RU2011102396A - Аминосоединения и их медицинское применение - Google Patents
Аминосоединения и их медицинское применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011102396A RU2011102396A RU2011102396/04A RU2011102396A RU2011102396A RU 2011102396 A RU2011102396 A RU 2011102396A RU 2011102396/04 A RU2011102396/04 A RU 2011102396/04A RU 2011102396 A RU2011102396 A RU 2011102396A RU 2011102396 A RU2011102396 A RU 2011102396A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- benzo
- oxalate
- dioxolan
- thiophen
- propylamine
- Prior art date
Links
- -1 AMINO COMPOUNDS Chemical class 0.000 title claims abstract 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 14
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 10
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 8
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 6
- 125000002941 2-furyl group Chemical group O1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 5
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims abstract 4
- MHZKHVGXTJXYFN-UHFFFAOYSA-N 1-[3-(1,3-benzodioxol-4-yloxy)-3-thiophen-2-ylpropyl]piperidine;oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O.C=1C=CC=2OCOC=2C=1OC(C=1SC=CC=1)CCN1CCCCC1 MHZKHVGXTJXYFN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- PGBZJBLRKQDMCP-UHFFFAOYSA-N 1-[3-(1,3-benzodioxol-4-yloxy)-3-thiophen-2-ylpropyl]pyrrolidine;oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O.C=1C=CC=2OCOC=2C=1OC(C=1SC=CC=1)CCN1CCCC1 PGBZJBLRKQDMCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- AUSVEMZXASDWFY-UHFFFAOYSA-N 3-(1,3-benzodioxol-4-yloxy)-n,n-diethyl-3-thiophen-2-ylpropan-1-amine;oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O.C=1C=CC=2OCOC=2C=1OC(CCN(CC)CC)C1=CC=CS1 AUSVEMZXASDWFY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- YINSCQNJUPVWOK-UHFFFAOYSA-N 3-(1,3-benzodioxol-4-yloxy)-n,n-dimethyl-3-thiophen-2-ylpropan-1-amine;oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O.C=1C=CC=2OCOC=2C=1OC(CCN(C)C)C1=CC=CS1 YINSCQNJUPVWOK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- NXHBCGGPTWADTJ-UHFFFAOYSA-N 3-(1,3-benzodioxol-4-yloxy)-n-methyl-3-thiophen-2-ylpropan-1-amine;oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O.C=1C=CC=2OCOC=2C=1OC(CCNC)C1=CC=CS1 NXHBCGGPTWADTJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000002373 5 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004070 6 membered heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N Oxalic acid Chemical group OC(=O)C(O)=O MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 2
- 125000000587 piperidin-1-yl group Chemical group [H]C1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims abstract 2
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 2
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- QYWYGVROYHZRFV-UHFFFAOYSA-N oxalic acid;propan-1-amine Chemical compound CCCN.OC(=O)C(O)=O QYWYGVROYHZRFV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
- C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
- C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
- C07D407/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I: ! ! в которой ! Х представляет собой S или О; ! R1 и R2 независимо представляют собой Н или С1-4алкил, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-члснное гетероциклическое кольцо; и ! n равно 1 или 2, ! или его фармацевтически приемлемые соли. ! 2. Соединение по п.1, в котором ! Х представляет собой S или О; ! R1 и R2 независимо представляют собой Н или С1-4алкил; и ! n равно 1 или 2. ! 3. Соединение по п.1, в котором ! Х представляет собой S или О; ! R1 и R2 независимо представляют собой Н, метил или этил; и ! n равно 1 или 2. ! 4. Соединение по п.1, в котором ! Х представляет собой S или О; ! R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, формируют пиррольное кольцо или пиперидиновос кольцо; и ! n равно 1 или 2. ! 5. Соединение по любому из пп.1-4, в котором его фармацевтически приемлемая соль представляет собой оксалат. ! 6. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, состоящей из: ! N,N-диметил-3-[(бензо[1,3]диоксолан-4-ил)-окси]-3-(тиофен-2-ил)-пропиламин оксалата; ! N-метил-3-[(бензо[1,3]диоксолан-4-ил)-окси]-3-(тиофен-2-ил)-пропиламин оксалата; ! N,N-диэтил-3-[(бензо[1,3]диоксолан-4-ил)-окси]-3-(тиофен-2-ил)-пропиламин оксалата; ! 1-[3-(бензо[1,3]диоксолан-4-ил-окси)-3-(тиофен-2-ил)-пропил]-пирролидин оксалата; ! 1-[3-(бензо[1,3]диоксолан-4-ил-окси)-3-(тиофен-2-ил)-пропил]-пиперидин оксалата; ! N,N-диметил-[3-(бензо[1,3]диоксолан-4-ил-окси)-3-(фуран-2-ил)]-пропиламин оксалата; ! N-метил-[3-(бензо[1,3]диоксолан-4-ил-окси)-3-(фуран-2-ил)]-пропиламин оксалата; ! N,N-диметил-3-[(бензо[1,4]диоксан-5-ил-окси)-3-(тиофен-2-ил)-пропиламин]оксалата; ! N-метил-3-[(бензо[1,4]диоксан-5-ил-окси)-3-(тиофен-2-ил)-пропиламин] оксалата; и ! N,N-диметил-3-[(бензо[1,4]диоксан-5-ил-окси)-3-(фуран-2-ил)�
Claims (8)
2. Соединение по п.1, в котором
Х представляет собой S или О;
R1 и R2 независимо представляют собой Н или С1-4алкил; и
n равно 1 или 2.
3. Соединение по п.1, в котором
Х представляет собой S или О;
R1 и R2 независимо представляют собой Н, метил или этил; и
n равно 1 или 2.
4. Соединение по п.1, в котором
Х представляет собой S или О;
R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, формируют пиррольное кольцо или пиперидиновос кольцо; и
n равно 1 или 2.
5. Соединение по любому из пп.1-4, в котором его фармацевтически приемлемая соль представляет собой оксалат.
6. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, состоящей из:
N,N-диметил-3-[(бензо[1,3]диоксолан-4-ил)-окси]-3-(тиофен-2-ил)-пропиламин оксалата;
N-метил-3-[(бензо[1,3]диоксолан-4-ил)-окси]-3-(тиофен-2-ил)-пропиламин оксалата;
N,N-диэтил-3-[(бензо[1,3]диоксолан-4-ил)-окси]-3-(тиофен-2-ил)-пропиламин оксалата;
1-[3-(бензо[1,3]диоксолан-4-ил-окси)-3-(тиофен-2-ил)-пропил]-пирролидин оксалата;
1-[3-(бензо[1,3]диоксолан-4-ил-окси)-3-(тиофен-2-ил)-пропил]-пиперидин оксалата;
N,N-диметил-[3-(бензо[1,3]диоксолан-4-ил-окси)-3-(фуран-2-ил)]-пропиламин оксалата;
N-метил-[3-(бензо[1,3]диоксолан-4-ил-окси)-3-(фуран-2-ил)]-пропиламин оксалата;
N,N-диметил-3-[(бензо[1,4]диоксан-5-ил-окси)-3-(тиофен-2-ил)-пропиламин]оксалата;
N-метил-3-[(бензо[1,4]диоксан-5-ил-окси)-3-(тиофен-2-ил)-пропиламин] оксалата; и
N,N-диметил-3-[(бензо[1,4]диоксан-5-ил-окси)-3-(фуран-2-ил)пропиламин] оксалата.
7. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I, по пп.1-6 или его фармацевтически приемлемую соль, вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями или эксипиентами.
8. Применение соединения формулы I, по пп.1-6 или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного препарата для лечения депрессии.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN2008101271715A CN101613347B (zh) | 2008-06-23 | 2008-06-23 | 胺类化合物及其医药用途 |
| CN200810127171.5 | 2008-06-23 | ||
| PCT/CN2009/000697 WO2009155786A1 (zh) | 2008-06-23 | 2009-06-23 | 胺类化合物及其医药用途 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2011102396A true RU2011102396A (ru) | 2012-07-27 |
| RU2470929C2 RU2470929C2 (ru) | 2012-12-27 |
Family
ID=41443988
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2011102396/04A RU2470929C2 (ru) | 2008-06-23 | 2009-06-23 | Аминосоединения и их медицинское применение |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8318772B2 (ru) |
| EP (1) | EP2305669B1 (ru) |
| JP (1) | JP5796895B2 (ru) |
| CN (1) | CN101613347B (ru) |
| BR (1) | BRPI0910179A2 (ru) |
| RU (1) | RU2470929C2 (ru) |
| WO (1) | WO2009155786A1 (ru) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN102850335B (zh) * | 2011-07-01 | 2017-02-22 | 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 | 光学异构体及其医药用途 |
| CN103819448A (zh) * | 2014-03-01 | 2014-05-28 | 张家港威胜生物医药有限公司 | 一种度洛西汀关键中间体的制备方法 |
| CN109758453A (zh) * | 2014-09-25 | 2019-05-17 | 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 | 胺类化合物治疗焦虑障碍的医药用途 |
| CN105497019A (zh) * | 2014-09-25 | 2016-04-20 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | 胺类化合物治疗疼痛的医药用途 |
| CN105456257A (zh) * | 2014-09-25 | 2016-04-06 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | 胺类化合物的光学异构体治疗焦虑障碍的医药用途 |
| CN105497020A (zh) * | 2014-09-25 | 2016-04-20 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | 胺类化合物的光学异构体治疗疼痛的医药用途 |
| CN105777706B (zh) * | 2014-12-25 | 2019-08-23 | 江苏恩华药业股份有限公司 | 一种3-[(苯并[d][1, 3]二氧戊环-4-基)-氧基]-3-芳基丙胺类化合物及其应用 |
| CN107151241B (zh) * | 2016-03-03 | 2020-12-04 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | 新的胺类化合物及其治疗抑郁症的用途 |
| CN107840845B (zh) * | 2016-09-19 | 2024-07-02 | 上海璃道医药科技有限公司 | 胺类化合物的新用途 |
| JP7272709B2 (ja) * | 2018-08-17 | 2023-05-12 | シャンハイ リード ファーマテック カンパニー リミテッド | 3-アリールオキシル-3-5員ヘテロアリール-プロピルアミン化合物およびその使用 |
| WO2020035070A1 (zh) * | 2018-08-17 | 2020-02-20 | 漳州片仔癀药业股份有限公司 | 3-芳氧基-3-芳香基-丙胺类化合物及其用途 |
| EP3971181A4 (en) * | 2019-05-16 | 2023-11-08 | Shanghai Leado Pharmatech Co. Ltd. | 3-ARYLOXYL-3-FIVE-MEMBED HETEROARYLPROPYLAMINE COMPOUND AND CRYSTAL FORM AND USE THEREOF |
| CN111000834B (zh) * | 2020-01-07 | 2023-03-17 | 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 | 一种阿姆西汀药物组合物、阿姆西汀贴剂及其制备方法和应用 |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4018895A (en) * | 1974-01-10 | 1977-04-19 | Eli Lilly And Company | Aryloxyphenylpropylamines in treating depression |
| IL56369A (en) * | 1978-01-20 | 1984-05-31 | Erba Farmitalia | Alpha-phenoxybenzyl propanolamine derivatives,their preparation and pharmaceutical compositions comprising them |
| JPS5826881A (ja) * | 1981-08-11 | 1983-02-17 | Mitsubishi Chem Ind Ltd | (ω−アミノアルキル)アルキレンジオキシベンゼン誘導体およびその酸付加塩 |
| KR880007433A (ko) * | 1986-12-22 | 1988-08-27 | 메리 앤 터커 | 3-아릴옥시-3-치환된 프로판아민 |
| DK630987D0 (da) * | 1987-12-01 | 1987-12-01 | Ferrosan As | Aryloxyphenylpropylaminer, deres fremstilling og anvendelse |
| EP0576766A1 (en) * | 1992-06-29 | 1994-01-05 | Novo Nordisk A/S | Propanolamine derivatives, their preparation and use |
| EP1014966B1 (en) * | 1996-05-31 | 2006-08-02 | Allelix Neuroscience Inc. | Pharmaceutical for treatment of neurological and neuropsychiatric disorders |
| ES2128266B1 (es) * | 1997-07-08 | 2000-01-16 | Vita Invest Sa | Compuestos derivados de tiofeno y benzotiofeno y utilizacion y composicion correspondientes. |
| WO2004043903A1 (en) * | 2002-11-05 | 2004-05-27 | Eli Lilly And Company | 3-aryloxy/ thio-2, 3-substituted propanamines and their use in inhibiting serotonin and norepinephrine reuptake |
| KR20050119682A (ko) * | 2003-04-04 | 2005-12-21 | 하. 룬트벡 아크티에 셀스카브 | 세로토닌 재흡수 억제제로서 4-(2-페닐옥시페닐)-피페리딘또는 -1,2,3,6-테트라히드로피리딘 유도체 |
-
2008
- 2008-06-23 CN CN2008101271715A patent/CN101613347B/zh active Active
-
2009
- 2009-06-23 RU RU2011102396/04A patent/RU2470929C2/ru active
- 2009-06-23 EP EP09768711A patent/EP2305669B1/en active Active
- 2009-06-23 US US13/001,379 patent/US8318772B2/en active Active
- 2009-06-23 JP JP2011515065A patent/JP5796895B2/ja active Active
- 2009-06-23 WO PCT/CN2009/000697 patent/WO2009155786A1/zh not_active Ceased
- 2009-06-23 BR BRPI0910179A patent/BRPI0910179A2/pt not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2470929C2 (ru) | 2012-12-27 |
| EP2305669B1 (en) | 2013-02-13 |
| US20110178127A1 (en) | 2011-07-21 |
| CN101613347B (zh) | 2012-07-04 |
| JP2011525497A (ja) | 2011-09-22 |
| JP5796895B2 (ja) | 2015-10-21 |
| WO2009155786A1 (zh) | 2009-12-30 |
| US8318772B2 (en) | 2012-11-27 |
| EP2305669A4 (en) | 2012-01-04 |
| CN101613347A (zh) | 2009-12-30 |
| EP2305669A1 (en) | 2011-04-06 |
| BRPI0910179A2 (pt) | 2016-01-19 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2011102396A (ru) | Аминосоединения и их медицинское применение | |
| RU2397168C2 (ru) | Производные тиофена в качестве ингибиторов снк 1 | |
| PE20071080A1 (es) | Compuestos de pirimidinona biciclicos como inhibidores de la integrasa de hiv | |
| RU2005133994A (ru) | Оксимные производные и их применение в качестве фармацевтически активных агентов | |
| RU2006130000A (ru) | Органические соединения | |
| RU2015109132A (ru) | Пролекарственная форма тенофовира и ее фармацевтические применения | |
| JP2006508030A5 (ru) | ||
| RU2015131139A (ru) | Галогензамещенное гетероциклическое соединение | |
| PE20110806A1 (es) | Compuestos derivados de benzofurano activos contra el virus de la hepatitis c | |
| DE602004008098D1 (de) | Substituierte 2h-ä1,2,4ütriazoloä4,3-aüpyrazine als gsk-3-inhibitoren | |
| EA200401613A1 (ru) | Лекарственное средство для лечения рака | |
| RU2013116924A (ru) | N1/n2-лактамные ингибиторы ацетил-коа-карбоксилаз | |
| RU2011116160A (ru) | Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и y-глутамиламиногруппой и содержащие их противогрибковые средства | |
| RU2014146995A (ru) | Сульфонамидное производное и его медицинское применение | |
| EA200901573A1 (ru) | Гетероарилзамещенные тиазолы | |
| AR072990A1 (es) | Compuestos de tetraciclina sustituidos con fluor en c7 | |
| JP2010504286A5 (ru) | ||
| RU2011138962A (ru) | Производные 4-изопропилфенилглюцита в качестве ингибиторов sglt1 | |
| AR094122A1 (es) | Compuestos triciclicos moduladores de la actividad de cftr | |
| RU2394031C2 (ru) | Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3 | |
| JP2005525392A5 (ru) | ||
| RU2012106822A (ru) | Индольное производное или его фармацевтически приемлемая соль | |
| RU2009102270A (ru) | Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы | |
| AR094123A1 (es) | Compuesto triciclicos | |
| RU2017102513A (ru) | Соль гетероциклического соединения, замещенного галогеном |