[go: up one dir, main page]

AR077020A1 - Derivados heterociclicos de urea como inhibidores de la adn girasa y/o topoisomerasa iv - Google Patents

Derivados heterociclicos de urea como inhibidores de la adn girasa y/o topoisomerasa iv

Info

Publication number
AR077020A1
AR077020A1 ARP100102010A ARP100102010A AR077020A1 AR 077020 A1 AR077020 A1 AR 077020A1 AR P100102010 A ARP100102010 A AR P100102010A AR P100102010 A ARP100102010 A AR P100102010A AR 077020 A1 AR077020 A1 AR 077020A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
substituted
optionally
carbamoyl
amino
Prior art date
Application number
ARP100102010A
Other languages
English (en)
Inventor
Allison Laura Choy
Olga Quiroga
Ann Eakin
Brian Sherer
Original Assignee
Astrazeneca Ab
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Astrazeneca Ab filed Critical Astrazeneca Ab
Publication of AR077020A1 publication Critical patent/AR077020A1/es

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Composiciones farmacéuticas que los contienen, su uso como medicamentos y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por la formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el Anillo A está unido a uno de los átomos de carbono indicado mediante ô*ö'; R1 se selecciona de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquilo C3-6; en donde R1 puede sustituirse opcionalmente sobre carbono por uno o más R7; R2 se selecciona de hidrogeno o alquilo C1-6; en donde dicho alquilo C1-6 puede sustituirse opcionalmente por uno o más grupos que se seleccionan independientemente de halo, ciano, hidroxi, nitro y amino; o R1 y R2 junto con el nitrogeno al que están unidos forman un heterociclilo; en donde dicho heterociclilo puede sustituirse opcionalmente en uno o más átomos de carbono por uno o más R8; y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto -N- o -S- dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente por un grupo oxo y dicho azufre puede sustituirse opcionalmente por uno o dos grupos oxo; y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH- dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente por un grupo que se selecciona de R9; R3 es un alquilo C1-6 o un carbociclilo C3-14; en donde el alquilo o carbociclilo puede sustituirse opcionalmente sobre uno o más átomos de carbono por uno o más R10; R5 es -OH, un alcoxi C1-6, un N-(alquilo C1-6)amino, o N,N-(alquilo C1-6)2amino, en donde el alcoxi C1-6, un N-(alquilo C1-6)amino o N,N-(alquilo C1-6)2amino puede sustituirse opcionalmente sobre uno o más átomos de carbono por uno o más R14 seleccionados independientemente; R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-10, carbociclilo C3-4-L- y heterociclo-L-; en donde R6 está opcionalmente sustituido sobre uno o más átomos de carbono por uno o más R16; y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto =N- o -S- dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente por un grupo oxo y dicho azufre puede sustituirse opcionalmente por uno o dos grupos oxo; y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH- dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente por un grupo seleccionado de R17; siempre que uno de R5 o R6 esté sustituido por fosfonooxi, o R24 no sea H; L es un enlace directo o un alquileno C1-6; R7, R8 y R10 son sustituyentes sobre carbono que, en cada caso, se seleccionan independientemente de halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoilC1-6oxi, N-(alquilo C1-6)amino, N,N-(alquilo C1-6)2amino, alcanoilC1-6amino, N-(alquilo C1-6)carbamoilo, N,N-(alquilo C1-6)2carbamoilo, alquilo C1-6S(O)a- en donde a es 0, 1 o 2, alcoxiC1-6carbonilo, alcoxiC1-6carbonilamino, N-(alquilo C1-6)sulfamoilo, N,N-(alquilo C1-6)2sulfamoilo, alquilC1-6sulfonilamino, carbociclilo C3-6 y heterociclilo; en donde R7, R8 y R10, independientemente entre sí pueden estar opcionalmente sustituidos sobre uno o más carbonos por uno o más R19; y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH- dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente por un grupo seleccionado de R20; y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto =N- o -S- dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente por un grupo oxo y dicho azufre puede sustituirse opcionalmente por uno o dos grupos oxo; R14 y R16 son sustituyentes sobre carbono que, en cada caso, se seleccionan independientemente de halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoilC1-6oxi. N-(alquilo C1-6)amino, N,N-(alquilo C1-6)2amino, alcanoilC1-6amino, N-(alquilo C1-6)carbamoilo. N,N-(alquilo C1-6)2carbamoilo, alquilo C1-6S(O)a- en donde a es 0, 1 o 2, alcoxiC1-6carbonilo, alcoxi C1-6carbonilamino, N-(alquilo C1-6)sulfamoilo, N,N-(alquilo C1-6)2sulfamoilo, alquil C1-6sulfonilamino, carbociclilo C3-6, heterociclilo y fosfonooxi; en donde R14 y R16 independientemente entre sí pueden sustituirse opcionalmente sobre uno o más carbonos por uno o más R21; y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH- dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente por un grupo seleccionado de R22; y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto =N- o -S- dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente por un grupo oxo y dicho azufre puede sustituirse opcionalmente por uno o dos grupos oxo; R9, R17, R20 y R22, en cada caso, se seleccionan independientemente de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcanoilo C1-6, alquil C1-6sulfonilo, alcoxiC1-6carbonilo, carbamoilo, N-(alquilo C1-6)carbamoilo, N,N-(alquilo C1-6)carbamoilo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo; en donde R9, R17, R20 y R22, independientemente entre sí, pueden sustituirse opcionalmente sobre carbono por uno o más R23; y R19, R21 y R23, en cada caso, se seleccionan independientemente de halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, acetilo, acetoxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, dietilamino, N-metil-N-etilamino, acetilamino, N-metilcarbamoilo, N-etilcarbamoilo, N,N-dimetilcarbamoilo, N,N-dietilcarbamoilo, N-metil-N-etilcarbamoilo, metiltio, etiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, mesilo, etilsulfonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, N-metilsulfamoilo, N-etilsulfamoilo, N,N-dimetilsulfamoilo, N,N-dietilsulfamoilo o N-metil-N-etilsulfamoilo; R24 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, mercapto, heterociclilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, N-(alquilo C1-6)amino, N,N-(alquilo C1-6)2amino y alquilC1-6sulfanilo; en donde R24 puede sustituirse opcionalmente sobre uno o más carbonos por uno o más R25; en donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH- dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente por alquilo C1-6; R25 son sustituyentes sobre carbono que, en cada caso, se seleccionan independientemente de halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoilC1-6oxi. N-(alquilo C1-6)amino, N,N-(alquilo C1-6)2amino, alcanoilC1-6amino, N-(alquilo C1- 6)carbamoilo, N,N-(alquilo C1-6)2carbamoilo, alquilo C1-6S(O)a- en donde a es 0, 1 o 2, alcoxiC1-6carbonilo, alcoxiC1-6carbonilamino, N-(alquilo C1-6)sulfamoilo, N,N-( alquilo C1-6)2sulfamoilo, alquilC1-6sulfonilamino, carbociclilo C3-6 o heterociclilo; en donde R25 puede sustituirse opcionalmente sobre uno o más carbonos por uno o más R26; y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH- dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente por un grupo seleccionado de R27; y en donde si dicho heterociclilo contiene un resto =N- o -S- dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente por un grupo oxo y dicho azufre puede sustituirse opcionalmente por uno o dos grupos oxo; R26 y R28, en cada caso, se seleccionan independientemente de halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto. Sulfamoilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, acetilo, acetoxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, dietilamino, N-metil-N-etilamino, acetilamino, N-metilcarbamoilo, N-etilcarbamoilo, N,N-dimetilcarbamoilo, N,N-dietilcarbamoilo, N-metil-N-etilcarbamoilo, metiltio, etiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, mesilo, etilsulfonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, N-metilsulfamoilo, N-etilsulfamoilo, N,N-dimetilsulfamoilo, N,N-dietilsulfamoilo o N-metil-N-etilsulfamoilo; y R27, en cada caso, se selecciona independientemente de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcanoilo C1-6, alquilC1-6sulfonilo, alcoxi C1-6carbonilo, carbamoilo, N-(alquilo C1-6)carbamoilo, N,N-(alquilo C1-6)2carbamoilo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo, en donde R27 puede sustituirse opcionalmente sobre carbono por uno o más R28.
ARP100102010A 2009-06-08 2010-06-08 Derivados heterociclicos de urea como inhibidores de la adn girasa y/o topoisomerasa iv AR077020A1 (es)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US18491409P 2009-06-08 2009-06-08
US28501009P 2009-12-09 2009-12-09

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR077020A1 true AR077020A1 (es) 2011-07-27

Family

ID=42342026

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP100102010A AR077020A1 (es) 2009-06-08 2010-06-08 Derivados heterociclicos de urea como inhibidores de la adn girasa y/o topoisomerasa iv

Country Status (5)

Country Link
US (1) US20100317624A1 (es)
AR (1) AR077020A1 (es)
TW (1) TW201103929A (es)
UY (1) UY32694A (es)
WO (1) WO2010142978A1 (es)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2010013310A (es) * 2008-06-04 2011-03-01 Astrazeneca Ab Derivados de heterociclil urea para el tratamiento de infecciones bacterianas.
MX2012010666A (es) 2010-03-31 2012-10-05 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de isoquinolin-3-ilurea antibacterianos.
AR088729A1 (es) 2011-03-29 2014-07-02 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de 3-ureidoisoquinolin-8-ilo y una composicion farmaceutica
KR101556318B1 (ko) * 2013-05-15 2015-10-01 한국과학기술연구원 칼슘이온 채널 조절제로서 유효한 6-피라졸일아미도-3-치환된 아자바이사이클로[3.1.0]헥산 유도체
RU2019133662A (ru) 2017-03-24 2021-04-26 Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. Производное 2(1h)-хинолинона
CN108504647B (zh) * 2018-03-09 2021-11-05 中山大学 一种dna促旋酶的药物结合口袋及其应用
CN108892639B (zh) * 2018-08-13 2021-05-14 云南民族大学 一种高效环保制备喹诺酮类化合物的方法
CN112162052A (zh) * 2020-11-06 2021-01-01 深圳市格物正源质量标准系统有限公司 一种水产品中兽药多残留的测定方法

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA96964C2 (ru) * 2006-12-04 2011-12-26 Астразенека Аб Соединения полициклической мочевины с антибактериальными свойствами
MX2010013310A (es) * 2008-06-04 2011-03-01 Astrazeneca Ab Derivados de heterociclil urea para el tratamiento de infecciones bacterianas.

Also Published As

Publication number Publication date
WO2010142978A1 (en) 2010-12-16
UY32694A (es) 2011-01-31
US20100317624A1 (en) 2010-12-16
TW201103929A (en) 2011-02-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR077020A1 (es) Derivados heterociclicos de urea como inhibidores de la adn girasa y/o topoisomerasa iv
AR076899A1 (es) Derivados heterociclicos de la urea, composiciones farmaceuticas y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas
AR064208A1 (es) Derivados de piridin-3-il-quinazolinas como inhibidores de b-raf. procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas.
AR070493A1 (es) Derivados heterociclicos de urea, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de infecciones bacterianas.
AR061653A1 (es) Compuestos inhibidores de gsk3(glucogeno sintasa quinasa 3)
AR047702A1 (es) Imidazol-5-il-anilinopirimidinas como agentes inhibidores de la proliferacion celular
AR055249A1 (es) Derivados de quinazolinas, procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas
AR077971A1 (es) Derivados heterociclicos de urea y metodos de uso de los mismos
AR064130A1 (es) Derivados de tiazoles y piridinas como antibacterianos. composiciones farmaceuticas.
AR072045A1 (es) Derivados heterociclicos de urea y metodos para utilizarlos
AR040408A1 (es) Derivados de benzotiadiazepina, procesos para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen
AR063643A1 (es) Compuestos quimicos derivados de quinolina, un metodo de preparacion y composiciones farmaceuticas
AR072046A1 (es) Derivados de urea heterociclicos y sus metodos de uso
AR049662A1 (es) Derivados de 1,3-fenilendiamina con efecto inhibitorio de b-raf; un metodo para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su utilizacion en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento del cancer
AR072047A1 (es) Compuestos heterociclicos utiles para inhibir la adn girasa
AR053683A1 (es) Derivados de piperidina con actividad antibacteriana
AR046779A1 (es) Derivados de pirazol, metodos para su preparacion y usos de los mismos en la fabricacion de composiciones farmaceuticas y medicamentos que los contienen con actividad inhibitoria de trk para el tratamiento o profilaxis del cancer.
AR056556A1 (es) Imidazo(1,2-a)piridina con actividad antiproliferacion celular
AR056184A1 (es) Compuestos derivados de pirazol, composicion farmaceutica en base a aquellos y su uso para la fabricacion de medicamentos
AR056354A1 (es) DERIVADOS DE PIRAZOL, UN MÉTODO DE PREPARACIoN DEL COMPUESTO, COMPOSICIoN FARMACÉUTICA Y PREPARACIoN DE UN MEDICAMENTO
AR063690A1 (es) Derivados de 1h-pirrol-2-il-carbonilo sustituidos, un metodo para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso en la fabricacion de un medicamento util en el tratamiento de infecciones bacterianas.
AR050545A1 (es) Derivados de quinazolinonas y su uso como inhibidores de b-raf
AR053992A1 (es) Compuestos quimicos con actividad anticancerosa, un procedimiento para su preparacion, su uso en la preparacion de medicamentos y composicion farmaceutica.
AR071370A1 (es) Derivados tiazolicos peptidicos utiles como inhibidores de vhc y composiciones farmaceuticas que los contienen.
AR041250A1 (es) Derivados de sulfonamida como inhibidores de enzimas convertidoras de tnf-alfa

Legal Events

Date Code Title Description
FB Suspension of granting procedure