[go: up one dir, main page]

RU2008114369A - Новые производные 1-2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания с глюкокортикоидным рецептором - Google Patents

Новые производные 1-2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания с глюкокортикоидным рецептором Download PDF

Info

Publication number
RU2008114369A
RU2008114369A RU2008114369/04A RU2008114369A RU2008114369A RU 2008114369 A RU2008114369 A RU 2008114369A RU 2008114369/04 A RU2008114369/04 A RU 2008114369/04A RU 2008114369 A RU2008114369 A RU 2008114369A RU 2008114369 A RU2008114369 A RU 2008114369A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
substituent
dihydroquinoline
trimethyl
methoxyphenyl
Prior art date
Application number
RU2008114369/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Мамору МАТСУДА (JP)
Мамору МАТСУДА
Тосиюки МОРИ (JP)
Тосиюки Мори
Кендзи КАВАСИМА (JP)
Кендзи КАВАСИМА
Масато НАГАЦУКА (JP)
Масато НАГАЦУКА
Сатико КОБАЯСИ (JP)
Сатико КОБАЯСИ
Минору ЯМАМОТО (JP)
Минору ЯМАМОТО
Масатомо КАТО (JP)
Масатомо Като
Мива ТАКАИ (JP)
Мива Такаи
Томоко ОДА (JP)
Томоко ОДА
Original Assignee
Сантен Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Сантен Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сантен Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp), Сантен Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Сантен Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2008114369A publication Critical patent/RU2008114369A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/12—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D215/14—Radicals substituted by oxygen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A61P3/14—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/48—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Dermatology (AREA)

Abstract

1. Соединение, представленное следующей общей формулой (1), или его соли: ! ! где кольцо Х представляет собой бензольное кольцо или пиридиновое кольцо; ! R1 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гидроксильную группу, низшую алкоксигруппу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенилоксигруппу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкилкарбонильную группу, аминогруппу, нитрогруппу или цианогруппу; ! p представляет собой целое число от 0 до 5; ! в случае, если p равен от 2 до 5, каждый остаток R1 может быть одной и той же группой или различными группами; ! R2 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гидроксильную группу, сложный эфир гидроксильной группы или низшей алкоксигруппы, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель; ! q представляет собой целое число от 0 до 2; ! в случае, если q равен 2, каждый остаток R2 может быть одной и той же группой или различными группами; ! R3 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, арильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкилкарбонильную, группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, и

Claims (21)

1. Соединение, представленное следующей общей формулой (1), или его соли:
Figure 00000001
где кольцо Х представляет собой бензольное кольцо или пиридиновое кольцо;
R1 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гидроксильную группу, низшую алкоксигруппу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенилоксигруппу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкилкарбонильную группу, аминогруппу, нитрогруппу или цианогруппу;
p представляет собой целое число от 0 до 5;
в случае, если p равен от 2 до 5, каждый остаток R1 может быть одной и той же группой или различными группами;
R2 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гидроксильную группу, сложный эфир гидроксильной группы или низшей алкоксигруппы, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель;
q представляет собой целое число от 0 до 2;
в случае, если q равен 2, каждый остаток R2 может быть одной и той же группой или различными группами;
R3 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, арильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкилкарбонильную, группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, или арилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель;
R4 и R5 могут быть одной и той же группой или различными группами и представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу;
R4 и R5 могут быть объединены с образованием от 3- до 8-членного кольца, представленного низшим циклоалканом;
R6 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу;
А представляет собой низшую алкиленовую группу или карбонильную группу;
R7 представляет собой OR8, NR8R9, SR8, S(O)R8 или S(O)2R8;
R8 представляет собой низшую алкильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую циклоалкильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, арильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гетероциклическую группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, формильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую циклоалкилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, арилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гетероциклическую карбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, карбоксигруппу, низшую алкоксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенилоксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинилоксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую циклоалкилоксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, арилоксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гетероциклическую оксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкилсульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенилсульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинилсульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую циклоалкилсульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, арилсульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гетероциклическую сульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, аминокарбонильную группу, низшую алкиламинокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкениламинокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкиниламинокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую циклоалкиламинокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, ариламинокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель или гетероциклическую аминокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель;
R9 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую циклоалкильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, арильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гетероциклическую группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, формильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую циклоалкилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, арилкарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гетероциклическую карбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, карбоксигруппу, низшую алкоксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенилоксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинилоксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую циклоалкилоксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, арилоксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гетероциклическую оксикарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкилсульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкенилсульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкинилсульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую циклоалкилсульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, арилсульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, гетероциклическую сульфонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, аминокарбонильную группу, низшую алкиламинокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкениламинокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую алкиниламинокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, низшую циклоалкиламинокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель, ариламинокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель или гетероциклическую аминокарбонильную группу, которая, по меньшей мере, может иметь заместитель;
в случае, если R7 представляет собой NR8R9, R8 и R9 могут быть объединены с образованием от 3- до 8-членного гетероциклического кольца, содержащего атом азота, которое может иметь заместитель.
2. Соединение или его соли по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо Х представляет собой бензольное кольцо или пиридиновое кольцо;
R1 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, гидроксильную группу, низшую алкоксигруппу, низшую алкенилоксигруппу, низшую алкилкарбонильную группу, аминогруппу, нитрогруппу или цианогруппу;
в случае, если R1 представляет собой низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу, низшая алкильная группа или низшая алкоксигруппа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена, арильной группы, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкильной группой, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, гидроксильной группой, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкоксигруппой, гидроксильной группы, сложного эфира гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы, арилоксигруппы, карбоксигруппы и сложного эфира карбоксигруппы в качестве заместителя (заместителей);
p представляет собой целое число от 0 до 3;
в случае, если p равен 2 или 3, каждый остаток R1 может быть одной и той же группой или различными группами;
R2 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, гидроксильную группу, сложный эфир гидроксильной группы или низшую алкоксигруппу;
q представляет собой целое число от 0 до 2;
в случае, если q равен 2, каждый остаток R2 может быть одной и той же группой или различными группами;
R3 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, арильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкенилкарбонильную группу, низшую алкинилкарбонильную группу или арилкарбонильную группу;
в случае, если R3 представляет собой низшую алкильную группу или низшую алкилкарбонильную группу, низшая алкильная группа или низшая алкилкарбонильная группа могут иметь одну или несколько арильных групп в качестве заместителя (заместителей);
в случае, если R3 представляет собой арильную группу или арилкарбонильную группу, арильная группа или арилкарбонильная группа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена и низшей алкильной группы, в качестве заместителя (заместителей);
R4 и R5 могут быть одной и той же группой или различными группами и представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу;
R6 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу;
А представляет собой низшую алкиленовую группу или карбонильную группу;
R7 представляет собой OR8, NR8R9 или SR8;
R8 представляет собой низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, низшую циклоалкильную группу, арильную группу, гетероциклическую группу, формильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкенилкарбонильную группу, низшую алкинилкарбонильную группу, низшую циклоалкилкарбонильную группу, арилкарбонильную группу, гетероциклическую карбонильную группу, карбоксигруппу, низшую алкоксикарбонильную группу, низшую алкенилоксикарбонильную группу, низшую алкинилоксикарбонильную группу, низшую циклоалкилоксикарбонильную группу, арилоксикарбонильную группу, гетероциклическую оксикарбонильную группу, низшую алкилсульфонильную группу, низшую алкенилсульфонильную группу, низшую алкинилсульфонильную группу, низшую циклоалкилсульфонильную группу, арилсульфонильную группу, гетероциклическую сульфонильную группу, аминокарбонильную группу, низшую алкиламинокарбонильную группу, низшую алкениламинокарбонильную группу, низшую алкиниламинокарбонильную группу, низшую циклоалкиламинокарбонильную группу, ариламинокарбонильную группу или гетероциклическую аминокарбонильную группу;
R9 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, низшую циклоалкильную группу, арильную группу, гетероциклическую группу, формильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкенилкарбонильную группу, низшую алкинилкарбонильную группу, низшую циклоалкилкарбонильную группу, арилкарбонильную группу, гетероциклическую карбонильную группу, карбоксигруппу, низшую алкоксикарбонильную группу, низшую алкенилоксикарбонильную группу, низшую алкинилоксикарбонильную группу, низшую циклоалкилоксикарбонильную группу, арилоксикарбонильную группу, гетероциклическую оксикарбонильную группу, низшую алкилсульфонильную группу, низшую алкенилсульфонильную группу, низшую алкинилсульфонильную группу, низшую циклоалкилсульфонильную группу, арилсульфонильную группу, гетероциклическую сульфонильную группу, аминокарбонильную группу, низшую алкиламинокарбонильную группу, низшую алкениламинокарбонильную группу, низшую алкиниламинокарбонильную группу, низшую циклоалкиламинокарбонильную группу, ариламинокарбонильную группу или гетероциклическую аминокарбонильную группу;
в случае, если R8 или R9 представляют собой низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкенилкарбонильную группу, низшую алкинилкарбонильную группу, низшую алкоксикарбонильную группу, низшую алкенилоксикарбонильную группу, низшую алкинилоксикарбонильную группу, низшую алкилсульфонильную группу, низшую алкенилсульфонильную группу, низшую алкинилсульфонильную группу, низшую алкиламинокарбонильную группу, низшую алкениламинокарбонильную группу или низшую алкиниламинокарбонильную группу, низшая алкильная группа, низшая алкенильная группа, низшая алкинильная группа, низшая алкилкарбонильная группа, низшая алкенилкарбонильная группа, низшая алкинилкарбонильная группа, низшая алкоксикарбонильная группа, низшая алкенилоксикарбонильная группа, низшая алкинилоксикарбонильная группа, низшая алкилсульфонильная группа, низшая алкенилсульфонильная группа, низшая алкинилсульфонильная группа, низшая алкиламинокарбонильная группа, низшая алкениламинокарбонильная группа или низшая алкиниламинокарбонильная группа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена, низшей циклоалкильной группы, арильной группы, гетероциклической группы, гидроксильной группы, сложного эфира гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, низшей алкенилоксигруппы, низшей алкинилоксигруппы, низшей циклоалкилоксигруппы, арилоксигруппы, гетероциклической оксигруппы, меркаптогруппы, сложного эфира меркаптогруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкенилтиогруппы, низшей алкинилтиогруппы, низшей циклоалкилтиогруппы, арилтиогруппы, гетероциклической тиогруппы, аминогруппы, амида аминогруппы, низшей алкиламиногруппы, амида низшей алкиламиногруппы, ариламиногруппы, амида ариламиногруппы, гетероциклической аминогруппы, амида гетероциклической аминогруппы, формильной группы, низшей алкилкарбонильной группы, низшей алкенилкарбонильной группы, низшей алкинилкарбонильной группы, низшей циклоалкилкарбонильной группы, арилкарбонильной группы, гетероциклической карбонильной группы, карбоксигруппы, амида карбоксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкенилоксикарбонильной группы, низшей алкинилоксикарбонильной группы, низшей циклоалкилоксикарбонильной группы, арилоксикарбонильной группы, гетероциклической оксикарбонильной группы, низшей алкилсульфинильной группы, арилсульфинильной группы, низшей алкилсульфонильной группы, арилсульфонильной группы, сульфинильной кислотной группы, сложного эфира сульфинильной кислотной группы, амида сульфинильной кислотной группы, сульфонильной кислотной группы, сложного эфира сульфонильной кислотной группы, амида сульфонильной кислотной группы, нитрогруппы и цианогруппы, в качестве заместителя (заместителей);
в случае, если R8 или R9 представляют собой низшую циклоалкильную группу, арильную группу, гетероциклическую группу, низшую циклоалкилкарбонильную группу, арилкарбонильную группу, гетероциклическую карбонильную группу, низшую циклоалкилоксикарбонильную группу, арилоксикарбонильную группу, гетероциклическую оксикарбонильную группу, низшую циклоалкилсульфонильную группу, арилсульфонильную группу, гетероциклическую сульфонильную группу, низшую циклоалкиламинокарбонильную группу, ариламинокарбонильную группу или гетероциклическую аминокарбонильную группу, низшая циклоалкильная группа, арильная группа, гетероциклическая группа, низшая циклоалкилкарбонильная группа, арилкарбонильная группа, гетероциклическая карбонильная группа, низшая циклоалкилоксикарбонильная группа, арилоксикарбонильная группа, гетероциклическая оксикарбонильная группа, низшая циклоалкилсульфонильная группа, арилсульфонильная группа, гетероциклическая сульфонильная группа, низшая циклоалкиламинокарбонильная группа, ариламинокарбонильная группа или гетероциклическая аминокарбонильная группа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, гидроксильной группой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, аминогруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкиламиногруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, карбоксигруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкоксикарбонильной группой, низшей алкенильной группы, низшей алкинильной группы, низшей циклоалкильной группы, арильной группы, гетероциклической группы, гидроксильной группы, сложного эфира гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, низшей алкенилоксигруппы, низшей алкинилоксигруппы, низшей циклоалкилоксигруппы, арилоксигруппы, гетероциклической оксигруппы, меркаптогруппы, сложного эфира меркаптогруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкенилтиогруппы, низшей алкинилтиогруппы, низшей циклоалкилтиогруппы, арилтиогруппы, гетероциклической тиогруппы, аминогруппы, амида аминогруппы, низшей алкиламиногруппы, амида низшей алкиламиногруппы, ариламиногруппы, амида ариламиногруппы, гетероциклической аминогруппы, амида гетероциклической аминогруппы, формильной группы, низшей алкилкарбонильной группы, низшей алкенилкарбонильной группы, низшей алкинилкарбонильной группы, низшей циклоалкилкарбонильной группы, арилкарбонильной группы, гетероциклической карбонильной группы, карбоксигруппы, амида карбоксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкенилоксикарбонильной группы, низшей алкинилоксикарбонильной группы, низшей циклоалкилоксикарбонильной группы, арилоксикарбонильной группы, гетероциклической оксикарбонильной группы, низшей алкилсульфинильной группы, арилсульфинильной группы, низшей алкилсульфонильной группы, арилсульфонильной группы, сульфинильной кислотной группы, сложного эфира сульфинильной кислотной группы, амида сульфинильной кислотной группы, сульфонильной кислотной группы, сложного эфира сульфонильной кислотной группы, амида сульфонильной кислотной группы, нитрогруппы, цианогруппы, аминокарбонилоксигруппы, низшей алкиламинокарбонилоксигруппы и ариламинокарбонилоксигруппы, в качестве заместителя (заместителей);
в случае, если R7 представляет собой NR8R9, R8 и R9 могут быть объединены с образованием 5- или 6-членного гетероциклического кольца, содержащего атом азота.
3. Соединение или его соли по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо Х представляет собой бензольное кольцо или пиридиновое кольцо;
R1 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, гидроксильную группу, низшую алкоксигруппу, низшую алкенилоксигруппу, низшую алкилкарбонильную группу, аминогруппу или нитрогруппу;
в случае, если R1 представляет собой низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу, низшая алкильная группа или низшая алкоксигруппа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена, арильной группы, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкильной группой, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкоксигруппой, гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы, арилоксигруппы, карбоксигруппы и сложного эфира карбоксигруппы, в качестве заместителя (заместителей);
p представляет собой целое число от 0 до 3;
в случае, если p равен 2 или 3, каждый остаток R1 может быть одной и той же группой или различными группами;
R2 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, гидроксильную группу или низшую алкоксигруппу;
q представляет собой целое число от 0 до 2;
в случае, если q равен 2, каждый остаток R2 может быть одной и той же группой или различными группами;
R3 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, арильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкенилкарбонильную группу или арилкарбонильную группу;
в случае, если R3 представляет собой низшую алкильную группу или низшую алкилкарбонильную группу, низшая алкильная группа или низшая алкилкарбонильная группа могут иметь одну или несколько арильных групп в качестве заместителя (заместителей);
в случае, если R3 представляет собой арильную группу или арилкарбонильную группу, арильная группа или арилкарбонильная группа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена и низшей алкильной группы, в качестве заместителя (заместителей);
R4 и R5 могут быть одной и той же группой или различными группами и представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу;
R6 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу;
А представляет собой низшую алкиленовую группу или карбонильную группу;
R7 представляет собой OR8, NR8R9 или SR8;
R8 представляет собой низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, низшую циклоалкильную группу, арильную группу, гетероциклическую группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкенилкарбонильную группу, низшую алкинилкарбонильную группу, низшую циклоалкилкарбонильную группу, арилкарбонильную группу или гетероциклическую карбонильную группу;
R9 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, низшую циклоалкильную группу, арильную группу, гетероциклическую группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкенилкарбонильную группу, низшую алкинилкарбонильную группу, низшую циклоалкилкарбонильную группу, арилкарбонильную группу или гетероциклическую карбонильную группу;
в случае, если R8 или R9 представляют собой низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкинильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкенилкарбонильную группу или низшую алкинилкарбонильную группу, низшая алкильная группа, низшая алкенильная группа, низшая алкинильная группа, низшая алкилкарбонильная группа, низшая алкенилкарбонильная группа или низшая алкинилкарбонильная группа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из арильной группы, гидроксильной группы и низшей алкоксигруппы, в качестве заместителя (заместителей);
в случае, если R8 или R9 представляют собой низшую циклоалкильную группу, арильную группу, гетероциклическую группу, низшую циклоалкилкарбонильную группу, арилкарбонильную группу или гетероциклическую карбонильную группу, низшая циклоалкильная группа, арильная группа, гетероциклическая группа, низшая циклоалкилкарбонильная группа, арилкарбонильная группа или гетероциклическая карбонильная группа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, гидроксильной группой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, аминогруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкиламиногруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, карбоксигруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкоксикарбонильной группой, низшей алкенильной группы, низшей алкинильной группы, арильной группы, гетероциклической группы, гидроксильной группы, сложного эфира гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, арилоксигруппы, меркаптогруппы, низшей алкилтиогруппы, аминогруппы, амида аминогруппы, низшей алкиламиногруппы, амида низшей алкиламиногруппы, формильной группы, низшей алкилкарбонильной группы, карбоксигруппы, амида карбоксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы, нитрогруппы, цианогруппы, аминокарбонилоксигруппы и низшей алкиламинокарбонилоксигруппы, в качестве заместителя (заместителей);
в случае, если R7 представляет собой NR8R9, R8 и R9 могут быть объединены с образованием 5- или 6-членного гетероциклического кольца, содержащего атом азота.
4. Соединение или его соли по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо Х представляет собой бензольное кольцо или пиридиновое кольцо;
R1 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, гидроксильную группу, низшую алкоксигруппу, низшую алкенилоксигруппу, низшую алкилкарбонильную группу, аминогруппу или нитрогруппу;
в случае, если R1 представляет собой низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу, низшая алкильная группа или низшая алкоксигруппа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена, арильной группы, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкильной группой, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкоксигруппой, гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы и сложного эфира карбоксигруппы, в качестве заместителя (заместителей);
p представляет собой целое число от 0 до 3;
в случае, если p равен 2 или 3, каждый остаток R1 может быть одной и той же группой или различными группами;
R2 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу;
q представляет собой 0 или 1;
R3 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкенилкарбонильную группу или арилкарбонильную группу;
в случае, если R3 представляет собой низшую алкильную группу, низшая алкильная группа может иметь одну или несколько арильных групп в качестве заместителя (заместителей);
в случае, если R3 представляет собой арилкарбонильную группу, арилкарбонильная группа может иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена и низшей алкильной группы, в качестве заместителя (заместителей);
оба остатка R4 и R5 представляют собой низшую алкильную группу;
R6 представляет собой низшую алкильную группу;
А представляет собой низшую алкиленовую группу или карбонильную группу;
R7 представляет собой OR8, NR8R9 или SR8;
R8 представляет собой низшую алкильную группу, низшую циклоалкильную группу, арильную группу, гетероциклическую группу, низшую алкилкарбонильную группу, низшую алкенилкарбонильную группу, низшую циклоалкилкарбонильную группу, арилкарбонильную группу или гетероциклическую карбонильную группу;
R9 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, низшую циклоалкильную группу, арильную группу, гетероциклическую группу, арилкарбонильную группу или гетероциклическую карбонильную группу;
в случае, если R8 или R9 представляют собой низшую алкильную группу, низшая алкильная группа может иметь одну или несколько групп, выбираемых из низшей алкоксигруппы и арильной группы в качестве заместителя (заместителей);
в случае, если R8 или R9 представляют собой арильную группу, арилкарбонильную группу или гетероциклическую карбонильную группу, арильная группа, арилкарбонильная группа или гетероциклическая карбонильная группа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, гидроксильной группой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, аминогруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкиламиногруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, карбоксигруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкоксикарбонильной группой, низшей алкенильной группы, низшей алкинильной группы, арильной группы, гидроксильной группы, сложного эфира гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, арилоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, аминогруппы, амида аминогруппы, низшей алкиламиногруппы, амида низшей алкиламиногруппы, формильной группы, низшей алкилкарбонильной группы, карбоксигруппы, амида карбоксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы, нитрогруппы, цианогруппы и низшей алкиламинокарбонилоксигруппы, в качестве заместителя (заместителей);
в случае, если R7 представляет собой NR8R9, R8 и R9 могут быть объединены с образованием 5- или 6-членного гетероциклического кольца, содержащего атом азота.
5. Соединение или его соли по п.1, где в общей формуле (1)
кольцо Х представляет собой бензольное кольцо;
R1 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, гидроксильную группу, низшую алкоксигруппу, низшую алкенилоксигруппу, аминогруппу или нитрогруппу;
в случае, если R1 представляет собой низшую алкильную группу, низшая алкильная группа может иметь один или несколько атомов галогена в качестве заместителя (заместителей);
в случае, если R1 представляет собой низшую алкоксигруппу, низшая алкоксигруппа может иметь одну или несколько групп, выбираемых из арильной группы, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкильной группой, арильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкоксигруппой и низшей алкоксигруппой в качестве заместителя (заместителей);
p представляет собой 2 или 3, и в этом случае каждый остаток R1 может быть одной и той же группой или различными группами;
R2 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу;
q представляет собой 0 или 1;
R3 представляет собой атом водорода;
оба остатка R4 и R5 представляют собой низшую алкильную группу;
R6 представляет собой низшую алкильную группу;
А представляет собой низшую алкиленовую группу;
R7 представляет собой OR8, NR8R9 или SR8;
R8 представляет собой арильную группу, арилкарбонильную группу или гетероциклическую карбонильную группу;
R9 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу;
в случае, если R8 представляет собой арильную группу, арилкарбонильную группу или гетероциклическую карбонильную группу, арильная группа, арилкарбонильная группа или гетероциклическая карбонильная группа могут иметь одну или несколько групп, выбираемых из атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, гидроксильной группой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, аминогруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкиламиногруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, карбоксигруппой, низшей алкильной группы, замещенной, по меньшей мере, низшей алкоксикарбонильной группой, низшей алкенильной группы, низшей алкинильной группы, арильной группы, гидроксильной группы, сложного эфира гидроксильной группы, низшей алкоксигруппы, низшей алкоксигруппы, замещенной, по меньшей мере, атомом галогена, арилоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, аминогруппы, амида аминогруппы, низшей алкиламиногруппы, амида низшей алкиламиногруппы, формильной группы, низшей алкилкарбонильной группы, карбоксигруппы, амида карбоксигруппы, низшей алкоксикарбонильной группы, нитрогруппы, цианогруппы и низшей алкиламинокарбонилоксигруппы, в качестве заместителя (заместителей).
6. Соединение или его соли по любому из пп.1-5, где в общей формуле (1) R7 представляет собой OR8.
7. Соединение или его соли по п.6, где R8 представляет собой фенильную группу, фенилкарбонильную группу или тиофенкарбонильную группу.
8. Соединение или его соли по любому из пп.1-5, где в общей формуле (1) R7 представляет собой NR8R9.
9. Соединение или его соли по п.8, где R8 представляет собой фенильную группу.
10. Соединение или его соли по любому из пп.1-5, где в общей формуле (1) R7 представляет собой SR8.
11. Соединение или его соли по любому из пп.1-4, где в общей формуле (1) кольцо Х представляет собой бензольное кольцо.
12. Соединение или его соли по любому из пп.1-4, где в общей формуле (1) А представляет собой низшую алкиленовую группу.
13. Соединение или его соли по п.12, где А представляет собой метиленовую группу.
14. Соединение или его соли по любому из пп.1-4, где в общей формуле (1) R3 представляет собой атом водорода.
15. Соединение или его соли по любому из пп.1-3, где в общей формуле (1) R4, R5 и
R6 представляют собой низшую алкильную группу.
16. Соединение или его соли по п.15, где R4, R5 и R6 представляют собой метальную группу.
17. Соединение или его соли, выбираемое из 5-ацетоксиметил-6-(2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-бензоилоксиметил-6-(2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(2-метоксифенил)-5-[(тиофен-2-ил)карбонилоксиметил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-(4-трет-бутилбензоилоксиметил)-6-(2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-бензоилоксиметил-6-(4-фтор-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(3-метоксибензоилоксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метоксибензоилоксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(4-метоксибензоилоксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-[(тиофен-2-ил)карбонилоксиметил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(4-метилбензоилоксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(3-метилбензоилоксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метилбензоилоксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-феноксиметил-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(4-метоксифеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(4-фторфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(3-фторфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-фторфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(3-метоксифеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метоксифеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4,5-дифтор-2-метоксифенил)-5-(3-фторфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(4-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(3-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-гидроксиметилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(5-хлор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4,5-дифтор-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-[2-(2-гидроксиэтил)феноксиметил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-аллилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-[2-(2-гидроксиэтил)феноксиметил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-(4-гидрокси-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-(5-гидрокси-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-гидрокси-2-метоксифенил)-5-(4-метилбензоилоксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(2-метоксифенил)-5-фениламинометил-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-фениламинометил-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(4-метоксифениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(4-фторфениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(3-фторфениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-фторфениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(3-метоксифениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метоксифениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4,5-дифтор-2-метоксифенил)-5-(2-метоксифениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-гидроксиметилфениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метокси-5-метилфениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-(2-метоксифениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(2-метоксифенил)-5-фенилтиометал-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-фенилтиометил-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метоксифенилтиометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-[(5-метилтиофен-2-ил)карбонилоксиметил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-[(4-метилтиофен-2-ил)карбонилоксиметил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-[(5-хлортиофен-2-ил)карбонилоксиметил]-6-(4-фтор-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-[(3-метилтиофен-2-ил)карбонилоксиметил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-[(5-бромтиофен-2-ил)карбонилоксиметил]-6-(4-фтор-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-[(5-метокситиофен-2-ил)карбонилоксиметил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-[(тиофен-3-ил)карбонилоксиметил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4,5-дифтор-2-метоксифенил)-5-[(5-метилтиофен-2-ил)карбонилоксиметил]-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-(5-метилтиофен-2-илкарбонилоксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-(4-метоксибензоилоксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-(2-метил-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-(2-метокси-5-нитрофеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-(5-хлор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метоксифеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-(2,5-диметилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-(2-аллилфеноксиметил)-6-(5-хлор-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-6-(2-метокси-5-нитрофенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-аллилокси-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-аллилокси-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(5-амино-2-метоксифенил)-5-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-(2-фторбензоилоксиметил)-6-(4-фтор-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-(3-фторбензоилоксиметил)-6-(4-фтор-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
5-(4-фторбензоилоксиметил)-6-(4-фтор-2-метоксифенил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(4-метилфениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(3-метилфениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина,
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метилфениламинометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина и
6-(4-фтор-2-метоксифенил)-5-(2-метилфенилтиометил)-2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина.
18. Фармацевтическая композиция, включающая соединение или его соли, по любому из пп.1-17.
19. Модулятор глюкокортикоидного рецептора, включающий соединение или его соли, по любому из пп.1-17 в качестве активного ингредиента.
20. Способ профилактики или лечения заболевания, связанного с глюкокортикоидным рецептором, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения или его соли по любому из пп.1-17.
21. Способ профилактики или лечения по п.20, где заболевание, связанное с глюкокортикоидным рецептором, представляет собой метаболическое нарушение, такое как диабет или ожирение, воспалительное заболевание, такое как энтерит или хроническое обструктивное заболевание легких, аутоиммунное заболевание, такое как заболевание соединительной ткани, аллергическое заболевание, такое как астма, атопический дерматит и аллергический ринит, заболевание центральной нервной системы, такое как психическое расстройство, болезнь Альцгеймера и заболевание, вызванное злоупотреблением психоактивных веществ, сердечно-сосудистое заболевание, такое как гипертония, гиперкальцемия, гиперинсулинемия и гиперлипидемия, заболевание, связанное с гомеостазом, вызывающее аномалию нервно-иммуно-эндокринного баланса, или глаукома.
RU2008114369/04A 2005-09-14 2006-09-14 Новые производные 1-2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания с глюкокортикоидным рецептором RU2008114369A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005-266622 2005-09-14
JP2005266622 2005-09-14
JP2006027128 2006-02-03
JP2006-027128 2006-02-03

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008114369A true RU2008114369A (ru) 2009-10-27

Family

ID=37865125

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008114369/04A RU2008114369A (ru) 2005-09-14 2006-09-14 Новые производные 1-2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания с глюкокортикоидным рецептором

Country Status (12)

Country Link
US (2) US8017775B2 (ru)
EP (1) EP1944290B1 (ru)
KR (1) KR101390094B1 (ru)
CN (4) CN102304124B (ru)
AU (1) AU2006289751A1 (ru)
BR (1) BRPI0615892A2 (ru)
CA (1) CA2621292C (ru)
ES (1) ES2455142T3 (ru)
NO (1) NO20081787L (ru)
PL (1) PL1944290T3 (ru)
RU (1) RU2008114369A (ru)
WO (1) WO2007032556A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8426406B2 (en) 2008-05-12 2013-04-23 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Glucocorticoid receptor agonist comprising 2,2,4-trimethyl-6-phenyl-1,2-dihydroquinoline derivatives having substituted oxy group

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN102304124B (zh) 2005-09-14 2014-10-22 参天制药株式会社 具有糖皮质激素受体结合活性的1,2-二氢喹啉衍生物
KR20140063907A (ko) 2006-03-14 2014-05-27 산텐 세이야꾸 가부시키가이샤 글루코코르티코이드 수용체 결합 활성을 갖는 신규 1,2,3,4-테트라히드로퀴녹살린 유도체
CA2668592C (en) 2006-11-14 2016-04-19 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Novel 1,2-dihydroquinoline derivative having substituted phenylchalcogeno lower alkyl group and ester-introduced phenyl group as substituents
JP2008255112A (ja) * 2007-03-13 2008-10-23 Santen Pharmaceut Co Ltd ２，２，４−トリメチル−６−フェニル−１，２−ジヒドロキノリン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト
WO2008146871A1 (ja) 2007-05-29 2008-12-04 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. グルココルチコイド受容体結合活性を有する、スルホン酸エステル又はスルホン酸アミド構造を導入したフェニル基を置換基として有する新規１，２，３，４－テトラヒドロキノキサリン誘導体
US20090042936A1 (en) * 2007-08-10 2009-02-12 Ward Keith W Compositions and Methods for Treating or Controlling Anterior-Segment Inflammation
WO2009035067A1 (ja) * 2007-09-13 2009-03-19 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. １，３，３－トリメチル－７－フェニル－３，４－ジヒドロ－１ｈ－キノキサリン－２－オン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト
WO2009035068A1 (ja) * 2007-09-13 2009-03-19 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. 新規１，３，３－トリメチル－７－フェニル－３，４－ジヒドロ－１ｈ－キノキサリン－２－オン誘導体
CN102149690A (zh) * 2008-09-12 2011-08-10 参天制药株式会社 含有具有导入了磺酸酯结构的苯基作为取代基的新型1，2，3，4-四氢喹喔啉衍生物的糖皮质激素受体激动剂
KR20140002735A (ko) 2011-02-09 2014-01-08 산텐 세이야꾸 가부시키가이샤 3-히드록시-6H-벤조[c]크로멘-6-온 유도체 및 그 제조 방법
US20120316199A1 (en) 2011-06-07 2012-12-13 Ward Keith W Compositions and methods for treating, controlling, reducing, or ameliorating inflammatory pain
EP2805948A4 (en) * 2012-01-20 2015-05-27 Santen Pharmaceutical Co Ltd INDUSTRIAL METHOD FOR PRODUCING A 1,2-DIHYDROCHINOLINE DERIVATIVE OR SALT, AND INTERMEDIATE PRODUCTS FOR THE PREPARATION THEREOF
RU2644944C1 (ru) * 2017-04-06 2018-02-15 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" Способ получения (Z)-этил 2-(4-(4-хлорфенил)-2,4-диоксо-3-(3-оксо-3,4-дигидрохиноксалин-2(1Н)-илиден)бутанамидо)-4-метил-5-фенилтиофен-3-карбоксилата
EP3639855A4 (en) 2017-06-16 2021-03-17 The Doshisha COMPOUNDS HAVING CASPASE INHIBITORING ACTIVITY, PHARMACEUTICAL AGENT CONTAINING THEM FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF SYMPTOMS, DISORDERS OR DISEASES OF CORNEAL ENDOTHELIUM, AND APPLICATION OF SUCH PHARMACEUTICAL AGENT
WO2018230711A1 (ja) 2017-06-16 2018-12-20 学校法人同志社 ｍＴＯＲインヒビターを含む、眼の症状、障害または疾患を治療または予防するための医薬およびその応用

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HUT78117A (hu) * 1994-12-22 1999-11-29 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Szteroid receptor modulátor kinolin- és kondenzált kinolinszármazékok, eljárás előállításukra és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
US5696133A (en) 1994-12-22 1997-12-09 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Steroid receptor modulator compounds and methods
BR9907788A (pt) * 1998-02-13 2001-10-30 Abbott Lab Agentes antiinflamatórios seletivos paraglicocorticóides
EP1201660B1 (en) 2000-10-30 2005-08-31 Pfizer Products Inc. Glucocorticoid receptor modulators
AU2003259747A1 (en) 2002-08-21 2004-03-11 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Substituted hihydroquinolines as glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
US7135575B2 (en) * 2003-03-03 2006-11-14 Array Biopharma, Inc. P38 inhibitors and methods of use thereof
CA2581327A1 (en) 2004-07-14 2006-02-23 Ligand Pharmaceuticals, Inc. Intracellular receptor modulator compounds and methods
CN102304124B (zh) 2005-09-14 2014-10-22 参天制药株式会社 具有糖皮质激素受体结合活性的1,2-二氢喹啉衍生物
CA2668592C (en) 2006-11-14 2016-04-19 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Novel 1,2-dihydroquinoline derivative having substituted phenylchalcogeno lower alkyl group and ester-introduced phenyl group as substituents
JP2008255112A (ja) 2007-03-13 2008-10-23 Santen Pharmaceut Co Ltd ２，２，４−トリメチル−６−フェニル−１，２−ジヒドロキノリン誘導体からなるグルココルチコイド受容体アゴニスト

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8426406B2 (en) 2008-05-12 2013-04-23 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. Glucocorticoid receptor agonist comprising 2,2,4-trimethyl-6-phenyl-1,2-dihydroquinoline derivatives having substituted oxy group

Also Published As

Publication number Publication date
CN102311385A (zh) 2012-01-11
CN101263119B (zh) 2014-04-09
US8017775B2 (en) 2011-09-13
ES2455142T3 (es) 2014-04-14
BRPI0615892A2 (pt) 2011-05-31
WO2007032556A1 (ja) 2007-03-22
CN102229562B (zh) 2013-11-13
US8420635B2 (en) 2013-04-16
NO20081787L (no) 2008-06-10
US20090326009A1 (en) 2009-12-31
US20110263589A1 (en) 2011-10-27
EP1944290B1 (en) 2013-12-04
HK1166072A1 (en) 2012-10-19
AU2006289751A1 (en) 2007-03-22
EP1944290A4 (en) 2011-01-12
KR101390094B1 (ko) 2014-04-28
HK1165800A1 (en) 2012-10-12
CN101263119A (zh) 2008-09-10
CN102311385B (zh) 2015-01-14
PL1944290T3 (pl) 2014-07-31
CN102229562A (zh) 2011-11-02
EP1944290A1 (en) 2008-07-16
CA2621292A1 (en) 2007-03-22
KR20080046230A (ko) 2008-05-26
CA2621292C (en) 2014-05-27
CN102304124B (zh) 2014-10-22
CN102304124A (zh) 2012-01-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008114369A (ru) Новые производные 1-2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания с глюкокортикоидным рецептором
JP5734654B2 (ja) Ｃ型肝炎を治療するためのウラシルまたはチミン誘導体
US6492403B1 (en) Methods of treating C1s-mediated diseases and conditions and compositions thereof
RU2009122375A (ru) Новые производные 1,2-дигидрохинолина, имеющие в качестве заместителей (замещенный фенил)- халькоген-(низшую алкильную) группу и фенильную группу, введенную через сложноэфирную группу
JP5040656B2 (ja) トリアリールカルボン酸誘導体
JP2013533317A5 (ru)
JP2011529029A5 (ru)
RU2008152065A (ru) Новое производное имидазола со спироциклической структурой в боковой цепи
PT2639226T (pt) Pirimidinas anti-infeciosas e suas utilizações
RU2012129168A (ru) Производные оксазина
JP2011518163A5 (ru)
JP2010510233A5 (ru)
JP2010514677A5 (ru)
AR059622A1 (es) Quinolonas utiles como inhibidores de la sintetasa del oxido nitrico inducibles
JP2011523651A5 (ru)
JP2010539188A (ja) Ｃ型肝炎ウイルス（ｈｃｖ）阻害薬として有用なｎ−フェニル−ジオキソ−ヒドロピリミジン
ME02298B (me) JEDINJENJE CIKLIČNOG AMINA l AKARICID
AR085585A1 (es) Vinil- y alquinilciclohexanoles sustituidos como principios activos contra estres abiotico de plantas
SK286696B6 (sk) Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie
KR20110132592A (ko) Ｋｃｎｑ2/3 조절제로서의 치환된 니코틴아미드
NZ524745A (en) Pyridazinones and triazinones and medicinal use thereof
RU2006123459A (ru) Новые эфиры гидроксамовых кислот и их фармацевтическое применение
CA2670103A1 (en) Inhibitors of hiv replication
EP2760856A1 (en) Selective nr2b antagonists
AR050865A1 (es) Derivados de 2- morfolino-4-pirimidona

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20101110