RU2008152065A - Новое производное имидазола со спироциклической структурой в боковой цепи - Google Patents
Новое производное имидазола со спироциклической структурой в боковой цепи Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008152065A RU2008152065A RU2008152065/04A RU2008152065A RU2008152065A RU 2008152065 A RU2008152065 A RU 2008152065A RU 2008152065/04 A RU2008152065/04 A RU 2008152065/04A RU 2008152065 A RU2008152065 A RU 2008152065A RU 2008152065 A RU2008152065 A RU 2008152065A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- substituted
- unsubstituted
- ring
- hydrogen atom
- Prior art date
Links
- RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 1H-imidazole Chemical class C1=CNC=N1 RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 229940079865 intestinal antiinfectives imidazole derivative Drugs 0.000 title 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 20
- -1 hydrosulfinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 19
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 16
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 16
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 9
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 8
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N Pyridine Chemical group C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 7
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000003368 amide group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims abstract 7
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 6
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims abstract 5
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 125000003302 alkenyloxy group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000000000 cycloalkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004644 alkyl sulfinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000005133 alkynyloxy group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000001769 aryl amino group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000005135 aryl sulfinyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000005110 aryl thio group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004465 cycloalkenyloxy group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000001145 hydrido group Chemical group *[H] 0.000 claims abstract 2
- 125000000475 sulfinyl group Chemical group [*:2]S([*:1])=O 0.000 claims abstract 2
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims abstract 2
- 125000003396 thiol group Chemical group [H]S* 0.000 claims abstract 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 8
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 5
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 4
- 125000001301 ethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 claims 4
- 125000004029 hydroxymethyl group Chemical group [H]OC([H])([H])* 0.000 claims 4
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003453 indazolyl group Chemical group N1N=C(C2=C1C=CC=C2)* 0.000 claims 3
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004066 1-hydroxyethyl group Chemical group [H]OC([H])([*])C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000004793 2,2,2-trifluoroethoxy group Chemical group FC(CO*)(F)F 0.000 claims 2
- 125000004791 2-fluoroethoxy group Chemical group FCCO* 0.000 claims 2
- 125000000954 2-hydroxyethyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])O[H] 0.000 claims 2
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 2
- YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N Morpholine Chemical group C1COCCN1 YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N Pyrrolidine Chemical group C1CCNC1 RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 2
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 2
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 2
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 2
- 125000001664 diethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000004786 difluoromethoxy group Chemical group [H]C(F)(F)O* 0.000 claims 2
- 125000002147 dimethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])N(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000000842 isoxazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 2
- 125000001160 methoxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC(*)=O 0.000 claims 2
- 125000000250 methylamino group Chemical group [H]N(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005415 substituted alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000001336 alkenes Chemical class 0.000 claims 1
- 125000000676 alkoxyimino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004391 aryl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 125000004051 hexyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 125000002911 monocyclic heterocycle group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000740 n-pentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000003590 rho kinase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 102000000568 rho-Associated Kinases Human genes 0.000 claims 1
- 108010041788 rho-Associated Kinases Proteins 0.000 claims 1
- 125000005017 substituted alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
- C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
- A61K31/416—1,2-Diazoles condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/06—Antiabortive agents; Labour repressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Virology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
Abstract
1. Соединение общей формулы [1] ! ! или его соль, где Х представляет собой бензольное кольцо или пиридиновое кольцо; ! R1 и R2 являются одинаковыми или различными и представляют собой одну или несколько групп, выбранных из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, гидроксигруппы, замещенной или незамещенной алкоксигруппы, замещенной или незамещенной алкенилоксигруппы, замещенной или незамещенной алкинилоксигруппы, замещенной или незамещенной циклоалкилоксигруппы, замещенной или незамещенной циклоалкенилоксигруппы, замещенной или незамещенной арилоксигруппы, замещенной или незамещенной алкильной группы, замещенной или незамещенной алкенильной группы, замещенной или незамещенной алкинильной группы, замещенной или незамещенной циклоалкильной группы, замещенной или незамещенной циклоалкенильной группы, замещенной или незамещенной арильной группы, карбоксигруппы или образованной по ней эфирной или амидной группы, гидрокарбонильной группы, замещенной или незамещенной алкилкарбонильной группы, замещенной или незамещенной арилкарбонильной группы, аминогруппы, замещенной или незамещенной алкиламиногруппы, замещенной или незамещенной ариламиногруппы, меркаптогруппы, замещенной или незамещенной алкилтиогруппы, замещенной или незамещенной арилтиогруппы, сульфинильной группы или образованной по ней эфирной или амидной группы, гидросульфинильной группы, замещенной или незамещенной алкилсульфинильной группы, замещенной или незамещенной арилсульфинильной группы, сульфонильной группы или образованной по ней эфирной или амидной группы, гидросульфонильной группы, замещенной или незамещен�
Claims (15)
1. Соединение общей формулы [1]
или его соль, где Х представляет собой бензольное кольцо или пиридиновое кольцо;
R1 и R2 являются одинаковыми или различными и представляют собой одну или несколько групп, выбранных из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, гидроксигруппы, замещенной или незамещенной алкоксигруппы, замещенной или незамещенной алкенилоксигруппы, замещенной или незамещенной алкинилоксигруппы, замещенной или незамещенной циклоалкилоксигруппы, замещенной или незамещенной циклоалкенилоксигруппы, замещенной или незамещенной арилоксигруппы, замещенной или незамещенной алкильной группы, замещенной или незамещенной алкенильной группы, замещенной или незамещенной алкинильной группы, замещенной или незамещенной циклоалкильной группы, замещенной или незамещенной циклоалкенильной группы, замещенной или незамещенной арильной группы, карбоксигруппы или образованной по ней эфирной или амидной группы, гидрокарбонильной группы, замещенной или незамещенной алкилкарбонильной группы, замещенной или незамещенной арилкарбонильной группы, аминогруппы, замещенной или незамещенной алкиламиногруппы, замещенной или незамещенной ариламиногруппы, меркаптогруппы, замещенной или незамещенной алкилтиогруппы, замещенной или незамещенной арилтиогруппы, сульфинильной группы или образованной по ней эфирной или амидной группы, гидросульфинильной группы, замещенной или незамещенной алкилсульфинильной группы, замещенной или незамещенной арилсульфинильной группы, сульфонильной группы или образованной по ней эфирной или амидной группы, гидросульфонильной группы, замещенной или незамещенной алкилсульфонильной группы, замещенной или незамещенной арилсульфонильной группы, нитрогруппы, цианогруппы и замещенной или незамещенной моноциклической гетероциклическои группы;
R3 представляет собой одну или несколько групп, выбранных из группы, состоящей из атома галогена, атома водорода, гидроксигруппы, замещенной или незамещенной алкоксигруппы, замещенной или незамещенной арилоксигруппы, замещенной или незамещенной алкильной группы и замещенной или незамещенной арильной группы;
R4 и R5 являются одинаковыми или различными и представляют собой одну или несколько групп, выбранных из группы, состоящей из атома галогена, атома водорода и замещенной или незамещенной алкильной группы;
R6 и R7 являются одинаковыми или различными и представляют собой группы, выбранные из группы, состоящей из атома водорода, замещенной или незамещенной алкильной группы и замещенной или незамещенной арильной группы;
R6 и R7 могут соединяться вместе с образованием моногетероцикла; и
m, n, p и q являются одинаковыми или различными и равны целым числам от 0 до 3, при условии, что сумма m и n равна 1 или большему числу, и сумма р и q равна 1 или большему числу.
2. Соединение или его соль по п.1, где замещенная алкоксигруппа, замещенная алкильная группа, замещенная алкенильная группа или замещенная арильная группа представляют собой алкоксигруппу, алкильную группу, алкенильную группу или арильную группа, замещенную одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксигруппы, незамещенной алкоксигруппы, незамещенной арильной группы, гидроксииминогруппы и незамещенной алкоксииминогруппы.
3. Соединение или его соль по п.1 или 2, где в общей формуле [I]
Х представляет собой бензольное кольцо или пиридиновое кольцо;
R1 представляет собой атом водорода, замещенную алкильную группу, незамещенную алкенильную группу, карбоксигруппу или образованную по ней эфирную или амидную группу, аминогруппу или цианогруппу;
R2 представляет собой атом водорода, гидроксигруппу, замещенную или незамещенную алкоксигруппу, незамещенную алкенилоксигруппу, незамещенную циклоалкилоксигруппу, замещенную или незамещенную алкильную группу, незамещенную алкенильную группу, незамещенную циклоалкильную группу, аминогруппу, незамещенную алкиламиногруппу, нитрогруппу, цианогруппу или моногетероциклическую группу;
R3 представляет собой атом галогена или атом водорода;
R4 и R5 представляют собой атомы водорода;
R6 и R7 представляют собой атомы водорода; и
m, n, р и q являются одинаковыми или различными и представляют собой целые числа от 0 до 2, при условии, что сумма m и n равна 1 или большему целому числу, и сумма р и q равна 1 или большему целому числу.
4. Соединение или его соль по п.3, где замещенная алкоксигруппа представляет собой алкоксигруппу, замещенную атомом галогена, и замещенная алкильная группа представляет собой алкильную группу, замещенную одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из гидроксигруппы и гидроксииминогруппы.
5. Соединение или его соль по любому из пп.1-2, 4, где в общей формуле [I]
Х представляет собой бензольное кольцо или пиридиновое кольцо;
R1 представляет собой атом водорода, гидроксиметильную группу, гидроксииминометильную группу, 1-метилвинильную группу, карбоксигруппу метоксикарбонильную группу, аминокарбонильную группу, аминогруппу или цианогруппу;
R2 представляет собой атом водорода, гидроксигруппу, метоксигруппу, этоксигруппу, н-пропилоксигруппу, н-бутилоксигруппу, н-изопропилоксигруппу, дифторметоксигруппу, 2-фторэтоксигруппу, 2,2,2-трифторэтоксигруппу, аллиоксигруппу, циклопропилоксигруппу, циклопропилметилоксигруппу, этильную группу, винильную группу, гидроксиметильную группу, 1-гидроксиэтильную группу, 2-гидроксиэтильную группу, циклопропильную группу, циклобутильную группу, циклопентильную группу, циклогексильную группу, аминогруппу, метиламиногруппу, диметиламиногруппу, диэтиламиногруппу, нитрогруппу, цианогруппу, пирролидиновое кольцо, пиррольное кольцо, пиразольное кольцо, оксазольное кольцо, изоксазольное кольцо, пиперидиновое кольцо, пиридиновое кольцо или морфолиновое кольцо;
R3 представляет собой атом хлора или атом водорода;
R4 и R5 представляют собой атомы водорода;
R6 и R7 представляют собой атомы водорода; и
m и n равны 1; и
один из р и q равен 0, а другой равен 1.
6. Соединение или его соль по п.3, где в общей формуле [I]
Х представляет собой бензольное кольцо или пиридиновое кольцо;
R1 представляет собой атом водорода, гидроксиметильную группу, гидроксииминометильную группу, 1-метилвинильную группу, карбоксигруппу метоксикарбонильную группу, аминокарбонильную группу, аминогруппу или цианогруппу;
R2 представляет собой атом водорода, гидроксигруппу, метоксигруппу, этоксигруппу, н-пропилоксигруппу, н-бутилоксигруппу, н-изопропилоксигруппу, дифторметоксигруппу, 2-фторэтоксигруппу, 2,2,2-трифторэтоксигруппу, аллиоксигруппу, циклопропилоксигруппу, циклопропилметилоксигруппу, этильную группу, винильную группу, гидроксиметильную группу, 1-гидроксиэтильную группу, 2-гидроксиэтильную группу, циклопропильную группу, циклобутильную группу, циклопентильную группу, циклогексильную группу, аминогруппу, метиламиногруппу, диметиламиногруппу, диэтиламиногруппу, нитрогруппу, цианогруппу, пирролидиновое кольцо, пиррольное кольцо, пиразольное кольцо, оксазольное кольцо, изоксазольное кольцо, пиперидиновое кольцо, пиридиновое кольцо или морфолиновое кольцо;
R3 представляет собой атом хлора или атом водорода;
R4 и R5 представляют собой атомы водорода;
R6 и R7 представляют собой атомы водорода; и
m и n равны 1; и
один из р и q равен 0, а другой равен 1.
7. Соединение или его соль по любому из пп.1-2, 4, 6, где в общей формуле [I] кольцо Х в положении 5 индазольного кольца является замещенным.
8. Соединение или его соль по п.3, где в общей формуле [1] кольцо Х в положении 5 индазольного кольца является замещенным.
9. Соединение или его соль по п.5, где в общей формуле [1] кольцо Х в положении 5 индазольного кольца является замещенным.
10. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
5-{5-(1-аминоспиро[2,2]пент-1-ил)пиридин-2-ил}-4-циклопропил-1Н-индазола,
5-{5-(1-аминоспиро[2,3]гекс-1-ил)пиридин-2-ил}-4-циклопропил-1Н-индазола,
5-{5-(5-аминоспиро[2,3]гекс-5-ил)пиридин-2-ил}-4-циклопропил-1Н-индазола,
5-{4-(5-аминоспиро[2,3]гекс-5-ил)фенил}-4-циклопропил-1Н-индазола и
5-{5-(2-аминоспиро[3,3]гепт-2-ил)пиридин-2-ил}-4-циклопропил-1Н-индазола,
или его соль.
11. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-10 или его соль.
12. Ингибитор киназы Rho, включающий в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-10 или его соль.
13. Терапевтическое средство против глаукомы, включающее в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-10 или его соль.
14. Способ ингибирования киназы Rho, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-10 или его соли.
15. Способ лечения глаукомы, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по любому из пп.1-10 или его соли.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2006-159501 | 2006-06-08 | ||
| JP2006159501 | 2006-06-08 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008152065A true RU2008152065A (ru) | 2010-07-20 |
Family
ID=38801567
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008152065/04A RU2008152065A (ru) | 2006-06-08 | 2007-06-08 | Новое производное имидазола со спироциклической структурой в боковой цепи |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8227480B2 (ru) |
| EP (1) | EP2025676A4 (ru) |
| JP (1) | JPWO2007142323A1 (ru) |
| KR (1) | KR20090026264A (ru) |
| CN (1) | CN101460477A (ru) |
| CA (1) | CA2653424A1 (ru) |
| NO (1) | NO20085140L (ru) |
| RU (1) | RU2008152065A (ru) |
| TW (1) | TW200815398A (ru) |
| WO (1) | WO2007142323A1 (ru) |
Families Citing this family (27)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2580108T3 (es) | 2005-07-11 | 2016-08-19 | Aerie Pharmaceuticals, Inc | Compuestos de isoquinolina |
| JP5235887B2 (ja) | 2006-09-20 | 2013-07-10 | アエリー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | Ｒｈｏキナーゼ阻害剤 |
| US8455513B2 (en) | 2007-01-10 | 2013-06-04 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | 6-aminoisoquinoline compounds |
| US8455514B2 (en) | 2008-01-17 | 2013-06-04 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | 6-and 7-amino isoquinoline compounds and methods for making and using the same |
| US8450344B2 (en) | 2008-07-25 | 2013-05-28 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Beta- and gamma-amino-isoquinoline amide compounds and substituted benzamide compounds |
| CA2929545C (en) | 2009-05-01 | 2019-04-09 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Dual mechanism inhibitors for the treatment of disease |
| MX2012013197A (es) | 2010-05-12 | 2013-04-03 | Abbvie Inc | Inhibidores de indazol de cinasa. |
| TWI476188B (zh) | 2010-05-27 | 2015-03-11 | Ube Industries | 新穎吲唑衍生物或其鹽及其製造中間體、以及使用其之抗氧化劑 |
| US8889730B2 (en) | 2012-04-10 | 2014-11-18 | Pfizer Inc. | Indole and indazole compounds that activate AMPK |
| JP6064062B2 (ja) | 2013-03-15 | 2017-01-18 | ファイザー・インク | Ａｍｐｋを活性化させるインダゾール化合物 |
| CA2905089C (en) | 2013-03-15 | 2023-06-13 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Isoquinoline compounds for the treatment of ocular diseases |
| US9902702B2 (en) * | 2014-07-15 | 2018-02-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Spirocycloheptanes as inhibitors of rock |
| US9643927B1 (en) | 2015-11-17 | 2017-05-09 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Process for the preparation of kinase inhibitors and intermediates thereof |
| CA3005707C (en) | 2015-11-17 | 2023-11-21 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Process for the preparation of kinase inhibitors and intermediates thereof |
| UY37073A (es) * | 2016-01-13 | 2017-07-31 | Bristol-Myers Squibb Company Una Corporación Del Estado De Delaware | Salicilamidas espiroheptanos y compuestos relacionados como inhibidores de rock, y las composiciones que los contienen |
| WO2018045091A1 (en) | 2016-08-31 | 2018-03-08 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Ophthalmic compositions |
| KR20190135027A (ko) | 2017-03-31 | 2019-12-05 | 에어리 파마슈티컬즈, 인코포레이티드 | 아릴 시클로프로필-아미노-이소퀴놀리닐 아미드 화합물 |
| AU2018283250B2 (en) | 2017-06-16 | 2022-09-01 | The Doshisha | mTOR-inhibitor-containing medicine for treating or preventing ophthalmic symptoms, disorders, or diseases, and application thereof |
| US20200121652A1 (en) | 2017-06-16 | 2020-04-23 | The Doshisha | Compounds having caspase inhibitory activity, pharmaceutical agent containing said compounds and for treating or preventing corneal endothelial symptoms, disorders, or diseases, and application of said pharmaceutical agent |
| US12060341B2 (en) | 2017-07-12 | 2024-08-13 | Bristol-Myers Squibb Company | Spiroheptanyl hydantoins as ROCK inhibitors |
| TW201908293A (zh) * | 2017-07-12 | 2019-03-01 | 美商必治妥美雅史谷比公司 | 作為rock抑制劑之5員及雙環雜環醯胺 |
| US11447487B2 (en) | 2017-07-12 | 2022-09-20 | Bristol-Myers Squibb Company | Spiroheptanyl hydantoins as rock inhibitors |
| US10590083B2 (en) | 2017-08-10 | 2020-03-17 | Janssen Pharmaceutica Nv | Pyridin-2-one derivatives of formula (I) useful as EP3 receptor antagonists |
| US10399944B2 (en) | 2017-08-10 | 2019-09-03 | Janssen Pharmaceutica Nv | Pyridin-2-one derivatives of formula (III) useful as EP3 receptor antagonists |
| US10336701B2 (en) | 2017-08-10 | 2019-07-02 | Janssen Pharmaceutica Nv | Pyridin-2-one derivatives of formula (II) useful as EP3 receptor antagonists |
| CA3112391A1 (en) | 2018-09-14 | 2020-03-19 | Aerie Pharmaceuticals, Inc. | Aryl cyclopropyl-amino-isoquinolinyl amide compounds |
| CN114369082B (zh) * | 2022-02-28 | 2023-09-05 | 贵州大学 | 吡啶取代螺环类化合物及其在制备抗植物病毒剂中的应用 |
Family Cites Families (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ATE289815T1 (de) | 1995-12-21 | 2005-03-15 | Alcon Lab Inc | Verwendung von substituierten isochinolinsulfonyl-verbindungen zur herstellung eines medikaments für die behandlung von glaukom und okularer ischämie |
| IL128456A0 (en) | 1996-08-12 | 2000-01-31 | Yoshitomi Pharmaceutical | Compositions containing a Rho kinase inhibitor |
| JP4212149B2 (ja) | 1998-06-11 | 2009-01-21 | 株式会社デ・ウエスタン・セラピテクス研究所 | 医薬 |
| EP1034793B1 (en) | 1998-08-17 | 2005-10-26 | Senju Pharmaceutical Co., Ltd. | Preventives/remedies for glaucoma |
| WO2000057914A1 (en) | 1999-03-25 | 2000-10-05 | Santen Pharmaceutical Co., Ltd. | Ocular tension-lowering agents |
| US7217722B2 (en) | 2000-02-01 | 2007-05-15 | Kirin Beer Kabushiki Kaisha | Nitrogen-containing compounds having kinase inhibitory activity and drugs containing the same |
| DE60218138T2 (de) | 2001-03-23 | 2007-09-20 | Bayer Pharmaceuticals Corp., West Haven | Rho-kinase inhibitoren |
| US20030125344A1 (en) | 2001-03-23 | 2003-07-03 | Bayer Corporation | Rho-kinase inhibitors |
| JPWO2002100833A1 (ja) | 2001-06-12 | 2004-09-24 | 住友製薬株式会社 | Ｒｈｏキナーゼ阻害剤 |
| AR037754A1 (es) | 2001-12-11 | 2004-12-01 | Syngenta Participations Ag | Herbicidas |
| ES2426288T3 (es) | 2003-10-15 | 2013-10-22 | Ube Industries, Ltd. | Novedoso derivado de imidazol |
| JP4857128B2 (ja) | 2004-02-20 | 2012-01-18 | グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー | 新規な化合物 |
| CN1980929A (zh) | 2004-02-24 | 2007-06-13 | 比奥阿克松医疗技术股份有限公司 | 4－取代哌啶衍生物 |
-
2007
- 2007-06-08 JP JP2008520632A patent/JPWO2007142323A1/ja active Pending
- 2007-06-08 CA CA002653424A patent/CA2653424A1/en not_active Abandoned
- 2007-06-08 CN CNA2007800204543A patent/CN101460477A/zh active Pending
- 2007-06-08 TW TW096120640A patent/TW200815398A/zh unknown
- 2007-06-08 US US12/227,890 patent/US8227480B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-06-08 WO PCT/JP2007/061598 patent/WO2007142323A1/ja not_active Ceased
- 2007-06-08 EP EP07767066A patent/EP2025676A4/en not_active Withdrawn
- 2007-06-08 KR KR1020087028228A patent/KR20090026264A/ko not_active Ceased
- 2007-06-08 RU RU2008152065/04A patent/RU2008152065A/ru not_active Application Discontinuation
-
2008
- 2008-12-10 NO NO20085140A patent/NO20085140L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP2025676A4 (en) | 2011-06-15 |
| WO2007142323A1 (ja) | 2007-12-13 |
| US8227480B2 (en) | 2012-07-24 |
| CA2653424A1 (en) | 2007-12-13 |
| NO20085140L (no) | 2009-03-06 |
| CN101460477A (zh) | 2009-06-17 |
| KR20090026264A (ko) | 2009-03-12 |
| US20090170887A1 (en) | 2009-07-02 |
| JPWO2007142323A1 (ja) | 2009-10-29 |
| TW200815398A (en) | 2008-04-01 |
| EP2025676A1 (en) | 2009-02-18 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008152065A (ru) | Новое производное имидазола со спироциклической структурой в боковой цепи | |
| CA2542609A1 (en) | Novel indazole derivatives | |
| PE20080906A1 (es) | Derivados heteroarilo como inhibidores de citocina | |
| RU2006120082A (ru) | Производные пиридазин-3(2н)-она и их применение в качестве ингибиторов pde4 | |
| NZ602099A (en) | Stat3 inhibitor containing quinolinecarboxamide derivative as active ingredient | |
| JP2013533317A5 (ru) | ||
| RU2009127515A (ru) | Пиримидинилпиразолы в качестве инсектицидных и паразитицидных действующих веществ | |
| JP2012528166A5 (ru) | ||
| CA2423103A1 (en) | N-acylsulfonamide apoptosis promoters | |
| RU2010106393A (ru) | Новые микробиоциды | |
| EA200701076A1 (ru) | Антраниламидные инсектициды | |
| RU2009133794A (ru) | Гербициды на основе замещенного n-оксида пиридина | |
| ATE375331T1 (de) | Amidderivate als inhibitoren der glycogensynthasekinase-3-beta | |
| RU2016103149A (ru) | Пестицидно-активные би-или трициклические гетероциклы с серосодержащими заместителями | |
| RU2001116594A (ru) | Пестициды | |
| WO2005116009B1 (en) | Substituted 2-quinolyl-oxazoles useful as pde4 inhibitors | |
| BR0309447A (pt) | Composto, agente, processos para a preparação dos mesmos, e para o combate do crescimento de plantas indesejadas, e, uso do composto | |
| JP2010509359A5 (ru) | ||
| RU2019103094A (ru) | Гетероциклическое соединение и содержащее его средство для борьбы с вредными членистоногими | |
| MD960225A (ru) | Новые соединения с гербицидной, акарицидной и инсектицидной активностью | |
| AR069772A1 (es) | Derivados heterociclicos, una composicion farmaceutica y un juego que los comprenden y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de una infeccion parasitaria. | |
| RU2011108404A (ru) | Новые ациламинобензамидные производные | |
| RU2018103198A (ru) | Новые соединения циклического n-карбоксамида, применяемые в качестве гербицидов | |
| JP2018513190A5 (ru) | ||
| RU2012106822A (ru) | Индольное производное или его фармацевтически приемлемая соль |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA94 | Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees) |
Effective date: 20130712 |