[go: up one dir, main page]

RU2012129168A - Производные оксазина - Google Patents

Производные оксазина Download PDF

Info

Publication number
RU2012129168A
RU2012129168A RU2012129168/04A RU2012129168A RU2012129168A RU 2012129168 A RU2012129168 A RU 2012129168A RU 2012129168/04 A RU2012129168/04 A RU 2012129168/04A RU 2012129168 A RU2012129168 A RU 2012129168A RU 2012129168 A RU2012129168 A RU 2012129168A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
unsubstituted
substituted
solvate
alkyl
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RU2012129168/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Мориясу МАСУИ
Акихиро Хори
Original Assignee
Сионоги Энд Ко. Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=44145678&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2012129168(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Сионоги Энд Ко. Лтд. filed Critical Сионоги Энд Ко. Лтд.
Publication of RU2012129168A publication Critical patent/RU2012129168A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/04—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines
    • C07D265/06—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines not condensed with other rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/04—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines
    • C07D265/06—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines not condensed with other rings
    • C07D265/08—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5355—Non-condensed oxazines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I):[Химическая Формула 1]в которойкольцо A представляет собой замещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,Rобозначает замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, циано, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенную или незамещенную карбоциклическую группу или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу,Rи Rобозначают, каждый независимо, водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил или замещенный или незамещенный карбамоил,[Химическая Формула 2]в которой Rи Rобозначают, каждый независимо, водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенную или незамеще�

Claims (14)

1. Соединение формулы (I):
[Химическая Формула 1]
Figure 00000001
в которой
кольцо A представляет собой замещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,
R1 обозначает замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, циано, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенную или незамещенную карбоциклическую группу или замещенную или незамещенную гетероциклическую группу,
R2a и R2b обозначают, каждый независимо, водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил или замещенный или незамещенный карбамоил,
[Химическая Формула 2]
Figure 00000002
в которой Rza и Rzb обозначают, каждый независимо, водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенную или незамещенную карбоциклическую группу, замещенный или незамещенный карбоциклилокси, замещенный или незамещенный карбоциклилтио, замещенный или незамещенный карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный карбоциклилалкокси, замещенный или незамещенный карбоциклилоксикарбонил, замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный гетероциклилокси, замещенный или незамещенный гетероциклилтио, замещенный или незамещенный гетероциклилалкил, замещенный или незамещенный гетероциклилалкокси или замещенный или незамещенный гетероциклилоксикарбонил, или Rza и Rzb вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать замещенный или незамещенный неароматический карбоцикл или замещенный или незамещенный неароматический гетероцикл,
R3a, R3b, R3c, R4a, R4b и R4c обозначают, каждый независимо, водород, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный ацилокси, циано, нитро, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный алкилсульфинил, замещенный или незамещенный алкенилсульфинил, замещенный или незамещенный алкинилсульфинил, замещенный или незамещенный алкилсульфонил, замещенный или незамещенный алкенилсульфонил, замещенный или незамещенный алкинилсульфонил, замещенную или незамещенную карбоциклическую группу, замещенный или незамещенный карбоциклилокси, замещенный или незамещенный карбоциклилтио, замещенный или незамещенный карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный карбоциклилалкокси, замещенный или незамещенный карбоциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбоциклилсульфинил, замещенный или незамещенный карбоциклилсульфонил, замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный гетероциклилокси, замещенный или незамещенный гетероциклилтио, замещенный или незамещенный гетероциклилалкил, замещенный или незамещенный гетероциклилалкокси, замещенный или незамещенный гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероциклилсульфинил или замещенный или незамещенный гетероциклилсульфонил,
R3a и R3b вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать замещенный или незамещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,
R4a и R4b вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать замещенный или незамещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,
кольцо Q представляет собой замещенный или незамещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,
пунктирная линия a, пунктирная линия b и пунктирная линия c, каждая независимо, означают наличие или отсутствие связи,
когда пунктирная линия а обозначает наличие связи, тогда R3b и R4b отсутствуют,
когда пунктирная линия b означает наличие связи, тогда R3c отсутствует,
когда пунктирная линия c означает наличие связи, тогда R4c отсутствует,
Y1 и Y2 обозначают, каждый независимо, -C(R5)(R6)-, -C(R5)=, -N(R7)-, -N=, -S-, -SO-, -SO2- или -O-,
Y3 и Y4 обозначают, каждый независимо, -C(R5)(R6)-, -N(R7)-, -S-, -SO-, -SO2- или -O-,
R5 и R6 обозначают, каждый независимо, водород, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный ацилокси, циано, нитро, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный алкилсульфинил, замещенный или незамещенный алкенилсульфинил, замещенный или незамещенный алкинилсульфинил, замещенный или незамещенный алкилсульфонил, замещенный или незамещенный алкенилсульфонил, замещенный или незамещенный алкинилсульфонил, замещенную или незамещенную карбоциклическую группу, замещенный или незамещенный карбоциклилокси, замещенный или незамещенный карбоциклилтио, замещенный или незамещенный карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный карбоциклилалкокси, замещенный или незамещенный карбоциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбоциклилсульфинил, замещенный или незамещенный карбоциклилсульфонил, замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный гетероциклилокси, замещенный или незамещенный гетероциклилтио, замещенный или незамещенный гетероциклилалкил, замещенный или незамещенный гетероциклилалкокси, замещенный или незамещенный гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероциклилсульфинил или замещенный или незамещенный гетероциклилсульфонил, и
R7 обозначает водород, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный ацилокси, циано, нитро, карбокси, замещенный или незамещенный алкоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкилсульфинил, замещенный или незамещенный алкенилсульфинил, замещенный или незамещенный алкинилсульфинил, замещенный или незамещенный алкилсульфонил, замещенный или незамещенный алкенилсульфонил, замещенный или незамещенный алкинилсульфонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный тиокарбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенную или незамещенную карбоциклическую группу, замещенный или незамещенный карбоциклилокси, замещенный или незамещенный карбоциклилтио, замещенный или незамещенный карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный карбоциклилалкокси, замещенный или незамещенный карбоциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбоциклилсульфинил, замещенный или незамещенный карбоциклилсульфонил, замещенную или незамещенную гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный гетероциклилокси, замещенный или незамещенный гетероциклилтио, замещенный или незамещенный гетероциклилалкил, замещенный или незамещенный гетероциклилалкокси, замещенный или незамещенный гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероциклилсульфинил или замещенный или незамещенный гетероциклилсульфонил,
за исключением соединений, в которых
[Химическая Формула 3]
Figure 00000003
кольцо A представляет собой
[Химическая Формула 4]
Figure 00000004
в которой кольцо А' и кольцо B обозначают, каждый независимо, замещенный или незамещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,
Z обозначает -L1'-N(R8)-L2'-,
L1' и L2', каждый независимо, обозначают связь;
замещенный или незамещенный алкилен, в котором заместитель представляет собой один или более заместителей, выбранных из галогена, алкокси, галогеналкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси, ацила, ацилокси, карбокси, алкоксикарбонила, амино, ациламино, алкиламино, имино, гидроксиимино, алкоксиимино, алкилтио, карбамоила, алкилкарбамоила, гидроксиалкилкарбамоила, сульфамоила, алкилсульфамоила, алкилсульфинила, алкилсульфониламино, алкилсульфонилалкиламино, алкилсульфонилимино, алкилсульфиниламино, алкилсульфинилалкиламино, алкилсульфинилимино, циано, нитро, карбоциклической группы и гетероциклической группы, причем каждый из этих карбоцикла и гетероцикла может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, алкила, гидрокси и алкокси;
замещенный или незамещенный алкенилен, в котором заместитель представляет собой один или более заместителей, выбранных из галогена, алкокси, галогеналкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси, ацила, ацилокси, карбокси, алкоксикарбонила, амино, ациламино, алкиламино, имино, гидроксиимино, алкоксиимино, алкилтио, карбамоила, алкилкарбамоила, гидрокси алкилкарбамоила, сульфамоила, алкилсульфамоила, алкилсульфинила, алкилсульфониламино, алкилсульфонилалкиламино, алкилсульфонилимино, алкилсульфиниламино, алкилсульфинилалкиламино, алкилсульфинилимино, циано, нитро, карбоциклической группы и гетероциклической группы, причем каждый из этих карбоцикла и гетероцикла может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, алкила, гидрокси и алкокси; или
замещенный или незамещенный алкинилен, в котором заместитель представляет собой один или более заместителей, выбранных из галогена, алкокси, галогеналкокси, гидроксиалкокси, алкоксиалкокси, ацила, ацилокси, карбокси, алкоксикарбонила, амино, ациламино, алкиламино, имино, гидроксиимино, алкоксиимино, алкилтио, карбамоила, алкилкарбамоила, гидроксиалкилкарбамоила, сульфамоила, алкилсульфамоила, алкилсульфинила, алкилсульфониламино, алкилсульфонилалкиламино, алкилсульфонилимино, алкилсульфиниламино, алкилсульфинилалкиламино, алкилсульфинилимино, циано, нитро, карбоциклической группы и гетероциклической группы, причем каждый из этих карбоцикла и гетероцикла может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, алкила, гидрокси и алкокси; и
R8 обозначает водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный ацил,
его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
2. Соединение по п.1, в котором кольцо A представляет собой
[Химическая формула 5]
Figure 00000005
в которой кольцо А' и кольцо B обозначают, каждый независимо, замещенный или незамещенный карбоцикл или замещенный или незамещенный гетероцикл,
Z обозначает -L1-C(=O)N(R8)-L2-, -L1-N(R8)C(=O)-L2- или -L1-N(R8)-L2-,
L1 и L2 обозначают, каждый независимо, связь, замещенный или незамещенный алкилен, замещенный или незамещенный алкенилен или замещенный или незамещенный алкинилен,
R8 обозначает водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный ацил,
его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
3. Соединение по п.2, в котором
[Химическая формула 6]
Figure 00000006
Rza и Rzb обозначают, каждый независимо, водород, галоген или замещенный или незамещенный алкил, и R4a и R4b обозначают, каждый независимо, водород или замещенный или незамещенный алкил,
его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
4. Соединение по п.2, в котором
[Химическая формула 7]
Figure 00000007
в которых R3a, R3b, R4a и R4b имеют те же самые значения, как определено в п.1,
его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
5. Соединение по п.2, в котором
[Химическая формула 8]
Figure 00000008
в которых R3a и R4a имеют те же самые значения, как определено в п.1,
его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
6. Соединение по п.2, в котором -Z- обозначает -C(=O)N(R8)-, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
7. Соединение по любому из пп.2-6, в котором кольцо А' обозначает замещенный или незамещенный бензол, и кольцо B обозначает замещенный или незамещенный пиридин, замещенный или незамещенный пиримидин или замещенный или незамещенный пиразин, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
8. Соединение по любому из пп.1-4, 6, в котором R4a и R4b оба обозначают водород, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
9. Соединение по любому из пп.1-6, в котором R1 обозначает C1-C3 незамещенный алкил, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
10. Соединение по любому из п.п.1-6, в котором R2a и R2b оба обозначают водород, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
11. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из п.п.1-10, его фармацевтически приемлемую соль или сольват.
12. Фармацевтическая композиция, имеющая BACE1 ингибирующую активность, содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из п.п.1-10, его фармацевтически приемлемую соль или сольват.
13. Способ ингибирования активности BACE1, включающий введение соединения по любому из п.п.1-10, его фармацевтически приемлемой соли или сольвата.
14. Соединение по любому из п.п.1-6, его фармацевтически приемлемая соль или сольват для применения в способе ингибирования активности BACE1.
RU2012129168/04A 2009-12-11 2010-12-10 Производные оксазина RU2012129168A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2009-282184 2009-12-11
JP2009282184 2009-12-11
JP2010-237030 2010-10-22
JP2010237030 2010-10-22
PCT/JP2010/072193 WO2011071135A1 (ja) 2009-12-11 2010-12-10 オキサジン誘導体

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012129168A true RU2012129168A (ru) 2014-01-20

Family

ID=44145678

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012129168/04A RU2012129168A (ru) 2009-12-11 2010-12-10 Производные оксазина

Country Status (16)

Country Link
US (3) US8999980B2 (ru)
EP (1) EP2511268B2 (ru)
JP (2) JPWO2011071135A1 (ru)
KR (1) KR20120104570A (ru)
CN (1) CN102834384A (ru)
AU (1) AU2010328975B2 (ru)
BR (1) BR112012013854A2 (ru)
CA (1) CA2783958A1 (ru)
ES (1) ES2590038T5 (ru)
MX (1) MX2012006491A (ru)
PH (1) PH12012501081A1 (ru)
RU (1) RU2012129168A (ru)
TW (1) TWI488852B (ru)
UA (1) UA110467C2 (ru)
WO (1) WO2011071135A1 (ru)
ZA (2) ZA201203777B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2597308C2 (ru) * 2011-02-08 2016-09-10 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг N-[3-(5-амино-3,3а,7,7а-тетрагидро-1н-2,4-диокса-6-аза-инден-7-ил)-фенил]-амиды в качестве ингибиторов васе1 и(или) васе2

Families Citing this family (62)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7763609B2 (en) 2003-12-15 2010-07-27 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
ES2537898T3 (es) 2005-10-25 2015-06-15 Shionogi & Co., Ltd. Derivados de aminotiazolidina y aminotetrahidrotiazepina como inhibidores de BACE 1
KR20100017255A (ko) 2007-04-24 2010-02-16 시오노기 앤드 컴파니, 리미티드 환식기로 치환된 아미노다이하이드로싸이아진 유도체
EP2151435A4 (en) 2007-04-24 2011-09-14 Shionogi & Co PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
EP2305672B1 (en) 2008-06-13 2019-03-27 Shionogi & Co., Ltd. SULFUR-CONTAINING HETEROCYCLIC DERIVATIVE HAVING ß-SECRETASE-INHIBITING ACTIVITY
CN102186841A (zh) 2008-10-22 2011-09-14 盐野义制药株式会社 具有bace1抑制活性的2-氨基嘧啶-4-酮及2-氨基吡啶衍生物
UY32799A (es) 2009-07-24 2011-02-28 Novartis Ag Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos
UA108363C2 (uk) 2009-10-08 2015-04-27 Похідні імінотіадіазиндіоксиду як інгібітори bace, композиція на їх основі і їх застосування
WO2011044184A1 (en) 2009-10-08 2011-04-14 Schering Corporation Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use
EP2485920B1 (en) 2009-10-08 2016-04-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use
WO2011044187A1 (en) 2009-10-08 2011-04-14 Schering Corporation Iminothiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
RU2012129168A (ru) 2009-12-11 2014-01-20 Сионоги Энд Ко. Лтд. Производные оксазина
CN102933564B (zh) 2010-06-09 2015-07-22 詹森药业有限公司 用作β-分泌酶(BACE)抑制剂的5,6-二氢-2H-[1,4]噁嗪-3-基-胺衍生物
JP5766198B2 (ja) 2010-10-29 2015-08-19 塩野義製薬株式会社 縮合アミノジヒドロピリミジン誘導体
CN103261199A (zh) 2010-10-29 2013-08-21 盐野义制药株式会社 萘啶衍生物
WO2012085038A1 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Janssen Pharmaceutica Nv 5,6-DIHYDRO-IMIDAZO[1,2-a]PYRAZIN-8-YLAMINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF BETA-SECRETASE (BACE)
US8524897B2 (en) 2011-01-12 2013-09-03 Novartis Ag Crystalline oxazine derivative
ES2576182T3 (es) 2011-01-13 2016-07-06 Novartis Ag Derivados de heterocíclicos novedosos y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos
PL2681219T3 (pl) 2011-03-01 2016-03-31 Janssen Pharmaceutica Nv Pochodne 6,7-dihydropirazolo[1,5-a]pirazyn-4-yloaminowe jako inhibitory beta-sekretazy (BACE)
JP5853035B2 (ja) 2011-03-09 2016-02-09 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプＪａｎｓｓｅｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａ Ｎａａｍｌｏｚｅ Ｖｅｎｎｏｏｔｓｃｈａｐ β−セクレターゼ（ＢＡＣＥ）の阻害剤として有用な３，４−ジヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１−イルアミン誘導体
WO2012138590A1 (en) 2011-04-07 2012-10-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrrolidine-fused thiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
WO2012138734A1 (en) 2011-04-07 2012-10-11 Merck Sharp & Dohme Corp. C5-c6 oxacyclic-fused thiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
US8754075B2 (en) * 2011-04-11 2014-06-17 Hoffmann-La Roche Inc. 1,3-oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
WO2012147763A1 (ja) 2011-04-26 2012-11-01 塩野義製薬株式会社 オキサジン誘導体およびそれを含有するｂａｃｅ１阻害剤
WO2012147762A1 (ja) 2011-04-26 2012-11-01 塩野義製薬株式会社 ピリジン誘導体およびそれを含有するｂａｃｅ１阻害剤
US8785436B2 (en) 2011-05-16 2014-07-22 Hoffmann-La Roche Inc. 1,3-oxazines as BACE 1 and/or BACE2 inhibitors
US9073909B2 (en) * 2011-06-07 2015-07-07 Hoffmann-La Roche Inc. [1,3]oxazines
PE20140623A1 (es) * 2011-06-07 2014-05-30 Hoffmann La Roche Halogenoalquil-1,3-oxazinas como inhibidores de la bace1 y/o bace2
EP2747769B1 (en) 2011-08-22 2017-08-02 Merck Sharp & Dohme Corp. 2-spiro-substituted iminothiazines and their mono-and dioxides as bace inhibitors, compositions and their use
UY34278A (es) 2011-08-25 2013-04-05 Novartis Ag Derivados novedosos de oxazina y su uso en el tratamiento de enfermedades
US8476264B2 (en) * 2011-09-21 2013-07-02 Hoffmann-La Roche Inc. N-(3-(2-amino-6,6-difluoro-4,4A,5,6,7,7A-hexahydro-cyclopenta[E][1,3]oxazin-4-yl)-phenylamides as BACE1 inhibitors
JP5989130B2 (ja) * 2011-12-06 2016-09-07 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． ５−（３−アミノフェニル）−５−アルキル−５，６−ジヒドロ−２ｈ−［１，４］オキサジン−３−アミン誘導体
MX354173B (es) * 2012-01-26 2018-02-16 Hoffmann La Roche Fluorometil-5,6-dihidro-4h-[1,3]oxazinas.
US8338413B1 (en) 2012-03-07 2012-12-25 Novartis Ag Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
KR20150023450A (ko) * 2012-06-26 2015-03-05 에프. 호프만-라 로슈 아게 Bace1 억제제로서의 다이플루오로-헥사하이드로-사이클로펜타옥사진일 및 다이플루오로-헥사하이드로-벤조옥사진일
WO2014059185A1 (en) 2012-10-12 2014-04-17 Amgen Inc. Amino - dihydrothiazine and amino - dioxido dihydrothiazine compounds as beta-secretase antagonists and methods of use
EP2912035A4 (en) * 2012-10-24 2016-06-15 Shionogi & Co DERIVATIVES OF DIHYDROOXAZINE OR OXAZEPINE HAVING BACE1 INHIBITING ACTIVITY
WO2014078314A1 (en) 2012-11-15 2014-05-22 Amgen Inc. Amino-oxazine and amino-dihydrothiazine compounds as beta-secretase modulators and methods of use
US9489013B2 (en) 2012-12-20 2016-11-08 Merck Sharp & Dohme Corp. C6-azaspiro iminothiadiazine dioxides as bace inhibitors, compositions, and their use
WO2014120658A1 (en) 2013-01-29 2014-08-07 Amgen Inc. Fused multicyclic 3-amino-5,6-dihydro-2h-1,4-thiazine derivatives and their use as beta-secretase inhibitors
AU2014223334C1 (en) * 2013-03-01 2018-10-18 Amgen Inc. Perfluorinated 5,6-dihydro-4H-1,3-oxazin-2-amine compounds as beta-secretase inhibitors and methods of use
AP2015008716A0 (en) 2013-03-08 2015-09-30 Amgen Inc Perfluorinated cyclopropyl fused 1,3-oxazin-2-amine compounds as beta-secretase inhibitors and methods of use
MX2015014083A (es) 2013-04-11 2016-07-26 Hoffmann La Roche Inhibidores de enzima de escision de proteina precursora beta-amiloide (app) en el sitio beta 1 (bace1).
ES2697684T3 (es) 2013-06-12 2019-01-25 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5 a]pirazina como inhibidores de beta-secretasa (BACE)
ES2627633T3 (es) 2013-06-12 2017-07-28 Janssen Pharmaceutica N.V. Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5-a]piracin-3(2H)-ona como inhibidores de beta-secretasa (BACE)
CN105324383B (zh) 2013-06-12 2017-10-31 詹森药业有限公司 作为β‑分泌酶(BACE)抑制剂的4‑氨基‑6‑苯基‑6,7‑二氢[1,2,3]三唑并[1,5‑A]吡嗪衍生物
JO3318B1 (ar) 2013-06-18 2019-03-13 Lilly Co Eli مثبطات bace
US9096615B2 (en) 2013-07-30 2015-08-04 Amgen Inc. Bridged bicyclic amino thiazine dioxide compounds as inhibitors of beta-secretase and methods of use thereof
WO2015132141A1 (en) * 2014-03-03 2015-09-11 F. Hoffmann-La Roche Ag 1,3-oxazine-2-amine derivatives acting as bace inhibitors for the treatment of alzheimer's disease
TW201623295A (zh) 2014-04-11 2016-07-01 塩野義製藥股份有限公司 具有ｂａｃｅ１抑制活性之二氫噻及二氫衍生物
WO2016012384A1 (en) 2014-07-22 2016-01-28 F. Hoffmann-La Roche Ag Trifluormethyloxazine amidines as bace1 inhibitors
US9550762B2 (en) 2014-08-08 2017-01-24 Amgen, Inc. Cyclopropyl fused thiazin-2-amine compounds as beta-secretase inhibitors and methods of use
KR20170095881A (ko) 2014-12-18 2017-08-23 얀센 파마슈티카 엔.브이. 베타―세크레타제의 ２,３,４,５―테트라히드로피리딘―６―아민 및 ３,４―디히드로―２ｈ―피롤―５―아민 화합물 억제제
WO2017024180A1 (en) 2015-08-06 2017-02-09 Amgen Inc. Vinyl fluoride cyclopropyl fused thiazin-2-amine compounds as beta-secretase inhibitors and methods of use
WO2017061534A1 (en) 2015-10-08 2017-04-13 Shionogi & Co., Ltd. Dihydrothiazine derivatives
WO2018112086A1 (en) 2016-12-15 2018-06-21 Amgen Inc. Cyclopropyl fused thiazine derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use
CA3047290A1 (en) 2016-12-15 2018-06-21 Amgen Inc. 1,4-thiazine dioxide and 1,2,4-thiadiazine dioxide derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use
WO2018112084A1 (en) 2016-12-15 2018-06-21 Amgen Inc. Bicyclic thiazine and oxazine derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use
MX388697B (es) 2016-12-15 2025-03-20 Amgen Inc Derivados de tiazina como inhibidores de beta-secretasa y metodos de uso.
WO2018112081A1 (en) 2016-12-15 2018-06-21 Amgen Inc. Oxazine derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use
US11629154B2 (en) 2018-04-27 2023-04-18 Shionogi & Co., Ltd. Tetrahydropyranooxazine derivatives having selective BACE1 inhibitory activity
JP2022532810A (ja) * 2018-07-06 2022-07-20 塩野義製薬株式会社 選択的ｂａｃｅ１阻害活性を有する縮合複素環誘導体

Family Cites Families (223)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3227713A (en) 1966-01-04 Azine derivatives
US3235551A (en) 1966-02-15 Novel derivatives of
US2899426A (en) 1959-08-11 Synthesis of l
JPH09504278A (ja) 1944-06-01 1997-04-28 ザ、ウェルカム、ファンデーション、リミテッド Ｎｏシンターゼインヒビターとしての置換尿素およびイソチオ尿素誘導体
US3115494A (en) 1961-10-13 1963-12-24 Mcneilab Inc 2-amino-5, 6-dihydro-4ii-1, 3-oxazines and a process for their preparation
BE637923A (ru) 1962-09-29
US3636116A (en) 1968-09-03 1972-01-18 Dow Chemical Co 1 2-substituted indene compounds
SU465792A3 (ru) 1968-11-06 1975-03-30 Хиноин Гиогисцер-Ес Вегиесцети Термекек Гиара Рт (Фирма) Способ получени гетероциклических соединений
US3577428A (en) 1969-04-14 1971-05-04 Colgate Palmolive Co 2-amino-4-aryloxyalkyl-4-alkyl-2-oxazolines
US3719674A (en) 1971-02-08 1973-03-06 Dow Chemical Co 1,2-substituted indene compounds
DE2426653C3 (de) 1974-06-01 1982-05-06 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Derivate des 2-Amino-1,3-thiazins
DD140144A1 (de) 1978-11-08 1980-02-13 Horst Hartmann Verfahren zur herstellung von p-aminophenylsubstituierten 2-amino-1,3-thiaziniumsalzen
US4311840A (en) 1980-11-13 1982-01-19 E. R. Squibb & Sons, Inc. 2,3,6,7-Tetrahydro-2-thioxo-4H-oxazolo[3,2-a]-1,3,5 triazin-4-ones
JPS62120374A (ja) 1985-11-20 1987-06-01 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd １，３−チアジンまたは１，３−オキサジン誘導体
JPH0231792Y2 (ru) 1986-01-21 1990-08-28
FI95572C (fi) 1987-06-22 1996-02-26 Eisai Co Ltd Menetelmä lääkeaineena käyttökelpoisen piperidiinijohdannaisten tai sen farmaseuttisen suolan valmistamiseksi
CA1332151C (en) 1988-01-28 1994-09-27 Roman Amrein Use of a benzamide to treat cognitive disorder
US5236942A (en) 1990-04-19 1993-08-17 Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. 5-aryl-4-alkyl-3H-1,2,4-triazole-3-thiones useful in the treatment of Altzheimer's dementia
US5328915A (en) 1992-09-17 1994-07-12 E. I. Du Pont De Nemours And Company Arthropodicidal amidrazone ureas
IL107771A0 (en) 1992-11-27 1994-02-27 Wellcome Found Pharmaceutical compositions containing isothiourea derivatives certain such novel compounds and their preparation
GB9418912D0 (en) 1994-09-20 1994-11-09 Fisons Corp Pharmaceutically active compounds
AU4149696A (en) 1994-11-15 1996-06-06 Merck & Co., Inc. Substituted heterocycles as inhibitors of nitric oxide synthase
DE4442116A1 (de) 1994-11-25 1996-05-30 Cassella Ag 2-Amino-1,3-thiazine als Hemmstoffe der Stickstoffmonoxid-Synthase
AU2629795A (en) 1994-12-12 1996-07-03 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Aniline derivative having the effect of inhibiting nitrogen monoxide synthase
JPH08333258A (ja) 1994-12-14 1996-12-17 Japan Tobacco Inc チアジン又はチアゼピン誘導体及びそれら化合物を含有してなる一酸化窒素合成酵素阻害剤
DE4444930A1 (de) 1994-12-16 1996-06-27 Cassella Ag 2-Amino-1,3-thiazepine und deren Verwendung als Hemmstoffe der Stickstoffmonoxid-Synthase
TW372967B (en) * 1994-12-27 1999-11-01 Kanebo Ltd 1,4 benzoxazine derivative, pharmaceutical composition containing the same and use thereof
TR199800208T1 (ru) 1995-08-11 1998-05-21 Pfizer Inc.
JPH0967355A (ja) 1995-08-31 1997-03-11 Tokyo Tanabe Co Ltd チアジン誘導体、チアゾール誘導体及びそれらの製造方法
ZA967840B (en) 1995-09-18 1997-04-07 Sankyo Co New urea derivatives having a cat inhibitory activity their preparation and their therapeutic and prophylactic use
NZ319673A (en) 1995-10-17 2000-06-23 Astra Pharma Prod Quinazoline compounds for inflammatory disorders such rheumatoid arthritis or osteoarthritis
EE9800339A (et) 1996-04-13 1999-04-15 Astra Pharmaceuticals Limited Aminoisokinoliinid ja aminotienopüridiini derivaadid ning nende kasutamine põletikuvastaste ainetena
US6096753A (en) 1996-12-05 2000-08-01 Amgen Inc. Substituted pyrimidinone and pyridone compounds and methods of use
US5952374A (en) 1997-09-29 1999-09-14 Protein Technologies International, Inc. Method for inhibiting the development of Alzheimer's disease and related dementias- and for preserving cognitive function
SE9703693D0 (sv) 1997-10-10 1997-10-10 Astra Pharma Prod Novel combination
TW460460B (en) 1997-11-04 2001-10-21 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Heterocyclic compounds having NOS inhibitory activities
US6294695B1 (en) 1998-03-26 2001-09-25 Mount Sinai School Of Medicine Of The City University Of New York Aminobenzoic acid derivatives having anti-tumorigenic activity methods of making and using the same
AUPP285898A0 (en) 1998-04-07 1998-04-30 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Amido derivatives
SE9802333D0 (sv) 1998-06-29 1998-06-29 Astra Pharma Prod Novel combination
US7375125B2 (en) 1999-08-04 2008-05-20 Ore Pharmaceuticals, Inc. Melanocortin-4 receptor binding compounds and methods of use thereof
JP4744050B2 (ja) 1999-09-17 2011-08-10 ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド ベンズアミドおよび関連するＸａ因子阻害剤
EP1328261A2 (en) 2000-04-12 2003-07-23 Minerva Biotechnologies Corporation Treatment of neurodegenerative disease
KR20020097484A (ko) 2000-05-19 2002-12-31 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 β-씨크리타아제 억제제
US6420566B2 (en) 2000-06-09 2002-07-16 Aventis Pharma S.A. Pharmaceutical compositions containing a 4, 5-dihydro-1, 3-thiazol-2-ylamine derivative, novel derivatives and preparation thereof
US6713276B2 (en) 2000-06-28 2004-03-30 Scios, Inc. Modulation of Aβ levels by β-secretase BACE2
WO2002062766A2 (en) 2001-02-07 2002-08-15 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Melanocortin-4 receptor binding compounds and methods of use thereof
US20030095958A1 (en) 2001-04-27 2003-05-22 Bhisetti Govinda R. Inhibitors of bace
US6562783B2 (en) 2001-05-30 2003-05-13 Neurologic, Inc. Phosphinylmethyl and phosphorylmethyl succinic and glutauric acid analogs as β-secretase inhibitors
RS50504A (sr) 2001-11-08 2007-04-10 Elan Pharmaceuticals Inc., Derivati n,n'-supstituisanog-1,3- diamino-2-hidroksipropana
EP1450750B1 (fr) 2001-11-09 2009-10-21 Aventis Pharma S.A. Derives de 2-amino-4-pyridylmethyl-thiazoline et leur utilisation comme inhibiteurs de no-synthase inductible
IL161842A0 (en) 2001-11-09 2005-11-20 Aventis Pharma Sa 2-Amino-4-heteroarylethyl-thiazoline derivatives and their use as inhibitors of inducible no-synthase
PL370324A1 (en) 2001-11-09 2005-05-16 Aventis Pharma S.A. 2-amino-thiazoline derivatives and their use as inhibitors of inducible no-synthase
WO2003082191A2 (en) 2002-03-28 2003-10-09 Merck & Co., Inc. Substituted 2,3-diphenyl pyridines
PL372695A1 (en) 2002-06-19 2005-07-25 Solvay Pharmaceuticals Gmbh Medicament for the treatment of diseases requiring inhibition or a reduction in the activity of ph value-regulating bicarbonate transporter proteins
WO2004009549A2 (en) 2002-07-18 2004-01-29 Actelion Pharmaceuticals Ltd Piperidines useful for the treatment of central nervous system disorders
WO2004014843A1 (ja) 2002-08-09 2004-02-19 Takeda Chemical Industries, Ltd. 置換アミノ化合物およびその用途
TW200502221A (en) 2002-10-03 2005-01-16 Astrazeneca Ab Novel lactams and uses thereof
JP2004149429A (ja) 2002-10-29 2004-05-27 Takeda Chem Ind Ltd インドール化合物およびその用途
JP2006096665A (ja) 2002-10-29 2006-04-13 Ono Pharmaceut Co Ltd 脊柱管狭窄症治療剤
EP1562897B1 (en) 2002-11-12 2009-09-16 Merck & Co., Inc. Phenylcarboxamide beta-secretase inhibitors for the treatment of alzheimer s disease
RU2252936C2 (ru) 2002-12-05 2005-05-27 Институт физиологически активных веществ РАН S-замещенные n-1-[(гетеро)арил]алкил-n`-[(гетеро)арил]алкилизотиомочевины, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ изучения глутаматэргической системы, способы лечения (варианты)
CA2536964A1 (en) 2003-04-25 2004-11-11 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. C-fms kinase inhibitors
GB0324498D0 (en) 2003-07-21 2003-11-26 Aventis Pharma Inc Heterocyclic compounds as P2X7 ion channel blockers
CA2541299A1 (en) 2003-10-07 2005-04-14 Renovis, Inc. Amide compounds as ion channel ligands and uses thereof
US7592348B2 (en) 2003-12-15 2009-09-22 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
MY149978A (en) 2003-12-15 2013-11-15 Merck Sharp & Dohme Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
US7763609B2 (en) 2003-12-15 2010-07-27 Schering Corporation Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
WO2005097767A1 (en) 2004-03-30 2005-10-20 Merck & Co., Inc. 2-aminothiazole compounds useful as aspartyl protease inhibitors
WO2005111031A2 (en) 2004-04-30 2005-11-24 Schering Corporation Neuropeptide receptor modulators
JP2008503460A (ja) 2004-06-16 2008-02-07 ワイス β−セクレターゼのインヒビターとしてのジフェニルイミダゾピリミジンおよびイミダゾールアミン
JP2008510810A (ja) 2004-08-23 2008-04-10 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド 糖尿病の治療または予防のためのジペプチジルペプチダーゼ−ｉｖ阻害剤としての縮合トリアゾール誘導体
JP2008513364A (ja) 2004-09-14 2008-05-01 ザ ジェネティクス カンパニー，インコーポレイテッド ヒドラゾン誘導体およびβ−セクレターゼインヒビターとしてのその使用
EP1802587A4 (en) 2004-10-15 2010-02-17 Astrazeneca Ab SUBSTITUTED AMINO BINDINGS AND THEIR APPLICATIONS
US20090062282A1 (en) 2004-10-15 2009-03-05 Astrazeneca Ab Substituted Amino-Pyrimidones and Uses Thereof
EP1831170A4 (en) 2004-12-14 2009-10-14 Astrazeneca Ab SUBSTITUTED AMINOPYRIDINES AND THEIR USE
KR20140018997A (ko) 2005-01-07 2014-02-13 신타 파마슈티칼스 코프. 염증 및 면역 관련 용도를 위한 화합물
MX2007008555A (es) 2005-01-14 2007-11-21 Wyeth Corp Amino-imidazolonas para la inhibicion de (-secretasa.
WO2006088705A1 (en) 2005-02-14 2006-08-24 Wyeth Terphenyl guanidines as [beta symbol] -secretase inhibitors
JP2008530103A (ja) 2005-02-14 2008-08-07 ワイス β−セクレターゼ阻害剤としてのアゾリルアシルグアニジン
WO2006088694A1 (en) 2005-02-14 2006-08-24 Wyeth SUBSTITUTED THIENYL AND FURYL ACYLGUANIDINES AS β-SECRETASE MODULATORS
US20060223849A1 (en) 2005-03-14 2006-10-05 Mjalli Adnan M Benzazole derivatives, compositions, and methods of use as beta-secretase inhibitors
US8722708B2 (en) 2005-06-14 2014-05-13 Merck Sharp & Dohme Inc. Substituted isoindolines as aspartyl protease inhibitors
EP1891021B1 (en) 2005-06-14 2019-01-23 Merck Sharp & Dohme Corp. Aspartyl protease inhibitors
WO2006138192A1 (en) 2005-06-14 2006-12-28 Schering Corporation Aspartyl protease inhibitors
CA2612227C (en) 2005-06-14 2014-04-22 Taigen Biotechnology Co., Ltd. Pyrimidine compounds
WO2007002220A2 (en) 2005-06-21 2007-01-04 Bristol-Myers Squibb Company Aminoacetamide acyl guanidines as beta-secretase inhibitors
JP2009500329A (ja) 2005-06-30 2009-01-08 ワイス アミノ−５−（６員）ヘテロアリールイミダゾロン化合物およびβ−セレクターゼ調節のためのその使用
TW200738683A (en) 2005-06-30 2007-10-16 Wyeth Corp Amino-5-(5-membered)heteroarylimidazolone compounds and the use thereof for β-secretase modulation
TW200730523A (en) 2005-07-29 2007-08-16 Wyeth Corp Cycloalkyl amino-hydantoin compounds and use thereof for β-secretase modulation
US20100298278A1 (en) * 2005-08-11 2010-11-25 Christian Eickmeier Inhibitors of beta-secretase for the treatment of alzheimer's disease
CN101273018A (zh) 2005-09-26 2008-09-24 惠氏公司 用于β分泌酶（BACE）抑制剂的氨基-5-[4-(二氟甲氧基)苯基]-5-苯基咪唑酮化合物
ES2537898T3 (es) 2005-10-25 2015-06-15 Shionogi & Co., Ltd. Derivados de aminotiazolidina y aminotetrahidrotiazepina como inhibidores de BACE 1
TW200804290A (en) 2005-11-15 2008-01-16 Astrazeneca Ab Compounds and uses thereof
CN101360720A (zh) 2005-11-15 2009-02-04 阿斯利康(瑞典)有限公司 新颖的2-氨基嘧啶酮衍生物及其用途
WO2007058582A1 (en) 2005-11-15 2007-05-24 Astrazeneca Ab Novel 2-aminopyrimidinone or 2-aminopyridinone derivatives and their use
WO2007058601A1 (en) 2005-11-21 2007-05-24 Astrazeneca Ab Novel 2-amino-imidazole-4-one compounds and their use in the manufacture of a medicament to be used in the treatment of cognitive impairment, alzheimer’s disease, neurodegeneration and dementia
TW200734311A (en) 2005-11-21 2007-09-16 Astrazeneca Ab New compounds
AR058381A1 (es) 2005-12-19 2008-01-30 Astrazeneca Ab Compuestos derivados de 2-aminopiridin-4-onas y una composicion farmaceutica
JP2009520027A (ja) 2005-12-19 2009-05-21 ワイス ２−アミノ−５−ピペリジニルイミダゾロン化合物およびβ−セクレターゼ調節におけるその使用
UY30118A1 (es) 2006-01-31 2007-06-29 Tanabe Seiyaku Co Compueto amina trisustituido
WO2007092846A2 (en) 2006-02-06 2007-08-16 Janssen Pharmaceutica N.V. 2-AMINO-3,4-DIHYDRO-QUINOLINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF β-SECRETASE (BACE)
WO2007092854A2 (en) 2006-02-06 2007-08-16 Janssen Pharmaceutica N.V. 2-AMINO-QUINOLINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF β-SECRETASE (BACE)
EP2004630A4 (en) 2006-04-05 2010-05-19 Astrazeneca Ab 2-AMINOPYRIMIDIN-4-ONES AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF PATHOLOGIES RELATED TO PROTEIN A
TW200808751A (en) 2006-04-13 2008-02-16 Astrazeneca Ab New compounds
SI2021335T1 (sl) 2006-04-20 2011-09-30 Janssen Pharmaceutica Nv Heterocikliäśne spojine kot zaviralci c-fms kinaze
KR20090015967A (ko) 2006-06-12 2009-02-12 쉐링 코포레이션 헤테로사이클릭 아스파르틸 프로테아제 억제제
BRPI0713187A2 (pt) 2006-07-20 2012-10-16 Mehmet Kahraman método de inibir rho-quinase, método de tratamento de doença mediada por rho-quinase, composto e composição farmacêutica
TW200817406A (en) 2006-08-17 2008-04-16 Wyeth Corp Imidazole amines as inhibitors of β-secretase
EP2061771A1 (en) 2006-12-12 2009-05-27 Schering Corporation Aspartyl protease inhibitors containing a tricyclic ring system
CA2672293A1 (en) 2006-12-12 2008-06-19 Schering Corporation Aspartyl protease inhibitors
TW200831080A (en) 2006-12-15 2008-08-01 Irm Llc Compounds and compositions as inhibitors of cannabinoid receptor 1 activity
KR101222412B1 (ko) 2007-02-15 2013-01-15 에프. 호프만-라 로슈 아게 Ｔａａｒ1 리간드로서의 2-아미노옥사졸린
EP2151435A4 (en) 2007-04-24 2011-09-14 Shionogi & Co PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
KR20100017255A (ko) 2007-04-24 2010-02-16 시오노기 앤드 컴파니, 리미티드 환식기로 치환된 아미노다이하이드로싸이아진 유도체
GB0713686D0 (en) 2007-07-13 2007-08-22 Addex Pharmaceuticals Sa New compounds 2
JP4846769B2 (ja) 2007-07-30 2011-12-28 田辺三菱製薬株式会社 医薬組成物
WO2009064418A1 (en) 2007-11-14 2009-05-22 Amgen Inc. Substituted hydroxyethyl amine compounds as beta-secretase modulators and methods of use
SI2233474T1 (sl) 2008-01-18 2015-11-30 Eisai R&D Management Co., Ltd. Kondenziran derivat aminodihidrotiazina
CA2713998A1 (en) 2008-01-28 2009-08-06 Janssen Pharmaceutica N.V. 6-substituted-thio-2-amino-quinoline derivatives useful as inhibitors of.beta.-secretase (bace)
BRPI0907061A2 (pt) 2008-01-29 2015-07-07 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de 2-aminoquinolina úteis como inibidores de beta-secretase (base)
ES2475206T3 (es) 2008-02-01 2014-07-10 Takeda Pharmaceutical Company Limited Derivados de oxima como inhibidores de HSP90
CN101952260B (zh) 2008-02-18 2013-02-13 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 4,5-二氢-*唑-2-基胺衍生物
US8450331B2 (en) 2008-04-22 2013-05-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Thiophenyl-substituted 2-imino-3-methyl pyrrolo pyrimidinone compounds as BACE-1 inhibitors, compositions, and their use
TWI431004B (zh) 2008-05-02 2014-03-21 Lilly Co Eli Ｂａｃｅ抑制劑
EP2305672B1 (en) 2008-06-13 2019-03-27 Shionogi & Co., Ltd. SULFUR-CONTAINING HETEROCYCLIC DERIVATIVE HAVING ß-SECRETASE-INHIBITING ACTIVITY
WO2010013794A1 (en) 2008-07-28 2010-02-04 Eisai R&D Management Co., Ltd. Spiroaminodihydrothiazine derivatives
WO2010013302A1 (ja) 2008-07-28 2010-02-04 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 スピロアミノジヒドロチアジン誘導体
WO2010019392A1 (en) 2008-08-13 2010-02-18 Merck Sharp & Dohme Corp. Purine derivatives for treatment of alzheimer's disease
US8685972B2 (en) 2008-08-13 2014-04-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrimidine derivatives for treatment of alzheimer's disease
ES2539859T3 (es) 2008-09-30 2015-07-06 Eisai R&D Management Co., Ltd. Nuevo derivado de aminodihidrotiazina condensado
CN102186841A (zh) 2008-10-22 2011-09-14 盐野义制药株式会社 具有bace1抑制活性的2-氨基嘧啶-4-酮及2-氨基吡啶衍生物
TW201020244A (en) 2008-11-14 2010-06-01 Astrazeneca Ab New compounds
WO2010056195A1 (en) 2008-11-14 2010-05-20 Astrazeneca Ab New compounds 575
US20100125081A1 (en) 2008-11-14 2010-05-20 Astrazeneca Ab New compounds 574
WO2010113848A1 (ja) 2009-03-31 2010-10-07 塩野義製薬株式会社 Ｂａｃｅ１阻害作用を有するイソチオウレア誘導体またはイソウレア誘導体
KR101123178B1 (ko) 2009-04-09 2012-06-13 (주)에스메디 2-아릴벤조싸이오펜 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 퇴행성 뇌질환의 진단 또는 치료용 약학적 조성물
JP6186125B2 (ja) 2009-05-07 2017-08-30 ザ ボード オブ トラスティーズ オブ ザ リーランド スタンフォード ジュニア ユニバーシティ 疼痛の研究、画像化および治療方法、ならびに疼痛の研究、画像化および治療のための組成物
US8461160B2 (en) 2009-05-08 2013-06-11 Hoffmann-La Roche, Inc. Dihydropyrimidinones
AR077277A1 (es) 2009-07-09 2011-08-17 Lilly Co Eli Compuestos de biciclo (1,3)tiazin-2-amina formulacion farmaceutica que lo comprende y su uso para la manufactura de un medicamento util para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer
GB0912778D0 (en) 2009-07-22 2009-08-26 Eisai London Res Lab Ltd Fused aminodihydro-oxazine derivatives
GB0912777D0 (en) 2009-07-22 2009-08-26 Eisai London Res Lab Ltd Fused aminodihydropyrimidone derivatives
UY32799A (es) 2009-07-24 2011-02-28 Novartis Ag Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos
US8188079B2 (en) 2009-08-19 2012-05-29 Hoffman-La Roche Inc. 3-amino-5-phenyl-5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazines
US20110065695A1 (en) 2009-09-11 2011-03-17 Jeremy Beauchamp Use of aminodihydrothiazines for the treatment or prevention of diabetes
UA108363C2 (uk) 2009-10-08 2015-04-27 Похідні імінотіадіазиндіоксиду як інгібітори bace, композиція на їх основі і їх застосування
WO2011044184A1 (en) 2009-10-08 2011-04-14 Schering Corporation Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use
WO2011044187A1 (en) 2009-10-08 2011-04-14 Schering Corporation Iminothiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
EP2485920B1 (en) 2009-10-08 2016-04-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use
US8354441B2 (en) 2009-11-11 2013-01-15 Hoffmann-La Roche Inc. Oxazoline derivatives
CN102686584A (zh) * 2009-11-13 2012-09-19 盐野义制药株式会社 具有氨基连接基的氨基噻嗪或氨基噁嗪衍生物
US8435994B2 (en) 2009-11-16 2013-05-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted [1,2,4]triazolo[4,3-alpha]quinoxalines as adenosine A2a receptor antagonists
WO2011071057A1 (ja) 2009-12-09 2011-06-16 塩野義製薬株式会社 含硫黄複素環誘導体を含有するアルツハイマー症の治療用または予防用医薬組成物
EP2514747A4 (en) 2009-12-09 2013-05-08 Shionogi & Co SUBSTITUTED AMINOTHIAZINE DERIVATIVE
US7964594B1 (en) 2009-12-10 2011-06-21 Hoffmann-La Roche Inc. Amino oxazine derivatives
WO2011071109A1 (ja) 2009-12-11 2011-06-16 塩野義製薬株式会社 アミノ基を有する縮合ヘテロ環化合物
RU2012129168A (ru) 2009-12-11 2014-01-20 Сионоги Энд Ко. Лтд. Производные оксазина
UA103272C2 (ru) * 2009-12-11 2013-09-25 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг 2-амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4h-оксазины как ингибиторы bace1 и/или bace2
WO2011077726A1 (ja) 2009-12-24 2011-06-30 塩野義製薬株式会社 ４－アミノ－１，３－チアジンまたはオキサジン誘導体
CN102712621B (zh) 2009-12-31 2015-03-11 诺华股份有限公司 吡嗪衍生物及其在治疗神经学障碍中的用途
US8673894B2 (en) 2010-05-07 2014-03-18 Hoffmann-La Roche Inc. 2,5,6,7-tetrahydro-[1,4]oxazepin-3-ylamine or 2,3,6,7-tetrahydro-[1,4]oxazepin-5-ylamine compounds
US20130079349A1 (en) 2010-06-09 2013-03-28 Janssen Pharmaceutica Nv 5-amino-3,6-dihydro-1h-pyrazin-2-one derivatives useful as inhibitors of beta-secretase (bace)
CN102933564B (zh) 2010-06-09 2015-07-22 詹森药业有限公司 用作β-分泌酶(BACE)抑制剂的5,6-二氢-2H-[1,4]噁嗪-3-基-胺衍生物
EA201291413A1 (ru) 2010-06-28 2013-05-30 Янссен Фармацевтика Нв Производные 3-амино-5,6-дигидро-1h-пиразин-2-она, применимые для лечения болезни альцгеймера и других форм деменции
AU2011278825B2 (en) 2010-07-13 2012-09-20 Novartis Ag Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
US8815881B2 (en) 2010-08-09 2014-08-26 Hoffmann-La Roche Inc. 1,4,5,6-tetrahydro-pyrimidin-2-ylamine compounds
MX2013003246A (es) 2010-09-22 2013-05-22 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de 4, 7-dihidro-pirazolo [1, 5-a] pirazin-6-ilamina utiles como inhibidores de beta-secretasa (bace).
CN103261199A (zh) 2010-10-29 2013-08-21 盐野义制药株式会社 萘啶衍生物
JP5766198B2 (ja) 2010-10-29 2015-08-19 塩野義製薬株式会社 縮合アミノジヒドロピリミジン誘導体
WO2012085038A1 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Janssen Pharmaceutica Nv 5,6-DIHYDRO-IMIDAZO[1,2-a]PYRAZIN-8-YLAMINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF BETA-SECRETASE (BACE)
GB201100181D0 (en) 2011-01-06 2011-02-23 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
US8524897B2 (en) 2011-01-12 2013-09-03 Novartis Ag Crystalline oxazine derivative
MX2013008111A (es) 2011-01-12 2013-10-30 Novartis Ag Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de transtornos neurologicos.
ES2576182T3 (es) 2011-01-13 2016-07-06 Novartis Ag Derivados de heterocíclicos novedosos y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos
AU2012206527A1 (en) 2011-01-13 2013-08-01 Novartis Ag BACE-2 inhibitors for the treatment of metabolic disorders
US9242943B2 (en) 2011-01-18 2016-01-26 Siena Biotech S.P.A. 1,4 oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
GB201101139D0 (en) 2011-01-21 2011-03-09 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
GB201101140D0 (en) 2011-01-21 2011-03-09 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
US8399459B2 (en) 2011-02-02 2013-03-19 Hoffmann-La Roche Inc. 1,4 oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
US8404680B2 (en) † 2011-02-08 2013-03-26 Hoffmann-La Roche Inc. N-[3-(5-amino-3,3a,7,7a-tetrahydro-1H-2,4-dioxa-6-aza-inden-7-yl)-phenyl]-amides as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
US20130040971A1 (en) 2011-02-14 2013-02-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh 6-cycloalkyl-pyrazolopyrimidinones for the treatment of cns disorders
US8809345B2 (en) 2011-02-15 2014-08-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh 6-cycloalkyl-pyrazolopyrimidinones for the treatment of CNS disorders
US8815841B2 (en) 2011-02-18 2014-08-26 Hoffmann-La Roche Inc. 1,4-Oxazepines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
PL2681219T3 (pl) 2011-03-01 2016-03-31 Janssen Pharmaceutica Nv Pochodne 6,7-dihydropirazolo[1,5-a]pirazyn-4-yloaminowe jako inhibitory beta-sekretazy (BACE)
US9067924B2 (en) 2011-03-04 2015-06-30 Hoffmann-La Roche Inc. 1,4 thiazepines/sulfones as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
JP5853035B2 (ja) 2011-03-09 2016-02-09 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプＪａｎｓｓｅｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａ Ｎａａｍｌｏｚｅ Ｖｅｎｎｏｏｔｓｃｈａｐ β−セクレターゼ（ＢＡＣＥ）の阻害剤として有用な３，４−ジヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１−イルアミン誘導体
US8748418B2 (en) 2011-03-18 2014-06-10 Hoffmann-La Roche Inc. 1,4-oxazepines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
US8877744B2 (en) 2011-04-04 2014-11-04 Hoffmann-La Roche Inc. 1,4-Oxazepines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
US8754075B2 (en) 2011-04-11 2014-06-17 Hoffmann-La Roche Inc. 1,3-oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
WO2012147763A1 (ja) 2011-04-26 2012-11-01 塩野義製薬株式会社 オキサジン誘導体およびそれを含有するｂａｃｅ１阻害剤
WO2012147762A1 (ja) 2011-04-26 2012-11-01 塩野義製薬株式会社 ピリジン誘導体およびそれを含有するｂａｃｅ１阻害剤
US8785436B2 (en) 2011-05-16 2014-07-22 Hoffmann-La Roche Inc. 1,3-oxazines as BACE 1 and/or BACE2 inhibitors
TW201302763A (zh) 2011-05-24 2013-01-16 必治妥美雅史谷比公司 用於減少β－類澱粉產生之化合物
US8604024B2 (en) 2011-05-24 2013-12-10 Bristol-Myers Squibb Company Compounds for the reduction of beta-amyloid production
US9079919B2 (en) 2011-05-27 2015-07-14 Hoffmann-La Roche Inc. Spiro-[1,3]-oxazines and spiro-[1,4]-oxazepines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
JP2012250933A (ja) † 2011-06-03 2012-12-20 Shionogi & Co Ltd オキサジン誘導体を含有するアルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物
US9073909B2 (en) 2011-06-07 2015-07-07 Hoffmann-La Roche Inc. [1,3]oxazines
PE20140623A1 (es) † 2011-06-07 2014-05-30 Hoffmann La Roche Halogenoalquil-1,3-oxazinas como inhibidores de la bace1 y/o bace2
UY34278A (es) † 2011-08-25 2013-04-05 Novartis Ag Derivados novedosos de oxazina y su uso en el tratamiento de enfermedades
US8476264B2 (en) † 2011-09-21 2013-07-02 Hoffmann-La Roche Inc. N-(3-(2-amino-6,6-difluoro-4,4A,5,6,7,7A-hexahydro-cyclopenta[E][1,3]oxazin-4-yl)-phenylamides as BACE1 inhibitors
UA111749C2 (uk) 2011-12-05 2016-06-10 Янссен Фармацевтика Нв Похідні 6-дифторметил-5,6-дигідро-2h-[1,4]оксазин-3-аміну
JP5989130B2 (ja) 2011-12-06 2016-09-07 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． ５−（３−アミノフェニル）−５−アルキル−５，６−ジヒドロ−２ｈ−［１，４］オキサジン−３−アミン誘導体
MX354173B (es) † 2012-01-26 2018-02-16 Hoffmann La Roche Fluorometil-5,6-dihidro-4h-[1,3]oxazinas.
US8338413B1 (en) 2012-03-07 2012-12-25 Novartis Ag Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
BR112014023384A8 (pt) † 2012-03-20 2018-01-16 R Artis Dean inibidores de bace espirocíclicos de di-hidro-tiazina e di-hidro-oxazina, e composições e usos dos mesmos.
KR20150023450A (ko) † 2012-06-26 2015-03-05 에프. 호프만-라 로슈 아게 Bace1 억제제로서의 다이플루오로-헥사하이드로-사이클로펜타옥사진일 및 다이플루오로-헥사하이드로-벤조옥사진일
WO2014010748A1 (en) 2012-07-10 2014-01-16 Shionogi & Co., Ltd. Cyclopropane derivative having bace1 inhibiting activity
JP2014101354A (ja) † 2012-10-24 2014-06-05 Shionogi & Co Ltd Ｂａｃｅ１阻害作用を有するオキサジン誘導体
EP2912035A4 (en) 2012-10-24 2016-06-15 Shionogi & Co DERIVATIVES OF DIHYDROOXAZINE OR OXAZEPINE HAVING BACE1 INHIBITING ACTIVITY
JP2014101353A (ja) † 2012-10-26 2014-06-05 Shionogi & Co Ltd オキサジン誘導体を含有するアルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物
WO2014098831A1 (en) 2012-12-19 2014-06-26 Bristol-Myers Squibb Company 4,6-diarylaminothiazines as bace1 inhibitors and their use for the reduction of beta-amyloid production
WO2014114532A1 (en) † 2013-01-22 2014-07-31 F. Hoffmann-La Roche Ag Fluoro-[1,3]oxazines as bace1 inhibitors
AU2014223334C1 (en) † 2013-03-01 2018-10-18 Amgen Inc. Perfluorinated 5,6-dihydro-4H-1,3-oxazin-2-amine compounds as beta-secretase inhibitors and methods of use
AP2015008716A0 (en) † 2013-03-08 2015-09-30 Amgen Inc Perfluorinated cyclopropyl fused 1,3-oxazin-2-amine compounds as beta-secretase inhibitors and methods of use
EP2957996A4 (en) † 2013-03-22 2016-11-02 Lg Chemical Ltd LADDER RAIL LAMINATE AND ELECTRONIC DEVICE THEREWITH
MX2015014083A (es) † 2013-04-11 2016-07-26 Hoffmann La Roche Inhibidores de enzima de escision de proteina precursora beta-amiloide (app) en el sitio beta 1 (bace1).
WO2015132141A1 (en) † 2014-03-03 2015-09-11 F. Hoffmann-La Roche Ag 1,3-oxazine-2-amine derivatives acting as bace inhibitors for the treatment of alzheimer's disease
TW201623295A (zh) † 2014-04-11 2016-07-01 塩野義製藥股份有限公司 具有ｂａｃｅ１抑制活性之二氫噻及二氫衍生物
WO2016001266A1 (en) † 2014-07-04 2016-01-07 F. Hoffmann-La Roche Ag Fluoro-[1,3]oxazines as bace1 inhibitors
WO2016012384A1 (en) † 2014-07-22 2016-01-28 F. Hoffmann-La Roche Ag Trifluormethyloxazine amidines as bace1 inhibitors
WO2017061534A1 (en) † 2015-10-08 2017-04-13 Shionogi & Co., Ltd. Dihydrothiazine derivatives
JP2017071603A (ja) † 2015-10-09 2017-04-13 塩野義製薬株式会社 ジヒドロチアジンまたはジヒドロオキサジン誘導体を含有する医薬組成物
WO2018112084A1 (en) † 2016-12-15 2018-06-21 Amgen Inc. Bicyclic thiazine and oxazine derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use
WO2018112081A1 (en) † 2016-12-15 2018-06-21 Amgen Inc. Oxazine derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2597308C2 (ru) * 2011-02-08 2016-09-10 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг N-[3-(5-амино-3,3а,7,7а-тетрагидро-1н-2,4-диокса-6-аза-инден-7-ил)-фенил]-амиды в качестве ингибиторов васе1 и(или) васе2

Also Published As

Publication number Publication date
TW201127833A (en) 2011-08-16
AU2010328975A1 (en) 2012-06-14
ZA201203777B (en) 2013-08-28
JP2016028057A (ja) 2016-02-25
WO2011071135A1 (ja) 2011-06-16
JPWO2011071135A1 (ja) 2013-04-22
ZA201303603B (en) 2015-02-25
UA110467C2 (ru) 2016-01-12
EP2511268A4 (en) 2013-04-17
KR20120104570A (ko) 2012-09-21
EP2511268B1 (en) 2016-07-13
TWI488852B (zh) 2015-06-21
US20120245157A1 (en) 2012-09-27
AU2010328975B2 (en) 2015-01-22
EP2511268A1 (en) 2012-10-17
PH12012501081A1 (en) 2012-10-29
EP2511268B2 (en) 2021-02-17
US20160159757A1 (en) 2016-06-09
US20150166491A1 (en) 2015-06-18
US8999980B2 (en) 2015-04-07
US9290466B2 (en) 2016-03-22
US9656974B2 (en) 2017-05-23
ES2590038T5 (es) 2021-10-19
BR112012013854A2 (pt) 2019-09-24
CN102834384A (zh) 2012-12-19
ES2590038T3 (es) 2016-11-17
CA2783958A1 (en) 2011-06-16
MX2012006491A (es) 2012-07-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012129168A (ru) Производные оксазина
AU2011328980B2 (en) Antiviral compounds
RU2401658C2 (ru) Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы
KR102534262B1 (ko) 헤테로환형 유도체 및 이의 용도
RU2012136451A (ru) Композиции и способы улучшения активности протеасомы
JP2011521911A5 (ru)
JP2011523651A5 (ru)
JP2010509359A5 (ru)
JP2011520906A5 (ru)
RU2003100504A (ru) Органические соединения
RU2013149174A (ru) Новое имидазооксазиновое соединение или его соль
JP2018509418A5 (ru)
SI2834239T1 (en) Heterobicyclic compounds as inhibitors of beta-lactamase
EA201001368A1 (ru) Гетероциклические производные мочевины и способы их применения-211
NZ592238A (en) Pharmaceutical compositions comprising 4-isopropyl-1,4,6,7-tetrahydro-5H-imidazo[4,5-c]pyridine derivatives
JP2018513190A5 (ru)
JP2012504126A5 (ru)
RU2008123839A (ru) Соединение оксазола и фармацевтическая композиция
JP2011521965A5 (ru)
WO2013052263A2 (en) Antifungal compounds
JP2015506355A5 (ru)
JP2016505536A5 (ru)
JP2009507896A5 (ru)
RU2017118335A (ru) Гетероциклическое производное, обладающее активирующей ampk активностью
NO20064297L (no) Aminoalkoholforbindelse

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20170123