RU2008134544A - Соль яблочной кислоты, фармацевтическая композиция и применение соли яблочной кислоты при производстве фармацевтической композиции - Google Patents
Соль яблочной кислоты, фармацевтическая композиция и применение соли яблочной кислоты при производстве фармацевтической композиции Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008134544A RU2008134544A RU2008134544/04A RU2008134544A RU2008134544A RU 2008134544 A RU2008134544 A RU 2008134544A RU 2008134544/04 A RU2008134544/04 A RU 2008134544/04A RU 2008134544 A RU2008134544 A RU 2008134544A RU 2008134544 A RU2008134544 A RU 2008134544A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- malate
- salt according
- malate salt
- ray diffraction
- essentially corresponding
- Prior art date
Links
- BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N (S)-malic acid Chemical class OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N 0.000 title claims abstract 8
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims 2
- 150000004701 malic acid derivatives Chemical class 0.000 claims abstract 28
- 238000002441 X-ray diffraction Methods 0.000 claims abstract 8
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 6
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 238000001460 carbon-13 nuclear magnetic resonance spectrum Methods 0.000 claims abstract 4
- 238000002329 infrared spectrum Methods 0.000 claims abstract 4
- AVPQPGFLVZTJOR-RYUDHWBXSA-N nemonoxacin Chemical compound COC1=C(N2C[C@@H](N)C[C@H](C)C2)C=CC(C(C(C(O)=O)=C2)=O)=C1N2C1CC1 AVPQPGFLVZTJOR-RYUDHWBXSA-N 0.000 claims abstract 3
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims abstract 3
- QSVWKBUDZWXCAX-HSHFZTNMSA-N (2R)-2-hydroxybutanedioic acid hydrate Chemical compound O.C([C@H](O)CC(=O)O)(=O)O QSVWKBUDZWXCAX-HSHFZTNMSA-N 0.000 claims abstract 2
- BJEPYKJPYRNKOW-UWTATZPHSA-N (R)-malic acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UWTATZPHSA-N 0.000 claims abstract 2
- QSVWKBUDZWXCAX-DKWTVANSSA-N O.O[C@@H](CC(O)=O)C(O)=O Chemical compound O.O[C@@H](CC(O)=O)C(O)=O QSVWKBUDZWXCAX-DKWTVANSSA-N 0.000 claims abstract 2
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)
Abstract
1. Малатная соль (3S,5S)-7-[3-амино-5-метилпиперидинил]-1-циклопропил-1,4-дигидро-8-метокси-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты. ! 2. Малатная соль по п.1, которая представляет собой полиморфную соль, содержащую от 0 до 5% воды по весу. ! 3. Малатная соль по п.2, в которой присутствует от 1 до 5% воды по весу. ! 4. Малатная соль по п.2, в которой присутствует от 0 до 2% воды по весу. ! 5. Малатная соль по п.3, имеющая рентгеновскую дифрактограмму, по существу, соответствующую образцу по одной из Фиг.1, 2 или 3. ! 6. Малатная соль по п.3, имеющая твердофазовый спектр 13С ЯМР, по существу, соответствующий образцу по одной из Фиг.4, 5 или 6. ! 7. Малатная соль по п.4, имеющая твердофазовый спектр 13С ЯМР, по существу, соответствующий образцу по одной из Фиг.7 или 8. ! 8. Малатная соль по п.3, имеющая картину инфракрасного спектра, по существу, соответствующую рентгенограмме по одной из Фиг.9, 10 или 11. ! 9. Малатная соль по п.4, имеющая картину инфракрасного спектра, по существу, соответствующую рентгенограмме по одной из Фиг.12 или 13. ! 10. Малатная соль по п.3, имеющая характеристические пики рентгеновской дифракции при примерно 10,7, примерно 11,98 и примерно 12,5° 2-тета. ! 11. Малатная соль по п.3, имеющая характеристические пики рентгеновской дифракции при примерно 9,3, примерно 12,1 и примерно 22,6° 2-тета. ! 12. Малатная соль по п.3, имеющая характеристические пики рентгеновской дифракции при примерно 9,5, примерно 11,7 и примерно 12,3° 2-тета. ! 13. Малатная соль по п.1, представляющая собой полиморфную соль, выбранную из D,L-малата полугидрата, D-малата гидрата, L-малата гидрата, D-малата безводного и L-малата безводного. ! 14. Полугидрат D,L-малатной полиморфной соли (3S,5S)-7-[3-амино-5-метилпиперидинил]-1-ци�
Claims (16)
1. Малатная соль (3S,5S)-7-[3-амино-5-метилпиперидинил]-1-циклопропил-1,4-дигидро-8-метокси-4-оксо-3-хинолинкарбоновой кислоты.
2. Малатная соль по п.1, которая представляет собой полиморфную соль, содержащую от 0 до 5% воды по весу.
3. Малатная соль по п.2, в которой присутствует от 1 до 5% воды по весу.
4. Малатная соль по п.2, в которой присутствует от 0 до 2% воды по весу.
5. Малатная соль по п.3, имеющая рентгеновскую дифрактограмму, по существу, соответствующую образцу по одной из Фиг.1, 2 или 3.
6. Малатная соль по п.3, имеющая твердофазовый спектр 13С ЯМР, по существу, соответствующий образцу по одной из Фиг.4, 5 или 6.
7. Малатная соль по п.4, имеющая твердофазовый спектр 13С ЯМР, по существу, соответствующий образцу по одной из Фиг.7 или 8.
8. Малатная соль по п.3, имеющая картину инфракрасного спектра, по существу, соответствующую рентгенограмме по одной из Фиг.9, 10 или 11.
9. Малатная соль по п.4, имеющая картину инфракрасного спектра, по существу, соответствующую рентгенограмме по одной из Фиг.12 или 13.
10. Малатная соль по п.3, имеющая характеристические пики рентгеновской дифракции при примерно 10,7, примерно 11,98 и примерно 12,5° 2-тета.
11. Малатная соль по п.3, имеющая характеристические пики рентгеновской дифракции при примерно 9,3, примерно 12,1 и примерно 22,6° 2-тета.
12. Малатная соль по п.3, имеющая характеристические пики рентгеновской дифракции при примерно 9,5, примерно 11,7 и примерно 12,3° 2-тета.
13. Малатная соль по п.1, представляющая собой полиморфную соль, выбранную из D,L-малата полугидрата, D-малата гидрата, L-малата гидрата, D-малата безводного и L-малата безводного.
14. Полугидрат D,L-малатной полиморфной соли (3S,5S)-7-[3-амино-5-метилпиперидинил]-1-циклопропил-1,4-дигидро-8-метокси-4-оксо-3-хинолин-карбоновой кислоти.
15. Фармацевтическая композиция, включающая:
а. безопасное и эффективное количество малатной соли по любому из предшествующих пунктов формулы и
b. фармацевтически приемлемый носитель.
16. Использование малатной соли в соответствии с любым из пп.1-14 для производства лекарственного средства для использования при лечении или профилактике инфекционного расстройства человека или другого животного, нуждающегося в таком лечении.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US78648306P | 2006-03-28 | 2006-03-28 | |
| US60/786,483 | 2006-03-28 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008134544A true RU2008134544A (ru) | 2010-05-10 |
| RU2417222C2 RU2417222C2 (ru) | 2011-04-27 |
| RU2417222C3 RU2417222C3 (ru) | 2024-01-26 |
Family
ID=
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2014110399A (ru) | Кристаллические формы вгс протеазного ингибитора | |
| RU2009123936A (ru) | Кристаллические формы золендроновой кислоты | |
| RU2012138892A (ru) | СОЛИ И ПОЛИМОРФЫ 8-ФТОР-2-{4-[(МЕТИЛАМИНО)МЕТИЛ]ФЕНИЛ}-1,3,4,5,-ТЕТРАГИДРО-6Н-АЗЕПИНО[5,4,3-cd]ИНДОЛ-6-ОНА | |
| CA2647346A1 (en) | Malate salts, and polymorphs of (3s,5s)-7-[3-amino-5-methyl-piperidinyl]-1-cyclopropyl-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid | |
| RU2014109676A (ru) | Твердые формы ингибитора диссоциации транстиретина | |
| RU2017117413A (ru) | Пролекарства карбидопа и l-dopa и их применение для лечения болезни паркинсона | |
| RU2009115860A (ru) | Фармацевтические композиции ингибиторов hdac и образующих хелатные комплексы соединений металла и хелатные комплексы ингибитора hdac с металлом | |
| RU2015106137A (ru) | Кристаллический полиморф 4-[5-(пиридин-4-ил)-1н-1,2,4-триазол-3-ил]-пиридин-2-карбонитрила и способ его получения | |
| RU2012144614A (ru) | Кристаллические формы макролида и их применение | |
| RU2017107760A (ru) | Соединение | |
| RU2010133483A (ru) | Новые кристаллические формы 4-{4-(2-адамантилкарбамоил)-5-третбутилпиразол-1-ил}бензойной кислоты | |
| SG10201806714PA (en) | C7-fluoro substituted tetracycline compounds | |
| RU2012146517A (ru) | Соли ральтегравира и их кристаллические формы | |
| RU2010106856A (ru) | Смешанные соединения металлов для применения в качестве антацидов | |
| HRP20120700T1 (hr) | SOLI SPOJEVA INHIBITORA HIV-a | |
| MX383551B (es) | Derivados de glutarimida, uso de los mismos, composicion farmaceutica basada en los mismos y metodos para producir derivados de glutarimida | |
| RU2011145054A (ru) | Кристаллические формы саксаглиптина | |
| RU2016141650A (ru) | Амидные соединения | |
| EA201270266A1 (ru) | Гетероциклические соединения | |
| EA200900732A1 (ru) | Кристаллическая калиевая соль аналогов липоксина а | |
| MX2014010910A (es) | Sales novedosas de trimebutina basadas en sulfonato. | |
| RU2020116458A (ru) | Кристаллическая соль 2-амино-2-(гидроксиметил)пропан-1,3-диола и 4-(4-(1-изопропил-7-оксо-1,4,6,7-тетрагидроспиро[индазол-5,4ʼ-пиперидин]-1ʼ-карбонил)-6-метоксипиридин-2-ил)бензойной кислоты | |
| MX2013002620A (es) | Novedosas n-hidroxi-benzamidas para el tratamiento del cancer. | |
| EA201490166A1 (ru) | Фторированные арилалкиламинокарбоксамидные производные | |
| IL266097B (en) | Mono-orotate acid addition salt of r(–5–)–e(–2–)pyrrolidine––3ylvinyl)pyrimidine |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20140408 |
|
| QB4A | Licence on use of patent |
Free format text: LICENCE Effective date: 20140929 |