[go: up one dir, main page]

RU2012112050A - Производные дигидроптеридинона, способ их получения и фармацевтическое применение - Google Patents

Производные дигидроптеридинона, способ их получения и фармацевтическое применение Download PDF

Info

Publication number
RU2012112050A
RU2012112050A RU2012112050/04A RU2012112050A RU2012112050A RU 2012112050 A RU2012112050 A RU 2012112050A RU 2012112050/04 A RU2012112050/04 A RU 2012112050/04A RU 2012112050 A RU2012112050 A RU 2012112050A RU 2012112050 A RU2012112050 A RU 2012112050A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
group
aryl
cycloalkyl
heteroaryl
Prior art date
Application number
RU2012112050/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2559881C2 (ru
Inventor
Пэн Чо ТАН
Нун ЧЖАН
Баолэй ЧЖАН
Вэйминь ВАН
Хао ЧЖЭН
Линь ВУ
Original Assignee
Цзянсу Хэнжуй Медицин Ко., Лтд.
Шанхай Хэнжуй Фармасьютикал Ко., Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Цзянсу Хэнжуй Медицин Ко., Лтд., Шанхай Хэнжуй Фармасьютикал Ко., Лтд filed Critical Цзянсу Хэнжуй Медицин Ко., Лтд.
Publication of RU2012112050A publication Critical patent/RU2012112050A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2559881C2 publication Critical patent/RU2559881C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D475/00—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems
    • C07D475/02—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems with an oxygen atom directly attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D475/00—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D475/00—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems
    • C07D475/12—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems containing pteridine ring systems condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединения формулы (I) или их таутомеры, рацематы, энантиомеры, диастереоизомеры и их смеси, а также их фармацевтически приемлемые соли:где:Rи Rкаждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, гетероциклического алкила, арила, гетероарила, карбокси или эфира карбоновой кислоты, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклический алкил, арил или гетероарил каждый необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, атома галогена, гидроксила, арила, сульфурила, карбокси или эфира карбоновой кислоты;.или Rи Rвместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-6 членное кольцо, где 3-6-членное кольцо необязательно содержит от 1 до 2 гетероатомов N, О или S(O);Rвыбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, гетероциклического алкила, арила или гетероарила, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклический алкил, арил или гетероарил каждый необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкоксила, атома галогена, гидроксила, арила, сульфурила, карбокси или эфира карбоновой кислоты;или Rи Rили Rи Rвместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-6 членное кольцо, где 3-6-членное кольцо содержит от 1 до 2 гетероатомов N, О или S(O), и каждое 3-6-членное кольцо необязательно замещено одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкоксила, атома галогена, карбонила, арила, бензила, -C(O)R, -C(O)NRR, -NRR, карбокси или эфира карбоновой кислоты;Rи Rкаждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, алкоксила, ц�

Claims (15)

1. Соединения формулы (I) или их таутомеры, рацематы, энантиомеры, диастереоизомеры и их смеси, а также их фармацевтически приемлемые соли:
Figure 00000001
где:
R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, гетероциклического алкила, арила, гетероарила, карбокси или эфира карбоновой кислоты, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклический алкил, арил или гетероарил каждый необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, атома галогена, гидроксила, арила, сульфурила, карбокси или эфира карбоновой кислоты;.
или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-6 членное кольцо, где 3-6-членное кольцо необязательно содержит от 1 до 2 гетероатомов N, О или S(O)n;
R3 выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, гетероциклического алкила, арила или гетероарила, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклический алкил, арил или гетероарил каждый необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкоксила, атома галогена, гидроксила, арила, сульфурила, карбокси или эфира карбоновой кислоты;
или R1 и R3 или R2 и R3 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-6 членное кольцо, где 3-6-членное кольцо содержит от 1 до 2 гетероатомов N, О или S(O)n, и каждое 3-6-членное кольцо необязательно замещено одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкоксила, атома галогена, карбонила, арила, бензила, -C(O)R9, -C(O)NR9R10, -NR9R10, карбокси или эфира карбоновой кислоты;
R4 и R5 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, алкоксила, циано, гидроксила, атома галогена, алкенила, алкинила, циклоалкила, гетероциклического алкила, арила, гетероарила, карбокси или эфира карбоновой кислоты, где алкил, алкоксил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклический алкил, арил и гетероарил каждый необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкоксила, атома галогена, гидроксила, арила, сульфурила, -NR9R10, карбокси или эфира карбоновой кислоты;
R6 выбран из группы, состоящей из алкила, циклоалкила, гетероциклического алкила, арила или гетероарила, где алкил, циклоалкил, гетероциклический алкил, арил или гетероарил каждый необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкоксила, гидроксила, сульфурила, карбонила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклического алкила, арила, бензила, -C(O)R9, -C(O)NR9R10, -NR9R10, карбокси или эфира карбоновой кислоты;
R7 и R8 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила или атома галогена;
R9 и R10 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, циклоалкила, гетероциклического алкила, арила, гетероарила, карбокси или эфира карбоновой кислоты, где алкил, циклоалкил, гетероциклический алкил, арил или гетероарил каждый необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, атома галогена, гидроксила, циано, алкоксила, арилоксила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклического алкила, арила, гетероарила, сульфурила, карбокси или эфира карбоновой кислоты;
или R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-8 членный гетероцикл, где 4-8-членный гетероцикл содержит один или более гетероатомов N, О или S(O)n, и 4-8-членный гетероцикл каждый необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, атома галогена, гидроксила, галогеноалкила, циано, алкоксила, арилоксила, гидроксилалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклического алкила, арила, гетероарила, сульфурила, карбокси или эфира карбоновой кислоты; и
n равно 0, 1 или 2.
2. Соединения по п.1 или их таутомеры, рацематы, энантиомеры, диастереоизомеры и их смеси, а также их фармацевтически приемлемые соли, где:
R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода или алкила;
R3 выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила или циклоалкила.
3. Соединения по п.1 или их таутомеры, рацематы, энантиомеры, диастереоизомеры и их смеси, а также их фармацевтически приемлемые соли, где:
R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода или алкила;
R3 выбран из группы, состоящей из алкила или циклоалкила;
R4 и R5 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода или алкила, где алкил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкоксила или -NR9R10;
R6 выбран из группы, состоящей из алкила, циклоалкила или гетероциклического алкила, где алкил, циклоалкил или гетероциклический алкил каждый необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, гидроксила, циклоалкилалкила, гетероциклического алкила, -NR9R10, карбокси или эфира карбоновой кислоты;
R7 и R8 каждый независимо представляет собой атом водорода;
R9 и R10 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, циклоалкила, гетероциклического алкила, арила, гетероарила, карбокси или эфира карбоновой кислоты, где алкил, циклоалкил, гетероциклический алкил, арил или гетероарил каждый необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, атома галогена, гидроксила, циано, алкоксила, арилоксила, гетероциклического алкила, арила, гетероарила, сульфурила, карбокси или эфира карбоновой кислоты;
или R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-8 членный гетероцикл, где 4-8-членный гетероцикл содержит один или более гетероатомов N, О или S(O)n, и каждый 4-8-членный гетероцикл необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, атома галогена, гидроксила, галогеноалкила, циано, алкоксила, арилоксила, гидроксилалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклического алкила, арила, гетероарила, сульфурила, карбокси или эфира карбоновой кислоты; и
n равно 0, 1 или 2.
4. Соединения по п.1 или их таутомеры, рацематы, энантиомеры, диастереоизомеры и их смеси, а также их фармацевтически приемлемые соли, где соединения выбраны из группы, состоящей из:
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
или
Figure 00000046
.
5. Соединения формулы (IA):
Figure 00000047
где:
R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, гетероциклического алкила, арила, гетероарила, карбокси или эфира карбоновой кислоты, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклический алкил, арил или гетероарил каждый необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, атома галогена, гидроксила, арила, сульфурила, карбокси или эфира карбоновой кислоты;
или R1 и R2 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-6 членное кольцо, где 3-6-членное кольцо необязательно содержит от 1 до 2 гетероатомов N, О или S(O)n;
R3 выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, гетероциклического алкила, арила или гетероарила, где алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклический алкил, арил или гетероарил каждый необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкоксила, атома галогена, гидроксила, арила, сульфурила, карбокси или эфира карбоновой кислоты;
или R1 и R3 или R2 и R3 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-6 членное кольцо, где 3-6-членное кольцо содержит от 1 до 2 гетероатомов N, О или S(O)n, и каждое 3-6-членное кольцо необязательно замещено одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкоксила, атома галогена, карбонила, арила, бензила, -C(O)R9, -C(O)NR9R10, -NR9R10, карбокси или эфира карбоновой кислоты;
R4 и R5 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, алкоксила, циано, гидроксила, атома галогена, алкенила, алкинила, циклоалкила, гетероциклического алкила, арила, гетероарила, карбокси или эфира карбоновой кислоты, где алкил, алкоксил, алкенил, алкинил, циклоалкил, гетероциклический алкил, арил или гетероарил каждый необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкоксила, атома галогена, гидроксила, арила, сульфурила, -NR9R10, карбокси или эфира карбоновой кислоты;
R7 и R8 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила или атома галогена;
R9 и R10 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, циклоалкила, гетероциклического алкила, арила, гетероарила, карбокси или эфира карбоновой кислоты, где алкил, циклоалкил, гетероциклический алкил, арил или гетероарил каждый необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, атома галогена, гидроксила, циано, алкоксила, арилоксила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклического алкила, арила, гетероарила, сульфурила, карбокси или эфира карбоновой кислоты;
или R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-8 членный гетероцикл, где 4-8-членный гетероцикл содержит один или более гетероатомов N, О или S(O)n, и 4-8-членный гетероцикл каждый необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, атома галогена, гидроксила, галогеноалкила, циано, алкоксила, арилоксила, гидроксилалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклического алкила, арила, гетероарила, сульфурила, карбокси или эфира карбоновой кислоты;
R11 выбран из группы, состоящей из гидроксила или алкоксила; и
n равно 0, 1 или 2.
6. Соединения по п.5, где:
R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода или алкила;
R3 выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила или циклоалкила;
R11 выбран из группы, состоящей из гидроксила или алкоксила.
7. Соединения по п.5, где:
R1 и R2 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода или алкила;
R3 выбран из группы, состоящей из алкила или циклоалкила,
R4 и R5 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода или алкила, где алкил необязательно замещен одной или более группами, выбранными из алкоксила или -NR9R10;
R7 и R8 каждый независимо представляет собой атом водорода;
R9 и R10 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, циклоалкила, гетероциклического алкила, арила, гетероарила, карбокси или эфира карбоновой кислоты, где алкил, циклоалкил, гетероциклический алкил, арил или гетероарил каждый необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, атома галогена, гидроксила, циано, алкоксила, арилоксила, гетероциклического алкила, арила, гетероарила, сульфурила, карбокси или эфира карбоновой кислоты;
или R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-8 членный гетероцикл, где 4-8-членный гетероцикл содержит один или более гетероатомов N, О или S(O)n, и каждый 4-8-членный гетероцикл необязательно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, атома галогена, гидроксила, галогеноалкила, циано, алкоксила, арилоксила, гидроксила, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклического алкила, арила, гетероарила, сульфурила, карбокси или эфира карбоновой кислоты;
R11 выбран из группы, состоящей из гидроксила или алкоксила; и
n равно 0, 1 или 2.
8. Способ получения соединений формулы (I) по любому из пп.1-4, включающий приведенные ниже стадии:
Figure 00000048
взаимодействие соединения формулы (IA) с R6NH2 с получением соединения формулы (I),
где R1-R8 являются такими как определено в п.1, и R11 является таким как определено в п.5.
9. Способ получения соединений формулы (IA) по п.5, включающий приведенные ниже стадии:
Figure 00000049
взаимодействие соединения формулы (IB) с соединением формулы (1С) с получением соединения формулы (IA),
где R1-R8 являются такими как определено в п.1, и R11 является таким, как определено в п.5.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединений по любому из пп.1-4 или их таутомеров, рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров и их смесей, а также их фармацевтически приемлемых солей вместе с фармацевтически приемлемыми носителями или эксципиентами.
11. Способ получения фармацевтической композиции по п.10, включающий стадию объединения соединений формулы (I) по п.1 с фармацевтически приемлемыми носителями или эксципиентами.
12. Применение соединений по любому из пп.1-4 или их таутомеров, рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров и их смесей, а также их фармацевтически приемлемых солей или их фармацевтической композиции по п.10 для получения лекарства для лечения нарушения клеточной пролиферации.
13. Применение по п.12, где нарушение клеточной пролиферации выбрано из группы, состоящей из рака, инфекции, воспаления или аутоиммунного заболевания.
14. Применение по п.13, где рак выбран из группы, состоящей из немелкоклеточного рака легкого, чешуйчато-клеточного рака, рака молочной железы, рака яичника, рака шейки матки, папиллярной карциномы или колоректальной карциномы, предпочтительно рака шейки матки или колоректальной карциномы.
15. Применение соединений по любому из пп.1-4 или их таутомеров, рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров и их смесей, а также их фармацевтически приемлемых солей или их фармацевтической композиции по п.10 для получения лекарства в качестве ингибитора Plk.
RU2012112050/04A 2009-09-22 2010-09-14 Производные дигидроптеридинона, способ их получения и фармацевтическое применение RU2559881C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN2009101963994A CN102020643A (zh) 2009-09-22 2009-09-22 二氢喋啶酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
CN200910196399.4 2009-09-22
PCT/CN2010/001405 WO2011035534A1 (zh) 2009-09-22 2010-09-14 二氢喋啶酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012112050A true RU2012112050A (ru) 2013-10-27
RU2559881C2 RU2559881C2 (ru) 2015-08-20

Family

ID=43795321

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012112050/04A RU2559881C2 (ru) 2009-09-22 2010-09-14 Производные дигидроптеридинона, способ их получения и фармацевтическое применение

Country Status (12)

Country Link
US (1) US8691822B2 (ru)
EP (1) EP2481739B1 (ru)
JP (1) JP5767642B2 (ru)
KR (1) KR101810650B1 (ru)
CN (2) CN102020643A (ru)
AU (1) AU2010297921B2 (ru)
BR (1) BR112012006404A2 (ru)
CA (1) CA2774731C (ru)
MX (1) MX2012002876A (ru)
RU (1) RU2559881C2 (ru)
WO (1) WO2011035534A1 (ru)
ZA (1) ZA201201349B (ru)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8244179B2 (en) * 2005-05-12 2012-08-14 Robin Dua Wireless inter-device data processing configured through inter-device transmitted data
MX2012007273A (es) 2009-12-23 2012-12-17 Elan Pharm Inc Pteridinonas como inhibidores de la quinasa tipo polo.
JP2015501793A (ja) 2011-11-10 2015-01-19 オーエスアイ・ファーマシューティカルズ，エルエルシー ジヒドロプテリジノン類
BR112014014325B1 (pt) * 2011-12-21 2022-06-07 Jiangsu Hengrui Medicine Co.,Ltd. Derivados de pirrol do tipo anel heteroarílico de seis membros, seus usos e seus processos de preparação, e composição farmacêutica
BR112016001457A2 (pt) 2013-07-25 2017-08-29 Dana Farber Cancer Inst Inc Inibidores de fatores de transcrição e usos dos mesmos
CN103664845B (zh) * 2013-12-27 2016-02-10 湖南欧亚生物有限公司 一种Plk激酶抑制剂药物中间体7-氨基-2,3-二氢苯并呋喃-4-甲酸的制备方法
WO2015117055A1 (en) * 2014-01-31 2015-08-06 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Dihydropteridinone derivatives and uses thereof
EP3099677A4 (en) 2014-01-31 2017-07-26 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Diaminopyrimidine benzenesulfone derivatives and uses thereof
JP2017504651A (ja) 2014-01-31 2017-02-09 ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド ジアゼパン誘導体の使用
BR112017002369A2 (pt) 2014-08-08 2017-12-05 Dana Farber Cancer Inst Inc derivados de diazepana e usos dos mesmos
PE20171307A1 (es) * 2014-12-23 2017-09-05 Novartis Ag Compuestos de triazolopirimidina y usos de los mismos
US10702527B2 (en) 2015-06-12 2020-07-07 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors
US10881668B2 (en) 2015-09-11 2021-01-05 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Acetamide thienotriazolodiazepines and uses thereof
CA2996974A1 (en) 2015-09-11 2017-03-16 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Cyano thienotriazolodiazepines and uses thereof
SG10201913450PA (en) 2015-11-25 2020-03-30 Dana Farber Cancer Inst Inc Bivalent bromodomain inhibitors and uses thereof
EP3833353A4 (en) * 2018-08-10 2022-08-24 Yale University Small-molecule pi5p4k alpha/beta inhibitors and methods of treatment using same
AU2020333225A1 (en) * 2019-08-16 2022-02-24 Cyclacel Limited Process for the preparation of a pyrimidino-diazepine derivative
CN110540519B (zh) * 2019-09-05 2022-12-02 宁波大学 一种1,6-烯炔类化合物与酮类化合物的自由基环化反应方法
KR20220159386A (ko) * 2020-02-28 2022-12-02 레믹스 테라퓨틱스 인크. 스플라이싱을 조절하기 위한 화합물 및 방법
AU2022340791A1 (en) * 2021-08-30 2024-03-14 Remix Therapeutics Inc. Compounds and methods for modulating splicing
CN119894868B (zh) * 2024-09-04 2025-11-21 上海再启生物技术有限公司 一种jak激酶抑制剂关键中间体的合成方法

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2393896A1 (en) 1999-09-15 2001-03-22 Warner-Lambert Company Pteridinones as kinase inhibitors
US6806272B2 (en) 2001-09-04 2004-10-19 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Dihydropteridinones, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions
EP1427730B1 (de) 2001-09-04 2006-07-12 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG Neue dihydropteridinone, verfahren zu deren herstellung und deren verwendung als arzneimittel
NZ538134A (en) 2002-08-08 2006-03-31 Smithkline Beecham Corp Thiophene compounds
ATE361924T1 (de) 2003-02-26 2007-06-15 Boehringer Ingelheim Pharma Dihydropteridinone, verfahren zu deren herstellung und deren verwendung als arzneimittel
US6861422B2 (en) * 2003-02-26 2005-03-01 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Dihydropteridinones, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions
US20060058311A1 (en) 2004-08-14 2006-03-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation
US7759485B2 (en) 2004-08-14 2010-07-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh Process for the manufacture of dihydropteridinones
US20060074088A1 (en) 2004-08-14 2006-04-06 Boehringer Ingelheim International Gmbh Dihydropteridinones for the treatment of cancer diseases
US7728134B2 (en) 2004-08-14 2010-06-01 Boehringer Ingelheim International Gmbh Hydrates and polymorphs of 4[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide, process for their manufacture and their use as medicament
DE102004058337A1 (de) 2004-12-02 2006-06-14 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Verfahren zur Herstellung von annelierten Piperazin-2-on Derivaten
EP1915155A1 (en) * 2005-08-03 2008-04-30 Boehringer Ingelheim International GmbH Dihydropteridinones in the treatment of respiratory diseases
CN101448830A (zh) 2006-05-19 2009-06-03 阿斯利康(瑞典)有限公司 作为抗增殖剂的二氢碟啶化合物
WO2008050096A1 (en) * 2006-10-25 2008-05-02 Chroma Therapeutics Ltd. Pteridine derivatives as polo-like kinase inhibitors useful in the treatment of cancer
GB0621203D0 (en) * 2006-10-25 2006-12-06 Chroma Therapeutics Ltd PLK inhibitors
EP1953163A1 (en) * 2007-02-01 2008-08-06 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Pteridinone derivatives as PI3-kinases inhibitors
CN101392001A (zh) 2007-09-21 2009-03-25 上海恒瑞医药有限公司 氨甲酰类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途

Also Published As

Publication number Publication date
ZA201201349B (en) 2012-10-31
JP5767642B2 (ja) 2015-08-19
CA2774731A1 (en) 2011-03-31
AU2010297921A1 (en) 2012-05-03
EP2481739B1 (en) 2016-12-14
MX2012002876A (es) 2012-04-20
CN102421778A (zh) 2012-04-18
BR112012006404A2 (pt) 2016-04-12
CN102020643A (zh) 2011-04-20
JP2013505203A (ja) 2013-02-14
CN102421778B (zh) 2013-10-16
HK1161878A1 (en) 2012-08-10
EP2481739A4 (en) 2013-02-27
CA2774731C (en) 2017-05-23
US20120184543A1 (en) 2012-07-19
RU2559881C2 (ru) 2015-08-20
EP2481739A1 (en) 2012-08-01
US8691822B2 (en) 2014-04-08
KR20120072367A (ko) 2012-07-03
KR101810650B1 (ko) 2018-01-25
WO2011035534A1 (zh) 2011-03-31
AU2010297921B2 (en) 2014-12-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012112050A (ru) Производные дигидроптеридинона, способ их получения и фармацевтическое применение
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
RU2012110882A (ru) Производные 6-аминохиназолина или 3-цианохинолина, способы их получения и их фармацевтические применения
RU2012136451A (ru) Композиции и способы улучшения активности протеасомы
RU2005122901A (ru) Производные пиридино [2,3-] пиримидина в качестве селективных ингибиторов kdr и fgfr
RU2018138828A (ru) Уменьшение массы опухоли путем введения ccr1 антагонистов в комбинации с pd-1 ингибиторами или pd-l1 ингибиторами
CY1120342T1 (el) Ανταγωνιστης πολυκυκλικου lpa1 και χρησεις εξ' αυτου
RU2020110780A (ru) Ингибитор fgfr и его медицинское применение
JP2013510123A5 (ru)
RU2013106754A (ru) Производное фталазинонкетона, способ его получения и его фармацевтическое применение
RU2004130488A (ru) Пиримидиновые производные
RU2014147193A (ru) Новые конденсированные пиримидиновые производные для ингибирования тирозинкиназной активности
JP2016530283A5 (ru)
EA200601350A1 (ru) Азотсодержащие гетероциклические производные и их фармацевтические применения
RU2014152790A (ru) Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы
EA201001669A1 (ru) Замещенные пиримидин-5-карбоксамиды 281
RU2011121876A (ru) Пиразолопиримидиновые соединения-ингибиторы jak и способы
RU2009102535A (ru) Производные карбамидов тропана, их получение и их применение в терапии
EA200901573A1 (ru) Гетероарилзамещенные тиазолы
RU2016130932A (ru) Производные хинолона как ингибиторы рецептора фактора роста фибробластов
JP2013509431A5 (ru)
GEP20125621B (en) 3-aminocarbazole compound, pharmaceutical composition containing it and preparation method therefor
JP2016519165A5 (ru)
RU2010145463A (ru) Производные замещенного 2-фенилпиридина
RU2019141734A (ru) Терапевтические соединения и композиции и способы их применения

Legal Events

Date Code Title Description
HZ9A Changing address for correspondence with an applicant
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180915