RU2011151861A

RU2011151861A - Оксазолидинонсодержащие димерные соединения, композиции и способы их получения и использования

Info

Publication number: RU2011151861A
Application number: RU2011151861/15A
Authority: RU
Inventors: Д. Кит ХЕСТЕР; Роберт Д. ДЬЮГАЙД; Джон ФИНН
Original assignee: Траюс Терапьютикс,Инк.
Priority date: 2009-05-28
Filing date: 2010-05-27
Publication date: 2013-07-10

Claims

1. Дозированная форма или фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения, имеющего структурную формулу IV:

где n представляет собой 0, 1 или 2;

где каждый Z представляет собой оксазолидинонсодержащий фрагмент, обладающий антибиотической активностью in vivo при расщеплении,

где М независимо представляет собой OR₁ или NR₁R₂;

где R₁ и R₂ являются независимо выбранными из группы, состоящей из Н, необязательно замещенного углеводородного остатка, который может содержать один или более гетероатомов или фармацевтически приемлемый катион.

2. Дозированная форма или фармацевтическая композиция по п.1, где каждый Z представляет собой

где * представляет собой точку присоединения Z к Р;

где R¹a и R¹b каждый независимо выбирают из Н и F, при условии, что, по меньшей мере, один из R¹a и R¹b представляет собой F, и

Het представляет собой необязательно замещенный пяти- или шестичленный гетероцикл, содержащий, по меньшей мере, один N, О или S атом.

3. Дозированная форма или фармацевтическая композиция по п.2, где соединение в дозированной форме или композиции, описанной здесь, имеет структуру:

,

где М представляет собой OR₁ и R₁ представляет фармацевтически приемлемый катион.

4. Дозированная форма или фармацевтическая композиция по п.3, где R₁представляет собой азотсодержащий катион.

5. Дозированная форма или фармацевтическая композиция по п.3, где R₁ представляет собой имидазолиум катион.

6. Дозированная форма или фармацевтическая композиция по п.3, где каждый Z представляет собой

.

7. Дозированная форма или фармацевтическая композиция по п.6, где каждый Z представляет собой

.

8. Дозированная форма или фармацевтическая композиция по п.1, где дозированная форма или фармацевтическая композиция представляют собой фармацевтическую композицию, также содержащую фармацевтически приемлемый носитель, дилюент или экципиент.

9. Дозированная форма или фармацевтическая композиция по п.1, где каждый Z имеет R стереохимию.

10. Дозированная форма или фармацевтическая композиция по п.5, где каждый Z представляет собой

11. Дозированная форма или фармацевтическая композиция по п.2, где соединение представляет собой

или его фармацевтически приемлемую соль.

12. Дозированная форма или фармацевтическая композиция по п.2, где Het представляет собой тетразолил.

13. Способ получения соединения в дозированной форме или фармацевтической композиции по п.1, включающий стадию обработки соединения формулы Z-H фосфорилирующим агентом.

14. Способ получения соединения в дозированной форме или фармацевтической композиции по п.1, включающий стадию обработки дегидрирующим агентом соединения Z-P', где Р' представляет собой моно- или диводород фосфатную группу.

15. Способ по п.13, где фосфорилирующий агент представляет собой POCl₃.

16. Способ лечения бактериальной инфекции, включающий введение дозированной формы или фармацевтической композиции по п.1 субъекту, нуждающемуся в лечении.

17. Способ лечения бактериальной инфекции, включающий введение дозированной формы или фармацевтической композиции по п.12 субъекту, нуждающемуся в лечении.