01 1999-04-23 Kyowa Hakko Kogyo Co. Ltd. Benzodioxole derivatives
GB9723566D0 (en) 1997-11-08 1998-01-07 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9723590D0 (en) 1997-11-08 1998-01-07 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9723589D0 (en) 1997-11-08 1998-01-07 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
YU44900A (sh) 1998-01-31 2003-01-31 Glaxo Group Limited Derivati 2-(purin-9-il)tetrahidrofuran-3,4-diola
PE20000270A1 (es) 1998-02-14 2000-05-20 Glaxo Group Ltd Derivados de 2-(purin-9-il)-tetrahidrofuran-3,4-diol
US6541669B1 (en) 1998-06-08 2003-04-01 Theravance, Inc. β2-adrenergic receptor agonists
GB9813535D0 (en) 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
CN1313861A (zh) 1998-06-23 2001-09-19 葛兰素集团有限公司 2－(嘌呤－9－基)－四氢呋喃－3,4－二醇衍生物
GB9813565D0 (en) 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9813540D0 (en) 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
CA2335094C (en) 1998-06-30 2008-12-23 The Dow Chemical Company Polymer polyols and a process for the production thereof
AU5879299A (en) 1998-10-16 2000-05-08 Monaghan, Sandra Marina Adenine derivatives
GB9913083D0 (en) 1999-06-04 1999-08-04 Novartis Ag Organic compounds
WO2000066558A1 (en) 1999-05-04 2000-11-09 Schering Corporation Piperazine derivatives useful as ccr5 antagonists
SK286968B6 (sk) 1999-05-04 2009-08-06 Schering Corporation Piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie
YU25500A (sh) 1999-05-11 2003-08-29 Pfizer Products Inc. Postupak za sintezu analoga nukleozida
US7390830B1 (en) * 1999-05-18 2008-06-24 Teijin Limited Remedies or prophylactics for diseases in association with chemokines
GB9913932D0 (en) 1999-06-15 1999-08-18 Pfizer Ltd Purine derivatives
US6322771B1 (en) 1999-06-18 2001-11-27 University Of Virginia Patent Foundation Induction of pharmacological stress with adenosine receptor agonists
MXPA01013199A (es) * 1999-06-30 2003-08-20 Tularik Inc Compuestos para la modulacion de la actividad de ppary.
ES2165768B1 (es) 1999-07-14 2003-04-01 Almirall Prodesfarma Sa Nuevos derivados de quinuclidina y composiciones farmaceuticas que los contienen.
US6140146A (en) * 1999-08-03 2000-10-31 Intermec Ip Corp. Automated RFID transponder manufacturing on flexible tape substrates
AU777012B2 (en) 1999-08-21 2004-09-30 Takeda Gmbh Synergistic combination of PDE inhibitors and beta 2 adrenoceptor agonist
US6921763B2 (en) * 1999-09-17 2005-07-26 Abbott Laboratories Pyrazolopyrimidines as therapeutic agents
CN1390219A (zh) * 1999-09-17 2003-01-08 艾博特股份有限两合公司 作为治疗剂的吡唑并嘧啶类
WO2001021160A2 (en) * 1999-09-23 2001-03-29 Axxima Pharmaceuticals Aktiengesellschaft Carboxymide and aniline derivatives as selective inhibitors of pathogens
CO5180581A1 (es) 1999-09-30 2002-07-30 Pfizer Prod Inc Compuestos para el tratamiento de la isquemia ciones farmaceuticas que los contienen para el tratamiento de la isquemia
GB9924363D0 (en) 1999-10-14 1999-12-15 Pfizer Central Res Purine derivatives
GB9924361D0 (en) 1999-10-14 1999-12-15 Pfizer Ltd Purine derivatives
OA11558A (en) 1999-12-08 2004-06-03 Advanced Medicine Inc Beta 2-adrenergic receptor agonists.
WO2003000840A2 (en) 2001-06-21 2003-01-03 Diversa Corporation Nitrilases
GB0003960D0 (en) 2000-02-18 2000-04-12 Pfizer Ltd Purine derivatives
WO2001072751A1 (en) * 2000-03-29 2001-10-04 Knoll Gesellschaft Mit Beschraenkter Haftung Pyrrolopyrimidines as tyrosine kinase inhibitors
WO2001083462A1 (de) 2000-04-27 2001-11-08 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Neue, langwirksame betamimetika, verfahren zu deren herstellung und deren verwendung als arzneimittel
TWI227240B (en) 2000-06-06 2005-02-01 Pfizer 2-aminocarbonyl-9H-purine derivatives
DK1300407T4 (da) 2000-06-27 2011-09-05 S A L V A T Lab Sa Carbamater afledt af arylalkylaminer
GB0015727D0 (en) 2000-06-27 2000-08-16 Pfizer Ltd Purine derivatives
GB0015876D0 (en) 2000-06-28 2000-08-23 Novartis Ag Organic compounds
DE10038639A1 (de) 2000-07-28 2002-02-21 Schering Ag Nichtsteroidale Entzündungshemmer
KR100889426B1 (ko) 2000-08-05 2009-03-23 글락소 그룹 리미티드 항염증제로서의 6.알파.,9.알파.-디플루오로-17.알파.-'(2-푸라닐카르복실)옥시-11.베타.-히드록시-16.알파.-메틸-3-옥소-안드로스트-1,4-디엔-17-카르보티오산 ｓ-플루오로메틸 에스테르
DE60132702T2 (de) * 2000-08-11 2009-03-19 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., Ridgefield Heterozyklische verbindungen als inhibitoren von tyrosin-kinasen
GB0022695D0 (en) 2000-09-15 2000-11-01 Pfizer Ltd Purine Derivatives
CN1109024C (zh) 2000-11-07 2003-05-21 华东理工大学 N－苯基－2－噁（噻）唑胺含氟衍生物及其制备方法与应用
GB0028383D0 (en) 2000-11-21 2001-01-03 Novartis Ag Organic compounds
DE10060292A1 (de) * 2000-12-05 2002-06-20 Aventis Pharma Gmbh Verwendung substituierter Benzimidazole zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Krankheiten, welche durch Inhibierung des Na+/H+-Austauschers beeinflusst werden können und sie enthaltendes Medikament
ATE305468T1 (de) 2000-12-22 2005-10-15 Almirall Prodesfarma Ag Chinuclidincarbamat derivate und deren verwendung als m3 antagonisten
SI1353919T1 (sl) 2000-12-28 2006-12-31 Almirall Prodesfarma Ag Novi derivati kinuklidina in medicinske zmesi, kijih vsebujejo.
GB0103630D0 (en) 2001-02-14 2001-03-28 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
JP2004526720A (ja) 2001-03-08 2004-09-02 グラクソ　グループ　リミテッド βアドレナリン受容体のアゴニスト
CA2439604C (en) * 2001-03-12 2012-05-01 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. N-phenylarylsulfonamide compound, pharmaceutical composition comprising the compound as active ingredient, synthetic intermediate for the compound and process for its preparation
EP1241176A1 (en) 2001-03-16 2002-09-18 Pfizer Products Inc. Purine derivatives for the treatment of ischemia
ATE381537T1 (de) 2001-03-22 2008-01-15 Glaxo Group Ltd Formanilid-derivative als beta2-adrenorezeptor- agonisten
US20030109714A1 (en) * 2001-03-22 2003-06-12 Neil Wishart Transition metal mediated process
AU2002253342B2 (en) 2001-04-30 2007-01-04 Glaxo Group Limited Novel anti-inflammatory androstane derivatives
BR0209986A (pt) 2001-05-25 2004-04-06 Pfizer Agonista de a2a em combinação com um agente anticolinérgico, para o tratamento de doenças obstrutivas das vias respiratórias
JP2005500290A (ja) 2001-06-12 2005-01-06 グラクソ　グループ　リミテッド 抗炎症性の、１７β−カルボチオアートアンドロスタン誘導体である１７α複素環エステル
AU2002326026B2 (en) 2001-09-14 2005-04-28 Glaxo Group Limited Phenethanolamine derivatives for treatment of respiratory diseases
CA2462980A1 (en) 2001-10-17 2003-04-24 Ucb, S.A. Quinuclidine derivatives, processes for preparing them and their uses as m2 and/or m3 muscarinic receptor inhibitors
GB0125259D0 (en) 2001-10-20 2001-12-12 Glaxo Group Ltd Novel compounds
AR037517A1 (es) 2001-11-05 2004-11-17 Novartis Ag Derivados de naftiridinas, un proceso para su preparacion, composicion farmaceutica y el uso de los mismos para la preparacion de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad inflamatoria
WO2003042160A1 (en) 2001-11-13 2003-05-22 Theravance, Inc. Aryl aniline beta-2 adrenergic receptor agonists
TWI249515B (en) 2001-11-13 2006-02-21 Theravance Inc Aryl aniline beta2 adrenergic receptor agonists
AU2002356759A1 (en) 2001-12-01 2003-06-17 Glaxo Group Limited 17.alpha. -cyclic esters of 16-methylpregnan-3,20-dione as anti-inflammatory agents
PL211250B1 (pl) 2001-12-20 2012-04-30 Chiesi Farma Spa Pochodne karbaminianu 1-alkilo-1-azoniabicyklo [2.2.2] oktanu, jej zastosowania, kompozycja farmaceutyczna zawierająca ten związek oraz związek pośredni
WO2003072592A1 (en) 2002-01-15 2003-09-04 Glaxo Group Limited 17.alpha-cycloalkyl/cycloylkenyl esters of alkyl-or haloalkyl-androst-4-en-3-on-11.beta.,17.alpha.-diol 17.beta.-carboxylates as anti-inflammatory agents
WO2003062259A2 (en) 2002-01-21 2003-07-31 Glaxo Group Limited Non-aromatic 17.alpha.-esters of androstane-17.beta.-carboxylate esters as anti-inflammatory agents
GB0202216D0 (en) 2002-01-31 2002-03-20 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0204719D0 (en) 2002-02-28 2002-04-17 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
KR101022977B1 (ko) 2002-03-26 2011-03-18 베링거 인겔하임 파마슈티칼즈, 인코포레이티드 글루코코르티코이드 모사체, 이의 제조방법, 약제학적조성물 및 이의 용도
US7268152B2 (en) 2002-03-26 2007-09-11 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
ATE447404T1 (de) * 2002-03-29 2009-11-15 Novartis Vaccines & Diagnostic Substituierte benzazole und ihre verwendung als raf-kinase-hemmer
DE60318192T2 (de) 2002-04-10 2008-04-30 The University Of Virginia Patent Foundation Verwendung von a2a adenosin rezeptor agonisten und anti-pathogene mittel enthaltenden kombinationen zur behandlung von entzündungskrankheiten
US7282591B2 (en) 2002-04-11 2007-10-16 Merck & Co., Inc. 1h-benzo{f}indazol-5-yl derivatives as selective glucocorticoid receptor modulators
ES2206021B1 (es) 2002-04-16 2005-08-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de pirrolidinio.
ATE381535T1 (de) 2002-04-25 2008-01-15 Glaxo Group Ltd Phenethanolaminderivate
EP1507754A1 (en) 2002-05-28 2005-02-23 Theravance, Inc. Alkoxy aryl beta-2 adrenergic receptor agonists
US7186864B2 (en) 2002-05-29 2007-03-06 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
DE10224888A1 (de) 2002-06-05 2003-12-24 Merck Patent Gmbh Pyridazinderivate
US7074806B2 (en) 2002-06-06 2006-07-11 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
DE10225574A1 (de) 2002-06-10 2003-12-18 Merck Patent Gmbh Aryloxime
DE10227269A1 (de) 2002-06-19 2004-01-08 Merck Patent Gmbh Thiazolderivate
US7153968B2 (en) 2002-06-25 2006-12-26 Merck Frosst Canada, Ltd. 8-(biaryl)quinoline PDE4 inhibitors
ES2204295B1 (es) 2002-07-02 2005-08-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de quinuclidina-amida.
CA2490097A1 (en) 2002-07-02 2004-01-15 Merck Frosst Canada & Co. Di-aryl-substituted-ethane pyridone pde4 inhibitors
BR0312575A (pt) 2002-07-08 2005-05-03 Pfizer Prod Inc Moduladores do receptor de glicocorticóides
GB0217225D0 (en) 2002-07-25 2002-09-04 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
PE20050130A1 (es) 2002-08-09 2005-03-29 Novartis Ag Compuestos organicos
PL373597A1 (en) 2002-08-10 2005-09-05 Altana Pharma Ag Piperidine-n-oxide-derivatives
EP1556369A1 (en) 2002-08-10 2005-07-27 ALTANA Pharma AG Pyridazinone-derivatives as pde4 inhibitors
ATE360627T1 (de) 2002-08-10 2007-05-15 Altana Pharma Ag Pyrrolidindion-substituierte piperidin- phthalazone als pde4-inhibitoren
AU2003255376A1 (en) 2002-08-10 2004-03-11 Altana Pharma Ag Piperidine-derivatives as pde4 inhibitors
WO2004018465A2 (en) 2002-08-17 2004-03-04 Altana Pharma Ag Benzonaphthyridines with pde 3/4 inhibiting activity
EP1537086A2 (en) 2002-08-17 2005-06-08 ALTANA Pharma AG Novel phenanthridines
DE60322713D1 (de) 2002-08-21 2008-09-18 Boehringer Ingelheim Pharma Substituierte dihydrochinoline als glucocorticoid-mmimetika,verfahren zu deren herstellung, pharmazeutische zubereitungen und deren verwendung
EP1534675B1 (en) 2002-08-23 2009-02-25 Ranbaxy Laboratories, Ltd. Fluoro and sulphonylamino containing 3,6-disubstituted azabicyclo¬3.1.0 hexane derivatives as muscarinic receptor antagonists
EP1536798B1 (en) 2002-08-29 2007-02-07 ALTANA Pharma AG 3-hydroxy-6-phenylphenanthridines as pde-4 inhibitors
EP1539164B1 (en) 2002-08-29 2006-12-20 ALTANA Pharma AG 2-hydroxy-6-phenylphenanthridines as pde-4 inhibitors
DE60333371D1 (de) 2002-08-29 2010-08-26 Boehringer Ingelheim Pharma 3-(sulfonamidoethyl)-indol-derivate zur verwendung als glucocorticoid-mimetika bei der behandlung von entzündlichen, allergischen und proliferativen erkrankungen
GB0220730D0 (en) 2002-09-06 2002-10-16 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
JP4520309B2 (ja) 2002-09-20 2010-08-04 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション 選択的糖質コルチコイド受容体調節剤としてのオクタヒドロ−２−Ｈ−ナフト［１，２−ｆ］インドール−４−カルボキサミド誘導体
DE10246374A1 (de) 2002-10-04 2004-04-15 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Betamimetika mit verlängerter Wirkungsdauer, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
ES2302938T3 (es) 2002-10-11 2008-08-01 Pfizer Inc. Derivados de indol como agonistas beta-2.
EP1440966A1 (en) 2003-01-10 2004-07-28 Pfizer Limited Indole derivatives useful for the treatment of diseases
JP2006506373A (ja) 2002-10-22 2006-02-23 グラクソ　グループ　リミテッド 医薬アリールエタノールアミン化合物
PL376769A1 (pl) 2002-10-23 2006-01-09 Glenmark Pharmaceuticals Ltd. Nowe związki tricykliczne użyteczne w leczeniu chorób zapalnych i alergicznych, sposób ich wytwarzania i kompozycje farmaceutyczne je zawierające
AU2003286143A1 (en) 2002-10-28 2004-05-13 Glaxo Group Limited Phenethanolamine derivative for the treatment of respiratory diseases
GB0225030D0 (en) 2002-10-28 2002-12-04 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
GB0225287D0 (en) 2002-10-30 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0225540D0 (en) 2002-11-01 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
GB0225535D0 (en) 2002-11-01 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
DE10253282A1 (de) 2002-11-15 2004-05-27 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Arzneimittel zur Behandlung von chronisch obstruktiver Lungenerkrankung
DE10253426B4 (de) 2002-11-15 2005-09-22 Elbion Ag Neue Hydroxyindole, deren Verwendung als Inhibitoren der Phosphodiesterase 4 und Verfahren zu deren Herstellung
DE10253220A1 (de) 2002-11-15 2004-05-27 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Dihydroxy-Methyl-Phenyl-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE10261874A1 (de) 2002-12-20 2004-07-08 Schering Ag Nichtsteroidale Entzündungshemmer
US6653334B1 (en) * 2002-12-27 2003-11-25 Kowa Co., Ltd. Benzoxazole compound and pharmaceutical composition containing the same
JP4606408B2 (ja) 2003-01-21 2011-01-05 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション 選択的グルココルチコイド受容体調節物質としての１７−カルバモイルオキシコルチゾル誘導体
DE10304294A1 (de) * 2003-02-04 2004-08-12 Aventis Pharma Deutschland Gmbh N-Substituierte(Benzoimidazol-2-yl)-phenyl, Verfahren zu ihrer Herstellung , ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
EP1460064A1 (en) 2003-03-14 2004-09-22 Pfizer Limited Indole-2-carboxamide derivatives useful as beta-2 agonists
WO2004098494A2 (en) * 2003-04-30 2004-11-18 Cytokinetics, Inc. Compounds, compositions, and methods
DE10349587A1 (de) * 2003-10-24 2005-05-25 Merck Patent Gmbh Benzimidazolylderivate

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0507034A (pt) 2007-06-05
US20090298824A1 (en) 2009-12-03
CA2553009A1 (en) 2005-08-04
CN1910164A (zh) 2007-02-07
CN100567273C (zh) 2009-12-09
AU2005206288A1 (en) 2005-08-04
EP2281819A1 (en) 2011-02-09
AU2005206288B2 (en) 2009-07-09
KR20070001928A (ko) 2007-01-04
JP2007518765A (ja) 2007-07-12
EP1709015A1 (en) 2006-10-11
GB0401334D0 (en) 2004-02-25
WO2005070906A1 (en) 2005-08-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006130000A (ru) Органические соединения
CY1120342T1 (el) Ανταγωνιστης πολυκυκλικου lpa1 και χρησεις εξ' αυτου
RU2012136451A (ru) Композиции и способы улучшения активности протеасомы
RU2008152180A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛА, МОДУЛИРУЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ CRTh2 РЕЦЕПТОРА
EA200601350A1 (ru) Азотсодержащие гетероциклические производные и их фармацевтические применения
RU2003100504A (ru) Органические соединения
EA200700099A1 (ru) Производные пиридина
RU2010106854A (ru) Производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана
RU2003117476A (ru) Аминотиазолы и их применение в качестве антагонистов рецептора аденозина
AR078508A1 (es) Derivados spiro [2.4]heptano puenteados, composiciones farmaceuticas y uso de los mismos
EA200500354A1 (ru) Новые оксазольные и тиазольные соединения в качестве ингибиторов трансформирующего фактора роста (тфр)
RU2011102396A (ru) Аминосоединения и их медицинское применение
ATE307810T1 (de) Imidazol-2-carbonsäureamid derivate als raf- kinase-inhibitoren
PE20071080A1 (es) Compuestos de pirimidinona biciclicos como inhibidores de la integrasa de hiv
RU2007106180A (ru) Производные индола, индазола или индолина
RU2009144848A (ru) Химические соединения-759
EA200901573A1 (ru) Гетероарилзамещенные тиазолы
RU2009144538A (ru) Новые циклические пептидные соединения
RU2013130878A (ru) Гидроксилированные производные аминотриазола в качестве агонистов рецептора alx
RU2009102270A (ru) Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы
RU2007130144A (ru) Гетероциклические соединения в качестве антагонистов cccr2b
RU2017117559A (ru) Бензопроизводные с шестичленным кольцом в качестве ингибитора dpp-4 и их применение
EA200601846A1 (ru) Содержащие бензоксазины лекарственные комбинации для лечения заболеваний дыхательных путей
EP4635494A3 (en) AMIDO HETERO-ROMATIC COMPOUNDS
EA200701780A1 (ru) Противоопухолевое средство