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AR057409A1 - Heterociclos oxigenados como moduladores de receptores de progesterona. composiciones farmaceuticas. - Google Patents

Heterociclos oxigenados como moduladores de receptores de progesterona. composiciones farmaceuticas.

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AR057409A1
AR057409A1 ARP060102752A ARP060102752A AR057409A1 AR 057409 A1 AR057409 A1 AR 057409A1 AR P060102752 A ARP060102752 A AR P060102752A AR P060102752 A ARP060102752 A AR P060102752A AR 057409 A1 AR057409 A1 AR 057409A1
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AR
Argentina
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nrcrd
alkyl
alkenyl
atom
alkynyl
Prior art date
Application number
ARP060102752A
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English (en)
Inventor
Ulrich Bothe
Ulrike Fuhrmann
Carsten Moller
Norbert Schmees
Anja Schmidt
Wolfgang Schwede
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Schering Ag
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Abstract

Su uso para la peparacion de medicamentos, así como a las composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos. Los compuestos segun la presente son apropiados para la terapia y la prevencion de enfermedades ginecologicas tales como endometriosis, leiomiomas de utero, hemorragias disfuncionales y dismenorrea y para la terapia y la prevencion de tumores dependientes de hormonas y para el uso para el control de la fertilidad femenina y para la terapia de reemplazo hormonal. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula general (1) en donde R1 y R2 son, de modo independiente entre sí, un átomo de H, alquilo C1-5 lineal o no lineal, ramificado o no ramificado, que además forma junto con el átomo de C de la cadena un anillo con un total de 3-7 miembros, R3 es un radical C:::C-Ra, en donde Ra es un átomo de H o alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo eventualmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con K o un arilo o heteroarilo eventualmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con L, K es ciano, halogeno, hidroxi, nitro, -C(O)Rb, CO2Rb, -O-Rb, -S-Rb, SO2NRcRd, -C(O)-NRcRd, -OC(O)-NRcRd, -C=NORb-NRcRd o un cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo eventualmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con M o arilo o heteroarilo eventualmente mono- o polisustituido con L; L es alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, perfluoroalquilo C1-6, perfluoroalcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, (CH2)p-cicloalquilo 3-10, (CH2)p-heterocicloalquilo, (CH2)pCN, (CH2)pHal, (CH2)pNO2, (CH2)p-arilo C6-12, (CH2)p-heteroarilo, -(CH2)p-PO3(Rb)2, -(CH2)p-NRcRd, -(CH2)p-NReCORb, -(CH2)p-NReCSRb, -(CH2)p-NReS(O)Rb, -(CH2)p-NReS(O)2Rb, -(CH2)p- NReCONRcRd, -(CH2)p-NReCOORb, -(CH2)p-NReC(NH)NRcRd, -(CH2)p-NReCSNRcRd, -(CH2)p-NReS(O)NRcRd, -(CH2)p-NReS(O)2NRcRd, -(CH2)p-CORb, -(CH2)p-CSRb, -(CH2)p-S(O)Rb, -(CH2)p-S(O)(NH)Rb, -(CH2)p-S(O)2Rb, -(CH2)p-S(O)2NRcRd, -(CH2)p-SO2ORb, -(CH2)p-CO2Rb, -(CH2)p-CONRcRd, -(CH2)p-CSNRcRd, -(CH2)p-ORb, -(CH2)p-SRb, -(CH2)p-CRb(OH)-Re, -(CH2)p-C=NORb, -O-(CH2)n-O-, -O-(CH2)n-CH2-, -O-CH=CH- o -(CH2)n+2-, en donde es n = 1 o 2 y los átomos de O y/o átomos de C terminales están unidos con átomos de C del anillo directamente adyacentes, M es alquilo C1-6 o un grupo -CORb, CO2Rb, -O-Rb o -NRcRd, en donde Rb es un átomo de H o un alquilo C1-6, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-10, arilo C6-12 o perfluoroalquilo C1-3 y Rc y Rd son, de modo independiente entre sí, un átomo de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-10, arilo C6-12, C(O)Rb o un grupo hidroxi, en donde cuando Rc es un grupo hidroxi, Rd solo puede ser un átomo de H, un alquilo C1-6, alquenilo C2- 8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-10 o arilo C6-12 y viceversa, así como Re es un átomo de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-10 o arilo C6-12 y p puede ser una cifra de 0 a 6, o R3 es un radical C=C-RgRh, en donde Rg y Rh son, de modo independiente o un alquilo C1-8, alquenilo C2-8 o alquinilo C2-8 eventualmente mono-o polisustituido, igual o diferente, con X en donde X es un ciano, halogeno, hidroxi, nitro, -C(O)Rb, CO2Rb, -O-Rb, -C(O)-NRcRd, -NRcRd con los significados ya mencionados más arriba para Rb, Rc y Rd y R4a y R4b son, de modo independiente entre sí, un átomo de H, un alquilo C1-4, un alquenilo C2-4 o forman, junto con el átomo de C del anillo, un anillo de 3-6 miembros, A es un anillo aromático carbocíclico o heterocíclico mono- o polisustituido con alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, perfluoroalquilo C1-6, perfluoroalcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, (CH2)p-cicloalquilo C3-10, (CH2)p- heterocicloalquilo, (CH2)pCN, (CH2)pHal, (CH2)pNO2, (CH2)p-arilo C6-12, (CH2)p-heteroarilo, -(CH2)p-PO3(Rb)2, -(CH2)p-NRcRd, -(CH2)p-NReCORb, -(CH2)p-NReCSRb, -(CH2)p-NReS(O)Rb, -(CH2)p-NReS(O)2Rb, -(CH2)p-NReCONRcRd, -(CH2)p-NReCOORb, -(CH2)p- NReC(NH)NRcRd, -(CH2)p-NReCSNRcRd, -(CH2)p-NReS(O)NRcRd, -(CH2)p-NReS(O)2NRcRd, -(CH2)p-CORb, -(CH2)p-CSRb, -(CH2)p-S(O)Rb, -(CH2)p-S(O)(NH)Rb, -(CH2)p-S(O)2Rb, -(CH2)p-S(O)2NRcRd, -(CH2)p-SO2ORb, -(CH2)p-CO2Rb, -(CH2)p-CONRcRd, -(CH2)p-CSNRcRd, - (CH2)p-ORb, -(CH2)p-SRb, -(CH2)p-CRb(OH)-Re, -(CH2)p-C=NORb, -O-(CH2)n-O-, -O-(CH2)n-CH2-, -O-CH=CH- o -(CH2)n+2-, en donde es n = 1 o 2 y los átomos de O y/o átomos de C están unidos con átomos de C del anillo directamente adyacentes o A es un radical -CO2Rb, C(O)NRcRd, CORb, o A es un grupo alquenilo -CR5=CR6R7, en donde R5, R6 y R7 son iguales o diferentes y, de modo independiente entre sí, son átomo de H, átomos de halogeno, radicales arilo o un grupo alquilo C1-5 no sustituido o parcial o totalmente fluorado o A es un grupo alquinilo -C:::CR5, con el significado indicado arriba para R5 y B es un grupo carbonilo o un grupo CH2, así como sus sales farmacéuticamente aceptables.
ARP060102752A 2005-06-24 2006-06-27 Heterociclos oxigenados como moduladores de receptores de progesterona. composiciones farmaceuticas. AR057409A1 (es)

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Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UY30805A1 (es) * 2006-12-21 2008-07-31 Bayer Schering Pharma Ag Moduladores no esteroides de receptores de progesterona
DE102007032800A1 (de) * 2007-07-10 2009-01-15 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Nichtsteroidale Progesteronrezeptor-Modulatoren
DE102007058747A1 (de) 2007-12-05 2009-06-10 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Nichtsteroidale Progesteronrezeptor-Modulatoren
TWI477276B (zh) * 2008-04-28 2015-03-21 Repros Therapeutics Inc 抗黃體素給藥方案
MX363640B (es) 2012-05-31 2019-03-28 Repros Therapeutics Inc Formulaciones y metodos para la administracion vaginal de antiprogestinas.
WO2014070517A1 (en) 2012-11-02 2014-05-08 Repros Therapeutics Inc. Methods and compositions for treating progesterone-dependent conditions

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19723722A1 (de) * 1997-05-30 1998-12-10 Schering Ag Nichtsteroidale Gestagene
US6358948B1 (en) * 1999-05-04 2002-03-19 American Home Products Corporation Quinazolinone and benzoxazine derivatives as progesterone receptor modulators
HK1043788A1 (zh) * 1999-05-04 2002-09-27 American Home Products Corporation 四環黃體酮受體調節劑化合物及方法
CA2472746A1 (en) * 2002-01-14 2003-07-24 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical formulations containing them and uses thereof
HRP20040923A2 (en) * 2002-03-11 2004-12-31 Schering Ag 5-{2-hydroxy-3-[1-(3-trifluoromethylphenyl)-cyclopropyl]-propionylamino}-phtalide and related compounds with progesterone receptor modulating activity for use in fertility control and hormone replacement therapy
DE10346939A1 (de) * 2003-10-06 2005-05-19 Schering Ag Heterocyclisch substituierte Pentanole, ein Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Entzündungshemmer

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