[go: up one dir, main page]

RU2009120882A - Соединения и композиции, как ингибиторы протеинкиназы - Google Patents

Соединения и композиции, как ингибиторы протеинкиназы Download PDF

Info

Publication number
RU2009120882A
RU2009120882A RU2009120882/04A RU2009120882A RU2009120882A RU 2009120882 A RU2009120882 A RU 2009120882A RU 2009120882/04 A RU2009120882/04 A RU 2009120882/04A RU 2009120882 A RU2009120882 A RU 2009120882A RU 2009120882 A RU2009120882 A RU 2009120882A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
halogen
alkyl
substituted
alkoxy
Prior art date
Application number
RU2009120882/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Донателла КЬЯНЕЛЛИ (US)
Донателла Кьянелли
Сяолинь ЛИ (US)
Сяолинь Ли
Сяодун ЛЮ (US)
Сяодун Лю
Джон ЛОРЕН (US)
Джон Лорен
Валентина МОЛЬТЕНИ (US)
Валентина Мольтени
Джульет НАБАККА (US)
Джульет Набакка
Ласло РЕВЕС (CH)
Ласло Ревес
Лоренс Б ПЕРЕС (US)
Лоренс Б ПЕРЕС
Клинтон БРУКС (US)
Клинтон Брукс
Войцех ВРОНА (US)
Войцех Врона
Пол У МАНЛИ (CH)
Пол У МАНЛИ
Вернер БРАЙТЕНШТАЙН (CH)
Вернер Брайтенштайн
Original Assignee
Айрм Ллк (Bm)
Айрм Ллк
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Айрм Ллк (Bm), Айрм Ллк, Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Айрм Ллк (Bm)
Publication of RU2009120882A publication Critical patent/RU2009120882A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A61P33/06—Antimalarials
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! в которой Х выбран из группы, включающей связь и NH; ! Y выбран из группы, включающей связь и NH; ! R1 выбран из группы, включающей циклогексил, пиридинил, хинолинил, изохинолинил и фенил; где указанный циклогексил, пиридинил, хинолинил, изохинолинил или фенил, представляющий собой R1, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил, галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу, -NR5aR5b, -OX1NR5aR5b и гетероциклил; где X1 независимо выбран из группы, включающей связь и C1-С4алкилен; и R5a и R5b независимо выбраны из группы, включающей водород, С1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил и галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу; ! R2 выбран из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил и галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу; R3 выбран из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил и галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу; R4 обозначает гетероарил, замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил, галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу, С6-С10арил-С0-С4алкил, гетероарил, гетероциклил, -X1NR5R5, -X1NR5OR5, -X1NR5X1OR5, -X1NR5X1C(O)NR5R5, -X1S(O)2NR5R5, -X1S(O)2R5, -X1NR5R5, -X1NR5OR5, -X1C(O)R5, -X1OX2OR5, -OX1R5, -X1R5, -X1C(O)OR5, -X1OR5 и -X1OX1OR5; где каждый X1 независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; Х2 обозначает С1-С4алкилен; и каждый R5 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С3-С12циклоалкил, С6-С10арил-С0-С4алкил, гетероарил-С0-С4алкил и гетероциклил; где указанный �

Claims (32)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
в которой Х выбран из группы, включающей связь и NH;
Y выбран из группы, включающей связь и NH;
R1 выбран из группы, включающей циклогексил, пиридинил, хинолинил, изохинолинил и фенил; где указанный циклогексил, пиридинил, хинолинил, изохинолинил или фенил, представляющий собой R1, необязательно может быть замещен 1-3 радикалами, выбранными из группы, включающей галоген, С1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил, галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу, -NR5aR5b, -OX1NR5aR5b и гетероциклил; где X1 независимо выбран из группы, включающей связь и C1-С4алкилен; и R5a и R5b независимо выбраны из группы, включающей водород, С1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил и галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу;
R2 выбран из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил и галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу; R3 выбран из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил и галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу; R4 обозначает гетероарил, замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил, галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу, С6-С10арил-С0-С4алкил, гетероарил, гетероциклил, -X1NR5R5, -X1NR5OR5, -X1NR5X1OR5, -X1NR5X1C(O)NR5R5, -X1S(O)2NR5R5, -X1S(O)2R5, -X1NR5R5, -X1NR5OR5, -X1C(O)R5, -X1OX2OR5, -OX1R5, -X1R5, -X1C(O)OR5, -X1OR5 и -X1OX1OR5; где каждый X1 независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; Х2 обозначает С1-С4алкилен; и каждый R5 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С3-С12циклоалкил, С6-С10арил-С0-С4алкил, гетероарил-С0-С4алкил и гетероциклил; где указанный арильный, циклоалкильный, гетероарильный или гетероциклильный заместитель группы R4 необязательно дополнительно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, C1-С6алкил, С1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил, галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу, -L-ОR6, -L-C(O)OR6, -L-С(O)NR6R6 и -L-R6; где L выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; и R6 выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил и гетероциклил; при условии, что R4 не обозначает пиридин-3-ил, замещенный трифторметильным радикалом; и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1 формулы Iа
Figure 00000002
в которой Х выбран из группы, включающей связь и NH;
Y выбран из группы, включающей связь и NH; где Х или Y, но не оба, обозначает связь;
R3 выбран из группы, включающей галоген, метил, метоксигруппу, трифторметил и трифторметоксигруппу;
R4 обозначает гетероарил, замещенный 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, C1-C6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил, галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу, С6-С10арил-С0-С4алкил, гетероарил, гетероциклил, -X1NR5R5, -X1NR5OR5, -X1NR5X1OR5, -X1NR5X1C(O)NR5R5, -X1S(O)2NR5R5, -X1S(O)2R5, -X1NR5R5, -X1NR5OR5, -X1C(O)R5, -X1OX2OR5, -OX1R5, -X1R5, -X1C(O)OR5, -X1OR5 и -X1OX1OR5; где каждый X1 независимо выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; X2 обозначает С1-С4алкилен; и каждый R5 независимо выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С3-С12циклоалкил, С6-С10арил-С0-С4алкил, гетероарил-С0-С4алкил и гетероциклил; где указанный арильный, циклоалкильный, гетероарильный или гетероциклильный заместитель группы R4 необязательно дополнительно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил, галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу, -L-,-ОR6, -L-C(O)OR6, -L-C(O)NR6R6 и -L-R6; где L выбран из группы, включающей связь и С1-С4алкилен; и R6 выбран из группы, включающей водород, C1-С6алкил и гетероциклил;
R7 обозначает водород;
R8 выбран из группы, включающей водород, галоген, метоксигруппу, аминогруппу, дифторметоксигруппу, трифторметил, пирролидинил, морфолиновую группу, 2-метил-морфолиновую группу, 2,6-диметил-морфолиновую группу, цианогруппу, -NR5aR5b и метил; или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым присоединены R7 и R8, образуют фенил; где R5a и R5b независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил и галогензамещенную-C1-С6алкоксигруппу;
R9 выбран из группы, включающей водород, морфолиновую группу, галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил, галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу, -NR5aR5b, -OX1NR5aR5b и гетероциклил; где X1 независимо выбран из группы, включающей связь и C1-С4алкилен; и R5a и R5b независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, галогензамещенный-С1-С6алкил и галогензамещенную-С1-С6алкоксигруппу.
3. Соединение по п.2, в котором R3 обозначает метил; и R4 обозначает пиразолил, пиридинил, индолил, индолин-2-ил, тиенил, тиазолил, 3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]оксазин-6-ил, фуранил, бензо[b]фуранил, 1,3,4-тиадиазолил, бензо[b]тиофенил, пирролил, 1H-индазолил, имидазо[1,2-а]пиридин-3-ил, оксазолил, бензо[d]тиазол-6-ил, 1Н-бензо[d][1,2,3]триазол-5-ил, хинолинил, 1H-индолил, 3,4-дигидро-2Н-пирано[2,3-b]пиридинил, 3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]оксазин-7-ил и 2,3-дигидрофуро[2,3-b]пиридинил; где указанные гетероарилы, представляющие собой R4, замещены 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу, цианогруппу, метил, аминогруппу, фенил, гидроксиэтил(метил)аминогруппу, пиперидинил, трифторметил, 2-метилаллилоксигруппу, циклопропилметил(пропил)аминометил, трифторметоксигруппу, 3,4-дигидроизохинолин-2(1Н)-ил, аминокарбонилметил(этил)аминометил, пиридинилметил(этил)-аминометил, изопропил(этил)-аминометил, пропил(этил)-аминометил, морфолиновую группу, бутил(метил)аминометил, изобутил(метил)аминометил, бензил(этил)аминометил, пиридинил, пирролидинил, азепанил, гидроксипропилоксигруппу, этил, метоксигруппу, метилкарбонил, этоксигруппу, пропилоксигруппу, трет-бутил, бензил, пропил, изопропилоксигруппу, изопропил, диэтиламиносульфонил, метилсульфонил, изопропилсульфонил, диэтиламинометил, трифторэтоксигруппу, пиперидинил, изохинолинил, (гидроксиэтил)(метил)аминогруппу, дифторэтоксигруппу, циклопропил, циклопропилметоксигруппу и тетрагидрофуранилоксигруппу; где указанный арильный, циклоалкильный, гетероарильный или гетероциклильный заместитель группы R4 необязательно дополнительно может быть замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, метил, пирролидинилметил, трифторметил, гидроксиметил, гидроксигруппу и цианогруппу.
4. Соединение по п.3, в котором R9 выбран из группы, включающей водород и диметиламинопропилоксигруппу.
5. Соединение по п.4, выбранное из группы, включающей N-(3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-5-хлор-1Н-индол-2-карбоксамид; N-(3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамид; N-(3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-1,3-диметил-1Н-пиразол-5-карбоксамид; N-(3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-5-(трифторметил)-2-метилоксазол-4-карбоксамид; N-(3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-2-морфолинопиридин-4-карбоксамид; N-(3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-6-метоксипиридин-3-карбоксамид; N-(3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-6-метоксипиридин-3-карбоксамид; N-(3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамид; N-(3-(4-(5-метилпиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамид; N-(3-(4-(5-метоксипиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамид; 2-(2,2-дифторэтокси)-N-(3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)пиридин-4-карбоксамид; 6-(2,2,2-трифторэтокси)-N-(3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)пиридин-3-карбоксамид; 3-(4-(пиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-N-(3,4-дигидро-3-оксо-2Н-бензо[b][1,4]оксазин-6-ил)-4-метилбензамид и N-(3-(4-(5-метоксипиридин-3-ил)пиримидин-2-иламино)-4-метилфенил)-1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбоксамид.
6. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым инертным наполнителем.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой фармацевтически приемлемый инертный наполнитель пригоден для парентерального введения.
8. Фармацевтическая композиция по п.6, в которой фармацевтически приемлемый инертный наполнитель пригоден для перорального введения.
9. Способ модулирования активности киназы, включающий введение в нуждающуюся в нем систему или нуждающемуся в нем субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемых солей или содержащих их фармацевтических композиций и тем самым модулирование активности указанной киназы.
10. Способ по п.9, в котором указанная киназа выбрана из группы, включающей c-kit, Abl, Lyn, МАРК14 (p38delta), ТРФРРα, ТРФРРβ, ARG, BCR-Abl, BRK, EphB, Fms, Fyn, KDR, LCK, ТРФР-R, b-Raf, c-Raf, SAPK2, Src, Tie2 и TrkB и их комбинацию.
11. Способ по п.9, в котором указанно киназой является киназа рецептора c-kit.
12. Способ по п.11, в котором соединение по п.1 непосредственно взаимодействует с киназами рецепторов c-kit, ТРФРРα и/или PADGRβ.
13. Способ по п.12, в котором взаимодействие происходит in vitro или in vivo.
14. Способ лечения заболевания или патологического состояния, в котором модулирование активности киназы может предупредить, подавить или облегчить патологию и/или симптоматику заболевания или патологического состояния, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемых солей или содержащих их фармацевтических композиций и необязательно терапевтически эффективного количества второго средства.
15. Способ по п.14, в котором указанная киназа выбрана из группы, включающей киназы рецепторов c-kit, ТРФРРα и PADGRβ.
16. Способ по п.14, в котором второе средство представляет собой бронхолитическое средство, противовоспалительное средство, антагонист лейкотриена или блокатор IgE.
17. Способ по п.14, в котором соединение по п.1 вводят до, одновременно или после второго средства.
18. Способ по п.14, в котором указанное заболевание или патологического состояние представляет собой опухолевое нарушение, аллергическое нарушение, воспалительное нарушение, аутоиммунное нарушение, заболевание, связанное с Plasmodium, заболевание, связанное с мастоцитами, реакцию "трансплантант против хозяина", метаболический синдром, нарушение, связанное с ЦНС (центральная нервная система), нейродегенеративное нарушение, боль, токсикоманию, прионное заболевание, рак, заболевание сердца, фиброзное заболевание, идиопатическую артериальную гипертензию (ИДАП) или первичную легочную гипертензию (ПЛГ).
19. Способ по п.18, в котором опухолевое нарушение представляет собой мастоцитоз, желудочно-кишечную стромальную опухоль, мелкоклеточный рак легких, немелкоклеточный рак легких, острый миелоцитарный лейкоз, острый лимфолейкоз, миелодиспластический синдром, хронический миелолейкоз, колоректальный рак, рак желудка, тестикулярный рак, глиобластому или астроцитому.
20. Способ по п.18, в котором аллергическое нарушение представляет собой астму, аллергический ринит, аллергический синусит, анафилактический синдром, уртикарию, ангионевротический отек, атопический дерматит, аллергический контактный дерматит, нодозную эритему, полиморфную эритему, кожный некротический венулит, кожное воспаление вследствие укуса насекомого или заражение кровососущими паразитами.
21. Способ по п.18, в котором воспалительное нарушение представляет собой ревматоидный артрит, конъюнктивит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит или подагрический артрит.
22. Способ по п.18, в котором аутоиммунное нарушение представляет собой рассеянный склероз, псориаз, воспалительное заболевание кишечника, язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит, полиартрит, ограниченную или системную склеродермию, системную красную волчанку, дискоидную красную волчанку, кожную волчанку, дерматомиозит, полимиозит, синдром Шегрена, нодозный панартериит, аутоиммунную энтеропатию или пролиферативный гломерулонефрит.
23. Способ по п.18, в котором реакция "трансплантант против хозяина" представляет собой отторжение трансплантата после трансплантации органа.
24. Способ по п.18, в котором трансплантация органа представляет собой трансплантацию почки, трансплантацию поджелудочной железы, трансплантацию печени, трансплантацию сердца, трансплантацию легкого или трансплантацию костного мозга.
25. Способ по п.18, в котором метаболический синдром представляет собой диабет типа I, диабет типа II или ожирение.
26. Способ по п.18, в котором нарушение, связанное с ЦНС, представляет собой депрессию, дистимическое нарушение, циклотимическое нарушение, анорексию, булимию, предменструальный синдром, постменопаузный синдром, замедление мышления, ухудшение концентрации внимания, пессимистическую тревогу, тревожное возбуждение, самоуничижение или пониженное либидо, тревожное нарушение, психическое нарушение или шизофрению.
27. Способ по п.18, в котором нейродегенеративное нарушение представляет собой болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, болезнь Гентингтона, прионные заболевания, заболевание двигательных нейронов (ЗДН) или боковой амиотрофический склероз (БАС).
28. Способ по п.18, в котором боль представляет собой острую боль, послеоперационную боль, хроническую боль, ноцицептивную боль, боль при раке, невропатическую боль или психогенный болевой синдром.
29. Способ по п.18, в котором токсикомания представляет собой привыкание к чрезмерному употреблению лекарственного средства или наркотика, злоупотребление лекарственным средством или наркотиком, привыкание к лекарственному средству или наркотику, зависимость от лекарственного средства или наркотика, синдром отмены или передозировку.
30. Способ по п.18, в котором рак представляет собой меланому, желудочно-кишечную стромальную опухоль (ЖКСО), мелкоклеточный рак легких или другие солидные опухоли.
31. Способ по п.18, в котором фиброзное заболевание представляет собой гепатит С (HCV), фиброз печени, неалкогольный стеатогепатит (НАСГ), цирроз печени, фиброз легких или фиброз костного мозга.
32. Способ по п.18, в котором заболевание, связанное с Plasmodium, представляет собой малярию.
RU2009120882/04A 2006-11-03 2007-11-02 Соединения и композиции, как ингибиторы протеинкиназы RU2009120882A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US86437806P 2006-11-03 2006-11-03
US60/864,378 2006-11-03

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009120882A true RU2009120882A (ru) 2010-12-10

Family

ID=39119736

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009120882/04A RU2009120882A (ru) 2006-11-03 2007-11-02 Соединения и композиции, как ингибиторы протеинкиназы

Country Status (20)

Country Link
US (1) US20100048539A1 (ru)
EP (1) EP2079729A1 (ru)
JP (1) JP2010509349A (ru)
KR (2) KR20120049397A (ru)
CN (1) CN101622244A (ru)
AU (1) AU2007317349B2 (ru)
BR (1) BRPI0718677A2 (ru)
CA (1) CA2668190A1 (ru)
CO (1) CO6241115A2 (ru)
CR (1) CR10755A (ru)
EA (1) EA200970447A1 (ru)
EC (1) ECSP099378A (ru)
IL (1) IL198315A0 (ru)
MA (1) MA30906B1 (ru)
MX (1) MX2009004716A (ru)
NO (1) NO20092138L (ru)
RU (1) RU2009120882A (ru)
SM (1) SMAP200900031A (ru)
TN (1) TN2009000163A1 (ru)
WO (1) WO2008058037A1 (ru)

Families Citing this family (44)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2005281299B2 (en) * 2004-09-09 2012-03-15 Natco Pharma Limited Novel phenylaminopyrimidine derivatives as inhibitors of BCR-ABL kinase
US8735415B2 (en) 2004-09-09 2014-05-27 Natco Pharma Limited Acid addition salts of (3,5-Bis trifluoromethyl)-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3yl-pyrimidin-2ylamino)-phenyl]-benzamide
AU2007271734B2 (en) 2006-07-05 2012-03-29 Certa Therapeutics Pty. Ltd. Therapeutic compounds
JP5160637B2 (ja) 2007-05-04 2013-03-13 アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー ｃ−ｋｉｔおよびＰＤＧＦＲキナーゼインヒビターとしての化合物および組成物
EP2152079A4 (en) * 2007-06-04 2011-03-09 Avila Therapeutics Inc HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
WO2009026276A1 (en) 2007-08-22 2009-02-26 Irm Llc 5- (4- (haloalkoxy) phenyl) pyrimidine-2-amine compounds and compositions as kinase inhibitors
WO2009026204A1 (en) 2007-08-22 2009-02-26 Irm Llc 2-heteroarylamino-pyrimidine derivatives as kinase inhibitors
KR20110053354A (ko) * 2008-08-13 2011-05-20 노파르티스 아게 폐동맥 고혈압의 치료
UA103918C2 (en) 2009-03-02 2013-12-10 Айерем Элелси N-(hetero)aryl, 2-(hetero)aryl-substituted acetamides for use as wnt signaling modulators
BRPI1013366A2 (pt) * 2009-03-06 2016-03-29 Novartis Ag uso de derivados de pirimidilaminobenzamida para o tratamento de distúrbios mediados pela quinase contendo zíper de leucina e quinase contendo motivo alfa estéril (zak).
CN105153188B (zh) 2009-10-22 2018-06-01 法博太科制药有限公司 抗纤维化剂的稠环类似物
MX2012012975A (es) * 2010-05-07 2013-02-26 Genentech Inc Compuestos de piridona y aza-piridona y metodos de uso de los mismos.
CN103108868B (zh) 2010-06-07 2015-11-25 诺沃梅迪科斯有限公司 呋喃基化合物及其用途
CA2816679A1 (en) * 2010-11-17 2012-05-24 Novartis Ag 3-(aminoaryl)-pyridine compounds
EP2739143B1 (en) * 2011-08-05 2018-07-11 Gary A. Flynn Preparation and methods of use for ortho-aryl 5- membered heteroaryl-carboxamide containing multi-targeted kinase inhibitors
KR20140071383A (ko) * 2011-09-01 2014-06-11 아이알엠 엘엘씨 C-kit 키나제 억제제로서의 화합물 및 조성물
MX339937B (es) 2011-09-01 2016-06-17 Novartis Ag * Compuestos y composiciones como inhibidores de la quinasa c-kit.
UY34305A (es) 2011-09-01 2013-04-30 Novartis Ag Derivados de heterociclos bicíclicos para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar
US9199981B2 (en) * 2011-09-01 2015-12-01 Novartis Ag Compounds and compositions as C-kit kinase inhibitors
US9073921B2 (en) 2013-03-01 2015-07-07 Novartis Ag Salt forms of bicyclic heterocyclic derivatives
WO2014170350A1 (en) * 2013-04-17 2014-10-23 Albert Ludwigs Universität Freiburg Compounds for use as bromodomain inhibitors
CN103288804A (zh) * 2013-05-24 2013-09-11 苏州明锐医药科技有限公司 一种尼洛替尼的制备方法
CA2914620C (en) 2013-06-05 2021-06-15 C&C Research Laboratories Heterocyclic derivatives and use thereof
WO2015085229A1 (en) * 2013-12-08 2015-06-11 Van Andel Research Institute Autophagy inhibitors
LT3828173T (lt) 2014-03-07 2022-11-10 Biocryst Pharmaceuticals, Inc. Pakeistieji pirazolai kaip žmogaus plazmos kalikreino inhibitoriai
CN105085489B (zh) 2014-11-05 2019-03-01 益方生物科技（上海）有限公司 嘧啶或吡啶类化合物、其制备方法和医药用途
CN106187995A (zh) * 2015-05-05 2016-12-07 天津国际生物医药联合研究院 含酰胺键杂环类化合物及其制备方法和应用
CN108137489B (zh) * 2015-09-04 2020-11-20 美国陶氏益农公司 具有杀虫效用的分子，以及与其相关的中间体、组合物和方法
CN108513537A (zh) * 2015-09-23 2018-09-07 米纳瓦生物技术公司 筛选分化干细胞的试剂的方法
EP4234552A3 (en) 2016-03-09 2023-10-18 Raze Therapeutics, Inc. 3-phosphoglycerate dehydrogenase inhibitors and uses thereof
SI3426243T1 (sl) 2016-03-09 2021-11-30 Raze Therapeutics, Inc. Zaviralci 3-fosfoglicerat dehidrogenaze in uporabe le-teh
CN105974131B (zh) * 2016-06-16 2017-12-26 武汉大学 c‑Kit作为药物成瘾治疗靶点的应用
MX392368B (es) * 2016-12-15 2025-03-24 Univ California Composiciones y metodos para el tratamiento del cancer
EP3577103A1 (en) 2017-02-03 2019-12-11 Certa Therapeutics Pty Ltd. Anti-fibrotic compounds
JP6994715B2 (ja) * 2017-10-04 2022-02-04 国立大学法人京都大学 Ｂｃｒ－Ａｂｌタンパク質イメージング用分子プローブ
CN108187052B (zh) * 2018-02-05 2021-06-08 苏州大学 Akt抑制剂在制备治疗血小板数量减少相关疾病药物中的用途
WO2022016021A1 (en) 2020-07-15 2022-01-20 Third Harmonic Bio, Inc. Crystalline forms of a selective c-kit kinase inhibitor
WO2022033472A1 (zh) * 2020-08-11 2022-02-17 河南迈英诺医药科技有限公司 Fgfr抑制剂化合物及其用途
US11629143B2 (en) 2020-10-01 2023-04-18 Vibliome Therapeutics, Llc HipK4 inhibitors and uses thereof
US11744823B2 (en) 2020-11-19 2023-09-05 Third Harmonic Bio, Inc. Pharmaceutical compositions of a selective c-kit kinase inhibitor and methods for making and using same
CN113797345B (zh) * 2021-10-22 2023-05-16 北京大学人民医院 糖皮质激素与糖酵解调节剂在制备急性移植物抗宿主病的药物中的应用
CN119384421A (zh) * 2022-04-27 2025-01-28 沐尔佳治疗公司 某些化学实体、组合物和方法
AU2023390131A1 (en) * 2022-12-07 2025-07-24 Third Harmonic Bio, Inc. Compounds and compositions as c-kit kinase inhibitors
US20250034138A1 (en) * 2023-07-14 2025-01-30 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Compounds and Compositions as C-Kit Kinase Inhibitors

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1721609A3 (en) * 2001-05-16 2007-01-31 GPC Biotech AG Pyridylpyrimidine derivatives as effective compounds against prion diseases
GB0215676D0 (en) * 2002-07-05 2002-08-14 Novartis Ag Organic compounds
GB0222514D0 (en) * 2002-09-27 2002-11-06 Novartis Ag Organic compounds
AU2005281299B2 (en) * 2004-09-09 2012-03-15 Natco Pharma Limited Novel phenylaminopyrimidine derivatives as inhibitors of BCR-ABL kinase
JP5197016B2 (ja) * 2004-12-23 2013-05-15 デシファラ ファーマスーティカルズ， エルエルシー 酵素モジュレータ及び治療
AU2005325676A1 (en) * 2004-12-23 2006-08-03 Deciphera Pharmaceuticals, Llc Anti-inflammatory medicaments
KR100674813B1 (ko) * 2005-08-05 2007-01-29 일양약품주식회사 Ｎ-페닐-2-피리미딘-아민 유도체 및 그의 제조방법

Also Published As

Publication number Publication date
IL198315A0 (en) 2010-02-17
CR10755A (es) 2009-06-04
KR20120049397A (ko) 2012-05-16
EP2079729A1 (en) 2009-07-22
CN101622244A (zh) 2010-01-06
AU2007317349A1 (en) 2008-05-15
SMAP200900031A (it) 2009-07-14
AU2007317349B2 (en) 2011-10-20
MX2009004716A (es) 2009-07-17
BRPI0718677A2 (pt) 2013-11-26
ECSP099378A (es) 2009-07-31
US20100048539A1 (en) 2010-02-25
WO2008058037A1 (en) 2008-05-15
JP2010509349A (ja) 2010-03-25
EA200970447A1 (ru) 2009-10-30
TN2009000163A1 (en) 2010-10-18
MA30906B1 (fr) 2009-11-02
CO6241115A2 (es) 2011-01-20
CA2668190A1 (en) 2008-05-15
NO20092138L (no) 2009-07-13
KR20090075889A (ko) 2009-07-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009120882A (ru) Соединения и композиции, как ингибиторы протеинкиназы
AU2022200741B2 (en) Aminothiazole compounds as c-Kit inhibitors
ES2381895T3 (es) Inhibidores de PI 3-quinasa y métodos para su uso
ES2431368T3 (es) Derivado de isoquinolina substituido en posición 8 y su utilización
CN105143221B (zh) 用于治疗炎性障碍的化合物及其药物组合物
ES2581565T3 (es) Aminotriazolopiridinas y su uso como inhibidores de cinasas
CN107428690B (zh) 可用于治疗癌症的突变idh1抑制剂
JP5160637B2 (ja) ｃ−ｋｉｔおよびＰＤＧＦＲキナーゼインヒビターとしての化合物および組成物
KR101122481B1 (ko) Ｃ-ｋｉｔ 및 ｐｄｇｆｒ 키나제 억제제로서의 피리미딘 유도체 및 조성물
KR20210040368A (ko) 사이클린 의존성 키나제의 억제제
WO2020210339A1 (en) Hmox1 inducers
KR20100045471A (ko) 피리돈 ｇｐｒ１１９ ｇ 단백질-커플링된 수용체 효능제
US20160060249A1 (en) Quinolyl amines as kinase inhibitors
AU2011238487B2 (en) Oxazole derivatives useful as modulators of FAAH
EP2744501A1 (en) Amino quinazolines as kinase inhibitors
JPWO2013005755A1 (ja) メチルピペリジン誘導体
BR112015004967A2 (pt) amino-quinolinas como inibidores de quinase
WO2015152367A1 (ja) オキソ複素環誘導体
JP2012532916A (ja) 特に睡眠障害及び薬物中毒の治療に適したスピロアミノ化合物
JPWO2016031987A1 (ja) オートタキシン阻害活性を有するピリミジノン誘導体
US10745377B2 (en) Piperidine or piperazine linked imidazole and triazole derivatives and methods of use
WO2015152368A1 (ja) オキサゾリジノン及びオキサジナノン誘導体
KR102786045B1 (ko) 피리딘-3-일 유도체
JP2014141480A (ja) メチルピペリジン誘導体を含有する医薬
AU2010221650B2 (en) Imidazole derivatives useful as modulators of FAAH and as FAAH imaging agents

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110824