[go: up one dir, main page]

RU2009125024A - Соединения замещенных диазепанов в качестве антагонистов орексиновых рецепторов - Google Patents

Соединения замещенных диазепанов в качестве антагонистов орексиновых рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2009125024A
RU2009125024A RU2009125024/04A RU2009125024A RU2009125024A RU 2009125024 A RU2009125024 A RU 2009125024A RU 2009125024/04 A RU2009125024/04 A RU 2009125024/04A RU 2009125024 A RU2009125024 A RU 2009125024A RU 2009125024 A RU2009125024 A RU 2009125024A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
substituted
unsubstituted
substituents selected
triazol
Prior art date
Application number
RU2009125024/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2458924C2 (ru
RU2458924C3 (ru
Inventor
Джеффри М. БЕРГМАН (US)
Джеффри М. Бергман
Майкл Дж. БРЕСЛИН (US)
Майкл Дж. БРЕСЛИН
Пол Дж. КОУЛМАН (US)
Пол Дж. Коулман
Кристофер Д. КОКС (US)
Кристофер Д. КОКС
Свати П. МЕРСЕР (US)
Свати П. Мерсер
Энтони Дж. РОКЕР (US)
Энтони Дж. Рокер
Original Assignee
Мерк Шарп Энд Домэ Корп. (Us)
Мерк Шарп Энд Домэ Корп.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=39284173&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2009125024(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Мерк Шарп Энд Домэ Корп. (Us), Мерк Шарп Энд Домэ Корп. filed Critical Мерк Шарп Энд Домэ Корп. (Us)
Publication of RU2009125024A publication Critical patent/RU2009125024A/ru
Publication of RU2458924C2 publication Critical patent/RU2458924C2/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2458924C3 publication Critical patent/RU2458924C3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16—Central respiratory analeptics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A61P25/10—Antiepileptics; Anticonvulsants for petit-mal
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A61P25/12—Antiepileptics; Anticonvulsants for grand-mal
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/06—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/052—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being six-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I: ! ! где R1 является фенилом, замещенным R1a, R1b и R1c; ! R2 является гетероарилом, замещенным R2a, R2b и R2c; ! R1a, R1b, R1c, R2a, R2b и R2c независимо выбирают из группы, состоящей из ! (1) водорода, ! (2) галогена, ! (3) гидроксила, ! (4) -(С=О)m-On-C1-6алкила, где m равно 0 или 1, n равно 0 или 1 (где, если m равно 0 или n равно 0, то присутствует связь), где соседние R2a и R2b или R2b и R2c могут быть соединены вместе, с образованием циклоалкильного или циклоалкокси кольца, и где алкил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13, ! (5) -(С=О)m-On-C3-6циклоалкила, где циклоалкил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13, ! (6) -(С=О)m-C2-4алкенила, где алкенил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13, ! (7) -(С=О)m-C2-4алкинила, где алкинил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13, ! (8) -(С=О)m-On-фенила или -(С=О)m-On-нафтила, где фенил или нафтил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13, ! (9) -(С=О)m-On-гетероцикла, где гетероцикл является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13, ! (10) -(С=О)m-NR10R11, где R10 и R11 независимо выбирают из группы, состоящей из ! (а) водорода, ! (b) С1-6алкила, который является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13, ! (с) С3-6алкенила, который является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13, ! (d) циклоалкила, который является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13, ! (е) фенила, �

Claims (20)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
где R1 является фенилом, замещенным R1a, R1b и R1c;
R2 является гетероарилом, замещенным R2a, R2b и R2c;
R1a, R1b, R1c, R2a, R2b и R2c независимо выбирают из группы, состоящей из
(1) водорода,
(2) галогена,
(3) гидроксила,
(4) -(С=О)m-On-C1-6алкила, где m равно 0 или 1, n равно 0 или 1 (где, если m равно 0 или n равно 0, то присутствует связь), где соседние R2a и R2b или R2b и R2c могут быть соединены вместе, с образованием циклоалкильного или циклоалкокси кольца, и где алкил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13,
(5) -(С=О)m-On-C3-6циклоалкила, где циклоалкил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13,
(6) -(С=О)m-C2-4алкенила, где алкенил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13,
(7) -(С=О)m-C2-4алкинила, где алкинил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13,
(8) -(С=О)m-On-фенила или -(С=О)m-On-нафтила, где фенил или нафтил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13,
(9) -(С=О)m-On-гетероцикла, где гетероцикл является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13,
(10) -(С=О)m-NR10R11, где R10 и R11 независимо выбирают из группы, состоящей из
(а) водорода,
(b) С1-6алкила, который является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13,
(с) С3-6алкенила, который является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13,
(d) циклоалкила, который является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13,
(е) фенила, который является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13 и
(f) гетероцикла, который является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13,
(11) -S(O)2-NR10R11,
(12) -S(O)q-R12, где q равно 0, 1 или 2, и где R12 выбирают из группы определений для R10 и R11,
(13) -СО2Н,
(14) -CN,
(15) -NO2,
(16) =O и
(17) -В(ОН)2,
при условии, что по меньшей мере один из R2a, R2b или R2c является галогеном или С1-6алкилом или где соседние R2a и R2b или R2b и R2c могут быть соединены вместе, с образованием циклоалкильного или циклоалкокси кольца, где алкил, циклоалкил или циклоалкокси является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13;
R3 представляет собой -С1-6алкил или -С3-6циклоалкил, которые являются незамещенными или замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из R13;
R13 выбирают из группы, состоящей из
(1) галогена,
(2) гидроксила,
(3) -(С=О)m-On-C1-6алкила, где алкил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R14,
(4) -On-(C1-3)перфторалкила,
(5) -(С=О)m-On-C3-6циклоалкила, где циклоалкил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R14,
(6) -(С=О)m-C2-4алкенила, где алкенил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R14,
(7) -(С=О)m-On-фенила или -(С=О)m-On-нафтила, где фенил или нафтил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R14,
(8) -(С=О)m-On-гетероцикла, где гетероцикл является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R14,
(9) -(С=О)m-NR10R11,
(10) -S(O)2-NR10R11,
(11) -S(O)q-R12,
(12) -СО2Н,
(13) -CN,
(14)=О и
(15) -NO2;
R14 выбирают из группы, состоящей из
(1) гидроксила,
(2) галогена,
(3) С1-6алкила,
(4) -С3-6циклоалкила,
(5) -О-С1-6алкила,
(6) -О(С=О)-С1-6алкила,
(7) -NH-C1-6алкила,
(8) фенила,
(9) гетероцикла,
(10) -СО2Н и
(11) -CN;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1 формулы Ia:
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.1 формулы Ie:
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.1, где R1 представляет собой фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из
(1) галогена,
(2) гидроксила,
(3) -On-C1-6алкила, где n равно 0 или 1 (где если n равно 0, то присутствует связь) и где алкил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13 ,
(4) -On-фенила, где фенил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13,
(5) -гетероцикла, где гетероцикл является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13,
(6) -NR10R11, где R10 и R11 независимо выбирают из группы, состоящей из
(а) водорода,
(b) С1-6алкила, который является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13,
(7) -S(O)2-NR10R11,
(8) -СО2Н,
(9) -CN,
(10) -NO2 и
(11) -В(ОН)2.
5. Соединение по п.4, где R1 представляет собой фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из метила, -CF3, галогена, -OCF3, -OCH3, -OCH2CH3, -CO2CH3, -CN, -N(CH3), -NH(CH2CH3), -NO2, -B(OH)2, триазолила или фенила.
6. Соединение по п.5, где R1 представляет собой фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из метила или триазолила.
7. Соединение по п.1, где R2 представляет собой гетероарил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из
(1) галогена,
(2) гидроксила,
(3) -On-C1-6алкила, где n равно 0 или 1 (где если n равно 0, то присутствует связь), и где алкил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13 ,
(4) -On-фенила, где фенил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13,
(5) -гетероцикла, где гетероцикл является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13,
(6) -NR10R11, где R10 и R11 независимо выбирают из группы, состоящей из
(а) водорода,
(b) С1-6алкила, который является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из R13,
(7) -S(O)2-NR10R11,
(8) -СО2Н,
(9) -CN и
(10) -NO2,
при условии, что по меньшей мере один заместитель является галогеном или С1-6аклилом или где два соседних заместителя соединены вместе, с образованием циклоалкильного кольца.
8. Соединение по п.7, где R2 выбирают из группы, состоящей из
(1) бензимидазолила,
(2) бензотиазолила,
(3) бензоксазолила,
(4) циклопентилпиримидинила,
(5) дигидроциклопентапиримидинила,
(6) дигидрохинолинила,
(7) фуропиримидинила,
(8) пиразолопиримидинила,
(9) пиридинила,
(10) пиридопиримидинила,
(11) пиримидинила,
(12) хиназолинила,
(13) хинолинила,
(14) хиноксалинила,
(15) тетрагидрохиназолинила,
(16) тиадиазолила и
(17) тиенопиримидинила,
которые замещены галогеном или С1-6алкилом и необязательно замещены гидроксильной группой, -О-С1-6алкилом, кето, -NH2 или фенилом.
9. Соединение по п.8, где R2 выбирают из группы, состоящей из
(1) 1,3-бензоксазол-2-ила,
(2) 2-(6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин)ила,
(3) 2-(7,8-дигидрохинолин-5(6Н)-он)ила,
(4) 2-(фуро[2,3]пиримидин)ила,
(5) 2-(пиразоло[3,4]пиримидин)ила,
(6) 2-пиридинила,
(7) 2-(пиридо[2,3-d]пиримидин-7(8Н)-он)ила,
(8) 2-пиримидинила,
(9) 2-хиназолинила,
(10) 2-хиноксалинила,
(11) 2-(5,6,7,8-тетрагидрохиназолин)ила,
(12) 2-(тиено[2,3-d]пиримидин)ила и
(13) 2-(тиено[2,3]пиримидин-4-амин)ила,
которые замещены метилом, хлором или фтором.
10. Соединение по п.1, где один из R2a, R2b или R2c является галогеном или С1-6алкилом и другие из R2a, R2b или R2c являются водородом.
11. Соединение по п.1, где R3 представляет собой -С1-6алкил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из
(1) галогена,
(2) гидроксила,
(3) -С1-6алкила,
(4) -(С1-3)перфторалкила,
(5) -О-(С1-3)перфторалкила,
(6) -С3-6циклоалкила и
(7) -С2-4алкенила.
12. Соединение по п.11, где R3 является -С1-6алкилом.
13. Соединение по п.11, где R3 является метилом.
14. Соединение, которое выбирают из группы, состоящей из
6-фтор-2-{(5R)-5-метил-4-[2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепан-1-ил}хиназолина;
5-хлор-2-{(5R)-5-метил-4-[5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепан-1-ил}-1,3-бензоксазола;
метил-3-{[(7R)-4-(5-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)-7-метил-1,4-диазепан-1-ил]карбонил}-4-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоата;
3-{[(7R)-4-(5-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)-7-метил-1,4-диазепан-1-ил]карбонил}-4-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензойной кислоты;
[3-{[(7R)-4-(5-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)-7-метил-1,4-диазепан-1-ил]карбонил}-4-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)фенил]метанола;
6,7-дифтор-2-{(5R)-5-метил-4-[2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепан-1-ил}хиноксалина;
5-метил-2-{(5R)-5-метил-4-[2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепан-1-ил}тиено[2,3-d]пиримидина;
2-{(5R)-5-метил-4-[2-(2H-1,2,3-тиразол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепан-1-ил}-5,6,7,8-тетрагидрохиназолина;
2-{(5R)-5-метил-4-[2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепан-1-ил}-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидина;
2-{(5R)-5-метил-4-[5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепан-1-ил}-7,8-дигидрохинолин-5(6H)-она;
6-хлор-2-{(5R)-5-метил-4-[5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепан-1-ил}пиридо[2,3-d]пиримидин-7(8H)-она;
5-метил-2-(4-[2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепан-1-ил}тиено[2,3]пиримидин-4-амина;
5-метил-2-{(5R)-5-метил-4-[5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепан-1-ил}фуро[2,3]пиримидина;
2-{(5R)-5-метил-4-[5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепан-1-ил}-6,7-дигидро-5H-пирано[2,3-d]пиримидина;
(5R)-5-метил-1-(5-метил-4-пропилпиримидин-2-ил)-4-[5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепана;
(5R)-1-[4-хлор-5-(трифторметил)пиримидин-2-ил]-5-метил-4-[5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепана;
(5R)-5-метил-4-[5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1-[4-метил-5-(трифторметил)пиримидин-2-ил]-1,4-диазепана;
(5R)-1-[4-метокси-5-(трифторметил)пиримидин-2-ил]-5-метил-4-[5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепана;
2-метил-6-{(5R)-5-метил-4-[5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепан-1-ил}пиридин-3-ил)метанола;
4-метил-2-{(5R)-5-метил-4-[5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепан-1-ил}-1,3-бензоксазола;
5-метил-2-{(5R)-5-метил-4-[5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепан-1-ил}тиено[2,3-d]пиримидина;
2-{(5R)-5-метил-4-[5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепан-1-ил}-5,6,7,8-тетрагидрохиназолина;
2-{(5R)-5-метил-4-[5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепан-1-ил}-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидина;
5,6-диметил-2-{(5R)-5-метил-4-[5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепан-1-ил}фуро[2,3-d]пиримидина;
4-этокси-5,6-диметил-2-{(5R)-5-метил-4-[5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепан-1-ил}фуро[2,3-d]пиримидина;
1,3-диметил-6-{(5R)-5-метил-4-[5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепан-1-ил}-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидина;
5-бром-2-{(5R)-5-метил-4-[5-метил-2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепан-1-ил}-1,3-бензоксазола;
(5R)-5-метил-1-[4-метил-5-(трифторметил)пиримидин-2-ил]-4-[2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепана;
(5R)-1-[4-метокси-5-(трифторметил)пиримидин-2-ил]-5-метил-4-[2-(2H-1,2,3-триазол-2-ил)бензоил]-1,4-диазепана;
или их фармацевтически приемлемых солей.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая инертный носитель и соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль.
16. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в медицине.
17. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения или профилактики нарушения сна.
18. Способ улучшения качества сна у нуждающихся в этом пациентов млекопитающих, который включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
19. Способ лечения бессонницы у нуждающихся в этом пациентов млекопитающих, который включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
20. Способ лечения или контролирования ожирения у нуждающихся в этом пациентов млекопитающих, который включает введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
RU2009125024A 2006-12-01 2007-11-30 Соединения замещенных диазепанов в качестве антагонистов орексиновых рецепторов RU2458924C3 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US87239306P 2006-12-01 2006-12-01
US60/872,393 2006-12-01
US95974207P 2007-07-16 2007-07-16
US60/959,742 2007-07-16

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010150818/04A Division RU2561727C2 (ru) 2006-12-01 2007-11-30 Соединения замещенных диазепанов в качестве антагонистов орексиновых рецепторов

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2009125024A true RU2009125024A (ru) 2011-01-10
RU2458924C2 RU2458924C2 (ru) 2012-08-20
RU2458924C3 RU2458924C3 (ru) 2017-11-16

Family

ID=39284173

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010150818/04A RU2561727C2 (ru) 2006-12-01 2007-11-30 Соединения замещенных диазепанов в качестве антагонистов орексиновых рецепторов
RU2009125024A RU2458924C3 (ru) 2006-12-01 2007-11-30 Соединения замещенных диазепанов в качестве антагонистов орексиновых рецепторов

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010150818/04A RU2561727C2 (ru) 2006-12-01 2007-11-30 Соединения замещенных диазепанов в качестве антагонистов орексиновых рецепторов

Country Status (34)

Country Link
US (2) US7951797B2 (ru)
EP (2) EP2089382B1 (ru)
JP (3) JP4675427B2 (ru)
KR (2) KR101217057B1 (ru)
CN (1) CN101880276B (ru)
AR (2) AR063979A1 (ru)
AU (2) AU2007328267B2 (ru)
BR (1) BRPI0719361B8 (ru)
CA (1) CA2670892C (ru)
CL (2) CL2007003441A1 (ru)
CO (1) CO6190524A2 (ru)
CR (1) CR10859A (ru)
CY (1) CY1113798T1 (ru)
DK (1) DK2089382T3 (ru)
DO (1) DOP2009000126A (ru)
EC (1) ECSP099374A (ru)
ES (1) ES2397188T3 (ru)
HR (1) HRP20130002T1 (ru)
IL (1) IL198825A0 (ru)
MA (1) MA31016B1 (ru)
MX (1) MX2009005712A (ru)
MY (1) MY161834A (ru)
NI (1) NI200900100A (ru)
NO (1) NO342586B1 (ru)
NZ (1) NZ577334A (ru)
PE (1) PE20081229A1 (ru)
PL (1) PL2089382T3 (ru)
PT (1) PT2089382E (ru)
RS (1) RS52617B (ru)
RU (2) RU2561727C2 (ru)
SI (1) SI2089382T1 (ru)
SV (1) SV2009003276A (ru)
TW (2) TWI513696B (ru)
WO (1) WO2008069997A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2678324C2 (ru) * 2013-01-09 2019-01-28 Эджмонт Фармасьютикалз Ллс Составы лоразепама с замедленным высвобождением

Families Citing this family (108)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PL2049529T3 (pl) * 2006-07-14 2011-01-31 Merck Sharp & Dohme Podstawione związki diazepanowe - antagoniści receptora oreksyny
AU2007272854B2 (en) * 2006-07-14 2013-08-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Bridged diazepan orexin receptor antagonists
PE20081229A1 (es) * 2006-12-01 2008-08-28 Merck & Co Inc Antagonistas de receptor de orexina de diazepam sustituido
US8263586B2 (en) 2007-05-18 2012-09-11 Merck Sharp & Dohme Corp. OXO bridged diazepan orexin receptor antagonists
CN101679366B (zh) * 2007-05-23 2013-08-07 默沙东公司 吡啶基哌啶食欲素受体拮抗剂
AU2008319419A1 (en) * 2007-10-29 2009-05-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted diazepan orexin receptor antagonists
WO2009097995A1 (de) * 2008-02-07 2009-08-13 Sanofi-Aventis Neue phenyl-substituierte imidazolidine, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2010008746A1 (en) * 2008-06-19 2010-01-21 Takeda Pharmaceutical Company Limited Pharmaceutical compositions and methods for treating age-related macular degeneration with melatonin analogues
US8466281B2 (en) 2008-10-21 2013-06-18 Merck Sharp & Dohme Corp. 2,5-disubstituted morpholine orexin receptor antagonists
WO2010048017A1 (en) * 2008-10-21 2010-04-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Disubstituted azepan orexin receptor antagonists
CN102271681B (zh) * 2008-11-04 2014-11-12 凯莫森特里克斯股份有限公司 Cxcr7调节剂
US8853202B2 (en) 2008-11-04 2014-10-07 Chemocentryx, Inc. Modulators of CXCR7
US20110046047A1 (en) * 2009-05-20 2011-02-24 Joslin Diabets Center, Inc. Bone Morphogenetic Proteins for Appetite Control
KR101350845B1 (ko) 2009-09-15 2014-01-14 주식회사 만도 전자 브레이크의 간극 조정 장치 및 그 방법
WO2011050200A1 (en) * 2009-10-23 2011-04-28 Janssen Pharmaceutica Nv Fused heterocyclic compounds as orexin receptor modulators
JP5848251B2 (ja) * 2009-10-23 2016-01-27 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． オレキシン受容体調節因子としての縮合複素環式化合物
SI2491038T1 (sl) 2009-10-23 2016-08-31 Janssen Pharmaceutica N.V. Disubstituirani oktahil-dropirolo(3,4-c)piroli kot modulatorji oreksinskega receptorja
US8877773B2 (en) * 2009-10-24 2014-11-04 Indiana University Research And Technology Corporation Methods for treating chronic obstructive pulmonary disease
ES2526675T3 (es) 2010-07-09 2015-01-14 Pfizer Limited N-sulfonilbenzamidas como inhibidores de los canales de sodio dependientes de voltaje
UA108510C2 (xx) 2010-09-22 2015-05-12 Eisai R&D Man Co Ltd Циклопропанова сполука
WO2012085852A1 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Actelion Pharmaceuticals Ltd 3,8-diaza-bicyclo[4.2.0]oct-8-yl amides
EP2680697B1 (en) 2011-03-03 2018-01-10 Merck Sharp & Dohme Corp. Process for the preparation of an orexin receptor antagonist
WO2012145581A1 (en) 2011-04-20 2012-10-26 Janssen Pharmaceutica Nv Disubstituted octahy-dropyrrolo [3,4-c] pyrroles as orexin receptor modulators
US9617517B2 (en) 2011-05-02 2017-04-11 National University Corporation Kumamoto University Small chemical compound which promotes induction of differentiation of stem cells into insulin-producing cells and method for inducing differentiation of stem cells into insulin-producing cells using said small chemical compound
CN102827073A (zh) * 2011-06-17 2012-12-19 安吉奥斯医药品有限公司 治疗活性组合物和它们的使用方法
WO2013050938A1 (en) 2011-10-04 2013-04-11 Actelion Pharmaceuticals Ltd 3,7-diazabicyclo[3.3.1]nonane and 9-oxa-3,7-diazabicyclo[3.3.1]nonane derivatives
AR088352A1 (es) 2011-10-19 2014-05-28 Merck Sharp & Dohme Antagonistas del receptor de 2-piridiloxi-4-nitrilo orexina
EA024106B1 (ru) 2011-11-08 2016-08-31 Актелион Фармасьютиклз Лтд. Производные 2-(1,2,3-триазол-2-ил)бензамида и 3-(1,2,3-триазол-2-ил)пиколинамида
US9474779B2 (en) 2012-01-19 2016-10-25 Agios Pharmaceuticals, Inc. Therapeutically active compositions and their methods of use
HK1204955A1 (zh) 2012-02-07 2015-12-11 Eolas Therapeutics Inc. 取代的脯氨酸/哌啶用作食慾素受體拮抗劑
US9440982B2 (en) 2012-02-07 2016-09-13 Eolas Therapeutics, Inc. Substituted prolines/piperidines as orexin receptor antagonists
US9441254B2 (en) 2012-05-09 2016-09-13 Merck Sharp & Dohme Corp. Process for the preparation of an intermediate for an orexin receptor antagonist
CN104321059A (zh) * 2012-05-31 2015-01-28 默沙东公司 食欲素受体拮抗剂的固体剂量制剂
KR101689093B1 (ko) 2012-06-04 2016-12-22 액테리온 파마슈티칼 리미티드 벤즈이미다졸-프롤린 유도체
JP6244365B2 (ja) 2012-10-10 2017-12-06 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドＡｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ ［オルトビ−（ヘテロ−）アリール］−［２−（メタビ−（ヘテロ−）アリール）−ピロリジン−１−イル］−メタノン誘導体であるオレキシン受容体アンタゴニスト
KR20150097486A (ko) * 2012-11-12 2015-08-26 닥터 레디스 레보러터리즈 리미티드 수보렉산트의 다형태
CA2892042C (en) 2012-11-29 2022-06-14 Chemocentryx, Inc. Cxcr7 antagonists
CN105051040A (zh) 2013-03-12 2015-11-11 埃科特莱茵药品有限公司 作为食欲素受体拮抗剂的氮杂环丁烷酰胺衍生物
WO2015003360A2 (en) 2013-07-11 2015-01-15 Agios Pharmaceuticals, Inc. Therapeutically active compounds and their methods of use
US9579324B2 (en) 2013-07-11 2017-02-28 Agios Pharmaceuticals, Inc Therapeutically active compounds and their methods of use
WO2015003355A2 (en) 2013-07-11 2015-01-15 Agios Pharmaceuticals, Inc. Therapeutically active compounds and their methods of use
CA2917671A1 (en) 2013-07-11 2015-01-15 Agios Pharmaceuticals, Inc. 2,4-or 4,6-diaminopyrimidine compounds as idh2 mutants inhibitors for the treatment of cancer
CA2918451A1 (en) * 2013-07-15 2015-01-22 Dr. Reddy's Laboratories Limited Process for the preparation of suvorexant and intermediates useful in the synthesis of suvorexant
US20150031627A1 (en) 2013-07-25 2015-01-29 Agios Pharmaceuticals, Inc Therapeutically active compounds and their methods of use
UA119151C2 (uk) 2013-12-03 2019-05-10 Ідорсія Фармасьютікалз Лтд КРИСТАЛІЧНА СОЛЬОВА ФОРМА (S)-(2-(6-ХЛОР-7-МЕТИЛ-1H-БЕНЗО[d]ІМІДАЗОЛ-2-ІЛ)-2-МЕТИЛПІРОЛІДИН-1-ІЛ)(5-МЕТОКСИ-2-(2H-1,2,3-ТРИАЗОЛ-2-ІЛ)ФЕНІЛ)МЕТАНОНУ ЯК АНТАГОНІСТ ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА
WO2015083070A1 (en) 2013-12-03 2015-06-11 Actelion Pharmaceuticals Ltd Crystalline form of (s)-(2-(6-chloro-7-methyl-1h-benzo[d]imidazol-2-yl)-2-methylpyrrolidin-1 -yl)(5-methoxy-2-(2h-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl)methanone and its use as orexin receptor antagonists
MX366642B (es) 2013-12-04 2019-07-17 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Uso de derivados de bencimidazol-prolina.
WO2015095111A1 (en) * 2013-12-18 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Diazepane orexin receptor antagonists
US9556190B2 (en) 2013-12-20 2017-01-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Piperidinyloxy lactone orexin receptor antagonists
NZ723859A (en) 2014-03-14 2023-01-27 Servier Lab Pharmaceutical compositions of therapeutically active compounds and their uses
CA2945641A1 (en) 2014-04-17 2015-10-22 Sandoz Ag Solid dispersion comprising an orexin receptor antagonist
US9969725B2 (en) * 2014-04-21 2018-05-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Pharmaceutical salts of an orexin receptor antagonist
CN105377840B (zh) * 2014-05-28 2017-12-22 杭州普晒医药科技有限公司 一种二氮杂环庚烷化合物的盐及其晶型与无定型物
US10030010B2 (en) 2014-08-04 2018-07-24 Sandoz Ag Route of synthesis for the preparation of suvorexant
WO2016020404A1 (en) * 2014-08-04 2016-02-11 Sandoz Ag Process for the resolution of (r,s)-diazepane and diazepanone derivatives
WO2016020403A1 (en) * 2014-08-04 2016-02-11 Sandoz Ag Preparation of a benzoic acid derivative and its use for the preparation of suvorexant
US10065930B2 (en) 2014-08-06 2018-09-04 Eisai R&D Management Co., Ltd. Method for producing pyrimidine-1-ol compound, and intermediate thereof
US10221170B2 (en) 2014-08-13 2019-03-05 Eolas Therapeutics, Inc. Difluoropyrrolidines as orexin receptor modulators
MX376164B (es) 2014-10-23 2025-03-07 Eisai R&D Man Co Ltd Composiciones y metodos para tratar el insomnio.
WO2016065587A1 (en) 2014-10-30 2016-05-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrazole orexin receptor antagonists
WO2016065583A1 (en) 2014-10-30 2016-05-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Oxazole orexin receptor antagonists
WO2016065586A1 (en) 2014-10-30 2016-05-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrazole, triazole and tetrazole orexin receptor antagonists
WO2016065585A1 (en) 2014-10-30 2016-05-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Piperidine isoxazole and isothiazole orexin receptor antagonists
WO2016065584A1 (en) 2014-10-30 2016-05-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Piperidine oxadiazole and thiadiazole orexin receptor antagonists
WO2016085784A1 (en) * 2014-11-26 2016-06-02 Merck Sharp & Dohme Corp. Methyl diazepane orexin receptor antagonists
WO2016085783A1 (en) 2014-11-26 2016-06-02 Merck Sharp & Dohme Corp. Bridged diazepane orexin receptor antagonists
WO2016086358A1 (en) 2014-12-02 2016-06-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Hydroxymethyl piperidine orexin receptor antagonists
WO2016086357A1 (en) 2014-12-02 2016-06-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Methyl oxazole orexin receptor antagonists
WO2016095204A1 (en) 2014-12-19 2016-06-23 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrrolidine orexin receptor antagonists
WO2016095205A1 (en) 2014-12-19 2016-06-23 Merck Sharp & Dohme Corp. Heteroaryl orexin receptor antagonists
WO2016100161A1 (en) 2014-12-19 2016-06-23 Merck Sharp & Dohme Corp. Ethyldiamine orexin receptor antagonists
WO2016100157A2 (en) 2014-12-19 2016-06-23 Merck Sharp & Dohme Corp. 6,5-bicyclic octahydropyrrolopyridine orexin receptor antagonists
WO2016100162A2 (en) 2014-12-19 2016-06-23 Merck Sharp & Dohme Corp. 5,5-bicyclic oxazole orexin receptor antagonists
WO2016101118A1 (en) 2014-12-23 2016-06-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Amidoethyl azole orexin receptor antagonists
WO2016101119A1 (en) 2014-12-23 2016-06-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Fused heteroaryl derivatives as orexin receptor antagonists
CZ201587A3 (cs) 2015-02-10 2016-08-17 Zentiva, K.S. Amorfní pevná forma suvorexantu s kyselinou sírovou
WO2016149628A1 (en) * 2015-03-19 2016-09-22 Chembridge Corporation Tgr5 agonists
WO2016171248A1 (ja) * 2015-04-24 2016-10-27 武田薬品工業株式会社 複素環化合物
AR105025A1 (es) * 2015-06-19 2017-08-30 Astellas Pharma Inc Compuesto de imidazodiazepina
WO2017001499A1 (en) 2015-06-30 2017-01-05 Hexal Ag Liquid composition comprising suvorexant
US10196383B2 (en) 2015-07-17 2019-02-05 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Substituted quinazoline compounds and preparation and uses thereof
EP3362066B1 (en) 2015-10-15 2021-10-06 Les Laboratoires Servier SAS Combination therapy for treating malignancies
PT3362065T (pt) 2015-10-15 2024-06-21 Servier Lab Terapia de combinação compreendendo ivosidenib, citarabina e daunorubicina ou idarubicina para o tratamento de leucemia mielóide aguda
JP6885560B2 (ja) 2015-10-29 2021-06-16 国立大学法人 筑波大学 モルヒナン誘導体及びその医薬用途
WO2017072264A1 (en) 2015-10-29 2017-05-04 Hexal Ag Solid composition comprising suvorexant
AU2016360245B2 (en) 2015-11-23 2020-07-09 Sunshine Lake Pharma Co., Ltd. Octahydropyrrolo [3, 4-c] pyrrole derivatives and uses thereof
CN107021955B (zh) 2016-02-01 2021-03-30 上海奥博生物医药股份有限公司 苏沃雷生中间体化合物及其制备方法
SMT202200323T1 (it) 2016-02-12 2022-09-14 Astrazeneca Ab Piperidine alo-sostituite come modulatori del recettore di oressina
PH12018501903B1 (en) 2016-03-10 2023-03-17 Janssen Pharmaceutica Nv Methods of treating depression using orexin-2 receptor antagonists
CN107179356B (zh) * 2016-03-11 2021-07-16 广东东阳光药业有限公司 一种用hplc法测定苏沃雷生有关物质的方法
CN107304204B (zh) * 2016-04-18 2020-12-22 广东东阳光药业有限公司 一种制备n-杂环化合物的方法
EP3454857A1 (en) 2016-05-10 2019-03-20 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of autoimmune inflammatory diseases
CN109195954A (zh) 2016-06-06 2019-01-11 南迪亚公司 沃雷生的中间体的手性拆分及其共晶
AU2017382160A1 (en) * 2016-12-19 2019-06-06 Druggability Technologies Ip Holdco Limited Pharmaceutical formulations of suvorexant
GB201702174D0 (en) 2017-02-09 2017-03-29 Benevolentai Bio Ltd Orexin receptor antagonists
RS62357B1 (sr) * 2017-05-03 2021-10-29 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Dobijanje derivata 2-([1,2,3]triazol-2-il)-benzojeve kiseline
GB201707504D0 (en) 2017-05-10 2017-06-21 Benevolentai Bio Ltd Orexin receptor antagonists
GB201707499D0 (en) 2017-05-10 2017-06-21 Benevolentai Bio Ltd Orexin receptor antagonists
JP7179049B2 (ja) * 2017-08-01 2022-11-28 ベルゲン ファーマシューティカル、 エルエルシー オレキシン受容体拮抗薬の結晶形及びその製造方法並びに用途
EP3784666B1 (en) 2018-04-24 2022-03-16 Merck Patent GmbH Antiproliferation compounds and uses thereof
US10980788B2 (en) 2018-06-08 2021-04-20 Agios Pharmaceuticals, Inc. Therapy for treating malignancies
WO2020007977A1 (en) * 2018-07-06 2020-01-09 Idorsia Pharmaceuticals Ltd 7-trifluoromethyl-[1,4]diazepan derivatives
EP3893882A4 (en) 2018-12-12 2022-08-31 ChemoCentryx, Inc. CXCR7 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER
KR20220016918A (ko) 2019-06-04 2022-02-10 하거 바이오사이언시즈, 엘엘씨 오렉신 길항제로서의 이미다졸로 유도체, 조성물 및 방법
CZ310035B6 (cs) * 2019-12-09 2024-05-29 Univerzita PalackĂ©ho v Olomouci N-(furan-2-ylmethyl)-7H-purin-6-amin pro modulaci cirkadiánních rytmů
MX2023001688A (es) 2020-08-12 2023-02-22 Spruce Biosciences Inc Metodos y composiciones para tratar el sindrome de ovario poliquistico.
CN111943945B (zh) * 2020-09-03 2022-07-12 上海应用技术大学 一种苏沃雷生中间体及其制备方法
WO2022051583A1 (en) * 2020-09-03 2022-03-10 Orexia Therapeutics Limited Medium- or macro-cyclic benzyl-substituted heterocycle derivatives and their uses as orexin-2 receptor agonists

Family Cites Families (53)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS4966691A (ru) * 1972-10-30 1974-06-27
GB2068961B (en) * 1980-02-13 1983-11-30 Sankyo Co Quinazoline derivatives
JPH0747574B2 (ja) * 1989-03-03 1995-05-24 大日本製薬株式会社 ピリジン誘導体及びそれを有効成分とする向精神剤
WO1996016946A1 (en) * 1994-11-25 1996-06-06 Nippon Chemiphar Co., Ltd. Quinazoline derivative
GB9606805D0 (en) 1996-03-30 1996-06-05 Glaxo Wellcome Inc Medicaments
AR016817A1 (es) 1997-08-14 2001-08-01 Smithkline Beecham Plc Derivados de fenilurea o feniltiourea, procedimiento para su preparacion, coleccion de compuestos, compuestos intermediarios, composicion farmaceutica,metodo de tratamiento y uso de dichos compuestos para la manufactura de un medicamento
AU4037799A (en) 1998-05-08 1999-11-29 Smithkline Beecham Plc Phenylurea and phenylthio urea derivatives
WO2000047576A1 (en) 1999-02-12 2000-08-17 Smithkline Beecham Plc Cinnamide derivatives as orexin-1 receptors antagonists
ATE282614T1 (de) 1999-02-12 2004-12-15 Smithkline Beecham Plc Phenylharnstoff und phenylthioharnstoffderivate
US6699879B1 (en) 1999-02-12 2004-03-02 Smithkline Beecham P.L.C. Phenyl urea and phenyl thiourea derivatives as orexin receptor antagonists
US6414002B1 (en) 1999-09-22 2002-07-02 Bristol-Myers Squibb Company Substituted acid derivatives useful as antidiabetic and antiobesity agents and method
ATE286500T1 (de) 2000-03-14 2005-01-15 Actelion Pharmaceuticals Ltd 1,2,3,4-tetrahydroisochinolin-derivate
US6838465B2 (en) 2000-05-11 2005-01-04 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. N-acyltetrahydroisoquinoline derivatives
WO2001096302A1 (en) 2000-06-16 2001-12-20 Smithkline Beecham P.L.C. Piperidines for use as orexin receptor antagonists
DE10036818A1 (de) * 2000-07-28 2002-02-07 Solvay Pharm Gmbh Neue N-Triazolylmethyl-Piperazinderivate als Neurokininrezeptor-Antagonisten
AU2002224885A1 (en) 2000-11-28 2002-06-11 Smithkline Beecham Plc Morpholine derivatives as antagonists of orexin receptors
WO2002051232A2 (en) 2000-12-27 2002-07-04 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Novel benzazepines and related heterocyclic derivatives
EP1435955A2 (en) 2001-05-05 2004-07-14 SmithKline Beecham P.L.C. N-aroyl cyclic amine derivatives as orexin receptor antagonists
AR033306A1 (es) 2001-05-05 2003-12-10 Smithkline Beecham Plc Compuestos
MXPA03011706A (es) 2001-06-28 2004-03-19 Smithkline Beecham Plc Derivados de n-aroil-amina ciclica como antagonistas del receptor de orexina.
GB0115862D0 (en) 2001-06-28 2001-08-22 Smithkline Beecham Plc Compounds
GB0124463D0 (en) 2001-10-11 2001-12-05 Smithkline Beecham Plc Compounds
GB0126292D0 (en) 2001-11-01 2002-01-02 Smithkline Beecham Plc Compounds
GB0127145D0 (en) 2001-11-10 2002-01-02 Smithkline Beecham Compounds
GB0130341D0 (en) 2001-12-19 2002-02-06 Smithkline Beecham Plc Compounds
GB0130335D0 (en) 2001-12-19 2002-02-06 Smithkline Beecham Plc Compounds
GB0130393D0 (en) 2001-12-19 2002-02-06 Smithkline Beecham Plc Compounds
MXPA04002269A (es) 2002-07-09 2004-06-29 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de 7,8,9,10-tetrahidro-6h-azepino,6,7,8,9-tetrahidro-pirido y 2,3-dihidro-2h-pirrolo[2,1-b]-quinazolinona.
EP1539747B1 (en) 2002-09-18 2006-11-02 Glaxo Group Limited N-aroyl cyclic amines as orexin receptor antagonists
JP4528125B2 (ja) 2002-10-11 2010-08-18 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド スルホニルアミノ−酢酸誘導体
GB0225938D0 (en) 2002-11-06 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0225884D0 (en) 2002-11-06 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
US6951882B2 (en) 2002-12-12 2005-10-04 Janssen Pharmaceutica N.V. Substituted 4-phenyl-[1,3]-dioxanes
GB2415430B (en) * 2003-03-12 2006-07-12 Kudos Pharm Ltd Phthalazinone derivatives
CL2004000553A1 (es) 2003-03-20 2005-02-04 Actelion Pharmaceuticals Ltd Uso de compuestos derivados de guanidina como antagonistas del receptor de neuropeptido ff; compuestos derivados de guanidina; procedimientos de preparacion; y composicion farmaceutica que los comprende.
BRPI0408681A (pt) 2003-03-26 2006-03-28 Actelion Pharmaceuticals Ltd compostos, composições farmacêuticas, uso de um derivado da 1,2,3,4-tetraidroisoquinolina, método para tratar ou prevenir doenças, processo para a manufatura de composições farmacêuticas, e, uso de um ou mais compostos
DE602004011204T2 (de) 2003-04-28 2008-12-24 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Quinoxalin-3-on-verdindungen als orexin-rezeptor antagonisten.
CN100522171C (zh) 2003-09-09 2009-08-05 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 作为甘氨酸摄取抑制剂、用于治疗精神病的1-苯甲酰基哌嗪衍生物
HUP0304101A3 (en) 2003-12-22 2008-10-28 Sanofi Aventis Pyrazole derivatives, process for producing them, their use, pharmaceutical compositions containing them and their intermediates
HUP0400405A3 (en) 2004-02-10 2009-03-30 Sanofi Synthelabo Pyrimidine derivatives, process for producing them, their use, pharmaceutical compositions containing them and their intermediates
RU2378257C2 (ru) 2004-03-01 2010-01-10 Актелион Фармасьютиклз Лтд Замещенные производные 1,2,3,4-тетрагидроизохинолина
WO2006067224A2 (en) 2004-12-23 2006-06-29 Biovitrum Ab (Publ) Spiro-benzodioxole and spiro-benzodioxane compounds as orexin receptor antagonists
EP1871752A4 (en) 2005-04-12 2009-09-30 Merck & Co Inc ANTAGONISTS OF THE AMIDOPROPOXYPHENYLOREXIN RECEPTOR
US20060258762A1 (en) * 2005-05-13 2006-11-16 Dobransky Michael A Hydrocarbon or hydrofluorocarbon blown ASTM E-84 class I rigid polyurethane foams
AU2006247482A1 (en) 2005-05-13 2006-11-23 Lexicon Pharmaceuticals, Inc. Multicyclic compounds and methods of their use
WO2006127550A1 (en) 2005-05-23 2006-11-30 Merck & Co., Inc. Proline bis-amide orexin receptor antagonists
CA2617324A1 (en) 2005-08-04 2007-02-15 Merck & Co., Inc. Aminoethane sulfonamide orexin receptor antagonists
CA2620124A1 (en) 2005-08-26 2007-03-01 Merck And Co., Inc. Diazaspirodecane orexin receptor antagonists
CA2647678A1 (en) * 2006-03-29 2007-11-08 Merck & Co., Inc. Diazepan orexin receptor antagonists
PL2049529T3 (pl) * 2006-07-14 2011-01-31 Merck Sharp & Dohme Podstawione związki diazepanowe - antagoniści receptora oreksyny
AU2007272854B2 (en) 2006-07-14 2013-08-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Bridged diazepan orexin receptor antagonists
PE20081229A1 (es) 2006-12-01 2008-08-28 Merck & Co Inc Antagonistas de receptor de orexina de diazepam sustituido
AU2008319419A1 (en) 2007-10-29 2009-05-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted diazepan orexin receptor antagonists

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2678324C2 (ru) * 2013-01-09 2019-01-28 Эджмонт Фармасьютикалз Ллс Составы лоразепама с замедленным высвобождением

Also Published As

Publication number Publication date
JP5335758B2 (ja) 2013-11-06
CN101880276B (zh) 2013-06-19
MY161834A (en) 2017-05-15
RU2010150818A (ru) 2012-06-20
PL2089382T3 (pl) 2013-03-29
HK1128691A1 (en) 2009-11-06
NO20092470L (no) 2009-08-27
TWI513696B (zh) 2015-12-21
EP2089382B1 (en) 2012-10-24
RU2458924C2 (ru) 2012-08-20
JP2011068665A (ja) 2011-04-07
MX2009005712A (es) 2009-06-08
AU2007328267B2 (en) 2011-03-24
US20080132490A1 (en) 2008-06-05
TW201109318A (en) 2011-03-16
AR088881A2 (es) 2014-07-16
TW200831494A (en) 2008-08-01
TWI515188B (zh) 2016-01-01
SI2089382T1 (sl) 2013-02-28
IL198825A0 (en) 2010-02-17
RU2458924C3 (ru) 2017-11-16
KR20100031767A (ko) 2010-03-24
BRPI0719361A2 (pt) 2014-02-04
WO2008069997A1 (en) 2008-06-12
RU2561727C2 (ru) 2015-09-10
CN101880276A (zh) 2010-11-10
EP2392572B1 (en) 2014-05-14
KR101299426B1 (ko) 2013-08-30
BRPI0719361B1 (pt) 2020-10-06
JP2011079848A (ja) 2011-04-21
AU2007328267A1 (en) 2008-06-12
JP5767803B2 (ja) 2015-08-19
JP2010511621A (ja) 2010-04-15
DK2089382T3 (da) 2013-02-04
JP4675427B2 (ja) 2011-04-20
US7951797B2 (en) 2011-05-31
SV2009003276A (es) 2009-11-09
NZ577334A (en) 2011-09-30
ES2397188T3 (es) 2013-03-05
BRPI0719361B8 (pt) 2021-05-25
AU2010249269A1 (en) 2011-01-06
CY1113798T1 (el) 2016-07-27
MA31016B1 (fr) 2009-12-01
RS52617B (sr) 2013-06-28
NI200900100A (es) 2010-02-11
CA2670892A1 (en) 2008-06-12
EP2392572A1 (en) 2011-12-07
AR063979A1 (es) 2009-03-04
EP2089382A1 (en) 2009-08-19
KR101217057B1 (ko) 2013-01-02
PE20081229A1 (es) 2008-08-28
ECSP099374A (es) 2009-07-31
CL2007003441A1 (es) 2008-05-30
NO342586B1 (no) 2018-06-18
CR10859A (es) 2009-06-25
US20110195957A1 (en) 2011-08-11
KR20090087110A (ko) 2009-08-14
CL2010001173A1 (es) 2011-03-25
CO6190524A2 (es) 2010-08-19
PT2089382E (pt) 2013-01-24
CA2670892C (en) 2013-08-13
DOP2009000126A (es) 2009-08-15
AU2010249269B2 (en) 2012-02-02
HRP20130002T1 (hr) 2013-01-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009125024A (ru) Соединения замещенных диазепанов в качестве антагонистов орексиновых рецепторов
ES2561277T3 (es) Piridinonas/pirazinonas, procedimiento de preparación y procedimiento de utilización de las mismas
RU2012139182A (ru) ПИРИДО[3,2-d]ПИРИМИДИНЫ - ИНГИБИТОРЫ PI3К ДЕЛЬТА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
IL310992A (en) NLRP3 inhibitors
JP7025426B2 (ja) 造血前駆体キナーゼ１（ｈｐｋ１）阻害剤としてのアニリノピリミジンａｓ
RU2009125897A (ru) Ингибиторы фосфоинозитид-3-киназы и способы их применения
RU2016140338A (ru) Азаспиро производные в качестве антагонистов trpm8
RU2018134981A (ru) Конъюгаты, содержащие ингибиторы RIPK2
JP2020514267A5 (ru)
JP2009538896A5 (ru)
JP2014522855A5 (ru)
JP2013500975A5 (ru)
HRP20151133T1 (hr) Tvari za smanjivanje stvaranja beta-amiloida
JP2019514878A5 (ru)
RU2012152548A (ru) Пиридоновые и азапиридоновые соединения и способы применения
CA2997039C (en) 2,4-bis(nitrogen-containing group)-substituted pyrimidine compound, preparation method and use thereof
AR065556A1 (es) Derivados de 3-(( 1,2,4) triazolo (4,3-a) piridin -7-il) benzamida
RU2009120882A (ru) Соединения и композиции, как ингибиторы протеинкиназы
RU2015129538A (ru) Замещенные имидазопиридины в качестве ингибиторов hdm2
RU2008141511A (ru) Конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве модуляторов mglur5
JP2010512338A5 (ru)
RU2008145660A (ru) Фармацевтические соединения
JP2011503115A (ja) Ｎ含有複素環式化合物
IL216247A (en) Tetrahydrobenzazepine-conjugated and terroyl-containing and used to prevent the reabsorption of norepinephrine, dopamine and serotonin
JP2016500671A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
PC43 Official registration of the transfer of the exclusive right without contract for inventions

Effective date: 20130530

PD4A Correction of name of patent owner