[go: up one dir, main page]

RU2008112290A - Производные пиридазинона, используемые для лечения боли - Google Patents

Производные пиридазинона, используемые для лечения боли Download PDF

Info

Publication number
RU2008112290A
RU2008112290A RU2008112290/04A RU2008112290A RU2008112290A RU 2008112290 A RU2008112290 A RU 2008112290A RU 2008112290/04 A RU2008112290/04 A RU 2008112290/04A RU 2008112290 A RU2008112290 A RU 2008112290A RU 2008112290 A RU2008112290 A RU 2008112290A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituted
unsubstituted
unsubstituted lower
hydrogen
taken together
Prior art date
Application number
RU2008112290/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Хитоси ЯМАЗАКИ (JP)
Хитоси ЯМАЗАКИ
Тийоси КАСАХАРА (JP)
Тийоси КАСАХАРА
Хироказу КУБОТА (JP)
Хироказу КУБОТА
Тору КОНТАНИ (JP)
Тору КОНТАНИ
Тору АСАНО (JP)
Тору АСАНО
Хидеказу МИЗУХАРА (JP)
Хидеказу МИЗУХАРА
Масахару ЙОКОМОТО (JP)
Масахару ЙОКОМОТО
Кейдзи МИСУМИ (JP)
Кейдзи МИСУМИ
Томохико КИНОСИТА (JP)
Томохико КИНОСИТА
Original Assignee
Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Астеллас Фарма Инк.
Вакунага Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Вакунага Фармасьютикал КО., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астеллас Фарма Инк. (Jp), Астеллас Фарма Инк., Вакунага Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp), Вакунага Фармасьютикал КО., Лтд. filed Critical Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Publication of RU2008112290A publication Critical patent/RU2008112290A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/12Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D487/20Spiro-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Производное пиридазинона, показанное следующей формулой (I): ! ! в которой R1 выбран из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного низшего алкила и замещенного или незамещенного арила; ! R2 выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного гетероарила; ! R3 представляет низший алкил; ! р представляет 0, 1 или 2; и ! R4 и R5, каждый, представляют водород или, взятые вместе, образуют связь; ! R6 и R7, взятые вместе, образуют группу формулы: ! ! в которой R8 представляет водород, ! Х представляет кислород или N-R9, где R9 представляет водород, замещенный или незамещенный низший алканоил или замещенный или незамещенный низший алкил; или ! R8 и R9 могут быть взяты вместе с образованием связи; ! m и n, каждый, представляют 0, 1 или 2; ! R10 и R12, каждый, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, формила, циано, замещенного или незамещенного низшего алкила, замещенного или незамещенного амино, замещенного или незамещенного низшего алкокси, насыщенного циклического амино, замещенного или незамещенного карбамоила, карбокси, замещенного или незамещенного низшего алкоксикарбонила и замещенного или незамещенного ацилокси; ! R11, R13 и R14, каждый, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, замещенного или незамещенного низшего алкила, карбокси и замещенного или незамещенного низшего алкоксикарбонила; ! R10 и R11 или R12 и R13 могут быть взяты вместе с образованием оксо, гидроксиимино, замещенного или незамещенного низшего алкилена, в котором один или более атомов углерода могут быть заменены гетероатомом(ами), или замещенного или незамещенного низшего алкилидена; ! R9 и R10 могут

Claims (10)

1. Производное пиридазинона, показанное следующей формулой (I):
Figure 00000001
в которой R1 выбран из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного низшего алкила и замещенного или незамещенного арила;
R2 выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного гетероарила;
R3 представляет низший алкил;
р представляет 0, 1 или 2; и
R4 и R5, каждый, представляют водород или, взятые вместе, образуют связь;
R6 и R7, взятые вместе, образуют группу формулы:
Figure 00000002
в которой R8 представляет водород,
Х представляет кислород или N-R9, где R9 представляет водород, замещенный или незамещенный низший алканоил или замещенный или незамещенный низший алкил; или
R8 и R9 могут быть взяты вместе с образованием связи;
m и n, каждый, представляют 0, 1 или 2;
R10 и R12, каждый, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, формила, циано, замещенного или незамещенного низшего алкила, замещенного или незамещенного амино, замещенного или незамещенного низшего алкокси, насыщенного циклического амино, замещенного или незамещенного карбамоила, карбокси, замещенного или незамещенного низшего алкоксикарбонила и замещенного или незамещенного ацилокси;
R11, R13 и R14, каждый, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, замещенного или незамещенного низшего алкила, карбокси и замещенного или незамещенного низшего алкоксикарбонила;
R10 и R11 или R12 и R13 могут быть взяты вместе с образованием оксо, гидроксиимино, замещенного или незамещенного низшего алкилена, в котором один или более атомов углерода могут быть заменены гетероатомом(ами), или замещенного или незамещенного низшего алкилидена;
R9 и R10 могут быть взяты вместе, образуя низший алкилен или связь;
R11 и R13 или R13 и R14 могут быть взяты вместе, образуя связь;
при условии, что, когда n=1 и R10, R11, R12, R13 и R14 одновременно представляют водород, R9 представляет замещенный или незамещенный низший алкил или замещенный или незамещенный низший алканоил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Производное пиридазинона по п.1, в котором
R1 представляет водород или замещенный или незамещенный арил;
R2 представляет замещенный или незамещенный арил;
р представляет 0;
R4 и R5, каждый, представляет водород или, взятые вместе, образуют связь; и
R6 и R7, взятые вместе, образуют группу формулы:
Figure 00000002
в которой R8 представляет водород;
Х представляет кислород или N-R9, где R9 представляет водород, замещенный или незамещенный низший алканоил или замещенный или незамещенный низший алкил; или
R8 и R9 могут быть взяты вместе с образованием связи;
тип, каждый, представляют 0, 1 или 2;
R10 и R12, каждый, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, формила, циано, замещенного или незамещенного низшего алкила, замещенного или незамещенного амино, замещенного или незамещенного низшего алкокси, насыщенного циклического амино, замещенного или незамещенного карбамоила, карбокси, замещенного или незамещенного низшего алкоксикарбонила и замещенного или незамещенного ацилокси;
R11, R13 и R14, каждый, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и замещенного или незамещенного низшего алкила;
R10 и R11 или R12 и R13 могут быть взяты вместе с образованием оксо, гидроксиимино, замещенного или незамещенного низшего алкилена, в котором один или более атомов углерода могут быть заменены гетероатомом(ами), или замещенного или незамещенного низшего алкилидена;
R9 и R10 могут быть взяты вместе с образованием низшего алкилена или связи;
R11 и R13 или R13 и R14 могут быть взяты вместе, образуя связь;
при условии, что когда n=1 и R10, R11, R12, R13 и R14 одновременно представляют водород, R9 представляет замещенный или незамещенный низший алкил или замещенный или незамещенный низший алканоил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Производное пиридазинона по п.2, в котором
R1 представляет водород или (C6-C14)арил, необязательно замещенный (C1-C6) алкилом или (C1-C6) алкиламиносульфонилом;
R2 представляет (C6-C14)арил, необязательно замещенный 1-3 заместителем(ями), выбранным(и) из галогена, (C1-C6) алкила и (C1-C6)алкокси;
р представляет 0;
R4 и R5, каждый, представляет водород или взятые вместе образуют связь; и
R6 и R7, взятые вместе, образуют группу формулы:
Figure 00000002
в которой R8 представляет водород;
Х представляет кислород или N-R9, где R9 представляет водород, (C1-C6)алкил, необязательно замещенный группой карбокси, гидрокси, (C1-C6) алкоксикарбонилом, морфолино, морфолинокарбонилом или (C1-C6) алкилсульфонилокси, или (С27)алканоил; или
R8 и R9, взятые вместе, образуют связь;
m и n, каждый, представляют 0, 1 или 2;
R10 представляет водород, или (C1-C6)алкил, необязательно замещенный (C614) арил (C1-C6) алкокси, ди (C614) арил (C1-C6)алкилсилилокси или гидрокси;
R11 представляет водород или (C1-C6)алкил;
R12 выбран из группы, состоящей из
водорода;
галогена;
гидрокси;
карбокси;
формила;
циано;
(C1-C6)алкила, необязательно замещенного гидрокси, гидроксиимино, галогеном, (C1-C6) алкокси, (C1-C7) алканоилокси,
амино, моно- или ди-(C1-C6) алкиламино (где один или оба из указанных (C1-C6) алкилов необязательно замещены гидрокси, (C614)арилом или (С3-C6)циклоалкилкарбонилом), (C1-C6) алкилуреидо, морфолино, или 4-6-членным циклическим амино, необязательно замещенным гидрокси, (C1-C6) алкилом или ди (C1-C6) алкиламино;
моно- или ди-(C1-C6) алкиламино;
4-6-членного циклического амино;
(C1-C6)алкокси, необязательно замещенного (C6-C14) арилом;
карбамоила, необязательно замещенного (С3-C6) циклоалкилом или гидрокси (C1-C6) алкилом;
(C1-C6) алкоксикарбонила; и
(C1-C6) алкоксикарбонилокси;
R13 представляет водород, или (C1-C6) алкил, необязательно замещенный гидрокси или (C1-C7)алканоилокси;
R14 представляет водород;
R10 и R11 могут быть взяты вместе с образованием (С2-C6)алкилена, в котором один или более атомов углерода могут быть заменены гетероатомом(ами), который необязательно замещен (C614) арил (C1-C6) алкоксикарбонилом или (C1-C7) алканоилом;
R12 и R13 могут быть взяты вместе с образованием (С2-C6)алкилена, в котором один или более атомов углерода могут быть заменены гетероатомом(ами), который необязательно замещен (C1-C6)алкилом, необязательно замещенным гидрокси, или (C1-C7)алканоилом, необязательно замещенным C1-C6алкокси;
(C1-C6)алкилидена, необязательно замещенного гидрокси;
окси; или
гидроксиимино;
R9 и R10 могут быть взяты вместе с образованием (С2-C6)алкилена или связи;
R11 и R13 могут быть взяты вместе, образуя связь; или
R13 и R14 могут быть взяты вместе, образуя связь;
при условии, что когда n=1 и R10, R11, R12, R13 и R14 одновременно представляют водород, R9 представляет замещенный или незамещенный низший алкил или замещенный или незамещенный низший алканоил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.1, в котором
R1 выбран из группы, состоящей из водорода, замещенного или незамещенного низшего алкила и замещенного или незамещенного арила;
R2 выбран из группы, состоящей из замещенного или незамещенного арила и замещенного или незамещенного тиенила;
R3 представляет низший алкил;
р представляет 0, 1 или 2;
R4 и R5, взятые вместе, образуют связь; и
R6 и R7, взятые вместе, образуют группу формулы:
Figure 00000003
или
Figure 00000004
или
Figure 00000005
в которой R15 выбран из группы, состоящей из гидрокси, замещенного или незамещенного низшего алкила, замещенного или незамещенного амино, замещенного или незамещенного низшего алкокси, насыщенного циклического амино, замещенного или незамещенного карбамоила, карбокси и замещенного или незамещенного низшего алкоксикарбонила;
R16 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, замещенного или незамещенного низшего алкила, замещенного или незамещенного амино, насыщенного циклического амино, замещенного или незамещенного низшего алкокси, замещенного или незамещенного карбамоила, карбокси и замещенного или незамещенного низшего алкоксикарбонила;
R17 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и замещенного или незамещенного низшего алкила; или
R16 и R17, взятые вместе, образуют низший алкилен или низший алкилиден;
R18 представляет водород или замещенный или незамещенный низший алкил, при условии, что когда оба R16 и R17 одновременно представляют водород, R18 представляет замещенный или незамещенный низший алкил; и
R19 представляет водород или замещенный или незамещенный низший алкил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.4, в котором
R1 представляет водород или замещенный или незамещенный арил;
R2 представляет замещенный или незамещенный арил;
р представляет 0;
R4 и R5, взятые вместе, образуют связь; и
R6 и R7, взятые вместе, образуют группу формулы:
Figure 00000003
или
Figure 00000004
или
Figure 00000005
в которой R15 представляет замещенный или незамещенный низший алкил;
R16 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, замещенного или незамещенного низшего алкила, замещенного или незамещенного амино и насыщенного циклического амино;
R17 представляет водород;
R18 представляет водород или замещенный или незамещенный низший алкил; и
R19 представляет водород или замещенный или незамещенный низший алкил,
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п.5, в котором
R1 выбран из группы, состоящей из водорода и (C6-14) арила, необязательно замещенного (C1-6) алкилом или (C1-6)алкиламиносульфонилом;
R2 представляет (С6-14) арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из галогена, (C1-6)алкила и (C1-6)алкокси;
р представляет 0;
R4 и R5, взятые вместе, образуют связь; и
R6 и R7, взятые вместе, образуют группу формулы:
Figure 00000003
или
Figure 00000004
или
Figure 00000005
в которой R15 представляет моно- или ди (C1-6) алкиламино- (C1-6) алкил или гидрокси (C1-6) алкил;
R16 выбран из группы, состоящей из
водорода;
гидрокси,
(C1-6)алкила, необязательно замещенного гидрокси, галогеном, метиламино, диметиламино, (2-гидроксиэтил)метиламино, морфолино или 4-(диметиламино)-1-пиперидинилом;
моно- или ди (C1-6)алкиламино; и
пиперидино;
R17 представляет водород;
R18 представляет водород или (C1-6)алкил, необязательно замещенный (C1-6) алкоксикарбонилом, карбокси или гидрокси; и
R19 представляет (C1-6) алкил, необязательно замещенный карбокси, гидрокси, (C1-6) алкоксикарбонилом, морфолино, морфолинокарбонилом или (C1-6)алкилсульфонилокси,
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с фармацевтически приемлемым носителем.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, которая предназначена для предотвращения или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из боли, ревматоидного артрита, других состояний, связанных с воспалением, болезни Крона, воспалительной болезни кишечника и псориаза.
9. Способ предотвращения или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из боли, ревматоидного артрита, других состояний, связанных с воспалением, болезни Крона, воспалительной болезни кишечника и псориаза, который включает введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
10. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для производства фармацевтической композиции для предотвращения или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из боли, ревматоидного артрита, других состояний, связанных с воспалением, болезни Крона, воспалительной болезни кишечника и псориаза.
RU2008112290/04A 2005-09-01 2006-08-31 Производные пиридазинона, используемые для лечения боли RU2008112290A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US71282505P 2005-09-01 2005-09-01
US60/712,825 2005-09-01

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008112290A true RU2008112290A (ru) 2009-10-10

Family

ID=37607561

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008112290/04A RU2008112290A (ru) 2005-09-01 2006-08-31 Производные пиридазинона, используемые для лечения боли

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20090042856A1 (ru)
EP (1) EP1919919A1 (ru)
JP (1) JP5066516B2 (ru)
KR (1) KR20080049758A (ru)
CN (1) CN101268079B (ru)
AU (1) AU2006285599A1 (ru)
BR (1) BRPI0617100A2 (ru)
CA (1) CA2620740A1 (ru)
IL (1) IL189697A0 (ru)
NO (1) NO20081572L (ru)
RU (1) RU2008112290A (ru)
TW (1) TW200745034A (ru)
WO (1) WO2007026950A1 (ru)

Families Citing this family (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200904421A (en) 2007-05-03 2009-02-01 Astellas Pharma Inc New compounds
US8188083B2 (en) 2007-06-28 2012-05-29 Abbott Laboratories Triazolopyridazines
CA3034994A1 (en) 2008-06-03 2009-12-10 Intermune, Inc. Substituted aryl-2 pyridone compounds and use thereof for treating inflammatory and fibrotic disorders
TWI507381B (zh) * 2010-09-08 2015-11-11 Sumitomo Chemical Co 製造嗒酮化合物的方法及其中間物
UA114490C2 (uk) 2011-10-06 2017-06-26 Байєр Інтеллектуал Проперті Гмбх Гетероциклілпіри(mі)динілпіразоли як фунгіциди
JO3407B1 (ar) 2012-05-31 2019-10-20 Eisai R&D Man Co Ltd مركبات رباعي هيدرو بيرازولو بيريميدين
AR092742A1 (es) 2012-10-02 2015-04-29 Intermune Inc Piridinonas antifibroticas
ES2619125T3 (es) 2013-04-25 2017-06-23 Beigene, Ltd. Compuestos heterocíclicos fusionados como inhibidores de proteína cinasa
IL296026B2 (en) 2013-09-13 2024-10-01 Beigene Switzerland Gmbh Anti-pd1 antibodies and their use as therapeutics and diagnostics
CA2943363A1 (en) 2014-04-02 2015-10-08 Intermune, Inc. Anti-fibrotic pyridinones
JP6526189B2 (ja) 2014-07-03 2019-06-05 ベイジーン リミテッド 抗pd−l1抗体並びにその治療及び診断のための使用
CN106146404B (zh) * 2015-04-15 2020-03-20 江苏恩华药业股份有限公司 哒嗪酮类衍生物及其应用
WO2018007885A1 (en) 2016-07-05 2018-01-11 Beigene, Ltd. COMBINATION OF A PD-l ANTAGONIST AND A RAF INHIBITOR FOR TREATING CANCER
SG11201901141WA (en) 2016-08-16 2019-03-28 Beigene Ltd Crystalline form of (s)-7-(1-acryloylpiperidin-4-yl)-2-(4-phenoxyphenyl)-4,5,6,7-tetra-hydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide, preparation, and uses thereof
PT3500299T (pt) 2016-08-19 2024-02-21 Beigene Switzerland Gmbh Combinação de zanubrutinib com um anticorpo anti-cd20 ou anti-pd-1 para utilização no tratamento do cancro
UA125852C2 (uk) 2016-08-31 2022-06-22 Ле Лаборатуар Сервьє Інгібітори клітинних метаболічних процесів
EP3558363A1 (en) 2016-12-21 2019-10-30 Amgen Inc. Anti-tnf alpha antibody formulations
CN110461847B (zh) 2017-01-25 2022-06-07 百济神州有限公司 (S)-7-(1-(丁-2-炔酰基)哌啶-4-基)-2-(4-苯氧基苯基)-4,5,6,7-四氢吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺的结晶形式、其制备及用途
US10617680B2 (en) * 2017-04-18 2020-04-14 Celgene Quanticel Research, Inc. Therapeutic compounds
TWI877099B (zh) 2017-06-26 2025-03-21 英屬開曼群島商百濟神州有限公司 抗pd-1抗體或其抗原結合片段在製備治療用於患有肝細胞癌(hcc)之藥物的用途
WO2019034009A1 (en) 2017-08-12 2019-02-21 Beigene, Ltd. BTK INHIBITOR WITH ENHANCED DOUBLE SELECTIVITY
EP3691620B1 (en) 2017-10-05 2022-07-27 Fulcrum Therapeutics, Inc. P38 kinase inhibitors reduce dux4 and downstream gene expression for the treatment of fshd
US10342786B2 (en) 2017-10-05 2019-07-09 Fulcrum Therapeutics, Inc. P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD
WO2019108795A1 (en) 2017-11-29 2019-06-06 Beigene Switzerland Gmbh Treatment of indolent or aggressive b-cell lymphomas using a combination comprising btk inhibitors
TWI856111B (zh) 2019-06-10 2024-09-21 瑞士商百濟神州瑞士有限責任公司 一種含有布魯頓氏酪胺酸激酶抑制劑的口服固體錠劑及其製備方法
TW202112368A (zh) 2019-06-13 2021-04-01 荷蘭商法西歐知識產權股份有限公司 用於治療有關dux4表現之疾病的抑制劑組合
US11786531B1 (en) 2022-06-08 2023-10-17 Beigene Switzerland Gmbh Methods of treating B-cell proliferative disorder

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5356897A (en) * 1991-09-09 1994-10-18 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. 3-(heteroaryl)-pyrazololi[1,5-a]pyrimidines
WO2000069464A1 (en) * 1999-05-12 2000-11-23 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Novel use
US20040152659A1 (en) * 1999-05-12 2004-08-05 Fujisawa Pharmaceutical Co. Ltd. Method for the treatment of parkinson's disease comprising administering an A1A2a receptor dual antagonist
AUPQ441499A0 (en) * 1999-12-02 2000-01-06 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Novel compound
WO2006038734A1 (en) * 2004-10-08 2006-04-13 Astellas Pharma Inc. Pyridazinone derivatives cytokines inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
TW200745034A (en) 2007-12-16
WO2007026950A1 (en) 2007-03-08
JP2009507758A (ja) 2009-02-26
NO20081572L (no) 2008-03-31
IL189697A0 (en) 2008-06-05
JP5066516B2 (ja) 2012-11-07
CN101268079B (zh) 2011-09-14
CN101268079A (zh) 2008-09-17
EP1919919A1 (en) 2008-05-14
CA2620740A1 (en) 2007-03-08
BRPI0617100A2 (pt) 2011-07-12
US20090042856A1 (en) 2009-02-12
AU2006285599A1 (en) 2007-03-08
KR20080049758A (ko) 2008-06-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008112290A (ru) Производные пиридазинона, используемые для лечения боли
RU2411239C2 (ru) Органические соединения
AR046711A1 (es) 5-7-diaminopirazolo[4,3d]pirimidinas como inhibidores de la pde-5,composiciones farmaceuticas que las contienen y usos en el tratamiento de hipertensiones
AR044543A1 (es) Derivados de pirazolo-quinazolina, un procedimiento para su preparacion y su uso como inhibidor de quinasa
AR035716A1 (es) Compuestos agonistas del receptor beta3-adrenergico, uso de los mismos en la fabricacion de medicamentos y composiciones farmaceuticas conteniendo los mismos
AR057810A1 (es) Inhibidores ns5b de vhc de indolobenzazepina fusionados a ciclopropilo y composicion farmaceutica
RU2009115498A (ru) Производное бензимидазола и его применение
AR040673A1 (es) Inhibidores micobacterianos, composicion farmaceutica y proceso de preparacion del compuesto
AR065811A1 (es) Derivados de 2-amino-4h-imidazol-4-ona,composiciones farmaceuticas que los contienen y usos para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer y otros trastornos neurodegenerativos.
RU2006147307A (ru) Производные 3-карбамоил-2-пиридона
AR065772A1 (es) Compuestos de indolobenzazepina para el tratamiento de la hepatitis c. composiciones farmaceuticas.
AR057786A2 (es) Uso de compuestos derivados de piperazina utiles como antagonistas ccr5, para la preparacion de medicamentos
RU2008136784A (ru) Пиразолохинолоновые соединения, фармацевтическая композиция на их основе, способ ингибирования поли(адф-рибоза)полимеразы (parp) и способы лечения воспаления, сепсиса, септического шока и рака
NO20072116L (no) Farmasoytiske forbindelser
CO6251254A2 (es) Uso de inhibidores de piridopirimidinona de pi3k en el tratamiento del cancer
PH12018501041B1 (en) 2-phenyl-3,4-dihydropyrrolo[2,1-f] [1,2,4]triazinone derivatives as phosphodiesterase inhibitors and uses thereof
AR071300A1 (es) Compuestos; composiciones farmaceuticas en base al compuesto y uso del mismo para la manufactura de un medicamento
RU2007137649A (ru) 2-(4-оксо-4н-хиназолин-3-ил)ацетамиды и их использование в качестве вазопрессин v3 антагонистов
RU2008142600A (ru) Органическое соединение
RU2019143759A (ru) Новое соединение бифенила или его соль
AR065531A1 (es) Derivados de pirimidina, procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas.
RU2004131680A (ru) Производные бензофурана
RU2009144538A (ru) Новые циклические пептидные соединения
US20160175316A1 (en) Method of preventing or treating organ, hematopoietic stem cell or bone marrow transplant rejection
CO5560544A2 (es) Terapia de combinacion para el tratamiento del cancer

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110112