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TWI241300B - Xanthine derivatives, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions - Google Patents

Xanthine derivatives, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions Download PDF

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Publication number
TWI241300B
TWI241300B TW091103183A TW91103183A TWI241300B TW I241300 B TWI241300 B TW I241300B TW 091103183 A TW091103183 A TW 091103183A TW 91103183 A TW91103183 A TW 91103183A TW I241300 B TWI241300 B TW I241300B
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TW
Taiwan
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methyl
fluorenyl
amino
group
xanthine
Prior art date
Application number
TW091103183A
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English (en)
Inventor
Frank Himmelsbach
Michael Mark
Matthias Eckhardt
Elke Langkopf
Roland Maier
Original Assignee
Boehringer Ingelheim Pharma
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Publication date
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Description

1241300 A7
本發明係關於下通式之經取代之黃嘌呤 0 R3 A / J. X^r~R4 (i), 1 R2 其互變體，立體異構物，混合物，及鹽，特別是其與無機 或有機酸或鹼之生理可接受之具有價值之藥理學:質 ’，特別是對於二肽基肽_IV (DPP-IV)活性之抑制作用；其 製備；其用途，用於預防或治療與Dpp-Iv活性增加有關之 疾病或症狀，或可預防或減輕特別是第j型或第11型糖尿病 ，由降低DPP-IV活性；含有通式⑴化合物或其生理可接受 鹽之醫藥組合物；及其製備方法。 在上式I中， R1表一個氫原子， C 1 -8·烧基， C3-8-烯基， C3·4-烯摹’經一個C!·2-烷氧基-羰基，胺基羰基，Ch-烷基 胺基-羰基，二炻基）-胺基-羰基，吡咯啶-1-基羰基， 喊咬-1-基幾基，或嗎琳-4-基幾基取代， C3.8-快基， c 1 -6-烧基經一個Ra取代，其中 R表C3_7**iR烧基’雜芳基，氰基，叛基，Cn烧基氧基-羰基，胺基羰基，CN3-烷基胺基-羰基，二-(C丨-3-烷基）- -4 - 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐)
裝 訂
1241300 A7 _ B7 五、發明説明（2 ) 胺基-羰基，吡咯啶-1-基羰基，哌啶-1-基羰基，嗎啉-4-基羰基，·哌畊-1-基羰基，4-曱基哌畊-1-基羰基，或4·乙 基喊哨· - 1 -幾基，
Ci-6_烷基經一個苯基取代，其中苯基經rig至Ri4取代， R1G表一個氫原子， 一個氟，氯，溴，或碘原子，
Cy烷基，羥基，或Cm-烷基氧基， 硝基，胺基，烷基胺基，二烷基）胺基，氰基 -Cw烷基胺基，[N-(氰基-Cw烷基[N-Cw烷基-胺基] ’ C!.3 -烧基氧基-幾基- Ci.3 -烧基胺基，？比0各咬-1-基，喊 啶-1-基，嗎啉-4-基，哌畊-1-基，4-(Ci_3-烷基）-哌啡-1-基’ Ci_3 -烧基-幾基胺基，芳基幾基胺基，芳基- Ci.3_烧 基-羰基胺基，Ci-3-烷基氧基-羰基胺基，、胺基羰基胺基 ’ Ci.3-炫基胺基魏基胺基’二- (Ci_3-烧基）胺基幾基胺基 ，C10-烷基-磺醯基胺基，雙-(Ci.3-烷基磺醯基）-胺基， 胺基續酿基胺基’ Ci-3 -烧基胺基-續酸基胺基’二-(Ci_3· 烷基）-胺基·磺醯基胺基，嗎啉-4-基-磺醯基胺基，（Cn 烷基胺基）硫羰基胺基，（CN3-烷基氧基-羰基胺基）羰基胺 基，芳基磺醯基胺基，或芳基-CN3-烷基-磺醯基胺基， NJCw烷基烷基-羰基胺基，NJCw烷基）-芳基 羰基胺基，N-(CN3-烷基）-芳基-Cu-烷基-羰基胺基， N-(Cn烧基）-Ci-3**烧基氧基*幾基胺基’ N-(胺基幾基） -C 1.3-烧基胺基’ N-(C 1 ·3 -烧基-胺基Μ基）-C 1 _3 -烧基胺基 ，Ν-[二-(CN3-烷基）胺基羰基]-Ci-3-烷基胺基，N-(Ci-3- -5- 紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) "~ 1241300 A7 B7 五、發明説明（3 ) 院基）-Ci·3 -烧基酿基胺基，N-(Ci·3 -烧基）-芳基讀酿基 胺基，或烷基）-芳基烷基-磺醯基胺基， 2-氧基-咪唑啶-1·基，2,4-二氧基-咪唑啶-1-基，或2,5、 二氧基-咪唑咬-1-基，其中3位中氮原子可以一個甲基或 乙基取代， 氰基，羧基，C!·3-烷基氧基-羰基，胺基羰基，（^.3-烷基 胺基羰基’二-(Cn烧基）-胺基裁基，P比σ各σ定-1-基幾基 ，喊σ定-卜基羰基，嗎琳-4 -基參基，喊畊-1 -基羰基，或 4-((^.3-烷基）-哌畊-1-基羰基，
Ci-3-烷基-羰基，或芳基羰基， 竣基-Cl·3·烧基’ Cn烧基氧基-幾基-C丨·3·烧基，氰基 -Cid-烷基，胺基羰基-Ch3-烷基，Ci.3-烷基-胺基羰基 -(^1-3-烧基’二-(。1.3-烧基）-胺基幾基-€1.3>-烧基，说哈。^ -1-基-幾基-C卜3_烧基，喊咬-1-基-羧基- 〇ι·3 -烧基，嗎嘛 -4-基-羰基-Ci·3·烷基，哌畊-1-基-羰基-Cw烷基，或 4- ( C 1 · 3 -烧基）-口展口井-1-基-罗炭基- Ci_3 -烧基， 幾基- Cl-3"*烧基氧基’ C1·3 -烧基乳基-魏基- Ci-3 -烧基氧基 ’乳基- Ci-3 -烧基氧基’胺基幾基- C!.3·烧基氧基，Cl.3· 烷基-胺基羰基-CK3·烷基氧基，二-(Cl-3-烷基）-胺基羰基 -C 1 · 3 -烧基乳基’响洛。定-1 -基-被基· C 1.3 -烧基-氧基，17 底 咬-1 *•基-幾基-C !·3·烧基氧基，嗎淋-4-基-幾基-C院基_ 乳基’喊哨*-1-基-幾基-(^1.3-烧基氧基，或4-((1!1.3-烧基）-喊_-1-基-裁基-Cn烧基氧基， 沒基- Cl·3·烧基’ Ci-3 -烧基氧基- Ci_3 -烧基，胺基-Cy烧 -6 - 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) A7 B7 1241300 五、發明説明（4 ) 基，C 1-3 *烧基胺基C 1 ·3 **烧基’ 一 ** ( C 1 ·3 -烧基）-胺基-C丨·3、 烧基，0比洛淀-1-基*"Cl·3·烧基’喊咬-1-基-Cn烧基，嗎 啉-4-基-Cw烷基，哌啩-1-基-Cw烷基，4-((^-3-烷基）-旅喷-1 -基" C 1 · 3 -烧基’ 羥基-Cu-烷基氧基，Cu-烷基氧基-Cu-烷基氧基，Cw 烷基硫基（sulphanyO-Cu-烷基氧基，Cu-烷基亞磺醯基 -C 1 - 3 -烧基乳基’ C 1 · 3 -烧基續酿基-C 1 - 3 -烧基氧基’胺基 -Cw烷基氧基，Ci-3-烷基胺爸-Cw烷基氧基，二-(Cn 烷基）-胺基-Ci-3-烷基氧基，吡咯啶-1-基-Ci-3-烷基氧基 ，旅咬-1-基- Ci.3 -烧基氧基，嗎琳-4 -基- Ci_3 -烧基氧基， 口底口井-1-基- Ci.3 -烧基氧基，4-(CN3 -烧基）-♦口井-1-基-C丨.3-烷基氧基，
Sil基’ C 1 · 3 -烧》基硫基’ C 1 · 3 -烧基亞確酿基’ C 3 -烧基石黃 醯基，C^-烷基磺醯基氧基，芳基磺醯基氧基，三氟曱 基硫基，三氣曱基亞續酿基，或三氟甲基石黃醯基， 磺酸基，胺基磺醯基，C^-烷基-胺基磺醯基，二-(Ci.3-烧基）-胺基-績酿基，P比洛咬-1 -基-續醯基，α瓜咬-1 -基_ 磺醯基，嗎啉-4-基-磺醯基，哌畊-^基-磺醯基，或4-(C!-3-烷基）-喊畊-1-基-績醯基， 甲基或甲氧基經1至3個氟原子取代， 乙基或乙氧基經1至5個氟原子取代， C2-4-烯基或C2-4-炔基， . C3·4·烯基氧基或c3-4-炔基氧基， C3·6-環烷基或c3_6-環烷基氧基， —________- 7 - 本紙張尺度適$巾國國家標準(CNS) A4：%格(210 X 297公爱)"""" 一 1241300 A7 ^_ B7 五、發明説明（5 )
Cy環烷基-Cm-烷基或C：3·6-環烷基-Ch-烷基氧基，或 芳基’芳基氧基，芳基- Ci·3 -院基或芳基-C丨.3-烧基氧基， R"及R12，可相同或不同，各表一個氫原子，氟，氣， 溴，或碘原子，Crr烷基，三氟甲基，羥基，或(：卜广烷 基氧基’或氛基’或 R11與R12—起，若結合於鄰接之碳原子，亦表一個亞 曱基二氧基，二氟亞曱基二氧基，直鏈c3_5-次烷基， CH=CH-CH=CH, -CH=CH-^H=N，或 _CH=CH-N=CH· 基’其中-CH=CH-CH=CH-基可經一個氟，氣，或溴原 子’曱基，三氟甲基，氰基，胺基羰基，胺基磺醯基 ’曱基石黃醢基，甲基石黃醯基胺基，曱氧基，二氟甲氧 基，或三氟甲氧基取代，及
Rh及R14，可相同或不同，各表一個氫原-子，氟，氣， 或溴原子，三氟曱基，Cu-烷基，或烷基氧基， 苯基經R10及R14取代，其中R10至R14如上述定義， 苯基-Cw烯基，其中苯基經R10至R"取代，其中^^至尺!4 ' 如上述定義， 笨基-(CH2)m-A-(CH2)n-基，其中苯基經R10至R14取代，其中 R10至R14如上述定義，一 A表一個羰基，氰基亞胺基亞甲基，羥基亞胺基亞甲基 ’或C10-烷基氧基亞胺基亞曱基，m表數目0，1或2，n 表數目1，2或3， · 苯基-(◦112)111-6-((：112)11基，其中苯基經Rio至取代，其中 R至R14，m及η如上述定義， ___-8- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公釐) --- 1241300 A7 ________·__ 五、發明説明（6 ) B表一個亞曱基，經一個經基，Ci_3 -统基氧基’胺基， CU3-烷基胺基，二-(Cw烷基）-胺基，巯基’ Ci-3-烷基硫 基，Chy烷基亞磺醯基，或cN3-烷基磺醯基取代，選擇 性另經一個甲基或乙基取代， 雜芳基- ，其中A，m及η如上述定義， 雜，其中B，m及η如上述定義， Ci-6 -烧基- A- (CH2)n基，其中Α及η如上述定義， C3.7-環烷基-((:仏:^-八-…仏:^基，其中A，m及η如上述定 義， ―― 〇3·7-環烧基- (CH2)m-B-(CH2)n基，其中Β，m及η如上述定 義， ，其中R21表一個Cw烷基氧基羰基，胺基 羰基，C10-烷基胺基羰基，二-(CN3-烷基）胺基羰基，吡咯 咬-1-基-幾基’ 17辰咬-1-基-幾基或嗎α林-4-基-幾基，cr辰P井-1- 基-羰基，4-甲基喊畊-1 -基-羰基，或4-乙基喊畊-1 _羰基， A及η如上述定義， - 苯基-(CH2)m-D-C N3-烧基，其中苯基經至rM取代，其中 R10至R14及m如上述定義，D表一個氧或硫原子，亞胺基， Cu-烷基亞胺基，亞琰醯基，或磺醯基， C 2-6"·烧基經一個Rb基取代，其中
Rb以至少二個碳原子與黃嘌呤主幹之1位之環氮原子分 離，及 -
Rb表經基，Cy烧基氧基，魏基，c丨广烷基硫基，c】 3-烧基亞續酿基’ Cn烧基磺酿基，胺基，烷基胺基 -9 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) ' -—- 1241300 A7 B7 五、發明説明 ，二-(Ci·3·烷基）-胺基，吡咯啶-1-基，咬咬-卜基，嗎啉 -4-基，喊呼-1-基，或4-(Ch3-烷基）·咬畊-基， C3-6-環烷基， 或一個胺基或芳基羰基胺基， R2表一個氫原子， 烷基， C2-6-烯基， C3-6-炔基， Cn院基經Ra基取代，其中Ra如上述定義， Cl-6·院基經一個苯基取代，其中苯環經rIG至Rl4取代， 至R14如上述定義， 苯基經R10至R14取代，其中R10至R14如上述定義， 苯基-Cw烯基，其中苯基經R10至R14取代：其中R10至R14 如上述定義， 苯基-(CH2)m-A-(CH2)I^，其中苯基經R10至Ri4取代，其中 R10至R14，A，m及η如上述定義， 本基- (CH2)m-B-(CH2)n基’其中苯基經R10至取代，其中 R10至R14，B，m及η如上述定義， 雜芳基-(CH2)m-A-(CH2)n基，其中A，m及η如上述定義， 雜芳基- (CH2)m-B-(CH2)n基，其中B，m及η如上述定義， Cn烧基- A-(CH2)nS，其中Α及η如上述定義， C3-7-環烧基- ，其中A，m及η如上述定 義， C3_7-環烷基-(CH2)m-B-(CH2)n基，其中Β，m及η如上述定 -10- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210X297公釐）
裝 訂
線 l24l3〇〇
義， R2l-A-(CH2)n基，其中Rn，a及η如上述定義， 笨基-(CH2)m-D-C!·3-烧基，其中苯基經Rio至r14取代，其中 R10至R丨4 ，瓜及D如上述定義， C 2 - 6 -烧基經一個R b基取代，其中
Rb以至少二個碳原子與黃嘌吟主幹之3位之環氮原子分 離，及如上述定義， 或C3-6 -環烧基， R3表一個Cw烷基， — C1-4·烷基經Rc取代，其中 1表（：3_7-環烷基選擇性經一或二個Cl-3-烷基取代， C5-7-環烯基選擇性經一或二個Ci.3-烷基取代，或表·一個 芳基或雜芳基， 、 〇3·8-烯基， C3·6*·烯基經一個氟，氯，或溴原子，或三氟甲基取代， C3-8-炔基， 芳基，或 方基- C2-4-'歸基’ 及 R4表氮咀-1-基或吡咯啶-1-基，其在3位經一個ReNRd基取 代，及可另經一個或二個CN3-烷基取代，其中 Re表一個氫原子或Cn烧基_，及
Rd表一個氫原子，Cn烧基，Rf-Cl-r烧基’或Rg-C2-3-烷基，其中 _ -11 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1241300 A7 _____B7__. 五、發明説明（9 )
Rf表一個羧基，CN3-烷氧基-羰基，胺基羰基，Cl ” 烧基-胺基-羰基，二-(Ci-3_院基）-胺基幾基，p比洛。定-1-基-Μ基’ 2 -氰基p比σ各咬-1 _基-羰基’ 2 -魏基P比σ各咬-1 _ 基裁基’ 2 -曱氧基幾基ρ比嘻σ定-1 -基幾基，2 -乙氧基幾 基吡咯啶-1 -基-羰基，2-胺基羰基吡2咯啶-1 -基-幾基 ，4-氰基嘧唑啶-3-基-羰基，4-羧基噻唑啶-3-基-幾基 ’ 4 -甲乳基幾基τι塞唾。定-3 -基-幾基’ 4 -乙氧基幾基ρ塞。坐 咬-3-基-魏基，4-胺基叛基Ρ塞峻咬-3-基-幾基，喊咬 基-Μ基’嗎淋-4-基-幾基’味0井-1-基-魏基’ 4 -曱基_ 哌畊-1-基-羰基，或4-乙基-哌畊-1-基-羰基，及 Rga二個碳原子與ReNRd之氮原子分離，表一個羥基 ’曱氧基，或乙氧基， 哌啶-1-基或六氫氮呼-1-基，其在3位或在4位經一個ReNRd 基取代，及可另經一或二個CN3-烷基取代，其中Re及Rd如 上述定義， 3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基另經一個胺基羰基，CN2 ~ 烧基-胺基^基’二-(Ci_2 -烧基）胺基魏基，。比洛咬-1"基-罗炭 基，（2-氰基-吡咯啶-1-基）-羰基，噻唑啶-3-基-羰基，（4-氰基-嘍唑啶-3-基）羰基，哌啶-1-基羰基，或嗎啉-4-基羰基 取代， 3 -胺基-味咬-1-基，其中喊咬-1-基在4位或在5位另經一個 羰基或曱氧基取代， _ 3-胺基·哌啶-1-基，其中在2位或在6位之亞曱基經一個羰基 替代， -12- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300
哝基或六氫氮呼基在3位經—個胺基 則此橋基含有1至4個碳原子，若二個氫原子位於以一個原 子分離之碳原子上，則此橋基含有！至4個碳原子，若二個 氫原子位於以二個原子分離之碳原子上，則此橋基含有1 至3個碳原子， ί，或二呢4基）·胺基取代，其中在各情財在^小 基或六氫氮呼小基之碳主幹上：個氫原子經—個直鍵次 烷基橋基替代’若二個氫原子位於相同碳原子上，則此橋 基含有2至5個碳原子’若二個氫原子位於相鄰碳原子上， 氮咀-1-基，吡咯啶-1-基，哌啶_^基，或六氫氮呼-^基， 其經一個胺基-Ci-3-烷基，C!·3·烷基胺基-C卜3-烷基或-(C1〇-烷基）胺基-Ch-烷基取代， 喊"7井-1-基或[1，4]二氮畔-1-基選擇性在碳支幹經一或二個 CN3-烷基取代 3-亞胺基-哌畊-1-基，3-亞胺基-[1，4]二氮咩-1-基，或5-亞 胺基-[1，4]二氮咩-1-基選擇性在碳主幹經一或二個烷 基取代， [1，4]二氮咩-1-基選擇性經一或二個C10-烷基取代’其在6 位經一個胺基取代，_ C3.7-環烷基經一個胺基，Ci.3-烷基胺基，或二-(Ciπ烷基）-胺基取代， C3.7-環烷基經一個胺基-Cu-烷基，Ci·3·烧基胺基-Cu-烧 基，或二-(CU3-烷基）胺基-Ci-3-烷基取代’ C3-7-環烷基-烷基，其中環烷基經一個胺基，Cl·3-烷基 -13- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1241300 A7 B7 五、發明説明（u ) 胺基，或二_(Ci-3-烷基）·胺基取代， C3-7-環烷基-Ci.2-烷基，其中環烷基經一個胺基-CN3-烷基 ，Ci-3 -烧基胺基- Ci-3 -烧基’或二- (Cn烧基）胺基- Ci.3_炫 基取代， c3_7-環烷基胺基，其中環烷基經一個胺基，CN3-烷基胺基 ，或二-(Ci.3-烷基）-胺基取代，其中環烷基上二個氮原子以 至少二個碳原子分離， N-(C3.7-環烷基烷基）-胺基，其中環烷基經一個胺 基’ Ci_3 -烧基胺基’或* — - (Ci_3 -烧基）-胺基取代’其中壤烧 基上二個氮原子以至少二個碳原子分離， <：3.7-環烷基胺基，其中環烷基經一個胺基-(：1.3-烷基，（：1-3-烷基胺基-Ci.3-烷基，或二-(CU3-烷基）胺基-Ci-3-烷基取 代， . N-(C3_7-環烷基·3-烷基）-胺基，其中環烷基經一個胺 基-匚1.3-烧基，（^1-3-烧基胺基*^1.3-烧基’或二-(〇1.3-烧基）-胺基-Cm-烷基取代， C3-7-環烷基烷基-胺基，其中環烷基經一個胺基，Cn 烷基胺基，或二-(C!.3-烷基）-胺基取代， N-(C3-7-環烧基-Cn良基）-N-(Ci-2 -烧基）-胺基’其中玉衣烧 基經一個胺基，Ci-3_烧基胺基·，或二-(Cl-3-烧基）-胺基取 代， C3-7-環烷基-C丨.2-胺基-胺基，其中環烷基經一個胺基-Ci-r 烧基，Cl.3_烧基胺基- Ci-3 -烧基’或二-(Cl- 3-烧基）胺基-Cl-3-烷基取代， -14 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） A7 B7 1241300 五、發明説明（12 ) N-(C3-7-環烷基-Cu-烷基）-N-(Cn烧基）-胺基’其中環烧 基經一個胺基-Ci.3-烷基，CN3-烷基胺基-Cw炫基’或二 -(C^-烷基）胺基烷基取代’ 胺基經R15及R16基取代，其中 R15表C卜6-烷基，C3_6-環烷基，C3-6-環烷基-Cw烧基， 芳基，或芳基-Cbr烷基，及 R16表Ri7-C2-3-烷基，其中C2-3-烷基為直鏈，可經一至四 俩CN3-烷基取代，其可相同或不同，或經一個胺基幾基 ，（1；1.2-烧基-胺基幾基，二-(^!1-2-烧基）-胺基戴基’？比17各 啶·1-基-羰基，哌啶-1-基羰基，或嗎啉-4-基羰基取代， 及 R17表胺基’ Cn烧基胺基，或二-(Ci-3-烧基）-胺基’其 中’若R3表曱基’ R 7不可表二- (Ci-3 -烧基）*胺基’ 胺基經R2G取代，其中 R2G表氮。旦-3-基，氮。旦-2-基甲基，氮。旦-3-基曱基，吡咯 啶-3-基，吡咯啶-2-基曱基，吡咯啶-3-基曱基，哌啶-3-基’喊咬-4-基’旅咬-2 -基甲基，α辰咬-3 -基甲基，或。瓜 啶-4-基甲基，但是上述R2G之各基可各經一或二個Cl_3-烷基取代， - 胺基經R15及R2G取代，其中 R15及R2G如上述定義，但是上述R2G之各基可各經一或二 個Cm-烷基取代， _ R19-C3-4-烷基，其中C3·4-烷基為直鏈，可經Ri5基取代及可 另經一或二個Ci·3·烧基取代，其中Ri5如上述定義，表 -15- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) A7 B7 1241300 五、發明説明（13 ) 胺基，烷基胺基’或二-(Ci-3-烷基）-胺基’ 3-胺基-2-氧基-哌啶-5-基’或3_胺基_2-氧基-1·甲基-哌啶 -5-基， 各咬-3-基，旅唉-3-基’喊唆-4-基’六氫氮呼-3-基，或 六氫氮呼-4-基，其在1位經一個胺基，CN3-烷基胺基，或 二-(CN3-烷基）胺基取代， 或氮吸^-基-^^烧基’鼠吸^-基/^-烧基’卩比洛咬-二-基-Cn烧基’ p比洛°定-3-基’ p比略咬-3-基-Cn烧基，喊唆 -2 -基- Ci.2-烧基’喊咬-3-基’喊咬-3 -基- Ci_2 -烧基’ σ辰°定-4· 基，或喊咱>4-基-Cn烧基，其中上述各基可經一或二個 Cn3-烷基取代， 上述各基定義中所述及之芳基為苯基或莕基，其可獨立經 Rh—或二取代’各取代基可相同或不同，R_h表一個氟，氣 ，溴，或碘原子，三氟曱基，氰基，硝基，胺基，Ci.3-烷 基，環丙基，乙烯基，乙炔基，羥基，CU3-烷基氧基，二 氟》甲氧基，或三氟甲氧基， 上述各基定義中所述及之雜芳基為吡咯基，呋喃基，嘍吩 基’ p比咬基’ %基’本并咬喃基，苯并硫笨基，峻琳基 ，或異喳啉基， _ 或响17各基，吱喃基’ p塞吩基，或p比咬基，其中一或二個次 曱基（methyne)經氮原子替代， 或啕哚基，苯并呋喃基，笨并嘧吩基，哇琳基，或異喹啉 基’其中一至三個次曱基（methyne)經It原子替代， 或2,3-二氫-2-氧基-1H-苯并咪唑基，2,3-二氫-2-氧基-笨并 -16 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(21〇$7公董)------ 1241300 A7 B7 五、發明説明（14 ) 坐基’ 1，2 - 一氣-2-氧基-峻琳基，ι，2 -二氫-2-氧基-4唾琳 基，或3,4-·一氫-3-氧基-2Η-苯并[1，4]^ρ井基， 其中五員基或部份可各經一或二個c1-3_烷基或一個三氟 曱基取代，及 六員基或部份可各經一或二個^ ^烷基，或一個氟，氟 ，溴，或碘原子，一個三氟曱基，氰基，胺基羰基，胺 基磺醯基，甲基磺醯基，甲基磺醯基胺基，羥基，Cn 烷基氧基，二氟曱氧基，或气氟甲氧基取代， 除非另外說明，其中上述烧基了烯基，及快基可為直鍵或 分支鏈， 及衍生物，其在黃嘌吟主幹之9 基化或乙基化， 但排除化合物其中 R1表一個氫原子，曱基，丙基 基，或苯曱基， R2表曱基， ^表匸^8-烷基，苯曱基選擇性 或一個甲基取代，1-苯基乙基 基’ 2-丁稀-1-基，3-氣-2-丁拜 基， 位之環氮原子上N-氧化或曱 ’ 羥基丙基，胺基羰基曱 經一個氟，氯，或溴原子， ’或2-苯基乙基，2-丙烯-1-卜K基，或2-曱基-2-丙烯-1· 及 R4表哌畊-1-基， 及排除化合物其中 R1表一個氫原子或甲基 _______ - 17- 本紙張尺度適用中國i^W(CNS) M規格(21〇Χ297公爱y 1241300 A7 ____B7 _ . 五、發明説明（15 ) R2表一個氫原或曱基， R3表曱基，. 及 R4表3-胺基丙基，3-[二-(Ch-烷基）胺基]-丙基，1-苯基-3-[ 二烷基）胺基]-丙基，丨_苯基-3-甲基二曱基胺基 丙基，1-(4-氣苯基）-3·(二甲基胺基）-丙基，1-苯基-2-曱基 -3-(二曱基胺基）-丙基，丨气％甲氧基苯基）_3-(二甲基胺基戶 丙基，或4-胺基丁基， 及排除化合物， — 1，3,7_二曱基- 8- (1-胺基環己基）_黃σ票吟， 其異構物及鹽。 上述各基定義中所述及之羧基可經一個在活體内可轉變 為羧基之基或一個在生理條件下帶負電之基替代， 此外，上述各基定義中所述及之胺基及亞胺基可經一個在 活體内可裂解之基取代。該基述於例如WO 98/46576及Ν.Μ.
Nielsen et al. in International Journal of Pharmaceuties 39, --75-85 (1987)中。 在活體内可轉變為羧基之基為例如羥基曱基，經一個醇 S旨化之羧基，其中醇基-較佳為C丨i烷醇，苯基-Ci_3-烷醇， C3-9·環烧醇’而Cy環烧醇可另經一或二個p烧基取代 ’ C5·8-環烷醇，其中3位4位之亞曱基經一個氧原子或一個 選擇性經一個C!—3-烷基，笨基-Ci·3-烷基，苯基—Cur烷氧 基Ik基’或C2 _6 -烧酿基取代之亞胺基替代，環烧醇可另經 一或二個（^-3-烷基烷基取代，（：4·γ環烯醇，C35-烯醇，苯 -18 · 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公董) --- 1241300 A7 ____ B7 五、發明説明（16 ) 基-C3.5-烯醇’ C3·5-炔醇，或苯基-C3.5-炔醇，但是連接於 氧原子之鍵不由一個攜帶一個雙或三鍵之碳原子起始， 〇3·8-環烷基-Cw-烷醇，一個總共^至⑺個碳原子之二環烷 醇，其可在二環烧基中另經一或二個CN3-院基取代，1，3-二氫-3-氧基-1-異苯并呋喃醇，或下式之醇
Rp-CO-〇-(RqCRr)-OH， 其中
Rp表c卜烧基’ C5·7·?^烧基，苯基，或苯基_Ci_3-烧基，
Rq表一個鼠原子’ 烧基’ 〇5-7-壤烧基，或苯基，及
Rr表一個氫原子或匸^-烧基， 一個在生理條件下帶負電之基為例如四唑-5-基，苯基羰基 胺基羰基’三氟曱基羰基胺基羰基，C ! _6•烷基磺醯基胺基 ’笨基磺醯基胺基，笨曱基磺醯基胺基，三氟曱基磺酿基 胺基，6-6-烷基磺醯基胺基羰基，苯基磺醯基胺基羰基， 本甲基石黃酿基胺基幾基，或全氣- Ci-6_烧基石黃酿胺基幾基， ' 一個在活體内可由亞胺基或胺基裂解之基為例如羥基，醯 基’如苯基羰基選擇性經氟，氯，溴，或碘原子，CN3-烷 基’或CU3-烷氧基一或二取代，取代基可相同或不同，吡 咬酿基或Cll6_烷醯基，如甲醯基，乙醯基，丙醯基，丁醯 基’戊醯基，或己醯基，3,3，3-三氯丙醯基或烯丙氧基羰基 ’ Ci·!6-烷氧基羰基或CN16-烷基羰基氧基，其中氫原子可 完全或部份以氟或氟原子替代，如甲氧基羰基，乙氧基羰 基’丙氧基羰基，異丙氧基羰基，丁氧基羰基，第三丁氧 ___ - 19 - 本紙張尺度適用巾ϋ國家標準(CNS) Μ規格(㈣χ 297公爱） 1241300 A7 ____ B7 五、發明説明（17 ) 基羰基，戊氧基羰基，己氧基羰基，辛氧基羰基，壬氧基 羰基，癸基氧基羰基，十一基氧基羰基，十二基氧基羰基 ，十六基氧基羰基，甲基羰基氧基，乙基羰基氧基，2,2,2_ 二氣乙基羰基氧基，丙基羰基氧基，異丙基羰基氧基，丁 基羰基氧基，第三-丁基羰基氧基，戊基羰基氧基，己基羰 基氧基，辛基羰基氧基，壬基羰基氧基，癸基羰基氧基， 十一基幾基氧基，十二基羰基氧基，或十六基羰基氧基， 笨基烷氧基羰基，如苯甲g基羰基，苯基乙氧基羰基 ’或本基丙氧基羰基，3 -胺基-丙醯基，其中胺基可經c16_ 烧基或C3·7*·環烧基一或二取代，取代基可相同或不同，Ci.3-烧基續酸基-Cy烷氧基羰基，Cl_3_烷氧基-C2-4-烷氧基 -〇2.4-烷氧基羰基，1^-(：:〇-〇-(11^1^)-〇_(：：〇-,(：：16_烷基 -C0-NH-(RsCRt)-0-C0-，或 Cu-烷基-C0-0'(RsCRt)-(RsCRt) -0-C0-基，其中Rp至Rr如上述定義，
Rs及Rt可相同或不同，表氫原子或Cks-烷基。 此外，除非另外說明，上述定義中所述及之含有多於2 ' 個碳原子之飽和烧基及烷氧基亦包括其分支異構物，如異 丙基，第三-丁基，異丁基，等。 R1及R2可表例如一値氫原子，曱基，乙基，丙基，2 -丙 基，丁基，2-丁基，2-甲基丙基，2-丙烯-1-基，2-丙炔-1-基，環丙基曱基，苯曱基，2-苯基乙基，苯基羰基曱基， 3-苯基丙基，2-羥基乙基，2-甲_氧基乙基，.2-乙氧基乙基， 2-(二甲基胺基）乙基，2-(二乙基胺基）乙基，2-(吡咯啶基） 乙基，2-(咬咬基）乙基，2·(嗎琳基）乙基’ 2-(喊喷基）乙基 ________ _ 20 - 本紙張尺度適用巾@ g家標準(CNS) A4規格(⑽X 297公爱) ' "
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線 1241300 A7 B7 五、發明説明（18 ) ’ 2-(4-甲基喊呼基）乙基，3-經基丙基，3 -甲氧基丙基，3-乙氧基丙基，3-(二曱基胺基）丙基，3-(二乙基胺基）丙基， 3-(吡咯啶基)丙基，3-(哌啶基）丙基，3-(嗎啉基）丙基，3·( 哌畊基）丙基，3-(4-甲基哌畊基）丙基，羧基曱基，（甲氧基 幾基）甲基，（乙氧基羰基）曱基，2-羧基乙基，2-(甲氧基裁 基）乙基，2-(乙氧基羰基）乙基，3-羧基丙基，3-(甲氧基羰 基）丙基，3-(乙氧基羰基）丙基，（胺基羰基）曱基，（甲基胺 基羰基）甲基，（二曱基胺基羰基）甲基，（吡咯啶基羰基）曱 基，（哌啶基羰基）甲基，（嗎啉基羰基）甲基，(胺基羰基） 乙基，2-(甲基胺基羰基）乙基，2_(二甲基胺基羰基）乙基， 2-(吡咯啶基羰基）乙基，2气哌啶基羰基）乙基，2_(嗎啉基羰 基）乙基，氰基曱基，或2-氰基乙基。 R3可表例如甲基，乙基，丙基，2-丙基，·丁基，2_丁 ，孓甲基丙基，戊基甲基丁基，3-甲基丁基，2,2_二 基丙基，環丙基曱基，⑴曱基環丙基）甲基，（2_甲基環 基）曱基，裱丁基甲基，環戊基甲基，環己基甲基，2_( 丙基）乙基，2_丙烯-1-基，2-曱基-2-丙烯-丨-基，3-笨基_ 丙稀小基，2-丁稀+基，4,4，心三氟·2_ 丁稀小基，丁 基，2_ 氣丁烯-1-基，2-漠-2-丁烯基，3-氯-2_丁 1基臭-2-丁烯―卜基，2-曱基·2· 丁烯_丨·基，3•曱基_ 丁烯1基，2,3·二甲基-2-丁烯-1-基，3-三氟曱基-2-丁烯-s 丁烯基，1-環·戊烯-1-基甲基，（2-甲基- ^烯·1·基)甲基’卜環己烯-1-基甲基，2-(1-環戊烯小! 乙土 2丙炔小基，2· 丁炔]•基，弘丁炔小基，笨基， k張尺細侧
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線 1241300 A7 B7 五、發明説明（19 ) 基苯基，苯甲基，氟笨曱基，氯苯甲基，溴苯甲基，曱基 苯曱基，曱氧基苯甲基，1-苯基乙基，2-苯基乙基，3-苯 基丙基，2-呋喃基甲基，3-呋喃基甲基，2-嘧吩基甲基， 或3-嘍吩基甲基。 R4可表例如3 -胺基吡咯啶-1 -基，3 -胺基喊啶-1 -基，3 -(甲基胺基）-哌啶-1-基，3-(乙基胺基）-哌啶-1-基，3-(二甲 基胺基）-哌啶-1-基，3-(二乙基胺基）-哌啶-1-基，3-[(2-羥 基乙基）胺基]-哌啶-1-基，3-[N-甲基-N-(2-羥基乙基）-胺基] -哌啶-1-基，3-[(3-羥基丙基）胺基]-哌啶-1-基，3吖N•甲基 羥基丙基）-胺基卜哌啶-丨_基，3-[(羧基甲基）胺基哌 啶-1-基，3-[(甲氧基羰基甲基）胺基]-哌啶-1-基，3-[(乙氧 基羰基曱基]胺基]-哌啶-1-基，3-[Ν-甲基-Ν-(甲氧基羰基曱 基）-胺基]-脈啶-1-基，3-[Ν-甲基-Ν-(乙氧基I基甲基）-胺基]-旅咬-1-基’3-[(2-叛基乙基）胺基]-喊咬-1-基，3-{[2-(曱氧 基羰基）乙基]胺基}-哌啶·1_基，3-{[2-(乙氧基羰基）乙基] 胺基卜哌啶-卜基，3-{Ν-甲基-Ν-[2-(甲氧基羰基）乙基]-胺 基}-哌啶-1-基，3·{Ν-甲基-Ν-Ο(乙氧基羰基）乙基卜胺基 喊啶-1-基，3-[(胺基羰基甲基）胺基]-喊啶基，3-[(曱基 胺基羰基曱基）胺基]-17辰咬-1-基，3-[(二曱基胺基幾基曱基） 胺基]-喊啶-1-基，3-[(乙基胺基羰基曱基）胺基卜喊啶-卜基 ’ 3-[(二乙基胺基幾基曱基）胺基]-喊咬-1_基，3-[(ρ比洛咬_1_ 基羰基甲基）胺基]-哌啶-1-基，_3-[(2·氰基吡咯啶-丨-基羰基 曱基）胺基]-味啶· 1 -基’ 3-[(4 -氰基η塞唑咬_3-基幾基曱基） 胺基]-喊淀-l-基’ 3-[(2 -胺基魏基ρ比略σ定基魏基甲基）胺 -22- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210X297公釐）
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線 A7 B7 1241300 五、發明説明（20 ) 基]-哌啶-1-基，3_[(2_羧基吡咯啶-1-基羰基甲基）胺基]-哌 啶-1-基，3.-[(2-曱氧基羰基吔咯啶-1-基羰基曱基）胺基]-哌 啶-1-基’ 3-[(2-乙氧基羰基吡咯啶-1-基羰基曱基）胺基]-哌 啶-1-基，3-[(哌啶-1-基羰基曱基）胺基]-哌啶-1-基，3-[(嗎 啉-4-基羰基曱基）胺基]-哌啶-1-基，3-胺基-2-甲基-哌啶-1-基，3-胺基-3-甲基-喊咬-1-基，3-胺基-4-曱基-咬。定-1-基， 3 -胺基-5-曱基-味咬-1-基，3 -胺基-6-甲基-喊咬-1-基，2-胺基-8-氮雜-雙環[3.2.1]辛·8·基，6-胺基-2-氮雜-雙環 [2·2·2]辛-2-基，4-胺基哌啶-1-基，3-胺基-六氫氮呼-1-基 ，4-胺基-六氫氮呼-1-基，哌畊-；μ基，tl，4]二氮咩-1-基， 3-胺基環戊基，3-胺基環己基，3-(甲基胺基）-環己基，3-(乙基胺基）-環己基，3-(二曱基胺基）-環己基，3-(二乙基胺 基）-環己基，4-胺基環己基，（2-胺基環丙基〕胺基，（2-胺基 環丁基）胺基，（3-胺基環丁基）胺基，（2-胺基環戊基）胺基， (3-胺基環戊基）胺基，（2-胺基環己基）胺基，或（3-胺基環己 基）胺基。 上述通式I之較佳化合物為其中 R1表一個氫原子， C 1.6 -烧基’ _ C3.6-稀基’ C3·4-稀基’經一個Ci·2»烷氧基_羰基取代， C3-6-快基， C3-6-%^ 烧基- Ci.3_ 烧基， 苯基’可經一個氟，氣，或溴原子，或曱基，三氟曱基， ____ - 23 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(21〇^^^-
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線 1241300 A7 ______B7 五、發明説明（21 ) 羥基，或曱氧基取代， 笨基-Ci.4·烧基，其中苯基經取代，其中 R10表一個氫原子，一個氟，氣，溴原子， C!·4-燒基，三氟甲基，羥基甲基，環烷基，乙炔基 ，或笨基， 經基，C!·4-烷基氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，m 三氟乙氧基，苯氧基，苯曱基氧基，丙基-丨_基氧基， 2-丙炔-1-基氧基，氰基-(^·2-烷基氧基，（^·2-烷基磺醯基 氧基’苯基磺醯基氧基，羧基烷基氧基，CN3-烷基 乳基_%基- Cl·3·烧基氧基’胺基幾基-Cy烧基氧基， Cnk烷基-胺基羰基-C^.3-烷基氧基，二-(Cby烷基）胺基 罗厌基-C 1 _ 3 -院基氧基’ P比洛。定-1-基-魏基- Ci-3 -烧基氧基， 成咬-1-基幾基-Ci-3-烧基氧基，嗎淋-4*•基農基-Ci.3-烧基 氧基，甲基硫基曱氧基，曱基亞磺醯基甲氧基，甲基磺 醯基曱氧基，C3.6-環烷基氧基，或C3.6-環烷基-Ci.2-烷基 氧基， - 緩基’ C n烧基氧基叛基，叛基-C n烧基，C 1.3-烧基氧 基-羰基-C!.3-烷基，胺基羰基，CN2-烷基胺基羰基，二 -(CN2-烷基）胺基羰基，或氰基， 硝基，胺基，Ci-2-烷基胺基，二-(Ci.2-烷基）胺基，氰基 -Cu-烷基胺基，[N-(氰基烷基hN-Cu-烷基-胺基] ，Ci.2 -烧基乳基-魏基- Ci-2 -烧基胺基’ Ci.2 -烧基^基胺 基，烷基氧基-羰基胺基，cN3-烷基磺醯基胺基，雙 -(CN2-烷基磺醯基）-胺基，胺基磺醯基胺基，Ci-2-烷基胺 -24-___ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） A7 B7 1241300 五、發明説明（22 ) 基-續酿基胺基，二- (Cl·2·烧基）-胺基-續酿基胺基，嗎Jr林 -4-基-續.醯基胺基，（Cm-烷基胺基）硫羰基胺基，（Cn 烷基氧基-羰基胺基）羰基胺基，胺基羰基胺基，CK2-烷 基胺基幾基胺基’或二- (Cn烧基）胺基幾基胺基’ 2-氧基-咪唑啶-1-基，2,4-二氧基-咪唑啶-1-基，或2,5-二氧基-咪唑啶-1 -基，其中在3位之氮原子可以一個甲基 取代， 或 —
Cn院基硫基’ Cn烧基亞續酿基，•烧基確醯基， 胺基續醯基，Ci_2_院基胺基續醢基，或二_(c12_烧基）胺 基續醯基， R11及R12，可相同或不同，各表一個氫原子，氟，.氣， 或溴原子，或 _ 甲基，三氟甲基，或曱氧基，或 R與R —起’若結合於鄰接之碳原子，亦表一個亞曱 基一氧基’一氟亞曱基二氧基’ 1，3 -次丙基，ι，4 -次丁基 ’或-CH = CH-CH = CH-基’其中-CH==CH-CH = CH-基可經 一個氟，氣，或溴原子，曱基，三氟甲基，氰基，胺基 叛基’胺基確蕴基，-甲基續醯基’甲基磺醯基胺基，曱 氧基，二氟曱氧基，或三氟曱氧基取代， 苯基-Cm-稀基’其中苯基可經一個氟，氯，或溴原子，或 甲基，三氟甲基，或甲氧基取代， 苯基，其中苯基經r1(^r12取代，其中 R1G至R12如上述定義， -25-
1241300 A7 _______B7 五、發明説明（23 ) A表一個羰基，氰基亞胺基亞甲基，或Ci2_烷基氧基亞 胺基亞曱基’ m表數目〇或1，η表數目1或2， 苯基-(CH2)m-B-(CH2)r^，其中苯基經Ri(^Ri2取代，其中 R10至R12，m及η如上述定義， Β表一個亞曱基，經一個羥基或••烷基氧基取代，選 擇性另經一個曱基取代， 雜芳基-C!-3·烷基，其中術語雜芳基意為吡咯基，咪唑基， 二σ坐基，吱喃基，p塞吩基，$唾基，異气唾基，邊峻基， 異嘍唑基，吡啶基，嗒畊基，嘧啶基，吡畊基，啕哚基， 苯并咪唑基，2,3-二氣-2-氧基-1Η-苯并咪唑基，巧哇基， 苯并呋喃基，苯并吟唑基，二氫-2-氧基-笨并哼唑基，苯 并異呤唑基，苯并硫苯基，苯并噻唑基，苯并異嘧吐‘基， 口查琳基’ 1，2 -二氯-2 -氧基-ρ奎琳基，異ρ查琳基，4 σ坐琳基， 1，2-二氫-2-氧基唾淋基，或3,4-二氫-3-氧基-2Η-笨并 [1，4]呤畊基， 其中上述基之進環基選擇性經一或二個曱基或三氟曱基 ' 取代，上述具有一個苯并基之雜環之苯并基選擇性經一 個氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基，氰基，胺基羰 基，胺基續醯基，甲基續醯基，曱基續醯基胺基，曱氧 基，二氟甲氧基，或三氟甲氧基取代， 雜务基- (CH2)m-A-(CH2)n基，其中A，m及η如上述定義， 雜务基- (CH2)m-B-(CH2)n基，其中B，m及η如上述定義， Cw烧基-A-(CH2)n基，其中Α及η如上述定義， C3-6-環烧基- (CH2)m-A-(CH2)n基，其中A，m及η如上述定 ____-26- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公釐)" ' A7 B7 1241300 五、發明説明（24 ) 義， C3-6-環烷基-(CH2)m-B-(CH2)nS，其中B，m及η如上述定 義， R21-A-(CH2)n基，其中R21表一個Cy烷基氧基羰基，胺基 羰基，Ci.2-烷基胺基羰基，二-(Chy烷基）胺基羰基，吡咯 啶-1-基-羰基，哌啶-卜基-羰基或嗎啉-4-基-羰基，A及η如 上述定義， 苯基-D - C 1 · 3 -烧基，其中苯基選擇性經一個說，氣，或漠原 子，甲基，三氟甲基，或甲氧基取代，D表一個氧或硫原 子，亞磺醯基，或磺醯基， (^_4-烷基經一個Ra取代，其中
Ra表氰基，羧基，Ci-3-烷基氧基-羰基，胺基羰基，Cn 烷基胺基羰基，二烷基）-胺基羰基，吡咯啶-丨-基 羰基，哌啶-1-基羰基，或嗎啉-4-基羰基， C2-4-烧基經一個Rb基取代，其中
Rb表經基’ C丨·3_烧基氧基’胺基，c卜3-院基胺基，二-(C卜3-烧基）-胺基，Ρ比洛淀-1-基，咬咬-1-基，嗎琳_4-基，喊畊 -1-基，4·曱基-旅畊_1_基，或4-乙基-旅畊]•基，以至少 二個碳原子與黃嘌令主幹之1位之環氮原子分離， 或胺基或苯曱酿基胺基， R2表一個氫原子，
Cm-烷基， C 2-4 -細基， C3_4-炔基， _____-27- 本紙張尺度適用中@ @家標準(CNS) A4規格(21QX297公爱)—---一— 1241300 A7 ________ Β7 五、發明説明（25 ) C 3 - 6 -環烧基， C3-6-環烷基-Ch-烷基， 笨基，選擇性經一個氟，氣，或溴原子，或甲基，彡氟f 基，Μ基，甲氧基，二氟甲氧基，或三氟曱氧基取代， 笨基-C丨·4_烷基，其中笨基選擇性經一個氟，氯，或溴原孑 ，甲基，三氟甲基，羥基，甲氧基，二氟曱氧基，或三氟 甲氧基取代， 笨基- C2·3-稀基’其中苯基可經二個氟，氣，或溴原子，或 曱基，三氟甲基，或曱氧基取代， 笨基羰基-Ci-2-烷基，其中苯基選擇性經一個氟，氯，或溴 原子，曱基，三氟甲基，羥基，甲氧基，二氟曱氧基，或 三氟甲氧基取代， k 雜芳基-C!·3-烷基，其中術語雜芳基如上述定義， 雜芳基羰棊-Ci-r烷基，其中術語雜芳基如上述定義，
Cl.4·烧基-罗炭基- Ci_2·烧基， 〇3-6-壤烧基-幾基-(^1.2-院基， _ .笨基-D-Ci·3-烷基，其中苯基選擇性經一個氟，氣，或溴原 子，曱基，二氟曱基，羥基，曱氧基，二氟甲氧基，或三 氟甲氧基取代，D如上述定義，或 C!·4·烧基經一個Ra取代，其中Ra如上述定義， C2·4-烷基經一個Rb基取代，其中Rb如上述定義，以至少二 個碳原子與黃嘌呤主幹之3位之環氮原子分離， R3表一個C2.6-烧基， C3-7-細基’ __-28- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 1241300 A7 B7 五、發明説明（26 C 3 · 5 -烯基經一個氟，氣，或 臭原子，或三氟曱基取代 c3.6-炔基，.
Cl-3-烷基經Rc取代，其中
Rc表C3-6-環烷基選擇性經一或二個甲基取代， C5_6-環烯基選擇性經一或二個甲基取代， 苯基選擇性經一個氟，氯，或溴原子，曱基，三氟甲基 ，氰基，硝基，胺基，羥基，甲氧基，二氟甲氧基’或 三II甲氧基取代， 笨基經二個氟原子取代， 奈基，或 咬喃基，P塞吩基，今σ坐基，異1"号σ坐基，0塞σ坐基，異'^塞生 基，或吡啶基選擇性經一個曱基或三氟甲基取代’/ 苯基選擇性經一個氟，氯，或溴原子，甲基，三氟甲基’ 氰基，羥基，甲氧基，二氟曱氧基，或三氟曱氧基取代’ 苯基經二個甲基取代， 莕基，或 本基-C2-3-稀基， 及 R4表吡咯啶-1 -基，其在3位經一個胺基，曱基胺基，或二 曱基胺基取代， 氮咀-1-基，其經一個胺基曱取代， 吡咯啶-1 -基，其經一個胺基曱取代， 哌啶-1-基，其在3位或在4位經一個胺基，曱基胺基，二甲 基胺基，或[(2-氰基-吡咯啶-1-基）-羰基曱基]-胺基取代’ -29- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公釐)
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1241300 A7 B7 五、發明説明（27 ) 其中哌啶-1-基可另經一個甲基或乙基取代， 3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基另經一個胺基羰基，Ck2_ 烧基-胺基幾基，二-(Cn、烷基）胺基幾基，ΪΙ比π各淀-1-基_罗炭 基，（2-氰基-吡咯啶-1-基）羰基，噻唑啶-3-基-羰基，（4-氰 基唑啶-3-基）羰基，哌啶-1-基羰基，或嗎啉-4-基羰基取 代， 、 3 -胺基-喊°定-1-基，其中喊°定-1-基在4位或在5位另經一個 羥基或甲氧基取代， 一 3 -胺基-喊°定· 1 -基，其中在2位或-在6位之亞甲基經一個幾義 替代， 3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位之一個氫原子與在5位之—個 氫原子一起以一個-CH2-CH2-橋基替代， 3-胺基-哌啶-1-基，其中在2位之一個氫原子·與在6位之—個 氫原子一起以一個-CH2-CH2-橋基替代， 3-胺基-哌啶-1-基，其中在4位之一個氫原子與在6位之一個 氫原子一起以一個-CH2-CH2-橋基替代， • .哌啶-1-基，其經一個胺基曱基取代， 喊咬-3-基或喊咬-4 -基， 旅咬-3 -基或旅咬-4-基」其在1位經一個胺基取代， 六氫氮呼-1-基，其在3位或在4位經一個胺基取代， 哌畊-1 -基或[1，4]二氮咩-1 -基選擇性在碳主幹經一或二個 甲基取代， 3-亞甲基-咬畊-1-基，3 -亞胺基- [1，4]二氮咩-1·基，或亞 胺基-[1，4]二氮咩-1-基， -30-
1241300 A7 ___B7 I、發明説明（28 ) ； [M]二氮咩-1-基，其在6位經一個胺基取代， C3·6-環烷基-胺基，其中環烷基經一個胺基，曱基胺基，或 二曱基胺基取代’其中環烧基上二個氮原子以至少二個碳 原子分離， N-(C3·6·環烷基基）-胺基，其中環烷基經一個胺 基’甲基胺基’或二曱基胺基取代，其中環烷基上二個氮 原子以至少二個碳原子分離， Ο%6-環烷基-胺基，其中環烷基經^一個胺基曱基或胺基乙基 取代， N-(C3·6-環烷基烷基）-胺基，其中環烷基經一個胺 基甲基或胺基乙基取代，
Cy環烧基-Cid-烧基-胺基，其中環烧基經一個胺基‘，胺 基曱基或胺基乙基取代， 、 N-(C3·6-環烷基-C!·2-烷基）-N-(CN2-烷基）-胺基，其中環烷 基經一個胺基，胺基甲基或胺基乙基取代， 胺基經R15及R16基取代，其中 ' R表Cl.4-烧基，及 R16表2-胺基乙基，2-(曱基胺基）乙基，或2-(二甲基胺基） 乙基，其中在各情況中乙基可經一或二個甲基或乙基， 或經一個胺基羰基，Ci·2-烷基-胺基羰基，二-(CU2-烷基） -胺基羰基，吡洛啶-1 -基-羰基，峰咬-1 -基羰基，或嗎琳 -4 -基幾基取代， 胺基，其中氮原子經一個吡咯啶-3-基，哌啶-3-基，哌咬 基，吡咯啶-2-基甲基，吡咯啶-3-基曱基，哌啶-2-基曱基 -31 - 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) " '
裝 訂
1241300 A7 __B7 五、發明説明（29 ) ，哌啶-3-基曱基，或峰啶-4-基甲基取代，
Ci·2_烧基胺基，其中氮原子經一個p比u各咬-3-基，喊咬-3-基，哌啶-4-基，吡咯啶-2-基曱基，吡咯啶-3-基曱基，哌 啶-2-基曱基，哌啶-3-基甲基，或哌啶-4-基曱基取代， 3- 胺基-丙基，3-曱基胺基-丙基，或3-二甲基胺基-丙基， 其中丙基可經一或二個甲基取代/ 4- 胺基-丁基，4-曱基胺基-丁基，或4·二甲基胺基-丁基， 其中丁基可經一或二個甲基取代，
Cl」-烧基，其經一個2-咐哈咬基，3-ρ比洛咬基，.2-咬咬基 ，3-咬唆基，或4-喊啶基取代， 3-胺基-2-氧基-哌啶-5-基，或3-胺基-2-氧基-1-甲基-哌啶 -5-基， ‘ C3-6環烷基，其經一個胺基，胺基甲基，或胺基乙基取代 ，或 C3·6*·環烧基-Cn烧基，其中環烧基經一個胺基，胺基曱基 ，或胺基乙基取代， ' 除非另外說明，其中上述烷基，烯基，及炔基可為直鏈或 分支鏈， 但排除化合物其中 一 R1表一個氫原子，曱基，丙基，2-羥基丙基，胺基羰基甲 基，或笨曱基， R2表甲基， &3表cN5-烷基，苯甲基選擇性經一個氟，氣，或溴原子， 或一個曱基取代，1-苯基乙基，或2-苯基乙基，2-丙烯-1- ____-32- _ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（30 ) 基，2-丁烯-1-基，3-氣-2-丁烯基，或2—甲基_2、丙烯] 基， … 及 R 4表喊0井-1 -基， 其異構物及鹽。 上述通式I之特佳化合物為其中 R1表一個氫原子， C 1.4_烧基’ C3-5-烯基， 2 -丙烯-1 -基，經一個甲氧基||炭基取代， C 3-5 ** 快基， 苯基， 苯基-C】·4·院基，其中苯基可經一或二個氟原子，一 氮原子，一個溴原子，一至三個甲基，一個丁基， 二個 氟甲 基，羥基，甲氧基 代， 2-苯基乙基，其中乙基在2位經一個羥基，甲氧基，或經基 亞胺基取代， 苯基羰基甲基，其中笨基可經一個氟原子，或甲基，經基 ，甲氧基，苯氧基，苯甲基氧基，2-丙基-1-基氧基，2-丙 炔-1-基氧基，氰基曱氧基，（甲氧基羰基）曱氧基，甲基石黃 醒基氧基’苯基續醯基氧基，硝基，胺基·，乙酿基胺基， 甲氧基羰基胺基，甲基磺醯基胺基，雙-(甲基磺醯基）_胺基 ’（甲基胺基）硫羰基胺基，（乙氧基羰基胺基）羰基胺基，或 硝基’胺基，魏基’或乙氧基幾基取 -33 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐） 装 訂 線 1241300 31 五、發明説明（ 氰基甲基胺基取代， 苯基羰基曱基，其中苯基經二個 個二甲基胺基取代， 個溴原子及一 2·(苯基羰基）乙基， 2-苯基乙烯基， 苯基硫基曱基或苯基亞磺醯基甲基、， 奈基甲基或奈基乙基， 異嘮唑基甲基，嘍唑基甲基，吡 〜、， 基甲基，苯并[d]異嘍唑基甲基：(广土本开[d]異噚唑 異喹啉基曱基，其中在各情況中 3基)甲基’或 —^ Τ雜紱基可經一個甲基，吡 0各基乙基，二。坐基乙基，P塞吩美 、 暴力暴乙基，嚎唑基乙基，或吡 咬基乙基取代，其中在各情況巾# 月几r雜％基可經一個甲基取 代， ， 嘍吩基羰基甲基， 甲基經-個環丙基’氰基，m基，胺基減，或f氧基幾 基取代， 乙基在2位經一個羥基，曱氧基，二曱基胺基，羧基，或甲 氧基羰基取代，或 丙基在3位經一個羥基j二曱基胺基，羧基，或甲氧基羰基 取代， 2-氧基丙基，或 胺基或苯甲醯基胺基， R2表一個氫原子， C I .6-烧基， -34- 1241300
乙烯基， 丙基-1-基或2-丙炔-1-基， 本基* 苯基-CN4_烷基，其中苯基可經一個氟原子，甲基，或甲氧 基取代， 本基綠基甲基， 2-苯基乙烯基， 甲基經一個環丙基，氰基，羧基^，或曱氧基羰基取代，或 乙基在2位經一個氰基，羥基，曱氧基，或二甲基胺基取 代， R3表一個C4_6-烯基， 1- 環戊基-1-基甲基或1-環己烯-1-基曱基， 2- 丙炔-1-基，2-丁炔-1-基，或2-戊炔-l-基： 苯基，可經一個氟原子，或氰基，曱基，或三氟曱基取 代， 苯基經二個甲基取代， 莕基， 苯曱基，其中苯基可經一或二個氟原子，或一個氰基，硝 基，或胺基取代， _ 莕基曱基， 2 -苯基乙焊基， 呋喃基曱基或噻吩基曱基，或 環丙基甲基，及 R4表吡咯啶-1-基，其在3位經一個胺基取代， __-35- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（33 ) 氮咀-1-基，其經一個胺基曱基取代， 口比σ各咬-1 -基，其經一個胺基曱基取代’ 旅啶-1-基，其在3位或在4位經一個胺基’甲基胺基甲 基胺基，或[(2-氰基-吡咯啶-1-基）_羰基甲基]-胺基取代’ 其中哌啶-1-基可另經一個曱基取代’ 哌啶-1-基，其經一個胺基曱基取代， 旅咬-3-基或喊淀-4 -基’ 1- 胺基-來咬-3-基或1-胺基-ρ辰°定-4-基’ 六氫氮呼-卜基，其在3位或在4位經一個胺基取代’ 口底哨-1-基或[1，4]二氮^半-丨-基> [1，4]二氮4-1-基，其在6位經一個胺基取代， 3-胺基丙基， ： 環己基，其經一個胺基取代， ~ 2- 胺基-環㊅基胺基， 2-胺基·環丁基胺基， 2-胺基-環戊基胺基或3-胺基-環戊基胺基， -2-胺基-環己基胺基，2-(甲基胺基）-環己基胺基，或3-胺基-環己基胺基， Ν-(2-胺基環己基）-甲基胺基， 胺基經R15及R16基取代，其中’ R15表甲基或乙基，及 R10表2-胺基乙基，2-(曱基胺基）乙基，或2-(二曱基胺基） 乙基’其中乙基可經一或二個甲基，或經一個胺基幾基 ，甲基胺基羰基，二甲基胺基羰基，或吡咯啶-1-基-羰 _________- 36 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公釐) 1241300 A7
基取代， 或胺基或甲基胺基，苴中氣 /、Y虱原子經一個吡咯啶-3-基，哌啶 基’喊。定-4-基，或说a 4辰咬-2-基-甲基取代， 除非另外說明，其中上；十、&甘 述燒基及烯基可為直鏈或分支鏈， 但排除下化合物 甲基7-(2-丁烯小基）·8+辰呼小基）_黃嗓吟， 夂曱基-7-(2-甲基·2,婦·卜基）·8^^井小基黃嘌呤， 3-甲基-7-苯甲基-8十辰呼+基）十票吟， … 1’7-一本曱基-3-甲基·8•(嗓唯」·基^黃。票吟，及 1，3-二甲基^⑷敦笨f基）|(哌口井小基）_黃嘌呤， 其異構物及鹽。. 一較佳具體實施例係關於通式I中R1至R4如上述定義之 化σ物’其異構物及鹽，但排除其中R4表二個選擇性經取 代之哌畊-1-基或[1，4]二氮咩·“基之化合物。 下列較佳化合物為例示： (1) 1，3-二曱基-7-笨甲基_8_(3_胺基^比咯啶“_基）_黃嘌呤， (2) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-吡咯基 -1-基）-黃嘌吟， (3) 丨，3-二曱基-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤， (4) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[(反式-2-胺基-環 己基）胺基]-黃0票吟， (5) 1，3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基 _哌啶_1- 基）·黃σ票吟， (6) 1，3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯·1-基）-8-(4-胺基-哌啶-1- _______-37- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐）
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線 1241300 A7 B7 五、發明説明（35 ) 基）-黃嘌呤， (7) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[(順式-2·胺基-環 己基）胺基]-黃嘌呤， (8) 1，3-二甲基- 7- (2 -丁快-1-基）-8-(3 -胺基-峰°定-1-基）-黃嗓 σ令， (9) 1，3-二曱基-7-[(1-壞戍細-1-基）甲基]-8-(3-胺基-旅°定-1 _ 基）-黃嘌呤， (10) 1，3-二曱基- 7- (2 -p塞吩基曱基）-8-(3 -胺基-喊。定-1-基）· 黃嘌吟， (11) 1，3-二曱基-7-(3-氟苯甲基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌吟， (12) 1,3-二甲基-7-(2-氟苯甲基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌吟， . (13) 1,3-二甲基-7-(4-氟苯甲基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌吟， (14) 1，3-二曱基-7-(2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 一 嘌吟， (15) 1，3-雙-(環丙基甲基）-7·苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基）- 黃嘌呤， - (16) (R)-l，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌 啶-1-基）-黃嘌呤， (17) (S)-1,3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌 啶-1-基）-黃嘌呤， (18) 1,3--一甲基- 7- (3 -甲基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-六氣鼠 _ -38-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（36 ) 呼-1-基）-黃嘌呤， (19) 1，3-二曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(4-胺基-六氮鼠 呼-1-基）-黃嘌呤， (20) 1，3-二曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(川貝式-3-胺基_ 環己基）-黃嘌呤鹽酸鹽， (21) 1，3-二甲基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -甲基胺基-口辰 啶-1-基）-黃σ票呤， (22) 1-(2-苯基乙基）-3-曱基-7-(上曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-旅咬-1 -基）-黃嗓σ令， (23) 1，3-二甲基-7-(3 -甲基-2 -丁卸-1-基）-8-[Ν-(2-胺基乙基） -甲基胺基]-黃。票σ令’ (24) 1-[2-(口塞吩-2-基）-乙基]-3 -曱基- 7- (3 -甲基-2-丁稀」1-基） -8-(3 -胺基-味。定-1-基）-黃嗓17令’ < (25) 1-[2-(口塞吩-3-基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁稀-1 -基） -8-(3 -胺基底咬-1-基）-黃°票吟， (26) 1-[2-(2 -曱基-笨基）-乙基]-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁稀-1- - 基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃。票吟》 (27) 1-[2-(3-曱基-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-17展咬-1-基）-黃令， (28) 1-[2-(3-甲氧基-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯 -1-基）-8-(3-胺基-旅咬-1-基）-黃°票。令》 (29) 1-((Ε)-2-苯基-乙烯基）-3 -曱基-7-(3-曱-基-2-丁烯-1-基） -8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤， (30) 1-(2-笨基-乙基）-3-甲基-7-(3-甲基-2- 丁烯-1-基） -39 - 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐）
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線 1241300 A7 B7 五、發明説明（37 ) -8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤， (31) 1-(2··苯基-乙基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁：fejj-Ι -基） -8-((R)-3-胺基·哌啶-卜基）-黃嘌呤， (32) 1-[2-(2-曱氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基 -2 -丁稀-1-基）-8-(3-胺基-喊咬-1-基）-黃°票°令， (33) l-[2-(p塞吩-3-基）-2-氧基-乙基]-3 -甲基- 7- (3 -曱基-2-丁 稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊唆-1-基）-黃嗓°令’ (34) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3-曱基-7-(3-甲基-2- 丁細-1 _ 基）_8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤， (35) 1-(2-苯基-2-氧j基-乙基）-3-曱基-7-(3-甲基-2- 丁細-1 · 基）-8-((R)-3 -胺基-旅咬-l -基）-黃嗓σ令》 (36) 1-[(異喹啉-1-基）曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯」1-基） -8-((R)-3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤， … (37) 1-[(異喹啉-1-基）曱基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-((S)-3 -胺基-旅。定-1-基）-黃°票°令， (38) 1-[(1-莕基）曱基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） * -8-(3 -胺基-喊。定-1-基）-黃。票吟， 及其鹽。 根據本發明，通式I之化合物係以已知之方法獲得，例如 以下列方法： a)為製備通式I中R4為上述基之一經由一個氮原子連接 於黃嘌呤主幹之化合物： · . ~ 下通式之化合物 ___-40- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（ 38
(III)， 其中 R1至R3如上述定義，及 Z1表一個離去基，如一個鹵素原^子，一個經取代之羥基， 缠基，亞磺醯基，磺醯基，或磺醯基氧基，如氯或溴原子 ’曱磺醯基，或甲磺醯基氧基， 與下通式之化合物反應 其中 R表上述R4所述基之一，其經由一個氮原子連接於通式^ 之黃嘌呤主幹。 此反應方便在一種溶劑如異丙醇，丁醇，四氫呋喃，二 氧六圜，曱苯，氣苯，二曱基曱醯胺，二曱亞砜，二氣曱 烷，乙二醇二曱醚，乙_二醇二乙醚或環丁颯（Sulph〇lane)中 ，選擇性在一種無機或三級有機鹼，例如碳酸鈉或氫氧化 鉀，一種三級有機鹼，例如三乙胺，存在下，或在仏乙基-二異丙基胺（亨尼格（Hiinig)鹼）存在下，這些有機鹼可同時 用作溶劑，及選擇性在一種反應加速劑如一種鹼金屬鹵化 物或一種把催化劑存在下，在-20至l8(rc間之溫度，較佳 -41 -
1241300 A7 -—_____ B7 五、發明説明（39 ) 在-10至120 C間之溫度進行。然而，此反應亦可在無溶劑 下或在過量所用通式IV之化合物中進行。 b)為製備通式I中R4如上述定義含有一個胺基或烷基胺 基’其中烷基選擇性經取代之化合物： 將下通式之化合物去保護
其中R1，R2及R3如上述定義，及 R含有一個N-第三-丁基氧基羰基胺基或N•第三_丁基氧 f羰基-N—烷基胺基，其中N-第三-丁基氧基羰基烷基 胺基之烧基可如上述取代。 第 丁氧基~基較佳以一種酸如三佛醋酸或鹽酸處理 ，或以溴三甲基矽烷或碘三曱基矽烷處理，選擇性使用一 種溶劑，如三氯甲烧，醋酸乙g旨，二氧六園H或乙 _，在0至8 0 °c間之溫度裂解。 ，)為製備通式㈣如上述定義表一個氫原子之化合物： 將下通式之化合物去保護
-42 297公釐） $張尺度適用中國國家“10: 1241300
其中R，R及R4如上述定義，…表一個保護基，如甲氧基 曱基，苯甲基氧基曱基，曱氧基乙氧基甲基，或2_(三甲基 石夕烷基）乙基氧基甲基。 保護基例如使用一種酸，如醋酸，三氟醋酸，鹽酸，硫 & ’或一種酸離子交換劑，在一種溶劑如二氯甲烷，四氫 呋喃，曱醇，乙醇，或異丙醇，或其混合物中裂解，而2彳 一甲基矽烷基）乙氧基甲基亦可使用氫氟酸或氫氟酸之鹽 如氟化四丁基銨裂解。 若根據本發明獲得含有一個胺基，烷基胺基，或亞胺基 之通式I之化合物，其可以醯化或磺酸化轉化對應之通式j 之酿基或續酿基化合物； 若獲得含有一個胺基，烷基胺基，或亞胺基之通式丨之化合 物’其可以烷基化或還原烷基化而轉化為對、應之通式I之烷 基化合物； 若獲得含有一個硝基之通式丨之化合物，其可以還原而轉化 為對應之胺基化合物； 若獲得含有一個亞胺基之通式！之化合物，其可以亞確化及 然後還原而轉化為對應之N—胺基-亞胺基化合物； 若獲得含有一個Ci·3·；)^基氧基羰基之通式I之化合物，其可 由醋裂解而轉化為對應之羧基化合物； 若獲得含有一個羧基之通式I之化合物，其可以酯化而轉化 為對應之通式I之酯；或 若獲得含有一個羧基或酯基之通式I之化合物，其可與—種 胺反應而轉化為對應之通式I之醯胺。 --------43- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(21〇 X 297公釐)
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1241300 五、發明説明（41 ) 其後之酯化選擇性在一種溶劑或溶劑之混合物如二氣曱 烧，二甲基甲醯胺，苯，甲笨，氣苯，四氮咬喃，笨/四氮 呋喃，或二氧六圜中，或特別有利在對應之醇中，選擇性 在-種酸如鹽酸存在下，或在一種脫水劑存在下，例如在 氯甲酸異丁酯，亞硫醯氯，三甲基氣矽烷，硫酸，曱磺酸 ’對-甲苯磺酸，三氯化磷，五氧化磷，N，N，-二環己基= 化二亞胺，N，N，-二環己基碳化二亞胺/N-羥基琥珀醯亞胺 ，或1-羥基-苯并三唑存在下，及選擇性另在4_二甲基-胺基 -吡啶，N，N，-羰基二咪唑，或三笨膦/四氣化碳存在下，合 宜在0至150°C間之溫度，較佳在〇至8〇t間之溫度進行。 其後之酯形成亦可由含有一個羧基之化合物與對應之烷 基鹵反應而進行。 其後之醯化或磺醯化選擇性在一種溶劑或溶劑之混合物 如：氯曱&，二曱基曱醯胺，苯，曱笨，氣笨，四氫呋喃 ，苯/四氫呋喃，或二氧六圜中，以一種對應之醯基或磺醯 基衍生物選擇性在一種三級有機鹼存在下，或在一種無機 -鹼存在下，或在一種脫水劑存在下，例如在氯甲酸異丁酯 ，亞硫醯氯，三甲基氯矽烷，硫酸，甲磺酸，對-甲苯磺酸 ，三氣化磷，五氧化磷_，N，N，-二環己基碳化二亞胺，n，n，_ 一 ％己基碳化二亞胺/N-羥基玻，珀醯亞胺， 三唾存在下，及選擇性另在4-二甲基·胺基 基二咪唑，或三苯膦/四氯化碳存在下，合宜在〇至15(rc間 之溫度，較佳在〇至80°C間之溫度進行。 其後之烷基化選擇性在一種溶劑或溶劑之混合物如二氣 -44 - 本紙張尺㈣Μ間家標準(CNS) A4規格(細X 297公爱） 1241300 五、發明説明（42
甲？，一曱基甲醯胺，苯，甲苯’氯苯，四氫呋喃，苯/ 四虱呋喃’或二氧六圜中，以一種烷基化劑，㈣應 化物或磺酸酯’例如以甲基碘，乙基溴，硫酸二甲酯 苯甲基氯’選擇性在—種三級有機驗存在下，或在二種益 機驗存在下’合宜在〇至15代間之溫度’較佳在 間之溫度進行。 其後之還原烷基化係以一種對應之羰基化合物’如曱醛 ’乙醛’丙醛’丙酮，或丁醛:一在一種複合金屬氫化物如 硼氫化鈉，硼氫化鋰’ i乙醯基硼氫化鈉，或氰硼氫化鈉 存在下，合宜在PH 6_7,在周圍溫度，或在一種氣化催化 劑存在下，例如以氫在鈀/炭存在下，在丨至5巴之氫壓力下 進行。曱基化亦可在甲酸作為還原劑存在下，在高溫，例 如在60°C至120。(：間之溫度進行。 其後硝基之還原係以例如氫及一種催化劑如鈀/活性炭 ，二氧化鉑，或Raney鎳，或使用其他還原劑如鐵或鋅在一 種酸（如酷酸）存在下進行。 然後進行亞胺基之亞硝化，然後還原以獲得N_胺基-亞胺 基化合物，例如亞胺基化合物以一種亞硝酸烷基酯（如亞硝 酸異戊酯）亞硝化，然後所形成之N胃亞硝基_亞胺基化合物 直接還原以形成N-胺基-亞胺基.化合物；例如鋅在一種酸（ 如醋酸）存在下適合此目的。 其後Ci〇-烧基氧基羰基裂解以獲得羧基係由例如以一種 酸（如鹽酸或硫酸)或一種驗金屬氫氧化物（如氫氧化經，氫 氧化鈉，或氫氧化鉀）水解而進行。 -45- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公 1241300
其後之醯胺形成係由一種對應之反應性羧酸衍生物與一 種對應之胺選擇性在一種溶劑或溶劑之混合物如二氯甲烷 ’一甲基甲酿胺’苯’甲苯，氯苯，四氫呋喃，苯/四氫咬 喃，或二氧六圜中，所用之胺可同時用作溶劑，選擇性在 一種三級有機鹼存在下，或在一種無機鹼存在下，或與一 種對應之羧酸在一種脫水劑存在下'例如在氯甲酸異丁酯 ，亞k 氯，二甲基氯矽烷，三氯化碟，五氧化磷，N，N,· 二環己基碳化二亞胺，N，N，-二f己基碳化二亞胺/N_羥基 琥珀醯亞胺，或1-羥基··苯并三唑存在下，及選擇性另在仁 二甲基-胺基-吡啶，N，N，-羰基二咪唑，或三笨膦/四氣化碳 存在下，合宜在0至150°C間之溫度，較佳在〇s8〇t：間之溫 度反應而進行。 在上述反應中，存在之任何反應性基，知經基，羧基， 胺基，烷基胺基，或亞胺基，可在反應期間以反應後再裂 解之習知保護基保護。 ^ 例如，羥基之保護基可為三曱基矽烷基，乙醯基，笨曱 酿基，曱基，乙基，第三-丁基，三苯曱基，苯甲基，或四 氫喊喃基， 羧基之保護基可為三曱基矽烷基，曱基，乙基，第三-丁美 ，苯曱基’或四氫哌喃基，及. 胺基，烷胺基，或亞胺基之保護基可為曱醯基，乙醯基， 三氟乙醯基，乙氧基羰基，第三丁氧基羰基，笨曱基氧基 羰基，苯甲基，甲氧基笨曱基，或2,4_二曱氧基苯甲基， 胺基之保護基可另為自太酿基。 -46- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐）
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線 l24l3〇〇
發明説明 然後所用之任何保護基選擇性由例如在水性溶劑中，例 如在水，異丙醇/水，醋酸/水，四氫呋喃/水，或二氧六圜/ 水中，在一種酸如三氟醋酸，鹽酸，或硫酸存在下，或在 一種鹼金屬鹼如氫氧化鈉或氫氧化鉀存在下，或在質子惰 性下，例如在碘三甲基矽烷存在下，在〇至12〇。〇間之溫度 ，較佳在10至10(TC間之溫度水解而裂解。 然，’苯甲|，甲氧基苯甲基，或苯甲基氧基羰基係以 例如氫解例如以氫在一種催化劑如纪/炭存在下，於一種 適合浴劑如甲醇，乙醇，醋酸乙酯，或冰醋酸中，選擇性 加入一種酸如鹽酸，在0至100。〇間之溫度，而較佳在周圍 /皿度20至60C之間，在巴（bar)之氯壓力，而較佳在3 至^巴之氫壓力下裂解n 2，心二甲氧基苯甲基較佳在 二氟醋酸中在笨曱_存在下裂解。 第三-丁基或第三-丁基氧基羰基較佳以一種酸如三氟醋 酸，鹽酸處理’或以m㈣選擇性使用—種溶劑如 一氣曱烷，二氧六圜，甲醇，或乙醚處理而裂解。 二齓乙醯基較佳以一種酸如鹽酸選擇性在一種溶劑如醋 酸存在下在w12Gt間之溫度處理，或以氫氧化納溶液選 擇性在-種溶劑如四氫吱唾存在下在〇至邮間之溫度處 理而裂解。 酞醯基較佳在胼或一級胺（如甲胺，乙胺，或正丁胺）存 在下於溶劑(如甲醇’乙醇，異丙醇，甲.笨/水’或二氧六 圜）中在20至50°C間之溫度裂解。 此外，所獲得之通式工之化合物可分離成其對映體及/或 -47-
1241300 A7 B7 五、發明説明（45 非對映體，如上述。因此，例如，順式/反式混合物可分離 成其順式及反式異構物，具有至少一個光學活性碳原子之 化合物可分離成其對映體。 因此，例如，順式/反式混合物可以層析分離成其順式及 反式異構物，所獲得之通式I之化合物呈消旋可以已知方法
Vol. 6, Wiley lnterscience，i 97丨）分離成其光學對映體，具 有至少2個不對稱碳原子之通式丄之化合物可基於其物理化 本差異，使用已知方法，例如以層析及/或分步結晶，分離 成其非對映體，若這些化合物係以消旋形式獲得，彼等可 分離成對映體，如上述。 對映體之分離較佳以管柱分離對掌相，或以光學活性溶 劑再結晶，或與光學活性物質反應形成鹽或衍生物，如消 旋化合物之、酯或醯胺，特別是酸及其活化衍生物或醇，分 離所獲得鹽或衍生物之非對映體混合物，例如基於不同溶 解度，自由對映體可由純非對映體鹽或衍生物以適合劑作 用而獨出。一般使用之光學活性酸為例如酒石酸或二笨甲 醯基酒石酸，二·鄰·甲苯基酒石酸，蘋果酸，苯乙醇酸， 樟腦磺酸，麩胺酸，天-冬胺酸，或奎尼酸之D&L形式。一 種光學活性醇可為例如（+ )_或荃醇，醯胺中光學活性醯 基可為例如（+ )-或（-)-菫基氧基羰基。 此外，式I之化合物可轉化為其鹽，特別是可以無機或有 機酸轉化為其生理可接受鹽以供醫藥用途。可用於此目之 酸包括例如鹽酸’氫漠酸，硫酸，曱磺酸，磷酸，反丁埽
1241300 五、發明説明
二酸’號抬酸’乳酸，檸檬酸，酒石酸，或順丁稀二酸。 此^右所獲得之式I之化合物含有—個羧基，若需要 ，彼等可以無機或有機鹼轉化為鹽，特別是其生理可接A 鹽以供醫藥用it。適合此目的之驗包括例如氫氧化納，： 氧化鉀’精胺酸，;裒己胺，乙醇胺，二乙醇胺，及三 用作起始物質之通式ΠΙ至…之化合物為文獻中已知，或 可依據文獻中已知之方法獲得（羑見實例ISXXXI)。 例如，通式III之起始化合物可由一種在8位鹵化之茶鹼 衍生物與一種經取代之烷基齒反應而獲得。 如上述，根據本發明之通式I之化合物及其生理可接受鹽 具有有用之藥理性質，特別是對於酶Dppqv之抑制作.用。 新穎化合物之生物學性質係如下測試：' 此物貝及其對應鹽抑制Dpp-IV活性之能力可以一個使 用人類結腸癌細胞株Caco-2之萃取物作為DPP-IV來源之實 驗證明。此細胞株係由 American Type Culture Collection (ATCC HTB 37)獲得。為引發DPP-iv之表現，該細胞之分 化係根據 Reiher 等人於 proc· Natl· Acad. Sci. Vol. 90，ρρ· 5757-576 1 (1993)中標題”increased expression of intestinal cell line Caco-2”之論文中所述進行。細胞萃取物係由細胞 溶解於一種緩衝液（1〇 Tris HC1, 0.15 MNaCl，〇.〇4 t.i.u. 抑肽酶（aprotinin)，0.5% Nonidet-P40，pH 8.0 中在 4°C 以 35，000 g離心30分鐘（以移除細胞碎屑）而獲得。 DPP-IV分析係如下進行： ---49- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) 1241300 A7 ___B7 ___ 五、發明説明（47 ) 50微升基質溶液（AFC; AFC為醯胺基-4-三氟曱基薰草素） ，最終濃度100 μΜ，放入黑色微滴定盤中。20微升分析緩 衝液（最終濃度 50 mM Tris HC1 pH 7.8，50 mM NaCl , 1〇/〇 DMSO)以吸量管滴入。反應係由加入3〇微升溶解之Cac〇-2 蛋白質（最終濃度每井O.i4微克蛋白質）開始。試驗物質典型 預先稀釋成20微升加入，分析緩衝液之體積因而減少。反 應係在周圍溫度進行，培育期間為6〇分鐘。然後螢光係於 一個 Victor 1420 Multilabel Counter中測量，激發波長為 4〇5 nm，發射波長為535 nm。偽（dummy)值（相當於〇%活性）係 於無Caco-2蛋白質（其體積以分析緩衝液替代）之混合物中 獲得，對照值（相當1 00%活性）係於無任何添物質 物中獲得。試驗物質之效力以〜值表示，係：：各‘二 中含有11個測量點之劑量/活性曲線計算。獲得下列結果·· 化合物 (實例號碼） DPP IV抑制 IC50 [nM] 1(2) 82 1(6) 230 1(15) 624 1(16) ‘ 78 1(19) 2770 1(21) 124 1(25) 56 1(27) 125 -50-
1241300 A7 B7
1(28) 166 1(30) 2050 1(34) 205 1(35) 95 1(55) 142 1(60) 57 1(62) 167 1(70) 3备 1(97) 212 2(1) 22 2(22) 66 2(28) 5 6 55
可接文’因為在鼠經口施 δ後未測得毒性副作用。 ’根據本發明之通式I之化 用於影響任何可由抑制 。因此，預期根據本發明 根據本發明所製備之化合物為 用30毫克/公斤例如實例1(2)之化 由彼等抑制DPP-IV活性之能力 合物及·其對應醫藥可接受鹽適 DPP-IV活性而影響之症^狀或疾病 之化合物適用於預防或治療如第Ϊ型及第11型糖尿病，糖尿 病併發症，代謝性酸毒症或酮病，胰島素抗性，各種來源 之脂血症（dyslipidaemias)，關節炎，動脈粥瘤硬化及有關 疾病’肥胖症，異體移植物（all〇graft)移植，及降每素 (calcitonin)引起之骨質疏鬆症。此外，這些物質適用於預 -51 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7
=田胞Μ，如騰藏^胞之程序性細胞死亡（aP〇Pt〇S1S) =死。k些物質亦適用於增進或恢復胰臟細胞之功能， 另外增加胰臟B細胞之大小及數目…卜，基於升糖激素 (咖州η)類㈣如GLP，i及GLW之角色及其與贈…抑 制作用之關聯’預期根據本發明之化合物適用於達成鎮靜 或平’作’及在手術或荷爾蒙應力反應後對於分解代謝 狀態具有有利之影響，或可減少心肌梗塞後之死亡率及發 病率此外彼等適用於治療任，與上述作用有關及GLp_】 或GLP 2所涉及之症狀。根據本發明之化合物亦可用作利 尿劑或抗高血壓劑，適用於預防及治療急性腎衰竭。彼等
亦適用於預防及治療慢性發炎性腸疾病。亦可預期 抑制劑及根據本發明之化合物可用於治療人類或哺乳類之 不孕症或增進生育力，特別是若不孕症與胰島素抗性或多 囊性卵巢徵候群有關。此外，這些物質適用於治療與生長 限制有關之生長激素缺乏症。 根據本發明之化合物亦可與其他活性物質連合使用。適 合併用之治療劑包括例如抗糖尿病劑，如麥特福明 (metformin)，磺醯基脲（例如格利班克（gHbenclamid)，脫布 他麥（tolbutamide)，格林帕萊（giimepiride)),奈特格林 (nateglinide) ’瑞巴格林（repagHnide)，p塞吐咬二酮（例如羅 西格它宗（rosiglitazone)，派格它宗（pioglitazone))，PPAR-γ-激動劑（例如GI 262570)，α-葡糖:y：酶抑制劑（例如阿卡玻斯 (acarbose)，佛格玻斯（VOglibose))，α 2-拮抗劑，胰島素及 胰島素類似物，GLP-1及GLP-1類似物（例如伊格參丁 ___ -52- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公釐） 裝 訂
1241300 A7 _— ____B7 五、發明説明（5〇 ) (exendin)) ’或殺粉經絡質（amyHn)。此清單亦包括蛋白質 路胺酸碟酸醋酶1之抑制劑，影響肝中非調節（dereguUted) 葡萄糖製造之物質，如葡葡糖磷峻酯酶，或果糖-丨义-二 磷酸酯酶，肝糖磷醯酶之抑制劑，升糖激素（glucag〇n)受體 拮抗劑，及磷烯醇丙酮酸綾激酶，肝糖合成酶激酶，或丙 ’酸去氫激酶之抑制劑，降脂劑，如hmg-c〇a-還原酶抑 制劑（例如新華抑制劑（simvastatin)，阿托華抑制劑 (atorvastatin))，或纖維化物（fibrates)(例如本札纖維化物 (bezafibrat)，范諾纖維化物（fen〇fibrat))，或治療肥胖症之 活性物質，如西布扎明（sibutramin)或四氫脂肪抑制劑 (tetrahydrolipstatin)，或 β3-激動劑，如 sb-4 1 8790 或 AD-9677。此外，適合與影響高血壓之藥物，如ΑΠ拮抗劑 或ACE抑制劑，利尿劑，阻斷劑等，或其、組合物併用。 達成該作用所需之劑量為經靜脈内途徑1至丨〇〇毫克，較 佳為1至30毫克，經口途徑為isiooo毫克，較佳為1至1〇〇 t克，在各情況中每天施用1至4次。為此目的，根據本發 •.明所製備之式1化合物，選擇性與其他活性物質一起，可與 一或多種習知之惰性載劑及/或稀釋劑，例如與玉米殺粉， 乳糖，葡萄糖，微晶缭維素，硬脂酸鎂，聚乙稀基咐σ各咬 酮，檸檬酸，酒石酸，水，水/乙醇，水/甘油，水/山梨糖 醇，水/聚乙二醇，丙二醇，鯨蠟基硬脂醇，羧曱基纖維素 ，或脂肪物質，如硬脂，或其適合混合物一起調配以產I 習知之蓋倫氏（galenic)製劑，如普通（plain)錠或包衣錠，膠 囊，粉末，懸浮液，或栓劑。 / ___ -53- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐)~-------- 1241300 AT B7 五、發明説明（51 ) 下列實例用以例示本發明。 起始物之製備：
實例I 1,3-二甲基-7-苯甲基-8-氯-黃嘌。令_ 20克8-氯茶鹼，150毫升二曱基曱醯胺，10.2毫升苯甲基 溴及15.5毫升N-乙基-二異丙基胺之混合物在周圍溫度攪 拌過夜。反應混合物倒入600毫升水中。固體吸濾出，以水 及乙醚洗，及乾燥。 產量：14.6克（51%理論值）：
熔點：155°C
Rf值：0.84(矽膠，醋酸乙酯/曱醇=9 ·· 1) 下列化合物係相似於實例I獲得： ‘
(1) 1,3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-氯r黃嘌呤 熔點：104°C 質譜（El) : m/z二 282, 284[M] +
(2) 1，3-二甲基-7-(2-丁炔1-基）-8-氯-黃嘌呤 熔點：1 05- 1 08°C
Rf值：0.55(矽膠，二氯曱烷/曱醇二20 : 1) (3) 1,3-二曱基-7-[(1-環_戊烯-1-基）甲基]-8-氯-黃嘌呤 1值：0·5 0(矽膠，二氣曱烷/曱醇二20: 1) (4) 1，3-二曱基-7-(2-噻吩基曱基）-8-氯-黃嘌呤 Rf值：0.35(矽膠，二氯曱烷/甲醇=50 : 1)-. 質譜（El) : m/z = 3 10, 3 12[M] + (5) 1,3-二曱基-7-(3-氟苯曱基）-8-氯-黃嘌呤 -54- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格（210 X 297公釐） A7 B7 1241300 五、發明説明（52 )
Rf值：0.60(矽膠，二氯曱烷/甲醇=20 : 1) (6) 1,3-二曱基-7-(2-氯苯甲基）-8-氯-黃嘌呤 質譜（El) : m/z= 322, 324[M] + (7) 1，3-二甲基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(川頁式-3-第二•丁 基氧基羰基胺基環己基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 446 [M+H] + (8) 1，3-二甲基-7-(4-氟苯甲基）-8-氯-黃嘌呤 Rf值：0.60(矽膠，二氯甲烷/曱醇=20 : 1) (9) 1，3-二甲基-7-(2-丁烯-1-基）-8-氯-黃嘌呤 Rf值：0.70(矽膠，二氯曱烷/甲醇= 10: 1)
(10) 3-曱基-7-(3-曱基-2-丁炔-1-基）-8-氯-黃嘌呤 熔點：226-228°C
Rf值：0.66(矽膠，二氯曱烷/甲醇=9 : 1) … 質譜（ESI + ) : m/z= 269, 27 1 [M+H] + (11) 3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-氯-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z=313, 315 [M + H] + -Rf值：0.48(矽膠，二氯曱烷/甲醇=10 : 1) (12) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁炔-1-基）-8-[3-(第三-丁基 氧基羰基胺基）丙基]-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 406 [M+H]+ . (13) 1，3-二甲基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-[1-(第三-丁基 氧基幾基）-旅咬-4 -基]-黃嗓呤 在碳酸鉀存在下於二甲基曱醯胺中在60 °C進行。 質譜（ESI + ) : m/z= 432 [M + H] + -55 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格（210 x 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（53 ) (14) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[反式-2-(第三-丁基氧基羰基胺基）-環己基l·黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 446 [M+H] + (15) 1，3-二甲基- 7- (2 -戊快-1-基）-8 -氣-黃嗓。令 質譜（ESI+) : m/z=281，283 [M+H] + (16) 3-曱基-7-苯曱基-8-氯-黃嗓呤~ 質譜（ESI + ) : m/z=291，293 [M+H] + (17) 3-曱基-7-環丙基曱基-8-氣嘌呤 質譜（El) : m/z= 254, 256 [M] + (18) 3-甲基-7-(2-丁炔-1-基）-8-氯-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 253, 255 [M+H] + (19) 1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-溴-黃嘌呤‘ 質譜（ESI + ) : m/z= 327, 329 [M+H]+ … (20) 1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基 氧基羰基胺基）-環己基]-黃嘌呤（順式/反式混合物） 質譜（ESI + ) : m/z= 446 [M+H] + - -(21) 1，3-二曱基-7-[(p塞吩-3-基）-曱基]-8-氣-黃嘌呤
Rf值：0.42(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) (22) 1，3-二甲基-7-[卜塞吩-2-基）-甲基]-8-氣-黃嘌呤 h-NMR (3 0 0 MHz，CDC13):特徵訊號在 3.40及 3.52 ppm (在各情況 s，在各情況 3H)，5.70 ppm (s，2H), 6.95 ppm (m， 1H)，及 7·25 ppm (m，2H) (23) 1，3-二甲基-7-[(呋喃-3-基）-曱基]-8-氯-黃嘌呤 Rf值：0.44(矽膠，醋酸乙酯/己烷=1 : 1) -56- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1241300 A7 B7 五、發明説明（54 ) (24) 1,3-二曱基-7-[(咬喃-2-基）-甲基]-8 -氯-黃嗓°令 Rf值：0.50.(矽膠，醋酸乙酯/己烷=1 : 1) (2 5) 1，3-二甲基-7-(2-丙炔-1-基）-8-氯-黃嘌呤 Rf值：0.33(矽膠，醋酸乙酯/己烷=1: 1) (26) ί，3-二曱基-7-(2,3-二曱基-2-丁烯-1-基）-8-氯-黃嘌呤 Rf值：0.51(矽膠，醋酸乙酯/己烷=1 : 1) (27) 1，3-二曱基-7-((E)-2-甲基-2-丁烯-1-基）-8-氯-黃嘌呤 Rf值：0·57(矽膠，醋酸乙酯/己烷=1 : 1) (28) 1，3-二曱基-7-[(環己烯-1-基）-甲基]-8-氯-黃嘌呤 1值：0·62(矽膠，醋酸乙酯/己烷=1 : 1) (29) 1，3-二甲基-7-[(環戊烯-1-基）-曱基]-8-氯-黃嘌呤
Rf值：0.54(矽膠，醋酸乙酯/己烷=1 : 1) ‘ (30) 1，3-二曱基- 7- ((Z)-2 -甲基-2-丁稀-1-基丄-8-(喊。井-1 ·基） -黃嘌呤
Rf值：0.5 1(矽膠，醋酸乙酯/己烷=1 : 1) (31) 1，3-二甲基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-[1-(苐三-丁基 -氧基魏基）-喊咬-3-基]-黃°票。令 在碳酸鉀存在下進行 質譜（ESI + ) : m/z= 432』M+H] + (32) 1，3-二甲基-7-[(2-莕基）曱基]-8-氯-黃嘌呤 在碳酸鉀存在下進行 1值：0.60(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 377, 379 [M+Na] + (33) 1,3-二曱基-7-[(l-莕基）曱基]-8-氯-黃嘌呤 -57- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（55 ) 在碳酸鉀存在下進行
Rf值·· 0.60.(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 ·· 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 3 55, 3 57 [M+H] + (34) 1，3-二曱基-7-(2-氰基-苯曱基）-8-氣-黃嘌呤 在碳酸鉀存在下進行
Rf值：0.60(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 ·· 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 330, 3 32 [M+H] + (3 5) 1，3-二甲基-7-(3-氰基-苯曱$ )-8-氯-黃嘌呤 在碳酸鉀存在下進行 1值·· 0.60(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 330, 332 [M+H] + (36) 1，3-二曱基-7-(3,5-二氟-苯甲基）-8-氣-黃嘌呤 在碳酸鉀存在下進行 、. 心值：0.60(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) 質譜（El) : m/z= 340, 342 [M] + (37) 1，3-二甲基-7-(4-氰基-苯曱基）-8-氣-黃嘌呤 .在碳酸鉀存在下進行
Rf值：0.60(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) 質譜（El) : m/z= 329, 3·31 [M] + (38) 1，3-二甲基-7-(3-硝基-苯甲基）-8-氣-黃嘌呤 在碳酸鉀存在下進行
Rf值：0.60(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 350, 352 [M + H] + (3 9) 1，3-二曱基-7-(4-硝基-苯曱基）-8-氯-黃嘌呤 -58- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（56 ) 在碳酸鉀存在下進行
Rf值·· 0.60.(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) (40) 3 -甲基- 7- (2 -氰基-苯甲基）-8 -氣-黃°票。令 Rf值：0.60(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z二 316, 318 [M+H] + (41) 1，3-二甲基- 7- (2-硝基-苯甲基）-8-氣-黃嗓呤 在碳酸鉀存在下進行 1值：0.60(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) 實例Π (R)-l，3-二甲基- 7-(3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-[3·(第三-丁基氧 基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌吟_ 1克1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-氯-黃嘌吟‘1.32 克（R)-3-第三-丁基氧基羰基胺基-哌啶，1毫升三乙胺，及 10毫升二f基甲醯胺之混合物在50°C攪拌二天半。反應混 合物以1 00毫升水稀釋，然後以醋酸乙酯萃取。有機相乾燥 ，蒸發，殘餘物與乙醚攪拌。固體吸濾出，並乾燥。 -產量：1.0克（63%理論值）
熔點：164°C 1值：0.36(氧化鋁，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) 下列化合物係相似於實例II獲得：
(1) (S)-l，3·二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁 基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]••黃嘌呤 熔點：164°C 質譜（ESI·) : m/z= 445 [Μ-ΗΓ -59 - 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 Δ7 Α7 Β7 五、發明説明（57 ) (2) 1，3-二甲基-7-(3-甲基-2· 丁稀-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧 基羰基胺基）-六氫氮呼-1-基]-黃嘌呤 熔點：154°c 質譜（ESI·) : m/z= 459 [Μ-ΗΓ (3) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[4-(第三-丁基氧 基幾基胺基）-六氫氮呼-1-基]•黃°票°令 質譜（ESr) : m/z= 459 [Μ-ΗΓ Rf值：0.67(矽膠，醋酸乙酯）— (4) 1，3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧 基魏基胺基）-4 -甲基-喊ϋ定-1-基]-黃嗓吟 質譜（ESI + ) : m/z=461 [Μ+Η] + 1值：0.88(矽膠，醋酸乙酯/甲醇=5 : 1) 1 (5) 1-甲基-3-(4-甲氧基-苯甲基）-7-苯曱基'8-[(3)-3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1 -基]-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 5 75 [M+H] + 1值：0.74(矽膠，二氯曱烷/曱醇=95 : 5) - ,(6) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-{N-[2-(第三-丁 基氧基羰基胺基）-乙基]-Ν-乙基-胺基}-黃嘌呤 質譜（ESI + ) ·· ηι/ζ= 435·[Μ+Η] + (7) 1-甲基-3-己基-7-苯曱基-8-’[(S)-3-(第三-丁基氧基羰基 胺基）-喊。定-1 -基]-黃σ票吟
熔點：1 52- 1 59°C 質譜（ESI + ) : m/z= 53 9 [M+H] + (8) 1-甲基-3-(2-三曱基矽烷基-乙氧基曱基）-7-苯曱基 -60- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（58 ) -8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 以碳酸鉀在120°C進行 質譜（ESI + ) : m/z= 485 [M+H] + (9) 1-甲基-3-(2-羥基-乙基）-7-苯甲基-8-[(S)-3-第三-丁基 氧基魏基胺基）-17辰唉-1-基]•黃σ票呤 以碳酸鉀在110°c進行 _
Rf值：0.41(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 499 [M+H] + (10) 1-(2-苯基-乙基）-3-曱基-7-(3-甲基-2- 丁烯-1-基） 8-[(S)-3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤 以亨尼格（Htinig)鹼在100°C進行 質譜（ESI + ) : m/z= 53 7 [M+H] + (1 1) 1-(2-苯基-乙基）-3-甲基-7-(3-甲基丁烯-1-基） 8-[(R)-3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 53 7 [M+H] + (12) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-{2-[(第三-丁基 -氧基羰基胺基）曱基]-哌啶-1-基卜黃嘌呤 以碳酸鉀及碘化鈉在二甲亞颯中於120°C進行 Rf值：0.73(矽膠，醋酸乙酯） 質譜（ESI + ) ·· m/z=461 [M+H]+， (13) 1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-{[1-(第三-丁基 氧基幾基）说ϋ各咬-3 -基]胺基}-黃σ票吟 以碳酸鉀存在二甲亞颯中於1 30°C進行 Rf值：0·50(矽膠，醋酸乙酯） -61 -
裝 訂
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210X 297公釐) 1241300 A7 B7 五、發明説明（59 ) 質譜（ESI + ) ·· m/z= 433[M+H] + (14) 1，3 -二·甲基- 7-(3 -甲基-2-丁炔-1-基第三 _丁 基氧基幾基胺基）-17底淀-3 -基]-Ν-曱基-胺基卜黃^票呤 以亨尼格（Hlinig)驗，4-二曱基胺基p比咬，及碳酸納在二甲 亞颯中於150°C進行
Rf值：0.62(矽膠，醋酸乙酯） 質譜（ESI + ) : m/z=461 [M+H] + (15) 3-甲基-7-(3·甲基-2-丁烯-1二基）-8-[(S)-3-(第三-丁基氧 基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤
Rf值：0·3 0(矽膠，二氯甲烷/曱醇=9 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 433 [Μ+Η] + (16) 1，3-二曱基- 7- (3 -甲基-2-丁稀-1-基(第三—丁基 氧基羰基胺基）-哌啶-4-基]·胺基卜黃嘌呤 _ 以亨尼袼（HUnig)驗及4-二曱基胺基吡咬在二曱亞職中於 l〇〇°C進行
Rf值：0.81(矽膠，二氯甲烷/曱醇/濃氨水: : 01) (17) 1，3-二曱基- 7- (3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-{[1-(第三-丁基 氧基幾基）·喊唆-3-基]-胺基}-黃°票。令 以亨尼格（Hiinig)鹼及4·二甲基胺基吡啶在二甲亞職中於 100°c進行 .
Rf值：0.3 7(矽膠，醋酸乙酯/己烷=7 : 3) (18) 3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-丨-基）-8-[3_(第三-丁基氧基 罗炭基胺基）-嗓咬-1 -基]-黃嗓吟
Rf值：0.49(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/甲醇=5 : 4 : 1) ,__ -62- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A#規格(⑽㈣7公复） " 1241300 A7 B7 五、發明説明（60 ) 質譜（ESI + ) : m/z= 433 [M+H] + (19) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-{Ν-[1-(第三-丁 基氧基幾基）-p比11 各咬-3-基]-N-甲基-胺基}黃σ票吟 以碳酸鈉在二曱亞颯中於160°C進行
Rf值：0.6 8(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 447 [M+H] + (20) l[2-(2-硝基-本基）-乙基]-3 -甲基-7 - (3 -甲基-2 - 丁細-1 _ 基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺查）-哌啶-1-基]-黃嘌呤
Rf值：0.3 4(矽膠，·石油醚/醋酸乙酯/曱醇=7 : 2 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 5 82 [M+H] + (21) l-[2-(3,5-二氟-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯 -1-基）-8-[3-(苐三-丁基氧基魏基胺基）-喊咬-l -基]••黃σ票1吟 Rf值·· 0.3 8(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/曱醇=7J. 2 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 5 73 [M+H] + (22) l-[2-(2,6-二氟-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯 -1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤 - Rf值：0·3 8(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/曱醇=7 : 2 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 573 [Μ+Η] + (23) 3-曱基-7-(3-甲基：2-丁烯-1-基）-8-[(R)-3-(第三-丁基 氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌’吟 質譜（ESI + ) : m/z= 433 [M + H] + (24) l-[2-(3,5-二甲基-苯基）-乙基]-3-曱基.-7-(3-曱基-2-丁 烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌 口令 -63- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（61 ) 質譜（ESI + ) : m/z= 565 [M+H] + (25) 1，3-二·甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-[順式-2-(第三-丁基氧基羰基胺基）-環丙基胺基l·黃嘌呤
Rf值：0.41(矽膠，醋酸乙酯） 質譜（ESI + ) : m/z=419 [M + H] + (26) 3-二甲基-7-(2-氰基-苯甲基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰 基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤 以碳酸鈉於二曱亞颯中進行 _ 質譜（ESI-) : m/z= 478 [Μ-ΗΓ (27) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[4-(第三-丁基氧基羰基）哌畊-1-基]-黃嘌呤 以碳酸鉀在100°C進行 ‘ 1值：0.70(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) •質譜（ESI + ) : m/z= 53 7 [M + H] + (28) 1-[2-(3-硝基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁細-1-基）-8-[3-(第二-丁基氧基幾基胺基）-喊°定-1-基]-黃 .嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 5 96 [M + H] + (29) 1-(2-苯基-2-氧基Γ乙基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[4-(第三-丁基氧基羰基胺基）高哌畊-1-基]-黃嘌呤
Rf值：0.7 0(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) (3 0) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-·8_-{4-[(第三-丁基 氧基羰基胺基）-曱基]-哌啶-1-基]-黃嘌呤 在1-甲基-2-吡咯啶酮中於135°C進行 -64- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（62 )
Rf值：0.69(矽膠，醋酸乙酯） 質譜（ESI + ). : m/z=461 [M+H] + (31) 1，3-二甲基- 7-(3 -甲基-2-丁沐-1-基）-8-{3-[(第三-丁基 氧基裁基胺基）-曱基]-17底咬-l-基}•黃嗓吟 在1-曱基-2-吡咯啶酮中於135°C進行 Rf值：0.74(矽膠，醋酸乙酯） — 質譜（ESI + ) : m/z=461 [M + H] + (32) 1，3-二甲基- 7- (3 -甲基-2- 丁 細-1-基）-8-[反式-2-(第三_ 丁基氧基羰基胺基）-環丁基胺基]-黃嘌呤 以亨尼格（HUnig)鹼存在下於1-曱基-2-吡咯啶酮中在135°C 進行
Rf值：0.65(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=8 : 2) 1 質譜（ESI + ) : m/z= 433 [M+H]+ (33) 1，3·二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-{N-[(S)-2-(第三 ••丁基氧基Μ基胺基）-1-甲基-乙基]-N -曱基-胺基}-黃°票。令 以碳酸鈉在二甲亞颯中進行 - .Rf值：0.69(矽膠，醋酸乙酯） 質譜（ESI + ) : m/z= 435 [M + H] + (34) 1，3-二甲基-7-(3-兒基-2-丁烯-1-基）-8-{N-[(R)-2-(第三 -丁基氧基羰基胺基）-1-甲基-乙基]-N-甲基-胺基}-黃嘌呤 以碳酸鈉在二曱亞颯中進行
Rf值：0.32(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 435 [M+H] + (3 5) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[順式-2-(第三- -65- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（63 ) 丁基氧基魏基胺基）-¾己基-胺基黃嗓°令 以碳酸鈉在二曱亞颯中進行
Rf值：0.35(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z=461 [M+H] + (36) 1，3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁細-1-基）_8-[6-(第三-丁基 氧基羰基胺基）-[1，4]-二氮咩-1-基μ黃嘌呤 以碳酸鈉在二甲亞颯中進行 Rf值：0.08(矽膠，二氯曱烷/曱醇=95 : 5) (3 7) 1-[(吡啶-2-基）甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8·[3-(第二-丁基氧基魏基胺基）-喊。定-1-基]-黃°票。令 以碳酸納在二曱亞减中進行
Rf值：0.43(矽膠，醋酸乙酯） ‘ 質譜（ESI + ) : m/z= 524 [M + H]+ _ (3 8) 1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-[反式-2-(第三-丁基氧基羰基胺基）-環戊基胺基]-黃嘌呤 在亨尼格（Hiinig)鹼存在下於1-曱基-2-吡咯啶酮中在135°C - •進行
熔點 177- 179°C 質譜（ESI + ) : m/z= 447JM + H] + (39) 1,3- 一《曱基-7-(3 -甲基-2 -丁細-1-基）-8-[3-(弟二-丁基 氧基羰基胺基）-環己基胺基]-黃嘌呤（順式/反式混合物） 在亨尼格（Hiinig)鹼存在下於1-曱基-2-P比略啶酮中在135°C 進行
Rf值：0.36(矽膠，醋酸乙酯/石油醚: 1) -66 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（64 ) 質譜（ESI·) : m/z= 459 [M-H]· (40) 1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-[順式-2-(第三-丁基氧基羰基胺基）-環戊基胺基]-黃嘌呤
熔點 1 75- 1 78°C 質譜（ESI-) : m/z= 445 [M-H]- (41) 1-[(異峻琳-1-基）曱基]-3 -甲基- 7- (3 -曱基-2-丁稀-1-基） -8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤 以碳酸鈉在二曱亞砜中進行 _ 1值：0.51(矽膠，二氯甲烷/甲醇=95 : 5) (42) 1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-[順式-3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-環戊基胺基]-黃嘌呤 在亨尼格（HUnig)鹼存在下於1-甲基-2-吡咯啶酮中在135°C 進行 心值：0.2 3(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=1 : 1) 質譜（ESI + ) ·· m/z= 447 [M + H] + (43) 1-[(吡啶-3-基）甲基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） - · 第二-丁基乳基魏基胺基）-峰唆-1-基]-黃。票。令 以碳酸鈉在二曱亞颯中進行 1值：0.44(矽膠，二I曱烷/甲醇=95 : 5) 質譜（ESI + ) : m/z= 5 24 [M + H]+ . (44) 1-[(吡啶-4-基）曱基]-3 -曱基-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基） -8-[3·(第三-丁基氧基魏基胺基）-喊咬-1-基黃。票吟 以碳酸鈉在二甲亞颯中進行
Rf值：0.28(矽膠，醋酸乙酯） -67- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（65 ) 質譜（ESI + ) : m/z= 524 [M+H] + (45) 1-[(異.喹啉-1-基）甲基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-[(R)-3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤 以碳酸鉀在二甲亞颯中進行
Rf值：0.37(矽膠，醋酸乙酯） 質譜（ESI + ) : m/z= 574 [M+H] + (46) 1-[(異喳啉-1-基）甲基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-[(S)-3-(第三-丁基氧基羰基胺_基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤 以碳酸鉀在二甲亞颯中進行
Rf值·· 0.37(矽膠，醋酸乙酯） 質譜（ESI + ) : m/z= 5 74 [M+H] + (47) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3 -甲基-7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第二-丁基氧基魏基胺基）-3 -甲基^旅°定-1-基]-黃 嘌吟
Rf值：0.51(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/甲醇=6 : 3 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 565 [M+H] + - .(48) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基 氧基羰基胺基）-3-甲基-哌啶-1-基]-黃嘌呤 Rf值：0.48(矽膠，環己·烷/醋酸乙酯/曱醇=6 : 3 : 1) 質譜（EI + ) : m/z= 460 [M]+ ， (49) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-{N-[2-(第三-丁 基氧基羰基胺基）-3-二曱基-胺基-氧基-丙基]-N-曱基-胺基 }-黃嘌呤
Rf值：0.48(矽膠，二氣甲烷/曱醇=9 : 1) -68- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1241300 A7 B7 五、發明説明（66 ) 質譜（ESI + ) : m/z= 492 [M+H] + (50) 1，3 -二τ 甲基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-{N-[2-(第三-丁 基氧基羰基胺基）-3-胺基-3-氧基-丙基]-N-甲基-胺基}-黃 嘌呤 1值：0.40(矽膠，二氯甲烷/曱醇=9 : 1) 質譜（El) : m/z= 463 [M] + (51) l-[2-(2-硝基-苯基）-2-氧基-乙基]-3 -甲基- 7- (3 -甲基- 2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧g羰基胺基）-哌啶-1-基-黃 嘌呤 以碳酸鈉在二曱亞颯中進行 質譜（ESI + ) : m/z= 5 96 [M+H] + (52) 1-[(異+啉-4-基）曱基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯」1-基） -8-[3-(弟二-丁基氧基幾基胺基）-喊。定-1-基]7黃σ票吟 以碳酸鈉在二曱亞颯中進行
Rf值：0.48(矽膠，醋酸乙酯） 質譜（ESI + ) : m/z 二 5 74 [M+H] + - —(53) 1-[(1-曱基-1H-啕唑-3-基）曱基]-3-甲基-7-(3·甲基-2- 丁婦-1-基）-8-[3-(第二-丁基氧基幾基胺基）-喊。定-1-基]-黃 嘌呤 / 以碳酸鈉在二甲亞颯中進行 ' 質譜（ESI + ) : m/z= 5 77 [Μ+Η] + (54) 1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-·8.-{Ν-[2-(第三-丁 基氧基羰基胺基）-3-氧基-3-(吡咯啶-1-基）-丙基]甲基-胺基}-黃嘌呤 -69- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（67 ) 以亨尼格（Hiinig)驗在N-曱基ρ比σ各淀酮中進行
熔點：1 73- 175°C 質譜（ESI + ) : m/z= 518 [M+H] + (55) 1，3-二甲基- 7- (3 -甲基-2-丁稀-1-基）-8-{N-[2-(第三-丁 基氧基幾基胺基）-3-甲基胺基-3-氧基·丙基]-N-甲基-胺基} -黃嘌吟 ' 以亨尼格（Hiinig)鹼在N-曱基p比嘻啶酮中進行 質譜（ESI + ) : m/z= 478 [M+H] + f 例 III 一 j-(第三-丁基氧基羰基胺基）-六氫氮呼 2克1-苯甲基- 3-(第三-丁基氧基羰基胺基）_六氫氮呼於 20毫升甲醇中在周圍溫度於3巴（bar)氫壓力下在200毫克銳 /’舌化厌（1 0 % P d)存在下氫化2 4小時。然後催化劑以吸濾、移 除，濾液蒸發至乾。 產量：1.3克（90%理論值）
熔點：78°C ~ 質譜（ESI + ) ·· m/z= 2 1 5 [M+H] + 下列化合物係相似於實例ΠΙ獲得：
(1) (S)-3-(第三-丁基氧基羰基胺基）_旅啶 熔點：122°C 質譜（ESI + ) : m/z=201 [M + H] + (2) (R)-3-(第三-丁基氧基羰基胺基哌啶- 起始物質（R)-l-苯甲基-3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶 係相似已知之（S)-對映體由文獻（M〇on, Sung-Hwan ; Lee， _______ -70- 本紙張尺度適财關家標準(CNS) A4規格(2ι〇x 297公釐) 1241300 A7 B7 五、發明説明（68 )
Sujin ； Synth. Commun. ； 28 ； 21 ； 1998 ; 3919-3926)製備 熔點：119°C 質譜（ESI + ) : m/z=201 [M+H] + (3) 4-(第三-丁基氧基羰基胺基）-六氫氮呼 質譜（ESI + ) : m/z=215 [M+H] +
Rf值：0.02(氧化鋁，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) (4) 3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-4-甲基-哌啶 粗產物直接再反應，形成實例II (4)之化合物 (5) 6-(第三-丁基氧基羰基胺基）-[1，4]-二氮咩 起始物質1,4-二苯曱基-6-(第三-丁基氧基羰基胺基）-[1，4]-二氮°半係相似於J. Heterocycl. Chem. 1995，32，637-642製 備 ‘ 粗產物直接再反應，形成實例II (36)之化合i勿 (6) 2-(第三-丁基氧基羰基胺基）_3-甲基胺基-丙酸-二曱基 醯胺
Rf值：0.40(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=40 : 10 : 1) 一 ，質譜（ESI + ) : m/z = 246 [M+H] + (7) 2-(第三-丁基氧基羰基胺基）_3-甲基胺基-丙酸-醯胺 Rf值·· 0.20(矽膠，二I甲烷/甲醇/濃氨水=40 ·· 10 : 1) 質譜（ESI.) : m/z = 2 1 8 [M+H]+， (8) 2-(第三-丁基氧基羰基胺基）-曱基胺基- i-(吡咯啶- l-基）-丙-1 -鋼 使用氫氧化鈀（II)作為催化劑 質譜（ESI + ) : m/z= 272 [M + H] + 一____-71 - i紙張尺度適財g g家標準(CNS) Μ規格㈣χ297公爱)" 1241300 A7 ___ B7 _. 五、發明説明（69 ) (9) 2-(第三-丁基氧基羰基胺基）β1，3-雙（甲基胺基）-丙-1-酮 使用氫氧化鈀（II)作為催化劑 質譜（ESI + ) : m/z= 232 [Μ+Η] +
實例IV 1-苯曱基-3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-六氫氮呼__ 由1-苯曱基-3-胺基-六氫氮呼與焦碳酸二第三-丁酯反應 而製備。
熔點：48-50°C 質譜（ESI + ) : m/z= 305 [M+H] + 下列化合物係相似於實例IV獲得： (1) 1-苯甲基-4-(第三-丁基氧基羰基胺基）-六氫氮呼 質譜（ESI + ) : m/z= 305 [M+H]+ ； 1^值：0.79(氧化鋁，環己烧/醋酸乙酯=1:乙） (2) 3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-4-曱基-吡啶 以雙（三曱基矽烧基）-醯胺鈉/焦破酸二第三-丁酯在四氫咬 喃中於0°C進行 • · Rf值·· 0.45(矽膠，醋酸乙酯） (3) 1-(第三-丁基氧基羰基胺基）-3_[(2,2,2-三氟-乙醯基）胺 基]^比洛咬 -- 以三乙胺於四氫呋喃中進行 .
Rf值：0.77(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=9〇 : 1〇 : i) 質譜（ESI + ) : m/z= 281 [M+H] + (4) 反式-2-胺基-1-(第三-丁基氧基羰基胺基）_環丁烷 以焦碳酸二第三-丁酯在1N氫氧化鈉溶液存在下於曱醇中 _ -72- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 _ B7 五、發明説明（70 ) = 一 在0 °c進行
Rf值：0.60·(矽膠，二氣甲烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 187 [M + H] + (5) (S)-l-(弟二-丁基氧基叛基胺基）-2 -甲基胺基-丙烧 以焦碳酸二第三-丁酯在亨尼格（Hiinig)驗存在下於甲醇中 進行 ~ 質譜（ESI + ) : m/z= 189 [M+H] +
Rf值·· 0.30(石夕膠’二氣曱烧/曱醇/濃氨水= 90: 1〇: 〇·ι) (6) (R)-l-(第三-丁基氧基羰基胺基）_2_甲基胺基-丙烷 以焦碳酸二第三-丁酯在亨尼格（Hiinig)驗存在下於甲醇中 進行 質譜（ESI + ) : m/z= 1 89 [M+H]+ , (7) 1，3-二曱基- 7-(3 -曱基-2 -丁烯-1-基）-8-[K第三_丁基氧 基魏基胺基)-2 -甲基-丙基胺基]_黃。票吟 以焦碳酸一第二-丁酯在亨尼格（Hiinig)驗存在下於曱醇中 進行 - 1值：0.82(石夕膠，二氣曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 1〇 : 〇」） (8) 順式-3-胺基-1·(第三-丁基氧基羰基胺基）_環戊烷 以焦石反酸一第二-丁 _在1N氫氧化納溶液存在下於甲醇中 進行 .
Rf值：0·63(石夕膠，二氣曱烧/曱醇/濃氨水=4〇 : 1〇 : 〇 質譜（ESI + ) : m/z= 201 [Μ+Η] +
實合令V 1，3-二曱基-8-(順式第三-丁基氧基羰基胺基-環己基黃 -73- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公爱) 1241300
嘌呤 由實例IV之化合物於彈管中以4N氫氧化鈉溶液在甲醇 中於100°C處理而製備。 質譜（ESI + ) : m/z= 378 [M+H]. 下列化合物係相似於實例V獲得： (1) 1，3-二曱基第三_丁基氧基羰基胺基）丙基]-黃嘌 口令
質譜（ESI + ) : m/z= 338 [M+H] + (2) 1，3-二甲基-8-[l-(第三-丁基氧基羰基p哌啶_心基p黃嘌 σ令 (3) 1，3-二甲基-8-[反式-2-(第三-丁基氧基羰基胺基）_環己 基]-黃嘌呤 ， 質譜（ESI + ) : m/z= 3 78 [M+H]+ (4) 1，3-二T基-8-[3-(第三·•丁基氧基羰基胺基v環己基]_黃 嘌呤（順式/反式混合物） 質譜（ESI + ) : m/z= 3 78 [M+H] + (5) 1，3 - 一曱基- 8- [l-(第二-丁基氧基幾基）-；r展σ定-3-基]-黃°票 吟 質譜（ESI + ): m/z= 364』M+H] + 實例VI
裝 訂
線 1，3_ —甲基-5-[(順式-3 -第三-丁基氧基魏基胺基-環己基）-羰基胺基]-6-胺基-尿嘧啶 由5，6-二胺基-1，3-二甲基尿嘧啶及順式-3 -第三-丁基氧 基羰基胺基-環己烷羧酸在六氟磷酸0-(苯并三唑-1 -基） 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） -74- 1241300 A7 _______B7 五、發明説明（72 ) -队队>1’，>1’-四甲基錁（111：011丨11111)及1乙基_二異丙基胺存在 下於二曱基曱醯胺中在周圍溫度製備。 質譜（ESI + ) : m/z= 396 [M+H] + 下列化合物係相似於實例VI獲得： (1) 1，3-二甲基-5-{[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）丙基羰基 胺基}-6 -胺基-尿。密咬 ' (2) 1，3-二曱基-5_{[1-(第三-丁基氧基羰基）·哌啶-4-基]_羰 基胺基}-6 -胺基-尿ρ密σ定 以四氟硼酸〇-(苯并三唑_；u基）-Ν5Ν，Ν,Ν,-四甲基錁及Ν•羥 基苯并三唑進行 質譜（ESI + ) ·· m/z= 382 [Μ+Η] + (3) 1，3-二曱基-5-U反式基曱氧基羰基）胺基‘]_環 己基}•幾基胺基）-6 -胺基-尿。密咬 以四氟爛酸0-(笨并三唑-1-基）-N，n，n，Nl四甲基錁進行 質譜（ESI + ) ·· m/z= 518 [M+H] + (4) 1，3-二甲基-5-{[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）_環己基]_ 屬 ，幾基胺基} - 6 ·胺基-尿喷咬（順式/反式混合物） 以四氟硼酸0-(苯并三唑-1-基）-队>4，^-四曱基錁進行 質譜（ESI + ) : m/z= 396iM+H] + (5) 1，3-二甲基-5-{[l-(第三-丁基氧基羰基 > 哌啶基]羰 基胺基}-6 -胺基··尿。密咬 以四氟硼酸0-(苯并三唑-1-基）-N，N，N’N，-四甲基錁進〜 質譜（ESI + ) ·· m/z= 382 [M+H]+ 丁 (6) 2-(第三-丁基氧基羰基胺基）-3-(N-笨甲基甲甘 τ暴、胺基） -75- 1241300 A7 B7 五、發明説明（73 ) -丙酸-二甲基醯胺 以二甲基胺在四氟硼酸0-(苯并三唑-1-基）-N，N，N'N、四曱 基錁及羥基苯并三唑存在下於四氫呋喃中進行
Rf值：0.80(矽膠，二氯甲烷/曱醇/濃氨水=40 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 336 [M+H] + (7) 2-(第三-丁基氧基羰基胺基）-3-(N-苯甲基-N-曱基-胺基） -丙酸-醯胺 以碳酸銨在四氟硼酸0-(苯并三唑-1-基）-N,N，W-四曱基 錁及羥基苯并三唑存在下於四氫呋喃中進行 1值：0.75(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=40 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 308 [M + H] + (8) 2-(第三-丁基氧基羰基胺基）-3-(N-苯甲基-N-曱基-胺基） -1 - (口比洛ϋ定-1 -基）-丙-1 -鋼 、. 以吡咯啶在四氟硼酸0-(苯并三唑-1-基）-Ν，Ν，Ν’Ν’-四甲基 錁及羥基苯并三唑存在下於四氫呋喃中進行 Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9 : 1) - -質譜（ESI + ) : m/z= 362 [M+H] + (9) 2-(第三-丁基氧基羰基胺基）-3-(N-苯曱基-N-曱基-胺基） 1 * -一甲基胺基-丙-1 -嗣/ 以甲胺（40%水溶液）在四氟硼酸〇-(苯并三唑-1-基） -N，N，NWL四甲基錁及羥基苯并三唑存在下於四氫呋喃中 進行
Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/曱醇=9 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 322 [M+H] + -76- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（74 )
實例VII 1，3-雙-(環丙基甲基）-7-苯甲基-8-氯-黃嘌吟_ 由實例VIII之化合物與N-氯琥珀醯亞胺在1,2-二氯乙烷 中回流而製備。 質譜（ESI + ) : m/z= 407，409 [M + Na] + 下列化合物係相似於實例VII獲得： (1) 1-曱基-3-(環丙基曱基）-7-苯甲基-8-氯-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 345, 3 47 [M+H] + (2) 1，3-二乙基-7-苯甲基-8-氯-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z 二 355, 357 [M+Na] + (3) 1-甲基-3-乙基-7-苯甲基-8-氣-黃°票°令 質譜（ESI + ) : m/z= 341，343 [M+Na]+ 1
(4) 1-曱基-3-(4-曱氧基-苯曱基）-7-苯曱基-8。氯-黃嘌呤 熔點 172- 1 75 °C 質譜（ESI + ) : m/z = 41 1，413 [M + H] + (5) 1-曱基-3,7-二苯曱基-8-氯-黃嘌呤 -Rf值：0.72(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=98 : 2 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z=381，383 [M+H] + (6) 1-曱基-3-[(甲氧基羰基）-曱基]-7-苯曱基-8-氯-黃嘌呤 1值：0.83(矽膠，二氯甲烷/曱醇/濃氨水=95 : 5 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z=363, 365 [M + H] + (7) 1-甲基-3-異丙基-7-苯基-8-氣-黃嘌呤'
Rf值：0.69(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=98 : 2 : 1) 質譜（El) ·· m/z= 332, 334 [M] + -77-
裝 訂
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） A7 B7 1241300 五、發明説明（75 ) (8) 1-曱基-3-己基-7-苯甲基-8-氯-黃嘌呤
Rf值：0.6 8(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=98 ·· 2 : 1) 質譜（ESI + ) ·· m/z= 375, 377 [M+H] + (9) 1-甲基-3-(2-三曱基矽烷基-乙氧基甲基）-7-苯曱基-8-氯 -黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 421，423 [M+H] + (10) 1-曱基-3-(2-曱氧基-乙基）-7-苯甲基-8-氯-黃嘌呤 Rf值：0.84(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 349, 35 1 [M + H] + (11) 1-曱基-3-氰基曱基-7-苯甲基-8-氯-黃嘌呤
Rf值：0·90(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=95 ·· 5 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 352 [M+Na]+ ^ (12) 1-甲基-3-(2-羥基-乙基）-7-苯曱基-8-氣二黃嘌呤 Rf值：0.4 8(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 335, 337 [M + H] + (13) 1-甲基-3-(2-三甲基矽烷基-乙氧基甲基）-7-苯甲基-8-.氯-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 421，423 [M+H] + 實例VIII · 1，3-雙-(環丙基甲基）-7-苯甲基-黃嘌今_ 由7-苯曱基-黃嘌呤與環丙基曱基溴在二甲基曱醯胺中 於碳酸鉋存在下反應而製備。 質譜（ESI + ) : m/z=351 [M + H] + 下列化合物係相似於實例VIII獲得： -78- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（76 ) (1) 3-(環丙基甲基）-7·苯曱基-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 297 [M+H] + (2) 1，3-二乙基-7-苯甲基-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z=321 [M+Na] + (3) 3 -乙基-7-苯曱基-黃°票°令 以碳酸鉀進行 _ 質譜（ESI + ) ·· m/z= 293 [M+Na] + (4) 3-(4-曱氧基-苯曱基）-7-苯甲.I-黃嘌呤 以1，8-二氮雜（aza)雙環[5·4·0；Η---7-烯進行 質譜（ESI + ) : m/z= 363 [Μ + Η] + (5) 3,7-二苯甲基-黃嘌呤 以1，8-二氮雜雙環[5 .4.0]十一-7-烯進行 熔點：1 84-1 87°C _ 質譜（ESI + ) : m/z= 333 [M+H] + (6) 3-[(甲氧基羰基）-甲基]-7-苯曱基-黃嘌呤 以1，8-二氮雜雙環[5.4.0]十一 -7-烯進行 - .Rf值：0.21(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=95 : 5 : 1) 質譜（ESI + ) ·· m/z=315 [M + H] + (7) 3-異丙基-7-苯甲基二黃嘌呤 以1，8-二氮雜雙環[5.4.0]十一 -7-，烯進行
熔點：215-2 18°C 質譜（EI + ) : m/z= 285 [M+H] + (8) 3-己基-7-苯甲基-黃嘌呤 以1,8-二氮雜雙環[5.4.0]十一 -7-烯進行 -79- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐）
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線 1241300 A7 B7 五、發明説明（77 )
Rf值：0.52(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 327 [M+H] + (9) 3-(2-三曱基矽烷基-乙氧基曱基）-7-苯曱基-黃嘌呤 以1，8-二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯進行 質譜（ESI + ) : m/z= 373 [M+H] + (10) 3-(2 -甲氧基-乙基）-7 -苯曱基-黃嗓。令 以1，8-二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯進行
Rf值：0·45(矽膠，二氯甲烷/曱—/濃氨水=9 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z=301 [Μ+Η] + (11) 3-氰基甲基-7-苯曱基-黃嘌呤 以1，8·二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯進行
Rf值：0.41(矽膠，二氣甲烷/曱醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) 1 質譜（ESI-) : m/z= 280 [M-Η]· 〜 (12) 3-(2-經基-乙基）-7-苯曱基-黃嘌呤 以1，8-»一氣雜雙壞[5.4.0]十一-7-細進行
Rf值：0.2 8(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) - ，質譜（ESI + ) : m/z= 287 [M+H] + (13) 3-(2-三甲基矽烷基-乙氧基甲基）-7-苯曱基-黃嘌呤 以1,8 -二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-稀進行
Rf值：0.3 0(矽膠，二氯曱烷/曱醇=98 : 2) 質譜（ESI + ) : m/z= 373 [M + H] + (14) 3-[(甲氧基羰基）甲基]-7-(3-甲基-2-T烯-1-基）-8-[3-( 第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤 以1，8-二氮雜雙環[5.4.0]十一-7-烯進行 _-80-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公釐） 裝 訂
線 1241300 A7 B7 五、發明説明（78 )
Rf值：0.3 0(矽膠，二氣甲烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 :；[) 質譜（ESI + ). : m/z=491 [M + H] + 實例IX 1-乙基-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-溴-黃嘌呤 由3 -曱基- 7-(3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-溴-黃嘌呤與乙基填 在碳酸鉀存在下於二曱基曱醯胺中在70°C反應而製備。 質譜（ESI+) : m/z= 341，343 [M+H] + 滯留時間：1.48 分鐘（HPLC，Mul—tosphere 100FBS，5〇 亳来 ，50%乙腈） 下列化合物係相似於實例IX獲得： (1) 1-丙基-3-曱基- 7- (3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8 ->臭-黃σ票吟 質譜（ESI + ) : m/z= 355, 357 [Μ+Η]+ 1 (2) 1-丁基-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基溴-黃嘌呤 質譜（ESI + )、： m/z= 369, 37 1 [M + H] + (3) 1-(2-丙基）-3 -曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-溴-黃臂 σ令 滯留時間：2.11分鐘（1^1^，1^11^〇5?1^1^10(^63，50亳米 ，50%乙腈） (4) 1-(2-曱基丙基）-3·平基-甲基丁烯-! •基）_8·漠-黃嘌呤 滞留時間：2·46 分鐘（HPLC，Multosphere 100FBS，50 毫米 ’ 50% 乙腈） · _ (5) 1-(2-丙烯-1-基）-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-漠. 黃嘌呤
装 訂
線 1241300 五、發明説明（79 A7 B7
滞留時間：1.55 分鐘（HPLC，Multosphere 100FBS，50 毫米 ，5 0%乙腈.） 質譜（ESI + ) : m/z= 353, 355 [M + H] + (6) 1-(2·丙炔-1-基）-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基 >8-溴· 黃嘌呤 滯留時間：1.20 分鐘（HPLC，Multosphere 100FBS，50 毫求 ，50%乙腈） 質譜(ESI + ) : m/z = 351，353 [M+H] + (7) 1-(環丙基曱基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-溴_ 黃嘌呤 滯留時間：2.19 分鐘（HPLC，Multosphere 100FBS，50 毫米 ，50%乙腈） ‘ 質譜（ESI + ) : m/z= 367, 369 [M+H]+ 、 (8) 1-笨甲棊-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-溴-黃嘌呤 滯留時間：2.40 分鐘（HPLC，Multosphere 100FBS，50 毫米 ，50%乙腈） ，質譜（ESI + ) : m/z= 403, 405 [M+H] + (9) 1-(2-苯基乙基）-3 -甲基-7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基）-8-溴- 黃嘌呤 - 滯留時間：3.29分鐘（册1^，1^1^(^116“100?3 8，50毫米 ，50%乙腈） (10) 1-(3-笨基丙基）-3 -甲基- 7- (3 -曱基-2-丁婦-1-基->臭· 黃嘌呤 滯留時間：2.95 分鐘（HPLC，Multosphere 100FBS，50 毫米 _-82- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐）
裴 訂
1241300 A7 B7
，50%乙腈） (11) 1(2 -&基乙基曱基- 7- (3 -曱基-2 -丁稀-1-基填 黃嘌呤 滯留時間：2.35 分鐘（HPLC，Multosphere 100FBS，50 毫米 ，20%乙腈） (12) 1-(2-甲氧基乙基）_3•甲基甲基丁烯-1·基）·8. 溴-黃嘌呤 滯留時間：2.54 分鐘（HPLC，Muitosphei*e 100FBS，5〇 亳米 ，30%乙腈） 一 、 (13) 1·(3-羥基丙基）-3-曱基-甲基-2_ 丁烯-丨_基卜臭_ 黃嘌呤 滯留時間：2.52 分鐘（HPLC，Multosphere 100FBS，5〇1 毫来 ，20%乙腈） 〜 (14) 1-[2{二甲基胺基）乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁歸-κ 基）-8 -漠·黃σ票呤 滞留時間：2.73 分鐘（HPLC，Multosphere 100FBS，50 a 半 •，5%乙腈） 毛水 (15) 1-[3-(二甲基胺基）丙基曱基曱基丁歸]· 基8 -漠-黃u票吟 滞留時間：2.79 分鐘（HPLC，Miiltosphere 100FBS，5〇 臺… ，5%乙腈） τ (16) 1-甲基-3-(環丙基甲基）-7-苯曱基-黃嘌呤 以甲基碘在周圍溫度進行 質譜（ESI + ) : m/z = 3 1 1 [M + H] + —------------- - - 83 - 本紙張尺度i^Tii^^CNS)八4規&(210><297公釐)-— A7 B7 1241300 五、發明説明（81 ) (17) 1-曱基-3-乙基-7-苯甲基-黃嘌呤 以曱基碘在周圍溫度進行 (18) 1-甲基-3-(4-曱氧基-苯曱基）-7-苯甲基-黃嘌呤 以甲基碘在周圍溫度進行 質譜（ESI + ) : m/z= 377 [M+H] + (19) 1-曱基-3,7-二苯曱基-黃嘌呤~ 以曱基碘在周圍溫度進行
Rf值：0.51(矽膠，二氯曱烷/曱考/濃氨水=95 : 5 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 347 [M+H] + (20) 1-甲基-3-[(甲氧基羰基）-甲基]-7-苯曱基-黃嘌呤 以甲基碘在周圍溫度進行 熔點：182°C ； 質譜（ESI + ) : m/z= 329 [M+H]+ 〜 (21) 1-曱基異丙基_7·苯曱基-黃嘌呤 以曱基碘在周圍溫度進行
Rf值：0.66(矽膠，二氣曱烷/曱醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) ‘質譜（ESI + ) : m/z= 299 [M+H] + (22) 1-曱基-3-己基-7-苯甲基-黃嘌呤 以甲基碘在周圍溫度進行
Rf值：0.77(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=95 : 5 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z=341 [M+H] + (23) 1-曱基-3-(2-三曱基矽烷基-乙氧基甲基）-7-苯曱基-黃 嘌呤 以甲基碘在周圍溫度進行 -84 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（82 ) (24) 1-甲基- 3- (2 -曱氧基-乙基）-7-笨曱基-黃°票°令 以甲基碘在周圍溫度進行
Rf值：0.70(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z=315 [M+H] + (25) 1-甲基-3-氰基曱基-7-苯曱基-黃嘌呤 以曱基碘在周圍溫度進行
Rf值：0·74(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 296 [Μ+Η]+ 一 (26) 1-甲基-3-(2-羥基-乙基）-7-苯曱基-黃嘌呤 以甲基碘在周圍溫度進行
Rf值·· 0.44(矽膠，二氣曱烷/曱醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 301 [M + H]+ ； (27) 1-甲基-3-(2-三曱基矽烷基-乙氧基甲基）-7-苯曱基-黃 嘌呤 _ 以曱基碘在周圍溫度進行
Rf值：0.44(矽膠，二氯曱烷/曱醇=95 : 5) 質譜（ESI + ) : m/z= 387 [M + H] + (28) 1-(2-苯基-乙基）-3-曱基-7-笨曱基-8-氯-黃嘌呤 以2-苯基-乙基溴在60°G進行 質譜（ESI + ) : m/z 二 395, 397 [M + H] + (29) 1-(2-苯基-乙基）-3-曱基-7-環丙基曱基-8-氣-黃嘌呤 以2-苯基-乙基溴在60°C進行 ' 質譜（ESI + ) : m/z= 359, 36 1 [M+H] + (30) 1-(2-苯基-乙基）-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基）-8-氯-黃嘌呤 _ -85-_ 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（83 ) 質譜（ESI + ) : m/z= 357, 359 [M+H] + (3 1) 1 - (2 -苯基-乙基）-3 -曱基· 7 - (3 -曱基-2 - 丁稀-1 -基）-8 -氯- 黃嘌呤· 質譜（ESI + ) : m/z= 395, 397 [M + Na]十 (32) 1-[(曱氧基羰基）曱基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-[(S)-3-(第三-丁基氧基魏基胺基）-7瓜咬-1-基]-黃。票17令 以溴醋酸乙酯在50°C進行 熔點：143-145°C _ 質譜（ESI + ) : m/z= 505 [M+H] + (3 3) 1-[3-(甲氧基羰基）-丙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[(S)-3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤 以4-溴丁酸曱酯在50°C進行 熔點：130-13 1°C 〜 質譜（ESI + )J m/z= 533 [M + H] + (34) 1-{2-[4-(乙氧基羰基）-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基 -2-丁烯-1-基）-8-[(S)-3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤 以4-(2-溴-乙基）-苯甲酸乙酯在50°C進行 Rf值：0.40(矽膠，環匕烷/醋酸乙酯=1 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 609 [M+H]+， (3 5) 1-[2-(甲氧基羰基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[(S)-3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-略啶-1-基]-黃嘌呤 以3-溴丙酸曱醋在50°C進行 Rf值·· 0.35(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) _ -86·_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（84 ) 質譜（ESI + ) : m/z= 519 [M+H] + (36) 1-氰基甲基-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-溴-黃嗓 〇令 .
Rf值：0.5 8(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/曱醇=6 : 3.5 : 0.5) 質譜（ESI + ) : m/z= 352, 354 [M+H] + (37) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-i-基）-8-[3·(第三-丁基氧基魏基胺基）-峰咬-1-基]-黃。票吟
Rf值·· 0.30(矽膠，石油醚/醋酸&酯/曱醇=7 : 2.5 ·· 0.5) 質譜（ESI + ) : m/z= 551 [M+H] + (38) l-[2-(2 -曱氧基-苯基）-2 -氧基-乙基]-3 -甲基- 7-(3 -甲基 -2-丁細-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基獄基胺基）-喊σ定基]_ 黃嘌呤 1 質譜（ESI + ) : m/z = 58 1 [Μ+Η]+ < (39) 1-[2_嘍吩-3_基）_2·氧基-乙基]-3-甲基-7·(3-曱基·2·丁 細-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基幾基胺基）-成。定-1-基]-黃°票 σ令 ，質譜（ESI + ) : m/z= 557 [Μ + Η] + (40) 1-[2-(4-甲氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-甲基-Μ3·甲基 -2-丁烯-1-基）-8-[3-(第-三-丁基氧基羰基胺基）-咏症-卜基]_ 黃嘌呤 · 質譜（ESI + ) : m/z= 581 [Μ+Η] + (41) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3-曱基-7-(3-曱基丁稀-卜 基）-8-[(S)-3-(第三-丁基氧基羰基胺基）·哌啶-1-基l·黃嘌呤 (42) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3 -甲基-7-(3 -甲基丁'坤1 -87 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公董）
裝 訂
1241300 A7 _ _____B7 五、發明説明（85 ) 基）-8-[(R)-3-(第二-丁基氧基魏基胺基）_喊。定-1-基]-黃嗓吟 質譜（ESI + ) : m/z=551 [Μ+Η] + (43) 1-(苯基硫基曱基）-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-lv基） -8-[3-(第三-丁基氧基幾基胺基）-旅咬-1-基]-黃嗓σ令
Rf值：0·3 0(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/甲醇=7 : 2 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 555 [Μ+Η]+ ' (44) 卜[2-(3-甲氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基 -2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基幾基胺基）-α辰ϋ定-1-基]· 黃嘌呤
Rf值·· 0·3 0(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/甲醇=7 ·· 2 : 1) (45) 1-[2-(4 -曱基-苯基）-2 -氧基-乙基]-3 -曱基- 7-(3 -甲基- 2- 丁稀-1·基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）·味咬-1·基‘]·黃 嘌呤 〜
Rf值：0.20(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/曱醇=7 : 2 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 565 [M+H] + (46) 1-(2 -曱氧基魏基·2 -丙稀-1-基）-3 -曱基- 7-(3 -曱基-2-丁 稀-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-咬咬-1-基]-黃嗓 σ令
Rf值：0.15(矽膠，石成醚/醋酸乙酯/曱醇=75 : 20 : 5) 質譜（ESI + ) : m/z= 53 1 [M+H]+ . (47) 1-(3-氧基-3-苯基-丙基）-3 -甲基-7-(3 -曱基·2-丁稀-b 基）-8-[3-(第三-丁基氧基幾基胺基）-旅咬-.1 -基]_黃σ票呤 質譜（ESI + ) : m/z= 565 [Μ + Η]. (49) 1-(2-氧基-丙基）-3-曱基-7-(3-甲基-2- 丁烯基） -88- 本紙張尺度適用中關家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) ''~ -- 1241300 A7 B7 五、發明説明（86 ) -8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤 1^值：0·10.(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/甲醇=6 : 3 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 489 [Μ + Η] + (5 0) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3-曱基-7-(2-氰基-苯甲基） -8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 598 [M+H]+ ' (51) 1-(2-苯基-乙基）·3 -曱基-7-(2-乳基-苯曱基）-8-[3-(第 三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-%]-黃嘌呤 Rf值：0.50(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 5 84 [M+H] + (5 2) 1-(3-曱氧基羰基-2-丙烯-1-基）-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁 稀-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基幾基胺基）-喊σ定-1-基]-黃。票 呤 質譜（ESI + ) : m/z= 53 1 [Μ + Η] + (53) 1-[2-(2,5-二曱氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1- - .基]-黃嘌呤
Rf值：0.31(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/曱醇=6 : 3 : 1) (54) 1-[2-(4-氟-苯基）-2,氧基·乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁 稀-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基魏基胺基）-喊σ定-1-基]-黃σ票 口令
Rf值：0.40(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/甲醇=6 : 3 : 1) (55) 1-[2-(3-羥基-笨基）-2-氧基-乙基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁稀-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基幾基胺基）-旅咬-1-基]-黃 -89- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐） 1241300 A7 ___ B7 _ 五、發明説明（87 ) 嘌呤 (由實例II (18)與2-溴-1-[3-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基） -笨基]-乙酮在第三丁醇鉀存在下於二曱基甲醯胺中在周 圍溫度反應） 質譜（ESI + ) : m/z= 567 [M+H] + (56) 1-(3-甲氧基羰基-2-丙烯-1-基)-3-曱基-7-(2-氰基-苯甲 基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）_哌啶-^基卜黃嘌呤 Rf值：0.50(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=i : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 600 [M+Na] + (5 7) 1-[(吡啶-2-基）甲基]-3-曱基-7-(2-氰基-苯甲基）-8·[3-(第三·丁基氧基羰基胺基哌啶-；μ基]-黃嘌呤 質譜（ESI.) : m/z= 571 [M+H]+ ‘ (58) 1-(2-本基-2-氧基-乙基）-3-[(甲氧基魏〜基）甲基] 甲基-2-丁巧-l -基）-8-[3-(第三-丁基氧基幾基胺基）·喊咬_ι· 基]-黃σ票吟 值：0.6 8(矽膠，二氯甲烷/曱醇/濃氨水=90 : 1〇 : 〇 ， 質譜（ESI + ) : m/z= 609 [M+H] + (59) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁稀-；[_ 基）-8 -氣-黃嗓吟 _
Rf值：0,5 5(矽膠，環己烷/醋酸，乙酯/甲醇=6 : 3 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 387, 389 [M + H] + (60) 1-[2-(3·烯丙基氧基羰基胺基·苯基>-_2-氧基-乙基）_3_ 甲基- 7- (3 -甲基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基幾基胺 基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤 -90- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(21〇X297公釐) --- 1241300 A7 B7 五、發明説明（88 )
Rf值：0.40(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/曱醇=6 : 3 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 650 [M+H] + (61) l-[2-(3-硝基-苯基）-2-氧基-乙基）-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁卸-1-基）-8 -氣-貫°票σ令 質譜（ESI + ) : m/z二 432, 434 [Μ+Η] + (62) 1-[2-(2-溴-5-二曱基胺基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基 -7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-咬咬-1 -基]-黃嘌吟 (63) 1-[(嘍唑-2-基）曱基]-3-甲基-7-(3-甲基-2· 丁烯-1-基） -8-[3-(第二-丁基乳基魏基胺基）-喊咬-1-基]-黃°票吟 1值：0.34(矽膠，二氯曱烷/曱醇=95 : 5) 質譜（ESI + ) : m/z= 530 [M+H]+ ； (64) 1-[(苯并（d)異噻唑-3-基）曱基]-3-曱基-：7-(3-甲基-2-丁 稀-1-基）-8-[3-(苐三-丁基氧基幾基胺基）-喊咬-1-基]-黃°票 口令
Rf值：0.40(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) •質譜（ESI + ) : m/z= 580 [M+H] + (65) 1-[(異呤唑-3-基）曱基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-[3-(第三-丁基氧基叛基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤
Rf值：0.20(矽膠，醋酸乙酯）， 質譜（ESI + ) : m/z = 5 14 [M+H] + (66) 1-[(1-莕基）甲基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-[3-(第三-丁基氧基幾基胺基）-喊咬-1-基]-黃。票吟 1值：0.41(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) -91 - 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 ______ B7 五、發明説明（89 ) 質譜（ESI + ) : m/z= 595 [M+Na] + (67) 1-[(笨并[d]異呤唑-3-基）曱基]-3·甲基-7-(3-甲基-2-丁 烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶_；μ基;]-黃嘌 口令
Rf值：〇·60(矽膠，二氣甲烷/曱醇=95 ·· 5) 質譜（ESI + ) : m/z= 564 [Μ+Η]+ · (68) 1-氰基甲基-3-曱基-7-(2-氰基-苯曱基）-8-[3-(第三-丁 基氧基幾基胺基）-喊淀-1-基]-黃嗓吟
Rf值：〇·40(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 質譜（ESI + ) : m/z= 541 [M+Na] + (69) l-[2-(2-硝基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2- 丁烯-1-基）-8 -氣-黃。票吟 t
Rf值：0.2 5(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/曱醇=7J 2 : ^ 質譜（ESI + ) : m/z= 432, 434 [M+H] + (70) 1-[(6-曱基-说啶-2-基）甲基]·3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯 -1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）_哌啶-卜基]—黃嘌呤 - •在碘化鈉存在下進行
Rf值· 0.47(石夕膠’醋酸乙g旨） 質譜（ESI + ): m/z= 53 8』M+H] + 實例X . 1-本甲基- 3- (第二-丁基氧基魏基胺基）-4 -甲基-喊p定_ 由溴化1-苯甲基-3-(第三-丁基氧基羰基胺基）_4-甲基-吡 錠在曱醇中於二氧化鉑存在下在4巴氫壓力下催化氫化而 製備。 -92 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） A7 B7 1241300 五、發明説明（90 ) 質譜（EI + ) : m/z^ 304 [M] +
實例XI
溴化1-苯曱基-3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-4-甲基-吡啶 由3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-4-甲基-吡啶與苯甲基溴 在曱苯中反應而製備 熔點：200-201°C 實例XII 1- [2-(2,4,6-三曱基-苯基）-乙基]:3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯 -1-基）-8-溴-黃嘌吟_ 由3-曱基-7-(3-曱基-2- 丁稀-1-基）-8- >臭-黃ϋ票吟與 2- (2,4,6-三曱基-苯基）-乙醇在三苯膦及二異丙基偶氮二羧 酸酯存在下於四氫呋喃中在周圍溫度反應而製備
Rf值：0.4 0(矽膠，二氯曱烷/醋酸乙酯=15 :〜1) 質譜（ESI + )、： m/z= 459,46 1 [M + H] + 下列化合物係相似於實例XII獲得： (1) 1-[2-(2,4-二氯-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯 --1-基）-8-溴-黃嘌吟
Rf值：0.40(矽膠，二氯曱烷/醋酸乙酯=15 : 1) 質譜（ΕΓ) : m/z= 484, 486, 488 [M] + (2) 1-[2-(噻吩-2-基）-乙基]-3-曱·基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-溴-黃嘌呤
Rf值·· 0.5 0(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=15 : 1) 質譜（ΕΓ) : m/z= 422, 424 [M] + (3) 1-[2-(嘍吩-3-基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -93- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐）
裝 訂
1241300 A7 B7 五、發明説明（91 ) -8-溴·黃嘌呤
熔點：173,8- 174.5°C 質譜（ESI + ) : m/z= 44 5, 447 [M+Na] + (4) l-[2-(4-第三-丁基-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁 稀-1 -基）-8 - >臭-黃°票σ令
Rf值：0.85(矽膠，二氯甲烷/甲醇=30 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 473, 47 5 [M + H] + (5) l-[2-(4-氟-笨基）-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-溴-黃嘌呤
Rf值：0.70(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯=15 : 1) (6) 1-[2-(4-曱氧基-苯基）-乙基]-3 -曱基- 7- (3 -甲基-2-丁細 -1 -基）-8 - >臭··黃嗓σ令 1 1值：0.70(矽膠，二氣甲烷/醋酸乙酯=15 U) (7) 1-[2-(2-氟-笨基）-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-氯-黃嘌呤
Rf值：0.75(矽膠，二氣甲烷/醋酸乙酯=20 : 1) -質譜（ESI + ) : m/z=391，393 [M + H] + (8) 1-[2-(2-甲基-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-l- 基）-8 -氣-黃嗓吟 _
Rf值：0.60(矽膠，二氯甲烷/醋·酸乙酯=20 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 3 87, 3 89 [M + H] + (9) 1-[2-(3-甲基-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基）-8-氣-黃嘌呤
Rf值：0.80(矽膠，二氯甲烷/醋酸乙酯二20 : 1) -94- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（92 ) 質譜（ΕΪ + ) : m/z= 3 86, 3 88 [M] + (10) l-[2-(l-莕基）-乙基]-3 -甲基-7-(3 -甲基-2- 丁烯-1-基） -8 -氣-黃17票吟
Rf值：0.70(矽膠，二氯曱烷/醋酸乙酯=20 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 423, 425 [M+H] + (11) 莕基）-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-氯-黃嘌呤
Rf值·· 0.72(矽膠，二氯曱烷/醋酸乙酯=20 : 1) 質譜（ESI + ) ·· m/z= 423, 42 5 [M+H]. (12) 1-(4-苯基-丁基）-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁細-1-基）-8-氯_ 黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 401，403 [M + H]+ 1 (13) l-[2-(3-三氟甲基-苯基）-乙基]-3-曱基-J-(3-甲基-2-丁 烯-1-基）_8_氯-黃嘌呤
Rf值：0.5 5(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/曱醇=75 : 20 : 5) 質譜（ESI + ) : m/z= 463, 465 [M+Na] + - -(14) 1-[2-(ρ比咬-2 -基）-乙基]-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2· 丁稀-1-基） -8 -溴-黃嘌吟 質譜（ESI + ) : m/z=417> 419 [Μ+Η] + (15) 1-[2-(吡咯-1-基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8 -氣-黃嘌呤
Rf值：0.40(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/甲醇=75 : 20 : 5) 質譜（ESI + ) : m/z= 384, 386 [M + Na] + (16) 1-[2-([1，2,3]三唑-1-基）-乙基]-3-曱基-7-(3·曱基-2-丁 -95- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210X297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（93 ) 烯-1-基）-8-氯-黃嘌呤 化值：0.22.(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/甲醇=7 : 2 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 364, 366 [M+H] + (17) 1-[2-(吡啶-4-基）-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-氯-黃嘌呤
Rf值：0.15(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/甲醇=7 : 2 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 374, 376 [M+H] + (18) 1-(3 -丁快-1-基）-3 -甲基-7-(3 -甲基-2-丁稀-1-基）-8-漠- 黃嘌呤
Rf值：0.45(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=7 : 3) 質譜（ESI + ) : m/z=387, 389 [M+Na] + (19) 1-(3-丁烯-1-基）-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-溴- 黃嘌呤 <
Rf值：〇·4 5(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=7 : 3) 質譜（ESI + ) : m/z= 3 89, 39 1 [M + Na] + (20) 1-(4-戊炔-1-基）-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-氯- -黃嘌呤 1值：0.3 7(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/曱醇=80 : 15 : 5) 質譜（ΕΊ) : m/z= 378, 3別[M] + (21) 1-(4-戊烯-1-基）-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-溴- 黃嘌呤
Rf值：0.3 0(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/曱醇=8 : 2) 質譜（ESI + ) : m/z=381，3 83 [M + H] + (22) 1-{2-[4-(第三-丁基-二曱基-矽烷基氧基）-苯基]-乙基} -96- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（94 ) -3 -甲基-7-(3 -甲基-2-丁烯-卜基）-8-[(S )-3-(第三-丁基氧基 羰基胺基）-哌啶-1 -基]-黃嘌呤 1值：0.6 8(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=3 : U 質譜（ESI + ) : m/z= 667 [M+H] + (23) l-{2-[3-(第三-丁基-二甲基-矽烷基氧基）_苯基]-乙基} -3 -曱基-7-(3 -曱基-2-丁烯-卜基）-8-[(S)-3-(第三-丁基氧基 羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤
Rt-值：0.60(矽膠，環己烷/醋酸E酯=1 : U 質譜*(ESI + ) : 111/2=667 [M+H] + (24) 1-[2-(吡啶-3-基）-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8 -漠-黃°票σ令
Rf值：0.17(石夕膠，石油醚/醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=7 : 2 · 1 ：0.1) -質譜（ESI + ) : m/z= 418, 420 [M+H] + (25) l-[2-(4-甲基-噻唑-5-基）-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基丁 烯-1-基）-8-溴-黃嘌呤 ,Rf值：0.55(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/甲醇=5 : 4 : U 質譜（ESI + ) : m/z= 438, 440 [M + H] + (26) 1-[2-(3-甲氧基-苯·基）-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基丁烯 -1 -基）-8 - >臭-黃嗓σ令 1值：0.60(矽膠’石油醚/醋酸乙酯/曱醇=7.: 2.5 : 0.5) 質譜（ESI + ) : m/z= 447, 449 [Μ + Η]+ · (27) l-[2-(3-溴-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-溴-黃嘌呤 -97- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（95 ) 心值：0.60(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/曱醇=7 : 2.5 : 0.5) 質譜（EI + ) :· m/z= 494, 49 6, 49 8 [M] + (28) l-[2-(3-氣-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8 - >臭-黃嗓σ令 1值：0.60(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/甲醇=7 : 2.5 : 0.5) 質譜（El) : m/z= 45 0, 452, 454 [M广 (29) 1-[2-(2-氯-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8 -氯-黃σ票呤 1值：0.65(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/甲醇=7 : 2.5 : 0.5) 質譜（ESI + ) : m/z= 407, 409, 4 1 1 [M + H] + (3 0) l-[2-(2-甲氧基-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯 -1-基）-8 -氣-黃。票17令 1
Rf值：0.65(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/甲醇=7〜2.5 : 0.5) 質譜（ESI + ) : m/z= 403, 405 [M + H] + (3 1) l-[2-(2-三氟曱基-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁 稀-1 -基）-8 - >臭-黃嗓σ令 -Rf值：0.5 5(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=8 : 2) 質譜（ESI + ) : m/z= 485, 4 87 [M + H] + (3 2) 1-[2-(2·溴-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-氣-黃嘌呤 ·
Rf值：0.5 5(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=8 : 2). 質譜（ESI + ) : m/z= 45 1，453, 45 5 [M + H]+ ' (33) l-[2-(3-氟-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-氯-黃嘌呤 -98- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（96 ) 1值：0·60(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=8 : 2) 質譜（ESI + ). : m/z= 39 1, 393 [Μ+Η] + (34) 1-[2-(3-硝基-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-氯-黃嘌呤
Rf值：0.45(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/甲醇=7 : 2 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 440, 442 [M+Na] + (35) l-[2-(4-曱基-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1- 基）-8-氯-黃嘌呤 —
Rf值：0.50(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/甲醇=7 : 2 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 3 87, 3 89 [M + H] + (36) 1-[2-(2-硝基-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1- 基）-8-氯-黃嘌呤 ‘ 1值：0.85(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/甲醇=6二3 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z = 4 1 8, 42 0 [M + H] + (37) l-[2-(3,5-二氟-苯基）-乙基]-3-甲基-7·(3-曱基-2-丁烯 -1-基）-8 -氯-黃嗓σ令 - -Rf值：0.50(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=7 ·· 3) 質譜（ΕΓ) : m/z= 40 8, 410 [M] + (3 8) l-[2-(2,6-二氟-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯 -1-基）-8-氯-黃嘌呤 ' 11『值·· 0.50(矽膠，石油醚/醋酸乙酯二7 : 3). 質譜（ESI + ) : m/z= 4 09, 41 1 [M + H]+ ' (39) 1-[2-(3,5-二甲基-苯基）-乙基]-3 -曱基-7-(3 -曱基-2-丁 烯-1-基）-8-氯-黃嘌呤 -99 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1241300 A7 B7 五、發明説明（97 ) 1值：0·5 8(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=7 : 3) 質譜（ESI + ). ·· m/z= 401，403 [Μ + Η] + (40) 1-(2-苯基-丙基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-氯- 黃嘌呤
Rf值：0.60(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/甲醇=7 : 2 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 387, 389 [Μ+ΗΓ (41) 1-(2-曱氧基-2-苯基-乙基）-3 -曱基-7-(3 -甲基-2-丁烯 -1-基）-8 -氯-黃°票°令 1值：0.70(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/甲醇=7 : 2 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 425, 427 [M+Na] + (42) 1-[(^比°定-2 -基）-曱基]-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁稀-1-基） -8-氯-黃嘌呤 : 1值：0.14(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=1 : 1) 質譜（ESI + ) ·· m/z= 360, 362 [M+H] + (43) 1-[(異口奎啉-1-基）-甲基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-氯-黃嘌呤 - ▲ Rf值·· 0·3 1(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z = 410, 412 [Μ+Η] + (44) 1-[(吡啶-3-基）-曱-基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-氣-黃嘌呤 ·
Rf值：0.10(矽膠，二氣曱烷/甲醇=9 8: 2) 質譜（ESI + ) : m/z= 360, 362 [M + H] + (45) 1-[(吡啶-4-基）-曱基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8 -氣-黃嘌吟 -100- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1241300 A7 B7 五、發明説明（98 ) 心值：0.24(矽膠，二氣曱烷/曱醇=95 : 2) 質譜（ESI + ) : m/z= 360, 362 [M + H] + (46) 1-[(-異喹啉-4-基）-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8 -氯-黃σ票吟
Rf值：0.28(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=2 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 410, 412 [M+H]+' (47) 1-[(1-甲基-1H-W 唑-3-基）-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2- 丁烯-1-基）-8-氯-黃嘌呤 一_ 質譜（ESI + ) : m/z = 413, 415 [M + H] +
實例XIII 1，3-二曱基-5-[反式-2-(第三·丁基氧基羰基胺基）-環己基]- 羰基胺基卜6-胺基-尿嘧咬__； 由1,3-二甲基-5-({反式-2-[(第-9-基甲氧基羰基）胺基]-壞己基}-魏基胺基）-6 -胺基-尿σ密咬以喊。定於二曱基曱酿胺 中處理及然後與焦碳酸二第三-丁酯反應而製備。 質譜（ESI+) : m/z= 396 [Μ+Η] +
' ‘實例XIV 1-曱基- 3- (2 -丙快-1-基）-7-苯曱基-8-乳-黃σ票吟 由1-曱基-7-苯曱基-8-氯-黃σ票吟與炔丙基溴在碳酸钾存 在下於二甲基曱醯胺中在周圍溫度反應而製備。
熔點：169-172°C 質譜（ESI + ) : m/z= 328, 33 0 [Μ + ΗΓ ‘ 下列化合物係柙似於實例XIV獲得： (1) 1-甲基- 3- (2 -丙炸-1-基）-7-苯甲基-8-氣《•黃。票吟 -101 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1241300 A7 B7 五、發明説明（99 )
Rf值：0.83(矽膠，二氯曱烷/曱醇=95 : 5) 質譜（EI + ) :. m/z== 330，332 [M] +
(2) 1·曱基- 3- (2 -苯基-乙基）-7-苯曱基-8-氯-黃嗓°令 熔點：174-179°C 質譜（ESI + ) : m/z= 395, 397 [M+H] + (3) 1-苯基-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁 基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤
Rf值·· 0.66(氧化鋁，醋酸乙酯/f油醚=8 : 2) 質譜（ESI + ) : m/z= 5 09 [M+H] + (4) 1-曱基- 3- (2 -二曱基胺基-乙基）-7-本曱基-8-氣-黃°票°令 1^值：0.3 0(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 362, 364 [M + H]+ 1 (5) 1，3-雙（2-苯基-乙基）-7-(3-曱基-2-丁烯 基）-8-[3-(第 三-丁基氧基魏基胺基）-喊咬-1-基]-黃°票°令 1值：0.7 9(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=4 : 6) 質譜（ESI + ) ·· m/z= 627 [M] + (6) 1-(2-苯基-乙基）-3-乳基曱基-7-(3 -曱基-2 -丁炸-1-基） -8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤
Rf值：0.74(矽膠，醋酸.乙酯/石油醚=6 : 4) 質譜（ESI + ) : m/z= 562 [M + H]+ . (7) 1-(2-苯基-乙基）-3-[(曱氧基羰基）-曱基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基哌啶-1-基]-黃 嘌呤
Rf值：0.65(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=6 : 4) -102- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（100 ) 質譜（ESI + ) : m/z = 595 [M+H] + (8) 1-(2-苯基-乙基）-3-(2-二曱基胺基-乙基）-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃 嘌呤
Rf值：0.3 9(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 594 [M+H] + (9) 1-(2-苯基-乙基）-3-(2 -丙快-1 -基）-7-(3 -甲基-2- 丁細-1 _ 基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺哌啶-1-基]-黃嘌呤 1值：0.77(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=6 ·· 4) 質譜（ESI + ) : m/z= 561 [M+H] + (1 0) 1 -曱基-3-(2-本基-2-氧基-乙基）-7-(3 -甲基-2- 丁歸τ -1 _ 基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤, 心值：0.69(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9二：5 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z=551 [M + H] + (11) 1-曱基-3-乳基曱基-7-(3 -曱基-2-丁細-1-基）-8- [3-(苐 三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1 -基]-黃嘌呤 - · Rf值：0.80(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 472 [M+H] + (12) 1-曱基-3-(2-苯基-乙基）-7-(3-曱基-2-丁稀-1-基） -8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）.-哌啶-1-基]-黃嘌呤 心值：0.88(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 53 7 [M + H]+ - _ (13) 1-曱基-3-(2-二甲基胺基-乙基）-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤 -103- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1241300 A7 B7 五、發明説明（101 ) 1值：0.21(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 504 [M+H] + (14) 1-曱-基-3-異丙基- 7- (3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-[3-(第二_ 丁基氧基幾基胺基）-17辰咬-1-基]•黃σ票吟
Rf值：0.54(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=95 : 5 : 1) (15) 1-曱基-3-(2-鼠基-乙基）-7-(3-甲基-2-丁細-1-基） -8-[3·(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤
Rf值：0.59(矽膠，二氯甲烷/曱琴/濃氨水=90 : 10 : 1) (1 6) 1 -甲基- 3- [2- (4-甲氧基-本基）-乙基]-7-(3 -甲基-2-丁細 -1-基）-8-[3-(苐二-丁基乳基被基胺基）-17瓜°定-1-基]-黃嗓17令 1值：0·88(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 5 67 [Μ+Η]+ 1 (17) 1-曱基- 3- [2-(3 -甲氧基-苯基）-乙基]-7-<3 -曱基-2-丁稀 -1-基）-8-[3-(第二-丁基氧基幾基胺基）-p展咬-1-基]-黃。票σ令 1值：0·76(矽膠，二氣曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 5 67 [Μ + Η] + - -(18) 1-曱基-3-[2-(2-曱氧基-苯基）-乙基）-7-(3-曱基-2-丁烯 -1-基）-8-[3-(第二-丁基氧基幾基胺基辰咬-1-基]-黃°票。令 Rf值：0.6 8(矽膠，二氣—甲烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) (19) 1-甲基-3-[2-(3-甲基-苯基）：乙基）-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤 11『值：0·81(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 55 1 [Μ+Η] + (20) 1-甲基-3-[2-(4-曱基-苯基）-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-l- -104- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（102 ) 基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤 Rf值：0.81·(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 551 [M+H] + (21) 1-甲基-3-[2-(2-曱基-苯基）-乙基]-7-(3-甲基-2-丁稀-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤
Rf值：0.72(矽膠，二氯甲烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) (22) 1-曱基- 3- [2-(2 -氣-苯基）-乙基]-7-(3 -甲基-2-丁細-1-基） -8-[3-(第三-丁基氧基魏基胺基）-咬°定-1-基]-黃嗓。令
Rf值：0.89(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 555 [M+H] + (23) 1-曱基-3-(4-苯基-丁基）-7-(3-曱基-2-丁細-1-基） -8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤 1 1^值·· 0.65(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9D· : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 565 [M+H] + (24) 1-曱基-3-(3 -苯基-丙基）-7-(3-甲基-2- 丁烯-1-基） -8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤 -Rf值：0.84(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z=551 [M + H] + (25) 1-曱基-3-[2-(4-氟τ苯基）-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）’-哌啶-1-基]-黃嘌呤 1值：0.80(矽膠，二氯甲烷/曱醇/濃氨水=98 : 2 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 555 [M + H]+ . (26) 1-曱基-3-[2-(3-氟-苯基）-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤 -105- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） A7 B7
1241300
Rf值：0.82(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9〇 : ι〇 : i) 質譜（ESI+) : m/z== 555 [M+H] + 實例XV - 1-曱基氯-黃嘌呤__ 由1-曱基-3-(2-三甲基矽烷基-乙氧基甲基）-7-苯甲基_8_ 氯-黃ϋ票呤以三氟醋酸於二氯甲烷中在周圍溫度處理而製 備。
Rf值：0.10(矽膠，二氣曱烷/曱登=98 : 2) f 例 XVI 1，3-二甲基二7-(3-甲基-苯基）-8-氯-黃嘌呤_ 由8-氯-茶鹼與3-曱基苯基硼酸在無水醋酸銅（II)，吡啶 ，及分子篩4A存在下於二氣曱烷中在周圍溫度反應:而製 備。 〜 質譜（ESI + )': m/z= 305, 307 [M+H] + 下列化合物係相似於實例XVI獲得： (1) 1，3-二甲基-7-((Ε)-1-己烯-1-基）-8-氣-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 297, 299 [M+H] + (2) 1，3-二曱基-7-((E)-2-苯基-乙烯基）-8-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z = 317;- 3 19 [M + H] + (3) 1，3-二曱基-7-(2-莕基）-8-氯二黃嘌呤
Rf值·· 0.60(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) 質譜（ESI + ) ·· m/z= 341，343 [M+H] + (4) 1，3-二甲基-7·苯基-8-氣-黃嘌呤
Rf值：0.60(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) -106 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐)
裝 訂
線 1241300 A7 B7 五、發明説明（104 ) 質譜（ESI + ) : m/z=291，293 [M+H] + (5) 1，3-二曱基-7-(3,5-二曱基·苯基）-8-氣-黃嘌呤 1值：0.60(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z = 3 19, 321 [M+H] + (6) 1，3-二曱基- 7- (4 -曱基-苯基）-8-氯-黃°票°令 1值：0.60(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 3 05, 3 07 [M+H] + (7) 1，3-二甲基-7-(3-三氟甲基基）-8-氣-黃嘌呤 1值：0.60(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z=381，383 [M+Na] + (8) 1，3-二曱基- 7- (3-乳基-苯基）-8 -氯-黃°票°令 1值：0.50(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) ； 質譜（ESI + ) ·· m/z= 33 8, 340 [M+Na]+ (9) 1，3-二甲基- 7- (3 -氟-苯基）-8 -氯-黃°票°令 Rf值：0·50(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 308, 3 1 0 [Μ] +
實例XVII 順式-Ν-曱基-環己烷-1，2-二胺_ 由順式-Ν-(第二-丁基氧基魏基）-環己烧-1，2 -二胺以氮化 鋁鋰在四氫呋喃中回流處理而製備。
Rf值：0.10(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1)
質譜（ESI + ) : m/z= 129 [M + H] + ψ ίΗ XVIII 1-(第三-丁基氧基羰基）-3-甲基胺基-哌啶 -107- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（1〇5 ) 由1-(第二-丁基氧基|ί炭基）-3-[N-(2,2,2-三氣-乙酿基）-N_ 曱基胺基]-哌啶以2N氫氧化鈉溶液在甲醇中於周圍溫度處 理而製備-。
Rf值：0.40(矽膠，二氣曱烷/甲醇/濃氨水=9〇 : 1〇 : 1) 質譜（ESI+) : m/z=215 [M+H] + 下列化合物係相似於實例XVIII獲得： (1) 1-(第二-丁基氧基幾基）-3-甲基胺基-P比σ各ϋ定
Rf值：0.42(石夕膠，二氣曱烷/曱雙，濃氨水=9〇 : 1〇 : υ 質譜（ESI + ) : m/z; 201 [Μ+Η] +
實例XIX 1-(第三-丁基氧基羰基）_3-[1^(2,2,2-三氟_乙醯基广义甲基_ 胺基]-旅咬 t
由1-(弟三-丁基氧基羰基）·3_[(2,2,2_三敦、乙醯基）·胺基] :底啶與氫化鈉及甲基碘在四氫呋。南中在周圍溫度反應而 製備。 Rf值： • 0.78(石夕膠，二氯曱烧/曱醇=95 : 5) 下列化合物係相似於實例χιχ獲得： (1) 1-(第三
曱基-胺基]-Ρ比σ各咬 實例XX
在甲醇中於周圍溫度反應而製備。
1241300 A7 B7 五、發明説明（106 )
Rf值：0.73(矽膠，二氣曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI·).: m/z= 295 [M-H]· f 例 XXI- (S)-2-胺基-1-甲基胺基-丙烧-二鹽酸鹽 由（S)-丙胺酸-曱基醯胺-鹽酸鹽與氫化鋁鋰在四氫呋喃 中回流及將處理後所獲得之呈二鹽酸鹽之產物沉澱而製 備。 心值：0.08(矽膠，二氣曱烷/曱濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI·) : m/z; 159, 161，163 [M+HC1 + C1]· 下列化合物係相似於實例XXI獲得： (1) (R)-2-胺基-1-甲基胺基-丙烷-二鹽酸鹽 質譜（El) : m/z= 88 [M]+ 1
實例XXII 1-苯基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基 胺基）-旅咬-1-基]-黃嘌呤 由2-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-3-(3-曱基 …2-丁烯-1-基）-4-乙氧基羰基-5-[(苯基胺基羰基）胺基]-3H-咪唑與第三丁醇鉀於乙醇中回流而製備。
Rf值：0.75(氧化鋁，二氣曱烷/甲醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 495 [M+H]+， 下列化合物係相似於實例XXII獲得： (1) 1-(2-苯基-乙基）-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁 基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]黃嘌呤 Rf值·· 0.71(矽膠，醋酸乙酯） ___ -109- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公k)
裝 訂
1241300
質譜（ESI + ) : m/z= 523 [M+H]
(2) 1-甲基-7-(3-曱基-2-丁稀小基）-8·[3-(第三 基胺基）-哌啶-1-基]黃嘌呤 一 土氧基羰 以乙醇鈉於乙醇中在周圍溫度進行 熔點：1 82- 1 85°C 質譜（ESI + ) : m/z= 43 3 [M+H]+ ~(3) 1-胺基-7-(3-甲基 _2-丁烯 _1_ 基 (弟二-丁基童其呈山基胺基）m-基]黃嗓吟（有^胺基_7_(3_甲基_丁土/大 -8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）_唆咬小基]黃嘌:污^ 以乙醇鈉於乙醇中在周圍溫度進行 木
Rf值：0.26(石夕膠，二氣曱烷/甲醇/濃氨水=9〇 : i〇 : υ 質譜（ESI + ) : m/z= 43 4 [M+H] + (4) 7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三 -喊咬-1 -基]黃嗓吟 -丁基〜氧基羰基胺基）
Rf值：0·24(石夕膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=9〇 : 1〇 : 〇 質譜（ESI + ) : m/z=419 [Μ+Η] +
實例XXIII 第二-丁基氧基戴基胺基）-嗓咬-1-基]-3-(3 -甲基-2-丁 烯-1-基）-4-乙氧基羰基-5-[(苯基-胺基羰基）胺基]-3H-咪唑 由2-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）_哌啶-卜基]_3-(3 -甲基 -2-丁烯-1-基）-4-乙氧基羰基-5-胺基-3H-咪唑與異氰酸笨 S旨於1，2-二曱氧基乙烷中回流而製備。 質譜（ESI + ) : m/z= 541 [M+H] + 下列化合物係相似於實例XXIII獲得： 110- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐）
裝 訂
線 1241300 A7 _____ B7 1、發明説明（108) ^ — ~~ (1) 2-[3-(第二-丁基氧基幾基胺基）-咬咬-1-基]-3-(3 -甲基 -2·丁烯-1-基）-4-乙氧基羰基-5-{[(2-苯基-乙基>胺基羰基] 胺基]-3 Η -味。坐
Rf值：0.70(矽膠，醋酸乙酯） 質譜（ESI + ) : m/z= 569 [M+H] + (2) 2-[3-(第二-丁基氧基幾基胺基）_喊。定_1·基]甲基 -2-丁烯-1-基）-4-乙氧基羰基-5-[(曱基-胺基羰基）胺基]-3Η-味。坐 在130°C於一個羅斯（R〇th)彈中進行 質譜（ESI + ) : m/z= 479 [M+H] + (3) 2-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基>哌啶4•基]·3_(ρ曱基 -2-丁烯-1-基）-4-乙氧基羰基-5-{[(乙氧基羰基胺基）羰基；1 胺基
Rf值：0.29(矽膠，二氣甲烷/甲醇/濃氨水=9〇 : 1〇 : υ 質譜（ESI + ) : m/z= 537 [Μ+Η] + (4) 1-[2-(3-{[(乙氧基羰基胺基）羰基]胺基卜苯基）氧基_ -‘乙基]-曱基- 7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧 基^1基胺基）-喊咬-1-基]•黃σ票吟 在三乙胺存在下於二I甲烷及二曱基曱醯胺之混合物中在 周圍溫度進行 .
Rf值：0.41(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 2)
實例XXIV 2-[3-(第二-丁基氧基羰基胺基）·喊啶_丨_基]甲基·2•丁 烯-1-基）-4-乙氧基羰基-5-胺基-3 H-咪唑 -111 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公爱） " --- 1241300 A7 ___ _B7 五、發明説明（109 ) 由氰基亞胺基- {N-(3 -曱基-2-丁稀-1-基）_1\[-(乙氧基#炭美 曱基）-胺基]-[3·(第三-丁基氧基羰基胺基）-嗓咬-1·基] 烷與鈉在-乙醇中回流反應而製備。
Rf值：0.26(矽膠，醋酸乙酯/石油醚=8 : 2) 質譜（ESI+) : m/z= 422 [M+H] + 實例XXV · 氰基亞胺基-[N-(3 -甲基-2-丁烯-1-基）-N-(乙氧基幾基甲基） •胺基]-[3-(第三-丁基氧基幾基胺基）-17底σ定基]-曱院 由氣基亞胺基-[(乙氧基幾基曱基）-胺基]_[3-(第三-丁基 氧基幾基胺基）-喊°定-1-基]-曱烧與1-溴-3-曱基-2-丁烯在碳 酸鉀存在下於丙酮中在周圍溫度反應而製備。 質譜（ESI + ) : m/z= 422 [Μ+Η]+ ‘ 實例XXVI 〜 氰基亞胺美-[(乙氧基羰基曱基）-胺基]-[3-(第三-丁基氧基 羰基胺基）-哌啶-1-基]·•曱烧_ 由氰基亞胺基-[(乙氧基羰基曱基）-胺基]-苯基氧基-曱烷 • ‘與3-(第三-丁基氧基幾基胺基）·喊咬於異丙醇中在70°C反 應而製備。
Rf值：0.45(氧化鋁，Sf酸乙酯） 質譜（ESI + ) : m/z= 354 [M+H]+，
實例XXVII 氰亞fee基-[(乙氧基幾基曱基）-胺基]-苯基氧基-甲烧_ 由二苯基氰基蜂亞胺酸酯與胺基醋酸乙酯鹽酸鹽在三乙 胺存在下於異丙醇中在周圍溫度反應而製備（相似於R· -112- 本紙張尺度適用巾@ @家標準(CNS) A4規格(210X297公爱) ------"" 1241300 A7 _____ _B7__ 1、發明説明（110 )
Besse et al·，Tetrahedron 1990, 46, 7803-7812) 〇 質譜（ESI + )· : m/z= 24 8 [M+H] +
實例XXVIII l-((E)-2-苯基-乙烯基）-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-溴-黃嘌吟 由3 -曱基-7-(3·曱基-2-丁烯-1-基）-8-溴-黃嘌呤與（E)-2-苯基-乙稀基-蝴酸在無水醋酸銅（Π)及ρ比咬存在下於二氯 甲烷中在周圍溫度反應而製備。_
Rf值：0.70(矽膠，.石油醚/醋酸乙酯/甲醇=6 : 3 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z=415, 417 [M + H] +
實例XXIX 1，3-二甲基-7-((E)-2-己烯-1-基）-8-氯-黃嘌呤_‘ 由8·氯-茶驗與（E)-2-己烷-1-醇在三苯膦及偶氮二叛酸二 異丙S旨存在i下於四氫呋喃中在周圍溫度反應而製備。 質譜（El) : m/z= 296, 29 8 [M] +
實例XXX ， Μ苯基亞磺醯基曱基）-3-曱基-7-(3 -曱基-2- 丁烯-1-基） ^-^兴第三-丁基氧基羰基胺基卜哌啶-丨-基卜黃嘌吟_ 由1-(苯基硫基曱基-)-3 -甲基-7-(3 -曱基-2 - 丁烯-1-基） -8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基哌啶基]黃嘌呤以過氧 化氫於六氟異丙醇中氧化而製備。
Rf值：0.40(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/曱醇·=6.5 : 2 : 1.5) 質譜（ESI + ) : rn/z= 571 [M+H] + -113- ¥纸張尺度適财國B家標準(CNS)_A4規格(摩297公复) 1241300 A7 B7 五、發明説明（111 )
實例XXXI 1，3-二曱基- 7- (3 -甲基-2-丁細-1-基）-8-(1-亞石肖基-口展咬-4-基） -黃嘌呤· __ 由1，3-二曱基- 7- (3 -曱基-2· 丁細-1-基）-8-(喊°定-4-基）-黃 嘌呤以亞硝酸異戊酯在四氫呋喃中於60°C處理而製備。 粗產物立即再反應（參見實例8) / (1) 1，3-二甲基- 7- (3 -甲基-2-丁細-1-基）-8-(1-亞硝基-σ辰咬 -3-基）-黃嘌呤 二 、 質譜（ESI + ) : m/z= 361 [M+H] +
實例XXXII 1，3-二甲基-7-((Ε)-1-丁烯-1-基）-8-氯-黃嘌。令_ 由1，3-曱基-7-(2-甲磺醯基氧基-丁基）-8-氯-黃嘌，岭與 1，8-二氮雜雙環[5.4.0]十一 -7-烯於二氧六圜中回流而製備。 質譜（ESI + )J m/z= 269, 271 [M+H] +
實例XXXIII 1，3-二曱基-7-(2-曱磺醯基氧基-丁基）-8-氯-黃嘌吟_ 由1，3-二曱基-7-(2-羥基-丁基）-8-氯-黃嘌呤與甲磺醯基 氯在二氣曱烷中於三乙胺存在下反應而製備。 質譜（ESI + ) : m/z= 365, 367 [M+H] + 下列化合物係相似於實例XXXIII獲得： (1) 1-[2-(3-甲磺醯基氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基 -7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-17展咬-1 -基]-黃嗓吟 質譜（ESI + ) : m/z= 645 [M+H] + -114- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 _ B7 五、發明説明（112 ) (2) 1·(2-{3-[雙（甲磺醯基）-胺基]-苯基卜2-氧基-乙基]-3-甲 基- 7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基） -喊唆-1 -基]•黃σ票呤 (3) 1-[2-(3-甲磺醯基胺基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-甲基 -7-(3 -曱基-2 -丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）_ 旅°定-1 -基]-黃。票呤 以吡啶作為輔助鹼而進行 質譜（ESI + ) : m/z= 644 [M+H]+ … 實例XXXIV — 1，3-—甲基- 7- (2-經基-丁基）-8 -氣-黃嗓吟 由8 -氣-命驗與2 -乙基-環氧乙烧在二曱基甲酿胺中於亨 尼格（Hiinig)鹼存在下在65°C反應而製備。 ‘ 質譜（ESI + ) : m/z= 2 87, 2 89 [M+H]+ 一
實例XXXV 1-(2-苯基-乙基）-3 -乙烯基-7-(3 -曱基-2-丁烯基）-8-[3· (第三-丁基氧基幾基胺基）-喊p定-1-基]-黃。票吟 一 ，135毫克^(2-苯基-乙基）-7-(3 -曱基·2- 丁烯_卜基）-8·[3-第二-丁基氧基幾基胺基）-喊咬-1-基]-黃嗓吟，84微升乙稀 基三甲氧基石夕烧，53毫-克無水醋酸銅（π)，及〇53毫升氣化 四丁基銨在四氫呋喃中之1 Μ溶液懸浮於5毫升二氣曱燒中 ，與200毫克分子篩4Α合併。然後43微升吡啶加入，青綠 色反應混合物在周圍溫度授拌3天。然後以-二氣曱烧稀釋 系 i、/月石吸遽。渡疼在真空中洛發’粗產物經碎膠管检居析 純化’以環己烧/醋酸乙酯（8 : 2至1 : 1)作為溶離劑。 -115-
1241300 A7 B7 五、發明説明（113 ) 產量：32毫克（23%理論值）
Rf值：0.50.(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=2 : 1) 質譜（El)」m/z= 548 [M] +
實例XXXVI 1-(2-笨基-乙基）-3-((E)-2-苯基-乙烯基）-7-(3-曱基-2-丁烯 -卜基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺墓）-哌啶-1-基]-黃嘌呤 由 1-(2-苯基-乙基）-7-(3 -曱基-2 -丁稀-1-基）-8-[3-(弟二·* 丁基氧基羰基胺基）-哌啶-卜基黃嘌呤與（E)-2-笨基乙烯 基-硼酸在二氯曱烧中於無水醋酸銅（II)，吡啶，及分子篩 4 A存在下在周圍溫度反應而製備。
Rf值：0.71(矽膠，石油醚/醋酸乙酯=6 : 4) 質譜（ESI + ) : m/z= 625 [M+H]+ ； 下列化合物係相似於實例XXXVI獲得： (1) 1-甲基-3-苯基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁 基氧基魏基胺基）-喊。定-1-基]-黃嗓。令 1值：0.86(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=95 : 5 : 1) ，質譜（ESI + ) ·· m/z= 509 [M+H] +
實例XXXVII 1-(2-羥基-2-苯基-乙基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基)·-哌啶-1-基]-黃嘌吟_ 由1 - (2 -本基-2 -氧基-乙基）-3 -曱基-7 - (3 -曱基-2 - 丁細-1 _ 基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤以 硼氫化鈉在甲醇中於周圍溫度處理而製備。
Rf值：0.3 0(矽膠，石油醚/醋酸乙酯/曱醇=60 : 35 : 5) -116- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐）
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1241300 A7 B7 五、發明説明（114 )
實例 XXXVIII 1-苯甲幾基胺基-7-(3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-[3-(第：r 氧基羰基-胺基）-哌啶-1 -基]-黃嘌呤 由1-胺基- 7- (3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-[3-(第三-丁芙氧某 罗炭基胺基）-17瓜咬-1-基]-黃°票吟（有1-胺基- 7- (3 -甲基_丁美） -8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]•黃。票。令污染） 與笨甲醯基氯在吡啶存在下於二氯曱烷中在周圍溫度反應 而製備。產物有1-苯基羰基胺基--7-(3-甲基-丁基）-8-[3_(第 三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-黃嘌呤污染。
Rf值：0.16(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : υ 質譜（ESI + ) : m/z= 53 8 [Μ+Η] + 實例XXXIX t 2-[3-(第三-丁基氧基幾基胺基）-峰咬-1 -基j · 3 · (3 -甲美· 2 丁稀-1-基）= 4-乙氧基幾基-5-胼基幾基胺基-3 Hj。坐 由2-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-3_(3-曱基_2_ 丁稀-1-基）-4·乙氧基魏基-5-乙氧基魏基胺基- 3Η -味α坐與月井 水合物在二曱苯中於150°C反應而製備。所獲得之產物有 2-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]-3-(3-曱基_τ &) -4-乙氧基羰基-5-肼基羰基胺基-3Η-咪唑污染。
Rf值：0.10(矽膠，二氣曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 1〇 : 1}
實例XL 2-[3-(弟二-丁基氧基魏基胺基）_喊σ定-1-基]-3-(3 -曱基丁 烯-1-基）-4-乙氧基羰基-5-乙氧基羰基胺坐 由2-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）_哌啶-丨-基]」^^甲基 -117-
1241300 A7 _________B7 五、發明説明（115) •2-丁烯-1-基）-4-乙氧基羰基_5-胺基-3H•咪唑與氫甲酸乙 S旨在0.5N氫氧化鈉溶液存在下於二氯甲烷中在5〇。〇反應而 製備。
熔點：129-13 1°C 質譜（ESI + ) : m/z= 494 [M+H] + 實例XLI ' l-[2-(3-烯丙基氧基-苯基）-2-氧基.乙基]曱基-曱基 -2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基g基羰基胺基）_哌啶基]· 黃嘌呤 _._ 由1-[2-(3-烯基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基兴哌啶_；μ基卜黃 嘌呤與烯丙基溴在碳酸鉀存在下於二曱基甲醯胺中在‘周圍 溫度反應而製備。 、 質譜（ESI + ) : m/z= 607 [Μ+Η] + 下列化合物係相似於實例XLI獲得： (1) 1-{2-氧基-2-[3-(2-丙炔-1-基氧基苯基p乙基卜曱基 • …7-(3-曱基*·2·丁烯-1·基）_8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）_ 喊咬-1 -基]-黃嗓吟 質譜（ESI + ) : m/z= 627-[M+Na] + (2) 1-(2-{3-(曱氧基羰基）曱氧基]_苯基卜2_氧基-乙基）_3_ 曱基-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺 基）-σ展咬-1 -基]•黃σ票呤 - 質譜（ESI + ) : m/z= 639 [Μ+Η] + (3) 1-[2-(3 -氰基曱氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3 -甲基-7-(3- -118- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) ' ~ - 1241300 A7 B7 五、發明説明（116 ) 甲基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基>哌啶4-基]-黃嘌呤. 質譜（ESI + ) : m/z= 606 [M+H] + (4) l-[2-(3 -苯甲基氧基-苯基）-2 -氧基-乙基]甲基- 7-(3- 甲基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）·旅啶_卜 基]-黃嘌呤 ~ 質譜（ESI + ) : m/z= 657 [M+H] + (5) l-[2-(3 -苯基石黃醯基氧基-苯基）-2 -氧基-乙基]-曱基 -7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）· 哌啶-1-基]-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 707 [M+H] + 膏例XLII t 卜[2-(3 -苯基氧基·苯基）-2 -氧基-乙基]-3 -甲基- 7-(3 -甲基- 2· 丁烯-1-基)-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）_嗓啶-丨_基卜黃 嘌吟 由1-[2-(3-羥基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2- -‘丁烯-1-基）-8**[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-喊啶-1-基]-黃 嘌呤與苯基硼酸在二氣甲烷中於無水醋酸銅（Π)，吡啶，及 分子篩4A存在下在周圍溫度反應而製備。 質譜（ESI + ) : m/z= 643 [M+H]+，
實例XLIII l-[2-(3-胺基-苯基）-2-氧基·乙基]-3-曱基：7-(3-曱基-2-丁烯 -1-基）-8-[3-(第二-丁基氧基裁基胺基）_旅α定基]_黃^票吟 由1-[2-(3-烯丙基氧基羰基胺基-苯基）-2_氧基-乙基]-3- -119- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210X297公釐） A7 B7 1241300 五、發明説明（117 ) 甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺 基）-哌啶-1-基l·黃嘌呤以四（三苯膦）鈀（〇)及5,5-二曱基 -1，3-環己-烷二酮在四氫呋喃中於周圍溫度處理而製備。
Rf值：0.22(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=60 : 30 :10:1) —f 例 XLIV — 1-(3-烯丙基氧基羰基胺基-苯基）-2-溴-乙-1-嗣及i-(3-烯丙 基氧基幾基胺基-苯基）-2-氣-乙-1-嗣 由1 - (3 -胺基-笨基）-2 - >臭-乙-1 -酮-氫溴化物與氯曱酸稀丙 酯在二氯曱烷中於亨尼格（Hiinig)鹼存在下反應而製備。獲 得氣及漠化合物之混合物。 以值：0.50(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/曱醇=6 : 3 : 1) 1 質譜（ESI·) : m/z= 252, 254 [Ml-Η]. ; 296, 198 [Μ2-ΗΓ
實例XLV 卜[2-(3-胺基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁稀 -1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基幾基胺基）-喊_基卜黃σ票呤 由1-[2-(3-硝基-本基）-2 -乳基-乙基]-3 -甲基曱基-2 丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）^展。定_卜基]_| 嘌呤以鐵鏃屑在乙醇，-水，及冰醋酸（8〇 ·· 25 ·· 1〇)之混人 物中於100°C處理而製備。 ，
Rf值：0.5 5(矽膠’環己烷/醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=5〇 · % :20:1) -. 質譜（ESI + ) : m/z= 566 [M+H] + 下列化合物係相似於實例XLV獲得： -120·
1241300 A7 B7 五、發明説明（118 ) (1)卜[2-(2-胺基-苯基）_2_氧基-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁彿-1-基).-8-[3-(第三-丁基氧基幾基胺基）-咬咬-1-基]•黃 嘌呤 + 質譜（ESI + ) : m/z= 5 66 [M + H] +
實倒X L VI 2-溴-1-(3-二曱基胺基-笨基）-乙-1-酮及2-溴-1-(2-溴-5-二 曱基胺基-苯基）-乙-1-嗣 由1-(3-二曱基胺基-苯基）-乙.酮與溴在醋酸存在下於 醋酸乙酯中回流而製備。獲得一及二溴化合物之混合物。 質譜（ESI + ) : m/z= 242，244 [M1+H]. ; 320，322，324 [M2 + H] + XL VII 1 l-[2-(3-曱氧基羰基胺基-苯基）-2-氧基-乙基ψ3-甲基-7_(3-甲基-2 -丁烯-卜基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）_咬咬-1- 1]-黃嘌呤____ 由1-[2-(3-胺基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2--‘丁烯-1·基）-8_[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）-喊啶-1-基]-黃 嘌呤與氯甲酸曱酯在三乙胺存在下於二氯甲烷及二曱基甲 醯胺（3 : 1)之混合物中在周圍溫度反應而製備。
質譜（ESI + ) : m/z= 624 [M+H]+ . f 例 XLVIII l-[2-(3 -乙醯基胺基-苯基）-2-氧基-乙基]-·3·-甲基- 7-(3 -曱基 -2-丁烯-1-基）-8-L3-(第三-丁基氧基羰基胺基）_哌啶-丨_基]· 黃嘌呤 -121 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公爱） 1241300 A7 ______B7 五、發明説明（119 ) 由1-[2-(3-胺基-苯基）-2-氧基·乙基]-3 -曱基- 7-(3 -甲基-2_ 丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基）_哌啶-^基卜黃 嘌呤與乙-醯基氣在吡啶存在下於二氣甲烷及二甲基甲醯胺 (3 : 1)之混合物中在周圍溫度反應而製備。 質譜（ESI + ) ·· m/z= 608 [M+H] + 下列化合物係相似於實例XLVIli獲得： (1) 1-[2-(2 -乙醯基胺基-苯基）-2 -氧基-乙基]-3 -甲基- 7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-7^基氧基羰基胺基）-喊啶-1-基]-黃嘌呤 ' 質譜（ESI + ) : m/z= 608 [M+H] +
實例XLIX -氰基曱基胺基-苯基）-2-氧基-乙基]-3 -曱基-7-(‘3-曱 基-2-丁稀-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基魏基胺基）-喊。定-1 ·基] -黃嘌吟 由1-[2-(3-胺基-苯基）-2-氧基-乙基]-3 -甲基- 7- (3 -甲基·2_ 丁稀-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基幾基胺基）-喊σ定-ΐ_基]-黃 ’ -嘌呤與溴乙腈在亨尼格（Hiinig)鹼存在下於二曱基曱醯胺 中在70°C反應而製備。
Rf值：0.18(矽膠，環己烷/醋酸乙酯=1 : 2) 實例L ， 1，3-二曱基-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基）-8-{順式-N-[2-(第三- 丁基氧基羧基胺基）-環己基]-N -曱基-胺基}-黃嗓p令_ 由1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[順式-2-(第三-丁基氧基羰基胺基）-環己基胺基]-黃嘌呤以氫化鈉在二曱 -122- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 12413〇〇
發明説明 基甲醯胺中於〇C處理及然後與甲基碘在〇 π至周圍溫度反 應而製備'
Rf值·· 0_42(石夕膠，環己烷/醋酸乙酯y : υ 下列化合物係相似於實例L獲得： (1) 1，3-二曱基-7-(3 -曱基-2-丁烯 基(第三·丁 基氧基幾基胺基）-2 -甲基-丙基]甲基-胺基卜黃嘌吟 Rf值：0.62(石夕膠，二氯曱烷/甲醇:=95: 5) 質譜（ESI + ) : m/z= 449 [M+H]+ 一 2-(第三-丁基氧基羰基胺基）-3-(N-苯甲基_N-甲基-胺基）_ 丙酸
由3-(第二-丁基氧基幾基胺基）_氧雜環丁烧（〇xetan)j2_酮 與N-苯曱基-N-曱基-胺在乙腈中於周圍溫度〜反應而製備。 Rf值：0.40(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9 : 〇 質譜（ESI + ) : m/z= 309 [M + H] + f 例 LII l-(2-{3-[(曱基胺基）硫幾基胺基]-苯基卜2 -氧基-乙基）-3 -曱 基-7-(3「曱基-2-丁烯-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基羰基胺基） -喊啶-1-基]-黃嘌呤 _____ 由1-[2-(3-胺基-苯基）-2-氧基：乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁稀-1-基）-8-[3-(第三-丁基氧基幾基胺基）_旅咬-1-基]-黃 嘌呤與異硫氰酸甲酯在二甲基曱醯胺中·於90。〇反應而製 備。
Rf值：0·34(矽膠，環己烷/醋酸乙酯/甲醇=7 : 2 : 1) -123- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公釐) 1241300 A7 __B7五、發明説明（121 ) 質譜（ESI ) · m/z^1 639 [M+H] + 最終化合物之製備： 實例1 - 基二-苯甲棊吡咯某-1-基音嗶呤 200毫克1，3-二甲基-7-苯甲基_8-氯_黃嘌呤，42〇毫克3_ 胺基-吡咯啶-二鹽酸鹽，0·92亳升三乙胺及2亳升二甲基曱 酿胺之混合物在50°C攪拌2天。反應混合物以2〇亳升水稀釋 ，以1 0毫升醋酸乙酯萃取二次。=有機相以飽和鹽水溶液洗 ’乾無及洛舍。殘餘物以乙喊/二異丙鍵（1 : 1 )結晶。固體 吸濾出，並乾燥。 產量：92毫克（40%理論值） 熔點：150°C t 質譜（ESI + ) : m/z= 355 [M+H]+ 〜· Rf值：0.0 8(矽膠，醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=9 ·· 1 : 〇」） 下列化合物係相似於實例1獲得： (1) 1，3-二甲基- 7-(3 -曱基-2-丁烯·1_基）-8·(3-胺基-口比咯啶 -1-基）-黃嘌呤 熔點：119°C 質譜（ESI + ) : m/z= 333』M+H] + R f值· 0 · 0 7 (石夕膠，醋酸乙g旨/甲醇/濃氨水=9 : 1 : 〇. 1) (2) 1，3-二曱基-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-卜基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 3 69 [M+H] + Rf值：0.06(矽膠，醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=9 : i : 〇 (3) 1，3-二曱基曱基_2-丁烯-i-基）·8-[(反式-2-胺基-環 __ _ 一______ -124- 本紙張尺度適用巾@ g家標準(CNS)⑽見格㈣/撕讀) '
裝 訂
線 1241300 A7 B7 五、發明説明（122 ) 己基）胺基]-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z=361 [M+H] + (4) 1，3-二甲基- 7- (3 -甲基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-味 °定-1 _ 基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 347 [M+H] + (5) 1，3-二曱基- 7- (3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-(4 -胺基-口瓜淀-1 _ 基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) ·· m/z= 347 [M + H] + (6) 1，3-二甲基-7- (3-曱基-2-丁細-1-基）-8-[(順式-2-胺基-壞 己基）胺基]-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 361 [M+H] + (7) 1，3-二曱基- 7- (2 -丁块-1-基）-8-(3-胺基-峰°定-1 -基）-黃。票 呤 、 質譜（ESI + ) : m/z=331 [M + H] +
Rf值：0.08(矽膠，醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) (8) 1，3-二曱基-7-[(l-環戊烯-1-基）曱基]-8-(3-胺基-哌啶-1- - .基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 359 [M+H] +
Rf值：0.09(矽膠，醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) (9) 1，3-二曱基-7-(2-噻吩基甲基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 375 [M + H]+ 、
Rf值：0.0 8(矽膠，醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) (10) 1，3-二甲基-7-(3-氟苯曱基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 • 125- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 __B7_._ 五、發明説明（123 ) 嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 387 [M+H] +
Rf值：0·0 8(矽膠，醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=9 ·· 1 : 0·1) (11) 1，3-二甲基- 7- (2-氣苯甲基）-8-(3 -胺基-。瓜°定-1-基）-黃 嘌吟 質譜（ESI + ) : m/z= 3 87 [M+H]+ '
Rf值：0.08(矽膠，醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) (12) 1，3-二曱基-7-(4·氟苯曱基上8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 387 [Μ + Η] + (13) 1，3-二曱基-7-(2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌呤 ‘ 質譜（ESI + ) : m/z= 333 [M+H]+ 一 (14) 1，3-雙-(環丙基曱基）-7-苯曱基-8-(3-胺基·哌啶-1-基）- 黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 449 [M + H] + - (15) 3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）- 黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 449-[M+H] + (16) 1-乙基-3-甲基-7-(3-甲基-·2-丁烯-1·基）-8-(3-胺基-哌 咬-1-基）-黃°票吟 質譜（ESI + ) : m/z=361 [M+H] + (17) 1-丙基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌 咬-1-基）-黃嗓σ令 • 126- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（124 ) 質譜（ESI + ) : m/z= 375 [M+H] + (18) 1-丁基-3-曱基-7-(3 -曱基-2-丁炸-1-基）-8-(3-胺基-旅 。定-1 -基）-黃0票吟 質譜（ESI + ) : m/z= 389 [M+H] + (19) 1-(2 -丙基）-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基· 成咬-1 -基）-黃嗓呤 質譜（ESI + ) : m/z= 375 [M+H] + (20) 1-(2-甲基丙基）-3-甲基-7-q-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3- 胺基-喊咬-1 -基）-黃嗓σ令 質譜（ESI + ) ·· m/z= 3 89 [Μ + Η] + (21) 1-(2-丙稀-1 -基）-3-曱基-7-(3 -曱基-2- 丁細-1 -基）-8-(3_ 胺基-峰°定-1 -基）-黃嗓吟 1 質譜（ESI + ) : m/z= 373 [M + H]+ 〜· (22) 1-(2-弓炔-1-基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z=371 [M+H] + - -(23) 1-(環丙基曱基）·3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3- 胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 3 87_[M+H] + (24) 1-苯曱基-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 423 [M+H]+ ' (2 5) 1-(2-苯基乙基）-3 -曱基- 7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 -127- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（125 ) 質譜（ESI + ) : m/z= 437 [M+H] + (26) 1-(3-苯基丙基）-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z=451 [M+H] + (27) 1-(2-羥基乙基）-3 -曱基-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基瓜咬-1*•基）-黃°票σ令 質譜（ESI + ) : m/z= 3 77 [Μ+Η] + (28) 1-(2-甲氧基乙基）-3-甲基二7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-喊。定-1.-基）-黃°票σ令 質譜（ESI + ) : m/z=391 [Μ+Η] + (29) 1-(3-羥基丙基）-3 -曱基-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3- 胺基-哌啶-1-基）·黃嘌呤 1 質譜（ESI + ) : m/z= 391 [M+H]+ 〜· (30) 1-[2-(二甲基胺基）乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3 -胺基瓜淀-1-基）-黃°票σ令 質譜（ESI + ) : m/z= 404 [Μ+Η] + -(31) 1-[3-(二曱基胺基）丙基]-3 -曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3 -胺基展咬-1-基）-黃σ票吟 質譜（ESI + ) : m/z=418』M+H] + (32) 1-曱基-3-(環丙基曱基）-7」笨甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 409 [M+H]+ 、 (33) 1，3-二乙基-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 397 [M + H] + -128- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(21〇x 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（126 ) (34) 1-曱基-3-乙基-7-苯曱基- 8- (3 -胺基-喊咬-1-基）-黃°票 呤 質譜（ESI + ) ·· m/z= 3 83 [M+H] + (35) 1,3-二曱基-7-(3 -甲基-2 -丁稀-1-基）-8-[N-(2-胺基乙基） -甲基胺基]-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 321 [M + H]+ ' (3 6) l-[2-(2,4,6-三甲基-苯基）乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁 稀-1-基）-8-(3*•胺基-咬咬-]·-基）-黃σ票吟 熔點：1 53- 1 54.5°C 質譜（ESI + ) : m/z= 479 [M+H] + (3 7) l-[2-(2,4-二氯-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯 -1-基）-8-(3 -胺基-17辰咬-1-基）-黃令 1 熔點：1 30- 132°C 一 質譜（ESI + ) : m/z= 505, 507, 509 [M + H] + (38) 1-[2-( 口塞吩-2-基）-乙基]-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁稀-1-基） -8-(3 -胺基-喊咬-l -基）-黃σ票吟 心值：0.20(矽膠，醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=5 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 443 [M + H] + (39) 1-[2-(p塞吩-3-基）-乙基]-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基） -8-(3 -胺基-咬。定-1-基）-黃°票σ令 1值：0.20(矽膠，醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=5 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 443 [M + H]+ 、 (40) 1-[2-(4-第三-丁基-苯基）-乙基]_3_曱基- 7-(3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-旅咬-1-基）-黃°票。令 __-129- _ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（127 ) 1^值·· 0.25(矽膠，醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=5 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ). : m/z= 493 [M+H] + (41) l-[2-(4-氟-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-(3-胺基-喊咬-1-基）-貫嗓σ令
Rf值：0.2 0(矽膠，醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=5 : 1 ·· 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 455 [Μ+Η]+ · (42) l-[2-(4-甲氧基-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯 -1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1 -基）-貫°票σ令 1值·· 0.18(矽膠，醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=5 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 467 [M+H] + (43) 1-甲基-3，7-二苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 質譜(ESI + ) : m/z= 445 [M+H]+ 1 (44) 1-甲基-3-[(甲氧基羰基）-甲基]_7_苯曱基.-8-(3-胺基-哌 啶-1-基）-黃/票呤
Rf值：0.27(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9 : 1 : 0·1) 質譜（ESI + ) : m/z= 427 [Μ+Η] + (45) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[Ν-(2-甲基胺基 -乙基）-Ν-甲基-胺基]-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 335 -[M+H] + (46) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁’稀-1-基）-8-[N-(2-二曱基胺 基-乙基）甲基-胺基]-黃°票吟 質譜（ESI + ) : m/z= 349 [M + H] + (47) 1-甲基-3-異丙基-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌呤 ___- 130- _ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（128 )
Rf值：0.32(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 397 [M + H] + (48) 1，3-二曱基- 7- (2 -戊快-1-基）-8-(3-胺基-味°定-1 -基）-黃 嘌呤 質譜（ESI + ) ·· m/z= 345 [M+H] + (49) 1-曱基- 3- (2 -曱乳基-乙基）-7-苯曱基- 8- (3 -胺基-喊°定 -1-基）_黃嘌吟 1值：0.31(矽膠，二氯曱烷/曱琴/濃氨水=9 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z=413 [M+H] + (50) 1-曱基-3 -氰基甲基-7-苯曱基- 8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤
Rf值：0.24(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) ‘ 質譜（ESI + ) : m/z= 394 [M+H]+ 〜 (51) l-[2-(2-氟-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃σ票吟 1^值：0.3 0(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=10 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 455 [M+H] + (52) l-[2-(2-曱基-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-σ瓜咬-1-基）-黃°票σ令
Rf值：0.34(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=10 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z=451 [M + H] + (53) 1-曱基-3-(2-丙炔-1-基）-7-苯甲基-8·-<3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤
Rf值：0.23(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) -131 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（129 ) 質譜（ESI + ) : m/z= 393 [M+H] + (54) 1-曱基-3-(2-丙烯-1-基）-7-苯曱基-8-(3-胺基-哌啶-1- 基）-黃嘌呤
Rf值：0.3 1(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 395 [M+H] + (5 5) 1 - [ 2 - (3 -曱基-苯基）-乙基]-3 -曱基-7 - (3 -曱基-2 - 丁:fep -1 _ 基）-8-(3 -胺基-17辰淀-1-基）-黃°票σ令
Rf值·· 0.20(矽膠，醋酸乙酯/甲雙/濃氨水=7 : 3 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z=451 [M+H] + (56) l-[2-(l-莕基）-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-17底变-l -基）-黃嗓σ令
Rf值：0.3 0(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=15 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 487 [M + H]+ (57) l-[2-(2 -奈基）-乙基]-3_ 曱基- 7- (3 -甲基-2-丁細-1-基） -8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤
Rf值：0·25(矽膠，醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=7 : 3 : 0.1) - 質譜（ESI + ) : m/z= 487 [Μ+Η] + (5 8) 1-(4-苯基-丁基）-3-甲基-7-(3-甲基-2- 丁烯-1-基） -8-(3-胺基-σ瓜咬-1 -基）-_黃σ票吟
Rf值：0.22(矽膠，醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=7 : 3 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 465 [M + H] + (59) l-[2-(3-三氟曱基-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁 稀-1-基）-8-(3 -胺基-17展咬-1-基）-黃嗓σ令
Rf值：0.3 0(矽膠，醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=7 : 3 ·· 0.1) _-132-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（130 ) 質譜（ESI + ) ·· m/z= 505 [M+H] + (60) 1-[2-(毗啶-2-基）-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤
熔點：117-120°C 質譜（ESI + ) : m/z= 438 [M + H] + (61) 1-[2-(吡咯-1-基）-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 熔點：136- 138.6°C — 質譜（ESI + ) : m/z二 426 [M+H] + (62) 1，3-二曱基-7-(3-甲基-苯基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 369 [M+H]+ ； (63) 1-[2-([1，2,3]三唑-1-基）-乙基]-3-甲基〜7-(3-曱基-2_ 丁 稀-1-基）-8-(3-胺基-喊咬-1-基）-黃°票吟 1值：0.15(矽膠，醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=7 : 3 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 428 [M + H] + -(64) 1-[2-(叶匕°定-4-基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2- 丁細-1 -基） -8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃嗓σ令 1值：0.12(矽膠，醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=7 : 3 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 438 [M + H]+， (65) 1-(3-丁炔-1-基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 '
熔點：1 50- 1 52°C 質譜（ESI + ) : m/z= 3 85 [M + H] + _ · 133-__ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210x 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（131 ) (66) 1-(3 -丁細-1-基）-3 -曱基- 7- (3 -甲基-2-丁細-1-基）-8-(3_ 胺基-旅唆-1 -基）-黃嘌吟 熔點·· 1 1 1 -1 1 2.6 °c 質譜（ESI + ) : m/z= 387 [M+H] + (67) 1-(4 -戍快-1-基）-3 -甲基- 7- (3 -甲基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-旅淀-1 -基）-黃°票σ令
Rf值：0.12(矽膠，醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=8 : 2 : 0.1) 質譜（ESI + ) ·· m/z= 399 [M+H] + (68) 1-(2-苯基-乙基）-3-甲基-7-笨曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 45 9 [M + H] + (69) 1~(2- f、基-乙基）-3-甲基-7-¾丙基曱基-8-(3-胺基-喊 啶-1-基）-呤 〜 質譜（EST ) : m// t Μ I Μ I 11 (70) 1-甲从-人 t ) V V T 砍 1(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 - Rf值：0·23(矽膠，二氣甲忧:/, i ” ： 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 459 [M + Hj* (71) 1-(2-苯基-乙基）-3_-曱基-7-(2-]妙.1匕）-8-(3-胺基-哌 啶-1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) ·· m/z=421 [M+H] + (72) 1-(4 -戍基-1-基）-3·甲基- 7- (3 -曱基- 2-j 細-l-基）-8-(3_ 胺基-喊。定-1 -基）-黃0票吟 1值：0·18(矽膠，醋酸乙酯/曱醇/濃氨水-二7 : 3 : 0.1) -134- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210Χ 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（132 ) 質譜（ESI + ) : m/z=401 [M+H] + (73) 1,3-二.曱基-7-苯曱基-8-(高哌畊-1-基）-黃嘌呤
Rf值·· 0.33(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 369 [M+H] + (74) 1，3-二曱基- 7- (3 -甲基-2-丁細-1-基）-8-{[(旅 °定-2-基）曱 基]-胺基卜黃嘌呤 ~ 1值：0·24(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 361 [Μ+Η]+ — (75) 1，3-二甲基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-{(R)-[2-(胺基甲 基）-吡咯基-1·基]}-黃嘌呤 心值：0.2 7(矽膠，二氯甲烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 347 [M + H]+ 1 (76) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-USH2-(胺基曱 基）-p比σ各基-1 -基]}-黃°票σ 令
熔點：112-1 15°C 質譜（ESI + ) : m/z= 347 [M+H] + - .(77) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[順式-(2-曱基 胺基·環己基）胺基]-黃嘌呤 熔點：172.5- 1 75°C -質譜（ESI + ) : m/z二 375 [M+H]+， (78) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(高哌畊-1-基）-黃嘌吟 ' 1值：0.3 1(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 347 [M + H] + ___-135-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐） 1241300 A7 B7 133 發明説明 (79) 1,3 — f 甲基丁歸基）-8-[N-((S)_2-胺基- 丙基）-Ν-甲基-胺基卜黃嘌呤 以碳酸鈉-及亨尼格（Htinig)鹼在二甲亞砜中於i5(rc在一個 羅斯（Roth)彈中進行 1值：0.31(石夕膠，二氣曱烷/曱醇/濃氨水1〇: ^ 質譜（ESI + ) : m/z= 335 [M+H]+ ^ (80) 1，3-二曱基-7-(3_τ基_2·丁歸·^)-8十瓜p井小基）_黃 嘌呤
Rf值：0.42(矽膠，·二氣甲烷/曱醇: 質譜（ESI + ) : m/z= 333 [M+H] + (81) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯·^基卜^叫⑻^，基_ 丙基）-N-甲基-胺基]-黃σ票吟 t 以碳酸鈉及亨尼格（HUnig)鹼在二曱亞颯中於15(Γ(：在一個 羅斯（Roth)彈中進行 熔點：101-104.5°C 質譜（ESI + ) : m/z= 335 [M+H] + (82) 1-[2-(吡啶-3-基）-乙基]-3 -曱基-曱基-2_ 丁烯—^基） -8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 438-[M+H] + 1^值：0·18(矽膠，醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=7 : 3 : 〇1) (83) 1-[2-(4 -曱基-違吐-5 -基）-乙基]-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁 稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃σ票吟 - 質譜（ESI + ) : m/z= 458 [Μ + Η] +
Rf值：0.14(矽膠，醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=7 : 3 : 〇·1) -136- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（134 ) (84) 1-曱基-3-(2-二曱基胺基-乙基）-7-苯甲基-8-(3-胺基-口瓜咬-1 -基）-黃σ票吟
Rf值：0.-18(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 426 [M+H] + (85) 1-氰基曱基-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基 -旅咬-1 -基）-黃嗓吟
Rf值：0.33(矽膠，醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=7 : 3 : 0.1) 質譜（ESI + ) ·· m/z= 372 [M+H]+ — (86) l-[2-(3-曱氧基-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯 -1-基）-8-(3 -胺基-峰变-l -基）-黃°票σ令
熔點：118.5-119.5°C 質譜（ESI + ) : m/z= 467 [M+H]+ ； (87) 1-[2-(3->臭-苯基）-乙基]-3 -曱基- 7- (3*甲連：-2-丁稀-1-基） -8-(3 -胺基-咬咬-1-基）-黃嗓吟
熔點：1 16.5-1 17.5°C 質譜（ESI + ) : m/z=515, 517 [M + H] + (88) l-[2-(3 -氣-苯基）-乙基]-3 -甲基- 7- (3 -甲基-2-丁稀-1-基） -8-(3 -胺基-味淀-l -基）-黃σ票吟 心值：0.21(矽膠，二氯甲烷/曱醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) 質譜（ESI.) : m/z 二 471，473 [M + H] + (89) 1，3-二曱基-7-((Ε)-1-己烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基） -黃嘌呤 ' 質譜（ESI + ) : m/z= 361 [M+H]+ . (90) 1-((E)-2-苯基-乙烯基）-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） ___-137-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（135 ) -8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤
Rf值：0.1 1.(矽膠，醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=7 ·· 3 : 0.1) 質譜（ESI + ) ·· m/z= 435 [M+H] + (9 1) 1 - [ 2 - (2 -氯-苯基）-乙基]-3 -甲基-7 - (3 -甲基-2 - 丁:-1 -基） -8-(3 -胺基-棟°定-1-基）-黃σ票吟
Rf值：0.25(矽膠，醋酸乙酯/甲醇/¾氨水=7 ·· 3 : 0.1) 質譜（ESI + ) ·· m/z= 471，473 [M+H] + (92) 1，3-二甲基-7-((E)-2-苯基-乙細基）-8-(3-胺基-味°定-1 _ 基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z=381 [M + H] + (93) l-[2-(2 -曱氧基-本基）-乙基]-3 -甲基- 7- (3 -甲基-2 -丁細 -1-基）-8-(3-胺基-旅咬-1 -基）-黃σ票吟 ‘ 1值：0.15(矽膠，醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=7〜：3 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 467 [M + H] + (94) l-[2-(2-三氟曱基-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁 稀-1-基）-8-(3 -胺基瓜咬-1-基）-黃σ票吟 - · Rf值：0.16(矽膠，醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=7 : 3 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 505 [M + H] + (95) l-[2-(2-溴-笨基）-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-旅交-l -基）-黃嗓。令
Rf值：0.15(矽膠，醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=7 : 3 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z = 5 15, 5 17 [Μ + Η]+ ·- (96) 1-(2-笨基-乙基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(哌 畊-1-基）-黃嘌呤 ____-138-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（136 ) 質譜（ESI + ) : m/z= 423 [M+H] + (9 7) 1 - (2 -苯基-乙基）-3 -曱基-7 - (3 -曱基-2 - 丁細-1 -基）-8 - (yij 旅畊-1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 437 [M+H] + (98) 1-[2-(3-敦-苯基）-乙基]-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基） -8-(3-胺基-喊咬-1-基）-黃嘌吟
熔點：126.8- 127.5°C 質譜（ESI + ) : m/z= 45 5 [M+H]+ — (99) l-[2-(3 -石肖基-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2- 丁細-1 · 基）-8-(3 -胺基-17底咬-1-基）-黃°票σ令
熔點：120.8-122°C 質譜（ESI + ) : m/z= 482 [M+H]+ ； (100) l-[2-(4-甲基-苯基）-乙基]-3-曱基-7-P-曱基-2-丁烯 -1-基）-8-(3-胺基-旅°定-1 -基）-黃°票σ令
熔點：129- 130.2°C 質譜（ESI + ) : m/z=451 [M+H] + (101) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基曱基-吡咯啶-1-基）-黃嘌呤
Rf值：0·50(矽膠，二氯-曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 347 [Μ + Η]+， (102) 1,3-二曱基-7-[(4吩-3-)曱基]-8-(哌畊-1-基）-黃嘌呤 (在四氫呋喃中於60°C進行） · ·
Rf值：0.14(矽膠，二氯甲烷/曱醇=9 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z=361 [M+H] + _ -139-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(21〇Χ297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（137 ) (103) 1，3-二曱基-7-[(噻吩-2-基）曱基]-8-(哌畊-1-基）-黃嘌 口令 (在四氫呋喃中於60°C進行）
Rf值：0.19(矽膠，二氯曱烷/甲醇=9 : 1) 質譜（ESI + ) ·· m/z二 361 [M+H] + (104) 1，3-二甲基- 7- [(口塞吩- 3- )甲基]-8-(-基）-黃°票吟 (在四氫呋喃中於60°C進行）
Rf值：0.13(矽膠，二氯甲烷/甲孽=9 : 1) 質譜（ESI + ) ·· m/z= 345 [M+H] + (105) 1，3-二甲基-7-[(呋喃-2-基）-甲基]-8-(哌畊-1-基）-黃嘌 口令 (在四氫呋喃中於60°C進行） :
Rf值：0.13(矽膠，二氣曱烷/曱醇=9 : 1) 〜. 質譜（ESI + ) : m/z= 345 [M+H] + (106) 1,3-二曱基-7-(2-丙炔-1-基）-8-(哌畊-1-基）-黃嘌呤 (在四氫呋喃中於60°C進行） -Rf值：0.16(矽膠，二氯曱烷/曱醇=9 : 1) 質譜（ESI + ) : mz= 303 [M + H] + (107) 1，3-二甲基-7-(13-二曱基-2-丁烯-1-基）-8-(哌畊-1- 基）-黃嘌呤 ’ (在四氫呋喃中於60°C進行）
Rf值：0.24(矽膠，二氣甲烷/甲醇=9 : 1) ' 質譜（ESI + ) : m/z= 347 [M + H] + (108) 1，3-二甲基-7-((E)-2-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(哌口井-1-基） -140- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（138 ) -黃嘌呤 (在四氫吱喃中於6 0 °C進行）
Rf值：0.2 7(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9: 1) 質譜（ESI + ) : [M+H] + (109) 1，3-二甲基-7-[(l-環己烯-l-基）·甲基]-8-(哌畊-l-基）- 黃嘌呤 _ (在四氫呋喃中於60°C進行） 1值：0.17(矽膠，二氯甲烷/甲,=9 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 359 [M+H] + (110) 1，3-二甲基環戊烯-1-基）-曱基]-8-(哌畊-1-基）- 黃嘌呤 (在四氫呋喃中於60°C進行） : 1值：0.19(矽膠，二氯曱烷/甲醇=9 : 1) 質譜（ESI + ) ·· m/z= 345 [M+H] + (111) 1，3-二曱基- 7- ((Z)-2 -甲基-2-丁稀-1-基）-8-( 口展呼-1-基） -黃嘌呤 - (在四氫呋喃中於60°C進行）
Rf值：0.23(矽膠，二氯曱烷/甲醇=9 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 333 -[M+H] + (112) 1,3-二曱基-7-((E)-2-己烯：1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基） -黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 361 [M+H]+ ·- (113) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-((S)-2-胺基曱 基-氮。旦-1_基）_黃嘌呤 141 - 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1241300 A7 B7 五、發明説明（139 ) 1值：0.52(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z 二 3 3 3 [M + H] + (1 14) 1，3 -二甲基-7 - ((E) -1 - 丁細-1 -基）-8 - (3 -胺基-旅 °定-1，基） -黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 333 [M+H] + (115) 1，3,7-三曱基- 8- (3 -胺基-喊咬-l -基）-黃嗓〇令 以碳酸鉀在二曱基甲醯胺中進行 熔點：147°C _ 質譜（ESI + ) : m/z= 293 [M+H] + (116) 1，3-二甲基-7-(2-莕基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 以碳酸鉀在二曱基曱醯胺中進行 質譜（ESI + ) : m/z= 405 [M+H]+ ； (117) 1，3-二甲基-7-苯基-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 以碳酸鉀在、二曱基甲醯胺中進行 質譜（ESI + ) : m/z= 3 55 [M + H] + (118) 1，3-二曱基-7-(3，5-二甲基-苯基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 以碳酸鉀在二甲基甲醯胺中進行 質譜（ESI + ) : m/z= 3 83 -[M + H] + (119) 1，3-二甲基-7-[(2-莕基）曱’基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 以碳酸鉀在二甲基曱醯胺中進行 ·- 質譜（ESI + ) : m/z=419 [M + H] + (120) 1，3-二甲基-7-[(l-莕基）曱基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基）- ____-142-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（140 ) 黃°票σ令 以碳酸鉀在二甲基甲醯胺中進行 質譜（ESI-+) : m/z=419 [Μ+Η] + (121) 1，3-二甲基- 7- (2 -氣基-苯甲基）-8-(3 -胺基-旅°定-1-基） -黃嘌呤 以碳酸鉀在二曱基曱醯胺中進行 質譜（ESI + ) : m/z= 394 [M + H] + (122) 1，3-二曱基-7-(4-曱基-苯寺）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）- 黃嘌呤 以碳酸鉀在二曱基曱醯胺中進行 質譜（ESI + ) : m/z= 369 [M + H] + (123) 1，3-二曱基- 7- (3 -乳基-苯曱基）-8-(3 -胺基-喊°定-I-基） -黃嘌呤 ^ 以碳酸鉀在、二曱基曱醯胺中進行 質譜（ESI + ) : m/z二 394 [M + H] + (124) 1，3-二曱基-7-(3，5-二氟-苯曱基）-8-(3-胺基-哌啶-1- 基）-黃嘌呤 以碳酸鉀在二甲基曱醯胺中進行 質譜（ESI + ) : m/z= 405-[M + H] + (125) 1，3-二曱基-7-(4-氰基-苯曱基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基） -黃嘌呤 以碳酸鉀在二甲基甲醯胺中進行 ' 質譜（ESI + ) : m/z= 394 [M + H] + (126) 1，3-二曱基-7-(3-硝基-苯甲基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基） _ - 143-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（141 ) -黃嘌呤 以碳酸鉀在二曱基曱醯胺中進行 質譜（ESI。： m/z= 414 [M + H] + (127) 1，3-二甲基- 7- (4 -石肖基-苯甲基）-8-(3-胺基-喊°定-1 -基） -黃嘌呤 以碳酸鉀在二曱基甲醯胺中進行 _ 質譜（ESI + ) : m/z= 414 [M + H] + (128) 1，3-二曱基- 7- (2-硝基-苯曱基）-8-(3-胺基-喊咬-l -基） -黃嘌呤 以碳酸鉀在二曱基甲醯胺中進行 質譜（ESI + ) : m/z=414 [M + H] + (129) 1，3-二曱基-7-(3-三氟甲基-苯基）-8-(3-胺基-哌啶-1- 基）-黃嘌呤 〜 以碳酸鉀在二曱基曱醯胺中進行 質譜（ESI + ) : m/z= 423 [M + H] + (130) 1，3-二曱基-7-(3-氰基-苯基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-.黃嘌呤 以碳酸鉀在二曱基曱醯胺中進行 質譜（ESI + ) : m/z= 380』M + H] + (13 1) 1-(2-苯基-丙基）-3-甲基-7-(3 -曱基-2- 丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-旅咬-1-基）-黃嗓σ令 以碳酸鉀在二甲亞颯中進行 '
Rf值：0.5 0(矽膠，二氯甲烷/曱醇/濃氨水=80 : 20 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z=451 [M + H] + -144- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 x 297公釐） l24l3〇〇
A7 B7 i、發明説明（ 142 )
(132) 1，3-二曱基- 7-(3 -氟-苯基）-8-(3-胺基-哌啶_1-基）-黃 嘌呤 以碳酸鉀-在二曱基甲醯胺中進行 Rf值：0· 10(石夕膠，二氣曱烧/曱醇=9 : 1)質譜（ESI + ) : m/z= 373 [M+H] + (133) 1-(2-曱氧基-2-苯基-乙基甲基甲基丁烯 -1·基）-8-(3 -胺基-喊σ定-1-基）-黃嗓17令 以碳酸鉀在二曱亞颯中進行 Rf值：0.20(石夕膠，二氣甲烧/甲醇=8: 2)質譜（ESI + ) : m/z= 467 [M + H] + (134) 1，3-二曱基-7-(3 -甲基-2-丁烯 基）· 8-(2-胺基-2_ 曱 基-丙基胺基）-黃σ票吟 t 以碳酸鈉在二曱亞颯中進行 ’熔點：140.5-143°C質譜（ESI + ) : m/z= 335 [M+H] + (135) 1，3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-i-基）-8-((R)-2-胺基 _丙 ，基胺基）-黃嗓呤 以碳酸鈉在二甲亞砜中進行 熔點：14 1-144°C ：質譜（ESI + ) ·· m/z = 32 1 [M+H]+ . (136) 1，3-二曱基- 7-(3 -曱基-2-丁烯 基）-8-((s)-2-胺基-丙 基胺基）-黃嗓σ令 以第三丁醇鉀及碳酸鈉在二曱亞職中進行 熔點：142-145°C ___ -145- I紙張尺度適财@ @家標準(CNS) Μ規格(21Qχ297公爱)
裝 訂
線 A7 B7
1241300 質譜（ESI + ) : m/z=321 [M+H] + 膏例2 ⑻·1，3-二曱基-Μ·甲基I 丁稀+基）1(3-胺基·㈣工 基）-黃嘌呤 980毫克（R)-l,3-二曱基-7-(3-曱基士丁，^- 一 』卹-1·基）-8-[3-(第 二-丁基氧基^基胺基）-旅咬-1-基]•黃嘌呤於12亳升二氣甲 烷中與3宅升三氟醋酸合併，在周圍溫度攪拌2小時。然後 混合物以二氯甲烷稀釋，以1M^氧化鈉溶液作成鹼性了有 機相分離，乾燥，蒸發至乾。 產量：680毫克（89%理論值） 質譜（ESI + ) : m/z= 347 [M + H] +
Rf值：0.20(氧化銘，醋酸乙g旨/甲醇=9: i) t 下列化合物係相似於實例2獲得： 、 ， (1) (3)-13-二甲基 _7-(3_ 甲基 _2· 丁烯基）-8_(3·胺基-喊咬 -1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 347 [M + H] + (2) U3-二曱基-7·(3-曱基-2-丁稀-1-基）-8_(3_胺基_六氫氣 呼-1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI+) : m/z=361』M+H] + (3) U3-二 f 基-7-(3-f 基-2-Τ 基·六氫氣 呼-1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 361 [M+H]+ - (4) U3-二甲基-7-(3-甲基-2_ 丁烯小基）_8_(顺式_3_胺基-環 己基）-黃嘌吟鹽酸鹽 -146- ------ 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) !2413〇〇
反應係以鹽酸進行。 H-NMR (4〇〇MHz，6 亳克於 l 笔兄7、υ·5^ 升 DMSO-d6 中，30°C ): 特徵訊號·在 3.03 ppm (1H m ΡΓ iw PP m，仏1)及 3.15 ppm (1H，m，H-3) (5) 1，3 -二曱基- 7- (3.甲美 9 1 T基-2-丁烯基）-8-(3-胺基丙基）·黃 嘌呤 ' 反應係以鹽酸進行 - 質譜（ESI ) ·· m/:z== 306 [M+H] + (6) 1，3-二曱ϋ(3-甲基I丁稀^胺基4·甲基_ 味咬-1 -基）-黃ti票吟 質譜（ESI + ) : m/z= 36 1 [M+H] + (7) 1-曱基-3-(4-甲氧基_苯曱基）-7-苯甲基-8_((s)_3_胺基_ 喊咬-1-基）-黃嘌呤 i 質譜（ESI + ) : m/z= 47 5 [M+H]+ 〜
Rf值：0.3 8(矽膠，二氣曱烷/曱醇/濃氨水=9 : : 〇1) (8) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-卜基）-8-[Ν-(2·胺基乙基） -Ν-乙基-胺基]-黃嗓吟 質譜（ESI + ) : m/z= 335 [Μ+Η] + (9) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(哌啶、4、基）_音嗓 σ令 質譜（ESI + ) : m/z= 332 [Μ+Η]+ · (10) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2· 丁烯-1-基）·8_(反式胺基 _ 環己基-黃嘌呤 ' 質譜（ESI + ) : m/z= 346 [Μ + Η] + (11) 1-甲基-3-己基-7-笨甲基-8-(S)·胺基-哌啶基卜黃。票呤 -147 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐) 1241300 A7 B7 五、發明説明（145 )
Rf值·· 0.18(石夕膠’二氯曱烧/曱醇/濃氨水=9: 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 439 [M+H] + (12) 1-甲-基-3-(2-羥基-乙基）-7-苯曱基- 8-((S)-胺基-哌啶 -1-基）-黃嘌呤
Rf值：0.19(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 399 [M+H]+ ' (13) 1-(2-苯基-乙基）-3-甲基-7-(3-甲基-2- 丁烯-1-基） -8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌f 質譜（ESI + ) : m/z= 437 [M+H] + (14) 1-(2-苯基-乙基）-3-曱基-7-(3-曱基-2- 丁烯-1-基） -8-((R)-3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 437 [M+H]+ ‘ (15) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-12-(胺基曱基）-♦。定-1-基）-黃嘌呤
Rf值：0.34(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z=361 [M+H] + <(16) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[(吡咯啶-3-基） 胺基]-黃嘌呤 以鹽酸於二氧六圍中氣行 1值：0.15(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 333 [M+H] + (17) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-·8_-[Ν-(哌啶-3-基） -Ν-甲基-胺基]-黃嘌呤
Rf值：0.44(矽膠，二氣曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) -148- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（146 ) 質譜（ESI + ) : m/z=361 [M+H] + (18) 1-[2-(4-Μ 基-苯基）-乙基]-甲基- 7- (3 -曱基-2-丁婦-1-基）-8-((S>3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 於四氫吱喃/水中在5 0 - 8 0 °C進行
Rf值：0.5 8(現在之逆相TLC板（E· Merck)，乙腈/水/三氟醋 酸=5 0 : 50:1) 質譜（ESI + ) : m/z= 453 [M+H] + (19) 1-[(甲氧基羰基）-曱基]-3-甲_基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-((S)-3 -胺基-味。定-1-基）-黃。票σ令
熔點：102- 105°C 質譜（ESI + ) : m/z= 405 [M+H] + (20) 1-[3-(曱氧基羰基）-丙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤
Rf值：0.15(矽膠，二氯甲烷/甲醇=9 : 1) 質譜（ESI + ) ·· m/z= 433 [M+H] + (21) 1-{2-[4-(乙氧基羰基）-苯基]-乙基卜3-甲基-7-(3-曱基 -2 -丁細-1-基）-8-((S)-3-胺基-旅咬-1 -基）-黃°票σ令
熔點：142-144°C 質譜（ESI + ) : m/z= 509iM + H] + (22) l-[2-(3-經基-苯基）-乙基]-3 -甲基- 7- (3 -甲基-2-丁細-1-基）-8-((S)-3 -胺基-17瓜咬-1-基）-黃°票σ令 於四氫呋喃/水中在80°C進行 、
熔點：1 68- 1 70°C 質譜（ESI + ) : m/z= 453 [M + H] + -149- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 x 297公釐） 1241300 Δ Α7 Β7 五、發明説明（147 ) (23) 1-[2-(甲氧基羰基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基）·黃嘌呤 1^值：0.26(矽膠，二氣甲烷/曱醇=9: 1) 質譜（ESI + ) : m/z=419 [M + H] + (24) 1，3-二曱基- 7- (3 -甲基-2-丁:基）-8-[(旅咬-4-基）胺 基]-黃嘌呤 _ 質譜（ESI + ) : m/z= 347 [M+H] + 1^值：0.25(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9:1:0.1) (2 5) 1，3-二曱基-7-(3·甲基-2-丁烯-1-基）-8-[(哌啶-3-基）胺 基]-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 347 [Μ+Η] +
Rf值：0.13(矽膠，二氯曱烷/曱醇=9 : 1) ‘ (26) 1 -笨基-7-(3 -甲基-2- 丁細-1-基）-8-(3 -胺-旅 °定-1 -基）· 黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 395 [M + H] + (27) 1 -苯基-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-口瓜 - 淀-1-基）-黃。票11令
Rf值：〇·70(氧化鋁，二氯曱烷/曱醇= 19: 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 409』M+H] + (28) 1-(2 -苯基-2-氧基-乙基甲基-7-(3 -曱基-2-丁稀-1_ 基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤
Rf值：0.16(矽膠，醋酸乙酯/曱醇/濃氨水=7 : 3 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z 二 451 [M + H] + (29) 1，3-二曱基-7-(3 -曱基-2· 丁烯-1-基）-8-[N-(吡咯啶-3- -150- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1241300 A7 B7 五、發明説明（148 ) 基）-N-甲基-胺基]-黃嘌呤
Rf值：0.43(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 347 [M+H] + (30) 1，3-二曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-¾ 己基） -黃嘌呤 (根據NMR光譜順式/反式混合物=6〗：35) 質譜（ESI + ) ·· m/z= 346 [M + H] + (31) 1，3 -雙（2 -苯基-乙基）-7-(3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺 基-味咬-1 -基）-黃°票呤
Rf值：0.33(矽膠，二氯甲烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 527 [M + H] + (32) 1-(2-苯基-乙基）-7-(3 -甲基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-旅 °定-1 -基）-黃嗓σ令 〜· 質譜（ESI + ) : m/z= 423 [Μ+Η] + (3 3) 1-(2-笨基-乙基）-3-氰基曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-咬。定-1-基）-黃σ票吟 .Rf值：0.3 1(矽膠，二氯甲烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 462 [M+H] + (34) 1-(2-笨基-乙基）-3_-[(甲氧基羰）-甲基]-7-(3-甲基-2-丁 稀-1-基）-8-(3 -胺基-17底咬-1-基）-黃σ票吟 質譜（ESI + ) : m/z= 495 [Μ+Η] + (35) 1-[2-(2 -石肖基-苯基）-乙基]-3 -曱基-7- (·3，甲基-2-丁稀-1· 基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤
Rf值：0.25(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) -151 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（149 ) 質譜（ESI + ) : m/z= 482 [M + H] + (36) l-[2-(3,5-二氟-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯 -1-基）-8--(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 熔點：162-163.5T： 質譜（ESI + ) : m/z= 473 [M + H] + (37) 1·[2-(2-曱氧基-苯基）-2-氧基二乙基]-3-曱基-7-(3-曱基 -2·丁婦-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃嗓σ令 質譜(ESI + ) : m/z= 481 [Μ+Η] + (38) l-[2-(p塞吩-3.-基）-2-乳基-乙基]-3 -曱基-7-(3 -曱基-2 -丁 稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃嗓σ令 質譜（ESI + ) : m/z= 457 [Μ + Η] + (39) 1-[2-(2,6-二氟-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-‘丁烯 -1-基）-8-(3-胺基-成。定-1 -基）-黃σ票吟 ~ 1^值：0.35(矽膠，二氣曱烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 473 [M+H] + (40) l-[2-(4-曱氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基 - -2 -丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-咬咬-1-基）-黃°票σ令 質譜（ESI + ) : m/z=481 [Μ + Η] + (41) 1-(2-苯基-2-氧基j乙基）-3 -曱基-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基）-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 451 [M+H] + (42) 1-(2-笨基-2-氧基-乙基）-3-曱基-7-(·3_-曱基-2-丁烯-1-基）-8-((R)-3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z=451 [M + H] + -152- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 x 297公釐) 1241300 A7 B7 五、發明説明（150 ) (43) 1-[2-(3,5-二甲基-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁 烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤
Rf值：0.15(矽膠，二氣甲烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 465 [M + H] + (44) 1-(苯基硫基甲基）-3 -甲基-7-(3 -甲基-2- 丁烯-1-基） -8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 —
Rf值：0.40(矽膠，二氣曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 455 [M + H] + (45) 1-(苯基亞磺醯基曱基）-3-甲基-7-(3·甲基-2-丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-喊咬-1·基）-黃。票σ令
Rf值：0.42(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 471 [M+H]. ‘ (46) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8J順式-2-胺基-環丙基胺基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z = 3 19 [M + H] + 1值：0·55(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 ·· 0·1) - -(47) 1-[2-(3-甲氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基 -2 -丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-旅咬-l -基）-黃°票°令 Rf值：0.14(矽膠，二IL甲烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z=481 [M + H]+， (48) l-[2-(4-曱基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2- 丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-旅咬-1-基）-黃°票吟-
Rf值：0.35(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 465 [M + H] + -153- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 x 297公釐) 1241300 A7 B7 五、發明説明（151 ) (49) 1-(2-曱氧基羰基-2-丙烯-1-基）-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁 稀-1-基）-8-(3 -胺基-峰咬-1-基）-黃嗓σ令
Rf值：0.3 0(矽膠，二氣曱烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z=431 [M+H] + (5 0) 1-(2-苯基-乙基）-3-(2-二甲基胺基-乙基）-7-(3-甲基-2- 丁細-1-基）-8-(3 -胺基-喊0定-1-基）-誉°票°令
Rf值：0.15(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜(ESI + ) : m/z= 494 [M+H] + (51) 1-(2-笨基-乙基）-3-(2-丙炔-1-基）-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3 -胺基-17辰咬-1-基）-黃。票σ令
Rf值：0.71(矽膠，二氯甲烷/曱醇/濃氨水=80 : 20 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 461 [M+H]+ 、 (52) 1-(2-笨基-乙基）-3-((Ε)·2-苯基-乙烯基J-7-(3-甲基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊°定-1-基）-黃°票σ令
Rf值：0.27(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 525 [M+H] + -(5 3) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(哌啶-3-基）-黃 嘌吟 質譜（ESI + ) : m/z= 332』M+H] + (54) 1-(2-笨基-乙基）-3 -乙稀基-7-(3 -曱基-2- 丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-味咬-1-基）-黃嗓吟
Rf值：0.26(矽膠，二氣甲烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 449 [M + H] + (55) 1-(3-氡基-3-苯基-丙基）-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1- -154- 本紙張尺度適用中國國家標卑(CNS) A4規格(210X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（152 ) 基）-8-(3-胺基-峰°定-1 -基）-貫°票σ令 質譜（ESI + ) : m/z= 465 [Μ+Η] + (5 6) 1-甲-基-3-(2-苯基-2-氧基-乙基）-7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤
Rf值：0.3 0(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 451 [M+H]+ — (57) 1-曱基-3-氰基曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基 -旅咬-1 -基）-黃嘌吟
Rf值：0.23(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 372 [M+H] + (5 8) 1 -甲基-3 -(2-本基-乙基）-7-(3 -甲基-2- 丁細-1 -基）-8-(3 · 胺基-成咬-1 -基）-黃嘌吟 1
Rf值：0.20(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=9j). : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 437 [M+H] + (59) 1-曱基-3-(2-二曱基胺基-乙基）-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-17底咬-1-基）-黃°票σ令 -Rf值：0.14(矽膠，二氣曱烷/甲醇/濃氨水=80 : 20 : 1 ) 質譜（ESI + ) : m/z= 404 [M + H] + (60) 1-曱基-3-異丙基->(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基- 哌啶-1-基）-黃嘌呤 .
熔點：11 5 -1 1 7 °C 質譜（ESI + ) : m/z= 375 [M+H]+ \ (61) 1-(2-羥基-2-苯基-乙基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 -155- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（153 )
Rf值：0.20(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 453 [M+H] + (62) 1-曱-基-3- (2-亂基-乙基）-7-(3 -甲基-2 -丁細-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤
熔點：146-149°C 質譜（ESI + ) : m/z= 386 [M+H]+ — (63) 1 -曱基- 3- [2-(4 -曱乳基-苯基）-乙基]-7-(3 -曱基-2-丁細 -1-基）-8-(3 -胺基-旅淀-1-基）-黃°票σ令
Rf值：0_34(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 467 [M+H] + (64) 1 -曱基-3-苯基-7-(3-甲基-2- 丁炸-1 -基）-8-(3-胺基-σ辰 咬-1-基）-黃°票° 令 1
Rf值：0.3 8(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水: 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 409 [M+H] + (65) 1-曱基-3-[2-(3-曱氧基-苯基）-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯 -1-基）-8-(3 -胺基-味咬-1-基）-黃σ票吟 - .Rf值：0.3 5(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 467 [M+H] + (66) 1-甲基-3-[2-(2-曱，氧基-苯基）-乙基]-7-(3 -甲基-2-丁烯 -1-基）-8-(3 -胺基-味咬-1-基）-黃票吟 心值：0.3 1(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 467 [M + H]+ ' (67) 1-曱基-3-[2-(3-曱基-苯基）-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-17辰咬-l -基）-黃嗓σ令 -156- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210X 297公釐) 1241300 A7 B7 五、發明説明（154 )
Rf值：0.13(矽膠，二氯甲烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ). : m/z=451 [M+H] + (68) 1-甲，基·3-[2-(4-甲基-苯基）-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 心值：0.16(矽膠，二氯甲烷/曱醇/濃氨水=95 : 5 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 451 [M + H]+ — (69) 1-甲基-3-[2-(2-甲基-苯基）-乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 1^值：0.16(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=95 : 5 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z=451 [M+H] + (70) 1 -曱基- 3- [2-(2 -氣-本基）-乙基]-7-(3 -曱基-2- 丁炸-1 -基） -8·(3-胺基-喊咬-1-基）-黃°票°令 1
Rf值：0.35(矽膠，二氣甲烷/甲醇/濃氨水=9卫：10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 455 [M + H] + (71) 1-(2 -氧基-丙基）-3 ·曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 _ 胺基-旅咬-1 -基）-黃嘌吟X三氟醋酸 .(產物分離呈三氟醋酸鹽） 質譜（ESI + ) : m/z 二 389 [M+H] + (72) 1-曱基-3-(4-苯基 v丁基）-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3- 胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 .
Rf值：0.3 6(矽膠，二氣甲烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 465 [M + H] + (73) 1-甲基-3-(3-苯基-丙基）-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-旅咬-l -基）-黃°票吟 -157- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7B7 五、發明説明（155 ) 1值：0.33(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z=451 [M+H] + (74) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3-甲基-7-(2-氰基-苯甲基） -8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 498 [M+H] + (75) 1-(2·苯基-乙基）-3-曱基-7-(2^氰基-苯甲基）-8-(3-胺基 -喊咬-1 -基）-黃嗓σ令 質譜（ESI + ) : m/z= 4 84 [Μ + Η] + (76) 1-(3-曱氧基羰基-2-丙烯-1-基）-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁 稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-l -基）-黃嗓吟
Rf值：0·35(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=80 : 20 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 431 [Μ + Η]+ 、 (77) 1-曱基-3-[2-(4-氣-苯基）-乙基]-7-(3-曱基-2-丁稀-1-基） -8-(3 -胺基-味。定-1-基）-黃°票σ令
Rf值：0.2 8(矽膠，二氣曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 455 [M + H] + • (7 8) 1-甲基-3-[2-(3-氟-苯基）-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃。票σ令
Rf值：0.35(矽膠，二氣_曱烷/甲醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 455 [M + H]+ . (79) l-[2-(2,5-二甲氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁婦-1-基）-8-(3 -胺基-喊唆-1-基）-黃°票σ令 心值：0.29(矽膠，醋酸乙酯/甲醇/濃氨水=70 : 30 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z = 511 [M + H] + -158- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（156 ) (80) 1-[2-(4-氣-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁 稀-1-基）-8-(3•胺基-喊咬-l -基）-黃嗓σ令
Rf值：0.35(矽膠，二氣曱烷/曱醇/濃氨水=80 : 20 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 469 [M+H] + (81) 1-苯基羰基胺基-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌 淀-1 -基）-黃嘌吟 (有1-苯基幾基胺基- 7- (3 -甲基-丁基）-8-(3 -胺基-咬°定-1-基） -黃嘌呤污染） 1^值：0·26(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=80 : 20 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 438 [Μ + Η] + (82) 1-胺基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-喊。定-1-基）~ 黃嘌呤 ‘ (有1-胺基- 7- (3 -甲基-丁基）-8-(3 -胺基-7底咬-1-基）-黃°票σ令 污染） 1值：0·22(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=80 : 20 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 334 [Μ+Η] + -(83) 1-[2-(3-甲磺醯基氧基-笨基）-2-氧基-乙基]-3 -甲基 -7-(3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-旅咬-1-基）-黃。票。令 質譜（ESI + ) : m/z= 545JM + H] + (84) l-[2-(3-烯丙基氧基-苯基）·-2-氧基-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2 -丁稀-1-基）-8-(3-胺基-旅咬-1 -基）-黃°票σ令 質譜（ESI + ) : m/z= 5 07 [M+H]+ - _ (85) 1-[2-氧基-2-[3-(2-丙炔-1-基氧基）-苯基]-乙基}-3-甲 基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 -159- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（157 ) 質譜（ESI + ) : m/z== 505 [M+H] + (86) 1-(3-甲氧基羰基-2-丙烯-1-基）-3-甲基-7-(2-氰基-苯甲 基）-8-(3-胺基-味°定-1-基）-黃σ票呤 質譜（ESI + ) : m/z= 478 [Μ+Η] + (87) 1-(2-{3-[(甲氧基魏基）甲氧基]-苯基}-2 -氧基-乙基）-3· 曱基- 7- (3 -甲基-2 -丁烤-1-基）-8-(3 -胺基-17辰咬-1-基）-黃嗓 σ令 質譜（ESI + ) : m/z= 53 9 [Μ+Η]+ _ (88) 1-[2-(3-乳基·曱氧基-本基）-2-氧基-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁稀-1·基）-8-(3 -胺基-α瓜°定-1-基）-黃°票吟 質譜（ESI + ) : m/z= 5 06 [Μ+Η] + (89) 1-[2-(3-苯曱基氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-甲基·7-(3-甲基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-旅°定-1-基）-黃二票吟 質譜（ESI + ) : m/z= 5 57 [M + H] + (90) l-[2-(3-苯基磺酿基氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-甲基 -7-(3 -甲基-2-丁稀·_1-基）-8-(3-胺基-17辰咬-1-基）-黃σ票吟 -質譜（ESI + ) ·· m/z= 607 [Μ+Η] + (91) 1-[2-(3-羥基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁稀-1·基）-8-(3-胺基-旅变-l -基）-黃°票σ令 質譜（ESI + ) : m/z= 467 [Μ + Η]+， (92) 1-[(吡啶-2-基）甲基]-3-曱基-7-(2-氰基-笨甲基）-8-(3- 胺基-旅°定-1 -基）-黃嗓σ令 -_ 心值：0.20(矽膠，二氯甲烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z=471 [M + H] + -160- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（158 ) (93) 1-[2-(3-苯基氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-甲基-7-(3-曱 基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI-+) : m/z= 543 [M+H] + (94) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3-[(甲氧基羰基）曱基]-7-(3- 曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基- 基）-黃嗓°令
Rf值：0.29(矽膠，二氯曱烷/曱醇/¾氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 509 [M + H] + (95) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3-_曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(哌畊-1-基）_黃嘌呤
Rf值：0.10(矽膠，二氯曱烷/曱醇=90 : 10) 質譜（ESI + ) : m/z= 437 [M+H] + (96) l-[2-(3-胺基-本基）-2-氧基-乙基）-3 -甲基- 7- (3 -甲基- 2** 丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-σ辰淀-1-基）-黃嗓。令 1值：0_25(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=80 : 20 : 1) 質譜（ESI + ) ·· m/z= 466 [M + H] + (97) 1-(2-{3-[雙（甲磺醯基）-胺基]-苯基卜2-氧基-乙基）-3-曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-旅°定-1-基）-黃°票 呤
Rf值：0.45(矽膠，二氣_曱烷/甲醇/濃氨水=80 : 20 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 622 [M+H]+ . (98) l-[2-(2-溴-5-二甲基胺基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-甲基 -7-(3 -甲基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-_基）-黃嘴σ令 質譜（ESI + ) : m/z= 572, 574 [Μ + Η] + (99) 1-[2-(3-硝基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2- -161 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） A7 B7 1241300 五、發明説明（159 ) 丁烯-1-基）-8-(3-胺基-喊咬-1-基）-黃嗓吟 質譜（ESI + ). : m/z= 496 [M+H] + (100) 1-[·2-(3-曱氧基羰基胺基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-甲基 -7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI+) : m/z= 524 [M+H] + (101) l-[2-(3 -乙醯基胺基-苯基）12-氧基-乙基]-3-甲基 -7-(3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊。定-1-基）-黃嗓吟 質譜(ESI + ) : m/z= 508 [M + H]+ (102) 1-[2-(3-{[(乙氧基羰基胺基）羰基]胺基卜笨基）-2-氧 基-乙基]-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2 -丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-旅咬 -1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 581 [M+H]+ ‘ (1 0 3) 1 - (2 -笨基-2 -氧基-乙基）-3 -曱基-7 - (3 - 3 基-2 - 丁稀-1- 基）-8-(南17辰。井-1-基）-黃°票σ令
Rf值：0.10(矽膠，二氣曱烷/甲醇=90 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z=451 [M+H] + -(104) l-[2-(3-氰基曱基胺基-苯基）·2-氧基-乙基]-3-曱基 -7-(3 -甲基-2-丁烤-1-基）-8-(3 -胺基-喊σ定-1-基）·黃嗓吟 Rf值：0.3 5(矽膠，二I甲烷/曱醇/濃氨水=80 : 20 : 1 ) 質譜（ESI + ) : m/z= 5 05 [M+H]+ . (105) 1，3-二甲基- 7-(3 -甲基-2-丁烯-i-基）i-(4-胺基曱基- 哌啶-1-基）-黃嘌呤 ·
以異丙醇鹽酸（5-6M)於二氣甲烷中進行 熔點：110-112°C -162- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1241300 A7 __ B7 ___ 五、發明説明（160 ) 質譜（ESI + ) : m/z= 361 [M+H] + (106) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-i•基）·8_(3-胺基甲基_ 哌啶-1-基）-黃嘌呤 以異丙醇鹽酸（5-6Μ)於二氯甲烷中進行 值：0·48(矽膠，二氣曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 1〇 : 0·1) 質譜（ESI + ) : m/z= 361 [Μ+Η]+ — Ο07) 1，3-二甲基- 7- (3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-(反式-2-胺基- 環丁基胺基）-黃嘌呤 以異丙醇鹽酸（5-6M)於二氯曱烷中進行 值：0.65(矽膠，二氣曱烷/甲醇/濃氨水=90 : 1〇 : 質譜（ESI + ) : m/z= 333 [M+H] + (108) 1，3_二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8·[Ν-((δ)·2_胺基 -1-曱基-乙基）-Ν-曱基-胺基）-黃嘌呤 、 f 以異丙醇鹽酸（5-6M)於二氣曱烷中進行 熔點：109.5-113°C 質譜（ESI + ) : m/z= 33 5 [M+H] + • - (109) 1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[N-(R)_2 胺基 -1-甲基-乙基）-N-曱基-胺基）-黃嘌呤 以異丙醇鹽酸（5-6M)於；氣甲烷中進行 Rf值：0.50(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=90 : 1〇 : J) 質譜（ESI + ) : m/z= 335 [M + H] + (110) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-卜基 K8-[順式·Ν-(2·胺 基-環己基）-Ν-甲基-胺基）-黃嘌呤 以異丙醇鹽酸（5-6Μ)於二氣曱烧中進行 163- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210X 297公釐) 1241300 A7 B7 五、發明説明（161 )
Rf值：0.71(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 375 [M+H] + (111) 1，3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(6-胺基-[1，4] 二氮咩-1-基）-黃嘌呤 以異丙醇鹽酸（5-6M)於二氣甲烷中進行
Rf值：0.41(矽膠，二氯甲烷/曱醇/『農氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 3 62 [M+H] + (112) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[N-(2-胺基-2-曱基-丙基）-N-甲基-胺基]-黃嘌呤
以異丙醇鹽酸（5-6M)於二氯甲烷中進行 熔點：156.5-159.5°C 質譜（ESI + ) : m/z= 349 [M+H]+ 1 (113) 1-[(吡啶-2-基）甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-(3-胺基-喊。定-1 -基）-黃°票σ令 以異丙醇鹽酸（5-6Μ)於二氣曱烷中進行 熔點：1 36- 1 39.5°C ，質譜（ESI + ) : m/z= 424 [M + H] + (114) 1-[(噻唑-2-基）曱基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-」黃σ票吟
以異丙醇鹽酸（5-6Μ)於二氣曱烷中進行 熔點：124- 127°C 質譜（ESI + ) : m/z= 430 [M+H]+ 、 (115) 1,3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(反式-2-胺基-環戊基胺基）-黃嘌呤 -164- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（162) 以異丙醇鹽酸（5-6M)於二氣曱烷中進行
Rf值：0.25(矽膠，二氣曱烷/甲醇/濃氨水: 5 : 〇1) 質譜（ESI?) : m/z= 347 [M+H] + (116) 基-2-τ^•基反式I胺基· 環己基胺基）-黃嘌呤（有約25%順式化合物污染） 以異丙醇鹽酸（5-6M)於二氯曱烷中▲行
Rf值：0.25(石夕膠，二氯曱烧/甲醇/¾氨水>9〇 : 1〇 : υ 質譜（ESI·) : m/z= 359 [Μ-Η]· Ί(順式-3-胺基-污染） (117) 1，3-二甲基-7·(3-甲基-2-丁烯基） 環己基胺基）-黃σ票吟（有約2 1 %反式化合物 以異丙醇鹽酸（5-6Μ)於二氯曱烷中進行
Rf值：0·21(矽膠，二氣曱烷/曱醇/濃氨水=9〇 : ι〇 · 質譜（ESI·) : m/z= 359 [M-Η]· ^ 2-胺基- 0.1) (118) 1，3-二甲基- 7- (3 -甲基-2-丁烯-1·基） ' 运）^(順式 環戊基胺基）-黃嘌呤 以異丙醇鹽酸（5-6M)於二氣曱烷中進行
Rf值：0.25(矽膠，二氣甲烷/曱醇/濃氨水二95 . 一 質譜（ESI + ) : m/z= 347 [Μ + ΗΓ+ ·
(119) Γ-[(異喹啉-1-基）甲基]-3-甲基_7·(3 基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 以異丙醇鹽酸（5-6M)於二氣甲烷中進行 熔點：146-149°C 質譜（ESI + ) : m/z= 474 [M+H] + (120) 1，3-二甲基-7_(3-甲基-2-丁烯 _：[·基）·8 川員式-3·胺基· -165- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210X 297公釐) 1241300 A7 B7 五、發明説明（163 ) 環戊基胺基）-黃嘌吟 以異丙醇鹽酸（5-6M)於二氯曱烷中進行
熔點：146-148°C 質譜（ESI + ) : m/z= 347 [M + H] + _ (121) 1-[(苯并（d)異噻唑-3-基）甲基]-3 -甲基-7-(3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基- 基）-黃°票σ令 以異丙醇鹽酸（5-6Μ)於二氯甲烷中進行 熔點：129-13TC 質譜（ESI + ) : m/z= 480 [Μ+Η] + (122) 1-[(吡啶-3-基）甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-味。定-1-基）-黃。票σ令 以異丙醇鹽酸（5-6Μ)於二氯曱烷中進行 ‘
Rf值：0.42(矽膠，二氣曱烷/曱醇/濃氨水=9J3 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 424 [M+H] + (123) 1-[(吡啶-4-基）甲基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-(3-胺基-17展咬-1-基）-黃°票σ令 -以異丙醇鹽酸（5-6Μ)於二氯曱烷中進行 Rf值：0.4 8(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 424iM + H] + (124) 1-[(異吟唑-3-基）甲基]-3·-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 以異丙醇鹽酸（5-6M)於二氯曱烷中進行'
熔點：124-127.5°C 質譜（ESI + ) : m/z=414 [M + H] + -166- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） A7 B7 1241300 五、發明説明（164 ) (125) 1-[(異喹啉-1-基）曱基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-((R)-3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 以異丙醇·鹽酸（5-6M)於二氣甲烷中進行
Rf值：0.5 0(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 474 [M + H] + (126) 卜[(異峻啉-1-基）甲基]-3-甲墓-7-(3 -甲基-2· 丁烯-1-基）-8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 以異丙醇鹽酸（5-6M)於二氯曱烷中進行 質譜（ESI + ) : m/z= 474 [M+H] + (127) 卜[(1-莕基）甲基]-3 -曱基-7-(3-甲基-2- 丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃σ票吟 以異丙醇鹽酸（5-6Μ)於二氯曱烷中進行 ‘
Rf值：0.5 1(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9众：10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 473 [Μ + Η] + (128) 1-[(苯并[d]異崎唑-3-基）曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基底咬-1-基）-黃°票。令 .Rf值：0.20(矽膠，二氯曱烷/曱醇=9 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 464 [M+H] + (129) 1-(2 -苯基-2-氧基乙基）-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2 -丁烤-1· 基）-8-(3-胺基-3-曱基-哌啶-1-基·)-黃嘌呤 1值：0.18(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 465 [M + H]+ ' (130) 1，3二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-3-甲基 -喊咬-1 -基）-黃σ票吟 -167- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（165 )
Rf值：0.41(氧化鋁，二氯曱烷/曱醇=20 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z=361 [M+H] + (13 1) 1，3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-[N-(2-胺基-3-二曱基胺基-3-氧基-丙基）-N-曱基-胺基]-黃嘌呤X三氟醋酸 Rf值：0.3 1(矽膠，二氯甲烷/甲醇/濃氨水=40 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 392 [M+H]+ — (132) 1，3-二曱基-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基）-8-[N-(2,3-二胺 基-3-氧基-丙基）-N-曱基-胺基]嘌呤X三氟醋酸
Rf值：0.2 8(矽膠，二氣甲烷/曱醇/濃氨水=40 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 364 [M+H] + (133) 1-[(胺基羰基）曱基]-3-甲基-7-(2-氰基-苯甲基）-8-(3- 胺基-喊°定-1 -基）-黃嗓吟 1 由1-氣基曱基-3-曱基- 7- (2 -氰基-苯曱基L-.8 - [3-(第三··丁 基氧基羰基胺基）-哌啶-1-基]黃嘌呤製備。在以三氟醋酸處 理期間，保護基裂解，氰基水解形成醯胺。 1值：0.10(矽膠，二氣曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 0.1) -質譜（ESI + ) : m/z= 437 [M + H] + (134) l-[2-(3 -甲磺醯基胺基-苯基）-2-氧基-乙基]-3 -曱基 -7-(3-曱基-2-丁烯-1-基J-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI + ) : m/z= 544 [M + H]+ .
Rf值：0·45(矽膠，二氣甲烷/曱醇/三乙胺=90 : 10 ·· 0·1) (135) 1-[2-(2-硝基-苯基）-2-氧基-乙基]-3,曱基-7-(3-曱基 -2 -丁稀-1-基）-8-(3 -胺基瓜咬-1-基）-黃°票σ令 質譜（ESI + ) : m/z= 496 [Μ + Η] + -168- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（166 ) (136) 1-[2-(2-胺基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基 -2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 質譜（ESI^) : m/z== 466 [M+H] + (137) l-(2-{3-曱基胺基）硫羰基胺基]-苯基}-2-氧基-乙基] -3 -甲基- 7- (3 -曱基-2 -丁稀-1-基）-8-(3-胺基-。辰淀-1-基）-黃 嘌呤
Rf值：0.3 0(矽膠，二氯曱烷/甲醇/濃氨水=80 ·· 20 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 53 9 [M+H]+ — (13 8) 1-[2-(2-乙醯基胺基-苯基）-2-氧基-乙基]-3 -曱基 -7-(3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-口辰咬-1-基）-黃°票σ令 質譜（ESI + ) : m/z= 508 [Μ+Η] + (139) 1-[(6 -甲基-外匕°定-2-基）曱基]-3 -曱基- 7- (3 -甲基-2 -丁 細-1-基）-8-(3 -胺基-喊唆-1-基）-黃嗓°令 〜 以異丙醇鹽、酸（5-6M)於二氣甲烷中進行
熔點：127.5-130°C 質譜（ESI + ) : m/z= 438 [M + H] + - (140) 1-[(異口奎啉-4-基）曱基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1- 基）-8-(3-胺基-味咬-1 -基）-黃。票σ令 以異丙醇鹽酸（5-6Μ)於二氯甲烷中進行 Rf值：0.40(矽膠，二氣甲烷/曱醇/三乙胺=90 : 10 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z 二 474 [M + H] + (141) 1-[(1-曱基-1H-啕唑-3-基）甲基]-3-曱-基-7-(3-甲基-2-丁:-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃°票σ令 以異丙醇鹽酸（5-6Μ)於二氯甲烷中進行 -169- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公釐) A7 B7 1241300 五、發明説明（167 ) 1^值：0.31(矽膠，二氣曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 〇 質譜（ESI + ). : m/z= 477 [M+H] + (142) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-{Ν-[2·胺基·3 氧墓- 3- (ρ比嘻咬**]·-基）-丙基]-Ν-曱基-胺基}-黃。票呤
熔點：138°C 質譜（ESI + ) : m/z = 418 [Μ+Η]+ · (143) 1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-[N-(2-胺美 3 曱基胺基-3-氧基-丙基）-N-曱基-胺基}-黃嗓吟
Rf值：0.20(矽膠，二氣甲烷/曱醇/三乙胺=90 : 1〇 : ^ 質譜（ESI + ) : m/z= 3 78 [M+H] + 實例3 1，3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-曱基胺基-哌啶 基）-黃嘌呤___ 〜 疋小 154 毫克 1，3-二甲基-7-(3-7^-2-丁^7^^17^^ 哌啶-1-基）-黃嘌呤於0.032毫升曱醛水溶液（37重量％)於^ $ 毫升甲醇中與24毫克硼氫化鈉合併，在周圍溫度搜 ，〇·〇1毫升曱醛溶液及10毫克硼氫化鈉再加入二次， 圍溫度繼績攪拌。反應混合物與丨Μ氫氧化鈉溶液合併周 醋酸乙酯重複萃取。有相合併，乾燥，蒸發。殘餘物以 氧化鋁管柱上以醋酸乙酯/甲醇層析純化。 、在 產量：160毫克（25%理論值） 質譜（ESI + ) : m/z= 36 1 [Μ + Η] +
Rf值：0.80(氧化鋁，醋酸乙酯/曱醇=4 : i) 下列化合物係相似於實例3獲得： -170-
1241300 A7
(1) 1，3-二甲基-7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基二曱基胺基， 喊咬· 1 -基）·-黃°票σ令 質譜（ESI’）： m/z= 375 [Μ+Η] +
Rf值：0.65(氧化I呂，二氯曱烧/曱醇叫〇〇: i) 實例4 (S)-l，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基氰基吡咯 啶-1-基羰基-曱基）胺基]-哌啶-l-基}^嘌呤
由貫例1 (4)之化合物與（s)-1-丄溴乙醯基>2-氰基-τι比。各嘴 在四氫吱喃中於三乙胺存在下在周圍溫度反應而製備。 熔點：67-68°C 質譜（ESI + ) : m/z= 505 [M+Na] + 實例5 , 1-甲基·7_苯甲基- 8-(3_胺基-旅咬-1-务黃σ票〜吟 ~由"丨-曱基-3-(2-1曱基矽烷基 -8-(3-胺基-哌啶-1-基）·黃嘌呤以三氟醋酸在二氣曱烷中= 周圍溫度處理而製備。 質譜（ESI+) : m/z= 355 [M+H] + 實例6 h甲基-3-叛基甲基-7-笨甲基- 8- (3 -胺基-喊。定-^基）、，严 由1-甲基-3-[(曱氧基羰基）-曱基]-7-苯曱 啶-1-基）-黃嘌呤以1Ν氫氧化鈉溶液於甲醇、中處理而 辰 熔點·· 212-215°C · 備。 質譜（ESI+) : m/z = 413 [M+H] + 1241300 A7 B7 五、發明説明（169 ) 下列化合物係相似於實例6獲得： (1) 1-叛基曱基-3-曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-((S)-3 -胺 基-味咬-Ί -基）-黃嗓σ令
Rf值·· 0.54(現成之逆相TLC板（E. Merck)，乙腈/水/三氟醋 酸=5 0 : 5 0 ·· 1) 質譜（ESI + ) : m/z= 391 [M+H] + (2) 1-(3 -叛基-丙基）-3-甲基-7-(3-曱基-2- 丁細-1-基） -8-((S)-3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌f
Rf值：0.42(現成之逆相TLC板（E. Merck)，乙腈/水/三氟醋 酸=50 : 50 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z=419 [M+H] + (3) l-[2-(4 -竣基-本基）-乙基）-3-甲基-7-(3-曱基-2- 丁歸-1 ** 基）-8-((S)-3-胺基-喊咬-1 -基）-黃。票σ令 1^值：0.42{現成之逆相TLC板（Ε. Merck)，乙腈/水/三氟醋 酸=50 : 50 : 1) 質譜（ESI + ) : m/z=481 [M+H] + ’（4) 1 - (2 -叛基-乙基）-3 -甲基-7 - (3 -甲基-2 - 丁細-1 -基） -8-((S)-3-胺基-喊咬-1-基）-黃。票σ令 熔點：226-228°C - 質譜（ESI + ) : m/z= 405 [M + H]+， (5) 1-(2-笨基-乙基）-3-羧基曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-σ底咬-1-基）-黃嗓吟 ~ 熔點：228-235°C . 質譜（ESI + ) : m/z=481 [M + H] + _ -172-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 x 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（170 ) 實例7 1-[2-(3-胺基-苯基）-乙基]-3 -甲基- 7- (3 -甲基-2-丁婦-1-基） -8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌吟_ 由1-[2-(3-硝基-苯基）-乙基]-3 -甲基-7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤以鐵於乙醇，水，及冰醋 酸（1 0 : 5 : 1)之混合物中還原而製備。
Rf值：0.4 5(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9 : 1 : 0.1) 質譜（ESI + ) : m/z= 452 [M+H]+ = 下列化合物係相似於實例7獲得： (1) 1-[2-(2-胺基-苯基）-乙基]-3 -曱基-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3 -胺基-味。定-1-基）-黃。票σ令
Rf值：0.20(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=9 ·· 1 : 0.1): 質譜（ESI + ) : m/z= 452 [M+H]+ 〜 (2) 1，3·二予基-7-(3-胺基-苯甲基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤
Rf值：0.20(矽膠，二氯曱烷/曱醇/濃氨水=90 : 10 : 1) ，質譜（ESr):m/z= 384 [M+H] + (3) 1，3:二曱基-7-(2-胺基-苯甲基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）- 黃嘌呤 -- 質譜（ESI + ) : m/z= 384 [M + H]+ ’ 實例8 1，3-二曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(1-胺基底。定-4-基）_ 黃嘌吟_;_ 由1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(1-亞硝基-哌啶 _- 173-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐） l24l3〇〇
發明説明 基）-黃嘌呤以鋅在醋酸及水（丨：丨5)之混合物中於80。〇處 理而製備。. 質譜（ESI-+) : 347 [M+H] + 下列化合物係相似於實例8獲得： (1) 1，3-二甲基曱基丁烯-卜基）-8-(1-胺基-哌啶-3-基）-黃嗓吟 ^ 質譜（ESI + ) : m/z= 347 [M+H] + t例9 b (2-羥基亞胺基_2_苯基-乙基）-3 -甲基-7-(3 -甲基-2-丁烯 基）-8-((R)-3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌土_ 由1-(2 -苯基-2-氧基-乙基）-3 -曱基- 7-(3 -曱基-2 -丁稀-1-基）-8-((R)-3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤與羥基胺-鹽酸)鹽在 碳酸鉀存在下於乙醇中在85。〇反應而製備。〜 值：0.5 4(現成之逆相TLC板（E. Merck) ’乙腈/水/三氟醋 酸=1〇 : 10 : 0.2) 質譜（ESI + ) : m/z=： 466 [M+H] + 下列化合物亦可相似於上述實例及文獻已知之其他方法 獲得： (1) 7-(3 -甲基-2-丁稀-1，基）-8-(3 -胺基-味σ定-1-基）_黃。票σ令 (2) 1-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-味淀-l-基）- 黃嘌呤 (3) 3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）_訌（3_·胺基·哌啶^卜基）· 黃嘌呤 (4) 1-乙基-3-曱基- 7-(3·曱基-2-丁烯_1_基）_8-(3-胺基_峰淀 -174- 1241300 A7 B7 五、發明説明（172 ) -1-基）-黃嘌呤 (5) 1-丙基-3-甲基- 7- (3 -甲基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基辰咬 -1-基）-黃-嘌呤 (6) 1-(2-丙基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (7) 1-丁基-3-曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬 -1-基）-黃嘌吟 (8) 1-(2 -丁基）-3 -甲基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基 _ 味唉-1 -基）-黃σ票呤 (9) 1-(2-曱基丙基）-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺 基-旅咬-1 -基）-黃°票σ令 (10) 1-(2-丙烯-1-基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3- 胺基-峰咬-1 -基）-黃°票σ令 〜. (11) 1-(2-丙快-1 -基）-3 -曱基-7-(3 -曱基-2- 丁卸-1 -基）-8-(3_ 胺基-峰咬** 1 -基）-黃σ票吟 (12) 1-¾丙基甲基-3 -甲基- 7- (3 -甲基-2-丁炸-1-基）-8-(3 -胺 • ，基-咬°定-1 -基）-黃。票σ令 (13) 1-苯曱基-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基- 喊啶-1 -基）-黃嘌呤 - (14) 1-(2-苯基乙基）-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-17辰咬-1·基）-黃°票σ令 (15) 1(2-羥基乙基）-3 -曱基-7-(3 -甲基-2-· 丁烯-1-基）-8-(3-胺基-喊°定-1 -基）-黃。票σ令 (16) 1-(2-曱氧基乙基）-3 -甲基-7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基） -175- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（173 ) -8-(3-胺基-喊咬-1-基）-貫σ票吟 (17) 1-(2-.乙氧基乙基）-3 -甲基-7-(3 -曱基-2 -丁細-1-基） -8-(3 -胺基-喊唆-l -基）-黃°票°令 (18) 1-[2-(二曱基胺基）乙基]-3 -曱基-7-(3 -曱基-2 -丁細-1· 基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (19) 1-[2-(二乙基胺基）乙基]-3 -甲基- 7- (3 -甲基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-峰°定-1-基）-黃°票σ令 (20) 1-[2-(吡咯啶-1-基）乙基]-3二甲基-7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3 -胺基-旅咬-1-基）-黃°票σ令 (21) 1-[2-(喊咬-1-基）乙基]-3 -甲基-7-(3 -曱基-2-丁細-1-基） -8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃嗓σ令 (22) 1-[2-(嗎琳-4-基）乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2- 丁炸-1 -基） -8-(3 -胺基-味咬-1-基）-黃。票°令 〜· (23) 1-[2-(口辰畊-1-基）乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-(3-胺基-旅。定-1 -基）-黃嘴σ令 (24) 1-[2-(4-曱基-哌畊-1-基）乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁 -炸-1-基）-8-(3 -胺基-17采咬-1-基）-黃°票σ令 (25) 1-(3 -經基丙基）-3 -曱基-7-(3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3_ 胺基-p 辰咬-1-基）-黃0票吟 (26) 1-(3-曱氧基丙基）-3-曱基-7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基） -8-(3-胺基-味咬-1-基）-黃σ票吟 (27) 1-(3-己氧基丙基）-3 -曱基-7-(3-甲基-2- 丁烯-1-基） -8-(3-胺基-旅°定-1-基）-黃嗓σ令 (28) 1_[3-(二曱基胺基）丙基]-3 -曱基-7-(3 -曱基-2-丁烯-1- -176- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐）
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線 1241300 A7 B7 五、發明説明（174 ) 基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (29) 1-[3-(二乙基胺基）丙基]-3 -曱基-7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3 -被基-17展咬-1-基）-育°票°令 (30) 1-[3-(吡咯啶-1-基）丙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3 -胺基-味°定-1-基）-黃°票σ令 (3 1) 1-[3-(哌啶-1-基）丙基]-3-甲基：7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-喊咬-l -基）-黃嗓σ令 (3 2) 1-[3-(嗎啉-4-基）丙基]-3-曱多-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-旅咬-基）-黃°票σ令 (33) 1-[3-(哌畊-1-基）丙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-喊。定-1-基）-黃°票σ令 (34) 1-[3-(4-曱基-哌畊-1-基）丙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁 炸-1-基）-8-(3-胺基-喊°定-1 -基）-黃嗓σ令 (35) 1-(羧奉曱基）-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺 基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (36) 1-(甲氧基羰基甲基）-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） ，-8-(3-胺基-味咬-1 -基）-黃。票吟 (3 7) 1-(乙氧基羰基甲基）-3 -曱基-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基） -8-(3-胺基-旅淀-l -基）-黃嗓σ令 (3 8) 1-(2-羧基乙基）-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (39) 1-[2-(曱氧基羰基）乙基]-3-曱基-7-(3,曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基广黃嘌呤 (40) 1-[2-(乙氧基羰基）乙基]-3 -曱基-7-(3 -曱基-2-丁烯-1- -177- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（175 ) 基）-8-(3 -胺基-味咬-1-基）-黃σ票吟 (41) 1-(胺.基羰基甲基）-3 -曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8 - (3 -胺基-喊°定-1 -基）-貫嗓吟 (42) 1-(甲基胺基幾基甲基）-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁細-1-基） -8-(3 -胺基-味。定-1-基）-黃。票σ令 (43) 1-(二甲基胺基羰基曱基）-3-曱_基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3 -胺基-ρ展。定-1-基）-黃σ票吟 (44) 1-(吡咯啶-1-基羰基甲基）-3二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3 -胺基-味。定-1-基）-黃°票σ令 (45) 1-(哌啶-1-基羰基甲基）-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃。票σ令 (46) 1-(嗎啉-4-基羰基甲基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯」1-基） -8-(3-胺基-喊。定-1 -基）-黃0票σ令 〜 (47) 1-(氰棊曱基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺 基-味咬-1 -基）-黃σ票吟 (4 8) 1-(2-氰基乙基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-* 、胺基辰咬-1-基）-黃嗓11 令 (49) 1-曱基-3-乙基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌 啶-1-基）-黃嘌呤 - (50) 1-曱基-3-丙基-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌 啶-1-基）-黃嘌呤 (5 1) 1-甲基-3-(2-丙基）-7-(3-甲基-2-丁烯-.1-基）-8-(3-胺基-旅咬-1 -基）-黃°票吟 (52) 1-曱基-3-丁基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌 _ -178-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（176 ) 咬-1 -基）-黃σ票吟 (53) 1-曱基-3-(2-丁基）-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-17瓜咬-1 -基）-黃°票σ令 (54) 1-甲基-3-(2 -甲基丙基）-7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-旅咬-1 -基）-黃°票σ令 (5 5) 1-甲基-3-(2-丙烯-1-基）-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-喊咬-1 -基）-黃°票σ令 (5 6) 1-甲基-3-(2-丙炔-1 基）-7-q-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-レ基）-黃嘌呤 (5 7) 1-甲基-3-環丙基曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺 基-♦ °定-1-基）-黃嘌呤 (58) 1-曱基-3-苯曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基_ 旅。定-1 -基）-黃°票σ令 〜· (5 9) 1-曱綦-3-(2-苯基乙基）-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (60) 1-曱基-3-(2-羥基乙基）-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3--胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (61) 1-曱基-3-(2-曱氧基乙基）-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-(3-胺基-哌啶-1-基K黃嘌呤 (62) 1-曱基-3-(2-乙氧基乙基）-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (63) 1-曱基-3-[2-(二甲基胺基）乙基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (64) 1-甲基-3-[2-(二乙基胺基）乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1- -179- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(21〇x 297公釐） A7 B7 1241300 五、發明説明（177 ) 基）-8-(3 -胺基-喊淀-l -基）-育σ票吟 (65) 1-曱基- 3- [2-( ρ比0各淀-1-基）乙基]-7-(3 -曱基-2-丁細-1_ 基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (66) 1-曱基-3- [2-(旅咬-1-基）乙基]-7-(3 -曱基-2-丁炸-1-基） -8 - (3 -胺基-^瓜σ定-1 -基）-貫嗓σ令 (67) 1-甲基-3- [2-(嗎琳-4-基）乙基]-7-(3 -甲基-2-丁細-1-基） -8-(3-胺基-味。定-1 -基）-黃。票σ令 (68) 1 -曱基-3-[2-(。瓜口井-1 -基）乙基]-7-(3 -曱基-2- 丁細-1 -基） -8-(3-胺基-喊咬-1.-基）-黃ϋ票吟 (69) 1 -甲基-3-[2-(4 -曱基-喊呼· 1 -基）乙基]-7-(3 -甲基-2-丁 稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃°票σ令 (70) 1-曱基-3-(3-羥基丙基）-7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3- 胺基-喊咬-l -基）-黃ϋ票吟 〜. (71) 1-甲奉-3-(3-曱氧基丙基）-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-(3-胺基-咏。定-1 -基）-黃。票σ令 (72) 1 -甲基-3·(3-乙氧基丙基）-7-(3 -曱基-2 -丁細-1-基） -8-(3-胺基-味。定-1 -基）-黃。票σ令 (73) 1-曱基-3-[3-(二曱基胺基）丙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-σ瓜咬-1-基）-黃嗓吟 (7 4) 1 -曱基-3-[3-(二乙基胺基）·丙基]-7-(3 -甲基-2-丁細-1_ 基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃°票σ令 (75) 1-甲基·3-[3-(吡咯啶-1-基）丙基]-7-(3,甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (7 6) 1-曱基-3-[3-(哌啶-1-基）丙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） _ -180-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（178 ) -8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (77) 1-曱基-3-[3-(嗎啉-4-基）丙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-味咬-1-基）-黃°票呤 (78) 1-甲基-3- [3-(味吨-1-基）丙基]-7-(3 -甲基-2-丁細-1-基） -8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (79) 1-甲基-3-[3-(4-甲基-哌畊-Ι-i)丙基]-7-(3-曱基-2-丁 稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃嗓σ令 (80) 1-甲基-3-(羧基甲基）-7-(3-J 基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺 基-峰唆-1 -基）-黃嗓吟 (81) 1-曱基-3-(甲氧基羰基曱基）-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-(3-胺基-味淀-l -基）-黃°票σ令 (82) 1-曱基-3-(乙氧基羰基曱基）-7-(3-曱基-2-丁烯-Γ-基） -8-(3-胺基-味咬-1 -基）-黃°票σ令 〜 (83) 1-曱棊-3-(2-羧基乙基）-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (84) 1-曱基-3-[2-(甲氧基羰基）乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯-1--基）-8-(3 -胺基-喊^-1-基）-黃。票°令 (85) 1-曱基-3-[2-(乙氧基羰基）乙基]-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (86) 1-曱基-3-(胺基羰基曱基’）-7-(3-曱基-2- 丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-峰°定-1-基）-黃°票σ令 (87) 1-曱基-3-(甲基胺基羰基甲基）-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (8 8) 1-甲基-3-(二甲基胺基羰基曱基）-7-(3-曱基-2-丁烯-1- __-181 -___ 本紙張尺度適用中國國家樣準(CNS) A4規格(210 X 297公釐）
裝 訂
線 1241300 A7 B7 五、發明説明（179 ) 基）-8-(3-胺基-味°定-1 -基）-百°票σ令 (8 9) 1-曱基-3-(吡咯啶-1-基-羰基甲基）-7-(3 -曱基-2-丁烯 -I -基）-8-{3-胺基-味咬-1-基）-育°票°令 (90) 1-甲基-3-(哌啶-1-基-羰基甲基）-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）·黃嘌呤 (91) 1-曱基-3-(嗎啉-4-基-羰基曱基）-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (92) 1-甲基-3-(氰基甲基）-7-(3基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺 基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (93) 1-曱基-3-(2-氰基乙基）-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (94) 1，3,7-三甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 1 (95) 1，3-二曱基-7-乙基-8-(3-胺基-哌啶-1-基黃嘌呤 (96) 1，3-二曱基-7-丙基- 8- (3-胺基-岐°定-1-基）-黃嗓°令 (97) 1,3-二曱基-7-(2-丙基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (98) 1，3-二曱基-7-丁基-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 -(99) 1,3-二曱基-7-(2-丁基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (100) 1，3-二曱基-7-(2-甲基丙基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌呤 - (101) 1，3-二曱基-7-戊基-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (102) 1，3-二曱基-7-(2-曱基丁基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌呤 \ (103) 1,3-二甲基-7-(3-甲基丁基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌呤 _-182-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） A7 B7 1241300 五、發明説明（180 ) (104) 1，3-二曱基-7-(2,2-二曱基丙基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基） _黃嘌呤 (105) 1，3-二甲基-7-環丙基甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌呤 (106) 1,3-二曱基-7-[(l-曱基環丙基）曱基]-8-(3-胺基-哌啶 -1-基）-黃嘌呤 — (107) 1，3-二曱基-7-[(2-曱基環丙基）甲基]-8-(3-胺基-哌啶 -1 -基）-黃σ票吟 _ (108) 1，3-二曱基-7-環丁基甲基- 8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌呤 (109) 1，3-二曱基-7-環戊基曱基-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌呤 ； (110) 1，3-二甲基-7環己基甲基-8-(3-胺基-哌咬-1-基）-黃嘌 σ令 (111) 1，3-二曱基-7-[2-(環丙基）乙基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基） -黃嘌呤 -(112) 1，3-二甲基-7-(2-丙烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌吟 (113) 1，3-二曱基-7-(2,曱基-2-丙烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶 -1-基）-黃σ票吟 (114) 1，3-二曱基-7-(3 -苯基-2-丙細-1-基）-8-(3-胺基-旅咬 -1-基）-黃嘌呤 ' (115) 1,3-二甲基-7-(2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌呤 _-183-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） A7 B7 1241300 五、發明説明（181 ) (116) 1，3-二甲基- 7- (4，4，4 -二氣-2-丁卸-1-基）-8-(3-胺基-旅 °定-1 -基）-黃°票σ 令 (117) 1，3〜二甲基- 7- (3 -丁細-1-基）-8-(3-胺基-喊°定-1-基）-黃 嘌呤 (118) 1，3 -二曱基-7-(2 -乳-2 -丁細-1-基）-8-(3 -胺基-喊 °定-1 ·* 基）-黃嘌呤 ’ (119) 1，3 -二曱基-7-(2 -> 臭-2 -丁細-1-基）-8-(3-胺基-喊咬-1 ·* 基）-黃嘌呤 _ (120) 1，3 -二曱基-7-(3 -氣-2 -丁卸-1-基）-8-(3-胺基-喊咬-1 _ 基）-黃嘌呤 (121) 1，3 -二曱基-7-(3-)臭-2 -丁細-1-基）-8-(3-胺基-喊咬-1 _ 基）-黃嘌呤 ， (122) 1,3-二甲基-7-(2-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶 -1-基）-黃嗥呤 (123) 1，3-二曱基-7-(2,3-二甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-旅°定-1 -基）-黃σ票吟 -(124) 1，3-二甲基-7-(3-三氟曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (125) 1，3-二曱基-7-(3,曱基-3-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶 -1-基）-黃嘌呤 · (126) 1，3 -二曱基-7-[(2 -曱基-1-¾ 戍細-1-基）-8-(3-胺基-喊 啶-1-基）-黃嘌呤 - (127) 1，3 -二曱基-7-(1-¾己細-1-基-甲基）-8-(3-胺基-u瓜吃 -1-基）-黃嘌呤 _ - 184-_ 本紙張尺度適用中國國家樣準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） A7 B7 1241300 五、發明説明（182 ) (128) 1，3-二甲基-7-[2-(1-壞戍細-1-基）乙基]-8-(3-胺基-喊 啶-1-基）-黃嘌呤 (129) 1，3 -二甲基-7-(2-丙快-1 -基）-8-(3-胺基-喊 °定-1 -基）·黃 嘌呤 (130) 1，3-二曱基- 7- (3 -丁快-1-基）-8-(3-胺基-味 σ定-1-基）-黃 嘌呤 (131) 1,3-二曱基-7-(4-氟苯曱基）-8-(3-胺基-喊。定-1-基）-黃 嘌呤 — (132) 1，3-二甲基-7-(2-氯苯曱基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌吟 (133) 1,3-二曱基-7-(3-氯苯曱基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌呤 ， (134) 1，3-二甲基- 7- (4-氣本甲基）-8-(3 -胺基<喊°定-1-基）-黃 嘌呤 _ (135) 1，3-二曱基-7-(2-溴苯甲基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌呤 -(136) 1，3-二曱基-7-(3-溴苯曱基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌呤 (137) 1，3-二甲基-7-(4〜漠苯曱基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃 嘌呤 ’ (13 8) 1，3-二曱基-7-(2-曱基苯曱基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 ' (139) 1,3-二甲基-7-(3-甲基苯曱基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 _-185-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（183 ) (140) 1,3-二曱基-7-(4-甲基苯曱基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）- 黃嘌吟 (141) 1，3-二曱基-7-(2 -曱氧基苯曱基）-8-(3 -胺基-喊°定-1-基） -黃嘌呤 (142) 1，3-二曱基-7-(3-曱氧基笨曱基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基） -黃嘌呤 _ (143) 1，3-二曱基- 7- (4 -曱乳基本曱基）-8-(3-胺基-味°定-1-基） -黃嘌呤 _ (144) 1，3 -二曱基，7-(2-本基乙基）-8-(3-胺基-旅°定-1-基）-黃 嘌呤 (145) 1，3 -二甲基-7-(3 -苯基丙基）-8-(3 -胺基-口辰淀-1-基）-黃 嘌呤 （‘ (146) 1，3-二曱基-7-(2-呋喃基曱基）-8-(3-胺羞·哌啶-1-基）- 黃嘌呤 < (147) 1,3-二曱基-7-(3-呋喃基曱基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）- 黃嘌呤 (148) 1，3 -二曱基-7-( 3-p塞吩基曱基）-8-(3 -胺基-旅咬-1-基）· 黃嘌呤 (149) 1，3-二曱基-7-(3甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-曱基胺基- ♦咬-1-基）-黃嘌吟 ’ (150) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-乙基胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (15 1) 1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-二曱基胺基 -哌啶-1-基）-黃嘌呤 _-186-_ 本紙張尺度適用中國國家樣準(CNS) A4規格(210X 297公釐） A7 B7 1241300 五、發明説明（184 ) (152) 1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-二乙基胺基 -口辰咬-1 -基·)-黃嗓σ令 (153) 1，弘二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-{3-[(2-羥基乙 基）胺基]-哌啶-l-基}-黃嘌呤 (154) 1，3-二曱基-7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基）-8-{3-[N-曱基 -Ν-(2-^ϋ基乙基）-胺基]-喊°定-1-基}-黃σ票吟 (155) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-{3-[(3-羥基丙 基）胺基]-哌啶-l-基}-黃嘌呤 一 (156) 1，3-二曱基-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基）-8-{3-[N-甲基 -N-(3-經基丙基）-胺基]-旅°定-1-基}-黃°票α令 (157) 1，3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-{3-[(羧基曱基） 胺基]-旅°定-1 -基}_黃σ票吟 · (158) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-%{3-[(曱氧基羰 基曱基）胺泰]-旅咬- l-基}•黃σ票吟 (159) 1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-{3-[(乙氧基羰 基曱基）胺基]-哌啶-1-基卜黃嘌呤 ，（160) 1，3-二曱基-7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基）-8-{3-[N-曱基 -N-(曱氧基羰基曱基）胺基]-哌啶-l-基}-黃嘌呤 (161) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-{3-[N-曱基 -N-(乙氧基羰基曱基）-胺基]•哌啶-l-基}-黃嘌呤 (162) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-{3-[(2-羧基乙 基）胺基]-喊咬-l-基}-黃。票吟 - (163) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-{[2-(曱氧基 羰基）乙基]胺基}-哌啶-1-基卜黃嘌呤 _-187-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（185 ) (164) 1，3·二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯 基卜8-(3-{[2·(乙氧基 羰基）乙基].胺基}-喊啶-1-基卜黃嗓σ令 (165) 1，3-二曱基-7-(3-甲基-2- 丁烯·；1_基）-8_(3_{Ν_ 甲基 _Ν-[2-(甲氧基羰基）-乙基μ胺基卜哌啶_丨_基）_黃嘌呤 (166) 1，3-二甲基-7-(3 -甲基-2-丁烯 _：[-基{Ν-曱基 -N-[2-(乙氧基羰基）-乙基卜胺基卜嗓啶· i_基）·黃嘌呤 (167) 1，3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯[(胺基羰基 曱基)胺基]-σ展唆-1 -基}-黃σ票σ令 (168) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基卜8_{3-[(曱基胺基 羰基甲基）胺基]-哌啶-l-基}_黃σ票吟 (169) 1，3-二曱基- 7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基）-8-{3-[(二曱基胺 基幾基甲基）胺基]_喊°定-1 -基}-黃σ票ϋ令 . (170) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯[(乙基胺基 ¥厌基曱基）胺基]-味。定-1 -基}-黃°票吟 (171) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基[(二乙基胺 基魏基曱基）胺基]-喊°定-1-基}-黃0票吟 (172) 1，3-一曱基- 7- (3 -曱基-2-丁稀-1-基、^。-[卜比嘻咬·^ 基羰基曱基）胺基]-哌啶-1-基卜黃嘌呤 (173) 1，3-二曱基-7-(3〜曱基-2-丁稀-1-基）-8-{3-[(2-氰基口比 咯啶-1-基羰基曱基）胺基l·哌啶」1-基卜黃嘌吟 (174) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1·基）-8_{3-[(4-氰基 4 唑啶-3-基羰基曱基）胺基]-哌啶-1-基卜黃脅-呤 (175) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-{34(2-胺基罗炭 基0比略咬-1-基幾基曱基）胺基]-σ辰咬-1-基}-黃°票呤 188- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210X 297公爱） A7 B7 1241300 五、發明説明（186 ) (176) 1，3-二甲基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-{3-[(2 -竣基口比 咯啶-1-基羰基甲基）胺基]-哌啶-l-基}-黃嘌呤 (177) 1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-{3-[(2-甲氧基 羰基吡咯啶-1-基羰基曱基）胺基]-哌啶-1-基卜黃嘌呤 (178) 1，3-二甲基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8·{3-[(旅淀-1 -基 罗炭基曱基）胺基]-喊°定-1-基}•黃σ票吟 (179) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-{3-[(嗎啉-4-基 羰基曱基）胺基]-哌啶-卜基}-黃号呤 (180) 1，3-二甲基-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基）-8-(2 -甲基-3-胺 基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (181) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-曱基-3-胺 基-咬。定-1 -基）-黃°票σ令 (182) 1，3-二曱基-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基）-4-(4-曱基-3-胺 基-哌啶-1'基）-黃嘌呤 (183) 1，3-二甲基-7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基）-8-(5 -曱基-3-胺 基-17底咬-1-基）-黃σ票吟 -(184) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(6-曱基-3-胺 基-咬唆-1-基）-黃嘌呤 (185) 1，3-二甲基- 7- (3，曱基-2-丁稀-1-基）-8-(2 -胺基-8-氣 雜-雙環[3.2.1]辛-8-基）-黃嘌呤· (186) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(6-胺基-2-氮 雜-雙環[2.2.2]辛-2-基）-黃嘌呤 ' (187) 1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-環戊 基）-黃嘌呤 _-189-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（187 ) (188) 1，3-二曱基-7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3 -曱基胺基-環己基）-黃嘌呤 (189) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-乙基胺基-環己基）·黃嘌呤 (190) 1，3-二曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -二甲基胺基 -環己基）-黃嘌呤 ’ (191) 1，3-二曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3-二乙基胺基 -環己基）-黃嘌呤 — (192) 1，3-二甲基.-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(4-胺基-環己 基）-黃嘌呤 (193) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-卜基）-8-[(3-胺基-環己 基）胺基]-黃嘌呤 / (194) 1,3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）胺基-環戊 基）胺基]-黃嘌呤 (195) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[(3-胺基-環戊 基）胺基]-黃嘌呤 -(196) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[(2-胺基-環丁 基）胺基]-黃嘌呤 (197) 1,3-二甲基-7-(3，-甲基-2-丁烯-1-基）-8-[(3-胺基-環丁 基）胺基]-黃嘌呤 ’ (198) 1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-卜基）-8-[(2-胺基-環丙 基）胺基]-黃嘌呤 (199) 1-[2-(4-羥基-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯 -1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 _-190-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（188 ) (200) 1-[2-(3-氟-4-羥基-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-旅°定-1-基）-黃σ票吟 (201) 1-[_2-(4-曱氧基-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁 烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (202) 1-[2-(4-乙氧基-本基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2- 丁 稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃σ票吟 (203) 1-(2-{4-[(羧基甲基）氧基]-苯基卜乙基）-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-旅咬-1-基）-黃°票σ令 (204) 1-(2-{4-[(曱氧基羰基）甲基氧基]-苯基卜乙基）-3-曱 基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-旅咬-1 -基）-黃嗓σ令 (205) 1-[2-(3-羥基-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯 -1*基）-8-(3 -胺基-旅°定-1-基）-黃嗓。令 (206) 1-[2-(2·氣-5-經基-本基）-乙基]-3 -曱基- 7- (3-甲基-2~ 丁稀-1 -基）-8 - (3 -胺基-旅°定-1 -基）-黃嗓σ令 (207) 1-[2-(3-曱氧基-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁 細-1-基）-8-(3 -胺基-味。定-1-基）-黃。票σ令 -(208) 1-{2-[3-(羧基曱基氧基）-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-曱 基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-旅°定-1-基）-黃嗓σ令 (209) 1-(2-{3-[(乙氧基名基）曱基氧基]-笨基卜乙基）-3-曱 基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3」胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (2 10) 1-[2-(2-羥基-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯 -1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 、 (211) 1-[2-(2-曱氧基-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁 烯-1-基）-8-(3 -胺基-旅°定-1-基）-黃°票。令 _-191 -_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（189 ) (212) 1-{2-[2-(羧基甲基氧基）-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲 基-2-丁稀-1-基）-8-(3-胺基-喊咬-1 -基）-黃嗓σ令 (213) 1-(2-{2-[(曱氧基羰基）曱基氧基]-苯基卜乙基）-3-甲 基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-旅咬-1-基）-黃嗓°令 (214) 1-[2-(4-甲基-本基）-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2- 丁炸 -1-基）-8-(3 -胺基-喊唆-1-基）-黃嗓σ令 (215) 1-[2-(4-羥基甲基-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-0瓜°定-1-基)-黃°票σ令 (216) 1-[2-(4-羧基-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯 -1-基）-8-(3 -胺基-喊受-l -基）-黃°票σ令 (217) 1-{2-[4-(甲氧基羰基）-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基 -2 -丁卸-1-基）-8-(3-胺基-喊°定-1 -基）-黃°票σ令 (218) 1-{2-[4-(羧基曱基）-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-甲基 -2 -丁稀-1-基）-8-(3-胺基-咬°定-1 -基）-黃°票σ令 (219) 1-(2-{4-[(曱氧基羰基）曱基]-苯基卜乙基）-3-曱基 -7-(3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃嗓。令 .(220) 1-{2-[4-(2-羧基-乙基）-苯基]-乙基卜3-曱基-7-(3-甲 基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-p底淀-1-基）-黃嗓吟 (221) 1-(2-{4-[2-(曱氧羞羰基）-乙基]-苯基}-乙基）-3-曱基 -7-(3 -曱基-2-丁炸-1-基）-8-(3 -胺基-旅咬-l -基）-黃°票σ令 (222) 1-[2-(3-曱基-笨基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯 -1-基）-8-(3-胺基-成σ定-1 -基）-黃°票σ令 - (223) 1-[2-(3-羧基-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯 -1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 -192- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（190 ) (224) 1-{2-[3-(乙氧基羰基）-苯基]-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基 -2 -丁稀-1-基）-8-(3 -胺基展咬-1-基）-黃°票吟 (225) 1-{2-[3-(羧基曱基）-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-甲基 -2 -丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-峰°定-1-基）-黃°票σ令 (226) 1-(2-{3-[(曱氧基羰基）曱基]-苯基}-乙基）-3-甲基 -7 - (3 -曱基-2 - 丁細-1 -基）-8 - (3 -胺基-味σ定-1 -基）-黃°票σ令 (227) 1-{2-[3-(2-羧基-乙基）-苯基]-乙基卜3-甲基-7-(3-曱 基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊°定-1-基）-黃嗓σ令 (228) 1-(2-{3-[2-(甲氧基羰基）-乙基]-苯基卜乙基）-3-甲基 -7-(3 -曱基-2-丁炸-1-基）-8-(3-胺基-喊°定-1 -基）-黃°票σ令 (229) 1-[2-(2-甲基-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯 -1-基）-8-(3 -胺基-峰。定-1-基）-黃°票。令 1 (230) 1-[2-(2 -竣基-本基）-乙基]-3-甲基-7-(^3-甲基-2- 丁稀 -1-基）-8-(3-胺基·旅。定-1 -基）-黃°票吟 (231) 1-{2-[2-(曱氧基羰基）-笨基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基 -2 -丁細-1-基）-8-(3 -胺基-旅咬-l -基）-黃°票吟 - -(232) 1-[2-(4-氟-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1- 基）-8-(3 -胺基-旅。定-1-基）-黃嗓σ令 (233) 1 -[2-(4-氣-笨基）二乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3 -胺基-喊°定-1-基）-黃°票σ令 (234) 1-[2-(4-溴-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1- 基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 ' (235) 1-[2-(4 -乳基-苯基）-乙基]-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁稀 -1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 -193- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（191 ) (23 6) 1-[2-(4-三氟曱氧基-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基 -2_ 丁稀-1-暴）-8-(3·胺基-峰咬-1-基）-黃嗓σ令 (237) 1-[2-(4-甲基硫基-苯基）-乙基]-3 -曱基-7-(3 -甲基-2- 丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (23 8) 1-[2-(4-曱基亞磺醯基-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基 -2 -丁細-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃°票σ令 (23 9) 1-[2-(4-甲基磺醯基-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基 -2 -丁細-1-基）-8-(3-胺基-峰°定-1 -基）-黃°票σ令 (240) 1-[2-(4-三氟曱基-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃σ票吟 (241) 1-[2-(4-胺基-苯基）-乙基]-3 -曱基-7-(3 -曱基-2-丁烯 -1-基）-8-(3 -胺基展°定-1-基）-黃ϋ票吟 ‘ (242) 1-(2-{4-[(曱基羰基）胺基]-苯基}-乙基>3-甲基-7-(3-甲基-2-丁 _-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (243) 1-(2-{4-[(曱基石黃酿基）胺基]-苯基}-乙基）-3 -甲基 -7-(3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-旅°定-1-基）-黃嗓吟 -(244) 1·[2-(3 -石肖基-苯基）-乙基]-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁稀 -1-基）-8-(3 -胺基-旅。定-1-基）-黃°票σ令 (245) 1-{2-[4-(胺基羰基）-苯基]-乙基卜3 -曱基-7-(3 -曱基 -2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1:基）-黃嘌呤 (246) 1-{2-[4-(曱基胺基羰基）-苯基]-乙基卜3-曱基-7-(3-曱 基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (247) 1-{2-[4-(二曱基胺基羰基）-苯基]-乙基}-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 -194 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐）
裝 訂
1241300 A7 B7 五、發明説明（192 ) (248) 1-{2-[4-(胺基石黃酿基）-苯基]-乙基}-3 -甲基- 7- (3 -甲基 -2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (249) 1-{_2-[4-(甲基胺基石黃酿基）-苯基]-乙基}-3 -甲基- 7- (3-甲基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-岐咬-1-基）-黃°票°令 (250) 1-{2-[4-(二甲基胺基磺醯基）-苯基]-乙基}-3-曱基 -7-(3 -甲基-2-丁稀-1-基）·8-(3 -胺基-。底咬-1-基）-黃嗓°令 (251) 1-(3-幾基-丙基）-3-曱基-7-(3-甲基-2 -丁稀-1-基） -8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 = (252) 1-[3-(甲氧基羰基）-丙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯 -1-基）-8-(3 -胺基瓜°定-1-基）-黃°票σ令 (253) 1 -[3-(乙氧基羰基）-丙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯 -1-基）-8-(3 -胺基-味。定-1-基）-黃°票吟 (254) 1-[2-(3,4 -二甲基-本基）-乙基]-3 -甲基-7-(3-甲基-2- 丁 細-1-基）-8-、(3-胺基-喊°定-1 -基）-貫嗓σ令 (25 5) 1 -[2-(2-氟-5-氯-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁 稀-1-基）-8-(3 -胺基-味。定-1-基）-黃σ票吟 (256) 1-[2-(3,5 -二曱氧^基-本基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2· 丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃°票σ令 (257) 1-[2-(茶-2-基）-乙-基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤’ (25 8) 1 -[2-(吡啶-3-基）-乙基]-3 -曱基-7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3 -胺基-17辰咬-1-基）-黃°票吟 ' (2 5 9) 1-[4-苯基-丁基]-3 -曱基-7-(3 -曱基-2- 丁烯-1-基） -8-(3-胺基-旅咬-l -基）-黃嗓σ令 ___-195-___ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（193 ) (260) 1-曱基-3-(3 -苯基-丙基）-7-(3 -曱基-2 -丁細-1-基） -8-(3-胺基，味咬-1 -基）-黃嗓°令 (261) 1--曱基-3-(3-叛基-丙基）-7-(3 -曱基-2 -丁細-1-基） -8-(3-胺基-ρ浪淀-1-基）-貫°票°令 (262) 1-曱基-3-[3-(曱氧基羰基）-丙基]-7-(3-曱基-2-丁烯 -1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (263) 1-曱基-3- [3-(乙氧基幾基）-丙基]-7-(3 -曱基-2-丁細 -卜基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃f呤 (264) 1,3-二甲基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-1-甲 基-丙-1 -基）-黃嘌吟 (265) 1，3-二曱基- 7- (3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-1，1-二 甲基-丙-1-基）-黃°票°令 (266) 1，3 -二曱基-7-(3 -曱基-2-丁細-1·基）^8-(3 -胺基-1-曱 基-丁 -1-基〇-黃σ票吟 (267) 1，3 -二曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-[1-(2 -胺基-乙 基）-環丙基]-黃嘌呤 ‘（268) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[1-(胺基曱基）-環戊基曱基]-黃嘌呤 (269) 1，3-二甲基-7·(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[2-(胺基曱基）-環丙基]-黃嘌吟 (270) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[2-(胺基曱基）- 環戊基]-黃嘌呤 \ (271) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(2-胺基-環丙 基甲基）-黃嘌呤 ___-196-__ 本紙張尺度適用中國國家樣準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（194 ) (272) 1，3-二曱基- 7- (3 -曱基-2-丁;-基）-8-[(喊 °定-3-基）-曱基]-黃嘌呤 (273) 1，}-二曱基-7-(3-曱基-2-丁細-1-基）-8-[2-(口比 17各唆-2-基）-乙基]-黃嘌呤 (274) 1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-[N-(2-胺基-乙 基）-N-乙基-胺基]-黃嘌呤 ' (27 5) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[N-(2-胺基-乙 基）-N-異丙基-胺基]-黃嘌呤 _ (276) 1,3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[N-(2-胺基-乙 基）環丙基-胺基]-黃嘌呤 (277) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[N-(2-胺基-乙 基）-N-環丙基甲基-胺基]-黃嘌呤 1 (278) 1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-84N-(2-胺基-乙 基）-N -苯基：胺基]-黃σ票吟 (279) 1，3-二曱基- 7- (3 -曱基-2-丁：bp-1-基）-8-[Ν-(2-胺基-乙 基）-Ν·苯曱基-胺基]-黃嘌呤 - (280) 1，3-二曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-[Ν-(2 -胺基-1_ 甲基-乙基）-Ν-曱基-胺基]-黃嘌呤 (281) 1，3-二曱基-7-(3-，基-2-丁烯-1-基）-8-[Ν-(2-胺基-丙 -1-基）-Ν-曱基-胺基]-黃嘌呤 · (2 82) 1，3-二甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-[Ν-(2-胺基-1-甲基-丙-1-基）-Ν-曱基-胺基]-黃嘌呤 ' (2 83) 1,3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-[Ν-(2-胺基-2-曱基-丙基）-Ν-曱基-胺基]-黃嘌呤 -197- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210Χ 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（195 ) (284) 1，3-二曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-[Ν-(1-胺基-¾ 丙基曱基），N-曱基-胺基]-黃嘌呤 (285) 1，3-二曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-[N-(2 -胺基-¾ 丙基）-N-甲基-胺基]-黃嘌呤 (286) 1,3-二曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-[N-(2-胺基-¾ 丁基）-N-曱基-胺基]-黃嘌呤 (287) 1，3-二曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-[N-(2-胺基-¾ 戊基）-N-曱基-胺基]-黃嘌呤 二 (288) 1，3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-[N-(2-胺基-環 己基）-N-曱基-胺基]-黃嘌呤 (289) 1,3-二甲基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-{Ν-(ρ 比 口各。定- 2- 基）曱基]-Ν-曱基-胺基}-黃嘌呤 ，1 (290) 1,3-二曱基- 7- (3 -甲基-2-丁炸-1-基）-8^·-[Ν-(ρ比洛 σ定-3· 基）-Ν-曱基、-胺基]·黃嘌呤 、 (291) 1,3 -二曱基-7-(3-曱基-2- 丁細-1 -基）-8-[Ν-(口展 °定-3-基） -Ν-甲基-胺基]-黃嘌呤 • (292) 1-(2-苯基氧基-乙基）-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基） -8-(3 -胺基-喊。定-1-基）-黃σ票吟 (293) 1-(2-笨基硫基-乙基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-旅咬-1-基）-黃°票σ令 (294) 1-(2-苯基亞磺醯基-乙基）-3 -曱基-7-(3 -曱基-2-丁烯 -1-基）-8-(3 -胺基-旅17定-1-基）-黃。票°令 ' (295) 1-(2-苯基磺醯基-乙基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3 -胺基-喊σ定-1-基）-黃°票吟 ________________________________-198- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（196 ) (296) 1-曱基- 3- (2 -氧基-2-本基-乙基）-7-(3 -甲基-2-丁細-1_ 基）-8-(3-胺基-哌啶-卜基）-黃嘌呤 (297) 1--甲基-3-(2-氧基-丙基）-7-(3 -甲基-2 -丁稀-1-基） -8-(3 -胺基-喊。定-1-基）-黃°票σ令 (298) 1-曱基-3-苯基-7-(3-甲基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-旅 啶-1-基）-黃嘌呤 (299) 1-曱基-3 -壞丙基-7-(3 -曱基-2- 丁細-1 -基）-8-(3-胺基_ 口展咬-1-基）-黃嘌吟 _ (300) 1-[2-(3-亂-苯基）-2 -氧基-乙基]-3 -曱基- 7- (3 -甲基- 2· 丁稀-1-基）-8-(3 -胺基- -基）-黃嗓σ令 (301) 1-[2-(3-氯-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2- 丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-峰。定-1*•基）-黃°票吟 · (302) 1-[2-(3-'/臭-本基）-2-氧基-乙基]-3 -曱基-7 - (3 -曱基-2 _ 丁烯-1-基）：8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (303) 1-[2-(3-曱基-笨基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基 -2 -丁細-1-基）-8-(3-胺基-旅°定-1 -基）-黃°票σ令 - (304) 1-[2-(3-三氟曱基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3- 曱基-2 -丁細-1-基）-8-(3-胺基-旅。定-1 -基）-黃嗓σ令 (3 05) 1-[2-(2-曱基-苯-基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基 -2 -丁細-1-基）-8-(3-胺基-旅°定-1 -基）-黃。票σ令 (306) 1 -[2-(3-曱氧基-笨基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-曱 基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-旅°定-1 -基）-黃嗓σ令 (3 07) 1-[2-(3-二|曱氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基 -7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 ___-199-_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（197 ) (308) 1-[2-(3-三氟曱氧基-苯基）-2 -氧基·乙基]-3-曱基 -7-(3 -曱基：·2 -丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃°票吟 (309) 1-^2-(3 -乙氧基-苯基）-2 -氧基-乙基]-3 -曱基- 7- ( 3 -曱 基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基·17瓜咬-1-基）-黃σ票吟 (310) 1-[2-(3 -異丙基氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基 -7-(3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-旅°定-1-基令 (3 11) 1-[2-(3 -環丙基氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-甲基 -7-(3 -甲基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-17瓜咬-1-基）-黃嗓σ令 (312) 1-[2-(3 -環戊基氧基-苯基）-2 -氧基-乙基]-3-甲基 -7-(3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3-胺基-17展咬-1-基）-黃°票σ令 (313) 1-[2-(3-環丙基甲氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3 -曱基 -7-(3 -甲基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-成°定-1-基）-黃°票吟 (314) 1-{2-[3-(2,2,2-二氣乙氧基）-苯基]-2、乳基-乙基}-3-曱基-7- (3'甲基-2-丁炸-1 -基）-8-(3-胺基-味咬-1 -基）-貫°票 σ令 (3 15) 1-[2-(4-羥基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-Π-曱基 -2 -丁細-1-基）-8-(3-胺基-p底咬-1-基）-黃σ票吟 (3 16) 1-[2-(3-硝基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基 -2 -丁稀-1-基）-8-(3-胺基-喊咬-1 -基）-黃°票σ令 (317) 1-[2-(3-胺基-苯基）-2-氧基-乙基]-3 -曱基- 7- (3 -甲基 -2 -丁稀-1-基）-8-(3-胺基-17展咬-1-基）-育σ票吟 (318) 1-{2-[3-(曱基羰基胺基）-苯基]-2-氧基-乙基}-3-曱基 -7-(3-曱基-2-丁烯-1·基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (3 19) 1-{2-[3-(胺基羰基胺基）-苯基]-2-氧基-乙基卜3-曱基 __-200-__ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（198 ) -7-(3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-旅咬-1-基）-黃ϋ票吟 (320) 1-{2.-[3-(甲基胺基魏基胺基）-苯基]-2 -氧基-乙基}-3· 曱基- 7- (3 -曱基-2 -丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-p采°定-1-基）-黃°票 呤 (321) 1-{2-[3-(二甲基胺基羰基胺基）-苯基]-2-氧基-乙基} -3 -曱基- 7- (3 -甲基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-峰°^-l -基）-黃 嘌呤 (3 22) 1-{2-[3-(甲基磺醯基胺基苯基]-2-氧基-乙基}-3-甲 基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-p瓜咬-1 -基）-黃嗓σ令 (323) 1-{2-[3-(胺基磺醯基）-苯基]-2-氧基-乙基}·3 -曱基 -7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (324) 1-{2-[3-(甲基胺基石黃酿基）-本基]-2 -乳基-乙基}「3 -曱 基-7 - (3 -甲基-2 - 丁細-1 -基）-8 - (3 -胺基-峰。定-4 -基）-黃°票σ令 (325) 1-{2：·[3-(二曱基胺基石黃酸基）-苯基]-2 -氧基-乙基}-3_ 曱基- 7- (3 -甲基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-旅°定-1-基）-黃°票 口令 • (326) 1-[2-(3 -乙快基-本基）-2-氧基-乙基]-3 -曱基- 7- (3 -甲 基-2 - 丁細-1-基）-8-(3-胺基-味°定-1-基）-黃嗓σ令 (327) 1-[2-(3-氰基-笨-基）-2-氧基-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基 -2 -丁細-1-基）-8-(3-胺基-旅咬-1-基）-黃。票σ令 (328) 1-{2-[3-(胺基羰基）-苯基]-2-氧基-乙基}-3-甲基 -7-(3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-旅咬-1·-基）-黃°票σ令 (329) 1-{2-[3-(曱.基胺基羰基）-苯基]-2-氧基-乙基}-3-曱基 -7-(3 -曱基-2-丁稀-1·基）-8-(3 -胺基-喊淀-1-基）-黃嗓σ令 ___-201 -__ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210X297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（199 ) (330) 1-{2-[3-(二曱基胺基魏基）-苯基]-2 -氧基-乙基}-3 -曱 基- 7- (3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-旅°定-1-基）-黃°票°令 (331) 1-{2-[3-(曱基硫基）-苯基]-2 -氧基-乙基}-3-甲基 -7-(3 -甲基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-喊°定-1-基）-黃嗓17令 (33 2) 1-{2-[3-(甲基亞磺醯基）-苯基;1-2-氧基-乙基卜3-曱基 -7-(3 -曱基-2-丁細-1*•基）-8-(3 -胺基-旅σ定-1-基）·黃嗓11令 (333) 1-{2-[3-(曱基石黃酿基）-苯基]-2 -氧基-乙基}-3 -曱基 -7-(3 -甲基-2-丁炸-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃嗓σ令 (3 34) 1-[2-(3,5-二曱基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-甲 基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基浪咬-1-基）-黃°票σ令 (33 5) 1 -[2-(3,5-二曱氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁婦-1-基）-8-(3-胺基-旅°定-1 -基）-黃σ票吟 (3 3 6) 1 -[2-(3-氟-5-曱基-苯基）-2-氧基-乙基士3-曱基-7-(3-曱基-2- 丁細、-1-基）-8-(3-胺基-旅。定-1 -基）-黃°票σ令 (3 37) 1 -[2-(吡啶-3-基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁坤-1-基）-8-(3 -胺基-咏°定-1-基）-黃°票°令 - (3 3 8) 1 -[2-(呋喃-2-基）-2-氧基-乙基]-3 -曱基-7-(3 -曱基-2- 丁細-1-基）-8-(3-胺基-喊淀-1-基）-黃嗓σ令 (339) 1-[2-(嘍吩-2-基），2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-17采咬-1-基）-黃°票σ令 (340) 1-[2-(噻唑-2-基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁細-1 -基）-8-(3-胺基-旅咬-1 -基）-黃°票吟 - (34 1) 1-[2-(噻唑-5-基）-2-氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-旅咬-1-基）-黃σ票吟 -202- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（200 ) (342) 1-[2-(。塞°坐-4 -基）-2 -氧基-乙基]-3 -曱基- 7- (3 -曱基- 2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-17瓜淀-1-基）-黃嗓°令 (343) 1-(2 -苯基-2-氧基-乙基）-7-(3-曱基-2 -丁稀-1-基） -8 - (3 -胺基-峰°定-卜基）-黃°票σ令 (344) 1-(2 -苯基-2 -氧基-乙基）-3 -曱基-7- [(1-壞戊細-1-基）_ 曱基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (345) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3-曱基-7-[(2-甲基-1-環戊烯 -1-基）-曱基]-8-(3-胺基-哌啶-1-巷）-黃嘌呤 (346) 1-(2 -苯基-2-氧基-乙基）-3 -曱基- 7- (2 -丁快-1-基）-甲 基]-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (347) 1-(2 -苯基-2-氧基-乙基）-3 -曱基-7-(3 -曱基-2-丁炸-1- 基）-8-(3-胺基-環己基）-黃嘌呤 : (348) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3-甲基-7-(3-〜甲基-2- 丁細-1 ~ 基）-8-[N-(之-胺基-乙基）-N -曱基-胺基]-黃嗓σ令 (349) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3 -曱基-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基）-8-(旅p井-1-基）-黃σ票吟 " ▲ (350) 1-(2 -苯基-2-氧基-乙基）·3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1_ 基-基）-黃。票 σ 令 (351) 1-(2-笨基-2-氧基-乙基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(4-胺基曱基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (352) 1-(2 -笨基-2-乳基-乙基）-3 -甲基-7-(3 -曱基-2-丁細-1_ 基）-8-(3 -胺基曱基-味。定-1-基）-黃°票。令 - (353) 1-(2 -本基-之-氧基-乙基）-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1_ 基）-8-(2-胺基環己基胺基）-黃嗓σ令 _-203-__ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（201 ) (3 54) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1- 基）-8-(3-胺基·3-甲基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (3 5 5) 1-(2-苯基-2-羥基亞胺基-乙基）-3 -甲基-7-(3 -甲基-2- 丁稀-1-基）-8-(3 -胺基辰咬-1-基）-黃°票°令 (3 56) 1-(2-苯基-2-甲氧基亞胺基-乙基）-3 -曱基-7-(3 -甲基 -2 -丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-成咬-1-基）-黃ϋ票吟 (3 57) 1-(2 -氧基-丙基）-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 _ (3 5 8) 1-(2-氧基-丁基）-3-曱基-7-(3 -甲基-2- 丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-味°定-1-基）-黃°票σ令 (3 5 9) 1 - (3 -甲基-2 -氧基-丁基）-3 -曱基-7 - (3 ** 甲基-2 - 丁烤-1 _ 基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 ‘ (360) 1-(2-環丙基-2-氧基-乙基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯 -1-基）-8-(3-胺基-旅咬-1 -基）-黃°票σ令 (361) 1-(2-環己基-2-氧基-乙基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯 -1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃°票σ令 -(362) 1-(3-二曱基胺基-2,3-二氧基-丙基）-3-曱基-7-(3-曱基 -2*•丁稀-1-基）-8-(3-胺基-17辰咬-1-基）-黃。票σ令 (363) 1-[3-(σ辰咬-1-基）二2,3-二氧基-丙基]-3 -甲基- 7- (3 -曱基 -2 -丁稀-1-基）-8-(3-胺基-σ底咬-1·-基）-黃σ票吟 (364) 1-(2-本基-2-經基-乙基）-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1 · 基）-8-(3 -胺基-峰咬-1-基）-黃嗓吟 - (3 65) 1-(2-苯基-2-羥基-丙基）-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3 -胺基-旅咬-1-基）-黃°票。令 -204- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公釐）
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線 1241300 A7 B7 五、發明説明（2〇2 ) (366) 1-(2 -苯基-2-曱氧基-乙基）-3 -甲基- 7-(3 -甲基-2 -丁稀 基）-8-(3 -胺基-旅。定-1-基°票σ令 (367) 1-{(異喳啉-1-基）-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (368) 1-[〇奎唑啉-4-基）-曱基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3 -胺基-17瓜唆-1-基）-黃嗓σ令 (369) 1-[(吡啶-2-基）-曱基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-(3-胺基-。瓜受-1 -基）-百嗓σ令 (370) 1-[(5-曱基-異崎唑-3-基）-曱基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-p瓜淀-1-基）-黃°票吟 (371) 1-[(吟唑-2-基）-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-(3-胺基-喊°定-1 -基）-黃σ票吟 1 (372) 1-[〇塞唑-2-基）-甲基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基） -8-(3-胺基-旅°定-1 -基）-百。票ϋ令 (373) 1 -[(1Η-啕唑-3-基）-曱基]-3 -曱基-7-(3 -甲基-2-丁烯 -1-基）-8-(3 -胺基-旅。定-1-基）-黃°票σ令 ,(374) 1-[(1-曱基-1Η-吲唑-3-基）-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基 -2 -丁稀-1-基）-8-(3-胺基-σ瓜咬-1-基）-黃嗓σ令 (375) 1 -[(苯并[d]異吟挂-3-基）-曱基]-3-甲基-7-(3-甲基-2· 丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-l -基）-黃°票吟 (376) 1-[(苯并[d]異噻唑-3-基）-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤' (3 77) 1-[(5-氟-苯并[d]異噻唑-3-基）-曱基]-3-甲基-7-(3-甲 基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-旅咬-l -基）-黃σ票吟 -205- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（203 ) (3 78) 1-[(5-氟-苯并[d]異呤唑-3-基）-甲基]-3-甲基-7-(3-甲 基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-旅°定-1-基）-黃嗓σ令 (379) 1-[(5 -甲基-苯并[d]異t7号σ坐-3-基）-甲基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁稀-l-基）-8-(3-胺基-旅σ定-l-基）-黃σ票σ令 (380) 1-[(5 -曱基-苯并[d]異口塞吐-3 -基）-甲基]-3 -甲基- 7- (3-曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃°票吟 (381) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1· 基）-8-(3-亞胺基-哌畊-1-基）-黃，呤 (382) 1-(2-苯基-2 -氧基-乙基）-3 -曱基· 7 - (3 -甲基-2 - 丁炸-1 · 基）-8-(6 -胺基-[1，4]«一氮^半-l -基）-| °票σ令 (383) 1-(2-環己基-乙基）-3 -曱基- 7- (3 -甲基-2 -丁細-1-基） -8-(3 -胺基-旅。定-1-基）-黃°票°令 1 (384) 1-[2-(2 -二默甲乳基-苯基）-乙基]-3'曱基- 7- (3 -甲基 -2_丁烯-1-基）-8-(3·胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (385) 1-[2-(2-二氟甲氧基-苯基）-2 -氧基-乙基]-3-曱基 -7-(3-曱基-2-丁稀-1 -基）-8-(3-胺基-旅咬-1-基）-黃°票σ令 (386) 1-[2-(2-三氣甲氧基-苯基）-2 -氧基-乙基]-3-甲基 -7-(3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3-胺基-旅咬-1-基）-黃°票σ令 (3 87) 1 -[2-(二氫茚-4'基）-2-氧基-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基 -2 -丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-旅咬-1-基）-黃°票σ令 (3 8 8) 1 -[2-(苯并[1，3]二哼茂（di〇X〇l)-4-基）-2-氧基-乙基] -3 -甲基-7 - (3 -曱基-2 - 丁細-1 -基）-8 - (3 -胺基-口辰°定-1 -基）-貫 嘌呤 (3 89) 1-[2-(2,2-二氟-苯并[1,3]二哼茂-4-基）-2-氧基-乙基] -206- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（204 ) -3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-喊°定-1-基）-黃 嘌呤 (390) 1-{2-(奈-1-基）-2-氧基-乙基]-3 -甲基-7-(3 -甲基-2 -丁 烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (391) 1-[2-(2-異丙基-苯基）-2-氧基-乙基]-3 -曱基-7-(3 -甲 基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊°定-1-基）-黃°票σ令 (3 92) 1-[2-(2-環丙基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基_7-(3-曱 基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃嗓σ令 (393) 1-[2-(2 -ί哀戍基-本基）-2-氧基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲 基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃嗓σ令 (3 94) 1-[2-(2-苯基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基 -2 -丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-峰咬-1-基）-黃。票°令 1 (395) 1-[2-(2-壤戊基曱氧基-苯基）-2 -氧基_ -乙基]-3 -甲基 -7-(3 -甲基-2-丁稀-1-基）-8-(3-胺基-喊咬-1-基）-黃°票σ令 (396) 1-(3-苯基-2-氧基-丙基）-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-味。定-1 -基）-黃嗓σ令 - i (397) 1 -(3-苯基-3-氧基-丙基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3 -胺基-峰咬-1-基）-黃°票σ令 (398) 1-甲基- 3-¾ 戍基7-(3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基- 哌啶-1-基）-黃嘌呤 ’ (399) 1-甲基-3-環己基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基- 哌啶-1-基）-黃嘌呤 ' (400) 1-甲基-3-(2-環丙基-乙基）-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-旅咬-1-基）-黃σ票吟 -207- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（205 ) (401) 1-曱基- 3- (2-¾己基-乙基）-7-(3 -曱基-2 -丁細-1-基） -8-(3-胺基-17瓜咬-1-基）-育°票σ令 (402) 1--甲基- 3- (4 -氣-本基）-7-(3 -甲基-2- 丁；fop -1 -基）-8-(3_ 胺基-峰°定· 1 -基）-黃0票吟 (403) 1-曱基-3-(4-甲基-苯基）-7-(3-甲基-2 -丁細-1-基） -8-(3-胺基-哌啶-卜基）-黃嘌呤 _ (404) 1-甲基-3 -(4-二氣曱基-本基）-7-(3 -曱基-2- 丁稀-1 -基） -8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 _ (405) 1-甲基-3-(3-曱氧基-苯基）-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃嗓σ令 (406) 1-曱基- 3- (3-二氣甲氧基-苯基）-7-(3 -甲基-2-丁細-1- 基）-8-(3 -胺基-咬0定-1-基）-黃令 1 (407) 1-甲基- 3- [2-(3 -氣-本基）-乙基]-7-(3基-2- 丁細-1 _ 基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃嗓°令 (408) 1-曱基-3-[2-(3-曱基-苯基）-乙基]-7-(3-曱基-2-丁烯 -1-基）-8-(3 -胺基-旅咬-1-基）-黃°票σ令 - ，（409) 1-曱基- 3- [2-(4 -曱氧基-苯基）-乙基]-7-(3 -曱基-2-丁 細-1-基）-8-(3-胺基-味。定-1 -基）-黃嗓σ令 (410) 1-曱基-3-[2-(4-三氟曱氧基-苯基）-乙基]-7-(3-曱基 -2 -丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-旅°定-1’-基）-黃°票吟 (411) 1-曱基-3-[2-(4-三氟曱氧基-苯基）-2-氧基-乙基] -7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1，基）-黃嘌呤 (412) 1-曱基-3-[2-(4-曱氧基-笨基）-2-氧基-乙基]-7-(3-曱 基-2-丁稀-1-基）-8-(3-胺基-旅咬-1 -基）-黃°票σ令 -208- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210X297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（206 ) (413) 1-曱基-3-[2-(4-羥基·苯基）-2-氧基-乙基]-7-(3-曱基 -2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (414) 1〜曱基- 3- [2-(3 -氣-苯基）-2 -氧基-乙基]-7-(3 -曱基- 2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-旅淀-1-基）-黃°票σ令 (415) 1-曱基-3- [2-卜比咬-3-基）-2 -氣基-乙基]-7-(3 -甲基- 2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-p展°定-1-基）-黃°票°令 (416) 1-甲基-3 -[2-(p塞吩-2-基）-2-氧基-乙基]-7-(3 -甲基-2_ 丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃0票°令 (417) 1-甲基-3-[.3-甲基-2-氧基-丁基]-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃°票σ令 (418) 1-曱基-3-(2-環戊基-2-氧基-乙基）-7-(3 -曱基-2-丁烯 -1-基）-8-(3 -胺基-旅°定-1-基）-黃嗓17令 1 (419) 1-曱基-3-(2-笨基氧基-乙基）-7-(3 -曱基-2-丁烯-1-基） -8-(3 -胺基-味咬-1-基）-黃σ票吟 (420) 1-(2 -本基-2-氧基·乙基）-3 -曱基-7-(4 -氣-苯基）-8-(3-胺基-喊咬-1 -基）-黃σ票吟 (421) 1-(2 -本基-2-氧基-乙基）-3 -曱基- 7- (3-二氣甲基-本基） -8-(3 -胺基-17瓜咬-1-基）-黃°票σ令 (422) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3-甲基-7-(3-曱氧基-苯基） -8-(3 -胺基-喊咬-l -基）-黃ϋ票吟’ (423) 1-(2 -苯基-2-氧基-乙基）-3 -甲基- 7- (3-二氣曱氧基-苯 基）-8-(3-胺基-旅咬-1 -基）-黃嗓σ令 * (424) 1-(2 -苯基-2-氧基-乙基）-3 -甲基- 7-(3-二氟曱氧基·本 基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 -209- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（207 ) (425) 1-(2 -苯基-2-乳基-乙基）-3 -曱基-7-(3 -甲基-2-丁細-1-基）-8-(4-胺基-2-氮雜雙環[3.2.1]辛-2-基）-黃嘌呤 (426) 1-[2-(2-甲基胺基-苯基）-2-氧基-乙基]-3 -曱基-7-(3-曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3-胺基-喊淀-1 -基）-黃°票σ令 (427) 1-{2-[2-(Ν-氰基曱基-Ν-甲基-胺基）-苯基]-2-氧基-乙 基}-3-曱基-7-(3-甲基-2- 丁細-1-基）-8-(3-胺基-旅咬-1 -基）_ 黃嘌呤 (428) 1-[2-(2-氰基曱基胺基-苯基）-2-氧基-乙基]-3 -甲基 -7-(3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-旅°定-1-基）-黃°票°令 (429) 1-(2-{2-[(甲氧基羰基）甲基胺基]-苯基}-2-氧基-乙基） -3-曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1 -基）-8-(3-胺基-喊°定-1 -基）-黃 嘌呤 1 (43 0) 1-[2-(2-甲基磺醯基胺基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-甲基 -7-(3-曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3-胺基-喊°定-1-基）-黃°票σ令 (43 1) 1-(2-{3-[(曱氧基羰基）曱基胺基]-苯基}-2-氧基-乙基） -3 -甲基- 7- (3 -甲基-2-丁炸-1-基）-8-(3-胺基-旅〇定-1-基）-黃 .嘌呤 (432) 1-[2-(3 -曱基胺基-笨基）-2 -乳基-乙基]-3 -曱基-7-(3· 甲基-2-丁烯-1-基）-8-α-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (43 3) 1-{2-[3-(Ν-氰基曱基-Ν-甲基-胺基）-苯基]-2-氧基-乙 基}-3 -甲基- 7- (3 -甲基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-旅。定-1 -基）· 黃嘌呤 ' (434) 1-(2-{3-[(二甲基胺基）磺醯基胺基]-苯基}-2-氧基-乙 基）-3 -曱基- 7- (3 -甲基-2-丁炸-1-基）-8-(3-胺基-喊。定-1 -基）_ -210- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐）
裝 訂
1241300 A7 B7 五、發明説明（208 ) 黃嘌呤 (435) 1-(2-{3-[(嗎淋-4 -基）石黃酿基胺基]-苯基}-2 -氧基-乙 基）-3-曱基- 7- (3 -甲基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-峰°定-1-基）- 黃嘌呤 (436) 1-[2-(3-胺基磺醯基胺基-苯基）-2-氧基-乙基]_3-曱基 -7-(3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃嗓17令 (437) 1-[2-(3-乙基磺醯基胺基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-甲基 -7-(3 -甲基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-旅°定-1-基）-黃°票°令 (438) 1-[2-(3-異丙基石黃酿基胺基-本基）-2 -乳基-乙基]-3 -甲 基- 7- (3 -甲基-2-丁炸-1-基）-8-(3 -胺基-喊°定-1-基）-黃嗓°令 (439) 1-{2-[3-(2-氧基-口米唾°定-1-基）-本基]-2-氧基-乙基} -3-曱基-7-(3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1 -基）-黃 嘌呤 (440) 1-{2:[3-(3-曱基-2-氧基-咪唑啶-1-基）-笨基]-2-氧基-乙基}-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-口辰°定-1 _ 基）-黃嘌呤 -(441)1-{2-[3-(3-甲基-2,5-二乳基-口米〇坐11定-1-基）-本基]-2-乳基-乙基}-3-曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-旅 啶-1-基）-黃嘌呤 -- (442) 1-{2-[3-(3 -曱基-2,4-二氧基-咪唑啶-1-基）-苯基]-2- 氧基··乙基}-3 -甲基- 7- (3 -甲基-2 -丁細-1-基）-8-(3-胺基-旅 咬-1 -基）-黃嘌吟 ' (443) 1-[(2-氧基-1，2-二氫-喹啉-4-基）-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-旅咬-1-基）-黃°票吟 -211 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（209 ) (444) 1-[(1-甲基-2-氧基-1，2 -二風-p奎琳-4 -基）-甲基]-3 -甲 基- 7- (3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-旅咬-1-基）-黃。票σ令 (445) 1-{(2-氧基-1，2-二氫-喹唑啉-4-基）-甲基]-3 -曱基 -7-(3 -甲基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-旅淀-1-基）-黃°票σ令 (446) 1-[(1-曱基-2-氧基-1，2 -二鼠- π奎°坐0林-4 -基）-曱基]-3-曱基- 7- (3 -曱基-2 -丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃°票 〇令 (447) 1-[(2-氧基-奈-1-基）-曱基]-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁稀 -1-基）-8-(3 -胺基-旅咬-1-基）-黃嗓°令 (448) 1-[(6-氰基-莕-1-基）-曱基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯 -1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (449) 1-[(5-氛基-奈-1-基）-曱基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-1 丁細 -1-基）-8-(3 -胺基- ^^-1-基）-黃嗓°令 (450) 1-[(8-曱基-異p查啉-1-基）-曱基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-p辰咬-1-基）-黃令 (45 1) 1-[(5-氰基-異4啉-1-基）-曱基]-3-甲基-7-(3-曱基-2- 、丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊°定-1-基）-黃°票σ令 (452) 1-[(5-胺基羰基-異喹啉-1-基）-曱基]-3-曱基-7-(3-曱 基-2-丁稀-1-基）-8-(3-胺基-σ展咬-1-基）-育。票σ令 (453) 1 -[(5-胺基磺醯基-異峻啉-1-基）-甲基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-旅°定-1 -基）-黃σ票吟 (454) 1-[(5-曱基磺醯基-異喹啉-1-基）-曱基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3-胺基-旅°定-1 -基）-黃σ票吟 (45 5) 1-[(5-曱基磺醯基胺基-異4啉-1-基）-曱基]-3-曱基 -212- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（210) -7-(3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃嗓°令 (456) 1-[(5-甲氧基-異喹啉-1-基）-甲基]-3-甲基-7-(3-甲基 -2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (457) 1-[(6-曱氧基-異喹啉-1-基）-曱基]-3-曱基-7-(3-甲基 -2 -丁稀-1-基）-8-(3*•胺基-旅咬-l -基）·黃°票σ令 (4 58)卜[(7-曱基磺醯基胺基-異善啉-1-基）-曱基]-3 -甲基 -7-(3 -甲基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃°票°令 (459) 1-[(7 -氰基-異峻淋-1-基）-甲基]-3 -甲基- 7- (3 -曱基- 2-丁稀-1-基）-8-(3*•胺基-味唆-1-基）-黃嗓σ令 (460) 1-[(7-胺基羰基-異喹啉-1-基）-曱基]-3-曱基-7-(3-曱 基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊°定-1-基）-黃11票吟 (461) 1-[2-(2 -經基-本基）-2-氧基-乙基]-3-甲基-7·(3-1甲基 -2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤< (462) 1-[2:(2-氰基甲氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基 -7-(3 -甲基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-喊咬-1 -基）-黃σ票吟 (463) 1-(2-{2-[(甲氧基羰基）曱氧基]-苯基}-2-氧基-乙基） - --3-曱基-7-(3-曱基-2-丁細-1-基）-8-(3-胺基-旅°定-1 -基）-育 嘌呤 (464) 1-[2-(2-稀丙基_氧基-本基）-2-乳基-乙基]-3-甲基 -7-(3 -甲基-2-丁稀-1-基）-8-(3-胺基-17瓜咬-1-基）-黃σ票吟 (465) 1-(2-{3-[(胺基羰基）曱氧基]-苯基}-2-氧基-乙基）-3-甲基- 7- (3 -曱基-2-丁切ΐ-l -基）-8-(3-胺基1旅咬-1-基）-黃°票 呤 (466) 1-(2-{3-[(曱基胺基羰基）甲氧基]-苯基}-2-氧基-乙基） -213- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（211 ) -3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-派°定-1-基）-黃 嘌呤 (467) 1-(2-{3-[(二甲基胺基羰基）甲氧基]-苯基}-2-氧基-乙 基）-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-味咬-1-基）- 黃嘌呤 (468) 1-[2-(3-{[(嗎啉-4-基）羰基]中氧基]-苯基）-2-氧基·乙 基]-3 -甲基- 7- (3 -甲基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-旅°定-1-基）_ 黃嘌呤 _ (469) 1-[2-(3-叛.基曱氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基 -7-(3 -甲基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊°定-1-基）-黃°票吟 (470) 1-[2-(3-曱基硫基曱氧基·苯基）-2 -氧基-乙基]-3 -甲基 -7-(3 -甲基-2-丁稀-1-基）-8-(3-胺基-峰°定-1-基）-黃°票σ令1 (471) 1-[2-(3-甲基亞磺醯基曱氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱基- 7- (3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3-胺基-喊咬-1-基）-黃°票 口令 (472) 1-[2-(3-甲基磺醯基曱氧基-苯基）-2-氧基-乙基]-3-曱 - 基- 7- (3 -曱基-2 -丁細-1-基）-8-(3-胺基-喊。定-1 -基）-黃°票σ令 (473) 1-[2-(2-氧基-2,3-二氣-本并'?号哇-4-基）-2-乳基-乙基] -3-曱基-7-(3-甲基-2 -丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-口展咬-1 -基）-黃 嘌呤 ， (474) 1-[2-(2-氧基-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-4-基）-2-氧基-乙 基]-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3:胺基-旅咬-1 -基）_ 黃嘌呤 (47 5) 1 -[2-(1-甲基-2-氧基-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-4-基）-2- -214- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（212 ) 氧基-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌 啶-1-基）-黃嘌呤 (476) 1-[2-(1，3-二曱基-2-氧基-2,3-二氫-1H-苯并咪唑-4-基） -2 -氧基-乙基]-3 -曱基- 7- (3 -甲基-2 -丁烤-1-基）-8 -(3-胺基_ 哌啶-1-基）-黃嘌呤 (477) 1-[2-(1Η-苯并咪唑-4-基）-2-氣基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁稀-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-1-基）-黃°票°令 (47 8) 1-[2-(2-曱基-1H_苯并咪'-4-基）-2-氧基-乙基]-3-甲 基- 7- (3 -甲基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺基-喊咬-l -基）-黃嗓吟 (479) 1-[2-(苯并哼唑-4-基）-2-氧基-乙基]-3-甲基-7-(3-甲 基-2-丁炸-1-基）-8-(3 -胺基-峰°定-1-基）-黃嗓σ令 (480) 1-[2-(2-曱基-苯并呤唑-4-基）-2-氧基-乙基]-3-‘曱基 -7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (481) 1-[2-(3-氧基-3,4-二氫-2H-苯并[1，4]哼畊（oxazin)-5-基）-2 -氧基-乙基]-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1-基）-8-(3 -胺 基-峰。定-1 -基）-黃°票σ令 ,(482) 1-[2-(苯并[1，3]二吟茂（dioxol)-4-基）-2-氧基-乙基] -3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁稀-1-基）-8-(3-胺基-17瓜咬-1-基）-黃 嘌呤 / (483) 1-(2 -苯基-2 -氧基-乙基）-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁稀-1- 基）-8-(3-胺基-3-胺基魏基-喊咬-1-基）-黃σ票吟 (4 84) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3-曱基曱基-2-丁烯-1- 基）-8-(3-胺基-4-胺基羰基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (485) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) Α4規格(210 X 297公釐)
裝 訂
1241300 A7 B7 五、發明説明（213 ) 基）-8-(3-胺基-3 -曱基胺基羰基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (486) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3-曱基-7-(3-曱基-2- 丁細-1 ·* 基）-8-(3〜胺基-3-二甲基胺基羰基-哌啶-1-基）-黃嘌呤 (487) 1-(2 -苯基-2-氧基-乙基）-3 -曱基-7-(3 -甲基-2-丁細 基）-8-{3-胺基-3-[(吹17各咬-1-基）魏基]-17瓜咬-1-基}-黃0票吟 (4 88) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3-甲—基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-{3-胺基- 3- [(2 -乳基-说σ各咬-1-基）幾基]-旅°定-1-基}_ 黃嘌呤 _ (489) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-{3-胺基-3-[(嘍唑啶-3-基）羰基]-哌啶-1-基卜黃嘌呤 (490) 1-(2-苯基-2-乳基-乙基）-3-曱基-7-(3 -甲基-2- 丁稀-1 _ 基）-8-{3-胺基- 3- [(4 -乳基塞°坐σ定-3-基）魏基]-喊咬-l-‘基}· 黃嘌呤 (491) 1-(2-笨基-2-氧基-乙基）-3-曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(5 -胺基-6-氧基-味咬-3-基）-黃°票。令 (492) 1-(2-苯基-2-乳基-乙基）-3-甲基-7-(3 -甲基-2- 丁稀-1 · ，基）-8-(5 -胺基-1-曱基-6-乳基- ^^-3 -基）-黃°票σ令 (493) 1-(2 -苯基-2-氧基·乙基）-3 -曱基- 7- (3 -曱基-2-丁細-1_ 基）-8-(3 -胺基- 4-^基-喊°定-1-基）-黃σ票吟 (4 94) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3 -甲基-7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3 -胺基-4-甲氧基-喊咬-1-基）-黃。票吟 (495) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3-曱基-7-(·3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3 -胺基- 5-¾基-喊咬-1-基）-黃σ票吟 (496) 1-(2 -本基-2-氧基-乙基）-3 -曱基-7-(3 -甲基-2- 丁稀-1 - -216- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐） 1241300 A7 B7 五、發明説明（214) 基）-8-(5-胺基-2-氧基-哌啶-丨-基卜黃嘌呤 (497) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基•甲基_7·㈠-甲基丁烯“ 基）-8-(3，胺基-2-氧基-哌啶-^基卜黃嘌呤 實例1 〇 含有7 5毫克活性物質之肖 1錠核心含有： 活性物質 75·〇亳克 填酸#5 93 ·0毫克 玉米澱粉 35·5毫克 聚乙稀基p比洛咬0¾ 10.0毫克 羥基丙基曱基纖維素 15·〇毫克 硬脂酸鎂 1·^毫克 230 ·〇毫克 製備： 活性物質與磷酸鈣，玉半 水氣粉，聚乙烯基吡咯啶酮，羥 基丙基甲基纖維素，及一车旦夕& * 千里之硬脂酸鎂混合。直徑1 3毫 米之空白錠於一個製錠機φ ♦卜生 气宁衣化’然後使用一個適當機器 =一個網目大小u毫米之_.磨擦，及與其餘之硬脂酸鎮 匕口此顆粒在一個製錠機中壓縮以形成所欲形狀之錠。 核心重量·· 230毫克 · 模：9毫米，中凸 所衣k之錠核心塗覆一層主要包含羥基丙基曱基纖維素 -217- 1241300 A7 B7 五、發明説明（215 )
之薄膜。完成之薄膜包衣錠以蜂蠟磨光。 包衣錠冬重量：245毫克 實例11 - 含有1 0 0毫克活性物質之鍵 組成： 1錠含有： 活性物質 100.0毫克 乳糖 8CT.0毫克 玉米澱粉 34.0毫克 聚乙烯基？比ϋ各咬酮 4.0毫克 硬脂酸鎂 2.0毫克 220.0毫克 製備方法： 活性物質，乳糖及澱粉混合在一起，以聚乙烯基吼σ各咬 _之水溶液均勻潤濕。在潤濕之組合物過篩（2.〇毫米網目 大小）及在一個架（rack)型乾燥器中於50。〇乾燥後，再過筛 (1 · 5毫米網目大小），加潤滑劑。完成之混合物壓縮形成 鍵。 . 核之重量：220毫克 直仅· 10宅米，雙面，兩面有小面，一面刻凹痕。 實例12 含有1 5 0毫克活性物質之鍵 ___— -218- 本紙張尺度適用中國國家標準(C^X4規格(21〇 X 297公釐） 1241300 A7
組成： 1鍵含有： 150.0毫克 89.0毫克 4〇·〇毫克 10.0毫克 no毫克 U毫尤 3〇〇·〇亳克 活性物質 乳糖粉末 玉米殿粉 膠態矽石 聚乙婦基P比略咬酮 硬脂酸鎖 製備： 活性物質與乳糖，玉米澱粉，及矽石混谷 稀基咖綱水溶液潤.濕，通過一個網目大小二。二 、顆粒在45 c乾燥，再通過相同_，與所示量之硬脂酸鎂 混合。由混合物壓成旋。 錠之重量：300毫克 模：‘10毫米，扁平 實例13 有15 舌性物皙之廍明膠膠囊 1膠囊含有： 活性物質 150.0毫克 乾燥玉米澱粉 約180.0毫克 -219- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X 297公釐) A7 B7 1241300 五、發明説明（217) 乳糖粉末 約87.0毫克 硬脂酸鎂 3.0毫克 • 約420.0毫克 製備： 活性物質與賦形劑混合，通過二個網目大小0 75毫米之 筛，使用一個適當裝置均勻混合。完成之混合物裝1號大小 硬明膠膠囊中。 膠囊裝填：約3.20毫克 _ 膠囊殼：1號大小硬明膠膠囊 實例14 含有1 5 0毫克活性物皙夕於今丨 t 1栓劑含有： 〜· 活性物r 150.0毫克 聚乙二醇1 500 550.0毫克 聚乙二醇6000 460.0毫克 聚氧乙烯山梨糖醇酐一硬脂酸酯 840.0毫克 2000.0毫克 製備： 在栓劑物質熔解後，活性物質均分布於其中，熔解物倒 入冷卻之模中。
________ - 220 - 本紙張尺度適财is 規格(21GX297公爱) 1241300 A7 B7 發明説明 218 ^1115. 〜性物質之懸浮液 100亳升魅浮液含有： 活性物質 1.00 克 幾基甲基纖維素之鈉鹽 -0.10 克 對-羥基笨甲酸甲酯 0.05 克 對-經基笨甲酸丙酯 一 〇·〇ΐ 克 葡萄糖 10.00 克 甘油 5,00 克 7 0 %山梨糖醇溶液 2〇_〇 克 調味劑 〇·3〇 克 蒸餾水 加至1 0 0亳升 丙酯與甘油及 。溶液冷卻至 並搜拌。在糖 懸浮液抽空並 蒸餾水加熱至7(rc。對-羥基苯甲酸曱酯及 竣基曱基纖維素之鈉鹽一起溶於其中並授拌 周圍溫度，活性物質加入，均勻分散於其中 ’山梨糖醇 >谷液，及調味劑加入及溶解後， 攪拌以去除空氣。 5毫升懸浮液含有50毫克活性物質。 實例1 6 · 含有10毫克活性物質之安親 -221 - A7
1241300 五、發明説明（ 組成： 活性物質 0.01 N鹽酸 二次蒸餾水 10.0亳克 適量 加至2.0亳升 活性物質溶於所· 性，經滅菌過濾， ^_例 17 需置之0.01 N HC1中’以鹽水作成等張 移入2亳升安瓿中。 組成： 50·〇嚎克 .適量 加至10.0毫升 活性物質 0.01 N鹽、酸 二次蒸鶴水 製備= 活性物質溶於所需量之0.01 N HC1中，以鹽水作成等張 性，經滅囷過慮，移入--丨〇毫升安親中。 ;_____-222- 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐）

Claims (1)

  1. 03183號專利申請案 專利範圍替換本(94年4月） A8 B8 C8 D8 年月 94 5 申請專利範圍 1.下通式之化合物 R3 R1 R4 (I), i R2 其中 R1表一個氫原子， Cm-烧基， C3_5-烯基， 2-丙烯-1-基，經一個曱氧基羰基取代， C3-5-快基’ 苯基-Ci-4-烷基，其中苯基可經一或二個氟原子，一個氯 或溴原子，一至二個甲基，一個丁基，三氟甲基，羥基 ，曱氧基，硝基，胺基，羧基，或乙氧基羰基取代， 2-苯基乙基，其中乙基在2位經一個羥基，甲氧基，或羥 基亞胺基取代， 苯基羰基甲基，其中苯基可經一個氟原子，或曱基，羥 基，曱氧基，苯氧基，苯曱基氧基，2-丙基-1-基氧基， 2-丙炔-1-基氧基，氰基甲氧基，（曱氧基羰基）曱氧基， 甲基-石黃酿基氧基’苯基石黃酿基氧基，硝’基，胺基，乙酿 基胺基，甲氧基羰基-胺基，曱基磺醯基胺基，雙-(曱基 石黃酿基）-胺基，（甲基胺基）硫-幾基胺基，（乙氧基魏基胺 基）幾基胺基’或氰基甲基胺基取代， 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) A8 B8 C8 D8
    1241300 苯基M基甲基’其中苯基經二個甲氧基或一個演原子及 一個二甲基胺基取代， ' 2-(苯基羰基）乙基， 2-苯基乙晞基， 苯基硫基甲基或苯基亞石黃酿基甲基， 莕基曱基或莕基乙基， 異噚唑基曱基，噻唑基甲基，吡啶基甲基，笨并[d]異呤 唑基甲基，苯并[d]異嘧唑基甲基，（1H_吲唑_3_基/甲: ，啥啉基甲基’或異喹啉基甲基’其中在各情況土中雜ς 基可經一個甲基，一個異喹啉基甲基’其中異喹啉基團 可經一個硝基或胺基， 一個（1，2-二氫-2氧基-喹啉基-4-基）甲基， 一個苯并吡喃-4-酮-3基取代，吡咯基乙基，三唑基乙基 ’噻吩基乙基，嘧唑基乙基，或吡啶基乙基取代，其中 在各情況中雜環基可經一個甲基取代， 嘍吩基羰基甲基， 甲基經一個環丙基，氰基，羧基，胺基羰基，或甲氧基 罗炭基取代， 乙基在2位經一個羥基，曱氧基，二甲基胺基，羧基， 或曱氧基幾基取代，或 丙基在3位經一個羥基，二甲基胺基，羧基，或曱氧基 羰基取代， 2-氧基丙基，或 胺基或苯甲醯基胺基， -2- 本錄尺度適财關緖準(CNS) Α4規格(21〇 X 297公釐) 1241300 A8 B8 C8 ____________ D8 六、申請專利範圍 R2表一個氫原子， Ci-6-烧基， 乙坤基’ 2-丙基-1-基或2-丙炔-基， 苯基， 苯基-Cw烷基，其中苯基可經一個氟原子，甲基，或甲 氧基取代， 苯基羰基甲基， 2 -苯基乙婦基， 曱基經一個環丙基，氰基，羧基，或曱氧基羰基取代， 或 乙基在2位經一個氰基，羥基，甲氧基，或二甲基胺基 取代， R3表一個C4-6-婦基， 1-環戊基-1-基曱基或1-環己烯-1-基曱基， 2 -丙炔-1-基，2 -丁快-1-基，或2 -戊炔-1，基， 苯基，可經一個氟原子，或氰基或甲基取代， 苯基經二個甲基取代， 苯曱基，其中苯基可經一或二個氟原子，或一個氣基， 硝基，或胺基取代， 吱喃基甲基或p塞吩基曱基，或 環丙基甲基，及 R4表 氮吸-1 -基，其經一個胺基曱基取代， -3 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) !2413〇〇 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 吡咯啶-1 -基，其經一個胺基甲基取代， 哌啶-1-基，其在3位經一個胺基，甲基胺基或[(2-氰基-吡咯啶-1-基）-羰基甲基]-胺基取代，其中哌啶-1-基可另 經一個甲基取代，3-胺基-哌啶-1-基，其中哌啶-1-基在4 位另經一個羥基取代， 3-胺基-峰咬-1-基’其中在2位之氫原子與在5位之氫原 子經-CH2-CH2-橋基替代， 哌啶-1·基，其經一個胺基甲基取代， 喊。定-3 -基， 六氫氮呼-1 -基，其在3位經一個胺基取代， 哌畊-1-基或[1，4]二氮咩-1-基， [1，4]二氮咩-1-基，其在6位經一個胺基取代， %己基’其經一個胺基取代， 2 ·胺基-環戊基胺基， 2-胺基-環己基胺基，2-(甲基胺基）-環己基胺基，或3-胺 基·環己基胺-基， N-(2-胺基環己基）-曱基胺基， 胺基經R15及R16基取代，其中 R15表曱基或乙基，及 R16表2-胺基乙基，其中乙基可經一或二個甲基，或經 一個胺基羰基，甲基胺基羰基，二甲基胺基羰基，或 叶匕略咬-1 _基-魏基取代， 或胺基，其中氮原子經一個哌啶基取代， 除非另外說明，其中上述烷基及烯基可為直鏈或分支鏈， -4 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(21〇χ 297公釐) A B c D 1241300 六、申請專利範圍 但排除下化合物 3-曱基-7-(2-丁烯-1-基）-8-(嘁畊-1-基）_黃嘌呤， 3-曱基-7-(2-曱基-2-丙烯-1·基哌畊基）·黃嘌呤， 3-曱基-7-笨曱基-8_(哝畊-1-基）-黃嘌吟5 1，7-二苯甲基-3-曱基-8-(哌畊-1·基）-黃嘌呤，及 1，3-二曱基-7-(4-氟苯甲基）-8-(哌畊基黃嘌呤， 其異構物及鹽。 2·根據申請專利範圍第1項之通式1之化合物，但是排除其 中R4表一個選擇性經取代之哌畊-1 -基或[1，4]二氮咩-1-基之化合物，其異構物及鹽。 3。根據申請專利範圍第1項之通式I之化合物，其為下列 (1) 1，3-二甲基-7-苯甲基-8-(3-胺基-吡咯啶4•基广普嘌 口令， (2) 1，3-二甲基_7_(3_甲基-2-丁烯-1-基）_8_(3_胺基-吡咯 基-1-基）-黃0票吟， (3) 1，3-二甲基-7-苯甲基-8-(3_胺基-哌啶· “基）·黃嘌呤， (4) I，3-二甲基-7-(3-甲基-2_ 丁烯-1-基）、8-[(反式^胺基 -環己基）胺基]-黃嘌呤， & (5) 1，3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）·8 基-旅t!定 -1-基）-黃嘌呤， (6) 1，3·二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）·8 妆基_哌啶 -1 -基）-貫嘌呤， _[(順式-2-胺基 (7) 1，3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）、8、 -環己基）胺基]-黃嘌呤， -5- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1241300 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 (8) 1，3-二曱基-7-(2 -丁快-1-基）-8-(3-胺基-旅 〇定-1 -基）· 黃嘌呤， (9) 1,3-二甲基-7-[(l-環戊烯-1-基）甲基]-8-(3-胺基-哌啶 -1-基）-黃嗓°令， (10) 1，3-二曱基-7-(2-嘧吩基甲基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基） -黃嘌呤， (11) 1，3-二甲基-7-(3-氟苯甲基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌吟， (12) 1，3-二甲基-7-(2-氟苯甲基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤， (13) I，3-二甲基-7-(4-氟苯甲基）-8-(3·胺基-哌啶-1-暴）-黃嘌呤， (14) 1，3-二甲基-7-(2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）- 黃嘌呤， (15) 1，3-雙-(環丙基甲基）-7-苯甲基-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤， (16) (R)-l，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）·8-(3-胺基-旅唆-1 -基）-黃嗓σ令， (17) (S)-l，3-二曱基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-旅°定-1 -基）-黃σ票吟， (18) 1，3-二甲基-7-(3-甲基_2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-六氫 氮呼-1 -基）-黃嘌呤， (19) 1，3-二曱基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(4-胺基-六氫 氮呼-1 -基）-黃嘌呤， -6 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) A BCD 1241300 六、申請專利範圍 (20) 1，3-二甲基- 7- (3 -甲基-2-丁細-1-基）-8-(順式-3-胺基 -環己基）-黃嘌呤鹽酸鹽， (21) 1，3-二甲基- 7- (3 -甲基-2-丁炸-1-基）-8-(3 -曱基胺基· 哌啶-1-基）-黃嘌呤， (22) 1-(2-苯基乙基）-3-甲基-7-(3-甲基-2- 丁烯-1-基） -8-(3-胺基-峰°定-1 -基）-黃嗓σ令’ (23) 1，3-二甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基）-8-[Ν-(2-胺基乙 基）-甲基胺基]-黃嘌呤， (24) 1-[2-(噻吩-2-基）-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯 -1-基）-8-(3-胺基-成°定-1 -基）-黃嗓σ令’ (25) 1-[2-(ρ塞吩-3-基）-乙基]-3 -曱基- 7- (3 -甲基-2-丁婦 -1-基）-8-(3 -胺基-喊°定-1-基）-黃嗓。令’ (26) 1-[2-(2-曱基-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯 -1-基）-8-(3-胺基-味。定-1 -基）-黃嗓σ令， (27) 1-[2-(3-甲基-苯基）-乙基]-3-曱基-7-(3-曱基-2-丁烯 -1-基）-8-(3 -胺基-旅°定-1-基）-黃。票吟’ (28) 1-[2-(3-甲氧基-苯基）-乙基]-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁 細-1-基）-8-(3 -胺基-旅唆-1-基）-黃嗓°令， (29) 1_((Ε)-2-苯基-乙烯基）-3-甲基-7-(3-曱基-2-丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）-黃嘌呤， (3 0) 1-(2-苯基-乙基）-3 -曱基-7-(3 -甲基-2-丁烯-1-基） -8-((S)-3 -胺基-旅。定-1-基）-黃嗓。令， (31) 1-(2-苯基-乙基）-3 -曱基-7-(3 -甲基-2- 丁烯-1-基） -8-((R)-3-胺基-旅咬-1 -基）-黃嗓σ令’ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 1241300 A8 B8 C8 D8 申請專利範圍 (32) 1·[ 2-(2 -甲氧基-苯基）-2 -氧基-乙基]曱基j-p -甲 基-2-丁烤-1-基）-8-(3 -胺基-咬°定-1-基）^黃。票呤， (33) 1-[2-〇塞吩-3 -基）-2 -氧基-乙基]·3·曱基_7-(3·曱基 _2_ 丁烯-1-基）-8-(3-胺基-哌啶-1-基）_黃臂呤， (3 4) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3 -甲基_7 _(3 -曱基丁烯 -1-基）-8-((S)-3-胺基-旅°定-1 -基）-黃π票呤， (3 5) 1-(2-苯基-2-氧基-乙基）-3 -甲基-甲基_2_ 丁烯 -1-基）-8-((R)-3 -胺基-p瓜°定-1-基）-黃π票呤， (36) 1-[(異4琳-l-基）甲基]-3 -曱基- 7-(3 -曱基-2-丁婦-1 基）-8-((R)-3 -胺基-峰咬-1-基）-黃α票呤， (37) 1·[(異 4 4-1-基）甲基]-3-曱基-7-(3-曱基 _2_丁烯 1 基）-8-((S)-3_胺基-旅°定-1·基）-黃σ票呤， (38) Μ(1-莕基）曱基]-3-甲基_7-(3·甲基_2_ 丁浠基） -8 - (3 -胺基-喊咬-1 -基）-黃嘌呤， 及其鹽。 4.根據申請專利範圍第丨至3項中任何—項之化合物與無 機或有機酸或鹼之生理可接受鹽。 5·醫藥組合物，含有一種根據申請專利範圍第丨至3項中任 何一項之化合物或一種根據申請專利範圍第4項之生理 可接受鹽選擇性與一或多種惰性載劑及/或稀釋劑，用於 作為二肽基肽之抑制劑。 6·根據申請專利範圍第丨至4項中任何一項之化合物之用 途，係用於製備一種適合用於治療第j型及第11型糖尿病 關卽k，肥胖症’異體移植物（all〇gra⑴移植；及降躬 -8 12413〇〇
    素引起之骨質疏鬆症之醫藥組合物。 之：：備：據申請專利範圍第1至4項之通式1之化合啦 之方法，其特徵在於 衣：通式1+ R4為申請專利範圍第1項中所述基之_ 個鼠原子連接於黃嗓吟主幹之化合物： 下通式之化合物
    (III), 其中 至r3如申請專利範圍第1至4項中定義，及 z表一個離去基，如一個鹵素原子，一個經取代之羥基 ，知基，亞、醯基，續醯基，或續醯基氧基，如氯戒/臭 原子，曱磺醯基，或甲磺醯基氧基， 與下通式之化合物反應 H-R4， (IV)， 其中 R4表申請專利範圍第1至4項中R4定義之基之一，其經由 一個氮原子連接於通式I之黃嘌呤主幹， 或 b)為製備通式Ϊ中R4如申請專利範圍第1項中定義含有〆 -9- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210 X 297公釐) 8 8 8 8 A BCD 1241300 申請專利範圍 個胺基或烷基胺基，其中烷基選擇性經取代之化合物： 將下通式之化合物去保護 0 R3 Ο N I R2 N (V)， 其中R1，R2及R3如申請專利範圍第1至4項中定義，及 R4"含有一個N-第三-丁基氧基羰基胺基或N-第三-丁基 氧基幾基-N—院基胺基，其中N -第三-丁基氧基幾基- N-烷基胺基之烷基可如申請專利範圍第1至4項中經取代， 或 c)為製備通式I中R2如上述定義表一個氫原子之化合物： 將下通式之化合物去保護
    Ο 广 Μ /)—R4 (VI), 其中R1，R3及R4如上述定義，R2'表一個保護基，如甲氧 基曱基，苯甲基氧基曱基，曱氧基乙氧基甲基，或2-(三甲基矽烷基）乙基氧基甲基。 -10- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS) A4規格(210X297公釐)
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