[go: up one dir, main page]

RU2009148320A - Производные пиперидина/пиперазина - Google Patents

Производные пиперидина/пиперазина Download PDF

Info

Publication number
RU2009148320A
RU2009148320A RU2009148320/04A RU2009148320A RU2009148320A RU 2009148320 A RU2009148320 A RU 2009148320A RU 2009148320/04 A RU2009148320/04 A RU 2009148320/04A RU 2009148320 A RU2009148320 A RU 2009148320A RU 2009148320 A RU2009148320 A RU 2009148320A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
aryl
alkyloxy
het
optionally substituted
Prior art date
Application number
RU2009148320/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2470017C2 (ru
Inventor
Жан-Пьер Андре Марк БОНГАРТЗ (BE)
Жан-Пьер Андре Марк Бонгартз
Йоаннес Теодорус Мария ЛИНДЕРС (BE)
Йоаннес Теодорус Мария Линдерс
Ливен МЕРПУЛ (BE)
Ливен Мерпул
ЛОММЕН Ги Розалия Эген ВАН (BE)
Ломмен Ги Розалия Эген Ван
Эрвин КУСЕМАНС (BE)
Эрвин Кусеманс
Мириелль БРАКЕН (BE)
Мириелль БРАКЕН
Кристоф Франсис Роберт Нестор БЮЙК (BE)
Кристоф Франсис Роберт Нестор Бюйк
Моник Дженни Мари БЕРВАР (BE)
Моник Дженни Мари Бервар
ВАПЕНАРТ Катарина Антония Германия Ж. М. ДЕ (BE)
ВАПЕНАРТ Катарина Антония Германия Ж. М. ДЕ
Петер Вальтер Мария РУВЕНС (BE)
Петер Вальтер Мария Рувенс
Густаф Мария БУКС (BE)
Густаф Мария Букс
Петр Владимирович ДАВИДЕНКО (RU)
Петр Владимирович Давиденко
Original Assignee
Янссен Фармацевтика Н.В. (Be)
Янссен Фармацевтика Н.В.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=39865125&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2009148320(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Янссен Фармацевтика Н.В. (Be), Янссен Фармацевтика Н.В. filed Critical Янссен Фармацевтика Н.В. (Be)
Publication of RU2009148320A publication Critical patent/RU2009148320A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2470017C2 publication Critical patent/RU2470017C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/20—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carbonic acid, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/205—Radicals derived from carbonic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
    • C07D207/09—Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/26—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/38—Halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/36—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms
    • C07D213/40—Acylated substituent nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/54—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/56—Amides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/61—Halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/75—Amino or imino radicals, acylated by carboxylic or carbonic acids, or by sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D233/06—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/08—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to ring carbon atoms with alkyl radicals, containing more than four carbon atoms, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/12—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to ring carbon atoms with alkyl radicals, containing more than four carbon atoms, directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D233/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/192—Radicals derived from carboxylic acids from aromatic carboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/20—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carbonic acid, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/21—Radicals derived from sulfur analogues of carbonic acid
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/20—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carbonic acid, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/215—Radicals derived from nitrogen analogues of carbonic acid
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/22—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with hetero atoms directly attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/24—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/22—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with hetero atoms directly attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/26—Sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/38—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D307/52—Radicals substituted by nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/77—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D307/78—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans
    • C07D307/79—Benzo [b] furans; Hydrogenated benzo [b] furans with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
    • C07D309/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D309/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D317/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D317/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3
    • C07D317/44—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D317/46—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms having the hetero atoms in positions 1 and 3 ortho- or peri-condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C07D317/48—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring
    • C07D317/50—Methylenedioxybenzenes or hydrogenated methylenedioxybenzenes, unsubstituted on the hetero ring with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to atoms of the carbocyclic ring
    • C07D317/58—Radicals substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/24—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы ! , ! включая любую его стереохимически изомерную форму, где ! A представляет собой CH или N; ! штриховая линия представляет собой необязательную связь в том случае, когда A представляет собой атом углерода; ! X представляет собой -С(=О)-С(=О); -O-C(=O)-; -NRX-C(=O)-; -Z1-C(=O)-; -Z1-NRX-C(=O)-; -С(=О)-Z1-; -NRx-C(=O)-Z1-; -S(=O)p-; - -NRX-C(=S)-; ! Z1 представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из C1-6алкандиила, C2-6алкендиила или C2-6алкиндиила; где каждый из указанных C1-6алкандиила, C2-6алкендиила или C2-6алкиндиила необязательно может быть замещенным гидроксилом или амино; и где два атома водорода, связанные с одним и тем же атомом углерода в C1-6алкандииле, необязательно могут быть заменены C1-6алкандиилом; ! Y представляет собой NRX-C(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-O-; -NRX-C(=O)-Z2-O-; -NRX-C(=O)-Z2-O-C(=O)-; -NRX-C(=O)-Z2-C(=O)-; -NRX-C(=O)-Z2-C(=O)-O-; -NRX-C(=O)-O-Z2-C(=O)-; -NRX-C(=O)-O-Z2-C(=O)-O-; -NRx-C(=O)-O-Z2-O-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-NRy-; -C(=O)-Z2-; -C(=O)-Z2-O-; -C(=O)-NRX-Z2-; -C(=O)-NRX-Z2-O-; -C(=O)-NRX-Z2-C(=O)-O-; -C(=O)-NRX-Z2-O-C(=O)-; -C(=О)-NRX-O-Z2-; -C(=O)-NRx-Z2-NRy-; -C(=O)-NRx-Z2-NRy-C(=O)-; -C(=O)-NRx-Z2-NRy-C(=О)-О-; ! Z2 представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из C1-6алкандиила, C2-6алкендиила или C2-6алкиндиила; где каждый из указанных C1-6алкандиила, C2-6алкендиила или C2-6алкиндиила необязательно может быть замещенным С1-4алкилокси, С1-4алкилтио, гидроксилом, циано или арилом; и где два атома водорода, связанные с одним и тем же атомом углерода при определении Z2, необязательно могут быть заменены C1-6алкандиилом; ! Rx представляет собой водород или C1-4алкил; ! Ry представляет собой водород; С1-4алкил, необязательно замещенный С3-6циклоалкилом или арилом, или Het; С2-4алкенил; или -S(=O)p-арил; ! R1 представляет собой С1-12алкил, необязательно замещенный циано, С1-4алкило�

Claims (33)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
,
включая любую его стереохимически изомерную форму, где
A представляет собой CH или N;
штриховая линия представляет собой необязательную связь в том случае, когда A представляет собой атом углерода;
X представляет собой -С(=О)-С(=О); -O-C(=O)-; -NRX-C(=O)-; -Z1-C(=O)-; -Z1-NRX-C(=O)-; -С(=О)-Z1-; -NRx-C(=O)-Z1-; -S(=O)p-; - -NRX-C(=S)-;
Z1 представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из C1-6алкандиила, C2-6алкендиила или C2-6алкиндиила; где каждый из указанных C1-6алкандиила, C2-6алкендиила или C2-6алкиндиила необязательно может быть замещенным гидроксилом или амино; и где два атома водорода, связанные с одним и тем же атомом углерода в C1-6алкандииле, необязательно могут быть заменены C1-6алкандиилом;
Y представляет собой NRX-C(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-O-; -NRX-C(=O)-Z2-O-; -NRX-C(=O)-Z2-O-C(=O)-; -NRX-C(=O)-Z2-C(=O)-; -NRX-C(=O)-Z2-C(=O)-O-; -NRX-C(=O)-O-Z2-C(=O)-; -NRX-C(=O)-O-Z2-C(=O)-O-; -NRx-C(=O)-O-Z2-O-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-NRy-; -C(=O)-Z2-; -C(=O)-Z2-O-; -C(=O)-NRX-Z2-; -C(=O)-NRX-Z2-O-; -C(=O)-NRX-Z2-C(=O)-O-; -C(=O)-NRX-Z2-O-C(=O)-; -C(=О)-NRX-O-Z2-; -C(=O)-NRx-Z2-NRy-; -C(=O)-NRx-Z2-NRy-C(=O)-; -C(=O)-NRx-Z2-NRy-C(=О)-О-;
Z2 представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из C1-6алкандиила, C2-6алкендиила или C2-6алкиндиила; где каждый из указанных C1-6алкандиила, C2-6алкендиила или C2-6алкиндиила необязательно может быть замещенным С1-4алкилокси, С1-4алкилтио, гидроксилом, циано или арилом; и где два атома водорода, связанные с одним и тем же атомом углерода при определении Z2, необязательно могут быть заменены C1-6алкандиилом;
Rx представляет собой водород или C1-4алкил;
Ry представляет собой водород; С1-4алкил, необязательно замещенный С3-6циклоалкилом или арилом, или Het; С2-4алкенил; или -S(=O)p-арил;
R1 представляет собой С1-12алкил, необязательно замещенный циано, С1-4алкилокси, С1-4алкилоксиС1-4алкилокси, С3-6циклоалкилом или арилом; С2-6алкенил, С2-6алкинил; С3-6циклоалкил; адамантанил; арил1; арил1С1-6алкил; Het1; или Het1C1-6алкил; при условии, что когда Y представляет собой -NRX-C(=O)-Z2-; -NRX-C(=O)-Z2-NRy; -NRX-C(=O)-Z2-C(=O)-NRy-; -C(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-NRy-; -C(=O)-NRX-Z2-; -C(=O)-NRX-O-Z2- или -C(=O)-NRx-Z2-NRy-; тогда R1 может также представлять собой водород;
R2 представляет собой R3;
R3 представляет собой фенил, нафталенил, 2,3-дигидробензофуранил или 6-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома N, где каждый из указанных циклов необязательно может быть замещенным по меньшей мере одним заместителем, в частности, одним-пятью заместителями, указанные заместители представляют собой галоген, C1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси, полигалогенC1-6алкил, C1-6алкилтио, полигалоген-C1-6алкилокси, карбоксил, гидроксил, C1-6алкилкарбонил, C1-6алкилокси, C1-6алкилоксикарбонил, нитро, R5R4N-C(=O)-; R5R4N-C1-6алкил; HetC1-4алкил, Het-C(=O)-C1-4алкил, Het-C(=O)-;
R4 представляет собой водород; C1-4алкил, необязательно замещенный гидроксилом или C1-4алкилокси; R7R6N-C1-4алкил; C1-4алкилокси; Het; HetC1-4алкил; арил; R7R6N-C(=O)-C1-4алкил;
R5 представляет собой водород или C1-4алкил;
R6 представляет собой водород; C1-4алкил; C1-4алкилкарбонил;
R7 представляет собой водород или C1-4алкил; или
R6 и R7 могут, взятые вместе с азотом, с которым они связаны, образовывать насыщенный моноциклический 5, 6 или 7-членный гетероцикл, который может дополнительно содержать один или более гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из O, S, S(=O)P или N; и данный гетероцикл необязательно может быть замещенным C1-4алкилом;
R8 представляет собой водород, галоген, C1-4алкил, С1-4алкил, замещенный гидроксилом;
арил представляет собой фенил или фенил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, в частности, одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила; карбоксила; галогена; С1-6алкила, необязательно замещенного С1-4алкилокси, амино или моно- или ди(С1-4алкил)амино; полигалогенC1-6алкила; С1-6алкилокси, необязательно замещенного С1-4алкилокси; С1-6алкилтио; полигалогенC1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонила; циано; аминокарбонила; моно- или ди(С1-4алкил)аминокарбонила; С1-6алкилкарбонила; нитро; амино; моно- или ди(С1-4алкил)амино; -S(=O)p-С1-4алкила;
арил1 представляет собой фенил, нафталенил или флуоренил; каждый из указанного фенила, нафталенила или флуоренила, необязательно является замещенным по меньшей мере одним заместителем, в частности, одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила; оксо; карбоксила; галогена; С1-6алкила, необязательно замещенного карбоксилом, С1-4алкилоксикарбонилом или арил-C(=O)-; гидроксиC1-6алкила, необязательно замещенного арилом или арил-C(=O)-; полигалогенC1-6алкила; С1-6алкилокси, необязательно замещенного С1-4алкилокси; С1-6алкилтио; полигалогенC1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонила, где С1-6алкил необязательно может быть замещенным арилом; циано; аминокарбонила; моно- или ди(С1-4алкил)аминокарбонила; С1-6алкилкарбонила; нитро; амино; моно- или ди(С1-6алкил)амино; R5R4N-C1-6алкила; C3-6циклоалкил-NRx-; арил-NRx-; Het-NRx-; C3-6циклоалкилC1-4алкил-NRx-; арилC1-4алкил-NRx-; HetC1-4алкил-NRx-; -S(=O)p-С1-4алкила; C3-6циклоалкила; C3-6циклоалкилС1-4алкила; C3-6циклоалкил-C(=O)-; арила; арилокси; арилС1-4алкила; арил-C(=O)-С1-4алкила; арил-C(=O)-; Het; HetC1-4алкила; Het-C(=O)-С1-4алкила; Het-C(=O)-; Het-O-;
Het представляет собой моноциклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, каждый из которых независимо выбран из O, S, S(=O)P или N; или бициклический или трициклический неароматический или роматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, каждый из которых независимо выбран из O, S, S(=O)P или N; указанный моноциклический гетероцикл или указанный би- или трициклический гетероцикл необязательно является замещенным по меньшей мере одним заместителем, в частности, одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила; оксо; карбоксила; галогена; С1-6алкила, необязательно замещенного С1-4алкилокси, амино или моно- или ди(С1-4алкил)амино; полигалогенC1-6алкила; С1-6алкилокси, необязательно замещенного С1-4алкилокси; С1-6алкилтио; полигалогенC1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонила; циано; аминокарбонила; моно- или ди(С1-4алкил)аминокарбонила; С1-6алкилкарбонила; нитро; амино; моно- или ди(С1-4алкил)амино; -S(=O)p-С1-4алкила;
Het1 представляет собой моноциклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, каждый из которых независимо выбран из O, S, S(=O)P или N; или бициклический или трициклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, каждый из которых независимо выбран из O, S, S(=O)P или N; указанный моноциклический гетероцикл или указанный би- или трициклический гетероцикл необязательно является замещенным по меньшей мере одним заместителем, в частности, одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила; оксо; карбоксила; галогена; С1-6алкила, необязательно замещенного карбоксилом, С1-4алкилоксикарбонилом или арил-C(=O)-; гидроксиC1-6алкила, необязательно замещенного арилом или арил-C(=O)-; полигалогенC1-6алкила; С1-6алкилокси, необязательно замещенного С1-4алкилокси; С1-6алкилтио; полигалогенC1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонила, где С1-6алкил необязательно может быть замещенным арилом; циано; аминокарбонила; моно- или ди(С1-4алкил)аминокарбонила; С1-6алкилкарбонила; нитро; амино; моно- или ди(С1-6алкил)амино; R5R4N-C1-6алкила; C3-6циклоалкил-NRx-; арил-NRx-; Het-NRx-; C3-6циклоалкилC1-4алкил-NRx-; арилC1-4алкил-NRx-; HetC1-4алкил-NRx-; -S(=O)p-С1-4алкила; C3-6циклоалкила; C3-6циклоалкилС1-4алкила; C3-6циклоалкил-C(=O)-; арила; арилокси; арилС1-4алкила; арил-C(=O)-С1-4алкила; арил-C(=O)-; Het; HetC1-4алкила; Het-C(=O)-С1-4алкила; Het-C(=O)-; Het-O-;
p представляет собой 1 или 2;
его N-оксид, фармацевтически приемлемая соль или сольват,
при условии, что
Figure 00000002
;
4-[4-[(2-этил-1-оксогексил)амино]фенил]-N-фенил-1-пиперазинкарбоксамид;
4-[4-[(1-оксооктил)амино]фенил]-N-фенил-1-пиперазинкарбоксамид; и
4-[4-[(1-оксогексил)амино]фенил]-N-фенил-1-пиперазинкарбоксамид исключены.
2. Соединение по п.1, имеющее следующую формулу
Figure 00000003
,
включая любую его стереохимически изомерную форму, где
A представляет собой CH или N;
штриховая линия представляет собой необязательную связь в том случае, когда A представляет собой атом углерода;
X представляет собой -NRX-C(=O)-; -Z1-C(=O)-; -Z1-NRX-C(=O)-; -С(=О)-Z1-; -NRx-C(=O)-Z1-; -S(=O)p-; - -NRX-C(=S)-;
Z1 представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из C1-6алкандиила, C2-6алкендиила или C2-6алкиндиила; где каждый из указанных C1-6алкандиила, C2-6алкендиила или C2-6алкиндиила необязательно может быть замещенным гидроксилом;
Y представляет собой NRX-C(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-; -NRX-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-O-; -NRx-C(=O)-Z2-O-; -NRx-C(=O)-Z2-O-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-O-; -NRx-C(=O)-O-Z2-C(=O)-; -NRx-C(=O)-O-Z2-C(=O)-O-; -NRx-C(=O)-O-Z2-O-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-NRy-; -C(=O)-Z2-; -C(=O)-Z2-O-; -C(=O)-NRX-Z2-; -C(=O)-NRx-Z2-O-; -C(=O)-NRx-Z2-C(=O)-O-; -C(=O)-NRx-Z2-O-C(=O)-; -C(=O)-NRX-O-Z2-; -C(=O)-NRx-Z2-NRy-; -C(=O)-NRx-Z2-NRy-C(=O)-; -C(=O)-NRx-Z2-NRy-C(=O)-O-;
Z2 представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из C1-6алкандиила, C2-6алкендиила или C2-6алкиндиила; где каждый из указанных C1-6алкандиила, C2-6алкендиила или C2-6алкиндиила необязательно может быть замещенным С1-4алкилокси, С1-4алкилтио, гидроксилом, циано или арилом; и где два атома водорода, связанные с одним и тем же атомом углерода при определении Z2, необязательно могут быть заменены C1-6алкандиилом;
Rx представляет собой водород или C1-4алкил;
Ry представляет собой водород; С1-4алкил, необязательно замещенный С3-6циклоалкилом или арилом, или Het; С2-4алкенил; или -S(=O)p-арил;
R1 представляет собой С1-12алкил, необязательно замещенный циано, С1-4алкилокси, С1-4алкилоксиС1-4алкилокси, С3-6циклоалкилом или арилом; С2-6алкенил, С2-6алкинил; С3-6циклоалкил; арил1; арил1С1-6алкил; Het1; или Het1C1-6алкил; при условии, что когда Y представляет собой -NRX-C(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-NRy-; -C(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-NRy-; -C(=O)-NRX-Z2-; -C(=O)-NRX-O-Z2- или -C(=O)-NRx-Z2-NRy-; тогда R1 может также представлять собой водород;
R2 представляет собой R3;
R3 представляет собой фенил, нафталенил, где указанные фенил, нафталенил необязательно могут быть замещенными одним-пятью заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила; карбоксила; галогена, C1-6алкила, необязательно замещенного гидрокси; полигалогенC1-6алкила, С1-6алкилокси; C1-6алкилтио; полигалоген-C1-6алкилокси; C1-6алкилоксикарбонила; C1-6алкилкарбонила, нитро, R5R4N-C(=O)-; R5R4N-C1-6алкила; HetC1-4алкила, Het-C(=O)-;
R4 представляет собой водород; C1-4алкил, необязательно замещенный гидроксилом или C1-4алкилокси; R7R6N-C1-4алкил; C1-4алкилокси; Het; арил; R7R6N-C(=O)-C1-4алкил;
R5 представляет собой водород или C1-4алкил;
R6 представляет собой водород; C1-4алкил; C1-4алкилкарбонил;
R7 представляет собой водород или C1-4алкил; или
R6 и R7 могут, взятые вместе с азотом, с которым они связаны, образовывать насыщенный моноциклический 5, 6 или 7-членный гетероцикл, который может дополнительно содержать один или более гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из O, S, S(=O)P или N; и данный гетероцикл необязательно может быть замещенным C1-4алкилом;
арил представляет собой фенил или фенил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, в частности, одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила; карбоксила; галогена; С1-6алкила, необязательно замещенного С1-4алкилокси, амино или моно- или ди(С1-4алкил)амино; полигалогенC1-6алкила; С1-6алкилокси, необязательно замещенного С1-4алкилокси; С1-6алкилтио; полигалогенC1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонила; циано; аминокарбонила; моно- или ди(С1-4алкил)аминокарбонила; С1-6алкилкарбонила; нитро; амино; моно- или ди(С1-4алкил)амино; -S(=O)p-С1-4алкила;
арил1 представляет собой фенил, нафталенил или флуоренил; каждый из указанного фенила, нафталенила или флуоренила, необязательно является замещенным по меньшей мере одним заместителем, в частности, одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила; оксо; карбоксила; галогена; С1-6алкила, необязательно замещенного арил-C(=O)-; гидроксиC1-6алкила, необязательно замещенного арилом или арил-C(=O)-; полигалогенC1-6алкила; С1-6алкилокси, необязательно замещенного С1-4алкилокси; С1-6алкилтио; полигалогенC1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонила, где С1-6алкил необязательно может быть замещенным арилом; циано; аминокарбонила; моно- или ди(С1-4алкил)аминокарбонила; С1-6алкилкарбонила; нитро; амино; моно- или ди(С1-6алкил)амино; C3-6циклоалкил-NRx-; арил-NRx-; Het-NRx-; C3-6циклоалкилC1-4алкил-NRx-; арилC1-4алкил-NRx-; HetC1-4алкил-NRx-; -S(=O)p-С1-4алкила; C3-6циклоалкила; C3-6циклоалкилС1-4алкила; C3-6циклоалкил-C(=O)-; арила; арилокси; арилС1-4алкила; арил-C(=O)-; Het; HetC1-4алкила; Het-C(=O)-; Het-O-;
Het представляет собой моноциклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, каждый из которых независимо выбран из O, S, S(=O)P или N; или бициклический или трициклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, каждый из которых независимо выбран из O, S, S(=O)P или N; указанный моноциклический гетероцикл или указанный би- или трициклический гетероцикл необязательно является замещенным по меньшей мере одним заместителем, в частности, одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила; оксо; карбоксила; галогена; С1-6алкила, необязательно замещенного С1-4алкилокси, амино или моно- или ди(С1-4алкил)амино; полигалогенC1-6алкила; С1-6алкилокси, необязательно замещенного С1-4алкилокси; С1-6алкилтио; полигалогенC1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонила; циано; аминокарбонила; моно- или ди(С1-4алкил)аминокарбонила; С1-6алкилкарбонила; нитро; амино; моно- или ди(С1-4алкил)амино; -S(=O)p-С1-4алкила;
Het1 представляет собой моноциклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, каждый из которых независимо выбран из O, S, S(=O)P или N; или бициклический или трициклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, каждый из которых независимо выбран из O, S, S(=O)P или N; указанный моноциклический гетероцикл или указанный би- или трициклический гетероцикл необязательно является замещенным по меньшей мере одним заместителем, в частности, одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила; оксо; карбоксила; галогена; С1-6алкила, необязательно замещенного арил-C(=O)-; гидроксиC1-6алкила, необязательно замещенного арилом или арил-C(=O)-; полигалогенC1-6алкила; С1-6алкилокси, необязательно замещенного С1-4алкилокси; С1-6алкилтио; полигалогенC1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонила, где С1-6алкил необязательно может быть замещенным арилом; циано; аминокарбонила; моно- или ди(С1-4алкил)аминокарбонила; С1-6алкилкарбонила; нитро; амино; моно- или ди(С1-6алкил)амино; C3-6циклоалкил-NRx-; арил-NRx-; Het-NRx-; C3-6циклоалкилC1-4алкил-NRx-; арилC1-4алкил-NRx-; HetC1-4алкил-NRx-; -S(=O)p-С1-4алкила; C3-6циклоалкила; C3-6циклоалкилС1-4алкила; C3-6циклоалкил-C(=O)-; арила; арилокси; арилС1-4алкила; арил-C(=O)-; Het; HetC1-4алкила; Het-C(=O)-; Het-O-;
p представляет собой 1 или 2;
его N-оксид, фармацевтически приемлемая соль или сольват.
3. Соединение по п.1 где X представляет собой -O-C(=O)-; С(=О)-С(=О); -NRX-C(=O)-; -Z1-C(=O)-; -С(=О)-Z1-; -Z1-NRX-C(=O)-; -NRx-C(=S)- или -S(=O)p-.
4. Соединение по п.3, где X представляет собой -NRx-C(=O)- или -Z1-NRx-C(=O)-.
5. Соединение по п.4, где X представляет собой -NRx-C(=O)-.
6. Соединение по любому из пп.1-5, где A представляет собой N.
7. Соединение по любому из пп.1 и 3-5, где R1 представляет собой С3-6циклоалкил; адамантанил; арил1; арил1С1-6алкил; Het1; или Het1C1-6алкил.
8. Соединение по п.7, где R1 представляет собой арил1 или Het1.
9. Соединение по п.8, где Het1 представляет собой морфолинил, пирролидинил, пиперазинил, гомопиперазинил, пиперидинил, фуранил, имидазолил, тиенил, пиридил, 1,3-бензодиоксолил, тетрагидропиранил, каждый из указанных гетероциклов, необязательно является замещенным одним или двумя заместителями, каждый заместитель является независимо выбранным из С1-6алкила, С1-6алкилоксикарбонила, -S(=O)p-С1-4алкила, арила, арилС1-4алкила.
10. Соединение по п.8, где арил1 представляет собой фенил, нафталенил или фенил, замещенный одним или двумя заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила, галогена, С1-6алкила, С1-6алкилокси, C1-6алкилоксикарбонила или Het.
11. Соединение по п.1, где R1 представляет собой фенил, замещенный С1-6алкилокси.
12. Соединение по п.1, где R3 представляет собой фенил, нафталенил или 2,3-дигидробензофуранил, каждый из указанных циклов необязательно является замещенным одним-пятью заместителями, каждый из указанных заместителей независимо выбирают из галогена, C1-6алкила, необязательно замещенного гидрокси, полигалогенC1-6алкила, C1-6алкилтио, полигалоген-C1-6алкилокси, карбоксила, гидроксила, C1-6алкилкарбонила, C1-6алкилокси, C1-6алкилоксикарбонила, нитро, R5R4N-C(=O)-; R5R4N-C1-6алкила, HetC1-4алкила, Het-C(=O)-C1-4алкила, Het-C(=O)-.
13. Соединение по п.12, где R3 представляет собой фенил, замещенный тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена или HetC1-4алкила.
14. Соединение по п.1, где соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (I')
Figure 00000004
.
где каждый из R3a и R3b независимо представляет собой водород; гидроксил; карбоксил; галоген; С1-6алкил; полигалогенC1-6алкил; С1-6алкилокси; С1-6алкилтио; полигалогенC1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонил; аминокарбонил; моно- или ди(С1-4алкил)аминокарбонил; С1-6алкилкарбонил; нитро; и где R3c представляет собой водород; гидроксил; карбоксил; галоген; С1-6алкил; полигалогенC1-6алкил; С1-6алкилокси; С1-6алкилтио; полигалоген-С1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонил; С1-6алкилкарбонил; нитро; R5R4N-C(=O)-; R5R4N-С1-6алкил; HetC1-4алкил; Het-C(=O)-С1-4алкил; Het-C(=O)-.
15. Соединение по п.1, где соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (I'')
Figure 00000005
где каждый из R3a и R3b независимо представляет собой водород; гидроксил; карбоксил; галоген; С1-6алкил; полигалогенC1-6алкил; С1-6алкилокси; С1-6алкилтио; полигалогенC1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонил; аминокарбонил; моно- или ди(С1-4алкил)аминокарбонил; С1-6алкилкарбонил; нитро; и где R3c представляет собой водород; гидроксил; карбоксил; галоген; С1-6алкил; полигалогенC1-6алкил; С1-6алкилокси; С1-6алкилтио; полигалоген-С1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонил; С1-6алкилкарбонил; нитро; R5R4N-C(=O)-; R5R4N-С1-6алкил; HetC1-4алкил; Het-C(=O)-С1-4алкил; Het-C(=O)-.
16. Соединение по п.14 или 15, где каждый из R3a и R3b независимо представляет собой галоген, С1-6алкил или С1-6алкилокси.
17. Соединение по п.16, где каждый из R3a и R3b независимо представляет собой галоген.
18. Соединение по п.14, где R3c представляет собой R5R4N-C(=O)-; R5R4N-С1-6алкил; Het-C(=O)-; HetC1-4алкил или Het-C(=O)-С1-4алкил.
19. Соединение по п.18, где R3c представляет собой HetC1-4алкил.
20. Соединение по п.1, где p представляет собой 2.
21. Соединение п.1, где Y представляет собой -NRx-C(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-O-; -NRx-C(=O)-Z2-O-; -NRx-C(=O)-Z2-O-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-O-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-NRy-; -C(=O)-Z2-; -C(=O)-NRx-Z2-; -C(=O)-NRx-Z2-O-.
22. Соединение по п.1, где Z2 представляет собой С1-6алкандиил или C2-6алкендиил.
23. Соединение по п.21, где Y представляет собой -NRx-C(=O)-Z2-, и Z2 представляет собой метилен.
24. Соединение по п.1, где Rx представляет собой водород.
25. Соединение по п.1, где Ry представляет собой водород или С1-4алкил, или -S(=O)p-арил.
26. Соединение по п.1, имеющее следующую формулу
Figure 00000006
где A представляет собой CH или N; X представляет собой -O-C(=O)-; -C(=O)-C(=O)-; -NRX-C(=O)-; -Z1-C(=O)-; -Z1-NRX-C(=O)-; -С(=О)-Z1-; -S(=O)p-; -NRX-C(=S)-; Z1 представляет собой C1-6алкандиил; где указанный C1-6алкандиил, необязательно может быть замещенным гидроксилом или амино; и где два атома водорода, связанных с одним и тем же атомом углерода в C1-6алкандииле, необязательно могут быть заменены C1-6алкандиилом; Y представляет собой NRx-C(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-O-; -NRx-C(=O)-Z2-O-; -NRx-C(=O)-Z2-O-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-О-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-NRy-; -C(=O)-Z2-; -C(=O)-NRx-Z2-; -C(=O)-NRx-Z2-О-; Z2 представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из C1-6алкандиила, C2-6алкендиила или C2-6алкиндиил; где каждый из указанных C1-6алкандиила, C2-6алкендиила или C2-6алкиндиила необязательно может быть замещенным С1-4алкилокси, С1-4алкилтио, гидроксилом, циано или арилом; и где два атома водорода, связанные с одним и тем же атомом углерода при определении Z2, необязательно могут быть заменены C1-6алкандиилом; Rx представляет собой водород или C1-4алкил; Ry представляет собой водород; С1-4алкил; С2-4алкенил; или -S(=O)p-арил; R1 представляет собой С1-12алкил, необязательно замещенный циано, С1-4алкилокси, С1-4алкилоксиС1-4алкилокси, С3-6циклоалкилом или арилом; С2-6алкенил, С2-6алкинил; С3-6циклоалкил; адамантанил; арил1; Het1; или Het1C1-6алкил; при условии, что когда Y представляет собой NRx-C(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-NRy-; -C(=O)-Z2-; NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-NRy; -C(=O)-NRx-Z2-; -C(=O)-NRx-Z2-О-; или -C(=O)-NRx-Z2-NRy-; тогда R1 может также представлять собой водород; R2 представляет собой R3; R3 представляет собой фенил, нафталенил, 2,3-дигидробензофуранил или 6-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома N, где каждый из указанного фенила, нафталенила, 2,3-дигидробензофуранила или 6-членного ароматического гетероцикла, содержащего 1 или 2 атома N, одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила; карбоксила; галогена; C1-6алкила, необязательно замещенного гидрокси; полигалогенC1-6алкила; C1-6алкилокси; C1-6алкилтио; полигалоген-C1-6алкилокси; C1-6алкилоксикарбонила; C1-6алкилкарбонила; нитро; R5R4N-C(=O)-; R5R4N-C1-6алкила; HetC1-4алкила, Het-C(=O)-C1-4алкила, Het-C(=O)-; R4 представляет собой водород; C1-4алкил, необязательно замещенный гидроксилом или C1-4алкилокси; R7R6N-C1-4алкил; Het-C1-4алкил; R7R6N-C(=O)-C1-4алкил; R5 представляет собой водород или C1-4алкил; R6 представляет собой C1-4алкил или C1-4алкилкарбонил; R7 представляет собой водород или C1-4алкил; или R6 и R7 могут, взятые вместе с азотом, с которым они связаны, образовывать насыщенный моноциклический 5, 6 или 7-членный гетероцикл, который может дополнительно содержать один или более гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из O или N; R8 представляет собой водород, галоген, С1-4алкил, замещенный гидроксилом; арил представляет собой фенил или фенил, замещенный одним или двумя заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из галогена; С1-6алкила, полигалогенC1-6алкила; С1-6алкилокси; нитро; арил1 представляет собой фенил или нафталенил; где фенил необязательно является замещенным одним или двумя заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила; галогена; С1-6алкила; С1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонила или Het; Het представляет собой моноциклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом N; указанный моноциклический гетероцикл необязательно является замещенным одним заместителем, выбранным из С1-6алкила, необязательно замещенного С1-4алкилокси; С1-6алкилкарбонила или -S(=О)p-С1-4алкила; Het1 представляет собой моноциклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, каждый из которых независимо выбран из N, O или S, или бициклический неароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом О; указанный моноциклический гетероцикл или указанный бициклический гетероцикл необязательно является замещенным одним или двумя заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из галогена; С1-6алкила; С1-6алкилоксикарбонила; -S(=O)p-С1-4алкила; арила или арилС1-4алкила; p представляет собой 2.
27. Соединение по п.1, где соединение выбирают из
Figure 00000007
;
Figure 00000008
;
Figure 00000009
;
Figure 00000010
;
Figure 00000011
;
Figure 00000012
;
Figure 00000013
;
Figure 00000014
;
Figure 00000015
;
Figure 00000016
;
Figure 00000017
или
Figure 00000018
их N-оксидов, фармацевтически приемлемых солей или сольватов.
28. Соединение по п.1, где соединение представляет собой
Figure 00000019
включая его N-оксид, фармацевтически приемлемую соль или сольват.
29. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства.
30. Соединение по п.1 для применения при лечении ожирения, гиперхолестеринемии, гиперлипидемии, дислипидемии, смешанной дислипилемии, гипертриглицеридемии, ожирения печени, ожирения печени неалкогольного происхождения, фиброза печени, стеатогепатита неалкогольного происхождения или диабета.
31. Соединение по п.30 для применения при лечении диабета типа II.
32. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и, в качестве активного ингредиента, терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-28.
33. Применение соединения для получения лекарственного средства для профилактики или лечения ожирения, гиперхолестеринемии, гиперлипидемии, дислипидемии, смешанной дислипилемии, гипертриглицеридемии, ожирения печени, ожирения печени неалкогольного происхождения, фиброза печени, стеатогепатита неалкогольного происхождения или диабета, где соединение представляет собой соединение формулы
Figure 00000020
,
включая любую его стереохимически изомерную форму, где
A представляет собой CH или N;
штриховая линия представляет собой необязательную связь в том случае, когда A представляет собой атом углерода;
X представляет собой -O-C(=O)-; -С(=О)-С(=О); -NRX-C(=O)-; -Z1-C(=O)-; -Z1-NRX-C(=O)-; -С(=О)-Z1-; -NRx-C(=O)-Z1-; -S(=O)p-; - -NRX-C(=S)-;
Z1 представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из C1-6алкандиила, C2-6алкендиила или C2-6алкиндиила; где каждый из указанных C1-6алкандиила, C2-6алкендиила или C2-6алкиндиила необязательно может быть замещенным гидроксилом или амино; и где два атома водорода, связанные с одним и тем же атомом углерода в C1-6алкандииле, необязательно могут быть заменены C1-6алкандиилом;
Y представляет собой NRX-C(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-O-; -NRX-C(=O)-Z2-O-; -NRX-C(=O)-Z2-O-C(=O)-; -NRX-C(=O)-Z2-C(=O)-; -NRX-C(=O)-Z2-C(=O)-O-; -NRX-C(=O)-O-Z2-C(=O)-; -NRX-C(=O)-O-Z2-C(=O)-O-; -NRx-C(=O)-O-Z2-O-C(=O)-; -NRx-C(=O)-Z2-C(=O)-NRy-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-NRy-; -C(=O)-Z2-; -C(=O)-Z2-O-; -C(=O)-NRX-Z2-; -C(=O)-NRX-Z2-O-; -C(=O)-NRX-Z2-C(=O)-O-; -C(=O)-NRX-Z2-O-C(=O)-; -C(=О)-NRX-O-Z2-; -C(=O)-NRx-Z2-NRy-; -C(=O)-NRx-Z2-NRy-C(=O)-; -C(=O)-NRx-Z2-NRy-C(=О)-О-;
Z2 представляет собой двухвалентный радикал, выбранный из C1-6алкандиила, C2-6алкендиила или C2-6алкиндиила; где каждый из указанных C1-6алкандиила, C2-6алкендиила или C2-6алкиндиила необязательно может быть замещенным С1-4алкилокси, С1-4алкилтио, гидроксилом, циано или арилом; и где два атома водорода, связанные с одним и тем же атомом углерода при определении Z2, необязательно могут быть заменены C1-6алкандиилом;
Rx представляет собой водород или C1-4алкил;
Ry представляет собой водород; С1-4алкил, необязательно замещенный С3-6циклоалкилом или арилом, или Het; С2-4алкенил; или -S(=O)p-арил;
R1 представляет собой С1-12алкил, необязательно замещенный циано, С1-4алкилокси, С1-4алкилоксиС1-4алкилокси, С3-6циклоалкилом или арилом; С2-6алкенил, С2-6алкинил; С3-6циклоалкил; адамантил; арил1; арил1С1-6алкил; Het1; или Het1C1-6алкил; при условии, что когда Y представляет собой -NRX-C(=O)-Z2-; -NRX-C(=O)-Z2-NRy; -NRX-C(=O)-Z2-C(=O)-NRy-; -C(=O)-Z2-; -NRx-C(=O)-Z2-NRy-C(=O)-NRy-; -C(=O)-NRX-Z2-; -C(=O)-NRX-O-Z2- или -C(=O)-NRx-Z2-NRy-; тогда R1 может также представлять собой водород;
R2 представляет собой R3;
R3 представляет собой фенил, нафталенил, 2,3-дигидробензофуранил или 6-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома N, где каждый из указанных циклов необязательно может быть замещенным одним-пятью заместителями, указанные заместители представляют собой галоген, C1-6алкил, необязательно замещенный гидрокси, полигалогенC1-6алкил, C1-6алкилтио, полигалоген-C1-6алкилокси, карбоксил, гидроксил, C1-6алкилкарбонил, C1-6алкилокси, C1-6алкилоксикарбонил, нитро, R5R4N-C(=O)-; R5R4N-C1-6алкил; HetC1-4алкил, Het-C(=O)-C1-4алкил, Het-C(=O)-;
R4 представляет собой водород; C1-4алкил, необязательно замещенный гидроксилом или C1-4алкилокси; R7R6N-C1-4алкил; C1-4алкилокси; Het; HetC1-4алкил; арил; R7R6N-C(=O)-C1-4алкил;
R5 представляет собой водород или C1-4алкил;
R6 представляет собой водород; C1-4алкил; C1-4алкилкарбонил;
R7 представляет собой водород или C1-4алкил; или
R6 и R7 могут, взятые вместе с азотом, с которым они связаны, образовывать насыщенный моноциклический 5, 6 или 7-членный гетероцикл, который может дополнительно содержать один или более гетероатомов, каждый из которых незаивисимо выбран из O, S, S(=O)P или N; и данный гетероцикл необязательно может быть замещенным C1-4алкилом;
R8 представляет собой водород, галоген, C1-4алкил, С1-4алкил, замещенный гидроксилом;
арил представляет собой фенил или фенил, замещенный по меньшей мере одним заместителем, в частности, одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила; карбоксила; галогена; С1-6алкила, необязательно замещенного С1-4алкилокси, амино или моно- или ди(С1-4алкил)амино; полигалогенC1-6алкила; С1-6алкилокси, необязательно замещенного С1-4алкилокси; С1-6алкилтио; полигалогенC1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонила; циано; аминокарбонила; моно- или ди(С1-4алкил)аминокарбонила; С1-6алкилкарбонила; нитро; амино; моно- или ди(С1-4алкил)амино; -S(=O)p-С1-4алкила;
арил1 представляет собой фенил, нафталенил или флуоренил; каждый из указанного фенила, нафталенила или флуоренила, необязательно является замещенным по меньшей мере одним заместителем, в частности, одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила; оксо; карбоксила; галогена; С1-6алкила, необязательно замещенного карбоксилом, С1-4алкилоксикарбонилом или арил-C(=O)-; гидроксиC1-6алкила, необязательно замещенного арилом или арил-C(=O)-; полигалогенC1-6алкила; С1-6алкилокси, необязательно замещенного С1-4алкилокси; С1-6алкилтио; полигалогенC1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонила, где С1-6алкил необязательно может быть замещенным арилом; циано; аминокарбонила; моно- или ди(С1-4алкил)аминокарбонила; С1-6алкилкарбонила; нитро; амино; моно- или ди(С1-6алкил)амино; R5R4N-C1-6алкила; C3-6циклоалкил-NRx-; арил-NRx-; Het-NRx-; C3-6циклоалкилC1-4алкил-NRx-; арилC1-4алкил-NRx-; HetC1-4алкил-NRx-; -S(=O)p-С1-4алкила; C3-6циклоалкила; C3-6циклоалкилС1-4алкила; C3-6циклоалкил-C(=O)-; арила; арилокси; арилС1-4алкила; арил-C(=O)-С1-4алкила; арил-C(=O)-; Het; HetC1-4алкила; Het-C(=O)-С1-4алкила; Het-C(=O)-; Het-O-;
Het представляет собой моноциклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, каждый из которых независимо выбран из O, S, S(=O)P или N; или бициклический или трициклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, каждый из которых независимо выбран из O, S, S(=O)P или N; указанный моноциклический гетероцикл или указанный би- или трициклический гетероцикл необязательно является замещенным по меньшей мере одним заместителем, в частности, одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила; оксо; карбоксила; галогена; С1-6алкила, необязательно замещенного С1-4алкилокси, амино или моно- или ди(С1-4алкил)амино; полигалогенC1-6алкила; С1-6алкилокси, необязательно замещенного С1-4алкилокси; С1-6алкилтио; полигалогенC1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонила; циано; аминокарбонила; моно- или ди(С1-4алкил)аминокарбонила; С1-6алкилкарбонила; нитро; амино; моно- или ди(С1-4алкил)амино; -S(=O)p-С1-4алкила;
Het1 представляет собой моноциклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, каждый из которых независимо выбран из O, S, S(=O)P или N; или бициклический или трициклический неароматический или ароматический гетероцикл, содержащий по меньшей мере один гетероатом, каждый из которых независимо выбран из O, S, S(=O)P или N; указанный моноциклический гетероцикл или указанный би- или трициклический гетероцикл необязательно является замещенным по меньшей мере одним заместителем, в частности, одним, двумя, тремя, четырьмя или пятью заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из гидроксила; оксо; карбоксила; галогена; С1-6алкила, необязательно замещенного карбоксилом, С1-4алкилоксикарбонилом или арил-C(=O)-; гидроксиC1-6алкила, необязательно замещенного арилом или арил-C(=O)-; полигалогенC1-6алкила; С1-6алкилокси, необязательно замещенного С1-4алкилокси; С1-6алкилтио; полигалогенC1-6алкилокси; С1-6алкилоксикарбонила, где С1-6алкил необязательно может быть замещенным арилом; циано; аминокарбонила; моно- или ди(С1-4алкил)аминокарбонила; С1-6алкилкарбонила; нитро; амино; моно- или ди(С1-6алкил)амино; R5R4N-C1-6алкила; C3-6циклоалкил-NRx-; арил-NRx-; Het-NRx-; C3-6циклоалкилC1-4алкил-NRx-; арилC1-4алкил-NRx-; HetC1-4алкил-NRx-; -S(=O)p-С1-4алкила; C3-6циклоалкила; C3-6циклоалкилС1-4алкила; C3-6циклоалкил-C(=O)-; арила; арилокси; арилС1-4алкила; арил-C(=O)-С1-4алкила; арил-C(=O)-; Het; HetC1-4алкила; Het-C(=O)-С1-4алкила; Het-C(=O)-; Het-O-;
p представляет собой 1 или 2;
при условии, что если Х представляет собой -О-С(=О)-, то R2 представляет собой R3;
его N-оксида, фармацевтически приемлемой соли или сольвата.
RU2009148320/04A 2007-06-08 2008-06-06 Производные пиперидина/пиперазина RU2470017C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07109868.5 2007-06-08
EP07109868 2007-06-08
EP07115805 2007-09-06
EP07115805.9 2007-09-06
PCT/EP2008/057060 WO2008148868A1 (en) 2007-06-08 2008-06-06 Piperidine/piperazine derivatives

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009148320A true RU2009148320A (ru) 2011-07-20
RU2470017C2 RU2470017C2 (ru) 2012-12-20

Family

ID=39865125

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009148320/04A RU2470017C2 (ru) 2007-06-08 2008-06-06 Производные пиперидина/пиперазина

Country Status (16)

Country Link
US (1) US8981094B2 (ru)
EP (1) EP2152270B1 (ru)
JP (1) JP5385263B2 (ru)
CN (1) CN101678019B (ru)
AR (1) AR066911A1 (ru)
AU (1) AU2008258487B2 (ru)
BR (1) BRPI0813331A2 (ru)
CA (1) CA2687754C (ru)
CL (1) CL2008001671A1 (ru)
ES (1) ES2536406T3 (ru)
MX (1) MX2009013335A (ru)
PA (1) PA8783601A1 (ru)
PE (1) PE20090362A1 (ru)
RU (1) RU2470017C2 (ru)
TW (1) TWI426070B (ru)
WO (1) WO2008148868A1 (ru)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
USRE46117E1 (en) 1999-12-22 2016-08-23 Teva Pharmaceuticals International Gmbh Modulators of dopamine neurotransmission
NZ555683A (en) 2004-12-14 2010-09-30 Astrazeneca Ab Oxadiazole derivatives as dgat inhibitors
EP1966221A1 (en) 2005-12-22 2008-09-10 AstraZeneca AB Pyrimido- [4, 5-]-oxazines for use as dgat inhibitors
SG10201408806UA (en) 2006-03-31 2015-02-27 Novartis Ag New compounds
DE602007011446D1 (en) 2006-05-30 2011-02-03 Astrazeneca Ab Substituierte 5-phenylamino-1,3,4-oxadiazol-2-ylcarbonylamino-4-phenoxycyclohexancarbonsäuren als inhibitoren von acetylcoenzym-a-diacylglycerolacyltransferase
JP5443342B2 (ja) 2007-06-08 2014-03-19 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ ピペリジン／ピペラジン誘導体
JO2972B1 (en) 2007-06-08 2016-03-15 جانسين فارماسوتيكا ان. في Piperidine / piperazine derivatives
ES2483898T3 (es) 2007-06-08 2014-08-08 Janssen Pharmaceutica, N.V. Derivados de piperidina/piperazina
CN101678019B (zh) 2007-06-08 2016-03-30 詹森药业有限公司 哌啶/哌嗪衍生物
AR066169A1 (es) 2007-09-28 2009-07-29 Novartis Ag Derivados de benzo-imidazoles, utiles para trastornos asociados con la actividad de dgat
WO2009147170A2 (en) * 2008-06-05 2009-12-10 Janssen Pharmaceutica Nv Drug combinations comprising a dgat inhibitor and a ppar-agonist
US9012159B2 (en) 2009-02-04 2015-04-21 Janssen Research & Development, Llc Cell based screening assays for the triglyceride synthesis pathway
US9452980B2 (en) * 2009-12-22 2016-09-27 Hoffmann-La Roche Inc. Substituted benzamides
KR102359214B1 (ko) 2014-04-04 2022-02-07 델 마 파마슈티컬스 폐의 비소세포 암종 및 난소암을 치료하기 위한 디안하이드로갈락티톨 및 이의 유사체 또는 유도체
US9828369B2 (en) * 2014-09-05 2017-11-28 Merck Sharpe & Dohme Corp. Isoquinoline derivatives useful as inhibitors of diacylglyceride O-acyltransferase 2
JP6943857B2 (ja) 2015-12-22 2021-10-06 シンジェンタ パーティシペーションズ アーゲー 有害生物防除活性ピラゾール誘導体
CR20180443A (es) 2016-03-17 2018-11-21 Hoffmann La Roche Derivado de morfolina
CN108250185B (zh) * 2018-01-24 2020-08-21 浙江工业大学 6-(2-(邻甲苯氨基)乙酰氨基)喹唑啉类化合物及制备和应用
CN109516919B (zh) * 2018-12-27 2021-12-14 安徽工业大学科技园有限公司 一种三(2-氨基乙基)胺的制备方法
CN109438252B (zh) * 2018-12-27 2021-12-14 安徽工业大学科技园有限公司 一种三(2-氨基乙基)胺的合成工艺

Family Cites Families (81)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1383906A (en) 1971-02-22 1974-02-12 Bdh Pharmaceuticals Ltd Pyridazinones
JPS5692887A (en) 1979-12-05 1981-07-27 Sumitomo Chem Co Ltd N-substituted imidazole derivative
DE3338846A1 (de) * 1982-10-29 1984-05-03 Toyama Chemical Co. Ltd., Tokyo Neue 4-oxo-1,4-dihydronicotinsaeurederivate und salze derselben, verfahren zu ihrer herstellung und antibakterielle mittel mit einem gehalt derselben
GB8729083D0 (en) 1987-12-12 1988-01-27 Pfizer Ltd Triazole antifungal agents
JP2969359B2 (ja) 1989-01-13 1999-11-02 武田薬品工業株式会社 環状アミン化合物
DE4317093A1 (de) * 1993-05-21 1994-11-24 Basf Ag Niedermolekulare und polymere flüssigkristalline Benztriazole und deren Verwendung
TW286317B (ru) * 1993-12-13 1996-09-21 Hoffmann La Roche
US5639754A (en) 1994-07-12 1997-06-17 Janssen Pharmaceutica N.V. Urea and thiourea derivatives of azolones
US5637592A (en) 1994-07-12 1997-06-10 Janssen Pharmaceutica N.V. Acyl derivatives of azolones
FR2722788B1 (fr) * 1994-07-20 1996-10-04 Pf Medicament Nouvelles piperazides derivees d'aryl piperazine, leurs procedes de preparation, leur utilisation a titre de medicament et les compositions pharmaceutiques les comprenant
JP2978967B2 (ja) * 1995-01-11 1999-11-15 三進製藥株式會社 新規ピペラジン誘導体、その製造方法及びそれを含有する組成物
WO1997005878A1 (en) 1995-08-10 1997-02-20 Merck & Co., Inc. 2,5-substituted aryl pyrroles, compositions containing such compounds and methods of use
JP3294616B2 (ja) 1995-08-10 2002-06-24 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド ２−置換アリールピロール、このような化合物を含む組成物及び使用方法
GB9702213D0 (en) 1996-02-24 1997-03-26 Zeneca Ltd Chemical compounds
HN1997000027A (es) 1996-12-06 1997-06-05 Pfizer Prod Inc Derivados de 6-fenil piridil - 2 amina
JPH11139969A (ja) 1997-08-07 1999-05-25 Tanabe Seiyaku Co Ltd 医薬組成物
DE19743435A1 (de) 1997-10-01 1999-04-08 Merck Patent Gmbh Benzamidinderivate
KR20010070997A (ko) 1998-07-20 2001-07-28 플레믹 크리스티안 비페닐 유도체
GB9826412D0 (en) 1998-12-03 1999-01-27 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
AUPP999799A0 (en) * 1999-04-27 1999-05-20 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. New compound
TR200103351T2 (tr) 1999-05-21 2002-06-21 Pfizer Products Inc. Nos inhibitörleri için yeni farmasötik kombinasyonlar.
JP2003502405A (ja) * 1999-06-22 2003-01-21 ニューロサーチ、アクティーゼルスカブ 新規ベンズイミダゾール誘導体及びこれらの化合物を含有する薬学的に容認された塩
CN1395569A (zh) 2000-02-10 2003-02-05 法玛西雅厄普约翰美国公司 含有哌嗪酰胺取代基的噁唑二酮硫代酰胺
GB0013378D0 (en) 2000-06-01 2000-07-26 Glaxo Group Ltd Use of therapeutic benzamide derivatives
AU2001264376A1 (en) 2000-06-15 2001-12-24 Chaconne Nsi Co., Ltd. Urea derivative useful as an anti-cancer agent and process for preparing same
GB2363792A (en) 2000-06-21 2002-01-09 Portela & Ca Sa Nitrocatechols
US20030060472A1 (en) * 2000-06-21 2003-03-27 Learmonth David Alexander Novel substituted nitrocatechols, their use in the treatment of some central and peripheral nervous system disorders and pharmaceutical compositions containing them
JO2654B1 (en) 2000-09-04 2012-06-17 شركة جانسين فارماسوتيكا ان. في Multiple aryl caroxa amides are useful as lipid - lowering agents
US7186683B2 (en) * 2000-09-18 2007-03-06 Sanos Bioscience A/S Use of GLP for the treatment, prevention, diagnosis, and prognosis of bone-related and nutrition-related disorders
AUPR201600A0 (en) 2000-12-11 2001-01-11 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Quinazolinone derivative
DE10063008A1 (de) * 2000-12-16 2002-06-20 Merck Patent Gmbh Carbonsäureamidderivate
NZ535574A (en) 2001-01-16 2006-07-28 Astrazeneca Ab Therapeutic heterocyclic compounds
JO2390B1 (en) 2001-04-06 2007-06-17 شركة جانسين فارماسوتيكا ان. في Diphenylcarboxamides act as lipid-lowering agents
DE10204116A1 (de) 2002-02-01 2003-08-07 Bayer Cropscience Ag DELTA·1·-Pyrroline
AU2003218736B2 (en) * 2002-03-13 2009-01-08 Janssen Pharmaceutica N.V. New inhibitors of histone deacetylase
KR20040090978A (ko) 2002-03-13 2004-10-27 얀센 파마슈티카 엔.브이. 히스톤 디아세틸라제의 신규한 저해제로서의 설포닐-유도체
AU2003231920A1 (en) 2002-04-01 2003-10-13 Cadila Healthcare Limited Antiinfectve compounds, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
TWI319387B (en) 2002-04-05 2010-01-11 Astrazeneca Ab Benzamide derivatives
US7842693B2 (en) * 2002-06-12 2010-11-30 Chemocentryx, Inc. Substituted piperazines
US7217726B2 (en) 2002-08-22 2007-05-15 Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited Antibacterial agents
CN1753897A (zh) * 2002-11-22 2006-03-29 日本烟草产业株式会社 稠合双环含氮杂环
AU2004209456A1 (en) 2003-02-03 2004-08-19 Janssen Pharmaceutica N.V. Quinoline-derived amide modulators of vanilloid VR1 receptor
DE10306250A1 (de) 2003-02-14 2004-09-09 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Substituierte N-Arylheterozyklen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
US7223788B2 (en) * 2003-02-14 2007-05-29 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituted N-aryl heterocycles, process for their preparation and their use as medicaments
AR044152A1 (es) 2003-05-09 2005-08-24 Bayer Corp Derivados de alquilarilo, metodo de preparacion y uso para el tratamiento de la obesidad
US20070099884A1 (en) 2003-06-06 2007-05-03 Erondu Ngozi E Combination therapy for the treatment of diabetes
AU2004257267B2 (en) * 2003-07-14 2009-12-03 Arena Pharmaceuticals,Inc Fused-aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto
ES2297458T3 (es) * 2003-08-11 2008-05-01 F. Hoffmann-La Roche Ag Piperazina con grupo fenilo or-sustituido y su empleo como inhibidores de glyti.
JP2005206492A (ja) * 2004-01-21 2005-08-04 Sankyo Co Ltd スルホンアミド化合物
CA2554455A1 (en) 2004-01-30 2005-08-11 Japan Tobacco Inc. Anorectic
JP4787529B2 (ja) 2004-04-09 2011-10-05 大塚製薬株式会社 医薬組成物
EP1764360A4 (en) * 2004-07-02 2010-08-11 Sankyo Co UREA DERIVATIVE
EP1773781A2 (en) * 2004-08-03 2007-04-18 Wyeth Indazoles useful in treating cardiovascular diseases
CN100360525C (zh) 2004-09-16 2008-01-09 中国科学院上海药物研究所 一类新的噁唑烷酮衍生物、其制备方法和用途
AU2005286648A1 (en) * 2004-09-20 2006-03-30 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives and their use as stearoyl-CoA desaturase inhibitors
GB0421908D0 (en) * 2004-10-01 2004-11-03 Angeletti P Ist Richerche Bio New uses
CA2583784A1 (en) 2004-10-15 2006-04-27 Bayer Pharmaceuticals Corporation Preparation and use of biphenyl-4-yl-carbonylamino acid derivatives for the treatment of obesity
CA2585053C (en) 2004-10-22 2011-07-12 Janssen Pharmaceutica N.V. Substituted n-acyl (hetero)aryl compounds as c-fms kinase inhibitors
NZ555683A (en) 2004-12-14 2010-09-30 Astrazeneca Ab Oxadiazole derivatives as dgat inhibitors
AU2005318206B2 (en) 2004-12-22 2011-03-24 Janssen Pharmaceutica N.V. Diacylglycerol acyltransferase assay
GT200600046A (es) 2005-02-09 2006-09-25 Terapia de combinacion
GB0505084D0 (en) 2005-03-11 2005-04-20 Glaxo Group Ltd Compounds
EP1866298A2 (en) * 2005-03-31 2007-12-19 Takeda San Diego, Inc. Hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors
US20090275570A1 (en) 2005-04-06 2009-11-05 Astrazeneca Ab Substituted heterocycles and their use as chk1, pdk1 and pak inhibitors
CN101198333A (zh) 2005-04-19 2008-06-11 拜尔药品公司 芳烷基酸衍生物及其用途
EP1893592A1 (en) * 2005-06-11 2008-03-05 AstraZeneca AB Oxadiazole derivatives as dgat inhibitors
US8236759B2 (en) * 2005-06-30 2012-08-07 Ipsen Pharma Sas GLP-1 pharmaceutical compositions
JP2007131584A (ja) 2005-11-11 2007-05-31 Sankyo Co Ltd 新規ベンゾオキサゾール誘導体
EP1966183A4 (en) 2005-12-20 2010-12-29 Merck Frosst Canada Ltd HETEROAROMATIC COMPOUNDS AS INHIBITORS OF STEAROYL-COENZYME A-DELTA-9-DESATURASE
EP1966221A1 (en) 2005-12-22 2008-09-10 AstraZeneca AB Pyrimido- [4, 5-]-oxazines for use as dgat inhibitors
TW200804364A (en) 2006-02-22 2008-01-16 Boehringer Ingelheim Int New compounds
US7728031B2 (en) 2006-02-24 2010-06-01 Abbott Laboratories Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole derivatives
CA2654670A1 (en) 2006-07-06 2008-01-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh New compounds
EP1918285A1 (en) 2006-11-03 2008-05-07 Merck Sante Diazepane-acetamide derivatives as selective 11beta-HSD1 inhibitors
GB0706793D0 (en) 2007-04-05 2007-05-16 Evotec Ag Compounds
MX2009012285A (es) 2007-05-22 2009-12-15 Via Pharmaceuticals Inc Inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa.
CN101678019B (zh) 2007-06-08 2016-03-30 詹森药业有限公司 哌啶/哌嗪衍生物
JO2972B1 (en) 2007-06-08 2016-03-15 جانسين فارماسوتيكا ان. في Piperidine / piperazine derivatives
JP5443342B2 (ja) 2007-06-08 2014-03-19 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ ピペリジン／ピペラジン誘導体
ES2483898T3 (es) * 2007-06-08 2014-08-08 Janssen Pharmaceutica, N.V. Derivados de piperidina/piperazina
WO2009147170A2 (en) 2008-06-05 2009-12-10 Janssen Pharmaceutica Nv Drug combinations comprising a dgat inhibitor and a ppar-agonist

Also Published As

Publication number Publication date
AU2008258487A1 (en) 2008-12-11
AU2008258487B2 (en) 2012-11-15
JP2010529089A (ja) 2010-08-26
WO2008148868A1 (en) 2008-12-11
WO2008148868A8 (en) 2009-03-05
CA2687754C (en) 2015-12-08
CN101678019A (zh) 2010-03-24
PE20090362A1 (es) 2009-04-04
AR066911A1 (es) 2009-09-23
CA2687754A1 (en) 2008-12-11
PA8783601A1 (es) 2009-01-23
US8981094B2 (en) 2015-03-17
ES2536406T3 (es) 2015-05-25
RU2470017C2 (ru) 2012-12-20
JP5385263B2 (ja) 2014-01-08
TW200911771A (en) 2009-03-16
CL2008001671A1 (es) 2009-07-17
TWI426070B (zh) 2014-02-11
CN101678019B (zh) 2016-03-30
EP2152270A1 (en) 2010-02-17
US20100190789A1 (en) 2010-07-29
EP2152270B1 (en) 2015-03-04
BRPI0813331A2 (pt) 2014-12-23
MX2009013335A (es) 2010-01-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009148320A (ru) Производные пиперидина/пиперазина
RU2009148796A (ru) Производные пиперидина/пиперазина
RU2441869C2 (ru) Противовирусные соединения
RU2011100786A (ru) Производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ
AR086546A1 (es) Derivados de 7h-purin-8(9h)-ona como inhibidores de jak
RU2008143018A (ru) 5(гидроксиметилен-и аминометилен)замещенные пиримидины, ингибирующие вич
AR066154A1 (es) Derivados de piperidina / piperazina
AR060658A1 (es) Derivados de diceto-piperazina y piperidina como agentes antivirales
AR073450A1 (es) Combinaciones de drogas que comprenden un inhibidor de dgat y un agonista de ppar
RU2008143001A (ru) 5-амидозамещенные пиримидины, ингибирующие вич
AR087328A1 (es) Derivados de imidazo[1,2-b]piridazina e imidazo[4,5-b]piridina como inhibidores de jak
AR074306A1 (es) Aminotetrahidropiranos como inhibidores de dipeptidil peptidasa-iv para el tratamiento o prevencion de diabetes
RU2008112691A (ru) Азотсодержащее гетероциклическое соединение и его фармацевтическое применение
WO2008115098A3 (fr) 2,3,4,5-tétrahydro-1h-pyrido[4,3-b]indoles substitués ainsi que procédés de leur fabrication et leur utilisation
NO20072371L (no) Kinuklidinderivater og deres anvendelse som muskarine M3-reseptorantagonister
AR069772A1 (es) Derivados heterociclicos, una composicion farmaceutica y un juego que los comprenden y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de una infeccion parasitaria.
PE20120356A1 (es) Compuestos para el tratamiento de trastornos metabolicos
RU2012146875A (ru) Азациклические спиропроизводные в качестве ингибиторов hsl
JP2017503760A5 (ru)
AR116022A1 (es) Compuestos heteroaromáticos como inhibidores de vanina
DE60214401D1 (de) Hetero-bicyclische crf antagonisten
AR044821A1 (es) 4-(aminometil)-piperidin benzamidas como antagonistas de 5ht4
AR061185A1 (es) Compuestos heterociclicos como inhibidores de hsp90. composiciones farmaceuticas.
AR083861A1 (es) OXAZOLIDINONAS COMO MODULADORES DE mGluR5 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
RU2009116264A (ru) Производные хинолинона