DE1030515B - Verfahren zur Herstellung stabiler injizierbarer Loesungen eines leicht wasserloeslichen Magnesiumdoppelsalzes der Ascorbinsaeure und der Salicylsaeure - Google Patents

Description

• Verfahren zur Herstellung stabiler injizierbarer Lösungen eines leicht wasserlöslichen Magnesiumdoppelsalzes der Ascorbinsäure und der Salicylsäure Die Salicylsäure wird seit langem als bewährtes Arzneimittel entweder als solche oder in Form von Derivaten, die sich unter physiologischen Bedingungen wieder in Salicylsäure rückwandeln, verwendet.
• Besonderes Interesse hat die Anwendung der Salicylsäure in Form ihrer Salze als Injektionslösung.
• Dies war bisher nur mit Lösungen von Natriumsalicylat möglich, da die anderen physiologisch verwendbaren Metall ionen keine entsprechend leicht löslichen Salicylate bilden. Das zur Verfügung stehende Natriumsalicylat zeigt jedoch in den erforderlichen Mengen und Konzentrationen eine leicht gewebsschädigende Wirkung und kann daher nur mit Vorbehalt zu Injektionszwecken verwendet werden. In Kombination mit ACT H oder Corticosteronderivaten ist eine Zufuhr von Natriumionen für den Organismus möglichst überhaupt zu verhindern, so daß hier die Verwendung von Natriumsalicylat nicht möglich ist.
• Es wurde nun gefunden, daß man stabile, höherprozentige injizierlare Lösungen von an sich in Wasser schwer- bis unlöslichen Magnesiumsalzen der Salicylsäure dadurch herstellen kann, daß man Salicylsäure im Beisein von Ascorbinsäure mit feingepulvertem Magnesiumcarbonat in wässerigem Medium zu einer Lösung leines entsprechenden Magnesiumdoppel- -salzes bei gewöhnlicher oder leicht erhöhter Temperatur umsetzt. Neben der auf diese Weise ermöglichten Herstellung einer Injektionslösung von Magnesiumsalzlen der Salicylsäure ergibt als zusätzliche therapeutische Komponente die Wirkung der Ascorbinsäure, die gerade hei der Salicylsäuremedikation eine spezifische Wirkung entfaltet.
• Zur Darstellung des Doppelsalzes bringt man zweckmäßigerweise die äquivalenten Mengen von Salicylsäure undl Ascorbinsäure mit der berechneten Menge des feingepulverten Magnesiumcarbonates unter Zugabe von Wasser, nötigenfalls unter leichter Erwärmung, auf etwa 50 bis 600 C zur Reaktion. Das Ende der Reaktion ist am Aufhören der C O2-Bildung zu erkennen, wobei gleichzeitig eine klare Lösung mit neutralem pH-Wert erhalten wird. Die so erhaltene Lösung kann durch Verdünnung mit Wasser direkt auf den gewünschten Gehalt der Salzkomponente gebracht werden. Man hat aber auch die Möglichkeit, durch Eindampfen dieser Lösung das feste Magnesiumdoppelsalz der beiden Säuren zu isolieren.
• Im nachfolgenden wird das Verfahren an Hand eines Amsführungsbeispieles näher erläutert.
• 138 g Salicylsäure werden mit 176 g Ascorbinsäure und 84 g feingepulvertem Magnesiumcarbonat vermischt und mit 450 cm3 Wasser versetzt. Unter stür- mischer Gasentwiddnng tritt Lösung der festen Bestandteile ein, und es bildet sich eine klare, blaßgelbe Lösung. Diese wird nach Keimfreifiltration in üblicher Weise in Ampullen abgefüllt.
• Durch Eindampfen der obigen Lösung im Vakuum bei 500 C erhält man 345 g des Magnesiumdoppelsalzes der Formel C13 H12 Oo Mg H2 0 mit einem Magnesiumgehalt von 6,51 0/0 (berechnet 6,850/0) und einem Ascorbinsäuregehalt von 48,880/o (berechnet 49,40 O/o) .

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung stabiler injizierbarer Lösungen eines leicht wasserlöslichen Magnesiumdoppelsalzes der Ascorbinsäure und der Salicylsäure, dadurch gekennzeichnet, daß man Salicylsäure und Ascorbiinsäufe in etwa äquivalenten Mengen mit feingepulvertem Magnesiumcarbonat in wässerigem Medium zu einer Lösung eines entsprechenden Magnesiumdoppelsalzes bei gewöhnlicher oder leicht erhöhter Temperatur umsetzt.

   In Betracht gezogene Druckschriften: Deutsche Patentschrift Nr. 731 086; Die Rote Liste, 1952, S. 113.