[go: up one dir, main page]

RU2008147002A - Новые соединения, обладающие сродством к амилоиду - Google Patents

Новые соединения, обладающие сродством к амилоиду Download PDF

Info

Publication number
RU2008147002A
RU2008147002A RU2008147002/04A RU2008147002A RU2008147002A RU 2008147002 A RU2008147002 A RU 2008147002A RU 2008147002/04 A RU2008147002/04 A RU 2008147002/04A RU 2008147002 A RU2008147002 A RU 2008147002A RU 2008147002 A RU2008147002 A RU 2008147002A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
substituent
compound
carbon
represented
integer
Prior art date
Application number
RU2008147002/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Сигеюки ТАНИФУДЗИ (JP)
Сигеюки ТАНИФУДЗИ
Дайсаку НАКАМУРА (JP)
Дайсаку НАКАМУРА
Синя ТАКАСАКИ (JP)
Синя ТАКАСАКИ
Original Assignee
Нихон Меди-Физикс Ко., Лтд. (Jp)
Нихон Меди-Физикс Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Нихон Меди-Физикс Ко., Лтд. (Jp), Нихон Меди-Физикс Ко., Лтд. filed Critical Нихон Меди-Физикс Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2008147002A publication Critical patent/RU2008147002A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04Organic compounds
    • A61K51/041Heterocyclic compounds
    • A61K51/044Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
    • A61K51/0455Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04Organic compounds
    • A61K51/041Heterocyclic compounds
    • A61K51/044Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
    • A61K51/0459Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having six-membered rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, e.g. piperazine
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/22Tin compounds
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/22Tin compounds
    • C07F7/2208Compounds having tin linked only to carbon, hydrogen and/or halogen

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Optics & Photonics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
  • Carbon And Carbon Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

1. Соединение, представленное следующей формулой (1), или его соль: ! ! где A1, A2, A3 и A4 независимо представляют углерод или азот, и ! R3 означает группу, представленную следующей формулой: ! ! где R1 означает радиоактивный галогеновый заместитель; !m означает целое число от 0 до 4; и ! n означает целое число 0 или 1, ! при условии, что, по меньшей мере, один из A1, A2, A3 и A4 представляет углерод, и R3 связывается с углеродом, представленным A1, A2, A3 или A4. ! 2. Соединение или его соль по п.1, где, по меньшей мере, три из A1, A2, A3 и A4 представляют атомы углерода. ! 3. Соединение или его соль по п.2, где все из A1, A2, A3 и A4 представляют атомы углерода. ! 4. Соединение или его соль по любому одному из пп.1-3, где R1 выбран из группы, состоящей из 18F, 76Br, 123I, 124I, 125I и 131I. ! 5. Соединение, представленное следующей формулой (2), или его соль: ! ! где A5, A6, A7 и A8 независимо представляют углерод или азот, и ! R4 означает группу, представленную следующей формулой: ! ! где m означает целое число от 0 до 4; !n означает целое число 0 или 1; и ! если m=n=0, R2 представляет собой не радиоактивный галогеновый заместитель, нитрозаместитель, заместитель триалкилстаннил, содержащий от 3 до 12 атомов углерода, или заместитель трифенилстаннил, и если m≠0 и/или n≠0, R2 представляет собой не радиоактивный галогеновый заместитель, метансульфонилокси заместитель, трифторметансульфонилокси заместитель или ароматический сульфонилокси заместитель, ! при условии, что, по меньшей мере, один из A5, A6, A7 и A8 представляет атом углерода, и R4 связывается с углеродом, представленным A5, A6, A7 или A8. ! 6. Соединение или его соль по п.5, где, по меньшей мере, три из A5, A6, A7 и A8 являются атомами углерода. ! 7. Соединение или его �

Claims (12)

1. Соединение, представленное следующей формулой (1), или его соль:
Figure 00000001
где A1, A2, A3 и A4 независимо представляют углерод или азот, и
R3 означает группу, представленную следующей формулой:
Figure 00000002
где R1 означает радиоактивный галогеновый заместитель;
m означает целое число от 0 до 4; и
n означает целое число 0 или 1,
при условии, что, по меньшей мере, один из A1, A2, A3 и A4 представляет углерод, и R3 связывается с углеродом, представленным A1, A2, A3 или A4.
2. Соединение или его соль по п.1, где, по меньшей мере, три из A1, A2, A3 и A4 представляют атомы углерода.
3. Соединение или его соль по п.2, где все из A1, A2, A3 и A4 представляют атомы углерода.
4. Соединение или его соль по любому одному из пп.1-3, где R1 выбран из группы, состоящей из 18F, 76Br, 123I, 124I, 125I и 131I.
5. Соединение, представленное следующей формулой (2), или его соль:
Figure 00000003
где A5, A6, A7 и A8 независимо представляют углерод или азот, и
R4 означает группу, представленную следующей формулой:
Figure 00000004
где m означает целое число от 0 до 4;
n означает целое число 0 или 1; и
если m=n=0, R2 представляет собой не радиоактивный галогеновый заместитель, нитрозаместитель, заместитель триалкилстаннил, содержащий от 3 до 12 атомов углерода, или заместитель трифенилстаннил, и если m≠0 и/или n≠0, R2 представляет собой не радиоактивный галогеновый заместитель, метансульфонилокси заместитель, трифторметансульфонилокси заместитель или ароматический сульфонилокси заместитель,
при условии, что, по меньшей мере, один из A5, A6, A7 и A8 представляет атом углерода, и R4 связывается с углеродом, представленным A5, A6, A7 или A8.
6. Соединение или его соль по п.5, где, по меньшей мере, три из A5, A6, A7 и A8 являются атомами углерода.
7. Соединение или его соль по п.6, где все из A5, A6, A7 и A8 представляют атомы углерода.
8. Соединение или его соль по любому одному из пп.5-7, где R2 выбран из группы, состоящей из йода, брома, заместителя триметилстаннила, заместителя трибутилстаннила, трифторметансульфонилокси заместителя и заместителя трифенилстаннила.
9. Низкотоксичный диагностический агент для диагностики болезни Альцгеймера, который включает соединение, представленное следующей формулой (1), или его соль:
Figure 00000001
где A1, A2, A3 и A4 независимо представляют углерод или азот, и
R3 означает группу, представленную следующей формулой:
Figure 00000002
где R1 означает радиоактивный галогеновый заместитель;
m означает целое число от 0 до 4; и
n означает целое число 0 или 1,
при условии, что, по меньшей мере, один из A1, A2, A3 и A4 представляет углерод и R3 связывается с углеродом, представленным A1, A2, A3 или A4.
10. Низкотоксичный диагностический агент для диагностики болезни Альцгеймера по п.9, где, по меньшей мере, три из A1, A2, A3 и A4 представляют атомы углерода.
11. Низкотоксичный диагностический агент для диагностики болезни Альцгеймера по п.10, где все из A1, A2, A3 и A4 представляют атомы углерода.
12. Низкотоксичный диагностический агент для диагностики болезни Альцгеймера по любому одному из пп.9-11, где R1 выбран из группы, состоящей из l8F, 76Br, 123I, 124I, 125I и 131I.
RU2008147002/04A 2006-04-28 2007-04-26 Новые соединения, обладающие сродством к амилоиду RU2008147002A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2006124811 2006-04-28
JP2006-124811 2006-04-28

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008147002A true RU2008147002A (ru) 2010-06-10

Family

ID=38655513

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008147002/04A RU2008147002A (ru) 2006-04-28 2007-04-26 Новые соединения, обладающие сродством к амилоиду

Country Status (16)

Country Link
US (2) US8022207B2 (ru)
EP (1) EP2022792B1 (ru)
JP (1) JP5048655B2 (ru)
KR (1) KR20080112343A (ru)
CN (1) CN101472923A (ru)
AT (1) ATE493410T1 (ru)
AU (1) AU2007244313B2 (ru)
CA (1) CA2657312A1 (ru)
DE (1) DE602007011601D1 (ru)
ES (1) ES2355079T3 (ru)
IL (1) IL194889A0 (ru)
NO (1) NO20084897L (ru)
NZ (1) NZ572741A (ru)
RU (1) RU2008147002A (ru)
TW (1) TW200803903A (ru)
WO (1) WO2007125988A1 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW200808795A (en) 2006-05-19 2008-02-16 Nihon Mediphysics Co Ltd Novel compound having affinity for amyloid
WO2008059714A1 (en) * 2006-11-17 2008-05-22 Nihon Medi-Physics Co., Ltd. Novel compounds with affinity for amyloid
US8207189B2 (en) 2006-11-30 2012-06-26 Nihon Medi-Physics Co., Ltd. Compound having affinity for amyloid
EP2213672A4 (en) * 2007-10-24 2012-05-02 Nihon Mediphysics Co Ltd NEW CONNECTION WITH AFFINITY TO AMYLOID
EP2213671A4 (en) * 2007-10-26 2012-02-22 Nihon Mediphysics Co Ltd NEW CONNECTION WITH AFFINITY TO AMYLOID
US20100249408A1 (en) * 2007-10-30 2010-09-30 Nihon Medi-Physics Co., Ltd. Use of novel compound having affinity for amyloid, and process for production of the same
EP2218464A1 (en) * 2009-02-11 2010-08-18 Technische Universität München Compounds for non-invasive measurement of aggregates of amyloid peptides
US9926316B2 (en) * 2016-03-03 2018-03-27 The Cleveland Clinic Foundation Antitumor derivatives for differentiation therapy
CN108822105A (zh) * 2018-08-14 2018-11-16 河南师范大学 一种由乙苯类化合物合成2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的方法

Family Cites Families (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4727145A (en) * 1986-09-22 1988-02-23 Ortho Pharmaceutical Corporation 2- Or 3- aryl substituted imidazo [1,2-a]pyridines
US4871745A (en) * 1986-09-22 1989-10-03 Ortho Pharmaceutical Corporation 2- or 3-aryl substituted imidazo(1,2-A)pyridines and their use as antisecretory agents
US4833149A (en) * 1986-09-22 1989-05-23 Ortho Pharmaceutical Corporation 2- or 3-aryl substituted imidazo[1,2-a]pyridines
US4791117A (en) * 1986-09-22 1988-12-13 Ortho Pharmaceutical Corporation 2- or 3-aryl substituted imidazo[1,2-a]pyridines and their use as calcium channel blockers
JP2000510816A (ja) * 1995-10-17 2000-08-22 ジー.ディー.サール アンド カンパニー シクロオキシゲナーゼ−2の検出法
US6812327B1 (en) * 1996-10-25 2004-11-02 Human Genome Sciences, Inc. Neutrokine-alpha polypeptides
US6274119B1 (en) * 1998-08-20 2001-08-14 The Regents Of The Univ. Of California Methods for labeling β-amyloid plaques and neurofibrillary tangles
US20010051632A1 (en) * 2000-03-31 2001-12-13 Wenying Chai Phenyl-substituted indolizines and tetrahydroindolizines
US6514969B2 (en) * 2000-08-16 2003-02-04 Boehringer Ingelheim Pharma Kg β-amyloid inhibitors, processes for preparing them, and their use in pharmaceutical compositions
DE10040016A1 (de) * 2000-08-16 2002-02-28 Boehringer Ingelheim Pharma Neue beta-Amyloid Inhibitoren, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
ES2395721T3 (es) 2000-08-24 2013-02-14 University Of Pittsburgh - Of The Commonwealth System Of Higher Education Derivados de tioflavina y su uso en diagnosis y terapia de la enfermedad de alzheimer
BR0207315A (pt) * 2001-02-26 2004-02-10 Bristol Myers Squibb Pharma Co Análogos de ácido ascórbico para metalorradiofármacos
US6596731B2 (en) * 2001-03-27 2003-07-22 Hoffmann-La Roche Inc. Substituted imidazo[1,2-A] pyridine derivatives
CN100422180C (zh) * 2001-04-23 2008-10-01 宾夕法尼亚州大学理事会 淀粉样斑块聚集抑制剂和诊断成像剂
CN101003526B (zh) 2001-08-27 2012-02-22 宾夕法尼亚州大学理事会 茋衍生物及其用于结合和成像淀粉样蛋白斑的用途
GB0205281D0 (en) * 2002-03-06 2002-04-17 Novartis Ag Organic compounds
EP1356827A1 (en) * 2002-04-24 2003-10-29 Mallinckrodt Inc. Method for obtaining a 2-18F-fluor-2-deoxy-D-glucose (18F-FDG)-solution
AU2003242233A1 (en) 2002-06-12 2003-12-31 Bf Research Institute, Inc. Probe compound for image diagnosis of disease with amyloid accumulation, compound for staining age spots/diffuse age spots, and remedy for disease with amyloid accumulation
JPWO2004035522A1 (ja) * 2002-08-30 2006-02-16 株式会社 ビーエフ研究所 プリオン蛋白蓄積性疾患の診断プローブおよび治療薬ならびにプリオン蛋白の染色剤
GB0229695D0 (en) * 2002-12-20 2003-01-29 Amersham Plc Solid-phase preparation of 18F-labelled amino acids
EP1699799B1 (en) * 2003-12-31 2007-05-16 Schering-Plough Ltd. Control of parasites in animals by the use of imidazo [1,2-b]pyridazine derivatives
TW200808795A (en) 2006-05-19 2008-02-16 Nihon Mediphysics Co Ltd Novel compound having affinity for amyloid
KR20090025282A (ko) 2006-06-21 2009-03-10 니혼 메디피직스 가부시키가이샤 신규 아밀로이드 친화성 화합물
WO2008059714A1 (en) 2006-11-17 2008-05-22 Nihon Medi-Physics Co., Ltd. Novel compounds with affinity for amyloid
US8207189B2 (en) 2006-11-30 2012-06-26 Nihon Medi-Physics Co., Ltd. Compound having affinity for amyloid
EP2213672A4 (en) * 2007-10-24 2012-05-02 Nihon Mediphysics Co Ltd NEW CONNECTION WITH AFFINITY TO AMYLOID
EP2213671A4 (en) * 2007-10-26 2012-02-22 Nihon Mediphysics Co Ltd NEW CONNECTION WITH AFFINITY TO AMYLOID
CA2704139A1 (en) * 2007-10-30 2009-05-07 Nihon Medi-Physics Co., Ltd. Utilization of novel compounds with amyloid affinity and method of producing the same

Also Published As

Publication number Publication date
NZ572741A (en) 2010-07-30
CN101472923A (zh) 2009-07-01
US20110201808A1 (en) 2011-08-18
WO2007125988A1 (ja) 2007-11-08
NO20084897L (no) 2009-01-15
KR20080112343A (ko) 2008-12-24
EP2022792A8 (en) 2009-04-29
IL194889A0 (en) 2011-08-01
US20100249407A1 (en) 2010-09-30
JP5048655B2 (ja) 2012-10-17
DE602007011601D1 (de) 2011-02-10
EP2022792A4 (en) 2009-11-11
TW200803903A (en) 2008-01-16
ATE493410T1 (de) 2011-01-15
US8022207B2 (en) 2011-09-20
JPWO2007125988A1 (ja) 2009-09-10
AU2007244313B2 (en) 2011-09-08
CA2657312A1 (en) 2007-11-08
ES2355079T3 (es) 2011-03-22
EP2022792B1 (en) 2010-12-29
AU2007244313A1 (en) 2007-11-08
EP2022792A1 (en) 2009-02-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008147002A (ru) Новые соединения, обладающие сродством к амилоиду
RU2008150377A (ru) Новое соединение, обладающее сродством к амилоиду
BRPI0617151B8 (pt) composto, multímero, composto vetorizado, complexo do referido composto, bem como composições farmacêutica, farmacêutica lipídica e de diagnóstico para imagiologia por ressonância magnética e processo para a preparação de um complexo metálico
IL198995A0 (en) Novel compound having affinity for amyloid
NO20090233L (no) Ny sammensetning som har affinitet for amyloid
SI2004155T1 (en) Protein aggregation inhibitors
WO2009008734A3 (en) Contrast agents
WO2009054497A1 (ja) 新規アミロイド親和性化合物
EP4541378A3 (en) Compounds for positron emission tomography
WO2009095872A3 (en) Labelled analogues of halobenzamides as multimodal radiopharmaceuticals and their precursors
MA33702B1 (fr) Nouveaux maytansinoïdes et utilisation desdits maytansinoïdes pour préparer des conjugués avec un anticorps
ATE496881T1 (de) Kontrastmittel
Fossheim et al. Structure-stability relationships of gadolinium (III) ion complexes for magnetic resonance imaging
Drews et al. Synthesis and biological evaluation of technetium (III) mixed-ligand complexes with high affinity for the cerebral 5-HT1A receptor and the alpha1-adrenergic receptor
AR065599A1 (es) Benzotiofenos y benzofuranos 2- heteroarilo sustituidos
BR0318125A (pt) Derivados de benzeno trìmeros macrociclicamente substituìdos
NO20080813L (no) Komplekser inneholdende perfluoralkyl, fremgangsmate for fremstilling og anvendelse derav
Fletcher et al. Rhenium and technetium complexes of thioamide derivatives of pyridylhydrazine that bind to amyloid-β plaques
Hausner et al. Synthesis of 5-and 6-substituted 2-(4-dimethylaminophenyl)-1, 3-benzoxazoles and their in vitro and in vivo evaluation as imaging agents for amyloid plaque
BRPI0520092A2 (pt) derivado de feniloxianilina marcado com halogênio radioativo, e, agente de diagnósitico de doença
GEP20074256B (en) Novel benzothiadiazine, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing
AR050156A1 (es) Derivados de benceno halogenados del acido aminoisoftalico sustituidos con macrociclos trimeros
Wang Development of amyloid beta binding bifunctional chelators for diagnosis of Alzheimer’s disease
WO2009106552A3 (en) Contrast agents
AR080497A1 (es) Heterociclos radiomarcados con yodo,utiles para diagnosticar la enfermedad de alzheimer

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110217