[go: up one dir, main page]

RU2013152142A - Новые бензофуранпиперидины - Google Patents

Новые бензофуранпиперидины Download PDF

Info

Publication number
RU2013152142A
RU2013152142A RU2013152142/04A RU2013152142A RU2013152142A RU 2013152142 A RU2013152142 A RU 2013152142A RU 2013152142/04 A RU2013152142/04 A RU 2013152142/04A RU 2013152142 A RU2013152142 A RU 2013152142A RU 2013152142 A RU2013152142 A RU 2013152142A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cyclohexyl
ethyl
piperidin
trans
benzofuran
Prior art date
Application number
RU2013152142/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Сармиенто Роза Мария Родригез
Юрген ВИХМАНН
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2013152142A publication Critical patent/RU2013152142A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • A61K31/343—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide condensed with a carbocyclic ring, e.g. coumaran, bufuralol, befunolol, clobenfurol, amiodarone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4525—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/10—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединения формулы (I)где n представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;Y представляет собой -С(О)- или -S(O)-;Rпредставляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, галоалкил, циклоалкил, адамантил, гетероциклоалкил, арил, арил, конденсированный с гетероциклоалкилом, гетероарил, -NRR, гидрокси, алкокси или галоалкокси; игде алкил, алкенил, алкинил, галоалкил, алкокси и галоалкокси возможно замещены одним, двумя или тремя независимыми R; игде циклоалкил, адамантил, гетероциклоалкил, арил, арил, конденсированный с гетероциклоалкилом, и гетероарил возможно замещены одним, двумя или тремя независимыми R;R, Rнезависимо представляют собой водород, галоген, циано, алкил, галоалкил, гидрокси, алкокси или галоалкокси;Rпредставляет собой циано, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, -C(O)NRR, -NRR, -NH(СО)-алкил, гидрокси, алкокси, галоалкокси, оксо или -S(O)R; игде циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил возможно замещены одним, двумя или тремя независимыми R;Rпредставляет собой галоген, циано, алкил, галоалкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, -C(O)NRR, -NRR, -NH(CO)-алкил, гидрокси, алкокси, галоалкокси, оксо или -S(O)R; игде циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил возможно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, алкила, галоалкила, гидрокси, алкокси, галоалкокси и оксо;R, Rнезависимо представляют собой водород, алкил, галоалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкилалкил, арил или гетероарил;и их фармацевтически приемлемые соли и эфиры.2. Соединения по п.1, где n представляет собой 0, 1 или 2.3. Соединения по п.1, где Y представляет собой -С(О)-.4. Соединения по п.1, где R�

Claims (23)

1. Соединения формулы (I)
Figure 00000001
где n представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4;
Y представляет собой -С(О)- или -S(O)2-;
R1 представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, галоалкил, циклоалкил, адамантил, гетероциклоалкил, арил, арил, конденсированный с гетероциклоалкилом, гетероарил, -NR6R7, гидрокси, алкокси или галоалкокси; и
где алкил, алкенил, алкинил, галоалкил, алкокси и галоалкокси возможно замещены одним, двумя или тремя независимыми R4; и
где циклоалкил, адамантил, гетероциклоалкил, арил, арил, конденсированный с гетероциклоалкилом, и гетероарил возможно замещены одним, двумя или тремя независимыми R5;
R2, R3 независимо представляют собой водород, галоген, циано, алкил, галоалкил, гидрокси, алкокси или галоалкокси;
R4 представляет собой циано, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, -C(O)NR6R7, -NR6R7, -NH(СО)-алкил, гидрокси, алкокси, галоалкокси, оксо или -S(O)2R6; и
где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил возможно замещены одним, двумя или тремя независимыми R5;
R5 представляет собой галоген, циано, алкил, галоалкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, -C(O)NR6R7, -NR6R7, -NH(CO)-алкил, гидрокси, алкокси, галоалкокси, оксо или -S(O)2R6; и
где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил возможно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, алкила, галоалкила, гидрокси, алкокси, галоалкокси и оксо;
R6, R7 независимо представляют собой водород, алкил, галоалкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкилалкил, арил или гетероарил;
и их фармацевтически приемлемые соли и эфиры.
2. Соединения по п.1, где n представляет собой 0, 1 или 2.
3. Соединения по п.1, где Y представляет собой -С(О)-.
4. Соединения по п.1, где R1 предствляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, галоалкил, циклоалкил, адамантил, гетероциклоалкил, арил, арил, конденсированный с гетероциклоалкилом, гетероарил, -NR6R7, гидрокси, алкокси или галоалкокси; и где алкил и галоалкил возможно замещены одним, двумя или тремя независимыми R4; и где циклоалкил, арил и гетероарил возможно замещены одним, двумя или тремя независимыми R5; и где R4, R5, R6 и R7 являются такими, как описано в п.1.
5. Соединения по п.1, где R1 представляет собой водород, метил, метил, замещенный метокси, н-пропил, н-пропил, замещенный гидрокси, изопропил, изопропил, замещенный гидрокси, н-бутил, трет-бутил, н-пропенил, изобутенил, пропинил, трифторметил, трифторэтил, трифторэтил, замещенный гидрокси, циклопропил, циклопропил, замещенный фтором, циклопропил, замещенный гидрокси, циклобутил, циклогексил, циклогексил, замещенный трет-бутилом, циклогексил, замещенный трифторметилом, циклогексил, замещенный метокси, адамантил, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, диоксанил, фенил, фенил, замещенный R8, бензодиоксолил, изоксазолил, изоксазолил, замещенный метилом, тиенил, тиенил, замещенный метилсульфонилом, пиридинил, пиридинил, замещенный метилом, пиридинил, замещенный морфолинилом, пиразинил, пиразинил, замещенный морфолинилом, хинолинил, бензизоксазолил, -N(метил)2, гидрокси или метокси;
и где R8 выбран из фтора, хлора, циано, метила, этила, изопропила, изобутила, трет-бутила, трифторметила, циклопропила, циклогексила, пиперидинила, метил-пиперазинила, морфолинила, диоксо-тиоморфолинила, фенила, пирролила, пиразолила, метил-оксадиазолила, пиридинила, трет-бутокси или метил-сульфонила.
6. Соединения по п.1, где R1 представляет собой циклогексил, циклогексил, замещенный трет-бутилом, тетрагидропиранил, диоксанил, метокси, фенил или фенил, замещенный заместителем, выбранным из списка этила, изопропила, изобутила, трет-бутила, трифторметила, циклопропила, пиперидинила, морфолинила, метил-оксадиазолила и трет-бутокси.
7. Соединения по п.1, где R2 и R3 представляют собой водород.
8. Соединения по п.1, где R4 представляет собой циано, -C(O)-NR6R7, гидрокси, алкокси или -S(O)2R6.
9. Соединения по п.1, где R4 представляет собой циано, -С(O)N(метил)2, гидрокси, метокси или метил-сульфонил.
10. Соединения по п.1, где R5 представляет собой галоген, циано, алкил, галоалкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, гетероарил, гидрокси, алкокси или алкилсульфонил; и где гетероциклоалкил и гетероарил возможно замещены одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из алкила и оксо.
11. Соединения по п.1, где R5 представляет собой фтор, хлор, циано, метил, этил, изопропил, изобутил, трет-бутил, трифторметил, циклопропил, циклогексил, пиперидинил, метил-пиперазинил, морфолинил, диоксо-тиоморфолинил, фенил, пирролил, пиразолил, метил-оксадиазолил, пиридинил, гидрокси, метокси, трет-бутокси или метил-сульфонил.
12. Соединения по п.1, где R5 представляет собой этил, изопропил, изобутил, трет-бутил, трифторметил, циклопропил, пиперидинил, морфолинил, метил-оксадиазолил или трет-бутокси.
13. Соединения по п.1, где R6 и R7 независимо выбраны из алкила.
14. Соединения по п.1, где R6 и R7 представляют собой метил.
15. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из:
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-ацетамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-3-метокси-пропионамида;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида тетрагидро-пиран-4-карбоновой кислоты;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-(тетрагидро-пиран-4-ил)-ацетамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-пропионамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-метокси-ацетамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-метансульфонил-ацетамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-(RS)-2-[1,4]диоксан-2-ил-ацетамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-(3-метил-изоксазол-5-ил)-ацетамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-гидрокси-ацетамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-3,3,3-трифтор-пропионамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-морфолин-4-ил-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-изобутирамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-3-метил-бутирамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-гидрокси-2-метил-пропионамида;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида (RS)-тетрагидро-фуран-3-карбоновой кислоты;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида (RS)-тетрагидро-фуран-2-карбоновой кислоты;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида хинолин-4-карбоновой кислоты;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида циклобутанкарбоновой кислоты;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-3-гидрокси-пропионамида;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида 1-гидрокси-циклопропанкарбоновой кислоты;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-циано-ацетамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-фтор-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-циклопропил-ацетамида;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида тетрагидро-пиран-3-карбоновой кислоты;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида циклопропанкарбоновой кислоты;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2,2-диметил-пропионамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-(тетрагидро-фуран-2-ил)-ацетамида;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида 2,2-дифтор-циклопропанкарбоновой кислоты;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-(RS)-2-метил-бутирамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-(RS)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-пропионамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-бутирамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-3-гидрокси-3-метил-бутирамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-(R)-4,4,4-трифтор-3-гидрокси-бутирамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-метансульфонамида;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида этансульфоновой кислоты;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-метил-бензолсульфонамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2,2,2-трифтор-ацетамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-3,3-диметил-бутирамида;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида 3-метил-изоксазол-5-карбоновой кислоты;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-N′,N′-диметил-сукцинамида;
N′-(транс-4-{2-[4-(бензофуран-3-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-циклогексил)-N,N-диметилсульфамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4,4,4-трифтор-бутирамида;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида 4-метил-пентановой кислоты;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида (R)-3-гидрокси-пентановой кислоты;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида (S)-3-гидрокси-пентановой кислоты;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-циклобутил-ацетамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-хлор-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-трифторметил-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-пиперидин-1-ил-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-3,3-диметокси-пропионамида;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида 3-метил-бут-2-еновой кислоты;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида (Е)-пент-3-еновой кислоты;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида бут-2-иновой кислоты;
транс-N{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-формамида;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида пентановой кислоты;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида бензо[1,3]диоксол-5-карбоновой кислоты;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-пиразол-1-ил-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-трет-бутил-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-(5-метил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-(4-метил-пиперазин-1-ил)-бензамида;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида бифенил-4-карбоновой кислоты;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-пиридин-3-ил-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-6-морфолин-4-ил-никотинамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-(1,1-диоксо-1λ6-тиоморфолин-4-ил)-бензамида;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида 5-морфолин-4-ил-пиразин-2-карбоновой кислоты;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-пиррол-1-ил-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-6-метил-никотинамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-циано-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-трет-бутокси-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-транс-(4-метокси-циклогексил)-ацетамида;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида хинолин-6-карбоновой кислоты;
транс-2-Бензо[1,3]диоксол-5-ил-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-ацетамида;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида 5-метансульфонил-тиофен-2-карбоновой кислоты;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-оксетан-3-ил-ацетамида;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида 4-трет-бутил-циклогексанкарбоновой кислоты;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида адамантан-1-карбоновой кислоты;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида 4-трифторметил-циклогексанкарбоновой кислоты;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-изобутил-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-этил-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-циклогексил-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-изопропил-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-циклопропил-бензамида;
транс-2-Бензо[d]изоксазол-3-ил-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-ацетамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-метансульфонил-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2,4-дихлор-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-трет-бутил-бензолсульфонамида; и
их фармацевтически приемлемые соли и эфиры.
16. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из:
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-3-метокси-пропионамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-(тетрагидро-пиран-4-ил)-ацетамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-метокси-ацетамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-(RS)-2-[1,4]диоксан-2-ил-ацетамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-морфолин-4-ил-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-трифторметил-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-пиперидин-1-ил-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-трет-бутил-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-(5-метил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-трет-бутокси-бензамида;
транс-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида 4-трет-бутил-циклогексанкарбоновой кислоты;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-изобутил-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-этил-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-изопропил-бензамида;
транс-N-{4-[2-(4-бензофуран-3-ил-пиперидин-1-ил)-этил]-циклогексил}-4-циклопропил-бензамида; и
их фармацевтически приемлемые соли и эфиры.
17. Соединения по любому из пп.1-16 для применения в качестве терапевтически активных веществ.
18. Соединения по любому из пп.1-16 для лечения или предотвращения психотических расстройств, депрессии, тревоги, наркотической зависимости, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью, слабоумия и нарушения памяти, где психотические расстройства включают шизофрению, позитивные, негативные и/или когнитивные симптомы, связанные с шизофренией, шизоаффективные расстройства, биполярное заболевание, маниакальный синдром, психотическую депрессию и другие психозы, включая паранойю и бред.
19. Фармацевтические композиции, включающие соединение по любому из пп.1-16 и фармацевтически приемлемый эксципиент.
20. Способ лечения или предотвращения психотических расстройств, депрессии, тревоги, наркотической зависимости, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью, слабоумия и нарушения памяти, где психотические расстройства включают шизофрению, позитивные, негативные и/или когнитивные симптомы, связанные с шизофренией, шизоаффективные расстройства, биполярное заболевание, маниакальный синдром, психотическую депрессию и другие психозы, включая паранойю и бред, согласно которому вводят соединение по любому из пп.1-16 человеку или животному.
21. Применение соединений по любому из пп.1-16 для получения лекарств.
22. Применение соединений по любому из пп.1-16 для получения лекарств, полезных для лечения или предотвращения психотических расстройств, депрессии, тревоги, наркотической зависимости, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью, слабоумия и нарушения памяти, где психотические расстройства включают шизофрению, позитивные, негативные и/или когнитивные симптомы, связанные с шизофренией, шизоаффективные расстройства, биполярное заболевание, маниакальный синдром, психотическую депрессию и другие психозы, включая паранойю и бред.
23. Применение соединений по любому из пп.1-16 для лечения или предотвращения психотических расстройств, депрессии, тревоги, наркотической зависимости, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью, слабоумия и нарушения памяти, где психотические расстройства включают шизофрению, позитивные, негативные и/или когнитивные симптомы, связанные с шизофренией, шизоаффективные расстройства, биполярное заболевание, маниакальный синдром, психотическую депрессию и другие психозы, включая паранойю и бред.
RU2013152142/04A 2011-05-04 2012-05-02 Новые бензофуранпиперидины RU2013152142A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP11164716 2011-05-04
EP11164716.0 2011-05-04
PCT/EP2012/057965 WO2012150231A1 (en) 2011-05-04 2012-05-02 Novel benzofurane-piperidine compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013152142A true RU2013152142A (ru) 2015-06-10

Family

ID=46044685

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013152142/04A RU2013152142A (ru) 2011-05-04 2012-05-02 Новые бензофуранпиперидины

Country Status (10)

Country Link
US (1) US8921397B2 (ru)
EP (1) EP2704707A1 (ru)
JP (1) JP2014513109A (ru)
KR (1) KR20140037106A (ru)
CN (1) CN103501780B (ru)
BR (1) BR112013028197A2 (ru)
CA (1) CA2832302A1 (ru)
MX (1) MX2013011728A (ru)
RU (1) RU2013152142A (ru)
WO (1) WO2012150231A1 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2018021447A1 (ja) 2016-07-28 2018-02-01 塩野義製薬株式会社 ドーパミンｄ３受容体拮抗作用を有する含窒素縮環化合物
JP7250405B2 (ja) * 2018-01-26 2023-04-03 塩野義製薬株式会社 ドーパミンｄ３受容体拮抗作用を有する環式化合物
MX2020007849A (es) 2018-01-26 2020-09-25 Shionogi & Co Compuesto ciclico condensado que tiene efecto antagonista del receptor de dopamina d3.

Family Cites Families (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5776963A (en) 1989-05-19 1998-07-07 Hoechst Marion Roussel, Inc. 3-(heteroaryl)-1- (2,3-dihydro-1h-isoindol-2-yl)alkyl!pyrrolidines and 3-(heteroaryl)-1- (2,3-dihydro-1h-indol-1-yl)alkyl!pyrrolidines and related compounds and their therapeutic untility
DK60693D0 (da) 1993-05-26 1993-05-26 Novo Nordisk As Kemiske forbindelser, deres fremstilling og anvendelse
HUP0001308A3 (en) 1997-02-07 2001-07-30 Aventis Pharmaceuticals Inc Br (4-piperidinyl)-1h-2-benzopyran derivatives useful as antipsychotic agents, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing the same
TW530054B (en) 1997-09-24 2003-05-01 Duphar Int Res New piperazine and piperidine compounds
ES2131020B1 (es) 1997-10-13 2000-03-01 Lacer Sa Derivados de benzofurano, dihidrobenzofunaro, dihidrobenzopirano y benzopirano como agentes antidepresivos.
DE69936572T2 (de) 1998-02-09 2008-06-19 Duphar International Research B.V. Benzisoxazolderivate mit d4-antagonistischer wirkung
CA2438318A1 (en) 2001-02-16 2002-08-29 Aventis Pharmaceuticals Inc. Novel heterocyclic amide derivatives and their use as dopamine d3 receptor ligands
ES2317116T3 (es) 2001-02-16 2009-04-16 Aventis Pharmaceuticals Inc. Derivados de carbonilos sustituidos heterociclicos y su uso como ligandos del receptor de dopamina d3.
GB0117577D0 (en) * 2001-02-16 2001-09-12 Aventis Pharm Prod Inc Novel heterocyclic substituted carbonyl derivatives and their use as dopamine D receptor ligands
GB0117950D0 (en) 2001-02-16 2001-09-19 Aventis Pharma Inc Novel heterocyclic urea derivatives andd their use as dopamine D3 receptor ligands
RS20050195A (sr) 2002-09-17 2007-08-03 Warner Lambert Company Llc., Heterociklično supstituisani piperazini za tretman šizofrenije
BRPI0410378A (pt) 2003-05-16 2006-06-13 Pfizer Prod Inc tratamento de distúrbios psicóticos e depressivos
WO2004100955A1 (en) 2003-05-16 2004-11-25 Pfizer Products Inc. Anxiety treatments with ziprasidone
HUP0500170A3 (en) 2005-02-03 2007-11-28 Richter Gedeon Nyrt Piperazine derivatives, process for producing them and pharmaceutical compositions containing them
BRPI0707960A2 (pt) 2006-02-17 2011-05-10 Hoffmann La Roche derivados de benzoil-piperidina como moduladores de 5ht2/d3, medicamento e uso dos mesmos
EP1870405A1 (en) 2006-06-22 2007-12-26 Bioprojet Carbonylated (Aza)cyclohexanes as dopamine D3 receptor ligands
BRPI0718127A2 (pt) 2006-10-31 2014-02-18 Hoffmann La Roche Moduladores duais de derivados de éter dos receptores de 5-ht2a e d3
ES2498673T3 (es) 2007-07-26 2014-09-25 F. Hoffmann-La Roche Ag Moduladores duales de los receptores 5-HT2a y D3
MX2010001195A (es) 2007-08-09 2010-03-01 Hoffmann La Roche Derivados de benzoil-peperidina como moduladores dobles de los receptores 5-ht2a y d3.
WO2010031735A1 (en) 2008-09-22 2010-03-25 F. Hoffmann-La Roche Ag Piperazine d3 and 5-ht2a receptor modulators
ES2391712T3 (es) 2008-09-23 2012-11-29 F. Hoffmann-La Roche Ag Derivados de benzo(D)-isoxazol-3-il-piperazina de utilidad como moduladores de receptores de dopamina D3
JP2012502948A (ja) 2008-09-23 2012-02-02 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ドーパミンｄ３受容体の調節剤として有用なイソオキサゾロ［４，５］ピリジン−３−イル−ピペラジン誘導体
AU2009296047A1 (en) 2008-09-23 2010-04-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Pyridinylpiperazin derivatives useful as modulators of dopamine D3 receptors
US8586579B2 (en) 2010-06-21 2013-11-19 Hoffmann-La Roche Inc. Anellated pyridine compounds
US8470828B2 (en) 2010-07-06 2013-06-25 Hoffmann-La Roche Inc. Anellated pyridine compounds

Also Published As

Publication number Publication date
JP2014513109A (ja) 2014-05-29
US8921397B2 (en) 2014-12-30
CA2832302A1 (en) 2012-11-08
US20120283254A1 (en) 2012-11-08
CN103501780A (zh) 2014-01-08
MX2013011728A (es) 2013-11-01
KR20140037106A (ko) 2014-03-26
WO2012150231A1 (en) 2012-11-08
BR112013028197A2 (pt) 2017-01-17
CN103501780B (zh) 2015-11-25
EP2704707A1 (en) 2014-03-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013102401A (ru) Анеллированные производные пиридина
RU2012157404A (ru) Анелированные пиридины в качестве модуляторов рецепторов 5-ht2a и d3
RU2012132527A (ru) ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С КИНАЗОЙ mTOR ИЛИ КИНАЗОЙ PI3K
RU2012129737A (ru) Замещенные бензамидные производные
JP2013509438A5 (ru)
HRP20210119T1 (hr) Derivati bipirazola kao jak inhibitori
RU2009103307A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1, 2-a]ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
RU2013142013A (ru) Новые бензодиоксолпиперидины
JP2018522823A5 (ru)
RU2010104631A (ru) Двойные модуляторы 5-нт2а- и d3-рецепторов
CA2735400A1 (en) Piperazine d3 and 5-ht2a receptor modulators
HRP20170363T1 (hr) Derivati piridina kao inhibitori kinaze pregrađene prilikom transfekcije (ret)
RU2013138717A (ru) Конденсированные производные аминодигидротиазина, пригодные в качестве ингибиторов васе
RU2016106760A (ru) Пиридины, пиримидины и пиразины в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона и их применение
CO6210771A2 (es) Moduladores 2-aminopirimidina del receptor de histamina h4
ZA200606880B (en) Diaminopyrimidines as P2X3 and P2X2/3 antagonists
RU2015113746A (ru) Замещенные сульфонамиды
RU2012152639A (ru) Пиколинамидные и пиримидин-4-карбоксамидные соединения, способ их получения и фармацевтическая композиция, включающая их
RU2005101406A (ru) Производные пиримидинсульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
JP2011511001A5 (ru)
JP2009527483A (ja) 脂肪酸アミドヒドロラーゼの調節因子としてのオキサゾールケトン
RU2013158996A (ru) Замещенные пиридопиразины как новые ингибиторы syk
NO20110871A1 (no) Triazolopyridiner som fosfodiesteraseinhibitorer for behandling av hudsykdommer
RU2017101829A (ru) Пиразоловые соединения в качестве модуляторов fshr и пути их применения
JP2017516796A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20160802