[go: up one dir, main page]

RU2008126807A - Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридин, пригодный для лечения болезни альцгеймера через посредство gaba-рецепторов - Google Patents

Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридин, пригодный для лечения болезни альцгеймера через посредство gaba-рецепторов Download PDF

Info

Publication number
RU2008126807A
RU2008126807A RU2008126807/04A RU2008126807A RU2008126807A RU 2008126807 A RU2008126807 A RU 2008126807A RU 2008126807/04 A RU2008126807/04 A RU 2008126807/04A RU 2008126807 A RU2008126807 A RU 2008126807A RU 2008126807 A RU2008126807 A RU 2008126807A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
imidazo
isoxazol
methyl
phenyl
pyridin
Prior art date
Application number
RU2008126807/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2426732C2 (ru
Inventor
Бернд БЮТТЕЛЬМАНН (US)
Бернд Бюттельманн
Бо ХАН (CH)
Бо ХАН
Хеннер КНУСТ (DE)
Хеннер КНУСТ
Эндрю ТОМАС (CH)
Эндрю ТОМАС
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=37965110&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008126807(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2008126807A publication Critical patent/RU2008126807A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2426732C2 publication Critical patent/RU2426732C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы ! , ! где R1 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси, низший алкил, бензилокси или -О-(СН2)-(СО)-5- или 6-членный гетероарил, возможно замещенный арилом или низшим алкилом; ! R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, низший алкил, низший алкинил, амино, -NHC(О)-Ra или -(CO)-Ra; ! R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, циано, низший алкил, низший алкинил, амино, -NHC(O)-Ra, -(CO)-Ra, 5- или 6-членный гетероциклоалкил в 1-й позиции, возможно замещенный группой =О, или представляет собой 5- или 6-членный гетероарил в 1-й позиции; ! R4 представляет собой атом водорода или 5- или 6-членный гетероарил; ! R5 представляет собой низший алкил или циклоалкил, ! Ra представляет собой низший алкокси или NR'R'', где каждый из R′ и R" независимо представляет собой атом водорода, низший алкил, возможно замещенный гидрокси, низший алкинил, -(СН2)n-циклоалкил, -(СН2)n-5- или 6-членный гетероциклоалкил или -(СН2)n-5- или 6-членный гетероарил, ! n имеет значение от 0 до 3; ! а также их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот. ! 2. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.1, где R3 представляет собой атом водорода. ! 3. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.2, где данные производные выбраны из группы, состоящей из ! 2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина; ! 8-метил-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина; ! 8-хлор-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина; ! 8-бром-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина; ! 2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-8-ола; ! 8-бензилокси-2-(5-метил-3-фенил-из

Claims (18)

1. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы
Figure 00000001
,
где R1 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси, низший алкил, бензилокси или -О-(СН2)-(СО)-5- или 6-членный гетероарил, возможно замещенный арилом или низшим алкилом;
R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, низший алкил, низший алкинил, амино, -NHC(О)-Ra или -(CO)-Ra;
R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, циано, низший алкил, низший алкинил, амино, -NHC(O)-Ra, -(CO)-Ra, 5- или 6-членный гетероциклоалкил в 1-й позиции, возможно замещенный группой =О, или представляет собой 5- или 6-членный гетероарил в 1-й позиции;
R4 представляет собой атом водорода или 5- или 6-членный гетероарил;
R5 представляет собой низший алкил или циклоалкил,
Ra представляет собой низший алкокси или NR'R'', где каждый из R′ и R" независимо представляет собой атом водорода, низший алкил, возможно замещенный гидрокси, низший алкинил, -(СН2)n-циклоалкил, -(СН2)n-5- или 6-членный гетероциклоалкил или -(СН2)n-5- или 6-членный гетероарил,
n имеет значение от 0 до 3;
а также их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот.
2. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.1, где R3 представляет собой атом водорода.
3. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.2, где данные производные выбраны из группы, состоящей из
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина;
8-метил-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина;
8-хлор-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина;
8-бром-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-8-ола;
8-бензилокси-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина,
1-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-2-[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-8-илокси]-этанона,
7-метил-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина;
7-этил-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты метилового эфира;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты циклопропилметил-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты проп-2-иниламида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты циклопропиламида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты циклобутиламида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты циклопентиламида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты (2-гидрокси-этил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты (тетрагидро-пиран-4-ил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты (2-морфолин-4-ил-этил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты (3-морфолин-4-ил-пропил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты (пиридин-2-илметил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты (пиридин-3-илметил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты (пиридин-4-илметил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-карбоновой кислоты (фуран-2-илметил)-амида;
7-бром-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина;
7-этинил-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-иламина;
N-[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил]-2-пиридин-3-ил-ацетамида;
циклопропанкарбоновой кислоты[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил]-амида;
циклобутанкарбоновой кислоты[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил]-амида;
циклопентанкарбоновой кислоты[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил]-амида или
N-[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил]-никотинамида.
4. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.1, где R3 представляет собой атом галогена.
5. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.4, где данные производные выбраны из группы, состоящей из
6-фтор-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина,
6-хлор-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина;
6-бром-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина,
6-иод-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина или
6-бром-2-(5-циклопропил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина.
6. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.1, где R3 представляет собой циано.
7. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновое производное формулы I по п.6, где данное производное представляет собой 2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбонитрил.
8. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.1, где R3 представляет собой низший алкил.
9 Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновое производное формулы I по п.8, где данное производное представляет собой 6-метил-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин.
10. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.1, где R3 представляет собой -C(O)-Ra, где Ra представляет собой низший алкокси или NR'R'', где каждый из R' и R'' независимо представляет собой атом водорода, низший алкил, возможно замещенный группой гидрокси, низший алкинил, -(СН2)n-циклоалкил, -(СН2)n-5- или 6-членный гетероциклоалкил или -(СН2)n-5- или 6-членный гетероарил и n имеет значение от 0 до 3.
11. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.10, где данные производные выбраны из группы, состоящей из 2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты метилового эфира;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты этилового эфира;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты циклопропилметил-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты проп-2-иниламида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты циклопропиламида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты циклобутиламида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты циклопентиламида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты (2-гидрокси-этил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты (тетрагидро-пиран-4-ил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты (2-морфолин-4-ил-этил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты (3-морфолин-4-ил-пропил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты(пиридин-2-илметил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты(пиридин-3-ил метил)-амида;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты(пиридин-4-илметил)-амида и
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-карбоновой кислоты(фуран-2-илметил)-амида.
12. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.1, где R3 представляет собой амино, -NHC(O)-Ra, 5- или 6-членный гетероциклоалкил в 1-й позиции, возможно замещенный группой =O, или представляет собой 5- или 6-членный гетероарил в 1-й позиции.
13. Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридиновые производные формулы I по п.12, где данные производные выбраны из группы, состоящей из 2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-иламина; 2-циклопропил-N-[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил]-ацетамида;
N-[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил]-2-пиридин-3-ил-ацетамида;
циклопропанкарбоновой кислоты[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил]-амида;
циклобутанкарбоновой кислоты[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил]-амида;
циклопентанкарбоновой кислоты[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил]-амида;
N-[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил]-бензамида;
N-[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил]-никотинамида;
1-[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил]-азетидин-2-она;
1-[2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридин-6-ил]-пирролидин-2-она;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-6-пиррол-1-ил-имидазо[1,2-а]пиридина;
2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-6-пиразол-1-ил-имидазо[1,2-а]пиридина или 6-имидазол-1-ил-2-(5-метил-3-фенил-изоксазол-4-ил)-имидазо[1,2-а]пиридина.
14. Лекарство, содержащее одно или более чем одно соединение формулы I по любому из пп.1-13 и фармацевтически приемлемые эксципиенты.
15. Лекарство по п.14 для лечения когнитивных расстройств или подходящее в качестве когнитивного усилителя.
16. Лекарство по п.15 для лечения болезни Альцгеймера.
17. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-13 в приготовлении лекарства для лечения когнитивных расстройств или лекарства, подходящего в качестве когнитивного усилителя.
18. Применение по п.17 соединения формулы I по любому из пп.1-13 в приготовлении лекарства для лечения болезни Альцгеймера.
RU2008126807/04A 2006-01-17 2007-01-08 АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ИЛ-ИМИДАЗО[1,2-a]ПИРИДИН, ПРИГОДНЫЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА ЧЕРЕЗ ПОСРЕДСТВО GABA-РЕЦЕПТОРОВ RU2426732C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06100426.3 2006-01-17
EP06100426 2006-01-17

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008126807A true RU2008126807A (ru) 2010-02-27
RU2426732C2 RU2426732C2 (ru) 2011-08-20

Family

ID=37965110

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008126807/04A RU2426732C2 (ru) 2006-01-17 2007-01-08 АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ИЛ-ИМИДАЗО[1,2-a]ПИРИДИН, ПРИГОДНЫЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА ЧЕРЕЗ ПОСРЕДСТВО GABA-РЕЦЕПТОРОВ

Country Status (15)

Country Link
US (1) US7585874B2 (ru)
EP (1) EP1979350A1 (ru)
JP (1) JP4913157B2 (ru)
KR (1) KR101062583B1 (ru)
CN (1) CN101370807B (ru)
AR (1) AR059016A4 (ru)
AU (1) AU2007207053B2 (ru)
BR (1) BRPI0706560A2 (ru)
CA (1) CA2636112A1 (ru)
IL (1) IL192636A0 (ru)
NO (1) NO20082956L (ru)
RU (1) RU2426732C2 (ru)
TW (1) TWI338691B (ru)
WO (1) WO2007082806A1 (ru)
ZA (1) ZA200805839B (ru)

Families Citing this family (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2591675A1 (en) 2006-11-27 2013-05-15 H. Lundbeck A/S Heteroaryl amide derivatives
FR2913886B1 (fr) 2007-03-22 2012-03-02 Guerbet Sa Utilisation de nanoparticules metalliques dans le diagnostique de la maladie d'alzheimer
ATE519760T1 (de) 2007-06-22 2011-08-15 Hoffmann La Roche Isoxazolimidazolderivate
MX2010005717A (es) 2007-12-04 2010-06-02 Hoffmann La Roche Derivados de isoxazolo-piridina.
CN102548991B (zh) * 2009-09-24 2015-03-25 霍夫曼-拉罗奇有限公司 作为磷酸二酯酶10a抑制剂的咪唑并吡啶或咪唑并嘧啶衍生物
US8410117B2 (en) * 2010-03-26 2013-04-02 Hoffmann-La Roche Inc. Imidazopyrimidine derivatives
US9301962B2 (en) 2010-05-14 2016-04-05 Baylor College Of Medicine Male contraceptive compositions and methods of use
CA2799403C (en) 2010-05-14 2020-01-21 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Compositions and methods for treating leukemia
CA2799420C (en) 2010-05-14 2018-10-02 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Compositions and methods for treating neoplasia, inflammatory disease and other disorders
US20150374705A1 (en) 2012-02-14 2015-12-31 Shanghai Institues for Biological Sciences Substances for treatment or relief of pain
EP2925756B1 (en) * 2012-11-29 2017-02-01 F. Hoffmann-La Roche AG Imidazopyridine derivatives
US9714946B2 (en) 2013-03-14 2017-07-25 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Bromodomain binding reagents and uses thereof
EP2991983B1 (en) * 2013-04-29 2017-03-01 F. Hoffmann-La Roche AG 2-phenyl or 2-hetaryl imidazol[1,2-a]pyridine derivatives
JP2016531113A (ja) * 2013-07-25 2016-10-06 ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド 転写因子の阻害剤およびその使用
MX379463B (es) 2013-11-08 2025-03-10 Dana Farber Cancer Inst Inc Terapia de combinación para el cáncer usando inhibidores de la proteína bromodominio y extra-terminal.
WO2015117087A1 (en) 2014-01-31 2015-08-06 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Uses of diazepane derivatives
RU2016134941A (ru) 2014-01-31 2018-03-01 Дана-Фарбер Кансер Институт, Инк. Производные диазепана и их применения
MX2016009974A (es) 2014-01-31 2016-10-31 Dana Farber Cancer Inst Inc Derivados de diaminopirimidina bencensulfona y sus usos.
RU2722179C2 (ru) 2014-02-28 2020-05-28 Тэнша Терапеутикс, Инк. Лечение состояний, ассоциированных с гиперинсулинемией
KR20170032474A (ko) 2014-08-08 2017-03-22 다나-파버 캔서 인스티튜트 인크. 디히드로프테리디논 유도체 및 그의 용도
EP3177626A4 (en) 2014-08-08 2017-12-27 Dana Farber Cancer Institute, Inc. Diazepane derivatives and uses thereof
BR112017008714A2 (pt) 2014-10-27 2017-12-19 Tensha Therapeutics Inc inibidores de bromodomínio
US10702527B2 (en) 2015-06-12 2020-07-07 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors
CA2996977A1 (en) 2015-09-11 2017-03-16 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Acetamide thienotriazolodiazepines and uses thereof
KR20180049058A (ko) 2015-09-11 2018-05-10 다나-파버 캔서 인스티튜트 인크. 시아노 티에노트리아졸로디아제핀 및 그의 용도
SG10201913450PA (en) 2015-11-25 2020-03-30 Dana Farber Cancer Inst Inc Bivalent bromodomain inhibitors and uses thereof
WO2019077631A1 (en) * 2017-10-18 2019-04-25 Jubilant Biosys Limited IMIDAZO-PYRIDINE COMPOUNDS FOR USE AS PAD INHIBITORS

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU779197B2 (en) * 1999-10-08 2005-01-13 Grunenthal Gmbh Bicyclic imidazo-3-yl-amine derivatives
IT1314191B1 (it) 1999-10-18 2002-12-06 Recordati Chem Pharm Derivati isossazolcarbossamidici
AU2001270297A1 (en) * 2000-06-30 2002-01-14 Neurogen Corporation 2-phenylimidazo(1,2-a)pyridine derivatives: a new class of gaba brain receptor ligands
PA8535601A1 (es) 2000-12-21 2002-11-28 Pfizer Derivados benzimidazol y piridilimidazol como ligandos para gabaa
US6596731B2 (en) * 2001-03-27 2003-07-22 Hoffmann-La Roche Inc. Substituted imidazo[1,2-A] pyridine derivatives
GB0108475D0 (en) * 2001-04-04 2001-05-23 Merck Sharp & Dohme New compounds
EP1411942A4 (en) 2001-07-05 2005-01-26 Synaptic Pharma Corp SUBSTITUTED ANILINPIPERIDINES AS MCH-SELECTIVE ANTAGONISTS
GB0212048D0 (en) * 2002-05-24 2002-07-03 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
CA2496633A1 (en) * 2002-08-30 2004-04-29 Bf Research Institute, Inc. Diagnostic probes and remedies for diseases with accumulation of prion protein, and stains for prion protein
WO2004076452A1 (en) * 2003-02-26 2004-09-10 Merck Sharp & Dohme Limited 5,8-DIFLUOROIMIDAZO[1,2-a]PYRIDINES AS GABA-A α2/α3 LIGANDS FOR TREATING ANXIETY AND/OR DEPRESSION
EP1773807A2 (en) 2004-06-14 2007-04-18 Takeda San Diego, Inc. Kinase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
NO20082956L (no) 2008-08-06
EP1979350A1 (en) 2008-10-15
AU2007207053A1 (en) 2007-07-26
ZA200805839B (en) 2009-09-30
BRPI0706560A2 (pt) 2011-03-29
TW200736257A (en) 2007-10-01
KR20080075924A (ko) 2008-08-19
AR059016A4 (es) 2008-03-05
JP4913157B2 (ja) 2012-04-11
AU2007207053B2 (en) 2012-05-24
RU2426732C2 (ru) 2011-08-20
CN101370807A (zh) 2009-02-18
US7585874B2 (en) 2009-09-08
TWI338691B (en) 2011-03-11
JP2009523752A (ja) 2009-06-25
IL192636A0 (en) 2009-02-11
WO2007082806A1 (en) 2007-07-26
CN101370807B (zh) 2011-08-31
US20070179178A1 (en) 2007-08-02
CA2636112A1 (en) 2007-07-26
KR101062583B1 (ko) 2011-09-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008126807A (ru) Арил-изоксазол-4-ил-имидазо[1,2-а]пиридин, пригодный для лечения болезни альцгеймера через посредство gaba-рецепторов
ES2805087T3 (es) Compuestos de pirazolo[1,5-a]piridina sustituidos como inhibidores de la cinasa RET
RU2012120288A (ru) Новые производные нафтиридина и их применение в качестве ингибиторов киназы
RU2009136299A (ru) Новые производные 3-({1,2,4}триазоло{4,3-а}пиридин-7-ил)бензамида
RU2011108453A (ru) Производные имидазопиридин-2-она
RU2007137649A (ru) 2-(4-оксо-4н-хиназолин-3-ил)ацетамиды и их использование в качестве вазопрессин v3 антагонистов
AR071300A1 (es) Compuestos; composiciones farmaceuticas en base al compuesto y uso del mismo para la manufactura de un medicamento
RU2012110246A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
RU2010117156A (ru) Гетероциклические соединения в качестве антагонистов crth2 рецептора
RU2015124917A (ru) Новые бициклические фенилпиридины/пиразины для лечения рака
ME02409B (me) Novi heterociklični derivati i njihova upotreba u tretmanu neuroloških poremećaja
JP2010531344A5 (ru)
HRP20121069T1 (hr) Supstituirani derivati amida kao inhibitori protein kinaze
RU2015148189A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИДОПИРИДО[4, 3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1
RU2012119488A (ru) Конденсированные азиновые производные для лечения заболеваний, связанных с ацетилхолиновым рецептором
AR068635A1 (es) Derivados de 1, 1, 1 - trifluor - 2 - hidroxi - 3 - fenilpropano, un metodo para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades asociadas con la modulacion del receptor de glucocorticoides.
RU2009120229A (ru) Производные хинуклидинола в качестве антагонистов мускариновых рецепторов
JP2019524665A (ja) Ｃｘｃｒ４阻害剤およびその使用
AR037680A1 (es) Antagonistas del receptor de adenosina a2a de 5-amino-pirazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]-pirimidinas sustituidas, composiciones farmaceuticas que los comprenden, el uso de dichos compuestos, solos o en combinacion para la elaboracion de un medicamento utiles para el tratamiento de enfermedades d
RU2008133588A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 6-ФЕНИЛ-1Н-ИМИДАЗО[4,5-с]ПИРИДИН-4-КАРБОНИТРИЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАТЕПСИНА К И S
RU2016105999A (ru) Новые индолизиновые соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их
AR067530A1 (es) Derivados de 6- fenil-1h- imidazo (4,5-c) piridina -4- carbonitrilo
RU2009103300A (ru) Производные 2-бензоилимидазопиридинов, их получение и их применение в терапии
KR20170129757A (ko) Fgfr4 억제제로서의 포르밀화 n-헤테로시클릭 유도체
RU2008125040A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ИЛ-ИМИДАЗО[1.5-a]ПИРИДИНА

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120109