[go: up one dir, main page]

RU2008128347A - Новые конденсированные производные пиррола - Google Patents

Новые конденсированные производные пиррола Download PDF

Info

Publication number
RU2008128347A
RU2008128347A RU2008128347/04A RU2008128347A RU2008128347A RU 2008128347 A RU2008128347 A RU 2008128347A RU 2008128347/04 A RU2008128347/04 A RU 2008128347/04A RU 2008128347 A RU2008128347 A RU 2008128347A RU 2008128347 A RU2008128347 A RU 2008128347A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
optionally substituted
group
ylmethyl
indole
Prior art date
Application number
RU2008128347/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2434853C2 (ru
Inventor
Дейвид БАННЕР (CH)
Дейвид БАННЕР
Ханс ХИЛЬПЕРТ (CH)
Ханс ХИЛЬПЕРТ
Бернд КУН (CH)
Бернд Кун
Харальд МАУЗЕР (DE)
Харальд МАУЗЕР
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=37782002&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008128347(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2008128347A publication Critical patent/RU2008128347A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2434853C2 publication Critical patent/RU2434853C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/42—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/4025—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. cromakalim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Abstract

1. Соединения формулы (I) ! ! в которой А обозначает бензольное кольцо или гетероарильное кольцо, которое представляет собой моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее от 5 до 6 кольцевых атомов, содержащее 1, 2 или 3 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, остальными кольцевыми атомами являются атомы С; ! Аr обозначает нафталенил или гетероарил, который представляет собой бициклический ароматический радикал, содержащий от 8 до 10 кольцевых атомов, содержащий по меньшей мере одно ароматическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, остальными кольцевыми атомами являются атомы С, указанный нафталенил и гетероарил необязательно содержит 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гидроксигруппу, C1-С6алкоксигруппу, галоген, гетероалкил, гетероалкоксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу, амино- и моно- или ди-С1-С6алкилзамещенную аминогруппу; ! R1 обозначает водород, галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, карбоксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу, амино-, моно- или ди-С1-С6алкилзамещенную аминогруппу, гетероалкил, гетероалкоксигруппу, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гидроксигруппу, C1-С6алкоксигруппу, необязательно замещенный гетероциклил-C1-С6алкил, необязательно замещенный гетероциклилкарбонил-С1-С6алкил, необязательно замещенный фенил-С1-С6алкил, необязательно замещенныйфенилкарбонил-С1-С6алкил, необязательно замещенный гетероарил-С1-С6алкил, необязательно замещенный гетероарилкарбонил-С1-С6алкил или гетероалкокси-C1-С6алки�

Claims (17)

1. Соединения формулы (I)
Figure 00000001
в которой А обозначает бензольное кольцо или гетероарильное кольцо, которое представляет собой моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее от 5 до 6 кольцевых атомов, содержащее 1, 2 или 3 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, остальными кольцевыми атомами являются атомы С;
Аr обозначает нафталенил или гетероарил, который представляет собой бициклический ароматический радикал, содержащий от 8 до 10 кольцевых атомов, содержащий по меньшей мере одно ароматическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, остальными кольцевыми атомами являются атомы С, указанный нафталенил и гетероарил необязательно содержит 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гидроксигруппу, C1-С6алкоксигруппу, галоген, гетероалкил, гетероалкоксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу, амино- и моно- или ди-С1-С6алкилзамещенную аминогруппу;
R1 обозначает водород, галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, карбоксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу, амино-, моно- или ди-С1-С6алкилзамещенную аминогруппу, гетероалкил, гетероалкоксигруппу, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гидроксигруппу, C1-С6алкоксигруппу, необязательно замещенный гетероциклил-C1-С6алкил, необязательно замещенный гетероциклилкарбонил-С1-С6алкил, необязательно замещенный фенил-С1-С6алкил, необязательно замещенныйфенилкарбонил-С1-С6алкил, необязательно замещенный гетероарил-С1-С6алкил, необязательно замещенный гетероарилкарбонил-С1-С6алкил или гетероалкокси-C1-С6алкил, или
R1 обозначает N(R')(R''), Н(R')(R'')-С1-С6алкил- или N(R')(R'')-карбонил-C1-С6алкил-, в котором R' и R'' независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гетероалкил, необязательно замещенный фенил-C1-С6алкил, необязательно замещенный гетероарил-С1-С6алкил, необязательно замещенный гетероциклил-С1-С6алкил, необязательно замещенный фенилкарбонил, необязательно замещенный гетероарилкарбонил и необязательно замещенный гетероциклилкарбонил; или R1 обозначает R'-СО-N(R'')-С1-С6алкил-, R'-O-СО-N(R'')-С1-С6алкил-, R'-SO2-N(R'')-С1-С6алкил- или (R')(R'')N-SO2-N(R''')-C1-C6алкил-, в котором R', R'' и R''' независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гетероалкил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный фенил-С1-С6алкил, необязательно замещенный гетероарил-C1-С6алкил и необязательно замещенный гетероциклил-С1-С6алкил;
R2, R2' и R2” независимо обозначают водород, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, амино-, моно- или ди-С1-С6алкилзамещенную аминогруппу, C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гетероалкил, гидроксигруппу, C1-С6алкоксигруппу или гетероалкоксигруппу;
n является целым числом, равным от 0 до 4;
и их пролекарства и фармацевтически приемлемые соли;
в которых, если не приведено иное определение,
термин "гетероалкил" означает C1-С6алкил, содержащий один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей нитрогруппу, гидроксигруппу, галоген, цианогруппу, C1-С6алкоксигруппу, формил, C1-С6алкилкарбонил, карбоксигруппу, C1-С6алкилтиогруппу, C1-С6алкилсульфинил, C1-С6алкилсульфонил, карбамоил, амино- и моно- или ди-C1-С6алкилзамещенную аминогруппу;
термин "гетероалкоксигруппа" означает гетероалкил-O-;
термин "гетероарил" означает моноциклический ароматический радикал, содержащий от 5 до 8 кольцевых атомов, содержащий 1, 2 или 3 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, остальными кольцевыми атомами являются атомы С;
термин "гетероциклил" означает неароматические моноциклические радикалы, содержащие от 3 до 8 атомов, в которых 1 или 2 атома кольца являются гетероатомами, выбранными из группы, включающей N, О и S(O)n (где n является целым числом, равным от 0 до 2), остальными кольцевыми атомами являются атомы С;
термин "необязательно замещенный фенил", "необязательно замещенный гетероарил" и "необязательно замещенный гетероциклил" означает, соответственно фенил, гетероарил и гетероциклил, необязательно содержащий один или большее количество заместителей, независимо выбранных из группы, включающей галоген, нитрогруппу, цианогруппу, аминогруппу, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гидроксигруппу, C1-С6алкоксигруппу, моно- или ди-C1-С6алкилзамещенную аминогруппу, гетероалкил и гетероалкоксигруппу;
термин "бициклический ароматический радикал" означает радикал, содержащий 2 конденсированных ароматических кольца.
2. Соединения по п.1, в которых
R1 обозначает водород, галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, карбоксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу, амино-, моно- или ди-C1-С6алкилзамещенную аминогруппу, гетероалкил, гетероалкоксигруппу, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гидроксигруппу, C1-С6алкоксигруппу, необязательно замещенный гетероциклил-C1-С6алкил, необязательно замещенный гетероциклилкарбонил-С1-С6алкил, необязательно замещенный фенил-С1-С6алкил, необязательно замещенный фенилкарбонил-С1-С6алкил, необязательно замещенный гетероарил-С1-С6алкил, необязательно замещенный гетероарилкарбонил-С1-С6алкил или гетероалкокси-C1-С6алкил, или
R1 обозначает N(R')(R''), N(R')(R'')-С1-С6алкил- или N(R')(R'')-карбонил-C1-С6алкил-, в котором R' и R'' независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил,
С3-С7циклоалкил, С3-C7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, гетероалкил, необязательно замещенный фенил-C1-С6алкил, необязательно замещенный гетероарил-С1-С6алкил, необязательно замещенный гетероциклил-С1-С6алкил, необязательно замещенный фенилкарбонил, необязательно замещенный гетероарилкарбонил и необязательно замещенный гетероциклилкарбонил; или
R1 обозначает R'-O-СО-N(R'')-С1-С6алкил-, R'-SO2-N(R'')-C1-C6алкил- или
(R')(R'')N-SO2-N(R''')-C1-C6алкил-, в котором R', R'' и R''' независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил, С3-С7циклоалкил, С3-С7циклоалкил-С1-С6алкил, С2-С6алкинил, С2-С6алкинил, гетероалкил, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный фенил-C1-С6алкил, необязательно замещенный гетероарил-С1-С6алкил и необязательно замещенный гетероциклил-С1-С6алкил.
3. Соединения по п.1 или 2, в которых А обозначает бензольное кольцо или пиридиновое кольцо.
4. Соединения по п.1 или 2, в которых А обозначает бензольное кольцо.
5. Соединения по п.1 или 2, в которых Аr обозначает нафталенил или гетероарил, который представляет собой бициклический ароматический радикал, содержащий от 8 до 10 кольцевых атомов, содержащий 1-3 кольцевых гетероатома, выбранных из группы, включающей N, О и S, остальными кольцевыми атомами являются атомы С, указанный нафталенил и гетероарил необязательно содержит 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу и галоген.
6. Соединения по п.1 или 2, в которых n равно 1.
7. Соединения по п.1 или 2, в которых R1 обозначает водород, галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкоксигруппу, карбоксигруппу, необязательно замещенный гетероциклил-С1-С6алкил, необязательно замещенный гетероциклилкарбонил-C1-С6алкил или гетероалкил, или
R1 обозначает N(R')(R'')-(С1-С6алкилен)- или N(R')(R'')-карбонил-С1-С6алкил-, в котором R' и R'' независимо выбраны из группы, включающей водород, C1-С6алкил, гетероалкил, необязательно замещенный фенил-С1-С6алкил и необязательно замещенный фенилкарбонил.
8. Соединения по п.1 или 2, в которых R1 обозначает водород, C1-С6алкил, карбокси-С1-С6алкил, гидрокси-С1-С6алкил, С1-С6алкокси-С1-С6алкил, карбоксигруппу или N(R')(R'')-карбонил-С1-С6алкил-, в котором R' и R'' независимо выбраны из группы, включающей водород и C1-С6алкил.
9. Соединения по п.1 или 2, в которых один из R2, R2' и R2” обозначает водород и два других независимо обозначают водород, галоген, C1-С6алкил, гидрированный C1-С6алкил или C1-С6алкоксигруппу.
10. Соединения по п.1 или 2, в которых два из R2, R2' и R2” обозначают водород, а оставшийся обозначает водород или галоген.
11. Соединение по п.1 или 2, которым является
3-метил-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-карбоксиметил-5-фтор-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота, 3-диметилкарбамоилметил-5-фтор-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(7-фторнафталин-1-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(8-метилнафталин-2-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(5-фторбензо[b]тиофен-3-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-карбоксиметил-5-фтор-1-(5-фторбензо[b]тиофен-3-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(3-метилбензо[b]тиофен-5-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота или
1-(2-метоксиэтил)-3-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота.
12. Соединение по п.1 или п.2, которым является
5-фтор-3-(метоксикарбониламинометил)-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
5-фтор-3-(метансульфониламинометил)-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
5-фтор-3-[(метоксикарбонилметиламино)-метил]-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-[(этоксикарбонилметиламино)-метил]-5-фтор-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
5-фтор-3-[(метансульфонилметиламино)-метил]-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-[(этилметоксикарбониламино)-метил]-5-фтор-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-этоксиметил-5-фтор-1-нафталин-1-илметил-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-диметилкарбамоилметил-5-фтор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-1H-индол-2-карбоновая кислота,
5-хлор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(7-фторнафталин-1-илметил)-5-метил-1 Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(7-фторнафталин-1-илметил)-4-метокси-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-диметилкарбамоилметил-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-(метоксикарбониламинометил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-(метансульфониламинометил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-[(метоксикарбонилметиламино)-метил]-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-[(этоксикарбонилметиламино)-метил]-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-[(метансульфонилметиламино)-метил]-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
5-фтор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-(метоксикарбониламинометил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
5-фтор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-(метансульфониламинометил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
5-фтор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-[(метоксикарбонилметиламино)-метил]-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-[(этоксикарбонилметиламино)-метил]-5-фтор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
5-фтор-1-(7-фторнафталин-1-илметил)-3-[(метансульфонилметиламино)-метил]-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(5-фторбензо[b]тиофен-3-илметил)-3-(метансульфониламинометил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
1-(5-фторбензо[b]тиофен-3-илметил)-3-[(метоксикарбонилметиламино)-метил]-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
3-диметилкарбамоилметил-5-фтор-1-(5-фторбензо[b]тиофен-3-илметил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота,
5-фтор-1-(5-фторбензо[b]тиофен-3-илметил)-3-(метансульфониламинометил)-1Н-индол-2-карбоновая кислота, или
5-фтор-1-(5-фторбензо[b]тиофен-3-илметил)-3-[(метоксикарбонилметиламино)-метил]-1Н-индол-2-карбоновая кислота.
13. Фармацевтические композиции, включающие соединение по любому из пп.1-12 и фармацевтически приемлемый инертный наполнитель.
14. Соединения по п.1 или 2, предназначенные для применения в качестве терапевтически активных веществ.
15. Соединения по п.1 или 2, предназначенные для применения в качестве терапевтически активных веществ, предназначенных для лечения и/или профилактики аллергических, воспалительных или фиброзных заболеваний.
16. Применение соединений по любому из пп.1-12 для приготовления лекарственных средств, предназначенных для терапевтического и/или профилактического лечения аллергических, воспалительных или фиброзных заболеваний.
17. Применение по п.16, в котором заболеванием является аллергия, астма, окклюзионное поражение периферических артерий, критическая ишемия конечностей, с нестабильные атеросклеротические бляшки у пациентов, нестабильная стенокардия, застойная сердечная недостаточность, гипертрофия левого желудочка, ишемическое реперфузионное поражение, удар, кардиомиопатия, рестеноз, ревматоидный артрит, диабетическая нефропатия, синдром раздраженной толстой кишки, болезнь Крона, атеротромбоз и/или ожоги/язвы при диабете/КИК (критическая ишемия конечностей).
RU2008128347/04A 2005-12-15 2006-12-05 Новые конденсированные производные пиррола RU2434853C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP05112210 2005-12-15
EP05112210.9 2005-12-15

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008128347A true RU2008128347A (ru) 2010-01-20
RU2434853C2 RU2434853C2 (ru) 2011-11-27

Family

ID=37782002

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008128347/04A RU2434853C2 (ru) 2005-12-15 2006-12-05 Новые конденсированные производные пиррола

Country Status (20)

Country Link
US (1) US7696240B2 (ru)
EP (1) EP1966134B1 (ru)
JP (1) JP4955012B2 (ru)
KR (1) KR101355754B1 (ru)
CN (1) CN101351446B (ru)
AR (1) AR058338A1 (ru)
AU (1) AU2006326136B2 (ru)
BR (1) BRPI0619963A2 (ru)
CA (1) CA2637740A1 (ru)
CR (1) CR10027A (ru)
EC (1) ECSP088549A (ru)
IL (1) IL191768A0 (ru)
MA (1) MA30162B1 (ru)
MY (1) MY146491A (ru)
NO (1) NO20082561L (ru)
NZ (1) NZ568594A (ru)
RU (1) RU2434853C2 (ru)
TW (1) TWI363755B (ru)
UA (1) UA95788C2 (ru)
WO (1) WO2007068621A1 (ru)

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BRPI0418244A (pt) * 2003-12-29 2007-04-17 Sepracor Inc composto, métodos para aumentar a concentração de d-serina e/ou diminuir a concentração de produtos tóxicos da oxidação de d-serina pela daao em um mamìfero, para tratar a esquizofrenia, para tratar ou prevenir a perda de memória e/ou cognição associadas com o mal de alzheimer, para tratar a ataxia ou para prevenir a perda da função neuronal caracterìstica de doenças neurodegenerativas, para intensificar a aprendizagem, memória e/ou cognição e para tratar dor neuropática, e, composição farmacêutica
US20080293726A1 (en) 2005-07-06 2008-11-27 Sepracor Inc. Combinations of Eszopiclone and Trans 4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-Tetrahydro-N-Methyl-1-Napthalenamine or Trans 4-(3,4-Dichlorophenyl)-1,2,3,4-Tetrahydro-1-Napthalenamine, and Methods of Treatment of Menopause and Mood, Anxiety, and Cognitive Disorders
EP1943228A2 (en) * 2005-10-11 2008-07-16 Intermune, Inc. Inhibitors of viral replication
AU2007205114B2 (en) 2006-01-06 2012-11-08 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Cycloalkylamines as monoamine reuptake inhibitors
ES2566479T3 (es) * 2006-01-06 2016-04-13 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Inhibidores de reabsorción de monoamina con base en tetralona
EP2013835B1 (en) 2006-03-31 2015-11-04 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Preparation of chiral amides and amines
US7579370B2 (en) * 2006-06-30 2009-08-25 Sepracor Inc. Fused heterocycles
US7884124B2 (en) * 2006-06-30 2011-02-08 Sepracor Inc. Fluoro-substituted inhibitors of D-amino acid oxidase
US20080058395A1 (en) * 2006-06-30 2008-03-06 Sepracor Inc. Fused heterocyclic inhibitors of D-amino acid oxidase
WO2008005456A2 (en) * 2006-06-30 2008-01-10 Sepracor Inc. Fused heterocyclic inhibitors of d-amino acid oxidase
PE20080767A1 (es) * 2006-08-31 2008-08-08 Smithkline Beecham Corp Derivados de acido 1-indol-2-carboxilico como moduladores de ppar
US7902252B2 (en) 2007-01-18 2011-03-08 Sepracor, Inc. Inhibitors of D-amino acid oxidase
AU2008206039A1 (en) * 2007-01-18 2008-07-24 Sepracor Inc. Inhibitors of D-amino acid oxidase
CN101687789A (zh) * 2007-02-12 2010-03-31 因特蒙公司 C型肝炎病毒复制的新颖抑制剂
EP3243814B1 (en) 2007-04-16 2018-10-17 AbbVie Inc. 7-substituted indole as mcl-1 inhibitors
CN103936605B (zh) 2007-05-31 2017-09-01 赛诺维信制药公司 苯基取代的环烷胺作为一元胺再摄取抑制剂
TW200916098A (en) * 2007-06-14 2009-04-16 Teijin Pharma Ltd Agent for lowering uric acid level
US20100120740A1 (en) * 2008-08-07 2010-05-13 Sepracor Inc. Prodrugs of fused heterocyclic inhibitors of d-amino acid oxidase
US9062056B2 (en) 2008-09-09 2015-06-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh Aza-benzimidazolone Chymase inhibitors
WO2011017634A2 (en) * 2009-08-07 2011-02-10 Sepracore Inc. Prodrugs of fused heterocyclic inhibitors of d-amino acid oxidase
NZ600748A (en) 2009-12-25 2014-06-27 Daiichi Sankyo Co Ltd Seven-membered ring compound and pharmaceutical use therefor
US9102673B2 (en) 2011-07-12 2015-08-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted pyrrolo[3,2-c]pyridines as TrkA kinase inhibitors
KR101739259B1 (ko) 2015-04-22 2017-05-25 광운대학교 산학협력단 신규 피롤 단량체 및 그 제조방법, 피롤 단량체로부터 합성된 고분자 또는 화합물 및 그 제조방법
CN108347916B (zh) 2015-10-14 2022-02-08 先时迈纳米生物科技股份有限公司 一种减少冰晶形成的组合物及其方法
EP3386949A4 (en) * 2015-12-07 2019-11-20 Wake Forest University Health Sciences GLYCOLATE OXIDASE INHIBITORS AND METHOD FOR USE FOR THE TREATMENT OF NIERSTEIN
CN110730660A (zh) * 2017-04-26 2020-01-24 伊利诺伊大学评议会 Nrf和HIF活化剂/HDAC抑制剂和使用其的治疗方法
WO2019199979A1 (en) 2018-04-10 2019-10-17 The General Hospital Corporation Antibacterial compounds
CN112028815A (zh) * 2019-06-03 2020-12-04 中国药科大学 吲哚类衍生物及其医药用途

Family Cites Families (53)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4169108A (en) 1973-08-16 1979-09-25 Sterling Drug Inc. 5(OR 6)-[(Substituted-amino)alkyl]-2,3-naphthalenediols
WO1993020078A1 (en) 1992-04-03 1993-10-14 The Upjohn Company Pharmaceutically active bicyclic-heterocyclic amines
GB9225141D0 (en) 1992-12-01 1993-01-20 Smithkline Beecham Corp Chemical compounds
US6169107B1 (en) * 1993-04-28 2001-01-02 Sumitomo Pharmaceutical Co., Ltd. Indoloylguanidine derivatives
DE4326005A1 (de) 1993-08-03 1995-02-09 Hoechst Ag Benzokondensierte 5-Ringheterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament, ihre Verwendung als Diagnostikum, sowie sie enthaltendes Medikament
US5852046A (en) 1993-08-03 1998-12-22 Hoechst Aktiengesellschaft Benzo-fused heterocyclic compounds having a 5-membered ring processes for their preparation their use as medicaments their use as diagnostic agents and medicaments containing them
EP0639573A1 (de) 1993-08-03 1995-02-22 Hoechst Aktiengesellschaft Benzokondensierte 5-Ringheterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament, ihre Verwendung als Diagnostikum, sowie sie enthaltendes Medikament
US5686481A (en) 1993-12-21 1997-11-11 Smithkline Beecham Corporation Endothelin receptor antagonists
MX9700693A (es) 1994-07-26 1997-04-30 Pfizer Derivados del 4-indol.
EP0804416A1 (en) 1994-07-27 1997-11-05 Sankyo Company Limited Heterocyclic compounds, useful as allosteric effectors at muscarinic receptors
FR2726268B1 (fr) 1994-10-26 1996-12-06 Adir Nouvelles o-arylmethyl n-(thio)acyl hydroxylamines, leur procede de preparation, et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
US5684032A (en) 1994-12-13 1997-11-04 Smithkline Beecham Corporation Compounds
WO1996018393A1 (en) 1994-12-13 1996-06-20 Smithkline Beecham Corporation Novel compounds
MY132385A (en) * 1995-08-31 2007-10-31 Novartis Ag 2,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinoxalinyl derivatives
DE19543639A1 (de) 1995-11-23 1997-05-28 Merck Patent Gmbh Endothelin-Rezeptor-Antagonisten
WO1997035572A1 (en) 1996-03-28 1997-10-02 Smithkline Beecham Corporation Carboxylic acid indole inhibitors of chemokines
EP1014966B1 (en) 1996-05-31 2006-08-02 Allelix Neuroscience Inc. Pharmaceutical for treatment of neurological and neuropsychiatric disorders
FR2754262B1 (fr) 1996-10-08 1998-10-30 Synthelabo Derives de 1h-pyrido[3,4-b]indole-4-carboxamide, leur preparation et leur application en therapeutique
JPH10114654A (ja) 1996-10-09 1998-05-06 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd 新規用途
AR013084A1 (es) 1997-06-19 2000-12-13 Astrazeneca Ab Derivados de amidino utiles como inhibidores de la trombina, composicion farmaceutica, utilizacion de dichos compuestos para la preparacion demedicamentos y proceso para la preparacion de los compuestos mencionados
GB9716656D0 (en) 1997-08-07 1997-10-15 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9716657D0 (en) 1997-08-07 1997-10-15 Zeneca Ltd Chemical compounds
FR2768146B1 (fr) 1997-09-05 2000-05-05 Oreal Nouveaux composes de la famille des indole-carboxyliques et leur utilisation
JP2002509149A (ja) 1998-01-14 2002-03-26 ザ ユーエイビー リサーチ ファウンデイション 細菌ｎａｄシンテターゼ酵素の阻害剤の合成およびスクリーニング方法、その化合物、ならびに細菌ｎａｄシンテターゼ酵素の阻害剤を用いる細菌および微生物感染の治療方法
CA2319837C (en) 1998-02-12 2009-10-27 De Montfort University Hydroxylation activated drug release
US6500853B1 (en) * 1998-02-28 2002-12-31 Genetics Institute, Llc Inhibitors of phospholipase enzymes
US6589975B2 (en) 1998-07-08 2003-07-08 The Regents Of The University Of California Synthetic compounds for treatment of inflammation
ES2229736T3 (es) 1998-07-08 2005-04-16 Harbor Branch Oceanographic Institution, Inc. Derivados de bis-indol y su uso como agentes antiinflamatorios.
IL140862A (en) * 1998-07-15 2005-05-17 Teijin Ltd Thiobenzimidazole derivatives and pharmaceutical compositions containing the same
WO2000010568A1 (en) 1998-08-24 2000-03-02 Draheim Susan E Methods and compositions for treating periodontal disease with an inhibitor of secretory phospholipase a¿2?
CZ27399A3 (cs) 1999-01-26 2000-08-16 Ústav Experimentální Botaniky Av Čr Substituované dusíkaté heterocyklické deriváty, způsob jejich přípravy, tyto deriváty pro použití jako léčiva, farmaceutická kompozice a kombinovaný farmaceutický přípravek tyto deriváty obsahující a použití těchto derivátů pro výrobu léčiv
GB9902047D0 (en) 1999-01-29 1999-03-17 Cerebrus Ltd Chemical compounds XI
GB9902453D0 (en) 1999-02-05 1999-03-24 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9902455D0 (en) 1999-02-05 1999-03-24 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9902459D0 (en) 1999-02-05 1999-03-24 Zeneca Ltd Chemical compounds
FR2796274B1 (fr) 1999-07-16 2001-09-21 Oreal Utilisation de l'acide 4,6-dimethoxy-indole 2-carboxylique ou de ses derives pour stimuler ou induire la pousse des cheveux et/ou stopper leur chute
DE19951360A1 (de) * 1999-10-26 2001-05-03 Aventis Pharma Gmbh Substituierte Indole
WO2001032621A1 (en) * 1999-10-29 2001-05-10 Wakunaga Pharmaceutical Co., Ltd. Novel indole derivatives and drugs containing the same as the active ingredient
DE60118521T2 (de) 2000-01-07 2006-10-12 Universitaire Instelling Antwerpen Purin derivate, ihre herstellung und verwendung
US20030083315A1 (en) * 2000-01-17 2003-05-01 Naoki Tsuchiya Human chymase inhibitors
SI1249450T1 (sl) * 2000-01-17 2008-04-30 Teijin Pharma Ltd Derivati benzimidola kot inhibitorji humane kimaze
DK1325008T3 (da) 2000-07-31 2006-02-13 Hoffmann La Roche Piperazinderivater
JP2004529855A (ja) 2000-10-10 2004-09-30 スミスクライン ビーチャム コーポレーション 置換インドール類、そのような置換インドール類を含む医薬組成物及びＰＰＡＲ−γ結合剤としてのそれらの使用
JP3999128B2 (ja) 2001-02-22 2007-10-31 帝人株式会社 ベンゾ［ｂ］チオフェン誘導体、およびその製造方法
ATE451921T1 (de) 2001-04-11 2010-01-15 Idenix Cayman Ltd Phenylindole zur behandlung von hiv
US6933316B2 (en) 2001-12-13 2005-08-23 National Health Research Institutes Indole compounds
WO2004080965A1 (ja) 2003-03-14 2004-09-23 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. ニューロペプチドff受容体拮抗剤
EP1646624A1 (en) * 2003-07-09 2006-04-19 Biolipox AB Indoles useful in the treatment of inflammation
US7265148B2 (en) 2003-09-25 2007-09-04 Wyeth Substituted pyrrole-indoles
US20050089936A1 (en) 2003-10-23 2005-04-28 Jianping Cai Combinatorial library of 3-aryl-1H-indole-2-carboxylic acid amides
US7396940B2 (en) 2003-10-23 2008-07-08 Hoffmann-La Roche Inc. Combinatorial library of 3-aryl-1H-indole-2-carboxylic acid
DE602005009209D1 (de) 2004-06-18 2008-10-02 Biolipox Ab Zur behandlung von entzündungen geeignete indole
WO2006125324A1 (en) 2005-05-27 2006-11-30 Queen's University At Kingston Treatment of protein folding disorders

Also Published As

Publication number Publication date
IL191768A0 (en) 2008-12-29
NZ568594A (en) 2011-08-26
CR10027A (es) 2008-07-29
ECSP088549A (es) 2008-07-30
AU2006326136B2 (en) 2012-08-16
JP4955012B2 (ja) 2012-06-20
AU2006326136A1 (en) 2007-06-21
RU2434853C2 (ru) 2011-11-27
TW200732303A (en) 2007-09-01
UA95788C2 (en) 2011-09-12
CA2637740A1 (en) 2007-06-21
KR101355754B1 (ko) 2014-01-27
US20070142452A1 (en) 2007-06-21
NO20082561L (no) 2008-08-27
WO2007068621A1 (en) 2007-06-21
EP1966134B1 (en) 2014-03-12
JP2009519291A (ja) 2009-05-14
BRPI0619963A2 (pt) 2011-10-25
EP1966134A1 (en) 2008-09-10
CN101351446B (zh) 2011-10-05
TWI363755B (en) 2012-05-11
MA30162B1 (fr) 2009-01-02
US7696240B2 (en) 2010-04-13
AR058338A1 (es) 2008-01-30
MY146491A (en) 2012-08-15
CN101351446A (zh) 2009-01-21
HK1127058A1 (en) 2009-09-18
KR20080070062A (ko) 2008-07-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008128347A (ru) Новые конденсированные производные пиррола
JP2014502979A5 (ru)
EA201000486A1 (ru) Ингибитор белка, активирующего 5-липоксигеназу (flap)
RU2389722C2 (ru) Варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств
EA201100698A1 (ru) Производные тиенотриазолодиазепина, активные в отношении апо а1
EA201000046A1 (ru) Замещенные имидазогетероциклы
RU2006130000A (ru) Органические соединения
MA32563B1 (fr) Dabigatran pour cathétérisme cardiaque de chirurgie percutanée
RU2010146485A (ru) Новые лиганды эстрогеновых рецепторов
PE20120620A1 (es) Dihidropirazolonas sustituidas como inhibidores de hif-propil-4-hidroxilasas
PE20090423A1 (es) Compuestos moduladores de sirtuina
MA55046B1 (fr) Utilisation de dérivés d'indole n-substitués comme modulateurs des récepteurs des pge2
EA200700099A1 (ru) Производные пиридина
NO20090327L (no) Nye forbindelser 384
PE20071080A1 (es) Compuestos de pirimidinona biciclicos como inhibidores de la integrasa de hiv
EA200970928A1 (ru) Антагонисты рецептора гонадотропин-рилизин-фактора и способы их применения
RU2007120454A (ru) Производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов м3
RU2354655C2 (ru) Ингибиторы сомт
RU2011102396A (ru) Аминосоединения и их медицинское применение
EA201170722A1 (ru) Лактамы в качестве ингибиторов бета-секретазы
RU2013130878A (ru) Гидроксилированные производные аминотриазола в качестве агонистов рецептора alx
JP2004529145A5 (ru)
EA201270602A1 (ru) N-((1r,2s,5r)-5-(трет-бутиламино)-2-((s)-3-(7-трет-бутилпиразоло[1,5-а][1,3,5]триазин-4-иламино)-2-оксопирролидин-1-ил)циклогексил)ацетамид в качестве двойного модулятора активности хемокиновых рецепторов, его кристаллические формы и способы получения
WO1998005639A1 (fr) 1,2-diarylindoles en tant qu'inhibiteurs de cox-2
UY27762A1 (es) Polimorfo del ácido 4-(2-(4-(1-(2-etoxietil)-1h-benzimidazol-2-ii)-1 - piperidinil)-alpha, alpha - dimetil -bencenoacético.

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20141206