RU2013130878A - Гидроксилированные производные аминотриазола в качестве агонистов рецептора alx - Google Patents
Гидроксилированные производные аминотриазола в качестве агонистов рецептора alx Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013130878A RU2013130878A RU2013130878/04A RU2013130878A RU2013130878A RU 2013130878 A RU2013130878 A RU 2013130878A RU 2013130878/04 A RU2013130878/04 A RU 2013130878/04A RU 2013130878 A RU2013130878 A RU 2013130878A RU 2013130878 A RU2013130878 A RU 2013130878A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- formula
- salt
- oxazol
- triazol
- Prior art date
Links
- JSIAIROWMJGMQZ-UHFFFAOYSA-N 2h-triazol-4-amine Chemical class NC1=CNN=N1 JSIAIROWMJGMQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 239000000018 receptor agonist Substances 0.000 title 1
- 229940044601 receptor agonist Drugs 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 49
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 26
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 14
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 14
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims abstract 8
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 150000001721 carbon Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 6
- 125000004428 fluoroalkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000003709 fluoroalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- -1 {2- [4- (1-Hydroxy-1-methylethyl) oxazol-2-ylmethyl] -2H- [1,2,3] triazol-4-yl} amide 2-methyl-5-m-tolyloxazole-4- carboxylic acid Chemical compound 0.000 claims 10
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 6
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 4
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000036110 Neuroinflammatory disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000025966 Neurological disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 2
- 102000029797 Prion Human genes 0.000 claims 2
- 108091000054 Prion Proteins 0.000 claims 2
- 206010038997 Retroviral infections Diseases 0.000 claims 2
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 claims 2
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 claims 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 230000028993 immune response Effects 0.000 claims 2
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000003959 neuroinflammation Effects 0.000 claims 2
- 230000000414 obstructive effect Effects 0.000 claims 2
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 claims 2
- 208000023504 respiratory system disease Diseases 0.000 claims 2
- NWLKACNJRHBFSP-UHFFFAOYSA-N 2-[2-[(4-aminotriazol-2-yl)methyl]-1,3-oxazol-4-yl]propan-2-ol Chemical compound CC(C)(O)C1=COC(CN2N=C(N)C=N2)=N1 NWLKACNJRHBFSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OMCWOZYMSYZUTD-UHFFFAOYSA-N 2-methyl-5-(3-methylphenyl)-1,3-oxazole-4-carboxylic acid Chemical compound O1C(C)=NC(C(O)=O)=C1C1=CC=CC(C)=C1 OMCWOZYMSYZUTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004179 3-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(Cl)=C1[H] 0.000 claims 1
- XUFFFMCUCPBHRB-UHFFFAOYSA-N N1=C(N)C=NN1CC1=NC(C2(O)CC2)=CO1 Chemical compound N1=C(N)C=NN1CC1=NC(C2(O)CC2)=CO1 XUFFFMCUCPBHRB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- PBPOKNAZEDJSCU-UHFFFAOYSA-N n-[2-[[4-(2-hydroxypropan-2-yl)-1,3-oxazol-2-yl]methyl]triazol-4-yl]-2-methyl-5-phenyl-1,3-oxazole-4-carboxamide Chemical compound C=1C=CC=CC=1C=1OC(C)=NC=1C(=O)NC(=N1)C=NN1CC1=NC(C(C)(C)O)=CO1 PBPOKNAZEDJSCU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VVMAPOUODMPFQU-UHFFFAOYSA-N n-[2-[[4-(2-hydroxypropan-2-yl)-1,3-oxazol-2-yl]methyl]triazol-4-yl]-5-(3-methylphenyl)-1,3-oxazole-4-carboxamide Chemical compound CC1=CC=CC(C2=C(N=CO2)C(=O)NC2=NN(CC=3OC=C(N=3)C(C)(C)O)N=C2)=C1 VVMAPOUODMPFQU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NRHWULLOWPGZHO-UHFFFAOYSA-N n-[2-[[4-(2-hydroxypropan-2-yl)-1,3-oxazol-2-yl]methyl]triazol-4-yl]-5-phenyl-1,3-oxazole-4-carboxamide Chemical compound CC(C)(O)C1=COC(CN2N=C(NC(=O)C3=C(OC=N3)C=3C=CC=CC=3)C=N2)=N1 NRHWULLOWPGZHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4192—1,2,3-Triazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/42—Oxazoles
- A61K31/422—Oxazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Virology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы (I),в которойRобозначает фенил, который является незамещенным или монозамещенным галогеном, (C-C)алкилом, (C-C)алкоксигруппой, (C-C)фторалкилом или (C-C)фторалкоксигруппой;Rобозначает водород, метил или циклопропил;Rи Rоба обозначают метил; или Rи Rвместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо; иQ обозначает O или S;или соль такого соединения.2. Соединение формулы (I) по п.1, в которойRобозначает фенил, который является незамещенным илимонозамещенным галогеном, (C-C)алкилом, (C-C)алкоксигруппой, (C-C)фторалкилом или (C-C)фторалкоксигруппой;Rобозначает водород или метил;Rи Rоба обозначают метил; или Rи Rвместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо; иQ обозначает O;или соль такого соединения.3. Соединение формулы (I) по п.2, в которой Rобозначает фенил, который является незамещенным или монозамещенным галогеном, (C-C)алкилом или (C-C)алкоксигруппой; или соль такого соединения.4. Соединение формулы (I) по п.1, где в случае, если Rобозначает монозамещенную фенильную группу, то указанная фенильная группа замещена в мета-положении; или соль такого соединения.5. Соединение формулы (I) по п.3, где в случае, если Rобозначает монозамещенную фенильную группу, то указанная фенильная группа замещена в мета-положении; или соль такого соединения.6. Соединение формулы (I) по любому из пп.1 или 3-5, в которой Rобозначает водород или метил; или соль такого соединения.7. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-5, в которой Rи Rоба обозначают метил; или соль такого соединения.8. Соединение формулы (I) по п.6, в которой Rи Rоба обозначают метил; или соль такого соединения.9. Соединение ф�
Claims (18)
1. Соединение формулы (I),
в которой
R1 обозначает фенил, который является незамещенным или монозамещенным галогеном, (C1-C4)алкилом, (C1-C4)алкоксигруппой, (C1-C2)фторалкилом или (C1-C2)фторалкоксигруппой;
R2 обозначает водород, метил или циклопропил;
R3 и R4 оба обозначают метил; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо; и
Q обозначает O или S;
или соль такого соединения.
2. Соединение формулы (I) по п.1, в которой
R1 обозначает фенил, который является незамещенным или
монозамещенным галогеном, (C1-C4)алкилом, (C1-C4)алкоксигруппой, (C1-C2)фторалкилом или (C1-C2)фторалкоксигруппой;
R2 обозначает водород или метил;
R3 и R4 оба обозначают метил; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо; и
Q обозначает O;
или соль такого соединения.
3. Соединение формулы (I) по п.2, в которой R1 обозначает фенил, который является незамещенным или монозамещенным галогеном, (C1-C4)алкилом или (C1-C4)алкоксигруппой; или соль такого соединения.
4. Соединение формулы (I) по п.1, где в случае, если R1 обозначает монозамещенную фенильную группу, то указанная фенильная группа замещена в мета-положении; или соль такого соединения.
5. Соединение формулы (I) по п.3, где в случае, если R1 обозначает монозамещенную фенильную группу, то указанная фенильная группа замещена в мета-положении; или соль такого соединения.
6. Соединение формулы (I) по любому из пп.1 или 3-5, в которой R2 обозначает водород или метил; или соль такого соединения.
7. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-5, в которой R3 и R4 оба обозначают метил; или соль такого соединения.
8. Соединение формулы (I) по п.6, в которой R3 и R4 оба обозначают метил; или соль такого соединения.
9. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-5, в которой R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо; или соль такого соединения.
10. Соединение формулы (I) по п.6, в которой R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо; или соль такого соединения.
11. Соединение формулы (I) по любому из пп.1 или 3-5, в которой Q обозначает O; или соль такого соединения.
12. Соединение формулы (I) по п.7, в которой Q обозначает O; или соль такого соединения.
13. Соединение формулы (I) по п.9, в которой Q обозначает O; или соль такого соединения.
14. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из группы, включающей:
{2-[4-(1-Гидрокси-1-метилэтил)оксазол-2-илметил]-2H-[1,2,3]триазол-4-ил}амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
{2-[4-(1-Гидроксициклопропил)оксазол-2-илметил]-2H-[1,2,3]триазол-4-ил}амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
{2-[4-(1-Гидрокси-1-метилэтил)оксазол-2-илметил]-2H-[1,2,3]триазол-4-ил}амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
{2-[4-(1-Гидрокси-1-метилэтил)оксазол-2-илметил]-2H-[1,2,3]триазол-4-ил}амид 5-(4-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
{2-[4-(1-Гидрокси-1-метилэтил)оксазол-2-илметил]-2H-[1,2,3]триазол-4-ил}амид 2-метил-5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
{2-[4-(1-Гидрокси-1-метилэтил)оксазол-2-илметил]-2H-[1,2,3]триазол-4-ил}амид 5-(3-метоксифенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
{2-[4-(1-Гидрокси-1-метилэтил)оксазол-2-илметил]-2H-[1,2,3]триазол-4-ил}амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
{2-[4-(1-Гидрокси-1-метилэтил)оксазол-2-илметил]-2H-[1,2,3]триазол-4-ил}амид 5-(3-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
{2-[4-(1-Гидрокси-1-метилэтил)оксазол-2-илметил]-2H-[1,2,3]триазол-4-ил}амид 5-(3-метоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
{2-[4-(1-Гидрокси-1-метилэтил)оксазол-2-илметил]-2H-[1,2,3]триазол-4-ил}амид 2-метил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;
{2-[4-(1-Гидрокси-1-метилэтил)оксазол-2-илметил]-2H-[1,2,3]триазол-4-ил}амид 5-(3-фторфенил)-тиазол-4-карбоновой кислоты;
{2-[4-(1-Гидрокси-1-метилэтил)оксазол-2-илметил]-2H-[1,2,3]триазол-4-ил}амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;
{2-[4-(1-Гидрокси-1-метилэтил)оксазол-2-илметил]-2H-[1,2,3]триазол-4-ил}амид 5-(3-фторфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;
{2-[4-(1-Гидрокси-1-метилэтил)оксазол-2-илметил]-2H-[1,2,3]триазол-4-ил}амид 5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты; и
{2-[4-(1-Гидрокси-1-метилэтил)оксазол-2-илметил]-2H-[1,2,3]триазол-4-ил}амид 2-циклопропил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;
или соль такого соединения.
15. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемая соль, предназначенная для применения в качестве лекарственного средства.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного вещества соединение формулы (I) по любому из пп.1-15 или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один терапевтически инертный наполнитель.
17. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-15 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения или лечения заболевания, выбранного из группы, включающей воспалительные заболевания, обструктивные заболевания дыхательных путей, аллергические патологические состояния, ретровирусные инфекции опосредуемые ВИЧ, сердечно-сосудистые нарушения, нейровоспаление, неврологические нарушения, боль, опосредуемые прионом заболевания и опосредуемые амилоидом нарушения; и для модулирования иммунных ответов.
18. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемая соль, предназначенная для предупреждения или лечения заболевания, выбранного из группы, включающей воспалительные заболевания, обструктивные заболевания дыхательных путей, аллергические патологические состояния, ретровирусные инфекции опосредуемые ВИЧ, сердечно-сосудистые нарушения, нейровоспаление, неврологические нарушения, боль, опосредуемые прионом заболевания и опосредуемые амилоидом нарушения; и для модулирования иммунных ответов.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IB2010055614 | 2010-12-07 | ||
| IBPCT/IB2010/055614 | 2010-12-07 | ||
| PCT/IB2011/055492 WO2012077051A1 (en) | 2010-12-07 | 2011-12-06 | Hydroxylated aminotriazole derivatives as alx receptor agonists |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013130878A true RU2013130878A (ru) | 2015-01-20 |
Family
ID=45446117
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013130878/04A RU2013130878A (ru) | 2010-12-07 | 2011-12-06 | Гидроксилированные производные аминотриазола в качестве агонистов рецептора alx |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9346793B2 (ru) |
| EP (1) | EP2648724B1 (ru) |
| JP (1) | JP5923108B2 (ru) |
| KR (1) | KR101847672B1 (ru) |
| CN (1) | CN103249413B (ru) |
| AR (1) | AR084172A1 (ru) |
| AU (1) | AU2011340103A1 (ru) |
| BR (1) | BR112013014035A2 (ru) |
| CA (1) | CA2816406C (ru) |
| ES (1) | ES2604135T3 (ru) |
| MX (1) | MX2013006420A (ru) |
| RU (1) | RU2013130878A (ru) |
| TW (1) | TW201305150A (ru) |
| WO (1) | WO2012077051A1 (ru) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2012066488A2 (en) | 2010-11-17 | 2012-05-24 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Bridged spiro[2.4]heptane ester derivatives |
| EP2850058B1 (en) | 2012-05-16 | 2016-07-13 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | 1-(p-tolyl)cyclopropyl substituted bridged spiro[2.4]heptane derivatives as alx receptor agonists |
| MA37618B1 (fr) | 2012-05-16 | 2017-08-31 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Dérivés pontés fluorés de spiro[2.4]heptane en tant qu'agonistes de récepteur alx |
| AR096686A1 (es) | 2013-06-25 | 2016-01-27 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Derivados de espiro[2.4]heptano puenteados sustituidos con difluoroetil-oxazol como agonistas del receptor de alx |
| AU2014292064B2 (en) | 2013-07-18 | 2018-07-05 | Idorsia Pharmaceuticals Ltd | Piperazine substituted bridged spiro[2.4]heptane derivatives as alx receptor agonists |
| AR097279A1 (es) | 2013-08-09 | 2016-03-02 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Derivados de benzimidazolil-metil urea como agonistas del receptor de alx |
| EP3075726B1 (en) | 2013-11-28 | 2017-11-08 | Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. | Urea derivatives or pharmacologically acceptable salts thereof useful as formyl peptide receptor like 1 (fprl-1) agonists |
| CA2987235A1 (en) | 2015-05-27 | 2016-12-01 | Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. | Urea derivative or pharmacologically acceptable salt thereof |
| WO2016189877A1 (en) | 2015-05-27 | 2016-12-01 | Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. | Urea derivative or pharmacologically acceptable salt thereof |
| KR102803660B1 (ko) | 2018-03-05 | 2025-05-02 | 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 | 페닐피롤리디논 포르밀 펩티드 2 수용체 효능제 |
Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS62234018A (ja) | 1986-04-02 | 1987-10-14 | Rooto Seiyaku Kk | 糖尿病併発症治療剤 |
| KR20030030029A (ko) | 2000-09-22 | 2003-04-16 | 니혼노야쿠가부시키가이샤 | Ｎ-(4-피라졸릴)아미드 유도체 및 농원예용 약제 그리고그 사용방법 |
| WO2003082314A2 (en) | 2002-04-03 | 2003-10-09 | Bayer Healthcare Ag | Diagnostics and therapeutics for diseases associated with n-formyl peptide receptor like 1 (fprl1) |
| JP2007516434A (ja) | 2003-11-07 | 2007-06-21 | アカディア ファーマシューティカルズ インコーポレイティド | リポキシン受容体ｆｐｒｌ１の、疼痛および炎症の治療に有効な化合物を識別する手段としての使用 |
| AU2006312083A1 (en) | 2005-11-03 | 2007-05-18 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Histone deacetylase inhibitors with aryl-pyrazolyl motifs |
| CN101828111B (zh) | 2007-08-21 | 2014-07-23 | 塞诺米克斯公司 | 人t2r苦味受体及其用途 |
| AR069650A1 (es) | 2007-12-14 | 2010-02-10 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Derivados de aminopirazol como agonistas no peptidicos del receptor alx humano |
| CA2706839C (en) * | 2007-12-18 | 2015-10-20 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Aminotriazole derivatives as alx agonists |
| SI2432760T1 (sl) | 2009-05-18 | 2013-10-30 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | Premoĺ äśeni derivati spiro (2.4) heptana kot alx-receptorji in/ali fprl2-agonisti |
| BRPI1010738A8 (pt) | 2009-06-09 | 2017-12-26 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Derivados de aminotriazol fluorado |
| JP5624130B2 (ja) | 2009-06-12 | 2014-11-12 | アクテリオンファーマシューティカルズ リミテッドＡｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ | Ａｌｘ受容体アゴニストとしてのオキサゾール及びチアゾール誘導体 |
| JP2012254939A (ja) * | 2009-10-07 | 2012-12-27 | Astellas Pharma Inc | オキサゾール化合物 |
| WO2012066488A2 (en) | 2010-11-17 | 2012-05-24 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Bridged spiro[2.4]heptane ester derivatives |
| MA37618B1 (fr) | 2012-05-16 | 2017-08-31 | Actelion Pharmaceuticals Ltd | Dérivés pontés fluorés de spiro[2.4]heptane en tant qu'agonistes de récepteur alx |
| EP2850058B1 (en) | 2012-05-16 | 2016-07-13 | Actelion Pharmaceuticals Ltd. | 1-(p-tolyl)cyclopropyl substituted bridged spiro[2.4]heptane derivatives as alx receptor agonists |
-
2011
- 2011-12-06 MX MX2013006420A patent/MX2013006420A/es not_active Application Discontinuation
- 2011-12-06 CA CA2816406A patent/CA2816406C/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-12-06 US US13/992,156 patent/US9346793B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-12-06 CN CN201180058422.9A patent/CN103249413B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2011-12-06 ES ES11805211.7T patent/ES2604135T3/es active Active
- 2011-12-06 KR KR1020137017685A patent/KR101847672B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2011-12-06 TW TW100144913A patent/TW201305150A/zh unknown
- 2011-12-06 WO PCT/IB2011/055492 patent/WO2012077051A1/en not_active Ceased
- 2011-12-06 AR ARP110104558A patent/AR084172A1/es not_active Application Discontinuation
- 2011-12-06 RU RU2013130878/04A patent/RU2013130878A/ru not_active Application Discontinuation
- 2011-12-06 JP JP2013542653A patent/JP5923108B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2011-12-06 BR BR112013014035A patent/BR112013014035A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2011-12-06 EP EP11805211.7A patent/EP2648724B1/en not_active Not-in-force
- 2011-12-06 AU AU2011340103A patent/AU2011340103A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2013544879A (ja) | 2013-12-19 |
| EP2648724A1 (en) | 2013-10-16 |
| MX2013006420A (es) | 2013-07-29 |
| JP5923108B2 (ja) | 2016-05-24 |
| KR20130133239A (ko) | 2013-12-06 |
| CA2816406C (en) | 2019-02-26 |
| TW201305150A (zh) | 2013-02-01 |
| US9346793B2 (en) | 2016-05-24 |
| CA2816406A1 (en) | 2012-06-14 |
| KR101847672B1 (ko) | 2018-04-10 |
| EP2648724B1 (en) | 2016-09-21 |
| ES2604135T3 (es) | 2017-03-03 |
| AU2011340103A1 (en) | 2013-07-25 |
| AR084172A1 (es) | 2013-04-24 |
| CN103249413A (zh) | 2013-08-14 |
| WO2012077051A1 (en) | 2012-06-14 |
| CN103249413B (zh) | 2015-11-25 |
| US20130267569A1 (en) | 2013-10-10 |
| BR112013014035A2 (pt) | 2016-09-13 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2013130878A (ru) | Гидроксилированные производные аминотриазола в качестве агонистов рецептора alx | |
| RU2013130879A (ru) | Производные оксазолилметилового эфира в качестве агонистов рецептора alx | |
| RU2011153772A (ru) | Фторированные аминотриазольные производные | |
| RU2017121044A (ru) | Производные амидотиадиазола в качестве ингибиторов надфн-оксидазы | |
| RU2010106854A (ru) | Производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана | |
| MY167423A (en) | Quinoline carboxamide and quinoline carbonitrile derivatives as mglur2-negative allosteric modulators,compositions,and their use | |
| JP2013512903A5 (ru) | ||
| RU2013155586A (ru) | [1,3]оксазины | |
| JP2017537948A5 (ru) | ||
| RU2010129272A (ru) | Производные аминотриазола в качестве агонистов alх | |
| JP2019504890A5 (ru) | ||
| RU2009136592A (ru) | Терапевтические агенты | |
| IL205501A (en) | Preparation of preparations for the treatment of arthritis | |
| RU2014113679A (ru) | N-(2-амино-6,6-дифтор-4,4а,5,6,7,7а-гексагидро-циклопента[e][1,3]оксазин-4-ил)-фенил)-амиды в качестве ингибиторов бета-секретазы 1 | |
| RU2009133259A (ru) | Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1 | |
| JP2014502979A5 (ru) | ||
| JP2016525104A5 (ru) | ||
| CA2777746A1 (en) | Benzoimidazole compounds and uses thereof | |
| JP2015535247A5 (ru) | ||
| RU2014132564A (ru) | Хитозан, ковалентно связанный с низкомолекулярным антагонистом интегрина, для нацеленной доставки | |
| RU2015117647A (ru) | Новые производные пиразола | |
| JP2018507257A5 (ru) | ||
| US12435081B2 (en) | Methods of treatment using BCN057 and BCN512 | |
| US20180162827A1 (en) | Radiomitigating pharmaceutical formulations | |
| JP2006516626A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20160315 |