[go: up one dir, main page]

RU2009131738A - Производные пурина - Google Patents

Производные пурина Download PDF

Info

Publication number
RU2009131738A
RU2009131738A RU2009131738/04A RU2009131738A RU2009131738A RU 2009131738 A RU2009131738 A RU 2009131738A RU 2009131738/04 A RU2009131738/04 A RU 2009131738/04A RU 2009131738 A RU2009131738 A RU 2009131738A RU 2009131738 A RU2009131738 A RU 2009131738A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
optionally
substituted
ring
atom
Prior art date
Application number
RU2009131738/04A
Other languages
English (en)
Inventor
СОЛАНА Хорхе САЛАС (ES)
СОЛАНА Хорхе САЛАС
РОСАЛЕС Кармен АЛЬМАНСА (ES)
РОСАЛЕС Кармен АЛЬМАНСА
СОЛИВА Роберт СОЛИВА (ES)
СОЛИВА Роберт СОЛИВА
УСТРЕЛЬ Монсеррат ФОНТЕС (ES)
УСТРЕЛЬ Монсеррат ФОНТЕС
БЕРНАДО Марина ВИРХИЛИ (ES)
БЕРНАДО Марина ВИРХИЛИ
ЭСПУГА Хосеп КОМЕЛЬЕС (ES)
ЭСПУГА Хосеп КОМЕЛЬЕС
ПОРРАС Хосе Хавьер ПАСТОР (ES)
ПОРРАС Хосе Хавьер ПАСТОР
Original Assignee
Палау Фарма С.А. (Es)
Палау Фарма С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=38042749&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2009131738(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Палау Фарма С.А. (Es), Палау Фарма С.А. filed Critical Палау Фарма С.А. (Es)
Publication of RU2009131738A publication Critical patent/RU2009131738A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/02—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6
    • C07D473/04—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with oxygen, sulphur, or nitrogen atoms directly attached in positions 2 and 6 two oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! в которой R1 обозначает фенил либо 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, связанный с NH-группой через атом C, каждый из которых необязательно может быть сконденсирован с 5- или 6-членным насыщенным, частично ненасыщенным или ароматическим карбоциклическим или гетероциклическим кольцом, где R1 может содержать от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O и S, где один или несколько атомов C или S 5- или 6-членного конденсированного кольца необязательно могут быть окислены с образованием СО, SO или SO2 групп, и где R1 необязательно может быть замещен одним или несколькими R3; ! R2 обозначает фенил либо 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, связанный с пуриновым кольцом через атом C, каждый из которых необязательно может быть сконденсирован с 5- или 6-членным насыщенным, частично ненасыщенным или ароматическим карбоциклическим или гетероциклическим кольцом, где R2 может содержать от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O и S, где один или несколько атомов C или S 5- или 6-членного конденсированного кольца необязательно могут быть окислены с образованием СО, SO или SO2 групп, и где R2 необязательно может быть замещен одним или несколькими R4; ! R3 и R4 независимо обозначают C1-4алкил, C2-4алкенил, C2-4алкинил, галоген, -CN, -NO2, -COR6, -CO2R6, -CONR6R6, -OR6, -OCOR5, -OCONR5R5, -OCO2R5, -SR6, -SO2R5, -SOR5, -SO2NR6R6, -SO2NR7COR5, -NR6R6, -NR7COR6, -NR7CONR6R6, -NR7CO2R5, -NR7SO2R5, -C(=N-OH)R5 или Cy1, где C1-4алкильные, C2-4алкенильные и C2-4алкинильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими R8, а Cy1 необязательно может быть замещен одним или несколькими R9; ! R5 обозначает C1-4алкил, C2-4алкенил, C2-4алкинил или Cy2, где C1-4алкильные, C2-4алкенильные и C2-4алкинильные группы необязательно могут быть з

Claims (25)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
в которой R1 обозначает фенил либо 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, связанный с NH-группой через атом C, каждый из которых необязательно может быть сконденсирован с 5- или 6-членным насыщенным, частично ненасыщенным или ароматическим карбоциклическим или гетероциклическим кольцом, где R1 может содержать от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O и S, где один или несколько атомов C или S 5- или 6-членного конденсированного кольца необязательно могут быть окислены с образованием СО, SO или SO2 групп, и где R1 необязательно может быть замещен одним или несколькими R3;
R2 обозначает фенил либо 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, связанный с пуриновым кольцом через атом C, каждый из которых необязательно может быть сконденсирован с 5- или 6-членным насыщенным, частично ненасыщенным или ароматическим карбоциклическим или гетероциклическим кольцом, где R2 может содержать от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O и S, где один или несколько атомов C или S 5- или 6-членного конденсированного кольца необязательно могут быть окислены с образованием СО, SO или SO2 групп, и где R2 необязательно может быть замещен одним или несколькими R4;
R3 и R4 независимо обозначают C1-4алкил, C2-4алкенил, C2-4алкинил, галоген, -CN, -NO2, -COR6, -CO2R6, -CONR6R6, -OR6, -OCOR5, -OCONR5R5, -OCO2R5, -SR6, -SO2R5, -SOR5, -SO2NR6R6, -SO2NR7COR5, -NR6R6, -NR7COR6, -NR7CONR6R6, -NR7CO2R5, -NR7SO2R5, -C(=N-OH)R5 или Cy1, где C1-4алкильные, C2-4алкенильные и C2-4алкинильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими R8, а Cy1 необязательно может быть замещен одним или несколькими R9;
R5 обозначает C1-4алкил, C2-4алкенил, C2-4алкинил или Cy2, где C1-4алкильные, C2-4алкенильные и C2-4алкинильные группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими R10, а Cy2 необязательно может быть замещен одним или несколькими R11;
R6 обозначает водород или R5;
R7 обозначает водород или C1-4алкил;
R8 обозначает галоген, -CN, -NO2, -COR13, -CO2R13, -CONR13R13, -OR13, -OCOR12, -OCONR12R12, -OCO2R12, -SR13, -SO2R12, -SOR12, -SO2NR13R13, -SO2NR7COR12, -NR13R13, -NR7COR13, -NR7CONR13R13, -NR7CO2R12, -NR7SO2R12, -C(=N-OH)R12 или Cy2, где Cy2 необязательно может быть замещен одним или несколькими R11;
R9 обозначает C1-4алкил, который необязательно может быть замещен одним или несколькими R10, или R9 имеет любое из значений, описанных для R14;
R10 обозначает галоген, -CN, -NO2, -COR16, -CO2R16, -CONR16R16, -OR16, -OCOR15, -OCONR15R15, -OCO2R15, -SR16, -SO2R15, -SOR15, -SO2NR16R16, -SO2NR7COR15, -NR16R16, -NR7COR16, -NR7CONR16R16, -NR7CO2R15, -NR7SO2R15, -C(=N-OH)R15 или Cy2, где Cy2 необязательно может быть замещен одним или несколькими R11;
R11 обозначает C1-4алкил, галогенС1-4алкил, C1-4алкоксиC1-4алкил, гидроксиC1-4алкил, цианоC1-4алкил или имеет любое из значений, описанных для R14;
R12 обозначает C1-4алкил, галогенС1-4алкил, C1-4алкоксиC1-4алкил, гидроксиC1-4алкил, цианоC1-4алкил, Cy3-C1-4алкил или Cy2, где Cy2 необязательно может быть замещен одним или несколькими R11;
R13 обозначает водород или R12;
R14 обозначает галоген, -CN, -NO2, -COR18, -CO2R18, -CONR18R18, -OR18, -OCOR17, -OCONR17R17, -OCO2R17, -SR18, -SO2R17, -SOR17, -SO2NR18R18, -SO2NR7COR17, -NR18R18, -NR7COR18, -NR7CONR18R18, -NR7CO2R17, -NR7SO2R17 или -C(=N-OH)R17;
R15 обозначает C1-4алкил, галогенС1-4алкил, C1-4алкоксиC1-4алкил, гидроксиC1-4алкил, цианоC1-4алкил или Cy2, где Cy2 необязательно может быть замещен одним или несколькими R11;
R16 обозначает водород или R15;
R17 обозначает C1-4алкил, галогенС1-4алкил, C1-4алкоксиC1-4алкил, гидроксиC1-4алкил или цианоC1-4алкил;
R18 обозначает водород или R17;
либо две группы R17 или две группы R18 при одном атоме N могут быть связаны, образуя вместе с атомом N насыщенное 5- или 6-членное кольцо, которое может дополнительно содержать один или два гетероатома, выбранных из N, S и O, и которое необязательно может быть замещено одной или несколькими C1-4алкильными группами;
Cy1 и Cy2 независимо обозначают 3-7-членное моноциклическое или 8-12-членное бициклическое карбоциклическое кольцо, которое может быть насыщенным, частично ненасыщенным или ароматическим и которое может необязательно содержать от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, S и O, где указанное кольцо может быть связано с остальной частью молекулы через любой доступный атом C или N и где один или несколько атомов C или S в кольце необязательно могут быть окислены с образованием CO, SO или SO2 групп;
Cy3 обозначает кольцо, выбранное из (a)-(c)
Figure 00000002
; и
R19 обозначает водород или C1-4алкил,
или его соль.
2. Соединение по п.1, где R1 обозначает фенил, замещенный одним или двумя R3.
2. Соединение по п.2, где группы R3 находятся в положениях 3, 4 и/или 5 фенильного кольца.
4. Соединение по любому из пп.1-3, где каждый R3 независимо обозначает C1-4алкил, галоген, -CN, -OR6, -SO2R5, -SO2NR6R6, -SO2NR7COR5, -NR6R6, -NR7COR6, -NR7SO2R5 или Cy1, где C1-4алкильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими R8, а Cy1 необязательно может быть замещен одним или несколькими R9.
5. Соединение по любому из пп.1-3, где
каждый R3 независимо обозначает C1-4алкил, галоген, -OR6, -SO2NR6R6, -SO2NR7COR5, -NR6R6, -NR7COR6 или Cy1a, где C1-4алкильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими R8, а Cy1a необязательно может быть замещен одним или несколькими R9; и
Cy1a обозначает 5- или 6-членный насыщенный моноциклический гетероцикл, который содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и O, где указанное кольцо может быть присоединено к остальной части молекулы через любой доступный атом C или N и где один или несколько атомов C или S в кольце необязательно могут быть окислены с образованием CO, SO или SO2 групп.
6. Соединение по любому из пп.1-3, где
каждый R3 независимо обозначает C1-4алкил, галоген, гидроксиC1-4алкил, C1-4алкоксиC1-4алкил, -OR6, Cy2aC1-4алкил, -SO2NR6R6, -SO2NR7COR5, -NR6R6, -NR7COR6 или Cy1c, где Cy1c необязательно может быть замещен одним или несколькими R9 и где Cy2a необязательно может быть замещен одним или несколькими R11;
Cy1c обозначает 5- или 6-членный насыщенный моноциклический гетероцикл, который содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и O, при условии, что он содержит, по меньшей мере, 1 атом N, где указанное кольцо присоединено к остальной части молекулы через атом N, где один или несколько атомов C или S в кольце необязательно могут быть окислены с образованием CO, SO или SO2 групп; и
Cy2a обозначает 5- или 6-членный насыщенный моноциклический гетероцикл, который содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и O, и который может быть присоединен к остальной части молекулы через любой доступный атом C или N, где один или несколько кольцевых атомов C или S необязательно могут быть окислены с образованием CO, SO или SO2 групп.
7. Соединение по п.6, где R3 обозначает -SO2NR6R6, -NR7COR6 или Cy2aC1-4алкил, где Cy2a необязательно может быть замещен одним или несколькими R11.
8. Соединение по п.1, где
R1 обозначает кольцо формулы R1d
Figure 00000003
; и
R3 обозначает C1-4алкил, -NR6R6, -SO2NR6R6 или Cy1c, где C1-4алкильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими R8, а Cy1c необязательно может быть замещен одним или несколькими R9; и
Cy1c обозначает 5- или 6-членный насыщенный моноциклический гетероцикл, который содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и O, при условии, что он содержит, по меньшей мере, 1 атом N, где указанное кольцо присоединено к остальной части молекулы через атом N, где один или несколько атомов C или S в кольце необязательно могут быть окислены с образованием CO, SO или SO2 групп.
9. Соединение по п.8, где
R3 обозначает гидроксиC1-4алкил, Cy2aC1-4алкил, -NR6R6, -SO2NR6R6 или Cy1c, где Cy1c необязательно может быть замещен одним или несколькими R9 и где Cy2a необязательно может быть замещен одним или несколькими R11; и
Cy2a обозначает 5- или 6-членный насыщенный моноциклический гетероцикл, который содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и O, и который может быть присоединен к остальной части молекулы через любой доступный атом C или N, где один или несколько атомов C или S в кольце необязательно могут быть окислены с образованием CO, SO или SO2 групп.
10. Соединение по п.9, где R3 обозначает -SO2NR6R6 или Cy1c, необязательно замещенный одним или несколькими R9.
11. Соединение по п.10, где R3 обозначает кольцо формулы (i)-(iii)
Figure 00000004
;
R9a обозначает водород или C1-4алкил; и
R9b обозначает водород, C1-4алкил или гидрокси.
12. Соединение по любому из пп.1-3, где R6 в R3 обозначает водород или R5, а R5 обозначает C1-4алкил, необязательно замещенный одним или несколькими R10.
13. Соединение по п.12, где R6 в R3 обозначает водород или R5, а R5 обозначает C1-4алкил, гидроксиC1-4алкил или C1-4алкоксиC1-4алкил.
14. Соединение по любому из пп.1-3, где R2 обозначает 5- или 6-членный ароматический гетероцикл, присоединенный к пуриновому кольцу через атом C, который необязательно может быть сконденсирован с 5- или 6-членным насыщенным, частично ненасыщенным или ароматическим карбоциклическим или гетероциклическим кольцом, где R2 содержит от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из N, O и S, где один или несколько атомов C или S в 5- или 6-членном конденсированном кольце необязательно могут быть окислены с образованием CO, SO или SO2 групп и где R2 необязательно может быть замещен одним или несколькими R4.
15. Соединение по п.14, где R2 обозначает 3-пиридил, замещенный одним или двумя R4.
16. Соединение по любому из пп.1-3, где
каждый R4 независимо обозначает C1-4алкил, галоген, -CONR6R6, -SR6, -SOR5, -SO2R5, -NR6R6, -NR7SO2R5, -NR7CONR6R6 или Cy1d, где C1-4алкильная группа необязательно может быть замещена одним или несколькими R8, а Cy1d необязательно может быть замещен одним или несколькими R9; и
Cy1d обозначает 3-7-членный насыщенный моноциклический гетероцикл, который содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и O, при условии, что он содержит, по меньшей мере, 1 атом N, где указанное кольцо присоединено к остальной части молекулы через атом N и где один или несколько атомов C или S в кольце необязательно могут быть окислены с образованием CO, SO или SO2 групп.
17. Соединение по п.16, где
каждый R4 независимо обозначает C1-4алкил, галоген, гидроксиC1-4алкил, C1-4алкоксиC1-4алкил, -CONR6R6, -SR6, -SOR5, -SO2R5, -NR6R6, -NR7SO2R5, -NR7CONR6R6 или Cy1c, где Cy1c необязательно может быть замещен одним или несколькими R9; и
Cy1c обозначает 5- или 6-членный насыщенный моноциклический гетероцикл, который содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и O, при условии, что он содержит, по меньшей мере, 1 атом N, где указанное кольцо присоединено к остальной части молекулы через атом N, где один или несколько атомов C или S в кольце необязательно могут быть окислены с образованием CO, SO или SO2 групп.
18. Соединение по любому из пп.1-3, где
R2 обозначает группу формулы
Figure 00000005
; и
каждый R25 независимо обозначает водород, галоген или C1-4алкил.
19. Соединение по п.18, где
R4 обозначает -NR6R6 или Cy1d, где Cy1d необязательно может быть замещен одним или несколькими R9; и
Cy1d обозначает 3-7-членный насыщенный моноциклический гетероцикл, который содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и O, при условии, что он содержит, по меньшей мере, 1 атом N, где указанное кольцо присоединено к остальной части молекулы через атом N и где один или несколько атомов C или S в кольце необязательно могут быть окислены с образованием CO, SO или SO2 групп.
20. Соединение по п.19, где
R4 обозначает -NR6R6 или Cy1c, где Cy1c необязательно может быть замещен одним или несколькими R9; и
Cy1c обозначает 5- или 6-членный насыщенный моноциклический гетероцикл, который содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из N, S и O, при условии, что он содержит, по меньшей мере, 1 атом N, где указанное кольцо присоединено к остальной части молекулы через атом N, где один или несколько атомов C или S в кольце необязательно могут быть окислены с образованием CO, SO или SO2 групп.
21. Соединение по п.20, где R4 обозначает -NR6R6.
22. Соединение по любому из пп.19-21, где R6 обозначает C1-4алкил, который необязательно замещен одним или несколькими R10.
23. Фармацевтическая композиция, которая включает соединение формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, а также один или несколько фармацевтически приемлемых наполнителей.
24. Применение соединения формулы I по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания, выбранного из отторжения трансплантата; иммунных, аутоиммунных или воспалительных заболеваний; нейродегенеративных заболеваний; и пролиферативных заболеваний.
25. Способ получения соединения формулы I по п.1, который включает
(a) взаимодействие соединения формулы IV с соединением формулы V
Figure 00000006
где R1 и R2 имеют значение, описанное по п.1, а P1 обозначает защитную группу для аминогруппы с последующим удалением защитной группы, если необходимо; или
(b) взаимодействие соединения формулы X с соединением формулы III
Figure 00000007
где R1 и R2 имеют значение, описанное ранее по п.1, P1 обозначает защитную группу для аминогруппы, а Ra и Rb обозначают H или C1-4алкил или могут быть связаны с образованием вместе с атомами B и O 5- или 6-членного кольца, которое необязательно может быть замещено одной или несколькими метильными группами с последующим удалением защитной группы, если необходимо; или
(c) взаимодействие соединения формулы XV с соединением формулы XII
Figure 00000008
где R4* обозначает -NR6R6 или Cy1, связанный через атом N с пиридиновым кольцом, каждый R25 независимо обозначает водород, галоген, C1-4алкил, C1-4алкокси, галогенС1-4алкокси или -SC1-4алкил, P1 обозначает защитную группу для аминогруппы, а R1, Cy1 и R6 имеют описанное ранее значение с последующим удалением защитной группы, если необходимо; или
(d) превращение в одну или несколько стадий соединения формулы I в другое соединение формулы I.
RU2009131738/04A 2007-01-23 2008-01-23 Производные пурина RU2009131738A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07381005 2007-01-23
EP07381005.3 2007-01-23

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009131738A true RU2009131738A (ru) 2011-02-27

Family

ID=38042749

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009131738/04A RU2009131738A (ru) 2007-01-23 2008-01-23 Производные пурина

Country Status (15)

Country Link
US (1) US20100204187A1 (ru)
EP (1) EP2118105A1 (ru)
JP (1) JP2010526027A (ru)
KR (1) KR20090101281A (ru)
CN (1) CN101589043A (ru)
AR (1) AR064996A1 (ru)
AU (1) AU2008208801A1 (ru)
BR (1) BRPI0806811A2 (ru)
CA (1) CA2674875A1 (ru)
CL (1) CL2008000192A1 (ru)
MX (1) MX2009007302A (ru)
PE (1) PE20090054A1 (ru)
RU (1) RU2009131738A (ru)
TW (1) TW200902017A (ru)
WO (1) WO2008090181A1 (ru)

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8404674B2 (en) * 2007-03-07 2013-03-26 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted 9H-purin-2-YL compounds, compositions thereof and uses thereof
EA201070143A1 (ru) * 2007-07-13 2010-08-30 Аддекс Фарма С.А. Новые гетероароматические производные и их использование в качестве положительных аллостерических модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов
CA2698511C (en) * 2007-09-04 2016-10-11 The Scripps Research Institute Substituted pyrimidinyl-amines as protein kinase inhibitors
EP2405973B1 (en) 2009-03-13 2015-04-22 Katholieke Universiteit Leuven, K.U. Leuven R&D Thiazolopyrimidine modulators as immunosuppressive agents
DK2414362T3 (da) 2009-04-03 2014-09-22 Verastem Inc Pyrimidinsubstituerede purinforbindelser som kinaseinhibitorer
WO2011046970A1 (en) * 2009-10-12 2011-04-21 Myrexis, Inc. Amino - pyrimidine compounds as inhibitors of tbkl and/or ikk epsilon
CA2782720A1 (en) * 2009-12-18 2011-06-23 Pfizer Inc. Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds
GB201012889D0 (en) 2010-08-02 2010-09-15 Univ Leuven Kath Antiviral activity of novel bicyclic heterocycles
GB201015411D0 (en) 2010-09-15 2010-10-27 Univ Leuven Kath Anti-cancer activity of novel bicyclic heterocycles
US20130196990A1 (en) 2010-10-06 2013-08-01 Junya Qu Benzimidazole Derivatives As PI3 Kinase Inhibitors
CN103889962B (zh) * 2011-04-01 2017-05-03 犹他大学研究基金会 作为受体酪氨酸激酶btk抑制剂的取代的n‑(3‑(嘧啶‑4‑基)苯基)丙烯酰胺类似物
WO2012172043A1 (en) 2011-06-15 2012-12-20 Laboratoire Biodim Purine derivatives and their use as pharmaceuticals for prevention or treatment of bacterial infections
CN104507923B (zh) * 2012-08-02 2018-02-09 内尔维阿诺医学科学有限公司 作为激酶抑制剂的取代的吡咯类活性剂
JP5746777B2 (ja) * 2014-01-21 2015-07-08 ベラステム・インコーポレーテッドＶｅｒａｓｔｅｍ，Ｉｎｃ． キナーゼ阻害剤としてのピリミジン置換プリン化合物
TW201613916A (en) 2014-06-03 2016-04-16 Gilead Sciences Inc TANK-binding kinase inhibitor compounds
CN106715419A (zh) 2014-09-26 2017-05-24 吉利德科学公司 用作tank‑结合激酶抑制剂化合物的氨基三嗪衍生物
EP3053920B1 (en) * 2015-02-05 2020-04-08 AB Science Compounds with anti-tumoral activity
EP3394044A1 (en) 2015-12-17 2018-10-31 Gilead Sciences, Inc. Tank-binding kinase inhibitor compounds
US10968215B2 (en) 2016-09-07 2021-04-06 Shanghai Haihe Pharmaceutical Co., Ltd. Pyrido five-element aromatic ring compound, preparation method therefor and use thereof
JOP20180094A1 (ar) 2017-10-18 2019-04-18 Hk Inno N Corp مركب حلقي غير متجانس كمثبط بروتين كيناز
KR102195348B1 (ko) 2018-11-15 2020-12-24 에이치케이이노엔 주식회사 단백질 키나제 억제제로서의 신규 화합물 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
CN114945572B (zh) * 2019-03-26 2025-01-28 周美吟 用于治疗镰状血球贫血症及β-地中海型贫血的HBF药理诱导化合物
CN114685507B (zh) * 2022-04-06 2024-01-12 山东大学 嘌呤胺衍生物类cdk2抑制剂及其制备方法和应用
CN117247387A (zh) * 2022-06-16 2023-12-19 上海翊石医药科技有限公司 一种芳杂环类化合物及其制备方法

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2004052862A1 (ja) * 2002-12-10 2004-06-24 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. 含窒素複素環化合物およびその医薬用途
FR2851248B1 (fr) * 2003-02-18 2005-04-08 Aventis Pharma Sa Nouveaux derives de la purine, leur procede de preparation, leur application a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et nouvelle utilisation
US7476670B2 (en) * 2003-02-18 2009-01-13 Aventis Pharma S.A. Purine derivatives, method for preparing, pharmaceutical compositions and novel use
ATE396731T1 (de) * 2003-03-25 2008-06-15 Vertex Pharma Thiazole zur verwendung als inhibitoren von protein-kinasen
JP2006524688A (ja) * 2003-03-25 2006-11-02 バーテックス　ファーマシューティカルズ　インコーポレイテッド プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なチアゾール
GB0407723D0 (en) * 2004-04-05 2004-05-12 Novartis Ag Organic compounds
US20060247263A1 (en) * 2005-04-19 2006-11-02 Amgen Inc. Substituted heterocyclic compounds and methods of use

Also Published As

Publication number Publication date
CN101589043A (zh) 2009-11-25
US20100204187A1 (en) 2010-08-12
AR064996A1 (es) 2009-05-06
CA2674875A1 (en) 2008-07-31
AU2008208801A1 (en) 2008-07-31
WO2008090181A1 (en) 2008-07-31
MX2009007302A (es) 2009-07-15
BRPI0806811A2 (pt) 2011-09-13
PE20090054A1 (es) 2009-01-26
EP2118105A1 (en) 2009-11-18
JP2010526027A (ja) 2010-07-29
TW200902017A (en) 2009-01-16
KR20090101281A (ko) 2009-09-24
CL2008000192A1 (es) 2008-07-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009131738A (ru) Производные пурина
RU2008114378A (ru) Производные 2-аминопиримидина как модуляторы активности н4-рецептора гистамина
JP2008510691A5 (ru)
EA201000104A1 (ru) Производные пиримидина, применимые для лечения воспалительных или аллергических патологических состояний
RU2007146173A (ru) Пиридо [2,3-d] пиримидины, полезные в качестве ингибиторов вич, и способы их получения
RU2012112050A (ru) Производные дигидроптеридинона, способ их получения и фармацевтическое применение
EA201101243A1 (ru) 3h-имидазо[4,5-c]пиридин-6-карбоксамиды в качестве противовоспалительных средств
RU2009105826A (ru) 2,4-ди(ариламино)питимидин-5-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов jak-киназ
EA200970670A1 (ru) Производные 3-амино-пирроло[3,4-c]пиразол-5(1h,4h,6h)-карбальдегида в качестве ингибиторов ркс
RU2009143333A (ru) Производные аминодигидротиазина, замещенные циклической группой
EA200701504A1 (ru) Индолы, пригодные для лечения воспалений
AR043528A1 (es) Inhibidores de citoquinas
EA201001159A1 (ru) Конденсированные гетероциклические производные и их применение
CA2628131A1 (en) Hydroxy and alkoxy substituted 1h-imidazoquinolines and methods
RU2018106483A (ru) Соединения, подходящие для лечения расстройств, связанных с kit и pdgfr
RU2007109870A (ru) 2,4-ди(аминофенил)пиримидины в качестве ингибиторов plk-киназ
EA200601350A1 (ru) Азотсодержащие гетероциклические производные и их фармацевтические применения
EA201170922A1 (ru) Производные сульфонамида
RU2009143105A (ru) Производные пирролопиридина и их применение в качестве ингибиторов васе
AR078674A1 (es) Derivados de pirazolo[3, 4-d]pirimidina, un intermediario para su sintesis, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de las pi3-quinasas
RU2014122866A (ru) Пропеноатные производные бетулина
RU2006135541A (ru) Производные аминокислот
RU2010100945A (ru) Способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов
RU2014115796A (ru) Модуляторы ror-гамма
IL276711B1 (en) Arginase inhibitors and methods of use thereof

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110314