[go: up one dir, main page]

RU2010119561A - Азаиндолы, полезные в качестве ингибиторов jак и других протеинкиназ - Google Patents

Азаиндолы, полезные в качестве ингибиторов jак и других протеинкиназ Download PDF

Info

Publication number
RU2010119561A
RU2010119561A RU2010119561/04A RU2010119561A RU2010119561A RU 2010119561 A RU2010119561 A RU 2010119561A RU 2010119561/04 A RU2010119561/04 A RU 2010119561/04A RU 2010119561 A RU2010119561 A RU 2010119561A RU 2010119561 A RU2010119561 A RU 2010119561A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
conn
optionally substituted
nitrogen
conr
Prior art date
Application number
RU2010119561/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Франческо САЛИТУРО (US)
Франческо САЛИТУРО
Люк ФАРМЕР (US)
Люк Фармер
Рэнди БЕТИЛ (US)
Рэнди БЕТИЛ
Эдмунд ХАРРИНГТОН (US)
Эдмунд Харрингтон
Джереми ГРИН (US)
Джереми ГРИН
Джон КУРТ (US)
Джон Курт
Джон КАМ (US)
Джон Кам
Дэвид ЛАУФФЕР (US)
Дэвид ЛАУФФЕР
Александр Михайлович АРОНОВ (US)
Александр Михайлович АРОНОВ
Хэйли БИНЧ (GB)
Хэйли Бинч
Дин БОЙАЛЛ (GB)
Дин БОЙАЛЛ
Жан-Дамьен ШАРРЬЕ (GB)
Жан-Дамьен ШАРРЬЕ
Саймон ЭВЕРИТ (GB)
Саймон ЭВЕРИТ
Дамьен ФРАЙСС (GB)
Дамьен ФРАЙСС
Майкл МОРТИМОР (GB)
Майкл МОРТИМОР
Франсуаз ПЬЕРАР (GB)
Франсуаз ПЬЕРАР
Дэниел РОБИНСОН (GB)
Дэниел РОБИНСОН
Цзянь ВАН (US)
Цзянь ВАН
Джоанн ПИНДЕР (GB)
Джоанн ПИНДЕР
Тяньшэн ВАН (US)
Тяньшэн Ван
Альберт ПИРС (US)
Альберт ПИРС
Original Assignee
Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us)
Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=34971569&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2010119561(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us), Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед filed Critical Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us)
Publication of RU2010119561A publication Critical patent/RU2010119561A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/695—Silicon compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/06—Antiabortive agents; Labour repressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02—Silicon compounds
    • C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/0803—Compounds with Si-C or Si-Si linkages
    • C07F7/0805—Compounds with Si-C or Si-Si linkages comprising only Si, C or H atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02—Silicon compounds
    • C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/10—Compounds having one or more C—Si linkages containing nitrogen having a Si-N linkage

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I): ! ! или его фармацевтически приемлемые соли, где ! представляет собой ! или ! R1 представляет T-R' или -Si(R')3; ! R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет галоген, -CN, -NO2 или V-R'; ! х равен 1, 2 или 3; ! каждый из R5 представляет независимо галоген, -CN, -NO2 или U-R', где, по крайней мере, один R5 является отличным от Н; ! T, V и U, каждый независимо, представляет связь или необязательно замещенную С1-С6алкилиденовую цепь, в которой до двух метиленовых звеньев цепи необязательно и независимо заменены на группу -NR'-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, -NR'CO2-, -SO2NR'-, -NR'SO2-, -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, -NR'SO2NR'-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- или -POR'-; и ! каждый из R' представляет независимо водород или необязательно замещенную группу, выбранную из С1-С6алифатической группы, 3-8-членного насыщенного, частично ненасыщенного или полностью ненасыщенного моноциклического кольца, имеющего 0-3 гетероатома, выбранных независимо из азота, кислорода или серы, или 8-12-членной насыщенной, частично ненасыщенной или полностью ненасыщенной бициклической кольцевой системы, имеющей 0-5 гетероатомов, выбранных независимо из азота, кислорода или серы; или два R' взяты вместе с атомом(ами), к которым они присоединены, образуя необязательно замещенное 3-12-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое или бициклическое кольцо, имеющее 0-4 гетероатома, выбранных независимо из азота, кислорода или серы, при условии, что ! a) если R1 представляет замещенный циклопентил, x равен 1, X1 и X3 представляют CH, тогда X2 не является группой C-R5, где R5 представляет фтор или OMe; ! b) если R2 и R3 представляют одновременно H, а R1 и R4 независимо выбраны из H или Me, x ра�

Claims (60)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемые соли, где
Figure 00000002
представляет собой
Figure 00000003
или
Figure 00000004
R1 представляет T-R' или -Si(R')3;
R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет галоген, -CN, -NO2 или V-R';
х равен 1, 2 или 3;
каждый из R5 представляет независимо галоген, -CN, -NO2 или U-R', где, по крайней мере, один R5 является отличным от Н;
T, V и U, каждый независимо, представляет связь или необязательно замещенную С1-С6алкилиденовую цепь, в которой до двух метиленовых звеньев цепи необязательно и независимо заменены на группу -NR'-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR'-, -NR'CO-, -NR'CO2-, -SO2NR'-, -NR'SO2-, -CONR'NR'-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR'-, -NR'SO2NR'-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- или -POR'-; и
каждый из R' представляет независимо водород или необязательно замещенную группу, выбранную из С1-С6алифатической группы, 3-8-членного насыщенного, частично ненасыщенного или полностью ненасыщенного моноциклического кольца, имеющего 0-3 гетероатома, выбранных независимо из азота, кислорода или серы, или 8-12-членной насыщенной, частично ненасыщенной или полностью ненасыщенной бициклической кольцевой системы, имеющей 0-5 гетероатомов, выбранных независимо из азота, кислорода или серы; или два R' взяты вместе с атомом(ами), к которым они присоединены, образуя необязательно замещенное 3-12-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое или бициклическое кольцо, имеющее 0-4 гетероатома, выбранных независимо из азота, кислорода или серы, при условии, что
a) если R1 представляет замещенный циклопентил, x равен 1, X1 и X3 представляют CH, тогда X2 не является группой C-R5, где R5 представляет фтор или OMe;
b) если R2 и R3 представляют одновременно H, а R1 и R4 независимо выбраны из H или Me, x равен 1, X1 и X3 представляют CH, тогда X2 не является C-R5, где R5 представляет OMe, NO2 или фтор;
c) если R1, R2, R3 и R4 представляют одновременно H, x равен 1, R5 представляет -SМe, NH2 или необязательно замещенный NH-пиперидин, и X1 и X2 представляют N, тогда X3 не является группой CH;
d) если R2, R3 и R4 представляют одновременно H, X1, X2 и X3 представляют CH, и два R5 образуют сконденсированное необязательно замещенное бициклическое кольцо с кольцом, к которому они присоединены, тогда R1 не является CH2CH2N(Me)2;
е) если R2 и R3 представляют одновременно H, R4 представляет NH2, и X1, X2 и X3 представляют CH, тогда R1 не является замещенным фенилом;
f) если R2, R3 и R4 представляют одновременно H, тогда R1 не является Si(R')3; и
g) если R1, R2 и R4 представляют одновременно H и (i) X2 и X3 представляют CH или CR5 или (ii) любой один из X1, X2 или X3 представляет N, тогда R3 не является фенилом или фенилом, замещенным О-фенилом или N(Me)2.
2. Соединение по п.1, в котором
а) R1 представляет T-R', где Т представляет связь или необязательно замещенную С1-С6алкилиденовую цепь, в которой до двух метиленовых звеньев необязательно и независимо заменены -O-, -S-, -NR'-, -OCO-, -COO-, -SO2- или -CO-, и R' представляет водород, С1-С4-алкил, или необязательно замещенную 5- или 6-членную арильную или гетероарильную группу, или
b) R1 представляет -Si(R')3 , R' представляет водород, С1-С4-алкил, или необязательно замещенное 5- или 6-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, имеющее 0-3 гетероатома, выбранных независимо из азота, кислорода или серы.
3. Соединение по п.1, в котором R1 представляет водород, С1-С4-алкил, -COR', -SO2R' или -Si(R')3.
4. Соединение по п.1, в котором R1 представляет водород, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, п-толуолсульфонил (Ts), трет-бутилдиметилсилил (TBS), триизопропилсилил (TIPS) или триэтилсилил (TES).
5. Соединение по п.1, в котором R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет водород, R', галоген, -CN, -NO2, -N(R')2, -CH2N(R')2, -OR', -CH2OR', -SR', -CH2SR', -COOR', -NR'COR', -NR'COCH2R', или -NR'CO(CH2)2R', -CON(R')2, -SO2N(R')2, -CONR'(CH2)2N(R')2, -CONR'(CH2)3N(R')2, -CONR'(CH2)4N(R')2, -O(CH2)2OR', O(CH2)3OR', O(CH2)4OR', -O(CH2)2N(R')2, -O(CH2)3N(R')2, или -O(CH2)4N(R')2.
6. Соединение по п.1, в котором R2, R3 и R4, каждый независимо, представляет -Cl, -Br, -F, -CN, -COOH, -COOMe, -NH2, -N(CH3)2, -N(Et)2, -N(iPr)2, -O(CH2)2ОCH3, -CONH2, -COOCH3, -OH, -CH2OH, -NHCOCH3, -SO2NH2, -SO2N(Me)2, или необязательно замещенную группу, выбранную из С1-С4-алкила, С1-С4алкилокси, 3-8-членного насыщенного, частично ненасыщенного или полностью ненасыщенного моноциклического кольца, имеющего 0-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 8-12-членной насыщенной, частично ненасыщенной или полностью ненасыщенной бициклической кольцевой системы, имеющей 0-5 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы.
7. Соединение по п.1, в котором
а) R2, R3 и R4, каждый, представляет водород;
b) один из R2, R3 и R4 представляет водород;
c) два из R2, R3 и R4 представляют водород;
d) R2 и R4, оба, представляют водород, а R3 представляет галоген, -CN, -NO2 или V-R';
e) R2 и R4, оба, представляют водород, а R3 представляет необязательно замещенную группу, выбранную из 3-8-членного насыщенного, частично ненасыщенного или полностью ненасыщенного моноциклического кольца, имеющего 0-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 8-12-членной насыщенной, частично ненасыщенной или полностью ненасыщенной бициклической кольцевой системы, имеющей 0-5 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
f) R2 и R4, оба, представляют водород, а R3 представляет необязательно замещенное 5- или 6-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное кольцо, имеющее 0-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
g) R2 и R4, оба, представляют водород, а R3 представляет необязательно замещенное кольцо, выбранное из фенила, пиридила, пиримидинила, тиазолила, оксазолила, тиенила, фурила, пирролила, пиразолила, триазолила, пиразинила, тиадиазолила или оксадиазолила.
8. Соединение по п.1, в котором R2, R3 и R4, каждый, необязательно замещен (R6)z, где z равен 0-5, а R6 представляет =O, =NR”, =S, галоген, -CN, -NO2, или Z-R”, где Z представляет связь или необязательно замещенную С1-С6алкилиденовую цепь, в которой до двух метиленовых звеньев необязательно и независимо заменены группой -NR”-, -S-, -O-, -CS-, -CO2, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR”-, -NR”CO-, -NR”CO2-, -SO2NR”-, -NR”SO2-, -CОNR”NR”-, -NR”CONR”-, -OCONR”-, -NR”NR”-, -NR”SО2NR”-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- или -POR”-, и каждый из R” представляет независимо водород или необязательно замещенную С1-С6алифатическую группу, 3-8-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, имеющее 0-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 8-12-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную бициклическую кольцевую систему, имеющую 0-5 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; или два R” взяты вместе с атомом(ами), к которым они присоединены, образуя необязательно замещенное 3-12-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое или бициклическое кольцо, имеющее 0-4 гетероатома, выбранных независимо из азота, кислорода или серы.
9. Соединение по п.8, в котором z равен 0, 1, 2 или 3 и каждый из R6 представляет независимо водород, R”, -CH2R”, галоген, -CN, -NO2, -N(R”)2, -CH2N(R”)2, -OR”, -CH2OR”, -SR”, -CH2SR”, -COOR”, -NR”COR”, -NR”COOR”, -CON(R”)2, -SO2N(R”)2, -CONR”(CH2)2N(R”)2, -CONR”(CH2)3N(R”)2, -CONR”(CH2)4N(R”)2, -O(CH2)2OR”, -O(CH2)3, -O(CH2)4OR”, -O(CH2)2N(R”)2, -O(CH2)3N(R”)2, -O(CH2)4N(R”)2, -NR”CH(CH2OH)R”, -NR”CH(CH2CH2OH)R”, -NR”(CH2)R”, -NR”(CH2)2R”, -NR”(CH2)3R”, -NR”(CH2)4R”, -NR”(CH2)N(R”)2, -NR”(CH2)2N(R”)2, -NR”(CH2)3N(R”)2, -NR”(CH2)4N(R”)2, -NR”(CH2)OR”, -NR”(CH2)2OR”, -NR”(CH2)3OR” или -NR'(CH2)4OR”.
10. Соединение по п.8, в котором z равен 1, 2 или 3 и каждый из R6 представляет независимо -F, -Cl, -Br, -CN, -OH, -NH2, -CH2OH, С1-С6алкил, -О(С1-С6алкил), -СН2О(С1-С6алкил), -СО(С1-С6алкил), -СОО(С1-С6алкил), -NHSO2(С1-С6алкил), -SO2NH2, -CONH2, -CON(С1-С6алкил), -SO2(С1-С6алкил), -SO2фенил, фенил, бензил, -N(С1-С6алкил)2 или -S(С1-С6алкил), где каждая из предшествующих фенильной, бензильной и С1-С6алкильных групп является независимо и необязательно замещенной и где каждая из предшествующих С1-С6алкильных групп является линейной, разветвленной или циклической.
11. Соединение по п.1, в котором каждый из R5 представляет независимо водород, R', -CH2R', галоген, -CN, -NO2, -N(R')2, -CH2N(R')2, -OR', -CH2OR', -SR', -CH2SR', -COOR', -NR'COR', -NR'COCH2R', -NR'CO(CH2)2R', -NR'COOR', -CON(R')2, -SO2N(R')2, -CONR'(CH2)2N(R')2, -CONR(CH2)3N(R')2, -CONR'(CH2)4N(R')2, -O(CH2)2ОR', -O(CH2)3ОR', O(CH2)4ОR', -O(CH2)2N(R')2, -O(CH2)3N(R')2, -O(CH2)4N(R')2, -NR'CH(CH2OH)R', -NR'СH(CH2CH2OН)R', -NR'(CH2)R', -NR'(CН2)2R', -NR'(CН2)3R', -NR'(CН2)4R', -NR'(CH2)N(R')2, -NR'(CH2)2N(R')2, -NR'(CH2)3N(R')2 -NR'(CH2)4N(R')2, -NR'(CH2)OR', -NR'(CH2)2ОR', -NR'(CH2)3ОR', или -NR'(CH2)4ОR'.
12. Соединение по п.1, в котором, по крайней мере, один из R5 представляет -N(R')2, -NR'CH(CH2OH)R', -NR'CH(CH2CH2OH)R', -NR'(CH2)R', -NR'(CH2)2R', NR'(CH2)N(R')2 или -NR'(CH2)2N(R')2.
13. Соединение по п.1, в котором, по крайней мере, один из R5 представляет -OR'.
14. Соединение по п.1, в котором, по крайней мере, один из R5 представляет -NR'COR', -NR'COCH2R' или -NR'CO(CH2)2R'.
15. Соединение по п.1, в котором, по крайней мере, один из R5 представляет необязательно замещенную С1-С6алифатическую группу, 3-8-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, имеющее 0-3 гетероатома, выбранных независимо из азота, кислорода или серы, или 8-12-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную бициклическую кольцевую систему, имеющую 0-5 гетероатомов, выбранных независимо из азота, кислорода или серы.
16. Соединение по п.1, в котором х равен 1 или 2, и каждый из R5 представляет независимо галоген, R', -CN, -CH2СN, -(CH2)2СN, -NO2, -CH2NO2, -(CH2)2NO2, -CON(R')2, -CH2CON(R')2, -(CH2)2CON(R')2, COOR', -CH2COOR', -(CH2)2COOR', -SO2N(R')2, -CH2SO2N(R')2, -(CH2)2SO2N(R')2, -NR'SO2R', -CH2NR'SO2R', -(CH2)2NR'SO2R', NR'CON(R')2, -CH2NR'CON(R')2, -(CH2)2NR'CON(R')2, -NR'SO2N(R')2, -CH2NR'SO2N(R')2, -(CH2)2NR'SO2N(R')2, -COCOR', -CH2COCOR', -(CH2)2COCOR', -N(R')2, -CH2N(R')2, -(CH2)2N(R')2, -OR', -CH2OR', -(CH2)2OR', -NR'COR', -NR'COCH2R', -NR'CO(CH2)2R', -CH2NR'СOR' или -(CH2)2NR'COR'.
17. Соединение по п.16, в котором R5 представляет -CN, -CH2СN, -(CH2)2СN, -NO2, -CH2NO2, -(CH2)2NO2, -OR', -CH2OR', -CON(R')2, -SO2N(R')2, -N(R')2, или R'.
18. Соединение по п.16, в котором каждый из R5 представляет независимо водород, галоген, -CN, -CH2CN, -(CH2)2CN, -NO2, -CH2NO2, -(CH2)2NO2, -CONH2, -CON(С1-С4алкил), -SO2NH2, -SO2N(С1-С4алкил), -NH2, -N(С1-С4алкил), -OH, -O(С1-С4алкил), -CH2OH, -CH2O(С1-С4алкил), или необязательно замещенное 5- или 6-членное ненасыщенное кольцо, в котором 0-3 кольцевых атома углерода необязательно заменены кислородом, серой или азотом.
19. Соединение по п.1, в котором R5 необязательно замещен (R7)y, где y равен 0-5, и R7 представляет =O, =NR”, =S, галоген, -CN, -NO2 или W-R”, где W представляет связь или необязательно замещенную С1-С6алкилиденовую цепь, в которой до двух метиленовых звеньев необязательно и независимо заменены на группу -NR”-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR”-, -NR”CO-, -NR”CO2-, -SO2NR”-, -NR”SO2-, -CОNR”NR”-, -NR”CONR”-, -OCONR”-, -NR”NR”-, -NR”SО2NR”-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- или -POR”-, и каждый из R” представляет независимо водород или необязательно замещенную С1-С6алифатическую группу, 3-8-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, имеющее 0-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 8-12-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную бициклическую кольцевую систему, имеющую 0-5 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; или два R” взяты вместе с атомом(ами), к которым они присоединены, образуя необязательно замещенное 3-12-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое или бициклическое кольцо, имеющее 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы.
20. Соединение по п.19, в котором y равен 0, 1, 2 или 3, и каждый из R7 представляет независимо водород, R”, -CH2R”, галоген, -CN, -NO2, -N(R”)2, -CH2N(R”)2, -OR”, -CH2OR”, -SR”, -CH2SR”, -COOR”, -NR”COR”, -NR”COOR”, -CON(R”)2, -SO2N(R”)2, -CONR”(CH2)2N(R”)2, -CONR”(CH2)3N(R”)2, -CONR”(CH2)4N(R”)2, -O(CH2)2OR”, -O(CH2)3OR”, -O(CH2)4OR”, -O(CH2)2N(R”)2, -O(CH2)3N(R”)2, -O(CH2)4N(R”)2, -NR”CH(CH2OH)R”, -NR”CH(CH2CH2OH)R”, -NR”(CH2)R”, -NR”(CH2)2R”, -NR”(CH2)3R”, -NR”(CH2)4R”, -NR”(CH2)N(R”)2, -NR”(CH2)2N(R”)2, -NR”(CH2)3N(R”)2, -NR”(CH2)4N(R”)2, -NR”(CH2)OR”, -NR”(CH2)2OR”, -NR”(CH2)3OR” или -NR”(CH2)4OR”.
21. Соединение по п.19, в котором y равен 1, 2 или 3, и каждый из R7 представляет независимо -F, -Cl, -Br, -CN, -OH, -NH2, -CH2OH, С1-С6алкил, -О(С1-С6алкил), -СН2О(С1-С6алкил), -СО(С1-С6алкил), -СОО(С1-С6алкил), -NHSO2(С1-С6алкил), -SO2NH2, -CONH2, -CON(С1-С6алкил), -SO2(С1-С6алкил), -SO2фенил, фенил, бензил, -N(С1-С6алкил)2, или -S(С1-С6алкил), где каждый из предшествующих фенила, бензила и С1-С6алкильных групп является независимо и необязательно замещенным(ой), и где каждая из предшествующих С1-С6алкильных групп является линейной, разветвленной или циклической.
22. Соединение по п.1, в котором, по крайней мере, один из R5 представляет -N(R')2, -NR'CH(CH2OH)R', -NR'CH(CH2CH2OH)R', -NR'(CH2)R', -NR'(CH2)2R', NR'(CH2)N(R')2, -NR'(CH2)2N(R')2, -OR', -NR'COR', -NR'COCH2R', или -NR'CO(CH2)2R'; и R' представляет С1-С6алифатическую группу или 3-8-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, имеющее 0-3 гетероатома, выбранных независимо из азота, кислорода или серы, или 8-12-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную бициклическую кольцевую систему, имеющую 0-5 гетероатомов, выбранных независимо из азота, кислорода или серы; или два из R' взяты вместе с атомом(ами), к которым они присоединены, образуя необязательно замещенное 3-12-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое или бициклическое кольцо, имеющее 0-4 гетероатома, выбранных независимо из азота, кислорода или серы, где каждый из R' необязательно замещен (R7)y,
где y равен 0-5, и R7 представляет =O, =NR”, =S, галоген, -CN, -NO2 или W-R”, где W представляет связь или необязательно замещенную С1-С6алкилиденовую цепь, в которой до двух метиленовых звеньев необязательно и независимо заменены на группу -NR”-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR”-, -NR”CO-, -NR”CO2-, -SO2NR”-, -NR”SO2-, -CОNR”NR”-, -NR”CONR”-, -OCONR”-, -NR”NR”-, -NR”SО2NR”-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- или -POR”-, и каждый из R” представляет независимо водород или необязательно замещенную С1-С6алифатическую группу, 3-8-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, имеющее 0-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 8-12-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную бициклическую кольцевую систему, имеющую 0-5 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; или два R” взяты вместе с атомом(ами), к которым они присоединены, образуя необязательно замещенное 3-12-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое или бициклическое кольцо, имеющее 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы.
23. Соединение по п.22, в котором R' представляет водород, С1-С6алкил, необязательно замещенный 1-3 R7, или 5-10-членное моноциклическое или бициклическое насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное кольцо, имеющее 0-4 гетероатома, выбранных независимо из азота, кислорода или серы, где кольцо необязательно замещено 1-3 R7.
24. Соединение по п.22, в котором R' представляет водород, С1-С4алкил, необязательно замещенный 1-3 R7, или представляет кольцо, выбранное из
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000006
Figure 00000007
где y равен 0-5, и R7 представляет =O, =NR”, =S, галоген, -CN, -NO2 или W-R”, где W представляет связь или необязательно замещенную С1-С6алкилиденовую цепь, в которой до двух метиленовых звеньев необязательно и независимо заменены на группу -NR”-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR”-, -NR”CO-, -NR”CO2-, -SO2NR”-, -NR”SO2-, -CОNR”NR”-, -NR”CONR”-, -OCONR”-, -NR”NR”-, -NR”SО2NR”-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- или -POR”-, и каждый из R” представляет независимо водород или необязательно замещенную С1-С6алифатическую группу, 3-8-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, имеющее 0-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 8-12-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную бициклическую кольцевую систему, имеющую 0-5 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; или два R” взяты вместе с атомом(ами), к которым они присоединены, образуя необязательно замещенное 3-12-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое или бициклическое кольцо, имеющее 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы.
25. Соединение по п.1, в котором R5 представляет -N(R')2 и два из R' взяты вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуя необязательно замещенное 3-10-членное моноциклическое или бициклическое гетероциклическое кольцо, где кольцо выбрано из
Figure 00000008
Figure 00000009
где y равен 0-5 и R7 представляет =O, =NR”, =S, галоген, -CN, -NO2 или W-R”, где W представляет связь или необязательно замещенную С1-С6алкилиденовую цепь, в которой до двух метиленовых звеньев необязательно и независимо заменены на группу -NR”-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR”-, -NR”CO-, -NR”CO2-, -SO2NR”-, -NR”SO2-, -CОNR”NR”-, -NR”CONR”-, -OCONR”-, -NR”NR”-, -NR”SО2NR”-, -SO-, -SO2-, -PO-, -PO2- или -POR”-, и каждый из R” представляет независимо водород или необязательно замещенную С1-С6алифатическую группу, 3-8-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, имеющее 0-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 8-12-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную бициклическую кольцевую систему, имеющую 0-5 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; или два R” взяты вместе с атомом(ами), к которым они присоединены, образуя необязательно замещенное 3-12-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое или бициклическое кольцо, имеющее 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы.
26. Соединение по п.1, которое имеет одну из формул I-A или I-E:
Figure 00000010
Figure 00000011
27. Соединение по п.1, в котором R2 и R4, каждый независимо, выбран из Н, -Cl, -Br, -F, -CN, -COOH, -COOR', -NH2, -N(CH3)2, -N(Et)2, -N(iPr)2, -NHR', -OR', -SR', -O(CH2)2ОCH3, -CONH2, -CONHR', -CON(R')2, -OH, -CH2OH, -CH2NHR', -CH2N(R')2, -C(R')2N(R')2, -NHCOCH3, -N(R')COR', -SO2NH2, -SO2N(Me)2 или необязательно замещенной группы, выбранной из С1-С6алифатической группы, С1-С6алкилокси, 3-8-членного насыщенного, частично ненасыщенного или полностью ненасыщенного моноциклического кольца, имеющего 0-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 8-12-членной насыщенной, частично ненасыщенной или полностью ненасыщенной бициклической кольцевой системы, имеющей 0-5 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы.
28. Соединение по п.27, в котором R2 и R4, каждый, представляет водород.
29. Соединение по пп.1 или 27, в котором R1 представляет водород, С1-С4алкил, -COR', -SO2R' или -Si(R')3.
30. Соединение по п.29, в котором R1 представляет водород.
31. Соединение по пп.1 или 27, в котором R3 выбран из -Н, -Cl, -Br, -F, -CN, -COOH, -COOMe, -NH2, -N(R')2, -NO2, -OR', -CON(R')2, -COOR', -OH, -SR', -C(R')2ОR', -N(R')COR', -N(R')C(O)OR', -SO2NH2, -SO2N(R')2 или необязательно замещенной группы, выбранной из С1-С4алифатической группы, С1-С4алкилокси или -С≡С-С1-С4алифатической группы.
32. Соединение по п.31, в котором R3 выбран из -Н, -Cl, -Br, -CN, -COOH, -COOMe, -CONHR', -CON(Me)2, -CH2OH, -NO2, -NH2, или необязательно замещенной С1-С4алифатической группы.
33. Соединение по п.32, в котором R3 выбран из -Cl, -Br, -CN или необязательно замещенной С1-С4алифатической группы.
34. Соединение по п.32, в котором R3 представляет -Cl.
35. Соединение по п.1 или 27, в котором R1, R2 и R4 представляют водород, и R3 выбран из Cl, -Br, -CN или необязательно замещенной С1-С4алифатической группы.
36. Соединение по п.32, в котором R3 представляет -H, -OR', -NR'C(O)R', -NR'C(O)OR', -CON(R')2 или -COOMe.
37. Соединение по п.32, в котором R3 представляет -OR', -NR'C(O)R' или -NR'C(O)OR'.
38. Соединение по п.1 или 27, в котором R1, R2 и R4 представляют водород, и R3 выбран из -H, -OR', -NR'C(O)R', -NR'C(O)OR', -CON(R')2 или -COOMe.
39. Соединение по п.1 или 27, в котором каждый из R5 независимо выбран из R', -CH2R', галогена, -CN, -NO2, -N(R')2, -CH2N(R')2, -OR', -CH2OR', -SR', -CH2SR', -COOR', -NR'COR', -NR'COR8R', -NR'COOR', -CON(R')2, -SO2N(R')2, -CONR'R8N(R')2, -OR8OR', -OR8N(R')2, -NR'CH(R9)R', -NR'CH(R9)C(O)OR', -N(R')R8R', -N(R')R8N(R')2, -N(R')R8OR', -NR'CH(R9)R', -NR'CH2C(O)N(R')2, или -NR'CH(R9)С(О)N(R')2 где R8 представляет необязательно замещенный С1-С4алкил и R9 представляет необязательно замещенную С1-С6алифатическую группу.
40. Соединение по п.39, в котором каждый из R5 независимо выбран из R', -CH2R', галогена, -CN, -NO2, -N(R')2, -CH2N(R')2, -OR', -CH2OR', -SR', -CH2SR', -COOR', -NR'COR', -NR'COСH2R', -NR'CO(CH2)2R', -NR'COOR', -CON(R')2, -SO2N(R')2, -CONR'(CH2)2N(R')2, -CONR'(CH2)3N(R')2, -CONR'(CH2)4N(R')2, -O(CH2)2OR', -O(CH2)3OR', -O(CH2)4OR', -O(CH2)2N(R')2, -O(CH2)3N(R')2, -O(CH2)4N(R')2, -NR'CH(CH2OR9)R', -NR'CH(CH2CH2OR9)R', -NR'CH(CH3)R', -NR'CH(CF3)R', -NR'CH(CH3)C(O)OR', -NR'CH(CF3)C(O)OR', -NR'(CH2)R', -NR'(CH2)2R', -NR'(CH2)3R', -NR'(CH2)4R', -NR'(CH2)N(R')2, -NR'(CH2)2N(R')2, -NR'(CH2)3N(R')2, --NR'(CH2)4N(R')2, -NR'(CH2)OR', -NR'(CH2)2OR', -NR'(CH2)3OR', -NR'(CH2)4OR', -NR'CH(CH2CH3)R', -NR'CH2C(O)N(R')2, -NR'CH(CH3)C(O)N(R')2, -NR'CH(CF3)C(O)N(R')2, -NR'CH(CH2CH3)C(O)N(R')2, -NR'CH(CH(CH3)2)C(O)N(R')2, -NR'CH(C(CH3)3)C(O)N(R')2, -NR'CH(CH2CH(CH3)2)C(O)N(R')2, -NR'CH(CH2OR9)C(O)N(R')2 или -NR'CH(CH2CH2N(Me)2)C(O)N(R')2.
41. Соединение по п.39, в котором, по крайней мере, один из R5 выбран из -NR'CH(СH2OH)R', -NR'CH(СH2OMe)R', -NR'CH(СH2OEt)R', -NR'CH(СH2OCF3)R', -NR'CH(CH2CH2OH)R', -NR'CH(CH2CH2OMe)R', -NR'CH(CH2CH2OEt)R', -NR'CH(CH2CH2OCF3)R', -NR'CH(CH3)C(O)OR', -NR'CH(CF3)C(O)OR', -NR'CH(CH3)C(O)N(R')2, -NR'CH(CF3)C(O)N(R')2, -NR'CH(CH2CH3)C(O)N(R')2, -NR'CH(CH2OH)C(O)N(R')2, -NR'CH(CH2OMe)C(O)N(R')2, -NR'CH(CH2OEt)C(O)N(R')2 или -NR'CH(CH2OCF3)C(O)N(R')2, где R' представляет необязательно замещенную С1-С4алифатическую группу.
42. Соединение по п.39, в котором, по крайней мере, один из R5 выбран из -NHСH2С(O)NHR', -NHCH(СH3)C(O)NHR', -NHCH(CH2CH3)C(O)NHR', -NHCH(CH(CH3)2)C(O)NHR', -NHCH(C(CH3)3)C(O)NHR', -NHCH(CH2CH(CH3)2)C(O)NHR', -NHCH(CH2OH)C(O)NHR', -NHCH(CH2OMe)C(O)NHR' или -NHCH(CH2CH2N(Me)2)C(O)NHR', где R' представляет необязательно замещенную С1-С4алифатическую группу.
43. Соединение по п.39, в котором, по крайней мере, один из R5 независимо выбран из -NHR', -NH(СH2)R', -NH(СH2)2R', -NHCH(СH3)R', -NHСH2C(O)NHR', -NHCH(СH3)C(O)NHR', -NHCH(CH2CH3)C(O)NHR', -NHCH(CH(CH3)2)C(O)NHR', -NHCH(C(CH3)3)C(O)NHR', -NHCH(CH2CH(CH3)2)C(O)NHR', -NHCH(CH2OH)C(O)NHR', -NHCH(CH2OMe)C(O)NHR' или -NHCH(CH2CH2N(Me)2)C(O)NНR', где R' представляет необязательно замещенный фенил.
44. Соединение по п.39, в котором, по крайней мере, один из R5 представляет -NHCH(СH3)R', где R' представляет необязательно замещенный фенил.
45. Соединение по п.39, в котором, по крайней мере, один из R5 представляет -Н, галоген, -CH3, -CF3, COOH, -COOMe или OR', где R' представляет С1-С4 алифатическую группу.
46. Соединение по п.39, в котором х равен 2 или 3 и, по крайней мере, один из R5 представляет -F.
47. Соединение по п.39, в котором R1, R2 и R4 представляют водород и R5 выбран из -NHR', -NH(СH2)R', -NH(СH2)2R', -NHCH(СH3)R', -NHСH2C(O)NHR', -NHCH(СH3)C(O)NHR', -NHCH(CH2CH3)C(O)NHR', -NHCH(CH(CH3)2)C(O)NHR', -NHCH(C(CH3)3)C(O)NHR', -NHCH(CH2CH(CH3)2)C(O)NHR', -NHCH(CH2OH)C(O)NHR', -NHCH(CH2OMe)C(O)NHR' или -NHCH(CH2CH2N(Me)2)C(O)NHR', где R' представляет необязательно замещенный фенил.
48. Соединение по п.39, в котором R1, R2 и R4 представляют водород и R5 выбран из -NR'CH(СH2OH)R', -NR'CH(СH2OMe)R', -NR'CH(СH2OEt)R', -NR'CH(СH2OCF3)R', -NR'CH(CH2CH2OH)R', -NR'CH(CH2CH2OMe)R', -NR'CH(CH2CH2OEt)R', -NR'CH(CH2CH2OCF3)R', -NR'CH(CH3)C(O)OR', -NR'CH(CF3)C(O)OR', -NR'CH(CH3)C(O)N(R')2, -NR'CH(CF3)C(O)N(R')2, -NR'CH(CH2CH3)C(O)N(R')2, -NR'CH(CH2OH)C(O)N(R')2, -NR'CH(CH2OMe)C(O)N(R')2, -NR'CH(CH2OEt)C(O)N(R')2 или -NR'CH(CH2OCF3)C(O)N(R')2, где R' представляет необязательно замещенную С1-С4алифатическую группу.
49. Соединение по п.1 или 27, в котором R' представляет водород, С1-С4алифатическую группу, необязательно замещенную (R7)y, или R' представляет кольцо, выбранное из
Figure 00000012
Figure 00000013
или два из R' взяты вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуя необязательно замещенное 3-10-членное моноциклическое или бициклическое гетероциклическое кольцо, выбранное из
Figure 00000014
где y равен 0, 1, 2 или 3, и каждый из R7 представляет независимо водород, R”, -CH2R”, галоген, -CN, -NO2, -N(R”)2, -CH2N(R”)2, -OR”, -CH2OR”, -SR”, -CH2SR”, -COOR”, -NR”COR”, -NR”COOR”, -CON(R”)2, -SO2N(R”)2, -CONR”(CH2)2N(R”)2, -CONR”(CH2)3N(R”)2, -CONR”(CH2)4N(R”)2, -O(CH2)2OR”, -O(CH2)3OR”, -O(CH2)4OR”, -O(CH2)2N(R”)2, -O(CH2)3N(R”)2, -O(CH2)4N(R”)2, -NR”CH(CH2OH)R”, -NR”CH(CH2CH2OH)R”, -NR”(CH2)R”, -NR”(CH2)2R”, -NR”(CH2)3R”, -NR”(CH2)4R”, -NR”(CH2)N(R”)2, -NR”(CH2)2N(R”)2, -NR”(CH2)3N(R”)2, -NR”(CH2)4N(R”)2, -NR”(CH2)OR”, -NR”(CH2)2OR”, -NR”(CH2)3OR”, или -NR”(CH2)4OR”, и каждый из R” представляет независимо водород или необязательно замещенную С1-С6алифатическую группу, 3-8-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое кольцо, имеющее 0-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 8-12-членную насыщенную, частично ненасыщенную или полностью ненасыщенную бициклическую кольцевую систему, имеющую 0-5 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; или два R” взяты вместе с атомом(ами), к которым они присоединены, образуя необязательно замещенное 3-12-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое или бициклическое кольцо, имеющее 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы.
50. Соединение по п.1 или 27, в котором х равен 2 или 3 и, по крайней мере, два R5 на смежных кольцевых членах представляют R', и в котором указанные два R5 взяты вместе с атомами, к которым они присоединены, образуя необязательно замещенное 3-12-членное насыщенное, частично ненасыщенное или полностью ненасыщенное моноциклическое или бициклическое кольцо, имеющее 0-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы.
51. Соединение, выбранное из:
Соед.No. Соединение 1
Figure 00000015
 2
Figure 00000016
 3
Figure 00000017
 4
Figure 00000018
 5
Figure 00000019
Соед.No. Соединение 6
Figure 00000020
 7
Figure 00000021
 8
Figure 00000022
 9
Figure 00000023
 10
Figure 00000024
 11
Figure 00000025
Соед.No. Соединение 12
Figure 00000026
 13
Figure 00000027
 14
Figure 00000028
 15
Figure 00000029
 16
Figure 00000030
Соед.No. Соединение 17
Figure 00000031
 18
Figure 00000032
 19
Figure 00000033
 20
Figure 00000034
 21
Figure 00000035
 22
Figure 00000036
Соед.No. Соединение 23
Figure 00000037
 24
Figure 00000038
 25
Figure 00000039
 26
Figure 00000040
 27
Figure 00000041
 28
Figure 00000042
Соед.No. Соединение 29
Figure 00000043
 30
Figure 00000044
 31
Figure 00000045
 32
Figure 00000046
 33
Figure 00000047
Соед.No. Соединение 34
Figure 00000048
 35
Figure 00000049
 36
Figure 00000050
 37
Figure 00000051
 38
Figure 00000052
Соед.No. Соединение 39
Figure 00000053
 40
Figure 00000054
 41
Figure 00000055
 42
Figure 00000056
 43
Figure 00000057
Соед.No. Соединение 44
Figure 00000058
 45
Figure 00000059
 46
Figure 00000060
 47
Figure 00000061
 48
Figure 00000062
Соед.No. Соединение 49
Figure 00000063
 50
Figure 00000064
 51
Figure 00000065
 52
Figure 00000066
Соед.No. Соединение 53
Figure 00000067
 54
Figure 00000068
 55
Figure 00000069
 56
Figure 00000070
 57
Figure 00000071
Соед.No. Соединение 58
Figure 00000072
 59
Figure 00000073
 60
Figure 00000074
 61
Figure 00000075
Соед.No. Соединение 62
Figure 00000076
 63
Figure 00000077
 64
Figure 00000078
 65
Figure 00000079
Соед.No. Соединение 66
Figure 00000080
 67
Figure 00000081
 68
Figure 00000082
 69
Figure 00000083
Соед.No. Соединение 70
Figure 00000084
 71
Figure 00000085
 72
Figure 00000086
 73
Figure 00000087
Соед.No. Соединение 74
Figure 00000088
 75
Figure 00000089
 76
Figure 00000090
 77
Figure 00000091
 78
Figure 00000092
Соед.No. Соединение 79
Figure 00000093
 80
Figure 00000094
 81
Figure 00000095
 82
Figure 00000096
 83
Figure 00000097
Соед.No. Соединение 84
Figure 00000098
 85
Figure 00000099
 86
Figure 00000100
 87
Figure 00000101
 88
Figure 00000102
Соед.No. Соединение 89
Figure 00000103
 90
Figure 00000104
 91
Figure 00000105
 92
Figure 00000106
 93
Figure 00000107
Соед.No. Соединение 94
Figure 00000108
 95
Figure 00000109
 96
Figure 00000110
 97
Figure 00000111
Соед.No. Соединение 98
Figure 00000112
 99
Figure 00000113
 100
Figure 00000114
 101
Figure 00000115
 102
Figure 00000116
Соед.No. Соединение 103
Figure 00000117
 104
Figure 00000118
 105
Figure 00000119
 106
Figure 00000120
 107
Figure 00000121
Соед.No. Соединение 108
Figure 00000122
 109
Figure 00000123
 110
Figure 00000124
 111
Figure 00000125
Соед.No. Соединение 112
Figure 00000126
 113
Figure 00000127
 114
Figure 00000128
 115
Figure 00000129
Соед.No. Соединение 116
Figure 00000130
 117
Figure 00000131
 118
Figure 00000132
Соед.No. Соединение 119
Figure 00000133
 120
Figure 00000134
 121
Figure 00000135
 122
Figure 00000136
 123
Figure 00000137
Соед.No. Соединение 124
Figure 00000138
 125
Figure 00000139
 126
Figure 00000140
 127
Figure 00000141
Соед.No. Соединение 128
Figure 00000142
 129
Figure 00000143
 130
Figure 00000144
 131
Figure 00000145
 132
Figure 00000146
Соед.No. Соединение 133
Figure 00000147
 134
Figure 00000148
 135
Figure 00000149
 136
Figure 00000150
 137
Figure 00000151
Соед.No. Соединение 138
Figure 00000152
 139
Figure 00000153
 140
Figure 00000154
 141
Figure 00000155
Соед.No. Соединение 142
Figure 00000156
 143
Figure 00000157
 144
Figure 00000158
 145
Figure 00000159
 146
Figure 00000160
Соед.No. Соединение 147
Figure 00000161
 148
Figure 00000162
 149
Figure 00000163
 150
Figure 00000164
Соед.No. Соединение 151
Figure 00000165
 152
Figure 00000166
 153
Figure 00000167
Соед.No. Соединение 154
Figure 00000168
 155
Figure 00000169
 156
Figure 00000170
 157
Figure 00000171
Соед.No. Соединение 158
Figure 00000172
 159
Figure 00000173
 160
Figure 00000174
 161
Figure 00000175
Соед.No. Соединение 162
Figure 00000176
 163
Figure 00000177
 164
Figure 00000178
 165
Figure 00000179
Соед.No. Соединение 166
Figure 00000180
 167
Figure 00000181
 168
Figure 00000182
 169
Figure 00000183
Соед.No. Соединение 170
Figure 00000184
 171
Figure 00000185
 172
Figure 00000186
 173
Figure 00000187
Соед.No. Соединение 174
Figure 00000188
 175
Figure 00000189
 176
Figure 00000190
 177
Figure 00000191
 178
Figure 00000192
Соед.No. Соединение 179
Figure 00000193
 180
Figure 00000194
 181
Figure 00000195
 182
Figure 00000196
Соед.No. Соединение 185
Figure 00000197
 186
Figure 00000198
 187
Figure 00000199
 188
Figure 00000200
 189
Figure 00000201
Соед.No. Соединение 190
Figure 00000202
 191
Figure 00000203
 192
Figure 00000204
 193
Figure 00000205
Соед.No. Соединение 194
Figure 00000206
 195
Figure 00000207
 196
Figure 00000208
 197
Figure 00000209
Соед.No. Соединение 198
Figure 00000210
 199
Figure 00000211
 200
Figure 00000212
 201
Figure 00000213
 202
Figure 00000214
Соед.No. Соединение 203
Figure 00000215
 205
Figure 00000216
 206
Figure 00000217
 207
Figure 00000218
Соед.No. Соединение 208
Figure 00000219
 209
Figure 00000220
 210
Figure 00000221
 211
Figure 00000222
 212
Figure 00000223
Соед.No. Соединение 213
Figure 00000224
 214
Figure 00000225
 215
Figure 00000226
 216
Figure 00000227
Соед.No. Соединение 217
Figure 00000228
 218
Figure 00000229
 219
Figure 00000230
 220
Figure 00000231
Соед.No. Соединение 221
Figure 00000232
 222
Figure 00000233
 223
Figure 00000234
 224
Figure 00000235
Соед.No. Соединение 225
Figure 00000236
 226
Figure 00000237
 227
Figure 00000238
 228
Figure 00000239
Соед.No. Соединение 229
Figure 00000240
 230
Figure 00000241
 231
Figure 00000242
 232
Figure 00000243
Соед.No. Соединение 233
Figure 00000244
 234
Figure 00000245
 235
Figure 00000246
 236
Figure 00000247
Соед.No. Соединение 239
Figure 00000248
 240
Figure 00000249
 241
Figure 00000250
 242
Figure 00000251
 243
Figure 00000252
Соед.No. Соединение 244
Figure 00000253
 245
Figure 00000254
 246
Figure 00000255
 247
Figure 00000256
 248
Figure 00000257
Соед.No. Соединение 249
Figure 00000258
 250
Figure 00000259
 251
Figure 00000260
 252
Figure 00000261
 253
Figure 00000262
Соед.No. Соединение 254
Figure 00000263
 255
Figure 00000264
 256
Figure 00000265
 257
Figure 00000266
 258
Figure 00000267
Соед.No. Соединение 259
Figure 00000268
 260
Figure 00000269
 261
Figure 00000270
 262
Figure 00000271
Соед.No. Соединение 263
Figure 00000272
 264
Figure 00000273
 265
Figure 00000274
 266
Figure 00000275
 267
Figure 00000276
Соед.No. Соединение 268
Figure 00000277
 269
Figure 00000278
 270
Figure 00000279
 271
Figure 00000280
 272
Figure 00000281
Соед.No. Соединение 273
Figure 00000282
 274
Figure 00000283
 275
Figure 00000284
 276
Figure 00000285
 277
Figure 00000286
 278
Figure 00000287
Соед.No. Соединение 279
Figure 00000288
 280
Figure 00000289
 281
Figure 00000290
 282
Figure 00000291
 283
Figure 00000292
 284
Figure 00000293
Соед.No. Соединение 287
Figure 00000294
 288
Figure 00000295
 289
Figure 00000296
 290
Figure 00000297
 291
Figure 00000298
 292
Figure 00000299
Соед.No. Соединение 293
Figure 00000300
 294
Figure 00000301
 296
Figure 00000302
 297
Figure 00000303
 298
Figure 00000304
Соед.No. Соединение 303
Figure 00000305
 304
Figure 00000306
 353
Figure 00000307
 395
Figure 00000308
 396
Figure 00000309
Соед.No. Соединение 397
Figure 00000310
 398
Figure 00000311
 399
Figure 00000312
 405
Figure 00000313
 409
Figure 00000314
Соед.No. Соединение 412
Figure 00000315
 428
Figure 00000316
 I-1
Figure 00000317
 I-2
Figure 00000318
 I-3
Figure 00000319
 I-4
Figure 00000320
 I-5
Figure 00000321
Соед.No. Соединение I-6
Figure 00000322
 I-7
Figure 00000323
 I-8
Figure 00000324
 I-9
Figure 00000325
 I-10
Figure 00000326
 I-11
Figure 00000327
 I-12
Figure 00000328
 I-13
Figure 00000329
Соед.No. Соединение I-14
Figure 00000330
 I-15
Figure 00000331
 I-16
Figure 00000332
 I-17 I-18
Figure 00000334
 I-19
Figure 00000335
 I-20
Figure 00000336
 I-21
Figure 00000337
Соед.No. Соединение I-22
Figure 00000338
 I-23
Figure 00000339
 I-24
Figure 00000340
 I-25
Figure 00000341
 I-26
Figure 00000342
 I-27
Figure 00000343
 I-28
Figure 00000344
Соед.No. Соединение I-29
Figure 00000345
 I-30
Figure 00000346
 I-31
Figure 00000347
 I-32
Figure 00000348
 I-33
Figure 00000349
 I-34
Figure 00000350
 I-35
Figure 00000351
Соед.No. Соединение I-36
Figure 00000352
 I-37
Figure 00000353
 I-38
Figure 00000354
 I-39
Figure 00000355
 I-40
Figure 00000356
 I-41
Figure 00000357
 I-42
Figure 00000358
Соед.No. Соединение I-44
Figure 00000359
 I-45
Figure 00000360
 I-46
Figure 00000361
 I-47
Figure 00000362
 I-48
Figure 00000363
 I-49
Figure 00000364
 I-50
Figure 00000365
Соед.No. Соединение I-51
Figure 00000366
 I-52
Figure 00000367
 I-53
Figure 00000368
 I-54
Figure 00000369
 I-55
Figure 00000370
52. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1, 27 или 51, и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель.
53. Композиция по п.52, отличающаяся тем, что она дополнительно включает дополнительный терапевтический агент, выбранный из химиотерапевтического или противопролиферативного агента для лечения болезни Альцгеймера, для лечения болезни Паркинсона, агент для лечения рассеянного склероза (MS), лечения астмы, агент для лечения шизофрении, противовоспалительный агент, иммуномодуляторный или иммуносупрессивный агент, нейротрофический фактор, агент для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, агент для лечения деструктивных костных нарушений, агент для лечения болезни печени, агент для лечения нарушений крови или агент для лечения нарушений иммунодефицита.
54. Способ ингибирования активности JAK-3, ROCK или Aurora киназы в биологическом образце или у пациента, включающий контактирование указанного биологического образца или указанного пациента с
а) композицией по п.52; или
b) соединением по п.1 или 27.
55. Способ лечения, предотвращения или смягчения тяжести заболеваний или расстройств, выбранных из иммунных ответных реакций, таких как аллергические реакции или реакции гиперчувствительности типа I или астма; аутоиммунных заболеваний, таких как отторжение трансплантата, заболевание трансплантат против хозяина, ревматоидный артрит, боковой (латеральный) амиотрофический склероз или рассеянный склероз; нейродегенеративных расстройств; или твердых злокачественных образований и гематологических злокачественных заболеваний, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, композиции по п.52 или соединения по п.1 или 27.
56. Способ по п.55, отличающийся тем, что он включает дополнительную стадию введения указанному пациенту дополнительного терапевтического агента.
57. Способ по п.55, отличающийся тем, что заболевание является аутоиммунным заболеванием и представляет отторжение трансплантата, заболевание трансплантат против хозяина, ревматоидный артрит, боковой (латеральный) амиотрофический склероз или рассеянный склероз.
58. Способ по п.55, отличающийся тем, что заболеванием является гипертензия, грудная жаба, цереброваскулярная недостаточность, астма, расстройство периферической циркуляции, преждевременные роды, рак, эректильная дисфункция, артериосклероз, спазмы (церебральный вазоспазм и коронарный вазоспазм), ретинопатия (например, глаукома), воспалительные расстройства, аутоиммунные расстройства, СПИД, остеопороз, миокардиальная гипертрофия, повреждение, вызванное ишемией/реперфузией, или эндотелиальная дисфункция.
59. Способ лечения, профилактики или уменьшения тяжести заболевания или расстройства, выбранного из сердечных заболеваний, диабета, болезни Альцгеймера, расстройств иммунодефицита, воспалительных заболеваний, гипертензии, аллергических заболеваний, аутоиммунных заболеваний, деструктивных костных нарушений, остеопороза, пролиферативных расстройств, инфекционных заболеваний, иммунологически опосредованных заболеваний, вирусных заболеваний, гиперплазии, реперфузии/ишемии при ударе, сердечных приступов, гипоксии органов, вызванного тромбином скопления тромбоцитов, хронической миелогенной лейкемии (CML), острой миелоидной лейкемии (AML), острой промиелоцитной лейкемии (APL), ревматоидного артрита, астмы, остеоартрита, ишемии, рака, гепатической ишемии, инфаркта миокарда, застойной сердечной недостаточности, патологических иммунных состояний, включающих активацию Т-клеток, и нейродегенеративных расстройств, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, композиции по п.52 или соединения по п.1 или 27.
60. Способ по п.59, отличающийся тем, что указанный рак выбран из меланомы, лимфомы, нейробластомы, лейкемии, или рака ободочной кишки, молочной железы, легких, почек, яичников, эндометрия, поджелудочной железы, ренального рака (рака почек), рака центральной нервной системы, цервикального рака, рака предстательной железы или рака желудочного тракта, CML, AML, APL, острой лимфоцитной лейкемии (ALL), мастоцитоза или желудочно-кишечной стромальной опухоли (GIST).
RU2010119561/04A 2004-03-30 2010-05-14 Азаиндолы, полезные в качестве ингибиторов jак и других протеинкиназ RU2010119561A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US55750304P 2004-03-30 2004-03-30
US60/557,503 2004-03-30
US62559904P 2004-11-05 2004-11-05
US60/625,599 2004-11-05

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006138040/04A Division RU2403252C2 (ru) 2004-03-30 2005-03-30 Азаиндолы, полезные в качестве ингибиторов jak и других протеинкиназ

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010119561A true RU2010119561A (ru) 2011-11-20

Family

ID=34971569

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006138040/04A RU2403252C2 (ru) 2004-03-30 2005-03-30 Азаиндолы, полезные в качестве ингибиторов jak и других протеинкиназ
RU2010119561/04A RU2010119561A (ru) 2004-03-30 2010-05-14 Азаиндолы, полезные в качестве ингибиторов jак и других протеинкиназ

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006138040/04A RU2403252C2 (ru) 2004-03-30 2005-03-30 Азаиндолы, полезные в качестве ингибиторов jak и других протеинкиназ

Country Status (26)

Country Link
US (6) US7507826B2 (ru)
EP (4) EP2786995A1 (ru)
JP (5) JP4937112B2 (ru)
KR (3) KR101216372B1 (ru)
CN (3) CN101676286B (ru)
AR (2) AR048454A1 (ru)
AT (1) ATE508129T1 (ru)
AU (3) AU2005228904C1 (ru)
BR (1) BRPI0509369B1 (ru)
CA (1) CA2560454C (ru)
CY (2) CY1111716T1 (ru)
DE (1) DE602005027825D1 (ru)
DK (2) DK1730146T3 (ru)
ES (2) ES2364340T3 (ru)
HR (1) HRP20110566T8 (ru)
IL (2) IL177807A (ru)
MX (1) MXPA06011327A (ru)
NO (2) NO340403B1 (ru)
NZ (2) NZ584499A (ru)
PL (2) PL2332940T3 (ru)
PT (2) PT2332940E (ru)
RS (1) RS51830B (ru)
RU (2) RU2403252C2 (ru)
SI (1) SI1730146T1 (ru)
TW (3) TWI465437B (ru)
WO (1) WO2005095400A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2737190C2 (ru) * 2015-12-09 2020-11-25 Саншайн Лейк Фарма Ко., Лтд. Ингибиторы репликации вируса гриппа, способы их применения и использование

Families Citing this family (178)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SI1696920T1 (sl) 2003-12-19 2015-02-27 Plexxikon Inc. Spojine in postopki za razvoj modulatorjev ret
KR101216372B1 (ko) * 2004-03-30 2013-01-04 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Ｊａｋ 및 기타 단백질 키나제의 억제제로서 유용한 아자인돌
US7498342B2 (en) 2004-06-17 2009-03-03 Plexxikon, Inc. Compounds modulating c-kit activity
US7361764B2 (en) 2004-07-27 2008-04-22 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolo-pyridine kinase modulators
EP1781654A1 (en) 2004-07-27 2007-05-09 SGX Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolo-pyridine kinase modulators
CA2573573A1 (en) 2004-07-27 2006-02-09 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Fused ring heterocycle kinase modulators
US7626021B2 (en) 2004-07-27 2009-12-01 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Fused ring heterocycle kinase modulators
GT200500284A (es) * 2004-10-15 2006-03-27 Aventis Pharma Inc Pirimidinas como antagonistas del receptor de prostaglandina d2
WO2006050076A1 (en) * 2004-10-29 2006-05-11 Janssen Pharmaceutica, N.V. Pyrimidinyl substituted fused-pyrrolyl compounds useful in treating kinase disorders
JP4954086B2 (ja) * 2004-12-08 2012-06-13 グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー １ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン
CA2590250A1 (en) * 2004-12-14 2006-06-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrimidine inhibitors of erk protein kinase and uses therof
KR101362621B1 (ko) 2005-02-16 2014-02-13 아스트라제네카 아베 화합물
US20060183758A1 (en) * 2005-02-17 2006-08-17 Cb Research And Development, Inc. Method for synthesis of AZA-annelated pyrroles, thiophenes, and furans
ATE469151T1 (de) * 2005-05-16 2010-06-15 Irm Llc Pyrrolopyridinderivate als proteinkinaseinhibitoren
WO2007013896A2 (en) 2005-05-17 2007-02-01 Plexxikon, Inc. Pyrrol (2,3-b) pyridine derivatives protein kinase inhibitors
US8921376B2 (en) 2005-05-20 2014-12-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrrolopyridines useful as inhibitors of protein kinase
MY153898A (en) 2005-06-22 2015-04-15 Plexxikon Inc Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
EP2270014A1 (en) 2005-09-22 2011-01-05 Incyte Corporation Azepine inhibitors of janus kinases
US8119655B2 (en) 2005-10-07 2012-02-21 Takeda Pharmaceutical Company Limited Kinase inhibitors
EP1945631B8 (en) 2005-10-28 2013-01-02 AstraZeneca AB 4- (3-aminopyrazole) pyrimidine derivatives for use as tyrosine kinase inhibitors in the treatment of cancer
WO2008079521A2 (en) * 2006-11-01 2008-07-03 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Tricyclic heteroaryl compounds useful as inhibitors of janus kinase
EP3838903B1 (en) 2005-12-13 2023-11-22 Incyte Holdings Corporation Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivative as janus kinase inhibitor
DK1962830T3 (da) * 2005-12-23 2013-06-24 Glaxosmithkline Llc Azaindolhæmmere af aurorakinaser.
CN104650077A (zh) 2006-01-17 2015-05-27 沃泰克斯药物股份有限公司 适用作詹纳斯激酶抑制剂的吖吲哚类
TW200738709A (en) * 2006-01-19 2007-10-16 Osi Pharm Inc Fused heterobicyclic kinase inhibitors
DE102006012617A1 (de) * 2006-03-20 2007-09-27 Merck Patent Gmbh 4-(Pyrrolopyridinyl)-pyrimidinyl-2-amin-derivate
SG170828A1 (en) * 2006-04-05 2011-05-30 Vertex Pharmaceuticals Inc Us Deazapurines useful as inhibitors of janus kinases
EP2865381A1 (en) * 2006-05-18 2015-04-29 Pharmacyclics, Inc. ITK inhibitors for treating blood cell malignancies
GEP20135728B (en) 2006-10-09 2013-01-25 Takeda Pharmaceuticals Co Kinase inhibitors
CN101573335A (zh) * 2006-10-09 2009-11-04 武田药品工业株式会社 激酶抑制剂
EP2145877B1 (en) * 2006-10-09 2012-10-03 Takeda Pharmaceutical Company Limited Aurora Kinase inhibitors
WO2008063888A2 (en) 2006-11-22 2008-05-29 Plexxikon, Inc. Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor
PE20121126A1 (es) 2006-12-21 2012-08-24 Plexxikon Inc Compuestos pirrolo [2,3-b] piridinas como moduladores de quinasa
JP5406039B2 (ja) * 2006-12-21 2014-02-05 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド タンパク質キナーゼ阻害剤として有用な５−シアノ−４−（ピロロ［２，３ｂ］ピリジン−３−イル）−ピリミジン誘導体
BRPI0720695A2 (pt) 2006-12-21 2014-02-18 Plexxikon Inc Compostos e métodos para modulação de cinase, e indicações para estes
WO2008079909A1 (en) * 2006-12-21 2008-07-03 Plexxikon, Inc. Pyrrolo [2,3-b] pyridines as kinase modulators
US8513270B2 (en) 2006-12-22 2013-08-20 Incyte Corporation Substituted heterocycles as Janus kinase inhibitors
CA2681516A1 (en) 2007-03-22 2008-09-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful as inhibitors of janus kinases
JP2010524858A (ja) 2007-04-10 2010-07-22 エスジーエックス ファーマシューティカルズ、インコーポレイテッド 縮合環複素環キナーゼ調節因子
EA200971077A1 (ru) * 2007-05-21 2010-04-30 ЭсДжиЭкс ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. Гетероциклические модуляторы киназы
CL2008001709A1 (es) 2007-06-13 2008-11-03 Incyte Corp Compuestos derivados de pirrolo [2,3-b]pirimidina, moduladores de quinasas jak; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento de enfermedades tales como cancer, psoriasis, artritis reumatoide, entre otras.
CN101932582B (zh) 2007-06-13 2013-09-25 因塞特公司 詹纳斯激酶抑制剂(R)-3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈的盐
DE102007028515A1 (de) * 2007-06-21 2008-12-24 Merck Patent Gmbh 6-(Pyrrolopyridinyl)-pyrimidinyl-2-amin-derivate
MX2010000617A (es) 2007-07-17 2010-05-17 Plexxikon Inc Compuestos y metodos para modulacion de cinasa, e indicaciones de estos.
JP2011500806A (ja) * 2007-10-25 2011-01-06 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション 治療用化合物
US8076516B2 (en) * 2007-11-01 2011-12-13 Acucela, Inc. Amine derivative compounds for treating ophthalmic diseases and disorders
CA2709710A1 (en) * 2007-12-19 2009-07-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazolo [1,5-a] pyrimidines useful as jak2 inhibitors
JP2011513483A (ja) * 2008-03-10 2011-04-28 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド タンパク質キナーゼの阻害剤として有用なピリミジンおよびピリジン
UA101493C2 (ru) 2008-03-11 2013-04-10 Инсайт Корпорейшн Производные азетидина и циклобутана как ингибиторы jak
US8138339B2 (en) 2008-04-16 2012-03-20 Portola Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of protein kinases
AU2009244897B2 (en) 2008-04-16 2014-11-13 Alexion Pharmaceuticals, Inc. 2, 6-diamino- pyrimidin- 5-yl-carboxamides as syk or JAK kinases inhibitors
DE102008031517A1 (de) * 2008-07-03 2010-01-07 Merck Patent Gmbh Pyrrolopyridinyl-pyrimidin-2-yl-amin-derivate
NZ590784A (en) * 2008-07-23 2012-12-21 Vertex Pharma Pyrazolopyridine kinase inhibitors
CN102159574A (zh) * 2008-07-23 2011-08-17 沃泰克斯药物股份有限公司 三-环吡唑并吡啶激酶抑制剂
CN102238950B (zh) * 2008-08-04 2014-05-07 Chdi基金会股份有限公司 某些犬尿氨酸-3-单加氧酶抑制剂、药物组合物以及使用方法
MX2011002825A (es) * 2008-09-18 2011-04-05 Astellas Pharma Inc Compuestos heterociclicos de carboxamida.
DE102008052943A1 (de) * 2008-10-23 2010-04-29 Merck Patent Gmbh Azaindolderivate
AU2009324894B2 (en) * 2008-11-25 2015-04-09 University Of Rochester MLK inhibitors and methods of use
AR074870A1 (es) * 2008-12-24 2011-02-16 Palau Pharma Sa Derivados de pirazolo (1,5-a ) piridina
EA022924B1 (ru) 2009-04-03 2016-03-31 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг ТВЁРДАЯ ФОРМА {3-[5-(4-ХЛОРФЕНИЛ)-1Н-ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИН-3-КАРБОНИЛ]-2,4-ДИФТОРФЕНИЛ}АМИДА ПРОПАН-1-СУЛЬФОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ЕЁ ПРИМЕНЕНИЕ
TW201040162A (en) 2009-05-06 2010-11-16 Portola Pharm Inc Inhibitors of JAK
US8716303B2 (en) 2009-05-22 2014-05-06 Incyte Corporation N-(hetero)aryl-pyrrolidine derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines and pyrrol-3-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
RS59632B1 (sr) 2009-05-22 2020-01-31 Incyte Holdings Corp 3-[4-(7h-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1-il]oktan- ili heptan-nitril kao jak inhibitori
WO2010144647A1 (en) 2009-06-12 2010-12-16 Bristol-Myers Squibb Company Nicotinamide compounds useful as kinase modulators
KR102050712B1 (ko) * 2009-06-17 2019-12-02 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 인플루엔자 바이러스 복제의 억제제
AU2016204286B2 (en) * 2009-06-17 2018-02-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of influenza viruses replication
UA110324C2 (en) * 2009-07-02 2015-12-25 Genentech Inc Jak inhibitory compounds based on pyrazolo pyrimidine
MX2012000711A (es) * 2009-07-15 2012-03-16 Abbott Lab Inhibidores de pirrolopirazina de cinasas.
WO2011008915A1 (en) * 2009-07-15 2011-01-20 Abbott Laboratories Pyrrolopyridine inhibitors of kinases
US8329724B2 (en) 2009-08-03 2012-12-11 Hoffmann-La Roche Inc. Process for the manufacture of pharmaceutically active compounds
TW201113285A (en) 2009-09-01 2011-04-16 Incyte Corp Heterocyclic derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
WO2011044481A1 (en) 2009-10-09 2011-04-14 Incyte Corporation Hydroxyl, keto, and glucuronide derivatives of 3-(4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile
NZ629615A (en) 2009-11-06 2016-01-29 Plexxikon Inc Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
WO2011060216A1 (en) 2009-11-12 2011-05-19 Concert Pharmaceuticals Inc. Substituted azaindoles
DE102009060174A1 (de) * 2009-12-23 2011-06-30 Merck Patent GmbH, 64293 Pyrrolopyridinyl-pyrimidin-2-yl-amin-derivate
EP2338888A1 (en) * 2009-12-24 2011-06-29 Almirall, S.A. Imidazopyridine derivatives as JAK inhibitors
WO2011094273A1 (en) * 2010-01-27 2011-08-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazolopyridine kinase inhibitors
JP2013518113A (ja) 2010-01-27 2013-05-20 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ピラゾロピラジンキナーゼ阻害剤
WO2011094283A1 (en) * 2010-01-27 2011-08-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazolopyridine kinase inhibitors
AU2011209651A1 (en) 2010-01-27 2012-08-09 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrazolopyrimidine kinase inhibitors
UY33213A (es) * 2010-02-18 2011-09-30 Almirall Sa Derivados de pirazol como inhibidores de jak
WO2011109932A1 (en) * 2010-03-09 2011-09-15 F.Hoffmann-La Roche Ag Novel process for the manufacture of 5-halogenated-7-azaindoles
ME02386B (me) 2010-03-10 2016-09-20 Incyte Holdings Corp Derivati piperidin-4-il azetidina kao inhibitori jak1
NZ603686A (en) 2010-05-21 2014-11-28 Incyte Corp Topical formulation for a jak inhibitor
US8779150B2 (en) 2010-07-21 2014-07-15 Hoffmann-La Roche Inc. Processes for the manufacture of propane-1-sulfonic acid {3-[5-(4-chloro-phenyl)-1 H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl]-2,4-difluoro-phenyl}-amide
EP2635557A2 (en) 2010-11-01 2013-09-11 Portola Pharmaceuticals, Inc. Nicotinamides as jak kinase modulators
JP5917544B2 (ja) 2010-11-19 2016-05-18 インサイト・ホールディングス・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｈｏｌｄｉｎｇｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Ｊａｋ阻害剤としての複素環置換ピロロピリジンおよびピロロピリミジン
TW201249845A (en) 2010-11-19 2012-12-16 Incyte Corp Cyclobutyl substituted pyrrolopyridine and pyrrolopyrimidine derivatives as JAK inhibitors
EP2463289A1 (en) 2010-11-26 2012-06-13 Almirall, S.A. Imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives as JAK inhibitors
JP2013545818A (ja) * 2010-12-16 2013-12-26 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド インフルエンザウイルス複製阻害物質
CA2822059A1 (en) * 2010-12-16 2012-06-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of influenza viruses replication
WO2012083117A1 (en) 2010-12-16 2012-06-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of influenza viruses replication
DE102011009961A1 (de) 2011-02-01 2012-08-02 Merck Patent Gmbh 7-Azaindolderivate
SI2672967T1 (sl) 2011-02-07 2018-12-31 Plexxikon Inc. Spojine in postopki za kinazno modulacijo in indikacije zanjo
EP2487159A1 (en) * 2011-02-11 2012-08-15 MSD Oss B.V. RorgammaT inhibitors
MX357939B (es) 2011-02-18 2018-07-31 Novartis Pharma Ag Terapia de combinacion de inhibidor de objetivo de rapamicina en mamifero/janus cinasa (mtor/jak).
AR085279A1 (es) 2011-02-21 2013-09-18 Plexxikon Inc Formas solidas de {3-[5-(4-cloro-fenil)-1h-pirrolo[2,3-b]piridina-3-carbonil]-2,4-difluor-fenil}-amida del acido propano-1-sulfonico
WO2012127506A1 (en) 2011-03-22 2012-09-27 Advinus Therapeutics Limited Substituted fused tricyclic compounds, compositions and medicinal applications thereof
KR20140040819A (ko) 2011-06-20 2014-04-03 인사이트 코포레이션 Ｊａｋ 저해제로서의 아제티디닐 페닐, 피리딜 또는 피라지닐 카르복스아미드 유도체
DK3141548T3 (da) 2011-07-05 2020-07-06 Vertex Pharma Fremgangsmåder og mellemprodukter til fremstilling af azaindoler
EP2554544A1 (en) 2011-08-01 2013-02-06 Almirall, S.A. Pyridin-2(1h)-one derivatives as jak inhibitors
UA118010C2 (uk) 2011-08-01 2018-11-12 Вертекс Фармасьютікалз Інкорпорейтед Інгібітори реплікації вірусів грипу
CA2844507A1 (en) 2011-08-10 2013-02-14 Novartis Pharma Ag Jak pi3k/mtor combination therapy
TW201313721A (zh) 2011-08-18 2013-04-01 Incyte Corp 作為ｊａｋ抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物
WO2013033085A1 (en) 2011-08-30 2013-03-07 Stephen Martin Courtney Kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
UA111854C2 (uk) 2011-09-07 2016-06-24 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
EP2776036A1 (en) 2011-11-07 2014-09-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods for treating inflammatory diseases and pharmaceutical combinations useful therefor
DE102011119127A1 (de) * 2011-11-22 2013-05-23 Merck Patent Gmbh 3-Cyanaryl-1H-pyrrolo[2.3-b]pyridin-Derivate
US8877760B2 (en) 2011-11-23 2014-11-04 Portola Pharmaceuticals, Inc. Substituted pyrazine-2-carboxamide kinase inhibitors
WO2013173506A2 (en) 2012-05-16 2013-11-21 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Method of treating muscular degradation
TW201406761A (zh) 2012-05-18 2014-02-16 Incyte Corp 做爲ｊａｋ抑制劑之哌啶基環丁基取代之吡咯并吡啶及吡咯并嘧啶衍生物
US9150570B2 (en) 2012-05-31 2015-10-06 Plexxikon Inc. Synthesis of heterocyclic compounds
WO2013184985A1 (en) 2012-06-08 2013-12-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of influenza viruses replication
WO2014013014A1 (en) 2012-07-18 2014-01-23 Fundació Privada Centre De Regulació Genòmica (Crg) Jak inhibitors for activation of epidermal stem cell populations
IN2015DN02008A (ru) 2012-09-21 2015-08-14 Advinus Therapeutics Ltd
DE102012019369A1 (de) 2012-10-02 2014-04-03 Merck Patent Gmbh 7-Azaindolderivat
WO2014074471A1 (en) 2012-11-06 2014-05-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods for treating inflammatory diseases and pharmaceutical combinations useful therefor
US10166191B2 (en) 2012-11-15 2019-01-01 Incyte Corporation Sustained-release dosage forms of ruxolitinib
CN104918919A (zh) * 2012-11-21 2015-09-16 Ptc医疗公司 取代的反向嘧啶Bmi-1抑制剂
EP2925319B1 (en) 2012-11-30 2019-01-09 University Of Rochester Mixed lineage kinase inhibitors for hiv/aids therapies
US9260426B2 (en) 2012-12-14 2016-02-16 Arrien Pharmaceuticals Llc Substituted 1H-pyrrolo [2, 3-b] pyridine and 1H-pyrazolo [3, 4-b] pyridine derivatives as salt inducible kinase 2 (SIK2) inhibitors
FR2999575A1 (fr) * 2012-12-18 2014-06-20 Centre Nat Rech Scient 3,5-diaryl-azaindoles comme inhibiteurs de la proteine dyrk1a pour le traitement des deficiences cognitives liees au syndrome de down et a la maladie d'alzheimer
WO2014110259A1 (en) 2013-01-09 2014-07-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of a jak inhibitor
FR3001219A1 (fr) * 2013-01-22 2014-07-25 Centre Nat Rech Scient Inhibiteurs de kinases
DK2964650T3 (en) 2013-03-06 2019-02-11 Incyte Holdings Corp PROCEDURES AND INTERMEDIATES FOR THE MANUFACTURE OF A JAK INHIBITOR
JP6118453B2 (ja) * 2013-04-02 2017-04-19 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ブルトンチロシンキナーゼの阻害剤
US9206188B2 (en) 2013-04-18 2015-12-08 Arrien Pharmaceuticals Llc Substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines as ITK and JAK inhibitors
WO2014201332A1 (en) 2013-06-14 2014-12-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical combinations useful for treating rheumatoid arthritis
JP6585044B2 (ja) * 2013-08-07 2019-10-02 ファーマシェン エス．エー． フェブキソスタットの調製のための新規方法
SI3030227T1 (sl) 2013-08-07 2020-08-31 Incyte Corporation Dozirne oblike s podaljšanim sproščanjem za inhibitor JAK1
KR20160045070A (ko) 2013-08-22 2016-04-26 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 동위원소 풍부 아자인돌
US10370371B2 (en) 2013-08-30 2019-08-06 Ptc Therapeutics, Inc. Substituted pyrimidine Bmi-1 inhibitors
US9296727B2 (en) 2013-10-07 2016-03-29 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods of regioselective synthesis of 2,4-disubstituted pyrimidines
PL3068776T3 (pl) * 2013-11-13 2019-10-31 Vertex Pharma Inhibitory replikacji wirusów grypy
KR102338461B1 (ko) 2013-11-13 2021-12-13 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 인플루엔자 바이러스 복제 억제제의 제조 방법
WO2015076800A1 (en) 2013-11-21 2015-05-28 Ptc Therapeutics, Inc. Substituted pyridine and pyrazine bmi-1 inhibitors
KR101662597B1 (ko) * 2014-04-02 2016-10-05 한국과학기술원 아자인돌 유도체 화합물, 이를 포함하는 c-KIT 저해제 조성물 및 c-KIT와 관련된 질환의 치료용 약학 조성물
WO2015184305A1 (en) 2014-05-30 2015-12-03 Incyte Corporation TREATMENT OF CHRONIC NEUTROPHILIC LEUKEMIA (CNL) AND ATYPICAL CHRONIC MYELOID LEUKEMIA (aCML) BY INHIBITORS OF JAK1
US10258621B2 (en) 2014-07-17 2019-04-16 Chdi Foundation, Inc. Methods and compositions for treating HIV-related disorders
US10597390B2 (en) 2014-08-08 2020-03-24 Janssen Sciences Ireland Uc Indoles for use in influenza virus infection
MA40772A (fr) 2014-10-02 2017-08-08 Vertex Pharma Variants du virus de la grippe a
MA40773A (fr) 2014-10-02 2017-08-08 Vertex Pharma Variants du virus influenza a
US10336748B2 (en) 2015-01-30 2019-07-02 Pfizer Inc. Methyoxy-substituted pyrrolopyridine modulators of RORC2 and methods of use thereof
MA42422A (fr) 2015-05-13 2018-05-23 Vertex Pharma Inhibiteurs de la réplication des virus de la grippe
EP3294717B1 (en) 2015-05-13 2020-07-29 Vertex Pharmaceuticals Inc. Methods of preparing inhibitors of influenza viruses replication
EP3353168B1 (en) * 2015-09-25 2023-08-30 Dizal (Jiangsu) Pharmaceutical Co., Limited Compounds and methods for inhibiting jak
RU2022100782A (ru) * 2015-11-04 2022-02-03 Мерк Патент Гмбх Способы лечения злокачественной опухоли с использованием соединений пиримидина и пиридина с btk ингибирующей активностью
ES2964946T3 (es) * 2015-11-17 2024-04-10 Merck Patent Gmbh Métodos para tratar esclerosis múltiple usando compuestos de pirimidina con actividad inhibidora de tirosina cinasa de bruton
CN109071567B (zh) * 2016-05-19 2021-03-23 四川大学 抗流感小分子化合物及其制备方法和用途
WO2018041989A1 (en) 2016-09-02 2018-03-08 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods for diagnosing and treating refractory celiac disease type 2
LT3558321T (lt) 2016-12-23 2023-05-10 Felicitex Therapeutics, Inc. Chinolinų dariniai kaip dyrk1a ir (arba) dyrk1b kinazių inhibitoriai
WO2018159805A1 (ja) 2017-03-03 2018-09-07 国立大学法人京都大学 膵前駆細胞の製造方法
PL3615545T3 (pl) 2017-04-24 2022-01-10 Cocrystal Pharma, Inc. Pochodne pirolopirymidyny użyteczne jako inhibitory replikacji wirusa grypy
US10596161B2 (en) 2017-12-08 2020-03-24 Incyte Corporation Low dose combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
LT3746429T (lt) 2018-01-30 2022-05-10 Incyte Corporation (1-(3-fluor-2-(trifluormetil)izonikotinil)piperidin-4-ono) gamybos būdai
JP6557436B1 (ja) * 2018-03-12 2019-08-07 アッヴィ・インコーポレイテッド チロシンキナーゼ２媒介性シグナル伝達の阻害剤
MY206999A (en) 2018-03-30 2025-01-23 Incyte Corp Treatment of hidradenitis suppurativa using jak inhibitors
US12357631B2 (en) 2018-07-27 2025-07-15 Cocrystal Pharma, Inc. Pyrrolo[2,3-B]pyridin derivatives as inhibitors of influenza virus replication
CN109232562A (zh) * 2018-10-24 2019-01-18 康化（上海）新药研发有限公司 一种7-氮杂吲哚-5-氯-6-羧酸的合成方法
EP3887355A1 (en) 2018-11-26 2021-10-06 Cocrystal Pharma, Inc. Inhibitors of influenza virus replication
TW202043205A (zh) 2018-12-31 2020-12-01 美商拜歐米富士恩有限公司 Menin-mll相互作用之抑制劑
WO2020142557A1 (en) 2018-12-31 2020-07-09 Biomea Fusion, Llc Irreversible inhibitors of menin-mll interaction
CN114364798A (zh) 2019-03-21 2022-04-15 欧恩科斯欧公司 用于治疗癌症的Dbait分子与激酶抑制剂的组合
JP2022527972A (ja) 2019-04-02 2022-06-07 アンスティチュ ナショナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシュ メディカル 前悪性病変を有する患者において癌を予測及び予防する方法
WO2020212395A1 (en) 2019-04-16 2020-10-22 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Use of jak inhibitors for the treatment of painful conditions involving nav1.7 channels
JP2023500906A (ja) 2019-11-08 2023-01-11 インサーム（インスティテュ ナシオナル ドゥ ラ サンテ エ ドゥ ラ ルシェルシェ メディカル） キナーゼ阻害剤に対する獲得抵抗性を有するがんの処置方法
WO2021148581A1 (en) 2020-01-22 2021-07-29 Onxeo Novel dbait molecule and its use
WO2021188620A1 (en) 2020-03-17 2021-09-23 Cocrystal Pharma Inc. Peptidomimetic n5-methyl-n2-(nonanoyl-l-leucyl)-l-glutaminate derivatives, triazaspiro[4.14]nonadecane derivatives and similar compounds as inhibitors of norovirus and coronavirus replication
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
US20240124504A1 (en) * 2020-12-24 2024-04-18 Gt Apeiron Therapeutics Limited Aromatic heterocyclic compound, and pharmaceutical composition and application thereof
WO2022243648A1 (fr) * 2021-05-21 2022-11-24 Centre National De La Recherche Scientifique (Cnrs) Nouveaux derives azaindole en tant qu'agents antiviraux
EP4384179A1 (en) 2021-08-11 2024-06-19 Biomea Fusion, Inc. Covalent inhibitors of menin-mll interaction for diabetes mellitus
CN119816500A (zh) 2021-08-20 2025-04-11 拜欧米富士恩公司 用于治疗癌症的不可逆menin-MLL抑制剂N-[4-[4-(4-吗啉基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-基]苯基]-4-[[3(R)-[(1-氧代-2-丙烯-1-基)氨基]-1-哌啶基]甲基]-2-吡啶甲酰胺的结晶形式
JP2024539620A (ja) 2021-10-12 2024-10-29 バイオスプライス セラピューティクス インコーポレイテッド Ｄｙｒｋ１ａ阻害剤としてのピロロ［２，１－ｆ］［１，２，４］トリアジン誘導体
EP4415817A1 (en) * 2021-10-12 2024-08-21 BioSplice Therapeutics, Inc. 1h-pyrrolo[2,3-b]pyridines as dyrk1a inhibitors
US20250283174A1 (en) 2022-05-16 2025-09-11 Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale Methods for assessing the exhaustion of hematopoietic stem cells induced by chronic inflammation
WO2024155710A1 (en) 2023-01-18 2024-07-25 Biomea Fusion, Inc. Crystalline forms of n-[4-[4-(4-morpholinyl)-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6- yl]phenyl]-4-[[3(r)-[(l-oxo-2-propen-l-yl)amino]-l-piperidinyl]methyl]-2-pyridinecarboxamide as a covalent inhibitor of menin-mll interaction
US20250326772A1 (en) * 2024-04-19 2025-10-23 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Mrgprx2 antagonists, pharmaceutical composition including mrgprx2 antagonist, and method of treating mrgprx2-mediated disease or disorder

Family Cites Families (52)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ221717A (en) 1986-09-10 1990-08-28 Sandoz Ltd Azaindole and indolizine derivatives and pharmaceutical compositions
FR2687402B1 (fr) 1992-02-14 1995-06-30 Lipha Nouveaux azaindoles, procedes de preparation et medicaments les contenant.
JPH10510510A (ja) 1994-06-09 1998-10-13 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション エンドセリン受容体拮抗物質
GB9721437D0 (en) * 1997-10-10 1997-12-10 Glaxo Group Ltd Heteroaromatic compounds and their use in medicine
US6180096B1 (en) * 1998-03-26 2001-01-30 Schering Corporation Formulations for protection of peg-interferon alpha conjugates
WO2000040581A1 (en) 1999-01-07 2000-07-13 American Home Products Corporation 3,4-dihydro-2h-benzo[1,4]oxazine derivatives
US6265403B1 (en) * 1999-01-20 2001-07-24 Merck & Co., Inc. Angiogenesis inhibitors
AU777275B2 (en) 1999-07-02 2004-10-07 Stuart A. Lipton Method of reducing neuronal injury or apoptosis
US20020065270A1 (en) 1999-12-28 2002-05-30 Moriarty Kevin Joseph N-heterocyclic inhibitors of TNF-alpha expression
IL150420A0 (en) * 1999-12-28 2002-12-01 Pharmacopeia Inc Pyrimidine and triazine kinase inhibitors
AU2001237041B9 (en) * 2000-02-17 2005-07-28 Amgen Inc. Kinase inhibitors
US7041277B2 (en) 2000-03-10 2006-05-09 Cadbury Adams Usa Llc Chewing gum and confectionery compositions with encapsulated stain removing agent compositions, and methods of making and using the same
CN1642973A (zh) * 2000-09-06 2005-07-20 奥索-麦克尼尔药品公司 治疗变态反应的方法
JP4307073B2 (ja) 2000-12-22 2009-08-05 ワイス ５−ヒドロキシトリプトアミン−６リガンドとしてのヘテロサイクルインダゾールおよびアザインダゾール化合物
WO2002070662A2 (en) 2001-03-02 2002-09-12 Gpc Biotech Ag Three hybrid assay system
ES2230484T3 (es) 2001-03-14 2005-05-01 Wyeth Derivados antidepresivos azaheterociclimeticos de 2,3-dihidro-1,4-dioxino (2,3-f) quinolina.
WO2002085896A1 (en) 2001-04-24 2002-10-31 Wyeth Antidepressant azaheterocyclylmethyl derivatives of 2,3-dihydro-1,4-benzodioxan
US6656950B2 (en) 2001-04-25 2003-12-02 Wyeth Antidepressant azaheterocyclylmethyl derivatives of 1,4-dioxino[2,3-b]pyridine
MXPA03009825A (es) 2001-04-26 2005-03-07 Wyeth Corp Azaheterociclilmetil derivados de [1,4]-benzodioxanos condensados con oxaheterociclilo como agentes antidepresivos.
WO2002088144A2 (en) 2001-04-26 2002-11-07 Wyeth ANTIDEPRESSANT AZAHETEROCYCLYLMETHYL DERIVATIVES OF 2,3-DIHYDRO-1,4-DIOXINO[2,3-f]QUINOXALINE
CN1267434C (zh) 2001-04-26 2006-08-02 惠氏公司 抗抑郁的(SSSRI)7,8－二氢－3H－6,9－二氧杂－1,3－二氮杂环戊二烯并[a]萘的氮杂环基甲基衍生物
WO2002088140A1 (en) 2001-04-30 2002-11-07 Wyeth Antidepressant azaheterocyclylmethyl derivatives of 7,8-dihydro-1,6,9-trioxa-3-aza-cyclopenta[a]naphthalene
MXPA03010524A (es) 2001-05-17 2005-03-07 Wyeth Corp Proceso para la sintesis de derivados de la 2,3-dihidro-1,4-dioxino-[2,3-f]-quinolina.
GB0115109D0 (en) * 2001-06-21 2001-08-15 Aventis Pharma Ltd Chemical compounds
EP1506189A1 (en) * 2002-04-26 2005-02-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrrole derivatives as inhibitors of erk2 and uses thereof
KR20050004214A (ko) 2002-05-31 2005-01-12 에자이 가부시키가이샤 피라졸 화합물 및 이것을 포함하여 이루어지는 의약 조성물
UA78999C2 (en) 2002-06-04 2007-05-10 Wyeth Corp 1-(aminoalkyl)-3-sulfonylazaindoles as ligands of 5-hydroxytryptamine-6
SE0202463D0 (sv) 2002-08-14 2002-08-14 Astrazeneca Ab Novel compounds
EP1599475A2 (en) 2003-03-06 2005-11-30 Eisai Co., Ltd. Jnk inhibitors
EP1608628A2 (en) 2003-03-17 2005-12-28 Takeda San Diego, Inc. Histone deacetylase inhibitors
GB0308466D0 (en) 2003-04-11 2003-05-21 Novartis Ag Organic compounds
WO2004106298A1 (en) 2003-05-30 2004-12-09 Janssen Pharmaceutica N.V. Indole derivatives with an improved antipsychotic activity
TWI339206B (en) 2003-09-04 2011-03-21 Vertex Pharma Compositions useful as inhibitors of protein kinases
WO2005044181A2 (en) 2003-09-09 2005-05-19 Temple University-Of The Commonwealth System Of Higher Education Protection of tissues and cells from cytotoxic effects of ionizing radiation by abl inhibitors
SI1696920T1 (sl) 2003-12-19 2015-02-27 Plexxikon Inc. Spojine in postopki za razvoj modulatorjev ret
GB0405055D0 (en) 2004-03-05 2004-04-07 Eisai London Res Lab Ltd JNK inhibitors
KR101216372B1 (ko) * 2004-03-30 2013-01-04 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Ｊａｋ 및 기타 단백질 키나제의 억제제로서 유용한 아자인돌
RU2006138621A (ru) * 2004-04-02 2008-05-10 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us) Азаиндолы, полезные в качестве ингибиторов rock и других протеинкиназ
ITMI20040874A1 (it) 2004-04-30 2004-07-30 Ist Naz Stud Cura Dei Tumori Derivati indolici ed azaindolici con azione antitumorale
AU2005265017A1 (en) 2004-06-17 2006-01-26 Plexxikon, Inc. Azaindoles modulating c-kit activity and uses therefor
US7173031B2 (en) * 2004-06-28 2007-02-06 Bristol-Myers Squibb Company Pyrrolotriazine kinase inhibitors
EP1781654A1 (en) * 2004-07-27 2007-05-09 SGX Pharmaceuticals, Inc. Pyrrolo-pyridine kinase modulators
GB0420719D0 (en) 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
WO2006038001A1 (en) 2004-10-06 2006-04-13 Celltech R & D Limited Aminopyrimidine derivatives as jnk inhibitors
WO2006050076A1 (en) 2004-10-29 2006-05-11 Janssen Pharmaceutica, N.V. Pyrimidinyl substituted fused-pyrrolyl compounds useful in treating kinase disorders
ATE469151T1 (de) 2005-05-16 2010-06-15 Irm Llc Pyrrolopyridinderivate als proteinkinaseinhibitoren
US8921376B2 (en) 2005-05-20 2014-12-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrrolopyridines useful as inhibitors of protein kinase
MY153898A (en) 2005-06-22 2015-04-15 Plexxikon Inc Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
EP1931674B1 (en) * 2005-09-30 2012-12-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Deazapurines useful as inhibitors of janus kinases
CN104650077A (zh) * 2006-01-17 2015-05-27 沃泰克斯药物股份有限公司 适用作詹纳斯激酶抑制剂的吖吲哚类
SG170828A1 (en) 2006-04-05 2011-05-30 Vertex Pharmaceuticals Inc Us Deazapurines useful as inhibitors of janus kinases
DK3141548T3 (da) * 2011-07-05 2020-07-06 Vertex Pharma Fremgangsmåder og mellemprodukter til fremstilling af azaindoler

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2737190C2 (ru) * 2015-12-09 2020-11-25 Саншайн Лейк Фарма Ко., Лтд. Ингибиторы репликации вируса гриппа, способы их применения и использование

Also Published As

Publication number Publication date
CN101676285A (zh) 2010-03-24
ATE508129T1 (de) 2011-05-15
KR20120126121A (ko) 2012-11-20
TW200602052A (en) 2006-01-16
US20090176763A1 (en) 2009-07-09
AU2012203382A1 (en) 2012-06-28
KR101298951B1 (ko) 2013-09-30
EP2332940A1 (en) 2011-06-15
US8501446B2 (en) 2013-08-06
HRP20110566T1 (hr) 2011-09-30
AR079749A2 (es) 2012-02-15
CY1113560T1 (el) 2016-06-22
US20150152103A1 (en) 2015-06-04
TWI465437B (zh) 2014-12-21
ES2364340T3 (es) 2011-08-31
HK1142882A1 (en) 2010-12-17
IL216734A0 (en) 2012-01-31
US20120258958A1 (en) 2012-10-11
US8188281B2 (en) 2012-05-29
CY1111716T1 (el) 2015-10-07
IL177807A (en) 2012-02-29
KR20100039913A (ko) 2010-04-16
SI1730146T1 (sl) 2011-09-30
CN101676286B (zh) 2013-10-30
PT2332940E (pt) 2013-01-30
NZ584499A (en) 2011-08-26
KR20070027542A (ko) 2007-03-09
AU2005228904C1 (en) 2012-12-13
JP2007531760A (ja) 2007-11-08
ES2398712T3 (es) 2013-03-21
TWI372624B (en) 2012-09-21
EP2311837A1 (en) 2011-04-20
CN101676286A (zh) 2010-03-24
NO20160876A1 (no) 2006-10-24
US20070043063A1 (en) 2007-02-22
RS51830B (sr) 2012-02-29
CA2560454A1 (en) 2005-10-13
AU2012203384A1 (en) 2012-06-28
AU2005228904B8 (en) 2012-08-02
US8722889B2 (en) 2014-05-13
EP2332940B1 (en) 2012-10-31
JP4937112B2 (ja) 2012-05-23
US20140249138A1 (en) 2014-09-04
IL177807A0 (en) 2006-12-31
TW200927104A (en) 2009-07-01
JP2013249315A (ja) 2013-12-12
US7507826B2 (en) 2009-03-24
HK1098471A1 (zh) 2007-07-20
AU2012203384A8 (en) 2012-08-02
EP1730146A1 (en) 2006-12-13
AU2005228904B2 (en) 2012-05-10
TWI471133B (zh) 2015-02-01
CA2560454C (en) 2013-05-21
JP2015113347A (ja) 2015-06-22
KR101216372B1 (ko) 2013-01-04
AU2005228904A1 (en) 2005-10-13
RU2006138040A (ru) 2008-05-10
BRPI0509369A (pt) 2007-09-11
AR048454A1 (es) 2006-04-26
AU2012203382A8 (en) 2012-08-02
NO340403B1 (no) 2017-04-10
NO20064852L (no) 2006-10-24
HRP20110566T8 (en) 2012-12-31
JP2012046548A (ja) 2012-03-08
DK2332940T3 (da) 2013-02-11
TW201240972A (en) 2012-10-16
EP2786995A1 (en) 2014-10-08
JP2008156370A (ja) 2008-07-10
WO2005095400A1 (en) 2005-10-13
US8987454B2 (en) 2015-03-24
NZ549880A (en) 2010-04-30
US20130345197A1 (en) 2013-12-26
KR101298967B1 (ko) 2013-09-02
BRPI0509369B1 (pt) 2021-08-03
JP5042888B2 (ja) 2012-10-03
RU2403252C2 (ru) 2010-11-10
EP2311837B1 (en) 2014-05-21
DK1730146T3 (da) 2011-08-15
CN103554104A (zh) 2014-02-05
PL2332940T3 (pl) 2013-03-29
PL1730146T3 (pl) 2011-10-31
MXPA06011327A (es) 2006-12-15
DE602005027825D1 (de) 2011-06-16
AU2012203382B2 (en) 2014-11-27
PT1730146E (pt) 2011-07-11
EP1730146B1 (en) 2011-05-04
JP5566992B2 (ja) 2014-08-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010119561A (ru) Азаиндолы, полезные в качестве ингибиторов jак и других протеинкиназ
ES3032659T3 (en) 3-(1-oxo-5-(piperidin-4-yl)isoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione derivatives and uses thereof
JP4713465B2 (ja) ７−アミド−イソインドリル化合物およびその薬学的使用
CN110291081B (zh) 作为c-kit抑制剂的苯并咪唑化合物
CN112592334B (zh) 嘧啶衍生物作为激酶抑制剂
JP4648822B2 (ja) イソインドール−イミド化合物、組成物、およびそれらの使用
CA3177672A1 (en) Compounds
CN108794467A (zh) 2-氨基-喹啉衍生物
JP4727571B2 (ja) Ｎ−アルキル−ヒドロキサム酸−イソインドリル化合物およびその薬学的使用
JP2020503297A (ja) Ｃ−ｋｉｔ阻害剤としてのアミノチアゾール化合物
JP2007521287A5 (ru)
CA3109686A1 (en) Degraders that target alk and therapeutic uses thereof
RU2016106003A (ru) Новые изоиндолиновые или изохинолиновые соединения, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их
CN115043817A (zh) Sos1蛋白水解调节剂及其制备方法和应用
WO2022184103A1 (zh) 三并环化合物及其药物组合物和应用
ES2686683T3 (es) Derivados de tieno-indol funcionalizados
JP5840700B2 (ja) 共役３−（インドリル）−および３−（アザインドリル）−４−アリールマレイミド化合物および腫瘍処置におけるそれらの使用
DK2991993T3 (en) NEW MORPHOLINYLANTHRACYCLINE DERIVATIVES
CN118239929A (zh) 一种可抑制prmt5·mta的杂环化合物及其用途
KR20050075435A (ko) (＋)-３-(３,４-디메톡시-페닐)-３-(１-옥소-１,３-디히드로-이소인돌-２-일)-프로피온아미드의 사용 방법 및 그를포함하는 조성물
WO2021031960A1 (zh) 一类2-氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和用途
HK40062138A (en) 2-aminopyrimidine compounds and pharmaceutical compositions and uses thereof
TW202543600A (zh) 作為ＧＳＰＴｓ／ＣＫ１α雙靶降解劑的取代雜環類化合物
CN100427465C (zh) N-烷基-异羟肟酸-异吲哚基化合物及其药物用途
KR20240136392A (ko) Malt-1 억제제로서의 치환된 바이사이클릭 헤테로사이클

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20160222