AR088218A1 - Compuestos heterociclicos utiles como inhibidores de pi3k - Google Patents

Abstract

Compuestos y composiciones farmacéuticas que modulan la actividad de quinasa, incluyendo actividad de PI3 quinasa y compuestos, composiciones farmacéuticas y métodos de tratamiento de enfermedades y condiciones asociadas con la actividad de quinasa, incluyendo actividad de PI3 quinasa. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1), o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros o una mezcla de dos o más de sus diastereómeros o sus formas farmacéuticamente aceptables, en donde Cy es arilo o heteroarilo sustituido con 0 - 1 apariciones de R³ y 0 - 3 apariciones de R⁵; Wᵇ⁵ es CR⁸, CHR⁸ o N; en donde cuando Wᵇ⁵ es N, no más de uno de X o Y está ausente; R⁸ es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroalquilo, alcoxi, amido, amino, acilo, aciloxi, sulfonamido, halo, ciano, hidroxilo o nitro; B es alquilo, amino, heteroalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está sustituido con 0 - 4 apariciones de R²; cada R² es, de modo independiente, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, amido, amino, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano, hidroxilo, nitro, fosfato, urea o carbonato; X está ausente o es -(CH(R⁹))ᶻ-; Y está ausente, -O-, -S-, -S(=O)-, -S(O)₂-, -N(R⁹)-, C(=O)-(CHR⁹)ᶻ-, -C(=O)-, -N(R⁹)-C(=O)- o -N(R⁹)C(=O)NH-, -N(R⁹)C(R⁹)₂- o -C(=O)-N(R⁹)-(CHR⁹)ᶻ-; cada z es, de modo independiente, un número entero de 1, 2, 3 ó 4; R³ es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, haloalquilo, heteroalquilo, alcoxi, amido, amino, acilo, aciloxi, sulfinilo, sulfonilo, sulfóxido, sulfona, sulfonamido, halo, ciano, arilo, heteroarilo, hidroxilo, nitro o -C(=O)R¹⁷; en donde cada uno de los anteriores sustituyentes puede estar sustituido con 0, 1, 2 ó 3 R¹³; R¹⁷ es hidrógeno, hidroxilo o heterociclilo; cada R⁵ es, de modo independiente, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroalquilo, alcoxi, amido, amino, acilo, aciloxi, sulfonamido, halo, ciano, hidroxilo o nitro; cada R⁹ es, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroalquilo; y Wᵈ es un compuesto de fórmula (2), en donde X¹ es N o CR¹⁰; y cada R¹⁰, R¹¹, R¹² y R¹³ son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alcoxi, heterocicliloxi, amido, amino, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonamido, halo, ciano, hidroxilo, nitro, fosfato, urea, carbonato, oxo o NRR en donde R y R se toman junto con nitrógeno para formar un resto cíclico.