[go: up one dir, main page]

HU230384B1 - Xantinszármazékok, előállításuk és alkalmazásuk gyógyszerként - Google Patents

Xantinszármazékok, előállításuk és alkalmazásuk gyógyszerként Download PDF

Info

Publication number
HU230384B1
HU230384B1 HU0303614A HUP0303614A HU230384B1 HU 230384 B1 HU230384 B1 HU 230384B1 HU 0303614 A HU0303614 A HU 0303614A HU P0303614 A HUP0303614 A HU P0303614A HU 230384 B1 HU230384 B1 HU 230384B1
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
amino
alkyl
methyl
group
carbon atoms
Prior art date
Application number
HU0303614A
Other languages
English (en)
Inventor
Frank Himmelsbach
Michael Mark
Matthias Eckhardt
Elke Langkopf
Roland Maier
Ralf Lotz
Original Assignee
Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=27437939&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HU230384(B1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Priority claimed from DE2001109021 external-priority patent/DE10109021A1/de
Priority claimed from DE2001117803 external-priority patent/DE10117803A1/de
Priority claimed from DE10140345A external-priority patent/DE10140345A1/de
Priority claimed from DE2002103486 external-priority patent/DE10203486A1/de
Application filed by Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg filed Critical Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg
Publication of HUP0303614A2 publication Critical patent/HUP0303614A2/hu
Publication of HUP0303614A3 publication Critical patent/HUP0303614A3/hu
Publication of HU230384B1 publication Critical patent/HU230384B1/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/04—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms
    • C07D473/06—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms with radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached in position 1 or 3
    • C07D473/08—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms with radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached in position 1 or 3 with methyl radicals in positions 1 and 3, e.g. theophylline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
    • A61P5/22—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones for decreasing, blocking or antagonising the activity of calcitonin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/04—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/04—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms
    • C07D473/06—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms with radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached in position 1 or 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/04—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms
    • C07D473/06—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms with radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached in position 1 or 3
    • C07D473/10—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms with radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached in position 1 or 3 with methyl radicals in positions 3 and 7, e.g. theobromine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/04—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms
    • C07D473/06—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms with radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached in position 1 or 3
    • C07D473/12—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms with radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached in position 1 or 3 with methyl radicals in positions 1, 3, and 7, e.g. caffeine

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)

Description

(57) Kivonat
A találmány tárgyát az
általános képletű xantinszármazékok — ahol
R1 - R3 hidrogénatom, adott esetben különböző egyszerűbb vagy összetett csoportokkal szubsztituáit aikil-, alkeniI-, alkinil-csoport vagy egyéb összetett csoport;
R4 adott esetben 3-helyzetben összetett aminocsoporttal szubsztituáit 1 -azetidinil- vagy 1 -pirrolidinil-csoport vagy egyéb összetett csoport; különböző megkötésekkel — és tautomereik, sztereoizomereik, keverékeik és sóik — amelyek főleg a dipeptidil-peptidáz-IV (DPP-IV) enzim aktivitására gátló hatásúak — továbbá előállításuk, alkalmazásuk és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények képezik.
X^otibzzérmzzékok, előállításuk és alkalmazásuk gyógy szar ként a találmány tárgyát az
R3 í
---------R4 y)
Ο Ή'·
R2 általános leplezi azonsatIfcváIt zontlnez, tautomerelk, sztereozzorereik. keverékeik és sóik, főleg szervetlen vagy szerves savakkal zagy bázisokkal képzett fiziológiailag el.fogatható sóik,, amelyeknek farnakefoglallag értékes talajéenságaik, főleg a oipepzidil-pap t idéz-IV (óta—láp enzim aktivitására kifejtett gátló tatásak van, előállítások, alkalmazásuk olyan betegségek vagy állapotok megelőzésére rogy kezelésére^ amelyek a megnővekodéét oak-lv aktivitással összefüggésbe:· vannak vagy átvivőket, de főleg az 1. vagy a II, típusa oukorbsjt (diabetos melliiusi a Drü-lV aktivitás esőkkettősével megakadályezbetunk vagy enyhíthetünk, egy (I) általános képleté: vegyül etet vagy f la le légi all ag el fogadba tő sóját kötőanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények, valamint az előállításokra szolgáló eljárások képezik, a ÜO 117 izééi, kő 02/14 óié, 00 siói Oki lé és 00 0 3/02 iáét számot közrebocsátott nemzetközi szabadalmi bej el öntése ebet leírtak s z s r ke z e 111 e g ba s ο ο 16 ve g yü 1 e t e ke t..
a fenti <1) általános: képletben ?! jelentése hidrogénatom, 1-ü szár,azonos alkil-, 1-é szénatomos a I ke n I 1 os op o r t ,.·
3-4 szénatomos tikon .7 csoport, amely agy 7.-2 szénatomon a1leni)-kar eonii~cseperttal ezabezsituáit,
3-2 axéxatotsoa alkinilcsopert, (3-2· e.sénaioooaa cikloalkil) - (1 -3 széaatoaos aikii) -csoport t isso. lesöpört, axely egy fluor-, klót- vagy brossatorzsai vagy egy .oet ( 1 ··, trifiaor-oetil-, fiaroxi- vagy retori-csoporthal 1 ara t a zo b a z t i t a a 1 va, feni.i-(1-4 szeoatonsas alkíl)-csoport, aoelyben a fenli.-rész •b '
3' - -o a 1 a zaba z t i t uá i t1 ahol atv jelentése tiárogéc-, fluor-, klór- vagy bréoatcnp
1- 4 széna toros aikii-, trif io.or-aieti.i-, r osrexi-zeti 1 3-t szénatomé cikloalkil-, étinél- vagy fenii-osopoxt, bibroxl-, 1-4 aréna soros alkoxi-, oifl uor-eetox. 1-, tr 1 fluor-saetoxl-, 2, 2,2-triffaor-atexl-, foroxi-, beeső.i.-oxl-,
2- propenil-oxi.-, 2-propántb-oxr-, oiaao- (1-2 szénacoros alkoxi)-, 1-2 szénatomé alkiIszuifonil-oxr-, baezolczuifoplI-oxi-, karboxi-í1-3 szenátoron alkoxi)-, í(I-3 azénatoms alkoxi)-karbonil) - (l-fs szceatszsos alkoxi) -, karoaxrn. 1- (1-3 s zénatoros altaxi ) - , (6- (I -2 s zóna teres al kil) - ka r Párol. 1.1 -(1-3 szénatoros alkoxi)-, (k,N-di(Í-2 szanatoms aikii)-karbasrbü] - (1-3 szénatomé alkoxi.) ( (l-girroliáinll) -karfcnil] - (1-2 azoaatoooa alkoxi.] ··, ((1-piparidini.l) -karbonéig-(i-3 s zénatoros alkoxi ) -, (no r tol ino- ka rbon.i. 1..) - (1 - 3 szara s erős aékoxi) ··, (eeicl-tio) -mtoxi-, í réti lazul f leli -ootoxi- , ne t. 1 1 szol. t eni. 1. -re tor i -, 3-3 árénál erő s c i k 1 oa 1. k 11 - ex i vagy (3-3 szénatoros cikloalkil)-(1-2 szénaboros alkoxi)-csoport, ka r 0 oxi. -, (1-3 szénát eves a 1 sex i) - ka rb en..(. 1 - , karbon 1 - (1 - 3 .011/:)1) kV.A<. c.vly svénatoxios alkil)-, svéííatocos alkoxi ) -.02..-:.:0 -(1-3 s r ona ionos aikii)-, kan ba®o i1 -... b -· (1 -2 a aoa a t cos aikii) -kanbaxíoi 1 -, }b,ó-dé}1-2 svanatocos aikiij } -.va tbax-.oi .2··, morf olk.no- karboni 1- vagy ciano-csoport, nitro-, avn.no-, 1)-(1-2 ncénatonos alkiI)-amvno-, 2.-fcb~
-00.(1-2 sranatonos al kilo j -snino-, b- (oiano-1-2 srénatocos alkil)-axk.no-, b~[ (ciano-1 ~i svénatocos alkil)!-b-(1-2 srénatocos aikii)··· acn-o ···, b-2(1-2 sronatoxos alkon,2-karbonja )—b— (1-2 svénatocos aékil) ~axa.no-, b- 1(1-2 svénatoxios ak.kil)-kanboni 1) -aclno··, b~é (I-v srsnatoxas al koxi) - karbonil 1.....
-aróno-, b—(1-3 svénatocos alkilsaaifonil)-axk.no-, (kk-biaa (1 ~3 s véna tsxss a Iki is a ni tonik} -am. no -, s an !. facol 1 -ami no-, (b -(1-2 aaénatoíxoa a.Ikil) -svolfanoiid -avn.no-, (b,b-di (2-2 soénafcsxros alkil) -svaifacol 11 -axn.no·· , (b-confsli.no ~s eni főrsié.) ·· -anj.no-, (b-(b-(l-2: srénatoxas alkil.) ~axk.no) )-t iokaxbason. I.~, b-(b- ( (1.-2 svénaxocss aikoxi.) -karbonéi) -karbascol} -anj.no-, kanbacoii-aci.no-, b- (b- (1.-2 svénatocos aikii) -karbanoii) -acino-, b-{b,b-di (1.-2 svénats;;xov aikii} -kacbacoi.l.'j-axk.novagy (non noi i no-kanbonéi)-acino-osopοnt,
- oxo -1. - ixk ka. co l i k ín i1 -, 3 -nőt 11 - 2 ··· o n o -1 -i c i. k a a o 2. i. k i n 11 -,
2,4-kloxo-l-Írókarai ikiné.1-, cmotil-i, é-kiovo-i-iskkavoiikinii-, .2, S-dlcxo-l-ixékavolikinil-, é-vartii-r, 5~dioxo~l-jsxidarolidini!.···, 2 - o no- hasak ide on in ixk. k i η ~ 1 ~é i ~ vág y 3 ~ · va t 1 i - 2 -o co - tova .h i d r opi ci.xk.kin-! - il - csoport, vagy il-r vronstooos alkii-kio)(l.-v svsnavoxcs aikii-svnlfinij.}
- 2· sebnabooos a -1 ki i ~ s vai no sic) -, s vo.rrasm 1 -, b— <! -2 a r an s z én a t omo s a 1 kit) atomos ai ki i.f-szulfamoil- vagy R,b-di(l-z •~ a ze. 11: i1 -csoport, év R és k':' ledéinek azonosak vagy eltérők, és jelentésük ’·. d j >
R' együtt n ·· vei, amenny hidrogén-, fluor·, klór- vagy botost om, vagy metál·-, ciano-> trifluor-metii- metoxi-osopozt, vagy zn szorosédes széna!öklöz kapcao lódnak, egy oet ilén-dioxi--, diti.uoz-metilén-diozi-, ozireo..;. ,)én vagy tatremetilen-csoportot is jelenthetnek, zenéi··· (1 -3 szénatomcs alkl 1} -csoport, aneiybes; az aikii-zés e g y k a ζ b ο x 1 -, [ 1 -1 az é na t omo a a 1 ki. 1 )· - k a rben. 11 - , ka r b am ο 11 R~u.-i szénatomos alkii)-karbamoii- vagy tbh-oi (1-2 szénsto mos alkii}-karbamoii-csopcrttal azubszzitóéit, festi-(£-0 szénatomon alkenii.)-csoport, amelyben a fenii-réa agy f luor- , klór- vagy bross torzsai vagy egy mezéi-, triflaor -ősszé···· vagy setoxé-osoporttai lehet szabszti sóéivá, remii-(Om} fg-A-Ibid) n···· általános képiétu csoport , amelyben
.. ,x yy ,·; v fenrl-rész R;'-F'' -vei szubsztituált, adói k'F·?' jelentése a elbob é e kbe n megha tiζo zott, és é jelentése karbonil-, (hidroxi-imino)-metiien- vagy ((1szénatómen alközi }····ómmal-mez síén-osoport, m értéke ö vagy 1, és n értéke 1 vagy z,
.... tv benzoli-met.Ilcsoport, amelyben a fenii-rész t: szab
,.y / j>
sztltuált, ahol ü'-F' jelentése az el tót lekbe;:, megdatáro zott, és a met 1.1 -zész. egy metil- vagy etilosoporttal. szab aztituáit, benzoii-metz nosopozt, amelyben a ienii-rész két szozsszédb hi.drogénatocját egy -O-CO-NH-, -NR-CO-NR-, -00.:.7-7 7-, vagy -0-077-27:-77-- képletn híd helyettesiti, ahol an előbb enlitett hidak egy vagy két nstii.osoponttsi lehetnek mer serben alva, lanil-(CH;O Sl-B-(Caehy- általános képlete csoport, amelyben a renll-réss R'^-R......-vei arnbartitoált, ahol R':-y'“ jeientéée és íc ás n értéke an előbbiekben meghatsrosott, és η jelentése eset 1 iencsoport, amely egy hidroxi- vagy 0-2 aréna toros el kost} -csoporttal, srebentiteáit , és adott esetben meg egy oati lesöpörital la saabsetétnélt , eeitii-Síetil- vagy nabtii-etil-osoport, ebei a naftái-rése e.'''-R'-vei saebsati.tnéit, ahol 1 oO jelentése er előbbiekben regbetárosétt,
1,7-esttokinon-2-il- vegy krómén—i-on-3-il- vegy 1-ovo-indán-2-il-csoport, hét e t oa r i 1 - ti -· 7 aréna törne s a 1 ki 1} - o s opo r 1, ahol. a ha t e r no i. 1 k.;. t e j e a és jelentése pirro'Ü.l-, borii-, tieee.}-, piridi.iindelii-, beesőInnenii-, bsnao-tiesil-, kinoiii.- vagy irokinolil-csoport, vagy pórról11-, feni!-, tienii- nagy piridii-osoport, amelyben egy vagy két cetinosoporbot nitrogén helyettesit, vagy indol.il-, beero-bersnii-, benső-'tieniikinoiii- vagy inokinoIi1-csoport,- aseiyben egy - három cetincsoportot nitrogén helyettesi:., nagy
1.2- dinldro-2-exo-piridi1-, i,1-dihidro-i-onc-pi ridii-,
2.3- dih.idro-3-oro-piridasi.ni 1-, 1,2,3, t-1at r-OO.dro-7, 3osáenvo rn
-dioxo-pxri.dasi.si.l-, 1,2-dxhxdxo-2~c.xo-pi.rixaxdxxd. 1---, x, 2, 3, 4-tetrahxdro-2,4 -oxo-pxririőiro.i-, x, 2-oird.dr.x-2-oro-pi.rasio 11-, x,2, 2,4-xesxaeiőxo-2, 3-di.oxo-pxrarxsxx-, 2, 3-dihiőro-2-oxo-ledőliI-, 2, 3-dibidroliehto-fcxanil-, 2; 3-dibxdro-2-oxo--1 H~besrix;d.dacd x-, 2,3-di ti őro~2™oxo~besxere re1A1- , 1,2-dl h i.dro-2 -oxo- ki no tini 1 -, 1., 4 - di h xdro-4 -oro-kitol Írd i -, i, 2-dd'ddro-d -oxo- i.rodisoitoll-, 1, 4-dihidro—i-oro-oj.xsnd.ioxi-,
1, 2~dihxdro~2~oxo~dirncol isii···, 1,b-dihidro-é-oxo-dixxx so rinál -,
1,2, 3,4 -tet.rehidro~2,4-dloxo~kxsa.roii χ x1-, 1,2-dihidxo-r·· orc-di.toraid a r 1-, 1,2, 3, 4-rat xahxőxo-2,3-dioxo-bitónál in i 1-,
1,2-oitxaxo-1 -oso-ftaxaritxl-, 1, 2, 3, 4-xeXre.hidro-x, i~oxoxo-~ ftalaris.il-, kroeari.i--, kavar d'd.l··, 2,3~ő.ihxdrobes.so Cl, 4d oxoxi oi 4 - ve oy 3,4 -dihidro-o-oxo-rs-ber ·οο í 4., 43 oxa r x sx 4. -csoport, ahol as előbbiedben esditoxt be éeroariT-csoportod C;~H.''-vei
...s. ·: d lehetnek srr;bertttsálra, ahol éd'~x...... jelentése as oldóéletben segtatérorott, χ or x x - A - Cd 2 -, 1i. érd 1 -A- CH > - , é 4. t a x a ο. o s kap tat a ο s opo r t,
t.xaroxix-A-CBj- vagy p4.xd.dii-A-Ci-b--ahol A ielentése ax előbbiedben rx e oh a t á χ ο z o X t, fari h-B-Cíd-, x i.erd.i ~ ő~CH;:,~, ál teld oce dáplető csoport, reoh a t irο ro tt, tx a xo114 -h-CH,- ve g y ahol 1 jalettése a ridil-B-Crd-exőbbxekboe (4, - 4 ο r Po a törpe a i d i 1 i - A. - ? CHs do ~ á x t a. 1 á a o a kap 4. a tő. cső p o r t, ahol A jelentess d o érteke ax előbbiedben neehatárosott, •:3~6 srorratossos oi.dloal.dil) - ICHsd:S-A- fCB© r;- általános képieta csoport, ahol A jelentése ás e es o értéke a a előbbiekben teahatérerőit, ,rrx.axtor m [3-6 szénát omos cikloaikil) - (CtP) iS-b- (Cb?; >·:- kqk.ccs képletű oscport, ahol B jelentése és m és n értéke az elébbéshben meghatározott ,
2'-3'·.- [0¾1 j;- által cos képiéit csoport, amelyben 33 jelentése (3-2: szánatomos alhoxi p-ksrborP.I-, karbamoil-, 11-(1-2 szénatomos alkiih-ksrbsmoil-, iph-dikl- c szénatomos a) ka. 1 ;··· tartaméii-, (1 -pirrol leid 1} -karbont 1 -, (1 -pépe r tok 1) - karbont I - vagy meriol ino-karbonta-csoport, és a jelentése és n értéke az előbbiekben
ma g h a t á r o z o 11,
z a e 11 - D - (1 - 3 s zár: a t eme a alki) i)- általarc s képleté csoport.
amelyben a lonil-zész adott esetben egy tloor-, kiér- vagy
b r ne t orzma 1, met 1 I -, t r i. 11 nos z-oeti.).- vág y me t ox i-cs opo r11 a1
szabott Ízesít, és R jelentése oxigén- vagy ké na tor, s z a 1 fi ni 1-
vagy szó.;, főni 1 - csoport,
2::. csoporttal szobsztitoált 1™ 3 szénatomos a1bi1osepe rt, ahol
2.x jelentése clano-, karbont-, (1-3 széna zenes alkon!)-karbonil™, karbamoil-, 2-:1-2 szénatomos aikil)-karbamoil-, b, P- di (1-2 s z é n s t omo s a 3. ki 1) - k a z bsmo i 1 -, (3 - p 11 r o 3 i d .in i 1; - karbon.); 1 -, piper leien-karbon rt- vagy mer tol ino-karbonil-cseport.
Re csoporttal szabszzitnáit 2-4 szénatomos atkh!csoport ,· ahol Ra jelentése: hidroxi-a, 1-3 szénatomos a)kort-, arainO-, b-(3.-3 széna bemos aikil)-amlnc-, b,b-di. Í1-.3 szénatomos a1ki1)-amino-, 1.....pórtolidinil-, 1-piperidinil-, .mórtólzoo-,
- p i ρ a t a sin 1 1 -, 3 -ma 113. - X -pl pe r a z 1 n 11 - ve gy 3 - a 11. 3 -1 ·· p i per az in i 1-csoport, és a xantin-véz 3-helyzerben lőve gyhrii-nitrogénatorajátél legalább bét szénatommal elválasztott, iosznnosmz: ősi vagy
aah.no- vagy kos szórt-sebno-00 0p0rt
jelentése hidr rgen a torz.
i-ő ez azaz oroz. atki(csoport,
2-4 szén a torzos a i ken 1. i co eperP,
3-4 szeneteres 01 kled. 1 csöpp r t,
3-6 a zene torzos czkzoal·kit csoport .
(3-6 ezénatoroa cikloal· k.( 1 ;-( l···· 3 ozinatopos alkil·V-csoports tét rak id z o f z r án - 3- r I -, t et rahi d rop ir d n ~ 3 ~i 1 -, let rah rdr opi r an- 4 - z 1 t e t r aki d. r o f n r 1 l· - nett1 - va a y t ez r a h i d r op í r a n z I - oo t r i - o s opo r t, foailoocporC, aooiy adott esetben egy fkvo, kiér- vagy bror a tarosai vagy agy rebiz-, trif roor-rétik-, hidroxi-, reteriorz kotr-rétoxi - vagy zri z zaor-potoxi-csoportfai szoba at ltod if. cetli-cl-4 szenátoron aikili -csoport, sreivoen a feszi-sas adózz esőkben agy fizazz-, klór- vagy arónaiorozz 1 vagy egy re zri. -, tr i f I oo r-re t i l· ~, d i r e z z 1 - a ab η c -, hi d r ο x i -, rőt ovi di t i o.o r -re foxi - y agy z r i f1 o or - re t ο x i - o s opo r z z. a 1 z z a P s z z i t o á 1 z. togri·'· (2-3 szboatoroo aikooil·!-csoport, arei.yben a fenii-rés sdzífz esetben. agy flnor-, klór- vagy ozert téma 1 vagy egy re til·-, trifbrnoví.i.·· vagy írotoxi-csoparttal· iához szabszti tnár ve.
henzoil·.....[1-2 szénazovos alkil·}-csoport, ereivben a fonil-rés adott esetben agy rzner-, klór- vagy or ária rozzsal· aagy egy zr: til·-, britioor-vetz1-, hidroxi-, zootoxz-, óltloor-petovi™ rag t ri f luor - oof z x A. - csopz-r z t al szabsz tit obit, botoroorii-(1-3 ezinatoros a!kik;-csoport, ahol a behoroaril· tova Ica; az előbbiekben reg hat ározofct, f a : i 1 - ka r bon i 1 - το t11 -, ti enl Ί - tt bont i -met i 1 - , t 1 ο z ο 11. .1 - ka r bon i 1 -meti I~ vzoy plridil-karbonii-rnetiI-csoport, .(1-4 szonatocca aikii; -karbcoll-(F2 azoaarocoz aikii; -csoport, (3-6 szénatomot orkioolkii) -karbonil--- (1-2 szénatomos alkilj-csoport ,· tanIi — — (1 -3 szénatomos. slkiib-csoport.,· aoF. yben a tenil-rész adott esetben adott sav liter-, klót- vagy erőmé ttomat, egy metil-, triflaor-metil™, hidroxr-, metoxi-, di. flaer-metox ivagy trifloor-metoxi-osoporrtai szobsztihaált, és 0 jelentés·??· az előbbiekben meghatérczott, vagy egy F csoporttal scsősztrtoá 11 I-á szénatomot slfcilcsoport, ahol· 7:: jel öntése az előbbiekben meghatározott, vagy 1·,.
egy 1' csoporttá.?. szabszirtásit 2-1 szénát ossza aiki lesepert, ahol F jelentése az előbbiekben megbatározott, ea a xantin-váz i-helyzet ében levő gyár ti-n Itrsgénatomtől legalább két. szena t asm?a 1 e 1 vála s z t o 11, jelentése F csoporttal szabsztitsért 1-3 szénatomot alkilcsöpört, ahol
F jelentése adott esetben egy vagy két 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szabsztitnált 3-7 szénatomos cikloarkilosoport, adott esetben egy vagy két 1-3 szénatomos aiFacsoporttal szabsztit oált 5-7 szénatomos ez kloa Feni beteget ??, vagy egy árilesöpört, vagy egy f?aril~, tzenii.-, oxszoiii-, izoxazoiii.-, tíazolil-, izotiazoiil-, piti őr)-, pir Idazinil-, pl rimédi I - vagy pirazinil.....csoport, ahol. az előbb említett bet er?oei klusoa csoport eb mi. ndegy.i ke egy vagy te t t — o s zen a t omo s a j? t z .? c so— porttal vagy egy fluor···, klór-, brosr- rogy )ődetossnal. vagy egy trifiuor-ootrΪ-, ciano-· vagy 1-3 seónatocioo aikoni-csoporttal lehet, stnbstti.hnél.va,
3-8 srena fcnassa a 1 keη11~ cs oporfc , egy fluor···, klór- vagy Próba:tónusai. vagy egy trifclaor-rmtalcsoporttal számost 1 tutit 3-é asénafcooos alcenti-csopora, ~ 8 s r é n a fc ere s alki η 11 - c sepert, ara lesöpört, vagy egy art 1-(2-4 széna toros alkenli; -csoport., és:
•i .
ο' yaientéee 1 -azetrérn 11- vagy l-pirreirőssr 1-ceopert, amely 8-hely sec bee egy R^bbe- általános képleté cs oport tai a a,.-.0esfitrált, ée reg egy vagy két 1-3 szénatomos alkiscsoport tál lobot srohssflócáiva, ahol.
8b felorfcéoo h ábra g é n a t on vagy így 1-3 éra t orra s a 1 k ilesoport, es
l..:: jelentése o sor egér a tora vagy egy 1 - 3 s z é na homo s a 1 k i. 1 o s o pora, pipericb.ro- vagy l-horahádroazetidlni1-csoport, amely 3-heIyrőtben, vagy 4-helyzetben egy R,.hR.r·· ái.tai.ároo képletü csoporttai orrba statuált, és még egy vagy kot 1-3 széné somos alklicsoporttal lehet szrhs sir tara Iva, ahol. 3P és 3t< aa előbbiekben moghatár οzofc1 jelen résnek,
3-am.ino-piper i.d.;. no-csoport, amelyben a piper idino·· rész mag egy karosom.i-, (1-2 szénatomos alkli}-karbemoil.-,. bibi···! ssénatomos alkli) -karbamoii.-, l-pizroiidinii-karbonil·-, (2-ei.sro-1. -p i rro I.1 dl a 11; - karbon i. 1 -, (ti a a o.i i o i n - 8 -1 1 ) - ka rboni 1 -, H - oi ano~ 11 a t o 11 dir - 3 -11) - ka r boa 11. -, p l peri di. no -1a rooo a i - va gy sor toli r o •karbenl 1 -csoportbal Is srarsz ti.teáit,
- ar a r η ο - p 1 p e rd ο. lmot seper t, eme I yben a p ipar .1 o i η o - r é s r 9 - bel y vetben vagy 5- he Ive ötben var egy hidroxi ·· vagy metoxi-erepor h L ai s - jp at11eb11,
3-amÍno-piperidino-csopert, amelyben a metiiéncsoportot a 2-helyrebben vagy S-helyretken egy karboné ieeoport helyettesíti,· /--•helyrébben egy emino- .· 1-3 aréna tömés aiki1-amino- vagy mié arénetomos alkil.) -am.rnoosoportial srubsrtitoalt orper rom;o·· vagy 1 •••hexahidroíerepinil-esoport, amelyekben a piperidinovagy at l-hexehiaroarepini!-esoport sténatomvaeáben mindig két hidrogénatomot egy egyenes sténlánod alkilénhi.d helyettesit, ahol er a híd 2-t srénatomoe, ha a két hidrogénatom ogyanaron a arán atomon van, vagy 1-9· srénatomor, ha a kél hidrogénatom két egymással stomarédos aeénetomon van, vagy 1-9 srénatomos, ha a hidrogénatomok olyan srénatomokon vannak, amelyeket egy atom váleert el egymástól, vagy 1-3 saénatomos, ha a két hidrogénatom olyan srénatomokon van, amelyeket két atom válását el egymástól, terv(dini···, 1-pirrolidinil-, piperid.rno- vagy l-hexahidro~ arepinil-oeoport, amelyek egy amlno-(1-3 saénatomos alkil;-, (1-3 szénatomos alkil)-amino-(1-3 saénatemes elkil)- rege dl(1-3 saénatomos alkil) -amin©·· (1 -3 saénatomos alkil) -©söpör 11 a1 s rnos a 111 s á 11 ak, a srénvéron adott esetben egy vagy két 1-3 saénatomos alkilosoporttel sannsriitnáit 3-im.ino-d ·ρ}.ροτοη1ηϋ.-, 3-iméno-1, 4-diarepan-'l-i 1- vagy 5-imino-X , 4-diarepan-l-iI -csoport, adott esetben egy vagy két 1-3 srénatomos alklloseporttal s r o b s r t a t o a11 X,4-d1aa eρan-).-11-osοport, eme1y b-he1y aethen.
egy ami η e cs ©pe r t b a l s a n os r 11t oá 1.1, m , r r r rs szw rs-i s alt®.}-amitől-(1-1 szél
1-1 szénatomos clkioalkilesöpör® amely egy amit ο-, (:1-3 szénatomos alki®-00100- vagy dl (1-1 széna tomos alki®-amine™ ~oae®ozbial sz:o:bsz-titaál t,
1-7 szénatomos oikioalkiiosoport, amely egy amiPo-(l-l szénatomos alkil)-, [(1-1 széna tomos ni®.®-amine' mos a), kslt vagy [d 1(1-1 széna sí atomos alki® - csoporttal sznbsztibóált, (1-7 szénatomon oikloalk®.)-(1-z szénatomos alki®-csoport, amelyben, a o.Ikioaik®.-rész egy erino-, (1-1 szénatcmos aiki®-amino- vagy di(i-l szénatomos alki®'-aminoosoporttal szabsztiteáit, (1-7 szénatomos oikioaiki®-®-! szénatom» alkil) -csoport, amelyben a cikioa akii -rész egy az® no- (1-1 széna tomos sík®.}-, [(1-1 szénatomé» alkil)-aminél-(1-1 széna nomos alti®- vagy (dl (1-1 szénazomos al.k®.)-ami.no}-(1-3 szénatomon alki®-csenő r 11 a 1 s z eb szol t o s 11, (1-7 szénatomon oikloalk®.)-amino-osoport, ettd.yben a oikloalk®.-rész. egy ast.no-, (i-3 szénatomon a®®® ~ami.no··· vagy dl (1-1 szénatomon alkii)-aminocsoporttai szoksz! itnéit .· ahol a két nitrogénatomot a cikioaikii-részen egymástól legalább két szénatom választja el, egy 1-(1-1 s zónán omos alki® -71-(3-7 szénatomos oikioaiki®-amino-osoport, amelyben a ol fcloa I ki 1 ·· rész egy amlno·, (1-1 szénatomot alkil}-amlno- zagy di(l-3 szénatomos alki®-amino•Csoporttai szabsztiteáit, ahol a két nitrogénatomot a cikioaikii-részen egymása®. legalább két szénatom: választja el, ( 3- 7 szénatomos ciklcaiki®-aadno-csoport, amelyben a clkioslkli·η?,:ζζζ.οζηηζ on
-rész egy «minő-<1-3 sránatoma alkil)[(.1-3- rránaionos alkil
- asu ηo} - (1-3 u éna t ome a I kid) - vagy (dl {1 - 3 áronéi om a a 1 ki 1
-arc.roj - (1-3 sránatoms alkil; -c; söpört á aI a r abc r t itta 1 á,
egy N-(l~3 aránafeeos alkil;-b- -(3-7 sránatoma oi.kioaik.ii)-
~arh.no-csoport, acolyban a cl; 11 o a 1 k i I. - r á s r a g y arc. η o - (1 - 3
mmatoms alkid.) -, ( (1-3 éránál ,»ös alkid ]-ardco)-((-3 arán-
roma alkil;- vagy [di. (1-3 mának ome alkil} -amm] - (1 -3 rá na rom a alkil; -osoporrlai maPmáituádá,
1 (3-7 sréoatome cikloaikii; - (1 -2 ará n a t om a alkid.) ] - ári no -
-csoport, acélyben a cl bicelkai -ráar agy ard.no™, (1-3 már-
a torna a ikii) - am no™ vagy di (1-1 S arénaionos alkil)-arcoo-cao-
ρ o rt ta1 a rtorr ti á aa 1á,
egy (1-(1-2 mónmonos alkil; ~b~ [(3-7 mánatorroa ci kloal ki 1 } -(1-2 mánatoma alkil)1-amno-csopom, omlyben a cikloaikii· -rérn «gy am.no-, (1-3 arénamma alki 1) -a.cin.o- vagy dl (1-3
a róna torna al kii ; -aari no~cs opo r r á. al srufesrádtaáit ,
( (3-7 aránatoms re. rloa i kid.)- (1 ~-2 stánafome alkil] j -ard.no-
-csoport, am-iyban a ci kloalkdl-rám egy are.no-(1-3 sránetoma alkil)-, 1(1-3 nnnnnts alkid ;-and.no j-(1-3 rrán&aocor alkil;- vagy (dl (1-3 aaánafoms alkil.; ~aad.no; - (1-3 aránatocns a 1 kid;-csopor átai aanosráitoá1t,
ogy 3---1-2 mén aroma alkid )-Ιο- ( ( 3 - 7 ará n a t om o o i. k 1 o a i k i 13 -
ί 1.-2 sránatoma alkil) ) --amno-cr ;opcrá, esélyben a cikloalkil-
- rá a t e gy a;a 1 n o - (1 - 3 s r é n a t orr >o alkid}-, [(1--3 eaenatoms
alkil)-ardno] - (1.-3 arénatrsme ai .. ki .1; - vagy [ c i ] 1. ~ 3 se é na r ovo s
alkil? - arc. no } - (l-i a róna törne a 1 ki 1} -c sop o r á t a 1 a a oboa á 11 a á 1 t ,
k; ár η'ίΛ csoporttal srnbertifcoá lk am no csoport, am lobon
dókán to
R j el eret őse h--3 snenatortos a!kilesöpört, és féjelentése egy 32 ;-(2-3 srénstomos sitii} - általános képletű csoport, amelyben e 2-3 a nonniomos aikii-résn ngyenesláncű, és egy-négy 1.-3 scénatonos aikilcsoportPai -amolyek lehetnek ,2222.) vagy eltérek — lehet saubsntitaát ve, vagy egy karbamori.-, (1-2 saénatomos alkil) - savramer. t-, él (1-2 saénatomos alkil) -karbamei.i-, I-pirroiidinii-karboniI~, (2 - ere no -1 -pi s rol idi si 1) ~ ke rboni 1 ~, (ti. esel 1 dl n- 3 - i I) - ka rbon h) -, (l-oiano-tiacolidin-c-il) -karbonil-, piperidino-karbonéi- nagy mórról 1 no-ka. rbon 1 I-csoporrval lehet embert ital 1 va, és ke ’ jelentése ari.no-, (1-3 saénatomos alkil}-amino- vagy
21(1-3 srénavomoe alkil)-amino-csoport, csoporttal ssaosstlenéit aminocsoport, ahol !t'': jelentése 3-sretibinii-, 2-a vet idinil -met ii-, l-aretnorrii-metil -, 3-pirroiidinii-, 2-pirvoiid.ini.i-raet ii- ,
- p 1 r r ο 1in i η 11 -me t 1 1 -, 3-pépe r 1 di 1 -, 4 - ρ i peredéi-,
2-piper)d i i -met11-, 3-pipe rla11-me111- vagy 4-plperidil~
-metál-csoport, ahol se k^-kent említett csoportok mindig egy vagy két 1-3 srénatomos altilosoporttal lehetnek s a ab s s 111 o á 1 v s, és csoportokkal ss.nOsv.tltűéit aminocsoport, amelyben rt ’ és )i: jelentése an előbbiekben meghatárosott, ahol as 1·;.
-ként említett csoportok minőig egy vagy két 1-3 s séma tomos alkil. csoporttal lehetnek snabs r t (teáivá, / ni-:(3-4 saénatomos aikli}- általános képleté csoport., amelyben a 3-4 srenatomos al.kll.-résn egyenes ianol, és an ii' csoporttai teher srahsotionéivá, és még egy vagy kot 1^3 sóénaioztos al fel Icsoporttal la letet szabiit 1 tutivá, atol a jelentése e előbbiekbe;'; neghaiarozoit, kt jelentése azl.no-, ·<! -3 szenet, onos: alkii; ~apino~· nagy diai-1 szénáiéa 1 k 11 ) - art no - csoport,
1-azé no-1 -oxo- e~p eperidi 1-· nagy 3 -azt. no-2 -ex:.-1 -Peti).-3-cii-ez Ibii.-os sport,
3-p.i rrslininii -, 3-piper i dél-, 1 -piper lse 1-, 3-kexahi droasepinil - nagy th~kexahidroazepinil-csoport, snely 1 -tel ezerben •egy azt. eo-, (1-3 szénatopos alki.1)-apins- vagy dl?1-3 szénaiopos alkii) -aruno-cssporttal szobsztataalt, vagy agy (2-azeiidinii.) -<1-2 szénaiopos a3.kilj-, ;.)~aroxzdzoi)n ····· (1-x szénatonios alkii)-, (x-pirroiidinil.) - (1-2 szénaicpos alki.1}-, 3-pirroÍidlnii-, (3-pi.rrciidinil>- 31 -a szénatoooz sitii} -, (2-piperid.il}-(1-2 szénatonos alkii)-, 3-piperidil, (3-pi.poxidilt-fl—2 azénatoosos alkii.}-·, 4-yn.seisi 1- nagy í4-piperidil)-)1--2 szénatoeos-alkil}-csoport, stoi sz előbbiekben ezt. étert csoportok siodegyrke egy nagy tét t-i szénatossoa aitilossporttal letet szabszi linóira, ahol a testiekben cégnévénebi csoportok peghatárorasában ezt.itaii az ti csoportot alatt., olyan tenii- nagy nait élcsoportok értendők, epeinek egyzósid'i tkggeilensi egy nagy két it. csoporttal lehotnők sznbsztlkáéina, ahol a szabsztitnensek azonosat nagy eltérőek letet nőt, és lg jelentése: flnor-, ki őr-, bztz·- nagy j ódákon, ttiilao.r-p.ei.il.-, ciano-, nitro-, srd.no-, 1-2 azésaropos sitii-, ciklopropli-, nénit. etinli-, biototi-, 1-3 szene topos alkoxi.-, dlrinor-cotexi- nagy tri tiaor-sterexisaopsr t, és akoi., szénán ében Pózképp néz: colit jók, az előbbiekben ezt iné ez ζοη··ο ''ΐ ώ· alkil- és elken fi-csoportok egyenealáncnak vagy elágazok lőhetnek, aszal a. fennia ráás sa1 , hogy az
1, 3-oimeti1-7- (2 Cd.ano-bonsii ) ~8~·<8-sm.ino~pipet:idin~I-il] -xant 1 n...
,. 3~dimetil. -7- ; 2~ci.a.no~bensió) -8- 13~amino~pitrollain~1 -11} -tankin, i, 3-di.mati 1-7- ]2™ jbd-bensii): ~3~ }3-smino-pirroiidin-l-iI) -xantin...
1... 3-dime fi I -7 -ben sál -3 - (3 -azt. no- bo manód t oa ne ρ in-1 - i 1) ~ xant in ,
1, k-dinakii-?- · 2-jód-benzoi; -8 á 3~oráno~pineridon~ 1. -oi .· nsráá,
1,3 - d. ima ti 1-7-22 - b odm-be n z o 1)-3-(3 - ara i no - p i. o r o i i di η -1 - .11; - x a n t i n...
1... 3- oi e:;. i 1-7 - (a -rzo kézi --ben z i 1 } - 3: - ((pi por 1 d i n -·- 4 - i 1} - ami pc ] -xant in, 1,a-áiefii-?- ez -hidoozl-benziln -8- 1 (pipatldin-i-il)-aminej -xantin,
- (.2-keni 1 -2-ozo-ef 11) ~ 3~m.ei ei-7-oezzá.~8~ ( (2-ará.no—cáklohexii] ··
-amino] -xantin., .1- (2-taniI-z-hi orozo-etr. .1} -3~metil~?~ (s-klda-benzil} -3- [ is-amino-cikinnenii) -amino] -xanti.n,
3-meii1-7-(2-jdd-bensii) -8-r(2-amino-cikocboxii) -anion]-xantin, 3-metil-7- (z-forbm-bensi 1] -8-( ia-amino-oiklohexil; -amino] -xantin,
3-metii.-7- (2-kIct-benzoI) -8-Γ á-anioo-cstienexii} -amino] -xantin,
I, ?-.bisz(2-kiór-benzii) -3-meirá -8- [ (2-amino-cikIobexil) -amino]-xénián ,
j. - (2 - oi ano -ben* i 1 ] - 3-met.:. 1 - 7 - (2 - ki d t-benti I) -3 - ](2 -ami.no—c i. klóké xi 1) -aad.no] -xant in,
1- (z-fenii-s-oxo-et.ol] -8-matol-7~ i:2-fcodr-benzil) -3 - i (2-am.ino-c 1 klobaxi 1) -amino] -xantin.,
- (2--fenil-oti 1; -3-met 11-7- (s-koéo-benzii.] -3- j (2-am.ino-eiklohexÍl) -amino]: -xantin., ~ (2-klda-benzil) ~3~nezoi-7- (2-ám dm-ben sild -8- [ (2-ami.no·-aki.ehexil;
-amino]-xantin, ; 8 Ji; 1 iái/i'A2
1- ϊ2-oianc-benssl) “3~retir~7~ í2-brőm-benrr.l; --3-[ (2-atb.no-ciklohexli} -ari.no)-xentsnf
I — |2-fecii-2~oxo-et j.i(-7-niot 11 -7- (2-brér-nens.i) : -8- [ (2~arioo-or kiohexii)-srino) -xantin én
1-(2-feni i-etii) -inról.--'’-- ia-bror-bontil; -3- ( (2-on2.no.....oikionezsin - ami η o) - x a n t i n vegyé letek, tantor-erest, enantioreresk, gsasxtereomeseik, keverékeik és sóik as oltolni l.brböi kiróttak.
nx előbbiekben érti tett. csoportok regnált rovásénál· emistett kasboxsceopcttok -op in-vivo karbcxsceoporttá átalaksthető csoporttal vagy egy fi sior.oqsás kbröamények konOtt negatívan --.01iött csoporttal lehetnek helyettesítve,:
továbbá az előbbiekben említett csoportok regnáléroxaaánél et.isié ti ari.no- a a írni no oncpo.it ok eqy .in-vivo 1ebesithaté c topot ttal lehetnek srobsstitssáiva, ilyen csoportokat leírnak poloáoi o
38/2 6573 srabobaitő. italban és hs M, bielsen et al., at
International Óbornál of rhatraceotios 32, 7o-8 5 (1287; kot serényben.
eqy in-vivo karboxscsoeortsá atalakithsé-é csoport alatt érien k példaal egy hioroxi-met (.(.csoportos, eqy alkohollal ésssereset i karbon icsöpör rőt, aret.yben ar alkoholos rést előnyösen eqy
1-6 szénatomon alkanoi, egy fenil- (1-3 ssénatomos alkanoi; , egy 3-2 szénatomon cl kínai kanos ..· ebei egy 6-8 s.sonatonon cikioalkeno(. rég egy vagy két 1-3 soénatoros alkiscsoporttas is lakot ssabsstitnasva, egy 5-8 sranstoros oikloai kanol, amelyben egy metsiénceoportot a 3- vagy 4-helyzetben egy oxigénatom vagy egy, adott esetben egy 1-3 ssénatomos alkii-, fenil-(1-8 sobnaéomos ? '.·' v b i‘· h·/ P hc' 22 2 t<r i alkil}-, fenil-(1-3 s zóna torsos aikoxi A- ksrbonl 1- vagy 2-3 szénatomos aikaziZíli-csoporttal szabsztizaáli imlnonsoport helyettesíthet, és a cikicsikanol-rest még agy vagy két 1-3 szénatomosaikilosoportlsl is lehet szabsztitaálva, egy 4-3 szénatomon cikloelfcenoi, agy 3-5 ezénafomoz alkenoi, egy fenÍi-33-ö szénatomot al kenői), egy 3-3 szénatomoa alkinoi vagy egy fenil-(3-5 szénaromee a1kinoly, azzal a fenntartással, nagy az oxigénatomhoz non megy kötés olyan szénatomról, amelyekhez kettes- vagy hármas kérés kérőéi k, egy (3-8 szénatomos eíkloalkil·; - (1-3 szénatomos glhanoi), egy összesen: 3-ló szénatomét tartalmazó bioi kloal kenni, amely a btcikloslkii-részbeo még egy vagy kér i-3 szénatoros alfciiosoportt al lehet sz rósz A zzál ve, egy A3-éé.hiéro-Á-ono-1-izobenzeforanol vagy egy
általános képleté alkohol, amely képletben
3C. jelentése 1-3 szénatomos alkil-, S-7 szénatomos eíkloalkil-,
1-6 szénaromos alkoxi-, 5-3 szénatomos oikioaikoxi····, fenilvsgy fen 11 - (1-1 szénátomes al ki 1) -csoport,
A; jelentése rm.oroqonazor:., 1.-3 szénzlemos alkil-, 5-2 szénatomon clklóéikil- vagy feni1-csoport, és
R, jelentése hidrogént orz vagy 1-3 szénatomos alkilosoport, egy fiziológiás koréinényék között negatívan töltött csoport alatt például ő-tetrazolil-, feniz-treiéo-, tnifloor-mebil-oreido- , (1-3 szénatomoa al tilt -szalfoni.l-amino-, feni 1-sznlfoni 1 -amino- , benzil-szslf onii-orn.no-, trlflnor-metli-szalfont1-amino-, (1-3 szanatomos alkil}-szelfőni1-karbsmnii-, fenil-aznifonti-karbamoil-, benz 11 -szrö.fon). 1 -karbamoii- vagy (i-3 szénatomos pertl-zor-alkié.) n
-arí fssii-karbamoil-csoportot ertaak., és egy irrr.no- vagy a©ito~oeoporfrbl in-vivc ietssiftaib csoport alozt példáéi hidroxicsoportot, acz: osoportcf, így adott esetben, fiuor-o kiér-, érdre- vagy j boátotsra!, 1-3 s.zetata©oa alkii- vagy
1-3 szénatomos al kori csoporttal ©opo-- vagy disrabsztitaált betzoi.reeeeoraot, ahol a sztfosztitnensek azonosak vagy oltárok lehetnek, piridiaoil-cpoporkot vagy egy 1-1o ssétátomos alkoooil-csoportot, Így törtül-, acetri-, proeionii.-, batárié-·, pettsnoilvagy hexstoii-cscporfot, 3,3, 3-t r tkior-propiot.il- vagy 1a 1.1 i 1 -oxi) -karbonil-csoportot, (1-16 szénatomos altos!)-karboti 1- vagy
1-13 szánatotsos alkil) - ka rbonil-cxicsopcr tót , amelyekben a tidrogétstomokat részben vagy teljeset fluor- rogy klóratömök helyettes ithetik, Így trófeád. - kardot il -, af oxi-kartont, 1-, eropoxi-karboaii-, izoeropoxr-karboti 1hat oxi- ka ttot! 1 -, tero-ootoxi- ka r bοo 1 I -... per t i 1 - ο x 1 - ka rbo111 -, he xi I - ο χ í - ka rbo 111 -, ok 11.1 -oxz-karbotié ··, tosr 1 -oxi-ka r bot ii decil-ox.i-karbonéi ···, nndeci 1-oxi - karbonéi- , dobon11 -oxi - karboni 1-, hexadeciI-oxi-karboti!.-, setii-karbonil-oxiakii-karbonéi-ovi -, 0 2, b-tvikior-etil- kar bon 1.1 -cχ í -... pr op 1. .1 - ka rbon 1 1 - oxi -í s opropi i - ka r b οn 1. 1 -ex i. - ,· bút 1.1 - karben.il -oxi -, terc-bat i 1. - kar bot il -oxi -, pántéi - karba t ii-oxi -, h ex 1.1 - ka rbo ni. 1 - oxi -, ok f i I - ka r ben i. 1 - ο x 1 -, n etil - ka r bon i i - ο x i -, dac il - kardo t i i -oxi -, ttde c 1,1 - kar bon 1.1 1 -... dodeoi i - ka r bo>n 1 1 - ο x i vagy t exadec i 1 - karbon 1.1 -oxi-csoport ot, tatái- (1-6 s ser af orron el kexi) - ka r betű - csoportot, i gy benzol - oxi- karbon il -, f éti 1 -etoxi-karboni1- vagy fetii-propoxi-karbonil-csoportot, olyat 3-amins-cröpioni!-csoportot, amelyben az aminocsoport 1-3 szénarotor alkii- vagy 3-7 . a.idy dal? a szénatomot oikioaikiicsoporttai ©oto- vagy diszabsztituáit és a ezsbsztztziensek azonosak. vagy eltérők lehetnek, (1-3 szonazomos elkel; -szni fonII -(2-4 szénatomos elkeni}-karbon le--csoportot, (7-3 szénatomos alkot!1-(2-4 szénatomos alkoxi}~(2-4 szénasomos el kori) -karbonéi-csoportat, 7,-777- (77)7) -0-70-, 7-2 szanatoaos alkil;-73--17- (0,777 -7-77- vagy (1-0 szénatomos aokii)-77-7- 7.:27.-0 - (k/lkn 77 77- általános kéglsfo csoportot értőnk, amely képletekben fy és R,: jelentése az előbb emellett megOatározásokosn megadott, és k ea 7; azonosak vzgy eltérők letetnek', és jelentések nzdoogáneiem vagy 7-3 szénatomos aikllosoporto looáfcoá az előbbi és a tórákéi maghatározásokban, említett olyan teletett alkil- és al kosi.-reszel fogalma, amelyek több mint két szénatomot eset a Imaznar, amennyiben nincs más rz-agaöva, ezek elágazó izomezieit, így péi.dánl· többek között az izopropii-, zero-öotii- és az izoboti 1-osoportoz Is felölnie.
és n jelentése pácáén) hidrogénétom, mez 11-, etil-, pzopri-, izopropii hatol--, szak-bot II-, ízshotll-, a lei prepar-g11-, ez kloprop i1-ma t iI-, oenzi1-, ien e 11I-, beszol I-metil-, 3-fenié-propil-, 2-hihrozi-at11-, z-mehctl-etil-, 2-etoxi-etil-, 2 idomot 11-amccy -etil-, 2-ídietil-amíno)-etil-, 2-().- pl r zol. i ö 1 n .11) - e t11 -, 2 - ρ I p e z 1 d i η o - e 111 ··, 2 - mo r f o linó - etil-,
2- (1 -piperazinol) -etil.-, 2- (4-metlf-1-piperazioá.i; -etz 1-, 2-hiörosi -pzopil-, 3-met ősi-prepái-, 3-ot ozi-propri-, 3- ío bnzk.it-smi.no 5 -propil·-, 3 -(ős. efi1-amino)-pzopil™, 3-(l-pernoiidinie)-propil-, 3-pzperidino-propxi-, l-zzzrlols.no-prop.7.-, 3-(l-piperazinil; -propil-, 2-7-metii-7-pipn.raz 1 ez. 1; -propi 1 -, karbozo-met 1.1 -·, motoz 1 -kazboro. 1 -mez i 1 ··, e t or i - ka r Oc na. I -re ti 1-, 2 - ka rbor i -e 11 i -, z'·'..razós/sv orz (mnlozs. - karboni II -ef i I-, ζ ···· leront-karbonil3 -etil z-karboxi-propil-, 3- (metoxi -karbon,ti.) -propil. 3- tetoxi-karboni!) -prepii-, karbamoi1-meti 1-, netli- ka rbamo11 -me t ii -, dimet i 1 - karbamoi. 1 -met i 1 -, 1 - pi r ro 1 idin i .1 - karbor; ii - met ii -, piper idino™ karbon il-meti 1 -, morfok iné - karboni 1 -metil.-, 2-ke rbamo ii.-et lé.-, 2- (metii-karbemoii) -etil-, 2- (dimetil-karbamoii) -etil-, 2- <1-pirroi.idinii-karbonil) -etil-, 2- ipiperidi.no-karboni I} - éti 1™, z - (mer f o li.no- karbon), I) -et il -, oi a no -met 1 i- vagy
2- c i ano - e t i .1 - e a opor t.
F? jelentére példéal. met.il-, etil···, propil™, (. roprooll ··, bakii™, oae.k-bati1 -, izobet i).-, ponti!-, 2- és 3-metiI-bot il.
2, 2-ilmeti.i-·proei 1 o i kiopropr i-met1I-, 1 -merzi-oiklopropii-metil™, 2 -me til -ciklopropii -metil-, cl kl.obati i-rse ti r~, eikioeenti i-met i i™, oi klokexi I-metII-, 2 -ei ki opr op.;. 1 - et 1 i -, a i ii 1-, 2 -met i 1—a 11 i 1-,
3- fenJ.i-atlzi-, 2-bntenl) 4,4, i-triiiaor-2-bcfenil-, k-batern.) z - klór - 2 -be. te n i i -, 2 ··· b rom - 2 - ba keni 1 -, 3 - k 1 é r - 2 - bot e n 1. 1. -, 3 - b r cm - 2 -bot e ni 1. ·····, 2 -met ti - 2 - bu t e n 11-, 3 -me ti 1 - 2 ·· b o t e η 1.1. -, 2,3 - d ima ::1.1-2-buteni.1-, 3- (t tirloor-metil} -2-enleez 1 -, 3-metil-3-botenil
I - el. kiepe etem. 1. -me lói -, 2 -met i 1 -X -c i kiopenten. i 1 -mer 11 -, 1 -ti klohexen i 1 -netli.-, 2-(l-ciklopenteoll;-etil-, prepáról).·, 2- és 3-bot ini.l feni.I-, toi.il-, fceezil-, f laor-betzil-, klér-bs.nai.l-, bróm-benril-, met ll-benzil-, met oxi-benei.l).-· és 2-ienii-etil-,
3-teni 1-propi 1-, 2- és 3-furi I-met il-, 2- és 3-tierd.Í -meti 1 -csoport..
öl jelentése peioáai 3-amino-i -pirroiidinil.·, 3-amino~P iper idino™, 3- (metil - amino 1 -piper idino - ,· 3 - (ecil-emino} -pi.per.ib.ino-, 3-(dimet iI-amino)-piperidino-, 3-(dietii-amine;-piperid ino 3- (2-bidroxi-etil-ami.no} -piperidino-, 3- [P- (2-hidroxi-etii) -metilnzcmoenme m
- am e no 1 - p Iparid! η o -, .Cs- P. 3 - ( 3 - b idr οχ i -- ρ r o p 11 - ami η o 5 -pipere d i n o -, 3
(1® (3~hldrox:i -prop®. ) -meti I -amlno] -piperidino···, 3® karboxi-met®
-amlno)-piperidino- 3- (metoxi - karbon i I-met ® - erd.no) -pi.pe r idino-
3-(etοx1-karboni1-ret 11 -and.no) -pl poriéi no-, 3- (2- (motoxi-karboni 1
-met®) -metii-amino)) -r eiparidino™, 3-(d- (etoxi-karbon®.-met® } -mát®
-amlno]-piperidino-, 3-® 2™ karboxi-et Ii~aml.no.} -piperidino™, 3- (2
(metoxi-karbonii} -atlr-amino3-piperidino-, 3-(2- (aOrmi-karboné, etii-aminoj -piperidino--, 3- [b- )2- (meeoxi -karbon® ) -etil) -met
- amlno) - piper: rde.no- , 3 - (P™ (2- £atoxi-karboni 1) -et ®.) -met 11 -amine}
-piperidino-, 3-(ka rfeameii-met il-amino) -piper idino-, 3- (mete. 1
— R a r o amo e .·.—ma t e r — eme $ o) - p i pe rí d i no··, 3 - (d e m a t i 1 - ka r b amo r I - me tel
-amine)-piperidino-, 3- (etil-karbamoi 1-met® - -amlno) -piper idinn-
3- (di erei -karbamoi i-e met ®.-amino}-pipere dino-, 3-(1-pí rro1i d ini i
- karbonii -mm t 1 1 -ami ne - ka r b ο n 11 - me t i 1 - amin? i} - b á pere d i η o -, 3 - (2 - óra η o - .1 - p e r r o eddi n 11 ®-piperidino-, 3-(d-peapp-t iamiidin-3-il
- kerboni.i~meti I™:amrbn) -piperidino-, 3-( 2- fcarfeamo ® -1 -párról idioi1
-karbon11-me111-amint >) -piperidino-, 3™ (2-karboxi-1 -prrroiidoni. 1
- ka. rb on e 1 -mát i 1 -ami n< ® -piperidino- , 3- (2- (matexi-karbon®.} -1
- pír ro 1 id e me .1- karboné I - -nmed. i~ami.no) -piperidino-, 3- (2- lato ni-karbon®,}
- I-p Írről id 1 n 11 - ka r be -karbon11-ma t r 1-ami en xm.i-netll-amino)-piperidino-, 3-(piperidino a) -piperidino-, 3- ) mer I® e no-karbon.®-mete 1.
-ami.no) -piperidino™, 3~amine™2~me t i i-neperi.di.no-, 3--azr.no-3-meze i.
-piper idino-, 3~ard no ~ d - mát 11 -piper idino-, 3-ami no - 3 -me t i I -p ipa ri.de no -
3-ameno-n-met ® -piperidino-, x-amino-S-axa-bioikio)) 3.2, .1 ):okt-8-®o-amino-2-ara-bi.cikio [2.2.2] ott-2-il-, 4-amino-pl.per Idino-, 3- e 4 - ami. no-1 --nexa ® droa rop éne i~, 1-pí peraain® ··, 1,i -~d i a. a apa n~1- e 1a-amrno-oiklopentII-, ®anrno---eikiobex®.~, 3- (métái--amlno) ~oe ke ohexb®
- (etii--· amiről -ozkiotazil.-, 3- {dá.mstii.-smino} ~c.mmohaxl...~, 3- (dietiiaad.no) cik 'Index 11 7 -amino-oi kicnoxil-, a-ami romi k;. opr ορό.ίο m i no-, 2 - ami. no - c i k 1 c b a t i 1 - ami η s ~, 3 - a m.; η o - c i. k i oda t i 1 - a m ino-, -amino-ci stoponti1-anino-.. l-arzno-ni klcnanril -ami.no-, 2 ~a.ni.no ~ ci r ionon 11 -am in.o - rogy 5 -amino-r 1. ki oké n 11 -amino- o s opo r t..
Előnyösek azok az il} által inas képletd vagya)lakok, amelyek őrletében z 7 e l. an fc a a a h 1 d regén a t om,
1-6 szénatomon aikilcsoport, d-6 szérafcomos almenü csoport,
3-7 s.nrna.rm elkenilesöpört, amely egy (1-2 saőno a omos alkorii— - ka rb on i i cs opo r 1fc a 1. s z abc z t 11 n ált., o - 3 szama tóm o s a 1 k i a i. 2. c s op őrt, (3-6 szénásomon oitioalk.il}-11.-3 szénatomra alkil.) -csoport, faniicsoport, amely agy il.nor···, kiér- vagy őrómatómmal vagy agy metii-, trif iéor-mot 1.1-, n ráz oxi- vagy motoz 1-csoporttál
Ionet szabcz111oá.1 va, feni Ι-í 1-1 szénatomba alkil.) -csoport, amelyben a t enil-rész
R ™iü csoportokkal szabsatitnait, ahol
Ea: jelentése bidrogén-, rl.nor-, klór- vagy bréisarom,
1-1 szénatomos alkil.··, trltl.oor-mrt.il~, üdzoxi~:zoti 13-6 szénát omos c anion 1 k 1 i -, étiül- vagy fan 1.1 -o.ovort, hidroxi·, 1-7 szénatomos aifcoxi-, difinor-metoxi-, trifioor-me t o x i -, 2,2,2 - fc r 1 f 1 η o r - eted -, f a non 1 -, b on zil- ο x i -, al.iii.~oxipropargi Ι-oxi·, ciano- (1- 2 széna toros a lm oxi)-,
61.-2. szénatomos aikiil -szólton).I-oü~, zenil.-szü.tonil-oxi karboxi---(1.- 3 szénatomos al.krz.il(d.-l szénatomos sikozz)· zmas.ms.oo.:í m·;
-karbonii-(1-3 rFotro? akkori!-, karbamoii-(1-3 szénato mos alkoxi}-, (1-3 szénatomot alkil)-karbamoii-(i-3 szén atomos alkosd.)-, di(l-2 szénatomos alkáli -katbamoi 1-(1szénatomos alkoxi)-., l-pirrolidznli~karoon.il - (1-3 szénato mos álkor!}-, piper idino··· karbonil- (i-3 szénatomos alkori.}amrfoli.no-ka rboni!- (1-3 szénatomos alkosd ~, (motii-tio) -motozd· metil -szál tini.! -metoxi- , metil-szolfönti-metoxi-, (3szénattrzos oikloaikii)-oxi- vagy (3-f szénatomos oikloaikii) -(1-2 szénatomos akkori}-csoport, karboxi™, (1-3 azenetomos álkor 1}-karbonéi ™, tartozz™ d~ szenaromos aikii)·, (1-3 szénatomos a i kor i} - karboné. 1 - .(i~ s zene tomos alkil.}-, karbamoii-, (i-z szénatomos alkil)
-karbamoii.-, 01(1-3 szénatomot aikr 1} -karbamoii-, morfodra
-karbonil- vagy oíano-oaoport, nitro-, amino-, (1-2 szénatomot aikii}-sml.no-, oi (i-z szén atomos alkil}-amo.no-, ciáno-(1-n szénatomos alkil}-amino~ k-(otano-(1-2 szénatomos aikii} 1-k~(1-2: szénatomos alkil)
-amino-, ((1-.2 szénatomos atkozz} -karbonil) - (1-2 szénatomé alkit)-amino—, ((1-2: szénatomos alkil} - karbont! t~ami.no(:(1-:2 széna tgmos akkori) ---:00000011)1---0:00.:00---, [ (i-3 azénaiemo alkil} -szolzenit] -amino-, di ( (1-2 szénatomon a.ikid.} -szóiront 1}
-ami.no-, szniramoit-amino-, £ d-3 szénatomot aikii)
-1zai famozi]-amino-, [k,k-di(1.-2 szénatomos alkit} -szakrsmoi 1.) —amino-, zárotok ino-nzolfonil-anino-, (1-2 t zés a tomos atkát)
-tioareidO', n- £ (1-2 szénatomot akkori) -karbonil}- oro.rdoorerdo·, 3-(1-2 szénatomot alkil:-000.(.00-, k,t—11(1-2 szénáit mos aikii) -nrslds- vagy (morfo! mo-karbonil) -amino-csoport, x?. zztamzon οχ:
- ex ο -1 - ez I d a zo 11 d in 11 - ,
2, 4-drcxc-s-imidazollein i1-,
2,3~dloxo-l-zmzdazol idinii -,
-met 11-2 - οχ ο-1 - Imi da zeller η 1 1. -,
3-meti1-2,4-dioxo-l. - irt. de zol idéz.; 1-,
3-met ί 1-t, k-oiozo-1 - 1x4. da zol. elinéi-,
2-o x o -1 - he x a h 1 d r o p 1 .·;. Im i d l t i 1 - ve g y 3 ez a tfi- 2 - ο χ ο -1 - h ex a h rdr op r r 1 m i ά re11-c sopor1 vagy (1-2 szénatomot alkli)-tio-, (1-2 szórmtezoa slki.ib--ezoifinrl-, (1-2 szénatomos ai krü-szoltonü-> szo3.ramoii-:, (1-2 szén·· atomos alkli.) -szálfamoii- vagy dr(i~2 szénatomom alkil)·· - s z a 1 f a m o i1-es opo rt, és
3ü és 2Ü lenemet azonosak vagy eltérők, és jelentésük hidrogén™, fluor-, klór- vagy brbmatem vagy metél-·, ciano-, f rri iuor-mezü- vagy metozt-csoport, vagy
2:Λ és ?Ü együtt ezernyimen szomszédos szénatomokhoz kötődnek — egy met élén-dl oxi---, di fluor-ezer sión erezi -, t rímet 1 lénvagy tettametd. len-csoportot is jeletenek, fenti-(1-3 szénatomos -alki.l) -csoport, amelyben az alkü rész egy karboxi-, (1-2 szénatomos alkoxi}-karboni.!-, karbamoil-, (1-2 szénatomos alkü)-karbamori- vagy dl (1-2: szénatomos alsíi}-ka roncs iI-csoporttal stűbezártáéit, fenil- (2-3 széna romos a 1 kenü)-csoport, amelyben a fenil-rész egy floor-, klór····· vagy oromét osszál vagy egy metil-, nrifiuor~zetr1- vagy metoxi emopo r t s a i szabs zz r tűélé, fenéi- (Citga-é- (Cég) r;~ altaXanoe képlet! csoport, amelyben a fenii-resz iü'-ri'1 csoportokkal, szobsztituélr, ahol Ε''ν-ζϋ'' jelen kése az előbb emu. ltot bekben, méghate rozst t, és h 3elemzése karbonll-, ·hrdroxi-izm no n-metilén- vagy ((1-2 szénatomos sitoxi)- rminou-metélén-csoport, uskrak -ez m értéké Ο vagy 1., és n értéke .1 vagy 2, henzoii-metri-osoporr, amelyben a ienr1-rész i-F-R'' osopottokkal szabsztituáit, ahol f-tF leien te se az előbb emi Ítéltekben meghatárazott, la a metrl-rész egy mozii- vagy etil-csoporttal szubgztiéu.árt,: 1?
benzoit-metit-csoport, amelyben a fenii-rész: két szomstédos hidrogéné temjét egy -G-C0-2H-, -he~2n-b2-, -dedtt-PK- vagy
-o-22--IC-he- képlete hzs helyettesíti, ebei es előbb említett hidat egy vagy két metiiesoporttai lehetnek szubsztiteáiva, leni 1-1 CH;dao'B~ yéná általános képlete csoport, amelyben a y; ·: ·.· leni 1 -rész sF-rF csoportokkal.
lantosé, valamint m la n értéké tárazott, és sá: j ΟΠΟ okaezebsztiteáit, ahol, 2·· az előbb említettekben
B jelentőse me ti lánca opo rt, amely egy ni orozz.- vagy ti-2 szénatomon alkoxi) -stopé Fiai azehsztiteái.t., es adott esetben még agy mar 1 „csoport kai. is lehat szabsz t ital lse, na.it 1.1 -metál - vagy nafri.l-etii -csoport, ahol a neftil-rész yo-y— csopormzktai szobezéitaált, abol íb-xF 'jelentése az e I seb esd.1 ég 11 e r b a n ma gh akaró z o t é,
1,é-naftokinon-2-11 -, krómén-1-on-1- r 1- vagy i-ozs-rnsés-2™r1agy heteroeril-ti-3 szénatomos sitii} -csoport, ahol a hete.roaril-osoport tágulom alatt egy pirtolil-, imidazoldr-, triazoiii-, isti).-, tlenil-, oxarolrl™, izoxazolil-, ziazolii-, ivótaszóiéi.-, piridil-, piridozinii-, pirrmiárnil-, pirozinzl.-, indoiil-, benzird sez ol. 11 -, 2, 3-dr nidro-z-oxo- in-hon z mása z ol r 1 -, inbanoi r 1 ·· , 'ti .orr.menny esi bensőtaranil 2, 1-óiéi erőben satu s sen l ···, bensoxasoi ή i-, dihrdro'
-i-oxo-bensexecolni-, bennixoxasoiii-, bensotienil-, bensőt innal il hensisotiasol 11-, kincili-, 1, i-Fihidro-b-oxo-krnolil-, .txokluois 11,2 -dihi d rο-1-oxo-is o kiηο1i1~, ο1η ηo1iη11 -, k1n omoli n i11,2-dihidro-2-oxo-kinasoI ifiéi-, 1,2-drhidro-l-oxo-4-t iálasinilkam.ar.inii- vagy 3, á-őlisiarc- 3- oxo- 2.2-bense U , 4 j oxo tini! -oso portok ertesoe, ahol as előbbiekben említeti keteroarü-csoportok a esen atomokon egy fluor-, kiőr- vagy brémai orma 1, egy metdltrifluor-mefil-, oiano-, ksrbaísoil-, ssaliomoil-, metil-ssuifonibnitro-, amino', aoetil-amino-, (metil-eoulfonil} -aminometoxi-, őifInor-metoxi- vagy trisiuor-metoxi-csoporttal le beknek scabsstiluálva, és as előbbiekben említene heteroari 1
-csoportok iminocsoporigai metel- vagy etil-csoportokkal le be inak s r ebes i i kuli ve., f úr i 1 - á - 2 ib -, 11 e n r i - á - 2 H, -, t ia seb 11 -k-Clb- vagy pl r 1 d i 1 -e-dk ? általánsa kérdési csoport, ahol b jelentene as esőbb említet se kben m en t a tá rosast, torii-B-Cny-, tleni 1 -n-Cny·-, tlasolii-ő-jők- nagy plridil-B-büy általános képletű csoport, ahol 3 jelentése as előbb említet t e tbcn neemataré so 11, (1-4 ssőnatomos alkil b-a-(CHF ΐ;- általános képzete csoport ahol 3 jelentése és n értéke as előbb esdi tét te eben ssechasá rosott, bd-e ssőnatomos cikioalkil; - iCn?)~~h~ bőig általános képiét ccopcrt, ahol m jelentése, m ás n árteke as előbb eml.itettek be s; me gb a t á. r c s o 11, ϊ 3- 3 szénát omos ci fioal ki 1) - (CH ?).. - ö~ ·( t.; Si- él t a lenes képletű csoport, ahol 3 jelentése, m és n értéke az előbb emiitóttokba n s^eg ha t á r ο z o 11, t-A-té .·· általános képletű csoport, ahol os“ jelentése {!~z szénatomos al komit-karbon! 1·-, karbamoil (i-l szénatomon aakii3-karbamoil-, ol(i-3 szénatomos síeli;-karbamoil-,
-pírról.·, cin ii-karbon il -, piperlelne- karbon! 1 - vagy mo r f oü no-karbonil-csoport, és A jelentése és n értéke az előbb említette eben meokat á re zott, egy ten11-b-o χ-y szénatomos aikil)- általános képleté csoport, amelyben a zenii-rész adott esetben egy fluor-, klór™ vagy brőmatommai, egy metil-, tr irluor-metii- vagy mezozr-oeoporttal szabszzizelit, és b jelentése: emlőén· vagy kénatom, szulrinlr- vagy szoltonil-caoport, egy A;: csoporttal szacszziteáit 1-4 szénatomos aikilcsoport, atol. It jelentése ciáné-, karhoki···, íl-3 szétetomoe altost-karbenil-, karbamoil-, Π-z szénatomos aikil)-karbamoil···, di t -z szénatomos al kii) --ka r hanoii -, Ι.-ριπorromé. 1- karcom. 1, piperrá1 no-RaroonxI- vagy morfolino-karboni1-csoport, egy 3;> csoporttal zzubaztitaiif z-4 szénatomos aikilcsoport, ahol rt jelentése hidroxi-, i-3 szénatomos alkom!-, aso.no-, (1-3 szénatomos altit; -amino-, dl <1-3 szénatosios aikil)-amino-,
1-p torol ibi.nr.i-, pr per ) dl no··, mór f öli no-, 1 -p ipara, z ini ).···,
4-merχI-r-piρsraz ini1- vagy 4-eti r-1-péperazini1- o s onőrt, és rt és a nantinvaz i-belyzeeé gyárztnitrogénatomjátél. legalább két szénatommal elválasztott, vagy ami no— ' v a g y be n zol)- ama. no - οζορο r t;
Η jelentése hidrogéné, torg
1-3 sxónatcnos sikálósöpört,
•h Λ il w bi arónatonos alkon!leseper
3-1 s vénahonos a!k1nilcsopor
3-3 sxénatcnos X .:. ,,0..5.
13-b nőneme orkioai kxi) - Cl-3 srénotonos alkii)-csoport, toéranid<ofaran-3ii ··, takrehxdroplcan-3~j. 1- , tóérabidrupirác-a-ilt ot orozod.; ri .1 -nőt 11 - nagy tetrabbdropiranil -nett 1-osoport, toniicseport, anely adott esetben agy fxccr-, kiér- nagy éré;· atornai vagy agy noti 1-, trifinor-nekii-, hidroxi-, netoxidlfiaor-notoxi- vagy trd.f ioor-notoxi-cscportnal a a ab axtit óéit, f o ni I - ír - i n é na i onos a 1 k i. 1).....c s ο ρ o r t, ane 1 y be n a tenii - rés adott csatban agy fluor··, klór- vagy brorazenxal, agy nőt titritinor-notildinekxi-antno-, nrdroxr-, .ont esd··, difiuor -na t ο x x - nagy t χ x k 1 η o r -ne t ox. i - c söpört kai a x ·.; bar t i t n á x t, fenii- -1-3 aréna ionos a ikon hl; - csoport, melyben a font l.-roa egy flnor-, kiér- vagy brcnakonnial vagy egy cetli-, érificor -nezl.x··· vagy netoxi-csoporttax lehat sxubsrtl toáina, agy bensői 1-(1-2 szénakosos axkil)-csoport, anol.ybeo a fenti-rés adott esetben egy flnor-, kiér- vagy oróna torznál, egy neklltrif iuor-nőt.; 1-, hidroxi·, netoxi-, dif lucr-netuxl- vág t r i f χ a o r -no ke χ 1 - c s ο c o r 11 od. se eb érti ka ált, egy boteroar1!-<1-3 oaénatonca al kd!)-stopod., ahol a hőiére arii-csoport fogatna az előbb onxitektokbon noghatánoxotf, egy fari;. -xarbon11-nak xi -, klen! 1 - karbon! i-nota. 1- , kxstoixl - ka rbon i 1 -nőt 11 - vagy pl ri dől. - karbon! 1 -ne t i lesöpör t, kot ί 11' t s xbne roncs a I ki 1 < - kartoné 1J - (i-z
-csoport, .·’ ·· . x :·. h l r>x.l T <1 ’· snona tonos a1ki1) szénatoros •dr<
oö egyt z z 1 0 - ét j s gépei, orosz :: cl él. oé I kis; l~ ka tbonl. 1 j - 11 -2 a 1ktl;-csoportj egy font l-ö- 0-3 szénazoros alkil)- é tta ionos képletű csoport, arzolyner a feni 1.-rész adott esetben egy ilaor-, kiérvagy érére, torral, egy retii-, tri0zot-rtez.il-, hidroxi.-, reioxi-, ni f1oor-re tοx i. - va gy tri t1sor-rét oxi csoport z a .1 s z oo t z t i boád t, és P jelentése az előbb erzlibettakben meghatározott, vagy egy rt csoporttal azobsstitvált 1-4 szénatoros alkilcsoport, ahol. R“ jeientése az előbb érzi ltot tokben regbe is rezest, vagy egy 0' csops.rzzai nzaPszt 1 zoait z-4 szerstorzos alkilcsoport, ahol za jelenkése az előbb eriitettekben rsegherározott,, és 0 a nantz.nváz 3-helyzet3 gyűrd-n itt egérre tor ja tél rege lábé két s zen a t ossza I ο I va 1. oszt o r t jeientése az 0 csoporttal szobsztitoéit 1-3 szénatoros alkilcsopoor, ano.i.
jelentése adott esetbon egy vagy két 1-3 szénaboros aIbiicsoporttal orpboztitasit 3-7 szénazoros cikloaikilcsoport, egy adott esetben, egy vagy két ι-t azénatoroa aikil-osoporttai szabszti tóért S-7 szénatoros oikloalkenii- csoport, egy ári lesöpört vagy tarái-, tienil.-, ozazolii.-, izoxazolii-, zi.azori.i-, izotiazoiil.-, pírt.sil-, piridazinil-, piriridinii- vagy pl ra tini i~ csoport, ahol. az a 1 ikre te kos o. érinteti. bet ercsi k-
1.0.SOS OS opo ttok bénáig egy v agy két 1-3 szénatoros alkil-
csoporttal vagy egy fioor-, klór-,. bnbr- vagy jódatorrai
vagy égy trifloor-reti1-, oiano- va gy 1 - 3 s z é ha t or os
sIkoxi-csoporttol lehetnek szsbsztiteáivá, egy 3-3 szénateres elkeni .(csoport, egy fluor-, klór- vagy brérazormai vagy egy trlfluor-mati. 1-csoporétai szubsztituált 3.....6 szénatomos alkonélcsoport, egy 3-8 szénatomos al kard: lesöpört, agy ári1etoport, vagy agy arz1-(2-4 százszoros azkeniIn-csoport; és 1' jelentése 1-saetidinz.i- vagy 1-pirroizéiniz-osoport, amely
3~heiyzeébeo agy 3.,.3,11- általános képlete csoporttal szubsztituált, és amely vég egy vagy két 1-3 szénatoros alkiXcsoporttai ás letet szzzbszé itaálva, ahol
R, jelentése bzdrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, és )R jelentése tzdrogénator vagy 1-3 szénatomos alkilesöpört, piperi.ei.no- vagy 1-taxat idroazagmi 1 -csoport, amely a 3-teiyzetben vagy 3-helyretken egy R,,R,h- általános képletS csoporttá) szubszt ituáit, éa amely még egy vagy két 1-3 szénatoros alkilcsoporttal is lehet szubszt 1 toá J.ma, ahol R,? és 3., jelentése az előbb amid. tett ebben meghatározott,
3-ari.no-pi.per Idino-osopor t, amelyben a piperidino-rész még egy karoarozi-, (1-2 szénatomos aikii)-karbamoii-, di b -2 szénát őre s a 1 ki. 1. > - k a r barna i I -, z - p i. r r ο I i. di. n i 1 - ka r b ea i 1 -, 2 - o zano-1- párról idzni 1 - ka rbeni i -, 3-1 i a z oi idlnz z - karbon i. l -, 4 -oi ano-3-tiazolidiniz-karbonil-, piperidino-karbon11- vagy mórtólino-ka rbon a1-csoport tel is szunsztiiuált,
3-amino-piperidzoo-csoport, amelyben a piperidino-rész a 4~bely~ zetben vagy az S-heiyzatben még agy nzdroxi- vagy metoxl-esoperttal is szedsz tűnél t ,
3-amino-ρϊρ-rrézηο-οsepert, amelyben a máéizénosoooztat a 2-helyzetben vagy 3-belyzetben agy karboni.lesöpört helyettesíti.
egy 3-hel.ycetben egy am.in.o-, (-1-3 szénatomon alkii)-aminövény di (1.-3 szénatomos aikii;-amino-osoporthal szobszti inraIt piperidino- vagy 1 ™koxahidroazapini.l.~os sport, ameiyekpen a piperidino- vagy az 1-kexakidroazepznii.- csoport szénvázén két hidrogénatomok egy egyenes szénláncc aikiiénhid helyettesit, ahol ez a kid 1-3 szénatomot tartalmaz, ha a két hidrogénatom ugyanazon a szénatomon van, vagy 1-4 szénatomot tartalmaz, ka a hidrogénatomok szomszédos szénatomokon vannak, vagy 1-4 szénatomot tartalmaz, ka a hidrogénatomok olyan szénatomokon vannak, amelyeket egy atommai vannak elválasztva, vagy 1-3 szénatomot tartalmaz, ha & yag hidrogénatom olyan szénatomokon van, amelyeket két atommal vannak elválasztva, l-azetidin.il-, 1-pirnolidin.il.···, piperidino- vagy 1-bexahidroazspinái-csoport, amelyek egy amino-(1-3 szénatomoa alkilh··,
L (1-3 szénatomon elkeld-aminol - (1.-3 szénatomos alkii; - vagy egy [ér (1-3 szénatomon alkii ;-amino] -(1.-3 szénatomon a.lkil.1csoporttal· sznosztitné1tak, egy adóét, esetben a szenvázon egy vagy két 1-3 szénatomos a I ki 1 ο söpör ttal s z nos z t 1 t a a 1t 3 - Imin ο -1 -p ipara z i n 11 -, 3 - im 1 ne —1,3-á.iazepan- l.-i 1- vagy 5-im.tno-i, 4-diezepen-l-i.i-ozopott, adott esetben egy vagy két 1-3 szénatomoa altiIcsoporttal azobsztitnélk 1,4-diazepan-Í-il-csoport, amely 3-t.a! ozat oen egy aminocsogorttai zzaOoztj.taél.t,
3-7 szénatomos oikloaikiscsoport, amely egy amino-, (1-3 szénatcmos alkáli-amino- vagy dz(Í-3 szénatomos aikii;-amino-o sc go r11 a1 s a nea z t i t oá1é,
3-7 szénatomon cikioalk.ilcsoport, amely egy amino-(1-3 szénit , sst.mzamz mr atomos aifc.il)-, ( íl-3 szénatomot alkil}-aminoj-(1-3 szénatomos a lka. 1 .· - vagy egy (mi (1 - 3 azsas 5onos a 1 ki 1) -azk.no j - ( 1 -3 a zénatomos alkil;-csoporttal szobézt komáié, egy (3-3 szénatomos ei fcioaifcii}-(1-2 szénatomok sitii;-csoport, amelyben a ot ki oal kit.-rész egy amino-, (1-3 zzénatomos siklik-amino- vagy ni; i-3 szénatomos: alkil}-amino-osoportta1 szabezt 11 télt.
egy (3-7 szénatomos olfcioaikii ( -(1-2 szénatomos alkilj-csoport, amelyben s. oikloalkii-tész egy smlno-(l-3 szénatomos alkil;-, 1(1-3 szénatomos alkil j -sztnoj - (3 -3 szénatomos alkil}- vagy lai(i-3 szénatomos alki!}-amino3-(1-3 szénatomos alkil)-csoporttal szoba z t1boáit, egy (8-3 szénatomon olkloaikii) -amino-csoposi, amelyben a cikloalkil-rész egy aztino-, [1-3 szénatomos aiki 1} ~azk.no- vagy ki (1-3 szénatomos alkilb-amiso-csoporttai szabsz ti tóik. t, ahol a cikloaikil-részen a két o zt rogénatos; egymástól legalább két szénatozzral v an elva1aszt va, egy 3-(3-7 szénatomot: ek.fcloslfcii} -3-(1-3 szénatomos alfci1)-amino-ssoport, amelyben a cl kloal ki 1-rész egy azk.no-, (1-3 azénatomos aiki 1)-arnsno- vagy ki(1-3 szénatozms alkil)-amino-osoporttal van sznkeztltoálva, ekei a két nitrogéaetoz. a el ki oal kai-rezzen legalább két szénatommal van agyzéstél elválasztva, egy (3-7 szénatomos oikloalkil fc-amioo-ceoport, oikloalki1-rész egy azk.no- (1 -3 szénatomos alkil}-, atomos aiki 1} -aminoj - (3.-3 szénatomos aikii)- vagy széna tomos a ifc.il:} -aminoj - (1-3 szénatomos alkil szoba zz létráit, amelyben a
111-3 szénagy lkak 1-8:
} -csoporttal
.. zazneomz go ogy b~(3~7 szénsoocos cikioalkii} -3- (1-3 szénatocos alkil.)-ezé no-osoport, ax-niyOen a tókloai kil-rész ogy aclno- (1.-3· széna ezres alkok)-, [(1---3 széna tzzsos alkilr-acino)-(1-3 szénatomon alkil)vagy egy (dl (1-3 s zóna. ionos aikii) ~aoino| ~ (1.-3 szénatocos alkil)--csoporttá1 s zcosz 11tűéit, agy (3-7 szénatomon oikloaikii) - (1.-2 szénatocos alkil.)-aclno-csoport, acélosom a oikioalkil.-rész agy aclno-, (1-3 széna vonsz aikii)-aclno- vagy 00.(1-3 szénatocos alkil) -voon-omρ o .r t. vas z zo s z a a t. na i t, egy 3-(3-7 szenarocos oékioaikii) -b- (i-2 szénatocos aikii) -aclno-csoport, amelyben a oi ki szikii-rész egy aci.no-, (1-3 széna dacos alkil)-aclno- vagy gi(I~3 szénatecen aikii) —acino-osoportta 1 szabsztiénéit, egy (3-7 szénatocos oikloaikii) - (1-2 széna romos al ?n.i) ~anl.no-csoport, a co 1 ybo n a óik 1 oa Iki 1 - rést agy azé. no - (1 - 3 a z én a töve s alkil}-, ((1-3 szénatomon: alkil)-acíno) - (1-3 szénatocos alkil)- vagy egy (di (1.-3 szénatomos aikii)-aclno) - (1.-3 szénatocos alkil)-csoport·· t a 1. s z ab s z t i t na X t, egy b-[(3-7 szénatomon cikioalkii)-(1-2 szénatomos aikii)1-3-(1-2 szénatocos alkil) ~axé.no~o a eper t, ace ívben a oikloaikii-rész egy amino-(1-3 szénatocos aikii)-, 1(1-3 szénatoziOS alk.il) -aminél -(1-.3 szénatocos aikii)- zagy egy [di (1-3 széna oo-cos aikii)aclno)- .(.1-.3 szénatocos alkil)-csoporttal szabsztitualt, egy > és sé'' csoporttái szobsztitnáit acinocsoport, amelyben éi keienoése 1-3 szénatomos alkilosoport, és lé gedentése egy 3^-(2-.3 s zéró rozsos alkil) - általános képleté csoport, ahol a (2-3 szénatocos aikii)-rész add··' egyenes iámon, és egy-négy 1-3 sránstomos alkilcsoport Isi ivek lehetnek azonosak vagy eltérők - lehet alkilcsoport szobszt rtsél.va, vagy egy ka manói..η-, (1.-2 saána somos alki 1) - borsa?-, dl (1-2 s ráca t smos a 1 ki 1) ka rba.zo 1.1 --, l----pirrsi!.P.iniI™karboni2~·, (2-cia.ne-Í-pirrolidin3.i)-karbonii.-··, (traaoi.idin-3~.il3 ·· Inrooro.!-, (á-oi.ano-tiazolrdi.n-3-1.1.; -karbon!!™, n ipa r.;. d ino - k a r b ο n i. 1. ··· v a g y mórral! no - ka r bon 11 - c so ρ o r 11 a 1 1 eket s rabs: rt.11 a á 1 va, és k' jeientöse amino-, [1-3 srénatoms alkil.)-amd.no- vagy ő.i (1-3 asonatoeios a 1 ki 1.] -amino-csoport, egy lb ' csoporttal srobsztásnált awnocsoport, amelyben
R' jelentáss 3-aretidin 11-, 2-azetidinii-meti 1.-, 3-asetadinil-eíetil-, 3-pi.rroiidznii-, e-girrolidinil-metil-, 3-pirro1io i ni i-set 1.1-, 3-piper idil-, 4-piperidi!.-, 2-pine ridii. --met11-, ő-piper idi!,-met!1- vagy 4---piper ioi-meizi -csoport, ahol az ld'''-ként említett cső-portok mindegyike egy vagy két 1-3 szénatomos aikilesoporttsl lehet szobáséiboáivá, egy Ré és R..... csoporttal szabott máéit aminoosoport, amelyben y 1- 6}
R. ás 3bjelentése az előbb említet tökben meghatározott,
->•3 ahol R' '-ként eriitett csoportok mindegy!ke egy vagy két
1-3 szénatomos alkiscsoporttal lehet szobor rátáéivá, él· egy R'; -(3-4 szénatomos alkil,)- általános képleté csoport, amelyben a (3-4 szénatomos alkil)-rész egyenes lánca, és az a csoporttal, lehet szobszt itsálva, és még egy vagy két 1-3 szénatomon alkilceeport is szoPsztzteélhazja, ahol 3o' jelen3 <é lése az előbb emla lettekben meghatározott,ás R' ” y elemére ;saras om οο,ΐηη-, (1.-3 azénatomos alkil)-ata.no- vagy di. (A-3 szénatomos al fct 1.) ~ard.no ·· csopor t, eg y 3 ~ard.no -2 -oxo- ő -piper idd.l - vagy 8 -amino- 2 -oxo-1 ~m~ t 12 -5---piper idi. 1 -csapot t , egy 3-p.ir raliéin;·. i~... 3-pdee.riáii-, 4-pipeeidr1-, 3-herahd.droarapA.ori- vagy <P--hexanideoaxepinxi~csoporz, amely 1-heiysetben agy amino···, <1-3 szénatomon aiki.It~srd.no~ vagy didÍ-3 szénatomoa a.lkil)-amino-o sepert tai. sznbsztisvait, vagy egy {2-azetidrni.l.) - (1-2. szénatomos: alkil)-, b3~sxetininil) -(1-2 szénatomos alkil)-, (2-pitrolidrnr.l) - (1-2 szénstomos alkil r~, 3--pirroIidin.il-, (3 •--pirrolidánil)- (1-2 szénatomos alkil) -, (2-piperédéit~(1-2 szénatomos alkil)-, 3-pi.pemidii(3-piperidrl) - (1-2 szénatomos alkil.)-, 4-piperidi 1- ragy (e-piperiőil) - (1--2 axénaleara alkil)-csoport, ahol az előbbrekban említett csoportok mindig egy vagy kei 1-3 ssanatonoa alkilosoporttal léha inafc st noazt i t.nIve, ahol as előbbiekben megnevezett csoportok meghatározásánál említett sri lesöpörtök. alatt olyan ienii-· vagy nattd. 1 -csap orrok értenddk, .sitié ivek egymást© f aggét lenni br csoportnál mono- vagy cisz·©··· sztitnaltak lehetnek, ahol. a sznbszt i toensek lehetnek azonosak vagy eltérők, és A© jelentése tinót-, klór···, orom- vagy jódatóm, tei.tioor~rieti.l~, ciano-, nátro-, amzno···, 1.-3 szénatemos alkil-, oiklcpropil···, vrn.il-, etinilhi.dro.xi-, 2.-3 azénatomos alkoxi-, driivor-motoxi- vagy tr ri:;. oor-mesox A csoport., és arai. - amennyiben nincs más megadva — az előbbiekben említett aikri- és aikenil-enoportok egyenesláncvas vagy elágazok lehetnek, azzal a fenntartássál, hogy ki vannak zárva or νζ,οοζη-ηηοη m
1, 3 ·· ot ne ζ iX - 7 - I2- ot an o -ben z t 1) - 8- (3 -amino-p í per 3 din - .1 ~i.l) -xan t i n,
3.3- dtmez ii -7 - (2 -o!a no-bon ati ) -2- f 2 - zmr no ·· pr rrolidin-1 - i 1.) -xantin,
1,3 - d i me i i .1 - 7 - (2 -i ed - n e n z 11) - 2 - ( 2 - amin o - p i r xo 1. i d i n.....X -11) - x a n t i n:
1,3 - di me t i 1 - 7 -benti 3.-8-(3- ami no - h e xa h i d r o a z a p i η - X - i 1) - x a n t i n,
1.3- dinét!2-7- (2-jőd-benüa) -8- (3-amino-piper.1 din-i -il] -xant!.n,
1,3 ~dimet.il -7- ; 2 ·· b rom-ben ζ ζ I) -3.....(3-amino-pi nr ol idin-1-II ) -xantin
1, 3-d3.enl.l-7- 3 -mef oxi.-bent 11) -8- ( (piper l.di.n-i-1.13 -amino] -xantin,
1.3- diétái—7 — (4-hidroxi-bensild -8- ( (piper id.in-4-ti) -amino.) -xantin
- (2-feni 1 -2-oxo-eti i) -3 -mef ü - 7-oez zt 1 - i-í (2-amino-e 1.2.1 obexi i )
- ami. t o) - xant i n,
1- (3Üenii'-2-hidroxi'-etii): ~3~metál~7~ (z-kibr-benzfl.) -2- ((2-amino-eikiobexii)-amino)-xantin,
2- met 1.1 -7- (z-ibd-benxil) -8- ((2-emino-cikionexii) -amine) -xantaap
3- metü~7- (2-hrbm-bénáit.) -2- ( (2-amino-oikinhaxil) ~azo.no) -xantin
3-meti 1 -7- (2-xidr-benzii) -8- ( {2-amlno-cülohexli : -amino] -xant in
1,7 - b i a z (2 - k lón -b enz !. !.) - 2 -me t i I - 3 - ((2 - amizz -óik 1 o h η x 1 i) - a m i zz) -xantin,
1— (2-0 iaow-benx 3.3.) - 3-meti 1-7- (2-)o bz-bemt i 11 - 8~ ( (2 - amino -31. kié·hexü) -amino] -xantin,
1.....(2 - r en t 1 - 2 - oxo - ezt!)- 3 - me i. i I - 7 - (2 - b 1 o r - bont i 1.) - 2 - í {2 - ami. η o ~
-otkiohexi1)-amino)-xantin,
1-; 2-fenü-ef ü.) -3~moz!..1.-7- (x-übr-benzt.i) -2-] (2-amino-cikiohexü)
-amin o ] ~ x a ni in,
1—(2-xibr-benxiX)-3-.petit--?-(2-bróm-bemzil)-8-((2-amino-oikiohexiI)
-aminoi-xantin,
!.- (2-oá ano-ben. zü) - 3 -mez 1.1 -7- (2-br6m-benzii) -8- ((2-amino-ci kiohexi.).)
-amino] -xarrz tn, n,zitam.mai m
1- (2-benii-z-oxo-ettij -3-met11-7- (k-brom-benzii) -3- ( ix-amino-e 1 k i e he x 1 1) - am i no ] - ma p 11 n e s
1- (2-íentl-ei.it; - 3 -metii-7- (2-brőm-benzil; -S- ( íg-amano-oi.klonexzi) -aminoj -xantIn. vegybletek tautemereik, enentiomereik, dinzztereomerei.k, keverékeik és amik; keiondsen azonban azok az {Ii általános képietü vágyni ezek, amelyek képletében ··.>
x, R'“ és 32 jelentése e fentebb említet tökben meghatározót f, és öt jelentése 1 - azé t Ibi ni 1- vagy 1-pi rrol idi.nl 1-ozoport, amely
3-hei.yzetben egy n,;:(Ph- aitaiénos képlefö. csoporttal sznbszziónéit, ez meg egy vagy két I -3 szénatomos aikilesnporztai io .;.ehat szubszt1 teáivá, ahol á,. jelentése hidrogéné rom: vagy 1-3 szénatomos aiki 1csoport, és ib; jelentése hzürogérozom vagy 1-1 szonazomoz alk 1 lesepert, egy piperidino- vagy i-hexahiareazaglni.I-ezoport», amely 3-helyzezéeu vagy i-heiyzetdsn egy kit- általános képietü ozeporttai szobsztÍzűéit, és még egy vagy két 1-3 szznezozoz elkiicacporttal la lehet szusszal znál ve, ahol 3,: és Rd jelentése az eldob említettekben meghatározott, egy 3-amino-plpezldino-esoport? amely a piperidino-részben még egy karbamoil-, (1-2 szénatomos aikii.; -karbamoil-, diol-z szánatomos aiki.l; -karbamoi i- ,· bgo rroiiuini i -karbont 1-, (z-oiano-1 -ρ 1 x r ol. i di. n ii. j - ke rbon 11 -, 3 -1 i a zol i d1ni1-k arfeon i1-, ; 4 - c 1 a no- 3-éiazöli.di.nil; -karbonil.-, piperidino-kaxhoni 1- vagy morroii no-karbon1leseperttel is szubsztÍzűéit, egy 3-amino-piperidimo-csoport, amelyben pl.peridi.no-rész 2-neiyzetben vagy S-bel yzetben. még egy h.iüroxi- vagy metoxi-csoportfai. i.e szubszt i.zuált.
7. 3-am.lno-piparr.dinoosoport, amelyben a metrlléncsopor tód
2-helyretben vagy 6-helyzetben egy karbon! leseperttál van be~ lyettositvo, egy 3-he!ysefbon egy ssd.no-, u~3 szenetemos azkr.l;-amr.novsgy 1.7 77 szénatommá elkéri -azmno-osoporrfai szabsztlt jhe plperldb.no- vagy 7hezabihroazepin.l l--csoport, amelyekhez a p 1 p e r i e 1 ηo - vagy t - he ma 11 dr e a z e ρ 1 ni 1 -na opo rt a ze n v á zaban mi n dJ. g kéz hidrogénatom egy egyenesláncé alkilénhiddal van. helyettesítve, ahol ez a Old 2-1 szénatomot tartalmaz, ba a két hldzogénatos; ugyanazon a szénatomon van, vagy 1-4 szénatomé.
tarra amaz, ha a hidrogénétomok szomszédos szénatomokon vannak, vagy 1-7 szénaromot tartalmaz, ha a hidrogénatomok olyan szénatomokon vannak, amelyek egy árosnál vannak elválasztva, vagy 1-3 szénatomot tartalmaz,, ba a két bidrogénatom. olyan széna somokon van, amelyek két atommal vannak elválasztva, egy l-azatl.dinil-, i-pirroiidioil-, piperidino- vagy 1-henahidroa z ο ρ 7; i i - o söpö r t, ama 1. vak a g y ami n e - (1 - 3 z zén a t omo s sikló ··,
773 szénatomos alki!).....amr.noj-7-Ί szénatomos sitiin-' vagy pia 7-3 szénatomos s ikr. 7-smr.no)-7.-3 szénatomos alkil; -csoportt a1 s zaba z111sálta k, egy 77 szénatomos cikioaikil-csoport, amely egy am.in.o-, 7.-7 szénafomos ai kiig-amino- vagy dl<1-3 szénaromos aikli)-amine- o s ο ρ o r 11 a 1 s z o 0 s z f it óéit, egy 3-s szénatomos ciklealkil-osoport, amely egy amino-7.-3 szénatomos altit;-, (7.-3 szénaromos alkil)-amt.no 771-” 3 szénatomos alkil)- vagy Idi 7.-3 szénatomos ai ki 1 ] -asd.no) - (1 - 3 szénatomos alkil)-csoporttal szubsztiraalt, znorrsramz οο.
egy (3-7 azénatomos oinloa1 ki1)-(1-3 szónatomos óiké I}-csoport, amelyben a oiaioalkil-oesz egy aml.no-, (1-3 szénatorzos aikll}-amino- rogy da. (1-3 ezenetomos el kil.) -amino-csoporttal átnősz dltoáIt, agy (3-7 szénatomos cikloalkil} -(3-2 szénatomos aikii)-csoport, amelyben a cikloaibíl-rést egy amino-(i-3 szénatomos alkil)-, [(.1-3 szénatomos aikii} -amino(- (i-3 szénatomos alkil)- vagy egy [di(a.-3 szénatomos alkil}-amino]- (1-3 szénaiomos aikii) -csoporttai szabsztitóéin, egy (3-7 szénatomos ci kloal ki I) -sza.no ·· csoport., amelyben a clkioalkil-rész egy amino-, (1-3 szénatomos alfcil}-ami.novagy 31(1-3 szénatomra alkil)-amine-osoportéal szoosztitóéit, a bői a két nitrogénatom: a cikloalkil-rés zen egymástól legalább két szénatommal. elválasztott, egy 3-(3-7 szénatomos oikioaik.il)-b-(1-3 szénatomos sitii.)-azo.no-csoport, amelyben a oi kloaXkii-rész agy amino-, (1-3 szénatomos alkil.)-amino- vagy (31.(1-3 szénatomos alkil)--amino] -csoporttal szabaztitolit, aboi a kei nitrogénatom a oikloaikit-részan egymástól, legalább két szénatommal elválasztott, egy (3-7 szénatomom oikloaikii}-ami.no-csoport, .amelyben a oi.kloalkii-résa egy amino-(1-3 szénatomon aikii) -, £(1-3 szénaromos sitii)-am.Ino] - (1-3 szénatomos aikii}- vagy agy [oi (1-3 szénatomon aikii) -amino] -(1-3 szénatomos aikii.).....esoportt a 1 s zab a ztiénéit, egy k - (3 - 7 szé na t omo e ciki o a i k i 1)-3-(1-3 ez: én a t omo s a '1 k i 1) -amino-csöpört, amelyben a. eifcioslkl1-rész agy amine- kl-i szénatomon a 1. ki 1.) -, [ (1 - 3 a zóna tomos al ki 1) -amino] - (1.-3 s z énatomos ? b ..·· Bt;tbop n alkíi) ·· vagy egy [01(3-3 azénaitomos aikil) -amizo) -(3.-3 a akna terese aikil) -csoporttal szaksatital ti, egy (3-7 szénaionos cikloaikil) - (1-2 szánatomoz aikil)-amino-ovoport, amelyben a oikioaikii-rész agy amino-,. (1-3 szén--
ezomos a 1.ki 1) - am i ηo - vagy az (1-3 zzenat omos al kil)-aminő-
•csoporttal szebs zt zteáit >
agy 2-(3-7 aréna . t z-z a o 1 k 1 o a I k i 1) ·· (1. - 2 z z e n a t. Oi mos sz. 211)-2-
- (1 ~ 2 az é nat omos a 1k11)-am1no-c söpört, amaIyben a cl kloal. kil-
-tesz egy aml.no-. (I - .3 s ;t na t omos a I k z i) - ami no - v < Ak óg y ár (1-3
azenetömés aikii) · •ami no-csoporttal. ez ebz z t i. teáit,
egy (3-7 zzásatávoz oikloalki 1)-(1-2 zzásatossz aikil)-amino-csoport, amelyben a cikloalkii-resz egy amino-(1-3 szénatomom aikii)-, [(1-3 szénatomos aikil)-amino)-(1-3 szénát erez aikil)- vagy egy (cl (1-3 szénatemos aikil) -aminek- (1-3 szénatos.cz aikil) -csoporttá) szabzztb. oaáls, egy 3-(3-3 szénatomom cikloaikil)-(1-2 szénatomos aikil)-N-().-2 szénatomos aikil)-asá.no-ozoport, amelyben a cikioaikii-rész egy amino-(1-3 szénaromot slkii)-, ((i-3 szénatomos aikil)-amino)-(1-3 szénatomos aikil)- vagy egy (01()-3 szénatomot· aikl.1)-ami.ncl - (1-3 szénatomos aikil ) -csoporttal szobsztitoált,· z í z egy R' és R' ’ csoportokká.) szensztztoáit aminccecmort, amelyben '1
R’ jelentése 1-1 szénatomos aikilcsoport, és
R' jelentése egy 3^-(2-3 szénatomos aikil)- általános képlete csoport, abc), a (2-3 zzánziomos aik.il)-rése egyeneslanco, ás agy-négy 1-3 szénaromos eikii-cecporttai amelyet lenemet. azonosak vagy eltérek - lehet szabást iteálva, vagy egy karbamoil-, (1-2 szénatomos aikil.)ztanm/mm rzt .JÍ ·'$ '•ί*
- ka r benőt1-, dl (1-2 ssénatomos alti. 1) -karoameii -..
1-pir toliointi-karbont!(z-olaom-2 -pírról.máza.ki) -karbonéi-, ittasο1t oin-3- i. l ; -karboni1 -, (a -c i aηo-1 i az ο 1 i di n ~3-t1;- karboni!-, pipa rkk no-karbont i™ vagy tnréotinó-karbon! 1-csoporttal iához szzbszzztoálva, és it' kai öntése amino-, (1-1 szénatomoa aikii( -amint- zagy o t (1 -3 a zene t omo s a 1 k i i }· -amino - o s opo r t, ék''·· egy 83'csoporttal szobsrtztaait aminoosoport, ahol.
kk jelentése 3-azet.idinii~, 2-azetibinil-met11-, 3-azetzzbnii-o.t 11.1 -, 3 -pi mo! 1 d t ni 1 ~, 2 -pl r r o t i.d 1 η 11. -me 111-, 3 - p 1 r r o i.zdintl-metl.1-, 3-pzper 1 bit -, 4-piperiöil-, 3-ni.per ioil-mer. 11 -, 3 - pipe r idi 1 -met i I - zagy 3 -pite z i bi 1 -nőtt 1 - oa épért, ahol az R:''J-ként említett csoportok mindig egy vagy két
1-3 szénatomon alkiiosoporttal. lehoznak sznbarzitnáiva, gC. ' /í.v egy h.....' és k csoportokkal szobor ti. tná it aminooaozmzt, ameiybon ί !λ ío , . ......
R' es n netenteae az etobo eme ztettekben meonaaározozt, ebei. az R'-:-ként említett csoportok m.tncig agy vagy két
1-3 szénatomos aikricsoporttai lehetnek ozoészziaaztva, ·:
egy it'-23-4 szénatomos alkii; - általános képleté csoport, amelyben a (3-3 szénatomos alkii.; -rész egyenestáncé, és az 83 csoporttal lehet szobsztitsáive, és még egy vagy két 1-3 szénatomoa a1ktlesöpöréta1 Is lehet szobást bénáivá, ahol 3Ü jelentése az előbb emlzéettakben meghatározott, t« zt ' jelentése amino-, (3-3 szénatomos alkii;-amino- vegy bi(1-3 szera t omo a a 1 ki1)-amiη ο-osopor t, egy 3 - ami no - 2-o.zo - 5 - pipa r idl 1 vagy 3-amino-2
- gé ge r 1 d l 1 - bahp tor t, ? no z/:oz-;tr aga r egy 3-pirroridio ,.1.1.-, 3-piperidii 4 -pl pert dr 1-, 3~hamanidroazepini 1- vág y 4-nexahidroazeprni i-nsopori., amely 1-kezyzetbee egy amint-, (1-3 szénatomos alkil}-amino- vagy dl (1-3 szénátr;za alkil) -emmc-esoporttsi szuPsztitaéit, vagy egy (2-azetrdinil} - (1-2 srénatomos árkiig-, F~azei.zozFl)-(1-2 szénasomos azkzi}---,· (z-pirrolidinll)- F-2 szénatomos alkil)-,
3-pirroridinii- , £8-pr r ro.l rolnii) - (1-2 szénatomos alkil) - ...
(2-pzperidtI)-(1-2 szénetomos alkii} -, 3-piperrdii-, ti-piperzazl) -(1-2 szénaiemos alkii)-, l-plterrdli- vagy F-prperroF) Fi-2 szénatomon alkta)-csoport, ahol az előhbiekben említett csoportok mindig egy vagy két 1-3 szénatomos aikiiccoporttai (etetnek s z s 0 s z t .1t n a I ve..
azza). a fenntartással, hogy ki vannak zárva ez
1.3- dimet i 1-7- (2-ciano-benzin) -8- < 3-emino-piperidin-r-il) -xantin,
1.3- dimetr 1-7- Frxx-FFl } -3- (3-amzno-pzrrol zPznF-F.) -xantin, , 3-elme 1 r .1-7- (2- Fd-benz 11) - 3- (1-amino-pir rétid in-1 -11) -xantin,
I, 3~dim.etii - ('-benzF -8- ( 3-a.F no-nexadrdroszepr η-1 -r 1 .· -xantin,
1, 3 - d Íme t z I - 7 - (2 - idd - ben z 1 1} -8 - (3 - at z η o -1 1 ρ e r i d 1 η -1 - z 1} - xan 1i n ,
1., 3-dimet 11. -7 - ; 2-brom-Penzil.) - 8 - (3 -emino-pi rr ol iái n-l-i 1) -xantin, b FzsczF 14 -metoxi-Pénz ii} -8- ( (piperidin-l-rl.) -amino] -menting
1.3- dietilF- (FFdr oxz-bezzz 1 ? -8- [ (piperidén- 1-).1.} -amino] -mantin,
- (2-ton.il -2-omo-etii) -3-metii-7-benzz 1-8- ((2-amino-cl klo.hex.il) -ami.no] -xant in.,
1- (2-fenI 1 -2-bieromi-et 11} F-motii-7 ·· F-klór -benzol } -8- ( (2-amrne- el mione x 1.1 > — am inél -ma n t i a,
3-metri-7™ (2-iéd-benzil} -8-1 (2-amino-cikionexr 1} -amino] mantin,
3-meti!-7-[2-dróm-bsnxrr)-8-((2-anFo-cik!ohexzi)-amino]-mantin, rt.zzsrsyme zm
- me t i X - 7 - (2 - k i ó r -bem zil) - 8 - [ (2: - a mi a.o - e i k i o be zűr- ért X η o} - z a n t i n,
1.. 7-üss (2 - klór ·· benn i 13 -3 -meti 1-3 - I (z-amine-eikiohazd.) -amino]-xanti.o,.
1- (z-ndno-bendI } -3-met d.-7- (2-kier-kenxii.) ~n~ í {2~smino-ei kiéhezd; -amino]-xantin, !-- (2 -zeni 1-2 -ozo-étii) -3-met i 1. - 7 - (2 - klór -bénái, i 1 -8 - [ (2 -ami no-d ki onexi i) - ami no} -xant in,
1-2 2-fen.il-edl; -3-metii-7- (x-klör-eenzdj ~ü (2-amine-oi.kioboxiI) ~ami.ro]-xant in, i- {2-kiér-benzd; -3-meti 1 -7- (2-odm-ündi} -n- ( (z-emino-eiklohexi.l) -•amino ] -xant in ,
- (2-oiano-benni l) - d-nmtii-k- (2-bzom-bsnzi 1) -8- ] ü-aztno-eixlobexd.) -ami no ] -xantin,
1- (2-ienii -2-one-et il) -3-medi~?-( 2-bdn-bend.L; -8- [ (2-amino-e i k1oh exi1}-am i η e|-x an t i n és
1~ (3-tenk.Í. -eeüj -3-meti.i- 3'- i2:-brem-bebdl} -2- ((1 -amizio-eifei.ohemii] -amino] -xantin rogyd-tea — inztoeereid enned onerozk, diaszterooneted, keoeréfcdk és sói.k.
hdoneeen ebüybsoK azok az (17 áitaiánoe képletü venyüietek, amelyek képletében ü jelentése deronénatom., fcd szénatomom alkiiesoport,
3-t ezénatomén alkenilcsoporty aidi.oaoeo.it, amely egy metoxdkarboniiesőrerttal. szabsz odaad,
3-a saénotomes aüIndcsoport, egy fend- {i-3 szénatomos aidib-osogor fc, amely a lend-részben Üv~gü o sepert ok kai szabszütné 1fc, ahol
Vib.Ü,z dídi-do ’i'&'i
2‘ jelentése hidrogén-, fluor-, klór- vagy mentve maii!-, etil--, trifiaor-rotii- vagy atinii-rsoporf, hidrori-, metoxi-·, etoxi-, dif laot-metoxt-, trit laor··
-metoxi.-, 2,2,2-trifiuor-atovi-, fenoxi-·, benti 1 -oxi.···, ailii-oxi-, propargii-oxi-, oiano-b.-2 szénatomon aároxi}-, í 1-2 ssénatírmao alkáli -szolrónál-oxi-, feni 1-sso .1. font.i.-oxtkarboxi-(1.-2 osénatoros alkoxi}-, (1-2 szénatores: alkoxi,;·
-karbonéi--(1-2 srénafomoe alkoxi}-, karbamoil-(1-2 szén atomot átkozik-, ((1-2 szésatomos sikié}-karrnmoái}~(Iá szénatomos alkoxi}-, (dl (1-2 szénstoros alkil;-karbamoil]·
- (2-2 szénatomos alkoxi}-, (I-pirroiininil-karbori 1; - (!s zénat omos a I. koxi} -, (piper idino-karbon ál.)-(1-2 s χοήν toros alkoxi}-, bmrrfölrno'-- karbonii} - (1-2 széreiomo;
a 2. koxi}-csoport, karboxi—, (1-2 szaza toros alkoxi)-karbont a-, ka trésről(1-2 szénatomon alkil)-karbatt;ti-, di (1-2 afonatokes alkil}
-karbamoil~, morfo 2 ino-katrónti- vagy oiano-csoport, nikrc-, amino-, (i-2 szénatomos alkil;-amino-, di il-i szénafomrs alkil.} -amino-, oiano-; i-2 szonafosms alkil.;
-aao.no-, fi- (oiano- (1-2 szénatomos alkil}} -b-mot t z-amiro( (1-2 szénatomos alkoxi}-karbonii. 1-(1-2 szénatomos alkil ;
-atd.no-, (il-2 «zeneiemre atkáib-karbont!b-azb.no--, 1(2szénatomos alkoxi} -katbord.II -amire™, (1.-2 oxénatomos alkil)
-szol.sonri~ton.no™, ossz (1-2 széneteros aákii-szalfonil }~amino~ szol.feroi! -ammto-, (1-2 szénatomos alkil} -sztd.romotá -amino(0.1 (2.-2 szénatomon sitii} -sxolfamoi 1( ~aab.no-, norioiino
-szolfonti-amino-, (1-2 szénatomos aluli ;-tl.onroido((1-2 exénatonioo alkoxi; -karooniJl -ureido-', oraláe(1-2 asénatomos alkil} -arer.oo-, ai (1-2 aréna tettes alkáli -nreido- vagy (morfé1ino-karboni1)-amino-osoport,
- oxo -1 - balba xo 1 idi ni .1 -, 3 -me 111 - 2 - oxo -1 - imida ao i Iáin 1 1 2, 4-áioxo-1.-ίnloasoiidinil-, 3-meti 1-2, 4-dtoxo-t-isáőa· solháinhl-, 2,ő-ároxo-I-imiáaxoiidini 1-, 3-met11-2,3~1 ioxo— .1 -im.ids.soi iáin i I. ™, 2-oxo-1 -hexániáropirimiáinil vagy 3-metii-2-oxo.....r-hexabiáropirimiáinii-osopomt, vág;
(1-2 ssénatomos alkily-fio-, (1-2 szénatomé alkil;
-sstdrdrdl-, (1-2 szénatomot alkil}-ssnltonil-, ssnlfamoti(1-2 szénatomos almi 1} -szeliamoii- vagy di (1-2 ssénato
3:‘ és rdx' - amelyek tp ·^ n sd* i-csoport, ás ltot tel azonosak vagy eltérők - je
1. öntése hidrogén-, fiaor-, kiér- vagy bromatóm, vagy metil™, ciano- vagy metoxi-osoport, vagy együtt - amennyibet ssomssédos szénstometnoz ké tődnek - egy metilén-dioxiosoportot is xépexnetnek, Permi lesöpört, amelyben a met ir-rosx egy karbont-, metoxi - kar bot: 11- vagy ka r b amo 11 - c s opo r 11 a 1 s t n b a x t i t a ált, fenetiicaopor t, amelyben as etil·· rest egy karóét r-, metoxi -karboniI- vagy karbamo1i-csoporttal azabaxtiteáit, fenetileaoport, amelyben as etii-réss z-halysetben egy hidroximetoxi™, hidroxi-Imino- vagy metoxi-tmino-osoporttal oson szexteáit, fanétól:oeopott, amelyben as etil-rész 2-heiysetbon. agy hidroxi· é e g y me t i 1 - ο a ορ o ott a 1 e s ab o st i t a él t, bensoil-metil-csoport, amelyben, a fenti-rész osopor jelentése az előbb említet··· tokkal azobeztlenéit, ahol R';:''-b; lekben meghalározott,
Ί ~ b a η ζ oi a - e 11.1 - vagy 2 - bé n a o ü-e 111-c s op o rt,
2-feniΙ—vintl-csoport, térni 1 ™t i. eve; i .1- vagy feni i···a m,U ünü-met z i-csooor 1 ,
-t aη οxi - e o 11 -csepert, naf til-metii- vagy nartü-etzl-csoport, ahol. a naftii-rész okodig egy metil-, nitro-, amino···, aceti i-amino -, matti™ -aznifonii-amino-, ciano-, karbamoii- vagy szolfamoli-csoporttal lehet e z o. b azt i t n a ive,
1, a-na f eoktnon-2-i.; - , kromén-1 ··· on - 3-iz - vagy 1 -oxo-2-Inoand.l'-csoport,, ο z a zoiil -te 1 t 1 -, i ζ ο x a ζ ο 11 i -me t i 1 -, 1 i a ζ o t i I -me f i I. -, orr i o. 11 -met 11-, penzof nmanii-mefiI-, 2, 3-őintdrobeorotoranii-met1.1-, benzo(OjizozazoItt.-metil-, benzoléiIzotiazoii1-meti1-, 1n-lnnezol- 3 - i i -met ti-, ki no ül -met 11 -, 1,2 - di h idro-2-ovo-i- k inai 1I - r te fi 1 ~, t zoki női ü -meti i -, 1,2 -di h Idro~ 2-ezo- - -t zoki női .11 - met ii -, cinnol t n ü -meti l···, kinaroiinii-metii-, 1, 2 -ő ih 1 dro- 2 -oxo-1 -kinazolnü-nmn . -, 1, z-dih.tdro-i-czc-l-ff álezinii-metil- vagy komerinll-metir-csoport, ahol a heterooiklosos rész mindig egy met11 csoporttal lehet szabsz trf.ua ive, kinézi 1-met il- vagy izokinoül-metil-csoport ,· ahol a heterocfkrasos rész mindig egy ciano-, nitro-, amino-, aceti1-amino-, metii-sznifonil-amtno-, karbamoii- vagy aznifamoli-csoportta1 lehe l aznosmii óné ivá , pirrolll.-et ii-, t riazoiii -et II ···, Hant 1-et ii™ , t fázol il-eli 1vagy oltidii-etil-csoport, ahol a heterooik.lueoa rósz minőig egy m.etl.I,osoportta 1 lehet a zsíroz ti teáivá.
rmomlángot fűül- karboni i-metil-, t leüli-karbont Imrei.(.1-, ti azolü-karbon 11
-met 11 · vagy pitidil-karboni 1 -meü 1. -csoport, melliooeperf, amely ege oi. klopropilciano-, karboxikareamoil·-- vagy merozm·· karboni 1- csoporttal. szubszt ituált ezüosoporf, amely 2-helyzetbon egy hidroxi-, meteor.·, dimetü. -ami.no··, xarboxü vagy metoxi-karborilcsoporttal szobsztitusit, propüosopor'., amely 3-beIyzethen egy hrdroxi-, nb.nerü.-aminokarboxi - vagy metoxi ·· karbon; i -csoport ral szabszt ituált, z - e x:ο - p ropü - e s opo r r va gy a m i ne- v a g y b ong ο 11 ·· am i no- o s ο ρo r t;
Ü jelentése üdrogenazom,
1-6 szénatomos: alki lesöpör l. , vinilesöpört, a 11 1 1 - va g y p r op a r g i 1 - o s opo r t,
3-t szén azomoa o 1 k1oa i k11szopor t, müz utidroü rén -3-i .1 - , te t rab ibr opi sin-3-11-, tét rahidroeiran •Μ -1 i -, tét rab z dr o 1 uram. I -met i. i - vagy tét rahidropi tani 1 -mot 11
-csoport, feni lesöpört, egy fedi·· il szenatomos ai kük -csoport , amelyben a fgnü -rész egy tinót- vagy xlbratomre. 1, egy metil-, dimotf 1-aminobrdrox.:,··, metoxi™ vagy trifInor-metoxi.osonortral lehet szab sül tai iva, egy berzcü.-meü 1-csoport, ama 1 yben a fonü-rész egy fluor vagy kióratommab., egy hidroxi-, metoxi- vagy t üt Inc r-metoxi -osopo r 11aI iebet a zpbs z t f t uáíva, z - feni I -vi.ni 1-csoport,
- f e η o x i - e t i. 1 - o s epe r '·. , pl. r 1 d J..1. -ne t i. 1 - vagy p í r (. d i. 1 - e t i 1 ·· c sop o r t, ma dt lesöpört, amely egy ü-2 szénatomot ol kloalkil; -, od.ano-, karboxi- vagy metoxi-karbon (d-esopor tkai szubszt ituáit, etlicsoport, amely 2-helyzetben egy (b··-h szensoomos czkioalkiü-, ciaηo -, barbox 1 -, matoxi -barbon 1.1-, kidroz 1 -, met οx 1 - vagy o. i me t r 1 - am i no - őse por t fc a I szubszt i t a a r t, prepricsoport, amely 3-Oeiyzeteen egy (3-2 szénatomos oikloalkil; orano-, karboxi-, metox .1 - barboa.il biároxi-, metoxi- vagy álmot ϊ1-ami no-csoporttal szabó zártaát1;
ét jelentése (1-2 szénatomos arzer.it;-csoport,
1-o r b1ορ οn teni 1-met11- va gy 1 -ci ki ohox aniI-met i1-osορort, r~o .1 k 1 op en t a n r 1 - m a t r 1 - o s epe r tg ama 1 y be n az 1 - c a b 1 epe n t e a i 1 ·· -rósz egy metilesöpörttai s soha rti. imái. t, propargík.z-oatinil- vagy 2-pentrni.l-csoport, iszod csoport, amely egy tzaoratommal vagy egy orano-, metii-, metoxi.- vagy tr1 riuor-meéil-csoporttál. lehat szubszfcitoá.1 va, tani lesöpört, amely két metr (.csoporttal ezressé itaélt, bemarlesöpört, amelyben a rendi ·· rész egy vagy bét ilooratomma.l, egy kiér-, orom- vagy (ooatomsei vagy egy metii-, metoxi-, ci.ano-, ttitro- vagy amiao-esoporttai lobét szubszt i teái va, túri I-metii- vagy 11enii-met s1-csoport, e 1 klooropi.1 -metii-csoport vagy eikiopropi 1-nos dl.-csoport, amelyben @ oikiopropr (.-rész egy metl lesöpör tt a 1 szoba ztibaád. t; és
P? jelentése piper iái ne-csoport, amely 3-beit zetben egy ard.nocsoporttai szobsztituáit, ahol a piperééino-rész még egy metiicsoporttal is lehet szubsztitnálva, zosazmetsxggd egy 3-amino-piperidi.no-ezopG3:t, amelyben a pzperidlno-rézz még egy karbamoi i~, met hl.-karbemer 1.---, óimét 11 -kajEbamoii
1-pi rroi lal.nl A-karboni 1-, <2-oisno-1 -pl ereiig! ni i) - ka oboa 11-, ; zrezei.Ibiη-3-iig-karbonil-, H-czanz-tfazoXiain-3-i 1 >-karboni!·--, piperióino-karboni1- vagy morféiina-karbonil-zsoperttel is sznbs etikáéit, agy 1-emzno-pzpzrioznocsoport, amelyben a piperidino-rész 4-helyzetben vagy 5--bolyzetben még egy hidroxi- vagy metoxio sót.· o r ff a. I i a szoba z t i t oá 1 r, agy i-amino-piperidinocsoport, amelyben egy 2-heiyzetbon levő hidrogénatom. és agy ő-helyzetben levő hidrogénatom egy -ΟΑ-Οηhíddal helyettesített, egy l-hexahidroatepinil-caopert, amely i-beiyzetben egy aminoo s opo r 11 a 1 szubszti t na 1. z,
-ami no-2-oxe-s-pipe.rzdi.l~ vagy 3-amine-z-oxo-l -nett 1-5-piper rali -
csoport,
, é'-diezepan-l - ti -csoport, amely 6-beIyzetben egy ami n ocsoportfa1
znbzztittilt. 3-belyzetben egy
a kzobexziczopor t, ame.Ly am an00 s op 0 r 11 a r
zabzzPltűéit,
3-amin0-cik10 he x i1 p- am1n0-0scpor t vagy
gy 1' és ik' ezopertokkal szubzéti1na11 am i no os0; tart, amelyben
zt' jelentése metii- v agy éti.lesöpört, és
t.·· jelentése 2-amioo- -ez i 1 -ez opo r t, aho I v ; etil.-rész egy
vagy két matricáé porttal vagy agy kari remei i-, metii·
- karbamoii -, 0 imet 111. - ka r bamo i I ··· v a g y ( 1-pirr oiidinil~
-karbonz1}-esöpörtta1 1ebel s zubsz111z.11va, / χ ·?·. Íj
ZZ v ]] > zz: zzz z z z v : z: v ::
ahol, hacsak sásképp .az esfiifjhk, a előbbiekben eelitett alki.1 és azkeni!-csoportok eeyeneslancbak vagy elégések lehetnek, a reál a fenntartással, hogy ki vannak zárva az
1.3- oiret 11-1- i3-oiano-banzil) -8-i 8-anh.nc-plperidin-1 -t le -zártén,
1.3- dinat11-7-bénáé 1-t -(3-are no-nexahlareazcplc -1-11)-rántin,
I, z-cl.ees 11 (2-j éc-beoati) -8- (o-aoine-'-piperrOin-i-il ? -xantin,
1- (2~fenii~2~oxo~etilc -3-retil~i?-bonni z~8~ ( ;2-an.lnc-cikiohezil) ~aei.no)-xantin,
1-{2-tenlÍ-2-hidrexl-ef11} -8-:tetii-7·· (2-kibr-bensii) -8- í (2-arino-ciklohexi 1} ~axe.no j -xantin,
3-rétil-7- (2-joc-bensii} -8- ( (2-arino-ciklchexil) ~axO.no] -ezz ......:., wt ii-7 - (2-brőr-benziI} -δ- í (x-asino-ci klobexi 1) -ári no] - xant in, 3-retii-l- (2··kles-benti 1} -8- ( (s-assino-otkiohezile -arinc) -xantin,
1,7-ez ez (2- kies-becsii ; -3-retlI-8-i (2-axe.ro--o 1 kiohexi 1 ~ano.no] -xantin,
- i2-cianc-bonaii5 -3-refii-7- f2-k.los-bersiz1 -8-1 (2-axO.nö-cikiohexii; -ane.no] -xantin,
- ( 2-ien11-2-exe-et 11} -3-rét il -a - (i-OsIbr-benxii} -8-1 (2-axeezo-o 1 kiéhezz le ~axO.no j -xant in,
1- (2-renil-etill - 3-eseti 1-7 - (2-riar-bentlie -8- [ (2~axoxio~oi kiohexi 1.) - ae i ne]-zant in,
1- (2-kiőr-benzi!e -8-res.i 1-7- (2-bror-benzi z} -8- ((2-anb.ne-cikIohexiz)-árineh-xantin,
- 12-clane-oenzl 1; -3-eseti.l~?~ (2-hrirs~berzil) -8- ((2-ao.ino~eikl.ohe.xil} ~
-anb.no}-xantin,
1- (2-feniI-2-cro-etil) -8-rafi 1-7- 12-brőr-benzil} -8- ( (2-axsino-cikiehexli} ~assi.no] --xant i n es
·. . 2. é h 2 bkll <>
1- í2-fenii-et.i.I) ~3~cet 11-7- (z-brcc-benY: jbi ··&·· [ í2-aoino-oiki.omezil ? -aclno}-xantin vegyületek — tantocereik, enanzioneroik, diasztereenereik, keverékeik és sóik; knlénöseo szondán. azok an ili által.eres képleté vegylietek, amelyek képletében é'i 21' éa .31 jelentése az elébe eol.iteltekben meghalározoPb, és b jelentése piperidino-osoport, acely 1-be!yzetben egy aclnooeeporteai. szonsztiteáit, anoi a pigeridino-rése nép agy ceiil-ceoporttal. ia leket sznbsztitnéiva, egy .3 - ac.! n e -pépe r 1 ni no— e s e ρ o r t, ace I y h e n a p i pe r !. d iné - rése nég egy ka.aoanoj.l~ , cetü-kachaco11 dimet il-karbacoil-- ,
1-pír re!, ini nil-karbon i i-, {2 -ciano-1 -pirt cl idini 1) - karbonéi. -, (t i a z o .1 i o 1 n - 3 -1.1) - ka t bon il -, } 3 - e 1 a ο o - t i a zo 1 ibin- 3 - i id - ka r bon!.! -, pipere dino-karbonii.” vagy cer fel ino-karboni 1 -csoporttal, szabsz vitáéit, lé é-ezezjo-pzper j.dleo-zeeeort , acél /ben a p iperidino-rész é-kelyzetben vagy o-heiyzetben cég egy nidrexi- vagy rastoni-osoporttai. sznoaztirtait, egy 3-acieo-piporzd.j,noosoport.., amelyben egy 2-nelyznzeen leve hidrogénatom egy 5-helyestben lord hidrogénatommái. együtt egy -Ορ-ΡΗί- óidnál ven helyei r.esi ive, egy l-kexahid.toazepinil~caoport, acely 3-heiyzetben egy amino-e aone rρra 1 zzóbaz z1teélt,
-amin o - 2 -oxo - i - p 1 pe r lói I - vagy 3 -ami no - 2 - ozo -1 -ceti i - 5 -pépe r id. i 1. -csoport, eiklehexilosopott, amely 3-heiycetben egy aminoosoporttai szabsz zitnait, r;. ZíSnmans zár nagy <2-asm no~oik1ohoxz2) -amino-csoport, agy m/' ás l3; csoport okkal szobartitoalt assz noc söpört, amoiyoon a!'' jelentése metil.· vagy etil-csoport, és a' jelentése 7 ~aml.no ~ef®.-csoport,· tmelybsn es etil-rész egy vagy két met. ii csopor to®. vagy egy karssmo®.-, metil-karbamoii-, dinét® -karbamo®- vagy íi-p.irroi.idiai.i-fe.^oizlil “Csoporttal, lehet szobsztitoáiva, ahol - hacsak nincs sásképp .megadva - az oidbbiekbes emlitett alkil- és ai kenii-issoportok egyenes láncnak vagy elágazok lehetnek, azzal a fenntartással, bogi? ki. vannak zárva az
1,,3-dimeti1-7- (2-ciano-bénáiig ™8~ <3-amino-piperidin-1 -il.) -xantin, .1, i-oimet 11 -1 -.beezr 1.-2- (3-a.mrmo-hexahÍdroazspin-1 .--b. 1) -xantin,
1, 3 - d ime ti I - 7 - ) 3 - j ód - benz .11 > ~ 2 ··· } 3 - am .1 ne - p iparidra -1 - i 1) - zan t i n,
1- ®-ternb-i-oxo-et®.} -3-xvst id.~7~beoz.il-3- [ {2-amin.o-ciklohexii j - ásd.no ] ··· xan z in,
1- (z-ienil.-2~nzáros),-éti.® -3-met ii-7- ) 2 ~ki.br-benzil} -3- f )2 -aminc-clklohexii}-aminc]-xantrn,
3-m.etii-7- }2~iod™öenzi.l) ···«··· ) ;2-ard.no~oi klohexii ; -amlno) -xantin,
3~metÍl-7- ) z-brom-benzii) -3- ) (2-amise-ciklohexii} -a.sd.nol -xantin.
3-zseton.™ o- }z
-benzil} -2- Γ (2-amise-ci klohexii s ~azo.no) -xant in,
1,7- disz ··, 2 - ki ér-benz 1.1} - 3-met 1,1 - 3 -1 £ 2.....amino-olklohexi. 1) -aad.no 1 -xantin, ··· }2™oiano~benzi® ~3~met 1)1-7- (3-klór-benzll) -2- ). }2~amino~ciklo™ sex 1.1 s.....ami η o} - x ant i n, ··· }2-ion®. ·· 2-oxo-et .1 ® -3-metd. 1.-7- }2-klór-benzi1) -3- í d-s?.· :,··· ~oiklohexii)-amlno]-xantin, i-12—feni!-éti 1.} ··· 3-metil-?- (3 - klór-henzi.l} -2- ( }3-asd.no·cikiohexii} - ama η o j - xan tin, ζζ,ζζηο·:;ηηη ®
1- (2-klér-henz©.) -3-mef1 1-7- (z-hrbm-benxzI) -3- [ (2-amino-olklohexi© -aminek -xant in,
- (2™cinno~0enz©h -3-mef ©.-7- (2~bzém~beozA.I.; -3- í (2-amIno~.oi.kIcdbex.il) ~
- am.’. n a j — xan t a n,
X - (2 - feni Ι-ζ-ορο-οΙ i I( -3~mei i i™7 - í2™beém~benx: i17 - 8- 2 (2 -ardra-ci klohexi.1;-amlnok-xantin. és i- (2-fan.il-etil) -3-set zi-7- (2-brém-benzi© -8 - [ (2-amino-tü. kiohexil) -aminot-xantln vénytietek —· tsotonerezk,· enant1omotelk, diaeztereomereik, keverékeik és sbzk.
Egészen különösen előnybe vegyölefsk a fenti (© áitalánoe képleté vegyületek azok, amelyek képletében 2' jelentése hidrogénatom,
1-4 e zénenomo s a1k11c senort, .1-5 szénatomos alkenilcsoport, ailiicsopor© amely egy retoxi-karbonéicsömörital szobsztitoált,
3-5 szénatomos atkirdleéobbri,
egy fen©.-(1-4 s z énét omo s aIk iI >-csoport, amelyben a feniz-réoz
egy vagy két ti se rabommal, < tgy vagy két kiér atomra A , egy
brémaiómmal, egy-hérom met©.csoporttal, egy beolt-, trif ©zor-metil-, hidroxi-, motozz™, nitro-, amino-, karboxi- vagy (et a.· .z i — karbont 1) -o s opo rt. t a 1 lehet z zubs z t z tná Ív a., egy 2-fenil-etil-csoport, amely az etil-rész 2-hezyzetben egy hidroxi-, metoxi - vagy hibrmx i. ©sd.no-osoport tál sznbszt Íróéit, egy tenzo©.-mez ©.-csoport, amelyben zenit-rész egy ziaeratommai vagy agy metil.-, kariamé©,-, szóltam©!-, ciano-, hzdroxi-, metoxi-, renomé.-, Pénz iI-oxi-, aI1©. -oxa-, propaeg i1~ox i-, ciano-metoxi-, (metoxi-karbon©.)-metoxi-, tárnám©I-metoxi-, ©
peri,l-karsamoii ; -meioxi (distetil-karbaz;sii)-metoxí-, mevil-aznlzoni.l-oxi-, feni!,-szuifeniI-oxi—, nitsso-, amino-, ({meioxi-karbon11; -me t i 1, ]-amino-, mosói 1-amino ~, imádóvi-karbonii}-amino-, sz s s: .1J - s z u 1 fon i 1. - am 1 η o -, h r a sz s met i I - s zu rf oa i i) - am i no -, ur e 1 do -, di mai i I -ar e 1 do -, met ír- t i önre idő ··, (e t o >; i - ka r bon 1 r} ~ ar e ido vagy (ciano-motil}-amino-csoporttal ionét szosszt rtsrilva, benzol l-szet11—osoport, amelyben tenii-reez kér xsmt ovi-csoport tai vagy egy b;r óma torssal ez egy dineréi-amino-csoportbal szubsztitsjalt,
2-benz o1I-etiI-csoport,
-1 e η ti - v I n 11 o s o ρ o r t, ~ £ eno x 1. ~ er 11 - e s sport, {ten id -z io}-met il- vagy 1feni 1-szóItini1)-seri1-eeopozt, matti 1 - meri 1. - va g y n a fi. 1 1 - éti 1 - csopor t, .izoxazolia-zsefil-, t iasol.il-eeatii-, peridiz-zsetii-, bensőid] izoxarol.il-ne ti ,1 -, be η z o éd J1 z o 11 a z ο II. 1, - bet 11 -, 1 a- i n da zol. - 3 - i 1 - mo til-, kinőIii-metál- vagy izodinoiil-meti 1-caoport, ahol. a heterooikiuzos rósz mindig egy met il csoport tai lehat szubszti teái. va, .s.zokzas.s ii-mei s l-csopossn, amelyben az r zokinol.il. ···.? aisz egy éltre- vagy amino-csoportfai szabsztltuait,
1,1-1Iη1dro-2-ο χo-1-kinη11i-vet11-esopo r t,
pírról 1 l.-ei síi-, tr.iazoi.il -éti 1-, tlenii-et 1,1-, t iszol .11-e 111-
vagy pirio. r1-etii-oeoport, ahol e beterociklosos rés z mindig
egy zsefi'ios söpörttal lehet szobaztitoáive,
[tiebil- kas t'bonil] -vet i 1-csoport,
szeli lesepez ot, amely egy cl kiepropi 1-, ciano-. ser bort-,
karbemoí1- vagy met ovi ~ karbon 11 -csopor t tai s z s.sh a z 111 o s :. 11 ,
3 3 2n3td 3ix3 33,3
metοχi-, etilcsoport, amely 2-heiyzetbezi egy nidrexi-,
-amino—, karboxi- vagy metoxi-karbonii-csoporttai. szabszrátallr, propi lesepert, amely a-he 1 yzetbar egy hidroxi-, dimetí 1-amine-, karboxi' vagy metoxi-ka rbonl 1-osepoz4 ta 1 szabsz e itaalt,
2-oxo-propi i-osoporr, vagy anno--- vagy bearori-amiao-oaopore.?
j elentése b idrogena tom,
1-ο a z ana tomo s a1ki 1o söpört, v in i I -ο s opo re , all.il- vagy propargi1-csoport, taniicsoport, agy feni1-(1-4 szenaeomos alkil)-csoport, ahol a fenil-raan egy (.....érövért, egy metil- vagy metoxi-osoporttai lehet szatszáltusivá.
Oan eoi1-meai1-csoport,
1- zeni 1-vini1. - csopo .et, metiloaoport, amely egy crklopropi 1--, ciano-, karboxi- vagy zsetovi-.karbonii-osoportra 1 szabsztitaált, vagy atilesöpört, amely 1-nel.y estben egy -ciano-, hidroxi-, metoxiv a g y d lm o t i 1 - ami n o -- e: s o po r c t a 1 a rabé z t i t aé 11; golentése 4-0 aréna romos a.I team.-csoport,
- o 1 k 1 ο ρ a a t e n 11 -me tél - vagy 1 - o: 111 o be xan 1 1 - me tiz- e s o s o r r, propargi I-, 2-batini 1- vagy 2 -·pentini I - csoport...
ceniicaoport, amely egy 11 sorai ómmal vagy egy nla.no-, metil-, va gy a r 1 f 1 ao r -me t i 1 - o a opo r r t a .1 1 ebe t az ao a z t z r a a 1 v a, fen 1.1 csoport, amely két. met i lesöpör ctai szobszti teái e, banzilesöpört, amely a. lenti-részben egy vagy két f iaoratommal, meaoemhrz-í egy jéáozoz/zai vagy egy ciáno-, nitro- vagy amino-csoporrtal lehet a z a b s ztz toáIca, fari 1-metál- vagy tienál-metii-csopotF vagy oik.iopropz b-met11-csömört; és
3'' jelentése piper idinoc söpört., amely 3-bezyzetben egy amznoosoporrlei szabszintűéit, éa ahol a pipérzdino-rész még egy metzicaoporétel is lehet szabsz szánéivá, egy 3-a?siízo~piperidz.no-osoport, amelyben. a pzporidzno-rész még egy ;1-pirroiidinil-karhonioi-csoporttaz is lehet sznbsztiteáivá..
egy 3-amino-pzpsridino-esopert, amelyben a piperzdino-rész i-hs: lyzetben. még egy h. záron. zosonsz t ta I lehet szabsztItuaiva, egy 3-amzno-pzperzíiio.o-osopor t, amelyben agy 2-helyzetben leve hidrogénatom egy 5-teiyzezber levő hidrogénatommal egyhtt egy -CHj;-Fh- híddal van helyettesiévé,
ÍFexahzdroa répánál-csoport, amely 3-be lyzetben vagy á-halyzetfoen egy aminocsoporttai szubsztzihált,
1,l-dlazepan-r-zi-csopert, amely o-helyzethen egy aminocsoport tai s zuhs z 11é né11 olkloberiicseport, amely 3-he 1 yzethen egy azh.nccsoporttai szuhsztituált, torz. no- ci kzohex.il -amino -esöpor t, db db;
egy 31' és F csoportokkal sznbszti.tuált amznoesoporé, amelyben d d
R‘“- jelentése niet..;. 1- vagy etie-csoport, ée
F' jelentése 2-amino-etil-esopozt, ahol. az etil-rész egy vagy két metilesöpörttsz vagy egy karbamoii-, metálf , b std /iddV sbdt 'bei s '-ζ; θ ',ν dimet il -karbamoit· vagy (I··· ρ 1 rroi lei az 1 ····· -karbonil1 ·· csoporti a). lehat szobsziitnáiva, ahol - hacsak nincs másképp megadva - az előbbiekben említett aikil- éa alkeni)-naoportok egyenes.lárcúek vagy elágazok lehetnek, azzal, a fenntartással, hogy ki vannak zárva at
1, 3-dimetII-7- (2-0,1 anc-benz 117 -8- 13-amino-piperidÍn-I.....il) -xantin, , ’táiottz 1 -7-oonzi 1 ·3- 13-amino-hexebIdrcazepÍn-I-ii) -xantin,
1., 3á;.oei.íI-7· (2-md-benmii) -a- 13-amino-pÍpericin-l-iI) -xantin,
1- (2-zenil - 2-ozo-ei.;. i; -3-meti i-7-benzil -2-7 ( z-avirt-ozriobozzl) - a mi no) - x a.n 17. n és boáéi 17.-7 - (2-jdo-benzi I) -8- [ 12 - ami.no-ci káchexi 1) -aml.noj -xantin.
vég y u z e t -e x — taotcmereik, enanzzemerezk, dizzztereozvre/k, keverékeik és sóik; káiönésen a zenben azok az (1) általános képlet ö vagy;) le sok, emelve k káp1e iében
HA, b és f tel öntése ez előbb emd.í lettekben meghatározott, és ö” jelentése plperidinooseport, amely 3-belyzetben egy amrneesopcrttal szobsztitoált, ahol a pépetidzno-rész még: egy meiizcaopcrttai is lehoz szobsztiinai.va, egy 3~emino-piperidznecsoperz, amelyben a niperidine-reaz még egy : 1 -ρ 1 rroi 1 din 11 -kartonl )3 - csoporttá), is z zrba zi1 inait, egy 3-amino-piperidinecsopoat, amelyben a piperldibo-rész é-belyzetben még egy hidroxiceoporztál. le azabsztiboáit, egy 3-amino-piporidinccsopert, amelyben egy 2-beiyzetben. lévé hidrogén.atom egy á-nelyzetben levő hidrogénatommal egoin, z egy -Clg-Cb;;- haddal -er: helyettesítve, egy 1-hetanidrbazepinzz-esoport, amely 2-heiyzetben egy aminootopert zaI szoba zz zinai z, azz-vszz z/e cl 81 ossza lesöpöri., amely 3-helgizatben egy aminocsoporhtel szabsz ti. teáit, ki -érd η a ~ c i k lehesd. 1.) -ami n o -c a epe r t, vegy egy ök éz 8t' csoportokkal szebszfrioált amanoezoport, amelyben
.. ·; x . . ,k'· krk,, ::k .............. y ................ :3 ékjelentése metii- vagy etr 1-csoport, és · d jelentése 2-emiso-eiii-osoport, ahol az etil-rész egy vagy két metalcsoporttat vagy egy karbemeri-y matll--karbamoi 1-, di ma ti i-karbamor l··· vagy (r-pirrolidinil-harboniz) -csoporttal lehet azobaztiteazva, ahol - hacsak nincs másképp megadva - ez előbbiemben említett aikiiés alkenil.-oaepottok egyenesráncűak vagy elágazok lehetnek, azzal a tenntarhassal, hogy ki vannak zárva az
1, a-dimetii-?-i2-oiano~.henzéyj -3- (3-amIne--piperidÍn-l-i.Í j--mentán,
I,3-dimet11~7-benzil~8-{o-smano-hexahidroezepir-l-il;-xantin,
1, 3-dimet ii-7- ( z-j db-benxrl ; -3- (3-anéno-pi periéin-1-i I1 -mart in,
1- k- lenii-z—oxo-eti1; -3-meti 1-7-henzl. 1-8-1 í2-amino-oi 21-chsmi 1.; - ami η ο 1- m a n t i n és
-met i I —v - (2 - idd - ben z ki 1 < - 8 - 7 Íz - ami ne - ο 1 klón ez 11) - amin o ] •'•xant. in vegyiletek — taatömeeeik, enantiomereik, diasziereomereik, keverékeik és ;kb, véznaként a következő előnyös vegyüieteket említjük:;:
11) 1, 3-dimet 11.-7-benzii-8 - {3-ami.no-1 -pírral.miini 1) -xant in, (2) 1, 3-elmeti 1-7- ;3-met 1.1-2-hóhérai n-3- O-amino~.t-pi.rrolidlniII-xantin.
(31 1, 3-őrmez 1 I~7-benzi 1-8- í 3- amine-piporidl.no; - xan.t in, («} 1,3 - d i me t r i - 7 - O -me t i1 - 2 -bút en 11; 1 - 3 - {t zo n a z - 2 - ami η e - a i ki oh exi. 1 -amino;-xantin, ; ΐ .vinnonns w (8) 1,8-dinéti1-3- t3-metd.i-2-butenii) -3- {3-ard.no-pzparido.no} - xant in , • n) 1,3-dznetii-3- (3-metil-2-butenii) -3- (d-atdxio-pzpsri dzno) -xantin., (?) 1,3-b inat ii-7 - (3-meti i-z-Pnteni.i.; -2 - {ozax-i-amine-oiklenexi z~
-amint)-xantin, (8; 1,3-oimezzl.-?- j3-oatinilo -3- {3~amlno-pzperzdi.no} -xantin, (9) 1, 3-dlant31 -7- (1 cikiopentenil-metzl) -3- (3-amzno-piperid.i.no) -xaniin, (13) i , 3-oinett1-7 ·· (2-1ben.11 -meti 1} -3- (3-amzno-tiporidino) -xantin, (1.1} 1, 3-dinmti 1-7- ü-firor-benxil.) -3- (3-amino-piperidi.no) -xantin, (12 } 1, 3-d.imeti 1-7- ( 2™ f znor-Pennii}.....3- {3-amino-piperidino} -xantin, (13; 1, 3-dinetil~?~ :(8-fznor-benxil) -8- n5-atd.no-piperzdi.no; -xantin, (14) 1,3-dzmetil-?- (2-nnteni 1) -3-(3-am.ino-piperidino) -xantin, (13; 1,3-bzax (ozkioptopzi-metzl} -7-kenxi.i-8- (3-amine-pzperidzno)
-xantin, (18) (η) -1, 3-dimetii-7- (3-metzi.-2-Pntenii) ~3- (3-amino-pzper idzno; -xantzn, (1?} (d;-1,3-dzmefc.ii-7-(3-metil-2-hoieni1)-3-? 8-ami no-pipo rzdino; -xantzn, (18) 1,3 -dimet i. 1 - 7 - {3-met 11. - 2 - n ;.m en r 1) -8 - (3-ami no ·· 1 -hexán i.d r oa t ep i n i I) -xantin, (1.3) .1., 3-Pimst il-7- (3-metzl-2-butenz I) -y ·· (4 -amint~!™Pexah torta zentnz 1.;
-xantin, (201 1, 3-ditet-7- (3~zmáti.z-2-bntenzi) -8- (o.iox-3-amzno-oikiokexil.) - x a n t i n. - h i d re k le r z d (21.) i., 3-dinezi.l-7- (3-metzi.-2-batenii} ·· y- (3- (metzi-amino) -píperidinoj
-xantin, rrtntK a;
(22) 1-fenet 11 -3-mef z. 1.-7- (3-net it-2~fontenil) -3- ·. 8-ar;n.no-pipe;: idlno) -xantin, (233 1, 3-din.efii-7- O-met.il~2-buteb.ll) -3- [N~ (2-amino-etii) -marii ~ amu.no ] -xantin, (23) 1 — íz- {x -tienil) -éti .13 -3-meti 3. - 7- I 3 -na t i 1 -2-bután 1.1) - 2 - (3 -amino-piperidino)-xantin, (23) 1 - (2- (3-1 ieni 1) - et idd - 3-met i i-7 - (3 -mer. i 1 -2 -hűteni 1) - 8 - (3 -und nu- pipa r. idi no) - xant in, (23) 1 — (z- (2-toili) -etiii-3-metiÍ-7- (3-meti1-2-önteni1) -2- (3- a min o - piperéd i no) - xa n t. í n, (x i) 1 - [2— (3 -t oü 3.) -et 13.3 - 3-met 11 -7 - (i-met i 1-2 -bet en i I) - 3 - (3 -~
-am i no-ρi ne r i diné)-xant i n, (23) 1- íz- (5-metoxi-fénéi) -etil) ~3~meti!~7~ (3-ozetii-2~Po:tenil) -8 -(3-amino-piper idino)-xantin, (22) .1- ( (2) —2-teaii~vin.il ) -3-metil-- (3~n.etii.~z~natenzl·) -8- (3- a ni no - piper idlno) - xant in., ( 3 8) 1- fanét ii- 8-mez z).-7 - (3-mef il.-2-butenil) -8- { (2) -3-amino-ρ1ρe ri d iηο I-xantin, (31) 1 - f e n e 11.1 ··· 3 - ma mii- 7 (8 - m e t i i - 2 - b u zen.·.!; 8 - ( (7) - 3 ·· a mi no -pi per 1 d 1 no) -xa n ζ ί.n , (32) 1 - [ 2- (3-metoxi-feni. 1.) ···2™ oxo-e ti1 j -3-meti. r- 7- (3-met; 1 -2 -bnienil) -8-(o-am.ino-piperd.dinz;) -xantin,
(.33) 1 - [2- ( 8-1 leni 1.) -2-oxe-eti I) -8-néz ii-7- ( 3-met 1 i-2- Pateni 1) -3
- (3-aml.no-piperidino) -xantin, (37) 1- (2-tenil-2-oxe-efÍl) -2-neti 1 ··'/··· (o-metil-z-briténél) -8-í (2) -3 - am. i no - p i pe r i d i η o ] -xan 1i n, (35) 1- (2—feni 1-3-oxo-etil) -3-net ii-7 - (3-met 11.-2-botén 11) -3 -1 (2)
- 3-amino-p1 peridi no1 -xa n fin, (36) 1 — (i-itokiooli l-mstii) - -3-met 11-7--- F-mfil ••l-oot etil; -6-( (6) -3-ardam-piperidino) -mentén, )(37) 1 - (.1 - a ea ti női. i 1 -met 11 }< - 3 -met il:---7)0()1)1) tbs:f)3. i-2;-nu)tfo'ri)ii 1)6- j (2} -3-a mlno-p1perla1noj-zár tán és (oá) 1- (l-aa)ft li-met 11} --- 3---00111-7- (l-rmstii—2-km tani 11 - ρ 1 p s r i p 1 n o)} -na n t1 n , ami ne ™:
va ráment etea s o a, találmány szerint az (1) általános képlett vegyületeket önmagukban iámért el járásokkal, pl kásái az alábbi el járásokkal nyer iák:
ai olyan (1) általános képlete vegyületek előállítása esetén — amelyek képletében 1: a fentiekben megnevezett olyan csoportok egyikét jelenti, amely egy nitregénatemen át kapcsolódik a nantinvázbor egy
R2 álla lános képista vegye lelet ----- a képletben k ··!! jelentése at e benőtekben megbatározott, ás egy kil.épbcscportot, ágy balogénatomot, aznbsztitnáit hidroni-, mer kanto™, aznifinil--, szül forrni - nagy azulfonii-oni-csoportot, igy kiér- vagy oromé tomot, métára maii oni i- vagy re t á a s r a 1 f ο n i 1 -- o ni.....e a opor t ot j e I e né —
H - R4f álfa lárma képi etil vágyélettel reagál táránk ...... a képletben k az 0-nél a terhiekben említett olyan csoportok agyikéz jelenti, amely egy ni t reg éne törtön ét kanos oltóik ez élte la.no a képlei il xa n t inná z no z .
a neakoiot edlszeréon oldószerben, Így izopropri-ai kohóiban, óntii-aikoholban, tatrahidrofuránban, dioxánban, tolóéiban, klór-benzo iban, óimé bit- f ormamldbaa, dinét, i 1 -s z al i ο χ l óban, azat i lé n -dr ki őr i dóén, etil éne 1 r kel. -monomé t i. 1 -été r ben, e t i. 1 é n g I i kel. -diótól- éterben vagy szulfOmánban haitink végre, adott esetben egy szervetlen bázis, péloáol né trióm-karbonát vagy kai inam-ki dr oxi b vagy egy teroior szerves bázis, péidéai trretil-amin vagy é-etdl-diizopropr1-amin jRémig-házia i jelenlétében, ahol ezek a st: orvos bázisok egyidejűleg óidbazárként is szolgálhatnak, és adott esetben egy roakoiégyorsitó, Így egy aikárrfom-karogenid vagy egy palládium-bázisú katalizátor jelenlétében, -hé és 00 előnyösen azonban -lé ás 120 *C kozdt.tr hőmérsékleten. < a reakciót azonban oldószer né!kél vagy az alkalmazott (Ily általános képleté vegynlet feleslegében is végrehej that jak..
in Olyan (1) általános képleté vegyületek eioáilitása esetén —· amelyek képletében 0 a fenti, def Inzer ónak megfelelően egy amineoseporfot vagy egy, adott esetben aa a isii-részben sznbszt rtna.lt
R4 általános képleté vegyuletrör ........ a képletben
0, lé és 0' jelentése a fenti definícióban megadott, és
V? . :>SSZ;VVfO.s VV;
olyan kü? egy b- < rero-bofoxi-karbonild -adnoosoportot vagy ö?
b- (fez c-baboxi - ka r boái 1 1 ~'M ~a 1 ki 1 -remgama tart a lma z, amelyben az alkil-rész a fenti detipaelő szerint orv· sztünáit leket a zédbonoportét lehasd juü ő zero-üdvom-karnőni lesöpörő lehasitása. előnyösen 0 te 80sC közötti tömör sékleten, savas, íny tsziiver-ecetsavas vagy zc saras kezeléssel vagy brőm-trimetil-sziisnos vagy gőd-trimetl.l-szilános kezeléssel tdrfénik, a reakcióhoz adott esetben oldószert , igy medl.en-di klór biot, et ii-aeatátot, öroxánt, metánéit zagy elet1b-étert alkalmazza..
c) Olyan íl) általános népied:. vegynierek előállítása esetén — ··;· ame i. y e k képlet é be η ö rend d e fin 1 elő n a k ma g fel o léén hidrogén-
ütalános képletn vegyüietrői ....... e képletben kb, kb és Ü jelentése a ten·..;. definícióban megadod, éa d egy védő csoportot, igy metozi-mev11-, kend 1-oxi -met 11-, metozüeios i-met il- vagy 2- (t rimot il özük } --,00:.-000/.--csoportot jelént ........
a véddoeepoztot lehass!tok.
A zőodozogort ühasiiasát példáéi egy sav, igy ecetsaz, tr 1 fInor-eoetsav, sósav, kénsav vagy agy savas ioneserel.b segítségével, egy oldószerben, igy metilén-dtkieddban, zz. zazrm.ami W:
bet r abidrototanban., metanolban, etanoaPan vagy Izopropil-alkoholban zagy keverékeikben haitjnk vágata, ahol a z-(érimetii-sziliz) -eéoxi-netibasooortoé hidrogén-fiaorld vagy agy sója, igy a tefrsbntal-smmónizm:-f izorid aagitragéval is Xshasitbaxmzfc,
Ha a találmány szerinti módon olyan Π) általános képletá vegyületek nyerőnk, amely egy amino-, aakii-amino- vagy imino-osoportot tartalmaz:, ágy azt ecrlevéssel vagy szolioniaazessal a megfeieiő ti) általános képiét! sóit- vagy ázni főni1-vegyül alté alakifkatjuk át;
na olyan (I) általános képleté vegyületet nyerőnk, amely egy amino-, aiki.I -ami no- vagy amino-osoportot tartalmaz, égy ezt aliileaéssei vagy neonktiv aakilszéssei a megfeleld (1) általános képleté aákilvegyélatté alakithatjok át;
ha olyan (1) általános képleté vágyéaetet nyerőnk, amely egy π 1 trocsoportot tartalmaz, égy ezt redakozéval a. magastele {1} általános kép).elé aminovagyziotté alakitnatgnk át;
na olyan ff) általános képleté yegyélatet nyerőnk, amely agy Iminoosoporiot tartalmaz, égy ezt nir rozsdással és az ezt kévető redukcióval a megfelelő íl] általános képleté b-amino-imino-vegyélette alakézhatjak át;
ha olyan (a) általános képleté vegyéletet nyerünk, amely egy, az alkoxirészben a-1 szénatomoa al kora-kardon). lesöpör tót tartalmaz, égy ezt észterhez:Itassa.1 a megfelelő (I) általános képleté karmosé, vegyéae été alakiéhségok át;
ha olyan (a) általános képleté vegyéletet nyerőnk, amelynek a képié temen zd egy karboni lesöpört ot tartalmaz, égy ezt példás).
hidroxi 1 -aminnai való reá lei óval a megfelelő (a) általános kép'í'j.;íiZ:.nn::d-;m asz letö ovimmá alakíthatjuk át;
ha olyan (I; általános képietá vegyuletet nyarán!. amely egy ka;oon csoporto t tartalmaz, ágy ezt éezcerezéssei a megfelelő (!) általános képietá észterre alakíthat jak át; vagy ha olyan (X) általános képlett vegyuletet nyarunk, amely egy karbont- vagy észteresoportot tartalmaz, ágy ezt egy am). ara) vele reakcióval a megfelelő [lj általános képlete, ásóddá alakzthafjak ál.
áz otblagos ézzterezest adott, esetben egy oldószerben vagy oi dbs z e relegyben, a gy eset ü en-dz klótlóban, dime t i 1 -formamidban, benzolban, tolaolban, klór-benzolban, tatrab ü;nü uránban, benső ;/tat rablóról arán elegyben vagy ctoxánban vagy különösen előnyösen a megfelelő alkoholban, adott esetben egy sav, igy aósav j e le n lét ében vagy egy vize 1 ve nos z a r, p é Ida a 1 1 z non 111. - (ki dr -formát) , szolt int i-di kloyid, tüneti; ···!; ot-szil én, kénsav, me társ z a; f on s a v, p -1 o .10 0 I s z a 1 f on a a v, foszfor-1 rá k 1 őrlő, 1 os z f o r : t} - ozz d, k, kb ·· a i ο 1 k I. o h esti- ka rbod 1ra. d, ükb-dicikiohexü-larbodüz:.ü/N~h;áron 1 -szókeinImid vagy i-hibroxi-henztriszöi jelenlétében és adott esetben még 4- felüsse trii-amino) -piríd.in,
-karbont; -oü.mtdazoi vagy tü lenti-foszt zn/szán-tet ratüü d jelenlétében is, célszerűen 0 és bü közötti, előnyösen azonban 0 ás Üt közötti hőmérsékleten hajtják végre.
ez aiőiagos észter képzést egy karboxiosoporkot tarra ima zó vegyüietnek egy megfelelő al. ktt-ba.legeni.ddsl való reakciójával .1 s v égre baj: t bar j: a k,
Az otölagoa acilexést vagy szoltonüezsst adott esetben oiddszerhsn vagy oldószere légyben, Így metüéa-ot klór ideán, öimetzl? v .. gyűy'O/'nádk 'Akj i ···' fór ísard db a n, b e η z o 1 b a η, tol a ο 1 ba a, k .1 őr - boa z o(. bar·., t e t r ah ( g x o Zoránban, benzci/tetrőt í.drofnran elegyben vagy dioxánhan, a megbeleid nsi vagy szui.honil-származékka)., aoott esetben egy férehet szerves bázis vagy egy szervetlen bázis jelenléreoen vagy egy vizelvonózzer, péídéoi izobotil-íkldr-formiétj, szoltisii-di ki or iá, tr (mer i.l- kior-szi ián, kénsav, metsnsznl fonsav, p-toiao 1szel formáz, f osztor-trikiorio, foszfor (V) -azzá, b,kb -diciktobsxi (. - ka r boci imi d, 6, 6' -di o i ki ebes i I - karboái zab d/b~eloroz i - s zu koinimid vagy l-hidroxi-benztriazoi aelord.élében és adott esetben meg 1-(dimeld. (.-arntno) -pirfdin, b, bf-karbon!I~diimádatéi vagy trif en 1 1 - f o s z f i n / s z e n - te t r a ki e r i d j sin n. (.át eb a s is, o e (. s z e r u e n ö és (db közötti, előnyösen azonban 0 és db közötti hőmérsékletén hajtsak végre, az utólagos aishiezeoi adott esetben oldószerben vagy olddszerelegyhen, Íny met iién-dikloridbsn, dimet i( -f ormazo.dban, benz ólban, r. oiuolbao, klór-benzolban, t atrahidrofuránban, benzol /tét rahzcrcfarén elegyben vagy dlszánban egy el kiIezdszerrei, igy egy megfeleld bal.ogeniddal vagy sralfnnsav-észterrel, például meti 1-jodiádal, etil-nromiddai, dimetii-szalfáttal vagy bentit-kioribdal, adott esetben egy tercier szerves bázis vagy egy szervetion bázis jelenlétében, célszerűen n és alá kőzetéi, előnyösen azonban 0 és lbOb kdzdtti bemér se klet en bájtjuk végre.
ez utólagos raboké 1v alkilezést egy megfelelő karbonilvsgyaI.ettel, igy formaloehidoei, acetaioehiddai, propionaideblddei, acetennsl vagy baébeimd deciddel egy komplex fém-hidrzd, Így például nátrium-{tét rakd dzidő-boráé(XXX)], Ítélem-(tetrabiáriőo- he r á t (111) 1, oá t r .1 n m - j t. r i a cet azt - h i d r i d o - be r á t (1X1 (( vagy n á 1 Ví.zsz/zaemr om tium- diano-t ribidrido-borák (III) } jelenlétében, célszerűen bd pü~ertétnél és szobabömér sékiem-o nagy egy hidrogénező hetei izékor jelenlétében,: példád 1-5 bar n vöd só hidrogénnéX, pairábd uo/széo katalizátor jelenlétében. pajtid végre, A oedlezést hangyasavval cin t redáké lőszerrel le elvégezhetjük, sóéit hőmérsékleten, például 60 és Izéd kézéit i bsoérsékleten..
A nitroosoport utólagos redukciója példád hidrogénnel és egy katalizátor ral, Így pa). iáOds.dzén, piatsna-dionid vagy kaney-nlkkol. katalizátorral vagy pedig egy más rednkdoszer, így vas- vagy dhkpor segítségével, egy sav, Így eeetsav jeleslékében. zagy végbe.
Az iminoosoport utólagos dtrozálása. majd ennek a megfeleld } A- az:ino-d.oi no-vegyüiet te veié redukciója péloéai ügy történik, hogy az imi novegydetet egy alkil-nitsittel, így i.zoaoil-nitrlttel nitrozdjnk, mejd a képződéit d-ni.trozó-iné novegydetet azután közvetlenül a. meg idolé 3'-sz0no-zmi.no vegyüiet te redukáljuk, azrdez au.aau.mss partiam a m.nrpor, egy sav, így soeisav yetenrotehan..
égy, 0-5 szénatomos alkod )~ karboné, t-osoport karboni. osoporttá vasé utólagos átalakítását pddáo.1 hidroiizisaoi hajtjuk végre, egy sav, Így sósav vagy kénsav vagy egy atkáiiféo-hidrősid, Így litiuo-, nátrium- vagy kaiizm-hidronid jelenlétében„
Az utólagos ar kiképzést egy aog.fdeld roa koz óképes karbonsav sza ma sásnak egy megfeleld amlnnai való reá koré jóval bájtjuk végre, adott esetben oldószerben vagy oloészcreleoyoeo, Így ont i 1 é η - o r k 1 or i óba n, d i me t i 1 - tormám i óba n, kiér - benzol ba h, t e t r alti drót a r a óba n , b e η z o i ba. n, t o i a ο X ba h, be η z ο 1 /1 e t r ah ind u r á n degysen vagy ouozanoa’u ahol a ;· s dd 6:0 iáJ:?·:'·. g alkalmazott ami·: egyidejűleg
WV.' oldószerként is szolgái tsz, adott esetben egy tercier szerves bázis vagy egy szervetLen bázis jelenlétében, vagy sebtg sgy megfelelő karbonsavnak egy megielüo amzno.at való reakciójával bajtluk végre, adott esetben egy vizeivoooszer, példáéi Fonsz.)1- ikzér-f orvtat j, szol £ isi i-diklerid, tr ivet ii-kidr-si izén, fos zfor-trikiorid, foszfor ( vj -oxld, igák -rioFwoForboóiivid, b,ib -oFi kFoexil ··kardodizmidF-kzdrozi-szskciüsád vagy I-bzdrozz-benztriezol jelenlétében F adott esetben meg F (dztrefid-amino) ··
-piridin, ö,Ü -karooü.i FzimFazo) vagy trifeozi-fcszíin/szén-tetrakierzd leien tétében is, céiszernen 0 és FÜC közért), előnyösen azonban n és Fit kézdtti hőmérsékleten.
é fentiekben leírt reakcióknál az adott esetben meglevő reeksieképeé esoportokát, igy a hidroxi-, karboxi-, aon.no··, eikil- amino- vagy Imi. no o söpör tokai a reakció során z szokásos vécéesoportokkal megvédhetjak, amelyeket a reakció ötén újból Fe·· sithai unka
Példáéi a h zárom lesöpör t védöcsoportjekést a triroetil-szilz i···, acetiF, PenzozF, msük-, etil-, tero-buti.i-, tritii-, beoziávagy a tétrahráropiranil-csoport, a terbox). csoport védocsoport Ízként a trimetil.~szd.iil-, meti.l-, etzz-, rerc-bot z ).···, benzll- vagy a tetzahzdropiraozlosoport, és az am.in.o-, alüi-amxno- vagy az iminocsoport védocsoport j óként pedig a formzF, ecetei-, triflaor-asefi I-, sfoxi-kerbonii-, loro-outoü -karbonil-, benzzl-oxi-karboni 1 ···, bonzi1-, meboxi-henzxi- vagy a F1-dimetoxi-benzzÍ-csoport, valamint az arnno·· osöpört védocsoport jaként még a ita Ili csoport is szerepelhet,.
át atkaimazott véoömsoportnek. az adott esetben ezt követé ί , ζζζοϊίζζνζ eb bahas itass például hídtól Íz Issei tért éret, vizes oi dós zár he n, például vízben, vizes izopropzi.-azKoreiban, vizes eestsavbao, vizes zetrsazdrofnránnan vagy vizes mioxénhan, egy sav, igy trl~ tinor-seetsev, sósav vagy kezzsav vagy egy alkalikos oázis, igy rámzt um-hidroxza vagy kél zum-özor őzzé j eltol étében., vagy pedig aptoté. kosán történik, például j dd - trióé tiz-szz.zán jelezd éteden, 1 és izét), előnyösen 10 es leld-ö közötti hőmérsékleten..
n benzil-, netoxi.-nenzi 1 - vagy a ben ti l-ozi ~ karóéra lesöpört iebasitása avat pólóéul özérogeno.d.zissei történik, például hidrogénnel, egy katalizátor, igy peliédiam/szén katalizátor jelenlétében, alkalmas oldószerben, Így matanoloan, ezene inán, etti-esetátban vagy vízmentes ecetsavban, u és 10001, előnyösen azonban 20 és eu“C közötti komersekitten és 1-7 bar, előnyösen azonban 3-5 bar hidrogénnyomáson, a reakciöeiegyhez adott esetben savat, igy sbeavat adva, d 2,1-óimétort-benzilesepert le hasítás a azonban előnyösen trifluor-ecetsavban, anizol jeleniétében történik,
A rere-bntii- vagy a ferr-botozz.-ksrboniiosoporéot előnyösen savas, igy tri. fi uor-ecet savas vagy sosavas kezeléssel vagy pedig •j ön—t rímet id-szilé nos kezeléssel hasítjuk .le, a reakcióhoz: adott esetben egy oldószert, igy mez iién-ozkioridőt, diozanu, metanolt vagy űzeti 1-étert alkalmazva.
k trifInor-aoetalcsoport lebasitása előnyösen savas, Így sósava s kezeléssel, amott esetben oIdőszer, igy esetsas jelenlétében, 5v és izfdg közötti hőmérsékleten vagy natrium-hz.zzroxidos kezeléssel, adott esetben egy oldószer, igy tat ráhintő túrázz: jeleni ét ében, ö éa led: közötti bőmér sé kieben történik.
Z'í.zzsnm-zms z/zo
A. átalllesöpört .©hasítana előnyösen ti ara sírt vagy egy primer amin, igy mstiz-omir, etil-amin vagy bot©,~amin geIősiére···· ben, oloészerben, Így mntanozban, eranoloan, ©rgzopzz-a 1 éono-lban, vis ea fölnél kétrázisá eiegyeben. vagy ©.oxvnbvn, 20 ée b©'C töret© ©mér nőtlenen történik.
Továbbá a kapott ©5 általán© képletű vegyületeket ....... amznf azt a fent lökben mar említet tűk ....... ensrtinmereikre és/vagy diaartereomereikf e válaszéba© ak szét, Így példán! a ozsz-/©assz-ezegyefcet oász- ea ©arsz-xxorere©re, a legalább egy ont ©az··· lóg aktív azézzafomof tartalmazd vegyüaeteket pedig enant ©mereikre választhatlak azét, így példáni e kapott ©sz-/transz-keverékeket kromatográfiával érsz·· os ©anae-zromereikrs, s kapott ©ő általános képlete raoemátekat önmagában ismert mlnszerakkel ©ásd ©1 inger © © és rliez a, ©, „Topioe in Stereoehemist©© © kötet, biiey
Intersozenoe, zni© optikai antlpönjazkra és a legalább két aszimmetrikot szénatomot tarra Imarö ©) általános képieta vegyeieteket, £izikaz“-kémiai t.ele ©ossága© knlönbözősége alapján, önmagában ismert módszer©©© példáéi kromatogr áriává I és/vagy ©aknáénál! kristályos©ássa! árasztereomereikre választhatlek széf, amelyeket, ha raoám kormában keletkeznek, vágni v lentiekben leírtak szerint enant zomerelkre választhat jók ezer,.
áz enant ismerek azét választása, előnyösen királzs tölteten végzett os©.opkromatográfiával vagy egy optikailag aktív oldószerből velő átkristálvonatással vagy egy, a raoám vegyületekkei sókat vagy származékokat, így példáni észtereket vagy amidokat képző optikai rag aktív vegyüleltel, ieleg savvei ás reákoréképes ©tán © szárrazekaival vagy alkohollal való reakcióval és ez Így kapott diasztereerer sópárnak vagy szárrazékpárnak például. a kél dobozd oldhatóságuk alapján való szétválásttokéval történik, ahol a tiszta diazzaereoret sókból vagy szárraxákokból a szabad azt ipa··· dókat sókslrss reagensek behatásával szabadíthatjak tel.. Köldnö··· zen szokásos optikailag aktív sav példán}, a berkbsav, oibenzozi··· -bozkösav, dl-o-tol.il -borkdsav, a'irasav, rándulásé?, kántorszol···· fonsav, gintssd.nsavf aszparaglnsav vagy a kinesav D~ és b-torrái, öydkaziag aktív alkohol, például a (4)·- vagy a (-}-rendel, ás az ssd.dokban optikailag aktív acileseperokén? szerepeiket például a eb ~ vagy a (-) -nent il-oxü-karbon!lesöpörz .
Továbbá a kapott (11 általános képietű vegyülő tetet sóikká, főleg gyógyszerészeti. alkain?sásuk céljára szervetlen vagy szerves savakkal képzett fiziolegiailag elfogadható sóikká alakíthatjuk a?, orré a célra savként szerepeltet például a sósav, hidzegérr-brosíid, kénsav, nokánazaifonsav, feszfersav, funársav, borostyánkősav, tejsav, eitrorcav, horkcsav vagy a ralei.nsaso ezenkívül az igy kapott olyan ölj általános képletü vegydleteket, anelyek agy karboxzesoportol barikínoznak, kívánt esetben azervetlen vagy szerves bázisokkal képzett sóikká, főleg gyógyszer észét 1 a lka ...ouo euk céljára fiziológiailag elfogadható sóikká alakirhatjük áz. orré a célra bázisként szerepelhet például a cár rlur-hidroxid, kái iur-hidrozlc, arginzn, cikiehexli -a.oIn, 2-h 1 dooxi-étii-anin, ozsz (2-hidrczi-eft 11 -asd.n. és a trisz(2-hidroxi-etil;-anin<
a kiindulási vegyületekként a lka Írre zott (111}-(V1; általános képletü vegyüleíek ienertefc a sraklrodalcrbo!, vagy pedig ezeket a szakíróén lömből. ismert e( állítjak elő lásd az
1-XXXi, példákat) ,:
Pelaéal eqy (111.) általános képlet n ti inda láss vagy Hete::, eqy, a 8-helyzetben halogénezetfc zeofiliinszétmazéknak egy my feleiden szabsztsétált alkil-heiogenidbel velő reaktor javai állít aak. ele.
Amint azt a fentiekben már emlitettak, a taiéimány szerinti (1) ál la lenes képlet:! vegyidéléknél ás z ízlcdőgiariag elfogadható sóiknak értékes ésrmakolegiai Indajdonségaik vannak, főleg a DPi-id enzimre kifejtett gátló tatásak, át új vegyolstek bioiőgá.ai tarajdonságalt a következeképp vizsgáltak:
a vegyaletetnek. és megfeleld sormás a DPP-IV aktivitását gátló képességét egy olyan Kísérleti elrendezésben mntatjat be, amelynél a hosbn Caco-z vaetagbélkazzdamsza-sejtvonal eztraktamát DPP-lv forrásként alkalmaztakt bet a sejtvonalat az American Type Coltare Colieeéion jmTCC HTS 31 ) gyűjteményből szerez töt be, é sejtek differenciárását a DPP-lv ezprosszlő indáitzására Relher et al,, a Proc, batl, bead, dói.,, 5D, idll-i'Fl (15931 folyóiratban „farmossá eapresslon of intéséinél cell linó Tömd orm alatt megjelent Írása szerint végezték el, a, sej test raktamot paff erben (lé md Tris HU; ö,lö X Nádi; 3,01 t,i,n, epret f ni n; ö, 11 Nonidet-PÖn; ph - P, a) a zolabi 11 zárt sejtekből Tdeo Ionod g értéknél 3a percig végzett centrifnyalással (a sejttcrneiéiek e ltéte iá zá sá ra ) n verték,
X DPP-TV méghatőrezást a kővetkezőképp végezték:
id pi szobsztrátumoidatot iamido-A-{triflaor-metil)-kamerino m .zrzhmrsaz re végkoccant ráció: 180 μΜΐ fekete mikrctitexlemezre helye zenek,, ezekhez hezzápi.petfáztunk 20 el vizénél éti paffezt ivegkencentráció: 50 .mii Trés HCIh pH ::: 0,8; 50 mb badl; .1% DM Stb , A reakciót 20 pl szolubilizéit Caeo-2 protein lezzaacasavai (vágkoncent··· rácáé: lyukanként lg 14 ne protein; i.ndit.otfuk el. A vizsgálni kiránt vegyületeket tipikusan 28 μΐ térzogatuxa eibhigltva helyeztük a mlkretéterlemezre, és a vizsgalati puffex térfogatát ennek magfeielöem csökkentet tűk, A reakeret sxobahömérsé k 1eten haj tettek végre, az inkubációs idő 68 perc veit., Izzóén megmértük az oldat finőreszcenőiéjár egy Váctor 1420 Mai tilábéi connter készülékén, ahol a gerjesztés toliáísncssza: 400 nm és az emisszió huibámnossza pedig 525 nm? volt, A va kér fékeket la 0%-os aktivitásnak meg fele lóén) bacc-2 protein nélküli min.fákon (a térfogatot a vizsgálati poftőrrel feltöltve), a kontroliértekeket. pedig (a lOöt-os aktivitásnak megfelelően) a hatóanyag nei-
küld ma.n rákon mértük megz m ihib törd® oi hatóanyag hatása
ól ,·,··· é r t o k k e n t kit e j e zve a mozi a-ha? .ás segg vés vhol. szó
ki, areg y görbéket mindig 11 mer ész : z en bódé s ze r k e s z t e 11
Az aiaoo; , értékeket kaptok
Vvayület PPP-Iv gátiás
1 példa száma j Ιό®» ind]
112 i 82
1 861 2 58
lei 151 624
lilád 18
igéi® ·'? '? < A st > \·'
1(211 ö/d:
1(26} jb €'
:.....ii H27): _ _ 125
1(21) 1 hú
(: .............-ti ......770) s !: ,)( ']......2()50), (l,t :: )(, j
!7·:”^ d( ( 2 55
........7(). Iga a) ( (··(:::........ ........ :::,21(-- , 3( (-- ...........
......... lila) '' :Ki)(::z7-ii/lü 2: (iz, t )]('
tz ........ :, 1 (be) li ϋ:::γ:: , f7 ; -- 7 (
1(12) ii 117
- t ........ 1 (VÖ) ) 22 ........ ........
-.·!··>
(I 7:721) , 710 - z
......... Ifi): .. ( (ea:
t ' Ι:: 7 f 7 7 ) 1 1 ........ ....
j: y vt <. ,· \ · 7'
2 77 2
zdah) 7):
'> :· 7 7 \
2 75) 7
z zbv
' 7 ,· i ü ?< \
, λ. ...·,
2 719) 7
η27 j 22
731] j 1 127 (Jlib) I 1 b i 11
A találmány szerzet) vegyületek az élő szervezetek számára 161 elviselhetek, mivel parsáéi ez 1(25 példa ezer réti vegyire·· let pezkáryeteak 32 mg natoanyag/kg testsúly dózisban eráliaan adva semmilyen torikas mellékhatást sem lenetett megfigyelni, le kint ettet. arra a képességükre, hogy a Ott-IV aktivitását gátéin! Indiák, a találmány szerinti 7) általános képletű vegyületek és a megfeleli, termakeiogtaitag elfogadható sóik sízz rz:z:.mz/zaz zp kaimassk mi.nden olyan állapot vagy betegség befolyásolására, amelyet a DPa-xv aktivitás gátlásával öefoiyásolhatnnk. tért azt lehet várni, begy a találmány szerinti vsgynietsk alkalmasak az olyan betegségek vagy állapotok megölázáséte vagy kezelésére mint az 1 vagy a II típusú cukorban jdiabetes: mai Utas }, diabéteszes komplikációk, a metaboiikns acidbzis vagy ketözxs, az inzuiinrezisztencia,, a. különböző eredetű álszlxpidssdák, arthritis, atheroszkierdzie az az ezzel rokon betegségek, eihájasodás, allograft transzplantáció és a kalcxtonxn okozta cssntri zku.las. Ezenkívül ezek a vegyél ezek alkalmasak meg a á-seytek tegezeraeiéjánsfc, igy például a hasnyálmirigy ö-sajigei spoptozzeának vagy nekrozisának a gát lására.. Ezenkivnl a találmány ezer inti vegyületek arra is alkalmasak, hogy javítsák vagy hely reá 1izteák a hasnyálmirigy sejtjeinek a funkcióját valamint begy növeljék a hasnyálmirigy E-seyti őrnek a számát és veretét. Tcvéooá a giukagsnscern peptidek, igy péioáai s éfk-i és éL?-2 és a ΡΕΕ-ÍV gáz-
lésével való össze kapó st bogának alapján várható, begy a ta rsx —
meny ezer intő. vegyi1. etet <; alkalmasak többek között altat; é vagy
szórón g á agát 1 <; ; hatás kJ (.fejtésére valamint az operáció utáni
kát. ahol rti kos ál lapo to ké ít. vagy a hormonális sir essz vére ; szokat
kedvezően batoiyásoini vagy a szivizominíarktns ötén a morta.Iitást és a morbiditást csökkenten... Ez önki vár ezek a i. ke lessek mindazon állagotok kezelésére, amei.yek a lentiekben megnevezett hatásokkal összefüggésben vannak és amelyeket a GLP-i vagy ~ GLk-z közvetít, n találmány szerinti vegyuiatek vrzelethajtőként vagy s magas vérnyomás el iont szarként is ni tolnazhatók salam in t alkalmasak az akar veseleállss megelőzésére és kezelésére iz..
zm.nansiz zm
Ugyancsak alkalmasak a krőnikos gyniiadáses: veibe tagságok megelőzésére és kezelésére is, Ezenkívül várnáké, nagy a isk-17 inbibitorokat es igy a találmány szerinti vegyületeket is alkalmazhatják az embernél vagy az emlősöknél, s terméketlenség kezelésére vagy a termerenység javítására, főleg ka a terméketlenség az insaiinreziszsensizvai vagy a. yen. no is n tás petef észekszindró™ mávai van összes dögösben.. Továbbá ezek a vegyüietek alkalmasak a növekedési hormon kis növéssel járd hiányállapoténak a befoiyasózására in k találmány szerinti vegyeseteket más natéanyagekkai való kombinasióban is alkalmazhatjak, áz ilyen kembi.náoiokhez alkalmas hatóanyagok köze tartoznak példáéi. az antidiabelikörnek, igy a Metformin, a szeifonil.-karbam.idok (nélőáoi a elibenclamid, Telbatamid, Giimopziide), a bafegiinide, bepagiseide, a ti.azelidindionek (példáéi a besigiitazone és a vioglitazone), a BEbb-y-agonieták (példáéi á öl 202570) , az e-glnkozidázgátlek (példás), az aoarbose és a ; Vcgiibose) , az m2-antagonisták, az inzeiin és az inzeiinanalögek (példáéi az Szeadin-4) vagy az nmyii.n, kmellett a proteinrarozinfosziatáz 1 inhibitorai, vegyüietek, amelyek e. májban a szabályozatlan giskőztermoiést befolyásol ják, igy példás! a giekéz-6-foszfatéz, a frsktöz-1,6-difeszfatáz, a giikogénfoezforiláz inhibitorai, a ginkagonreoeptor-anzage.oistáb és rsszfeeno!-pirevátfcarbosikináz, a gIikogánszintetőzki.náz vagy a pirsvátdebndrokináz inhibitorai, a inpieesökkentdk, igy a hktl-Ces-redektázgátlők (példáéi, a Simvastatin ez az mtorvaséatirt), a Korátok (példáéi a Bezáribrat és a Eenozibrat), ni kotinsav és származékai, a koleszterinreszorpeié: inhibitorai, igy példáéi az • 3b,·' k'P .··' ;'ΛΖ λ'ο(>
igy pálcául a Colestyremin, a <·>
AVM /b fáétImibe, epesavképző vágyéletek, héb-ncveid vegyületek, égy például a Cala inhibitora.!, az áEdl ragulát zmai vagy a koros elhízás kezelésére szolgáló hatóanyagok, igy a Stbufremin vagy a letrahydroiipsfatin, vagy a βΐ-agonistak, igy az Sö-áiű?9o vagy az éö-lS/o.,.
Emellett alkalmas a magas vérnyomás befolyásolására szolgáié gyogyezebkészitményekkel, Így például az él! antagon laté kkal vagy az sCE iné Ibirerekkel, diuretikumokka i, β-biokkolékkai és másokkal való kombináció vagy ezek kombinációi,.
é megteleié hatás ezéréséhez szükséges dózi s oá iszeréer; intravénás aikaizazáaoái 1---1,00 mg, elöntésen l-zO mg, orális alkalmazásnál pedig 1-loué mg, előnyösen I-lOQ mg, mindig naponta egyszer-négyszer. ebbel a óéiból a találmány szerinti fii általános képleté vegynleteket, adott esetben sas hatóanyagokkal való kombinéóiéban, egy vagy több szokásos közömbös hordozóanyaggal és/vagy hlgiáóazerre 1, például tűkoricakeményitevei, tepcn™ korral, nádcukorral, mikrokristályos coll-.házzal, magnézium-sztearáftai, poli {vinil---pi trolidon; --mai, oizsomsavva 1., borkősavval, vízzel, vizes etanoilal, vizes glicerinnel., vizes szorbitoiöattai, vizes pol 1et i lengi.á kcioldattai, propiáéngllkoiiai, oetii-azt var i 1-alkon o hl a1, karboxi-rneti 1-ce1luiöz zai va gy z s t r ~ tartalmú anyagokkal, igy keményzsirra.1 vagy ezek alkalmas keverékeivel együtt a szokásos galenl.kos készítményekké, agy tablettákká, drazsékká, kapszulákká, porokká, szuszpenziókká vagy kúpokká dó i g ozha f 1uk ie1, ét alábbi példák a találmány tárgyát részletesen rmgyarázzák: k i indu l ás 1 vegy e letek oldal 1 it a se ::
X* példa
1, .3-Disseti.I- 7-ben.mlE-3-.kl.b;r-.xmssé;.iis
6 g 8-2100-2001 Iliin, 150 ml dimet1.1-rormamid., Kp 2 vb· menzái-bremid és lö, 5 oi b-et.ii-oiizopropii-srd.n eíegyét szobakomérsékleten egy éjjelen ét keverjek, kantán a réskciéelegyet 600 mi vízbe ontják, a sazzard anyagot kiszűrjék. 0 szüredekek vízzel és dintti-éterrel mosva és megszárztva 14,6 g óim szerinti rogy 6.leiet nyernünk (kitermelés: 512}.
E1 v adás go·; tje; 10 5 ® E kj-erteke; e,n4 (rxeseigez, etzi-aestax/mezonéi — sóz)
a.z 1, pólóéval. analóg módon nyerjek az alábbi vegye leieket;
(1. } X, 3~Sxss$@£ül2-7- jlk-sneklI-^-butessíl/ -3~.6Idr-x^nkln
Ilmaná sρonej s: 161 *t komegspektrema (Elg ;: m/z - 2 62, 264 (ed (2) X, 3-Dissssskx X ~ 7- 62tdűlj - 2 -22 ér nmam kin
02. vada s ρ ο n t ja: 105-106 'Ό kj-érréke; 0, 55 (Kieseigel, mer.iier-o 1 kiorid/metanol. ::: 26 ti) (3) z , d-üioet 1.1 ~7~ 6.1 -odméspen keni2 -méta 1.) “6~r.it/r-raa í. .in ib-eeoéke; 0,56 (Kieseigel, meti).én~di klorzd/metanol - 20:1} /4} . X, 3-07isseüi2- 7 ™ /2- felesiX msse&XX J -3 -~kl ότηκηη fc±n k;-érteke;. 0,35 (Kieseigel, ne ti lén-di klorid/metaeol ::: 50:1} Ttmegepektrema (El; : m/z ==· 310, 312 [Mp (3) X, 3-bkrmekiX -7™ (3-f lmom-bemarni} -á-kidm-Man kin lé-érté ke ·; 0,60 (Káeeezyei, met 1 zen-di kiotid/meianol - 20:1} í 6} 1,3-.Di.smeáll - 7 - /2 ~£Xnom-bnnmEl 1 ~3 -ki ár-aaatia tömegsport reme (El):: az/z - 322, 324 Ibié n,/aszmnmyno g {7 j 1, 3 bizse t il ™ 7 - £3fci 2 ~t érni 1? - 3 - £ ci a r - 3 - £ k ere -bekmaci
~.kar,&zmil -maimé? -ciklohaxiXJ -xankim
Tömegspektruma (aslg : m/z 446 (bánj* ; 81 X, 3-75xmtx2-7- £4-ri«ur~bauril?
Fg-érzéks:: ö, 00 i kieselgel, metiléu-dikletld/metaeel -: 20:1}
19} 7, a 05ima t i 1 - 2 -- (12 -ba 0 eni 2 7 -0ka dr - ma at i n lg.....értélre; 0,70 /Kieselgel, metilérr-dikloriö/metanoi === löki}
1. 0 · J-Sfetii - 7~ £3~zsseti.X ~3-betsmil.? ~3-feXő.m-''^an0i.a Oimadéspentd s : 121-228 0 it-éetéks; Cg 00 (Kieseigei., met.tiét-a!kletid/metanzd « ?d Tömegese ti reme (ilSa'O : m/z ™ 209, 271 td-nll* (11} 3 öfeéil ~ 7- £ 3ámeti.1 -3-hzrdsk-xgHti» ismegspeItt reme (Oai*): m/z 212, '218 (d-dii *
Rr-értéks: 0,40 lni.esei.gel, met ϊIén-si kiorid/mateeel - Ital) (12) 1,3~rtiaseti2 -7- £ 3ama til -hukezűi? -3-f3-f kare -bmdmmi mkarinepil
-smira? -pxppii j -xak tib
Tömegspektroms Okai*}:: .m/z ™ 4002 Ida}} 0
0.3) X, 3 “ OXsaa tik -- 7« £3 'SJóéü -3 tseoü 7 -3- fi - f Oexc-bu -tosd ~ha±bezsi.X ?
MgpiperidilJ mse&wfei»
Kai izma· karbonát gelenléteben, öimeti 1 -termám!Óban, 00 0--en elé alirtva,
Tömegspekt reme (SaiO) : m/z ™ 432 8(4+(10 (14 } 2, 3-31ssekil·- 7- £3·~^^Ρζ..Χ-3·-1?η0Ηηϋ7 x3™£ k.ramsá-3- /kmaa-bckavsi
-l^rbessil-e^ina? Ciklube^il? -^aukiss
Tömegsgsktr:ama /Emi*'} :: mis ::: 440: zb+bF
{. 15 5 .X, 3 -70smtiX- 7- fk-peckinil? -3-XXdm-a:aukim
Tbmegstmktruma 2(3 0 0 m/z - 281, 283 04-2(0
2?. zm/mamag+s ( 16) t-bemzil-S-klöm-ssamfeln.
Tömegspektruma (ERI'') ; ;;s/z: ::: 2/1, 2 33 [Bea /
(.17) 3~Met.il~7~ <ciklopropil~»etil> ~8~kXór~staatia
IBstegspekf ruca (Er) ; m/z - 254, 255 ;BF (15 ? 3~BetiI~7- <2-bzstinil} -B-kl6r~x.ant.in
Tömegspektroma (kaid : m/z ···' 253, 255 )Η·/Η/' .< .19} X, ~ 7~ f3-s»tXX -B-Wtogil/ - 8-brd^-xantip
Tömegspektrnma //5/3: m/z ::: 523, 52 3 25·/«)' (2 5 í 2,3-Xliwti/- 7- i'8-^ebi.I-2-l?otenXXl -8-/3- / &^xm-X?n&mxX-,%aoXx>mmX-axBmi-ci.AsloBex/2/ -tantiem · az-' - m c\'\ '
Tömegepe ktrumz: íERTg : m/z - 255 [kPöy' (21) X, B-Pósxet/Í-7- -$~klá:r~xa»tx«
E:-á/3 éke : 2,iz /Kieselgel, ciki.ohexá/s/eéil~aneté.t - Imi)
C22 ) X, 3-BXswtX.X-7- 57-éxaa.X2-x^éx2l -^-kldr-xantin hi-h/R epektrsma (350 Bar, 3331/: karakterászt.iker jelek Z-/0 ez 3,32 ppm-mel imiadig' S,mindig 3H] ; 5,55 orr /a, 25) ; 6,95 ροζ;
Ra, 1Hz es 7,25 ppm Rt, 25) .
{23 ϊ X, J-B/szatO-/- /3-furX2-^feá27 -d-kldz-'-xantán /p-értéke; 2,44 (Kieselueá, éti1-acetsé/hexán - 1:1) < 2 4) 1,S-Dixsetil-l- <2 -turnéi- -mától/ -B-kiér-xan tón.
//érzéke; 2,53 (Kieseinél, et il.-ecetét/hexán 1:2) (25) 1,3 -&&8»fcó2 - 7 - <'B~prgpánó,2 / - 8 t mm ta-értéke: 2,33 (Kieseinél, etái-enetát/hexán » 1:2} (2 6) 1,3-X/imat.il~7- (2,S-d/metil-sX-bn tenil) -^-kláx-ssanti»·
3;··érteke: 0,52. (Kieselgel., éti 1 -acetát/(sexén ::: 1:1) (2 7) X, j-xszssetil- 7- / )W -B-szetll-d -XxstemóXl -Sd&ór-jmtá»
Rí -ér t éke: 2,57 /Kiese igei., etil-ecet át/has én - 1:1)
7.· , /i3k</7S,/:7é á<:/l (28 ) 2,3 ~S;üse fcx 1 - 7- f 1 - cx&2ss&exemá 2 -eehé 1 / -3-kiér-xantín
Ο·értéka; ö, 62 (Kieselgel, ettl-aceéat/henán - 1:1) ( 23) 1 , 3~SxwtiX~7™ <X~cxk2opant©ni2~mtxl> -S-klér-xantin ve· ··· e z t e ee: o, es uevtecSs atzz — esetet.··' nemen ·— .:.u ti í 33) X, 3-Dlm^ti.l-é- < <2S| “é-meééX-X^bméemill ~8™ <2-pipex:aaxni2> -xantin 2; értéke: 0,51 (Rtesoieel, éti 1-ecetétéhemén - 1:11
131) 2z3”lM8s®ti.2~7- (3-«éi2-^-l>tséeni2.,í -S-fl- (éeme-bukmmi. -katfconxi; •~3-pipex2s£L2 j -xantin·
Xéllsm-kerbeuét jelenlétében előálltévá.,
Tömegspe ktr eme (EST') : m/z: ::: 2 32 IRR/IV' < 32) 2,3-Dámatél-7- éO-nad&xX. -ssahxli -S-klém-aam tén lé 1 inm™kéreénét jeleniéteren e 1 bél .1 itna .
lé-érteke; 0,00 (Rieselgel, ciklcbezén/etil-eeetét ::: 1:1) Tömegspektruma (SS pb ; m/z - 3 77, 370 (beKa)·
033 ) X,S“XXü»ti2-7-- (X-mdfcXI-SMéXX/ -S-XXbr-xamtXn
Re 11 um- ke rés nát jelenlétében e 1 ő é .11 i t v a .
íé-értéke: Igéi (Kieselgel, ciklebenan/eéil-aoetat - 1:1) Témegepektreme. (ESil) ; m/z - 355, 35? [beep (32) X, 3-Dinsa011-7- (X-cXano-ben^XX) -B-kXőm-xenéln Kálium-karbonét j ezenlétében e1oé1i1tva.
Rf-értéke: 0, 50 éh. esel gél, tik lététén/etil-eeetét - él)
Tömeg spektrumé (RSlé) :: m/z ::: /17 < 332 (téRé (35) i , 3-(0isze£ii····/·· (ő-elano-benz 11 i ·0·ζ/ύ.ζ-mer t ,:.e Réti um - ke r b o ne t jele ni été ben e lse 11 1tea .
Rf-értéke: 0,60 (Kieselgel, eiklehesan/etii-acetát - 1:1) Tömegspektrame (£311) ; m/t - 330, 332 [ib-n]'· (30) 2,S-üémefeXX- 7- {'3, 6-dXéXmmt—bmssméX j 'S-éXbm-xmm kin bél i um-karbonét jelenlétében el né), lém a .
n,zzr.mm-we unt
8j-értéke: 0,60 ( K rea e IgeX, eIk1n h e xám/etii-aaetát - 1:1)
Tömeg spektruma (El): ©Zz ~ 340, 342 ÍM] *'
C 3 3 ) 1,3~.DxswtXI~7~ £4~c2ax*o~beixsi.2j Ka 1 .ion-karboné 2 jelenietében elnalIiéra,
Rz-érteke: 0,60 (Kieselgel, cikichexén/etil-ecetát - 1:1) :ö©eettektrama (.Sí): m/a ~ 32 3, 331 (MV (38) 2, E-Pmm^feXl-T- |3~»i.fcxc»~.&®íwl2./ -'S'-'&lóx'mxan txss
Kéliám-karbonét jelenlétében előállítva., ü-értéke; 8,60 (Kieselgel, elklohexán/etil-ametát 1:1)
TömegspeRtnnz (ESI') :: m/s 330, 332 (2:-8) (38) 2,3~&£»&fc22“ 7- /4agé érp-bemxil/ “6-ikXőn-msr:tém
Káéi a© - ka r no na t j e le η 1 é kébe n e 1 o á 1.1 1 te , “ériéke: 0,60 (Eieeetgel, c i kienenán/eti 1 -eceté8 1:1.) (40) J-Metxl” 7- ~0nklbr~xmrtirs :·· - értéke: 0,60 (Kéé s e lg e I, ni ki ebe a én / e t i I - a o e t é t ~ 1: X) lémenrnek©rama (.Eriié : m/z - 31.6, 313 (23440 (41; 2,3~S£tefci2.~ 7 - /2~asl teo -fc«sxi2.| ~ S -Xlér™ wmé x.n Kel iám- ka rb ona i j elemiéi ében e lééi irtva,
R < - é r t éke: 0,60 (Kieselgel, ciki e ne min / et 11 - a ne c á t X ni )
420 7,3~x?li3sebxl.“7' 03-jód-Harsáéi/ ~8~&2te~xaxstin Kai i.a©-karfoonat jelenlétében elméilitva,
Tömeg rgeket ama (KOI'): r/s - 4 31, 4 33 (20-20'
XX.példa
ÍW -X, X-Süsüéi 2 - 7-O~«»í:i2~^b2«2.t<mi2.J ~é- £3- (tava -hí? taxi -XaxbmssXX-«•asbaoé -pXpemxdXrroi -xaméX®
X g 1, O-enanetil-2-(3-metil-a-bn.tenil)-3-klér-xantin, 1,32 a (E ί-(terc-bataxl -karboni1-amine)-pia it.im/Ssitng mi
I mi é r i e t il.- ama. n .10. ml mimet 1,1 -for?sa.mtd el.egyát 50 öC-on let és fél jumr. ét keverjék, /·. reakciéeiegyet 10Ö ml vízzel mezéi védet, majd ezt et1i-aeeiatte 1 eztremél jzk, é szerver fázist megazérttjzk, répáról jer, ez e beméri éri maradékot. ét etil-étet rei kikeverjék. A szilárd anyagot kiszűrve ez megszazztva 1,0 e cé.m szerinti vegyél etet nyerltnfe (Iki.f e.rmel éa: t Óié, élvemé szered iáé :0 d-á.déke: 6,36 (alzsrinízm-ortd, oikionarán/etii-aoetát 1:1)
A II. pél óévei sem lóg módon nyerlek az alábbi vegyél eve két::
111 éj -1, 3 ·· elmei, ti --7-- id-etet il -z--bztezil) -8 - (3-1 iero-bztox i - te rben:t i-ami η o) -p ipe r 1 mi η e ) - zen t in vada szent jer léi él idzagspektrzma )bSId néz - séd stbéé
z) 1,0-kiméti1-7 -13-met11-2-b zten11)-8-(3-(1ez o -ontazt- karbenil-amino :-1-keze h imrea zepin i1]-zan t te élvaaáapentga; 134 '0
Temegspektzzma Akiié : m/z 405 [R-ké
13) 1. ,· 3—térne ti).-7-1 3-met11-z-bntenil) -2-(4-( éere-bztmxz-kavrerdi··
-amino) -1 -ken almot na zen md 11 - zent in
T eme g a p e 11 r ama (tői) ; m/z ··· 4 5 9 (ti - n} ” d-értéke: 0,67 iéteaelgai, etil-aentát)
1.4} 1,3-óimatz 1-7- ( 3-met il.-2-boteni 1) -8-- [ 3™ 1 rere-baroz) ·····karbont ).···
-amino) -4 -mettl.-ptpartdinoj -xantin ibmagspektroma Irbt') : m/z 4 61 [ik-Hé'
Η·? - é r téré: 6,33 (Kiese I get, e t i I - a e e t a t / ma t a η o 1 - 5 :1)
15} ) -Két ti—3™ 1i-metozi-benzii ? -7-benzi I - 5 - j (6) -.3 - (tere-no tort ··
-ka rba n1I-aminv}- p ipám ib i n a}-zan t i z · .· s K ié ,··' κ5 'rélg:
RE kmcíym roma (ESI’/: m/z -· 1/ (kP-Rj '
Ri-érteke: 8,88 [Kieseigel, metiién-díkioriö/zmtenoi 98:5) léi t, 3-Dimsé81.1-7- £3-meti 1-2-be8etil 1-8- (R- [2—{tero-nttoxi.-ke.rbos.il·
-mino) -et ii] -R- ei ·;.).··· ami so} -rest in
Tömegspektreme (SSé'O : m/z ::: 425 [MtöF
87) 1-batil-3-bex.il-7-benti 1 -8-1 (3) -3- (term-betotr-karbosil-amise)
-piperi d1 η o j-eset i s
Olvadáspontjaz 132-189 cC
Tömeg apa ki roma (E8£t ; m/z - 539 [bREj'r ( 8i 1 -Retil-·8- [ 2~ [tőimetil -azil£1) -etovi-metii} -7-Pénz ii -8 - ( 3-amise —p£ρer i diné1-sas1in
Ka 11 nm- kar bős át jeleni etében 120 F-on elöl), ii ive.
i nme g s ρ e ke r nme { E 81} : m / z - 488 [ 8H Hl ~ (9) i -Petii-3- F-biörori -et 133 -7-besz 11-8-( 15? -3- £ zeze-botoxi-ka rbonil
-ami no)-piperidino1-mantin
Kálium-karbonát ge1es)átérés 110 F-pn el Páll itva, ib-ártékez 8,41 (Kieseigel, metilen-dikloriö/mstasol/tömény vi z e a ammon l a o l dd t ::: 3:: 1:8,11 tömegsportroma -28)72: m/z - 198 (kp-R.F (le} ) ·· kenet ii - 3-mei 1 i-7- (3-metii-z-batenli) -8- ( (8) -3- (toro-snzoxi
-karben 11 -amino) -piperidi.no) -zent in
Ennig-bázis jelenlétében 1.08 F-os. el báliitva,
Tömegspektroma iEoi'F m/z - 837 [R'eRF (11) 1-Esnetii-3-metii-7- (3-metii-z-bnteni1}-8 -[£.9) -3-{zero-bntomi — tarnősz r amrnoj — papom rdr no) — ment ro:
Tömegspektroma (Ebi'7);: m/z - 337 [b-FF (iz j F 3-öimet il.-7- (3-meti1-2-önteniIi -8- (2- (ierc~bstor).-karboni).
va , is nőmmé, w· ί·ν\
- ásd. no -met táj -ηη,ρο^η ζ d 1 nő j: - xa n t i ;z ká.1lom-karbonát ea nátr:an<;<.o jelenlétében. 120 ”t~on dimetil-a ζη1i οxi d,ban e1öá1Itten.
;/-éttéke:: 0,73 ·Kxezeizei, atl.i-aoaták)
Tdineaétektrama tbda'/ : m/z e 4377 idén/' (13) 3., 3-bimet il -7- (3-met iX-2-buteni/; -3 - í 1- (tero-batoxi -karbon t! ). -3-pirreiádz.nii-aminoj -xantin tátrium-kareonát jeIeazétében. 130 o-m: dimet)1-zzoif oxidixan eztán, tatra .
H-í-értéke: 0,30 .(ki.ese3.ge3, etil-aoetát)
Temegspektraa (koz/ : m/z :::: 43 3 (bek/ ·( 14} 3., 3-0imeti3-7- 03-metiI-2-bateni 1)-4-(0- j 3- (terc-batoxi.-karbont 1) -3-pionr idi i ] -met il -amz.no) -xant ta könig-bézis, 4-(nemetit-améno)-pirxdin és nátrinm-kardonát jelenlétében 130 C-oa dimetit-erotfez)óban óidéit; r. na .
//-értéke: 0,02 ík/ezezeei, etil-aoetát) t/measps/érama ()/3// ; m/z - 4 03: idei// ( ISO 3-ket il - 7- ( 3-met ti -2 -bn teát i) -k - {.(' 3) -3- (tér t-bn tori-xa rben i i- am t n o): - p 1. p e r i d 1. η. o) - x a n t i a //-érzéke: 0,30 (kieeeigel, metiién“d.ikierid/metaaol 0:3: Oozngspe kt mm :a :(33// ; m/z - 433 [34/1/' ·( 10) t, 3-bimet i 1-7- 03-met.13.-0-beton ii) -3- (X- (eert-bntoxi.-karbonéi) - 4 - ρper i d i i - am in o 1 - x an t i a
Oan.ig-bázz.a és 4- (dimeti.i-amt.no) -periéin jelenlétében. 3.00 ;;C-oa binat3.3.- sxnIfoxidhan e3.dá 113.tva.
ro-érteke: 0, 01 (Kieselgel., metiien—dii/erid/metanoi Ztdmén.y vizáé somonramIdat ::: 3:3.:0,1) :n .emzamanx ezx ·' 17) 1 , 3-8i.met 11-7— (3-met 11 -2 -ont énéi 1 -8 - ( i- (iere-insioxi -karperm.i J - 3 - ρ i p e r 1 d í 1 ~ mse n o | - x a n t e n hunig-bébie ed et· idimbbi 3 -eminoi - pe oibiz; 3 eleni. etében idd Ü-on dl. meri a ~a pe I t epidead j }| ibáa'I ii ve.,
3;--étréke: 8,37 (Kieselgel, ebil~aoetát/hexán - 7:.3) (18) 8 -de t ü. -7 - (3-meti 1 -2-ivteni3.} ·· 3 ·· (3- (tero-botoxi~ karóén.·. l-amino) ·p é pe a i d i n e l - na p t i n lm-- érbéke: 8,7() (Kieseinél, peteeléteriebil-acebát/mebanoa brill iérsepapekt reasa i ba i'j : hí r - 133 íétbii * (18) 1,3-8 im e b18. - · 7 - ((3 -me 111 - 2 - be teoEl:-8-(K-().-;toro-buboxi- ka rboni.!. } - 3-ρ Írről. idinii j -metil -amino} -xantin hat r inm-karbonát 1 eleni eb éten 163 i-oo. dimet ii-sxni toxidoan eld· a .·. .;.
k,-értése: (i, 88 (Kieseinek, mebi ién-d.tki éti d/met anol./tömény vizéé ammőnlaeldab - 88': 18x11 idmeeepekttúrna (téli: mit -- 117 (Wd/i (38/ 1. — ( 8 - a 8 -tó iá no - tépi 11 -e táp.) ~ 3-meti i - 3 - (3 - meti 1 - 2 - P ni en 11 ) - 8 - [3-'( te.ro-botoxi-xarboor i-amreo; -píperidino) -xant in
8--ér teke: 8,31 íKreseigel, pertóiéterZeti-soetót/mettool
7:2:1(
Tomegspektroma (EPId : mit - 181' {dt8)':' (211 1 - [ 2- ( 3,8 - eb ál ver - teszi I1 -ebi 18 ~3-met11 -7- (3-meri i - 2:-be.benil) -8- (3-(tero-botoxi-karbonil-emino) -piperidino)-xantin i,-ér rése: 8,38 (Kiese1 get, pebroléteriebi I-aoetat/metanol
7m:,y loxnponekt rúzsa (Eb EJ z m/z —
873 Idén/ .(22) 1-(.2-(.2, á-Ditiner-feniz) -etilj -3~metiI---7- ;3-meti.I.-i-beteoz. 1) -3 - : 3- {lerc-deroz 1 -ka tbon A 1.-ami. no * -pipáéit lord -xant in
Eí-érteks; 0,33: (Kieselgel, petrozeterZetii-aoetát/metanoI jlliiillljiiljlAkllrk 112
Törne g:g p e fc t: r nme........2 kb 1ki:2 m2e(((á::::7p(7:3(:: (Μ-ΤΙ© (23) 3 --be i i 1, - 2 -13 ~me t21 - b a baion 22 j ö((E) - 3 - (: t er o-ba ion z -ka rmon i 1 -amÍme)-p1perlőino3 -x ant in
Tömeg spekt meze (ESl'd : máz - 433 [H-Hig (24) .7- (z- (3, 5-7'Ameö 1.1-fenil > -etil (-3 ne il- 7 - ( 3 -meti 1-2 -boténál} -8-db-(tero-önd oxi-ka rbonő.T-aminél-piperidinoj-xantin kemegapektrama tkbz'b a m/z - bob: ((.ball© (3 3) 1, 3 - 0 ime t i I - 7 - (3 - me t i i - 2 - b a tea i i} ~ 8 -[ c i s z - 2 - (1 e re - beton i -
-karbonzi-amine) -ozfclopropii-zea.ns j -xant A. n
Rf-értéke: 3,47 (kieselgel, eti1-aeerát)
Tömegspektreme (EST'a: m/x ::: 418 jba-HT’' (20) 3-Meti 1 -7- (2-ozzne-oenz 1 z7 -3- (3- (:tere-botoxi -karbonz z-amő.nöl -piperző ino}-xant1n bátrzom-karbonát j e leni éteben, zb.netil-srniroxzsbaa előállztea,
Tömegspekt roma (EST); m/z - 478 777 -43) (27) 1--· (.2-Ee.niI.-2-oxo-etrl) -3-met Ai --7- (3-met ii-b-bateniib -3- (4~
- (rsro-botoxi-karbon (be - z-piperazinzi.i -xantin bál zom-karbonát jeleni elében zab <:2-on előállítsa,
2-;-éztáko: 0,70 (Eieseigei, crklöhexán/et1i-znstát - lel) Tömegspekt roma (Ebibe m/z -- 5:37 (Eb-Eb (23) 1- [ 2 - (3 -ni t re- fen), z) - 2 -sxs-etz 1 ) - 3-metii- 7 - (3~met il -2-öntető. 1.) -3- (3- (terc-oetoxz-karbonéi-amiméi -pzperzzdsej ---xantin
TÖmegspektrema (sor') :; méz: -< 3át (btö:))’' ........ el) <12::: d z 7 : rzmzrasxnxz exa :: :: << :< <
(29) 1 - (2-5enii-2-oxo-etii7 -3-meti 1-7- 7-meéil-2-batenii5 -6- 14 · t lern-batzxz-xarnoni1l -1, 4 -hexabidrodiuzepaa·--1 -i 1| -zenéin
7-étiéke: 0,3 a (díeeeigel, ni7onexén./et1i-acetát « 17) (30 ϊ 1,3-Ozmeti.1-2-(3-meti1-2--önteni!)-6-(4 -{tsrc-butexi-karbonz1 - ami. na -ma tik) -piper idi ne) - χ/nt in
1 - de t11, -2 -p i r re 1 ix ienba?'; 13 5 7 - on el oá 11 r t r a .
7-értéke: 0,60 (k ieeelged, et i,I-aeetat)
Törne napé kommá 7517 : m/z - 561 léim]
(31 ; 1,3-.0xmex7.- 7 - (3-meti 1-2-babénál/ -6 - 77 t ez a- b at oxz - ka rmon.1 i.
-amine-mer li) -pipa ezzel ne] -xantin
i-bet z 1-2-pi.rrelix lenben 133 C-on a leállítva.
Of-ertéke: 0,74 (0 li e as lg e 1, e 11.1 - a cet a t)
T nmegnpéktr ama (7 70/ m/z edz (7!1)·ζΐ:κχ ............ /
(32) z, .3-Dimet zi·· •7-(3-met11-2-botenzl;-3-(tranax-2-itere-bataxz
- ka : tani. 1 -aminoi -< .d klóban! 1-amine] -xantIn
Hnaz. g-báz z n / elenl lézében 1 -mai z Ι-2-eirre! zdenban 135 i;C-en el da l
.11 tata
3.£-ertéke; 0,5a (6 l1 e se Igei, ez a 1 - xz t át /per r a 1 éter -- 6:2/
Inmegspsktrama (ESI’) ; m/z 435 17-57
(33/ .1,3-elmet 11- 7- 7-a;tzz-2-baterll.) -6-(N- ((9/ -2~ ( éera-burexi
- ka rbonl .1 - am. 1 η o ] - i-me t .11 -etil ] -met z 1 -amine ] - xan i..in
kártlem-karbonét · :elealeiében dimetil-sxaifozidban eloázzltvs,
/«••értéke; 0,63 (1 ízesed ged., at ii-aeetéi)
2 érne gepekétama (5; iá in m/r - 4 35 (1757
(37 1,3-Óimat11 - ka z bonz1-amino/- -?- 7-mati 1-2-bateai 7 '7 - (0- ((.5/ -2~ .(tere-bntexi i-met 11 -et 11) -maiz z-ami.no ; -xant zn
kát r z am-ka r Ρ ο n á t :eleniétében elmetiI-ozalzexzében eIdái1itve,
oien.1 2 )· -5- [oisz-2- ( borc-butoxi
-xsntio ti 1 - ar a.időzd óban m i be. 11 i t z? a .
R--érfcaket 3,32 (Kieseigei, cifc1obexén/et11-aoaznt - 1:1>
Temen epek t roma. (kiadd t m/z 4 35 (2 S2 1 , k - idee é i 2 3 -- j 3 ' kekk 1 - 2:-b
- ka rbonid -· ami no) - na. klenéz z 1 - amién)
Ráz. rzam-ka áronét ieteniétébeo elme a j - e r z. é k e t 2,21 { Ki e séd ο o 1., o i 1.1. okozd n / o t 1 1 - a c mi a t ? I:1) Tbmepenektrema {(/(od'dz-tzzjm/z: - kél jdiiild (36) I, 3-admetil-7- (3-metil-2~kotenii} -3- Í3~ (zeoz-ontoxi -karoorb. 1. -amién) -il, 4~d i eme pan-1 ~d,l;) -a a étin ered « -kar r ο n a t j e lan i é torán d i ma 111 -azolt ex ideám a 1 ka 1.1 i fc a a . k-er téka:. ő, 08 bdeselge!, metiién.--difciarid/.mebanol - 25 tok 13 R 2 d; - /2 - dirid, ik r-me biti—2 •--bei ld- 2-)id Ami dk.-2-bob e.db. R -2 - /3-1 ts.ro -be t e x i. - ka r bon 1 1 - am1 no} -p1pm r1dino 1 -xan t i n dák biom- karbonát i a ion létében dimatli-sml roxidban elold 1 lova
R-arfcake; 3,43 (KisseigsR. aril-sosiát)
Tömagspakérnma (Kall) t m/z :::: 22 4 (éb-H)' (ka) 1., .3 - ö imá t 11 - k - ·( 3 -me t 11-2 -bo. t e η 11) ···· 3 - í fc r a a a z - 2 - (fc a r r - bői ο x 1.
- ka r kon 1.1-amim} - o 1.ki opor 111 - and.no.] -xa n t i n nbnig~~bazis jelenlétében 1 -meril-2-pi.rrolidormar; 133 A-c-n. albái.
Utam.
divadaspontgae 132--132 lAkK m: / bPmegspekbroma (Knl'k : m/z -· 4 43 (2HKR (39) 1,3- kimet,!t- 2- ( 3-ma11.1 -2-inten ii) -3 - (3- (rs.ro~bn taxi - karboni 1
- am i n a) - ο 1 fc 1 oh ez i 1 - am 1 no) - za n 11 n (oka z - / fc o a.n o z - a I a a y )
Hnni.n-bázis jel anké tében l.-met i.l-2-pbrrolidonksn 135 dl-on elold.
11tea.
da-éfctéke: 2,36 (Kiemelned, etil-acetéb/peézoiétar ··· RA tdmanspafctrama Rblb : m/z - 4bb (it-Kd ko,nznaknmi mr 1 , n z z k;kz........zz (40} 1, 3-Dimet®.-7- (3-mebi2. ®-bziten®3 -8-ίcisz~2~ (tern'-natexí~
- k a r be n i 1 - ami no} - e i n1 op e n 112, - asm. no | - zan ®. n
01vadáneontja; 173-178 *C
Tömegepe ki roma (ko®® m/z === 445 i'H-b] /412 X- (I -izokinoii 1-met.i® -3-met 12.-7- (3-met 12. -2-bazen.z.i } ···/·· í 3-.£tex c-b etoxi - ka eb on 11 -ami ne} -piperiái no j -xant in ke éri nm -ka r bo na t j e 1 en lét eben a Íme t 1 i ·· m. ® :n ( db a n e 1 b á ®. 1.1 v a , /r-értéke; 0,33. (kieselgei, metiién-diklónid/metanel. - /5:51 (42.) ® 3 - Dime t11 --7 - (3 - me ti X - 2 - bei e n i 1} - 8 - F cl a z ~ 3 ~ (t e r o -b n t ex i - ka eben 11 - ami no) - e i ki epe n t11 - a m .1 no j - x. a n t i n keni g-bázie jelenlétemen i-met il.-2 -pir rei neonban 125 é-nr előállítva, λ , 1 -·® 1 :: ? ........
.®-ertéke: 0,23 ®b.oseige® etil-aoetát/pstroiéter ::: 1:1} Temegapektmama ikS®'} : m/x - 447 (Ebéi® £43} 1 - £ 3 - ki r iái 1 - me t 1 i( - 7 -met 11 -7 - (3 -me t ii - £ - be t e ni 1) - 6 - 2® ® e r e ···
- bo taxi- k a r ben 1.1 - am 1. no) - pl p a n 1 d i ne 1 - x a n tin bátrinm-karbénát jeleni étében elmet 11-ex®. taxidban eléé Ilitea. /.••érzéke: 0,44 (ölese igei, metllen-dz klorid/metanol -/5:8)
T eme g eme kb mama (mer® g m/x ······ 524 (Bkl® b £44} 1 — (4-Pixidi i-met®.) - 3-met ® ··· ?··· (3-met. ii-x-bateni 1) -8- /3- (tero-b at ex .1 - ka r b on 1 1. - ama. no) - p 1 pe ri d in e j - x a n t i n
Kátéi zár- ka ebemé t g elmeiét eben d imet 11 - a xni 1 ox idba r · e iőá 1i11 na . P:.~értéke: 0,23 (bieseigei, etil-ecetét)
Tdmegspekt r ama. (53®):: m/x - 524 £45} 1- (1—1 zokinel.i 1 -met 121 -b-meii.l.-7-(3-metil-m-baneni 1} -8 ~ j Faj -3- (tex o-bat ox z - ka r bon 11- ami no} -piper iái ne j -xant in kél.imm-karbonét jelenlétében dimet 11-axnIt oxidban. elé®.Iitva nznmzne.nmt zaj
Ey-értéke: 3,37 (Kieaeigei, etü-aoetat)
Tomegspektroma (g.Sl*( : m/z 374 [k-tü/ ( Il i 1- (1 -1 zoklnoii 1 -eset i 1) -1-met (1.-7·· ( 3-mezil-z-bnten/Í) -8- ) (/
-3- (tér o-betox i~ ka rbon i1-amino) -pipere di.no ] -xant in Ki 1 i ..? -ka r b ο n á i jele η. I é kébe n d Írnek i 1 - s z u 1 i o midbe n e 1 bél/. t v a, n,-értékeo Cp 37 (kie.seioei, etii-aoatet)
Tbmegspektruma (E8/3 :: m/z ~ 374 [ka3/ (47) 1— (2-Fenii-z-oxo-etii) -3-met//(- {3-met / -2-potanii ) -8- [3
- ·(. tere-butox i- ka rbon (. (-an i no ) -3-meti i-piper i b ino ] ~ x& n /. n /-értéke; Ö, .51. (Kieseigel, cikio/exán/eti1-aoetát/metanol [ ...../boa.)
Tömegspekkroma (ESI'/: m/z ::: 335 [kan/ {io) 1, 3 'Dimet i 1-7- (3-met i//-bot eni/ -3- (3- (tero-but ox i -karboni 1
-am i η o > - 3 -me t/, - ρ i n e r i dl m. ) - x a n t 1 n (/--értéke:: 3,48 (Kleseige/ o i kiobexár/et1 1 -aeetá t /me t anoi or/tl] ΐ omegape ktrma ti»/ ; mrz —· adó n?/ /3} /3-bimeéi.!.'7~- (3-met i/Z-bote/./-8---()/ [2-(tero-but oxi-ka rbon 11.
-amino) -3- (ütmeti!-amino) - 3-oxo-pr o/./( -m.etii-smi.no) -xantin. /-értéke:;: 3,48 (Kieseigel, netiien-d). kiorin/metanoi - 3/.)
T 3 ne g s pe k t roma (ESI/ ; m/ z - 4 32 [ ρ a g (*' (ad( 1... 3-Ce.net/-7-- (3-ztetil.-2-bnten.ilj-8-(3 - [2 -(tero-but.ox.r~ ka roo/1
--ami.no) -3-ani.no-3-oxp-ptopii ( -met/. -amino (—xantin /-/teke: 0/3 (Ei.eaeigél, metilén-dikiorio/metanoi - 3:1) z’ömegspektroma (El): méz - 483 /·(/ (51) )-(2-(2-bitre-feni / -z-orö-eti (.) ~3-n.e t ii-7- (3-met .kl-z-butenil;
-8-/3-) tar :o---butozj.-karboni/(--std.nnj -plgarldino j -zantln ormán :m ( dátr1®-karfcο nát jelen1étében d. 1 re:111-eaο11 οx1dban e1dá111.tva 1Őre oe pe ktr ura 1 231 'A ? biz - a Ab :bibjl {32 j 1 -1 á -1 a e k i no 111 -ne talp·· 3 -ne 111 - 7 · A 1 -ne tál -A ··· bo t en 11} ··· S··· [ .8 ···
- ;) aero-dotoxa-karbonil-anino ? -papérali no] -xantin batrire™karbonát jelenléteben dinetii-azniioxidban előáll!t za. Rs-értékeo 0,88 (bbeselgel, el. zi-aoatát .· kéreg spektruma iESlA : ni a - SAA [b+;lA: (5 3} 1 - (1-ba t i .1 -1 1 ~ i nda zo 1 -1 -1 i -nő: i X}; -3 -net z i -7 - C 3 ae: 1.1™ 2 -bar en il.) -3-}3~1te.ro-butoxi-karbonl.1-anion?-piperidlno]-xantin bétrann-karbonát jelen iáréban. dinen11-sxaiíoxzaban előállítva, lönegspekt tora (oda A - réz ·- A23: (lA-EdA (dá } 1, 3-őznek i I-2- (l-netil-z-kzzaeni A -3-(11-(2- 3tero-butoxi-karbon11~ard.no} -3-oxa- 3- (1-pl rroi idini 1} -prepa 1 ) - ne til -ani.no} -xantin k un a g - b á z i a j e i η n .1 e t é be n b -net i 1 - ρ i r r ο 11 ά i η ο η. n a n e1P a11i t va„ d I v a d á apón t j a: 1.3 3 -1.8 5 Al lönegspektrúna (281 A: e/n === 518 ]1<3 (3 8; A 3~PinetiI~7~ (3~retii~£~bu:tenild -3-(8-(2- (tar r-butozz-xaroonaz· ···eniao; -3- (réti i.-anino? -3-oxe-propil]-netai-anino} -xantin. ROnig-bázis jelenlétében b-neti.I-pi.rroi.adinondan előállítva. terep egeit róna (bbi'A : tér - A?8 íbeoV (36): 1 -12- (2~gldro:xi-leni1}-í-oxo-ekid:j -3-a;:et ii-1- (l-ret ti-é-tzztenil} ·
-8- ( 3- (te.to~bezoxi ~karbonii~aao.no; -píperidino} -xantin Ibneoppektransa (181'}: ni a - oki tb-dtA' (571 (-betil -3- 12- (i-netoxi-zen11} -et 1 in -7- ;2-oaano-ben.zi.(.? ™A - pl-(tero-botoxi-karbonil-eninei-piperidino)xantin latzIon-karbonát jelenlétében dinétii-ezuitoxiaban előállítva, Rf-értéke: 0, 50 (rieeeigei .· netiián.-d.ikzorid/nete.o.ei ~ o:!i iloaqapektróna (Ε21Α : réz - oll (58) l-Metiz-3- (x-foari-oz ti) -7- (z-ciano-beazii) -8- (3- (zarc-Patoxi.-kar boa 1 I - ami a o} - a i peri d i. η o } - xa a z i a ke irzazm-karozmáz j<eieaiozébO7Z Pitzoz1I-szálfoxidban oibáiiitva, Törneaepekimarna (SSTjí zz/x obi [be EV (59:) 1— (4-Kinoiii-motii).....a-meéii-O- (3-meéi l.-z-bateni 1) -8~ [3- (tere- b a t ο x a - k a r b o a i 1 - a m i na) - ρ i por i d i η ο ] - x a a t i a b á t r I am™ ka r ben á t jai o a 1 azonsa dl ma t i1 - z z a 1 f c x i db a a e 1 d á 11 i t n a, .3,-érzéke: 8,58 (Eioseiool, atii-seetét)
Timesepek7 roma {EST) : m/z ™ 534 [kHEj* (68) 1, 3-Dimet 1 1-7 - (o-met Íl-2-bsfceail) -3-(ondo-6- ( Zexo-baiozr-karboaii-amiao)-2-eza-b)elkló [2.2,2]aki-2-ii]-xantin
Ki 1 i ara- k az boné Z e a be n i e -bá x i s j e ( ázz 1 át ében d lmot i 1 - s z a 1 f ex inba a előáll1tea,
-«••érzéké; 0,5.2 (Kieeelgei, takiobe.xaa/otli-acetát - 1x1}
Tbmenapebtxome; [EDIn z sz/x - 433 B<p (61} 1— (z-KiooItl-mezil) -3-netil-'7- (3-metiI-2-batezdl} -8- ( 3- (ta.ro- ez? Z ex 1 - k a rbe a. 11. - ami n o) -e i por i d in o 1 - x a a t i a kotr ram-karbonát jóién lát eben -dlmez il.-szál iont ebe z előállítva..
F-értéko: 0,13 (Kieeelgei, etil-ecetét)
Timesspok.trama (kei'j: m/x 534 [IHOV (62) 1, 3-Dirrez.zi-7- (e-Tzetan-2-őatenii} -8- zoxo-6- [Zerc-őatoxi- R a r o s r ő 1 - ami. ne} - 2 - e xa - 0 i ciki o [ 2:, 2,2 ] e k t - 2 - i 1 ] - x a nt 1 a
Kél iám™ kar bénát éo bönig-báxis jelező, ét éber; dimetl 1 - szol fexidbazr a in a. i i r t v a., ?b-érteke:; 8,45 (Kieselgel, ciR 1 ohexazrZetzi-soetéz « 1:1} mömegspexzr arra (Ebi*) : m/z :: 473 [llzbp' (63) 1 — [2- (3-Ciaan-razzi.)) -2-nxo-etii x-.3-metd.i-7~ {3-metib-b-batenii) - 8 - [ 3 ~ (t e r o - D a t η x i - ka rbe a 11. - am i ao} - p i pe z 1 di a ο 1 - x a a ZI a
Kát rá/ma- karbonát j elenlefében dime ff. l-szul f órádban előállítva , k? -a rt. oka :: 0,33 (ktaselna.1, cíklohezán/etii-asetát -: FI} Tömégspektrümé /(ESlnf r ;ρ3 :m ::: 376: [kb Hl ( öl; 1™ [2 — {3-3zalfemo3.I -feni 1 ) -2-oxo-etii ) -3-meti.i-7- ( 3-met 11-2-bats; 11)-8-[3™(terö-bntoxi-karboni!-amino)-prperiá inni-xantin E á t r i nm ~ ka tenne;. jele n !,. é t eben d i malii. - szol r ox 1 db a n a 1 bál i i i va,
2..-erréte: 3,1.5 (Ki.essi.gei, eikionexán/adir-aeetát - lói.)
Tömegspektroma (ESI) : m/z - 62:8 ÍM-HF (63) 1 - [ 2 - (3 -ka r barna 1.1 -fen id.} -2 - arc-et ii ) - 3 -ro t 1.1 - 7 - (3 -no · 1.1 -2 -fonténál} -8 - (3- (bérc-font oni -ka rboni. 1.-ami.no) -piperidino) -xantin Eátrium- karbonét j: alanté lében dimetii-sznlfoxidban eiőéllitva, κ * ·· sr t eke; 0,3 6 (Ki. es a 1 g e 1, me t. i 1. é n - d i k I o r r d./me tanai - 8 : I} Tömegspektrama (KSlF : m/z :r 594 <th-sF
XII, példa
J- éberm-Ba:toxi-kaxbmnáá-ammrs) mi metanolban 2 g i™ben.xzl™3~ (tero-hatoxi-karboni l~am.ino) -nazahidroazepiat ssobahömorsekieteu és 3 bar hidrog e η n y ama s e r., 238 mg pslládZüiFsréo ks:t:al.i zadra; (3 83 rd) ja térd. a tépem 24 őré; át hidrogénezünk. Szakán kiszűr jak a katalizátort. á ezörl.ate; szárazra párolva 1,3 g nim. szerinti vegyületet nyárnak (k lés; 883).
3iveoásportta: 78 d)
Tömeg epek a roma (SS 373 : mfx :== 235 [dtb]·' n Iii. példával analóg módon nyergük az alábbi vegyül (1) fö) -3- (tere-Sodox.k~karbon.il-amino) -pipázidin Olvadáspontja: 122: 71
Tóm e gspa ki r ama (EST') : m/z - 281 (bek)' sz,zinmnasi in (2 ) (.2.1-3-(tero-Bntozi-karbonll-assino)-proeridin
Az (ki -1-benzii- 3 - ( tero-b\;tonr -tanbao;2. -am 1 no; -pipa ri óink mint kiindulási vegyoleéot a szaki tódat ómból ismert mm 0 analóg mássz állítjuk elő (lásd Moon, Snng-.uman; Les, nádim?
Synth, Commun, .· 23; 2.0 3912-2226 09900
Olvasáspontja: 119 0
Comesspekt a 22210 z m.r z -- 261 idea2*'
233 4 - (Pers-Botoxi-karbonii -amitr -nezuáid.reazepln
Cbmegspektropa ( 22202 m/z 2in0B~d(0'
0-émcke: (0 02 (alamrnium-oxid,: ozxiozezan/ati 1 -acetát ™ Inl) (/) 3 - (te- r o - 2 a tox 1 ~ ka r bénái - ami. no) - 4 on t i 1. - p i ne r i ni n
A kapott nyersterméket. közvet lenni a 11(4} példa szerinti vegynletté alakiénak éti
6- (éere-éntoxi -karbonii -amine] -0 3 --atazeoáo é tlindurésl vény ölet ként szolgáid 1,3-dzbenzil-6- (tero-butoxr-karbonii-amino; -0 4-öiaxepáné a uk Hetoronyéi. Chere, 32, 637642 099t) szakirodalmi, forrással amlno mádon állítják éld.,
A kapott nyersterméket közvetlenéi a 11(.36) példa szerinti vegyél ette a 1 a ki t j n k á. a , (6) 2- (tero-dar ovi-karbon ii-asd.no) -3-- (me ti i-amino) -propionsav-dimetil-amio kp-értéke; 0,40 (Kieseigel, rnetizen-ölklórid/nemnni/tömény vizes ammönIzolda a 4(0 1002
Kbmegspektrnms (2220 t miz - 226 (0/00' (7) 2 - ( rerc-nn1oxi-ka r doni l-anino) - 3— (rneti 1-smino) -nropionsav-amid
0-érbéke :: 0,26 (Kieseigel, rnetiién-cikiorla/metenoi/tömény vi zes aramon Izolda a =--= innlénl) zconomSioz zn á'hmegspek t r oma (kői'5'): m/ z a 223: /pepi (3) 2- (taro-B:.;toxi- rarborn. 3-atd no) -/-/matil-amina)-/- (l-pirroirdrro.: ) -propánén áz előállítási reakoióhoz kstalizáporként palládium (11i-áidroxidót alkalma z na k, idmozrooztroma (£213 : pl - 272 OKlb' (lg 2- (terz-Batoxi-kazOoai.l-amino) -1, 3-bisz (metil.-amino) -propánon á.o eidáilitázi reakeiáhsz katalizátorként palládiumkil) -hidroxidot alkalmazónk, :..... ·· ;; ( (
Bitre gspekt roma 2η::2Τ3 - m/z - 222: íheRil (lö) aorta·- i -· (t rvo-But ex r- karbooi 1.-amino) -2 ····· aza-bioi.fclo (2,2,21 okban Bí-árrákar 2,25 {kraroiqai, merilén-diklorid/metanoi/tömény vizes ammdniaoldat ····· almi Goi)
Bbmoe epeké roma (331''):::: m/z - 22a (ltd ) ' ··
(. il) a.xo-o- (tero-Bet oxi - karhoni i-ami no) -2-aza-bi ci kló (2,2,2) orrán lg - erre ke : δ, 27 (ki as e)go1, met 1 lén -dl kidrid/met and! /tömény a i zes ammdniaoldat :::: 55:20:1) (12 j 1 (tere--Betömi - kar bont 1) -3 - amin©:-/ - hidroxi -pipe r iáin B í ~ á r t e k a; 2,17 (R i a e ο I g a 1, me t i 1 e a - d 1 k le r id /ma t an.o 1 /1 ©mo na a 1. z o a a.mm© o 1 a o 1. d a 2 - 3 0:1. ö: 11 lömegepekr.rama (2213: m/z - 21.7 (213(3
XV, máidé
I -Bemmé 1 - 3 - / Perc -be hómé -Bemhemé..1 - eszimel -hexmbidrea tapsié 1 -Benzil-3 “amlno--hexa:hidroazepin es di - tore-bat 3.1- pi.r o ka rboná t reá kőid3 áva 1 áIii tg n k elő,
Olvadás© ont ja: a z ~ ρ g ;;;
romos rt ezt roma (£31'3 : m/z - 323 (dtRp n ,:z;onmrmn nzz
IV. példával analóg módon nyerjók az alábbi, vágyó 1 alakod:
[1) l-3enz 11 -i- ( cerz-batomi“karbonil“>amzno; -bezahidroazepin Tomegzpektrnma [Bőké : m/z - 365 (MtHp
Ic-ertéke: 0,71 (al urnánk nm-ovid, oiklofcevan/et il-azetei 1:1:
(2} 3- ;tero-Sntoz z- karbonil -amino ) -4 ovi ii-pl.rzdin
S á t r i nm - dia z (tri met i i -a z i 111; - a m idén i - karc- bn t 11 - cin ok a. r b on d 11 a .1 tetrabidrót .vázban, 3 kl-on előállít va .
2-“érkéka: 3,4 5 (élooelge1, atil-acetét} (3 ; 1- ( terc-7;otoxi- karbont ; } -3- (2,2, z-trif 1 oor-aoeti.t-emino : -pirrolidia
T r i e 1 z 1 - am á an az colra h 1. d r o t o r á nfc ο n e lóé 11 i t · v a ,
Ki-értéke:: 3,77 (ki emel ge I, meti 2. ér'-dirlord.d/metanol/tömény' vi cos ammóniaoldat - 33:11:1}
Tömegepektrnme (Kelé ; m/z - 221 [MkHp {4} 2 romaz· 2~mmz.me 1- 1 tero-bmtozi- karóén il -amino} -oi k ionomén 3 z-1 ero-ön 111- p i: ro ka rhonátla1, 1H nátrióm-hi drozid-ο1d at jelenlétében, metanolban 3 ó3~on előáll ázva, lé-érteke: v,30 [Kieeelgei, mernilén-diklorzd/metanol/tömény vizes avarén i c 1. d a t :::: 33 :10 :1)
Tömegsport roma (SS l'é : m/z: - 131 [Malié' [el (3?-Ι-(teamérőt-·karbonil-amlne)-2-(metii-amino)-propán Di- tero-bntil-pirokarbonéttal, dánzg-bázza jelenlétében, metanolban előállítva,
Tömegspor t r emis (ESmé : m/z - 132 [MBH]'*'
3.: - é r t é k e: 0, 33 (Ki. e ne lg e I, me 11.1 én - d i k I o r z d / me t a n o 1 /1 Ómé n y v 1 zes: ammó nino 1.da z - 33 :1 3: 1) (3) óé --.1- ( ierc-KzzzoxI. -kardoni 1 -amoro; -2- [metil-sxb.no; -prepán z 1 ó .··' óé. .·' álé S. r ;? '.:
Di-térc-buti i-pirokarbanábtai., Hunig-bázis j ezeniéteben, metánéiban e lőállxtea ,,
Tömegspektrama (ESI'/ .: m/z 18/ [BzH/ (71 1,3-0 1 meti 1 -7~ (z-me/.1-2-butenil) -a- [2- (zex'o~butzn/~karbonil-em i η o} - 2 ~me 111. - ρ r op i1 - a mi. n o 1 - x a n t1 n
Dl-tero-but11-pir okarbGn.áttal, Hun 1g-bázzs jelenbetében,, xe zasóiban előáiirtva,
Rjí-értéue; 0,82 (Rresetssd., meti. 1 én-diklerzd/metanéi/tömény vizes a mmb n i a s 1 d a t - 9 aa 10:1 i (8 ; ez a z- 3-Ambno-1. - {t ez e-butón i- karHonid -amino) - cl. kb openr á n
Di- tere-boti.l -ezre karbonátba / 1.M ns.tri:um:-nidroxzd--oidar 1 ezen létében, metanolban eroá11láva,
8,-örtéke: 3,83 (Hbesebgel, ma/b.án-/k 1 orid/metanob/tömény vizes azz/n iaoldat ::: 40/./Il bbzseaspekr zurza (ESz/ : m/z ?? 2ol {/5// (9) ondo-8- {tero-Ho.toxi-karboni.1-ami?;o) -2-benzti-2 -aza-bloikio/2,2 /bo/bán zb-ártöke; 0,53 (atemtnln.m~oxzd., ezki.obexán/etil-acetát -= 9:28 Tömeg spekt ruma (ESz/ : ös/' z ::: 33/ (iái exa-8-(tere-Hotoxi-karbonit-amino}-z-bonzii-i-aza-bzeizlo(2,2,2jaktán
H;~árrele: 3,37 / iumznium-oxzö, sikbohexán/et 11-aoetst ::: 9:15
Tdmegapektrszza ;E3z'8 ; m/z - 31? ////
Xudzeiáe
1, foá^x-3- (texe-hutoxi-Aazdxsnbl-amEnei -m/klobamill 21 Hz, példa sim szerinti vegyszeréből bombacsöben, 100 di-cn, metánéiban, <(B nátrlnm-hidroxzd-ozdatoe iezelázsei elöábldzva,
n. nz/iszszz zz·;
Tömegspekt roma (ÉTIT: m./a « 37 S (3230
Ea V. példává) analóg Ssédon nyerjek ez zdTbbi vegyoleéeksz:
(I; 1, 3-öimet 0-8- (.3- (éero-boéoxi-Tarbonii-amrnoj -prepái] -xantin Tömegspektntn 03.0) : e/t -» 333 (3230 (2) r, 3-ölmetr r-8 -·· [1~ (.Zerm-betexr-karbentT -i-pipetidál ] -xentd.n (a) 1, 3-3(.eszi 1-20 zranex-2- (te.;?'e-bntoxi -karboní1-amino) -oikiohexá0 -xantin
T eme nap e k t r eme 03 2 0 m: Z r ~ 3 7 3 ( 32 H i* (4 ) Is0~2i.net .(3-3 - (3 - < tere-botoxi-karbonéi -amino } - o ik lehexi 1 ] ··
-xantin 1:.(+:-/1manna-elegy}
Tömegspektreme 0220 : s0 373 [bébi* ) :: Ji
03 0 3 - b Íme 111 - 2 - (1 - ( tere-bet orr L-karbonii} -3-pipnridái} -xantin
Tömegspektroma 031T ; m/n 334 0210\:y Tg 0) a e ........ .y
VI. példa
1, folax-3- £tesre'-bmtímxzá-knarl>mm.ái-amm.m? -cibXmbexid- kariwsi 1 ~^á»> J - $-«Íöw»tö;ü
3imat iI-tormamidban, stóbabőmé rsek1etaη, 0:-::á amano-1,.3-d1am t i i-uraoiIdol es oias-3-( tare-betoxl-karboníi-amintd -czkiohexánkarboneavböl .. ö~ (bennotrlexnl -1 -i I) -lg 30(2' , b? - tét. reme 111- a rönköm-[bexa.f laoro-iosz.iaz (db ] se 2-etái-dálaopropii-emin jelenlétében előállítva.
Temsgapsktrnma (E210 ; mit (23 (T2-H0
E 32. példával analóg módon nyerjek an alábbi vegynlezekst:
(0 .0 3-2; nett 1-3 ~ 13- (tere-bnloxl-karbonéi -zmd.no) -prepái -karbon:)) - an 1 ne j: - 3 - .r: i nn - ez. e 1 1 (2) 0 3- 32ms ti l-ö- ) 1- i tero-bntexi- xzmoerd i.}: -4 -piper ádil - karbonii -ami no] -3 - a n 1 η o - a remi 1 rnazanmnmz ma
0- (senrot r iaroi-0 -11) -bf 2, 0 02 - létrámé tll-aréné am- [tatraflooro-berát(111)0-fal és b-biároxi-benretriaroilal előállítva.
Tómegapektrama (Ilid : m/r 382 ftb-HF' (3) 1, 3-Timef11- 3 -1 tra ;a a-2 -(f inértn a2-i1-metot1- ka rb cní1- am1a o)- e 1 k 1 o he χ 11 - kar be ni1 - ami ne] - 0 - a © iné - a r a o i I ö- (Ben rét 11. a aor -1 - i I) - (t 2g 12 Jé -1 e r r ame t i 1 - a r in i am - (i a t r a f 1 ο o t c - borát(H r) ) -1 a I el oá 11 i t v a .
Tömeg a pék ttnma ÍBSid : m/x - 313 (4) 1, 3-D.tmetil-5- (.3- (tarc-botoxé-kstbonii-amino) -oikiohexi 1 - ka r ben 11- ard.no ] -o-ard.no -a rácéi (elet- / éraasr-elegy) □-[Ben r e t r.(. a χ ο 1 -1 -.11) - b, b, df , b * - tér r a©e 111 - n r on 1 om- (t e v r a f 1 o őre -borát(111)]- fel előállítva,
Temegspekt r ama. (üld: m/r - 33 3 Íbex0 (3) 1 ,· 3-Démetéi-n- (1- téerc-baéexé -karbonéi) -3-pépetiáéi-karbon).i-amine]-0-amino-nracé1
0- (bearotriarel-l -él) -b, 0)2 , kb -tat remet ii-nrbnéam- ] r orr af leoro-borát (in) ') -ka i elöli litva.
Tömege pek.tr ama (2210 m/x - 382 (bab) '' (k) 2- ( reto-oof oxi.-karooro. i'-amrne) -3- (N-benxié-metii-amino) - p r opi en a a v - dérne 111 ·· ami d
0- : Senrot r) a rol-1.-il) -kb b, b’ 0-J -éetrsmetll.-áronlom- [ tatra fi no.ro···· -berái ; 110 ] se b-nédroxé.-benretriaroi jeiard.élébenf tetpahéóref a t á neon t d I ©ni 1.1 -ami enni e 1 0 á é 11éva, fa-értéka: ö,80 (kieselgel, metilém-elkiotidámatanei/tömény vieea ammöniaoldat - 40110:1)
Tbmeoapekfroma (.8210 : mlr ::: 330 kkdkp (7) 2- (tero-Bafoxl-karoonéi-amino) -3- (b-eentli-metil-em.; no) - p rop1οn sav-amid . a .< 3 / t>x.0 \·>ϊχ< : ”
Ο - < Be η ζ o t r ζ a ζ ο 1 - / - i 1) - k/// , / - ζ e t r e e t ;i i - erő n i am - [ t a 0 ráfi a a ζ o -fen z út{X1I)j és 0-hldr ox z-ben zot r z a ζοz jelea1 étében, 0e r rah i d r ofszánban, ammónzum-karnoná/.ai előállítva..
/--értéke; ő,7g b/eaeigei, merizán-dIklerid/metannz/tömény vize a ammén sasi da t <0 //a z)
7/megspsktzuma (Bs/y m/z 30/ (00// (3) 2- < lemo-Butoxd -kar borid-amirroj ··/··· (b-benzz/mer/.-amd.nm; -1- /-pzrrold.bd.n/.i -propánon
0- {Benzol rzazo///.; ™k// / // -teframetzi-orónin.m- (tetrafiaoro- fe o r át (111) ] és k - fed. d r oxd. - benn o t r i a zo X d a ) en 1 é t eb e n, tét r a h z d r o faráéban,, pirrezib.fn.nel eieáiiitva..
Bf-értekeí 0,4/ /ieseigei, metzzén-dzkzorid/metanez - 9:1) Tömegsportrama fö/z/ ; m/z - 002 (/// (9) 2- ( zero-östoxi -karbonil -ami oa; -0- (k-banzzd.-s5etzz-smd.no; -1 - (di.nety.-asid.no) -propánon
0-íBenzotriaroi-z-ii)-/,/, / ,./ -tétzamatii-arenzam-[tearafiaoro-borát(XIX)] és P-hidzexf-feenretriazef jelenlétében, tetrahidro/uránban, metzi-aménnaz Osöm-oa vizes oldat) előállítva..
/-értéke; 3/0 yb.esei.ge/ mars zlén-dz/o/d/mer anod. ::: /:/
Tömegepékirama d/// m/z - 32 a [////’ iiö} .:.··· (tere-kufnxd.-karfeon/j -3- //-fluorén-/~il-metexi-karfeeniz-amire) -3- /-pd rro.lidd.nd 1 -karbon/.) -piperidin
0- (Benzetriaxez-1 — z. d) -0,0/ / , 3/ -tea remet a 1-arőni am- í tar ra/.aoro-boret:/zz) / k-bidraxi-benzotziazoi és /b/g-bezds jelenéstéfcen, dimet /.-formami db an, pirroiidisznel erőd//sva, á kiindulási vegyüiet ként o né gai ő 2- {teze-betoxi-karbenil-3- (9./-/1 noren- 9 - i1 -met oxi - k a rbosi il -amine) - 3 -paperidi/sa r bon s a v irma eégtsb. /ma) szerezne/ be, ' /'/. / 3 / / í:'<& / Rio:/ '//. (:
a tbarmaoore
d-artéke: 0,52 (al nzd.pinm-ezlá:, ge é ll én--dl klórig/maianel -: 5 :: 1!
Tön e g s p e ki x ama ; daid :: :m/é: - 520 iü-né/(:„, ,
VXÜ példa
X, /OádepzisplX-psetiX) -X-ksapmXX-é-kXéz'^xamtXm;
n Vili, példa cin szerinti vegyal.eta es az d-klér---sznkoinlm .id
reakciójával el sáliéivá, a reagenseket eflüe-ozzlorroéan viez-
azafolyató haté elatt forralva.
VCmeg epekiróna [ESI): m/z - 4 07, 409 [déré '
VII <· példával analóg medezj nyerjük az alábbi vagyai átokét.:
(Íj i-ire tiki epren i 1 -m e r ily - 7 - be n z 11 -5 - k. 1.6 r - z a ni 1 n
Tömegepektrama (ESÜV: mjz. - 345, 547 Sdd
(2) 1, néniéül--' ? --benz i 1. -6 - klór - zan t in
Temeg s pe k t r nma (ESI j : m/z ™ 355, 357 [Kelta] *
1 - Ke b 11 - 3 - e t i. 1 - 7 - b e η z 11 - 3 ~- k 1 ó x - z a n 11 n
T eme g epe k űzz (SSd):; m/z - 541, né3 ídüy
04) l-l(ét 11-:3-( ? 1 - me t oki -ben? 1.1. ( - 7 - ben z i 1 - 6 - k 1 b r - ne ni. 1 n
Olvadáspontja:: ; 3 Ü d i d ód t V d d dd d·
1 ómegán e ktr ama izSüü m/z - 4:11, idd Bd ........
(5) 1-Vet )(.-3, 7- ~é: 1 be p: z i 1 —8 - k .1 ex --- z a n 11 n
d-eriéke:: a, 72 (kieselgei, metilén-diklorid/metanol/tömény vi
a műn 1 ao 1 da t -- 9 6 : 2 d [
Tömegape ki x ama (EEdü m/z ::: 331, 333 IRiöd'
(61 1-Keid l-n-í? rei ezt. -karóén) 1 -mez 110 -7~benzz 1-8-kür-zantin.
s a-—ez tize: a, a.: ) (öle a el g e I, mez i len - d 1 k 1 o r 1 d / re t a. no 1 /1 ómé n y v 1. -
zen azadnzaeldat - 95:5:1( lomegseektrama (bSi'd : máz - 363, 565 (d-d ' (7) l-dat .11 - 3 - 1 zepren 11™ 7 -ben.z 1.1.-5- ki ex - zantin r,. saívtsxsxg gm j
Rf-értéke: a, 09 (Kiesetve1., r;etiién-'dikiorid/meta:no.i/tömény vizes a mm én i a cd da t. :::: 3 3 : 2 : i)
Tör.easpekv. ram/; (Rí); m/z ::: 312, 334 (ép
K) 1 -Met. (ν-3-nezi i -7-éenzi 1-O-klbr-zaatv.n in-érzéke: ö, 03 (biezelaet metilén-öiklorid/metsnoi/tömény vizes ammö n tan1d at - 33:2:1) lémesspektrama (OSI') : m/z - ddn 377 [Mzt/b (31 l-Metii-3- (2- (trimett. -szilit) -etoxi-metii1 -7-benxid-3-kiör~xantin
Tömenepektrama {aEl; m/z - az 1, 423 (MeE] : (la) - de 111 - 3 - (2 -me t n z 1 -ez 11) - 7 -b e a z i 1 - 5 - k 11 r - z a ni a
Rf-értékea 0,34 (kieseinél, meti.lén-ditverIb/metsnoi/tömény vizéé s cetnz a a 1 da t - 9; 1 te, 1)
Tömecseektrcma (EsP): m/z - 343, 301 [MeRp (125 1-Meti 1 -3- (erene-meti1) -7-bent 1i-S-kié.r-zentia
Rf-értéke: 0,30 dicséinél, vet r bea-ni tar zö/mesancd/tömény vizes a mm ö n i se I de t - 3 5:1:1) lameaseekr.reme (ESI'): m/z - 552 (dedap (1 z )· 1 - M e t. i 1-3-(2 - n i a r éz i - e t i 1) - 7 -be η z 1 i - 3 - k 1 6 r - z e né i a Rf-értéke:: 0,43 (Rieeeipel, metilén-dikiorid/metnnei/tömény vizes ammóniáéibat - 31:ö,1} l'snegsns kizárná (Est): m/z - 335, 337 (Md/b (13) 1-letht-(2-(trimet il-azilil)-etnxi-moti il-7--benzil-e-klér-kaolin öm.e n s a e kt r az; a (Re 1*): : m/z - 421, 423 (Ma E) * (24) i-Metil-3- (2- (trimetii-eztill> -etozi-metlli -7- p-czeae-oeazrl) - 3 -kiér-.xsnt in
Törne napé k t r ams (lett m/z - 400, 4 7 0 (Me Ea 1' '?v. zm na/mm erv
VEIT, példa
23-hisz ('C2k2ppzOpi.2-^td.2/ -7-benvi2.-zs.amtán
Cáriam (I) -karbonát j elenlét éren, bemet ti-zsrmamlaban cíklopropii -met ii-szórnia és 7-betzlÍ-zanti.n reá triójával előállríva, isme ropo kát ama (ΕΕΙ) t mis — Söl [Mi kje' á Pl/t. példával analóg modor nyerjék az alássi vagyaiétekel: [11 3-(Clklopispil-malii)“l-benzil-xantTb )]
Tömegesek:.·.roma. (ES)'?: m/z ·- 297 [Meg] ·· ( 2( 1, /--siet 11- 7 -ben zi1-xar.t in ka11nm™ ka rboeá ttál eléé 11)tva.
Törne g epe kt néma. (ESI; : m/z ::=: 321 (M-élap
Öl) l-ECil-k-beozíl-martin
Ka.m.rm-kar.ssoáttál eiőa.111 tea , ptcegasz/kzrama (ESI'7 ; m/z -·· 293 [PP-Pap (/ ) 3 - (4 “MeSexi-benzi .1) -7-bmzi i -xaη t ín
1, 8 - Pia oa --n i el kié: / 9.4, 8 j mnöee - 7 -ebbé 1 el (le li leve .
Tsmegepekimerne ;3S7'P : m/z. - 7 83 [Menj ti] 3:,7---01.0000:13.-00:0:11.0- ;;
1,8-Diaza-blclkls[5,9,a)andec-7-énnel elsélIrtva, öivadaepsn k j a : 184-187 :'C
Tömegeseitrnme (ESI'7'): az/z 338 íéP-9]' (6} 7™ /Metoxl-kazbenil-'-met,11} -7-benzi.l-xani in l, 8-lc. a za-o.iez k) o [5,4,8)nndee-7-enne). előállítva, ?l-ertéke: 7,2) (Kieseire)., met iién-dik lorid/metansl/tömény ni zen ammóniáéinak - 25:5:)1
Temen epe kör ama (ESI'9 : m/z - 3)5 |E-;-3; 7 (7 ? 2 - τ vop r spi. 1- 7 -bánsz1-na e t i n.
m. ammmvn: so ζ, 3Oaaza —oacz v zo (0. 4.a ; undee— 1 esne;. e 1 ez). 1.a z va,.
Olvadáspont ja: 215-218 ''£ /bmaesaekbrosta jnOl'J : m/z ™ zna (babnítty ( 8) 3-dexa 1 -7 -ben z 11 -xantin
1.8- o.iaza-bioikÍo}5,4.0landec-v-énnel előállítva,.
Pí-értéve: 3,52 [bzeseigei, metiién-diklmrid/metano1/tbménv vize s annoz. a a o adat - 2:/:8,1} bömegsgertrama (oSl'2 : m/z - 327 ibbnp' (8} 3- 12- tlrlmel j.l-sz j.llio -etoxi -met 11} -7-benxii-xantin.
a, 8-Diaza-bie.rklo (3 , 403 eedeo-7-énnel eaoéialtva.,
7bnegspektam.es (ESo/l : m/z. ::: 373 [btnp
1123 8- ( 2-betoxi-et 11} -3 -Irmota 1-xant tn
1.8- Olaza-bácbkIo15.4,0}onoec-7-enne1. előállítva, lg-értéke: 3,4 5 (Kzezelgel, rntaleo-oiklerad/netsnol /tömény vizes ammén aaoloat 8 : X: 3,1} lééngépeitroma i/3//: m./z - 331 jben]'
111} 3-3 01ano-net 11/-7 “benzil-bantin: g 35 ::/ / '5' (
1,8 - ο a a z a ™ ö a c i k 1»í S , é, v) un de e - 7 - én n e 1 e. léé 118. t v a .
lu-éaséke: 0,41 (kieselgel, metlJ.én-d.1 klórid/metanea/tcmény vizes nmén lse adat ::: 8:1::3,1}
Tomegspekt tana (£01’3 : m/z -·· 253 (b-nlj' (12} 3- (2-H.aoroxa-eti 1} -7-benziI-xantin a8 - 0 a a z a - b a ο 1 k a o (3.4.3g a nd e o - 7 - é nne 1 el. é ál. 1. .11 va..
30—értéke:
í Kiese igei, met il.én-di.kiozidZmet anol/tömény vizez ammén a a o Ida t 2:1: 8,1} ama l/bbg a m/z - 28:7 (bevjV (r lan t a 1 - a z a 111; - e t ox a -met 1 1 j
-7-benza1 anbio:
,x,1ο/ Am/ixAg gh‘l· ··:
1, 8 -Diaza ·· ez ci kló £5 . 4 ®} reze··®® előállítva:.
(é-értéke: ® 30 (kiessTcel, met 11 én-dikierid/metanol - 70®} lemen epe® roma (Esi® : m/z :: 373 }lba®' £14} 3- bfetezi-kazzbenil-meti® -7- £3-metli-2-bnteni® ®- £ 3® tere-batox z- ka rbc.zii-amine}-peperidinog-xantin 1 s 3-ie.aze -biez kié ® . 4 , Dg éndec- 7~énnel élőéi iz z znz ®-értéke: 0,31 fEz.eaelgel, me®.ies-dzkomzd/metanel /ztmény vizes azzmő n i a e 1 da t - 00:10:1;
Tdeegspetzmama ®8®® m,® :::: ®í (ér®® £13} 3— £3- (Tru.mez il-sx®.ii5 - erezi-metil} -7® ζ-ciano-berx®.} -mart in
1,m-Oiaza-bicifciena<4.0}nneec-7-énnei eiőaliitva,
Tömegemé ka reme (ESI® :: m/z 420 £®®a® zém pésd-ss.
1-Zbi.X ~ J-msetiX- ?- p-c^bXX-é-bmdemXX} á-bxszss-zxamtbss
70;®“on, kálium-karbonét jzimniózében, cimetii-bsrmamidbazp 3-metii-7- £ 3-erez ® ®-be te ni® -8-bróm-xantin és eril-bzemic reakciogávai eleállítva,
Idmegsmezttmma £SS1® z m/ x ~ 341, 34 3 tt£®i®
Asteneiós idő: 1,48 pere (kkl®, Daltospnere 1G0EBO, 30 zár, 30% s?cetzazitr il}
A ® . példával analóg emezen nyerjük az alábbi vény í® eteken;
£ 1} 1 - erem 11.-3- mez.i 1 -7- £ 3-met 11 -2-bötasm. 1 :· -3 -erőm-xant in Temegspektrnm® (Ebi®:. m/x ::: 333, 357 jM®}®' £ 2} i-Bct ii - 3-me tii- 7 - £ 3-met i 1-2 -bzzt asm. 1} -8-bróm-xant in Tömegsportrema (Dal® : m/x - 38?® 371 1£4®£} ’’ £ 3} 1 - X z en r op i 1. - 3 -met i i - 7 - j 3 -me t i 3. - 2 -bet en z i} - 8 -b r óm- x a n 11 n Betenczds idd; 2,·®. pere (kei® Mez.tospbera 1Q0BT®, 50 mg 30%
C- m ü· i®· A:- ® e x ® ;
ad . öbó/lpm/Ί®;':
> v/x·.' £4) 1 -Ízebnti z-3-meti .1 -7 - £3 -metil -3-bt térni 1 3 -8 -bt om-man t it
Retanoi.ón idői 2,46 pere (Ható, Mnltosptere 100233, 50 mm, Stb
.........../1((34//13((//1(1 art tan z tri £1 7 :///:(((((/ :K (5) 1~K1.111 -3-met 3.1 -7-£3-met 5.1~2~bateaiid -3-brem-xan.tin amiénebbe idd: 1, 53 pete (ERbb, brit benne re 3,2009,;' '52 alt, 50%:
aceten!triIi
Tömegepekttorna (ESŐK: m/z - 353, 355: IM/Hp £ 5} 3. - 2 répa r q 11 - 3 - me 111 - 7 - £3 - me 13.1. - 2 ··/;,· r t en i 1) - 3 - b tóm -ma n t i n Retenei.Pa idd: 3.,20 pete (5ELC, Mnlzospbete 3005ΈΟ, 50 mm, 521 acetonitri.l/ ze mzz rt a (Β-Γ1 : m /
351.
I bb-n !
(7/ 1 - (C z mioereniI-met1I ( - 3 -met i, I - 3 - £3 -met z 3.-5 -be tani I) - 5 ~b r óm ™x o.n t in 5etereibe idd:; 2,15 pere (HrrC, daltesteere 122530, 50 mez, 50% aratóéit r.3.1 /
Tömegárért reme (ESIK : m/r - 333/ 339 (M/2K (3) 1 “2errzl“3-mat.il~7- K-metii-z-imteti 1) -d-erdm-iíantlr
Se tenni de idd: 2,4 0 pete (52127, Maiteamhere lödben, 11 mm, 303 amazon 3. tri 1)
Tbmegzpertbarna (ESI'/ : m/z - 403, 403 (11/2(/....... ; / ,, (5) 1-Tenet3 3-9-mezz(.-7- i 9-mer£i-2-bateniI./ -8-brem-marbzn Retennióe idd: 3,29 merő (SOaC, bal zengnem 300FB3, 50 mm, 50% aoet érti tri I / (10) i - 3 3 - be n z 3, - pr opi, 1 / - 0 -met ii-?-// -me t i 1 - 2 - ba t en i ! ;.....9 -b r óm - ma nt i n ne zenei de ide; 2,9/ porc (HRLC, Haltospbere 10OFBS, /0 mm, 50% aoet eni tri. 30 £ 13. ( 1 - (2 - n i. d ror 1 - et 5.1 / - 3-met 3.1 - 7 - £3 -me t i I - 2 - ba t en I 1 5 - 3 -erőm- r a za. i n
Retanozőn idő; 2,35 perc (nana. Mai teambe te 122530, 50 mm, 20% acetonitt11) • nzzzzzopxs /(/ <:'©) .1·~ (2-dstoxi.-etil) ---3-metAd.-7- ©-meti i -1-tetee©) ---©- br dm-xan tin Reietciée (,dö: 2©4 porc (á©<© dritcopcere IOOOBS, 70 mm, .©' acetcnitri© (13) 1 -(©ő ©rox ©trop©) -- 3-met©-7- (3-met il-i-Pntebi© -5-bcóm-xa r ©. n
Oecerccős idő: 2©2 pere (Eri© daitceptere 1001BS, 30 mm, 23' aceteni.tr/1) (14) (. - (2- (©met ©-arc.ro) -etil) -3-met©©- (3~met©©©ateaii) -8·
-btőm-rantia metenci© ©o: 2,73 perc (Has© 2©tesphere 180FSS, 50 «, a a ne tor.©©.!) (©) 1-- (3- (Óimét©-amire) -propi© -3-met© -7- (3-met© -2-eaten©.)
-3-drcm-xan t in
Reteterca ide: 2©7 3 perc ©11© deltoepnere ©(©ES, 50 mm, 5 acetonttri1) (18) (.-dm 1-3 - (ciklonropd 1 -meti © -7-ben© 1 -xantin ©abab©©zab©etea met© -módiddal élőéi ©tva, ©cd<ep'spe©x©a :(SB©31 mit - 311 [©©© .. ( ' ·. © p (
.....1137 l--dpti(l.................................. ) )
Snebahámérrékleten met i.i-módiddal eidárlitva, (18) ©detil-3- (i~metoxi~bee©i) -7-béta©-tant in Srebahemersefcieten met© - j cőiodai előáll·©va ,
T nme e epe k t r ama (ESI©: ml t - 37 7 [)©· n © (10) 1 -de ti 1 -3, 7 - de. be n r 11 -xan t in
S r. óba n őnő reá© e t e n me t © - mo b i dda 1 előállítva,,
'..••:ct©m Q,31 (Eieeeleel, me©. ©t-ő©lc©.c©e©nc©bbmenv vr reá mernem©t - 33: 5©)
Temen epe© mama (tol©: m© - 3© (Μοη)' meritem © (20/ 1-bet;I- 3 -(metoxi-karboni1-met 1.1}-7-ben zi1-xant in
Szobán őmé rs é kiesen met 1 1. -1 oö1 oda 1 ο 1öa 1 1 11 va.
Cd. vada sport ja: 132 dl
Tömegspekt r itat (ma 13 : m/t :::: 323 íidHk! (21} 1. -bet 11 - o -1 z oe r oo 11 ··· 7-benn .11 -xant in
Szobadéméxsekleter met11-jodzööai eiöai. iirvs...
Rí-őrtéke: :8,68 (Kieselgel, m.etiién---diklorid/metanzd /tömény vizes ammóniáéiönt - 2:1:8,1}
Törnezspekir s:na (£31'}: m/z - 28R [ben!1' (22} l.-bet 1.1 -i-dezz1-7-boron. 1-xant 1 n
Szobahőmérsékleten met x1-j oviddá 1 elvéi1it va,
Ej-értéke: ö,77 (Ríeaergei, metilén-ölklóréd/metanai/tömény vizen asn ön x a o Ida t - 3 ön 3:1)
Tömés epe ktrnma ÖSST'ö ; m/z — Ili [bánd' (23} 1 -'leli 1-3- (2- {trimet 11-szIli 1.} -etoxi.-metil 1 -7-benzxl-xantin özefoahömérse k leten meti 1.....1 oaiddai elöl 1 irtva, (21} 1-Met i1- 3-(2-met oxi-et iI)-7-ben zi1-zs n 11n
Szobahőmérsékleten metii-iooiddal előállítva:,
Rí ·· értéke: 0,78 (Kieseivel, met 1 iér-dx ki őrt o/o.e tenni / tömény v 1 zes ammőniaolöed - 8:1:8,1)
Tömeg spe köz ama (KÖT'}: m/z 313 /bví/p / (2ö) 1-beii1-3-(oimno-metd.1}-7-benzii-xaniln z oda n özerséklenen me111-1odida a1 sléé 1111 v a.
R;-értéke: n, 71 : Ki.eselgel, metx lén Oi.klorxö/ne tarol/iő:réz.y vizes asszőn 1 o el ön t. - St 1: ο, I}
Tömeg spe ktr nme (£31'}: m/z ::: 236 (kb-Rm' /26} 1-bet11-3- (2-niöraxi-etil} -7-benzl.!-xantIn zóba hőmé r séki eten mat.i 1 - j eö inba 1 e /.Őt 111 tva, z;;, Xt/vsz-Oaz m
A~8rr éke: 8,53 (Kieseigei, zzeti lén-di klotid/zzetanoi/lörény z anroniaoldaé - 96 : 10:: 1} i 18) i-beki 1-3- (A-retoxi-fenetii; -7- ( 8-net ii-3-boterdd) A- (3- (ioro-ostor ;.···· ka rbon A., -zn ina; -ρ zpe r idz no J -xant in
5;.-er teke: 0,83 (Kieseige 1, nekiién-dikiér idiner;enni/toneny vizes χοήia A.; ή ~: 9 (: !00 13
Tönegspekéróna (38 A ή xAz - 307 (MeKA
07; A-betz i-3™ ( 3-netox;-tereld.i) -7- (3~netii~2-~bokenii ? -8- (3- (tere-bnéoxi -karbon 3.1 -axb.no) -piper Idino ] -xant x.
1·ή.η.Αζ: 5,70 (Kieseigei, neki!én-diklotid/nekanoi/tonény vizez a nno n 1 sóidat :::: 50:18 :1) iOoegspektzene (KSAd : o/z - 507 (MAIA
(.18() l.-Pei ;.Í-3™ (2-n.eioxi-1ene;11) -7-A-netii.-x-betenii.) ~8~ (3- ( iero-AzrOoxi - ka rboni i~ and.no' -papé na ino j -xant in id-écleke·: 3,05 (Kieseigei, retzién-diklorid/retancd/tdv.e'zy vizes anno n 1 ao Ida 1 ::: 98 :1.5:1) (13; 1 -bet A,-·3~ (3-net 1.1- kenet 1.15 -7- (3~:;;e; A -2-önteniI) -3-13-(te.ro-bzztpxi'-karboeil -snine); -ginét.idino j -xant le bí-értékeo 6,81 (Kieseigei, ont A 8n~o; kior.zd/reiancb. itönény vizes anno na o i da t - 36:10:1) vbzíegapektrztwa (33 Ab: néz - 331 rbonl' )s (26; 1 -bet 11 -8- A -:0080. A· kenet ily - 7- A-vet i Ai-botenA,; -8- 13- ínon-butoxi-karbonil-anino(-nipetidined -xantin lA-éz teke:: 5, 81 (Kiozeigei, nekilet-diklórid/netenni/tbxbnzy vizee aanzén l a o l da t - 8 3 c 1 6^ c 1} d n e g s p ezt r on a (K3 2y: n / z 5 5 ! (b e 21 * (21; 1-bet 3..1-3- (2-zzet .zi.-tene; A.} -7- (3-netil-2 b?:... tanai } -8- 38™ ( ra.ro-bon ο x i -· ka r bon 11 - - η 1 no; - p l pe r i a i no] - xan 1 1 n
A-értéke; 9,0(2 (Kieseigei, vstiién-bt,kiorid/vstanoi/remény véres z ,,?ammégdéiéiésb;(( ............:(((: )1 (:........ ,(: ??
(22) l~Peii 1-3- (2-7 1 ser- kenet il) - 7 - (7-vetA -2 -isteni. 1 ) -2 - (3- ( tero-b ο t o xi. - ke r b o n. 11 -art. no 1 -p 1 pe r 1 d i ne ] - x a n t in
A-értske; 2,29 (Kieseigei, merii.én-di.klorid/vetanoi/tömény vizes avvénieeldar - vö : bakii (; AA:
bvegspebtmz. (KSA) : Az - 9SS (PA(1' (23/ 1-Perli-3-(4-esni I Antii R-7-{3-vetii-k-bateni1)-9-(3-(tere-butoxi- karbonil -ami. no )-pipsridtno) --xantin
R, - ér lé k s :: 9,23 (K i es e Ig e 1, es r 1: a η - d 1 ki or 1 o / es a a esi /1 Övé n y viz ea a vA A, a Adat - 92:10::1)
Tővegépékorm (kii’) r Az - 3 69 RP-R) (24) 1-Pet 17-3 - (3-fen 7 1-propiI} A - (3-mezi l-2~bnfeni 1) -3 - [2-bat oxi. - kationt 1 - azo. no ( -piper i d 7 no 1 -xant 1 n k -ettoka: 2, 24 (Kiess igei, vet iién-diklori.d/vetanoi/tömény :o::An .7 a o Ida 1 - 9 0; 1 2: 1} ibmegspektroma (IRR) ·; Az - S.S1 (PAIR' (2b) i-Petil—3-94-flaer-fenet 12 ) A- (3-vetlÍ-2-batenil) -2-(3(tero··
-batoxi-karbonil-avino)-oipsrldzno)-xantIn
A - s r t. é ke: 0,36 (K i es alga 1, es f 11 é η - d 1. ki o r 1 d / es t a női /1 évé n y x Asz:
a vv 6 n 1 a ο Idát 99:2:1) (Avegzpektr sva bA : Az - 329 AP-RR (22) 7.-Pabi1- 3- (3-Akor-isnetii ) -1- (Am 1 A-rozenA) -3- (3- (te.ro-- in t oxi - ka tkon 1.1 -a.ab.no} -piper idino j -xantin
A™ é r vé ke: 2, 2 2 (Ki. s s e lg e 1, vet i 1 s n - dl k 1 o r i d / ve t a η o i. /1 b vé n y v 1 z a a aratónAoioat ::: 90:12:1) léivé gépéit tova CKKi'b : Az - 333 (P-A1/; -η?,ζζχ .osanz W (27 j ·. -Peti 1-3- t eneti1-7- (2-oiano-benz i 1) —8- z iét -xantin
ÓZfegspek t ráma (b/I '* :t; m/z ;·/?<: 2//,/)(:2/:2,::( pap ]/: 3/
W < példa
-oMétzl - 7-JSwxii -β *&Xmr~xása tx«
Met i.l én-diklóridban, sztíbahőmérsekleden l™met11-3 -(2-(t ríme t i1- s xi.I i i ( -et ox) -metii j -7 - bent: i 1 -3 - ki ér-xant in t r 1 r inor-ece to eve s k ereIéseve i eIóéi.1i t ve,
3,--1.:.:teke: ö, 10 (Kioaelgei, meti lé.n-dikiorid/metanol 38::2(
A 371 példává). énéiig módon. nyerjek az alábbi vegykleset:
(1 ί 1 -Metii· 7- (2-ciano-benzll} -8.....ki őr-zent in
Idmensoektruma (KS//; m/z - 383, 330 (Ρ~Ρη[/
2,- /-Pzswkxl -l- /5-3x112) -S-Aldx-xa^tlss keiiien~dikiovidban, azebanézziraékieten, vízmentes réz[111-ecetét, pináin és 2 A-be meIeknleezita jelenlétében, 8-kibr-teot 1 Ilin és 3-metil-ienil-böroev reakciójával előállítva.
VŐmegepektrmma (/32'); mit: ::: Ide:, 3/7 [pank
A. XVI.. példával analóg módon nyerőnk az alábbi vegye; leteket:
(1) t, 3 ·· d 1 me t i 1 - 7 - ((2 j -1 - :x xs n i 1 ( -0 - k i 6 r ~ xa n t i n lömegtpexo st.ms. (ESI*) : m/z - 237, 233 [///1 (2) 1,/-dimet i. i - 7-[(8)-2-leni I-vinii(......3-kiór-xentrn eme g epe kor e.m.a (881/: m/z - 317, 313 3/ k (33 1, /-dimet i 1 ··/ ·· (2-naftil) -8-k.idr-xantin '/•••érzéke:: 8,50 (kiese ige), el ki obexán/eti 1.-acélát ~ 1:1} iZneoopektroma (881/8: m/z - 331, 33/ [Mae/ (e} 1,8 ·· d ime ti 1 -7 ~ zeni. 1.-2 ·/; i.ér - xa n i in (:3-1/ teke; 3,58 (Kiesetne), oiklntexán/esr)-acélát 1:1} Tbmegnpektroma (881/ : m/z :::: 281, 283 (Μ·/)/
1, 3-Dimet il-7- i. 3--0: met ii-fenii} -O-klor-xazstin (p-értéke: 0,60 (xieeelgel, cikloPazén/etii-scelét - 1:1):
Idmegspektrama (6630:: m/z - 31/, 333 sMakV
06; i, 3-Oimetii-7-(á-tozzi } -8-zicr-zectzn
Or-ertéke; 0,60 /KieaelceP ciki cbez.én/et ii -ecet az ;;; 1:1; Ibmegepektmama: 62610; m/ z - 306 , 060: ikeíip / (7 5 1, 3~.0z.mefii-7- (3- (trifiacr-metzi ) -fenil] -s-klér-xantin (p-értéke: 0,60 (Kieaeicei, nikiohexán/ezi.(-acélát - 1:1;
Piaecepekzreme (0610: máz - 033, 383 001x3’' (η) 1, O-Dimetil''?- (z-efano-fenil.;: -6-klör-xsnt in
P-értéke: 0,50 /kieseinél., cl.klohezán/etil -acetát 1:1? iemegspekftama (6810 : sz/z. - 338, 346 (WzfeP (3) 1, 3-Dimetzz-7- (3-f lacr-feniij ••s-klb.r-zaztlc kf-ear.áka: 0,50 (Kieseigel, cikichezán/etii~ecetát 1:3}
Törne c a ne karama ; 6 0 : m/z 30 8, 310 (00'
WXX . példa cxms; -k'-Meáll - cikiekemén-1,2 -d(i zuslzs le tz aki 0 roíarámban ci a z-K- (te.mc-bctcz.i- ka tbcnz 1; -ci k 1ocezám-1, z -miamin és litinm-(tettahidzicc-aiaminát (III) ) reá keléi svai nyerjek, a reakclceiecyet viaszaioiyatc hűtő alatt ferralea., P-éznáke: 6,10 (Kiese(cél, metilám-eiklotié/metaaol/zoneay vizes arcosiaoIcai - 80:100} tömegspektruma (2610 m/z - Íz a (OH Kp'
TOPPpAlü.
1- f tercmBmimxi-kexPomll/ -3- (isa013-amzssm/ gpipenidlm Ketanolbam, szobahOmérsákletem ez 1-(icrs'-batozz-zsrbca 11)-3- Í'K- (0 3,2-tri f luor-scetil) -metil-aminel -pépem id lnnék 2
-Oidrozic-olCattai valc keze lésével, nyerjek, zens: :®m en
K néz z zamF-értéke: 0,40 (Kieselgel, metiién-dikiorid./mebanol/teméng vizes ammon i a ο 1 b a t ::: 9 0 :10:1} idmegspeFrnma (kbl'b : m/r « 215 fM-Híf k Χ5ΊΠ. példával analóg módon nyerjék az áléból vegydleze™ kei.:;
(1) 1- (fcerc-Bütoxi'--karbonéi) -3- (metii-ami.no) -pirroiidin
F'-értéke: 5,12 (Kieselgel, neki lén-di klerid/rseianol/tómány ni non somon zen I da t :::: 55:15:1}
Tboiegspakkrama (bslÖ ; m/i = 2;Q1 (Maby* ( ( [ ?
(2) 2- [3- (tara-Botoxi-kerbonil-ez;d.n:o) -piperizbnej -3-benxii-l - (etexi-karbonil}-8-(metil-amino:-2a-imidase1
EzaoF be n na z r iom-etanoiáztal eléé 11 ÍZ va.
R«-erzéke: 5,60 (Kieselgel, petrol ezer /ezil.-aeeiát - 1:1)
KIK, jsélda
I- /bame-Bdbaxi -.km;s5xs,F.l/ -B- fü- 52, B, FlxádXmox-aeetxlJ iezral'ombxdzráanarn szobamamérsékléian az 1-(iere-batoxi-karbonii} -3- (2,2,2-zriblzor-aoetil~a.m.ino) -piperidinnek nátrinm-hiorlódéi és metii-Jed bába1 nalé reákelójavei nyerjék,
Kí-éziéke; 8,78: (kiese (gél, n ii ién-ói klorid /metanol :::: 55:5}
K KIK, példánál analóg módon nyerjük az alábbi, vegyéleteket:
(I) 1-(tere-Bntoxi-karbonii)-5-(K-(2,2,2-triiloor-acetil}-metil™ ···· a mi nőj - p 1 r r e 11 dl n (2} 2 - f 3- (tere- 8ei exi-ka rbenil -amino) - piper idino) -3-benzi 1-1 - (et ex .1 karbonéig ~5-bb~ (2,2, 2-trifly?om-acetii} -meti 1 --aminél -Bn-imidsmol
Pirié t i 1 - zormamidban kel 1 nm- karboné t ial el báli it ve..
(b-érréke: 8,58: (Élezelgél, peirolater/ez 11 -aratás « 1:1} z;. aszamzmm zsy
X- -2- /2,3/,2--«yrxfltxí>r~ae®til-~a«£ae^ -piperidin be t a no 1 b a n, s seb a. borsé r s á k 1 a a e n 3 - ami no -1 - bt e r c -be ·:. ο x 1 - ka rmon 1 i ) -piperidin és metil-(trif1eot-acetár) teást lójával nyerjek. Sí-érteke: 3, 73 (Kieeelgei, meti.rbn-dikior lo/motanol/tomény vet;
ammc n 1 a © j. d a r - r ö ; 3 © : ))
Tömeg spe kt reme (EST) : mit ::: 2 35 bk-bj
A XX, oéioávai analóg mbdon nyer lök at alábbi vegyiteket; ívj 2- (3- < tero-Botoxi - ka tbea 1.1-amr ne; -©ipariéitól -1-Oen.t (i -4 - íetoxi·
-karbonil) -E- (2,2, 2-trifieor-aoetiJ-amino) -oA-imidazol bet.;.ián-o.) klórodban, t zoeabomersebleten, á- (dimeti i-emino1-piridin j e leniét éber. t rif lenr-aoot enhi dóiddal előd I irtva .
12-1 trése: 0,70 (kiesőinél, petroieter/etil-eoefeát 1:1)
XXi., példa fXÍ -2-Ammo-l- fmePxl-nmimá -pm'epam-di.bidmpXXomid
E1 o á 1 r áfására (X) - a 1 a n 1 n -me t i 1. -ami. d- h i d r o k 1 or 1 de t tót r ab i erőterétban litiot-(totrenldride-aieminátd111)p-tai terel int, a reakcióoiegyet vissza folyató bitó alatt forralva bs a reaaciieieoy feldől go sása után kapott tormékot dirn.draklór rokont kicsapva, )b-érieke: 3,33 (Kieeeigei, péti).én-diklorid/mef anei/tömény vizes ammónraoldal. - 32:13:1)
Tömegsport romé Kii/: m/t 13 3, 161., 133 slbbirtCll á XXI, példával analóg módón nyerjek at alábbi vegyületet:
(1) 1X1 — 2 ~ AdÍ no -1 - (me t i 1 - amino) -p rés á n -di ni dm t: ki o r i d Tömeg epe ki roma isi) : m/t - 33 (Ab •Ay.SSSX-.SS ASV-Xs ^AS
I-2kas.il-7- fX-mseéll-X-XíVómmxlJ -B- /3- fPmmo-ánstemm-XmmbíomiX-emxnsol -pipemidimoj mnomr a©®: ;err
EIde 1.izzáséra ebanolban 2- (3- {tero-rmrozi - karbor.r i -ami ·&-piperidinoJ ··
-3- (3-metii -2-bazern. i.) -! - [etozó- karbon!!. )-2- (feni!-azeido) ~ bódéd de.zol r kálium- terc-butanoiáttai fennünk, a ma keinél egyet viaazaf olyató hűtő alatt, forralva.
ü-érté ka: 3, 7 5 ül un in.; om-ozzd, met i lén-di kiérid/metanei/ tbm.érn vi zes a.mmbn fa oldat - a :1: 0,1)
Edmayspektrnmo [BEbb: n/z ::: 4 95 [Müf:' a kX.II. példával analóg módon nyeriók az alábbi vegyóleteket:
i1) 1 —Fenet), I-?-/3-me 111-2-bn fenr1)-9-(3-(terő-bo t οxi-ka rbοni1-amino!-piperidino)-zentin
Rs-értéke; n,7i [Fiszóig-1, etil-aoezát)
Temegapektroma (SSo'b : m/z === 533 [Wf (2; 1 -kotr 1.-7 - (3-metii-2-önteni 1) -3 - (3- (tero-botozi.-karbonit-amino} -piper idino] -zent .1 n
Etanoiban, azobabdmér sé üstén néz rreza· emno i.á zta i előállót va,.
Olvadáspontja: 132-ü 5 ü
Edmegspektrama (Ebbé : mvz :::: 433 [küb (3) 2. -érni no-3 - (3 -meti 1 - 2-boteni ii -a - [3-1 baro-babod. -kazbenl i - amlne! ·
-pi pe r i di no 1 -zanti.n (1 -amino-7- (3-mez z i.-üt 1.1) -a- ( 3- ( ze.nz-ütoxz-karbon).i-ami.no) -piperidino ] - ze nt innal, a mennye zve} nv.ano Lenn, szobanőmáreékieten nafrinm-etanoiáttai ebiéi 1). zva«
3;-érteke: 3,23 (kieseiga 1, metlién-diklorió/zietanoi/tbmény vize ammónia ordat - a o:1n:11 bőmegeppbtreme (Eólb : zbx - 434 [kóEb (4} 7- ) 7 - kai. i. i-2-ónt a:: i i ϊ -3- [3- (ó ero-bot orr-ka rboni. 1 - ami.no ;
-piper idino1-zantin o,szwsmo}
Rf érté ke: 0,24 (Ezeselgei, met ilen-dl; élez zd/metano2./éö:tény vizes ammon i aol da t - 05:10:2)
Tömeg spektruma (EST); m/z -· 415 (EvRp < 1) Eá 1 z em - {3 - me 112. - 7 - bán z .11 - 8 -I1 - (t é r e ~ b u t ο x i ~ ka rb oz: 2. .1 - ami no; -p2.pez2.a 1 no s -xant 1n} -2- t z ο 1 á t
100 °C-on búr 11.--ai lobot kan előállítva.
R.-ertete: uy OO (alominíam-oxid, metzl.én-ol klór lodmotsnol. ::: 1.0:1.;
xxxxi, .2- f.3- /Perc-:Buéa>x£-faxbons.l-a:ssázsmi -plpoxidizío/ -5- -átérni) ~4~ ('etoxl ~.k^xfeo:ni2/ -5- -3>~ó«.d8&o2
Rióéi lakására 1,2-Ö Íme toxi- szánban 2 ~ (. 3- (tezo-botoxi-karbonil-sml.no; -pzoar Idzuo] -3 · ( 3-msemil-2-boteuzzl -4- {etoxl-tarben 1.1) -5-ami no- 3 k - Ízt i da z a lé z an 12. - inon 1 a n áttol reá g 011 e tor; 1, e tea ke z ő ··· olegyet visszafolyató hűtő alatt forralva,
Tömegspektr urna (SSl) : m/z 541 [HaHm ö káli 2. polkává2. analóg módón nyergek az alábbi, vegyüieteket;
(lg 2 - ( 2- ( eerz-Bo toxi - kardon 1.1 -aminek -ozpezzől no ] -3- ( 3 -mez 1.1-2-butenil) ··«··· (et ox i -2arbonzl.) -5- {ionét zz-uzoido) -2E-zzd.dazol.
E · - é r t. é 1. o : 0,70 rkz zz z i g a 1., e t i 1 - a e e t á a)
Tomegspektroma (EST):: m/z 505 (Mind (2) .2-(5- (teze'-övtoxz'kaeborsl 1-amlrta; -piperidino) -3- (3-mer 1I-2-butenild -4- (etoxl-karbon i.I; -5- ösetil-ereido) -3.E-zzddsxol
Rotb-fel.e sombaesőden 150 C-on előái ii. tva .
Tömegspektrnma (EST; ; m/z - 475 [IbezF ( 33 2- [3~ ( zero-&:..doxz - Rarbozz). -ονζίζο; -pl peri.öl no] -3- (3-met zl-2- butenii.) - 4 - (atoxi-karbonra) - 5- (etoxl -karbont i. -uzoido) - 2 d- l.m 1 oa zo 1. R,-értéke: 0,20 (kzeseigal, z;etilén-ozkletiö/mefenol/tömény vizes ammönisóidat - vöt 10:1) iz,zzazsa./tm; om
Törnegane ki roma [ESI 9 : m/z ···= 337 [EB-bj/ (4) 1 -{/··· í 3- (Elemi-kerbonii.-ofei.do} -feniik -2-omo-eti 1j-3-mei ab ···?- (3-metll-2“bntenzz) -2-(3- te re-betömi· ka rboni i -amire ? -pi peri diné]-mentin béka len-d i klór la es dóméti i - i ornardo ezegyeben, szsbanőmer só kié tét trietil- am i :n 9 e 1. e t I é t é ben e I e a 11 i t v a..
af-ortóke; 1, 41 [Kieseigel, ozkiohexáz:7etil-aoetat 1:2} (3} 2- [2- y ara-önt o;m.™ karboni i-anzno5 -paperidfnoj ~3~benzzÍ-4- [atomi
- ka r b on 1.13 - 3 - (b - £ a t óm. z - ka r b so i1 - am i no- k z s ka r bo ni 1 ) - me t i 1 - am i η o j -3.S- Imidétől létrabádrof őránban et ox 1-karbοn11- itót i.otza nát ta 1 e .1őá. 1111 ya, .
reakozoe)egyet visexafoiyato hötd alatt forralva,
Kr-erteka; 2,33 (Kieseigel., metroléter/etzi-aestár - 1:1)
F- 23- [éemo-Butxxü-lambomál-.amnm/ -piparédlzsöl ~3~ «
-4- fetoxi-Ktexhodál.) dHeiaoo^-áááKol
B Ida 111 t a a a r a ez a n s - ive. no- £ K- £ 3 -me 211-2 -öntet 11 ) -b- (etem 1. -ka. tkon i 1
-met 129 -amlno) - [2- ( kér o-ket oxi - kar kenik,-ami no} -piperidino) -metán etanoiban nátriommal reagált atonk, a reakclóeiegyet vzsszafolye te km tő alatt forralva, y-értéke: 7,2 2 (alominiom-omzd, et al-etet át/ petrol ét e.r — 9:2) Tömegspekt::mma (Esi*) : m/z - 422 ΓΜόΚ'ο
A kk/z, példával analóg módon nyerlek az alábbi vegye lelet:
(1) 2 - [ 3- (t erc-Bn foxi - ke rboni 1.-amin o} -piper idino ] -3-benz zz. - 4 - (et oxi
- k a r bo n i 1} - 3 - a m i no - 2.7-1 m ad a z ο I y-art eke:: Ö, 42 (9 léséig ey etzz-ecetli /per rőtet er :::: 3:1} «gb
XXV, példa
Cxaao-ifflá»s* W™ ~K~ £etaxx~^tdboai.l~4s©MX) ~«tóí»J - £3- (·Ρο.ηο·ΡηηΖοχ1 “karbís^xi-amnol ~piperxdijsöj~«etán éléé II11áoá re ká li nm-karboná t j ér.ü ében ciano - imi no- ((et oxi -katbonii-metil) -amino) ~ [a- (toro-butozi-kerbont1-amino·) -piperidino 1 -ne t á zz ecet ónba n, a a o b adómé r z é k 1 e t a η 1 -· orom - 5 - me t í1-2 -bn t én n e 1 reagáltatunk.
Tömegsportroma (Edéé ; min - 4 22 [M+Hj á XXV, példára.! analóg módon nyerjék ez alábbi vegyüietet;
<1) Ciano-imino™ (b- (etoxi- karbonii-meti 11 -benní 1-amino) - (3- ( Pe.ro-bnéexi-ra zbenil-amino1-piperiöz no)-metán kálinm-karbonát jelenlétében, aimáéiI-tormám iában etil- (orom™
-aοeiáig -tel előállítva.
lg-értéke: Cp In (kieael.gei, elli-acetet/petroiéter - 4::1( . példa
Cáemo'.ámimsí- /bbmxi-Aazóxasél -aetíl -aasásmp - £3- £bea'c-&mbox.i-.émxbom32 ~
Előáll iránira 1 zcpropil-alkoholban in él-on oiano-zmino-iétoxi™
-karbon.il~metii-ard.no) - tenor! -metánt 5- (terc-butoxi-karbonéi-amino) 'piperiöinnei reagá Hat unk.
(p-áriáke: 0,15 (a rumi n zrn-ozzzb et il-acélát)
T óme ga pe k t r am a (Ebién: m/z ::: 5 5 4 ί X ™ 5 jf' a XXVI, példával analóg módon nyerjók az alábbi vegyóletein (1 ( Cl a no-i.mr.no- (benzii -amino) -(5-( zerz-o ntoni-karbeni 1 -am/m ) -pip er id Ino j -m er áb
5 '0 - o z: dl me 111 - le rma m 1 db a n ei d ál. 111 v a .
Sf-értéke z (1, ói/ jalamini u.m—oxid, meti ién-óá,kle:rid/Z!néanoi V:Z ..zm:um,dméézg léc 14
XKVXI, példa üixno ~dssi.no- /etoxi “-.knmbooil ~^®fci2~sj8i»o/ -fenoxi -nsotdn
Előd 1. liiá&á ra di tárd i-cieno-kerbonimddátot triet 11. -tar ialeoié t óban, 1 t op r op ii - a 1 konc iban, s z óba neme r rak lat an a nno . n - e t1.1 - a a a t ar -nldrokierrddai reagáltatank [analóg eljárást lásd; E. Berta et al. T e t r a b e d r e a, 46, 78 7 3 - 7 812 (.19 37 } 1 .
ómé gs pe ké r ama. (ESI*}: m/z. 243 (B-dij*
Ε XXVII. példával analóg módon nyerjár az alábbi vegyületet .{. 1 í 7i ano- ird.no - (ben zil-amino} - lenoz .i.-ner.áo (b-érté ke: 7,27 ('Kieselgel, gézről éter/ez1i-atatád « 3:1) Tömegrpertrame. (ESl'd : m/z - 252 (Xt(7(
TOXH, példa
Ι- ££B? -2~Fossid-vdndÍ/ -d-esetdi-7- (já-^etil'-Brbotoszdi? -B~hr<ns~xnsstim
Eiőáliitánáre 3-rmtll -7- O-met il-2-Bőm enil? -3-brer ~xanz.znz. víz menten réz(TI?-acetát ás piridin jelenlétében, radiién-dikdorldban szobabömérsékieteg (E) -2 - tani 1-vdnll -bórsavval reaga itat ónk. Id-érzáka: 0/10 (Eleseigel, pezroléter/atil-aeetát/mevanel ; orvul·) s 7
Tömeg spekt rom (ESI*? : m/z :::: -db 417 l'kb-k}}
WiX. példa
2, B-bixsatdl-2- £ W -2-bexeeil? -B-Bddr-xaubiu
Előállítására 8-klór-teo.z111 na trif enil-toszizn és őiizoeror.zl
-a zo-drka voox11át j elenlédében, betrabidroáarámban , szobabbmer zárlatén (2}-2-bsxanoilal reagáltatánk.
Tömegspektroma (EBI} : m/z -· 7 7«. vas f.MxRp' példa
1-/.Efendl-axulidmil-asnáil? -d-asatil.-/- £&~wti2~>“&ufcmx2J' -E™ (73- £bnxc-ixztoxd-Aadbonil-nmisso/ -gdpemidi.no/ -xan.tix
m.zzanmava: gv«
H ο χ a t 1 ao ο - i χ ορ rop i I - a 1 kői: okba n a z 1 ~ ike tőd. -1 i o -ma fc1. .1) - 3 -mát t 1 - 7 - (3-mazil-3-bnza: o.ig -8- [3- (taro-batoxi-karbotiI-ami toi -pipa rtzdao© -xarti.n rd drogéo-pt rox idős oxidációi év al ©oá© it va , ©-ártafca: ©40 ©tata Igái, toktotbtar/atit-acötát/metaaod
6©©©.©}
Torna g ο ρ a k t x ama ©Sí ’’) ; m../ a - 371 f b ·© ©
13~Mjsssfc£X~ 7- ©mm^Pál-2-butérni© ·'©--- kX-xxifc©©©4“p£p®a?idx2/ fc©$
Előállítására tat raktár© Ománban, ab Cm 1, 3-dxmet©.-/- · l-tmtmd-2·· b a tani. i 1 -· 8 - (3 ·· p i por x d© © xan 11o1 1 zo am ti- t 11 r 11t ο I ka z a 1 a a k .
A kapott nyarttermáksz arotmai tavabbraapáitatjak (lásd a példát;,
A /7000 példáz© arai dg módot nyer pák -o alábbi ragyái ozat::
©) 1, 3 ©ima ©.i-7- ©-met © - 2-bztsn©.? - 3- © ~n© ©zó- 3-piper tő© } -xattio
Tdmagapakttorna ©81:© sz© :: 381 ©©i© mxx, widm
1,3~rX?isí®ti2- 7- f (W -l-bnfcestL©
Előál 1.itásl ra az 1, 3-dzoat© ·©··· (2- ©atii-sz© kon© -oxi ? -bot iig -8 -kiőr-xanrítt dioxáobat 1., z-dioza-bic© 1© 3 - é rO] ondao-7 -ásttol kezet/ók, a xeakciaexegyet vioazatolyato bőzö alatt kottáivá , Tömegspektroma ©3©3 : m/z - ©8, 271 ©-;©] '
XXXXTI - példa
I, T-Pisoadxl-7- ©- ámfcml-sxz©:ktm5mT-<m©4 -BssbxXJ © Ő á 1111 áa á ma mm©, - ami a jel a 11 é t apa a,· ma fc 11 én - dl klór tóba t. a z
1., 3-dimet© -7- ©©©droxi-bot ©3 -8-kxdr-xaatiot matat.szalkcnsav- ©art ődal megái t az 1 ok, ©zmogs patt roma ©a ©3 : m/z - 36 b, ram/ma tsz m
367 ©-©
3. kari11, példával. analóg monon nyárját ax alább), ragyáiétakar:
l1 i 1 ~ { 2- (3 - (bar ál-sm 1 foní 1 -oxr) - főni 1) -2 -oxo-etil [-- .)-000.1- 7
- (3-matii-2”botanii) -2-75- (teio-batoxi-karbenl. 1 -anb.no; -popor ).0.00) •xantin lönegxpem roma 0710: m/x 345 [W]' (2) 1- (2-0 3- (hisz (betii-ázol róniI[ -amá.no0-fenéig -z-oxo-atill· -3·
-0 0 -7- K-motii- z-bntoni0 -8- [3- (tero-batoxi - karbon 01-amino ] -pipa tidlno]-xant ín ? 00Χ- 0- (bot 0.-0o0onil-a0 no'? -fenilg -z-oxo~ori0 -3-:0d.zl·-)- (1
-met/. / - z-bxmn))}-8- [3- (zaro-bztoxt~karPoni3.-ami.no) -pipa/ 1 ol no) -xantin
Az eioázáxtásá.ho:z aagedbáz) óként pi.riái.nt alkalmazónk.
Témegspekrrama 0210 : m/x ·-=·- 644 [6500' (4; 102-52- (ball).-szol£00 -ozid -fenil j -z-oxo-ati 1) -3-mefi3-l0.3
-met 11-2-bot eni 13 -8- [a- (tera-botoxi ~karbon/.)-em/no( -piperidinoj -xantin
Tömegspektruma (ESI'0 : m/x - 345 [(41107' (0 1~ (2-[z- (ölsz 0e0I-0oito0.0 -amino)-feni 1 }-z-oxo-eti0 -3
-metál-7- 0-mafcil.-2-batení 1 > -3- ( 3™ ( )ere0ootoxi-karhoni.l -amino; -piparidl.no ] - xant in
0; elbáliitáax reakciót et l.len-gl klór idban kot elv i valensnyi mo tán 0η1f οnaav k1or1dda1 vágrahág ara.
lömag apa kér ama (kall; m/z ::: 722 ibtuj : miv. példa
1, J-dnswkll00 £22sxdsmrxx™á>máil..í -á-Ardzz-rsaabim.
E1 öl i 11 kását a 8 - kló r -1e o f 1.1.11 n t d imát 11 -1 ormom /10, 35 0 - e n h ár 1 g - m x is lelő n. lété be n 2 - el11 - ο x Iránnal t a a g á 1. t a. t xn k...
Temegspekt roma 0310 : m/z - 227, 282 [8500' msamau zr-i
XXXV. példa
-JtenetxX ™ 3 - ríaxX~3 - f J-jase £ xl -2 -hubeméi j - 6 - // - / tere -hu torna. ~.fcaxáxmxl ”®iao} -pipt'rmdé.mmj -«atxn
135 mg 1-fanat il-7-<3-meti 1-2-bűzenii?-8-[3- (fsro-butoxi-karboni 1-ami no) - p i p er i d i. η o l·- xa n. t i n t, 8 4; μ I v 1 n i i. -1 r iné t o r 1 -zz11 á n t , 5 3 ma el ment ©a tét (12) -aoetétot éa tetrabatil-ammaninsi-fizzorid: 1 M tortahidrofarénos oldatából. 0,53 ms.~t 3 m). metilén-dikloriában szeszpendéiank, és a szarzpeazzóhoz 20b mg a A~ös more ka), aszd. te.t majd 43 pi piridint adónk, a tarkizzold rés keié© legyet a zooesomarséalaten 3 napig zavarjak majd met ilen-diklóriddai megr.ioit lak és islkuzcn at leszívsz lak, a száriét©© vákuumban Pépérőljak. A kapott nyersterméket Kies©ige)-1oi téitozt oszlopon kromatográfiásan itatta toe tarci ki ehet á a/et 11-árétól - lói ©iáid Pb megtisztítva 32 zz óim szerinti vegyaiezet nyerünk (kitermelés: 233/
2. r - é ,r t e k e : 0,5·'; (K i a s a 1 g a i , ciki óba z á n / e t i 1 - a c a t á © 2:1;
Tornagepektrams (El) ; m/z - 548 (H)'
XXXVX. példa
X-Waetll-3- / -7- Π-dmérl-f-hntemrlj -8- /5- /temmhafeoxá -kaXbrmil ««aáfto>j -piperi dlrso/ -«máim kiósii Íráséra 1-ionétii-7- (3-met ii~2~feutenii; -8- i 3- (©erzz-batoxi - karboni 1 -amino) -piparz d ino) -xant int ma t il én-di k l.or lóban, a z óba hőmérsékleten, vízmentes réz(Ii?-acetáz, pitidin és 4 A~ós móléba lasziéa z a len 1 étében (El-2-fanii-©ini1-bérsavval teáséitatank.
ki-érteke: 0,71 ; O.zesel.gei, petroléier/eéil-ecetét ™ 8:4; TOmegspektram© (Ebé'} : m/z - 825 féH-H'l
A XXkvl. példával analóg módon nyerjük az alább;, vegyöiotoket:
(1) 1-let1i-3-feni1-7-(3-metii-2-bateni11-0-(3-{rere-botoxi-karboni1-amino 1 -piper iáiról -yantssz νχ zes
Rf-értéke ; 0,30 (Kxezel.gei, rmékrén-diklorid/metenmi /tömény eztaén i a o Ida t - 9 5: 5: T)
Töme gspe kt r ams. (dOFj ; m/z - kit (idtHé (2) 1-bet él-3- ( · E) -2 tanil-venie) -7- (3~eeztii-z-butenil; -3- (3- (tere-bmtmxi. ~ karbon 11 -anb.no) - pi mer lelne] - xant In
Oivadáapeetie: 201-202,/5 P Tbmsmepmkbrnma (nEI'b : m/z: - 83m [tllÉl'r CTVXX. példa
X- /2-^XdroxX^-fesXX-efeáX/ -a-s^éáltk-bméanil/ ~9- /3- /ée,rmhutmxi-X:a.xfe<?nXX-am»mi -gmlperédimmj -xeíáa·
Előállitárnára az ).-; 2-iemd.-2-eze-eta.).; ~3~meti!~7~ Ö’-metrl-k-bateali ) -a- (3- (terv-botont ~karboni.I~aad.no) -piperidina] -rántint metanolban, szebanemér sók I.etea nát r tan- Etetrahldzidn-bmret (1 llj ]-tel megredukáljak.
ky-érteke: 0,30 (Eieeeiyel, pet.ro léter/etil-acetét/rmatanoi
00:35:0)
X- (X’e^X -éarXmjmxX-.ssaXnm/ -7- /d-ssePXX-X-buémrlX/ -3- /0- /éaxe-buémxX-éexbmmXI -mssXnm/ -pXpaxXrléxmy -oxaméxm
Elbái Irtására 1 -ami ae-7- (3-nseti 1 -O-butenil) -8- (.3 - (tarm~batoxi~ karbon 11-aminn) -piperidino] -xantint (1 -amiao-7- (3-m.otil-botil) · 8- (3- í tersbatesi-karbmni.i~smb.no) -p).per:dinéj -zsetétre: szennyezve) metilén-di.kler i dban, a z one nőmé r né ki el en, pi r léin j el en létében bent o 1.1 - k lóri oda I. re aga 11 e t un k..
a kapott, termék 1- (térd.:-karbonéi-amintn -7- (5~::emil.-bntii) -3- ( 3- ( r e r o - b a t mm 1 - ka r bo ni 1 -ara. η o} ~ ρ 1 per : b 1 ο o ] - mm a 11 n a a i. s z e nny e te 11. Ef~értékea a, 13 (riezelgel, meridé-t-őrkl.eele/neteao.l/tömény vizes ammon r a η I de t - 90:10: i)
Tnsaeenbmktsruma: ] nb ij : my z - 53 a ibyB]':'
n. zaneemsr za:
.5- £.~»aamxío> -páperadáno j -3- f5-a»txl-2-lxd;ani.l j -4- (etoximkam&omili -5- (Mdra^^tte-karhoxxi.l.-amaíö) - JH-imidazol Eibaiiztásérs a 2-(3- : tero-Petoz.·; -kerboni 1 -anmro; -piperééire} -3- (S-mezii-z-bnéenii3-3- (etoxi ··· karbonul ? -2- (etoti-karbonrl-azo.noj - 3 3-ima. d a zol t xiiozban, 133 bl-oe bidrazin-hidrát t al reagaitatlak. é. kapott tormák 2-(3- (lero-botoxi-karbon.·. i-azPrmi -piperidieoP--3- (3-meti 1-bot i3 ( -i- (etoxi -karboni 1] -3-· (hidraz 1.ne-karbonii-amino) -zE-rmloazo .H.e.( szennyezett.
3,-értekez 2,1.0 (Eíeaeigei, metilén-dikiorió/zmtanoi/tömény vizes amm ő n i a ο I d a t - ső: 13:1}
KL. példa
2- fd- -plpexidérpj ~d~ {'d“'SS®t.;tX2“hetenél2 - 4 - paéoxl -AaxPonáX > -5 - (etoxi -RexPoeil -asezmap - 38~ iáidazxzl élőéi ütésére e 2- [3- (tero-botoxi-karbonii-amioo} -piperidino ( -3- (3 -sze til - 2 -bői en il} - i - (e t ez i - ka rbo n a 1 j - 0 - amino - 3 3- rr da z ο I t mez i I én -óikkor ideán, 33 i-m, 3,3 h nérrinne'-n.idrozid-oidat leien let eben etil- (kiás-.termiét} -tai reagéizatnak, a z a Óé s ρ on 11 a : 12 3 -1.31 Ü
Tomegspektrama (3.22} : m/z - itt (b-big
XX X. példa
1- (bt-fá- pOlil-oxi3 -temdli -2-oxo-ePO/ “á-wíéiX-?- Pá-nsetél-bt-hotiomll/ -á- £3- ttero-tetmzi-Readsoxil-'xmmo} -pipexédxnoj -jaafeio Elbáiiizására az 1- íz-(3-hiórozi-zeniI(-2-ozo-etii(-3-met11-7·· (3-metii-z-Pnten.l i 1 -8-(3- (te r e -Pót ezi -ka rbonii -ami női -piperieinoj -xan tzn t óimetii-fermamieban , szoPzkőmér sé kisz er, kéi .nza-karbonét joienietében elíri-nremldoaI reagáltakónk.
iü egsea ü roma. (ESiJ : m/z - 837 [iüHF . Ϊ.Ρ 2/ íin/i'Ah 'ΐΆ7
A ALI, példával aazdón ménen nyárink m alábbi. vénytletekein (1} 1~ {a-Oxz;-a- (3- (2~propi na i -ezz ) -feni..). 1 - etz z j -3-met il -7- ( 3-meti 1-a-butenzi s -8-13- ( tere-bntoxi-karboni! -aminzb -pzperzdznoy -xantin Tömegspektrama. (ASdK : m/a : 627 ΙΜίΑηΓ'
a) i - {2 - (8 - (de t oxi. - kar ben z I - me t ex z1 - fen 11. ] - a - ex o - el. i a] - 3 -ma tál. -7 - {3-msiz.L-z-bnfenaI3 -3- (3- (ierc-batoxi-karbonis-emino) ~piperidi.no] -xantin
Tömegspe ktrnma iFSa'ö ; m/x. - 633 (5533] (35 1-)2-(3- (Ciano-metoxi ) -feni 1 ] -2-nxn-et 11.) -i-τηζζ a 7 ~ 7 ···{3-méta. 1-2-bet enzz) -2-)/- (te re -bal. oxz -keresni 7-amine) - piper idino ] -zent Íz. bbnagepsktroma IBAz'bn: m/x - tat (bbHK
16) 1.-7 2- la-le-anxii-oxi) -feniz · -2-oxn-eti 1.1-3-meb:.1.-1·'- (3-met11-2-önteni. 1) -3-13- (ferc-bntnxi-karboni:. i -amint) ~ozperaai.no) -xard in eme neon ke reme (EEK):; m/x - 657 [ma Hl'' (5) 1 ··· (2-(3- (Feni i-stazfeni f- oxz ) -feni!1 - a-oxo-et11 ) -3-meti z-7- (3-metii -2-bzzkenzi) -8-12- ( rere-baxexi.-karboni 1 -amino) -piperidino] \
Ttksegepaktrama ίηοΓΊt: m/x - 752 :(«:«]’' ( 5) 1. -{ 2- 12- öHetexi-karbonii -mekaxi 1 -í.enil. j ·· 2~ozo~ az ii) ·· 3-metii-7- ( 3-matti.-a-boteni z) -8-13- ( zers-onz ex i. - na rnon 1 l.-am dme) -piperidino] -xantin bömenapektrame. (Étid ; m/x - 63/ iMzHd (7) 1--(2-- 12.....(Czaae-metexi.) - fendl. j - a -zxo-ez i. i 1- 3-met z 1.-7- {3 -mez i 1 -a-hntenii ; ··6- (3- (tera-batoxz -karbonii-amzao}· -piper idana{ -znak.in Tömegspektrama. (E5d'5 : m/χ :::: 606 [kHn/2 (a) 1 - {2- (2- (7a met i 1 ·· ka :barna ii-mer οχ1 ] -feni 13 -2-exo-et Íz ) - / -met ii ~d~ (a-zdbzi -a-bntenii) -8- [ 3- xant). n ( zero-bzdmzi -ka.rboaZi.-ami.no) ~piperi.oi.no] ®- érté ke: £®25 (kieselgel, cikiobexá.n/etii-aoetát/mebeno4.
: 4 :: 1 }
Time epe Rt reme (ESI'} : m/z ??? 652 (MtHP £ 0} 1- £2- £3- £®et i i-ke rbamci 1-metoxi) - fenéi 1 - 2 -oxo-etii } -3-metil
- 7 - £ 3-metil. - 2 - bet e η 1i} - 5 - {2 - £ te re- ént oxi- ka r bon i 1 - amlno} - n i p e r 15 in o ] -xantin
x.f-értéke: 0,24 (Kiese;goi > cikionexén/etil-acetát /metanol
Sri; 1}
Tömegspefctroma £k£Sl® s m/r - 633 ditkj' (10? 1-£2-£3-£karbamoii-metoxi}-feni 1}-2-oro-etli;-3-metil-7-£3
-meti 1-2-bntenli} -3- 1 3- £ terc-bntoxi -karbonéi-amIzzó) -plperf di no £ -xantin ®-érzéke: 0,38 éké ereire® elkionexán/ef i.l-acetát /metanol
5:4:1}
Tömege pék trema (&SX® : m/z - 5.24 £2Ρ4®' példa
2- f2- /X-X'bnoxi-XmsiXi -B-oxo-etiXJ “J'msefcXX-X- fEmsetiX-X-feztamlX/ -é£5- Oberc-hmtmxx -JkajáwiX-aaíaöl -pXpa&XdiwJ mxastim Előállít arcra az 1- £2- £ 3-nidroxi-fenii} -£ -oxo-etí 1} -o-metil-i- £
-met ii -2-bozenit; --8- £3- £ tere-bntoxi-karbenii -amzne) -piper i/m.ro) -xantirt mer iién-dikletódban, sroöanrmércékláién, vízmentes réz £113 -aeetát, piridin be 4 ,6-ös molekolsszita jelenlétében farmé
- bor s a a ve 1 r e aga .1 t e t j o k,
T érne gspekt roma £E31'3: m/z - 643 (ΕΡ·ηρ!
XbXXX, példa
X -12- /3X1 -3 -oíxo -e é áll - 3 -mseP.5X - 7 - /3 -őse fcXX -2 -fez X.} ~d~ £3- (texo-fexto^á-X^fesonXX-^mmoi -pXpaferiinőd -oxámfctn m mmezanoo w
147
E/.Őálltrásért az 1-j 2- (3- (elit 1-oxi-karbonil svn.no) -zenil/-2-oxo-etil} -1-merii-7- ( i-meti1-2-bateni 1) -8- (3- (tero-barozi-karboni1 -amino.; -piperidino]-xantint torranidrofotanban, szobrkdmarsékiében [ tetrakiaz (tr/.lenil-roasf in' -paiiádvxr (0) ] -val és 5, I-ermet 1 / — ζ , t — c r r x o ne xa η o ζ ο n na..re a ga /. t. a t / a a,
Kí-értéke; 8,22 (Kieseigei, aikionexar/etns-aset st/vstansn /t5;réry vizes ammőniaoldat - 80:30:18:1)
ZLXV..
1£3~ 1-/3- /allál-fenni j -á-klézy-eéaamp
E1 őé I /. 1 ta sara az 1 - (3 - ami η o - fen 11:-2 - b r dm- var e n - b 1 d r eb rom: 1. no t met j.ien-aikl or lóban. Kénig-bázis le lenieteken ailil- (klór - formáét) tál. reagáitatjak. Ennek sárén a kiér·· és a ordm-rogysiet keverékét kapjak.
F·-ér béke; 0,58 (kiesel.gei, cikiokexán/etll-szét ár /metanol érő ríj
Eömegapektrnma (ESs}; mit 252, 252 (Ml-apí 226, 223 Ekz-K/ BV> páláa
1- f 2™ /3m4fesso-2^z:12 j ~2~mxm~ebél. J -bil - 2- -2-fetan.il/ -2- fi- /b®xo™fe:bofe.-2afesossi2-a^i«o/ -plp^xldinpj -xamtia
Esőéi 1 Írására az 1- (2- (3-nitro-fenil) -2-exo-et 1./2 -3-metiI~'7- (3- η; e 111 - 2 - b a ben /. 1} - 3 (3 - ( tor s- bot ox i - ka r be n i 1. - am. ino) - p 1 p e r /. d 1. n o ] -xantint 100 C-on, etanoi, viz és vízmentes eoetsav 30:25:10 erényé elegyében meg teánkéi jak..
2v-értére: 2, 55 (Kieseigei., eikiobexán/éti/-ecetét/metanol/tömény vi zes ammo;/l a a 1 dat - 58 :38:20:1)
Tömegspekt/ama (ECEt) : m/z - 588 (20snj'?
A Xáv, példával analóg módon nyergük ez alábbi vegyáleteket;
( 1i 1 - [ 2 - (2 -Ami no -- ben 1 1 ; - 2 - oz o -· et z1; - 3 -cet 1 1 -1 - ( 2 -me 11.1 - 2 - b at eni 1) -3-(3- .(tezc-betavi·''karbonii-amina) -pipertdina} -zentin loaagspaktorz áltál : s/z - tán (ΜήΗΓ (2; i- (3- dmtne-1-t toki női i i-meti 1 ( -3-metrt-7- (3-metiI -2-bafen t(;-3-( 3 -(iere-bntont-karbon r b-amino;-prperraino(-zent in
Αγ-értéke;. 0,53 (Eieselgel, met 1 lét-di kiér lá/reetancl/tömény vize; ro in i a oldat - 3 0 :1 ö : 1) lomagspektrama (Esik : m/z :::: /33 ÍMeHK’
ΧΧΛΓΡ példa
2-,Wdm-2-/3- /diktál-cérnái -férnél/-aéanzus és 2-^r<:ks:-.l-b.2-Í5exaz-.5'
- -féméi/ -efaam
Elbái irtáséra 1- (.3- (dimet il-amlno; -fenti ; -etanont ecetsav jeienléteden, etil-acebárban bremmai kezelünk, a reakciöeregyet viszszarétvető hűtő alatt forralva, lnnék serén a mono- ás a átérem·
-vég tálat teve ráké t n yorJá k, iömeaspektrama (ESI”) :: na »VXI. példa /> Λ ··/ y
(öt peleH(
0, biz te.1
2-/2-/3- -bezdl/ ~2~mw~aéll/ -3-^111-7- /3™
-^éll~2-bqá®mll3 -”3~/3- /kerc-lzstssmé-fezbanél-asslxno/ ~péparédbsm/ -mmmálre Eldállitaaéra az 1- (2-((d-amino-feni!} -2-oxo-etiie -3-metr1-7- (3-te 111 - 2 - b a t e n 11) - 3 - : 3 - (bet e - da a c z r - ka r do n 11 - and. no }-· pép e r i d i η o; - z a n t i a t t r inti 1 - éti 1 n j e 1 a η 1 é f é b en, a z óba némé r s é ki e t e n, ne 111 e a --•dl klórra éa di matti-formázná 3:1 aranya elegyéban met 13.-(klór-farmiét) -1 a .1 r e aga 1ta. t ya k,
Ibmeg epek tr ama (Eni'';: m/z :::: áré (éb-n)/'
A KEHI.. példával analóg mádon nyergük az alábbi vagyaié: et ’ ? vt ϊ 3.700 -300// a P l
149
(.1 í 1-)2- (8- isimet ti ~ο re ide) - tenil 'j:-2-oxo-et ii) -3 -mez il-2™ (d-metr 1-2 -bakon1 1 } -8 ~ (3- ): Zero-óoiex 1 -kerbonII -amino) -piperzölnzl -xantzn
Di:keZzi-forsmrridbao, 33 Ί-οη, kár.lom-karbonát jeierblézébon obzezri“karbamoil-kioriddai állítják old, rb-ériéle: 3,33 (Kieselgel, oikienexáe/etii-aoezátZmezetzd. ·;· 6:4:1)
Tömegepekkrómé (££) : m/z - 536 zwxxx
7-/2-/2-- /Aeetál-ezmwoi -feoálj/ ™3™w&41~ ·?- /Fostál-2nbatemál.) ™P /2- / texe-tastmxá -earimól -plpemádá.toj -x«atáxs
Előálltkására az 1-[2-) 3-a;zine-tenii )-2-oxo-etil]~3~metil™7~ (3-mezil -2-boténil} -3- (3- ( tero~botoxz~karbonli-azd.no) -piperidino) -xantzot piridin jaléniátében, szebanoméreékleten, met11én-diklorid és dimeti.1 -formemid 3:1 arányé eiegyében aoefil-klórt dáaz reagáltak jóin
Tömegsport, roma )2311: m/z : 608 (Menj' a X1VIII. példával analóg mádon, nyerjek az a) áréi vegyületek
II) 1-)2-(2- {ácet i ;.-emznc) -Ianzl'j -2-oxe-atzl} -3-mekz 1 -7~ (3-mezt.1-2-bzr.er ii) -3- (3- (zere-botoxz;-karbonzi'a:mine) -piperzdinoj orz. n Tömegapekt rúna (231*): m/z - on (Menj*'
2~ /2-/3- /blamm-ssetll-ampe/ -fssmllj ~2~mw~méál/ -B-asstál™ 7- p-^etál-2-bo:t®nál/ -2- /3- /tere-bzstml-A^xbemll-aaíijo) -pipemldámoj -xambám Elöálli záréra az 1-12- (3-amino-feni 1} -2-oxo-etilj -3-met 11-7-(3-netzi-2-drtenzl) -8™ (3- (bér o-boloxz.-ksrbzrriz-azd.no.) -pzperidino}-xaaz.inz tönig-dázie jelenlétében, elmetzi-zoroamiobar, 70 P-on b r óm- aoet ea11 rliléi reagáltat j ok, p-értéke: 0,18 (kleeelgei, ozklohexan/etzi-aeeéát - 1:2} nzzö-ezzsm: zsö &-.....példa £,ib'-Dxzmsstil-7- í'5“seetEE-2-höfceail) -a-/císk-S- <2~ fterc-butoxa~&&r&0ni2~amjK<V -cl^lohexil J -metál -assiac/ -xasxéim
Siöáliitáaára az 1, 3~dimetii-7-(8-metii-2-batenll) -0- í eie.z-2- (t er c-b z t ezt -karbonád -ami.no} - e1klet ex11 -amino ] -xant i nt dimet i 1 -fermamlbean, 0 /-ol nár. riam-nibnibáei meja ö bO-tői a zzeealrimérsékletre terjedő téré tóét le ser; meti 1-jodiddai reagáltamjak. ky-érteke; 0,42 (kieseigel, ciklohexán/etii-aoetst ;::: 1:1} az E, példával analóg módén nyerjük az alánéi vegyületet:
(1) 1, 3-uimetil-v* (a-metll.-k-butenlOO -8- (30- [2- [ tere-bntezi.-kereenil.-amine} -2-metii-propii)-meti1-amino}-zant in
k.f-érteke: 0,82 (Kieeeigel, meti.lén~dikterid/meienol - verőd rdmegaeekr ruma (ES'/d : edz - /El ÍMeBÜ
2- -5- (W-beíseraX-én^kil-a^issel -prgpiomw
El oá 1 litáeára a 3- ( tero-but ozi-kereenzi.-em.rno? -ozetán-2-ont acetonitrllben, ezobabőméreéklatén b-benzi1-0-net11-Smánna2 reagditat jnk. , : -y ti üty :K ld-értéke: őd (bleeelge), metilén-dikiorid/metanol - 8:10 Tömeg epe ktruma (ESX ’d : m/z - 300 (bead''
LEE, példa
-létsilj -2-oa:m-etl27-2-sseiil-7-X5-es^bii•“2-Set^exl) -5- /5- léeme-bnkezá-kamSaall -eadmei -pipemldimml -ssanfcin nőéin lseire az 1- [3- (3--•amine-teáid.) -2-oze-et. 11) -3-0:.0111-'(·· (3~n:etii-z-botenti} -8- (3- (tera-batozi.-kareenil-emd.no} -piperib.ln.el -zaetiet dimeti1-fermamibben, 80 ul-er metii-sréttoo1anattai reagál tat jak.
7?,2n,'n/3At ίο Á j
A-erteke: 0,84 (Kineeigel., cikiciiexán/eti1-acélát/netanoi - '1:1: A fbne g apa kt tana (EorA ; n/x - 635 ΑΆ5 * át LIA példával analóg nddon nyerj A· az alábbi vegyöletet:
(A 1 A 2- [3- Areiee-rerd A A-oxo-eti 11 -3-netil-5- A -xrAi Α-2-buteni. 1):
-8- 1 3 - Aem-bu Axi-ka toonai-a :A.no; -t Inét iái nej -xantin o iné tii -- a t i A. 1 - i z oxi a na 11 a I a I i í 1 j a k éld..
l'nnegspokzrnna (Esi A ; n.A - 89 9 (A HA
UH. nelda
1- fé- fd- -aaá^nl -<esxlj A-xm-etOá -A-nsAil A™ Cl3xwtáXÁxfeAaá.li Aa13~ “pápeA.drnnj ejfcis
A. Aliz Arára az i- 12- (3-anino-tenii} -2 -oxo-et il 1 - 3-net ii-A - (8-neti 1 A-dauer 1A ~8~· {3- (térc-nutoxi-xattonII-anino 1 -piperidino A-xantinx dinét 11. Aernanidban, 88 Ά-οη, kai lan·· karbonát jelenle tatén net 11 - ; brán-aotiát} -r.ai reagáltakjaA
Uí-ártekao 0,16 (Kieseigei, eákionexán/etii-aeetát :::: odA ionégtpekttorna A1A : rn/x ::: 033 (3ARA
HV, példa
1- ff- -fenni! -d-ousn-e&xl J A-s&eááJ. - 7- p3-sa@tx21\2-btáaxUA -3—háAx—xxobb.n
A. ná 11 Írására ar 1 -13 - (2-netoxi-feni A A -oxe- oki 1. j - 3-net il-1 - (3
- ne t :i i - 2 - b o t e η 1 1,: - 8 - ki. 6 r - x a n 8 z n t. ne 1i.1 e n - d 1. ki o r1 db a n oá r -1 r i P r o niddal reagál tat j ok, á kívánt férnék körülbelül 291 1-(2-(2- n .1. d r η x A t e n 1. A - 2 - ο χ n - e 111 ] - 3 -ne A A- 7 - í 3 ~ br ón - 3 -ne 111 - b n 1143-8 -
- k 16 r - xan t rnna 1 a zen n y e z e 11,.
irxtegapeiitruna (AdA’A nAz: - 48 3, ága lAoiA '!'?vtt:órsi',''aa£:xst ί 57 léé példa l-áfekii-d- £2- í4-»taxi-iémili -etiij -7- f2-ciaxjo-imn«dij -B-iiöm-xeafcin 3 1 oá 11x t és á r a a z .1 -me t 1.1 - 7 - í 2 - c 1 a no- he a mi 2. )······ 3 - k I e r - z a n t 1. n f t okra b1erőienano <e, a z óbanómé r aákiek e n, a zo-dlka rmon sav-die 1.11-ás ét oj ka t x x fen i 1 - f e a z f 1 n jel eni é t ében 2 - ί 4 -ma t oc 1 - feni. 1.1 - a t a no a. la 1 reá óélkatjak,
Tömegspe ktr urna (ESx'je m/s ::: a 50 [kb-Hl' péXda
7- nxiwéim
Elöál.1. itásara 1 3, 33 g 2-amino-7- (i-olarev-oenzxx) -1, ü-graibre-porin· -3-ont 53 T-eg 275 mi tömény ecetese, 34 ed. vas és 3,2 ml kemény sósav elegyáben 17,33 g nátr inm-nxtri k tel. kecelünk, le'
3,4 6 g ele. szerinti vegyületet nyerünk be.termelés: 302:, Tömegspektruma (ESTI) : m/z ::: 2.63 [MtMj ''
LVXX, példa /heteimé- 7- 4éOÍsm.o-beeriTj -7, 7-dihidzms-ppmim-d-ap
Elbái likasára 2 5,53 g guanozxm-lndrátot dimet il.~s zn i komibbat: 53 Tl-on 22,54 g 2-oxano-benzii-bremldöai reagáltatonk, majd tr 37 ml tömény sósavval kezeljek, Így 13,00 g eim szerinti vegye letet nyerünk (kitermelés; 0731,
Tömegese kt roma bolt'1 : m/z - 237 tkée.p:
LVIII, példa i~ (é-dxo-éB-ixoswm-d-iij -5te§éii-7- ('5-m&71-.7-teéemi73 -d-£3- ffeaw-bss berni-JtaxímII~«Biae| -pdpamidime/ -xamtia
Előállt kására az 1~ 12™ < z-nidremi-keni 1.) - z-omo-etil. j -3-meti 1 -7-(2 -metil,-2-bnteni 1,1 -0- í 3- )terc-batoxé-kareoe;l-ami no) -pxperidxno; -ránt.; r i kólóéiban, piridin jelenlétiken dimet 11-fexeseld-dimetx 1 -seetáxlai reagáltakjnk, a teatelTe legyet visarafel yard hot adtatt forrslva, :r,XXkTztén öt
Tőmegspakttúrna (gSl'r) : v/z
LIX példa s/7 jfeg ozmto- ea e^o~8~&MinoA“be£«i2~2~a£8~MeikIof2.2. 2Jo&fcájs
XIoál.iitására a 2-benzdl-2-aza-feic:i kiő(2,2,21 oktáv-íi-ont kiásó k F. Főzne et el., k. Hét. éhem, 10, 241 (Í973p metanolban, vízmentes ecetese? és 9 d-Oe melókul ezz ? te jelenlétében ezútoniuv-aoetátte ) vájd ezt kévéidét szrbm hőmérséklete:? ziátriuv-[otsno-fcrthtdrido••bétát (111) )-tel teaue)tatjuk. így ez er??o- és ere- vegyöíet elegyet nyerjük, v/t di-tern-butdd-pirokazbonátfcai. etilé reakció után kroyatográziásan választunk szét (lése a IV(9) számé példáik. fónegspektruma ÍEuP) : v/z zik ihHuP'
LZ. példa d™2kalm»~d~ ('l™pdxro.X.í.d2.m.X“ktxrhöA,dÍ ftrifis»r»ae»tát/ !'. 1 d ál 11. fc á sé r a az 1 - (tőre-bat ex 1 - ka romi).) 3 - avino - 2 - (1 - ρ 1 r re 1 Ibi n 11 -karhenli ) -to.pet l.tlinr met iáén-ói. klet lóban, szoba kövér rékle te?? t r i fluor-eret savval, kezeljük..
7·. LX. péidéved a?? a lóg módon nyergük az alábbi vegyél etet:
(1) 3V?sino-f-hidroxi-piperideni· (trifi aor-aeetát} tőveespektruma (míg: m/z ~ 113 (lép }:
HL példa
2- fömznBummi -r&tóxstól) -pdpexzdw előáll Írására az 1 - (tsro-bamr 1 ··karbont 1) ~3~ (ár-f l.norén-9-1.1-ve toki.-karbot; 11 -ami.no) -3- (1-pi rrol Ibin 11 -karhoni I) -pi.per ioint tetrahidrotaránhan, azebabévereékieten dl etil-amimül kezeljék. Olvadáspont la : lés, 5 P.)
1- -3- -^-.hddmmrigp.lpextddv dm í- /twvnfenémxd-kavbmvddl M-/heveid-asnlxm.) -J-bidkt?ri™pip^xiddn g.sg®se w
Előáll 1 lázár a 3,13 g 3- ( tero-Peromi- karbon! 1; -7-oxa-3-aza-bierkto1.1 . o/bept ánt 30 ml etanoiber; 2,7 ml benzzl-am.rnnai reagáltatank, a reakoidelegyzt visszafolyatő hűtő alatt forralva, az Így kapott i zomereiegyez Kieseigel-vei töltött oszlopos .aramat egrir r ·.·;.· an < r n zvaορζζ,ρζ: e t z s,—s;oet a t /' msbanga, tömőny veres ammon,r azm — dal - 33:10::1} választ lak szét:
0, 63 g 1 - [zerc-öntorr-karbonit) -4- tbenzi.i-esd.no) -i-hldroxr -tőper lóin ( k 11 e eve és: 141) .
0,38 tKieaelgel, et II-ecetét/metanol/tömeny vizes ammonraoioat ::: 30:13:1} tESE'b i m/z: - 337 tMvKi tg-erteme:
E emezznektrama es / _ : -k .,···: 3 .w : ő'xty ϋ;·*'·' ikitarméláz: 2
Kz-érteke:
Tömeg sse bt roma
-botom 1 - ka rbon 1.1) - 3 - (pénz 1.1- ami no} - 4 - ni d. r ovi -pipe r i g 1 n
3,33 {Kieseigel, elrr-svetir/metanol/tömény vizes s modora oh dat - 30:10:1} /0300: : m/z 337 [HeEÜ t ;;
1, J-Diznaáál -D- feinxo™ 7 “hessil - 8 - /3- f -tetód2-assdntp -pipámé diát» J -xan ái..a d á 111 fás ára ke 11 nm -) 3-met 11 - 7 - ben z r .1 - 8 - [ 3 - {te.ro- bot ez. 1 - ka rbon 11 -amino)-piper törnöm -xan11no-2-ttoleret vizes dimet11-formamiokén d 1 se t i 1 - s z η 1 r á 11 a 1 r e a g a 1.1 a t ó n k. a k i van t terméket a s z i a z é n kép z odor t 2 - s me t i. 1. -1 io) -3-meti1 - 7 -ken z 1 a - 3 -.(3-ami no-pi per idi no) -xantinbbl kromabográtiáean választgak el.
T One gs ne ki roma. (KO): m/z - 431 )3) ~ é rt éke: 0,4 4 (Eieeaige.1, met ilén-di ki arid /máé a η o 2 ét erény v2. zes amma a 2. a el de. t - 9 :1: 0, 1}
Tömegspektruma (5511: m/z 301 0040' (27 ( /Ke 11 i '0-0 2 - (tri.metil-xzilil; -atnzz-mez il) ~7 -banzz! -zenéin
Ozebakömérzézinien maii i-j nmidda): el.Oá 1 11.tva., .;···· a 11. é ke: 0,0 4 üresein a 1, ma a .11, é n ~ d i k 1 e r ;. d / ma t a no 1 ~ 9 5: 5 2 Tdmonapetmruma (EST0 ; m/z - 037 0012 *
2 - Fene 00 - 3 -mai 2.1 - 7 -bent I 2. - 0 - kiér -zent in él-on zenei i 2.-bramidda2. rdeélJ. 2mva.
Tdme gépékor urna (EST0 ; m/z ~ 300, 397 0-0(0
129) 2 -Fenetii- 3-mat il-7 - (eikieprnpi. 1 -meoil) -é-kldr-xant in
0-on femet 21-oramiddal eiöálizova.
Tdmegspe kér urna (ESP0 m/z ::: 009, 0.2 0400 (3 0) 1 - Fene 12.2. - 3 -ma 12.2 - 7 - (z - bn t .2 n r 2.) - 3 - k 1 ö r - xan 4 in
Tömegsport ruma (ESI) :: m/z - 337, 350 0000 < 3 23 2. - Fe ma t i I - 3 -me t a 2. - 7 - (3 - me é 2; 2 - z - b a 0 ni 2) - 5 - ki e r - x a η 12. n kozmaspektruma (0300: m/z - 393, 397 (KvPaP (323 1····· (Sas ox r·· ka rbonz 1 -meti 2.) - 3-met r 2.-7- (3-mat23-3-butenii) -3- [ (d) -2 - (ierc-butaxi-kazbomil-amino} ™p2per id/nml -záréin
5Ö 03-zn meid.I-(brbm-acetét)-éai a Idái 12. tva,
Olvadáspontja: 233-00 0?
Tömeg epe 0. roma. 000 0 m/z - 000 (Wj* (33/ 1 - (0- (éséoxl- karben2 1)-prop).2.] - 3 -mai2.1-'7- (3-mai.2 2.-3-bakéul 2.; -3- i (3) -3 -- 2 tere--tu0>x2 - kar bon .0.-'amzno) -piperidino) -zenéin 50 0:-eu maiik- (á-brdza-butirát) -tál. álnál Oltva ,
Olvadáspont ja; 130-132 0
Térnegapekirurna (EST0 m/ z - 003 0-n]:' zz,Zitámnuz ffi
FF 1~ [4~; Etoxi-kezbeni I) -FnetilO F-metlFF ( 3-met.i 1~I-ceten!).} -8- í F) ~3~ ( bercFoboxá-ka.zbonzl-aZíizxz; -piperidino; -xantin böí(Fb;FFi I 1:-)39(- (FF- itt1) -bebiiéi)/!-1 F n FF, F. ta, ki-ért eket 1),30 (Kiese ige 1, czkFhexán/siil-acetat ;==: 1:1) lemegepe ki zen- (ES!*); m/z: - 60 § ilFkj (35) z -12 - ( Keb. ex 1. - ke ib en i i1 - et i! 1 - 3-me 111. - 7 - i l-bab i 1-2-önteni1) -8--( (x) -3- Ferc-bntoxz-karbonéi--aminol -piperidino) -xantin
F-on motil.....(3-forber-propionbt}-tel. FF).Utca.,
/.-értéke: 0,35 (Kiesőinél, cikiFexán/eti 1-c:étét ::: FF
FmopspFO.reme Fez') : m/z ::: 51.0 í 36} 1— Fiano-metz!} -3-met..;, 1-7- (3-mefcii~-2-bntenzz} FFzom-zentin χ,-— cet ere; e, a 8 s Ez e ce z oe z ,· ρ e 5m ze ::::.: ,··' e ez zoe te: t z .me tazze,;. -FFi 3) aFF 3S« F-kkF oxo-et ii) -3-metil-7- F-eeF) -z-brteF 1; F- [3zz-aminö):-piperidino)-rántIn
FFrtéke: 0,30 FzezeigeF petroiét.ez/etil~aceéét./m.et«nol ?:). 5x0,51 lenenspektroma (Ebi*) r m/: (37} 1-(2-ken.;.).--(terc-betoxi-kézi
Tömegspektroma (Ebi*) : m/z - 551 FF.) (38} 1- (2- (2-betnxi-fere.i) -2-cxc-etil) -3-meti).-)- (3-metiI~2--botenF.) -8- F.....(tnrc-b:.:teF.-ksrbonF.-are.no5 -piperidzno] -xantin.
Fmegepcktzmrm. (Ebi*) : m/z :::: 531 [.MtH'j'” (19) 1-(2-: 3-Tienil.1 -z-oxo-etii} - 3-meti 1. -7- (3-metí 1-2-botenil} -6 - (3- (ze;zo-bot.exz-kerbcnil -amino} -piper idino] -xanto.n T emen epe k é r ne::/ (Ebi*) r m/z obi Ibiin)/' (10} 1 -[2- (Fbetexi -zeniz 1 -r-exo-etii}--i--met.il-7-(3-metl.:.-2-cntere. 1)-3 -(3-(toro-botcxi-karboni1-amino)-piperidinoj-xant in idmegepektroma FF ze/z - 581 FbHF
03
(21 ?: a.— {pagKtr -2-oxo-etii)-3-metil-7-(3-met1i-2-bnteni1}-3-[ {3}
-3-(tarc-botoxi-1 ,arboni 1-amioo? -piperről..no·'} -xantin
.(42} .1 ~ (2 - Feni 1 - 2 -oxo - etil) - 3 -me 11 1 -7 - (3 -met i I -- 2 -be t ο n i 1} - 3 - [ {.R}
-3-{tero-batoxi-kerbool.I-amioo)--piper 1dino]:-xantin
Tömegspekt οοτοχ 0 .31'): m/e - tol. 04bi0
(43? 1 — (3 enz. 1 -t i j-mezil) --3-met.ii-7- (3-metii-2-bntenii} -3- [3- (tart
-bot oxi-karboní!- ami.no} -piperidino 1 -xan tin
Ry-ért eke: 0, 32 ] K i e e e igái., ρ e t r ο 1 é t e r / e t i. 1 - a o e t é. t /me lant ?.
7: 2:1
Tömegepekarama 0 ?3i'3: m/o - itt )2bol0
{44 ? 1 -[2-[2“beit x.{~/enl 1) -x-oxo-etiii -3-mett 1 -7- {3-netii-2-bateni 1)
-3 -[..3--{tero-batoxi-karbonii-amino?-piperidino?-xantin
χ,-ért éke: 0,32 7:2:1 {Kieteige 1. , patroné ter/etrl -acetát /metanol. 7
{4 ö} i - {2-- [ 4 - Tói ..ii?-2-oxo-etr 11 - 3-met 11.-7- (3- metil -2-nateor 1 ? -2
-[3-(tero-batoxi - - k a r be n i.1. - ami. η ο ? - ρ r p e r i d in o ? - xa n tin
n ;·—er ae.te; a, xa [ tres e1geI, p e t r o lé t e r/e111-aoet át/me t ane1
ο «X ·. *: :X. S X 7 :: <
Tömegspekt r oma. [B:31:]}: m/e - oda [kö-Rp (4 6? 1- (.2- (beto.-b -karbonii.) -alibi 1 - 3-n etil - 7- (3-metil-2---butenll )
-a- [3- {tero-batoxi-karbon 1.1 -amino) -piperidino] ~xantln
Ry-értéke: 0,2.3 (Kieselgel, p a t r o 1 é t e r /e 11 1. - a o e t a t / me t a n ο 1
7 5:21 ):: 5}
T eme g epek t r ama [ 1 3B20 : m/ e - (331 0b-u? *
(47) 1-· 3~:3xö- 3 - tani 1-propi 1) -o-metri-i- {3-meti3. -2-buteoi.i) -8
- [ 3- { tero-batoxi- karboni 1 ·-am 1 no} -piper rdiné] -xan11.n
T öme g ο ρ e k t r ama {( 331*) : m/x ·« ouS [köulp
r ..otbmona: rb
(4 3( 1 - (ζ-Οχο-ρίορζ1}: - 3-meti I -7 - (3-me t11 - 2 --be t eni. 1) - 8 - (3- (t a χ o —bi.itoxi-'karbon1 1 -sm ino) -pioex idino1 -xantin )k-ertéke; (2,13 (Kieselgel, petrolétez/etzl-acetát/metsnol t ; 3 í .1).
Timegspettreoa (231.8: r/s ::: e/i (öböl8' (50) Ι- (l-Keni.l-z-oxo-otll; -Ö-metzi-?- (2-czan.o-be.nziz) -3-13··· (tere ~'bo.l οxi - kar bon z 1. - eoi n o). -p ipa r i dino ] -xan t in Tömeg epeit roma (SS-X'3 { r/z - tii )2)-81/ (51.} 1 -keneté3.-3-rzezz 1 -7- (E-oiano-foenzII) -8- (3- (.tero-batoxi-katbonii 'amlno) -pi perzd(no) -xantin b;j-érteke: 0,53 (Kieselgel, olklohexán/exzi-soetát ~ 1:1) 7dmogzpekt.zxma (3318 : m/z - 534 [Mlöjx (32) 1 - (3- (Metoxí-karbonii ( -alliid ~ 3-met1z-7- (3-met il-2-hobeni,18 ~i~ ( 3- tb8zo-batoni-karfoon.il-ami.no) -piperidino) -xantin
TPmegspektrama (3378 : m/z :::: 332. (888 8' (33) 1.-82- (2, 5-almot oxi-fenil.) -d-ono-e1z12 -3-meixt z-7- í 3-metil-2
- fon t e n i 1} - 8 - [ 3 - {t e r ο- b a t ο x 1 - ka rbo n i 2. - χχ in o2 - p ipa r z n i η o) - xant i n Mí-ertefce: 18 31 (K lese iga 2., t xizonnxsn/et il-aoetát/metanol
3:3:1) (54 ] 1- [2- · 4-kiaor-fenil) -2-oxo-etzl) -3-aietzI-7- (3-met iI-2-bateni.i)
-3- [3- (tero-batoxl.-karbonil-ami.no) -nipsridinol -xantin (o-erteke : tg 40 (kieselgel, petrol.étez/et xl-aoetai/metanol
E; 3 ; a t (35) 1- (2- el-aláz ont-torol} -2-oxo-etiIi-3-metil-7- : teást ii. 2-bntenzl)
-2-(3- {be.re-bateni-karbonil-ami.no) -gzpe.rzoi.no) -xantin
Elbái íz tizére a 11(18) pelia ezm azaz inti. rogynia tat, szobahő mérsékleten, dimetii - tormáén.óban, káziamz-bere-htóanolát jelönié xx,sS2Xaoa?a xtl tőben 2-btbíz·©- (5- (terc-batil-dimetzl-axi 111 -oxt) -.Ienii] -etaronnai, reegnltnti ak .,
Téma a spstzr orra ©ll’d : m/z - 567 ΓΜ·©© (56?) I- Γ3- (Motoxt· karbonii) -aiiii] -1--00/1 i-7- (2-ciano-benx.11 (-8- í 3- (terc-batoxi-rarbonil-amino) -piper b©to] -xnnt.lt ©-értéke: 0,56 (Eieeeigel,· oikiobexén/etii-aoetát. - 1:1) Tbmegspexttama (re©) : roz - 606 /©©a© (57] 1- © -61r1é11-a11z)-··3-metiA.-7-(2-oiano-benti1)-8-(5-(tar o -éatöxi-karbotii-smino)-piperidíro]tantit
TPmegspe ktzzzma ©5©) : m/z -· öli. [báb© (58} 1 ··· (k -beáll- 2 - o to-e t i 1A - 3 - (me táti - kar bont i-met ii) ····'? - (3 -met i I •©•••taton©) -8-/(3- (terc-batoxi-karbont 1 -amino) -piperidiao] -xantin ©-értéke: 8, 68 (EA eselgei, metilén-di.kiorid/lreiaaoi/tömény vizes ammón t a oldat ::: 86:13:1)
Tömeg spekt roma ©Sl'd m/z 588 ©-©p
(.5 8) I - {2 :···· Te a 1.1 - 2 - oxo - e t i I ) 5 -met i 1 - 7- {7 ·· mo t i 1 - 2 -bot ont 1) · 8 -klór -mart in ©-értére: ©őt ©lesein©, otriohexét/erti-aoezan/m&zstai
6:3 :1.)
Tömegspektroma (ISI'): m/z — 2 87, 28 8 ©·©© ( 68 ): l.~ (2- (3- (All ti '-oxi -karbont i-aminc) -tett A. ] -2-oxo-etr 1) - 3-metiI.-7-63-metél-2-btdenil) -8-(3- (teoo-ltobori.-kamonii-amrao) -niperrdrno] -xattio. Eí-értéke: 8,40 (Kieselgel., o irioAaexan/et tt.-eoetáf//oetanoi.
6:8: i.)
ΤΡχ®apport orma ©6© ):: alt: - €56 (lira© (61) I - (2 - (3-6 x t r o - fen ti.)·© - oxo - et 111 - 3 -met 11 - 7 - (3 -m etil·© -Antién ti) ··
-8-kiér-xatz in zo zsoaszss p ra /
Tos<esnpmktszaza (ESP'):, m/z 4 32, 434 (83) 1 —: 2- [2-Brem-5- (z: imez z 1 ~aminz8 - tenzim -z-ezo-ezzl( t3~mety.
~2~bntenzi) -3- (3- (tene-patozí-kerbeail-amlín/ -pzperi dino 1 -pantin (63) 1 - (2-Tzatoii.i -metzl.} ~3~metzl~7~ (z-mm/d-z-őszen/( -3- (3- (nerc
- b z: t ο κ 2 -z a r boa .21 - a ml. zzz-) - ρ z pe s 2 d .1 η o j - x a a t .1 n
Bí-áztéke; 3,34 (Eles a Igaz, meti ien-bzk)orzd/metanol - 95:53 Temegspe zz roma (SST'z) ; m/z - 339: (29/ * (34} 1 — (Baszó [dl zsotzaaoi-3-zl-metii: -3-met.12-/- (a-rzatzi-a-boteniz)
-8- (3- (tezze-babez.:.-kesbonii-ezzzno) -pspezidino( -zantizz
Ε,-é-teke: 9/0 (Ez eme zse 2, ez k zab ezan/et sí.-a cet át ==: 2:1} z zszegapak'zssma (EST'3 ; m/s ;=: 530 /// (85) 2- /soxezoζ-3-ζí -meti/ -3-mezzz-') ·· (/-mmtiz-a-bszenil) -B- (3
- ( 5©rc-bató/.- karbon! 1 -ami no) - plper 1 dzne 1 -zent In
Pí-erzeke: 3/8 (Eiaaeiga2.etil-aoetát)
Tömegspektrame (Bal/:; m/z ™ /4 [393/ (56) 1 - · 1-kait/-mez/3 -3-0/112-7- (3-met/1-2-babén/.] -8- (a- (zeze
-bút oa 1 - k a rmon 11 -ami η o j - ρ ζ p e r z.d ζ η o t- a a nt ζ n lb~ezteke: 3/2 (Ei.eselgei, /.klobezan/eti 1-aoetát - 1::1( lözzsgapekzroma (EST'd ; m/z - 535 )/)/// (87) 1- (Bmnze bál 1 ζοχηηο(.~3~ζζ~ηηζ1.1) -3-matd 1~7- (z-geztlz-a-bateniy
-8- ( 3- (tere-fez/ ozz.-karPesss-a.mzne) -piperidino)·· xenzzn / - e r z e ke: 0/8 (El e a e 2 ge 1, mez i 2 e s - d 2 k 1 ózza /me tanéi - 35:3}
Tdmegepekz reme /51 3 : m/z - 504 [MtE/ (580 1. - : Ciano-mez 1.1; -3-mszzi -7- /-czano-beszzJ.; -8/5- (ie.ro-betörni
-ka/onii-amino> -pipa r1dlso [-orozz y-mrteke;. 0/3 (sieaeisei, ezkzoheaán/etil-aoetát -· 1:/ lommá spe ke reme (EElb :: m/z 541 (/-3/ zzrzszsszm-a ζ·©-:
(6S > 1 - [ 2 - (2 ~H'.i t r o~ fen 11 i - 2-oxo - e fix ) - 3 -ne ti I - 7 - (3 -ne i i 1 - x -fen ken/, 1)
-3-ki ér-xxntin
Rf-értéke: 0,23 (Ki eaelgex, ex k lonexár/et 1.1 -ecet a t/met ano).
(1 (1/3/((((((3(3(((((((.. -7((:3::^ [[ [1(( [ * ( (([3:(()(( [[, [[ 00,0
Torsé gépéit roma (1320: m/x - 432, 4 34 [2-0 0' (70) 1- 0-bet/.3-x-ei tibil-metil) -o-metxl-l- (3-meTÍl-x-botenil) -8- [3- (teoe-batoxi-karboril-amino) -piperidino) -xantin Ratrlom-jodie jelenlétében előáll!éra.
Rf-értéke: ö,4 7 (Ki.eeelgel, el 1 i-acetát)
Tdmegspektrama. (180): m/x ~ 71/ [áld-))' (71) 1- (Ciano-metil) ~3~net 0~7~ (2-ox,eno-benxiI)-8- (3- (tere-föotoxi
- ka r 1 na 1 x - eni ne) - ρ χ. p e r la 1 η. o) - x a n t r n
Rf-értéke: (0 0) (Kieselgelf cikiohexáaieti/-ecetét ~ 1:1) (72) 1-(2-(2 -de t oxi - fen. 11): - 2 - oxo- et 11 ] - 3 -met Ti - 7 - (3 --met TI - 2-fenéén I x)
-fe-kxór-xantin
TénegapeKiróna (2)30) : m/x - 417, 412 [Mii' (7 3) 1.-lati.1 -3- Γ2- (t/rémet TI -axil 11) -etoxi-met ii ) --7--- (2 -ciano -ienxi 1)
-xántio: / ........ )1 (1
TdmegapekTtnma (1810: m/χ - 412 [dini ·· i (74 j 1- (3 -Ke i 10- 2~pir i/η. 1 -eset ii) -3-metil -7- (3-meti I-~2~n /tenil :·
-8- (3- (tere-bot oxi-tarlón II-an).se) -piperidino] -xantin
Rf-ér/éle: 0,27 (Kieselgel, etil-aoetát)
Tdrsegspekt r nrse (1810: : m/x: - obi [d/410 (73) 1 - (5 -be 111 ~ 2 ~ p 11 i b 11- ae t /.1.)-1 -ma t χ X - 7 - 13 - me 1 i I - 2 - b o t e η χ I; -t- [3- (tere-feotexx-karbonII-ame.no) -piperidino) -xantin
0-értéke: 3,43 (Kieselgel, etil-aoetát)
Tömegepékirama [K8T0 : /m/r o33í Íb010’
0;00
118 £ ?6] 1-£4-Metii-2-piridii-met11;-i-metil-7- £ 1 -metil-2-bntenil;-8- £ /- £ tere-bat oxi - térbenii -amire) -piperidino ] -xantin R·— érzéke: 6,26 (Kieselgel, etil-acezát]
Temess pékén ama (ESI®: m/r - 536 [b-ü®' (7 71 £(1 - £ 5-0 ii 1 o -1 -1 nemi nel ki: -me;li. ®; - 8-me bil - 7 - ( £3-met 12 - 2 -bo t bíz 111 -0-£3-£ ieoo-üntoxi-ksrbonii-aminol-piperééino1-senkim (®~érébke: 0,54 (Kieeeigü., metiién-d 1 kierid/metane 1 - 05:5;
178} 1- £2-Oxo-® 2-dididre-4-ki no ül.-met Ül ·· 3-met.l I -'?- £ 8-mez.Ü.-2-bateri® -8-(3-(tere-bntoxl-karbonéi-aminei-piperidino]-santin
Eg-értéke: 0,33 (Kieselgel, mellibn-diklerid/metanel - 05:53
Tőmenspekr.r nme (ESI® :. m/x - 500 £2ΡΉ®' £75; 1- (2-(3-nn.ano~fsn.iil -2-eso-etil ®3~metbl~7-®3~metii~2~botenil; -6-kiOx-xantin ép-értéke; 0,02 (Kieseinél, oikiobexán/etil-ecetet ::: 1:1]
Tbmegspektroma (EST®: m/x - 434, 4/5 ktb-éa® (855 1- £2- £ 3-Sxn1 iamoi 1-ieniil -2-oxn-eti.1] ~3-matiI~7~ £3-met 1.1-- 2 --bntenii;-6-kiőr-mantin ü“brtéke: 0,25 £Kiességei,, cikionexea/ezii-aoetáz - lül Tbmeeepektrmma £ESm® : m/x - 4 66,- 4 68 (2015® £81] 1 - £2- £ 3 ·· karbamoi 3.-feni 11 -2-oxo-et x® -3-mm ti ] -7- (3-metil -2Ont enil; - 6 - kiér -s ant in ü-brtéke: 0,10 (Kieseinél, eiklenexbn/etii-anetat ??? 1:1} ibmenspektnnma (EST® : mit - 4-25, 4 32 (Ük® ;
(02; 1- (2-Esnosi-efÍi] ~3~nszü.~7- £3-meéil-2-boteni®-6-(3- £tere-bot oxi-karboni1-aminol-piperidino4-santin £®-érzéte; n, 70 (Kieseinél, cikioterü/eti 2-acetát - Imi] Tömegspektxurna (fii® ; mis: :::: 553 (bak® n, oannanxmg ££ ££
-hemxil -a - / texo-ho áoxá -Ixrfemil ~4 -smaéiX ~pipmv.isxin
Metanolban, piátins-diozao jeleniétében és 4 pap hidrogénnyomáson an 1 ~henz.il-3- (tero-bntoxl-karbonil-amino) -4 -terv.(.-pl radina.a:;- c r ot; lé tat a I it i k n s h 1. d r o q á n e z é sávé 1 elet 1111 v a.
Törne g s pe k t r nme (El): η / z === 304 [2 ]1
XX* példa.
X-BemxXl-2Tolnai tan, a 3-(tero-bntoxi-karbonil-amino) -i-melri-gi ridin oa a menzai-bármid reakciógévei élőállatra .
51va oá s po ntja: 2 0 0-221 °C
XIX. példa
2-/2- /2.,4, d~&2festXX~f orsil/ -etil) -J-ssetél-X- /XmwtiX-2nbpé^nXX.i -3 &wmss táx
Tetrahldroí nránban, szo&ahönéa tékleie· p triíená. 1-t oszt in valamint öli.zoprop.il-azo-öi iarnox.;. lat jelenléteben, 3-metii-'7- (3-metál-2-boXeniiö -8-bröm-xantan ée 2- (2,4, i-r.aameili-aeeil) -etanoi reakciójára7 előállí tva..
hí-ertéke: ő, 40 (Ereseigei, meti.1 én-diklorid/et i 1 -aoetát :: löki) Tömegapekiverne (Erik: m/z 458, 451 (Mrnp' á Xii. példával analóg mádon nyerőnk az alábbi vegynierelet:
(1.) 1 - (2, 4 - hl k tor - tanét á 1.) - 3-met i 1-1 - (3 -met 11 - 2: -önteni 1) -3 -b r öm-xantan
Rf-értéke: 0,40 (Kieséinél, meti ién-dikioriP/etzi-acetát - 15:1) Tömegspekt roma (hl; : m/z ::=: 434, 40 6, 423 (kb'' (2) 1.-(2- (2-Tiemil) -ekilb -3-meiii-'?- (3-meti 1.-2-önteni 1) -O-hröm-xantin
Τγ-ertéke: 3,50 (Kiesőigél, metilén-diklorid/etil-aoetát - 1.5:1) Tömegspektrama (ET) : m/z ::: 4 22, 424 (Kp (3) 1-12™ t:-7é.enzi; -őri 1 j -3-met 1 l.-T-g 3-mezzl -2-nzzenii) -8-bröm-xe.néin 0:1 vada a p on t j a: 17 3-,8-174,5 '7'
Tomegspektromt /21 ; mit - 445, 447 (Ttkaü (4) 1-(4- zer z-bot1 5.-fonat 11} -3-meti1-7- <3-met 1,1 -2-Pofenii) -3-brém-eszeIn
Rí-értéke: 5,3 5 (kzeaelgoi, met.ilén-diklorib/metanoi. :- 35:1} Témegspektroma (EST'/:: ü 473, 4 75 (HtHjT (5/ 1 -R 4 - Fizó r- femet i I} - 3 -mo til - 7: - ( 3 - me t i i-2-be t ea 11 1 -9-4 r óm - a a at i a kí-értéke: 0,73 (Kieselgoi, metiiéa-dikiérid/eéii-:acezát - 1..5:1} /8} 1- : 4-bet ezt-teret ü) -3-met il-7 - (3-met ii-2-botonül -3-PrPm-zaatÍa üg-értékez 0/70 (Kieseigei, metilén-di kierid/eti 1-acetát 15:1.1 (7) 1 - {2 - FI opr - f ere ti 1) - 3 -me t i 1-7-(3 -me t i 1 -2 -boton i1} - 8- k 1 é r -· a z. t ón ü-éitéke: 5,75 (kieselgel, met1ién-dikiorid/efil-aoetát ::: 25:1) Tömegspektrumé (3311/ : m/z === ül, 393 (dűlj (8) 1- (2- (2-Toii 1) -etil 1 - 3-mez ii ··7- (3-mot i 1.-2-bet enil ( -8-kior-zentin
Ri--éüéke: 3,83 (kleeeigei, metiién-dikiorid/etiI-ecetét - 23:1) tömeg epeké roma ÍSSztü t/t === 587, 389 (dfnü ( 2) 1™ 82- (3-ToÍil) -etilj -3-mezi 1.-7- t<.&z.i-2-botenil).....3-kz.br-zentin rg-értéke: 8,88 (kieselgel·, metiiérvd). üzrid/eü i-etetéz -- 20:1) Tomegspekt roma (RT) : m/z ™ 388, 388: (dj/ (1:5) 1-z 2-31-Pattii) -etil) -3-meti 1-7- (3-retii-2-butenii; -8-klor-zentin fg-értéte; 5,70 (kieselgel,, meti len-di kiorid/etii.-aoetát ···· 20:1/ Tömege péké roma (ERIJ : m/z - 423, 855 {.M+flf
Il i 1 1. - (2 - ( 2 -balt II/ -etil 1 - 5 -me t 15,-7 - (3-met 1,1. -2 -Ög ze n i 1) - 8 - ki ét:
-zenein
Rí-érféke; 5,72 (Kiesei tel, metiién-dikiorid/eti i-aoet ét 25:15
Tömeg:epekzrosta TsTg m/z - 823:, reg fpeRü güw® ere
(12) 1 - (4 -· iéni i-bnt .14.4 -3<-metl 1-7 - ( 3 -meti.4 -2 Tömegsmektrnma (EbT} : m./z - 4Öi, 133 fHtkj (13: lü ü (Trif üor-meüi üíeneü.l j -3-metii és le s i 11 - E - k Tör -m a ebi n
-···(3-meti 1-2-boténii)
-3-kior-zastin
Et-érteke: ö, 83 (Kieselgei, peüüéter/ezii-eceüt/mezsnoi.
i (Te: 28 tol ni ; z ; tt ( :: ::::
Tömegspe ktr eis- (keit 3 : m/z 463, itt (MIK ab' (13) 1- (2- (2-eiri.dil.) -etil] -3-metii-7- (3-metii-2-batesii) -8-brém
-xest is
Tömegspéktm {SSX'b : m/z - 417, üt (Eskü :(1.3) 1- (2- ti-sírrel.il) -etil] ~3-meti) -7- (3-m.etil -2-botesi 1) -3-klór
-randiz
Ef-értéke; 0,43 (Kieselgel, pet relét er/et 11 -seetát/metanol
15z2é;3i
Tömeg spektruma (ESI'7 : m/t ::: 334, 333 íkHKak' (13) 1-(2-(1,2,3 - T r i a z o 1-1 - i. 1) - et i 1) - 3 -me t i 1-7-(3 - me t ii. - 2 -be t es i 1)
- 8 ~ k I é .t - z a n b .1. n.
kv-értéke: 3,22 (Kieselgel, petroléter/etil-seetát/metanol izTöli
Tomegspekkroma (EST''); m/z - 334, ü (kb-EÜ (17) 1 - {2 - (4 -ki ri.bil.) -e ti i) -3-meti i-7.....< 3-meti 1 -2-bnfesi I; -3 - ki or
- restin.
ü-ért éke: 0,15 (Kiesei ge.1, pet relé tér/ etil -acélát /metanol.
oz ü)
Tömegspektrsma (EET'b : m/z - 374, 376 (Mepp (18) I- (3—botisii ) - 5~net 11 ~ 7 ·· (ő-metil-2-bstesil) - 8-brbm-zantin ü-ártéke: 0,4 6 (Kieselgel, pet rnléter/éti 1-s.oetát - 7:8) Tömegem ekét eme (ΕΚΤζ ; m/z -=<337, 333 TMekéÜ zim-zásm m:
'•ξ
Hé j 1-( 1 -- fc t m n 1 i ( X -- X- (2 - m el l 1 -2 --te t e ml X 1 - 8 - bnbm - - a t l e te··· érteke: etem (Kiesetem!, set teiéier/et 11 -a cet át - lel} Temngssektrama (Élte} : m/s - 211, 221 tE-teate' (20) ί-(4-Fetelte. 1)--3--.meti.l~7~(3-mter.i-2-bu(.ette} ~S-te.er~xa.tein
Ra-értéke: 3,37' (Kieseigel, petroiéter/etii-aeetát/metasoi tetetette , a lemegepektrems (El}: m/s - 271, 22E IRte' (21) 1 - ( 4 -- len teái 1} -3-metiI -2- (2 -mer 12.-2 -bar esi 1}.....8-brsm.-aant In
7/ -ért eke: 0,38 (Kieseigel, petreléter/etii-acetét 2:2)
Xsmessoektrama (ERte); m/s ::: 281, 383 jkb-Kte (22} .).— (4- ( term--3ste 1---elmet te.··· s tea te.-· érte -fenette. ] -2-metil-?- (3-meftl--2-te tente.} -8 - ((3) -3- (t-tse-bs test- ta rboni l-amino} -s ipertorne) -sant lm; lí-éttéte;: 3,88 (Kieseigel, oite.obexén/etii-asetát ::: 3:1) lomegspektrema (ESlte : m/s - 867 (ΕΙΗρ' (26} 1 - (3- (te re- Kát i 1~ elme t i I - a sál te. - esi.}—lenes11) - 3 -met i 1 - 7 - (3-meti. 1 -s-baseail)-8-i(2)-3-(rese-tetoxi-karbonii-smieo;-plper16ina] -xantin Ιγ-ertéke:. 2,68 (Kieseigel., ciklobesán/etX 1-aeetát -·· .1:1}
Tömegese te roma {Etetem m/s - 667 (Eegte (24) 1—(2—(3—Eirieil) -éttel} te-netel-'t- (3-metii-2-tateetem ~8~brtm-~
-xsnt in ( s ' 1 tg-ertake: 6,.). i (Kresstgst, setroietet/ette.-asetát3metane2./temény v 1 sas ammónia te. eat ::: 7:1:1: 3,1)
Ismegsgekt roma (Etek: m/ s -· 41.8, 428 (Etei/' (s5) 1-{2-(4-leti1-8-tiasete.i)-este.}-3-net11-7-i 2-merte.-3-betea te.}- 8 -erem - s e a t X n
Rr-értéke: 8,38 (Kieseigel, petroléter/etii-asetát/metanol
3:4:1)
Inog s p e kt r ama (ElI} : m/s :tasnemmspam
- -- 438 , 4 4a ( Ite k j (is (26) 2~ (3-9a5oxi.-öeneti50 ~9-χοζ63.4.-7- (3-mezil-2-na6.anii): ~3~bröm~xans3.n //-érteke; 8,68 (Kz.eseiae 1, patroiéter/eti 7.-ara 6 az/zsa tazmö.
: 2 , 3 ;· 5,5)
Témegspe kiramal /9999 ; ym/x - 49 3 , 499 72392//,, ;;),,:77>)77;77 77,,: ), (27) 1.- ;3-Erőm-fensz il j ™3-metii™7~ /-tat ii-2-sátánt / -S-béZsa-xantin (/-értéke: 0,63 /Kieseigel, petéeiéter/eti.7-aaarat/rsa zans'7 s9 6 z 7;, /«gf Sa9/9/·· ........ 4 7 K: g y ,, :K /
Tornanapakzroma (Ef): m/x - 499, 496, 498 /// (297 i - ( 3 - Ki za -fene 1i1 ] - 3 -::/62.I - 7 - (3 ~me 6 i. i -2 -gatan i 17 8 -btőm- xant in //-értéke: 9,6(3 (Kiesekre i, met roieter/eti 1-ase tat /metanol « x2 , 5:5,5} iOnegspektrama (xl): m/x - 459, 452, 484 [9/ (29) 2- (2 -Klór-bánáti. .1 : -O-mati.2.-7- (8-reii.l-2-bateni.17 -3-kIör-xaaai.n (/-értéke; 9,69 (Kieselgei, petroiéter/et l.i-acatát/meta:;ti
7:2,5;n,5y
Tömeg spe k ar z:mn (ES3/9 z m/x - 967, 459, 47 7 999K7'' (36) 1- í 2-/ezsxi.~ienet i 7.: ~3~neai 1-7- (3-metii.-2-bate;/1) -3-kiöx-nanti.n /-•értéké: 5,65 (Kiaseiga i., patreiéter/atil-asetái /metanol 7:2,5:5,5}
7'ömegspekz.zrma (Es47) : m/x — 4 09, 465 (9/H)'’' (331 1,- (2- (Trifluor-met 713 - fanét 7 7 ] -3-matil.-?- {9~metii.~2 -bzzzenii/
- 8 - ö rész- x a n ti n /taxa: 0,56 (Kieselgei, petrtiétar/etii-aeetát - 8:2) Témegapektmasa (5919: r/x - 465, 467 (//1/ (327 l~32-6é/m~íeneéii} -i-mzetii-/-· (3-metii-2-b«tanii; -3-kiér-xantin x«—értéke: 8,55 (Kieaelgei, petroláteé/etii.~acafat - 3:2)
EOmegspekzramz:, (EST'/: m/x ~ 451, 453, 455 [ΧΉΗ]/ (ή, χχχ/χϊχ sas. sas (33) 1 - (3- 33. ·ζ o t -fen etil) - 3 -mez i 1 -3- (3 -me z1 5. -3 - Pa z en i 1.) - 0 - fc le .::··· xant in ib-ezteiz: 0,20 (Kieseinél, pet.roléter/etil-acetat :::: 3:3) Tömegsport·, roz-a (EST*):: m/t - 391, 333 [Móni (33) 1- bblb.tre- fezei 11.) -3-netil-F (3-meti 1-2-batenll) -8-klöt-xantin
Bm-értéke: 0,43 {Kieselgel, petnoléter/et 11 -acetát/metanol ; 2 :I):
Törne az ne fct .mama (b T1 bt W a e 443, (448 (Ib· Ma([* 1 (33) 1- ( 4-Mat 11.-temeti 1} ~3~meta i-7™ (3-re/ II- 2 -bateni I) -3 ·· klet-tani in
R—Ottóké: 0,30 (Kieselgel, petroiéket/tf :..i····· acetát /metanol
7:2:1)
Tömegapektrama (Ebi; : m/z - 337/ 333 [Eb-ap /33) .1.· (2-kltro-tetet 11} -3-metii~7~ (3-metil-2-betettIi -8-kiör-xatfit η?-érte ke: 3,3 3 (Kié tel gél, per roleter/etil-eoera:./o-etanoi te 3:1)
Törnegspektroma (ESI*): m/z ::: 413, 420 [Ment* /37} I- (3, 3-oifInon··· f etet Ili -3-metil-7- (3-metbi -i-batenii) -3 - klór
-tátiét
3b-émtéke: 0,50 (Kl.eeelgei, pete olt tor/etil -soe/át - 7:3)
Tömege a e az r ama /Eli : m/r ::= 4 08, 410 [Ml* (831 1- (2, 2-31 flaor-iaoetii; -3-mekil-7- (3-maki,1-1 -bekeni 1} -8-kiét
-xantin
8,—éti éke; 0;, 83 (Kieselgel, pekrniéker/etii-eeekat. - 7 :3 )
Törne napé mmo.tr a (ESI*): m/r ::: 10/, 411 [Emi ] * (38} I- (3, 3-Eimeti 1 -f eneti I) -3-met 1 i-7 - 35-met 11-2-önteni 1} -3--ki.or
-tantit kf-értake: 0,8/ (kieoeigei, perroléier/etil-soetak -= 7:3)
Törnegogefctrama (Ebig : m/z rneoeamzsrs om b1, 405 [ttea j (40} 1-(2 - Feni .1 -p ront 1)-2 -met ii -2 - (3-met i 1 -2 -boten 1. i).....2 - ki 6 t - zent in
Κ.,-értéke: 2,52 (Kieseigel, petroleret Petid -ecetét/metanol. : ' Iratíi [ il [ d }} , ·· idmeaepekttrcpsa ibdit b; db a - 3 37 , 38b [1/611' (41; 1- (2-detorl -2-.(enli-e:dl.} -2-rrot ii-7- }3-metld-z-Kotenid.) -8-klór
-xantin
3, -orré ka: 12, 7 ö (Kieseigel, perrelóter/etii-scetbé/metanol
7:2:1;
Tömegepeké roma (ESI/; m/e - 423, 427 (Miken (42) 1 - (2 - k i r i eb. 1 -me til}- 2 ·· me éli···? - (3-met 11 - 2 -ott eni I} - 8 - k lót - xant 1 n
Fy-értéke: 0,14 (Kieseigel,- pet tol éter/etii-aeetát. - 1:1) Tömegspekt torna. (ŐST’'}: m/t 363, 362 (Mák]'' (43) 1 ··· (1 - ltok inéi i 1 -met .1 i} - 3 -ont i i - 7 - · 3 ere k 11-2 -be k en iid - 3 - k i ót -xa nt i n /••••értéke: 3,31 (Kieseigel, eiklonexán/etiI-aoetat - 1:1} Tömegsport roma (Edd/: m/t :::: 413, 412 ÍEd·}/ (44} ).··· [3-Firidl.I-motid) -3-met 11-7- (3-metil.-2-botenil; -8-kiér-xantin //-érteke: (2,13 (Kieseigel, metilen-óiklorid/metanol - 38:2} Tdmeerpe'kkroma (KOI/:; m/e - 3/(2, 3ok (8/6/ (45) .:. - (4 - 81 r idi 3 - met i i} - 3-met i .1 - 7 - (3 -met i I - 2 -bot en 11} -8 - klór -xant r n /-érteke: 8,2 4 (Kieseigel, metiién-dikiorid/metanoi - 85:2} Tömegspektroma (Edz/: m/t :;;· 363, 362 [i/k/ (46) i (4 -d/okj nolld --éti 1) -d-meéit-/-· /-·ηη://··2 /ηοοη// -8-ki ót -xant in
Ky-éttéke: 3,28 (Kieseigel, étii-aoetát/petre 1étar 2:1)
Tömeg apa kt roma: (Edl./ : m/z -· 416, 412 [Kon/ (47) 1 — (Í-Meti.i-lK---indaool---3---ii-i4etii2 -3-metii-7- (/-melód-2-bot eni1.}
-8-kiér-xantin dömegapekttorna (KOI/; m/z - 4).3, 43.3 le:/ ·?·?. ízn aonm.ggy s faO 1 1— (lyKibgliT--mer 1 1: -betétTi -3 - ί 3--0:00:.).1--:2--00.0001 Ti -T -kld:t-:xat;t.ie 3 f - e r t b k o : 3.1$ (K1 o o e 1 g o 1, e t i 1 - a ve oá t j
Temeeíápektziife m/z TIK TIT Jble)/:..... s ;
(TT) 1- 33--31 ool 1 i-o-e ti).) - )-me(m.i--7- (3-met(i-2-botea)i ; -3-klór-ront.in. Es-érteke: 3, 74 33. eooigei, etii--aoetát) ibmegsgo kt romé (EST'); m/z - Tio, 412 íb-a.öj''
XXXI, példa
1, T-bissetil-S-£.{éemo-hmtrtxi-kerlxmil-aasizsK -cíiietexl~ -éerl?«osll -amsei ^«aíi»~tt»aeíi
1, 3-Elmeti 1 - 5 ~-(ara e or- 2 -(íHonon-3-11-mater i- ka Kori1-amire) -oikieboxil.-karbonil.---and. ne) -3-emino-t.rralit dimet ii- formami.dhan e;. mat x o... a te.;.. ke- z érv e t a t n a.:.--1o r ·..'—mo1a... — go. re kartoné 11 a; r- aga 1 — tatra nyerjük,
Tamegapektrama (ESTI): m/z ::: 333 akb-Rb
XXV, példa
-Metil -T-proparpll - l-hemr 11 -d-xldm-xmméis
-bet ii - 7-benz ti - 3 - klór -xa n kin t dimet 11 - ie rraarn Kba 0, ka I i en - ka áronét j elet le temen szaeanemé rsekisten prepára i.) --brooo.ddai roeoáItal va nyerjek.
Olvadáspontja: 1T3-17 2 ' 3:
Tömegspektroma (El) ; m/z ;- 123, 333 (ΕΚ ,3 XIEl peHlral analóg módon nyerjek az alábbi vege Liléiéről:
(1) I -bet. 11 - 3 - e 11 i 1. - 7 - b e n ti 1 - 3 - k tor: - x a ott n
Ef-áetbke; 3(,33 (Kieseigei, metilen-di kiéri d/metanol - Tóni)
Tömeg spe ktr ama (RT):: m/z - 333:, 332. (:bp' (2) 1 - Me 111 - 3-t eteti 1 - 7 - b a n z i I - 3 - k 1 o r - re a t i n öivabáepoai 'la:: ITT-ITT K
TOmegaóekt r dms (EH Ή m/z — 333 , 3ST (b:oE)'; m: .nezam.sme ον;
t ,Α ί
p) .1 ~: 3: ί 1 - 3 -net ζ 3 -7-(3 -net z.i - 2 - ön tenii) - 7 -13 - ( k et o-b a t oxi - tarbon i 1 -anino}-piperidino(-xantin íb-érbéte; 8, 88 (a.ianinian-oxid, ekii-aoetétipetroidter :::: 8:2): Tbnegspektrana (xSxA : n/z ::: ICA (öbnA (i } 7-Két)1-3- íz™ (dinefcli-enino} -eeii] -7-benz.zi-3-73.br-xootrn (b-ér teke: 0,38 (Kieseigei, neki let-dlklorid/netanol/binény oirea azt/n ieo Aiat 3:1:8,1} lönegspekt rnns (ESIA : ni a - 382, 384 (bent (5) 1, 3-01 ienez.zi-7- (2-ne8.zl~2~bzeenzi) -8™ (8- ( koro-bafoxi-katbonil- andne)-piper idino)-tant in (b-értéke; 3,78 (Kieseigei, petroléker/etii-acetat ::: 4:84
Tbnegspektrppa (x33A : n/x 887 (Ktaz (8} 1 - Kenek A - 3 - bzra.no-teaζ I)-7-{3-net 1AA-bnten.il)-8-(3-(tér o-batox 1 - karbont a-axd.no) - p iper id i no ] -xaakin
A-értéke: 8,74 (Kieeeigel, etil-etekét/peiroléter 6:1)
Sanegapeké róna. (ESIA : n/x -· 582 (ΕΆΑ (7 ; ] - Eenet 11- 3 - (netoxi - ka rbon A. -neki 1} - 7 - (3-net z 1-2 -bot en.il} - » - (3- (le.ro“bnkexi~karbon.il-anino) -piperioine} -xantin
Kf-éetéte: 8,83 (Kieseigei, siii-aeetát/petroléter ·- 8:4} lönegspekt tana (ESI}: n/x ::: 632 }b/Hj'' (8} 1 - retet i 1 - 3 - (2~ (diner i r - ani η o} - e 11,11 - 7 (3 - net 11 -8- önt ene 1} -3-:( 3- (texo-batoxl -karbon.: i~anzno) -pz.perz.öinod -xant z.n in -er: eke : 8,35 (Kieseigei, netilén.....dikiorib/nebanol/tőnéng ezres sanzon z.aol.dak - 38: 18:: 1}
Tönegepektrana (ESI): x/r - 854 (EtHA (8} 1 -Eenetil-3-propa.rgii-7~ í3-netil-8-butenil) -S- (3- ( tere-botoxz-xarbon 11-sao.to) -piperióino j -xantin
A-ertéke: 0,77 (Kieeeigei., etii-acefcát/netroiéier - 6:4;
Tömegspekt rusa (351 d : p/z
661 (AH)
~ ( AroAntoz t-karboni 1 -amino) -piperidino) -xantin.
kpértéte: 0, 69 (Kieseigep mer Aer~diklcrd.d/zeteno,i/tömény vizes érmén Íróidat 96:5:1)
Tbm.eg epe kt roma (EST'): m/z ~ 551 j>RSj' (11} 1~M~ti1~3~ (orzne-mti .1) -7- (3-meti.i-z-bnteni 19 -5- pH·· (tere- Ont ο χ 1 - ka r bo n i I -· am ino) -pl. ne ti d.r η o ) -xant 1. n ky-értéka: (b 90 (Kieseigei, vet i.ién-öi kietid/meranei/t Poony vizez a mmé n í no 1 o a t - 9 ο : 10 : 1)
Tdoegspektraiza ( Ho l) : rd z -· 4 3 5 BSF (12} 1-He111-3-f en a111-7-(5-pe t i1-3 -böten11)-8-(3-(toro- fc·ofc οx i- karton 1.1 -amire? -piperidino) -nanfcin
Rj-ertéke ; 0, 65 (Kieeeigei, met i lén--dl ki orid/eetanol/börziny vizes evezi Aon - 98 -18:1)
Tömegepektrama (KSi'd : m/z - 537 (M-Ap' (1 3) 1-Maiii-3- (3- (dimetil-amirea -et 11.) -7- (3-metil~2~boten.il) ~8~
- (3 - ( te.ro~fcn.noxi -kardon A ~aro.no) -piperidino : -xantin p—értexe: 8,21 (Kieseigei, mer.; lén-otklorrd/meranoi/tömény vizes ammonra elást - 90;i/:1)
Tömegepektr ama (SSiP : m/z - 504 didid (14) 1 -Met i 1. - 3 ··· 1 r op rop ii- 7 - (3 - veti 1.-2 -boré n 11 )-8-(3-( r er c~bpt op 1 -kazbonil-amino} ~piperid3.no ) - xan.t in k;-érró te: 0,54 (Kieseigei, rm orid/metanol./tömény vizez
1aóidat 95:5:1)
-Met 11. ~3~ (2 -···' iano-e t i 1.)
3-met il - /-önteni 1. :· - 0 - (3- (terej r bon ii™ aad ne) -pi.net idino) -xantin
A végtermékek előállítása::
példa
X... J'“Dxsa» tél - K-bemmél~R~ /J X -pxxrolidénéé,? -xaa kim süt mg 1, l-óimetii·-i-benzi.:.-3-ki.ór-zantin; 420 mm 3-amimo-girre.ö.min·· -dinidreklerzd, lg 12 ml trietii-ami.n ás 2 ml. dimetii-formamid el agyét tö bs-on kár magig: keverjük, A reakeióelegyet 20 ml vérrel megnigitjnk, és ezt egyenként 10 ml etii-apetáttál kétszer extrákéi, jak, A szerves fázist telített mát rinm-kiorió-oidatte 1 mossak, megazáritgmk és bepároljak, A. bagariáéi maradékot diótél.....éter és diazoprepii-éter 1:1 arányú etegyévei megkrestályosifjnk, A kriatályokav kiszűrve és megszorítve 02 mg óim szerinti vegyületet nyerünk (kitermelés: 4011, vadé sport ja: 110 ál
Tömegzvektrnma (öSf'li ; m/z - lót tiöHjz
Fő-értéke: 7, öt (Kieseigel, etii-aostát/metamei/temémy vizes ni m:.;. a ο I da t - 0:1:2,1}
Az i, példával analóg módon nyer jük az alábbi vegyóleteket: 11} 1, l-Otmei.ö -7- (3-met i.l-2-bnrenii k-r- (3-aminm-l-girrcd.idimii; -mamiim Ölvadé svontje:
T ómeg s pe kt r mms
Kz—é t t e ke;:
C 2 ί 1, t-in.mel i. i-7-bemzi 1-t - (3-anrnr··· tdpe ridino ? -zantin Tömegspektrítta. (kSi'O : m/z - tel ikdlij lü-ártéke: 0,77 (Kieseigel, etil-esetét/metanol/tömény vizes amnéniaoldat ~ 0:1:v,1) (3) 1 , 3-Dimeti 1-7 - (3-:vet.iI-2~bntenil} ~ó~ (trs nsz-2-ami no-ei klomemi 1-az: ί ί κι ( - mán t i. n.
111 Ί (131'(: m/z - 333 jbzkb'
0,07 (Kieseigei, etil-acetát/métáméi/tömény vizes ammo n i.aeInar - 1:1:7,1( időé
Töíkagerekkrnám 2(xFT7}: ;7νζ/;ζ· /3} J., 5-Flzetzi···?··· /z-motii-z-öetenzi .) -8- /3-asn.no~piperiz0no} -xantin T osm g epe k t r urna (831} ; m / z - .33 7 (Kt n)
25} 5)0/000 - me t i i - 3 - km t enii} - 8- - (4 - amino- p ipe r in 2. na} ~ xa n tin TOmeg opak ér omo ('F281 /: z m/z ::: 3/7 tik· n ]o y/; ............);?) ;ii0k5(/2 2/352232 s
0) 2., 3-Ólmot2 1 -7- (3-metiz-z-b;ztosi.l) -8- (cinz-é-aséno-ciklomexiL-amino)-xantin
Tömegsport rozza 0810 : m/z - 382. [MbH'ji*
(.7) 0 3-FismtiI-7 (2-bnizni2.) -8- /3-amieo-pigoridlnei -zantin
Tözmgzpekzruzm (Fai'}: m/z - 335 0v0':'
3;.-erte2ru: 808 (kieselgei, ek0-acetát/zmtaroz/tömény vizes ammön 2, a o 1 da t ;; 8:2:7,2) • 8 ) 1,3-Fimjti 1-7- /5-eikií.mmnienii-eseti.22} -8- (8-amÍna-pipezzdino} -xantin
7öme gepektr ama (Fai '} : m / z ::: 2 58 012? 2 'r
8;-oste2:~; 803 (kiesezgei, okád-ace tát/szótanai/tömény vizes asmzöniaoiaat - 9 : 2 ;; 8,1} (92 3y 3 -Fémé ti 5-3/- /x;ü termi-mobil;/ -én ( 5 0mi ma 01 peri Olzizp/; -xant dlz 7 Tömegspektruma /5300 m/z :::: 37 5 0eH0 zd-ér kékei ö,98 (kiese2géz, ok id-sootáz/rezano2 /2osmny vizes a mm ö n 2. a o i ö a t 90:7,1) /18/ 2, 3 - Fismi 0,-7 ~ (3-f iupr-benz.i 2.) - 8- /s-smino-piperzdino) -zant in Tbmogspoktrnma (EST/: m/z - 337 [0Kj*
R* -értéke: ír ön (Kieselgei, etii-acetát /metanol/tízmbny vizes oásáen i a o 2. :2 a t: — 9:2. : 9, 2.2 /11) 1, 8-izmot ii-7- i3-1 Inas -benz) 2.) -8- (s-amino-piperidino) -ment in Tbsiegsgokkrasm (EST} z m/z ::: 38:7 20 ép ·' < n .'Pt/ktk./SíPT c/Pi
0,88 ]X i a s o 1 g e I, n fc 11 - a e a 6 á t / me t a a ο .1 /1.0 mén y vizes ammöniaoldat - 3:1:0,1) (12) 1., a-Bímetii”'?- {©· ©aor-benxoi) © © ©-aminn-pipetidin© -xantin Tama gspo Ina urna. (ESI) : edz - 3x7 ©OH© (13) ©3~6l.met il.--©-- (2-buten.i 1) ~8 - (1-om i na-ytpazo,dinn) ~xooi.in i'ömagayeizrama ©ö©);: m/z - 2 33 ©oh© ©4) 1,3-biez: ;diklopropil~moi.ilί -7-beozil·χ- {3-emi.uo-pipotidi.no) ···xant i tt
Törne gspekt torna ]ES©) : m/z - 143 (bob)’ (1.5) 3 -be t i X - 2 - ©—ma t i 1 - 2 - be a e n. 11) -8 - / 3 - am i η o p i pót i. d / n a) - z a u fc 1 e
T omo gapo köt ama) ©a© )...... m/z. -; ))3a2s/:bopi'í:© © // )),)) ee // ;)< )/ 1/ / ©6) 1-EtX.1 ~3~meti i-1- ©-met il -2-bntoniI) -8- (i-ammio-poporiozrx: ] ···· ~x.ont.in
Tömegepekfcmama ©ET© : m/z ::: 361 ©:-©’ © ?) 1 - b t a p 11. - 8 - metil- 7 - (8 -mo 1.1,1 - 2 - bot ο n i 1)-8-)3 - ami ο o - n i p e t id ina) —xantin
Tömeg spe kt t éma ©8©© m/ xt- 373 ©ob© ©,,,, ) 18) l-Eutii-3~met.il-7- ]3~metii~2:-azteni 1) -8- ©-azsine-p.iperidi.ne) -xant in
TezPpePdkt barna 1 BE.©) -),,1 /v,,)® 38 (bel 1 ©ί;; ρ·)))ο' ):)),]);) y ))o n;· ]d -:s<))):')? '/ ©3} 1 ©zoprapi1-2-metii-7- i8-metiJ.-~2-nnfceni© ~© ©~eal.or~pipezidino) -xgntia « /
T ame g a p e bt górna, taBI© : m/z - 87 b [ Bob © /86) i— izebeti i~3~met 12.-7- ] 3-metii -2 -gatyaii )· -6 - ] l-amiaö-piBZzidinei -xantia
Tömeg,spekt.túrna (ES©) :: m/z - 388 ©eg© ] 21) 1 -II1, il-3-met 11-7 - ] 3 -met 1.8© -dm zen ©.) -8 - (3 ·· amino -p i no z o© od -xantin
T eme go pert nos® /©.©©© : mit ~ ggg ©ebi''
158 (22} I.-erορηrg 11 -3 -neti 1 -7-33 -mef i 1 - 2-bet e η 7 1} - 3-(3- amiηο ~ ρ 1.per idiné) -xantin
Tömegspektrnme (Erid: m/t - 277 (38370’ (23: l·-- 87(8: lop r op 11-mez.(.0 -3-met12-7- 13 -metii-2-hu tenil} -3- (3-amino- ρ ipariét no: - χ a. n t i n
Tbmegspextmpmo ((Εο70//η (0/8(-/--: 3317(:(003(113 -- : -- -7........
(24} (-kan ri 1-3-meti 1 -7- ;3-meti i-z-rasenz 0 -8- (3-amino-piperidino( -xant in
Tömegapertroma (EET0 : m/z - 423 (fetHp' (2 3 ( 1-Tenet ii -3-met i 1-/ - (3-met1Τ-2-ηηkeni 1) -8- (3-amino-piperldino )-xantin
Temegspekt mama: (oki'}: m/z - 4 37 (EaH0 [240 1— (3-'Eenii-propi3/} -3-metii-7- (O-metil-x-bntenid ) -3- ( 7~amr.no-pl.peri01 ηo( -xana 1 n
Tomegapektrnme (EST1'}: m/z - 452 Í1KEV [27} 7- (2-lm.droxi -etil: -3-mezri-7- (3-metiT-2-batenii) -3 - [o-amino-piperidi no ( -xantin
T ömeg-epe k t mama: :: (EST' pr mt e -e : 3:2-7 ildii]-'” ;:/:( ((’((-- :(::/((/ -((í//;’ /((([(,a: (ί/:/:/:(/(((((((([[ ((((((( -((/:/( (28} .1 — (z-betoxi-et il) -3-metii-7- (3-mei..ii-2~bateni.l} -8 - (3-nmino-pr perz o i no)-xantin
Temegspektrama. (EST’'} : m/z - 381 (2837 0 (2 0 i. - (3 - d i dr ο x i -p r op i 1} - 3-me k31.-7 - (3-met i 1 - 2-ba te n i 1; - 3 - ( 3 - ara ne -piper idino(-xantin
Tbmegspektrnmo (EST1'}:: m/t: ESI (201} 0' [ 38 ( T~ (2 - (Eime ttT-emlme 7 -aki Ti -o-ret li - 7 - (3-me ti3. - 2 ~0otan i I} - 8~
-(3-amino-piperidino}-xantin Tbmegspektrgma: 12810 >8: ~ .egg 8(000' :(3 22 lm (3-:( óimé ti zro3<<-pz(pp 1 i;(;- 3:-mei 1:1. - 3 - ( 3 -mai. 1 i - 2-Pot a ni. 1 ) - 8 - (.3 - am i no - pz p a r 1 o z ao ) - a a n t in
Tömegspekzroma (ESI3 :: m/z -: 113 (EtHj ' (32) 1 -Ha t1 i - 3 - [ a i kI ορ r op i .1 -ma 12 z) - 7 -be n zi i-3 - (3 - am 1 n a - p i p a ti ö ). no) ~
-mániám ?zz· ;;);;:;)))) /;/ /-(:/:::: ( ::??
Temagspaktrumg. (25)'; : m/z - 131 (M-Pz/ ( 33) I,3-Diatii-7-Penzi.l -3- (3 -amino-plperibino( -martin
Tgmagspaktroma l/ln m/z - 397 (ΗΖ/ϊΡ <345 ).-Heti1·· 5-etz1-7-benzzi-6- (.z-znioo-pzpazzolno)-xantin Tömeg apa ktrums (ESI') ; m/z - 333 [ΗΖΗ/ (33) 1#3-3Zmezii-7-(z-metia-z-botenil)-3-/2-(z-azóne-atii;-metii'-amino8;--moniin 17 g r ,p <3
T őmeg a pekt tárná: (ESI'/:; mii - 321 (Htm)/'z/ / :; — © << / :: 5 (36) 1- (2, 4, e~)'r;.m~z ).;.-) esel) 1) ~3~oetzz~7~ (r-metli-z-butenii) -8- (3-amino-plper zbi.no) -xantin i o n Ρ á a po n t j a:: 133-134,5 ;í 3
Tömegspe kt roma (ESIp : m/z - 4 75 (Han/ (37) 1 - <2, 4 - 31 ki Ρ ζ:-T ane i ζ 1) —3-met z ).-3- (3-malii-2 -no tan i 1 -8 - (3-mmlnm —pi p íi nini no:) - m a n ti n'/(( -) o( oaoaspont j a : ).33-) 32 1;
Tömege pert roma: (SSTg; mit - 303, 537, 528 (H-H))) / .. ;........
(38) ).··· (2- (z-Tzenii ) -etil) - 3-m.eiii-7- ( i-metil-i nil-k- (3···· an 1 so- ρ 1 per ) o in o) -xantζn
Pórié: 7,20 (kieseigei, etil-acelát /g;eten.oi/lemenő rzzaa ammóniáéiért ~ 5 ;1:: 8,1.)
Tömeg spe kiróna (EST): m/z. - 113 [ Mr Ei * (39) z- (2- (3-Tzenii } -etil) -3-met25.-7- (3-mezzi-z-tozeri i-8- (.3-nmá.n.o- Ρ í pe r Idi n ö) -a a ni ζ n :iz. zzmsjpamgmz ''
Ff-ettéke: Ο, 27 (Kieselgel, etil-acetát /metanol/tömény vizet szopni ao i Pa t - 5 :1?: ?,1 )
Temeatρektrsms (ESI'') : m/z - 44 3 iki 11] (40) 1-)4- éerc-Bni 11 -femet 11. ] -3-met t 1. - 7 ~ (3 -me t t 1-2 -tetten 1.1 - 8- (3 -amiηο-p1pe ríd1ne)-xani 1n ivétteke: 0,25 iKieseigei, etii-aeetát/metanol/tömény vizes ammPη1aeld at - 5; 1:0,1}
Torna esne kt túrna (EBT'l) : m/z - 403 (Bkö] (41] 1-] 4-31vor-tenei11}-3-metTi-7-(3-mefil~2~batenil-3-(3-amlno- pite t 1 mi η o) - x a n t i n
If-értéke: 0,20 (kieseigei, eiil.-acetsf/metanol/tömény vizes , (p átcPniapimat -- tolνΟ,ΙΤΙ .1 - .....
Tömegspektreme PP P m/z - 455 [Ö+K]' (42> 1-(4-ketont-tenetzl;-3-meti1-7-(3-metii-a-öntenii-O-(3-am.ino-pipet tml.no) - .ásni in
8g~értéke: 0,13 öltéséinél, etil-aoetát/zmfanol/tPmény vizes
1........ 1 ?? i? nattmnia.ni.maf : ...............( il ???? s , iz·? ???? p??v
TözPgepeknrmtB (xaT'l z: Biz? - 4.51 (M-ilil ::t 77 ff ff ?s ?p: 77 ff 77 7:fff (43) 1-Beiil- p 7-ölbenzi 1.-3- (3~amino~pipe.rldi.no) -xantin
Tdmegspektt ..ta ( 3f3TT : m/z - ity (kPa]
Hl] l-Katíl-3-nmet ©ni-ka tömni lemet 11) -7 -renzi.i-S-P 1··ont no-piper idino) -xantin
0?-értéke: 0,27 fitoséi gél, met 1 lén-otilo.; ni/zartanol/tömény vizem szevasz a oldat == 0:1:0,1) lmomgspekimama fKST') : m/z - 421 iBPip’ (45) 1, 3-Otmet :.1.-7- (3-z;etiT-2~bnieniI) -3- (14- [2- pest ifi.-ami no.) -etil] -met 11. - ami.no) -xantin
Tdme?ys makit ama (EíOl' 1: m/z? - 335 (kérdj ί· (95} 1,3-Oimeti 1 -7- (.S-inetzii-E-bPtemil) -3-(p- (2- {dinedél-amine}
-etil | -medii-and.no } -xantin ())(((((}{}{;;Τθ:40^^ m/z --,,ζοΟ /MtE:/* (47) 1 - M e t i 1 - 3 - i a op rop i. .1 - 7 - be n: e χ 1 - 8 - O - am i η ο -g i ρ e r i d i η o} - x a n t i n Rf-értéke: 0,32 (Kieseigel, metilén-ciktorid/metanoi./römén
vizes ammb ni a ο 1 d a d - 3:1.)0,1}
Tömegesekoromé (EST*) : :::: m/ z :éi (33ő }ΓΜ)·ηg r · ·
(983 1., 3 - Óiméi i 1 - 7 - {2 - -p ont i n i 1}: -8-(3- a o i no - p ip ez 1 d i n o} - x a n t i n
Tömegepekdroma (EST*} : : m/z - 345 (kdid'
{43} 1 -Med i 1.-- 3 - (i - oeder d.“et.i l} -7-benzi 1-3- (3-amino-gö.peridinod -xantin
Rg-érté ke: é ,31 ) K i e a e 1 g e i, me d i i s n - b/i k 1 o r i d /me t a η ο 1 /1 bmézn
vizes a mm.o n i a ο I da t 3: in 0,11
éö.tegspe kérőmé 1 ES ϊy) :; : m/ Z: — 41(3' [Wéíié:;:í(((ί:::··;;;:;;(((: )(( 1;/ ...........r (( () ml.....^m7}
ö l~Metit~3~ (ciano-:totzi) -7-öenrii~5- (3-amine-pl.peridino) -xandin érdére: 0,24 (Kieseigel, .medii.én-di dionié/medenei/dómén v i z e s a ómén i a ο '1 d a t :: e 1: / k
Tömegepekéroma (ESI*) m/Z: ::: 3x4 dénb) g /gr/)« ? ........ ,
(51} 1 - (2 - Fi no r - t enc i >i id - 3-meti i-ge/ temed id(-é(~bo:tépi m/(gé“((}d-mmimzi
- o.f ser id iné 1 -xan d i n «.· X
m-érteke: 0,30 {Kr ese1gei, oeti.lén-éékierid/metenoi /romén-
v i s e a somén i a e 10 a 0 ::: 10: T re,
Törneg epek d reme (EST *} :: m/Z - idd 1/4 tkm 1:K /<;( ::ti?; m((é: ((:: ::
(52} 1 - (2 -Met 1. .1 - t e ne ii! }: -3-met 1.i-7 - (3-medi Í-2-bndeni 1) -3- < 3-emi no
-pi p e r i 0 2 a o g- x a n i i n
Ig-erie/e; 0,34 (Kiese igei, metiién-di kiorid/met anoi/tömén
vi zee amméniaelba t 10 i 1:0,1}
Tömege pe kérama (ES T *} : Zi/Z 451 ÍMeH//
gi.zansenmH w
(53) 1 - Me t. .11 - 3 xt epe r g i I - 7 -ben x i 7. - 3 ·· (3 - amlno - ρ i p e r i d. :<. π ο} - χ a n t1 n ®~érté ke:: 0,2.3 {Kiese Ige 1.... meti ién-d i.kior i/ /met esői / tömény vizes: ammoniaoidat - 9:®0®.}
Tomegspektroma £E3®® m/z - 3® (Mae® (3® 1 'Metii-3-aii ii - 7-benzil -3- (3-amino-piperidino) -xantin ®- éra éke; ® 31 £ Kiese Igei , met. i ien-di kiér 1 d /me tenni / tömény vi x e s ammb n i a n i d a t - 9:1x0®.)
Törnegspektrúna (Kai® : m/z - 395 (Mén® (53} ).···· ( 3-Metál-fenééi® -2-meri i ~7~ £ 3-me® 1-2-baz en®.) -6- £3~amino-pi per Ida po ) - xan t i p.
/b-érteke: ® 20 (tieseige® eiil-aoetái/metanol/tönniny vizes £ < ammon latéba t - 7: 3:0, i £/?/ - /b / ,/,££ Kt; ·,: t
T ómega pe ki roma £k6®3 : m/x - 9 51 (bak® £ 56) 1 - £2 - £ 1 -Ka téli } -éti 1£ - 3-met ii-7 - £ 3-met z 1 -2 -bút enil £ - 0 - £3-aeéno~pi per izén® -xantin
9: -r téka: ® 33 £Kieselgei, met iién-d.iklór 1 d/met enni. /toavtny vizes ammdniaoldat - 15:1x3®.}
Tömsgsgextroma ÍKél® a m/χ -lééi iül® j /£?ρ /((-, l )£· K: ..........l ......../:/ / s/........K £57} 1— £2- £2~Kattil} -etil} - amse111-7-(3-met zi-2-bntérd.I) - 3- £ 3~amz.no~ - p i ge r ioi nm} - x a «t in ®-ér t é ka: 0,25 £ Kis selgs1, el ii -aeetát. /netán® / tömény vi xes azsnöniaoiöat ::: 7:3:0,1 £
Tömsgspektrurna £331®x m/z: ::: 157 (Maiz®' £ 56£ 1 - £ 4 - Kern 11 -boti 1} -3-mm t11 - 7 - } 3-meti1-2-betno ii.} -6 - £ 3-ami no ·· ο i p s r i ο. 1 no £ - x ant i n ®-srtéke; 0,22 (Kieeelgeí, eéil-aceéát/mstanol/tömény vizes ammózzsóidat 7:3:0,®
TOmegspsKtpoma £®3i® : m/z - 9 65 tMa®}';' ép . kép/n'®x
A v Tv (59) 1™ (3·· (Trés iaos-meti.l )~tenet1!] -3-meti.1-7-(3-meti.Í-2-botonir} -6~ ( 3- am.zno-- piper idino) -xantin lo-értéio: 0,36 (Kieoelgoi, etil-etetni/töretni/tömény vizes emmeni.eoide t ::: 7: 3 : 0, 1)
Tomegapektrome (ESI); r/s 505 [Td-d]' (66) .1-(2- (2~ tir.idi i } -etii] -3-mntii-?- {3-motr.i-2-boi.enii.) -3-(3- amint-pl pórid), no} -xant in
0iVadásρ ont ia ; 1.17 -120 5
Térne gat oké reme. (Eold: mér - 3318 pb-Ep
C 613 1- (2- {1- Eiart ti .1) -éti 1 j -3 -metir-7 - (3 -metii-ő-boionr 1) - 5- (3 -amino-nipe rrdino)-xaniin
01vadéa pont j a: 13 6 -133,8 *5
Tömegepekiróna (521'3: m/z - 426 ÍEtfHl*
362) 1,3~Dimeti.l“7- i3-met 1.(-2-botenid.} -6- (3-amino-piperidino) -xantin Tömegspaktroma {521*}: m/z 363 (33/-3] * (63) r~ (2- (1,2, 3~Tr iazoi-1-.;).) -etil] -3-meti 1-7- (3-moti.l~2-boten.il) -3- (3-amino-piper idritd-mamiin < - é r 15 ke: 3,15 (Eresei n e 1, a 11.1-,¾ s e tét/ me i a n e l /i érn e nyélre s amtténiaoidai ::: 7 : 3 :0,r)
TÖmeospektroma (ESr*): m/t 426 (ib-Hd (64) 1 - - [ 2 - (4 - 5 i rid i i) ~ a t i 1 } - 3 -met 11. - 7 - (3 -no t. ·. I - 2 - b o t on 1).)-3- (3 -ami. 1o -pi per 1. di.no) -x an t in.
ár-érteke:. 0,1.2 (Kieoolgei,, eti.i-acetát/neiancd ./tömény vitet ammóniáéi dal ::: 7:3:0,1}
Tömegspoktrnme (Eor'b : m/o ::: 433 (M-b-)]*' (65 ; r~(3-notinr1}- 3-met ti -7 --(3-meti1-2-batenrl)-0-{3-andno-pi po .t i tinó} - ma n 11 n :·. no: νοη
164 ν a d á s p ant na: '15 u - 252 7
Tonnát centruma (ad/7 : m/z - 355 [//5/ /' 1 - (3 -Da teái i) - 3 -me tii - 7 - (7 -me tii - 2 -boton z1 ? - 5 - (3 - an 2. no- p i p e z ; 3 z n a; - x a n t.; u
011 a a á apa n t y a: 11 2. -1 z χ, o /· ddmédzbektrama iE3z/ x n/x - 587 /5/5';; :/;........................
az? ; 2,- {4·· iont inü; -3-metii-7- [3—oet/ -2-butez.k/ -3 - í 3-emina·· ρ 2 a o t idd. n a } - x a n t iz:
./-áttéte: 5,1.2 (Ki.esoi.gei, et/.-ecetéi /metanol./tbn.éxy vizes a :zo ént a oldat - 3:2:0,15 Pamegspektott ///3: n/z - 3 33 [8/8/
36.8) .1 -menet z 1.-3 -me ti i-7 -ben z /. ·· 8- (3-e.rdnn-pi.per iáinál xantin z/megapektruma (53/1 : miz - 453 [8/8/
159; 1-kenet / -3-met ii -7 - (ciklopropii-meti/ -3 - (3 -amino-proe r idino) -xaotin
5bme g s p e kt r un a (35// m / z - 423 [Be H (' ( 7 a) 1 -Bet i.i - 3 -fenet 1.1 -1-benz z i - 8 - { 3 -en 1 no- piper i di.no} -xa n t in /-ér téké: 3, 2 3 OBzegeigei, metzl.én-oi.kiozid/netan.oz/tömény vi zee aaa/ni ael ant - 9: 1 zo, /
Tömegepeitroma /35) : m/z - 459 i/Bi/ {71} /·· kenetiz-3-metii-7- /-batinii} -8- (3-amiuo-prpetzdino; -xantin iömegepektroma /5/5; n/z - 421 [B/lV (72 ) 1- (4 - kenten/) -3 -met i z-7- (z-metii-z-bateni /-3-( 3-amino- ρ é pe r 1. d i η o) - x a útin /-értéke: a, 18 (kzeoeigei, ezz/aeetzt/etnnoi/t tzxeny vizen amziénzaaldat - 7:3:32,/ iamegspektrama (mSz/;; m/z - 432. é/-ö/ / 2/:17 ///(κ 1,/:z^oime:t i2v'7-2/smetl)l<''2<'-mxoTe:n:ilj -t- (2:-p:lp:ej:i<d'Í:l“met<i:i~'asíi:no)· rán t io (Α - é rt é ke: ö, 2 2 (m j g - ο j go 1.. mo tol én -d 1 k 1 o t i d /met e no i /1 öné ny vizes aitatóniaoidat - 98;: 12 ; 1) itómagspektinma (Ε3Γ0 : n./r - 381 ÍM-d/p’
{)3//. 1)',<déld.me fez.)/- 7<- 2 3 -met i I~ 2~fenéén 1()1/)))~ν-;()103 •-2))-))]{mm<i)no-Sfetiil8)~l-- ρ 1 z r n 11 a i n i 1. k~ z a m é in
Rf-értéke; Cg 21 (kieselgel., netiién-dikier id/metanol./tömény v 1 zes amxtóm leeidat - 80: I0:1)
Tömegspettrona (ΕΟΤ'Ο ; m/z - /27 (MeRp (7 ti 1, 2-kimet i 1~7 - (/-met ii-2 -bt teái 1) -8- ( (37 - 2 - (amino-metiil -1- ρ 1. r r e 1 i d i m 1.1 ] - za n t i n
Olvadáspontja; 1,12-11/ °C
Tömegspe kt rosta (1810 ; m/z - 221 itMmp (77j 1,2-kimetil-7- (/---metzl -Z-öazeni 1): -8- [ozzz-2 ·· (metii-amisei -oiklohexil-amino] --xantin
Olvadáspont ja: 17 2,1-17/ -1
Tömeg epekő ssse. ) ( TTT'O: t m/z) — .-/.7 / (Mae i;;{).: ,:):(,: );])]])];;;]));:=;;{)yg «<<yg ))) op y)::;
{791 l.< 7.....kimetii-7- (/-metii-z-Ptteoii8 -8-)(d- ((iö -z-amino-pvopiI) -mevzl.-smj.no) -zenéin
158 ko-on, öimeti 1-ezol lóridban, natxinm-karbona ztai. éz Rknig-báziesal, bebh-feentóao ebben eifeál.ütvs ..
k í -e r t á ke: 8,31 (Mi ee e 1 ge 1, me 11.1 én - di k 1 ox i d. /me t a mo 1 / t ömény
)))))) )) vi zes astóosi amidet. ™ 88:19:1]
Tömegspe kit nme (0/1)0: m/z - 33/ (év/]5' (81 ] 1,- 3-feimet.i i-tót- (3<-metl.l -2 -Pn t ont 11 - 8 - (12- (( 31 - 2 .-ami no-pxopil. 1 -ast 1 i - amise ] - xest.:. p
-g.. zzn moss s w ΐδδ
150 Ü-sn, dimeti5.-szrOfozi.dban, néur iam-karbsnéuve 1 és ztnig-bazissai, kmUu-pembaesdbee elééi 1.i1va.·
OOvadasponlia: Í5i-iv3,5 Ü
Téma asm akt torna (£510 : méz ::: 535 [hók}
08)ζ)5:κ))::)),1)5))(}ζ;-33;-'£1,ηήbéé)/ -été.3,1-3-msiuiiév ~-¥03-mséd3kF:üuuééPéi;}-/- [3:-égd.nö“p;za:gk3,dipa } -mantip, ) : S :: m iioi):)))) )
Tömegspektruma (EölO : m,Zz - 4 33 003 3r
Es-értéfeez 3,18 (kieselgel, ezi)-ecetét/matanoi/remény vizes ammén 1 a ol de t - 7 : 3:0,11
()33) 1- 02-0 4-heéii-5- tlazo5.il ? -éti 11 - 3-mez il-7 -3 3-met 1.1-2-bábán il) -5-(3 - am ino - n i se t u bice} - x a n b 1 n
Tdaieuspekvt'Uma ÜEdlO : m/z ::: 333 /hén/O, - v, ,,e eu ü-érzéke: 3,14 (hiezelgei., ez 1.1 -ezerat/mstacnl/tömény vizes emmézuaz 1 bei - 9 : 3: Ok 1 ) (3 4 ) 1 -he 3 1. 1-3 - íz - (dimet ii ··· emu no 3 -etil) -7 -béna i I - 8 - ( 3 -ami.no- p ige :·; i a 1 η e 1 - z a n t in ü-értéke: 0,1.8 .'kieseigei, met 1.len-dik 1or id/metansi/ kémény vizes ammén kas idei 5:1:0,1} kom®épe kérurna 1 £510':Oml z - 42 0 0X00 O) ..... ::1-: zz::
(858 1- (Ciano-met.il} -3-meti 1,-7- (3-metii-z-bateni 1} -8 - (3-amino-pipetidinöi-űmutin ..... , 10 : - 0 0·. , ,
8í-erteke: 0,33 (kieseigei, etil-ecetétzvzzv) - tömény vizes amm ó n i a s I da t - '0 3: 0, 1}
Temen spektruma /E3£gm m/z - 372 00050 ; 3305 1 ~ 13- héimzi ™ zenei 12} - 3 -meti 1- 7 -3 3-met i 1- z -bui eni 1: -8:- (8-eesino-pinétid 1.no) -maztin
Olvadáspontja: 118,5-119,5 30
Temenspskttnma (£310 : méz 383 g)he8)0 (37Ι 1 - (3-Bróm-ierezik} -3···meti. 1-7-- (3~-mett.l--2~bn.teet.1 j 8- (3-amitn-piper1 étnt} - x a: xb. t v a dá s p été j a11. 8, 8 -1.17 , 3 4Ó
Tömeg epeit tarts (Baló : m/z. - 815, .817 óé-kg £83} 1 ~ (3 - b 1 ét - tett tál) - 8 -me 111 - 7 - (3 ··· me a 1I - 2 - bt te n i i (- 8 - (8 - ami. no -p1ea r tdino}-xest 11
F~ezteka:: 0:, 21 (Kiesettel, met. ti ét.-ti fcittíb/metett 1 /kömery vitae aamdtáaoltaé - 3:1:0,1)
1érneaepekétnme (ESI*} : m/a - 471 , 478 [M -Óib £33) 1,3- D1 met 11 - 7 - ( (Ei - .1 - é a zet 1 1) - 3 - (3 - a m éne - ρ i pe ridi te} - ,x.
lömet epeké téma (ESI*}: m/t 381 iié-HÓ £88} 1,-i iSi-x-aböbl-vaniié-a-beéil-^^ —ρipa r télre)-xartin
F~ertéke: 8,11 (Kieselgel, ez il.-atetát/maéant i/tömény neszé 1i a e 1 da é - 7 : 3: 0,1} .ágéin tpind-vi taa
Tömeg epeké túrna (bibi: m/r - 438 (Létig £8b 1 — (s-Klör-éeteéil.} -t-ma-b.i-7- (3-mezil-2-bntaniI) -8- (3-amino-piperiéiro} -xant i.n
8,-étzéxe: 0,25 (Kieseinél, eézi-xremét/metanel/tömény ti rés a n.m ö r lat 1 dat ™ 7:3:8, 1} bömetspektttbu £E31/Í : m/ t -- 471. , 472b [Ktlgib é £32} 1, 1 - Lőttet il™ 7- (££}-2-iaril.-vítili-8- b-mzirt-piper étire: ~xert.lt Tömeg epe ke teán éSSTÓ : m/z - 333, LMoki* £ 38} 1,- (2-Metoxi-fetazt.I} - 3-meéii-7 - (3-met ti -bttéet 11? -8- (3-emr.ro- p t p e tiniét) - z a t é 1. r km-éttéke: 3,18 (kieselgel, etti-erezni/metanci/zöméey vitae :ti.binoiané - 7:3:0,1 i
Tömeg ép a bt túrna (búbé : m/r - 407 óéiig/'
S;'/i't;·
168 ί Μ1 1 ~ 0 - (Trá Di ner-met 1)1)1 Η énéiád-1- 3-mté'tl. 1-Ή ί O-eeet 11 -D-babsel12 ~ ••8.....·' 7-amire-piperlolno1 -xantIn
Rí-értéke: 0,16 ) Kieselge), etil-ecetet/metanoi/tömény mleee
............(?();épmé6)iioi.éat n())llöLiltii)))}·· )))}))]]}} /........ ........Tömegepa:ignaBé))}}/61l22)’i));)m/s......p Som )))/Bkll';?)})/· ............/)::··1: -)}//):-............
f 3 51 1 - (2 -krém- fene 111( - 3 -me éli -1 - (2 -ne 111 - 2 -bnt e n:). 1, ··· 5 ·· } 3 - an2 no —p i ρ er 1 a 1 η e) - xa női n
R--értéke; 0,15 (Kieseigel, etil.-ecatát/metanel/tömény vizes ammo-η i ao 1 dat - 2:2 :0,1 í
Tömegáréitroma (181/(: m/s - 52.6, 511 (Maik’ (93 ( 5-(3~Rlroe~ fanét11(~3-met r1-7-}3 --me ril-2-botén1 1)-6 - ( 3-amino-proer rdi.no ( -xann In v a da s ρ ο n 11 a: 126,3 ·· 12 2, 5 dl lomeganextrama ;£3rb : m/s ::: 455 (Eenp (99( 1 — (3-11 trö-feestr II -s-metil·!- (3-meti 1-2-bntenil/ -8- (5--asi.no-piparidrnej-xantin llvanaepenija: 120,8-122 '°C lémen apa boámmá - (rali}m/s -m 482) (2-(1( '(-)/);-----) --/)/- --3K: y--e........))]]))()):::),}}-)))K:) (1081 1- (4-KétII-fanét11) -3-metel(3-metil-2-rntenilj-O-p-asu.oo-piperidinol -santin
01.vadsspantja: 12 9-180,2 dl
Tömeg spektruma (RSod m/.s ::: ISI (bánj *
6.101( 1 , (-lenn ii-7- (3-metr r-s-botenii.} -8- (3- (amina-metiO. ( -I- r r t tt-11 di n 111 -xant in
Εγ-érré te: 0,50 (kre ne Igei, rneti ién-di ki őri dbse tanrm./tömény misen atmteniaolset - 90:10:1;
Témmgsg a ki roma (IRT'2 : m/;s - 247- (Btaitr 'ζη ζη,ηζηηζ rm ·*
/1:28 a., 3-öi.meii2.<-7 - ((Ili -2s-kexanié( -β— (5-asz.inn-p-ipeé idézzz;; -xemi3.n. löménapa ez roma (Έ51η( m/a - 361 (30:-5/ (1131 1,O-bimet11-7- (8-mez/ -2-bnzaniI) -8- ((35 -2- (amino-metü (·
-1-aa«-1. i diai1{-xant1a /-áét/ée: 2, 82 (Kieaelgei,· maiilen-dékiorid/metanoi/tömén;
véges azm/nrael bat - 28:10:1(
K őmé g a ρ e kf r ama {E 21 ’O : m / x - 53 3 ( Ma 0 ] ' (114( 1, 3~Di.meiia.-7- ( (E( -1 -balén// -3- (8~aninz;~pi per idino 1 -xantin
Tömanspaktrnma :33/(: m/r - 333 (M-a/ (é 16] 1,3 -Iliméi il -7 - (2 -ne fii 1 ( - 8 - (3~am5.no~-p5.per idino ( -xantin térne z1z- fórnana óban ke 1 ina- karbon ea. tai eloá 11.1z va,
Törnenapaktrnma tinik·: m/r - 4 05 ((/3] (117] 1,3-Óimat 11 -7- feni 1-8- (3-ama no-n 1 pe no( -zenéin
D nme z11 - fo r m am.;. db a n kát lom- ka r b ónét te. .1 a Inai 1.1 t va .
Tömeg epek irama (ESI/; m/r - 350 ibb-H] (3.18( 1,3-Dimet 2.1-7- (3, S-diramil-fanéit -8- (5--man.no-papa ri-linoí -matt in
Dimetí i -1ormomé db t n keli nm-karbonát tai a 1511 Iái ve .
(Tömeg epeiét rmma (Email z m/g «18 8 zy.pépi,.,,,,, ,, ,, ,, |,,,,, ,,,,, ·· ,ag,,,,, (110 ( 1,3 - Dima 111 - 7 - (2 -na fi 11 -mez i 2 ( - 8 - (3- ami ne -p ipa r 1 d3.no j - x ant in témáiéi -formánéiban ka lanté-karboné ital aioáiiilva.
Tomegspektrama (ESI/ z m/z - 510 (/-:-5]' {120] 1,3~Elmeié 1-7 ~ (1-naf z. a/-nézi/ -8- (8-amlno-pipexadano: -xénián térne 1,1I-f oamazzédban ke Iiam-karbonáttei albái iitva .
Tömeg ad a karomé (:3ET'! ( z m/r - 410- (Keni (322( 1, 7-0imazél-7 · (1 -metál-fenéi; -8- (3-amino-piperiöino( -xantin i me z é 1 - £ o rmomiában ka fi nm - ka rbor; át z a I e le á 1111 va .
Törne ampa kitérte (g3TF]: mar - aöö (Mz-nli (123} 1, 3-Eimetii-7- (8-ciaoo-bens.l 1} -8- (3-amá.no-piperiáino} -xantin Elme 1i1 ~ 1 o na ars zab am. ká 11 am - ka tkon á 1t a 1 ni 0 a 1 Izzva ..
Tömagapektroma öl/lö : m/t 1/1 /EH/ (8.2-1; 1, 3-alma 111-2- kp a-ázflaor-benti.88 -8- (3~amxno-piperi.di.ntk -xantin Di met i i -te r mami db a n ká Íz am - ka r b on á t tál elei 11 i tv a .
)TbPáPSpdXdzxana( iO/lt m/t < 4bt- (/·//('γχ ;;((·/[;/·· ;(['/ ···· (12S) / 3-Dimeti i-7- (i -cd.ano~bemr i. 1) -3- (3-amino-pipex idino)· -xantIn
Dimet! 1 -Ica? mamidban láziam-karbonát tai előállt tva .
T omo g s p e ká r ama (£31 / : m/t - 384 (M*3]' (128) z, 3 -Izma t z 1-7- (3-nárro-bentii} -6 - (3 -amxno-pipet idino; -martán
Dimet x 3. -f e mami óban ka z lom- karboné t tai elöl iid tva,
Tömegspe Ttrama (EST o z m/t -- 4 14 (>16) 1( , ·· , z? - ---,1(- ((- , - (1.23) / 3-Dimeti1-7-.(4-nitre-benxii} -3- (3~omi.no~piperxdixao) -xantin
Dimetil- tormami. óban kát .1 mm- karbonáttól előállítva..
Tömegspektrama (ESI/ : m/t — 414 (8/// (1.28} 1, 3-E.imeti 1-7- (2-nitro-bentz. 1} -8- {2-amino~piperxairo) -xantin
Dimet ii.-rormamzbban kél zom- karbonáttal előállítva ,.
Tömegspekt tara. (tőid; m/t - 414 [1:-:81) * (128} 1,3-németit---7--- [3- (triöiner-metii) -feni.18 ~S~ (3~amino~piper.idinzd
-xant in
Ei met ti -Ίο rmamibben kád z am- ka rbon a11 a 1 el bál I z t va .
Tömegspektroma (EDI’}: m/x - 428 (Ke// (133) 1,3-Dimetiz-7- [3-ozano-feni 1} -8- (8-amino-p ipar idi.no} -xantin
Dimetil-.iormamadban kálzom-karbonáttal előállítva .
Tömő mag edd roma (131/-: a/t 333 [//;/ (1.31) /·· (2-Teáid -propii} -3-meti. 1-7- (3-meti 1-2-boton). 1) -3- (3-amino
-ex ρ e r 1 d i ne) - x an 13 n
Dimetii ·οο. 1, fsaidban kái iam-karbonáttá 1 oiöái 11.tva..
z z. t zamvxín: ma
1/-ér teke :
Ο, 53 kr?:re gr. , merilén-diklor id/metanoi/tömén mi ζορ,ίηηηρηίροί(dá:tí(íe ama· 223: 1)
Tőmegzpekrrurna Kii/: m/z - //. (EtteT (132) 13-Dlmet il-7- ?3-iloor-ieeil) -S-O-amino-piper idino) -xant ia
Dimeti1-termámideaz káiárom-karbonéttal előállítva, ág-értéke: a, 12 (kieseigei, metilém-dikloria/metaaol - 2;i) ibr;egspektrame (ESI'): m/z - 372 )2HHF' (133 ) 1 - (2 -betox 1-2 -feni 1 - etii} - 3-met í 1.-7- (3-met ál-2-bar eni 1) ~3
- (3 - ami ο o - ρ i ne r i de ne) - xa nt i n ί m e t i I - e z η 1 foxi db an ká .1 r am - ke roe n á 11 a 1 ele á 111t va,.
na-éttóke: 2,23 ÍKieoeiael, atil-acetéiémetanol - 3:2) édmégspektfítma (ISII tma/m - 423 pkepá lg vs (13ie 1,.3 -Elmei i i-? -) 3 -metél -2-bnteni I) -3 - ; t-emieo-2-met 11 -prepái -amino >-msetin
Elmetii-szalfexidban nárrlem™karbonáttol előállítva..
Divadáepentja: 142,5-143 .'
Témegepektrama (ESI') : m/z 335 (MtH'jr (lan):,;· 1:ÍK3--Dln;et:il--1:- i3<-mat ti -z-boteoi Ι);-/-/ DE) - 2 -ami no-ρ top 1.1 -sma)nt/i-xantám )51 - . ,,· . ..··.· ·)))(:;))(( (1 (i élőimet iá. - s r tilt oxidhan tatra am- fe a r ároné t te 1 előáll 1 tva «.
21vaöispoatjs: 141-144 H
Tömeg a nett roma (23:1/ : m/z - itt (2222 (232) 1,3- Time t. i i - 7 - (3 - matt. 1. - 2 - fo n t e n á. 1) - 3 ~ { ί ő) - 2 - s.m i η e - p r ο p i 1
- ami ne): - x a ni. i n
Dimeti 1 - ezH teztdban nátr lom-karbonáttal ee káliam- teve-bet anelat tel előállítva.
01vadáspoarj a: 142-145 ej :tomegspefet.r ama (EST');· b/z- - 221 )'Áta)':' (139} 1,3-Dimet i.i-7- (3-meti i.-3-buzenl..; -3-[3-azé.ne-3- (i-pirx'oiiddni.li
-karboné1) -piper idinoj -zantin
Dimeti i-sznifgxidfean nátr iorr··karbonéi jeienietánen eleáll1tva . divadéspontéa: 151-130 Ü iömegspekfvnma IBBI'i: m/z - 114 j Wall 2((:/ 1 , / ü ........ :: · (14 öl ) , 3- Dimeti. i -7- (3-meti. 1.-2-bab énéi} -3 - ( 3-and.no- 4 -kiérovi -piperi dino1 -xomtin
Rimelii-szui taxidban nátr.iám-karbonát jelenlétében. eldőli it ve.. kf-éri eke; 0,34 (Reve rae d. Ebese Od- kar t. ropta tte (El. Merek} a c e t ο η 11 re. I / v i z /1 r i f 1 η o r - e oe t a a v =~ i 0 : 5 0 : 1; lemegspekkrnma (Ebié: m/z: - 333 |M-dip 2l példe (EJ -1,3'D:uwbá.l-7- (d-metdl-é-febemlj -E· -xamtáx ml veti ión-diki.orinban 930 mg (R)-i, 3-dimetié-7-(3-mer.; 1-2 -bekeni 1} -3- [3- í kezn-Patozi-karbenil-amino) -piper férne] -xsnzinnoz 3 mi tré.f iior-ecetsavat adenk, és a reakeióelegyet szobahőmérsékleten két arán át keverj Ok. Ezekén a reákoidei.eevet meti.lén -óik lóriddal. mentig3zjak ás 1M nátrinm-niarozid-oidatte. 1 megingó· ellj aki (A szerves fázist Leválasztva, megszar Ilma éa szárazra pá roiva 38 0 me óim szerinti vegye letet nyerőnk (kitermelés ;· 39%) , IOmegzpe ktr ama (ESi'b ; m/z - 347 (Mígf:' ib-ettéke: 0,20 (ai.n.minimvn--oxid, etir-acevák/metanol. ;::· 9:1)
A 2. példával analóg módon nyerjék az alábbi vényéi etetni.:.
(.1.5 (38 -Ί , 3-Dé.met é 1-7- (3-metii-2-Pvreni 1} -5- (3-amimo-pipe s i dino;
-xantin lómegspektruma inBl'} : m/z ::: 347 (iáblF' (2) 1,3-mimeti.i-7- (3-mei ii-2-ór.t eni i)-3- ·(.3-amine-Í-hexakd.droazepin.il.;
-zantin ri.i;bdm/de gy
384 lönegspektzct (EbA} : n/x (3 5 1, 3-3ireax i-7- (3-zek Α.-2-bstea A.}-8- (4Arxso-i-kexa.bzereaxeezA..},) -xaa t in tenogapektruzn (ESI/ : n,/a. ” 384 ΓΑ/ΐΑ (43 A 3-8xnetiz-7- A-zek A.-2-buteeA} A- (e,íex-i~as4oo~ezkiohexii; - x a a: t 1 e - a x d r oki x? td .3 reakciót sósavval. sejtjük végre.
ΆΑ (4ÖQ MHx, 6 ng 0,3 ni. Dn$0-d<-oerp 30 4lA karakterrsxk i. kas jelek; 3,88 pp-t 4RAA: és 3,13 ρρη. ΑΑ,η,ΕΑ} /8} A 3-A.ne'n.)-7-v/-net 11-2-bateaii}-8- A-axdco-propx A -xantia 4 reakciót sósavval hajtjuk végre.
lezAgóóektrona 8rAAa njb - 38:8 (EAl/ a ............ 'a v ........
<83 1,3~oineti.l-i~ í 3-mkz 1 A-bs teái 1}A- í3-aniao-i-neki 1-piperidxao) Attakra
Térre sava k Avara kESx'b : n/x ::: 381 ÍPAA' (2} z-Ret 11-3- (4-netoxi-bem 118 -7-berA1-3™ ( (48 A-snino-piperidioo} ·-xa A:le
Tönegspektrona Axi'ó n/x: - 483 [KA]'
R, Aztéké; 8,32 (Kieseigei, nefcilés-d 1 klerid/netaaoi /t,öz,éay vx tea annón1&ο1bar 3:1;9,1} (88 3, 3-A.nesa.8~ 7 A 3-nekxiA-bakeri A A- ÍR- (2-anxao-e A.l j -ek.(4-azd.ao 1 - xaa k ka
Tonagspektrraaa (E8A; : n/x ::: 333 pAab (3} l.;. 3- Di.net 11,-3- (3-netti-2-soteoi.i} A™ ( 4 -piperidl. 1} -xantla Tönegspekiróna lESx'd : n/x 332 (M-kRA <19) 1, /Alizét 1 iA- (8-rte A. 1A -oaleador -8- pikánss A-aniao-oikitinnélh-χ m r.
Tseng speksr ane. (Eb TÓ n/x - 248 [TAR A
7ζ,;:ηχ:.ηζ.ήθό AZ s :t 1 v (13.; i~be A 3 ~ 3 Aex). i-7-oenz 11A -- ( (A -3-avino---pÍperid,ino) -xantin A-értőre: (1,18 (Eaeeeieei, metiién---dikiorid/metano3, /tömény vizes amőrlaoidnr. - 8:1A,1}
Töve es pekbr ama (bői''} : m/z - 4 33 [MAI]'' (321 1 -be ti i-3- (2A 3,örox3.~eti 1.} -7 -benő 1.1 -8- í (3) - 3-rm 1 rro -p l.oeridino} -maróin
A--A léke: S/1'9 (Kiese igei, met lóén-öiriorid/metsnö I / tömény vb reá ammő ni a o 1. a a t ~ 9:1 r 0... 1} kövezz pékárává ίΕοΓ'Α m/z - 393 (RA)''
3,1/3), ip Fen e ti. 1 -[3-met ti™ ne 73—raet i let - ba kém. i 35 - ,5-((A) -/8(---a m l,n a -piperiőino}-xantin
Töven tpertrnrsa ÍFFT'A: m/z -~ 333 7RAR ......... b........ P (z 4 ( 3. - Fezrrs t,i 1 - 3 - VPt.tz ----7 - (3 -me t i. t™ 8 ---bo t érzi 1) - 8; - ((R -3-evinö-piper5 dino}-xant ín
Töven epet aroma Aol/b : v/z 437 Rl-Ab' (15- 1,3- ö i m a 111 - 7 - 3 m e t i 1 - 2 -ön terv. 3.) - 3 - [ 2 - (a m. ino met 11} - pl p a r idino) - xa rr t i n
A-értéker 3, 34 ( A.eze.Ae 1., vetile-n-diklerid/tretanoi/tömény
........vizee armsópiaoidat ===< kStlarl}
Törne papé kitárná (DSt') : v/z ::: 3/3 (MAR (1 A 1,3-Dimet11- 7-i 3-meti1-2 Aatea i1}-8-(3-pirtelid ini1-aminoj-xantin a A xenont. ao savval előállítva.,
A-értéker 3,15 (Fleaeieei, mezzién-Aklerid/metanoi/tömény tizéé amvéniaöldat - 5br 3.9:3.)
Tömne epeké rr.rma (FSA) : rs/r - 3 35 (AA] (1 2 ( 1, 3 - A. ve t zz - 7 - (.3 - vet z 3. - 2-ba tea 1.1} -9 - (K - (3 -piperi az 1; -ve t3.3. -aminél-xantin ve zr , ié tk.rase.:. gaz.
Pf.-ér téka:
, Jűlévüé ..:r-0ű ü ré v 2. z a s ammóni. aolda t - 90 :19;?1)
Tömegepektroma didid i sdz - 361 04 Rp
Pap 2, - (4 -Hidroxi-fenek il)-3-matii-7-( 3-met2.i-2'buf ard.1>-6-((P
- - 3-ásd. ao-p iparidino2 - xant i n
Vizes zetrerm.drofnrénbao 58-80 0-ae eiöáii.itea,
P-értese: 8 023 /Rávessed inasé HC-Rörtigpiatte (Ε·> Meze);) aaatoni tril/viz/trifinor-ecetsav - aö l 58:2> lömegspektromn 0810 : m/z - 4 33 ΓΜ-ζηΡ' {2.0 i- pazoxz-kasban.;. i-mezidd -3-naöz2.-7- (3-metid -2-nntenii2 -8 “ 2 2 0 ~3~asd.no-pipe0 diné; -xantin ö;2. vada spog fia: 1222-· lel p; <K 1/ v sf
Tomegsgektruma 26310; m/z - 4 05 0-00
I - 2 3- 2 Re taxi-ra rbon.;d.} -propP. 2 P-sas 2.2.-7- ; 3-met 2 2. -2~bntenid) -6- ( (0 -s-amino-piperidino) -martin
0-ér teke: 80.5 (kiesei.pei, met iién-di kies id/ma tanéi. - 808 Tdmegspekiróna <8310 :; sdz - 4 33 04220'
0P 2.- (4- (Etoxi-karbeniP -tanét 2 P -3-matii-7- (3-meti2.-2-betenip
-8- 2 2 52 ·· 8-emine-pipem2 esne; -xantin seöaspontd s : 142-144 0
Tömeg spektruma (EnP'2: m/z - 809 26-3 0 x 2} 1--(5 - 22 idr oxi. - fene t r 2.; - 3 -ma ti 2. - 7 ····( 3 ~ m a t i i -3 - b n te a.:. P - 8 - 2 2 52
- 3 - am i n o -pi p e sión. n a 2 - x a ni2. n tizes zetsa trésor,nrénnan 88 P-on edgáiiitva.
Cd vadéspnnt2a; 163-178 P
Tbsiey epeit roma 2ES10 : sdz - 4 83 040 0
23} 2,- 2 2 - (Re t oxi - karbonil 2 -éti 11 - 3-mat 2.1 - 7 - 2 3 -mai. i 1-2 -bn t ami 2.) — 22 - ( 2 62 -3-amino-pipez idino; -xantin
l/o
kg-érteke: 2,26 (Riene igei, met ilén-di kiorid/metanol ·- 3:1}
?eme gapekt r nme 1 inz/riz Z(/z(p i-léf'-Fliiml/ r
<24 5 i, o-öimetiP •Ί- <3-met P-i-batenii; -3- H~piperidr 1 -amino) -zenéin
Temegspektrnme (Κ3ΓΡ : m/z - 347 ikp-nl
ka·· ér teke; 2,2 6 < Ki es -igei, met i Ί én- d i k. lórid/me t a n e .1 / tömé ny vizes aimoóniaoidak - 8:1:0,13
<255 1, 3-bérneki.i- · 7 - < 3 -meti 1 ··· 2- ön ten i 15 - 8 - (3 -pi pe ri di. 1 - and. no) -zen é in
3nmeg spórar ama ; 83.23 ; m./z - 347 (d-Hp
3b-értéke: 0,13 preseigei, metilén-dikiorid/metanol - 3:15
<231 i- keni a ···'? - <3-metiI-z-tmteoiI5-8-< 3-amino-piperiéina}-xantin
3amagagaktmama <Κ2Γ3 ; m/z - 383 (dini <, (< j
7 j 1 - Feni 1 - 3-mei il-7- (3-met 11 ~m -festeni 1) ~8 - (3-amino-pipe ti dino i -
.Kór YVv ϊ r>
lp-árteke: 0,7 2 <alsmini.s?m-omid,· metiién-diklerId/metenol - 33:13
T érne a epek t reme ( kgy p > m/ e - 4 88 (didF
1285 1— 12-Kent P-2-oxo-etii) ~3~meti1 -7- (2-metii-2-b;P:enr 1} -8- í 3-
-amino-ρ1per idi: :o<-xantIn
in-érteke: 8,33 PieseigeP ef< (.-ecetét /metanol/tömény vizes a::m:én.iaok.dab :ι::-·Ρ: 3 :nk, 1 (? 0 3 ···· pp Pl «
Tém.egspektrn:va (FSl'P : m/z :::: 4 31 IIP-HP (231 1 , 3-nimet 11 -7- (3-met ii-2-ezrern. 15-8- <N-33-pirroiidini.I) -met •••ami no 1 - nant in
í<í ··· ért e es·.: 8, 43 (Kieselgel, met i ién-di klór 1d/zmfanol / tömény vizes ammonisóidat ····· 33:13:15
Törne ette kt mama <22 IP : m/z - 347 (233:13 <321 1, 3 -mimet ii- 7- (3-zset il - 2:-bot eni. I ] -3 - < 3-ami ne-o 1 klóba zi 15 -tant in őz kdl-zgekt mama szer in:. 62:11 aranyé o:zz/transz-elegy,
Ilimé gt g e ke r omé IPnT'l : m/ z ::: 343 (kidig'' nézz tea nem ma (31} 1, 3-Di fene ti 3™(7-tiu ,'i-cztri 1} -8™ (3-am.inö-pzperid.incO Ff-erzdka: Of 33 (Kieselgel, netlXbn-dzalor.zzpnezanoX /rsnenv vizes ammóniaoldat ::: 30:001)
Törne gspekt mama (E3I0 : m/z - 53? (Kdllp d$2: 1 -Kan s t 11 - 7 - (3 - me t i 1 - 2 - Pa keni 0-8-( 3 -ami ne- p in s r 1 diné; - xan cin Tömegspektnoma (FaP) : m/z - 423 (MebP' (33} 1 - ienet11-- 3-- (ciano-oseii3} ~7~ (Ö-me i.z 1.--2 3. menn } --3-- ( 3™ae.0;o™
-ρ1pe ri d iné}-x aa t Tn (o-áriáke :: 8, 31 [Kieselgel., makiién-dikl.or zo/metano i/tönény v 1 x e s anno n.. n 3 de fc. - 3 0: ΤΟ : I)
Tömegepektrzzma (FSI0 : m/x - 7/2 IkP-np' (23 } X - Fenek 1.1--3-- (metoxi-karboni/.-mez33} -7- (3-metil~x~bóteni1} -8- ( 3-zxb.no-pl. pez idzno í -xantin Tömegspektr urna (bO07 ; m/x - 335 10010' [351 1- (2-Olt no-innét z 1.) -3-met./1-7- (3-neiil -5-doterb P -3- ;3-asn.ne- p i pe r i άX. η o T - x a nfc i n
Ff-erteke: 8,25 (Kiese1gél; metiinn-dikiétid/metazei/tömény zb x e s anno n 1 a o 1 d a t ::: 30:10:1 )
Temegspekt roma (ESP): m/x ::: 3 82 [201) (30) 1- 13,- ö-Dxtiaot-oenetlb) -s-mePi-'X- (3-meti1-2-bzz/eni 13 -5- (3- an i ζ; ο - ρ z pe z; i d l ne; - x a zz t1 n ve d á s ρ ont: ja: 182-103,5 0:
Tömegenekorona (2Se'} : m/z - 473 (gpKy (37} X. - (2-(2 -Ke t oxi -1 eni. X); - 2 - ex o - éti 1.1 - 3 -me t ζ 1 - 7 - (3 -met 1 i - 2 -tét eni 1} -3- (3-amlnze-pipe.r.zdl no ; -xantin bömegspexi zoxta (KFib z m/x· - 401 (0010 <3δ) Α.- (.2-- ©-Tienil) ~2~oxo~e:©/ -3-met i.i - A- ( 3-met.11 -2-bntoni3.)-
-3 ·- (3 -amino pi.par i o /no) -xantin
Tömegspektnéma ©31© : m/x - 457 ©4d©'
539; j.~ í 3©meInon-feost.il ) - 3-matiI~7~ (3-mati A. -2-öetenii ) - 8- ( 3
-ami/®-p i ner idi no}.....xantin ©-ért e kos Cg 35 © 1 a a e 1 g e A., ma fc 11 én - 0./ k 1 o t i d / r® t a η ο 1 /1 öméng vizes ennsén le-óidat ::: 90:10:1)
Tömegspektrnma (ESI©: m/x - 473 ©sb© ( 42) 1- [2- ·© -Bet ex 5.-tanti ; -2-oxo-etü] -3-meti 1.-7- (3-met ii-2-önteni 1) -3 -©-amin n - p t p e r idi. no) - ront i n
Tdmegspektroms ©31©: m/x - 431 ©idd©......... ]
41) 1-- ©~Feoii.~2-oxo-eiil] - l-'-met i i-7- ©~metii~x-fc®tenii) -8- ( (51 -- 3 - nm 1 no - ρ i pe r id. i n e} - xa n fc A. n ©Omegape rt roma ©Sí©: m/z ::: 4 51 [22-d© (42) 1— 2i~ Eeni 1-2 -axo-otl t) ~3~oei ©. --- ©- (3-met i A.-2-onton©.) -3-: (8) --8··
--nm ino·· pipa/idino) -xantin ©insmspotzroma (ESI): m/z - 451 ©-/2© (4 3) 1 - (3,5- leimet il- lene ti I ] ---németi 1,-7-: i 3-met il - 2 - no len i i) -8 -(3~am.i no -pl pe r ©rr ) -xant in
Cg-érzére: 0, A.5 (Kieselgel, mezti.én--oix.i.ortd/metanni/zömén;, vizes ammdnzaoldat « 8C:l(,n©
T öme g epekét nme (33 1. *) :: m / z - 485 © ·/ 3 © (44) 1 ~ ©enii-Cio-neti © -a-metii-l- (3-met.i.t-2-bozeni I) -8- (3-am,i.na-p1pe t idiηo)-x a n fc. 1n ©-érié.·® : 0, 48 (KieseIgoi, matilén-diklorid/metanol/tömént vizes ammoninőidet - 98:18:1)
Törnegepekérnr® (£51© t m/r ® se© ©21© /45; 9·· ( Kenál-sza/T Inéi-metil; -3-met il-7- (,'i-met ii-2-bnteniI) -3- /3-amzz;e-pzperzöi.no} -rántin
Kn-értéke:: t,42 (Kiese igei, metilen-dikiorzd/metanei/töméuy vizes onnbr 1 zöldet. - /0:10:1.)
TémenapeXtroma (833:1/9 :;: m/z - P7'z t'Htn/1 ;Z z:t; íí/ 9 /158 1, 3- bimet.11 -7- /3-met z.1.-2-butenii 1 -8 - (oioz-2-emd.no- ciklopropli-amino? -zantizz
Tomegapektruma (58 79; m/z 31/ (393 9 y-ércéke: 0,- 55 (Kieseigei , metzlén-di kiér id/me tenné./tömény vi z ez aosmón i a o Ida t - 9 9; X /9 0,1 ) (•47) 1- (2-1 5-Ketoxz-zanzi ) -2-ozo-eril) -3-metil-/·- (3-metii-z-egtenz 1) -3-(3~am.ino-pi.peri.dine: -zentin y-éztéke: 0, 12 (kieseigei, met iién-di kd.orzd/metanoi./tömsény v i se s a mm én i a ο 1 d a t - / 015 : 1 )
Térnesepertroma íE3X9 : m/z. -· 401. [Ken 9 / 20? 1- / 2 - / 4 -Ke ti. l.-ieni 1 > -3 -ozo-zm ii t-3 -me ti I -7 - (3-met il-2-buteni i.) -O-(3-omzno-pzpe nidino)-xantin
Kf-értéke: 0,35 (kieseigei, sarki lén-dl ki omid /me tanéi /tömény v;. z e z aszmé η z a e l é a t: - 90:10:9.)
Tömegspe kt. zöme /3319 : m/z - 205 (.H+H.9 (4 3) 1-/2 - (Ketonr -· kezdőn z 13 -a 1 i i. 1 ( - 3 ·· m e 11?. - 7 - (3 ·· me t i 1 - 2 - bot e η z 1; -3-<3-amzno-pzperidznol -xantin y ~érméké: 0,30 (Kieseigei, met;J,én-st y.or 1 olmeéenoi/tömény vizes amménzgoidat ···'·' 90:10:1)
Tömeg apa kt roma (K3?9 : m/z 4 31 (ékdlF ( 55) 1 -kenetz 1-3- /2- (dimeti1-amino) -étiI) -7 - (3-meti 1 -2-éozenl .1) ···
-0- (3-am.i.ne-pi.pezzdino) -xantin 'íz ntszzsz/rz Síd
Ί μη
Rr-eztske: δ, 15 (Kieselgei, mstilén-di ki.z.nid/meian;al/temeny vizes emsídnlssldss 95:10:1} lömegspektmma (131’}:: m/χ: ::: Pb [Bfif £ 51} 1 - Kenet II~ 3-prepa rgi 1-7- {3-met 1.1.···s-but s.nl 1} -5-- ( 3-sárin epi peri diné} -xant lg
Rr-értéke: ®75 (KleselgeI, mer fi. én-dikierid/metanzl/tömény vizes zenen!a vitéz - 30:20:1} ibmegspektrnmz: (ESI® :; m/z - 4 61 (ü-kP (52) ϊ- Eenetii··3- pE} -2 ·· fenii~vini p -7- (3-meti ) -2-bn.tsniI} -3- (3~ -amino-p igerid1n s}~xe n t in k—értéke: 5,27 (Kieselgel, meti i.év-z:(klziee/metánzi /tömény vizes amnoniazizat - 90:16:1} lömegepektznma (KEI®: m/z - 525 (IbRP {52} 1,3-EImetÍI~7~ (3-met il.--b-bntenz.p -3- (5-piperidl 1) -xantin 3 z me gspekt izma (KEI®: m/z. 332 {9b- 0) ' (54; I -Kenet i.I-2-vinil-7- (5-meiii -2-önteniI) ~8~ (3-amino-piper i.dine} -xantin
3í-erteke:: 3, 26 (Kieeelgeí, metIién~dikior i d/nevanoi. /tömény v i xes amn d n i s z i. d a t 90:10:1) vomegepektrama (ESI® ·: m/x - 453 (bak}/' (55} i ··· (d-Oxe-2-zeni.I-p.nepil} -3-me p®.»? ···· P~netii-z-bat--i p -3- (3-amino-piperidi.ee) -xantin.
lemez epe kt roma (Esi®: mlz - 465 iükP (56) Ι-Met P.-3- (2-ienii-2-zxo-e111} -7- ; 3-mez .; i-2-η ..néni.i ? -6- ( /·ami n e - p i. p e r i di n z} - xa n t i n ib-dnbeke: 0, 30 (Kieselgei., metilén-dikiemtd/mezsnoi/tzmsny vizes ammzniazldat ::: 90:10:1.}
Tömsgapektrama (EKE®: m/z ~ 451 ®4P-ip
267 7 l-Bet 2. 1-3- 2xi sno-mxχi 5); -33i /)3 ~x;etx;χX-bakéni I2 -8 - (3 -'aazine
-pipáz 1.ö .2ηo) ~ x an12 n
R-érné2x: 8,83 (82.eneige))., met 12.ez -di ki.otid/met a.no 1./tömén v 2. z e s anno n 2. a e Ida t ::· 93: 28:2.;
Tömegspektrnma (882 3: m/n 872 [8/d)'' í 88/ 2 -Bet2.1-3-fenet2.1-7~ 2 3-ne z 2.2 ~2 -k>.< tani2.} -8 - 2 3-amzno™pi.eeridine}
-xantin ki-ér teke: 8,23 (kiesőidéi;, met. i.ién-diklox zd/mezsnel / tömén vi zen a.mmbnisol.dst - 98 :18:1)
Temegspektxama /813 : m/x - 433 [933/3 (38; i -Betű-3- [2 - (dimetii-amino) -étid/ -7™ (3-metii-2-bazeo)2; -8 - (8 - a m 2. η e - p 2. pe r2. diám 2 - xan t 2. n
Rf-éttéka: 0,24 < Kiese Igei. f rsef >.léz~oteletid/zmtanei./tómén v 2 x a s ano; 2 a o 2 da f - 80:28: 1) l'ömeosnektrama [EST'3 : m/x - 484 [B+ap' (88 2 2. -Bet i. 2. - 3 - 2. xoxr ágii. - 7 - ( 3 -meti 1. - 2 -Patent 1) - 8 -/3 - ami. n e-ρ i per i diné}
-xantin
32.aadaapanijaa 2.13-117 :x s /
Idmogxpoktxmza (Edn/i m/x ~~ 38a 2)8+222 - ,))) ::)); ;; :K........;; 2); 'is· (81} 2. - :(2 -Kidtex i ~8 - feni 1 -a ti i 2 - 3 -ma z1.1- 7 - {3 -meti i -2 - o öten 2.1.) - 8
-(3-ami ηo-a 2peridina)-xan kin
8?-étzése : 8,28 (Kieselgo2., zxtz lon-dikioti.d/m.etanel/tömén v t x ex a ómé n 2. a a I da t ::: 9 8 ; 2 8 : 2.2 Temess pest nana (E82'3 : m/z - 433 [Mén]/' ( 82 ) 2. - Bet 2.1 - 3 - (2- o 2 e ne - et 2.2.2 - / - ( 3-met 21- 2 -bo feni 3 )-8-( 2 -an ina
-pieet 2 ei ao)-xan fit 8 2 vadéxpont ja : 146-23 9 'Rl Temsgxpskt.rama (E32B/ : m/x 386 (B+E)’' db b /.1 -ti a t x 1 -~ 3~ (4 -ma t ο x 4 ~ i a met x 33 - m- 38 - mami x - 2 - bot ex 2 3b -6 - ( 5 - non- - ρ χ ρ e r i d 1 no) - x a né χ a ár-értéke:: 5, 34 /Ixesoigei, meti lén-di kioxxo/metanol /tömény vizes: ammönl.oeidet ~ 88:/8/3 lömkgztiektt'dma /©//: m/z ::: 4 db )//)/* ,) /4} 1-bobi3.-3-beni.η··'?-· (o-metii-a-batenil) ~8~ {3-ardno-pxperxöirnb —xant. xn ár-értéke: 3, 38 (kieseigel, met ixéiX-di klór xd/metanoi/tömény vizes amnonxe./.oai -- 88/8/.) lömeospektrama (3:3/3 x m/z - 4 88 //0x8/3: /; */ ........-) :::/ / ) <):t /5) /-ke//).-/- (3-metoxx.-tenetil) -/- (a-metil-z-batenii? -6 - (3~ am i n a - p i ρ e r i ö x n o} -xanti n /--értéke : ö, 35 (Kiese igei, metilén-diklór xd/metanoi/tömény vizes asa/n iaoiöat — 83:18:15 /imeospertrama (33./3: m/z 467 (M-bl/ (d b ) 1 -Metil- 3 - (2-matox i -- teneti x) - 7 - ( 3-met i i - 2 -bot eni I} - 8 -·(/-ami na-piperidino >-xant in /--értéke; 6,33 (kieseigel, metiiéa.....dikioría/metanol/tőmény vizes a.mmonxaolöal ::: 88:1.8/.}
Tömegspektxama (ESI*) : m/z -- 437 (kbaj * (6 7; χ -ve til - 3 - (3 - me t x 1 -1 ano t i. 1} - 7 - (3 mse t i 1 -2 - hat eni 1} - 3 - (3 -ami nc-piperidino]} - xa n t in (/-ériéke: 8,13 /xaselgai , metixén-öikioriö/meéana/tömény v x t a s aszón x a a). d a z - 96:1/ 3.) bémegspzkérőmé ('ESI'): // - 451 (1/63 * (68) 1 -Metx 1 -3- ί4-s/1i 1 -feneti 1) -7- (5 -metxI-2-bobeni/ -8- (3-sxd.no-pl.perid.ino) -xantin.
183 (J -ér teke:
Cg18 (Kieselgel, anti lén-eikior id/.metanoi /kémény vizes asznom este':. -· 85:5:1)
Tomegspektreme (ESs'J : m/e - 411 (Ml Hű (88) 1 -Ezt 11--5- (.1 -met i 1- f etet il} -7- (3-metii-2~bttenii) -8- (3-amiso- p i pe r i g i π o) - m an t im
Kr-étté ke: tg 18 (Kieselgel, se ti Ién-d i ki es id/met anol / tömény vi z e s ammén (.amidet :: 85:5:1.)
Ténegspettroma (Kel j : m/e :- 451 (danj (70) 1. -heti 1.-5 - (2 - T 1 nos - intem ) - 7 - (3-me 111-2-bs térni 1.) -3 - (3- amimé-pipe t. ·. d i ne) - mán t in
By-értéke: Cg 33 (Kieseigei, metilén-aikisui.d/metanci./kémény vizes ammém.1 aoloat - 38:10:1}
Tömegsnekttorna (KSi'J ; m/e - 455 [MikP (71) 1 ····· (2-ilxs-propi 1) -3-mei ii-/-· (3-metil-2-fostenil )-8-(5··amise-pipesiéiee) -xant in- (fziilnnr-'-acetái}
Ja ietmékei amit igéé-sva tatként kél enil Jak ei}· ..
Témegspektztame tkom J : m/e -msö iitPl m (7 2} 1 - te t11 -3 - (4-fen11 - Pn t i 1} - 7 - (3 -met 11 - z -bot eni 1.} -8 - (3 - amino- te. se mid iné ( - ma n 11. n
8.:-észéke: 0,38 (Kieselgel, metiién-PikisridJmstanok./tömény v 1. z e s amn.é n i a. s ina t - 90:10:1)
Tomegspekt roma ÍES1/J : m/z - 485 íd-dlb' (75) f-det ii - 5- (3-fenil-propi. 1) -7- (3-meti i.-2-Puéenii1 - 8- (l-amino- e ivet.), ói no} - mán t i n lg -éttété:
n, 3 3 (Kié se ige), me tűén - óik), o r 1 b /me taηο 1 /1 em é ny vizes amméniaoieat - 80:10:1)
Tömeg epeké téma (ES If'} sn ztnmmam· tat m/z- - 455 (dtal (7 4} .1 - (2 ~ 1 c t. i I - 2 ·· ο χο - e t i I} - 3 -ne é i 1 - 7 - (2 - ci a b et t ί I; - c ~ (3 - an ito -plpe ri d itt)-tatéi t bmeotpeké..·:ama (bőik ; m/t - 4 92 (botj’’ £75) 1-abretii-3-metii-7- (2-ciato-bettii) -3- £3-amizai-pi patakiét: -tatéit lémetetekértma (SSi’k : n/t - 1£4 p-bik * (72) 1-£3- (Reétzt···karboti I : -elülj -3-metii-7- ( : -néz.;. i -2 -bazezk...( -3- £3-emitt-piperidito) -tatéit kyér/éóke: ).· 35 üiesőivel, meéi).ét-z}ikIorid/meéato;l/éOméty vi tet enmoaitoldoz === 39 : 2 t él)
Térne o epe kér ama (1511: m/t - 4 31 (M-BÜ £77) 3-baéil-3- £4-altot-f etetik i -7- (3~meéil-2-bzzlaaii£ -3- £ο-οηοιιο^
-pl pezóéi no) - x a o. t i t
Ry-etzcke : 0, 25 (Rieaelaei, moziiü-oiiéiz:t i.zynezatti /iónétv vitet ammot i.eoidzk =;; 33::.0:1}
Térneettekérama (kőik: n/t :: 4 55 ikb-Bü £73) 1-beéil -3- £ 3-f ltot - leteli £) -7- (3-nézik ··2-bazezk 1} -5- (3-amito-piperidioo)“tatéit
2b-érzile: 5, 35 iKieaeitel, meéeiet-dékiend/mezatt i /tömény vitat annetiaoidaé 90:10:1;
lémet spe ké róna (E3z7ü m/t - 455 püRi* £79) 1-[2- ty 3-bkzezoxi-táti 1)- 2—oxo-eé111-3~eetil-3-(3-meéii-2-btvetik.} -3- £ 3-emi to-pipei it i ovi -xatzit ib-énzéee: 0,29 (Kletei.ael, eéil-acetaz/metaaal/bdnbry vitet atomba ieeidaz ··· 7 0 :30:1)
Temet a te xé ram a (ISü) : itt ::: 521 (.Bük* £ 3 it) 1- £ 2- £ 4 - liter-tea i 1} -1 - tto-eéi 1) - d-izeéi 1-1- £3~meé II -2 -bőéből 1) -3 - ( 3-amito-piperizzító ) -taté iz:
te:;:—érzéke : Ο, 35 ( teiezeigel, rnetilén-diklor Id/met anoi/töríény vizes zmrónte oldat - SS:rőted
Tömegsport ezres tested : m/z --- idd te-tep' (81 ( 1~ teenil-karbonil--ezn.no} -7- (b-mettet-x-btteenii.) -8- K-arino- o i p e r i d 1 η o ( - x a n t i. n
- (ken 11 - ka eben i 1 -ami η o > - 7 - ( 3 -me t i 1 -ént i 1(-8- (3 - ári ne - pi peri db. η o ( non ·. ηn a I s zenny ázott .
in-érteke: (d 26 teieseigel , meziién-dikioréd/metanol/tömény vizes ammönisóidat - SS:rőted
Tbmegépektrame te Sí'/;: m/z :: 4 38 tetei p ( 8 2: ( 1 -terb.ro -7 - ( 3-met i te- 2 -tey. keni I (-te - (8 - nzb.no -pi per Ibi er ( -xtette l-nmino-7- ( 3-metr l.-bxzi 1 (-3 - (z-amino-pipertednn} --:-20: innal van szennyezve.
Rj-ertéke: 0/ // (Kieseigel , rneti iée-oteklotid/metano/i/tömény vizes ammónia oldat ::: SS :20:1( lemegepekrramn (120/ ; m/z « 334 plbip' /8S( 1- te - } 7- b'-ter i te-szel zeni i -ozi( -fented-2-oxe—et11 ( -2-mez.1.1--7- (3 -re 1i 1 - 2 - b a fented - 3 - (2.....nm 1 no - ρ ipe r i d i n el- x a n t i n
Tize gspe teor ma tested : m/x - 543 pbbip (84 i 1 - {2 - }P - (A te. i.'l-orr).....tente. i -2-omo-ed ii} -2 -meti. I.- 7 - ( 3-me1i1 -r-on tente ( ~é~ <2-amlso-piperidino( -xantin Temegspektrnme (Inted ;: m/z 367 íttedp ( 55/ 1- (2- te- (Rropargii-oxi ( -fented -r-eze-etii; -3-nste. 1-?~(3-mezi 7 -2-bntenil ( -3- (3-ami.no-pipemz(.di.ne(-manóin Ibmegspekbmma teteted/ m/t - atete tetnp (3 8 ( 1 - (3 - (He t oxi - karboni 1. ( -all i 1 1 -3 -met 11.-7 - (2 -c 1 a no - ben zi 1 (.....8 ·· (te-amino-piperidino( -xantin
Toz-egspekt roms. :(231/( : m/z - 478 tetei’ vtnsnsnem·: orz (87 > .1. ~ ( 2 - [ 3- {Metoxi- ka rbon il -szetoz i.} -fen il} -3 ·· oxo -ez 1 1} -3-ma ti i-7-(3 - mer i i — 2 —önben i1} - 3 - (3 - ami n o - ρ i pe r i dl ne } - z a nt i n Töneespekimarna (EST*) : m/z 33/ ΓΜήΗΓ' {88) 1.....{2-(3- Fiaoe-meioxi} -fenii) -5-oxo-etil}-3-mer il-7- (3-met fi -2-boteni1) - 8 - (3-am.ino-p.i per idino) -maxi in TOmeospeklrnma {ESI*} : m/z - 535 ΓΕΒΉ}* (89) i - (2 - [ 3 - {Be n t i 1. - oxi} - f en i Ϊ { - 2 - ox o -etil)- 3-met i 1 - 7 - { 3 -ma fc i 1 ~2-batenii}-8-(3-amino-piperidino)-xantin Tömegspekt roma (ESI*}:: m/z :: 357 ÍEBTii* (30) 1 - {2 - (3 - {Ee n i i - s z ο 1. fon i 1 - e x i} - fa n i 1 j - 2 ~ ο χ o - e t i i B-- 3 - me t i i - 7 - {3-metii-2-fontenii) -8- {3-emino-piperidino} -xantin
Törne gépékor ama (BxTB : m/z: - 897 (öBE)*' (93) .1 ·· í2-·3-Eidrexi~feni1: -2-oxo-eoi i j ~3~met.il-7 ~ {3 -metid-2~bntem.il} -5-(3~amino~piperidi.no) -xantin Time napé kar azé (ESI*): m/z :::: 967 (Béna* { /2} 1- (2-Bir idi i-met 11) - 3~metil™7- {2—zia so-tenzil) -3- ( 3-ami n.o- ρ i pa r id i no} ~ xasm in ,Fe~ér is ke: 9, .28 {Kieseigel, met irön-di x i or id/zesnrno Ftömény ni z e s ozmán i a o Ida 0 :: 9 5:13:1)
Tömegspekt roma {ESI*}: m/z - 971 (Bak)* (93; 1-(2-(3-Eenoxi-feni 1}-2-oxo-eti(j-3-meti i-l™(3-met i1-2-PateniI}- 3 - (3 - a m. i η ο - p i pe r idino} - ze n f i n
Tömegspekt roma. (ESl'B : m/z 593 (EB-Mt* (99} 1-(2—Senil ~2~oxo~etiI3 -3- (metoxi-karbonii-metiio -7- (3-zeis.r- 2 - bo fen i i} - 8 - (3- ama. ne - piper ad i ne) --xant i sí
Fürieké: S, 29 (kieseigel, metilén-diklorid/metenol/tömény vi zes ammén.;. aoldat - /0:13 :1}
Tbmegspektrsimo (EST''}: m/z 599 [MFif :(96 > 1-- (2- (3-iéazno-éeniI.l -S-oxo-etii ] -3-met ii~7~ (3-meti 1.-2-beteei 1.( -8- (3~amiso-piperéézno( -rattin
Rf-értéke: 0, 25 {kiesel gél, ee 11 lén -élki erl d/me ta.no 1 / tömény v t. zes: amm ό n i a ο 1 o a η ::: 8 R: 2 0; 1)
Tömegspe ktvnma (BSlb:: m/z - 486 (R-kk' (5 7 ( i - (2 - < 3 -i b t. a a íbe t i. 1. - s z a 12 ο s i 1 ( - ami ee ] - te η 1.1( - 2 ™ s r o - e t11) -1 -eseti 1-7- (3-met11-2-bateni.l( -3- (8-amise-pi.pevidino) -rántin tg érzése ; 8, 4 8 (Kl.ezeigel ,· me 11 les-é v klór id/metanol. / tömény víz ez essmös i.a o Idéz. - 80:26; 1{ 'zöneeapsxt roma (Esi'h ; m/a - 622: ttb-nV (2 8 ] 1 ~· (1-(2 - t v öm - 5 - (d ime t i 1 - ami. s o} - é en i 1 j - 2 - eme -0021(-3- ne tli-7 —(3-metil-z-betenii)-8-(3-sm1no-pipzriiieo{-martié
Törne g z e e k t r ama (5 31T ; m / z: - 8 7 2... 5 74 [ (4 e H( (99 ; 1- (2-- (3-2:1 tre-fenii; -2-nxe-etzij -3-met 11-2- (3-mot i.T-2-beteniv) -8- {3-am.lee-plperidlnmi -xantin
Tömegspekórsam (ETTT: m/z: - 496 tEtHg' (166 ( i - (2 -:(3 - (Eetor i - kér b en i I - évéi no; - t esi 11 - 2 ono-· e t: 221--3 -meé é.l:- 7 -' ( 3:-met i i -2-be t e si 1 i -8 - (3- amim ö -pi par i é l se i -ránt én
5: m/z =- 52:4
Témegepekt r ama (löl; 1 — 1 2-(3 - {Aoot 1.1.-amino ( - été ] -2- exe-et 11: -3-met 11 -7 - (3 -mozii-z -be test.1; -8-(s-emiso-pipetzdiso;-ránt in Tömegopektrama (ESlfo : m/z - 506 hétén (102:; 1- (2- ( 3- (Ttor 1-karbont i-oteido; -ven.il J -2 -oxo-eti.1( -3-meti1- 7 - (3-mat;. 1 -2 -font esi 1 j - 9 - {3 - ami ne-p i pori dlso ; - menti n
Tömegspe kt téma. (sSvÖ : m/z - 581 (ttoké (1.04) 1- ( 2- (8- (Ciano-metél-emisoí -zenit ( -2 -oro-eti 1} -3-met 11-7- (3-met i.I~2-fostssii ( -8™ (a-emise-pipevi.dino) -xantin t z.. íszse,onv zz;
3«·· ér kéke
Ο, 35 (Kieselgei, mezi.ién-öikloriö/metanz.1/Kémény aixes: amméniaoldat ~ 80:2(11)
Tómagspakrroma (ESi) z m/x « 503 (Keni (103) 1,3 - 0 íw t i 1 - 7 - ( 3 - m x t 11 - 2 - b « k e n i 1 ) - 8 - (4 - {a m 1 η o - m a X 1 .1) -piper iáiznm (-xant in
Kemilén-öl kiorldban 3-5 K sósaván iropropil -alkodéi .ial óidéi Iitva
Qivsdaepontja; 1.10-172 ÖG
Tizsgapekrroma (Esié : m./x - 351 (Ken] (106) 1,3-Oimeti 1-7--- ( 3-met i1-2-bakeniI· -5- (3- (amino-mstizd -piperidino]-xan t i.n
Ketilan-öikisridfean 5-6 K sósavam iropropii-alkoholial előállítva, Rí-artéke: ö, 48 (Kieselgei , mai i ión -ói fc 1.orld /met somi / tömény vixea ammöni.s oldat « 80:10 :Ii
Tömegspekt.rs.ma (Kaié ; m/r :::: 361 [lí-Rl (107 ) 1,3 - Óimat 11-7-)3 -me 1i1-2 -bo t en i 1) - 8 - (ó ra η x r- 2 - amine - o i k 1 oboa i 1 ~
-amino) ~ xan t in
Matilén-dikkotibben 5-6 lö sósavas ixopropii-alfcöboz.Ial sióéiüzva., ·: a r f é ke; o, «6 3 «(Kiese ige 1, me: t i 1 én - 3 illa r i d /ma t a η ο 1 /1 eme n y ezres ammóniáéinak - »0:10:13
Tömegspe kk roma. (Kőié : m/x - 333 (Kenj (1080 1, 3-koszétil-7- (3-metiI-2-totenil.)-8- (b~ ( (0) ~2~amz.ne -1 -mez 11 ~
-aki1;-matli-amino]-xant in .deti.ién-öifclerlötsn 3-6 K sósavam iropropil-ai.konoii.eo. altéi likas.
Olvadáspontjaz 103,3-113 'Ί
Tömeg apa k Orozza (Esz'3 : mér « 333 (Ken]'' (10 v) 1., 3-zd.mskii.~7~ ti-mat 11-3-fcotanlI) -8~ (K- ( lö -i-smzina-i-mek.1. -etzi;-metII-aminzd -xantin a« a;n/sz.nmz za
Merilén-öikloriooan 3-3 M onnan asooropll-o;lkodé 1.lei előállítva.
Sí-érteke: 3, 50 (KieseIgei, met iién-diklorid/metanol/' rdmot.y vasé s a m; nb n a a esi o a t - 00:10:1}
Tömegspektroma [OSId: m/r - Oda [Mid] ti 11 a); 1 1, 3 - D1 me t i i - 0 - i 3 -:te t i 1 -2 -bot eni 1} - 0 - 1 ele s-D - [ 2 - amioo- o1 kiebexi1.}-me t i1-amint]-xan tin
Metilén-öikioriöban 3-5 2? sősavas isoeropil-alkohol, iái elöl dód ve..
2í-érteke; :/ Ί· · ··’ / ·' ···· (Kieseigel, met.zIen-dikioridZmetanol/tömenj
ezres ammőnisóidat - Öli :10:21
Tömeg spe 2 i roma. /old : töt 33 0 (/eb/
í 11 lg 1, 3- Il i ma ti 1-7- 3-meti 1-2-entenil}-3- (0-amino-1,4-diaaepá.n~
-1-11}-xantin
M e t ;·. l en - d i k 1 o r 1. öban 5- 0 M sósavas iaopropii-alkooolzal eloaiiiota.
ny-őr te ke: 0, 4 a (kb e e e 1 g e 1, n e t a 1. e n - ó i k .1 o r 1 ö /mm t ano i / a ömé na
va sós amm ön. i a ο 1 da t - 3 0 :13:1}
Tömeg spe kör orra 100/} : mis - 312 iMvDj'
(112) I, 3-lömezil-7- (3-met i 1-i-bizton 11) -0- [0- :2-amino-2-meti 1-propii) ~meiil.-ama.no} -xantin betl.ién-öi.kiötlőben 3-3 O sósavas isoeropil-alkohollal előállítva.
olvadáspontia; 1 00,3-133,3 /
T ömeg spe k t roma ( Keld : m/z - 34a i/öö
i 113} .1 - (2-21 r loii-met 1 1} -3-metil-7- (3-metiI-2-bet eniI} -0- (3-am1 η ο-ρiparidino}-xant in
Meti ión-dali ovidban 3-3 b sósavam isopropl.l-ső kenői iái előáll itta, Ditaoáspono:a: 133-133,1 c0 looegspekrroma. (leld: m/e ~ 424 fkod/ r .a szám ne mg
490 (11.4} I — (2-Tiazoi 1 1 -met i1.) - 3-met 11--7- ( 3~net.( i-2-bateni i ) -8- (3· - ama no -p i ne z t ol no) -ránt in kotiien-dik)oridPan 5-t :b sósavas izopropll-al kdh-ollal. ei.óóiiitvo, 01 vadé sp ο n 'na: 1:24 - i .27 ü
Immags pakk roma (l'bl b ; mit: ::: 438 tbshi'' :: 1 /(::1 (ΐ,ρΐl pv::
(1.11 j 1,5-3 ima t ti- 7 - (.3 -táti;. - 2 - boton, i 13 - 8 - (t tan s a - 2 - emin o - ci k 1 opant .11
-ami no)-xéntin
Κηΐνηίοΐζ;lobén 5-t H sásavas izopropii-aikohoiial eidáiiitva. ig-énsóte : Cg 25 (KiesetneI, matiien-oiklozid/met anol/torsén v i ? o a asm ón x a ol da t - 93:5:8,1.)
Ibmegapektrírnia tbol''/ ; ;r/m — .357 [Báb)/ (115} '1, ó-Dimeti 1-7- (3-mátla.-2-önteni 1) -2- (transe-n-amino-oiklohex 1.1
-amino)-xantin (kdrodbeldi 25% odáz-vagyalettel szennyezve) Petiién—ai klorióban 5-5 M soasvas izopropii-aikohoiial. előállítva, ib-értéke: 0, 15 (kiesel gél, mer 1 len-ói. k 1 orra/met ano i /tómén vizes ammeni.aolóat - 99:18:1} iőmegepekérnrsa :(Kálid : m/z: zen (B-gl [ 117} 1, 3-Dimeti1-7- (3-mers 1-2-borért. 1.} -9 - (cisz-3-ammo-elkimhez.·. 1.
-amino}-xantin (körülbelől 21% transz-veoynl.ettel szennyezve? bori len-óiklorióban 5-t k sósavas 1zoprepii-alkohollal előállítva, tg-é r t eke: 2,11 (Kieseigel, me t i 1 én-o..·. Klór Id/met anol/1 ómén v i zes anno n i a oidet - 55:15:1} lnnegspektrnme. (Kor'} : m/z - 359 di-nb (13.8) 1,3- elme t i 1 - 7 - ( 3 - met x 5 - 2 -he tor$ i 15 - 8 - (el sz - 2 - azon ο - o i k 5 epe nt 15
-amire)-xant in ketllén-diklorioban 5-t b sósavas izopropii-aikohoiial eidáiiitva.
2- ér teke; 9,25 (Kieseigei, no 11 i-sr-di kiérti.elmer, anol /t nmen vi zes armrbnieoidat 55; 5:8,1)
Tömeg spe ktroma (331'; : 4 K' $ m/z “ ο· 4/ íHllpP
(Π§.) 2.- Π-itokHoioi-metii ( -ΡοΗΗ- ί O-metiHx-boteail) -3- (3·
- am ο η ο - piper i d ino 2 ·· xant;. η betiien-dikKridbaa 0-3 Μ sösavas 1.χοροοροΐ. mPHl 1,al előállítva.
Ólma a á se o et. ja: 14 3 - 2.19 1
70neg epeit roma (EST/; : m/z - Π (120; 1, i-Donét2.1-7- P2-meto l.-2-őatezi 1; -3- (oiso-2-a;nizo-oikHpe:z..;.i
-amiae; -zaoróz
be t i 1 ön - Oi. Ρ ο o r o óba n 2 - 3 b sósa vas iaopropil-alkohollal. előállítva.
Cdvada sport ja: 14 4-14 OH .........
7 ez: átszelt rasm KSH m/x ='PH »ffi/ P
- (EenznlH izot oa zol - 3 -o1 -metol; -p--pet i 1 - 7- (p~met 12.-2
-hatez11) - 3 - ( 3 -amizop pipezidopoj -xantin s P le
beoi HzHok Ho ódban. 3- •0 b obsavas Izezrzpil-elkeeoliái előállítva.
0 2. v a dá ο ροζ t j a: 2.2 3 - 2.3 Hl
Temegspektroma KEI/ : : m/z --430 (Hp
(122 ; 1 - 1H i r i d i i ~me t i I p- 3 -m e t i 1 - 3 - {3 - me t í 2. - 2 - c a t e ai. 1 H S ~ O
-amizo-pizeriöieo 2-xant H
Teo lista··01.klóri 00s z ö- P b sösavas ixzpropii-al koholttal. álcái oltva.
Dí-ertéke: 3,42 ( k i -er e igei, me t 11 eh - dók 1 et o d / mez á z o l,/ temen y
vizes a mm o n .1 a o Ha t - 0 0: H; 1)
T örne g spe ktr ama (33o'; : : m/t: - 424; (»ip·
(123) 1 - H-Pixidá-I-metii) -3-0:0111-7- {2-metol -m-boteooi; -3- (3-amizc
-piper 2. 0 He) -xemt in
be t ο 1. eti - 0i ki o r i dba n ö- 3 b sösavas ixopropoi.-alkohollal el.őálldtva.
H-ez teke: 0,43 Kieseivel, mez oKn-difcHrid/meeazoi/tömést
zes ammezHoldat - 30:10:
Temegspekt roma (ESI''; : m/z - 42:4 íbzSF
(124) 1. - (1 z ex a ζ. ο .1, - 3 - )1 -ne A1 1 -3 -ne fc 1 χ -7 - ·( 3 -ne fci 1. - 2 -bo fc er i I) ·· 3 - (3 -snine-plperiél eo) - xant in
Metlxen-diklpridbar 5-6 M oösavaz izopropix-aikobol.lal előállítva. ikAsAAn: 1.24-127,5 A
Tönegspe kt róna ASoa : wb - 42 4 (>80-ip 7ί x 25) z- (1 -zzokinol A-nei z 1} -3-netx 1.-7- (5 --net x 1-2-boterő. 1) -3- ( (38 -3-wi oo -piper idino} --xan fc in
Metiléa-exklórzdeaz: 5-6 b edsavas Aopropii-alkoboxiax eloALitva. bí-érteke: 8, Sö (Rierexgel.,· neofcxén-diAorid/netanPXA.önény
Az es anno η 1 ao Ida fc ::: 6 8 : 10 : χ}
Tönegspe ktr ona. (ESI*) : n/z :::: 474 [b-AA (x2:6x 1- ( z-xzolAnoIri-antil) A-zsebi 1.-7-(i-Oietlx ---2:-000008.1} ~3~ 6io} -8- and. ο ο - pl pe r i d I no} - x an.fc 1 n
Peti len -difcloridfcarx 5-6 b séearas izzezspil-alze/olisi előállítva Tönegspektrona (ESI*)·:. ad - 474 [»F2f (127} 1 - (x-barfc.3 .i-rePi 1.1 - 3-ne ti i-7 - (3~-re ti 1.-2-bofcsniÍ} -o - j r-mAxíA
-piper x d χ o p} - z a a t i P
Met iiéo-di kiér iában 5 A b sdsavas izopropix-aikohollal előáll. A va. A-értéke: 8,51. (kieseigei, netilen-diklorid/neAnPX/r.dneny vizes epreinxaoldafc 88:18:1)
Tönegepektrana (ESz'b ; n/z - 473 (MA)r (12; b 1 - :Eea zo [ dl A oxa zol- 3 - Ix -net ri( A-ne t x 1-7 - (3: -net i z A ·· oo A el X} A- (3-an.ioo-pi.per i dino} -xantxn
A-ériéke: 8.,.2-0 (Kiese Igei ·, nefcd. lÁz-Aikiorld/netssoi ::: 3:1} Tönegspekfcrann (ETA} : n/z 4 64 (MA A (129) 1— (2-Eeo:ix-2-oxe-efc.il.) Avon..1-7- (3-netilA-bateAl.} A- (3-anino-3-no tiI-pi peridioo}-rántin .·' 1 . odA/ A'á/ixAó} Tii'}
Εν-értéke: 8, 18 (Kieselgei, eted.-aoetát/moéanol/remény vizes a mm d n 1 a o ide i - 9 0 ; 1 Cd 1}
Töménspektrema (ESI/):: m/x - «65 CE-diV (130) 1, 3-idnei ii- '?'··· (3-metii~2-noéenil} -8- (3~a:m.ee~5~neP l-piperidino} -xantin
Evórtöke: 0,41 (ainmirinm-ozid, metilér-éik 1 z id/netanoI :::: 20:1) Edmagspaktrnms (ESI}: m/r 361 CP-H)' (1:3.1) 1, 3-Tdme t i I- 7 - (3-meti I-x-bntenid) -8 - (S- C 2 -am ma- 3- (dimet1I -amiről -3-oxo-propi.l ] -máéi 1-amino) -xantin- (tr1tinor-acetát}
R :£ - a r t é ka: 8 , 31 (Ki ess; 1 gél, me t id e η ~ d i klorid /mo t a η ο 1 /1 ömé n y v i re a ammön i ao I da t ····· «8:1 0: 1}
Tömegspextrona íSSd/i ; m/a - asz 04i(P (132) 1,3-Elmet 1.1-7- 3-r:.ef ii-2-nvtaoiÍA -8- (K- (2, 3-dxami.no-.3-nxo™
-prcyii) -metél-amá. no) -xantin- (trifiaar-aaaxát}
K; - á r t e ke : a ,18 (Ex ősein a 1, ma 111.á n- d i k I o r 1 d. /mm t a η o 1 /1 ome n y vi sex ammöniaoldat ···· -'él': 1)
Tömegapektrnma (SSPO : m/x - 364 003 0
11333 T- (Karpamoi.l.-met 113 -é-meéid-7— (s-oiamm-tionxil; Id-amlro- a 1 ρ a r 1 d 1. n a } - x a né 1 n
1-(Ciano-met11}-3-mat11-7-(2-níano-öenxil)-3-[3-(terr-bntoxi- tarkón ::él -emd ne) -piperidino) -xantinfcói előállítva, A Írd ivar·· -ecet savas kezelésnél a vénén seper:: lahasad és a ni anenaonort amidonsoportta hidroiirád el.
Ex-értékei ö, 10 (ölese igei, net idén-ar kiorid/meéaroé/tömény vizes axsróri amidet - 20:10:1)
Tömegsnextrrma (KE00 : m/x ·« «33 ΓΡ-Ε0' (134( i-{2“(3- (Kaá.ll-sxnld onid -amina) -feni.i) -2-oxo-et.id } -3-met 1.1 -7- (3-makir -2:~boteni 1) -3- (3-amrnö-piperrdinog -zantin m, ramee« am
Tövagapakt.zovo (ESIÖ : v/z ==-· 544 ;b*Hp kp-ertéke: 9, 45 öiieoelgel., netoién-ditiorid/vetanoi/lroezii~avin - ρ:5ρ;5 }135} 3-)2- 3-bxp -fark.).-l-oxo-e?:).!)-3-00351-7- (2-vet 11 -2-buteni.i) -3- ) 2-avino-p5.per ldive) -xant in lovag epek: reve (öSIÖ : v/z - 495 (kön) * )3.26) 1- )2~)2-hvine-férv.)) -2-oxo-eti. I) -3-zet11-7-.(t-vetil-z-bozenil } -3- )3-avine-piperiöino}-xantin
Tevegapakttava (£S2ö : v/z - 4 66 (P-kP ) 137) 1- (.2- [ 5- (Petii -tionreido) - tana. i) -2-oxo-etii. .} -5-ve ti 1 -7- {3- v e t i 1. - 2 - b a t ea 3,3.} - 3 - (8 - a vi a a - ρ ipa z id ive) - x a a t i n ö-é.ö.ékn6,28 (Kieseigei, vetiieaAiklezid/vetanol/tömény vizáé avvéniaoidat 89:28:0,1)
Tdvegspettrava )S31'Ö : v/z 3)3 (MölT' )135) 1-) 2-)2- )ácaéli-avino] -leni).} -2-ozo-etil) -8-veéii-T- )3™vetii-2-buteni1) -8- )3-a.vinn-piperidino) -xantin Tdvegspektvnva [ OS3/'} ; v/x 558 ilROF' (3.393 1 - (6-bet32. -x -pl z idi 1 -vet 8.1) - 3; -veti 1 - 7 - ) 3 -vet 1 I -x-bateáli) -8-}3-avine-ptperidina)-xantin deliien-öikiopidhan 8-6 M eöaevaa izanrapii-aipedeiia). elöállitva. 01. vedé epe n t j a: 1,2 7, 5 -128 R. lövegseektrava (OS-ÖÖ: v/z - 438 (MeHÖ (140) 1- ) 4-I z o kiesed. ii-vet3ö.)-v-vet 11-7- (3-veti.i-2-bal,eni. 1.) -2- [3- avi na-p 3,pe r idiné) -xan t3.n beéilén-diklntidben 8-n (4 eöeevaa iveptopil-alkohollal elöállitva. lö - érzéke:: 8,4 8 {K1 e z e 3. g e i, vet álén- a i klót i d /ve: t a no 1 /1 eve n y vi z e a a wd n 1. a ο o d a t - 90:10:1} lödre gebe t t dóvá (OÖi'l : v/i - 47 4 )Mpp)z ó > . .·: :· .> .··’ .-0-.05:1 :
(X 4 X } X - ' X. - Me t ®- XE- i nda zo l - 8 -i i-met i I} - 3 -má t X X - 7 - ( 3 -me z 11--2--műteni® ---8-- < ®emino-pipersőino).....xant in •intilenülkioriőbaa m-o b sősavas isopropii-el kenuinál előállítva, tő-éri e ke: 8, 31 ( Kiesőidé i, met II én -di klór izl/me tanoi / tömény vizes a mn őηieeidea - 38®. 8 :1;
Tömegepe/irama (Ed®® m/z 477 Γϋ-Ε® i1/2) 1,,3-óimét11-7- {3-meti 1 - 2-~ ont enni ; -8- //- 12-amino-3 - oxo - 3- (1 - p i r r o i 1 d ini I) - p r ep 1 I ] -m e t i I. - ama. no; - xan 11 n
Olvadáspont ja; 138 ®
Tömő napé ktzame (ESI/: m/x - 418 (b/R®'
114 3) 1, 3-kö.me t i 1 -3 - {3 -meta.2 -2 -fen f eni i} ~ s— {E-l 2 - amine- 3 - {mei 11-amine; -3-oxo-propI 1) -met i i -aminc {-xent in ® ~ értéke: zp 28 {Kieeelgeí, meriIen-diklorid/metanol/ tömény vizes ammdniaoldat -- 80:10:1/
Tömeg spektruma (KEI'/: m/z - 378 (11/®' {1.4 4) 1-(E- (3- (detoxi-kazdonii-metil-smlnog -teniil -2-oxo-et® }- 3-met i 1 - 7 - {3 -met 1 1 -2 -out eni i) --8 - {3-amlno-piper ide zío) - xant i n
E<-értéké; 0,28 (Kieselgei, metllén-di kloz id/metanol / tömény vízeo itt/niao 1.dal - 80: 28 : 0.. 1;
T omo g apa k t r urna {E S I / : ov z - 038 (be dl *' (1.4 a} 1 - le ia pö-meá il 1 - 3-me t X1 - 7 - {2;-eéano~femn xő.3. j -8- ( 3 - ami ne- p i ρ o r i d i η o} - χ a n t i n
Oet iién-di ki ez i.dfean 8-6 b sásavas izoprepii-aikohoiial előállítva, Rf-értéke;: 0®0 (Kieselge® metllén-dikiorid/aetanol - 0:2;
Törne gspekt reme {ESI; : m/z ?- 410 (b·/:®' (14 8) I - (2- (2 -C® őre χ I- feze. I { -2-oxo-etii) -- 3-m.eti 1-7- (3-meti 1-2-önten ii} -8 - {3 -amlno -pipeeidinog -xantin- {tr1.1Iuor-aoetát; TÖmegspeki rums (msa®: m/ z - 4 87 (bili®’ ; ? .,:msJss.a;®y® (14 7 j 1 - ( 2 - (2 - (Met ii-s zni fant I -ax;1) -1eni 1 ] ~2-oxo-ex i i } - 2 ~met ti -7- 20-n.el ii-z-ontérzi; -8 - (3-ezn.no-pzperzdintg -xantin férneospekz roma (Edz'}; m/z === 545 042x0’ (148) 1 - {/- (2- (Metexi -ieroenx i.-netoxi] -feni1 ( ~2~cxc~ef2 a-f-mot 1 (~ (3-net fi-2-antnni -8- (3-amine-aiparidzno) -xantin femeqspekzrnma (E310 ; m/z - 329 }Μ+Β0?
048} 1-(2-(2- (71xne-mezexx; -fanii,] -2-oxa-etii. } -8-nei P -2 3-met 1.f ·
-2-aainni1}-8-(3-amine-plperidino)-xantin femeqspakiroma (2(810 : m/z :: 3 02 (Mtaf (iáid 1-(2- (3- femet/1 -ketfamozi-metoxi : -fenil] -z-oxo-ezil) -3-met11-7- (3-meti. 1-2 -tatén z 1) -8- ( .3 ~ami.no-pépet id iné) -xant. zn if -értéka: in i3 (Fieze 1 gél, tat1ien-a1 k 1 er/.d/me t aaei 2tereti 1, , ,, —amin - Sarkad8,1} ::::......../ / , / ) iemegepekirnma (ESI0 : m/z 332 [8kdl]0 (ISI) 1— (2 - ] 3 - (Meti 1.- karname il-metox1} -fenti. ] -2 -exo-ek ζ 1] - 3-mer z 1-3- ( 3-mez z 1- z-Patentl) - 8- (3-amino-piperidinn) -xantin.
2f-étf éke: in 55 (Kieeeigei, meizl.en-ak.kimn.d/rmnanc i/trzei 11 -erntn — 8/P2d:i0 1) /-/, omeatpektr/mia (nSP) ; m/t - 5-38 Ikdiflt / (1.52 ] 1- (2- (2- (Eazaamei.1 -metexi) -fenti] -2-exa-ettl 1-3-mef tl-?~
-(3-met i1-2-tatén11(-8-(3-emino-pipatütne)-xant in iamegepekttame (kait :: m/x - 324 ílixHP (153) 1 —(2-(2- telexíMetil-exnlronii }-amine]-fenil]-2-oxo-ez ti )- 3 -me k i I - 7 - ( 3 -me z 11 - 2 -tatenz1} - 8 - (3 - am 1 na - p iaer z di.no) -xa n t i n TaaÍegspekttnma ((8810 t m/x -· 522 (11210 “ (154 ) 1-Met11-3- (5 -metexi-fenet i 1) -t- (2 -·η1 nno-oont xi.} -8 - (3-ard.no•Ϊ0
i. pe r xdi no}-xaη ζ χn xxxzmpmr af
Rr-értáke: 0,35 (kieseigei, met3.lén-dikiorid/metanoi === 3:1.) Tbmegspekttorna (kei'?: m/x === 51.4 (H-9i9 (155) 1 -Met i1,-3- fenem3. 1.--/ - (2 -1: iane-beaxi 11 ·9δ- (3-amine-piper s d tt.o) -xantin.
Tömegspe ke roma 9999/ : m/x - 45 4 [9-91(9 (1.55) 1.- [2- (3-Ílreido-tenii? -2-oxe-etii] -3-metii-7- ( 3-met.i 1-3-butenii) -3- (3-amino-pleet1dtne?-xant 1 e
Temegspekt roma (ESI'9 : m/x === 509 [34-97] (1. 5:7 ? 1 - ( 2 - [ 5 - (9 ima ti i - u r e i d e ? - fen: 1.1 ] - 2 ~ a χ o - éti 1.).....3 - me t i i - 7 - (3
-meti..1 -3-bomenii? -9- (3-amÍne-piperidine) -xantin Tomegapektromé (SE 1/9 : m/x - 537 [34-9?;]' (1531 l-Hetil-3- ((is -2-fen.il™ vinil ) -?- (3-m.etiÍ-2-botenil ? -3- (/--amine
-piperid ino) -xant in ~ é r t é ke: 9,-49 (Rio se i g e i, me t i 1 é n - d i k .1 ο r i d/met aηο1 /1 test n mises a mnoniaoinai - 95 :10:1.>
Temegspekt roma [T51) : m/x === 435 {[4-93(9 (153) 1 - (4--Ovo - 4.R-krómén- 3-ii) - 3-met 19-7 - (3~m.ee s 1-2-butenl 1 ) -2
- (5--amino~pi:peeidi'r::e) -xantin - ítrifioor-aoetát)
Temegspektrnma (3937 9 ;: m/x ::= 477 (9-91(9 (160? 1 - ( 3 ~(4e t i 1 - 2 - p leid i i -m e t 1.1.) - 3 - me t i. i - 7 - {3 ~ m e t i i - 2 --9 a t e n f 19
-3 -(3-amino-piperidine)-xantrn
Meti ién-dikloridban 5-t M sósavam iaeprepil-al kőtől Iái. előáilitva.
3.·:- érteke: 0, 54 (ki ese ige 1., met iien-diklori.d/me tané1/ tömén v I x e s a mm 0 n f a o i n a t === 90:10 -: 1 .)Tömege gektroxsa (Rol) :j mit 499 [Mi-ka]' (1 öl.) 1 - (5--Metii.-x-pi.tidil-metiI) -3-metsl-7- (g-metii-x-botenil)
-5-(3-amine-eiper idomé)-xami i n ts.eatmrrmm ml:
bet A. lér-öifcea© döar; 5-8 8 sösevas izopropil-aikmAteliaA. előál tikra., ©-értéke:: 8,35 · KteseA ga© met tián-di ktnrzd/meianoi/i erény v Ízes ammőn i a e A, dal - 9 8:10 ; a ?
Tömegspektro®& (E8/A : m/z - 9 38 ©eg© (1627 .1 - .(4-det i i - 2 - ei rA.di 1 -meriA.) -8-mefciA.-3©3-meti 1 - 2 -búteri 1A -8 -; l-aminm-pipevid:nm>-mariin bet;. A.en-öl.kior ioőan 5-8 b sősaraz izopropii-aikohoiiaa. el káliéira, ©-érteke: © 39 (Kieselgel , metiA.en-di.kA.otio/melano A. /tömény rezes: ammén/amidat - 38:10:©
Tömeg epek irt ma ©33/A : m/z - 4 58 ©©(©
A16 3 A A. - (4 -· K A. no A. i A. - ne t i A. A - 3 -me t 1 t - 7 - (A - m t i 1 - 2 - b né eni IA - 8· - (,3 - am in e -p t p e t i ö in m A -r a n tán
Betálén-dikinridban 5-8 Ak sősavas izopropil-aiköhotiai elaéiiitva, ©-érteke: 8, 53 (Kieselgel, ne ti lén~d ©mer i d/me tanoA./tömény vizes érménaa o1da t - /8:18:1:
T öreg e ρ e k t. n ama (E S a © : m/z - 47 4 [ be a)' (184) A., 3-Ti.metl 1-7- (3-metii.-2-e /zeni © -8- (endz-ü-amlnm-2-aza-micikia(.2,2,2 A oké-2-il)-rántin beitién-di kamrádban 5-8 b sősavas izopzepil-al kéből iái el nő A. ©tva.
Olvadáspontja: 174-179 ©A
Tdmegspoktrnma (Esi© ; m/z - 373 ©eg©' ©85 A I- (3 -Kine.it A.-me t a A.; -3-metii- 7- (3-met il-i-mnienii, A - 8 - (3-amimo-pipet idino}-rámáin betilen~dikamrádban 5-8 91 smsavos tzsencpiA.-aA.koimiiai előállítva, ö .1 v a d 4 s p ont g a: A. 7 5 -17'? ;©
Tömegspekt roma ©AS©'© m/z - 4 7 a ©egy vrasanezn© ©
Met iién/ikio
Ry-étt é ke:
(156) .'.- {5-ditro-l -ixokinzl id -met 13.} - 3 -xetii- 7 - (.3--met 1 i--2-bateai i) -3-:3 -ami a a -px ρ o r i o i no) -na o 11 n iban 5-6 M sósavat izopropi i-~ lkak ti iái elbánd, itta a a, 4 7 {ki esetne.;., met iI t n -zik i ar i o /mez ο η ο 1 /1 omdny v x zen somé p lae Idát 9 Oo 1 ö: 1)
TOoegspektroma {az/'}: m/z 313 [Mta/ (1.67 ) l.; o-óimat i. i-7- { 3-meti i-z-batenil) ~3~ n:o/-.n zn-d-mz·-bχ o x k 1 o 0d 2 /) o k t - 2 - ii : n ast .1.a
Metidan-di kiorxbbaa 3-6 M sősavas izopropi i-ai kobo/ai előállítva,
2, --érzéke: af 23 /xaseige/ maf.i ten-d/dor id/metarol/tömény v 1 z e s ar ami alsóidat / : i / /
Tömegspe ktrazso: 03://:: m/z: - 3:73 [00/ i163; 1- 0-6/0-/ z-dibi.dto-kinoiin-/ -1.1 -meti/ -3-met 1.1-7- tn-eatii-z-nateáid } -6- (3-amx.no-pipáz idino; } -restin
Hetilén-dikloridban 6-3 H sősavas izopropil-aikoboiial aloéiittve, o,- - ér t a ka: 3,4 3 / x azé i goi , met i. 1 én - 0 i. k 1 o r i d. /ma t a η o i. /1 ómé a y v i ram axzxőn i a o Íz a t - 90:15/) /ömaz:spaktro.X;a 03:/}: x</z: ~ 4 9ö [W3/ ;;
063} 1 - 0~kminz-l“izok:ino/.l-meti.l} -3-zárni 1-7- /--meti -bokenx/ -3- (3-ami.no~ptperi.dxno) -xantin
Hatilsn-zikletieben 5-6 3 sősavas izoprop/.-·-·--/, keked, lel eiöái/.tva. /“értéke: 0, 39 (Z.eeelnai ,· metxléo-dxkiérid/metár/d./tömény v i z a a aximé n j. a o i d a t ::: 96/.3//
Tömegzpekfreze -331'/: m/x - 469 [Mód/
070) 1- 0- 0-Oö.ano-tenxy -2-oxo-etx/ -3-met/-7-/-metii-i-boteni/ -8-(3-ami no-pi per idino}-xant in
3, -0 00 ke: 6 .,· 3 3 -(Ki e s a ige 1me til én - d 1 k: a r i d /met sno 1 /fc ezé n y vizes ammö n i a ο 1 d at - 30/0:/ //megzpekirzms 03// s/z /76 :0)-/1) *
/ 17.1; I- [ 2™ (3-Szu 1. t amoii - £ eni I] - >--;v?/-rr. r/.( -3-;teti 1-7 - (3~meéil~ -2-botén/. i} ~8- < 3-amlno-piperI. drno ] -xant/u
8.; - értéke: u, 24 (Kieselgel·, metiién-ée x ror id/me tetei /tömény v/.zes amménitoldat - 38:18:11
3'ömep?abextnama /Fél'5!/ m/z gén· (IltK/r <( / f II ] 2—ll (172) 1 - (2 - (3 - Ka r barna i I -· fen i 1 ] - 2 - ox o -el i 11 - 3 -met i 1 - ? - ( 3 - ne t 1 1 - 2 ~
-bateni 15 - 3 - (3-ami no-piper isiinél -zenéim
R,—értéké: 8, Xo (KieseIgei, meti len-ér x/.o.z id/metanol/tömény vizes amméniaoldat ··· 30:18:11
Tömegspektrums (2333 : m/z - 4 31 (Zbnp' (1331 i- (2~2enozi~eéi/l -3-metil-7- (3-meti1-2-bnteni 1) -8- (3-amino-piperidino]-xantin
Tdmegspektrma (KKTT : m/z 153 (ken)
3. példa
2,/3a^bél-l~feéeaill -6- /.3- ífeénl-asafaol -plparldbaol -manbáa
1,3 ni metanolban 154 mg 1,7-nim.etil-7.....(5-oetil-2~o/:teni.;d-l-;3amino-piperidinol-zent inhoz: és 3,832 ni 37 fömegs-os vizes tormai.geaib~gibaéhs:z ki mg né éri mm- (303000-1.00100-:00031 (TIT; i-et adunk. Kentén a reákotlelégyéex még kétszer egyenként 8,01 mi f ormai dehi.d~ol dat ot és le mg nátrium-(teirsnidrido-borét(Ili]1-ot adank, és a reákelőéiegyet szobahőmérsékleten tova Pb keverjék., é reakcióelegyhez 1 H tátrinn-hrdroz/.d-oiéetot adunk, és est eti.I-acefáttal többször extraháltak. n szervet fázisokat egyesítjük, viegszázltjuk ez bepároljuk. a bepériési maradékot aluminium.-oxiddal tol tett oszlopon (eTuena: etii-aeetát /met enni ] k remet egri.(1ásan menti szálévá 188 mg nim szerinti vegyületet nyerünk (kitermelés: (TI znyno/vs.nmx s;
Tömegsport reme. (aoü/: m/z - 385 Ch-öin ü-étiéke:: 0,83 (alaminintí--oxl.dt meti ién-dikiorid/maiaapl ~ 4:1) d ). példával analóg módon, nyerjék az alábbi vegyid evet:
(Ü 3 < 3 -ö l mez i 5 - 3 (3 ~ ma t11- 5 - b oz a η. 11/ -- 3) - ( B) - (d l m ai Í J, -ami no 1
-plpatadino/ -tar;kin iOmaes pakk torna (FSÜ): mi - 175 [Μ-Ηϊϋ iö-étteke: 0,35 (aiominiom-ozi.d, zsetiién-dikloti.d/níetanoi. 130::1/
5, maIda
5üfeéál-~7-&enzil->- /S-asünn'^ipavddtmoi -xantin ki d ál üt áaáta 1 -maki 1 -2- ? 2- (1 rimetii- ez ii 11} -etoxi -met élj -7 -ben sii-3 -(l-amino-piperIdino;-zantior met1len-érkIoriában, szobahbmér zárlatén trif iuor-ocatea vval. kezeitek.
Térne g epe ür ama |SSI/; m/a 355 fíb-bü
-Ma til - 3- pkaxbmxi-ásstil/ - 7~&®nxx2 - 8- / J -.amino - js^eridiaj/ ~xan tám Előáll 1 rátára 1-maz ü -ü ~ (metoxi - ke tboe 11 -mez ü ) -7-benzü - 0 - (2--aei.no-pipeü.düo; -zentini metanolban X d oátriam-hidtoxid-olttal kezel dnk.
Olvadáspontja: 22.2-315 Ü
T ömeg apadt tarta [ k s 5 :/ : m/z:: - 4 22 Ch-di/:/ á o< példával analóg módón nyerj ak az: alábbi 'vagyaiét e kei:
(1) 1 - (Katboxi-metil) -5-mezri-7- ü-metii-2 --ontenii) -3- ( (3) -3-amino -p ipa tio ino i -tan tin ü-erté/e: 0, 54 (keverned inasé CZC-Fszü gp :.e tie- (ki hatok) aeeio.ni.trü./viz/triiiaot-eoetsav - 50:53: 1)
Temogepodtteme. ieéü/: mid ^ 325 Ch-iiÜ (2) b~ (3-rarbexi.-prepü} - 3-metil-7- (3-z:etii-:2-bntenU/ -t- ( (55-.3- ami η o - p i p e z i d i n o} - zen t i n ve, zez.manóggng:
ör értőké:
0,4a (kever séd éhese DC~kertigei ette BEA Berek; acet onitril/vi a/triilúoz -ecetsav 50:50:2.)
Temegspekt reme (He/; / m/z ® 42 0 /^/(/} 2.-74-Barboxi-ieneti.ld -5-.nettT-7- ( 3-meti./x-etf est2.) -5- //
- 3 - ami ne- p i per 2. d 2 no} - xan.t i n
R-:-értéké; 0,42 (Revemen ebese DC-rert2.gp2.atte E, Berek;
aoetonitr2.2./vi.z/tr i.i i.anr-aestsav 50: 50; 12
Temegspekt reme (RSi/ :· m/z - 201 (BeR/ (4 2 2 — ·( z-barboxi-et ii) -a-est 2.2.-7- (3-r-et / - 2 -bet ént 2.) --5-- ( (50 -5
- am .2. n e - p rgem d 2. n e) - x s n t in
Olvadáspontja: 220-220 fiC tem-egápeFtrama /51/: m/a -- 4/5 //-7-(/ (5) 2. - Fe n e t i 2 - 3 - (karbe x i - me 112.2 - 7 - (3 - me 12 2. --- a ·· b az η n i 1) - 8 - (3 - s m.i. ne -pi peridine)-xan tan 01veds spont j a: zz8 -2 3 5 7
Tönsgspektrnme. (BOT/ : m/z - 482. [MtB/
- /5 -Amimé - few tál./ - J-meti2 - 7- /3-asm fedd - 3 -.Ins tessi.22-5- /B-amimo Eieei I Írására 2 - (3 -ni t re- r enati 2.) -3-metil-7- (3 -metál -2-ba t en 2.2.2 -3-(3-amino-piperidi.no)-xant int. e Eszei., víz és viameztes ecetes 10:5/. arsnyű ebegyében vasporral. msgredakái ank..
(/-értéke:: 0,45 (Fieeeigo.1, w/m -dk - ' d a:,e- - .-v viaes ammeniaoldat ;;; 0/.:0, 22
2'erez az per tr ma (ES// m/a - 452 (BaH/
A 7., né 2 dévai, snaiée mádén nyerj (bt az si.ábbi. vegyéleteken:
(/ 2. — (z-i/ino-benetil) -3~meE./.-7- (3-met il-a-bet eni 2/ ~/~ (/--amino
- ρ (peri. da n e 2 - x e n t 2. n
7 . 773/77 /7.73 ÉV 3/
Ry-értske:: 0,23 (Kieseivel, mell(ee-álkizymokasteaoi/z.daé:zy él zes ammon havidat - 9 :: 1: 0,1j
Tvmegspekieve (E0i'8 : m/z « 452: (Bból /20 1, z-Dizmiil (3-amizze-ven.z.zij -8-1 3~amiao~pi perrditv) yszve ky-ézzi eke: 0,20 (Kieselgel, maki ies~d.iklór id/met atel /svveny vizes ammer; lsei dat - 30:10:10.
Ibmegepektrema ( 5511/: m/z: - 30:4 /Lbip '* 0 (0 j 1,3~aim.eti 1 -7- (z-ara.ae-venz.i 1} ··/···( 3-ezd.ee-pieer 1 d( :;e ; -razzia Ibmegspektrzaaa (5511: m/z ::: 804 (LbKi*
1, J-Dássetál™ 7- /J~ssetxl-2-h&sPea$i,l/ ~9~ /X-asüsiv-d-plpeszidsli -xamkám Előállításéra 1, 3-e.zmezzz 1 -7- (l-meZil-2-feelen.ii} ···$··· (l-aitrvzo-4-piperidiij mzrkm evez sav és viz 1:1,5 arányú elegysbev. elekperrel 00 bO-ve msgrezh.azá iaak,
Ivmegspe ez.zárná (13.1'j: m/z - 547 /5/147
A 3, példával atalba modva byeráak az alábbi vegyelezez:
(14 1,3~5imetil~7~ (3-metil~2~baise.il) -3 - (l-amia.p~3~prperi.dll ( -sámlit 5bpvge:pvkz.ra:pe /03710 : m/z - 34 7 <( Ο/ζκ/ *,
9. példa
I~ 00- <Wx<$rató -zbmhmsp mO - farnál -etál J -ll-sssséXX- 7~ /Bt^eéxx-zEmbís tatéi/ ~ ~O~ / /F -3~^tózKí-pipamxdissa/ másmtáe liba 11 ikására 1- (2 - betű - 2 - exzz·· eb iI) - 3-mez il -7 - (0-meki.l -2 -bab éti i).....
-3- ((5) -3-amite-prperrdrtVí -xattitz. -Zárolhat, kálkam-karbonát léié η I é Z áh ez;, 0 5 Ü - zz hidr oxi i -ami a-hlárvkivr iddsl r ez z?á It akta k,, Ry-érbske: 0,54 (Revereed rhasa Dk-RsrZIgplatte (E, lerakj, a céh v a 1 z z 1 I / v 1 z / b rí fi tv r - se esz? ::: 13.;: 1.0: 3,2 5 lemegspeki r ama (Εν 1) ; m/ z - 403 í büj * '< z v b p i / '501/ sild· y0 ί lön példa
I- ff -/f - fBesml-exalfomxl-asrl^oj ~oxo-etil/ ~3~«etx2~'?- ffmpssbö-fP&atejsil) ~f - ff-^nlno-plp^ridinoi -~j£a»tin
Előállít ászra ez 1-(2-(2- íbisz (mez il. -szál főni 1 ) -amino I -i en 11. (-2-oxo-et i 1) -3-mez i 1 -7- (.3-met 1.1 - 2-botami 1) - 3 - ( 3 - am 1 no - p eper .z o 1 no) -xantint zetraozdrouuránoan, szooabőmáneexiet an 3 b nátrium- h ibr ox id-o ion ttal keze fi η x..
Tőmegspektruma (ESIb : m/z - 342 (benV' á fenti példáiké), ex mán, a ezakirodelomon 1 lemezt eljárásokkal analóg módon nyerjük ez alábbi vegyimet eket.:
: 1) 7 - {3 - Me- t .11 -- 2 - bot é mii) - 8 - /2 - ama. η ο - p ip e r idino) - x a n t i. zz (2) 1 -be t i I - 7 - (2 -mez 11. - 2 -·-·- b a fen 11 > - 2 - ( 2 - ara i η ο - p 1 p e r idino) - x a n t i n ( 3) 3 -bet ii-7- (3-me z 11.-2 -botén 11) -8- ( 3-a.miuo-p.iperidioo) -ment In (4) 1-St 1 i-3-met 11-7 - (3-met. 11 -2-fonteni1) -3- (3-amiriO-pipen.iuino) -xantin (ő) X- Propii-3-met. 11-7- )3-nezlil-x-buzenz)} -8- (3-zmu.no-piper zzn.no) -xantin (3) 1-1 zogropii-3-xaatii-7- ; 3-mez11-2-Outenii) - 3- (3-amizsr--piperldino)
-xantin (7) 1 -Ezuuzl-3-űzet.zi ··/-·· (3-metiI---2-bufen.II} -3- (3-emi.no-piperiőintá -xantin (3) 1-asex-Euzi 2-2-meti 1-7- (3-metii-2-butenii)-3-(3-atáno-pineribine) —xant zz;
(3) 1-lzobntii-3-met j 1 -7- (3-met.i 1-2-eutani.i) ~8~ (3-amino-piperibi.no)
-xantin (12) 1 -nii ii -3-meti 1.-7- (3-met i.l-x-but en1I) - 8 - (3-amino-pipetidino)
-xantin (11) 1-Eropa.rgi i-3-metil-7- (3-metiΙ-2-Puten.i 1) -3--- 0-and.uo~nxpezu.dj.no}
-xantin (12) 1- (Ciklopropii-msetii) -3-met 11.-3- (3-meti.i-2-butenil.) -3- (3-amlno
-bigét i dino) -rántxu (3-mai 1i-2-buteniI.) - 8- (3-atino-piperidiné)
9Π&
A,· V Λ..· (18) I ·· Ben χ 11 -3 - me t11 - 7 ••xénia, η (14) I -taté 111 - 3 -ne t ml ·
- remi In i 3-ma 1II-2-bnleniI)-8 -(3-amino-piperidl.ne)
(.15) 1- : 2 -Hz dr oxz-ez z. i) -3-meld I-7- (8-matiI“2-bntani .1.) - 8 - (i-amino-piper13ine)-xa n t in (16) 1-(2-Kétoxi-etil)-3-metil-7-(3-metii-2-tűteni1)-8-(8-amino-pipar Idino )-xantin .(I 7) I - (2-6 tox i - e t i I) - 3 -me 12. i - 7 - (3 - met i I - 2 - Ρ o t e niI) - 8 - (. 3 - ami ne -p ipe x 3. d i no) - x a n tin (18) I - (2- (Dimet II-amine) -etil] -3-matil-7- (l-matil-x-butenii) -3-(3-amine-pipetidino)-xantin (131 I— [2~ (Dieti Ι-amino) -etil 1 ~3-met3.I~7 - (8-mati I-x-butanil) -8- (3 - am i η o -pipa r i dl n zz) -xant i n (263 1—(2-{1-PirroIidiniI)-etil]-3-mmtiI-7-(3-metI1-2-bnten11)... g...: 3-azzino~piper3.tzino) -xantin (21) Ί- (2-Piperidino--etil) -3-matil-7- (3~;zet)i-l-teteni.( : -3- (3-amz.no- pi per 1 d ina-} - xant in (22) 1-(2-Korfolino-etiÍ) -3-metii-7- (3-:seti8.-2-bzzzeniI3 -8- ? 3-a.rino-pipar i 3 i no) - x an 13. n (23) I- (2- (1. -2ipe taxin! I) -etil) - 3-matii-7- (3-metii-2-hűteni I) -8~ (3-amino-piparidiné)-xant in (24) i - (2 - (4 - Ke t), .1 -1 - ρ 1 ρ e r a X i n i 1) - e 111 ] - 3 - met 11 - 7 - {3 - ne z i 1 - 2 -ontaniI) --8- (3-amino-piperidinn) -xantin (26; 1 - {3~nidroxi--prepái) -itozeti 1-7-{. 3-mazz.i -2™bnton3.1) -8- (3-amino-piper idi no)-xantin (26) i~ (3-betoxi.-propi 1.) -3-metii-7- (3~xmtii~2~buteuil) -8- (3-emino-piperidino# -xantin.
rnzaanaxexmom z , )' z;
(273 1 ~ (3~btoxi -propil) ~3~metii-7~ (i-metii-i-ontenii) -8- (3-amino
-pépemi dino ( - χ ο η 1in ((23) (()-1: - i 3 - {.fo i oe i i i - am in ©8 - p r ορ 17 i j 13-mé dia - Re ((8-met i: 1 -2-pederni 1 ) -3- { 3~amrno-eiperidino} ·· xant in (2 3} 1- (3- (bietii-emino) -propil) -3-meti I -7- (3~metii~2~fortenim }
-2-(8~amino-p ipe r í dm no)-χοndin (30) ) - [3- {i -8i.r moll dini i) -propi i 1 - 3-met 1 i-7 - (3-meti 1-2 -ontani).)
-8- ( i-oolno-piper idino) -monoin (313 .1 — (3~Piperidino~propiI3 -3-metil -7- ? 3-metii-2-ra.Pen.il ) -3- (3
-amino-piperidino)-xontin
(.32) 1- (o-Borfomine-prepil} -3-meti).-')'- ( 3-meti 1-2-on teni).) -8- ü
-em i ne-pi per idi ne) - χοηη ΐ η - (p 1 --) 77 ·7 77p (83) 1 - {3·· (1-8iperaoini 1} -pmοpül -3- m emii-7- (3-metii-.2-fonteni11
- 8 - ·( 3 - ami no - p ipar i d i η o) - na nm r n (39) 1- [3- (8-Metii-l-piperoxirii) -propil)-3-motil-7- {3-meti 1-2
- b at enil) -3 ~ (3 - ami ne - pl per idi η o 1 -xantin (33) 1 - (Karboxi.-met ii) - 3-meti 1 -7- {3-meti t-x-bui.enil) -8- {3-amino
-ni ne ridino)- xo n t i n (38) 1 - nletoxi-kardonil-oeril; -3-neim.i-i- ( 3-metii-2-boOaniΓ) -8
- {3-ornlno-piper idino)-xantin (37) 1- {Et oxi-karbon id.-saei.ii} -3-metii-7- (3-meti 1-2-brtenii) -8
- (3-omi.no-piperidino} -xantin (38) m-(2-Komfooxi-etii)-3-metii-7- (3-meti 1-2-ootenii)-8- (3-anino
- p ipe m i o. i no} - x a ni in (38) 1 - (2 - (Be doni - re mfcond. a} - et i 11 - 2 -me ti 1 - 7 - {8 -ma 0 i 1 - 2-? fon t en i I {
- 3 - (3 - a m i η ο-ρ iperrd i. no} - xe. n t i n.
(98) 1 ~ (2: - {m réti -re menni!{ - e t a 1 ] - 3-me t i ).··· 7 - (3 -ne t i 1-2-ont a ni. 1 {
-8-{3-ti no-piper idino}-xantϊ n . nÜ P· ·’ (B!t / m ’ti:
.<
(41): 1- ; bazbamoz i-izetil? -3-metil-7- (3-metii -2-bet on.il.) -8- <3-amzne
-pl pe r 1 diné:) - xan t i.n (42 ί 1 - (Heti 1 ~ karfoamcd 1 -met1. 1) -3-met a 1 - 7- [ 3-metii-2 -bobéni2} -8
- (3-amino-piperzdino) -xantin
(.4 3) 1 - (Dimet i 2 -Xarfoamoi 3. -met i 1..) -3-met il - 7- ; 3 -met z I - 2 - Pe teni Z;
- 3 - ( 3 - am í η e - ρ zpe r í a i ne) - xan t in < 4 4} i - ? 1 - 8 a r ró 1 ad in .·. 1 - ka rbeni 2 -met i I1 -3 -eret i 1 - 7 - (3 - me t i 1. - 2 - fontén i i} -8- (3-amino -pi pez .idino) -xant in (45) 1 - (2 z per i d z n e - térben z 1. -me t .11} - 3 -me ti 1 - 7 - (3 -me t i.?. - 2 - font. e n zz)
-8-(3- en.a nn - papa ridino}-xantan i 4 8} 1 - (Mór in I i no - k a rbon i i -met i Ϊ > - 3 -me a z z -7 - (3 - ma t i i ~ i ~ na e ,). )[) -8-(z-amant-piperaoí.no) -xantin (47) 1- (Cienp-metiib - 3-met ii-7- (3-met 1.2-2-bot etil} -3 - (3-amién
-piperaoino)-xantin (43) 1-tz-Ciane-etii)-r-metaz-o- pb--mez.il-2-botena i)-8-( 3-amino
-piper. idino)-xant1n (43b i-bet i 3.- 3-etz X-7-(3-met iI-2-font eni a)-8-( 3-amino-pipar zdi. no}
- zz?; in (337 l-Keti.i-3-propi.i-7- (3—metii-2-bnteni 1) -3- (3-amino-piperidieo)
-xantin (51} i-Ketii-3d.XPpropiz-7“ (3-metzi-2 -Pn.meni i} -3- (3-ambno-pzperzdíno)
-xantin (52) 1 -Keli 1. -5 - fon 11 a - o - (3 -metii - 2 -fon t e ni a 3 -3- [ 3 - ama. no -p i per 3. diné}
-xant in i 83} 2-Ketz .l~3-nxex-bni ii-7- (3-meti!-2--baíeuil} -8- (3--amino-páter idino)
-xantin (84} z-bet 11 -3-ixofouí ii- 7- (3-met ii-2~nnt enz 1) -8- (3-mtino-piperadzno)
-xantin a a. ;na.maama r<p (SS) l -Meti.l.-3-o2Íil-7- (o-metii-i-bntenii ) -8- (3-ami.n.o-piperidi.no)
-xantin (561 i -bet 1 i-8~proparpl 1-)- (3-eeeti. 5-2-Ιζη.ηηΐ 1) -8- (3-er;2. no-pipe ridino?
-zen i i.e (57) 1-Moti2-3- (cikiopropi 1-meri.1..) -3- (3~mot r)-2-onroro. i) -8- (3-amine
- ρ 1 ρ o r l e i η e; - x a n t in (58; 1-Metii-3--benői 1-7- í 3-metii~2-boton!i; -8- (3-amirso-pl.perlbino)
-zent in (52; l~Met.ii-3-feneti 1-7- (t-motil-o-beten5.)) -8- (3-amino-pÍperieino) -zantin.....r ........ <m / 3 ;;r K: .....) (68; l-Metii-3- (2-nidrozi-etiI) -7- (3~mntii-2-buteni(i) -3- (3-amino -pép erid Íme ) -zentb.n ........ , .....;
(61) l~Met i.1-3- (2-metozi.-et ül -7- (3-meti 1 -2-butőnél) -8- (3-o.mine -piperéd! no) ·· z e n 11 n (52) 1-Metii-3- ; 2-e tori-e ti i ) - 7 - (3-metil-2-boteni 11 -8- (3-ami.no
-pipori.di η o) - zárd in (63; 1 -Meti I -3- {2 - (dimet 11 -amino) -et i.3. 1 -7 - (3-me ti 1 - 2 - bo. t en 1.1) - 3
- (3-amino-piper idirro) -zantin (62) l-Metii-3-82-(dintii-amino)-etil]-7-;3-metel-2-önteni 3)-8
- (3-aminm-piperidino)-xantin (85) I-Metil-3- [2- ( i-plrrol.idrni. 1 )-eti!2 -7- (3-metii-2-bnr.onr 1) -8- (3-ambno~nipein.di.no) -rontin i86; 3.-Met 1.1 -3- (2-prper i dino-eti. 1) -7- (3-meti 1-2-botérd. 1) -8- (3-amino
-piperidino) -rentin (673 i-Metil-3- (3-mortöiino-eti 1.) -7- (3-meti 1-2:-bntora.1) -8— (3-amino —ρ r pe ri 5 i.no) - zen 11 n (68) 1 - Me t i i ·· 3 - (2 - (1 - p i p e r a 11 n i 1) - e t i. 11 - 7 - (8 ~ me 111 - 2 ~ ο· o t en i I; - 8
- í 8-ami.no-piper idrno) -zantin sa.eaetxmxse esi (88) 1 -Metil-3- (2- ( i-refci.x-i-pxperaz8.axx} -etil] -2- }3---n.efcii-2
-bet eeii) -8- ( 3-erd.ne-pi.peridi.eei xeafcxa (70) 1 -bet i.i -3- (3-eidroxx-prepái) -'? (d-netii-z-batenii) A- (3~arino -aipe r 1d1. ne)-zentin (71) · 1-be t i 1 -3 - (3 -net oxi. - prepa a} A - } 3 - a a t1 x - 2 -be t e n x x) A - (3 ····· ar 1 a a ·· piper 1 a i a a; - x a a t x a (72> Akadd- (3-etoxi.-ptopil.} -7-(2-nefcix-2-befcenÍi} A- A-erxao -piper idino)) - xe a fc ia (73) 1-befcii A- (3- (dtretld-an.i.oo} -prepáid A- ib—netil-x Aafcenix )· A-:(3-aniao-piperidi.no} -xantin (74) 1 -bet ii-3- A- ieiefci.t-anino} -prepáid -7- (3-netxi-2-pafceniií A - (3-anirxa-piperxbi.ee) -xaexin ; 75) 1-befc.ixA- 83- (1-pi.rroi.idiai.x} -prepáid -7- (3-nefciiA-bafcenil.} -8
- (3-ani.e.e-p.i.petidintd -xantxn
A 1 -betű A- (3-piperidieo-preeild -7- bl-ret 1 A2-hűteni A A- (3 -ani na - ρx per id ino) - xa ar i.n (77) X - be t 1, i - 3 - ( 3 -ne r t e X ino- - p r op i. 1; - 7 - A -re fc1 x - 2 - be te ni, 1)-3- (3
-ári η o - p 1. pe r i dia o 1 - xa a a in (72 ) 3-Mefc xi. A - (3- (i-piperarinii} -prepái ) -7- (3-nekii-2-beten.il } A - {3~ae8.no-piper idino8 -xantin (72; 1 - Met 1.1-3-/3-(1 -bet 2X - 1 -piper az 1 o i.1 )· - p rop i 1j - 7 ····· (3 ··· re -1.1 - 7
-bot eaχX}-2 -(8-ani no-p1ρer idia o} - x a nfc i.n (80) l.-Mefci.i-3- (barbexi-net.il,} -3- (3-neti.i-2-batenii 1 A- (3-anxae -px peri a ino;-xaaain (31; i-barx1-3- (refcoxi-koaAanii-netix) -7- ;3-reáii- 2 Aatenx 1; ···8
- (3 - ara η o - a i pe r x d 1 aa} -xaa fc 1. n (88 ; X-bet χX-3- (et.ox.i-karbonéX-net 118 -7- (3-ret.i1-2-bafceex x ) -8
- (3-and.no-pl.peridino) -xantin
(83 } 1 -Metii - 3 - (2 -karboxi -éti. 1 ) - 7 - (3 -meti i-2-brten 11 ) -1 - (3 -ami.ro·
-piperidino)-xantle (84) i -Bet i1 - 3 - [ 1 - (me topó ™ ka rboni. i) - etil] -1 - (3 -me 1i1 - 2 -be t érni I.) ~
-3-(3-ami re-mίp rriοí no)-xart in (32) 1 -Be t i 1 - 3 - [ 2 - (a t ex i - ke rbon i 1) - e t1.1[ - ? -3 3 -me t i 1 - 2 -b u t e n 11} ·····8- (i~am.i:':.o-piperio i re) -xant in (83) 1 -Mer ,i 1 - 3 - (ka rbamo i 1 -met i. i } -9 - (3-meti1-2-brtérii} - 8 - (3 -amirO'
-plρerid,ino) - x artán.
(871 1-Her 1.1-3- (mer ii - karbamoii-métái ) -3- (3-meiil-l-bo tar i 1) -3-(8-amino-p.imeridino}-zártio (38) i -Metii -3- (dimeti.i ·· RarPamo i,i. --mer ii) -3- (3-meti 1-2-bnterii} -8-(3-a.ni.oo-pi.peridi.no)-xantin (89) .1 -Meti..1.-3- (I-pinol i.di.ni.i- karbon! i-met ii) -1 - (3-met ii-2-boter i 1}
-2- (1 -ami. .*;?-p i mer idino? -martin (92) i -Met ii - 3 - (pipe ridino-ka rboni 1 -mell i) -1 - (3-met il. -2 -br tér i. 1) - 8- (3- ardro-bipePidino) -xarrrn (93.} 1-Met .1.1 - 3- (morfo3.iro-karbonil.-met 1.1.) -1- í 3-meti .1 -2-boteni1) •8-(3:-amino-piperid?ido}:-xantir ) K: ) 1 ) .........i tt (92) l-Metii-3-(oiano-metii)-1-(3-meti1-2-brteni 2}-8-(3-amino
-piperidino?-xantin (93) l-BetÍi-3- (2-eiaro-eiii } -1- (1-oet ii-2-baier ili -1- (3-amino·
-piper idino?-zantin (191) 1,3- Pimet i i - 3 - lei kp epeopi tornám 1.1) - 8 - (3 - amipo:--- pi.pe r Ibiről -xantin (198) 1, tO.r.o...1-1- (l-zetii.-oikiopropil -metii) -8- (3-amino-piperidino)
-xant in (1.97} 1, 1 timeril-t- (2-metii-eikiopropiI metii) -2- (3-amino-pioei ioiro)
-xantin m .riramrnK ma
(.1 a 81 1, 3 - Ο ima t .rd ~ 7 ~ (ο; k 1 aha t. i.1 -mák 1 1}— 8 - {3 ~ amino - p ipari dino) - x a a kin (lök) i, 2~DLmeml.~7·-·· (ciklopentii-metil.) -8~ (3-amtno-piperidi.no) -xantin (He) 1 ,· 3-aimet ii-7~ (ciklonén ii-met i 1.) --8·- íi-anme-pinariairc; - xantin (111) I.. i~Dr.net r.1-7- (2-cikiepreniI-ekl.i) - 8~ {3-nsir.n-pipnrd.dina) -xantin ( 112) 1, 8-2dmetI 1.-7-al η. I-8- K~anino~pi per kötne) -xantin (113) 1,3 -Diné ti 1 - 7 - (2 -met 1. 1 -a I11.1 r - 8 - (3-emino -piper i diné) - x an t i a (114) 1,3-dimeti. 1-7-· (3-fonii-aiiii) -8- (a-amino-piperidino) -xantin {113) 1,3-Dimatii- 7- ) 2-hotoro. I} -8 - ( 3~am.ino~piper idi.no) -xant i m < 116} 1... 3 -dimeti 1 -7 - (4 f 4 ,· 4 -tri f iae.n-2 - koreai 1) - 8- (i-am Ír ro-pi péti zd.ro) -xantin (1.1 7 3 1, 3 - .ni me 111 - 7 -{ 3 ~ re te a il} - d - {3 - ami ne - pipát 1 da.ro) -mán kin )r (113) / 3~el.metiI-7- {2-klat-2-oatenii) -8- {3-ami.ne-pipora.dr.no: -xantin (119) .). :· l-dimetii-l- ) i-oaóm-i -önteni i) -8 - ( 3-amine-pi.peridi.no) -xamtin (Ha) i, i-aimetli-7-{3-kier-2-hat.eail)-3- (3-amino-piperidinzl-xantin (121) 1,3-llmotr. 1-7- (a-nrhn-i-tatenrd ) -8- (a-amino-piperidino) -xénián (122) 1 i3-ia.met.tl-7- :2-met 11.-2-hrrteai. 1)-8- (3-amino-piperidiao) -xantin (123) · X, 3-dimetil-7-(2, 3-dlmet ii-2-orteaii) -3- (a~an.zno~piperiáino) nxantin .................... ...... ..................
(124) 1,· 3-Dimeti 1 -7- (3- (triliaer-met ii) -2-hnteaii) -8 - (3-amine-piperieine)-xentin (123) 1,3-dimet z 1-7- (3-metl.i - 3-foatee il) -8 - (3-amino-piper idino) -xant in (12e) 1, .Hőimet 11.-7-- {2-meti1 ·· 1 -oikiopentenii-motl 1) -8- (d-amino“plpexl.diao) -xaatin (127) 1, 3-H.met ii- 7 - (i -eiklohexenii-meilJ.) -8- (3-amino-piperidino) -xantin (123) 1, 8~Dr.net i i-7- (2- (i-ei alapén tea r. i) -etil} -3 - (3-amino-piper idino) -xantin tn na aadmn mi {402} 1 -Re t i : - 3 - (4 - fin or - feni 1) -7 ~o 3-ma t. z i - 2 -·· bn fen i 1; 3 - (3 - amisa -- p z ne u c i no; - χ z n t i. n ( 4 83) l-Ret i1-3 - ( 4 -ma m. 1,- feni I} -7 - ( 3-met 1. 1. -2-önteni 1; - 8 -(3-am.i n o·· p 1 ρ a r i. d i η o; - xan t i. n tininn?· 1-Reff 1-3 -14 - ( trif Inox-mef f ii''-fenia3 -7-^^ -8- ( 3-amzno-piperidzrnl -xantin (403} I-Ref.iz-3- (3~metoxz~feo.il ( -7- (3-metii-2-botaníi.) -8- (3-amino-pipa r iái no} -zanti n (4063 1-Raf 11-3- (3- (dif inor-netoxz; -fanil j -7- (3-met i.2-2-bat enii : -4 - (3-amino-piperlá.i.nol -xant in
1131) 1 -Rét 1.2 -3 - (3 - f iaor - fan a ti χ} - n ~ (d-mef i 1-2 -bot eni 21 - 3—(3—amint ~piperzdi.ro} -xant in (438) l-Retii-3-(3-matzl-fanetil)-7-{3~mefii---2---bnrerii} -3-(3-anino- p ipe z i a i no) - x a n t i n (4 88} 1 -14 a ti I - 3 - (4 -mai ox 1 -fene t i 1.} -1 - (3 -net i - 2 -b n t an i .11 - 8 - (3 - amino -p zant idino( -xantIn (418} l-Ratii-3-(1- (trif raor-metexz} -fanat.i.l) -7- {3-meti1-2 --botom, 1} -8 -(8-axino-pfperiáinál-xantin ( 411} 1-Metii- 3- (2 ~14- (trifloor-metoxi } -fenil.) -2-oxo-atii } -7- (3-metii -2-totem. 1} -8- (3-am ina-piper Idino) -xantin (412} Í-Retil™3- (2- (i-matoxi -fen.ii} -2-nxo-eti 1} -7- (3-metii-2-bn t a n 11} -3.....(3 - am ino - p i o e r i. 81 n el - xa a t1 n (413) 1-betol.-3- 32- (i-bidnoxi-fenii.) -2-oxo-eti 1) -7- (3-metii-2-bot.en.il) - 3 - (3 - nm i ο ο - ρz pe r i d 1 η o} um i zz (•Ili) 1 -Refii-3- (2- (3-kidr-fenii) ~2~oxo~eti .1 ] -7- (3-m.atil-x-bafenil (-8-(3-amino-popéri dlηo1 -xan 11n (415) l-Metzi-3- [2- (3-piriáii) ~2-oxo™eti.l] -7- (3-meti2-2-bnten4.11 -8- (3- ami no '-pl per Ibim a 1 -xant in no. zz η :m mrpp.m
Α418) i -betii -3 - [2- A 2~t leni.A,) -2-oxo-a t i A. j ~7 -·· (3-mafc3 7 -2 -bezen A.1.)
-3-A 3-aminm-piparidino)-xantin
A 4 1 ?) A. -be z Ad. - 3 - (3 - mo z i 1 - 2 -oxo -- bo t i 1A - 7 - ( 3 -met i 1 - 2 --· bn t en Add ~ 3
-(3-amA.n o-p A.per A.dino)-xa n fcin (4 A 8 A A-Batii-3- A2-oA. k.lopenti j. - 2 -oxo-e zi.i) -7- Ao-metii-2-bnten i1)
-3-ia-emn.no-piperrdino) -xantin (419) 1-batAd -3- (2 ···· ienoxi-eé i 1) --7--( 3-metil~2~bozen.i 1) -8 - (3- amA.no
-p ipa r iáin o)-xan t in
A 430) 1-(2-ienii-2-oxo-eti1)-3—metil-7-(4-fleor-fenii)-3-(3-amino
-piparA.di.no) -- xantin
A 3 2 A.) A.™ (2 - báni 2 -2 - oxa -e t i 1) - 3-metii- 7- A 3- (t ni f iuar-ma t i 1; - feni. A. A
-r - (3“trd,no---pA.perf biom) -xantin (3 22) 1— (2-beoA. A -2 - oxo- et il) -3-met ii-7- (3-.netoxi.-f en A. i.) -3 - (3 -amino
--- ρ A. p a r ί d A no ) - xa n t i. n (423) 1 — (x-renál-2-oxo-atiiA -o-metil-l- [3~ (dif ioor-matoxi) -fenii) -3- A 3~amino~piperidA.no) -xant in (424) a- (2~2bnii~2“oxo~etil) -l-rmzai-7-A 3-- A trif iner-metoxi) ~fen.il) -3-(3-amino-pipet idino)-xantin (925) 1- (2~:'enA i-2-oxo-etii) -3-metii-7-A i-metil-2-bntenii ) -9- (4
-amino-- 2-ata-Paoi bio A 3.2,1) oki---? -Ad ) ---xantin (426) 1 - {2 - (2 - (be t i. 1 - and. no) - te ni ad - 2 - oxo - e ti A. A - 3 -mez A, 1-7-(3 -me fc a A, -2-bnteni, 3.) -3 -- í 3-amint-oioerád A no) -xantin (427) 1 -(2-( 2 - (P- A Ciano-me z a A.) -meri 1 - amino) -feni iA -2 -oxo-et Ad.)
-3-meti.1 -7- A3-maiti-i-bzdenA1) -9- A3-amino-pipetidino)· -xantin (423) A. - a 2 - A 2 - A 3 lan o - me t A. A - am i η o) - a a n i 1) - 2 - o xo - a t i 1) -- 3 - me t A1 - 7
- (3-maA. Ad.-x-ontenai) -3- (3---amino-piperidino) -xantin
A 429) i - A 2~ (2- (Metoxi-karPoni I-mát i A.-amino A -fen Ad.) -2 -oxo-af ii A
- 3--met 11 - 7 - A 3 -met Ad.- ? -bo t atb 1) - 8 - A 3~arb.no -pl per i d Íme i -xana in . n $ 3/3* lobbin
Ά / Α ϊ Λ» (438) 1-(2- (2- (bet.li-o:xnifoni An.v4.nn) Annii; -2-axo-etii .1 -3-veti.1A - (3 -veti 1- 2 Ant eni i} A - (3-av.ino-pl pe t idino} a A in (4 3 3 1 - (A (3 - (MetoxA ka Aon i 1 -veti i-avi no) - főni 1 ] A -oxo-e t; i 3} -3-veti A7- (Ave Al-2 Aateni i) A - (3-a vino- Apó r i dino) -xant in (432; i -(2 A 3 -(2efi.i- a viηο A íe ni i)~2-aχ ο- et11}A-vet i1-7-(3-vet i i-2 Anteni.1 } A- 13-avina-piperidd.no) -xantin (2 33; 1 - (2- (3- )0- (Cieno-vetA) -vetii-avino) Annii } -2-oxo-ef 1.1}- 3 -ve t fi - 8 - (3 -vet 1.1 - 2 - no; t eni i ) -8 - (3 -avino-pipe n id ino} -xant i n (484) 1-(2-(3-( Ölve t i 1 - χ r η 1 f a ve i. 1 - a v i η o) - f ο n i 11 - 2 - οχ o - a t i 1.} - 3 -veti i -7 - 13-veti A 2 Ani on ii } -8 ~ )3-avino -pl pe n idino} -xanti n
1435} A ( 2-(3- }Pa?:tolino-oxnifonii-avine} Anni A -2-oxo-eti A™3~ -vet(Ι,-7 - (3-veti 1A Ártani 1} A -A-avlno-prperrd1 no; - xantin ) 4 3 83 1-)2-(3-(8 x v i £ a vo i 1. -o vi no} A e ni 1) - 2 - ο χ o - e 111) - 3 -ve t i i - 7 -(3-vefii-2-fontonti}-A(8-evlno-piperA1 no?-xantin (4 37} 1 - (2 -) 3 - 1 £ t .11 - a xa. 1 £ an i i - a vi η o} - 2 e n i .1.) - 2 - ο x a - e t i A - 3 -ve 11 ΙΑ- (3-vexiAx-botenii}-8-(3-avino-piperidino)-xantin ( 4:38.} 1 - {2 -7 3 - (1 x op r op i i - ο χ a 2, f őn i I - no η o} - te n i i 1 - 2-oxo-ef 1,.2 ) - 3 -vetil-7- )3-vet 12.-2 Anfenfi )-3-( 3~a A ne-pipán Idi ne) -xantin (439) 1-)2- (3- }2-0xo-Í AVidaxoiidinA.} -fenil) A-oxe-etii) A-vetii-7- (3-vetiA 2 Anion A} -3- )3-avino-piperidino} -xantin (44 8} 1 - (2- (3 - (3 -vet i AAoxo A. A. vibexoi i dini 3} A en i 1 ) A - ox o - et i i A
- 3 - vet i 1 - 7 - (3 - ve t i 1 - 2 Ant eni 3} - 8 - (.3 -avino-pipe t idi n o) -xan t .in )4 41.} 1 -(12-13- 13-vetÍlA, 9-dioxo-i-iv.idaxo2idi.nid.} -feni.1.j -2-oxo- e f A.} - 8 - ve t i i A - (3 - ve f 11. - 2 Ao. t e n i 1} - 8 - : 3 ·· avi no -piper id i η o ) - xan fin
42} 1-12 - ) 3 - ) .3 - vei a 2. - 2, 4 - a i oxo -1 - i v 1. d a x a 1 i d i. n i 1} - f eni 1 j -2 - ο x a -etil.) - 3-veti 1-7- 13-veti A Adatén il.) -8- (Aavino-piper idino) - xantin 1443} 1 - (2-7xo-A 2 AÍ.bidxoX.inaiÍÍ'í-4 Al-vetii} -3-vetil.-7- 13-vetii· -2 Antenil.} -8- ( 3-aA.na-piperidino} -xantin
AA X '.'-a.·'OAv ’:vAj (4 « 4 ) .1 (1 -Hét il -2-οχο-X, 2 -dikior ok inoi In-i -- i 1 -meti 1) -3-meti i -7 - (3-metii-2-boteoí i} -k- (3-amino-piperidino); -xantin («451 1 - (2-Oxo-1,2-dibidrokinaxolin- 4-ii-metil)-a-metii-7- (3-met i 1-2-butenil ) -3- ( 5 -amino-piper idino) -xant in (4 dm? 1 — fi-boti i,~ 2-cxo-i,2-din i d.roxi.na xo.1 in-4-iI-met ii) -3-met i
-7- í 3-?setrl-2-but.enil) -8- { 3-ammo-p?per i di no ) -xantin (44 7 ) 1. ··· ?2-biano-l-naft i i-met ii) -3 -met ii-7 - (3-metil-2'--bút énéi): - ö - (3 - am i no - p i pe r i d i n o} - x e n ti??
(4 43) I-(n-Ciano-i-nafti i-metii)-3-metil-7-? 3-met .1 i-2-batenil)-8- (3-ami.?so-piper idino) -xantin (inni 1 ··· (5-Ciano-i-naft ii-metll.) -3-metri-7- ( 3-mexil-2-bateni.i ? -8- (3 -am 1.??.ο····ρ ipe r idino ) -xantin (452) 1- (8-detil-1 -keld. mell 1.-met il) -3-met .1,-1--O~metil-2-butenii) -3- (3-amino-piperidj.no} -xarsin (451) 1-(S-diano-l -ixoxinoi.il-metéli -3-met 13.-7- (l-meti.i~x~buten.il.) -3- (3-amino-piperi.dino) -xant n?
(452) : 1 - (5 - K a r b eme l i -1 - i χ o k i no .1.1 i - me t i. i) -1 -m e t i 1 - 7 - (8 -?s e t i i - 2 -butenii) -8- :(3-amíno™piperrdino) -xantin (4 53) 1- (o-Sxui tamo ?. i-1 xok.rnolri.-m.etl, 1) -3-meri 1-7- ; 3-met ii-2 -butenii) -8- (3~amino-pipe.ridi.uo) -xantin
4 54) — 1 - ? 5 -1 Me t il ™e χ η 1t or? i 11 - 1 - i tok inoti1-ma til 1 - 3 -élt .1 i --7- (3-metil -2-buteni.i ) - 8- (3-amino-piperidiao) -xantin («53) 1.-(3-( bet 1.1. - e x ?.? 11 ο n i 1 - am χ η o) -1 ~ 1 χ ο X i η ο I. i i - me t r 11 - .5 -ma t i 1 -7- (3-meti.l-2-baienii) -8.....(3 -amino-piperidino) -xantin (458) 1 - (5 --le t oxi. -1. - i xo ki női i 3-nu 1.1)-3 -met i i - 7 - (3 - m t i i - 2 - on t en i i) •1 ~ (3-am.ino-piperidino) -xantin (457) I - (g-Metoxi-i-rxokinoiii-metil) -3~metli~7- ( 3 eret.;. i~2~b?.? remii) - 3 - ? 3 - ami. no-piper id ino) -xant in rr.trrr/ranna sr?
.··>. Λ\ /A.
/453/ 1-(7- (Mai· 11 - a zni fmnil·-ami a e (-4.-10 -a-malii
- 7 - (3 - m n f11 - 3 - cm t® 1 1 5 - 8 - (3.....amino- p i ρ ο r i. o in a .)· - x a n t ín (453) 1- (7-Ci ano-1 -izokinali 1 -metil 5 - 3-metí 1 -7- (3-metir-2-butenii }·
-8-(3 ™ ami aa-pipar i3 ino4 -x ant in (4 68} .(.··(7-Karbamoil-l-iaekinoiil-meiil) -a-meéiT--?- {4-met bl-2-boteni.L)
-8- (3-amina- -oipe r ibina} -xan t in
pibb! 1-4 (2-(2-ni.nroxi-tenil)-2-oxa-et11)-3-mntii-7-(3-metll-2
-bnt.en.il.} -5- - {3 - am 1 na - ρ i p orz d i η o ( ~ x a n 11 n
32 ) 1-(3-(2-(€iano-mmtazt)-főnii1-x-oxo-etil(-3-met';.1-7™(3-meti1
- b u t a i m 1 j - 8 - (3 - ami ma - ρ ipa r i di no ) - xa n t i.n
63 ) 1-(3-(2- (bel oxi - ka ab a n i.l -me t o x 1 ) - fon ζ I'( - 2 - o na -éti i ] - 3 - me t. il
--7 - (2-metzÍ·· -2-önteni1)- 8-(3-amino-pipe r1o ino)-xantin
(4842 1.--(2- ~ {2 - (141.1 ζ I - a z i )- fen i 1 ) - 2 - ox o - e t i 1} - 3 -ma fii-1 - {3 -me t i i
-2-outenil) -8-(3-- am i n o - a 1 p e z idi η o ) - xant i n
(1852 I — 2-(3-(karbamoii-metán:)-fenil)-2-oxo-etii(-a-metii-i
- (3-met.(. 1 — 2 - -betenii ).....8- (3~axbna~piper i.tiinn) -xant in
486) i ·· (2 ~(3- (Meiil-kn. rbamoi 1 -meroxi) -fenii] -2-axo-otil} - 3-met i 1 7 - (3 -meti i -2 -fon tani I) -8 - (3 -am 1 no-p Ipa zz a iné}: -xant i n
487) 2.-(2-(3-(Dimetil-karbammii-metoxi)-fenilj-2-oxo-etii)-3
-metil-7- (4 -metil -2-beten i.l)~8~(3-amino-niperidion)-xantin
(468( 1-( 2- (3- (Mortoiino.....karbonil -metoxi) -fenil.) -2-axo-etiI (-3
-metil-7-(3 -metil.™2~bot-nii ) -8- (3-am.ino-piperidino) --xantin
(468) 1 — 2 2- (3 - (karboxi-metoxi) - fend. ] -k-oxo-etr 1) --3-met.il (.3
-metil - 3 - n o ten i 1) - 3 - (3- am i η ο - ρ i p e r i o i n.o) - xa n t i n (4 7 4 ) 1 -· { 2- (3- (Peti. 1 -ti. omeet oxi (- tani. 1. (-2-oxo -etil. ) - 3-met i 1 - 7 ··· (3-motil-2-önfonili -3- ( 3-amino™pipzridlno{ -xantin 2Ili.) 1 -(8- ( 3- (Pepii -exniiinil-meteni) -remi.14 -2-oxn~etil (-3-met ii - 7- {3 --merni1 -2-inteniI) -8- (3-amlao-pi peribina? -xant i.n r?.)zw.maron: no ?? (?
(472} 1-(2- 23- (heti 1- szel 2 enil-met ez 2 }-főniaj -2-ozo-et 2 1} -3-metii.-7 -(3-mei21-2-bntena i)-2.....(3-em ino-p ion ridino;-zent in (47.3} 1-(2-( 2 - ize - 2,3- dii intőben z oza t oi - 4 -21} -2 - ozo - e 11 ij - .3-me ' i i - ? - (3 -m e 1 a 1 - 2 - b e ion a 2.1 -3 - ( 3 - ami no - ρ a p e t i dino}- z anti n (474 } 1-(2- (2-özo-i, 3-bi.tidro-j. n-oenzamio.azpl -4 - i 1} -2-ozo-etil ]; -3-metil-7- (3-mmtii-2-0ntenlij -3- (3-amano-papeabdinok-xantin (472 ( 1- (2- ( i-heti 1-2 -Pzo-2,3-dina.drö-1k-beatinida zol -4-21 } -2-pzp-et 1 a 1 -3-metái-7- (3-meéri-2-boténál 1 ·· 8 - (3-amino-paperadi.no} -zantin (478; 1-(2-(1,3 - bimeti 1 - 2 - ozo - 2,3 -din intő -1.8- ben z imida zol -4 - i 1) - 2 -ozo ··
-etii ; -3-metii- 7 - )n-meta 1 -2-Öntőre. 1} -8- i 3-ami no-pipe rab ino; -zantin (4 77? 2 — (2- (l.e-een.z imidazoi.-4-i 1 j - 2-ozo-et ii ( - 3-metiI-7 - (3-met 11··
-2-beleni 11-3 -(3-amano-pipetidino)-zantin (473} a-(2 -(2-Eetii~l i-beozzmidazoi-4-12;-2-ozo-eti1;-3-metii-7- (.3-mezii-z-batenii; -8- (nnmdno-papexe dino} -zarrtin (478) (. - (2 - (Pénz öze zol - 4 - a 1.} - 2 - öze - et. i. 11 - 3 ~me 11.1- 7 - (3 - met 2.2- 2 -bnteni. 1.} -3- (3-amino-piperidano} -zantin (488} 1- (2 - [2-het (1-benzozaaoi-4-i.li -2-ozo-etii) -3-metaa-7- (3-m.e 121 - 2 -bet ena 1) - 3 - (3 -am á no ~o i peri diné; -zent i.n.
(481) a - (2 - } 3 - 0 z o - 3, 4 - d ih a d no·· 2.8- be n. z o (a, 4 ] o z a z i n - 3 - a 1} - 2 - ozo -e t a 1 j - 3 -met 2 a-7 - ( 3-meti 2 -2 -be t ena a) -8 - (3 -amino-paper a di.no } -zent in (482; a- (2- (Benne (1., 3 i di ezol - 4 - a I} - 2 ·· cxo-ei a 1.7 -3-met a 1-7 - (3 -méta 1- 2 - On t e n a a} - 3 - (3 - a m i. no- p i pe r Ida no) - z a n 12. n (483; 1.- (2-Fenii-2-ozo-etaa} -3-meti2-7- (3-met i ;. -2-boteni .1 · -8·- (3- am 2 no - 3 - 2a rbemos 2 -pipe r i d 2 n e} - z «azt a n.
(484) 1 — (2-Feni I-2-oxo-etai} -3-metii-7- (.3-metil-2-bnt enil.) -8- (3- ami η o ··· 4 - ka r bemo 21 -p ip a t i d a n a} - z a n é a n.
(4 8 3; a- (2-Fania- 2-oxo-et a 1.} -e-met il-7- (3-a;etii-2-bnmenii ; -8- (3-amzno-3 (metii-karbamoil) -piperidino}} -zantio rr.ámenemé ό (436) (2~i®ail-2~oxo~-e® 1) -3-mati 1~/<m ®<® Um®. -3- (3
-ami :,o-5~ (dimetaa~kamamoi. i} -'piperidino] -xantin.
iim® 1- ®-Fenii-2-oxo-e® ® -3-mer®-7- (o-metái-k-bote® 1} -8- 53
-amine- 3 - ( 1 - pir ro i iáié i a - ka r bon a i} -nigeri oi no j -xénia n (438) 1- (2~Fe® I®-oxo-et i® -o-metli-i - (3-metil~2~butenaa} -2- 53
-amino-3- (2-eiano-8.~pirroiiáinái-karbonál) -piperida.noj-xantin (48® 1- (2-Fenia~2-oxo-etii i -3-metii-?- (3-met al-2 boté®, i} -3- ®
-aminn-3- (3-t kan®, ioi ni i- karbon i i / -piperidino] -xant in {483} a-·2-Fen ®-2-oxo-etí13 -3-metii-7-(3-metii-2-butenil}-5- 53
-omano-3-{4-ciano-3-t aomoi iáin ii-ke rbona1}-papom idinoj-xant in {4 81.}. 1 - (2 · Fenü -2 -oxo-éti. 2. } -3-meti i- 7 - (5 -me t a a - 2 -fon t oni i} -8 - (5
- ami.no-n-oxo-3-p ionra® I}-xant in (432} 1 - (2-kenii -2-oxo-eti® -3-metál.-7-- {3-metri-2-botoraa) -8.....(5
-amire® -metii 5-oxo ·· 8-pi por .a®. I } -xant in (433: 3-(2- Fez® 1 - 2 - oxo - o a. i a ( - 3 ·· re ®. 1 - 7 - { 3 -me t i 3 - 2 - b u t oni. i.) - 8 - (3
-ami.oe- 4 -ο 1® roxi -p i por a® no} - xant in (4 84 3 i - {2 - Fen i 5. - 2-oxo-éti 2 i “ 3 -me t ii ~ 7' - (3 -me t 3.3 - 2 -he ten i 11 -3 - (3 -amine-i-mete®-pigeripinoi-xantin (488( 8.-(2 - Fen a a - 2 - oxo - e t i 5 ( - 3 - ne 213.-7-(3- ma t i 1 - 2 -he t oni I): - 2 - ΐ 2
-ama no-5-n idrοxi-p 8 per i® ηo}-xantan
148® 3- (2 - Fen ®-2-oxo-et i. i ) -?-metil'-?- {3-me®a-2-botoniI i - 8- (o
-amino -2- ono-ρi peri e ino}-xanti n {437} 1- (2-Fenil~2~oxo-eti.i } - 3-o.eiai.~7~ ®-ne:.ai -2-boteoa® -8- (3
- am i no - 2 - ο η ο - ρ a peri d a n o ® x a n t 8. n (423: ( i · (m- (Painxi ~Xarheu3,l (-beox.il 1 -3-met ia -7·- {a-rmtim-x ~® aieuii}
- 3 - (3 - ami. no - ρ a pe r i d i no r~x a n t i n (433} 1~ (o~® rhoxi-henxia ( - 8-mei ii-7® 3-me tai-2-boté® ® ®~ (8-ami.nr
-o i p a r i d 1 no 3 - xa n a a n .·. 7 :i. Λ.®oék .·· ®\7. a. mii (3003 1~ (a-Kaxbamoi X-benti 1.) - 3-metil-7- (3-meti 1-2-'hűteni 1) -5- P-amiLno-piperieino):-xetstin , (......... .. (e:: j(:: :[ (501) 1 — [ 1- (Ke ioxi.~3a rnonx p -2 PonP ~eP.i p- 3-mePf, - 7 - (3-meti .1 -2-OutenP ) -3 ···· (3-amine-piper fix no) -xantin (502) 3 — (l-Karbnxi -2-feni1-et Pb -3-metxl.-7- (3-met 1.(.1.-2-bufeni1) -3 ·· ( 3~amtno~pipepidi.no) -xant in (303) I - (1 -Ka rbamoi 3-2 ~£ enil -e fc 1 1.) - .3 -met 1.1-7 - (3-met i 1-2 -bo temil) -5-(3- m ·. η o - pi. por lei no) - x a n t in (504) X - (oenrotar in -2 - x 1 -met χ X) - 3 -met i 1 -7 - (3-metil -2 ·· eo 1 eη 1 x) -3 .....(3 - am i no- ρ i per i d. 1 n o} - χ a n t X n (505) 1- (2, 3-binidPo-bentoturán-x-il-mefix) -3-met 11-7™ ( 3-met11-2-batemi.x ; -5- (3-amino-piperidino) -xantin.
(5 00) 1 - [ 3 ~ (2 -bmi no- 3 - e x ano-1 enx X) - 2 ··· oxe - eb i 1 ) ·· 3 -mer χ 1 - 7 - (3 -me t. 1 1 -2-boteni 1 >-5- (3-ord.no-piperidino) -xantin (507) 3- (2™ P-amino-l-f inon·· feni!: -2-oxo-etxl) ~3~metil-7- ( 3-metiJ.··
-3~oaieni f -3- ( 3-anioc-pxp-ridino) - xantin (302) 1 - (2 - fen i. 2 -P - oxo - et 12 ) - 3- (t óira tipr o tatán- 3 -11 i-7 - (3-met x 1 -2-batouxP -3- (3~amino~piperibxoo) -xantin (3031 3- (2-reni 1-2-oxo-et 1). ) -3- (tettetidropxpán-4-xi) -7- (3-mefcx 1-2-outenxP -3- (2-ami.no-pipa rxd iné) -xantin (510) 1- (2 -Feni i~ i-oxo-et 3.1)-3- (tetxahidroxarin-2~i 1 -metii) -7- ( 3-mefcx 3-2 -önteni. 1) -3- (3-aadno-pxpexi.dino) -xantin (311) 1- [2-Foni.2-2-oxe-etil } -3- (tetraMdropárán-i-il-metip -7— (3-meti. x - 2 -fai enid 1 - 5- (3-amx no -piper idi no} -xant in (312) l-Mefc;il-(b-- (2-Íi- (dipf txi-axd.nol-:teriiÍ.i---etiÍl-7- i2“OÍ.an:e-bentÍi ; ···
-8 - ( 3-amino-pipe r1dxno)-xantin (3(1.2 j ().,:3-oimeii2.-7- (3-metix---3:-00200111 -5- [3-amino-piperibine)-xantxo x? ,r$ -.manóm: or :: / ( (514( 1-( 1, 4- Dloxo-2 , i-dinidre-x-nattii.( -3-metii-7 - (3-meoi.i-x- bet eni. 2.} ~8- ( 3-amr no-p 2 per idino ( -xan t io
552.54 1- (4-Oxn-4 b-xrormd;-3-id ( -3-metr;-7- (3-metil-2-bntenil.j -2- (3 - a m 2 η e -p 2. pe rád ino; - x a a 12 n (5164 1- 2i-Oxo-indán-2-214 -3-métái™7- (3-meti2.-2-bútenii, ; -6- (3- a mi η o - e 2. pe r lei. no > - xantin (5172 2 - (i-Meti1-2-leni 1-2-oxe-eti.2.) -3-meti.i-7- (3-matii-2-baten2.2.2 -5 - (3 - em.2.ne -e 2. pe r í.dl.de { - x a n t in (518; I- ix-Qxe-2- ( i-oxo-3, i-dihidro-iH-beneo [ 1,4 (oxaxi.n-5-ii.( -etil 1 -3-meti 1-7- (3-met i.l-2-fontenid(-3- i3-amino-piper-i0i.no} -xantin (52.3} 1- (x-Oxo-z- (4-meti2.-3-exe-3, 4-dihidto-zn-benre 51, 4 2 oxezln-5-ai; -éti. 2. )- 3-met 2.1-7- (l-zez 2 i-2-ezten 2 2.; -8- (3-ami.no-piperidino; -xantin: (52()( 2.- (1-Oi.nnoi.inil-moti.11-3-m.ntil.-5- (3-metiI-2-bnt.eni.14 -8- (3- érd. η e - e 2 peri. di. ne 1 - x a n t i n (5x1) I- (2-2x0-15-tronen-l-rl -met 2 lt -3-metil-7- [3-me:. 2.1-2-bnteni. 2 1 -3- (3 -ami no-preo r idino ; -xantin í 522 2 1 - (1. - Οχ o -2., 2 - bihidro-4-1 xohi.nel.i. 2. -met 2.1 } - 3 -met 1l.~ 7 - ( 3-metil. -2-batontl4 -3- (3-amino-piperidi.no) -xantin (15234 1. - (2-de 121 -1. -exo- 2,2-di. h i.bro - 4 -1 te kinő 2.21 -me ti 12 - 3 - met i. 1 -7- (3-metri-2-bnteni.2 } -8- (3-amino-pi.periöino) -xantin (3242 2: - 2 4 -Oxe - 3,4 - di h 2. d re -1 - 51 á la tini. I -me 111.2-3 -met i 1 - 7 - [ 3 -me 12.1-2-bmbenl 1.2 -3- (S-amino-piperibine) -xantin (525; 1. - (3 - de t2.2. - 4 - ex o - 3,4 - e 2. hi d r o - 2 - 51 ál ári. n i i - me 12.2.2 - 3 -met i 2. - '7 - ? 3 - me t i I - 2 - h a t az. 1; - 8 - (3 - am i η o -p 2 p e r i 5 2. n e) - x a n t i n (5x6; 1- (1,5-baf tlrrdin-4-li-met 2.1; -3-metii-7- (3-meti 2.-2-onteni2.> -8-(3-ami ne-pi peridino)-xantin (527} 1 - (1, '7-tartiridin-8-12-meti.il -3-metii-7- (3-met 11 -2-buteni2. ) -3- (3 -amino-piperi di.no } -xant in zz.zaznáZ?az.;zaj (52:8 ; 1 - ( 2-ni nol χ 1 -met i 1} ~3~me ti 1-1- (3-met 11 -2-fetfeni 1 } - 3 - (a-exű.mo~piperidino(-xantlm (523? 1-(3-1 x 2ina 111 - me ti 1) - 8 - x.x a χ 1 -1 - (3 - meti 1 - 2 - b m t e n11} - 3 - (3 -amFo-pxper idino ( -xant lm (5505 1-(2-5xa-2- [3- (2-oxo· 1 -tettaxFropxrlté.oxni 1 ( -tamil} -etil F
- 8 - me 111 - 3 - [3 - ma t χ I - 2 - b «t ο n 11} - ·( - (.3 - e mx « ο - p 1 ρ a r i d 1« ο ί - x a b t l m (531} 1- (x-Oxo-2- (8.....(3-mát 55 -2-exe-1-tetranidropi.rxmxdiniX'j -fenti 1 -et II} -3-metx 1-1 - (3-mat X1 -2~bmt ami 1} -«·-· (3-amxmo-pipex 1dxno; -xantin
11. „példa iratremeg zarFlmaxx ka tteny ag
Kaioinm-foe áfát
Kekor 1 cetemén y t tő
F1 x (mi n i 1 - p á r rglidénj H i d.r oxx --prορ!I -me t i I - col intőz
Főne ti am - a a t e a rá t
13.5 mg
33,0 mg
85.5 mg ié,0 mg 55,1 mg
1., 5 mg
230,1 mg e hatóanyagot a kelői xm-foszfáttal, kakor ioe kemény itöva 1, pori (vinil-prrxoi inon} -na 1, (tldroxi -propi 1} -mát 1t -oeil.o.iőzta 1 ét e megadott manmyieégo. magnéxiom-szboaráP faléval elkeverjék., köbé 1 tablettézogépen (körülbelül 13 mm átmérőjű présderabokét készitánk, majd eteket agy alkalmat berendezéssel agy 1,5 ttot lynkbéségd szitán átdbrzsbljók, éa art a magnézinm-szteorét maradék menny1segéve) elkever jdk.«. ott a grmnna.atnmot t ahiett a tógépem a káva sít formaié t ami. etbák ka: g régei jaF ora.xaémaa súlya: 230 mg
Bélyeg; 3 tan konvex ér Így nyert óraxsémagofcat egy fiiaméi vasiak be, árú lényegében .(hioroxl-pronil-metil-oei ioiaxbdi áll, é késs t ilazdraxaeka t mé n v i a na x a. 1 fen y a s ltja k.. arareá tolva: 245 sg, példa.
eg^sa&á»fc IDD «§?· óesxatétel;
t a ο 1 e 11 a t a rt a1ma r z
Hatóanyag löö,0 mg
B e j no. k ar Bég 1) .mg
Ka: kor lor; kemény lt:P: < 34,0 mg << -z v .....y - - 3
B o111v1η 11- ρrroο11 Oan) 0, 3 mg
Ma g a ériars- e x t e a r á t 2, z mg •a ·”: Λ
Slodli i tá.«i élgáróa::
é hatéanyagot , a teásokról ás a keményttét é ser eke ve rá dk, és ext a pali(vinii-pirroiidőn) vixea oldatával egyenletesen megnedvesitjak. A nedves masszát egy 2,0 mm-es lyakbösega szitán kinyomj ok, OO'dl-on egy ex ári fos xekrényben. megaráritjak, egy 1,5 mm--es lyakoéeégn szitán Ajkéi áédPrxsöi jak, és végei ehhez a magnexlam-eztearátot noxxákeverjak. A aeOseléere kést keveréket tablettákká, dolgom xofc tel.
Tatlette aolya: 220 mg
Átmérő;: 10: mm, dióién, mindkét éideián taxa inával éa ax egyik oldalán oertdrovátkávai<
ú , tát//úiúrbéo útig
15, példa
15Ú mg űatm^cyag'karkalmssm.l
Osszatétel:
tabletta tartalmaz:
H a t o a a ya g 15 0,0 mg
le j o ok o r, por ito t1 hakorina keményi td Km 11 ο 1 dá 1 i z kova sa v g él. 89,0 4 0, 0 10,3 mg mg mg
Tol 13 nini i-«plr ralidon) 10,9 mg
Tegnéz inm-at tea rát ........sah. .319.
500,0 mg
& tejcukorral, tsz;ItakemátyIzével es a kovasavgéllei tatszefcevert hatóanyagét a mell <vinll-nlrroiidon) 23%-os vizes oldatával megnadvesitjak, és ezt agy 1,5 vas lyukbőséga szitán elnyomjak, á é/C-oo. megszáritot t grasm kátémat ogyanezen a szitán átdörzsoljOk, ás ehhez hozzávéverjak a magadott mennyiségű magnéztam-aztearátot. 1: kész keveressld tablettákat préseltek. Tabletta súlya; 300 mg
Bélyeg: 10 mm, lapos
14, példa kapszula tartalmaz:
Hatóanyag Ida,0 mg
Ka ko r 1. c a. kemény űz szárított köritiheldl 180,0 me ·>·
Táj énkor, porított. kdraibelai 33,0 mg
Maga é z ium - s z t e a r 51 ...^mz..3..30.
kora ázz, 0 tg:
.szaez.nnz zz;
A natőanyagtez a ssgeüanyagekkal elkeverjük.. Eat a keveréket eqy 11,75 nm.-sa ivükbőséen szitára visszük és eey aikeim.as aesanlékben elkevesen izéi. jak, A. végső keveréket 1-aa méretű keményzse 1 a11 n- kapsze. 1 ákbe tb 11. j ük 1 e .
n kapszula töltete: Kapszula:
IS. példa kbrbibéi.ül éke mg
7-es méretei keményzseiaéin-kapsznia fídpok, egyenként léé «gr haMarnya^feartaloossal.
Ízűn tárts Imazte ........ ..... ,te ;
Hatéanyag 7.50,0 mg kellet1lénélikei 1500 550 mg kelleti1énei7.kel 6000 260,0 mg kellezietilén-szerbitán-snnoszzeazát 62 0,0 mg ζΟΟΟ,η mg ^léálliéaaa n kürzzassae felei vas ataaa: «társ az érni ebé kben a batoanyagot einemegenizáljek, és ezt elbhüfett termákba britjük,
IS. példa
SO «g/d «1 featdaay«g^aae«a.teáexdj'd
150 ml szuszeenzie tartalmaz:
batőanyag 1,05 g
Karboxi '-met rl-ee 11 slőz-nét rizimaé 5,15 g p-niaroxi-benzoesav-metii-észter 0.05 g n-5 r nre n1-ben ane s av-ρrop11-és a te r 0,01 q kébenkor 7 0,00 q blieerln 5,05 b
Oüik-es arerbiünléet 50,00 O:
Aroma: 0,05 g neszti17ült vé s: ab- 7.00: mi rn teztnrmez em «leállítása;
A desztillált vitet H-os felmel.egiijük. Abbén keverés kosbor reloldjuk a p-to.d sori-bensorsav-mes H-ásstort és -propii-ászters, valamimé a glicerint és a (berber i-met iiö-cefinléz~ -nátrizmáét, Az oldatét ssofoarésiérsékietre leintlük, éa ebben keverés közben a natóanyagot homogénre dissgergaigok. A énkor, a seorbtéoidas és as aroma hozzáadása és feloldása után a ssuszpenziét lset el.end. lése óéi iából vákuumban bevert ük.
mi szusxpenzió 00 mg harcanyagot tartalmaz.
1?. példa t IÖ .«gr összetétéi:
ba toanyag 10, ö mg: ........ ( a, OS. b sósat s.g.
látstor desziilláit vit ad 2,0 ml
m. b á.z a. 1 töm;
A hatóanyagot a szóé séges mennyiségű 0,01. M sósavban el dg ok. Az oldatot nétrium-kiériódái isotoniasra éliitöufe bo, est sterilre szűrjük és 2 si-es ampa Hatba sóit jük..
.. . pálsla ^ptsllá-k, 58 hafcó^a^á^táítal«smál összetétel;
n a tos n y a g 5 0, ö mg
0,01 M sósav s.g.
Kétszer desttiiláis víz ad 10, ö ml
Aidái ittasa
A hatóanyagot a szükséges mennyiségű 0,(11 b sósavban oldjuk. As oldatot nátrlum-Hioriddai lsetóriásra áll ifjak be, ért sterilre szűrjük ér 10 mi-ea amön.ti:ákba t dl ralik.
.8 f O b .t <p -prepaapa1-8-3 3-amino-pi pe ti dino)-zan t in
•γ ·Ρ \'\· p (u- < >: ‘7 .P j., x.·b .p IP ·· - {(8-bet in ii)...../· -- (8 - am i n o -pipe r 1. e i η o) - x a η r 1 n
1 f 3- Dimerr ( -a -; (i-iiter-eeetil) -3-) 3-amino-ninerabino)-xantia
(ibX)::: 1,3-Dimet 11---7-: (2-klór-benti1)-8-í/-amina-piperidino)-xantin
11-33)( I,3-remetil-7-s (3-kibr-benxil) -- -8-(3-ami no-ρ ipar idzno}-xantin
1,3-Dimetil-7-; ; i-k/br-benzzl) ·· -8·-· (3-ami no-piperidino)-xantin
):1.33) 1,3-dimet (1.-7 - (2-bröm- benxi. I) -8- (3-amino-piperidino}-xantin
(1.38) 1,3~dimatil-7- ) 3-1rom-oenzz Z} -8- [3-amino-piperidino}-xantin
(137) 1, (3- tdme ti 1-3- (4 -brdm:-bene ii () -3- (3-amino-piperidino)-xantin
1138)( l;3-pimeÍid.-2- (2-met11-bénáii ) (3-anino--piper(dino; -xantin
((13/() 1,:/:-Dimet ii - 7 - (3-metia-bénáéi } -3-)3-ami.no-pzperi.dl.no) -xantin
(láb) 1,S-Dimet a.1-7- i ''’B'iG b ?p i ''iÖGt .1 ii ) -1- í 3-an.ino-prper (d).no' -xantin
119(1} 1,3-Dimet1i-7- (2-metoxi-ben zz 1) --8- (3-amino~p.iperidine) -xantin.
((192(() 1,3~Dimet i.i-7- (3-metoxi-benzi 11 --3- (3-amino-pipnridino) -xantin.
(19 I} 1,3-Dimet i 1.-7- ) 9 -met oxi,-ben zi ).) - 3 - (3 -amin o-pz pe r idi no1 - xant i a
(19 9 ) 1 , o-eimmtii-/ - tenor, zi-8-(3- ar5d.n0-piper.idi.no} ·· xant in
(14 8) 1,3-3;meti).-?··· (3-iemii-propil }-8-(8-amzro-piperidino)-xantin
:(1. 4 6) 1., 3-Dióméii-7- (i-rOeii-XBtil i -8- (3-amino-ripezidi.no) -xantin
11471 1, 3-Dimetil-7- (3-rnrii-metil) ~ 8 - (3-ami.no-piperidino} -xantin
V B <5 ; 1.. 3-Dimeti I-7- (3-tlenil-meti i } -8- (3-amino-piperiözno}-xantin
(1.4 /) ls 3-diasetil.-7- {3-met z 1-4-fontenid.): ···/··· í 3- (metil-amino)-piperidino)
-xantin (133) 1, 3-dimet.;. 1.-3- (3-meti.l-2-bzten i1} -3- )3~ (etil-amino} -piperidino)
-xantin ) 131.) 1,3 - Dimet i a - 7 - ( 5 -me 1 i i - 2 -bo t e m i 11 - 8 -1 3 - (d imm: t i !. - ami. no)
-piper leire) - xant te.
(132) 1,3-eimetll-3-)3-metii-e-eateni1.)-8-1(3:- (bietii-amino)
-piper idi no)-xant am r ϊ :.am/ ssOiorpís..;:
·<ν. 3 Ά : <18-0} I, 3-3iinetiu.~ 7- 13-netii-2-baien.il.) -8~ i 2-net1i-3-anirio-ptpoxidino)
-za atin ( 1.81) 1,3-Dineti,i-7 - (3~aeti 1.-2-bateni ),) -8- (3-xet;2 - 3-üx.xno-aipe.;idino}
-xantin.
(182) 1, 3-in.rfctii~7~ (3-netil-2-Öntenii) -8- (3-nőtii~3-anino~piperiib.no}
-xant. i a.
(183) i, 3-Dinet ii-7- (3-net ii~£-butenil.} -3 - (a-ne til~3~coxinnx-piperida.no)
-xantin •184) 1,3 ~ Di.net il. - 7 ·· : 3 -ne t i i - 8 -bútora. 1: ··· 8 - (6 -ne t (3. ~ 3 - a i no-p ipa r 1 di no)
-xa a a i.n (1.85 a i, 3-bixot i. .1.-7- ( 3 -nn ii-2 -bot oai i } - 8 - (x-anino-a-exa~binlila (3.2,13 ekt-8 - il.) -xantin
1X86) 1, 3 - a i ne t i .1 - 7 - ( 3 - í«® t i i - 2 ······ a a fc. e a i1) - 6 - ( 6 - e. m i a a - 2 - a t a ····
-biozkio(3,2.Xpokt-t-il)-xantin (137) 1, a-Di.noti. 1.-7- <3-noni.i -2-butaxii} -8- {3-aniao-c.ikiopnnta.l; -xanbin (3.38) if 3-Dinéiti-7- (3-netii~2~bnten.il) -3- (3- {xetii-enlno) -aiklotexii}··
-xaniainp :: ? ii ,33. S: ·· ........
(189) 3,3-D.inet 11,-7- (3-aot il-x-butora..1) -8- Í3~ (etai.-arina) ······::iki.onex.13 )·· •'xantin (183) 1, .3~birotil~7~ í D-rsotil-D-batenii) -8- ( 3- (dinét ii-atd. na) - a 1 k. ion ex i i) -xantin (131} 1, 3-Dinét ii -7 - (3 - net i i-2-en te ni .1} - 8 - (3 - (etet i i - azt ina )· -cikiohexil1-xantin (132} 1,3~Di.reti.l~7~ (3-netii-2-ba:tenil.} -8- (·4~ηη1ηο~θikiohexi 1} -xénián í 183} 1,3-Dineti.i-2- (3-neti)-2-buaeni i} -8- (3~ari.no--nb.kionexi.l-arina}
-xantin > -'7 (194) 1,3: - D ime t i1 - 7 - (3-met I I -2 -butenil) - 8 - (2 -ami re - ci ki óment i i -amire}-xankin < 195} 3 r-Dimet i 1-7- (3-met i,i -2-botérii.} -8- .(.3-am.i tm- c ifciopent ii-amtno)-xantin (198) 1,3-limeto,t(i-metii-x-bnteori) -8- (2-amÍ.no-oakaebnti.i-amaro) -xantin .(1.9?) i, 3-Dlmetii-?- }3-meti)-3-biteni 13 ··8- (3-amino-cikÍobnti.l-am.i.rm) -xantin (19 8} 1, 3 - Dimet 1..1--7 - (3-met 3.1 -2 -boton). 1) - 8- (2 -ami no-ei k iom rop i 1 - ami.no) - xant in (199) ! - (4-aidrox.i -feneiii; -3-metii.-?- (3-mmii 1-2-ontania ). -3- (3.....amino--prper3.di.no)-xant in (258) i- : l-33oor-3-ri5roxi-feretil; -3-metii-?- (3-metii-2-moteniI) -8- (3-amino-pimeridino)-xantin (281] 1- (Ι-Metoxi-teretii) -3™neiii.-7- { k-mei ii -2-boteni.i ) -8- (3--aoi.no-piper imi no)-man óin (292) i-(4-Etoxi- teret ti) -3-met il.-?- (3-me tiI-2-im térni 1} -8- ti-amiro-n i peridino)-xant in (253 ; 1-14-(MarbmnI-oetoxi) -fooet.il j -3-meti.1 -7- (3-meti. 1 -2-botemri) -8- (3-amino-pimeridirm)-xaotin (284} 1- (4- (Metoxi.-karbonii-metoxi)-?eneiii) -3-metii-7- (3-oeiit-2-botorra ) -8- ( 3-amio.o-pioet idana; -xantin (285) 1 - (3-kadroxi - feneiii] -3-met 11.-7- (3-meti 1-2-botenil) -3- ( 3- ard.no -pl.per i. d i.no) -xant in (28 8) t - (2 - Dtoor ~5-hidroxi-f eret ii} -3-met ii-? - (3-met ti -2-botenil} -8- (3-amino -piper idino) -xan t io (287; a - (8-Metox.i-f eret ir} -8-meti i-2- (2-met a i-2 -botoni 1) -8 - (3-am.i.no-piperIdino)-xant in ara-ramomma tm (203) 1- (3- (Katbozi-metoxi) -fenetil )-1-00).0.1-/- (3~mnr ii-2-bntenlo.) -3- (3-amino~piperidino 1 -xan: in (20 b) 1- (3~;Etoxi-karbon!i-natozt) ~fewfc.il} -3~m.et 1.1-7™ (o-met 1.1-2-bnooni 1.) -8- (3-ano.no-pipertdino) -zantin (210) 1- (2 Hrdrozi - kenet 12 ] -3-meti 1.-7- (3-metli.-2 -font önti 1 -8- (3-aminn-piper idi no] -zent in (21.1) 1- (2-Metozi.-tenetii) -r-metii-i- (3~metil-2~huteni1) -3- (3-amino-pimer.i.minő) -zantin (212) 1 — [2 - (Karfoozi-metoxi) ~tenet.it) -3-met l.i-7- (3-met 15; -2-fontenii) -8-(8-amino-piperidino?-zentin (213) 1— (2- (Meroxl.-zarnonrl-rseroxl ) - tenetii.) -3-met i 1 - 7- (3-meniI-2-fontén 1.1) -3- (3 -amino-p iper iolnm) -zantin (213) .1 — (4-Meeil-tenetii) -o-metil-t- (3-metál-2-foutani1) -8- (3-amino-e iρe r idi. no) - zent in (215) 1 - (4- (Kidrozi-metii] -tenetii) -2-metii~7~ (3---metil-2-fonten.il 1 -8-(3 -ami ne-pi p e r idi ηo)-x an t in (215) 1 - {4-Katbexi-tenetii) -3-metil-7- (3-metri-2-bnt.eni.l) -3- (3-a mi eo-pi p e z 1 d i η o!-xant in (217) 1-(4- (Metozl.-k.atboni.i) -renerii]-3-meta 1-7-(O-meti.l-2-bn.teni.I)- 3-(3- am 1 η o - p i pe r 1 01 no) - zen t i n (203) I - (1 ~ (Karbon t-met 1.1) -tenetii 1 -3-meti 1-7 - (3-meti.2-''2-bnteni.i) - 8 - (3 - am i no- ρ ipe t i o. i n o) - z a n t i n (218) i- 04- (xeiexr-kn rbonil-meiilt ~ lenen).), ] -3-metil-7- (8-metiÍ-2-bnteni1)-6™(3-emine-pipnridinel-zantin (220) 1 - pl™ (2-tarboxl -eln, 1) -fenolr!] -3-metil.-7- (3-met!l~2-nnlen.:i) -- 3 - (3 - ami no-ρ i pe r i d 1 η o) - x a n t i n (221) 1-(4-(2-(Motoza-zarbonl1)-éti1)-fennii1)-3-matil-7-(3-meti1-2-0ateni 1.) -8 - (3-a.mÍno-pl.peridl no) -zantin zm s aPaeken tar
222; 2 - (3 -be 111 - f e n etil } - 3 - me t i 1 - 7 - (3 -me t il - 2 - b a 3 e ni ). · -8-(3ab i no -p i pe f i di a ο) - x a a t i n
(2233 1- ; 3~tarboxi-fenetil3 - 3-meti 1-7- (3-meti.l-2-f etetiI) -8 - (3-
-amint -piperidino} -xant in
(224; 1-(3- (Eteti-karbont).; -fene ti 1,1 - 3-meti i-7 - (3-met ii-2-bot eni. 1): -
3-(3-am ino-p iperr dinéi-xant in
}22sd....... 1- ( 3- (barboni-m.es,(,i; -fenetxi1 -3-me11 i-7- (3-met ii -z-ostsenli) -
-8-(3- ttd.no-piper 1 ölne} -xantin
(2261 i~ (3- (betoxi. Harboniixmet ál) -f enet). 11 - 3-meti2- 7- (3-met il -
2'hatenii ; -8- ( 3-anine-piaerrdino ; -xaatin;
1 - (3- :2-Xarboxi-et i 1.} - fenek ilj -3-met (.1 -7 - (3-met H -2 -bt t eni .1; -
H- tn am ino-p ipe ri dino}-xant in
(228) 1-(3-f:£-(befoxi-tatbonii)-etil.}-fénétől.}-3-meri 1-7- (3-meti 1-
2-bttea i i;-3-(3~aml.no~pi.per2 d i no}-xantin
223} i-(2-betii-teteti1)-3-mefil-7-(3-met11-2-tatenil)~ 8 ··· (3-aminopiper idino)-xanti n
233 ; - (2~ darboxi - toaetil ) -.3-met 12.-7-- { 3 -mess).- 2-bnfenii} -3- (3 arai no-piper rdino ; -xant in
(231; 1- )2- (betoxi-kardonii} -fenetri )-3-meS i i-7- (3-xsstH-2-betenil) -
~8~(3 - •amino-piper idino) -xant in
( 2x 2) )···· (i-biter-fenetii) -3-mef (,i - '?··· (3-met Η-2-bnf eni.li -8- (3 - amino·-
-pipe.: . ,o) -xantin
(233} 1 — (4-bldr-fenefi1} -3-meti 1 -7- (3-met ii-2-btf enii) - 8 - Í3 -amino-
-p ipariéiig o ) - x a n t i. n (233.): I- (4 -Érám-fene ti i) -3-met i 1-7-(3-met il-2-bateHl} - 8 -13 -amine-
-papéí : ide.no) -xantin
(238) 1- (i-Ciano-fenetii) H-rset .:.).-7- (3-met il-x-botenH) -8- (3-emine-
-p)peí .· idino ) -xamt in
? > o(5 3 · <'· χ (233} 1- (4- (Tri.f iaar-matox7.7 -fenetii 03-mef41-7- [3~metI.I~2~butenil}
-3- (3-anino-piparidi.no3 -xantin (237) 1 -) 4 - } Re 1 i. 1. -1 i a} -fena 111)-3-met11-7-(3 -mát11-2-btte n11}-δ
- (3-telne-piparidiné}-xant in (233) i-[4-(Heti.l-amaif iniJ.}-fenniiij-3-metii-7-(3-met 7.i.-x-fonteni1) -3- (3-amino-pÍparidino)-xantin [ 239 : χ- (4- (bánii-rnnif e:n. 1} -fenetii }™3~metii~7-(3-mat i.I~2~batenii } -3- (3 ~an.i. no~p ipa riáiméj -xantin .(2403 1- 74- (irifInor-meti1) -fenetii.) -3-mati 1-7- (3-met 13-2-balon 0)
-2 - (3 -ami.no ~pi.por iái no ) -xantin ( 3473 1 -7i-em7.no-feí:eti.l} - 3;-meti.l--- '7- (3-aietd: 1-2-beteni i 7 -3- 63-amimé
-pináindino)-tani in {2 i 2} 1 - [ 4 - (be t. i 1 - x a rbon i I - ami n a ) - f na a 11 i J - 3 -me t i 1 - 7 - [ 3 -me t11 - 2
-batenii.}-3- (3-am.i.no-pipar iáinál-xantin
{.24 33 1- (4 - (be0. i~ a zo lfen0.~ent.no} -fanetil ) - 3-mat 11-7- ( 3-metii
-2-Patana.i ) -3- {3-aeina-pi.paridi.ne 7 -xantin (244 7 i - ( 3-bltre-feneti.i } -3-meti 7.-7-( 3-mozii -i-dazonz7.) -3- (3-n.mi.no p i p a r i d 1 n a} ~ x a n 17. n (2 4 7 ) 1 - (4 ~ Ka r foam a 11 - fa η e 1i17 - 3 - net i I - 7 - (3 - ne t i i. -2 - b a t a n 117 - 3
- (3-amine-p.ipexiáinoi -xantin (2437 t- (4- (bet ii~2.atornai A -feneti .0 -3-metii-7~ (3-meti 1 ~2~bo tamil) -8-(3-amlna-pipátidi.no)-xantin (2 47 ( 7- (4- (Dimet id.-kerPaznil ) -fenetii) -i-meti.l-7- (3-metii-2-batenii7
-8- ( 3-ami no-pi. per iái no) -xantin ( 248 7 1- i 4 ™3xm i f emeli -f énét il 7 -3-met 1.1-7- (3-met ii-x-batanii) -8
- (3 - am. i na -p ipar i d ina) - xa n t in (240 7 - [4- (Reeii-eeal.femoi.i 3 -fenetii) -3-metii-7- (3~metii~2
-batenii) -3- (3-am.ine-pi.peridino) -xénián m, enne®nme no i 2b 0) i- 14 - ί Dimet 1 2 - s o Iiáméi 2 4 - te n e f i I I - .4-mm 11 1 - 7 - (8—azét I I - :2: -Poferm i) -8-- (3---amInp-plperibIno) -xattm <251} 1- ( i ·· na dx.nd.-pr opi I; -3-n/til -7- ( 3-meti1-2-Pnfetil) -3- i 3-emine-p ipe r idino)- x an 11n ( 252) 1-( 3- (betoxi-tarboni1)-propi1]-3-meti1-7-(3-meti1 - 2-Poteái I}-8 -(3-emino-Piperidino]-xantin (253) 1- (3- {Etoxi-karbon.il.} -propil) -3-met 1..1.-2- : l~met/i 1--2-oute;m. 1}
-8- (3 -a:nino-piperidino) -xant in (254} 1-(3,4-Dimetí1-femet 11)-3-metii-7-(3-Petii-2-önteni i)-6 - (3-érintő-piperidino}-Kantin (233] l-:2-Ploe r- 5-ki ót-fene fii) 3-met i1-7-(3-meti 1 - 2-botenil}-3- (3:«/mino-p ipe ridino í «-merni i n (256 3 1 - (3, 3-Dimet oxi-fene ti .1) -3-meti 1-7- (3-met 11-2-batenii} -8 - (3-amino-piperidino)--xant in (253) 1-12-(x-Daftit)-etil]-2-meti1-7-(3-metii-2-bn ten.il}-8 - (3-am1no-plparid1no)-xan ti n (233} 1-12-(3-airÍdii)-etil)-3-metil-?-(3-mairí-2~boseni 1)-8- (3-- ami n o - pl. p e r I ο I. η o ) - x a n t i n (258) 1 - (4 -Den.il-ontti) -3-metii - 7- (3-meti 1.-2-nntenil.} -8- (3-amino-—c I ρ e r I0 i η o) - x a n 11 n (268) 1 -bet i 1-3 - (3 - fen fi -propi I) -7 - (3-met ii-2 -Pnten.fi) - 8 - (3 -amino-p iper idino)-xant1n (251) i -bei .(.1-3- (3- karboxi. -propil) -7 - (3-met il-2 -boténál} -3- /-amino--· p i pe r 10 ino) - x a n t i n (262) 1 -betid.-3- (3- (metoxi-karbon11} -propil)-7- (3-mettl-x-botenil} -8 - (3-amino-ni peribioo) - xant in (2 6:3) 1 -bet .11--3 - 18- (etoxi.-karbonil) - propil) -7 - (3-met 1 i -2 -önteni 1) -8 - (3-am.rno---piper idino} -randim
m. mo nmneo tsz (264) 1,3-Di.mati 1 [3-metiI-2-bnkenil).-8- (8~amino~;-narri-propi1)
-xant in (268; 1.., 8-D.i.metii.-7- (3-met il-2-fentenii } -3- (3-amino-1,i-p:imetil ·· p ropi 1) -xantin (2 56) 1, 3 - Diné k i 2 - 7 - (3 -met 1 1 - 2 -nőt a ni. '1.} - δ - (5 - ami na -1 -met i I - P etii;
(267; 1,3-almati1-7-(3-meri 1-2-bútenil) -3 -(2™( 2-amino-etil.)
-ciklont opi1])-xa n t i n (263) 1,3 - a I ma t i ;. - 7 - (3 - me t i i - 2 - b a t e a i X} - 3 - ( 2 - (a m in o - ma 12 X )
-ei.kiopeatii-met il]-xen t rn (263; 2 ... 33i.mezri-7- (3-mat) i-2-Pntenii) -8- (2- (arn.no-netri)
-ci k lopropii] - xant i r;
(2:7 6) 1, 3 - m i met i 1 - 7 - (3-met i i- 2 -im a eni i) --:3-1):2: - (a mi n e -m e t i l)
-ciklopentii1 -xanti.n (271} 1... 3 -DimetÍl-7 - (3-met i 2 - 2 --bak eni 1) -8 - < 2-ami no- cr 2 lop rop.3.
-me t 1.1} - xa n t i n (272) 1,3-öimetii-7- (3-metiI-2-boten.il) -8- O-piperidiimreiil.) -xantin (233) 1,3-3imetii-7 - [8msetiÍ--2-butenii)--8---i2---(2--pÍrteiininii} -ntii)
-xantin (2:74} 3,8-3i>etii“7“)3-meti 1,-2-pateniI} -3-13- {2--am2nc-a:t3i} -etil
-amino] -xanti.n.
(27 5) 1,3-bimeti1-7- ( 3-metil-2-boteni 1) -8- (b- (2-amin.o-et II)
- i r opr ep 1 i. - ami.no3 -xant in (2aο) 1,3—nimati 1-7- )8:-matii-x-hoteni.21......-3- :(>- {2-amino·-i-meii:r-etii)
-mát .1 i - ami no j - x a n t in (2:81) 1, 3-2ime ti 1-7- (3-met il-2 -bak enil.) -3-(3-- (2-amino-pr oai I)
-metii-ami.no ]: -xantin
t. k b 3 / í>& / .A«]‘b ml: '8 (282) 7 , 3 - D z.me 7 χ I - 7 - (8 - rz - 71.3. - 2 - bt e η 3,7.)-3-12-(2- ami. r: o ·· 7. - met 1. .1 · -propi)) -mezx1-aminol -xantin (283} 7,3-21ne t 1.1-7 - {3-met 7.1. - 2 -Ízzé en 1 i) —8- 12- (2-amino- 2-met 1 i
-poopx x} -metél-aminoi -xantin (232 1 1, 3-birset χ 1-7- (3-mez i i -8 -botén 13. } -8- (b- (7-nni no-zn. klopxmpx b
-metil)-met .7 i -ami no1-xarzxn (283) 7: 3-öimetzi-1- ( 3-metél.-2-botenix ) -8- ét·· (8-axzi.no-zz).kiopropxx)
-m a t x x - am 3. η ο 1 - x a n t i zz (286 1, 3-2imezxi-8- (3-met1x-2-boténi 7) -8- (b- (2-ami.no-oikiobut.3. 1}
-met i x-ami noj-xant i n (2877 1 . 5-Dimetxl-7™ (3-metii-2-botéréi. 1 -3-(2- (2 ~ami.no-ciklonért 33. ) ezezzi-anxnxb-xantxu (2388 7. ,· 3-bimetil-7- (3-met3.1-2-boteré7b -8- (2- (2 -'anxno-ci ié.zéexl x)
-mez.x 1 -azzinö1 ~ xan 7in (283) 1, 3-81 met' 7.-7- (8-met 13. - 2 -boton7 3.) -8- (2 ·· (2-pir ro3.leini 1 -met7i)
-me ti x - amx no) - x a n 17. n (28:8:} 1,3-zémetél - 7— (é-oseti,x~2-bn:tenxl3 -8- (17- (2-pirroiébéni8.} -met 11
-.amiről -xantin. ?
(2 81) 7,3 - b Í me t x 1 - 7 - (3 -me 17.1 - 2 - bn t en .7.1) - 8 -12 - (3 - ρ i pe r i b 3.13 ·· me zxl
-aminél-xantin (232) 7 - i 2 - tan oxi -e z 3.13 -3-met ii-7- ( 3-met 73.-2-botén 7,1} -8 - (3-amino
- zo. pe r χ b i η o} - x a n t i n (283): x —12- (Feni 3. ~t 3o) -ötül -3-metil-7- (3-me7 ti - 2-bnteréx} ~8~ (3
- aaé.no-p ipe r x bi.no 1 -xantin (292) 1 - (2 - (éxn i 1 -a a o3. i 3 n 3. 7 3 -e t i 7.) -3 -re z il. -7 - (3-met x x -2 -bot énéi 1
-8 - i 3 - am i. η ο - ρ i ρ e x 7. b 7. n o}~xanti n (2931 1— (2- (Fen3.1-étté ionéi 3 -etiJ.3 -3-met7.1-7- (3-meri1-2-f
- 8 - ( 3 - am 7. r o-p ipar i b 7. η e ) - x an t 7. zj x 7 .. ló é ól-éüií a ’i'xio •Λ·» (296? 1-Metii-3- (2~oxn~2~©eniA.~etÍi.): -7- (3-met id -2-rozenii; -8- (3- amint -p A, p ex id ino}- x a n din (297) l~3eti 1~©~ (2-ozn-propx.Ad -7- O~me©d.-2~bozenii; -8- (3-amino-piper A©am } -zanzzn (29?© 1-Metél-3-fen11-7» (3-ozelii-2~botenb© -3- [3-amino-piperiaina: -xantin ( 299): 1-Met ii - 3- ci fcicpropid -7 - (3 -me z Ad -2-bot eni 1) - 3 - (9 -amino-p 1 p e x i d 3. ne A - zent i n (383( A.™ ©-·· O-Eloot-feni©} -2-ozo-ezx i A -a-mefii-7- ©-met il-2-boten.A A.) -8 - (8 -ami no-piper id inni -xantrr
830A.A 1— ©~ (3-dAiór- feni© -d-oxo-etx© -3-metii-7- (3-metA. l~2~bnteni© - 8 - (3 - am A no - n ipar i cin o A - x a n t 1 n (3623 A. - (2- ? 3-2/00-zeni© -2-oxo-ezAd A ~3~met.i A.-7- (3-met ii-2-betönti A -8- (3-ami.no-piperidincA -xantin {393} i- [2- [ 3™Meti2“feniiA ~2~ozo~ez A i j - 3-met ii-7- (3-met i 1---2--3/-tenni A -8- (3-amino-piperidinoA -xénián ( 3 0-4 > 1-(2-(3-( T r t Q. no t - me t 3. 1A -1 e ni i 3 - 2 - o z o - e 11 A.) - 3 ~.me fii-© - í3 -meti A. ~ 2~bo t en.A 1A - 8 - (3-amino-piperidino A -xant in (306A 1- (2- (2 -Metil -ienii A -2-oxo-et 1 Ad - 3-me z A i-7 - ( 3-meti i-2-btiteo.il) -- 8 - (3 - am 1 η o - pl p e x i -d i no A - xan t in (36 6:A i- (.2·· (3-Met oxi 'fenii A -2-exe-etilj -©-mez ii-7- (3-nnt.i.l-2-bot. eni©.....
- 8 - (3 -am ino ~ ρ iné ni d l no A - x a n 11 n (387} 1 - { 2 - (3 -i D A. f A. η o r -me t ex A. A - fen i i A - 2 - ο x o - e t i 1A ~ 3 - me z z 3. - 7 - (3 -metil -2-boten3. A. ? -8- {3-am.A.nn-p A.pe r idino A -xantin (3033 1- (2-73- (Triflmot-metoxiA -fenil ] -· 2-nxo-et A1} -3-metil-7 - (3-met.il-2-bot eni 3. A -8- (3-oxzi.ao-pipex A zd no A -xantin (309 A 1— [2— {©--Etoxi-fenii? -2-oxo-etllA -3-met 11.-7- (3 -métái-2-bnteni Ad -8 - (3 - amine -pipe r id .1 n e ? - xa nt i n ίΖ.ηζζ,? amaz ?t© .
.(31 01 .1- :2- (3-1aorropoxi-feni!) ~2~oxo~eti.Z -C-metil-?- t < ;; o .
—2 - -buteni 1) - 8 - (3 - amine-p iper idino) -xant in.
(31/ !.···· (2- (3- (Cl Z.opr ορ/,-οχ/ -ten 1.1) -2-oeo-et il. [ -i-met11 -7- (3
-met /.-2 -nuten.il.) - 8-- (3 -amino-piper idino) -xant in (3128 1- (2- (3- Z i k lenen t/.-oxi) -feni/ -2-oxo-et /. ( -3-metil-7- (13 •etet 1 i - 3 - boté n i 1} - 8 - ( 3 - am i η ο - p 1 o e r 1 / η o) - x a n 11 n.
(313) 1-(2-(3- (Cili opr op/.-'metoxi) ·· ien/J -2-oxo-etii /3-metál -7
- (3-met .r i - 2 -no t ο n /.: - 3 - (3 - o r i η ο ~ p i e a t i d i η o) - x a n t i n (31/ 1-(2-(3- (2, 2,2-bri /.oor-atoxl) -ben/.; -2-oxo-etil. ) -2-.net/
-?- (3-met il-2-botenii) -8- (: 3-amino-piper idino) -xant in (31.3) i- (2 - (4 -nidroxi-feni 1) -2 -exe-et /. j -3 -meri 1 - 7- ·( 3-met il-2
- bot en1) -2 - (3-amino-piperidino) -xantin (318) 1-(2- (2lC.trt.-fen/.) -Ι-οχο-^η/.; -3-mot/-'?- : 3-meti 1-2-brten/ )
- 8 - {3 - am 1 no -p 1. pe r idi n o) - x a n fin (3171 1.-(2 - (3 ~ ami n o - ten 1 1) - 2 - οχ o - e r i i.) - 3 - me /1.-7-(3 - me /1.-2
-rőten Z. 5-8 -(3-arl no-pioe ridino)-xantin (318) 1-(2-( 3 - (Met ii-barnőni 1-amino) - feni/ - 2-oxo-etii) - 3 -met/,
-7- (3-meti/”2~Poteodl.) -3- (3-aml.ne-piperi.d.ino) -xantin (312 1 -(2- (3-3reidofeni 1) -2-exe-etli) -3-metii-7- (3-met11-2-botenZ.)
-8- ( 3-ama no-piper idiné * - xan t in (320) i-{2- (3- (Mett 1 -őreino) - féri.I.] -2-oxo-etii}-3-net1 i-7··· (3-metXi -2-boton / )-8-(3-amino-piperidino)-xantre (321) 1-(.2- (3- /e.met/.-nreido) -textil -2-oxo-etil) -3-metii-7~ (3 -mer/.- 2-onten/.) -8 - (3-ard.no-piperldino) -xant in (322) : I -12- (3- (let ti,-Ondi tort 1.1,-ami ne) - feni 1.1 -2 -oxo-etl, 1. )-3-met Z. -7- (3-meti!-2 -butenii) -3- (3-amine-piperi dino) -xantin (323) .).- [ 3- ( 3-8to ).f amo./ - ie/1) -2-exo-et/l -3-metil™?- /-met/. -2-bnteni Z -8- (3-amino-pÍperidi.ne) -martin rr emtatmna t-e
024)
1-(2-- [3- £Metü-aeaüamoü; ~íeniü -2-oxo-etü } -m-mefü
- £ 3 -me t i l.....2 - -bot enü) -8 - £ 3~afb.no~pipPüz(ino} -xant in
íttd: m-a a,. ~ 13 - (fd.me t ü - s mai f amol 1): - feni 13 -3 -oxo- et3.3 } - 3 -met il -7
- (3-meti 1-2- -feat e n r 1} -8- i 3-axd.no-tápé.zidino} -xantin
£323}........--1--(2- 3 --· 2 13. ni i - f enü; - 2 - oxo-et Ili - 3-met3. 1 - 3 - £ 3 -met i 1 - 2 -bot érd 1)
-3-£ 3-amino- -plpetidino; -xantin
£323) :k :2-- (2: - (3 -ei. a no - feni).; -2 -oxo-et3 ). (- 3 -me 111 - ? - 3.2 -mez. i I - 2 ~bu t enl .1)
-3- £ 3-and.nő- -pi.per rb.£nn} - xant in
im 28} 3:-3.2- - £ 3-Baxbamoü-f enii} -2-oxo-etü) -3-met 1.1 -3- {3-met 3.1 -2
-bzzCbnü } -a- - £ 3 - am i η o - p i p e r 3 dl n o) - x ao. z 3. n
£32:2:(- 1-12- - £ 3- (Metü - kaxbameü } -feni).} -2-oxe-etü } - 3-metil-7- £ 3
-nefii-2-Po renid.) -8- £3.....amino-pipeüdino) -xentin
(oda) 2-t. )~ (3- (ad met ü - ka üamoü } -tenii.) - 2-oxo— etil) ~3~meid 1-2
- (3-met ü.-2-~bntenil) -8- (3-amino-piparid 1 no) -xanti.n £3313 1 - £2 - £3 - (mez i 3.-t io; - farm £ j -t-oxo-ez:: )-3-mez r). - 7- £3-met 13.
-2-haf enü; ~ü £3~aad.no-pipeüdlno) -xantin £ 3,3 fa ).-(2 - £ 3 - ( M - ti I a a a i f 1 ni i} -~ fan. :.1:-2 ~ ο χ o ~ etil} - 3 -me t. Ü - 3 - £ 3
-met 3. £ -2 -batenii} -8- £ 3 -amine-pipet f.dine} -xanz in £333 £ 1— £2- £ 3- (Bébi 1 -oxo). nenü} -- f enii} -2-oxo-et11} -3-meti . 1;~3·- £ 3 ::?·.ü- 2-bo Zenü } -8- £3 -amf no-pipe ríniro; -xantin.
£334} 1.- £2--(3,S-ib>ef ü-fenü} -2-exn-et 11|-3-metü-?-·· O-met. 1 1-2
-taténál) -8 - (3-amin.e-pf per;dint( -xantin £333} 1~(
2- £3, l-2a.mezox3.-fen).)) -2-oxo-et 11} -3-metii-'?- (3~metü
-2-oarónai}
-8™ £3-am3.no-piperidino) -xantin £336) :.-(2- (a-blaor-o-met il -fen).:. }····· 2-oxo-et iü -3-meti 1-7 - (3-meü 3.

Claims (11)

  1. ©) 1, 8-dimetii-3- ©.....re© 1-2-boréni© ··3- ©•••amine-i-pirrol©©.©.© -xantin, ; 3} 1, 3 -símet 11 -7-benz11 - 8 - ·( 3 - amino-p iparié ino) - xan tin, < 4) 1 # 3-dimeti 1-7 - (3-met ©. -2 -betenil.} -8 - (tra.asz-2 ·· a© no-© ki okozz 1. -amin©-xantin, ©} 1, 3-dimet ©L ·· 7 - ©-mez© -2-bősenh© -8- (3-amino-piperidino; -xantin, © A ©3-dimet i 1 - 7 - [ 3 -met. i i - 2 ·· n a t e n i 1 ί - 8 - (4 - ami η o - p 1 p e © d 1 no) -xantin.
    1,1-nime 111~7-benz11-
    1-borahidroasspsnil-csoport, amely 7-helyzetben egy aminocsopo.rtsal szabsz szitái t, oi sióréti 1 csoport, amely s-helyrebben egy aminoosoport-tal szabszt z tóéit, (x-amiηο-ο1kIohon1I1-amino-oeoporé vagy vél h' vi tő' csoportokkal szabsz ti inéit aminocsoport, amelyben, hl jelentése metil- vagy etil-csoport, es
    R':'' jelentése z-ami.no-eti 1-csoport, ahol az eti.i.-rész egy vagy két mess Icsoporttal. vagy egy karbamoii-, metii-karbamoél-, dimetII.-karbamoii.' vagy (1-pirroiidiniz 1 - karboni.1- csopo r t tai lehet az nesz t is óéivá,
    Őt . g ép/'77/ 'Ϊ7':
    ahol, naesak nincs más megadva, ágy az előbbiekben nbvoo a2,©l~ és elken©.-esoporfok lene inak egyenes iénabak vagy elágazók, azzal a fenntartással ,· hogy az:
    1- (2 - teáid. -2-oxo-et t i£ -3-metii-7- (2--bzóm-bonz3.i£ -3- [ (2-aminoe x k imbe x hl £ - am. Inon -xa n t hm ha i··· (2®eniI-efc 113 -l-methh-d- (x-orin-benxii£ -8- ( (2-ami.no---cikiohoxi.in
    -amin® -xan táp xc,exzman?az χ.ρ vagy! Letek az ölte Imi. körből kizártak — és tasstomereik, enant romá r é i,k, s)iaszsereome.seik, keverékeik és sóik.,
    1~ (2-k.lbr-benxx .1) ~3-metix~7- (2-brbm-henzi® -8- ( (2-amz no-cxklohexii £
    -ami no £-xantin, .£ - (2-cxanö-foenxx® -3-metii-7- (x-brbm-honzi.l; -8- [ (2-amino-oiklohexii?
    -ami no £-xantin,
    1—(2-feni1-2-oxo-etz®-3-met 12.-7-(2-kiér-tenzi1£ -8™((2-amzno-cxklohexii.i -amxno £ -xantin, l-o 2-fenil-etii£ -3-mat®.··7- (2-klbr-benzzi.) -8- ((2-.moxno-n®:ionex.® ;
    -áriról -xantin,
    1,7-hzax (2-kzdr-benzzz s -3-meti 1-8- ( ΐ 2--amino-oi ® ohexii ; -aminol -xantin,
    I - (2 -o xano-ben? i1 £ -3-met 11-7- (2- kicr-ben z i.i £ - 8 - [ (2 - amine-ci klóba x idd - am i n o.] -xan t in,
    1,8 - d i me ti. 1 - 7 -be ez z1. - 8.....(.3 - ani. ne - z - nexa hid reá ζ η p z n i 1 £ - x a nt ζ o, ® 3-dimetii-®· (2-jdd-banxi 1} -8- (3-am3.no-pi.pe®,®.no; -xantin,
    - (x - fen ζ 1 - 2 - oxo - e t i 1 i - 3 -met ii-7- beη z i I - 8-((2- am i η o - ο ζ ® ο n e x ®.) ·
    -amino£-xantin, z- (2-zenzi.-2-hidrox.i-éti® -3~metzz-7~- (2-kzdr-benzzz£ -8-( (2-amzno-c i k χ ohex.iis-ami.no £ -xant in,
    -m e t x 1 - 7 - (2 - j e d - b en z i i £ - 8-3 (2 -amin ο - o i k 1 o be x idd; - amine £ -x a n t i n,
    1-hexahidroaxepzmii-csoport, amely 3-helyzetben egy aminocscpo r 1t a. 1 e z nbs z t z t n a 11, ~ am 100-2-0X0-1-pipa ríni. I - vagy s-ami.no-l-metil-z-oxo-o -piperidil -csoport, cikiohexz.1 csoport, amely 3-heiyzetben egy aminocsogorttai zzensztitualt,
    12-amino-oi kl.ob.exi.i ) -amino-csoport vagy úgy A es A' csoportokkal, szuhsztituáit aminoosoport, amelyben A' iezentése met zz- vagy etil-csoport, és k ? jelentése 2-a.mino-et i.i -csoport, ahol az etil-rész egy vagy két mai zlesöpört za 1 vagy egy karbamoil-, metli- karbamoii -, dl mer 11-karbamoi 1- vagy (z-pi zc; kozok - ka rbonl z - csoportt a 1. lehet s zobs z ti t uál va, ahoz, hacsak nincs més megadva, όρο az előbbiekben érdi tett alkiiés alkenud-csopor tok lehetnek egyenes láncnak vagy elágazok.
    PCzone cg azzal a fenntarthatat, hogy zz:
    1- 2o··főre. i-etzi} -3-metii-7- (z-brdm-benziij -8- [ (2-amimo-oikiohexbI) - amd.no} -xant i.n vegydietek az oitalmi kötődi kizártak — és taatomereik, enantiomezeik, dzssztereomerelk, keverékeik é sóz in tok ame igénypont szerinti (I) áitaiánoe káptet.h vegyhle képletében
    ..,r mg
    F* és x' jelentése a 7. igénypontban mognatérezett, és jelentésé popértoiooosopertamely 1-heIyzetben egy aminooao porttal, szobext itoalt, ahol. a piper idino-rész még egy metii
    900 csoporttal is lene; sxnbeztimáivá,
    1, 7-blsx (2··xión-berm ; -3-metil-8- [ (2 - ami no-o iki onexz.i) -amino | -xantin,
    - (£ - oi a η o - b an x i 1.1 - 3 -me t 1 1 - 7 - (2 - k 1 o r -be n zil) -8 - Π 2 - am 1 no - oi k I e ·· hanti;-ami nőj-xantin,
    - (1 -róni a- 2-oxo-et i 1).....3-met ii-7-foonziÍ-8- í (2-ard.no-td kiohexii) amino] -xantin,
    -ix-fenIi-2-hidroxi-erai)-3-moiai-1-(i-kiér-borzi i}-8-((2-aminooikionoxil} -amino) -xantin.
    s,aornabmz zn
    -(1-3 szénszomos alkil)- vagy agy di ( (1-3 szénatomon alk.il)~arn.ro] - (1-3 szénatomos alkii) -csoporttal sznbsztltra.lt, egy 8' és ki zrsoport.oz.kal sznbsztiteá 1z amlnoosoport,- amoiybon ll jelentése 1-1 szénatomos aikiiesoport, ée IP jelentése egy 27'-(2-3 szerazorrr alkil) - általános képlete csoport, aboi a (2-3 szénatomos aikél)-rész egyenes léssé, és egy ···· tégy (1-3 szénntomos alk.il)-osoporttal ...... amelyek keretnek azonosak vagy eltérők lehet z mész irtani va, vagy egy sarbno11 — , (i-2 szénatomos sisal; -kerbsziezl.-, di.(d.-2 szénatomot alkil)-karbenői1-, (i-plrte11dini 1?-sarbee i1-, (2-o 1 a a o-1 -pi.rr ol zd rali ? -karbébi 1 ( 2-i raztÍrd int 1} - sarcot)z- , (2 -tiano-3-tiazoiidznz 1) -karosa11-, piperidino ksrhonilvagy mórtól zno-ka rbon il-csoport tar lehet szabóét a tóéira, és
    1-azétidinil-, i-pirrolidinil-, piperidino- vagy 1-hexahidto™ azepini.i-csoport, amely egy ami.no-(1-3 szénatomot alkil;-, [ (1-3 szénatomon alkil}-aminoj~(1-3 szénatomos alkil} vagy egy di( (1 - 3 s z énaéomoo a I fc 11) - ami η ο 1 - (1 - 3 nz én a t omo a a 1. k .·. 1} -osopor thai sanosz fc itűéit,
    1- 12-f enll-2-oxo-et.H} -3-metidm7-.bens.n~8-·.[ i i-aml.no-oikiobexi 1) -amino)-xantin és d-meh 3 1-3- ti-jód-hanttal -3- ( (t-a.mina--oi.k3.otexi 11 -amfooj -xamt ia vegyületek ez Araim?. körből kizárták .......
    ét tantoceneik, eeant1.merőik, oi.asztereocereik, keverékeik és sóik.
    1.3- dime ti i-7-(2-j od-ben sil1-8-(3-amino-piperidi no)-xant in,
    1.3- dimetii-7-benti1-8- < 3-ami no·· i-bexani dtoa sápinál) -xantin,
    1,i-dietapan-l-il-osoport, amely 3-heiytatban egy aminooseport ta 1 s r ab a 1111 aai t...
    cikiohetiioaoport, amely 3-beiesetben egy aminoosopotttai stnoettitaált, (2-amino-ciklóbani 11 -ami.no-csoport, vagy egy Fj és an’ csoportokká esahssi 1. inait aminocsoport, amelyben
    .1 - (2-kibr-bonzi.I} ~3~metii-7- (2-nrom-fcenxi 2[ -8- [' (2-amino-oikiohexil) - am i η ο 1 - z a n f 1 η,
    X- (i-cbano-oenzib H-met 1.1-7- (2-bröm-bonziI)-8-(. {2-amino-aikiohexii} - am i η o ] - z a n f i η, .Ή (2 - f e ni z - 2 - exo-e b i i) - 3 -me t ii-7- (2 - b f Óm -ben 2a. I i ~ 8 - í (2 - am i n o -tzi(kieb;tx?iizí-zotinma -xaetia óa ? 7/ ........ z <<::i (z, z(l zz } i - )2 - fen i I - e t i X) -3 -mez i X - 7 - (2 -króm-ben zi i) -8 -1 (2 - am ino - o i ki o h e x 2 fi -amimzfh-xantis7z z z z 7zf f .....z( 7 (-3........2 , 7 zz 7 7/ vegyületek az oltaa.mi kornó.l kizártak — óa taaromerei2, enantiomereik, ki az ztereomerei k, kova r é ke ik óz sóik >
    i. A 8. igénypont etet inti ii) é tiaiamos képletű megyeietek — asm ivek kópietebnn 22 jelentése hitirogónatom., .1.---¾ ezenatomon alki1csoport,
    1-(2-fenii-etü}-3-met 1.1-7- (2 - klór ~k arzéné -8-í(2-ami. no-né kiohexii>-amine)-zenfin,7 ...... ·· ?: z <<<< ··7 ::o ??
    1- (' 2-z'en ii -2-hidroxi -eszi) -3-met ii.-7- (2-kiőr-benzib: -8 - f {2 -axriae-oi.kl ohex z 1) - ami.no j -xantin, zz, z n onvxsi· eza
    A
    -me ti i-7- öyo~bsm.a ; -3- í Hvv-bf H.3 -amine) -zanzio,
    1.3- dlmet i b~7 - (2-jod-benzlii -3- ; 1-azi.no-pl. per.1.0.le el -xantin,
    X - 12 -te η i 1. - 2 - exe - e til) - 3 - zm t i 1 - 7 - ben ζ z i. - 3 - {·( 2 - azi. no - c z k 1. ele x i. i) -am rno a -x a n cin,
    1., 3 -öimetzl. - 7-benz .1 i - 3 - i 3 -amino- ! - hazak id.r oazepin 1.1} -xanoin,
    1.3- aintet 1 1- 7- (2-cieeo-benzii} -8- (3-amino-pfperzdinol -xanti.n,
    1, á™diazepa,n-l-il-c.sopcazt, amely 5-beiyzetben egy aminooscp or é1 a i e a ebe z ti. t aá az, cikiohexilcsoport, amely 3-he 1 yxetben egy aminocsoporttai szobeztztmale,
    - azo.no - ciki ehexi a - ami οo - es op o r t, vegy egy 2 ée 2 ' csoportokkal szzkosztibaált amamoceopore, amelyben
    21'' jelentése metil- vagy et i 1 ·· csoport, és
    R' jelentess 2-ami ne-éti. i-csoport, amelyben ez etzz-rész egy vagy két méta lesepert tea. vagy egy karbaazo.il -, m.etzi-xareamoi '1dimetii-karbámöii- vagy (1 -pirroiidinil.;-karboniI-osoporttel zsbet sznesztizmaiva, ahol, amennyiben másképp nem adjuk meg, az előbbiekben. emlztete aikii- és elkeni!-csoportok egyenes láncnak vagy elágazok lehoznék, azzal a. fenntertaseal, hogy az:
    - 1 e zen a fc. omo s e ii? 1 o a 1 fc: 11 - c e oc o r fc, fcetrafc;.nirotorén-3-ii-, tefcrshsiéropi tán-3-il- , tat ssahiotoozráo-l-zi ··, tea tahidról oraol i -mész 1- vagy tétrabidropitani 1-metil-csoport, ionalcsoport, feni 1 - í 1. — <1 e z é malom na siti 1} - o a ο ρ o r:.; ahol. a r e n i 1 - r é ο z agy tioor- zagy k lóra torosa 1, agy metil-, dimefcii-amlno-, hloroz:.;.-, metoxi- vagy Imi r ioor-metoxi-?zsoportfcel. lehet a zzoszt 1 éné 1 va. Cenzor i.-net i.i -csoport, ahol a feszi.-r ész egy ki sor·· vagy hidrato.nnai., egy hzoro/i-, motozz- vagy trifroor-mefcoxf-csoporttal lehet ez szeszt i tóéi ve ,
    1-benzoli-efii- vagy 2-benzoIi-et1 1 -csoport,
    -fen i i-v iniI-osöpört, { fenil-t ioi -metil- vagy í fenia-szct.finb.it -metil-csoport,
    - f eo ο x 1 - e t i 1. - o s opo r t, nafta 1 -metil- vagy naf ts. i-ot A csoport, ahol a naffii-rész egy me tii -.,. ad. t r o-, anino - , a oe ti I - sn.ino-, ne ti laza i főni 1 -a mi. ο o··, ciano-, karbamoii- vagy eznlfamo.il-csoporttal lehet aznbsztimáiva,
    I, é-naffekánon-é-ii- vagy kromén-4-on-3-a 1- vagy i-ox;..-rndén-2-ii -csoport., hé é .·, :xn / >$« £. y ·;
    oxa aoi XX -meti X -, X soxa χοΐ 3. Tor. ii -, ta a aoi 3. 8 -met X X -, pár 1 di i- ox t i I -... bon a o t a zeni 8. -met i 3. -, a, o - d X k 1 d r ob e n a ο te r a n 3. 3 - me t 8.3 - , kenac (dl i.aczaaolii-mer
    I -, ben ao [P ] X aot latoi i I -met 11 -, (13· 8. ada a c 3 - 3 - 3.3.} -me 11 i - , k 8. η o 8, X. X - me t i i -, i 8,, 2 - d 1 k 8. d r c - 1 - oso - kinél in- 4 -11) -met il -..
    sok.8 no 3.31 -met ii-, (1,2 - didi 01 o™2 -oxo- isokl .női. in-4 -8. ί 3 -met iio.annelinil-met 8.1 -, ki. na sol Ina i-met: 3.1-,
    Π ,3 -dihiP.ro-2-oro-k8.no η o 3.1 n - 4 -1 3.) -me t 81-, 31,2 - g 8. h .3 dr o - 2 - o xo -ttalasin-i-ii) -Sieti 1 vagy komatinit-met1i-csoport, ahol a heterooikiosas rés a n;
    ledig egy metilosoporttal leket asahextranarya.
    iámtól 8.3.-met 8.1- vagy is :okinoii3.~meti 3.-csoport, akel a heteseelkl.oxos rest mindig er ;y ciano-, nitro-, am3.no-, acélai-amire-, met ila tolfoci i—ami ne-, karbamoii- vagy sanlfemeli-csoporttal e ke l. a a n b s a 111 n á 1 v a,
    pl r m l 13. - st 11 -, t r 1 a a o
    I 11 -et 3.8. - , 11 en 31 -et 13. -, 11. a ao 3.3 X- éti 1 ~ vagy pl r idi I -éti 8. - csap őrt, ahol a heterooi ki kedd re a a mindig y maci lesöpör tik 3. iámét s a oboát i teái va.
    tea 1.1-kar Ponti-met i 3 -, 8 r len 11 - karbont 8. -ma t i I -, 18. a s o.l r i - ka rb on 13. -amt.il- vagy pirrdil-k;
    t r bon 8.3. - no t i 3. - o a op o r t, me tles spo rt, amel y egy ciki oe rop i 3. -, oia η o -, ka r bon .3 -, kar boán 3.8,- vagy motozi-kasbonü.-oacporttaX sávosát8.teáit, etilcsoport, amely 2-keIyaet bee agy hidroxi-, metoni-, dimetil.
    -amino-, karboxi- vág y me t oxi-karben11-e sopor11 e1 s a a bs x 11teáit,
    propiloeoport, amely e-ke 1 yaetban egy 13orcái-, dimetil-amino-, ka vb oxi - vág y m e t ox 3. - ka r boa i 3. - c sopo r 11 a 1. a a oh s a 111 o á i t,
    -c.ao-prccr lesepert vagy eh /B h .·' :XXV.O sml.no- vagy non zni. 1 -ami no- na nyara;
    ® jelentére hidrogonatóm,
    1- 1 szénátomo s aIkz ic aορorfc,
    1~ (2-kIór-fcenxiI) - 3-met ti-7- (2-fc.tóm-bentii) -8- ( (2~amino-ciklofeexii's
    -amino1-xant in, i-(x-oiano-fcenrii)-3-metti -7-j2~toám~oonxiI)-8-{(x-amino-oiklonexli]
    -amino]-xan 1tn, r— (2-fanil.-x-ox.o-etii) ~i-met 1.1-7 - ( x-brom-heoxil 1 -8- = (x-amrno-td kindexál]-amino)-xantin es
    - (x -1 en 1 i - e 111) - 3 - me 111. - 7 - ·( 2 -fc t dm-benn 173-8--((2- ami no - o 1 ki ok sori]
    -amino]-xantin . bfci/í: 7/777 77 i eegynletsk n körből kizártak — ás taotomereik, enantloméraik, dzaszfcereomereik, keverékeik és so i z. <
    1.....(2-ciano-benői2) -3-őreit i -7- (x-klór-Penxii) -8- ( fc-etdno-r], kionexri; -amino1-xantin,
    I — fc]:-ionil-?-oxo-ati.;. ] -3-metil-7- (2-fc;.dt-eenxti} -8- ( : 2-amt.no~cj.kioh.exii) -aml.no] -xantin, i- (x-fcani 1-eti.l ] -2-metil-7- (2-klbn-henxiÍ) -8- [ (2-amino-ciklokexi! 1
    -amino]-xantin,
    1, 7-d.( ax /-kidr-fceoxi 1 ] -3-met 11 -8 - ] ] x-amino-oi klohax.il ] -amino] -xantin,
    1, 3-dietii-7- ;i-htfcroxi-fcentil] -8~ ( · i-prparlóri] -anfc.no 1 -xantin,
    I- (2-teniΙ-2-oxo-eti 1) -2-mett j.-7-oenx j.i-3 - ((x-amlno—clklonexilí ~arfc.no] -xantin,
    I-(x~ fend. 1-2--iddroxi-etil.]-7-metil-7-(2-kldt-fcenxi1)-3-[(2-amino-oiklohoxil)-amino]-xantin,
    1., 7~fctne t ri-7-(3-fcrbm-nenoi I) -8- {3-amino-·1 --pírrólidi.nl 1) -xantin, 1, 3-dieti 1- 7- (4 -mód oxi-bonni I) -8- (í 4-piper idd. 1 j -aminél - xant in,
    1,3~dimeti 1- 7-- (x-fcód-bonxil) -8 - ( 3-om I no-picer ].ο 1 no] -xantin,
    1,3 -dimet i.l - 7 -ben. z i. I- 8 ~) 2 - ami. no-1 - he xa h 1 d r oa zen ina. 1} -xanti n, íztazsaovo rfc;
    1, 3-dimei.il -7- (2-joo-Penzit} -3- (3-a.mi.no-1 -pírrólrolnii} -xantin,
    1, 3-oimelti-7'- (2-cieno-henzti) -3- (3-amino-I-p.irrolid3.nli.) -xantin,
    1,3-di.mez 11-?- (2-oiano-foenziI} -3- (3-amino-piperidino} -xantin,
    -(1-2 szénatomos alkii))-amino-onosort, amelyben a oikioalkil-rész egy ami no™,, (1-3 szénatos/os sitié)-amino- nagy di (1-3 s a é na t om os a 1 k i 1.; - ami no - o söpört t a 1 η z u b s z t i. t na 1.1, ((3-7 szénatomon oikioalkil] - (1-2 szénatomos alk/.l) ] ™amino~
    -csoport, amoiyban a oikioalkil-rész agy amino-(1-3 szénatomos alkii) - , :( (1-3 szénatomon alkil)-aminél~(1-3 szénatomos alkii)- nagy (3/. (1-1 azénatomos alkil)-amino] - (1-3 szénatomos a I fc i 1) - c n op o r ét a 1. sas. b n zti boa 11, agy (3-((3-7 szénatomos oikioalkil) - (1.-2 szénatomos alkil ) .)-(3-(1-2 szénatomos oi kilg 1 -an no-osoport, amelyben a ci kica 1.111- rész ο g y ars i η o - ( 1 - 3 s z én a é omos a 1 ki 1) -, [(1-3 s z én a t omo s alkil)-amino]-(1-3 szénatomon alkil)- nagy [di (1-3 széna somosai ki i ) - arra no] - (1-3 szénaromos al kél) - csapot ttai szabszti.taa.lt, lé’ és IV'” csoportokkal szabsztitnált aminoccoport, amelyben
    1-azetIáinál-, 1-pzrroiiáinál···, piperidino- vagy l~hesahidroazeprnii-eooport, amelyek egy aminc-jl-i szénatomos alkil)-, (1.-3 szénatomos aikii?-amino-Π-z szénatomos aikii)- vagy digl-3 szenaiomes aikii.) -amino-(1-3 szénatomos aikii)-csoporttal sznbszti t aá11 a k, a szár,vázon adott esetben egy vagy két. 1-3 szénatomos alkllcsoporttal szabeztiteált 3-imino-l-piperazini 1-, 3-lml.no···.)., 4-diazepan-i-ii- vagy S-im.tno-1, 4-giazepan-i-il-osoport, adott esetben egy vagy két 1-3 szénatomos aikiicsoporttal szabsz z 1 fsa it 1, 4 -oiasep&n-l.-z i-esoporf, amely 6-hei yzetben egy aminocsoport tál szobsztideáit,
    1---3 srénatomos élné-csoport, c riX c söpör t, va g y egy art i-H-4 ssenatomos al keni 1/csoport, oo j ol estese i-asetloio /1 - vagy i-pirrolidimil-osoporé, amely /'helyseimen egy általános keplomá csoporttal stábsstitaált... és még egy vagy két 1-1 sténatomos alki les oport fal la/et a mula tó é l é aa l va , a/ol
    K lel öntése el drogé na tóm vagy egy 1-1 stér m. rm; alki lesöpört, és
    K jolentéae hidrogénatom: vagy egy 1-3 sténaéomoe alkiiesoport , piper 1 dino- vagy l-hexanidroasetidi.ni/--csoport, amely l-belyserben vagy á-helyréében egy 1//H- áltel.áncs képleté csoporttal stabsrtétnél.t, és még agy vagy két 1-1 ssenatomos elki.1csoporttal leket osubsttitaálva, adói ?/ és 1/ at előbbiekben me g határé sót t j ele n fos lka k,
    - 01(1 - 2 s z éne t ozsos alkil) - ka z barna i 1 ···, (1 - ρ 1 r r e 11 ai n r 1 ( -karbonil·”, piperibine-karbonil- vagy morfokino-borboni).-oeopert,
    F osoporttai. szobást rtaalt 2-4 széna romon alkiicaoport, ahol F jelentéee mérési····, 1-3 szénatomee alkoxi-, amrnz-, N- (1-3 :Saéoaiomos oikilb-asa.no-, F 4-éz (1-3 szénatomon aikii) -amino-, 1-pi rrolihinil-, piper idino-, mer isi; se···, 1 - p 1 per a a in i 1 -, 1 -ma 111 -1 ·· p 1 ρ e t a z z n i 1 - vagy 4 - e ti. 1 -1 -pipetazínii-csoport, és a xantin-váz l-helyzetben leve győre-nitrogézzatomjátéi legeiébe két szénatommal elvárán z főtt.
    vagy amino- vagy benzol 1-ana.no-csoport, F jelentéee hidrogénstsng
    - e a séz; a t rr s a 1 ki 1 ősapa r t,
    1, i-naftokioon-z-il· kegy kromén-d-on-3-ii··· tégy 1-öze-inban-2 -i1.™osoport, aererear 11 - (1 -3 szinat omos a 1, k i 1) - c sopo11, nd a heteroar 11 kifejezée alatt pirrei.il-, imídazolil-, triazo2.il-, zárit-, tienti-, oxazoiil-, izoxazo2.i l.-, t rázol ti··, izotiazoiiiotrtdti-, p 111 d a z t o i 2. -, pi rizs Ibii···, pi r az z a r 1 -, in do 12.1 -, ben z tm t d a zol. i i -, ik 1 - o 111 őre -2-0X0 ~ ih - bet? z t m i da z öli. 2 -, i nos zol 1 2 -, benz of n t arc 1 -,
    1.-2 széntítomos aikil-tioj1-2 szénaromos il~.nlIn.il) -, (1-2 szénatoaios sikl-szololi -.. azrifsmoii-... fii 1-2 szénatomot alkii) -szel 1x1.1 vagy tolié szénatomon alk.il k~ -szolismeii-csoport, és
    Pl és t tehetnek azonoeeh vagy éttéréi n jelentését hidrogén-, flnot-, kiér- vagy hréítatom, vagy marii-, ciano-, trifino r-metál·-· vagy metort-csoport, vagy Ü: egyntt Ü'-vei, amennvében szomszeoos szénáiéikor kapronlóénak, egy meti.lén-aiexi-, o:lr.;ot~mett.len-dto:l.-, trimefiiénvagy rettenetttér-csororzot is jelenthetnek, fenii-il-3 szénatnmos árki 11-csoport, amelyben az alkil-zásx egy ka reοxi-, 11 - 2 s zeza tomos a 1 ko x ti - ka r b ο π i i-, kareamoi1 -,
    Mii-2 ozónaromos al.kil -karbamoii- vagy blonl: ηζΟηζό.οζ ot o a 1 til - ka r barna i I - c sopo r t te X s xo Pszt .1. t o. a 2. fc , fenti-(2-3 sxématomog egy f to.o t -, ki b t - vag -metil- vagy metoxi-o?
    x esi. I - H j Μ m12¾t ο!
    ' ; o' feni! -rész R;- a -veI a 1 k en: i i > -és opo 11, a me i yen n a fen 1 1 - r é s z y érámatorral vagy egy metil-, trifinor«opot bt a1 iehe t s zébz erikáé!va, élte taros képleté csoport, amelyben a ezobsztitoáit, ahol si-b...... jelentése ez lobé lekben meghatározott, ée a jelentése karbonil-, (hzdroz.i~im.ino; -metálén- vagy [1-2 szénatomos aikoxz) -imino]-metiién-csoporf, m értéke 3 vagy 1, és n érteke 1 vagy 2, eenztl. i-met lesöpört, amelyben a fenti-rész 2~?b-vei szab;m 12 ssttto-áit, ahol k:'-x'' jelentése az előbbiekben neonttarazott, és a mert;-rész egy rnetil- tégy éti 1-osoporttai orrsztélééit, mar zár 1 -mottlesöpörr, amelyben a '.fenil-rész két szemez édes nidrogénatomjét egy -O-CO-hH-, -dt-Ci-dH-, -d'-id-dd-, -ék-li-O··· vagy -0-CHv-Cö-bH- képietü kid helyettesiéi, ahol az elébe említett eteak egy zagy két met.: .(csoporttal. „esetnek szoteztitóéira, t e n 11. - ( 3 H v >,,, - a ··· (C a 2} ,·, - áltálé n o s kép laza csopor t, ama I yben a nénit-rész a'-k '-vol szabott zt óéit, ahol Plv~R...... jelentése és m és n értéke az előbbiekben ríegherérozott, és k jelentése meéizéncsoport, amely egy Oidroxi- vagy (1-2 szénatomon aikoxi 1-csoport ka 1. szobsztitnerc, éa adott esetben meg egy metilosoporttai is szobsztitnalt, r;ar tii-metii.···· rogy na bt 11-ez ii-csoport, ahol a na t tii- rész ' ρ ΐ Z ·'< Λ 1 hí k '’··· a.....- vei srobszt.tr ,;á lt, aho.i f ™k jelentése az előbbiekbe n megb a terezo 11,
    - (1 -2 s vénateamé a tki 1 ( - s zni f amoi 1.) -amino -, [3, 2 -di ( Xs zóna tomos alki!) -szolrámol).} -amino-, (mórtól ino-s zni f onü;
    -amino-, (2-(3-(1-2 szénatomot sikló -aminoj ütiokarbamoü2 - (3 - ((1 -2 szénatomos a i közi) -karboni I) -karbamoil.} - asd.nokarbamoii-amino- , 2- (3- (1-2 szénatomos aikil) -karbamü.i 1
    -ami.no-, 2:-(3,3-31 (1-2 szknaszmos alkü)—karbamoil) -amino vagy (mór fői ino- ka rboni.!: - am). no - c söpört,
    -oxo-1 ümioazoüo üo. 1-, 3 -tsz ü-2 -oxoü -im.iosxoli.din). Ιο, üoioxo-ürzéoazoiidznü-, 3-met) 1-2,1 -üozo-ü.mm. iszol idj.nii2,3-dioxo- i-inidaao:lid.inii-, Ivat ii-2, S-di ozo-) -ixddaxoiid 1 nü 2 -txo-1 -nexa.ni.dr opi. r i mi b in 1 i - t agy 3 ~me t). 1. - 2 - no ·· (-(0:0 n ki ropir .(.mid), ni 1 - osenort , $ / oké·· X&í 'l-ü vagy
    -(1-3 szénatomos alkoxi)-, (13-(1.-2 szénatomos aikii5-karbamoii]··· í 1-3 szénatomos alkoxi}-, ld, b-di ÍI-z szénatomon aikii.;··· ••xaroaz'oil) - (1-3 szénatomos olkoxz) -, ( (l -pírrólkorra.I) -karbonéi) ••(1-3 szénatomos alkoxi.}-, (piper.zzb.no-karboni.1; - (1-3 szénatomos aiközi;-, (morfo linó-karbonil;—(1-3 szénatomos alkoxi)(metil-tio)-metoxi-, matilsznifinil-metoxi-, met1. Is zol fon 11 -motoz z -, (3 ·· 6 szó na t omo s c i k 1 o a 1 k i 1i - o x i ····· vagy (3-6 szénatomos: oikloaiki.i )-(1-2 szénatomon alkati}
    -csoport, karboxi-, (1-3 szénatomos s3.koxi)-karbonii-, karboxi-(Ιο zóna i omo s a 1 k i 1} -, [ (I -1 s z ara; t omo s a 1 koz i} - k a rbon iij-: i szénatomos alkü) ···, karbamoü-, 3-()-2 szénatomos aisii:
    -karbamoil-, (3,3~di (1-2 szénatomos aikiij )-kanbamoiimor io).ino-karboni1- vagy oiano-osoport, nii.ro-, amino-,. 2--(1-2 szénatomos alkü (-amino-, (2,3
    -di (1-2 szénatomos alkü) }-amino-, 3-(siano~l~2 szénatomos ai ki 1 } -amino-3 - ( (oia.ao-i-2 szénatomos a i.küá j -3.....(1-.
    szénatomos aékiso-amino-, 2-(:).-2 szénatomos alkoxi;-karbonü)
    1- tx-klbr-menez)3 ™3-mezz3-7- (2-bzbm-feonei 13 -8- ({2-amién-ciklonénál. 3 -am3.no3 -xantin,
    -72---02000:-0000:113 - 3--0073.1-7- (a-bxom-babx zi 3: -8- 3 82-akh.no-c 1x3. okénál) -amine]-xantin,
    1- ) 2-Zen a.l-2-oxo-et il) -3-meti 1-7- [2-kiér-benézi) -3- 3 (2 -ami no -ni ki oka xa. 3.3 -ama no) -xant in,
    1.- (2 - feni .1- 2?-kidzt<ni'-etil) - 3-0,01).1-1- )2 ~k tox-bsnn ii) - 8 - 3 ((x-amino-ez k 1 oh ex z 1.) - am). η o 3 - x a n t a n,
    1,3-d.ietil.-3- AAzOroA-denzii} - le- ( (1.....piperidil} -amino] -xantin, — 12-ienil.-2-ox.o-at i.i) A-rét 11 A-benzi 1-s~ [ A~s Ano-A kiohexzA -szd.no ) -xantin, rrmszoxtuennm ίΧλ.-.' ί
    1, 3-dietii-d- H-zzatoA-beoAI) A~ [ (4-piperidi 13 -axd.no) -xantin,
    1, 3-di.oetiiA- A-erén - benői 1} - 3- A-s A no-d -pl rroldoznii.} -xantin,
    1, 3-dzret.A.-3- (2 ·· gdd-benz A; A- (3-acino-piperIdino} -xantin,
    1, 3-d bot t i i - 2 -be n z i i - 8 - (3 - arc. no-1 - h exa b i dr oa z op i n idd ~ xan t i n.,
    1, 3-Aimet il. A - (2 - j dd-ben z A) A - (3.....avn, no-). -pi rroi idinil.) -xan t. in,
    1,.Arató A'- A-cianoAanxi I) A~ (3-azo.no-pzpa Adr no} -xant Irg I, 3-diner A. -3- A-ol.arro-benzi I) -2- (3-sro.no-l.-pir roiitízaii} -xantin,
    1.0 jelentése amino-, (1-3 szénazomos alibi!}-emino- vagy él (1.-3 szénatomos alkii} - ami no-csoport, znomeon zeí © csoporttal eznfcsttitcáxt aminoesöpört, ahol.
    ?©: jelentése 3-azét ©in 11-, 2-ars ©2 mii-ret 13-, 3-a se te, ex ró 1-metrl-, 3-pixroixPiró.l···, 2-pxrroAPPinxl-met 3.1-, 3-pxrrox.ióini.xor , .-, 3-piperiPl 1-, i-pi.peoe.Pii-, 2-piperxó©o.r Ao.-,
    -1 s z é na t omo s a 1 k e r 11. - o s opor t, egy fioor-, kiér- vagy htémafozmal vagy egy tr if iont ne tél-~ csopotttal ezobsztitnáit. 3-3 szénatomoa elkenii-osoport,
    1- fe Hsamon sm ktiosopotr,
    -(1-3 a séma somos aikil}-amino-, n,d-dt (.1--3 esénatomos ai.kti.) -amino-, 1-pirroitérni)piperidi.no-, morfoii.no-, l-piperaKni.l -, 4~met il -1-plperastoil- vagy 4-etii-l-piperattntl-osoposm, és a xantΠ-tát I-keiyrőtbee tető gyér1-nitrogenatomjától inga)ebe kot ssenssommal ei.valásstett.
    Hl amino- vagy konsói I-amino-oaoport, e i. e n t a s e h tor egon a t om,
    1,2-dInidro-l-oxe-itaIazinil ··, 1, 2,1, l-tettsiddto-)., 1-dioxo-η tele tini I-, oromén Ü-, ko-aarinil- , 2,3-d.lhidnobeozo [1,4.] dioxinil- vagy 3, i-din idro-3-oxo 22-benső [)., 4 j oxaz.tni.).-osopot t, adói ex ei.öbbi.ekoen esúlfcétt heteroarii-onoportok 2'“'-2-vei voxxnms:.mzgno j erenlése a z elök lehetnek szakszói tőéivé, ahol R''-R' b1e kb e n mégha táró zol1, fnril-A-Chz-, tienii-A-Chf-, tiazo 111-1-00- vagy pir Idái-A-Cíd általános kepleri csoport, ahol A jelen rése n előbbiekben me a h a t á r o zo 11, tart 1-t-CH.;ti eni 1-B-tld-, t iazoiil-B ájvagy pirtdii-R-Cibáltalános képietü csoport, ahol p jelentése m előttiekben meghatározót1, (1-4 széna t emo s a 1 k 11} -A - (C a d ,. - é 11 e. i a no s kép 1 e t a o s opo r t, ahol A jelentése és n értéke az előbbiekben meghatározott, • dd szénatomos oikioalkiig - (kod ;s-A- (CHd :S- általános képietü csoport, ahol A jelentése és m és n értéke az előbbiekben meghatározott, (3-6 esénatomos oikloaiki l m-- ('Cap™-b- (ülik r,~ ál talános képietü csoport, ahol k jelentése és m és n értéke az előbbiekben magsaterezett, d;~A- (CHbp- általános képleté csoport, amelyben R; jelentése (1-2 szénatomos a ikon tg-karbonéi-, karbamoil-, h-il-2: szénatomos aikii;-karbamoil-, ü,N-áz (1-2 szénatomos alkil;-karbamoil-, (i-pirroládinil;-karbonil-, piperidino-karborit- nagy mer tolion-karboni1-csoport, es A jelentése és n értéke az előbbiekben me g h a t á r ο z o 11, fenii-ü-(i-z szénatomos alkiig- általános képietü csoport, amelyben a inról-vész adott esetben egy fluor-, kiér- vagy br oma i ómra I, nett 1-, t r i f 1 mer -met i.i - vagy met orz -csupor thai. szubsztituart, és D jelentése oxzgérm- vagy másamon, szultinilva g y szúr 1 ess. 1 - e sopo rb, m . azosmsss zm
    Η csoporttal stabssti sarait 1-4 sslrmsomos alkilesöpört, ahol k;s jelentése oteno-, kaipoxi-, (.1.-3 saénstomos ellőtt:· - karbont i.~,
    Rtroama) 1-a (1-(1-2 ssehascmos al Híg-karkamorl-, 1,1-di (1-2 selhato;noo a r kt t) -kar katsdj. -, (i.-p 1 rroi. tol ni 1) -karbont ).~, otpe r1d tno-ks r nor.1. 1,- vagy mer let Iné- ka Hord 1—o s opo r t ,
    H csoporttal skobaaf itaált 2-4 aHoatomoa al korcsoport, ahol K jeleorlse nidroxi.-, 1-3 sxlnasomns aikoxi.-, amiao-, 1™
    1,2 -di hl dro- 2-oxo- kimásol, i nil-, 1,4- din i d r o - 4 -oxo - ki na zo 1 in i I -, 1,2/3, i-tet.ra.hidro-2,4 -dioxe-kinaxoi ini.1 -, 1,3-d ihidro-2-oxo-kinoxal.ini).-, 1,, 2,3, 4:-tettedidro-2', 3-dioxo-kinoxali.nis.-,
    1,2 -ok.03.0 ro-1-oxc-1so ti no1 in i ). -, 1,4 -dikio.ro - 4 -oxo -o in no 1. mii -,
    1,x-dI h id.no
    1, i-neftokinon-2-i 1- vagy krocén-ő-on-o-ü- vagy 1 -oxo-indán-z-i i™ ssopor i, heieroari).-- (I -3 szénásomon olkii)-csoport, ahol a bet e .tea to. 1 kifejomos jelentése nittoiii-, törli-, tienii-, pitiden.-, indolil··, bensőtömni).-, b enne- tieo.il.', kinolil- vény 1 xoki.no! .i i-csoport.
    XX pórtólil-, egy vagy 1 toril-, tienii- vagy piridi.i-csoport, amoiyper tét metmooopxrtot nitrogénetem helyettesit.
    indolil-, i senxo-foranil-, benső- tienii ··, kinolil·- vagy maki női ticsoport , amelyben: egy - három met incsoportot ni 1 reginato;
    m helyettesit, vagy
    1-4 szénásomon atkái-, krxfhxor-meéii-, hiéroxi-metii.-,
    1-á bkénaéomoá........a lki.iosoporf , as .,,./1 /χ j/ /y/ at/a ((asjP ,>> , ) y , s -y:
  2. - £2 - o z ano -ben z i 13 -3 -rn fc z 1 ·· 7 - (2 - 01 zo: -kon zil; -3 -1 (2 -ami ne - ο ί χ I s t exz1.} -a mi a z; j - x a n i i. n, — (2-zeoil-z-oxo-etilb -z-met i.i-7- (2-btom-bonzii.( -8-( ; i~azo.no- oz k innen ii } -ami.no ] -xantin es
    - (2 ·· z e n i i - £ ~ oxo -etil.) - 3 ·· mai z 1 - 7 - (£ - k 1 ö r-he g χ £I;.....8-((2 - am 1 n e -oiklohexi£} -szn.no ]-xani ze,
    2'F na és 22 az ei dob: lekben megtatarozott jelentésnek, abol az «'''-ként. eniz tett csoportok mindig egy vagy két 2-2 szénatomos alki 1 csoport tat lehetnek szubszt iteáivá, egy 21'-· (2-4 srénatomos als.il)- általános képlet a csoport, amelyben a 22-9 szénatomos alkii;-rész egyenes láncé, és az EJ csoporttal lehet szubszt). sálivá, és továbbá egy vagy két (1-2 szénatomos al.sil)-csoporttal leket szabsztitcálva, abol 22 jelentése az eldob említet tökben megadott, éa 22'* jeiebteeo mm··, il-2 szénatomos alkil) -esd no- vagy din 1-3 . rmztznáz rir a zénatomos a i na a) -ama no-oaopo rt,
    2*' jelentése 2-azorzdini1-, (z-azetiáinál?-met11-, (3-a zetádini i ? -mát il -, 3-pi trolidini i~, (3-párról Idánál } -metál-, 3-pipe.tidá 1 -, 4 plperid.il-, (2 -piperidi i 1 -mosni(3-piperidii?-metál- tagi· (2-piperidi 1}-metii1 . 'á;á
    -csoport, ahol az P '-kéne említ ott esopor tok mindig egy zagy kot 1-2 szénatomos alkileseperttaI ütemes s z ab s z t i t a a 1 te, ·:· b Pb agy 11' és 22 csoportokra). szűrne zári célt. ami no csupor t, amelyben
    2”' jel esté se artzeo-, (2-3 szénátomoa alkil?-ami ne- vagy dl (1-2 ozétatomcs alkud -as?ino-csoport, egy 22'* ossporttai. sznbszt álcáit amisoesoport, amelyben
    2-1(3-1 szénatomos oikloaikii) - (1.-2 szénatomos alkil) i -2- (1-2 szénáé omos alkil] -amioo-osoporé, smsl.r a clkloaikil-réazben egy amino- (1-3 szénatomos alkil) ((1-3 szénatomon aikil)-amino
    2-((3-7 szénatomos oikioalkil) - (1-2 szénatomos aikil.) ]-2-(1-z szénatomos alkil)-ezé no-csoport, amely a oikloaikii-részben egy amino-, (1-8 szénatomos alkil)-amino- vagy 01(1-3 szénatomon al kil.) -azm.no-c söpör ttai szabsz tűnél z, (13-7 szénatomos oikioalkil]-(1-2 szénatomos alkil)]-amino-csoport, amaiy a oikioalkil-részben egy amino-(i“3 szénátomos aikil)-, (1.-2 szénatomon alkii)-amino] - (1-3 szénatomos aikil) ·- vagy egy di. [ (1-3 szénatomon alti 1) - amine ] - (1 -3 s zéns torzon al ki 1) -osopor tisi sznbsztitoéit.
    2-v sménatemoo alni izsópért, vina1csoport, allml· vagy propargii-csoport.
    fenIlcsoport, foci 1 ···'( 1 -4 szénatomos nik 1.1.)-csoport, ahol a ienil-tész egy f looratommai, egy metii- vagy me tori -csoport tat lehet szabsz ti tahira, beszól1-mer i1os oport,
    - lent 1 -et t1 - őseget t, meti io sepert, amely amely egy otkloproptl-, oieno-, karboxi- vagy metezt- ka rbonit- csoporttal szsbsztbtaalt, vagy éti lesöpört, amely 2-helyzetPet.i egy ciano-, hidroxi-, metoxiv agy d1me t i1-amine-es opo ti t a 1 s z uh s z t i t aát1,
    Rg e1enr éae 1-6 s z éna t omo a a1keni1-c sopozt, (1 - ez z leges tea ·· t-ü.) -metál- vagy (1-ci. üoheéen-i -11.1 -meti. 1- o sop-ort , pr apa r g 11 ··, 2 -bet ir -1 -1.1- vagy 2 -pontin-1 -1 l-csoport, tea alcsoport, amely egy il. coca tómmal, vagy egy ciano-, metálvagy tri11 uer-met 11.-csoporttáI lehet azeoarsithai.va, fes .1 1 csoport, amely kit. mez 1 lesöpörreál szubsztituált, benzítesopert, amelyben a fenti-rése egy vagy hét fiaotaiommel, egy gedeeemmei vagy egy ciano-, nzt.se- vagy emi.no-eseposzt a 1 lel:, e t s z eb s z 111 né 1 ve, faril-metzi- vagy tlenn.i-metti-csoport, vagy oiklopropti-me11lesoport, ta
    Rt jelentése piperidino-esoport, amely 3-hel.yzetben egy amtro-csoportiai sznbsztitűéit, ahol a piperidino-rész még egy meti. les op o t11 a t 1ehe t sz abszartus1va,
    2-xenü-etál-csoport, amely a a etil-réseben 2-helyreeben egy hiároxi·-, metoxi· vagy hidxoxa-im b-o-csoporr bal arnbsstituált, ben roll-matti-Coopert, amely a brnl.1 ·· üszőét egy x iuor erőmmel vagy egy metil-, karbamori-, szül.famol 1 -, ciáno-, hiároxi ·, metoxi-, fanoxá-, betzil-oxi-, aiiii-oxi··, prepargi.l-oxi ciaoo-motoxi-, (metoxi-xaxbaaiá [ -metoxi-, karbamoii-metoxi·-, (d - me 111 - ka r barna 11 ( -ma toxi-, £ d, b - d i mo t i 1 - ka r homo 11 > - x · e t ο x i -, me f1 is zni. róni i -oxi -, benzol. s zz? 1 f on i 1 - ο x x -, ni ér o ··, zab. no -, íme t oxi -xarooax. r ? —met x a—ammo—, a cet a x—ama no—, i metoxx — aaxoonx x .· —ama no— , mohi lógni boxill-amiuo·-·, basa imetálg zaláesi 1 ( areáborlé ,lé 'dimetli-uxeado--, kb -metii-tioureido-, d! - ?etoxx-k«rbct.x 1.)--areido· vagy {oiaao-metil)-amiao-oseporbtal lobét sznbsztitusává, hetzoxi-metii-esoport, amely a fenii-xészben két ne ?. ox lesöpör a kai vagy egy bromakommal és egy óimatla-amino-csöpörttai szabóztiboáit,
    -ben a o 11 - e t χ X - o s opo r t,
    -fen 1.1 -viui 1-csoport,
    - re ne z x - e 111 - o o opo r t,
    282 (fon i. 1. -t : o) -ma t i 1 - v a g y (f a a 11 ~ a z η a fi ni 1) ~m e z 11 - o z op o m i... aa f t .11 - me t11 - vág y nafta 1 - et i i - e s ep e m1, izoxazolii-meti 1~, tiazoiil-met ál~, piriaii-net. ii ···, benzol dl 1 zene zott i-meti 1.- , ben zo (dl 1 hot le zöldi -meti 1 -, (1 d- mndazoi~o ~aa1 -metál-, kinoiil-mefii- zagy azokinolam-mefii-osopomt, adod a heterociklusos rész minőig egy ontalcsoporttal lehet szabezt tanai ma, a zokmnolal-vsor mi-osopomt, amelyben az azokmnoi. ii-rész ogy nitro- vagy amino-csoportta 1 szobsztitnáit, (1, 2 ·· a áh a d r o - 2 - ο χ o - e - ki. no 111.} -m e t a i. - o a a ρ o a t, párról, i.i -et i.i -·, t ra a zolr1 -et .11- , t iont i.-et i 1 - , t.mázol id-eti. i.~ vagy piri.dai-eiam-osoport, ahol a baterocikaikon rész mindre egy zotllesöpörttel lehet sznosztionéivá, (1 a e n 11 ·· k a r ο ο n 11 i - me a m l -o a op o 1t, metilosoport, amely egy oaklopropi.i-, ciano-, lamooxi-, karbamoii·vagy me toxi. -ka rbon 1 i. -csoporttal szobást m teáit,
    V.'pO .·. 7. , J. V Z. .00 Λ. V tatban egy hidroxi-, meioxi.-, elme ti 1 - amino -, karbon m - vagy mer oxi. - karbon i. 1. -os oo o r t tál szobsztitnáit, vagy propiiosoport, amely 3-heiyzetben. egy hidroxi···, dimetii-ami.no-, karboxa- vagy metoxi-karbonii-osoporttel szobsziiteáit, o xo - p r op 11. - esopo a t, am ino- v a g y be η z o i.i. - a m. i. η o - o s opo r t, (B jelentése hidrogénétom,
    2-fcenii-vrnil-csoport,
    - f e n oa? z - etil - ο a ο ρ o r t, pirldél-meti,!- vagy pirzdi,i;-eti3.-oaoport, y: !<< 11 s?-l 1 ll? 7® is met alcsoport, amely egy 3-6 szénotomos er kicsi./.®-, ciano-, karboxi- vagy mefcoxi.-karizoszzi-csoporttal sznbszti tszalt, vagy etiioooport, amely 2-heiyzefchen egy 3-6 szénátomos or/.ioel/i 1-, ciano-, karboxi.-, metoxi-karbonil-, hídroxi-, metoxi- vagy dimet.ii.···amino-csoportrad: szobeztifcnáit, vagy propii.csoport, amely 3-helyzetben egy 3-6 szénatomon ci/loai/il-, ozs.no-, kstbo/i-, met o.z i-ka rmon II-, nidroxi-, mmtomi- vagy dime ti1-ami no-osoport fcal s znbsz ti tná11, ·>
    ® jelentése 4-6 szénatomos alkeniicsoporfc.
    Sípon: zó?
    - cl kioperrt en 11. -me t .1.1 - ve gy i-e ikl oheseni1 -mez i 1 -es eper g t.
    - a 1 ki ómen tan: 1 -met i 1 - e z op o r t, nme X y be n az 1 - a i k I op en t e n i. X - z é s z agy met i.i csoporttal szubsztitnáit., prepáról i ·····, 2-botlaii- vagy 2-pezbb.mil-csoport, faniiesogorv, amely egy f i voratomma i. vagy agy οίνον-, metil.··', zva t o a X - vagy trif ivar - met ii ~ csoporttal X ebe t szó b s étit ah 1 v a, zeni lesöpört, amely két metileseperttel zzobzotztaalt, benziiasopert, amely a tanii-részhen agy vagy kot flnoratezszal, egy klór-, orom- vagy tokatömmel vagy egy metil-, ciano-, rézre- vagy amino-csoporttal lehet szabsztimáiva, tarz 1 -szét XX- vagy t ien 1 i -znti 1 -csopor t, c i kIopr aρi1-me111-es eper t, vagy aikiopropid-matii-csoport, amaXy a ci zicprop.il.-rézzean egy metil-csoporttal szabsztrimáit, és j elemese pipanidioe-oseport, amely 3-ne'i yzetneo egy amn.noocoporttai sznbszt.rtaá it, ahol. a piperidina-rész meg egy mer.ilcsoperttai is tehet azobaztitnáiva,
    2-fenil-etilosopoat, amelyben az etil-rész egy karboné-, oo axi-karboni1- ve gy ha rbamoil-csoporttá1 sz nbszf. i tóéit, x-fenil-etiioeopoot, ameiyoen az etil-rész ü-helyzetben egy hidroxi-, netoxi.-, hidroxi.-izn.no- vagy metoxi-imino-esoport tat.
    sznbsztitnai.t, k-fenli-etalcsoport, amelyben az etil-rész 2-belyzetben egy hidroxi-csoport tel és egy neti lesöpör tisl· szabsz .imáit,
    d.p ·; : ?
    bonzoii-nefil-esoport, amelyben a fenii-rész ,-?'c.....-vei szabn lé szirénáit, adói Ρ -P áeientése sz eibbozekben meghat érezőt t,
    2-oxo-1-hessh16r opi r imádóni1- vagy 3~me 111-2-oxo -1-noxak 16 rop ir Imi di n i 1 - ta: opo x t, vagy (1-2 nzénaézzson aikil-tio) -, (1-2 szénatomos alkié-szolt inil) ···, (1-2 szénatomot azkil-azoifonix)-, szálfámnál-, 6-(1-2 szénatomon aikil)-azniizmm.il- vagy 6,6-oi(l~2 szénatomos alki!}-s z oi iamozi-csoport, és te és R:/ lehetnek azenesek nagy oiférők, éa jelentésük hidrogén-, flnor-, kiér- vagy o r om a i on , vagy nemi-, ciáné- vagy netoxi-csoport, vagy 'Pf! együtt Á'-vel, amennyiben szomszédos szénátokhoz kapcsolódlak, egy metilén-dioxi-csoportot is jelenthatnék, bentalcsoport, azmlyben a metii-resz egy karhoxi-, netoxi,-karbonil- vagy karbamoil-csoporttal szóközéitősit,
    2,1-dióra-i-imxdazcl.léxnil····, 3--mat)b.-Í, ©-dioxo-l-imibazoi) óin). ;.···, 2,3~6ioxo~) -imibazoi i mini. .(.···, 3-amtii .-2, l-oioxo-i - izéos zoii dini).-,
    2-on.o-i-izo.éazoi iol.no. I-, 3-met II -2-oxo-1-Imi 6a zol.idén )).···,
    2-propinii-oxi-, ciano-(1-1 szénatomos aikoxik-, íl-i s zene tomos a I k i I.) - e z ni. főnéi -oxi - ,· ben rz is zni fon i 1. - ο x i - , karboxi- (1-2 Szénatomos alkoxi}-, ( (I-2 szénatomos aikox.it-karboni1)-(1-2 szénaromos aikoxz)··, karbamoli-(1-2 szénátemoa alkoxi}-, (2-(1-2 szénatomos aikii)-karbrmoi.it-(1.-2 szénatomos aikoxz } ··, (2,2-éi (1.-2 szénatomos ai kit.} ••karbaro) 1.) — (1—2 saénatomos alkoxi;-, ( 5).-pírróliáinai ?-kazbe-ölj -(1-2 szénatomos alkoxi) ··, (piperiéino-karbonilp-- (1-2 szénatomos elkeni)··, (morfoiino-karbonzi) - (1-2 szénatomos alkoxi.} -csoport, karboxi-, (1-2 szénatomos affcoxi)-karboniI-, karbamoil-, z? rsz,mmm.so zta
    2, 2, 2-f sir inor-etozi ···, fenoxi.-, Penzx:.-oxi, al 1 il-oxi.-,
    2- 5 szénatomos a). Rest lesöpört, ti)alcsoport, amely egy xofoxl-kerooniltsoportfe) szsPsztitaált, .2-3 szénetomos a 1 kintl.csepert, leáll-(1.--} szénatomos sikál)-csoport, amelyben a fea.il-rész
    R *' - R'- v e I s z e b s z 111 ná 1.1, abol.
    t jelentése biCtogén-, fison-, kiár- vagy bromatom, met 11-, etil-, trif 1 tor-met 11.- vagy étiozi-csoport, hidroxi-, metoxi-, okozz-, érziaor-metoxi-, trifinor-metoxz-,
    2..... jelentése az előbbiekben meghatározott, k.....' jelentése amise-, (1-3 szénatomoa alkll)-amino- vagy di(l-3 szénatomos alkii}—amino-esoport,
    2, b--d.zr.zbrobenzoizoMn.il~, berzoxazolil·-, dihidrn-2-oxe-oenzoxazoiÍl-, benzizoxazoiii-, bensőt lenti ···, börzééi azol r 1-, benzizot latoit 2 -, kínozz t-, i, 2 -diéldro-2-ozo-ki.nol 11 -, izáriróli.2.-, 1., 2 ~oihid.ro -1-oxc-izokinoli1-, cinnolinil~, kinazolioz1-, 1,2-dinidro-2-oxo-ki néz® in ii 1,®--dihidro-I-omo--4.....ftáiaxi® r-, komariniivagy 3,4-dihidro-3-ono-ád-benzo(1,4}oxo ® χ1ι-csoport értene® un® ahol.
    az előbbiötben említett heteroarilesöpörtek szénatomokon egy fizet-, kiéi- tégy brématommal, egy metil-, trifinor-metáz-, ciano-, zaroamoii-, az®.fanétI~, mo®. 1 -azol.fonti n 1 t r o -·, ami no -, a ο o t i 1 - a m i η o -, me ti i-s ζ η1 fon í 1 - ami η o -, metoxi-, difioor-metozi- vagy triflaoi-metoxi-osoporttai lehetnek sznbeztitnáita, és az előbbiekben említeti heterosriiesoportok iminoosoporfjai metii- vagy etil-csoportokkal. lehetnek s suba zz ittál ta,, far®.-n-C®-, tienii-m-®®--, ttazoli 1-A-C®- vagy pitidia--3:-1¾általános képietű csoport, ah® A jelentése az előbbiekben m e uh a táros ο z t, f a r i i - é -C® -, t i enil ·· 3 - og; z.1 a zo 1 i 1 - 3 - Cl ? - v a g y p i r i di 1 - b -OH általános képletü csoport, ahol b jeientóso az előbbiekben me gb at erοζo 11, (1-4 szénatommá ai ki I® A® db;,®- általános képié® csoport, ahol A jelentése és n értéke az előbbiekben meghatározott, (3-6 szénatomos cikloaik®. n-(®® ?®®C®®;~ általános képletü csoport, ab®. A jelentése és m és n értéke az előbbiekben me g hatérοζo11, (3-6 szénazomos oikioaiki® - (Ci® y;;®~ ®b®:n- általános képleté csoport, ahol b jelentőse és o> és n értéke az előbbiekben meghatározott, ®':-A- (Cn® yt· általános képleté csoporté ameiyben P jelentése (i-ζ szénatomot alko®.® ka rbonii-, karbamoii-, d-®-3 szénatomos alkil) -karbnmoi1szenet sem a ο 1 ki 1; - ke r benői 1 -· , , t:.«s (1-2 (1-pirroiioinii) -karbonéi-, piper is;no-ke: rései.z- vagy mór és linó- karba·:iFoaopom, es h jelentése és zz értéke as előbbiekben mégha t ár s sor t, téné. 1 -3·· £ 1 3 se e z; a t emez alkil} - élte 1 az; s s képlet a c e opor t, azzal yoez; a zsnzi-ré?
    at sz zna 1, me t i 1 -., art esetben egy fieor···, kiér- vagy orémor-meti:.- wgy metoxi-os sport tál s sebest lkáé lé, és b jelentése oxigén- vagy kéz-atom, sselrln.il- vagy e re I f o z; I i - c s sport,
    F csoporttal ssebest 1 teáit 1-4 ssézzatomon alkilesoporr, ahol F jelentése ciazio-, karboxi.-, (lm nserammos a ikon iá-karbonil', karbamoii-, h-(l-2 asenatomes slkilj -karbamoii-, hl··
    2-proparm.i-oz.z-, 2-propini1-oxi-, oiano- 0.-2 szénatomoa aikoxi}-, (1—3: szénatomos elkii)-szsifontl-oxi-, bentolszolfonii-oxi-, karboxi- (1-3 szénatomos alkoxi.)-, 1(1-2 szénatosms o5.kox.zl -karbonéi 1 - (1-3 szénatomos aitoxil-, karbamoii···
    ).— )2-fenii -etil) -3-met ii-7 - (2-bróm-beneil.} -8- [ ] 2 -amino-oiklonoxlJ.) -nmino) -xantin négyéletek as oltalmi körből kizártak — és tan zene mez k, osont lom özeik, dzasukereomereik, keverékeik 0 ab) z, in au )., igénypont szerzs;;.], ]1) altalénoe képleté vogyéio tok — asm ive )z képié tőben ki ) elöntése h 3 aramé na tóm, an :1.-6 szénatomos al kliosopori,
    - (2 -te n i a - 2 - oxo- o tál) - 3 - met 1 X - 7 : 2: - fe zom- ten zz).: - 3 - [) 2 - am ín o - c z k 3 ok exz 3.3 -ami no 3 - xant a n a t
    ).-- ]2-bonil-etil 3 -3~metiz-7- íx-klor-bensi 1) -8-7 ;2~ amino-cikloheeia) -amino) -xantin, 3?
    - < 2 —o i ano-ben ai 2) -3-met i.l. - 7- {2-kiór-bentii 3 -8- ( ? 2 -anino-c.·. 13 onexil)-amano3-xantin,
    2- 4 s s s n a s omo s elkeni, i o s epet t , ™ 4 s s Inat omo s a i ki. n i 1 o s ο po r t,
    3H sméuatomos oikloaikilcsoport, (2-6 saenetomos cikloaikil)--11-3 arénasomos síikül -csoport, tdtráhidfdför-ád”3~llH fetraltdropt tán-3-i.l-, tét rahidropiráu-4 -I 1-, tét rahidrorar ii -met i 1 - vagy tét tah toron 1 ra n). 1 -met il -csopor a, leni lesöpört, amely adott esetben egy tinót-. Kór- vagy drkmatommal. vagy egy metil-, trifInor-mst).)hidroxi-, metoxi-, dl fluor-met ont - vagy trif i.oor-mes.oxt-osopott fa 1 s sebest itasit, saheeme me .249 a fenil-rész fenil- (.1-4 szénatomos alkil} -csoport, amelyben adott esetten egy fi aor-, klór- vagy hrbmafoszral vagy egy meti ).·····, triffoor-metii~, elme fii.-amine-, hidroxi.-, metexi.-, difinor-mez ox i- vagy triziuor-metox i-osepsrttel szobsztftoálf, fenti-(2-1 szénatomon aikenii) -csoport, amelyhez: a. fenti··-rész adott eset tea egy fluor-·, klór- vagy fertőm torne 1. vagy egy .rétit-, trifixr-rrii- vagy amtoxr-esoporttai lehet szobsztiteálva, heszoil ··· ( 1-2 szénatomos sikál)-csoport, amelyben a fenii-rész adott esetben egy fluor-, kiér- vagy ér ama torzra) vagy egy metál™, triziaor-metii-, hidroxi-, metoxi™, difinor-metoxi- vagy t r i 11 u e r ~ r et o xi. - csoporttá i s z a b s z f i f a a 11, heteroari l-(1-2 szénatomé al kil)-csoport, ahol a heteroarilfogalom az eieéozekéen meghatározott, farit -- ka r hon i. 1 -met i 1 -, z 1 eni. 1 - ka rbo η 11 -me ti)-, t i a z oi i 1 - ke r bon i 1 -met 1 i - v a g y parid i 1 - k a r bon i 1 -me ti. 1 ™ o a opo r t, (1-4 szénatomos alkii)“karbonéi™(1-2 szénatomos alkil)-csoport, hi-3 szénatomos cikieelkfli-karbonil-(1-2 azénatomos alkil)™
    -csoport, férd. 1-2- (1-3 szénatomon aiki.1 )-csoport, amelyben a fenii-rész adott esetben. adott egy flaor™, tiér- vagy örématommai, egy metél. -, trif ioor-met fi-, hidroxi-, mez oxi -, difi aor-me t oxivegy trifiocr-metoxi-csoperttal szaésztztaélt, és 1 jelentése az eldoblekben meghatározott, vagy egy lg csoporttal szuésxfcdtsáit 1-4 erérmzonos aixiiesoport, ahol 1, jelentése az ólöboiekben meghatározott, vagy egy h,. csoporttal sxzhnsxko.toáit 2-4 szénatomos aixilesoport, ahol (y. jelentése az eföfebiekéen maghatározott, és a xantin-véx •rzsz.émy :mz m o-helyzetében lené győzz-nifcrogénmtomtöl. legalább tét szén•e fc omm a 1 elválasztott, íh jelentése tg csoporttal szubaztizóéit 1-3 szénatomos alkilcaoporf, ahol.
    2, 3-dihidrobenxo-r otaoi.l - , 2, 3-dihx.dro-2-oxo-12 ~ non s Imit ia zol i l; -, 2 ,· 3 - di h i dro -2 - oxo -ben s o x a r o ).1).-, ), v •oi x tor ο-l· oxo k ino i 1. n).).-, 1 , 4 - d I h s. d r o - 4 - ο χ o - k i η o i i nil-.
    2,2-din időt?
    -r-oxe-piridaziodi1,2,3, 5- tetrahádro-3, 1-dsoxo-pi rix tesinil-, 1, x-d.i.h.i.dro-2-oxo-pi riao.di.o il- , 1,2,3,4•tetrabi dro-2, 1 - oxo- p /. r imád tn i) -, 1 -o.tnid ro- 2 -oxo-p 1 r a z in i 1 ~, ) ,2,3,4-:.0:./ :ahidro-2, 3-dl oso-p lm tini 1-, x, 3 ··· dihid.ro- 2 -oxo-Indoiii-,
    -2—oxo-pi ri di1-, 1,
    2, 5-dioxo-1 - .os! da zo i fiba. 1 ~,
    - oxo- be xahi d r opi. riad. din-! pi r imidi n-l-i1-esopo rt, vagy
    - 2 ·· be te n i i) - § - ('3 - ami n o-p iparid i no ? - oo. t i n (324) X- (2- (x-Sifeniiii) -2-oxo-etiij-3-metii~7- (3-metri-2~bnten.il) -8- ( 3-amino-piper i ba.no;; -xanti.n ( 333} X- {2- ( 2 - (Ci 83. operám, i ··met oxi}: -f enil.} -2-oxo-et i X ) - .3 -met.i.l -7
    - 2 - boté n 2 X) - 8 - ( 2 - ami. η ο - ρ 2 p e r i d i no ( - x a n ti r t (323} 2 - (2- (2-Ci.biepentil) -fenil) -2-oxo-et i.i} - 3-met ii-7- (3-metii
    -2-önteni1)
  3. - 3-ami η c-piper id ino)-x ant ζn és (38? 1 - (1 -nati z i-metil ) - 3-meti. i-7 - (3 -metiI-2-boteni I) -2- (3-amino -piperidine j-xantin, valamint sóik .
    - 3 - am i ϊ; ο - p i pe r i d i η o) - xe n t i n., [ 37 ? },·· (1 -i. xekiroi· ii -me t i I) -3-meti 1 -'? - (3 -metil - 2 -bot:eszi 1} -2 - ( (3)
    -(3-amino-piperidino)-xantin;.
    (34) 1- (2-tenil-2-oxo-etil)-3-metil-7- ; 3-met.}. 1-2-bnren.il} -8- ( 05; - 3 - amip i pe r i d 1 no} -x anii. n, (35} 1- (2-fenzi-2-oxo-erzi) -i-metiJ-o- }3-metii-2-batenii) -2-7 (5- 3 - am. i.no - ρ ζ p e r z a é ne) - x a n t i sz, (35? 1- (1-ixokinoli.Í-metil; -3-m.er i 1 ··7- }3-metid-2-bntenζI)~3- ( [x;
    :(3; 1, 3-01000:0. -7- (i -ci kiopentenil-netib. } -8-:(3-am:ino~piperidino) -xantin, (101 1, 3-dimet il-7- (2-ro.anid -met ii } -3- (3-ami no -piper idzno? -xanti n, (1.1} Ó, 3-d)metál-7- (3-f loor-benx. i 3.) -8- (3-ax ma-piparidi no) -xantin, (12} 1, 3-dimoti.i-7-(2-fIaor-Pannii} -3- (3-amino-piperidl.no) -manóiig (13) 1,3 - d ima óid. - 7 - (« - fi o a r - ben x i 8.)-8--(3- ami na - pi p a ra i no} - x and i n, (14} 1,3-d.imeti.3-7- (2-Pot.enii) -3- (o-amino-piperidina) -xantin, (1,5 ( 1,3 - id. an (e 1 ó i op napi. 1 - meti I) - 7 -dana 31-8-(3 -amino -p eper:). dino}
    -xantin,
    (.16·} (i) -1,3-d imát id.-7 - (3-metil-2-botén ii) -i-Co-amino-piperidino)-xantin, (17} ( 3) -1, 3-dimeóil -7- (3-metii-2-bntenil} -3- (3-am1.no-p3peri.a3na} -manóig, :: , , ) :7; 1, () }.
    (185 1,3-dimetid-7- (3-net a 1-2-boténii} ™8~(3~ámioo-1.-bexah.idroo x ep 3 n id.) -xantin, (1.8} 1, 3-dometid.-'7- (3-meti 1.-2-bődenil} -8- (4-ami na-d-bemard, draa tépi n i I} - x ami .). n, (25} 1, l-oimao 1,8 -7- (3-metii-2-datanai} -8- (o8ax-5-aml.no-ci. klóban i 3:) - x an t i.n -b..·. d r o ka. a r i d (21( 1,3-di.met il-7- (3-meti 1-2-botora. 1} -8- (3- (met3i-amino} -piperidino)
    -xantin, (22) 1- (2-fenil-etil(-3-.mat3.i-7- (3-meti3-d-fentemil) -8- (3-amino™
    -ρ i ρe r1dino}-xan t in, (23) 1,3-dimctii-7- (3-met id.-2-böóe:nil) -8-db- (x-amino-et.il} -metil
    -amino)-xantin, (23) 1 — (2- (2- tienil.) -atii) - 3-met.),).-'·- (3™mt.iI-2-betonod.) -8- (3-omi. no-pi pori. 33. no) -xontdn, i s Add/ÖA/AAn
    - {3idmr (25) 1- (2™ (3-tienii) -éti).) -3-meti 1 -7“ (3-zveti.1-2-bateri.t) -ami n e - piperééi re) - xant i n, (26) 1- (2-22-totil; -etil; -i-mez.i 1-7- (3-metti-2-botenii? -ami no-piperi dino}-xant in, (27 ) i- (2- (3-tod.iii -etii) -3-met 1.1-7- (S-metzi-b-botenil; -5- i 3-am i η ο - p ép e r i a 1 ο ο > -x a n tio, (231 - f 2- (3-metoxi - leni 15 - et i i}. - 3-mo t z 1 - 3 - ( 3 -met i 1. - 2 -boron z z } - 3 - í 3- amine -piper ioi.no; -xant .lm , (22) ) - ( (E) -2 - feni i- vini i}. - 3 -me til-7 - (3-meri Ι-2-boteniii -8- (3- am i η o - p i peri d 2 no} -xant z n , (32) 1 ·· (2-1 en ii - e ti 1) - 3 -metil - 7 - (3 -me i ii. - 2 - bú béná l.} - 3 - 1(5) - 3- ami no -piperidi.no} -xriz;p (31) ).- ;2~zenzi-etil) -3-eeizi-'- (3-meti.l-2-buteni 1} -8- ( (2) -5-amixzo -piper ζ o i.no} -xant in, ?32) z-(2-(2-met oxi.-lenii.} -2-oxo-etii) -3-metil-7- (3-meti.i-2-boteni 1)
    ©3 ' 1,3™ dimetil -7 -amina} -xan z tn, (© 1,3-dirnetil-7 (3 -me© i-2-tent en©} -8 - (© sz- 2 - amino- ci kimhez© ©-bot inil ί -8-13-arino-p.; perié©.© -xantin.
    3, n következő 1, igénypont szerinti ©) általános képieta veget© et a © (1: © 3-bimet 11-7-Pénz 11-3- ©-amzno-1 -pír rolldini I) ~xanb in,
    3-met il-7- (2-m nn-benz.z© -8- ; ©-ami no-ct kiohexil) -aminél -zantin vegyítelek az oltalmi körből Kizártak — es tantromig enant ionerei fc, éiasztereomereik, kever ékeik és
    3,3-©ne ©1-7- ©-©.anc-ben.©i 1 ··©·· ©-asb.no-pipát Ibit© '-xantin,
    3-amino-piperIdino-oooyott, amelyben, a piparidino-réss mag egy (1-pirrolódzni 1) -karboni. 1 -csoporttál ssoésstionéit, o-amano-piperidino-csoport, amelyben a piperidr no-rész «-helyse tben még egy hidroxi-csoporttai s a.és sasi isiéit, a-amino-piperidinoceoport, amelyben egy z-helysethen levő hidrogénatom egy ö-heiyzesoen leve hidrogént tömmel egyént, egy -C:H;gCtbx“ híddal, vas helyettesítve,
    3—meri 2.-7- (2-kier-benzzz) -8- ( (2-smi.no-ciklohexii£ -amine; -xantin
    3-metii-7- (2-brom-benzid ; -8- (. (2-amzno-ci.kiohexIId -amin® -xantin
    ® 3“dimeti.Í~7~ ®-cxano-Oenzx® -3- ®-amxno-piperxdinc; -ránt in,
    3-amino-plperidinoonoport, amelyben egy 2-belyzetben levő hidrogénatom egy 3 Ami yzetben levő hidrogénatommal együtt egy
    -33,-33,... hiddai tan helyettesítve.
    3-ami.ns-piperidi.no-csoport, amelyben a piperidino-rész i-hsiyzetbon még egy hidroxi- vagy metoxi-osoperttai le szabsztitualt,
    3-am.zns-eieeridino-csoport, amelyben a piper id ino-rész még egy karbamoi A, meti.i-karpa:maii-, AeLioeeooó-. tl-pirrozidiniA - karbonil-, 1 2 -eieno-1 -ózz rolzdznz1) - térbenii-, (3-tiaxoi idinil,; ··
    -karbonil-, (i-oi ano-3-tzezoiidixo. A -karbon! 1-, píperidino-káboniivagy mórioizno-karbonil-csoporttal, szobsztitsóit,
    3-meti.1 -7-(2-kidr-benzi1; -8- (:(z-amino-oikiéhezi 1}-aminok-xantin,
    3-metil - 7 ·- (2 - j ód - ben z 1 i} -3 - í (2 -am/ine- ο i k Inban i i.} - az z no} -xan t in ,
    -m e fc i 3. - 7 — ( 2 - b r oz;- be η x z i; - 3 - ( (2 - a zd. η o ·· óik 1 oh ro i -azé. η o i - xan t z n,
    3-pírróliáinál-, 3-papotaoa1-, 1-pipátidi1-, 3-hexan tor oazepi oi1 vagy 3-hexahidroazepinil-caoport, amaáy 1-helyzetben egy amino(1-3 szsnasomos alkii; -sitino- vagy dr. (1-3 szénatomon aikii)-amino -csoporttal sznbsztitoált, vagy egy (2-azenioinil)-(1-2 ssénatomos alkar)-, (3-azetidinzi} - (aszénstomos sitii}-, í2-pirroiidinii)-(1-2 szénásomon alkii)3-pizr oi zárai I—, (;3;-prav'©liáinil] v (1- 2 r szénatomos ni kil. ) (2-pipetidÍl) - (1-2 szdoaaomoo sitii.)-, ( 3-piperadi a ) - (1-2 ,;H atomos siti 1:1-, 3-piperidil- vagy (3— oiperi.dil) - (1-2 azdnate mos alkii)-osoport, ahol sz elébe említett csoportok mind! agy vagy kot 1-3 szénatomot siti lesöpörttál lonerosk arab art Itoa Iva, zzal a fenntartással, (rogy az , 3-dimetii-7- (2-eiano-benzii; -3- (3-amr.no-piporadino) -xantin, , 3 -dr.met i ...~7-(2-oiano-benzii)-3-(3-amino-it-pirrolidinil}-xantin, , 3-dimet11-7-( 2 -g db - ben z 11) - 8 - / 2 -amino-1 - p i rma a idi nii) -xan t i rr, , 3 - O im e 111 - 7 - b á n z a r-83-a n i no -1 - hexá n tárca z ορ i n I I) - x a rr t 1 η, , 8- dimet a 1 - 7 - (y - j da - bo az i 1) - 8 - (3 - ol am - p i p a r 1 ni no;- xant in, , 3 - dióm t i I - 7 - (2 - b r óm - be n z i 1).....8 - (3 - amin ο -1 - p a a r ol i d a ni i} ··· x ant 1 η, , 3-daati 1-7- (z-metozi-bonzai.} -8-) (3-pipetidii) -amino] -xantin, , 3:-diéta 1-7— (3-hidroxi-benzi.l}-8- ( (3-pipsrioil) -amino] -xantin.,
    -3 szénatomon cikloal ki lesöpör fc, amely egy amino-(1-3 szeneim·· mos alkli}-, 1(1-3 szénatomos alkil}-amino1-(1-3 szénatomos alku}- vagy egy ni ( (1-3 szénatomos alkil} -am). no} - (1-3 szénr; marna/ mm a·;
    ·\γ\ atomos alkil)-r r tte I. s z nos z t i t a a 11, (3-7 szénatomon oikloaikii} - (1-2 szénatomos alkil) -esoport, amsly a cbkloslkzi-reszbon agy amino-, (7.-3 szénatomon aikii)-amino- vagy 0..1(1-3 szénatomos aikíi;-amino-csoportta). szabszt it óéit, (3-7 az boaz amaz ciklont kil .) - (1-2 szénatomot aikii) -csoport, amely a olkloalkil.-sészbon agy amino-(7.-3 szénatomos alkil)-, [ (1 - 3 s z é na t ázzon a. 7. kil.) - asm η o) - (7 - 3 s zen a t omo s a 1 k 17.) - v agy ogy dl 7(3-3 szénatomra alkil)-am7.no)- (7.-3 szénatomon alktl:-csoporttá). s znbszti. tóé it , (3-7 szénatomos cikloaikrl)-amino-csoport, amely a oikloaikii-részben egy amino™, (7.-3 szénatomos alkil}-amzno- vagy dl(1-3 széna toros aikii:-amino-osoporttal szobsztitnáit, ahol a kot nitrogénatom a ozkloaikii-rénzan egymástól legalább két szénát orma1 e ívé1asztok t, k-(3-7 szénatomos okká oalkii)-h™(1-3 szénatomos alkil)-amino-csoport, amoly a oa.kioaikil-részben ogy amino-, (7-2 szénatomon a3kai: -nma.no- vagy dl (1-3 szénatomos aikii)-amino-osoportta). szobsztitnáit, ahol a két nitrogonatom a cikioalkii-részen egymástól legalább két szénatómmal elválasztott, (3-7 szénatomon cikioalkii;-amino-csoport, amoly a cikioalkil-részbon ogy amzno-(7.-3 szénatomon alki) } -, ( (7.-3 szénatomos aikii)-amino) - (1-3 szénatomos aikii; - vagy ogy 01((1-3 szénatomos aikii)-amino)-(1-3 szénatomom oltói}-csoporttal nZnbnztitnélt,
    0-(3-7 szérazomos cikioai.kil.7-k~ (1-3 szénatomos aikii)-amzno-cscport, amely a oikloalkii-részben egy amino- (7.-3 nzénatoves mzsza/mome s;
    aikil)-, (11-3 szénatomon altit) -amino)- (1—-3' szer;atomos -alkil Ή vagy egy di 1)-1 szénazomon alkil)-amino]-(1-3 szénatomos alkil) -csoporttal szobsztliléit, ((3-7 százszoros oikloeikli)-(1-2 százszoros a 1.kil)]-artno-csoport, amely a oikioelkii-részben egy anno··, (1-3 szénatomos alkil)-amire- vagy dl (1-3 szénatomos alki I.) -amino-cscporttai, szabsz ti tóéit,
    3-3 szénatomos cikioaiz11 csoport, amely egy amino-, (1-3 nzénaromos alkil)-amino- vagy di(l-3 szénatomos alkil.}-aminű-osoporttal az üt s z fc .11 aá 11,
    3-amino-piperidino··- csoport, amelyben a csór lene seper sor 2-helyzetbe:; vagy u~ne.1.yzetben. egy karhoni lesöpört helyettesíti, egy 3-be 1 yzetben egy ami.no-, (1-3 szénatomos aikíi) -amino- vagy ói (1-3 szánatomos alkil) -amint-csoporttal szubsztituált. y gom let sovány 1-hexahidroazepinil-csoport, amelyben a piperidino- vagy I-hezahidroezepinil-osoport azénvazán mindenkor két hidrogénatom egy egyenes láncú el ki léc-diadal van helyettesitve, ahol ez a hid 2-5 szénatomot tartalmaz, arckor a két /.drogmaatom ugyanazon a szénatomon helyezkedik el, vagy 1-4 szénatomot tartalmaz, amikor a hidrogénatomok szomszédos szénatomokon helyezkednek el, vagy i-a szénatomot tartalmaz, amikor a hidrogénatomok olyan szénatomokon helyezkednek el, amelyek egy atotstal vannak elvárasztva, vagy 1-3 szénatomot tartalmaz, amikor a két hidrogénatom olyan szénatomokon helyezkedik, el, amelyek két atommal vannak elválasztva,
    3-ac.tno-piperidino-oseport, amelyben a piperidino-rész cég egy kathacoil-e A A ezénatocos aiki A—katkazviA, dili-2 szénatomot aikiA- ka rbamoil-, (1-pirzoiidiniA-karbonil-, (2-oiano-1-pirroltdinü}-karboniA, (3-tlazoiioinii;-karbonil-, ;l-oiano-3-tiszol Idinil.} - karkorcl -, piparidino-karbonil- vagy corzolino- ka z bon 1.1. - c s opo r 11 a i s zn b a étit o á i t, a-acino-pipezidznn-osopcrt, amelyben a pzpezidi.no-rés a j-helyzetben vagy 3-heiyzetPen vég egy hidroxi- vagy cetoxl-esoportmar vessz tsz fc a 1 s z n b s z t a t u á 11,
    3-helyzetben egy hbA általános képietü csopor t tal szabsztiüaáiA és cég egy vagy két 1-3 szénatovos sikiicsoporital is lehet ezoosztituáiva, szol
    A jelentése hidrogenatov vagy egy 1-3 szénatovos alkiiosoport, os
    Ríj jelentése hidrogénatom vény ogy AA szénatovos aikliosoport, piperidino- vagy Anexahz orca zeoznA-c söpört, aveiy 3-helyzetben vagy Aaelyzeibeo egy AAAr általános képietü csoporttal szabsztitoáit, és cég egy vagy két i-3 szénatovos aikilcsoporttal is lehet sznhsztAráira, ahol. R,. és R< jelentése az e 1 óbb ev. 1.1. t e 11 e kben re gh a t á r ο z o 11,
    3, Rz 1. igénypont szerinti Ai általános képietü vegyülőtok — sóséi vek képletében
    A <<::7 ., · , : n.....<< i; :: üt tt.
    R , R és R' jelentőse az A. vagy A rgenypontPan meghatározott, és A jelentése: l-azezid.?.n A - vagy Api.rro.Adi ni i-oeoport, amely
    3-amino-piperidrne-otepor t, amelyben egy 2---he 1őreiben levő hidrogénatom egy ö-hely tét ben levő hidrogénatommal, egyatt egy tlylt- híddal, yen helyeitesitve,
    -tataim éret tenini I-csopor t, amely o-telőreiben egy ami nettóporttal stőbethitnéim,
    3-amino-piperidiao-osoport, amelyben a piperidino-rész még egy i1-pi rrol leint 1} -karbont i-csopecttsl szidás zéi teélt, sz. znzanar. mm
    -bely~
    - ami n ο- n i ρ e r i di opo rt, ama 1 yb e o a piperéd 3 no - a é a t tatban még egy hidroxicaoporttai stabsttitaá.it,
    3-n zzenaiomos a 1kenilesepert,· a (in. Lesöpör r, amely egy metoxioaoporttsl szobást Ituált, lm exénetomos almiul leseper t, iotri-á.-i s zene t omos alkáli-csoport, amely o íetix-részben egy vagy két ti-nóta rommal, egy megy két ki éra tómmal, egy étám··· atommal, egy - báróit meti(csoporttal, egy tri.finor-metx 1 -, hrdroxi-, metoxi'-, nitro-, aa?xno-, karboxi- vagy (etoxá- karbonil(“Csoporttal letet erűbezfátallva,
    3-oeb:.i-7- (z-kiőt-benzil} ···?>··· ( (2-amino-oiklohexii ) -amino) -xantin, , 7 -óíaxk2“kÍö.n-bénzii; -3-mef i.I-8- ((2~am.ino-ciklohexiiz -amino) -xantin, t- --72 s il .zzzbzziizz ζζζζ?) , t~ )2-eisne-bnZiZÍlk-3~zeiil-?·-- >2-kiér-hanoii}-8- [ (2-amz.no-el.k.iohexi.i; - ami na2xxaz.bim,;; , t ,x :-:¾ :K ?x»kz z, zz ......ζκγζ ........t( ,b
    I - (2 - feni .3 -2-oxo-et i i1 -2 -meti i - 7 - (2 - k io r -bonni I) - 8 - f {2 - a mr no-zikiohexii,-aminoj-xantin,
    3-metii ···'?·· í 2-tz:hzm--heuz.il: -3- ( (2-amino-eiklehezil} -sminoa -xantin,
    3-amino-2-oxo-3-piperldll~ vagy 3~az?ino-2-ex-z-z-:zeti i-e-pipzn ior 1,-csoport ,·
    3-asdmm-piperid.ino-csnpor t, amelyben egy 2-hel yzatoen lévé .erzosz/bá asz hidrogénatom egy e-helyzefben levő hidrogénatommal egyhrt egy -CHj-CíI- híddal van. helyettesítve, z-hexahidroazepinii-osoport, amely 3-heiyzebben egy aminocsoporttá 1 s ζ o b e z 1z1 g á. 11,
    3-am.ino-piperictino-caopor t, amelyben a piperi.diac-rézz 4 -helyzetben vagy é-hel.y zetben még egy hid rozs™ vagy mat.ozi-csőéért tai is azobszt bénáit,
    3-azé,ae -p iparié.i ao - csopera, amo i yben a ρi par idi no- r ész zna egy karbamoil ··, in-mec.r 1-tárcámon 1-, b, d-aizietik-karbemoii™, (l-pirroi.idi.n.i.l) - karbonéi-? (2-crmvvb.-párról idinii > - karbonii -, ( 3 - i ia zol..;. d i. n. 1 i b- ka r bon i .1 ·····, {4 - c i an o - 2 -1 i a z ο i i d i ni 1} - karb oro. 1 -, piper idino- karbonii vagy mer i ο X m, - karbon ii - csoport ta X .is szabsz ti znál t,
    3, a xa igénypont szerinti (2) általános képlett rogytietek — amelyek képletében R* jelenté se ki drogenafc om,
    3-o.eto, 1-7- ( 2-klot-fcantil} -8- ( j2-amino-ciklohexlij -amino] -xantin
    3-motil-7-(2-fcrdm-fcenxi1,-8-((2-amn.no-oiklóként 1) -amino]-xantin
    3-meti.I -7- (2-jód-fcenxii) -8-((x-arfc.no-ciklohexi 1) -amino] -xantin,
    3- amino -2 -ezo - 5 - p Ipa r i dr 1 - va gy 3 - amino-z - o zo-1 - mez id. - 5 -elmer idi i -osoport.
    o-nizroltdizttl-, 3-piportot! , 3-pipát idi 1 -, 3-hexahiároazepinllvagy 7-hozahtbroazanini l-osoporz, amely i ••helyzezoen egy azd.no-, (i-3 szénatomon alkil.} -anion- vagy di (1.-3 aréna lomon alkil]-amino-cs onor t ha? etóbaz t iiné 11, vagy egy '2-eretiáinál.) - (1-2 szenatozrs aikil) -, (3-azabláinál) - (1-2 nzénatomoz alkil](2-plrrolIdinii) - (1-2 szénatomon aikil} 3-pirrolidinil-, (3-pirrolibinII)-31-2 azénatomos aikil)-, (2-ptporidild -(3.-2 szénatomon aikil)3-pzperiaiI-, (3-piperidii.)- (1-2 sténatooos aikti] 4-plperrdll- vagy (4-pipertdii.)-(i-2 azénatoízon-alkíi)-csoport, anol az eldöntőkben ezd.itett csoportok mindegyike egy vagy két 1-3 ezénatomoa üktizsópot t tál lehet szabszti teáivá.
    anol a. fentiekben megnevezett csoportok meghatározásában említett art lesöpör tok alatt olyan törli.- vagy naf étlesöportok értendők, amelyek egymástól függetlenül, egy vagy két Rh csoporttal lehettek szabsztztualva, atol a szzoazittneosnk azonosak vagy áttérők lehetnek, és Rh jelentése fi tor-, klór-, orom··· vagy jdd.atom, t rifloor-metii-, ciano-, nitro-, ami.no-, 1-3 szénatomos al.fci.i-, ciklopropii-, vinil·, etinil-, hidroxi-·, 1-3 szénatomon alkoxi-, di ilnor-zotozt- vagy trif iaor-metoxi.-csoport, én ahol, amennyiben mossépp nem említjük, az előbbiekben, ezé,Írott aikil- és álkéntI-esoportek egyenes iánohak vagy elágazok lehetnek, azzal a fenn tart ás aad., hogy az
    3-7 szénatomos oikioaikiiosopozt, amely egy amino-(1-3 szem·· ateasos aikii)···, ((1-3 széeatomos aj. ke 1) -amino] -(1.-3 szsnatons,nmnmz zo mos aikii}- vagy 801(1-3: szénatomos alkáli -amino] - (1 -3 szénatomos alkil) -omoporttai aznbszti iné 17. , ál-? szénatomos cikioalkii7-(1-z szénatomos aikii } -csoport, amelyben a cákioniktl-rész. egy amino-, (1-3 szénatomos aikii)-amise- vagy di fi-3 szénásoroz aikíi}.....aminoosoporttai szobszt i tna i t, (3-7 szénatomos cikioalkii}-(1-3 szénatomos aikii)-csoport, amaiybon a cikioal t(á.-rósz ogy amino-(7.-8 szénatomos alkil·}-, 7(1-3 szénatomos aikii}-amino(-yi-3 szénatomos alktl}- vagy [bi(7.-3 szénatomos alttá7-aminop-· (1-3 szénatomos sitii) -csoport tel s somsa táláéit,, (3-7 szénatomos cikioalkii}-amito-csoport, amelyben a cikioalkii-rész ogy ami.no-, (1-3 szénatomos sikál}-amimé- vagy 01(1.-3 szénatomos aikil7-amino-osoporttaá sztbsztátnézt, ahol a kot ni ttogénatomot a cikloaiki'1 -részen egymásáéi legalább két azenatom vél sóz táp. ai, egy 1-(3-7 szénaromos cíkáooaikíl} -á-(1-3 szénatomos aikii).....
    -sntno-esoporr, amelyben a cikloaikii-rész egy amino-, (1-3 szene.somom aikil} -amino- vagy di (i- 3 qzénatomos aIki 1 7 -amino-csoport kai szabszti tóéit, ahol a két rb.t regen atomot a ciktoaiki-i-részen egymástól legalább két szenátor. választja pl, ( 3-7 szénatomén eikloalkiá} -amino-csoport., .amelyben e cikloalkii-rész ogy emi no- (1™ 3 s z én at gmrm a 1 k i 17 -, [ (1 - 3 s z éne t ooo., s alt i á 7 -amino)-(1-3 szénatomot aikii7- vagy 701(1-3 szénatoros aikii7 -amino] - (7.-3 szeretomos aikii) -csoporttal sznbszr zttsl. r, egy h-(3-7 szénatomon oiklooalkri}-k-(1-3 szénatomon alkil) -amtηο-os ooo rt, rz,Z:m.amomz tm amelyben a oikioalkzl-rész agy amino-(1-3 szénatomon aikil.)~, [(1-3 szooatomos alkil)-amino] -( 1-3 szénatomon alk/.i) - nagy (di(1-3 szénatomos alfc.il)-amino j - ]i~3 szénatomon alkil) -osomozttod. szohsztitóéit, [ (3-7 szénatomos cikiosifci1)-(1-2 szénatomos ni k/. l· )]-zsd.no-csoport, amelyben a cikloalkii-rész agy amino-, (1-3 szénatomos aé.kil)-amino- vagy ¢11(1--3 szénatomos ai.kii)-amino-csoporttal szobszt1tné1t, egy d-[[3~7 szénatomos ci.kioe.Ik.il.).....(1-2 szénatomos alkii)]-d™
    3-7 szénatomos oi ki oa iki lesöpört, amely egy ami.no-, (1-3 szénatomos alkil)-amino- vagy 01(1.-3 szénatomos alkil)-amino-osopor1.1a 1. s z obs z t i t na 1.1,
    3-amIno-prpetidiac-osoport, amelyben a met1lénooopotfoá a 1-tely serben vagy /--helyseiben egy ka rboni lesöpört helyettesiéi, á-helysefben égy am.i.né·-, Ή 3 szénatomot aikil-aminovagy di <1—3 szénatomos sitii) -zodno-esoporttaJ. sztbszti teáié piperidinozagy b-hexahi droazepini I-csoport, amelyekben a piperidinovagy az 1-demanidroarepiníl-osoport szénatomvázában. mindig bot kidrogénatomot egy egyenes szénáéooé alkiiénhid helyetteeit, adói ez a hid 2-5 szénatomot, ha a két hidrogénatom agy ara zon a szénatömön van, vagy 1-4 szénatomos, ha a két didrogénazom ):ét egymással szomszédos szénatomon van, vagy 1-4 szénatomos, 5a a didrogénatomot olyan szénatomokon vannak, amelyeket egy atom válasz! el egymástól, vagy l-a szénatomon, da a két hidrogénatom olyan szénatomokon van, amelyeket két atom választ el egymástól.
    3-amiao-niporiarao-osoport, amelyben a piperIdino-rést i-beiyreében vagy 5-heIysefben még egy hidroxi- vagy meéoxr-oscpo r fiai otuba 11i t ná11,
    3-amrno-prper.ro ino-oaopor / amelyben a piperidino-rést még egy karinamnál.-, d;-t sténatomos alkél)-karbamoil-, dá/l-r esen atomos aikil)-karbamoil™, )l-pirtoiidinil)-karbonéi-, (2-oiano- 1-pl rroi idinil i - tardonrl -, ítá.arolédá.n-3-il; -karbonil-, /-oiano-t IatcIldln-3-ΙΙ) -karbonéi-, ρ I pe ridr no- ka rbon 1X- vegy mórból ine-ka r bon i1-csoport fal I a s t ahas 11tná11,
    3-3 sző na t ovos a1 keni1- c e oport, egy tinót···, kiőr- vagy vocr.rrb vagy egy trif iuor--vetilcsoporttai ezubszzituáit 3-A ezénatocos al.kerii-cseport, zv.vzzzsa ry
    3-6 szénatomoa oikloal kid csoport .· (3-6 szénatomos cikloaiki/ - (1-3 szénatomos alkzl/csoport, t at ra h 1 b ro farán- 3 -ii -, t st rahidrcpirán- 3 - z 1 -, tat rak létopi r án - 4 í i-, tat re h i d r o t n r á z -me t i I - v a gy f ab r a b z d r op z r a n z I - ma a 1 1. - o s op o r t, torz íz söpört... amely adott, esetben agy /.nem··, klór- zagy ézortatommal vagy agy metzz™, trifloor-met/.-, hidroxi-, metoxi™, d ff inor mse t ox z - vag y fc r 3 z Ino r -met oxz - csömör f ka 1 a zaba x t i t n á z fc, fenéi-(z-4 ozérzmtomos alkil)-csoport, soaiyoen a feni/rész adott esetben egy fioor-, klór- vagy bror;atómmal, vagy egy metál-, trifloor -met il™, öimeti i-artino-, hidroxi.-, materi.-, di fit;, or-me tori ™ va gy t r i. f l e o r -me f ο x i-o sopo r f t a 1 e z ab s z 11t n á 11, fenil-(2-3 ezénafomoe a?kézi.u-csoport, amelyben a leni/rész adott esetben egy fioor-, klór- vagy bromatosrzai vagy egy metil-, trif luor-metil- vagy meioxz-ceoportfai leket szobást átválva, benzol/)// szenatomos siti 13- csoport, amelyben a f enil-rész adott esetben egy fioor-, klór- vagy ttomatorral vagy egy metil.-, fc r i f 1 no r - me f ,i /, b i dr ox 1 -, rotor z -, dif 1 ver - m e t ο x i - v a gy trif1nor-metoxi-csoportfai azabartzteáit, heteroaril-(1-3 szénatomoa al.kzz} -csoport, ahol a heteroarilfogazta? az előbbiekben megbatározott, f ar i I - ka r honi 1. -ma t i i -, t zeni. 1 ka rbon z .1 -met i 1 -, t z a z ο I z 1 - ka rbon i 1 -metil.™ vagy piridii -karhoz;! I -meiiz-csoporf, (1.-4 axénstomos alkils -kazmonii- (i-z szénatomot alkil)-csoport, (3-6 szénatomos oi.kimaikiz)-karbonii-(1-3 szénatomot, alkil)-csoport, fenil-/· (1-3 szénafomrs almll)-csoport, amelyben a fenil.-réez adott esetben adott agy tloor-, kiér···· rogy bt óra A avval, egy cetli···, A.Anr~:nhA A.OzoA. -, retexi··, ott loor-vetoxirogy tri f iuoz-vato;c.-csopor Aai szubsztituáik, és u jelentőse az előbbiekben vég ha táró tolt, vagy egy r3 esoporbto,! stábért Ara A AA szénszoros aikiicsoport , ahol a.., jeientéee er előbbiekben, ezaghatarorott, vagy egy a,· csoporttal színészéi taal t RA szénatovos aikiicsoport, erői A„ jelőőrsre az eiőobiekben ceghatároxott, és a restin·· vas 3-texy ceteben levő gyűrű-nitrogenatovtői legalább kőt ezenaroma i e i v á 1 a s z1 e ti,
    A
    R jelentene A csoportcai srabéztá.teáit 1-3 szénatovos aikiicsoport, ahol
    R:C jeientéee adott esetben egy vagy két AA szénitovos sitiicsoporttal szabsz A.tuat z 3-a srératrrtos ott Icáik iioeeport, adott esetben egy vagy két i-3 szénatovos aikiIcsoporttai sznbsztifuélt 3···'? ezénatocos clkioaikoorloropott, vagy egy anl.esoport, vagy egy furil-, tiomi···, cxatolii·, izzva tol il···, tiazoiil-, izotiazolil-, piriőil ···, pividazinii-, olriA.dli- vagy pirazinA-csoport, ahol az előbb miitett éelorooikiesőn osopottok vá.ndegyike egy vagy két 1-3 szénatovos alkiiesoporrtal vagy egy f.luor~, kiér-, brév- vagy jAdatovval rogy egy trif luor-vetii-, ciano- vagy 1-3 szénatovos aikori-csoport 1 a 1 1ehet. szabérti tnáIve,
    3- 4 s ζ zerocssoez afkznifcsoport .·
    -3-(1-2 szénatomos: alkü )-amino- , 3-(:).-2 szénatomos alki),}
    -karboaii ) -amino-, 3-( (1.-2 szénatomos alkoxi b~karbonát)
    -amino-, 2-().-3 szén atomos aékiiszuifonti)-amino-, 3,3-biszdszénatomos a aki 1 szol főni 1) -amino™, szál zamoü ---amino-, (3
    3-6 szénatomon siklóilesöpört, (3-6 szénatomos cikloalkil ! -(1.-3 szénatomom a.lka.i) -csoport, zoniicsoport, amely egy kloor-, klór- vsgy biomat okztal vagy egy metii-, triflnor-mef.il ····, hidroxi- vsgy metoxi-csoporttei .1 ebet. s z o Pszt i t n a I v a, kan/-(.1-4 szénabemos aikii)-csoport, amely a fen.il-részben y ••„.y ·'· y yy per v. Ο Xha i S tUOS Zt i t OS 11 , ahol
    Fb' jelentése n féregén····, fasor-, kiér- vagy brdmatom,
    3-4 szénatomos alkeni!csoport, amely egy s k. si S bÁ',·;y óh ’C.. Q’íikO S ök .1. i‘.’.
    oxi ) k a r b ο n 1 X o a cpo r t fc a 1 s z ub s z 111 na 1t,
    3-6 szénatomos aikeηIIcseport,
    3,7-bios í 2-ki cm-benn 1 1) -3-metii - 8- 3] 2-an).uo-o) k).one>: 3 3. · - amino) -xantin,
    3-meti 1 -7- í2-ki6r-benuiz3 -8- ((2-emzno-oikionexii) -em3.no] -xantin,
    3-m.eti).-7- (2-brom-bentz 3.) -8- ] (2~aml zo-ozkbdaex) 3 í -amino) -xantin,
    3--meti1-7- (x-jéd-benzu 3.; -8~ ( (2—amino-cikiohexzz3 -aminoj -manóin,
    3-pir rolóéin. 11-, 3-pi. per i d .1 x-, 4-pxperlót1-, 3 -hexahxóroa xegx ex 1vagy 4-berahrnroazepiotl-csoport, amely 1-helyzetben egy amxno···, (1-3 szénatomom alkil A -amino- vagy Pl ©-3 szénatomee alkil©· - a zó, n ο - o s o po r t te 1 s z s b e z 11 © © 1©va g y egy ©-azesxbxnii© (1-2 szénatomos alkil;-, (5-ozetlein.i.ls - (1-2 szénatomon ©.©Ab -, (2-pxrroA. xerni 1; -(1-2 széna torma alkil j ···,
    3-seperi P.1.3-meti 1- vagy ©piper i ó x i -ne© 1 -csopor z, a esi az ©'-ként említet© csoportok mxrPxg egy vagy két 1-3 ezé na t eme a alki. i. csapó r 11 a 3. lene ének sz no s z. tét a á 1 va, és K' csoportokkal srcésrti reált aoinoosopoxt ,· amelyben ©' és i© jelentése az ©©©lekben magba térő zott, ebei. az ©-ként e ©érett es sport ok m.inói.g egy vagy két 1.-3 szénatomos aIkiiosopor ©tai; lehetnek szabsz©teái.va, egy ©©3-4 széna romos aA.kxiA - a i.ta i.énos képleté csoport, ame xvbeo. a 2-4 szénatomos a ekei-rés a egyenes ián zó, és az ; X © csoporttal lebet sznbszt it nél ve, és még egy vagy két 1-3 szénatomos ai.ki. lesöpört tel is i.ebet szabsztltuáiva, ab© : t eg.
    celöntése ar előbbiekben n.cghccarorct.t < lő' jelenáéce amino-, (1-3 szénatomos alkili-sexes- vagy ói (1-3 szénatomon aikllAi ©miexo-esppert, ····ami.no -2 -szó-1 -pl per iP31 - vagy 3 ··· ami.no-2 -oxo-1. et t x 1, - o-ρipa r tó3.x ••csoport,
    3-7 szénatomon oikioalkilesoport, amely egy amino-(1-3 szénatomos alkll((1-3 szénatomos alkii) -amlnoj - (1.-3 az énatomos aikii)- vagy (di(1-3 szénatomoa alkii)-aminol-(1-3 szénatomot aikii)-csoporttal szabaztitnéit, (3-7 szénatomos oikioaikll)~}1-2 szénatomos alkii)-csoport, amelyben a oikloalkil-rész egy amino··, (1-3 szénatomot alkii)-amino- vagy 0.:.((-3 szénatomos al kil) -aminoztoporttai az ebest 11 oszt, (3-/ szénatomoa czzioazrél) — (1-2 szénatomoa alkii)-csoport, amelyben a nikloalkil-rész egy amino-(1-3 szénatomoa alkll}-, ztmoaamimm ms η χ é η a t omo a a 1 ki 1 > ··· i (I-3 nxénatc;as atka 1) -amimo ] - (7 -3 szénátómra a 1 ki 1 >- vagy {31(1-3' szénatomon alkil)-amino] - (1.-3 szénatomos alk.7.1)-οηοpor fct a1 n znosz fci to á1f,
    Í3-7 szénatsmon cikioaikii] -arlro-aaopors, erelyCan a cikloalkzx•rénz agy amine-; (1.-3 srézatomon alkil)-000.00- vagy dr(7-3 szénaromos alkil) -amino-csoportdal sznfosztitnalt , ahol a kát alt reginatomot a crkicsikid-részen sgymastél legalább két srácatóm választja el, agy P~(3-7 szénatomon clkiooelkll ) ~k~ (8.-3 scénatomos alkil )~
    -amano-csoport, amelyben a orkloaiki1-rénz agy amine-, (7-3 szénatomos alkri) -amino-· vagy <11(1-3 szénatomos alkil)-amrno-csoporttal arcos?titokká, stzoi a két nitrogénatomet a cikioaikil-részen egyes sóéi legalább kot a xan a tóm választja el, (Π szénatomon crkioaikri)-amino-csopotv, amelybe:: a cikioaikil-rész agy amino-( i-3 szénatomon alkil)-, ((1-3 sxénatomos alkil)-amino]- :(1--3 szénatomon aikrl) - vagy léi (1-3 nxcnatoc-os alkil)-amlno? - (1.-3 szénatomon a). kiig-csoporttal szabsz irtáéit, agy 1-(3-7 szenátoron oiklooalkii)-3-(1 -3 szénatomos alkil.)-amlno-onoport, amelyben a oikioal kil - rész egy amino-(r-3 szénatomon alkil)··, :((1-3 szénatomon alkil)-amine] - (3.-3 szénatomos elkll)- vagy (37. (1-3 szénatomos alkil) -amino] - (7.-3 szénatomon alkil) -csoporttal. sznbszt ital l.f, ( (3-7 szénatomon cikioaikil) - (1-2 szénatomon a 1 ki 1,1]-amino-csoport, amelyben a oi.kloaikli-rész egy amino-, (7-3 szénatomon alki?)-amino- vagy ér (7.-8 szénatomos alkil]·· ami no-cső·· ροr11a1 azapaz11fcna7 t, egy 1-1(3-7 szénatomon oikioalkrl.)-(1-3 szénatomon alkil)]-bvn on
    -11-2 szénatomos alkil) J -amine-oaopert, amelyben a cikloaikil-•essz egy anzno···, (1-3 szénatomon elkil)-amino- vagy dl (i-3 szénatomos alkiii -amino ·· csenőrtta 1. sznbszt lenéit .,· b(3-7 szénazomos cikloaikil}-(1-2 szénatomos azfcil})-amino-osoport, amelyben a siklós I k).i~rész egy amino-(1-2 szénatomon alkii)-, [ gl-3 szénatommá alkil(-aminoj-(1-3 szénatomos alkiii- vagy (di(1-3 szénatomos alki1)-aminoI-(1-3 szénatomos a 1 ti 1.) - esopor ti ai eauPoztitna.it, egy 3(-1(3-7 szénatomos oikioaikii) - (1-2 szénatomos alkil})-2- íl-i szénatomos alkil) ] -amino-csoport, amelyben a cikloalkil— rész sgy smzao-(l-3 szénatomos alkil}-, ((1-3 szénatomon alkii}-aminél-(1-3 szénaionos aikii)- vagy léiΠ-3 szénetomos alki!}-amino)- (1-3 szénatomos alkil) -csoport.tál azohsztl ib': és iü csoportokkal szubazzztsáiz aminoosoport, amelyben legeientése 1-3 szénetomos a 1 kiiesoport, és lér j o 1. e nos se agy 3.A- (2- 3 szó n a t omo s alkii}- á i t a .iá nos kép lein csoport, amelyben a 2-3 szénatomos alkii-rész egyenes láncig és sgy-négy 1,-3 szénatomos a 1 kii. csoporttal — amelyek lehetnek azonosak vagy eltérők — lobét székóztatnáiva, vagy egy ksrbamoii-, (1-2 szénatomos aikii}-karbamoil-, oz (1.-2 szénasomos aikii) -karoo.moii-, (l-pirrol lob ez)..: -karbon). 1.-, (2-eiane-l-pirroÍidin.i 1.} -karbonil -, :(3~eiazölidinbl.) -karion}.!-, yh-eiano-l-tiazoiidinii; -karboni 1~, pipa r). ai no - ka rboni. i - vagy m o r fai. i η o ~ ka r bo n i i.....csoporttal lobé t. s zaba étit oá 1. va, és
    3-7 szénatomos oikínálsz(csoport, amely egy ezzé-, (1- 3 szénatomoa alkil)-amino™ vagy di(l-3 szénatomos aikii) -amj.no- c a ορ o r 11 a 1 s z ob a z t1 z o a 11 ,
    3-belyzetben egy amino-, 1-3 szénatomos al.kil-amino- vagy dili-3 szénatomot alkiil -aminocooporzésl szzbsztitóéit piperidinovagy 1-heKahiároazep.i.nil-osoport, amelyekben a piperidinovagy az r-hexahidreazepi.nil.-osoport szénatomvézáhan mindig két hidrogénatomét egy egyenes szénianon alkiiénhid helyettesit.
    ahol ez a hid 2-5 szénátomos; f ha a két hidrogén atom ugyanazon.
    a szénatomon van, vagy 1-4 s zénatomos, hs a két hidrogénatom két egymással szomszédos szét jatomon van, vagy 1-4 szénatomos.
    ha a hidrogénétömök olyan az dnatomokon vannak, amelyeket egy ozvatsas rm
    atom választ el egymászol, vegy 1 -1 szénatomos, ha a két bidrogénatom: olyan a véne tomokon ven, amelyeket két azon vékával al. egymástól,
    -szét1dini1-, 1 -pirroiidini1-, pl per bizno- vagy 1 -nenarcorsszepinil-csopovt, amelyek egy amino- (1-.3 szénatomon áltál} -, (1-3 szénatomon alkii)-amino-(1-3 arénatomoe alkll.}' vagy di(l-3 szénatomon alkll) -amino- (1-3 széna tömés aktit)-csoporttal szobszt i. t a á 11 a k , a szénvázon adott esetben egy vagy két 1-3 szénatomot aikiicsoportta1 tzuoszz1énéit 3-imino-l-piperazini1-, 3-imloo-1,1 -diszepan-l - 1 1 - : vagy 3 -inln o-1, á - di a zepan-1 - i 1-csoport, adott esetben egy vagy két 1-3 szénatomon az kzkesoporttal. azabaztimáéit 1, i-diazepso-l-il-csoport, amely é-nelyzeében agy and. non a opo r 11 a 1 s z nbs z t i t o a 5. t,
    3-amiso-piperihmzo-osoport, amelyben a metiiénosoportot a 2-b oly zetben. vagy 3-heiyzetben egy karboniéosoport helyettesiéi,
    - 3 -1 i a. z ο 1 hl i n ily - kar bon ii -, ρ lg veriáino-karbon11- vagy mórtólino- ka rbo n i1-osoporz t a1 1s sz abé ztvénáit, i-szeno-piperraino-osoperz, amelyben s piper idino-rész 4-bsl.yzetben zagy 3-nelyzetPen még egy hidroxi- vagy metoxi-osopor t is 1 szoba z ti t sált,
    3-amino-piperidiao-eeoport, :
    amelyben a piperidino-rész még egy karbamoii-, O.-2 szénatomz zs ai ki ib karbamoii™, di (i-2 szénatomos a r ere.} - ka mámor ..·. -, : r m airroiioinii}-karboni1™, (2-oiane-i-yaozzöIdáinál} - karbon il.-·,. £3·· •, iazol idinii; -karbonil.-, (4-r iano ····
    3-helyzetben agy 3,3)3.,,- általános képi.eta csoporttal szabszziteáiz., és még egy vagy két 1-3 szénatomos árkiIcsoporttá2. lenet szabszilzoáiva, ahol
    F.·.. jel öntése hidrogénatom zagy egy 2.-3 szénatomos a 2. kilóstport, éa Ry jelentése vénatóm vagy egy 1-3 szdnatomos al port, piperidino- rogy 1 -'./szzoouro oinil-csoport, amely i-éel.yzetben vagy 4-helyzetben egy műit!--· éltalános leplezz csoporttar szabszt itea lé, és még eg;
    / vagy két 1.-3 szénatomos aikiicsöpörttel lehet szubsztizzatva, ahol h, és az előbbiekben meg h a t á r οzott 1e1enésalek,
    3-3 szénatomoa alkinii-csoport, artlesöpört, vagy egy ári 1-33-4 szénatomos alkenil?-csoport, és 37 jelentése 1 -azetidi.nii.- vagy 2.-pitrolidini i-caopor h, amely
    3, jelentése adott esetben egy vagy let 1-3 szénatomos alkilcsoporttal sztbsztitzáit 3-7 szénatomos eikloaIkiiosoport, adott esetben egy vagy fest 1-3 szénatomon a I ki lesepert tel szobást1 teáit 5-7 szénatomos ciklon1 keni lesöpört, vagy egy ariicsoport, vagy egy inni-, tzeni 1-, ozazoizi-, zzozazoizl-, ti azol11-, izotiazoiil-, piridii-, piridazinil-, pirimidli- vagy páratinil-csoport, ahol az eldob eni ize ct heteroei.kl o.sos csoportok mindegyike egy vagy két 1-3 zzénatomos aikriotoporttal vagy egy flnor-, kiér-, orom- vagy jbontómnál vagy egy tokiloor-meti.1-, oiano- vagy 1-3 szénatomos alko.mi-csoportfcei ledet ezabéztiteáivá,
    3-met i1-2 -oxe-1 -a mi da sο1r dr n i i3---metil~2, é-bloxo~2. -imidsmolidinil3-metil.-2, o-droxe-l-ixadazeiidini. 1 -11- vagy 3-metii-2-oxo-nexaniaro (1-2 ozérotomos aikil-tio)-, (1-2 szénatomos alkii-szoirini!)(2.-2 exénatomos eiki.i.-szoi.fonii? azaiíamoil -, >-(i-2 szén atomos alkil1—sznifamoii- vagy b,h-di(i-2 szénatomos alkil)
    -araif a m o i 1 -csoporr, es ib ; és R' lehetnek azonosak vagy eltérek, es jelentéshfc kid regén-, finor-·, klór- vagy bromatom, vagy mer;.).-, ciano-, britioor-metil- meioxi-csoport, vagy
    k..... egyatt /''-vei, amennyiben szomszédos szénátokkor kapósé lódnak, egy meb én-oroxi-, ohb.ror-not). (én-dtoxi-, trimetilen vagy letrameti ion-esőportót is jelenthetnek, fenil-(1-3 szénatomos alkil} -osoport, amelyben az alki 1 -rés; egy karboné™, (1-2 szénatomos aikoxi)-karbonii-, karbamoiIH - (1 - 2 s zen a t omo s a 1 k 1 i) - k a r h emo i 2 - va g y d, b - d i (1 -:2 szén a te mos alki 1) - kerbamor 1··· csoport ta ). szabsz tik gélt, fenil-(2-3 szénatomos aikenil)-osoport, amelyben a foni.l-rés egy finor-, klór- vagy brémai ómmal vagy egy met.il-, orr finor -meti)..·· va gy met ovi -esopo r t tai 1 ehet az ebe z ti. t bio, ms/szrxm νο;
    csoport, ezzé yben a f oai - ARA,, A· (CHé r:~ által asos képlete resli-rész h'--lA-vel szubszti teáit, oboa gj-lb''·' jelentése ez előbbiekben neghatorozott, es
    A jelentése karbonil-, íhő,droxi~ leintő-ceiilén- vagy 1(1-2 szenatoccs a 1 kozz} -isd.eoi -netzlét-escport , ti értéké a rogy 1, és n értéke 1 vagy 2, ess zeal-net i lesöpört, aoe.lyben a remi-rész Α'-?;-vei szabsztitaált, ahol (éh..?-- jelentése oz előbbiekben ceenstározott, és a cetli-rész egy nemi-- vagy éti Icsoporttal szabsztárnált, benzoil-íset il csoport, acelyben a teái 1-rész két szocszééos bidrogénatocjáé egy -O-CO-bn-, Rb-CGbra -R-Cé-Ré-, -b-CR-Ovagy -P-Cbg-CO-RR- képleté béé helyetPepitI, ahol az előbb ecütet t hidak egy vagy két cet alcsoporttal lehetnek ezabszti-teáivá, fenil-(CRjbsvh-iCKj·; ;p- általános képlete szopott, acelyben a v .... jő ,y ... jp fenii-rész hí:>-R.....--vei szubszti iáéit, ahol Α''Ά..... jelentése és c és értéke az előbbiekben neghatárézott, és
    B jel estese cet 1. i.éaesoport, szele egy hidroxi- vagy (1-2 szénatonos aikexi;-oeoporttai szubsztituáit, és adott ese tben cég egy neti Icsoporttal is szabsz la. tűéit, nafta 1 -cetli- tégy naftil-et li-csopert, ahol a nafta.;.-rész η1''-?'-vei. szubszti teáit, ahol Βΐ'-Βΐ'' jelentése az előbbiekben zeghatátözett,
    3-1 szénatomos cikioalkl!-, ek.srn.l- vagy tessz!-csoport, bProxi-, 1-4 szénatomon aloozx-, dxfxoor-metoxx-, trxfioox·· -matezx···, 2,3, .3··tr s flnor-etor, renoxx-, benxlá-oxi-, 2 - o r epe n 11. - o x 1 -, 3 - ρ répán 1 á - ont -, ciano- (1 -2 azé rsa fc nos
    -Porrá v (1-2 szénatomon alkil)-azo!renil-oxi-, benzoánzoi.AAi-oχί·~, karboxi-(1-3 azénavovos A koxi: ··, Hl~3 sxénatomos alkoxR-karbon A Ο· Π-3 szAratovoa niroxi}·, karbsvo.r. i~
    - RA szénatovos A koxi.;-, RAiA szénatovos aikii} Aarbavoil R •A 1-3 szénatovos aikoxi A< R,A-öi RA szénatovos alki.R-karbavoiiR (1-3 azénaiovoo alkoxi.) [ Apirrolidini1) -Arboni i. ] - AA szénatovos aikoxi} ···, (piperibino-karbon A.) -R-3 szénatovos a1koxi;-, (vo rfoR no-karbonil}-(1A azanatovos aikoxi) ··, (veti Aöio) -voloximari (szol. Anti -votozi-, vöt fis z?A. i oni 1 -vöt oxi. -, 3 - 6 s róna tovo a ci ki o a 1 ki i -oxi vagy RA szénatovos cd.kloaikiA - (1-2: szénatovos aikoxi}-csoport, kar bo x A-, (1-3 száratovoa a. i koxi}-ka. tkot i1™, karbο xi- (i-3 szonalovos aikii}-, [ ii-3 szénatovos aikoxi )-karboni.il - (1-3 szénatovos aikii)-, karbarna11.x-(1-2 oxenatovos aikii}-karbavoii-, A, Aoi (1-2 szénatovos alkil) }-karbavoii-, v o r fői i t o - kar b o n i r - vagy o 1 a rr o - csoport,
    Atro™, avino-, A(i-2 szénatovos aikii)-avino-, ARA-di (1-2: szénatovos aikii)) -avítt·-, A (ezano-1 -2 szénatovos aikii)-avino-, A ((oiano-1-2 szónatcaros: aikii} ] A-(1-2 szénatovos alkil) -avino-, ARAx: szénatovos aAroxi)-karboni 1)-A(i-2 szénatovos alkil)-avino-, NA. A A szénatovos aikii}-karoorn. A -avino··, N-A. (1-2 szénatovoa alkoxi) ~ka.rboni.ig - avino-, A (1-3: szénatovos aikilsznifonal) ~avl.no-, 11, A-biax (i-3 azé na t ovo s el k i 1 s z a 1 fon i i} - a v in o -, a rr η I. f a vo il ~ orr in o ····, A A A2 szénatovos aikii) -aznifavoii) -avino-. A, N-di (1-2 szénatovos aiki A-azr.rifavoii) -avino-, A (vorfoli.no-szoifoni 1) -av 1 no -, (A- R - (1-2:
    s zónát orv a a I kr 1.} - a vi n o ] } -ti o ka rbavo i 1 -, d-g ρ-: ί i-ν : ssénatomoa aikoxi} -kerbonir)-, tar bamoi.: }-aminokarhaaxol ~asa.no··, N-1)1- (1-2 szénatomos alkil) -karbamoii)
    -amlno- , h-(h,b-di (1-2 szénatomos alkil) -karbamoii] -amino vagy (móriel ino-karbonii1 -amino-csopor t,
    - o n o -1 - i m i d a z o i a. d i n i i -, ,· 4 -dr exo-2 -tornáé zol bírni 1 -,
    3-1 szénatomon el kínálcsoport, (1-1 nzén-tonos oikioeikiá - (1.-3 szénatomon sikál)-csoport, fsai lesöpört» amely egy rlnor-, kiér- vagy btématommei vagy egy met!.!.-, kritlnot-metil.-, tiorozi- vagy materx-oaopertta!
    I e h e t e z ebe z t 11 o á 1 s a, foall-ál-s nzémakomos el kil)— csoport, amelyben s fenil· rést Iá-lá':'~vei szobszt ital It, ehoi
    P' jexentése n.seregén-, ál aor-, klór- vagy brérnerom,
    3-4 azánntomon el kor.i Iosopox t, amely eoy (.1-2 szénakomos elv o > 1) - ka rbo rá 1 - c s opo r fc fc a 1 s zab s z r 11 a á 11 ...
    3-1 széna fc erez a a 1 ke η 11 e η ο ρ c r t,
    - (3 - a mi no - pro őri. d i. no} - xe.no i n (398) X -bet i i - 3 ···· e i x i ο p en t i X 7'· (3 ~ m e tói - 2 - d a t a n i 1}— 8 - (3 - ami. η o ·· piper idi no) - xant.in (399) X -te t i 2 - 3 - o i 12 ette x i 2 - 7 - (3 - m o ti.). - 2 - d n t e ni i} - 8 - ( 3 - am ino -piperidino}-xantin (480} 1 bet i 1-3- (2-oi oieproprl.-eéi.i( -7- (3-metii-2-boten.il ) -8- (3
    - am i no - p i p e r i o. i n o-} - xa n t i n (461) i-teom.).-3- (2-oikionexi),-m... -7- (3-metii-2-butenii ) -8- (.3
    -amim idöne ) -xant iát
    Szabadalmi lgényροntok o 10 általános képietű vegyületek — amely képiéében á jelentőse Isidre géz atom,
    - (3-o.mine-piperidi.no) -xantin (397) 1 - (3- ben ii - 3 -oxo-propi 1} - 8 -met i X - 7 - (3 -met i 2 - 2 -be doni 1) - 8
    - (3-met XX-2-ontenii} -3-- (3-amino-piperidino) -xantin (386) 1-(3- be n i, i - 2 - o xo -pr op i 1 ( - 3 -me t i i - 7 ~ (3 -me t i i - 2 - ο o t en 233 ~ 8
    - (3 - am i.na- p ipa r idi no ) -xant in ( 387) 1 - < i-zrokinalii-metiz í -:8~mefcia~7~ (z-nefcál-l-onteoi 1 ( -8- ( 3
    - amip ο - p i p a t idi n cd - x a n fc z n (382 } 1- ( i-kina zol zni! -maizi ) -3~nezii-'7- (3-mefcil -2-butemzi) -8
    -3- (3-amino-piporidino) -xantin (388) 1 - {2: - tan il - 2 -met oxi. -a t i i) - 3-ma t il -7 - (3-ma t i X -2 -ba t eni i} -8
    -3-3 3-amino-pipa.ridine} -xantin (383) i — {2-Dani b-z-tidroxi-propz i[ - 3-met ii-7- {3 -met zi.-2-b at enz 1}
    - 3 - (3 - am i η ο - ρ ipe r i dint} - x a π t i n (321} 1 - (2-C i kitberni i-2 -ox t-etti}-3-mafc. i i-7-(3-met i1- 2-Pat ani 2}
    - (3—amino-piporidioo} -napéin (3-nostil-2 -bo t·™n11)-3 ionba
    -Ci k1eprepz1-2-exo-et i.
    a- ((3-zmtti:l-2;-bnteiiii 3
    -3 - £ 3 ~-ami no -pioez3.cn. ne; -xant Íz;
    (333; ).-- £2- (2-antü; -x-oxo-ei 13.} -3-metil-7- · 3-xet id -2-baf enü;
  4. - 4 a zár a t szsos a 1 kér; i 1 o söpör f , vz,zvftna* vs;
    - 4 s z e n a tómos mikké-, t r i f Xsor-meti X-, nk d.ro x1 -me tiI-, 3-6 szénatomos oi kiesi ki 1-, etinil- vagy ienij.-esopo.it ,· hidroxi-, i-4 szénatomot alkoxi·, zlzbbs.n-meto.xz-, irt fluor- me foxi.-, 2,3,2 - f r i f I ao r ··· e t öx i -, i ο π ο x I -, b e n z i 1 - ox i -,
    4 -dIhidt o-4-oxo-pi r idr1-,
  5. 5-p.irroA..iPxni.l-, (2“pirr©ióÓ.n.iA.( ···©·© szénatomos alki© -, .taxam pmxgmi
    A~pipoAdiI }- ί i-2 szénstoeoz alkii}-, 3-pIper.idÍ 1-, A-A-P-''·
    Adid )-(1-2 orenatozos aikii)-, i-piperidil- vagy (4-piperágiid -A A: szénáto;zos-a And }-csoport, ahol az előbbiekben eAiteti csoportok AsAegyize egy vagy kei. 1-3 szénetoros alkiiosoportfai lehet zzubsztztnahc; ahol a fen A.e rbon cegnevezett csoportok ceghatározaeéban emiitett. a r 11 csoportok alatt olyan, íenil- vagy nar tii-csoportok értendők, anelyek egyoástol inggoolendi egy zagy két A csoporttal lehetnek sxobsztitnáiva, ahol a az neszt i leessek azonosak vagy eltérők lehetnek, é A jelentése flnor-, kiér-, Aon- vagy ooatozz, tri A.nnr-netz I-, ciano-, nitro-, -tinó-, 1.-3 szénatonos alkii-, cikiopropii-,· vinil-, efcinii-·, bidrezi-, 1-3 szonatooos Akozz-, di Auor-metoA- vagy trif inor-vázon, csoport, és ahol, amennyiben zésképp neo emlAjdk, az előbbiekben ezt.itect alkii- és sikenil-csoportok lehetnek egyenes lanclak vagy elágazó z, azzaz a renntamsssai., nogy az.
  6. -6 s zen a fc omos a 1 k z 1. e s epe r t, tin.11 camper t, allil- vagy propargil-csoport,
    6-((1-2 szénatommá altoxi )-karbonéi}-smino--·, 6-(1-2 szénatomon ai ki is zol főni 1}-zmo.no-, 6, 6-binz (i-2 szénatomon almi!™ sznlaonii) -ami.no-, sz-olfamol.I-amino-, (6- (I-z nzénatomos alkil} -nőni tomoi 1 } -amino-, (6,6-oi. (I-2 s zéna tomos alki).} -szó1famoi1)-amino-, [mór tolino-sznIfon11}-amxno-, (6-(6-(1-2 szénatomos alkil) -amino) }--..iokaxoazoél ···, 6-(6-( (1-2 azénazomos alkoxi) -karbonii) -karbamoll) ~ami.no--·, rarbamoil-amino-, 6-(6-(1-2 nzénatomos alkil)-karbamoxl)-amino-, 6-6 6,6-6). (1-2 szénatomos alki. 1} -fcatbamoi 1} -amino- vagy {mo r f ο 11 no?- k a rbon 1.1) - ami no ~c s opo r t,
    6-(1-2 szénatomon alkil)-karbamoll-, © b-bé (1 -2 szénatomom aikil)) -karbamoil-, mór zol ino-karbonii.- vagy oiano-csoport, nitro-, amzno-, 6-(1-2 s tana tomos alkil; -ami 00-, (6,6·· 6 .1 (1 - 2 s z én a t omo s sí ki 1 > ) - am 1. η o - , 6 -· (o i a no -1-2 s 2 é n a t o mos aikil)-aminc-, b-[ (oIano-1-2 szénatomos alkil)1-6-matil-amino··, 6-(().-2 szénámmá® alton!} -katborilj-b- (1-2: széna toros alkil)-amino-, 6-((1-2 szénatomon alkil}-karbonii j -aréna-,
  7. 7- a 4,. Igénypont szerinti (Il általános képlett regytleset —· amelyek képletében
    LŐ , lő ea 1 jelentése a 7, .igénypontban mégha térő tót t, és
    Bő' jelentése piperrdinocsoport, amely ő-hely.serben egy aminoosoportéal szabszs.rsssils, ahol a piperidino-rész még egy rezsi·· osoporttal is lehet szobáséiinéivá,
    -7 2 ·· z en z1 - e 11.1) - 3 -me t11 - 7 - < 2 - ki óz- b an z 11) - 8 - ( £2 - az; i no - c 1 ki ohe χ z 1) -aziinoi -xan tán,
    i.....(x-klör-benzilj -3-meii1-7- (£-brdm-b$nzz£} -8-£ (2-azd.no-oiklohexii;-smino k-xanhin,
    .... 7 κ
    h...... jelentése metil- vagy etil-csoport, és kH jelentése i-amleo-et:1-csoport, amelyben at etil-rést egy vagy két metiicséportfal vagy egy karbamoil-, metil-karbamoil-, dimetii-karbamoil- vagy 1-pirreildinil- torban!1-csoportial lobét sráosztitráiaa, ahol, amennyiben másképp nem adjak mag, at eldbor.ekben említeti aikil- és alkeni 1.-csapottok egyenes iánoslak vagy elágazok lehetnek, attal a fenntartással, hogy am i, 3-dinetib-7- (2-c.iano-henrii) -8- : 7-amrno-pipor: ido.no) -xantin,
    7.' jelentése agy 27-(2-3 szénatomos alkii)- általános kaplaté onoport, amelyben a [2-3 szénntomos alkil)-rész agyasán láncé, és agy-négy 1-3 szénatomé® aikilcseporttal — amelyek letetnek azonosak nagy eltérők — lehet szab eztitoaiva, vagy egy karbamoil-(1-2 szénatomos aikii}-zománcai-, dl (1—2 szénatomoa aikii) -karbamoil-, (l-pirrolidinil) -karboni.}.-, (2-oiano-l-pírról iditíii) -karboni 1-, (3-t j.azoli dinié 3 -karboni i -, (4-ciano-3-t iazolidinii) -karbon! b·, piperidino-karbonii- vagy mórból ino - karbon i r-csoport t a 1 lekor, t z ob a z fc i tóé) v a, és ' jelentése amino-, (1~ 3 szénaromos ad kai) -and.no- vagy di (1-3 szénatomot aikii)-amino-csoport, p'; csoporttal szótári i i est fc amimen sport, adói
    P0 jelentése 3 -arat)dini! - , 2-azefcidinii-met.i 1-·, mazetzdin) ( -mafcil 3-pi rrml idinil-, z-pirrol idinil-met II - , 3-oir roizd) r1- mer 11 -, 3-pi pétid i 1 -, 3 - ρ i. p a r Ida. I -, 2 - p 1 p e r i d 11 - me t s. 1 -, 3-piparrdiI-mefci1- vagy a-papétidi1-metii-csoport, anoi az 0-ként ezditeét csoportok mindig egy vagy két 1-3 szénaromos alklleseperttel 1ebetnek szobsztitoatva,
    Id és a ’ csoportokkal, sznbsztitsált aminoosoport, ame.;.ybea >x o
    Ib' es jelentése az eiöbbiekbec megbatározott, ahol az
    Ib?-ként említett csoportok mindig egy vagy két 1-3 s z é n a t omo s a 1. kilo a opo r ttal lehetnek s z ob s z 11. z oá 1 v a, egy 21 -(3-2 szénatomos alkii)- ái.talanos képietü csoport, amelyben a 3-4 szénatomot süli·· rész egyenes látod, es az Ρ csoporttal lehet szobsztiteáivá, és még egy vagy kér 1-3 szénatomot alklIcsoporttal ia lehet szshsztiináiva, ahol
    V :/ ·< <y
    7·· lt' éeientése 1-3 szénatomon aikiiesoport, és
  8. -8- (3-ami.no-pl peri dino) -xantin, (33) i- í 2- (3-ti,enü) -2-oxo-etii}-3-metii-7- (3-metii-2-baten.il} -2
    8-(3-ami ne-i -hazanint oazep1ni©-z an tin, i , 3-nmeti 1-7- ©-©é-benzil) -8- (3-anino-pipe© diné; -xantin,
    - ©-fonii-2-oxo-et iáé -3-00113.-7-000011-3- í (z-amino-cikietezii} - ít©z. no ] - xan fin és
    8-amino-2-oxo-b™piperidil~ vagy 3-axráno-2-oxo-i-metiÍ-5-pr.peridii
    -csoport,
    -8- (3-ame.no-piperidi.no) -xantin (388; i- (2- (Sértő Π,3 (dioxoI-4-ii} t-oxo-etiij -3-mei.··. l-'7- (3-metii -2-bnfeo.i2} -8- {3-amino-piperidi.no) -xantin (383) 2™(2 —(22-8ifinon-benső (2,3)oioxai-4-i. 1) 2-oxo-et i ij-3
    -metil-7- [3-meti.l-2-baieeÍi.} -8- (3-amino-piponidino) -xantin (381) 2- (2- (2-izopropii-fenil} -2-oxo-et22 ) -3-mot22-7- (3-metii-2
    -ontenii)-8- }3-amrno-piyeridino;-xantin (3 32} ).-[2-(r-Citioprepii-fenil}-2-oxo-et.ti)-3-met i1 - 7-(3-meéii
    -8-(3-amino-piparidiod;-xantin (3 7 i; (,— (2 -Oxa zolil-met X.1) -3-met i 1-7 - (3-met il -2 -ba teni i} - 8- (3 -ami no
    -pi pe é i d i. nej -x an t i.n (372) 1 — H-iinzudi. i-mtc i.l )· -3-mefczl-7-{ 3-neizi-2-0zteniz} -3- (3-amino
    -piperzdsioo} —xénián :·’ .· 1.3· / α^«. <Ή .c£.íúO (373; 1 ~ (1. B- I η d a ζ ο 1 - 3 - i i - ma t i i} - 3 -met i1 - 7 - (3 -ma fe i. .1 -2 - b u ten i '1} - 3 --i3-amino-piperidi.no;-xanpin (374; 1- (i-betil-1 n-indexe i-3-ix-mati il -3-meti i-7-' (3-mot i?-2-buteniÍ; -3-- (n-aroino-piperidino; -xant in (373; 1- (benzo?(u(i.zoxaroi-t-ifemetiii -3-metii-?· (3~met:i 1-2-outenuli -8-?3-amino-piperidino;-xantin (376; 1— (Bonra [d] ixotiaroi-3-il-matiI; -3-ne ti. 1-7- (3-meti.1---2---hűtenii; - 3 - (3 -ami η o - n i po r i ο 1 no; - x a n t a. a (377? '1- (3-Finor-benxo(d;ixof iezoi.-3-ii-metii) --o-motii-?- (3-metil-2-bntoni 1.) -3- (3-amino-oiperidino; -xantin
    13781 1 - (o-id.aor-benxo [d'j ixoxazoi -3-ii-mot i i} -3-met 1 i -7- í 3-metii -2-batani 1} - 3- {3-emino---piparidi.no ; -xantin (37® I- (a-Metil-benro (dl ixpxazol-3-i.l-met i.i; -3-meti 1 -?- (3-motil-2-ootano.l. ? -8 - (3-ami no-oloerudioo; -xantin (330} 1— (ö -bot i i - bon z o; di 5 ο o t ia a ο I --· 3 - i .1. -ne t i 1; - 3 - met i. i ~ 7 - (3-ma t i i -2-botnn.;. 1; -8- (3-erd.no-pi.peridi.no; -xantin (381; i-(2-17ni1-2-oxo-o t i1;- 3-mer i i-7-(3~mot i 1 - 3 - b u t eoi 1;-8-(3 -imino-1-pipere nin i I}-xantin (382; 1 - (2 - 27 n i i - 2 - ο χ o -e t i.i;- 3 -mo t i 2 - 7 - ; 3 - mo t i 1
    -ami η o-i,i-di azapin -1 - i 1}-xant i n {3 8 3; 1™ (2 -Oi ti onexi I.-e t 11; - 3-me t ii - 7- (3-met i 1 hűtenii)-8-(67n amu.no-pi.peridi.no; -xantin ( 3343 1— (2- (Ditiaor-meeoxi; -i/netill --3-metil-?- (z-metii-z-hntenii; -8- {3~amio.o-piperi.dino; -xantin (386; :i - (2- (2- (Bitiuor-mmtömi; -feni® ~ 2 -oxo-etii } -3-met il -7- (3-motii-2-bnrenii;-8-(3-amino-piperidino; -xantin (380; 1- {2- (2- (Trif Iuor-metoxi; -tor;® j - 2-oxo-et i i } - 3-met 1.1-7- (3et i .1 - 2 - b o tor; 11; - 8 - (3 -am.;. η o -p.;. pe r i di;no; -x a n tu. n (387; X- (2- (4-2ndan iI}-2-oxo-e t i2}-3-meti 2-7 - (3 -me t i 1-2 -bet m2i}
    -(8-amino-piperidino'-xantin (388;
    ·?
    !b.r idi! -mezii) - 3-metiz-7- (3-merzÍ -2-batenii) -8- (3-aminc
    -pi ρ a x z ö i η o} - x a nt z n (370) 1“(o-beti i-3-izentzoli i-met i i}- 3-ma t iI-7-(3-met z1-2-bn taoi X)
    -8-(3 -ami η o - p i pe r i t i no-xant i n {3 32} 1 - [ 3 - [.Dime til -zzcz n o; -2,3 -da oxa-ptop z 1} - 3-meti 1 - 7 - (3 -met z I
    -x-bntenzz) -3- (x-amino-pipezddtno) -xanti.n ? 323; i~ · 3·· 8i.pezzdino-2,3-dioxo-pr apii} -3-metaz-7~ (3-máéi 1 ··2
    -boténiid -8- 23-amino-pi.par idino) -xantin (384} a— (7-terziI “2-hid.r oxi-efcii} -3-mefcii-7™ (3-metiI-2-boténzz)
    - 8 - £ 3 - a m 3. a e - a a p a r 1 d i η o ; - xa n 11 n.
    .·' ,y-2'Λ 1/.0:3/Ix/d·:· (:7:7} ο '-> ''5
    4λΛμ.*·ϊ' (343) 3- (2-Fen 11.-2-oxo-et 13) -7- (3~-metzl-2-butenii) -3- (3-amtno-plpérzőinél -xantίn (3 4 4) 1 - (2 - Fe n z ) - 2 - ox o - e t i I.) - 3 -met i.1 - 3 -- (1 - ;t z k 1 ο p e n t e η z 1 -m e t i I) -8- (3-amino-piperidino) -xantin (345) 1~ (2~Fsn.il-2-oxo-et 1.1) -3-me.ti.l -7- (2-meti2- z-czku.opentenzi-meti. 1> -8- {3-ani.no-piper.mii no-xantin (346) 3- (2- Fonal-·-1 -oxo-etzz) -3-met zi.--l ----- (2-butinil-metzI) --3-:3--am: z no - ρ i ρ e r i d i no 3- x an t i n (347) ) - (2-~Fen3Í-~2“Oxo~etiÍ) -3-metil-7- ( 3-met11-2-Fűteni 1) -5-- 37··
    - ami. no - ci k1 ebe xii).....x a nte (343] 1- (2-Feni. i -1 -oxo-et zi) -3-uzet i.i.-l- (3-metzi-2-bo.ten.ii] -3--- 33- (2-amino-eti 1) -meti1-amino)-xantin (331) I - (2 - Feni 1 - 2 -oxo-et i i) -3-meti 1-7 - (3-met i.l - 2 - ont eni 1) - 8 - { 4 -(emano-metiI)-pipezidino)-xantin (832) 2™ (2-Fe η iI - 2 - oxo- e t i 1) - 3 - me t ζ 3- 7 ~ (3 - ne fi i - 2 - bu t ez: i. I) - 8 -- [ 3 - (ami:no--metzi) -papétidino) -xantin (353 z~(z-Fenir-x-oxo-etiz) -3-metzÍ~7-- (3-met). 3-z-buzenil) -3- (2-amino-c1 kiohexi1-amino)-xanf i.n (3545 i — (2-Feni i-2-oxo-et ii) -3-metzl -7- i 3-met 33--2-bot enil) -8- {3-amino-3-metii. -piper id zno) -xantin (355) 3- (z~Fenil-2- (hidroxi-Imimé) -etil.) -3-meti 1 -7- ( 3-meti).-z-búteηζ1)-8- (3-ami no-pépet idino)-xantin (3-56) 1 - (2 - Fen i X- 2 - (metoxi - ima.no) -e t ζ 1 j -3-meti i -7-33 -me t i 1 - 2 -bet eni z) --5- (3-ami no-piper idino) -xant i.n ( 357 )· l- (2 -Pxo-'propz 1) - 3-metil -7- (3-meti 1-2--hűteni. 1) -8- (3-amd.no-ρ1per1d ζηo 3- x a n t1n (338) I - (2-oxo.....buti).) - i-met i 1 -7 - (3-met i.l -2-bo.teniz) --8-- t3™an.ino~pi.peri.dzno) -xant in ? z . z m .tanon ná) η
    -í·.·.-Χι.· (338; 1- (3-bet i 1-2-oxe-bntii} -z-éseéil-'b
  9. 9, ér 1-8, igénypontok legalább egyike szerint.! vegyül etek szervetlen zagy etetver savaktól vagy bázisokkal képzett fiziológiásán e 1 1 agad ható .bt
  10. 10, Gyógyszer, amely tart. sírsz egy 1-t igénypontok legalább egyike szer in ti negynletet vagy egy 9, igénypont szerint.! fiziológiásán elfogadható sót adott esetben egy vagy több inért hordozóanyag és/nagy híg;főszer mellett,
    11, Egy i-á. igénypontok legalább egyike szerinti megyéiét alkalmazása 1 én 11 tlovsa diabetes meiiltne, arthritis, kóros eihizas, aiiograit transzplantáció és kainIlonra által okozott oateoporosis kezelésére alkalmas gyógyszer előállítására,
    12, Eljárás egy In, igénypont szerinti gyógyszer előáll Írásért, assza! jallemaave, hogy egy hot igénypontok legalább egyike: szerinti négyé letet nem: kémiai tton egy nagy több inért hordozóanyagba ésfnagy hi.gr t ős zéróé bedolgoznak.
  11. 11, kijárás az 1.-9, igénypontok szerinti (!) általános képlet n negynietek eiéáiiitására, aatsal jelXesmuva, hogy ai olyan fi): általános képiéin negynietek e-1 bá! Irtása: eseten, amelyek képletében b: jelentése az 1, igénypontban említett, a tantinmázhoz egy nitrogéntromon át kapcsolódé csoportok egyike, ;· pz általános káplotd megyálefet. -..... amely képletben
    S ti
    R's ·· IC jelentése az 1-9, igénypontokban meghatározott, és η,ηΟίΟκη :so ggo igy halogánatom, jelentése egy tó. i.épdoeoport, igy halogánakom, szabsztó.f elit szorozz-, .merkaoto-, szóiéitól-, oztófonzl- vagy sztófanli.- oxi-csapért, igy kiér- vagy oromzatom, me ránt tai foxi. i - vagy me t á n s na ..1 f o ni i - ο x i - o s opo r t —· általános képleté vegytóattol — amely képletben k jelentése agy, an l~tó igénypontokban tó-ként meghatározolt olyan, osoport, amely egy nitrogénatomon át kötődik at (lg általános légióid xantinvázbon — rés gé lt at an k.? va gy
    b) olyan ff; általános képzőtű vogy tó. ofok előállítása esete:;, smoiyek képletében tó' az 1:„ igénypont szerinti maghatározásnak megfelelően egy aminoosoportot vagy egy adott esetben ez sikál-részben szofesztitoált aikil-amlno-osoportot tartalmaz, egy általánsa képzeld vegytietrői — amely képletben '·> >
    tó, R ea tó jelentése az z-tó igénygookokban megbatározott, és Pl egy h- i tero-oatoza-karbonzig -amino- vagy d-(tero-bntoxi- ka rbon 11) - b - a I ki. 1 - ami nos söpört ot t a r t a ima z, ebei. az d - {t ez c“bo-tomi-karboni 1) -N-altó.i.-ami so-osoport alki. 1-része az 1. -tó igénypontokban meghatározottak eserlnt azobsztitóéit lehat — e védoosoportot eztávotztjotó vagy ei olyan lakj r;, szamomé: jog ái.talános képletd vagyaiét előállítása eseο) olyan (1) általános képleté vagyaiét előállítása eaevén, amelynek képi etében ál jelest őse es 1, igénypere: szer isti meghatározásnak megfelelően hidrogénatom, egy általános képlete vegyéietrbl -- amely képletben
    A 5
    Hé H“ és R' jelentébe ee 1-R sgsnypcstokssn seeghsésxcsoétés ' . ' ' ' O 11 .·.. ''t . , ., l* ''t * t..··· jelentése egy veéOesoporz, Így sértőéi.-meti 1 ~, benzr i-ozz-'rezi.i-, íme tori··· etoxi } -metil - vagy 1 - rt r i.met i.i-s zil i. 1.) -et oxi -met 11 -cs oport — a rőáőosopoztor. ertáyol.irjak;
    mlkorls egy Így nyert olyan (Ii általános képlete vegyidet, amely egy amise- , a i kid ·· ami.no- vagy rmlno-osoportor tartalmaz, ami levéssel vagy szálromi1etesse1 egy regreleié (1) általános képleté atli- vagy szolfenil-vegynletté alakátsatb át, agy ágy nyert olyan (!d ál.ia-lánoa kepletn vegynlet, amely egy amino-, aÍr11-amino- vagy Imino-csopomint tartalmaz, aisiiézéssel vagy reéoktiv elkllerássel egy megfelelő (I.) általános kepletn alkil-vegyél orré alakíttató át, egy áll nyert olyan ΠΊ általános képleté vegynlet, amely egy nltroosoportót tartalmaz, rednkoioval egy megfelelő amano-vegye.1 e 1t é a i a ki. 1 h a t o á t, egy Így nyert olyan (1) általános keglető vegynlet, amely egy iminocsoperlot tartalmaz, nitrozéiássál és ezt követő redukcióval egy megfelelő P-amigo-izziue-vegyniette alaki rnato ár.
    egy igy nyeri olyan. (I) általános képlett vegyüíet, amely egy Q-3 ssénatomos alfcoxi) -karbonfl-csoportot tartalmas, éssteriiasitársai a megfelelő karboxi-vegyülétté alakítható át.
    ogy igy nyert olyan <I> általános képleté vegyüíet, amelyben FŐ egy karboni1 csoportot tartalmas, példáéi hidroxil-aminnal való reakcióval egy (I> általános kepietn megfelelő ómmá alakítható át, egy így nyert olyan {13 általános képlett vegyüíet., amely egy karboxiesoportet tartalmas, essterecéssel egy Π) általános képlett megfeleld éenterré alakítható át, vagy egy igy nyert olyan (I) általános képlett vagyaiét, amely egy karboxi·- vagy éester-cseportét tartalmas, egy amióta), való reakcióval egy 1Γ) általános képleté megfeleld anioné alakítható át..
    é meg hata imasett;
HU0303614A 2001-02-24 2002-02-21 Xantinszármazékok, előállításuk és alkalmazásuk gyógyszerként HU230384B1 (hu)

Applications Claiming Priority (9)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE2001109021 DE10109021A1 (de) 2001-02-24 2001-02-24 Xanthinderivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE10109021.8 2001-02-24
DE2001117803 DE10117803A1 (de) 2001-04-10 2001-04-10 Xanthinderivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE10117803.4 2001-04-10
DE10140345.3 2001-08-17
DE10140345A DE10140345A1 (de) 2001-08-17 2001-08-17 Xanthinderivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE2002103486 DE10203486A1 (de) 2002-01-30 2002-01-30 Xanthinderivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE10203486.9 2002-01-30
PCT/EP2002/001820 WO2002068420A1 (de) 2001-02-24 2002-02-21 Xanthinderivate, deren herstellung und deren verwendung als arzneimittel

Publications (3)

Publication Number Publication Date
HUP0303614A2 HUP0303614A2 (hu) 2004-03-01
HUP0303614A3 HUP0303614A3 (en) 2008-12-29
HU230384B1 true HU230384B1 (hu) 2016-03-29

Family

ID=27437939

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU1500107A HU230382B1 (hu) 2001-02-24 2002-02-21 Xantinszármazékok, előállításuk és alkalmazásuk gyógyszerként
HU0303614A HU230384B1 (hu) 2001-02-24 2002-02-21 Xantinszármazékok, előállításuk és alkalmazásuk gyógyszerként

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU1500107A HU230382B1 (hu) 2001-02-24 2002-02-21 Xantinszármazékok, előállításuk és alkalmazásuk gyógyszerként

Country Status (34)

Country Link
US (15) US20040077645A1 (hu)
EP (4) EP1953162B9 (hu)
JP (3) JP4395304B2 (hu)
KR (2) KR100926247B1 (hu)
CN (2) CN101293888B (hu)
AR (2) AR038168A1 (hu)
AT (2) ATE353900T1 (hu)
AU (2) AU2002234640B8 (hu)
BG (1) BG66318B1 (hu)
BR (1) BRPI0207767B8 (hu)
CA (1) CA2435730C (hu)
CY (4) CY1108010T1 (hu)
CZ (2) CZ301487B6 (hu)
DE (2) DE50213536D1 (hu)
DK (4) DK1757606T3 (hu)
EA (1) EA007485B1 (hu)
EE (2) EE05735B1 (hu)
ES (4) ES2326911T3 (hu)
HR (2) HRP20030665B1 (hu)
HU (2) HU230382B1 (hu)
IL (3) IL157471A0 (hu)
ME (1) MEP59808A (hu)
MX (1) MXPA03007349A (hu)
MY (1) MY133479A (hu)
NO (2) NO329413B1 (hu)
NZ (1) NZ528216A (hu)
PL (1) PL223161B1 (hu)
PT (4) PT1757606E (hu)
RS (2) RS55023B1 (hu)
SI (4) SI1757606T1 (hu)
SK (2) SK286975B6 (hu)
TW (1) TWI241300B (hu)
UY (1) UY27181A1 (hu)
WO (1) WO2002068420A1 (hu)

Families Citing this family (198)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0014861D0 (en) * 2000-06-16 2000-08-09 Pharmacia & Upjohn Spa Novel telomerase inhibitors
JP2004502690A (ja) * 2000-07-04 2004-01-29 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ 酵素ｄｐｐ−ｉｖのインヒビターである複素環式化合物
US6821978B2 (en) * 2000-09-19 2004-11-23 Schering Corporation Xanthine phosphodiesterase V inhibitors
SI1757606T1 (sl) * 2001-02-24 2009-10-31 Boehringer Ingelheim Pharma Ksantinski derivati za uporabo kot zdravila kot tudi postopek za njihovo pripravo
US6869947B2 (en) 2001-07-03 2005-03-22 Novo Nordisk A/S Heterocyclic compounds that are inhibitors of the enzyme DPP-IV
CN100341862C (zh) * 2001-09-14 2007-10-10 三菱制药株式会社 噻唑烷衍生物及其医药用途
EP1463727A2 (en) * 2001-09-19 2004-10-06 Novo Nordisk A/S Heterocyclic compounds that are inhibitors of the enzyme dpp-iv
WO2003045228A2 (en) * 2001-11-26 2003-06-05 Trustees Of Tufts College Methods for treating autoimmune disorders, and reagents related thereto
US7074798B2 (en) * 2002-02-25 2006-07-11 Eisai Co., Ltd Xanthine derivative and DPPIV inhibitor
ES2270047T3 (es) * 2002-05-31 2007-04-01 Schering Corporation Proceso para preparar inhibidores de la fosfodiesterasa v de xantina y sus precursores.
EP1514552A4 (en) * 2002-06-06 2008-04-02 Eisai R&D Man Co Ltd NEW MILED IMIDAZOLE DERIVATIVE
AU2003231805A1 (en) 2002-06-17 2004-02-09 Glaxo Group Limited Purine derivatives as liver x receptor agonists
US7407955B2 (en) * 2002-08-21 2008-08-05 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co., Kg 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
EA016166B1 (ru) * 2002-08-21 2012-02-28 Бёрингер Ингельхайм Фарма Гмбх & Ко. Кг 8-[3-аминопиперидин-1-ил]ксантины, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
AU2013202252B2 (en) * 2002-08-21 2016-05-12 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the production thereof and the use of the same as medicaments
US7495005B2 (en) * 2002-08-22 2009-02-24 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Xanthine derivatives, their preparation and their use in pharmaceutical compositions
US7569574B2 (en) 2002-08-22 2009-08-04 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Purine derivatives, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
DE10238470A1 (de) * 2002-08-22 2004-03-04 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Xanthinderivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
US20060094722A1 (en) * 2002-09-26 2006-05-04 Eisai Co., Ltd. Combination drug
AU2003280680A1 (en) * 2002-11-01 2004-06-18 Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. Xanthine compound
US7482337B2 (en) * 2002-11-08 2009-01-27 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Xanthine derivatives, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
DE10251927A1 (de) 2002-11-08 2004-05-19 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Xanthinderivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE10254304A1 (de) * 2002-11-21 2004-06-03 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Xanthinderivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
UY28103A1 (es) * 2002-12-03 2004-06-30 Boehringer Ingelheim Pharma Nuevas imidazo-piridinonas sustituidas, su preparación y su empleo como medicacmentos
US7109192B2 (en) 2002-12-03 2006-09-19 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co Kg Substituted imidazo-pyridinones and imidazo-pyridazinones, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
US20040242566A1 (en) 2003-03-25 2004-12-02 Syrrx, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
AU2004237408C9 (en) 2003-05-05 2010-04-15 Probiodrug Ag Medical use of inhibitors of glutaminyl and glutamate cyclases
KR20110059664A (ko) 2003-05-05 2011-06-02 프로비오드룩 아게 글루타미닐 및 글루타메이트 사이클라제의 이펙터의 용도
EP1625122A1 (en) 2003-05-14 2006-02-15 Takeda San Diego, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
US7566707B2 (en) 2003-06-18 2009-07-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Imidazopyridazinone and imidazopyridone derivatives, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
US7169926B1 (en) 2003-08-13 2007-01-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
US7678909B1 (en) 2003-08-13 2010-03-16 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
CA2535619A1 (en) 2003-08-13 2005-02-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited 4-pyrimidone derivatives and their use as peptidyl peptidase inhibitors
JPWO2005021550A1 (ja) * 2003-08-29 2006-10-26 大日本住友製薬株式会社 二環性ピラゾール誘導体
EP1697342A2 (en) * 2003-09-08 2006-09-06 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
JP2007505121A (ja) * 2003-09-08 2007-03-08 武田薬品工業株式会社 ジペプチジルぺプチダーゼ阻害剤
DE10348023A1 (de) * 2003-10-15 2005-05-19 Imtm Gmbh Neue Alanyl-Aminopeptidasen-Inhibitoren zur funktionellen Beeinflussung unterschiedlicher Zellen und zur Behandlung immunologischer, entzündlicher, neuronaler und anderer Erkrankungen
DE10348022A1 (de) * 2003-10-15 2005-05-25 Imtm Gmbh Neue Dipeptidylpeptidase IV-Inhibitoren zur funktionellen Beeinflussung unterschiedlicher Zellen und zur Behandlung immunologischer, entzündlicher, neuronaler und anderer Erkrankungen
DE10348044A1 (de) * 2003-10-15 2005-05-19 Imtm Gmbh Duale Alanyl-Aminopeptidase- und Dipeptidylpeptidase IV-Inhibitoren zur funktionellen Beeinflussung unterschiedlicher Zellen und zur Behandlung immunologischer, entzündlicher, neuronaler und anderer Erkrankungen
CN1867324A (zh) 2003-10-15 2006-11-22 前体生物药物股份公司 谷氨酰胺酰基环化酶效应物和谷氨酸环化酶效应物的应用
WO2005049027A2 (en) 2003-11-03 2005-06-02 Probiodrug Ag Combinations useful for the treatment of neuronal disorders
KR20130105741A (ko) 2003-11-17 2013-09-25 노파르티스 아게 디펩티딜 펩티다제 ⅳ 억제제의 용도
DE10355304A1 (de) * 2003-11-27 2005-06-23 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue 8-(Piperazin-1-yl)-und 8-([1,4]Diazepan-1-yl)-xanthine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
WO2005053695A1 (ja) * 2003-12-04 2005-06-16 Eisai Co., Ltd. 多発性硬化症予防剤または治療剤
DE10359098A1 (de) * 2003-12-17 2005-07-28 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue 2-(Piperazin-1-yl)- und 2-([1,4]Diazepan-1-yl)-imidazo[4,5-d]pyridazin-4-one, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE10360835A1 (de) * 2003-12-23 2005-07-21 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Bicyclische Imidazolverbindungen, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
BR122018014389B1 (pt) 2004-01-20 2023-04-25 Novartis Ag Processo para preparar comprimido farmacêutico por compressão direta
BRPI0507485A (pt) 2004-02-05 2007-07-10 Probiodrug Ag inibidores novos de glutaminil ciclase
BRPI0507604A (pt) * 2004-02-14 2007-07-03 Smithkline Beecham Corp medicamentos com atividade de receptor hm74a
AU2012202850B2 (en) * 2004-02-18 2015-08-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthine, the production thereof and the use in the form of a DPP inhibitor
US7501426B2 (en) * 2004-02-18 2009-03-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, their preparation and their use as pharmaceutical compositions
JP4733058B2 (ja) * 2004-02-18 2011-07-27 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ８−［３−アミノ−ピペリジン−１−イル］−キサンチン、その製造及びそのｄｐｐ−ｉｖインヒビターの形態での使用
DE102004008112A1 (de) * 2004-02-18 2005-09-01 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg 8-[3-Amino-piperidin-1-yl]-xanthine, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
DE102004009039A1 (de) 2004-02-23 2005-09-08 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg 8-[3-Amino-piperidin-1-yl]-xanthine, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
US7732446B1 (en) 2004-03-11 2010-06-08 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
US7393847B2 (en) 2004-03-13 2008-07-01 Boehringer Ingleheim International Gmbh Imidazopyridazinediones, their preparation and their use as pharmaceutical compositions
GEP20094679B (en) * 2004-03-15 2009-05-10 Takeda Pharmaceuticals Co Dipeptidyl peptidase inhibitors
CA2561210A1 (en) * 2004-04-10 2005-10-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh Novel 2-amino-imidazo[4,5-d]pyridazin-4-ones and 2-amino-imidazo[4,5-c]pyridin-4-ones, production and use thereof as medicaments
US7179809B2 (en) * 2004-04-10 2007-02-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh 2-Amino-imidazo[4,5-d]pyridazin-4-ones, their preparation and their use as pharmaceutical compositions
US7439370B2 (en) 2004-05-10 2008-10-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Imidazole derivatives, their preparation and their use as intermediates for the preparation of pharmaceutical compositions and pesticides
US7687638B2 (en) * 2004-06-04 2010-03-30 Takeda San Diego, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
DE102004030502A1 (de) * 2004-06-24 2006-01-12 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Imidazole und Triazole, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
WO2006019965A2 (en) 2004-07-16 2006-02-23 Takeda San Diego, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
FR2874014B1 (fr) * 2004-08-03 2010-05-14 Univ Paris Descartes Analogues d'aminoglycosides, leur utilisation et leur synthese
DE102004037554A1 (de) 2004-08-03 2006-03-16 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituierte 8-Aminoalkylthio-xanthine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE102004038270A1 (de) * 2004-08-06 2006-03-16 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituierte, bizyklische 8-Amino-xanthine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE102004038268A1 (de) 2004-08-06 2006-03-16 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituierte, bizyklische 8-Pyrrolidino-xanthine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE102004038269A1 (de) * 2004-08-06 2006-03-16 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituierte, bizyklische 8-Piperidino-xanthine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE102004039507A1 (de) 2004-08-14 2006-03-02 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituierte 8-Aminoalkoxi-xanthine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE102004043944A1 (de) * 2004-09-11 2006-03-30 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue 8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-(but-2-inyl)-xanthine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE102004044221A1 (de) 2004-09-14 2006-03-16 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue 3-Methyl-7-butinyl-xanthine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
WO2006030847A1 (ja) * 2004-09-17 2006-03-23 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. 新規二環性ピラゾール誘導体
AU2012205240B2 (en) * 2004-11-05 2015-03-26 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for producing chiral 8-(3-amino-piperidin-1-yl)-xanthines
DE102004054054A1 (de) * 2004-11-05 2006-05-11 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Verfahren zur Herstellung chiraler 8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-xanthine
US7872124B2 (en) 2004-12-21 2011-01-18 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
CN101103032B (zh) 2004-12-24 2011-05-11 大日本住友制药株式会社 双环吡咯衍生物
DOP2006000008A (es) * 2005-01-10 2006-08-31 Arena Pharm Inc Terapia combinada para el tratamiento de la diabetes y afecciones relacionadas y para el tratamiento de afecciones que mejoran mediante un incremento de la concentración sanguínea de glp-1
JPWO2006112331A1 (ja) * 2005-04-13 2008-12-11 大日本住友製薬株式会社 新規縮合ピロール誘導体
ES2477868T3 (es) * 2005-04-22 2014-07-18 Alantos Pharmaceuticals Holding, Inc. Inhibidores de dipeptidil peptidasa-IV
MY152185A (en) 2005-06-10 2014-08-29 Novartis Ag Modified release 1-[(3-hydroxy-adamant-1-ylamino)-acetyl]-pyrrolidine-2(s)-carbonitrile formulation
DE102005035891A1 (de) * 2005-07-30 2007-02-08 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg 8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-xanthine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
PE20070405A1 (es) * 2005-08-10 2007-05-06 Smithkline Beecham Corp Compuestos derivados de xantina como agonistas del receptor de acido nicotinico hm74a
CN101309689B (zh) * 2005-09-14 2012-10-10 武田药品工业株式会社 用于治疗糖尿病的二肽基肽酶抑制剂
ME02005B (me) 2005-09-14 2012-08-31 Takeda Pharmaceuticals Co Inhibitori dipeptidil peptidaze za lečenje dijabetesa
PE20070622A1 (es) * 2005-09-14 2007-08-22 Takeda Pharmaceutical Administracion de inhibidores de dipeptidil peptidasa
CN101360723A (zh) 2005-09-16 2009-02-04 武田药品工业株式会社 制备嘧啶二酮衍生物的方法
TW200745080A (en) * 2005-09-16 2007-12-16 Takeda Pharmaceuticals Co Polymorphs of tartrate salt of 2-[2-(3-(R)-amino-piperidin-1-yl)-5-fluoro-6-oxo-6H-pyrimidin-1-ylmethyl]-benzonitrile and methods of use therefor
TW200745079A (en) * 2005-09-16 2007-12-16 Takeda Pharmaceuticals Co Polymorphs of benzoate salt of 2-[[6-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]methyl]-benzonitrile and methods of use therefor
BRPI0620464A2 (pt) * 2005-12-23 2011-11-16 Astrazeneca Ab composto, composição farmacêutica, uso de um composto, e, método para o tratamento de uma doença
GB0526291D0 (en) 2005-12-23 2006-02-01 Prosidion Ltd Therapeutic method
US8034822B2 (en) * 2006-03-08 2011-10-11 Takeda San Diego, Inc. Glucokinase activators
JP2009531456A (ja) * 2006-03-28 2009-09-03 武田薬品工業株式会社 （ｒ）−３−アミノピペリジン二塩酸塩の調製
WO2007112347A1 (en) 2006-03-28 2007-10-04 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
PE20071221A1 (es) 2006-04-11 2007-12-14 Arena Pharm Inc Agonistas del receptor gpr119 en metodos para aumentar la masa osea y para tratar la osteoporosis y otras afecciones caracterizadas por masa osea baja, y la terapia combinada relacionada a estos agonistas
US7833730B2 (en) * 2006-04-11 2010-11-16 Arena Pharmaceuticals, Inc. Methods of using GPR119 to identify compounds useful for increasing bone mass in an individual
PE20080251A1 (es) 2006-05-04 2008-04-25 Boehringer Ingelheim Int Usos de inhibidores de dpp iv
EP1852108A1 (en) * 2006-05-04 2007-11-07 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG DPP IV inhibitor formulations
KR101452915B1 (ko) 2006-05-04 2014-10-21 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 다형태
WO2008017670A1 (en) 2006-08-08 2008-02-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pyrrolo [3, 2 -d] pyrimidines as dpp-iv inhibitors for the treatment of diabetes mellitus
DK2073810T3 (da) * 2006-09-13 2011-10-31 Takeda Pharmaceutical Anvendelse af 2-6-(3-aminio-piperidin-l-yl)-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydro-2H-pyrimidin-l-ylmethyl-4-fluor-benzonitril til behandling af diabetes, cancer, autoimmune sygdomme og HIV infektion
US8324383B2 (en) 2006-09-13 2012-12-04 Takeda Pharmaceutical Company Limited Methods of making polymorphs of benzoate salt of 2-[[6-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]methyl]-benzonitrile
US8604244B2 (en) 2010-07-02 2013-12-10 Reviva Pharmaceuticals, Inc. Compositions, synthesis, and methods of using cycloalkylmethylamine derivatives
MX2009002781A (es) 2006-09-15 2009-03-30 Reviva Pharmaceuticals Inc Sintesis, metodos de uso y composiciones de cicloalquilmetilaminas .
AU2007303205A1 (en) * 2006-10-03 2008-04-10 Tekmira Pharmaceuticals Corporation Lipid containing formulations
TW200838536A (en) 2006-11-29 2008-10-01 Takeda Pharmaceutical Polymorphs of succinate salt of 2-[6-(3-amino-piperidin-1-yl)-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydro-2H-pyrimidin-1-ylmethy]-4-fluor-benzonitrile and methods of use therefor
EP1939197A1 (en) * 2006-12-22 2008-07-02 Schwarz Pharma Ag 8-ethinylxanthine derivatives as selective A2A receptor antagonists
WO2008103615A1 (en) * 2007-02-21 2008-08-28 Kalypsys, Inc. Isoquinolines useful as inducible nitric oxide synthase inhibitors
US8093236B2 (en) 2007-03-13 2012-01-10 Takeda Pharmaceuticals Company Limited Weekly administration of dipeptidyl peptidase inhibitors
CL2008002427A1 (es) 2007-08-16 2009-09-11 Boehringer Ingelheim Int Composicion farmaceutica que comprende 1-cloro-4-(b-d-glucopiranos-1-il)-2-[4-((s)-tetrahidrofurano-3-iloxi)bencil]-benceno combinado con 1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(r)-aminopiperidin-1-il)xantina; y su uso para tratar diabetes mellitus tipo 2.
NZ600126A (en) 2007-08-17 2013-12-20 Boehringer Ingelheim Int Purine derivatives for use in the treatment of fap-related diseases
US8338450B2 (en) * 2007-09-21 2012-12-25 Lupin Limited Compounds as dipeptidyl peptidase IV (DPP IV) inhibitors
US8138168B1 (en) 2007-09-26 2012-03-20 Takeda Pharmaceutical Company Limited Renin inhibitors
WO2009086077A2 (en) * 2007-12-21 2009-07-09 Endacea, Inc. A1 adenosine receptor antagonists
EP2248803A4 (en) * 2008-02-27 2012-03-28 Sumitomo Chemical Co PROCESS FOR THE OPTICAL RESOLUTION OF ALKYLPIPERIDIN-3-YL CARBAMATE AND INTERMEDIATE PRODUCTS THEREFOR
JP2009256298A (ja) * 2008-03-26 2009-11-05 Sumitomo Chemical Co Ltd ピペリジン−３−イルカーバメート化合物の光学分割方法およびその中間体
JP2009256337A (ja) * 2008-03-26 2009-11-05 Sumitomo Chemical Co Ltd ピペリジン−３−イルカーバメート化合物の製造方法
PE20140960A1 (es) 2008-04-03 2014-08-15 Boehringer Ingelheim Int Formulaciones que comprenden un inhibidor de dpp4
EP2146210A1 (en) 2008-04-07 2010-01-20 Arena Pharmaceuticals, Inc. Methods of using A G protein-coupled receptor to identify peptide YY (PYY) secretagogues and compounds useful in the treatment of conditions modulated by PYY
US8318728B2 (en) 2008-05-14 2012-11-27 Hydra Biosciences, Inc. Compounds and compositions for treating chemical warfare agent-induced injuries
WO2009140517A1 (en) 2008-05-14 2009-11-19 Hydra Biosciences, Inc. Compounds and compositions for treating chemical warfare agent-induced injuries
PE20100156A1 (es) * 2008-06-03 2010-02-23 Boehringer Ingelheim Int Tratamiento de nafld
KR20190016601A (ko) 2008-08-06 2019-02-18 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 메트포르민 요법이 부적합한 환자에서의 당뇨병 치료
UY32030A (es) 2008-08-06 2010-03-26 Boehringer Ingelheim Int "tratamiento para diabetes en pacientes inapropiados para terapia con metformina"
WO2010018217A2 (en) * 2008-08-15 2010-02-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Organic compounds for wound healing
MX2011002558A (es) 2008-09-10 2011-04-26 Boehringer Ingelheim Int Terapia de combinacion para el tratamiento de diabetes y estados relacionados.
US20200155558A1 (en) 2018-11-20 2020-05-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Treatment for diabetes in patients with insufficient glycemic control despite therapy with an oral antidiabetic drug
AU2009331471B2 (en) 2008-12-23 2015-09-03 Boehringer Ingelheim International Gmbh Salt forms of organic compound
AR074990A1 (es) 2009-01-07 2011-03-02 Boehringer Ingelheim Int Tratamiento de diabetes en pacientes con un control glucemico inadecuado a pesar de la terapia con metformina
AR075204A1 (es) 2009-01-29 2011-03-16 Boehringer Ingelheim Int Inhibidores de dpp-4 y composiciones farmaceuticas que los comprenden, utiles para tratar enfermedades metabolicas en pacientes pediatricos, particularmente diabetes mellitus tipo 2
PT2395983T (pt) 2009-02-13 2020-07-03 Boehringer Ingelheim Int Composição farmacêutica compreendendo um inibidor de sglt2, um inibidor de dp-iv e opcionalmente um agente antidiabético adicional e suas utilizações
AU2010212823B2 (en) 2009-02-13 2016-01-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Antidiabetic medications comprising a DPP-4 inhibitor (linagliptin) optionally in combination with other antidiabetics
CN102316875A (zh) 2009-02-13 2012-01-11 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 用于治疗i型糖尿病、ii型糖尿病、葡萄糖耐量降低或高血糖症的sglt-2抑制剂
WO2010132838A1 (en) * 2009-05-14 2010-11-18 Hydra Biosciences, Inc. Compounds useful for treating disorders related to trpa1
GB2483614B (en) 2009-06-18 2014-12-03 Lupin Ltd 2-Amino-2- [8-(dimethyl carbamoyl)- 8-aza- bicyclo [3.2.1] oct-3-yl]-exo- ethanoyl derivatives as potent dpp-iv inhibitors
AR077642A1 (es) 2009-07-09 2011-09-14 Arena Pharm Inc Moduladores del metabolismo y el tratamiento de trastornos relacionados con el mismo
NZ598170A (en) 2009-10-02 2014-06-27 Boehringer Ingelheim Int Pharmaceutical compositions comprising bi-1356 and metformin
KR20120107080A (ko) 2009-11-27 2012-09-28 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 리나글립틴과 같은 ｄｐｐ－ｉｖ 억제제를 사용한 유전자형 검사된 당뇨병 환자의 치료
WO2011113947A1 (en) 2010-03-18 2011-09-22 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combination of a gpr119 agonist and the dpp-iv inhibitor linagliptin for use in the treatment of diabetes and related conditions
EP2368552A1 (en) 2010-03-25 2011-09-28 Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH 1-[(3-cyano-pyridin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-[3-(r)-amino-piperidin-1-yl]-xanthine for the treatment of a metabolic disorder of a predominantly carnivorous non-human animal
JP2013523819A (ja) 2010-04-06 2013-06-17 アリーナ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド Ｇｐｒ１１９レセプターのモジュレーターおよびそれに関連する障害の処置
CN102276627B (zh) * 2010-04-29 2013-07-31 山东轩竹医药科技有限公司 吡啶并杂环衍生物
KR101927068B1 (ko) 2010-05-05 2018-12-10 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 체중 감소 치료에 후속하는 dpp-4 억제제에 의한 순차적 병용 요법
MX2012012438A (es) 2010-05-05 2012-11-29 Boehringer Ingelheim Int Formulaciones farmaceuticas que comprenden pioglitazona y linagliptina.
KR20220025926A (ko) 2010-06-24 2022-03-03 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 당뇨병 요법
CN103261200B (zh) * 2010-09-13 2016-03-30 阿迪维纳斯疗法有限公司 作为a2b腺苷受体拮抗剂的前药的嘌呤化合物、它们的制备方法及医药用途
EP2619198A1 (en) 2010-09-22 2013-07-31 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
AR083878A1 (es) 2010-11-15 2013-03-27 Boehringer Ingelheim Int Terapia antidiabetica vasoprotectora y cardioprotectora, linagliptina, metodo de tratamiento
UY33937A (es) 2011-03-07 2012-09-28 Boehringer Ingelheim Int Composiciones farmacéuticas que contienen inhibidores de dpp-4 y/o sglt-2 y metformina
US20140018371A1 (en) 2011-04-01 2014-01-16 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators Of The GPR119 Receptor And The Treatment Of Disorders Related Thereto
US20140066369A1 (en) 2011-04-19 2014-03-06 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators Of The GPR119 Receptor And The Treatment Of Disorders Related Thereto
US20140051714A1 (en) 2011-04-22 2014-02-20 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators Of The GPR119 Receptor And The Treatment Of Disorders Related Thereto
WO2012145603A1 (en) 2011-04-22 2012-10-26 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
WO2012170702A1 (en) 2011-06-08 2012-12-13 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
CN103781788B (zh) 2011-07-15 2016-08-17 勃林格殷格翰国际有限公司 经取代的喹唑啉、其制备及其在药物组合物中的用途
BR112014003061A2 (pt) 2011-08-12 2017-02-21 Boehringer Ingelheim Vetmedica Gmbh composição farmacêutica com sabor mascarado
WO2013055910A1 (en) 2011-10-12 2013-04-18 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of the gpr119 receptor and the treatment of disorders related thereto
US20130172244A1 (en) 2011-12-29 2013-07-04 Thomas Klein Subcutaneous therapeutic use of dpp-4 inhibitor
ES2726807T3 (es) * 2011-12-30 2019-10-09 Reviva Pharmaceuticals Inc Composiciones, síntesis y métodos de uso de derivados de 1-[1-fenil-ciclobutil]isobutilamina
US9555001B2 (en) 2012-03-07 2017-01-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition and uses thereof
WO2013171166A1 (en) 2012-05-14 2013-11-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh A xanthine derivative as dpp-4 inhibitor for use in the treatment of sirs and/or sepsis
JP6224084B2 (ja) 2012-05-14 2017-11-01 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 糸球体上皮細胞関連障害及び／又はネフローゼ症候群の治療に用いるｄｐｐ−４阻害薬としてのキサンチン誘導体
WO2013174767A1 (en) 2012-05-24 2013-11-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh A xanthine derivative as dpp -4 inhibitor for use in modifying food intake and regulating food preference
EP2854812A1 (en) 2012-05-24 2015-04-08 Boehringer Ingelheim International GmbH A xanthine derivative as dpp -4 inhibitor for use in the treatment of autoimmune diabetes, particularly lada
WO2013174769A1 (en) 2012-05-25 2013-11-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of keratinocytes as a biologically active substance in the treatment of wounds, such as diabetic wounds, optionally in combination with a dpp-4 inhibitor
CN103509022B (zh) * 2012-06-20 2015-04-01 成都苑东药业有限公司 黄嘌呤衍生物
CN103509023B (zh) * 2012-06-20 2014-08-27 成都苑东药业有限公司 黄嘌呤衍生物
US20150246117A1 (en) 2012-09-24 2015-09-03 Ulf Eriksson Treatment of type 2 diabetes and related conditions
WO2014074668A1 (en) 2012-11-08 2014-05-15 Arena Pharmaceuticals, Inc. Modulators of gpr119 and the treatment of disorders related thereto
CN103936738B (zh) * 2013-01-23 2016-11-23 成都苑东生物制药股份有限公司 黄嘌呤衍生物
CN106008507B (zh) * 2013-01-23 2017-11-28 成都苑东生物制药股份有限公司 黄嘌呤衍生物
CA2903577C (en) 2013-03-15 2023-10-17 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of linagliptin in cardio- and renoprotective antidiabetic therapy
DK2970303T6 (en) * 2013-03-15 2018-10-08 Hydra Biosciences Inc SUBSTITUTED XANTHINES AND PROCEDURES FOR USING IT
CA2812519A1 (en) 2013-04-05 2014-10-05 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
ES2702174T3 (es) 2013-04-05 2019-02-27 Boehringer Ingelheim Int Usos terapéuticos de empagliflozina
US11813275B2 (en) 2013-04-05 2023-11-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
HK1213818A1 (zh) 2013-04-05 2016-07-15 勃林格殷格翰国际有限公司 依帕列净的治疗用途
DK2986304T3 (da) 2013-04-18 2022-04-04 Boehringer Ingelheim Int Farmaceutisk sammensætning, fremgangsmåder til behandling og anvendelser deraf.
CN104211702B (zh) * 2013-05-29 2018-08-31 中国医学科学院药物研究所 取代黄嘌呤类化合物及其制备方法和用途
CN104292228B (zh) * 2013-07-16 2016-03-30 成都苑东生物制药股份有限公司 一种黄嘌呤化合物的多晶型及其制备方法、用途
SI2994454T1 (sl) 2013-12-09 2019-05-31 Unichem Laboratories Limited Izboljšan postopek za pripravo (3R,4R)-(1-benzil-4-metil piperidin-3-il)-metil amina
JP6615109B2 (ja) 2014-02-28 2019-12-04 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Ｄｐｐ−４阻害薬の医学的使用
CN105646492B (zh) * 2014-11-14 2019-04-09 中国医学科学院药物研究所 含五元芳杂环的取代黄嘌呤类化合物及其制备方法和用途
EP3267994A4 (en) 2015-03-09 2018-10-31 Intekrin Therapeutics, Inc. Methods for the treatment of nonalcoholic fatty liver disease and/or lipodystrophy
CN107614501B (zh) 2015-05-20 2020-01-14 广东众生睿创生物科技有限公司 羟基嘌呤类化合物及其应用
BR112017024719B1 (pt) 2015-05-20 2023-12-05 Guangdong Raynovent Biotech Co., Ltd Compostos de hidroxil purina e seu uso
MX390363B (es) 2016-06-10 2025-03-20 Boehringer Ingelheim Int Combinacion de linagliptina y metformina
CN109922813A (zh) 2016-11-10 2019-06-21 勃林格殷格翰国际有限公司 药物组合物、治疗方法及其用途
WO2018104263A1 (en) 2016-12-06 2018-06-14 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods of enhancing the potency of incretin-based drugs in subjects in need thereof
WO2018162722A1 (en) 2017-03-09 2018-09-13 Deutsches Institut Für Ernährungsforschung Potsdam-Rehbrücke Dpp-4 inhibitors for use in treating bone fractures
SG11201909046XA (en) 2017-04-03 2019-10-30 Coherus Biosciences Inc PPARγ AGONIST FOR TREATMENT OF PROGRESSIVE SUPRANUCLEAR PALSY
SI3652176T1 (sl) * 2017-07-11 2022-04-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituirani ksantinski derivati
SG11202003664TA (en) 2017-11-30 2020-05-28 Arrakis Therapeutics Inc Nucleic acid-binding photoprobes and uses thereof
US20220380370A1 (en) * 2019-09-25 2022-12-01 Goldfinch Bio, Inc. Xanthine cb1 inhibitors
CN112898303A (zh) * 2019-12-04 2021-06-04 江苏正大清江制药有限公司 一种利格列汀氯代中间体的合成方法
CN112007032B (zh) * 2020-09-16 2021-10-22 厦门大学 化合物在制备小分子抑制剂或治疗癌症的药物中的应用及小分子抑制剂和治疗癌症的药物
WO2023023867A1 (en) * 2021-08-26 2023-03-02 Mcmaster University Compounds for reducing cholesterol and treating liver and kidney disease
WO2024091863A1 (en) 2022-10-25 2024-05-02 Starrock Pharma Llc Combinatorial, and rotational combinatorial therapies for obesity and other diseases
WO2025227129A2 (en) 2024-04-25 2025-10-30 Starrock Pharma Llc Delivery vehicles comprising proglucagon derived polypeptides and anabolic polypeptides and uses thereof

Family Cites Families (110)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2056046A (en) * 1933-05-19 1936-09-29 Rhone Poulenc Sa Manufacture of bases derived from benz-dioxane
US2223499A (en) * 1936-08-20 1940-12-03 Crown Cork & Seal Co Method of coating metal
US2375138A (en) * 1942-05-01 1945-05-01 American Cyanamid Co Alkamine esters of aryloxymethyl benzoic acid
US2629736A (en) * 1951-02-24 1953-02-24 Searle & Co Basically substituted n-alkyl derivatives of alpha, beta, beta-triarylpropionamides
US2730544A (en) * 1952-07-23 1956-01-10 Sahyun Lab Alkylaminoalkyl esters of hydroxycyclohexylbenzoic acid
US2750387A (en) * 1953-11-25 1956-06-12 Searle & Co Basically substituted derivatives of diarylaminobenzamides
DE1211359B (de) * 1955-11-29 1966-02-24 Oreal Oxydationsmittelfreies Kaltfaerbemittel fuer menschliches Haar
US2928833A (en) * 1959-03-03 1960-03-15 S E Massengill Company Theophylline derivatives
US3174901A (en) * 1963-01-31 1965-03-23 Jan Marcel Didier Aron Samuel Process for the oral treatment of diabetes
US3454635A (en) * 1965-07-27 1969-07-08 Hoechst Ag Benzenesulfonyl-ureas and process for their manufacture
US3673241A (en) * 1968-04-04 1972-06-27 Ciba Geigy Corp Substituted benzaldehyde guanylhydrazones
JPS5512435B2 (hu) * 1972-07-01 1980-04-02
US4005208A (en) * 1975-05-16 1977-01-25 Smithkline Corporation N-Heterocyclic-9-xanthenylamines
US4061753A (en) * 1976-02-06 1977-12-06 Interx Research Corporation Treating psoriasis with transient pro-drug forms of xanthine derivatives
US4397779A (en) * 1978-08-09 1983-08-09 Baxter Travenol Laboratories, Inc. Preparation of xanthine tracers
PH23995A (en) * 1984-01-09 1990-02-09 Janssen Pharmaceutica Nv 4((bicycle heterocyclyl)-methyl and hetero)piperidines
FR2558162B1 (fr) * 1984-01-17 1986-04-25 Adir Nouveaux derives de la xanthine, leurs procedes de preparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant
FI79107C (fi) * 1984-06-25 1989-11-10 Orion Yhtymae Oy Foerfarande foer framstaellning av stabil -form av prazosinhydroklorid.
AR240698A1 (es) * 1985-01-19 1990-09-28 Takeda Chemical Industries Ltd Procedimiento para preparar compuestos de 5-(4-(2-(5-etil-2-piridil)-etoxi)benzil)-2,4-tiazolidindiona y sus sales
GB8515934D0 (en) * 1985-06-24 1985-07-24 Janssen Pharmaceutica Nv (4-piperidinomethyl and-hetero)purines
US5258380A (en) * 1985-06-24 1993-11-02 Janssen Pharmaceutica N.V. (4-piperidinylmethyl and -hetero)purines
US4968672A (en) * 1987-01-02 1990-11-06 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Adenosine receptor prodrugs
US5329025A (en) * 1988-09-21 1994-07-12 G. D. Searle & Co. 3-azido compound
US5234897A (en) * 1989-03-15 1993-08-10 Bayer Aktiengesellschaft Herbicidal 3-amino-5-aminocarbonyl-1,2,4-triazoles
GB8906792D0 (en) * 1989-03-23 1989-05-10 Beecham Wuelfing Gmbh & Co Kg Treatment and compounds
DE3916430A1 (de) * 1989-05-20 1990-11-22 Bayer Ag Verfahren zur herstellung von 3-amino-5-aminocarbonyl-1,2,4-triazol-derivaten
US5332744A (en) * 1989-05-30 1994-07-26 Merck & Co., Inc. Substituted imidazo-fused 6-membered heterocycles as angiotensin II antagonists
US5223499A (en) * 1989-05-30 1993-06-29 Merck & Co., Inc. 6-amino substituted imidazo[4,5-bipyridines as angiotensin II antagonists
FR2654935B1 (fr) * 1989-11-28 1994-07-01 Lvmh Rech Utilisation de xanthines, eventuellement incorporees dans des liposomes, pour favoriser la pigmentation de la peau ou des cheveux.
PH30484A (en) * 1990-02-19 1997-05-28 Ciba Geigy Acy compounds pharmaceutical composition containing said compound and method of use thereof
US5084460A (en) * 1990-12-24 1992-01-28 A. H. Robins Company, Incorporated Methods of therapeutic treatment with N-(3-ouinuclidinyl)-2-hydroxybenzamides and thiobenzamides
DE4124150A1 (de) * 1991-07-20 1993-01-21 Bayer Ag Substituierte triazole
US5484920A (en) * 1992-04-08 1996-01-16 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Therapeutic agent for Parkinson's disease
US5300298A (en) * 1992-05-06 1994-04-05 The Pennsylvania Research Corporation Methods of treating obesity with purine related compounds
GB9215633D0 (en) * 1992-07-23 1992-09-09 Smithkline Beecham Plc Novel treatment
ATE165360T1 (de) * 1992-07-31 1998-05-15 Shionogi & Co Triazolylthiomethylthiocephalosporin- hydrochlorid, sein kristallines hydrat und seine herstellung
TW252044B (hu) * 1992-08-10 1995-07-21 Boehringer Ingelheim Kg
JP2613355B2 (ja) * 1992-09-28 1997-05-28 協和醗酵工業株式会社 パーキンソン氏病治療剤
DE4242459A1 (de) * 1992-12-16 1994-06-23 Merck Patent Gmbh Imidazopyridine
GB9501178D0 (en) * 1995-01-20 1995-03-08 Wellcome Found Guanine derivative
FR2742751B1 (fr) * 1995-12-22 1998-01-30 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveaux taxoides, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
US5735635A (en) 1996-01-04 1998-04-07 Northern Tier Gardens Corporation Gravity feed watering system for plants
DE122010000020I1 (de) * 1996-04-25 2010-07-08 Prosidion Ltd Verfahren zur Senkung des Blutglukosespiegels in Säugern
US5965555A (en) * 1996-06-07 1999-10-12 Hoechst Aktiengesellschaft Xanthine compounds having terminally animated alkynol side chains
US5958951A (en) * 1996-06-14 1999-09-28 Novo Nordiskials Modified form of the R(-)-N-(4,4-di(3-methylthien-2-yl)but-3-enyl)-nipecotic acid hydrochloride
US5753635A (en) * 1996-08-16 1998-05-19 Berlex Laboratories, Inc. Purine derivatives and their use as anti-coagulants
ATE297904T1 (de) 1997-04-15 2005-07-15 Genentech Inc Halo-alkoxycarbonylverbindungen
CN1284079A (zh) * 1997-12-05 2001-02-14 阿斯特拉曾尼卡英国有限公司 新化合物
AU1688599A (en) * 1998-01-05 1999-07-26 Eisai Co. Ltd. Purine derivatives and adenosine a2 receptor antagonists serving as preventives/remedies for diabetes
DE19823831A1 (de) * 1998-05-28 1999-12-02 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Neue pharmazeutische Verwendung von Isoleucyl Thiazolidid und seinen Salzen
DE19828114A1 (de) * 1998-06-24 2000-01-27 Probiodrug Ges Fuer Arzneim Produgs instabiler Inhibitoren der Dipeptidyl Peptidase IV
IT1312018B1 (it) * 1999-03-19 2002-04-04 Fassi Aldo Procedimento migliorato per la produzione di sali non igroscopicidella l(-)-carnitina.
MEP45508A (en) * 1999-06-21 2011-02-10 Boehringer Ingelheim Pharma Bicyclic heterocycles, medicaments containing these compounds, their use and methods for the production thereof
US6515117B2 (en) * 1999-10-12 2003-02-04 Bristol-Myers Squibb Company C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method
CA2369076A1 (en) * 2000-02-05 2001-08-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazole compositions useful as inhibitors of erk
US6512523B1 (en) * 2000-03-27 2003-01-28 Intel Corporation Accurate averaging of elements using integer averaging
US7078397B2 (en) * 2000-06-19 2006-07-18 Smithkline Beecham Corporation Combinations of dipeptidyl peptidase IV inhibitors and other antidiabetic agents for the treatment of diabetes mellitus
JP2004502690A (ja) * 2000-07-04 2004-01-29 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ 酵素ｄｐｐ−ｉｖのインヒビターである複素環式化合物
PT1308439E (pt) * 2000-08-10 2008-12-12 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Derivados de prolina e sua utilização como fármacos
US6821978B2 (en) * 2000-09-19 2004-11-23 Schering Corporation Xanthine phosphodiesterase V inhibitors
WO2002051836A1 (en) * 2000-12-27 2002-07-04 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Dipeptidyl peptidase iv inhibitor
FR2819254B1 (fr) * 2001-01-08 2003-04-18 Fournier Lab Sa Nouveaux composes de la n-(phenylsulfonyl) glycine, leur procede de preparation et leur utilisation pour obtenir des compostions pharmaceutiques
SI1757606T1 (sl) * 2001-02-24 2009-10-31 Boehringer Ingelheim Pharma Ksantinski derivati za uporabo kot zdravila kot tudi postopek za njihovo pripravo
US6936590B2 (en) * 2001-03-13 2005-08-30 Bristol Myers Squibb Company C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors and method
JP2005502624A (ja) 2001-07-03 2005-01-27 ノボ　ノルディスク　アクティーゼルスカブ 糖尿病を治療するための、ｄｐｐ−ｉｖを阻害するプリン誘導体
US6869947B2 (en) * 2001-07-03 2005-03-22 Novo Nordisk A/S Heterocyclic compounds that are inhibitors of the enzyme DPP-IV
US7638522B2 (en) * 2001-08-13 2009-12-29 Janssen Pharmaceutica N.V. Salt of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino] benzonitrile
EP1463727A2 (en) 2001-09-19 2004-10-06 Novo Nordisk A/S Heterocyclic compounds that are inhibitors of the enzyme dpp-iv
US6727261B2 (en) * 2001-12-27 2004-04-27 Hoffman-La Roche Inc. Pyrido[2,1-A]Isoquinoline derivatives
AU2003201274A1 (en) * 2002-01-11 2003-07-24 Novo Nordisk A/S Compositions comprising inhibitors of dpp-iv and nep enzymes for the treatment of diabetes
PL373914A1 (en) * 2002-02-01 2005-09-19 Pfizer Products Inc. Immediate release dosage forms containing solid drug dispersions
US7074798B2 (en) * 2002-02-25 2006-07-11 Eisai Co., Ltd Xanthine derivative and DPPIV inhibitor
ES2270047T3 (es) * 2002-05-31 2007-04-01 Schering Corporation Proceso para preparar inhibidores de la fosfodiesterasa v de xantina y sus precursores.
EP1514552A4 (en) * 2002-06-06 2008-04-02 Eisai R&D Man Co Ltd NEW MILED IMIDAZOLE DERIVATIVE
US20040023981A1 (en) * 2002-07-24 2004-02-05 Yu Ren Salt forms with tyrosine kinase activity
US7407955B2 (en) * 2002-08-21 2008-08-05 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co., Kg 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
US7495005B2 (en) * 2002-08-22 2009-02-24 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Xanthine derivatives, their preparation and their use in pharmaceutical compositions
US7569574B2 (en) * 2002-08-22 2009-08-04 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Purine derivatives, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
EP1537880A4 (en) * 2002-09-11 2009-07-01 Takeda Pharmaceutical Sustained release preparation
BR0314356A (pt) * 2002-09-16 2005-07-19 Wyeth Corp Formulações de liberação retardada para administração oral de um agente terapêutico polipetìdeo e métodos utilizando as mesmas
US20060094722A1 (en) * 2002-09-26 2006-05-04 Eisai Co., Ltd. Combination drug
US7482337B2 (en) * 2002-11-08 2009-01-27 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Xanthine derivatives, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
DE10254304A1 (de) * 2002-11-21 2004-06-03 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Xanthinderivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
US7109192B2 (en) * 2002-12-03 2006-09-19 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co Kg Substituted imidazo-pyridinones and imidazo-pyridazinones, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
DE10335027A1 (de) * 2003-07-31 2005-02-17 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Verwendung von Angiotensin II Rezeptor Antagonisten
US7566707B2 (en) * 2003-06-18 2009-07-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Imidazopyridazinone and imidazopyridone derivatives, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
JO2625B1 (en) * 2003-06-24 2011-11-01 ميرك شارب اند دوم كوربوريشن Phosphoric acid salts of dipeptidyl betidase inhibitor 4
DE10355304A1 (de) * 2003-11-27 2005-06-23 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue 8-(Piperazin-1-yl)-und 8-([1,4]Diazepan-1-yl)-xanthine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
WO2005053695A1 (ja) * 2003-12-04 2005-06-16 Eisai Co., Ltd. 多発性硬化症予防剤または治療剤
US7217711B2 (en) * 2003-12-17 2007-05-15 Boehringer Ingelheim International Gmbh Piperazin-1-yl and 2-([1,4]diazepan-1-yl)-imidazo[4,5-d]-pyridazin-4-ones, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
BRPI0417668A (pt) * 2003-12-18 2007-04-03 Tibotec Pharm Ltd derivados de piperidina-amino-benzimidazol como inibidores de replicação do vìrus sincicial respiratório
DE10360835A1 (de) * 2003-12-23 2005-07-21 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Bicyclische Imidazolverbindungen, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
US7501426B2 (en) * 2004-02-18 2009-03-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, their preparation and their use as pharmaceutical compositions
DE102004009039A1 (de) * 2004-02-23 2005-09-08 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg 8-[3-Amino-piperidin-1-yl]-xanthine, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
US7393847B2 (en) * 2004-03-13 2008-07-01 Boehringer Ingleheim International Gmbh Imidazopyridazinediones, their preparation and their use as pharmaceutical compositions
US7179809B2 (en) * 2004-04-10 2007-02-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh 2-Amino-imidazo[4,5-d]pyridazin-4-ones, their preparation and their use as pharmaceutical compositions
US20050239778A1 (en) * 2004-04-22 2005-10-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Novel medicament combinations for the treatment of respiratory diseases
US7439370B2 (en) * 2004-05-10 2008-10-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Imidazole derivatives, their preparation and their use as intermediates for the preparation of pharmaceutical compositions and pesticides
CA2566108C (en) * 2004-05-12 2010-04-06 Pfizer Products Inc. Proline derivatives and their use as dipeptidyl peptidase iv inhibitors
TWI354569B (en) * 2004-05-28 2011-12-21 Bristol Myers Squibb Co Coated tablet formulation and method
DE102004030502A1 (de) * 2004-06-24 2006-01-12 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Imidazole und Triazole, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
US6980431B1 (en) * 2004-06-30 2005-12-27 Shuttle Inc. Controlling device for controlling slot shutter
TW200613275A (en) * 2004-08-24 2006-05-01 Recordati Ireland Ltd Lercanidipine salts
DE102004043944A1 (de) * 2004-09-11 2006-03-30 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue 8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-(but-2-inyl)-xanthine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE102004044221A1 (de) * 2004-09-14 2006-03-16 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue 3-Methyl-7-butinyl-xanthine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE102004054054A1 (de) * 2004-11-05 2006-05-11 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Verfahren zur Herstellung chiraler 8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-xanthine
DOP2006000008A (es) * 2005-01-10 2006-08-31 Arena Pharm Inc Terapia combinada para el tratamiento de la diabetes y afecciones relacionadas y para el tratamiento de afecciones que mejoran mediante un incremento de la concentración sanguínea de glp-1
CN101203494A (zh) * 2005-05-25 2008-06-18 惠氏公司 合成经取代3-氰基喹啉和其中间物的方法
DE102005035891A1 (de) * 2005-07-30 2007-02-08 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg 8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-xanthine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
PE20080251A1 (es) * 2006-05-04 2008-04-25 Boehringer Ingelheim Int Usos de inhibidores de dpp iv

Also Published As

Publication number Publication date
ES2390061T4 (es) 2013-04-03
EE200300409A (et) 2003-12-15
SK10532003A3 (sk) 2004-03-02
CY1108010T1 (el) 2013-09-04
EE05643B1 (et) 2013-04-15
JP2012121908A (ja) 2012-06-28
WO2002068420A1 (de) 2002-09-06
BG108093A (bg) 2004-08-31
PL223161B1 (pl) 2016-10-31
CY1109271T1 (el) 2014-07-02
EP1368349A1 (de) 2003-12-10
US20040077645A1 (en) 2004-04-22
EP1953162B1 (de) 2012-06-20
EP2298769A1 (de) 2011-03-23
PT1953162E (pt) 2012-07-13
EE05735B1 (et) 2015-01-15
US20060205711A1 (en) 2006-09-14
MXPA03007349A (es) 2003-12-04
CY1114761T1 (el) 2016-12-14
EP1368349B1 (de) 2007-02-14
US20110144083A1 (en) 2011-06-16
EA200300803A1 (ru) 2004-02-26
CZ301487B6 (cs) 2010-03-17
PT2298769E (pt) 2013-11-29
AR038168A1 (es) 2005-01-05
UY27181A1 (es) 2002-09-30
KR100883277B1 (ko) 2009-02-12
US20120252782A1 (en) 2012-10-04
JP2008247911A (ja) 2008-10-16
DK1953162T3 (da) 2012-09-10
HRP20030665B1 (en) 2012-01-31
SI1368349T1 (sl) 2007-06-30
RS20100100A (sr) 2010-12-31
AU2002234640B2 (en) 2009-10-08
US20100173916A1 (en) 2010-07-08
HRPK20110926B3 (hr) 2013-05-31
NO20033726D0 (no) 2003-08-21
US20130165428A1 (en) 2013-06-27
HUP0303614A2 (hu) 2004-03-01
EP1757606B1 (de) 2009-05-06
EP1757606A8 (de) 2008-07-09
ES2326911T3 (es) 2009-10-21
AU2009217435B2 (en) 2012-11-29
CZ305402B6 (cs) 2015-09-02
SK288003B6 (sk) 2012-10-02
MY133479A (en) 2007-11-30
HRP20030665A2 (en) 2005-10-31
BRPI0207767B1 (pt) 2018-10-09
US20060247226A1 (en) 2006-11-02
US20120035158A1 (en) 2012-02-09
US20140057901A1 (en) 2014-02-27
KR20080077021A (ko) 2008-08-20
ATE353900T1 (de) 2007-03-15
DE50209483D1 (de) 2007-03-29
NO335779B1 (no) 2015-02-16
EP1953162A1 (de) 2008-08-06
JP5189883B2 (ja) 2013-04-24
PL362737A1 (en) 2004-11-02
KR20030077650A (ko) 2003-10-01
NO20100784L (no) 2003-08-21
TWI241300B (en) 2005-10-11
NO329413B1 (no) 2010-10-18
JP2004522786A (ja) 2004-07-29
IL191790B (en) 2018-04-30
DK1368349T3 (da) 2007-05-21
BR0207767A (pt) 2004-03-30
US20020198205A1 (en) 2002-12-26
MEP59808A (en) 2011-05-10
YU65803A (sh) 2006-05-25
EA007485B1 (ru) 2006-10-27
DE50213536D1 (de) 2009-06-18
IL191790A0 (en) 2008-12-29
NZ528216A (en) 2006-12-22
PT1368349E (pt) 2007-04-30
US20040087587A1 (en) 2004-05-06
IL157471A (en) 2016-04-21
CN1492870A (zh) 2004-04-28
EP1953162B9 (de) 2012-10-31
AR082415A2 (es) 2012-12-05
HRP20110926A2 (hr) 2012-01-31
SI1953162T1 (sl) 2012-09-28
CN100408579C (zh) 2008-08-06
DK1757606T3 (da) 2009-09-07
CN101293888A (zh) 2008-10-29
HK1123806A1 (en) 2009-06-26
EP1757606A1 (de) 2007-02-28
SI2298769T1 (sl) 2014-02-28
PT1757606E (pt) 2009-05-26
NO20033726L (no) 2003-08-21
HUP0303614A3 (en) 2008-12-29
US20120040982A1 (en) 2012-02-16
KR100926247B1 (ko) 2009-11-12
BRPI0207767B8 (pt) 2021-05-25
CA2435730C (en) 2011-03-29
AU2009217435A1 (en) 2009-10-15
ES2282386T3 (es) 2007-10-16
RS55023B1 (sr) 2016-11-30
US20110144095A1 (en) 2011-06-16
HK1064090A1 (en) 2005-01-21
DK2298769T3 (da) 2014-01-20
AU2002234640B8 (en) 2009-11-05
ES2444772T3 (es) 2014-02-26
CA2435730A1 (en) 2002-09-06
EP2298769B1 (de) 2013-10-30
ES2390061T3 (es) 2012-11-06
SK286975B6 (sk) 2009-08-06
IL157471A0 (en) 2004-03-28
JP4395304B2 (ja) 2010-01-06
SI1757606T1 (sl) 2009-10-31
CZ20032296A3 (cs) 2003-11-12
ATE430749T1 (de) 2009-05-15
BG66318B1 (bg) 2013-04-30
CY1113105T1 (el) 2016-04-13
RS50955B (sr) 2010-08-31
US20100204250A1 (en) 2010-08-12
US20120252783A1 (en) 2012-10-04
EE201300011A (et) 2013-06-17
HU230382B1 (hu) 2016-03-29
CN101293888B (zh) 2013-09-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HU230384B1 (hu) Xantinszármazékok, előállításuk és alkalmazásuk gyógyszerként
DK1427423T5 (da) Benzothiazepin] og benzothiadiazepinderivater med ileal galdesyretransport] (IBAT) inhiberende aktivitet til behandling af hyperlipidami
ES2965044T3 (es) Antagonistas de TLR7/8 y sus usos
TW412512B (en) Non-peptide tachykinin receptor antagonists
RU2730016C2 (ru) Макроциклические соединения в качестве irak1/4 ингибиторов и их применение
HUE025013T2 (hu) Szulfonamid-származékok
ES2653968T3 (es) Procedimiento de tratamiento basado en inhibidores de ATAD2
SA515361151B1 (ar) مركبات أريل غير متجانسة واستخداماتها
HUE035408T2 (hu) Amino-szubsztituált imidazo[1,2-a]piridinkarboxamidok és alkalmazásuk
HUE035264T2 (hu) Pirrolo[2,3-d]pirimidinil-, pirrolo[2,3-b]pirazinil- és pirrolo[2,3-d]-piridinil- akrilamidok
HU227885B1 (en) Hiv protease inhibitor carboxamide-derivatives with hiv protease inhibitor effect
UA76977C2 (en) Aryl- and heteroaryl substituted chk1 inhibitors and their use as radiosensitizers and chemosensitizers
HUT57739A (en) Process for producing quinazoline derivatives and pharmaceutical compositions comprising same
CN109415731A (zh) 呈递用于特异性敲低白介素17受体mRNA的反义寡核苷酸(ASO)的脂质体球形核酸(SNA)构建体
RU2762293C2 (ru) Антисмысловое для scn9a обезболивающее средство
JP2021504314A (ja) Ｍｙｓｔファミリーヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤
HU230334B1 (hu) Vírus közreműködésével történő, a citoszolba irányuló molekulabevitelre szolgáló fotokémiai internalizáció és eljárás
US20200281925A1 (en) Dose and regimen for an hdm2-p53 interaction inhibitor in hematological tumors
UA77042C2 (en) Substituted 4-tetrahydroquinolines, use thereof as medicament, a medicament containing them
CA3120580A1 (en) Rnai agents for inhibiting expression of hif-2 alpha (epas1), compositions thereof, and methods of use
UA76887C2 (uk) Сполука піперидину
HUT71404A (en) 2,5-dioxo-2,5-dihydro-1h-benz[b]azepines as nmda receptor antagonists
AU2017200704B2 (en) Modulation of chemosensory receptors and ligands associated therewith
US20250340882A1 (en) Antisense oligonucleotides
Barton-Burke et al. Cancer therapies