[go: up one dir, main page]

RU2008114048A - Комбинации, включающие ингибитор рецептора сэфр (сосудистого эндотелиального фактора роста) и агент, увеличивающий проницаемость - Google Patents

Комбинации, включающие ингибитор рецептора сэфр (сосудистого эндотелиального фактора роста) и агент, увеличивающий проницаемость Download PDF

Info

Publication number
RU2008114048A
RU2008114048A RU2008114048/04A RU2008114048A RU2008114048A RU 2008114048 A RU2008114048 A RU 2008114048A RU 2008114048/04 A RU2008114048/04 A RU 2008114048/04A RU 2008114048 A RU2008114048 A RU 2008114048A RU 2008114048 A RU2008114048 A RU 2008114048A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
substituted
alkyl
alkylene
unsubstituted
Prior art date
Application number
RU2008114048/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2424804C2 (ru
Inventor
Андреас БИЛЛИХ (AT)
Андреас БИЛЛИХ
Антон ШТЮТЦ (AT)
Антон Штютц
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB0518672A external-priority patent/GB0518672D0/en
Priority claimed from GB0518671A external-priority patent/GB0518671D0/en
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008114048A publication Critical patent/RU2008114048A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2424804C2 publication Critical patent/RU2424804C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/538—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/20—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing sulfur, e.g. dimethyl sulfoxide [DMSO], docusate, sodium lauryl sulfate or aminosulfonic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

1. Композиция, включающая ингибитор рецептора СЭФР (сосудистого эндотелиального фактора роста) и агент, увеличивающий проницаемость. ! 2. Композиция по п.1, в которой ингибитором рецептора СЭФР является соединение формулы ! ! в которой ! R1 обозначает Н; галоген; -(С0-С7)-R3; -(C0-C7)-NR4R5; или -С(=O)-R6; ! R2 обозначает замещенный (С3-С8)циклоалкил; замещенный арил; или замещенный гетероциклил; ! R3 обозначает Н или незамещенный или замещенный (С1-С4)алкил; ! R4 и R5 независимо выбраны из группы, включающей Н; незамещенный или замещенный (С1-С4)алкил; (С1-С4)алкилкарбонил, в котором (С1-С4)алкильный фрагмент является необязательно замещенным; и (С1-С4)алкоксикарбонил, в котором (С1-С4)алкильный фрагмент является необязательно замещенным; R6 обозначает Н; незамещенный или замещенный (С1-С4)алкил; (C1-С4)алкоксигруппу, в которой (С1-С4)алкильный фрагмент является необязательно замещенным; или незамещенную, моно- или дизамещенную аминогруппу; ! А, В и Х независимо выбраны из группы, включающей =C(R7)- и N; ! Е, G и Т независимо выбраны из группы, включающей =C(R8)- и N; ! R7 и R8 независимо выбраны из группы, включающей Н, галоген и незамещенный или замещенный (С1-С4)алкил; ! Y обозначает -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -СН2- или -СН2-СН2-; ! Z обозначает СН или N и Q обозначает (С1-С4)алкилен или (С2-С4)алкенилен, в котором (С1-С4)алкилен или (С2-С4)алкенилен необязательно может быть замещенным и в котором один или большее количество атомов углерода указанной (С1-С4)алкиленовой или (С2-С4)алкениленовой цепи необязательно может быть заменен гетероатомом, независимо выбранным из группы, включающей азот, кислород и серу; и связь между Q и Z, изображенная пунктирной линией, является ординарной связью; при условии, что,

Claims (18)

1. Композиция, включающая ингибитор рецептора СЭФР (сосудистого эндотелиального фактора роста) и агент, увеличивающий проницаемость.
2. Композиция по п.1, в которой ингибитором рецептора СЭФР является соединение формулы
Figure 00000001
в которой
R1 обозначает Н; галоген; -(С0-С7)-R3; -(C0-C7)-NR4R5; или -С(=O)-R6;
R2 обозначает замещенный (С3-С8)циклоалкил; замещенный арил; или замещенный гетероциклил;
R3 обозначает Н или незамещенный или замещенный (С1-С4)алкил;
R4 и R5 независимо выбраны из группы, включающей Н; незамещенный или замещенный (С1-С4)алкил; (С1-С4)алкилкарбонил, в котором (С1-С4)алкильный фрагмент является необязательно замещенным; и (С1-С4)алкоксикарбонил, в котором (С1-С4)алкильный фрагмент является необязательно замещенным; R6 обозначает Н; незамещенный или замещенный (С1-С4)алкил; (C1-С4)алкоксигруппу, в которой (С1-С4)алкильный фрагмент является необязательно замещенным; или незамещенную, моно- или дизамещенную аминогруппу;
А, В и Х независимо выбраны из группы, включающей =C(R7)- и N;
Е, G и Т независимо выбраны из группы, включающей =C(R8)- и N;
R7 и R8 независимо выбраны из группы, включающей Н, галоген и незамещенный или замещенный (С1-С4)алкил;
Y обозначает -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -СН2- или -СН2-СН2-;
Z обозначает СН или N и Q обозначает (С1-С4)алкилен или (С2-С4)алкенилен, в котором (С1-С4)алкилен или (С2-С4)алкенилен необязательно может быть замещенным и в котором один или большее количество атомов углерода указанной (С1-С4)алкиленовой или (С2-С4)алкениленовой цепи необязательно может быть заменен гетероатомом, независимо выбранным из группы, включающей азот, кислород и серу; и связь между Q и Z, изображенная пунктирной линией, является ординарной связью; при условии, что, если Z обозначает N, то Q не обозначает незамещенный неразветвленный (С1-С4)алкилен; или
Z обозначает С и Q является таким, как определено выше, где связь между Q и
Z, изображенная пунктирной линией, является двойной связью; и
W отсутствует или обозначает (С1-С3)алкилен; или соединение формулы
Figure 00000002
в которой
R9 и R10 независимо друг от друга обозначают водород, незамещенный или замещенный (С1-С7)алкил или (С3-С8)циклоалкил, гетероциклический радикал, присоединенный через кольцевой атом углерода, или радикал формулы R12-Y-(C=Z)- в которой R12 обозначает незамещенную, моно- или дизамещенную аминогруппу или гетероциклический радикал, Y отсутствует или обозначает (C1-С8)алкил и Z обозначает О, S или иминогруппу, при условии, что R9 и R10 оба не обозначают водород; или
R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический радикал;
R11 обозначает гетероциклический радикал или незамещенный или замещенный ароматический радикал;
K обозначает (С1-С7)алкилен, -С(=O)- или (С1-С6)алкилен -С(=O)-, в котором карбонильная группа присоединена к фрагменту NR9R10;
М обозначает -NH- или -O-, при условии, что М обозначает -O-, если G обозначает -С(=O)- или (С1-С6)алкилен-С(=O)-; и
V отсутствует или обозначает (С1-С7)алкилен, при условии, что гетероциклический радикал R11 присоединен через кольцевой атом углерода, если V отсутствует, или его таутомер; или
- производное 4-пиридилметилфталазина;
или его таутомер, или соединение в форме соли, в форме сольвата или в форме сольвата соли.
3. Композиция по п.1, в которой ингибитором рецептора СЭФР является соединение формулы (I), в которой
R1 обозначает галоген; -(C0-C7)-NR4R5; или -С(=O)-R6;
R2 обозначает замещенный (С3-С8)циклоалкил; замещенный арил; или замещенный гетероциклил;
R4 и R5 независимо выбраны из группы, включающей Н, (С1-С4)алкил, (С1-С4)алкилкарбонил и (С1-С4)алкоксикарбонил;
R6 обозначает (С1-С4)алкил, (С1-С4)алкоксигруппу, (С1-С4)алкиламиногруппу, ди-(С1-С4)алкиламино-(С1-С4)алкиламиногруппу или ди-(С1-С4)алкиламиногруппу;
А, В и Х независимо выбраны из группы, включающей =C(R7)- и N;
Е, G и Т обозначают =C(R8)-;
R7 и R8 независимо выбраны из группы, включающей Н и галоген;
Y обозначает -O-, -S- или -CH2-, предпочтительно - -O-;
Z обозначает N и Q обозначает (С1-С4)алкилен или (С2-С4)алкенилен, в котором один или большее количество, предпочтительно - один из атомов углерода указанной (С1-С4)алкиленовой или (С2-С4)алкениленовой цепи необязательно может быть заменен гетероатомом, независимо выбранным из группы, включающей N, О и S, предпочтительно - О, N, необязательно замещенный (С1-С4)алкилом; и связь между Q и Z, изображенная в формуле I пунктирной линией, является ординарной связью; при условии, что Q не обозначает незамещенный неразветвленный (С1-С4)алкилен;
или
Z обозначает С и Q является таким, как определено выше, где связь между Q и Z, изображенная в формуле I пунктирной линией, является двойной связью; и W обозначает (С1-С3)алкилен или, предпочтительно, отсутствует.
4. Композиция по п.1, в которой ингибитором рецептора СЭФР является соединение формулы (I), в которой
Z обозначает N и Q обозначает (С2-С4)алкенилен, или (С1-С4)алкилен, в котором один или большее количество, предпочтительно - один из атомов углерода (С1-С4)алкилена заменен гетероатомом, независимо выбранным из группы, включающей N, О и S, предпочтительно - О; и связь между Q и Z, изображенная в формуле I пунктирной линией, является ординарной связью; или
Z обозначает С и Q является таким, как определено выше, где связь между Q и Z, изображенная в формуле I пунктирной линией, является двойной связью.
5. Композиция по п.1, в которой ингибитором рецептора СЭФР является соединение формулы (I), в которой
А обозначает N и В обозначает =СН или В обозначает N и А обозначает =СН,
Х обозначает =СН,
Y обозначает О,
Е, G и Т обозначают =СН,
Z обозначает С,
Q обозначает -СН=СН-СН=,
W отсутствует,
R1 обозначает -(C0-C7)-NR4R5 и R4 и R5 являются такими, как определено выше, R2 обозначает замещенный арил.
6. Композиция по п.1, в которой ингибитором рецептора СЭФР является соединение формулы
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Композиция по п.2, в которой ингибитором рецептора СЭФР является соединение формулы (II), в которой
R9 и R10 независимо друг от друга обозначают водород, незамещенный или замещенный алкил или циклоалкил, гетероциклический радикал, присоединенный через кольцевой атом углерода, или радикал формулы R12-Y-(C=Z)- в которой R12 обозначает незамещенную, моно- или дизамещенную аминогруппу или гетероциклический радикал, Y отсутствует или обозначает (С1-С7)алкил и Z обозначает кислород или серу или иминогруппу, при условии, что R9 и R10 оба не обозначают водород; или
R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклический радикал;
R11 обозначает гетероциклический радикал или незамещенный или замещенный ароматический радикал;
K обозначает С1-С7-алкилен;
M обозначает -NH- или -O-; и
V отсутствует или обозначает С1-С7-алкилен, при условии, что гетероциклический радикал R11 присоединен через кольцевой атом углерода, если V отсутствует.
8. Композиция по п.2, в которой ингибитором рецептора СЭФР является соединение формулы II, в которой
R9 и R10 независимо друг от друга обозначают водород, (С1-С7)алкил, гидрокси-(С1-С7)алкил или радикал формулы R12-Y-(C=Z)- в которой R12 обозначает ди-(С1-С7)алкиламиногруппу, пирролидинил, пиперидил, (С1-С7)алкилпиперазинил, морфолинил или пиридил, Y отсутствует или обозначает (С1-С7)алкил и Z обозначает кислород, при условии, что R9 и R10 оба не обозначают водород; или R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют радикал, выбранный из группы, включающей пирролидинил, пиперидил, (С1-С7)алкилпиперазинил, ди-(С1-С7)алкилпиперазинил и морфолинил;
R11 обозначает фенил, бензодиоксолил, пиридил, замещенный гидроксигруппой или (С1-С7)алкоксигруппой, или фенил, замещенный одним или большим количеством радикалов, независимо друг от друга выбранных из группы, включающей (С1-С7)алкил, гидроксигруппу, (С1-С7)алкоксигруппу, галоген и бензилоксигруппу;
K обозначает -СН2-;
M обозначает -NH-; и
V отсутствует или обозначает -CH2- или -СН(СН3)-, при условии, что замещенный пиридил R11 присоединен через кольцевой атом углерода, если V отсутствует.
9. Композиция по одному из пп.1-8, в которой агент, увеличивающий проницаемость, выбран из группы, включающей ненасыщенные жирные кислоты, эфиры ненасыщенных жирных кислот и ненасыщенные жирные спирты.
10. Композиция по одному из пп.1-8 в форме, предназначенной для местного введения, например, в форме крема.
11. Композиция по одному из пп.1-8, предназначенная для применения в качестве лекарственного средства, например, лекарственного средства для местного применения.
12. Композиция по одному из пп.1-8, предназначенная для приготовления лекарственного средства.
13. Композиция по одному из пп.1-8, предназначенная для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения кожного заболевания, например, выбранного из группы, включающей псориаз, атонический дерматит и акне.
14. Способ лечения кожного заболевания, выбранного из группы, включающей псориаз, атопический дерматит и акне, который включает введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества соединения по одному из пп.1-8.
15. Способ по п.14, в котором соединение по одному из пп.1-8 вводят в комбинации с другим фармацевтически активным средством, одновременно или последовательно.
16. Фармацевтическая композиция, включающая композицию по одному из пп.1-8 совместно по меньшей мере с одним фармацевтическим инертным наполнителем.
17. Фармацевтическая композиция по п.16, дополнительно включающая другое фармацевтически активное средство.
18. Набор компонентов, включающий
a) ингибитор рецептора СЭФР по одному из пп.1-8, и
b) агент, увеличивающий проницаемость.
RU2008114048/15A 2005-09-13 2006-09-12 Комбинации, включающие ингибитор рецептора сэфр (сосудистого эндотелиального фактора роста) и агент, увеличивающий проницаемость RU2424804C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0518671.3 2005-09-13
GB0518672.1 2005-09-13
GB0518672A GB0518672D0 (en) 2005-09-13 2005-09-13 Organic compounds
GB0518671A GB0518671D0 (en) 2005-09-13 2005-09-13 Organic compounds

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008114048A true RU2008114048A (ru) 2009-10-20
RU2424804C2 RU2424804C2 (ru) 2011-07-27

Family

ID=37663150

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008114048/15A RU2424804C2 (ru) 2005-09-13 2006-09-12 Комбинации, включающие ингибитор рецептора сэфр (сосудистого эндотелиального фактора роста) и агент, увеличивающий проницаемость

Country Status (23)

Country Link
US (2) US20080306058A1 (ru)
EP (1) EP1945217B1 (ru)
JP (1) JP2009507871A (ru)
KR (1) KR20080058376A (ru)
AR (1) AR056194A1 (ru)
AT (1) ATE555790T1 (ru)
AU (1) AU2006291526B2 (ru)
BR (1) BRPI0615881A2 (ru)
CA (1) CA2621399A1 (ru)
EC (1) ECSP088259A (ru)
GT (1) GT200600411A (ru)
IL (1) IL189984A0 (ru)
MA (1) MA29788B1 (ru)
MY (1) MY145751A (ru)
NO (1) NO20081807L (ru)
NZ (1) NZ566474A (ru)
PE (1) PE20070457A1 (ru)
RU (1) RU2424804C2 (ru)
SA (1) SA06270315B1 (ru)
SG (1) SG165371A1 (ru)
TN (1) TNSN08112A1 (ru)
TW (1) TWI325321B (ru)
WO (1) WO2007031265A2 (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0605120D0 (en) 2006-03-14 2006-04-26 Novartis Ag Organic Compounds
WO2008125691A2 (en) 2007-04-17 2008-10-23 Novartis Ag Ethers of naphtalene carboxylic acid amides as cancer cure
EP2559686A1 (en) * 2007-08-22 2013-02-20 Allergan, Inc. Therapeutic quinoline and naphthalene derivatives
JO3265B1 (ar) 2008-12-09 2018-09-16 Novartis Ag مثبطات بيريديلوكسى اندولات vegf-r2 واستخدامها لعلاج المرض
US20110112121A1 (en) * 2009-07-06 2011-05-12 Joerg Berghausen Pharmaceutical Compositions and Solid Forms
CA2824028A1 (en) * 2011-01-06 2012-07-12 Beta Pharma Canada Inc. Novel ureas for the treatment and prevention of cancer
US10149834B2 (en) 2011-12-01 2018-12-11 Teikoku Seiyaku Co., Ltd. Ropinirole-containing adhesive patch
US9849095B2 (en) * 2011-12-01 2017-12-26 Teikoku Seiyaku Co., Ltd. Ropinirole-containing adhesive patch
ES2899726T3 (es) 2013-04-09 2022-03-14 Guangzhou Kangrui Biological Pharmaceutical Tech Co Ltd Compuesto antiangiogénesis, intermediario y uso del mismo
US9682931B2 (en) * 2013-11-01 2017-06-20 Ube Industries, Ltd. Aryloyl(oxy or amino)pentafluorosulfanylbenzene compound, pharmaceutically acceptable salt thereof, and prodrugs thereof
JP6879740B2 (ja) 2013-12-13 2021-06-02 ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド リンパ形質細胞性リンパ腫を処置する方法
CN104860885B (zh) * 2014-02-24 2017-11-17 中国科学院上海药物研究所 萘酰胺类化合物、其制备方法和用途
JO3705B1 (ar) * 2014-11-26 2021-01-31 Bayer Pharma AG إندازولات مستبدلة جديدة، عمليات لتحضيرها، مستحضرات دوائية تحتوي عليها واستخدامها في إنتاج أدوية
CN107098884A (zh) * 2016-02-19 2017-08-29 中国科学院上海药物研究所 一类取代的氨基吡啶类化合物及其制备和用途
RU2743170C2 (ru) 2016-06-01 2021-02-15 Байер Энимал Хелс Гмбх Замещенные индазолы, пригодные для лечения и предупреждения аллергических и/или воспалительных заболеваний у животных
US20230285389A1 (en) * 2020-02-28 2023-09-14 Shanghai Runshi Medical Technology Co., Ltd Use of csf-1r kinase inhibitor

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR0148748B1 (ko) * 1988-09-16 1998-08-17 장 크라메르, 한스 루돌프 하우스 사이클로스포린을 함유하는 약학조성물
US5879690A (en) * 1995-09-07 1999-03-09 Perricone; Nicholas V. Topical administration of catecholamines and related compounds to subcutaneous muscle tissue using percutaneous penetration enhancers
US6355657B1 (en) * 1998-12-30 2002-03-12 Atrix Laboratories, Inc. System for percutaneous delivery of opioid analgesics
AU6998000A (en) * 1999-08-27 2001-03-26 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Substituted indolinones as tyrosine kinase inhibitors
ES2210168T3 (es) * 2000-06-01 2004-07-01 Watson Pharmaceuticals, Inc. Dispositivo transdermico de lasofoxileno.
JP2004523474A (ja) * 2000-09-20 2004-08-05 オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド チロシンキナーゼモジュレーターとしてのピラジン誘導体
ATE419239T1 (de) * 2000-10-20 2009-01-15 Eisai R&D Man Co Ltd Verfahren zur herstellung von 4-phenoxy chinolin derivaten
DK1423102T3 (da) * 2001-09-04 2008-04-14 Trommsdorff Arzneimittel Plaster til behandling af neglevæksts dysfunktioner og lidelser
EP1478358B1 (en) * 2002-02-11 2013-07-03 Bayer HealthCare LLC Sorafenib tosylate for the treatment of diseases characterized by abnormal angiogenesis
US20040043026A1 (en) * 2002-05-13 2004-03-04 Tai-Lan Tuan Treatment and prevention of abnormal scar formation in keloids and other cutaneous or internal wounds or lesions
PE20040522A1 (es) 2002-05-29 2004-09-28 Novartis Ag Derivados de diarilurea dependientes de la cinasa de proteina
CN100339376C (zh) * 2002-08-30 2007-09-26 卫材R&D管理有限公司 含氮芳环衍生物
WO2004103159A2 (en) * 2003-05-14 2004-12-02 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Methods for modulating endometrium
CA2536788A1 (en) * 2003-08-29 2005-03-10 Pfizer Inc. Naphthalene carboxamides and their derivatives useful as new anti-angiogenic agents
WO2005069906A2 (en) * 2004-01-16 2005-08-04 Yale University Methods and compositions relating to vascular endothelial growth factor and th2 mediated inflammatory diseases
EP1713484A2 (en) * 2004-01-23 2006-10-25 Amgen Inc. Compounds and methods of use
EP1568368A1 (en) * 2004-02-26 2005-08-31 Schering Aktiengesellschaft Pharmaceutical combination comprising a CDK inhibitor and a VEGF receptor inhibitor
PE20060664A1 (es) * 2004-09-15 2006-08-04 Novartis Ag Amidas biciclicas como inhibidores de cinasa

Also Published As

Publication number Publication date
TNSN08112A1 (en) 2009-07-14
US20080306058A1 (en) 2008-12-11
MA29788B1 (fr) 2008-09-01
SG165371A1 (en) 2010-10-28
TWI325321B (en) 2010-06-01
AR056194A1 (es) 2007-09-26
GT200600411A (es) 2007-05-21
PE20070457A1 (es) 2007-06-06
MY145751A (en) 2012-03-30
WO2007031265A3 (en) 2007-07-12
KR20080058376A (ko) 2008-06-25
CA2621399A1 (en) 2007-03-22
WO2007031265A2 (en) 2007-03-22
EP1945217B1 (en) 2012-05-02
RU2424804C2 (ru) 2011-07-27
JP2009507871A (ja) 2009-02-26
ECSP088259A (es) 2008-04-28
TW200744600A (en) 2007-12-16
BRPI0615881A2 (pt) 2011-05-31
NO20081807L (no) 2008-05-16
SA06270315B1 (ar) 2010-12-21
NZ566474A (en) 2011-05-27
AU2006291526A1 (en) 2007-03-22
IL189984A0 (en) 2008-11-03
EP1945217A2 (en) 2008-07-23
US20120172386A1 (en) 2012-07-05
AU2006291526B2 (en) 2010-07-29
ATE555790T1 (de) 2012-05-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008114048A (ru) Комбинации, включающие ингибитор рецептора сэфр (сосудистого эндотелиального фактора роста) и агент, увеличивающий проницаемость
ES2652595T3 (es) Lactonas de sesquiterpeno tricíclico para el uso en el tratamiento de la obesidad y enfermedades relacionadas y condiciones tratables no terapéuticas
AR102722A2 (es) Un derivado de pirazolo-quinazolina, su uso, un procedimiento para prepararlos, composiciones farmacéuticas que los comprenden, compuestos utilizables en su preparación, una biblioteca de dos o más compuestos, y un producto o kit
RU2007149317A (ru) Циклическое производное амина, содержащее замещенную алкильную группу
RU2472509C2 (ru) Способ лечения артрита
ES2566973T3 (es) Uso de SNS-595 para tratar leucemia
AU2014251087B2 (en) Formulations of oxabicycloheptanes and oxabicycloheptenes
RU2018106453A (ru) Соединения
KR20250065935A (ko) 암을 치료하기 위한 테트라사이클릭 퀴놀론 유사체의 병행 요법
DE69912313D1 (de) Colchinolderivate als gefässschädigende mittel
RU2011121567A (ru) Изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака
AR041770A1 (es) Polipeptido ciclico con actividad antimicrobiana y procedimiento de preparacion del mismo
AR036604A1 (es) Derivados de 4-pirimidona 3-sustituida
EA200602130A1 (ru) Замещенные арилацилтиомочевины и родственные соединения; ингибиторы репликации вирусов
EA200702445A1 (ru) Соединения тиазола и способы их применения
EA200601281A1 (ru) Азабензофуранзамещенные тиомочевины; ингибиторы репликации вирусов
EA201270144A1 (ru) Комбинированная терапия при лечении диабета
RU2008112290A (ru) Производные пиридазинона, используемые для лечения боли
US20160175316A1 (en) Method of preventing or treating organ, hematopoietic stem cell or bone marrow transplant rejection
RU2006130000A (ru) Органические соединения
RU2009144538A (ru) Новые циклические пептидные соединения
CA2912881A1 (en) Pharmaceutical combination comprising metformin and dihydroquercetin and its use for the treatment of cancer
RU2016131189A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[3,2-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНДУКТОРОВ ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО ИНТЕРФЕРОНА
EP2178527A1 (de) Verfahren zur aktivierung regulatorischer t-zellen
RU2014145285A (ru) Ингибиторы протеинкиназ

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120913