RU2008114378A - Производные 2-аминопиримидина как модуляторы активности н4-рецептора гистамина - Google Patents
Производные 2-аминопиримидина как модуляторы активности н4-рецептора гистамина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008114378A RU2008114378A RU2008114378/04A RU2008114378A RU2008114378A RU 2008114378 A RU2008114378 A RU 2008114378A RU 2008114378/04 A RU2008114378/04 A RU 2008114378/04A RU 2008114378 A RU2008114378 A RU 2008114378A RU 2008114378 A RU2008114378 A RU 2008114378A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- compound according
- compound
- substituents
- paragraphs
- Prior art date
Links
- 150000005006 2-aminopyrimidines Chemical class 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 30
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 11
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 11
- 125000004765 (C1-C4) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 7
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 125000004767 (C1-C4) haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims abstract 6
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 125000006650 (C2-C4) alkynyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 12
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 5
- NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N Histamine Chemical compound NCCC1=CN=CN1 NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 229960001340 histamine Drugs 0.000 claims 2
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000006806 disease prevention Effects 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000004438 haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000001900 immune effect Effects 0.000 claims 1
- 208000026278 immune system disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 1
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 9
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 2
- -1 —OH Chemical group 0.000 abstract 2
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
- C07D239/50—Three nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I ! ! в которой ! R1 представляет собой группу, выбранную из (а), (b) и (c): ! ! R2 представляет собой Н или С1-4-алкил; ! R3 представляет собой фенил, необязательно конденсированный с 5- или 6-членным ароматическим, насыщенным или частично ненасыщенным циклом, который может быть карбоциклическим или гетероциклическим с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, O и S; причем R3 может быть замещен одним или более заместителями R8; ! R4 представляет собой Н или С1-4-алкил; ! R5 представляет собой Н или С1-4-алкил; ! R6 представляет собой Н или С1-4-алкил; ! R7 представляет собой Н или С1-4-алкил; ! каждый R8 независимо друг от друга представляет собой С1-4-алкил, галоген, -ОН, С1-4-алкоксигруппу, С1-4-алкилтиогруппу, С1-4-галогеноалкил, С1-4-галогеноалкоксигруппу, -COR9, -CO2R9, -CONR9R9, -NR9R9, -NHCOR10, -CN, C2-4-алкинил или -СН2ОН, и дополнительно один из заместителей R8 может представлять собой фенил, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из С1-4-алкила, галогена, -ОН, С1-4-алкоксигруппы, С1-4-алкилтиогруппы, С1-4-галогеноалкила, С1-4-галогеноалкоксигруппы, -COR9, -CO2R9, -CONR9R9, -NR9R9, -NHCOR10, -CN, C2-4-алкинила и -СН2ОН; ! R9 представляет собой Н или С1-4-алкил; ! R10 представляет собой С1-4-алкил; ! m представляет собой 1, 2 или 3; ! n представляет собой 0 или 1; и ! р представляет собой 1 или 2; ! или его соль. ! 2. Соединение по п.1, в котором n равно 0. ! 3. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой Н или метил. ! 4. Соединение по п.1, в котором R3 представляет собой фенил или нафтил, которые могут быть замещены одним или более заместителями R8. ! 5. Соединение по п.2, в котором R3 представляет собой фенил или нафтил, которые могут быть замещены одним или более заместителями R8. ! 6. Соединение по п.4
Claims (25)
1. Соединение формулы I
в которой
R1 представляет собой группу, выбранную из (а), (b) и (c):
R2 представляет собой Н или С1-4-алкил;
R3 представляет собой фенил, необязательно конденсированный с 5- или 6-членным ароматическим, насыщенным или частично ненасыщенным циклом, который может быть карбоциклическим или гетероциклическим с 1 или 2 гетероатомами, выбранными из N, O и S; причем R3 может быть замещен одним или более заместителями R8;
R4 представляет собой Н или С1-4-алкил;
R5 представляет собой Н или С1-4-алкил;
R6 представляет собой Н или С1-4-алкил;
R7 представляет собой Н или С1-4-алкил;
каждый R8 независимо друг от друга представляет собой С1-4-алкил, галоген, -ОН, С1-4-алкоксигруппу, С1-4-алкилтиогруппу, С1-4-галогеноалкил, С1-4-галогеноалкоксигруппу, -COR9, -CO2R9, -CONR9R9, -NR9R9, -NHCOR10, -CN, C2-4-алкинил или -СН2ОН, и дополнительно один из заместителей R8 может представлять собой фенил, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из С1-4-алкила, галогена, -ОН, С1-4-алкоксигруппы, С1-4-алкилтиогруппы, С1-4-галогеноалкила, С1-4-галогеноалкоксигруппы, -COR9, -CO2R9, -CONR9R9, -NR9R9, -NHCOR10, -CN, C2-4-алкинила и -СН2ОН;
R9 представляет собой Н или С1-4-алкил;
R10 представляет собой С1-4-алкил;
m представляет собой 1, 2 или 3;
n представляет собой 0 или 1; и
р представляет собой 1 или 2;
или его соль.
2. Соединение по п.1, в котором n равно 0.
3. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой Н или метил.
4. Соединение по п.1, в котором R3 представляет собой фенил или нафтил, которые могут быть замещены одним или более заместителями R8.
5. Соединение по п.2, в котором R3 представляет собой фенил или нафтил, которые могут быть замещены одним или более заместителями R8.
6. Соединение по п.4, в котором R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями R8.
7. Соединение по п.5, в котором R3 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями R8.
8. Соединение по любому из пп.1-7, в котором каждый R8 независимо друг от друга представляет собой С1-4-алкил, галоген, -ОН, С1-4-алкоксигруппу, С1-4-галогеноалкил, С1-4-галогеноалкоксигруппу, -CN или C2-4-алкинил, и дополнительно один из заместителей R8 может представлять собой фенил, необязательно замещенный одной или более группами, выбранными из С1-4-алкила, галогена, -ОН, С1-4-алкоксигруппы, С1-4-галогеноалкила, С1-4-галогеноалкоксигруппы, -CN и C2-4-алкинила.
9. Соединение по п.8, в котором каждый R8 независимо друг от друга представляет собой С1-4-алкил, галоген, -ОН, С1-4-алкоксигруппу, С1-4-галогеноалкил, С1-4-галогеноалкоксигруппу, -CN или C2-4-алкинил.
10. Соединение по любому из пп. 1-7 или 9, в котором R1 представляет собой (а) или (b).
11. Соединение по п.10, в котором R1 представляет собой (а).
12. Соединение по п.10, в котором R1 представляет собой (b).
13. Соединение по любому из пп. 1-7 или 9, в котором R1 представляет собой (с).
14. Соединение по любому из пп. 1-7, 9 или 11, в котором m представляет собой 1 или 2.
15. Соединение по любому из пп. 1-7 или 9, в котором р представляет собой 2.
16. Соединение по любому из пп. 1-7, 9 или 11, в котором R4 представляет собой H или С1-2-алкил.
17. Соединение по п.16, в котором R5 представляет собой Н или С1-2-алкил.
18. Соединение по любому из пп. 1-7, 9 или 11, в котором R4 представляет собой Н и R5 представляет собой метил или этил, или R4 и R5 представляют собой Н, или R4 и R5 представляют собой метил.
19. Соединение по п.16, в котором m представляет собой 1 или 2.
20. Соединение по п.18, в котором m представляет собой 1 или 2.
21. Соединение по любому из пп. 1-7, 9 или 12, в котором R6 представляет собой Н или метил.
22. Соединение по любому из пп. 1-7 или 9, в котором R7 представляет собой Н или метил.
23. Фармацевтическая композиция, которая содержит соединение формулы I по любому из пп. 1-22 или его фармацевтически приемлемую соль и один или несколько фармацевтически приемлемых наполнителей.
24. Применение соединения формулы I по одному из пп. 1-22 или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного препарата для лечения или предупреждения заболеваний, опосредованных Н4-рецептором гистамина.
25. Применение по п.24, в котором заболевание, опосредованное Н4-рецептором гистамина, представляет собой иммунологическое или воспалительное заболевание.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP05380195.7 | 2005-09-13 | ||
| EP05380195 | 2005-09-13 | ||
| EP06381027.9 | 2006-06-09 | ||
| EP06381027 | 2006-06-09 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008114378A true RU2008114378A (ru) | 2009-10-20 |
Family
ID=37596549
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008114378/04A RU2008114378A (ru) | 2005-09-13 | 2006-09-12 | Производные 2-аминопиримидина как модуляторы активности н4-рецептора гистамина |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20090306038A1 (ru) |
| EP (1) | EP1928862A1 (ru) |
| JP (1) | JP2009507896A (ru) |
| KR (1) | KR20080043840A (ru) |
| AR (1) | AR056511A1 (ru) |
| AU (1) | AU2006290715A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0615880A2 (ru) |
| CA (1) | CA2622372A1 (ru) |
| IL (1) | IL189947A0 (ru) |
| NO (1) | NO20081003L (ru) |
| PE (1) | PE20070790A1 (ru) |
| RU (1) | RU2008114378A (ru) |
| TW (1) | TW200800956A (ru) |
| WO (1) | WO2007031529A1 (ru) |
Families Citing this family (31)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NL2000323C2 (nl) * | 2005-12-20 | 2007-11-20 | Pfizer Ltd | Pyrimidine-derivaten. |
| UA95949C2 (ru) | 2006-03-31 | 2011-09-26 | Янссен Фармацевтика, Н.В. | Бензоимидазол-2-илпиримидины и пиразины как модуляторы рецептора гистамина h4 |
| CL2008000467A1 (es) | 2007-02-14 | 2008-08-22 | Janssen Pharmaceutica Nv | Compuestos derivados de 2-aminopirimidina, moduladores del receptor histamina h4; su procedimiento de preparacion; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para tratar un trastorno inflamatorio seleccionado de alegia, asma |
| JP4827986B2 (ja) | 2007-06-08 | 2011-11-30 | マンカインド コーポレ−ション | ＩＲＥ−１αインヒビター |
| US8022209B2 (en) | 2007-09-12 | 2011-09-20 | Janssen Pharmaceutica Nv | Substituted nitrogen-containing heteroaryl derivatives useful as modulators of the histamine H4 receptor |
| PE20091035A1 (es) * | 2007-11-30 | 2009-07-16 | Palau Pharma Sa | Derivados de 2-aminopirimidina |
| TW200940529A (en) * | 2007-12-19 | 2009-10-01 | Palau Pharma Sa | 2-amino-pyrimidine derivatives |
| SI2235012T1 (sl) * | 2007-12-21 | 2013-11-29 | Palau Pharma, S.A. | 4-aminopirimidinski derivati kot antagonisti histaminskega receptorja H4 |
| EP2077263A1 (en) | 2008-01-02 | 2009-07-08 | Vereniging voor christelijk hoger onderwijs, wetenschappelijk onderzoek en patiëntenzorg | Quinazolines and related heterocyclic compounds and their therapeutic use |
| UA100567C2 (ru) * | 2008-06-12 | 2013-01-10 | Янссен Фармацевтика Нв | Использование антагонистов н4-гистаминовых рецепторов для лечения послеоперационных спаек |
| MX2010013726A (es) * | 2008-06-12 | 2011-01-14 | Janssen Pharmaceutica Nv | Moduladores de diamino-piridina, pirimidina, y piridazina del receptor h4 de histamina. |
| EP2201982A1 (en) | 2008-12-24 | 2010-06-30 | INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) | Histamine H4 receptor antagonists for the treatment of vestibular disorders |
| US8349852B2 (en) | 2009-01-13 | 2013-01-08 | Novartis Ag | Quinazolinone derivatives useful as vanilloid antagonists |
| EP2516420B8 (en) | 2009-12-23 | 2018-10-17 | Medicis Pharmaceutical Corporation | Aminoalkylpyrimidine derivatives as histamine h4 receptor antagonists |
| WO2011092293A2 (en) | 2010-02-01 | 2011-08-04 | Novartis Ag | Cyclohexyl amide derivatives as crf receptor antagonists |
| AR080055A1 (es) | 2010-02-01 | 2012-03-07 | Novartis Ag | Derivados de pirazolo-[5,1-b]-oxazol como antagonistas de los receptores de crf -1 |
| WO2011095450A1 (en) | 2010-02-02 | 2011-08-11 | Novartis Ag | Cyclohexyl amide derivatives as crf receptor antagonists |
| SI2858647T1 (sl) | 2012-06-08 | 2018-11-30 | Sensorion | Inhibitorji receptorja H4 za zdravljenje tinitusa |
| HRP20200253T1 (hr) | 2013-03-06 | 2020-05-29 | Janssen Pharmaceutica Nv | Benzoimidazol-2-il pirimidinski modulatori histaminskog h4 receptora |
| US10125144B2 (en) | 2013-10-07 | 2018-11-13 | Kadmon Corporation, Llc | Rho kinase inhibitors |
| US9840489B2 (en) | 2013-12-20 | 2017-12-12 | Institute Of Pharmacology And Toxicology Academy Of Military Medical Sciences P.L.A. China | Piperidine carboxamide compound, preparation method, and usage thereof |
| WO2015107494A1 (en) | 2014-01-17 | 2015-07-23 | Novartis Ag | 1 -(triazin-3-yi_/pyridazin-3-yl)-piper(-azine)idine derivatives and compositions thereof for inhibiting the activity of shp2 |
| EP3094627B1 (en) | 2014-01-17 | 2018-08-22 | Novartis AG | 1-pyridazin-/triazin-3-yl-piper(-azine)/idine/pyrolidine derivatives and and compositions thereof for inhibiting the activity of shp2 |
| JO3517B1 (ar) | 2014-01-17 | 2020-07-05 | Novartis Ag | ان-ازاسبيرو الكان حلقي كبديل مركبات اريل-ان مغايرة وتركيبات لتثبيط نشاط shp2 |
| EP3310774B1 (en) | 2015-06-19 | 2020-04-29 | Novartis AG | Compounds and compositions for inhibiting the activity of shp2 |
| WO2016203404A1 (en) | 2015-06-19 | 2016-12-22 | Novartis Ag | Compounds and compositions for inhibiting the activity of shp2 |
| ES2824576T3 (es) | 2015-06-19 | 2021-05-12 | Novartis Ag | Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2 |
| US10934285B2 (en) | 2016-06-14 | 2021-03-02 | Novartis Ag | Compounds and compositions for inhibiting the activity of SHP2 |
| BR112019013571A2 (pt) | 2016-12-29 | 2020-01-07 | Minoryx Therapeutics S.L. | Compostos heteroarila e seu uso |
| CA3048340A1 (en) | 2017-01-10 | 2018-07-19 | Novartis Ag | Pharmaceutical combination comprising an alk inhibitor and a shp2 inhibitor |
| WO2018187652A1 (en) * | 2017-04-06 | 2018-10-11 | Janssen Pharmaceutica Nv | 2,4-diaminopyrimidine derivatives as histamine h4 modulators |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2735201A (en) * | 1999-12-28 | 2001-07-09 | Pharmacopeia, Inc. | Pyrimidine and triazine kinase inhibitors |
| EP1505064A1 (en) * | 2003-08-05 | 2005-02-09 | Bayer HealthCare AG | 2-Aminopyrimidine derivatives |
| US20070021435A1 (en) * | 2005-06-10 | 2007-01-25 | Gaul Michael D | Aminopyrimidines as kinase modulators |
| US20060281764A1 (en) * | 2005-06-10 | 2006-12-14 | Gaul Michael D | Aminopyrimidines as kinase modulators |
| NL2000323C2 (nl) * | 2005-12-20 | 2007-11-20 | Pfizer Ltd | Pyrimidine-derivaten. |
-
2006
- 2006-09-12 KR KR1020087006203A patent/KR20080043840A/ko not_active Withdrawn
- 2006-09-12 AU AU2006290715A patent/AU2006290715A1/en not_active Abandoned
- 2006-09-12 EP EP06793469A patent/EP1928862A1/en not_active Withdrawn
- 2006-09-12 WO PCT/EP2006/066303 patent/WO2007031529A1/en not_active Ceased
- 2006-09-12 US US12/066,594 patent/US20090306038A1/en not_active Abandoned
- 2006-09-12 RU RU2008114378/04A patent/RU2008114378A/ru not_active Application Discontinuation
- 2006-09-12 CA CA002622372A patent/CA2622372A1/en not_active Abandoned
- 2006-09-12 BR BRPI0615880-3A patent/BRPI0615880A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-09-12 TW TW095133677A patent/TW200800956A/zh unknown
- 2006-09-12 JP JP2008530514A patent/JP2009507896A/ja active Pending
- 2006-09-13 AR ARP060103998A patent/AR056511A1/es unknown
- 2006-09-13 PE PE2006001110A patent/PE20070790A1/es not_active Application Discontinuation
-
2008
- 2008-02-27 NO NO20081003A patent/NO20081003L/no not_active Application Discontinuation
- 2008-03-05 IL IL189947A patent/IL189947A0/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2009507896A (ja) | 2009-02-26 |
| EP1928862A1 (en) | 2008-06-11 |
| TW200800956A (en) | 2008-01-01 |
| AR056511A1 (es) | 2007-10-10 |
| AU2006290715A1 (en) | 2007-03-22 |
| PE20070790A1 (es) | 2007-08-24 |
| KR20080043840A (ko) | 2008-05-19 |
| IL189947A0 (en) | 2008-08-07 |
| BRPI0615880A2 (pt) | 2011-05-31 |
| WO2007031529A1 (en) | 2007-03-22 |
| CA2622372A1 (en) | 2007-03-22 |
| NO20081003L (no) | 2008-04-11 |
| US20090306038A1 (en) | 2009-12-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008114378A (ru) | Производные 2-аминопиримидина как модуляторы активности н4-рецептора гистамина | |
| JP2009507896A5 (ru) | ||
| ECSP045483A (es) | Derivados de heteroarilamida benzocondensada de tienopiridinas útiles como agentes terapéuticos, composiciones farmacéuticas que incluyen a los mismos, y métodos para su uso | |
| AR033295A1 (es) | Compuestos biciclicos de pirimidina, proceso para su obtencion, uso de los mismos para la preparacion de una composicion farmaceutica y dicha composicion farmaceutica | |
| CO6341631A2 (es) | Derivados de 1,2,4 - oxadiazol y su uso terapéutico | |
| RU2007137649A (ru) | 2-(4-оксо-4н-хиназолин-3-ил)ацетамиды и их использование в качестве вазопрессин v3 антагонистов | |
| AR045407A1 (es) | Compuesto de tiazolidin-4-ona, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para preparar dicha composicion | |
| PE20060775A1 (es) | Derivados de pirrolidilo de compuestos heteroaromaticos como inhibidores de fosfodiesterasa | |
| CL2012001699A1 (es) | Compuestos derivados de n-(1h-indazol-4-il)imidazo[1,2-a]piridin-3-carboxamida sustituidos, inhibidores de cfms; proceso de preparacion; composicion farmaceutica que los comprende; uso del compuesto para el tratamiento de enfermedades relacionadas con huesos, cancer, trastornos autoinmunes, enfermedades inflamatorias, entre otras. | |
| AR078536A1 (es) | Derivados de pirazol como ligandos del receptor de estrogeno | |
| AR055669A1 (es) | Derivados de 3h - imidazo[4, 5 -b]piridina como inhibidores selectivos de gsk3, metodos e internediarios para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso para la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas y mentales. | |
| DK2314582T3 (da) | Heterocykliske forbindelser som antivirusmidler | |
| BR112012020557A2 (pt) | formas cristalinas de sódio 4- {[9-cloro-7-(2-flúor-6-metoifenil)-5h-pirimido [5,4-d] [2] benzazepin-2-il]-amino}-2 metoxibenzoato de sódio. | |
| PE20151249A1 (es) | Derivados de pirazolopirimidina como inhibidores de jak quinasas | |
| RU2014141579A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз | |
| NI200700102A (es) | Derivados de indol tetraciclicos como agentes antiviricos | |
| RU2009131738A (ru) | Производные пурина | |
| CY1114803T1 (el) | Παραγωγα πυριμιδινο σουλφοναμιδιου ως ρυθμιστες υποδοχεων χημειοκινης | |
| RU2008142600A (ru) | Органическое соединение | |
| CA2481482A1 (en) | Tropane derivatives as ccr5 modulators | |
| UY31885A (es) | Derivados de las 1, 3, 5-triazina-2, 4-diaminas-6-sustituidas-n-sustituidas y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, composiciones y aplicaciones. | |
| RU2009102270A (ru) | Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы | |
| AR045040A1 (es) | Derivados de compuestos espiroazabiciclicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la preparacion de medicamentos | |
| RU2010115337A (ru) | Трициклические гетероциклические производные | |
| RU2006130000A (ru) | Органические соединения |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20110714 |