[go: up one dir, main page]

RU2008112198A - Производные фенил-1,2,4-оксадиазолона, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств - Google Patents

Производные фенил-1,2,4-оксадиазолона, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств Download PDF

Info

Publication number
RU2008112198A
RU2008112198A RU2008112198/04A RU2008112198A RU2008112198A RU 2008112198 A RU2008112198 A RU 2008112198A RU 2008112198/04 A RU2008112198/04 A RU 2008112198/04A RU 2008112198 A RU2008112198 A RU 2008112198A RU 2008112198 A RU2008112198 A RU 2008112198A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkylene
alkyl
compounds
formula
mono
Prior art date
Application number
RU2008112198/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Штефани КАЙЛЬ (DE)
Штефани Кайль
Маттиас УРМАНН (DE)
Маттиас Урманн
Патрик БЕРНАРДЕЛЛИ (FR)
Патрик Бернарделли
Майке ГЛИН (DE)
Майке Глин
Вольфганг ВЕНДЛЕР (DE)
Вольфганг Вендлер
Карен ЧАНДРОСС (US)
Карен ЧАНДРОСС
Лан ЛИ (US)
Лан Ли
Original Assignee
Санофи-Авентис (Fr)
Санофи-Авентис
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=35788653&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008112198(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Санофи-Авентис (Fr), Санофи-Авентис filed Critical Санофи-Авентис (Fr)
Publication of RU2008112198A publication Critical patent/RU2008112198A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4245—Oxadiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16—Central respiratory analeptics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/08—Antiseborrheics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/12—Keratolytics, e.g. wart or anti-corn preparations
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/18—Antioxidants, e.g. antiradicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Immunology (AREA)

Abstract

1. Соединения формулы I, ! ! где B обозначает C(R4) или N; ! R1 обозначает H, галоген, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C4)алкилен-H, (C3-C7)циклоалкил, SCH3, CN, где алкил и алкилен являются незамещенными или 1-5-кратно замещенными F; ! R2, R3, R4 независимо обозначают H, галоген, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C4)алкилен-H, SCH3, CN, где алкил и алкилен являются незамещенными или 1-5-кратно замещенными F; ! R2 и R3 вместе с C-атомами, к которым они присоединены, образуют (C6-C10)арильный или (C5-C10)гетероарильный цикл; ! X обозначает O, S, S(O), S(O)2, O-CH2, S-CH2, CH2-O, CH2-S; ! один из U и V обозначает N, другой обозначает S или O; ! W обозначает связь, (C1-C8)алкилен, (C2-C8)алкенилен, которые являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными группами OH и F; ! Y обозначает связь, O, S, S(O), S(O)2, N(R6); ! R5 обозначает H, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-(C3-C13)циклоалкил, (C0-C4)алкилен-(C6-C14)арил, (C2-C8)алкенил, (C0-C4)алкилен-(C3-C15)гетероциклоалкил, (C0-C4)алкилен-(C3-C15)гетероциклоалкенил, (C0-C4)алкилен-(C5-C15)гетероарил, где алкил и алкилен могут быть моно-, ди- или тризамещенными (C1-C4)алкилом и ! O-(C0-C4)алкиленом-H, где алкил и алкилен могут быть 1-5-кратно замещенными F, и где циклоалкил, арил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкенил и гетероарил являются моно-, ди- или тризамещенными группами F, Cl, Br, CF3, (C1-C4)алкил и O-(C0-C4)алкилен-H; ! R6 обозначает H, (C1-C8)алкил или (C2-C8)алкенил, которые являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными группами F и O-(C0-C4)алкилен-H; ! R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены (Y=N(R6)), образуют (C3-C9)гетероциклоалкил, (C3-C9)гетероциклоалкенил или (C5-C9)гетероарил, который может содержать дополнительно от 1 до 3 гетероатомов N, O, S, и который является незамещенным или моно- или дизамещенным группами F, CF3, (C1-C4)алкил, O-(C1-C4)алки�

Claims (31)

1. Соединения формулы I,
Figure 00000001
где B обозначает C(R4) или N;
R1 обозначает H, галоген, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C4)алкилен-H, (C3-C7)циклоалкил, SCH3, CN, где алкил и алкилен являются незамещенными или 1-5-кратно замещенными F;
R2, R3, R4 независимо обозначают H, галоген, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C4)алкилен-H, SCH3, CN, где алкил и алкилен являются незамещенными или 1-5-кратно замещенными F;
R2 и R3 вместе с C-атомами, к которым они присоединены, образуют (C6-C10)арильный или (C5-C10)гетероарильный цикл;
X обозначает O, S, S(O), S(O)2, O-CH2, S-CH2, CH2-O, CH2-S;
один из U и V обозначает N, другой обозначает S или O;
W обозначает связь, (C1-C8)алкилен, (C2-C8)алкенилен, которые являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными группами OH и F;
Y обозначает связь, O, S, S(O), S(O)2, N(R6);
R5 обозначает H, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-(C3-C13)циклоалкил, (C0-C4)алкилен-(C6-C14)арил, (C2-C8)алкенил, (C0-C4)алкилен-(C3-C15)гетероциклоалкил, (C0-C4)алкилен-(C3-C15)гетероциклоалкенил, (C0-C4)алкилен-(C5-C15)гетероарил, где алкил и алкилен могут быть моно-, ди- или тризамещенными (C1-C4)алкилом и
O-(C0-C4)алкиленом-H, где алкил и алкилен могут быть 1-5-кратно замещенными F, и где циклоалкил, арил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкенил и гетероарил являются моно-, ди- или тризамещенными группами F, Cl, Br, CF3, (C1-C4)алкил и O-(C0-C4)алкилен-H;
R6 обозначает H, (C1-C8)алкил или (C2-C8)алкенил, которые являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными группами F и O-(C0-C4)алкилен-H;
R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены (Y=N(R6)), образуют (C3-C9)гетероциклоалкил, (C3-C9)гетероциклоалкенил или (C5-C9)гетероарил, который может содержать дополнительно от 1 до 3 гетероатомов N, O, S, и который является незамещенным или моно- или дизамещенным группами F, CF3, (C1-C4)алкил, O-(C1-C4)алкил, OH, CH2-OH, SO2-(C1-C4)алкил, CO-(C1-C4)алкил, CO-NH2,
NH-CO-(C1-C4)алкил, (C6-C14)арил и (C5-C15)гетероарил;
Z обозначает связь, (C1-C8)алкилен, (C2-C8)алкенилен, (C2-C8)алкилиден, (C1-C6)алкилен-O-(C1-C6)алкил;
A обозначает (C3-C13)циклоалкил или (C4-C15)гетероциклоалкил, (C4-C15)гетероциклоалкенил или (C5-C15)гетероарильный цикл;
R7, R8 независимо обозначают H, галоген, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C4)алкилен-H, SCF3, SF5, S(O)2CF3, O-(C6-C12)арил, (C6-C12)арил, NO2, где алкил и алкилен являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными F, и арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным галогеном, (C1-C4)алкилом или O-(C1-C4)алкилом;
R9 и R10 независимо обозначают H, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C0-C6)алкилен-(C6-C14)арил, (C0-C6)алкилен-(C5-C15)гетероарил, (C0-C6)алкилен-(C3-C8)циклоалкил, (C0-C6)алкилен-(C3-C8)циклоалкенил, где алкил и алкилен являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными F, и арил и гетероарил являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными галогеном, (C1-C4)алкилом или O-(C1-C4)алкилом;
во всех своих стереоизомерных формах и в виде смесей при любых соотношениях и физиологически приемлемых солей и таутомерных форм.
2. Соединения формулы I по п.1, где
B обозначает C(R4) или N;
R1 обозначает H, галоген, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C4)алкилен-H, (C3-C7)циклоалкил, где алкил и алкилен являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными F;
R2 обозначает H;
R3 обозначает H или галоген;
R4 обозначает H;
R2 и R3 вместе с C-атомами, к которым они присоединены, образуют (C6)арильный или (C5-C6)гетероарильный цикл;
X обозначает O, O-CH2;
один из U и V обозначает N, другой обозначает S или O;
W обозначает связь, (C1-C5)алкилен;
Y обозначает связь, O, N(R6);
R5 обозначает H, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-(C6-C14)арил;
R6 обозначает H, (C1-C8)алкил;
R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены (Y=N(R6)), образуют (C3-C9)гетероциклоалкил, который является незамещенным или монозамещенным группой CF3;
Z обозначает связь, (C1-C4)алкилен, (C2-C4)алкенилен;
A обозначает (C3-C8)циклоалкил, (C5-C6)гетероциклоалкил или (C5-C12)гетероарильный цикл;
R7 обозначает H, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C4)алкилен-H, S(O)2CF3, (C6-C12)арил, где алкил и алкилен являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными F, и арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным галогеном;
R8 обозначает H;
R9 обозначает H, (C1-C6)алкил, (C0-C6)алкилен-(C6-C14)арил, (C0-C6)алкилен-(C5-C15)гетероарил, где алкил и алкилен являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными F, и арил является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным галогеном;
R10 обозначает H.
3. Соединения формулы I по п.1 или 2, где
B обозначает CH или N;
R1 обозначает H, галоген, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C4)алкилен-H, (C3-C7)циклоалкил, где алкил и алкилен являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными F;
R2, R4 обозначают H;
R3 обозначает H или F;
R2 и R3 вместе с C-атомами, к которым они присоединены, образуют (C6)арил или (C5-C6)гетероарил;
X обозначает O, OCH2;
V обозначает N, и
U обозначает O, S;
W обозначает связь, (C1-C4)алкилен;
Y обозначает связь, O, N(R6);
R5 обозначает H, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-(C6-C10)арил, где алкил и алкилен могут быть моно-, ди- или тризамещенными группами F, (C1-C4)алкил и O-(C0-C4)алкилен-H;
R6 обозначает H, (C1-C4)алкил;
R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены (Y=N(R6)), образуют (C3-C6)гетероциклоалкил, который может содержать дополнительно 1 гетероатом N или O, и который является незамещенным или моно- или дизамещенным группами F, CF3, CH3, OCH3 и фенил;
Z обозначает связь, (C1-C4)алкилен, (C2-C4)алкенилен;
A обозначает (C5-C8)циклоалкил или (C5-C10)гетероциклоалкил, (C5-C10)гетероциклоалкенил или (C5-C10)гетероарильный цикл;
R7, R8 независимо обозначают H, галоген, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C4)алкилен-H, (C6-C12)арил, S(O)2CF3, где алкил и алкилен являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными F, и арил замещен галогеном;
R9 обозначает H, (C1-C4)алкил, (C0-C4)алкилен-(C6-C10)арил, (C0-C4)алкилен-(C5-C6)гетероарил, где алкил, алкилен, арил и гетероарил являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными F;
R10 обозначает H.
4. Соединения формулы I по п.1 или 2, где
B обозначает C(R4);
R1 обозначает H, галоген, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C4)алкилен-H, (C3-C7)циклоалкил, где алкил и алкилен являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными F;
R2, R4 обозначают H;
R3 обозначает H, F;
X обозначает O, S;
V обозначает N и
U обозначает O, S;
W обозначает связь, (C1-C4)алкилен;
Y обозначает связь, O, N(R6);
R5 обозначает H, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-(C3-C6)циклоалкил, (C0-C4)алкилен-(C6-C10)арил, (C0-C4)алкилен-(C4-C6)гетероциклоалкил, (C0-C4)алкилен-(C4-C6)гетероциклоалкенил, (C0-C4)алкилен-(C5-C6)гетероарил, где алкил и алкилен могут быть моно-, ди- или тризамещенными группами F, (C1-C4)алкил и O-(C0-C4)алкилен-H, и где циклоалкил, арил, гетероциклоалкил, гетероциклоалкенил и гетероарил являются моно-, ди- или тризамещенными группами F, CF3, (C1-C4)алкил и O-(C0-C4)алкилен-H;
R6 обозначает H, (C1-C4)алкил;
R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены (Y=N(R6)), образуют (C3-C6)гетероциклоалкил, (C3-C6)гетероциклоалкенил или (C5-C6)гетероарил, который может содержать дополнительно 1 гетероатом N или O, и который является незамещенным или моно- или дизамещенным группами F, CF3, CH3, OCH3, фенил и (C5-C6)гетероарил;
Z обозначает связь, (C1-C4)алкилен, (C2-C4)алкилиден, (C1-C4)алкилен-O-(C1-C4)алкил;
A обозначает (C5-C8)циклоалкил или (C5-C10)гетероциклоалкил, (C5-C10)гетероциклоалкенил или (C5-C10)гетероарильный цикл;
R7, R8 независимо обозначают H, галоген, (C1-C8)алкил, (C0-C4)алкилен-O-(C0-C4)алкилен-H, (C6-C12)арил, где алкил и алкилен являются незамещенными или моно-, ди- или тризамещенными F, и арил замещен галогеном;
R9 и R10 независимо обозначают H, (C1-C4)алкил, (C0-C4)алкиленфенил, (C0-C4)алкилен-(C5-C6)гетероарил.
5. Соединения формулы I по п.1 или 2, где R1 обозначает H, F, Cl, CH3, OCH3, OCHF2, OCH2CF3 или циклопропил.
6. Соединения формулы I по п.1 или 2, где R1 обозначает OCH3, OCHF2 или OCH2CF3.
7. Соединения формулы I по п.1 или 2, где R1 обозначает H, F, Cl, CH3 или циклопропил.
8. Соединения формулы I по п.1 или 2, где R2 и R3 обозначают H.
9. Соединения формулы I по п.1 или 2, где X обозначает O или O-CH2-.
10. Соединения формулы I по п.1 или 2, где
V обозначает N, и U обозначает O; или
V обозначает N, и U обозначает S.
11. Соединения формулы I по п.1 или 2, где R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют (C3-C7)гетероциклоалкил, который может содержать дополнительно от 1 до 2 гетероатомов N, O, S, которые являются незамещенными или моно- или дизамещенными группами F, CF3, CH3, или OCH3.
12. Соединения формулы I по п.1 или 2, где Z обозначает связь.
13. Соединения формулы I по п.1 или 2, где R7 обозначает H, F, CH3, CH2CH3, CF3, OCH3, фенил; и R8 обозначает H.
14. Соединения формулы I по п.1 или 2, где
R9 обозначает этил, CF2CH2CH3, CF3, CH2-фенил, CH2-(4-F-фенил), CH2-пиридил, и
R10 обозначает H.
15. Соединения формулы I по п.1 или 2, где
A обозначает циклогексил,
R7 обозначает 4-CF3,
R8 обозначает H, и
R1 обозначает O-CH3, O-CH2CF3 или -O-CHF2.
16. Соединения формулы I по пп.1-15, где
W обозначает -CH2-,
Y обозначает связь, и
R5 обозначает H.
17. Соединения формулы I по п.1 или 2, где
B обозначает C(R4);
R1 обозначает H, F, Cl;
R2, R3, R4 обозначают H;
X обозначает O или O-CH2;
V обозначает N;
U обозначает S;
W обозначает -CH2-;
Y обозначает связь;
R5 обозначает H;
Z обозначает связь;
A обозначает пиридинил или циклогексил;
R7 обозначает CF3;
R8 обозначает H;
R9 обозначает CH2-CH3, CF3, CF2-CH2-CH3, CH2-4F-фенил, CH2-пиридил, и
R10 обозначает H.
18. Соединения формулы I по п.1 или 2, где
B обозначает C(R4);
R1 обозначает O-CH3, O-CH2CF3 или -O-CHF2;
R2, R4 обозначают H;
R3 обозначает H или F;
X обозначает O;
V обозначает N;
U обозначает O или S;
W обозначает связь или -CH2-;
Y обозначает связь или N(R6);
R5 обозначает CH3;
R6 обозначает CH3;
R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидиновый цикл, который замещен CF3;
Z обозначает связь;
A обозначает циклогексил;
R7 обозначает 4-CF3;
R8 обозначает H;
R9 обозначает H или этил;
R10 обозначает H.
19. Фармацевтическое средство, содержащее одно или более соединений формулы I по одному или нескольким из пп.1-18.
20. Фармацевтическое средство, содержащее одно или более соединений формулы I по одному или нескольким из пп.1-18 и одно или более активных веществ, которые оказывают благоприятное действие на метаболические нарушения или нарушения, часто с ними связанные.
21. Фармацевтическое средство, содержащее одно или более соединений формулы I по одному или нескольким из пп.1-18 и одно или более антидиабетических средств.
22. Фармацевтическое средство, содержащее одно или более соединений формулы I по одному или нескольким из пп.1-18 и один или более модуляторов липидов.
23. Применение соединений формулы I по одному или нескольким из пп.1-18 для лечения и/или предотвращения нарушений метаболизма жирных кислот и нарушений утилизации глюкозы.
24. Применение соединений формулы I по одному или нескольким из пп.1-18 для лечения и/или предотвращения нарушений, связанных с резистентностью к инсулину.
25. Применение соединений формулы I по одному или нескольким из пп.1-18 для лечения и/или предотвращения сахарного диабета, включая предотвращение связанных с ним осложнений.
26. Применение соединений формулы I по одному или нескольким из пп.1-18 для лечения и/или предотвращения дислипидемий и их осложнений.
27. Применение соединений формулы I по одному или нескольким из пп.1-18 для лечения и/или предотвращения состояния, которое может быть связано с метаболическим синдромом.
28. Применение соединений формулы I по одному или нескольким из пп.1-18 для лечения и/или предотвращения демиелинизирующих и других нейродегенеративных нарушений центральной и периферической нервной систем.
29. Применение соединений по одному или нескольким из пп.1-18 в комбинации, по меньшей мере, с одним дополнительным активным соединением для лечения нарушений метаболизма жирных кислот и нарушений утилизации глюкозы.
30. Применение соединений по одному или нескольким из пп.1-18 в комбинации, по меньшей мере, с одним дополнительным активным соединением для лечения нарушений, которые включают резистентность к инсулину.
31. Способ получения фармацевтического средства, содержащего одно или более соединений по одному или нескольким из пп.1-18, который включает смешивание активного соединения с фармацевтическим препаратом и подходящим носителем и получение из данной смеси формы, подходящей для введения.
RU2008112198/04A 2005-09-29 2006-09-26 Производные фенил-1,2,4-оксадиазолона, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств RU2008112198A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP05021277.8 2005-09-29
EP05021277 2005-09-29

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008112198A true RU2008112198A (ru) 2009-10-10

Family

ID=35788653

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008112198/04A RU2008112198A (ru) 2005-09-29 2006-09-26 Производные фенил-1,2,4-оксадиазолона, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств

Country Status (23)

Country Link
US (1) US7709481B2 (ru)
EP (1) EP1931337B1 (ru)
JP (1) JP2009509988A (ru)
KR (1) KR20080048504A (ru)
CN (1) CN101272784A (ru)
AR (1) AR056095A1 (ru)
AU (1) AU2006299091A1 (ru)
BR (1) BRPI0617207A2 (ru)
CA (1) CA2624102A1 (ru)
CR (1) CR9785A (ru)
DO (1) DOP2006000203A (ru)
EC (1) ECSP088322A (ru)
IL (1) IL190231A0 (ru)
MA (1) MA29805B1 (ru)
NO (1) NO20081369L (ru)
NZ (1) NZ566877A (ru)
PE (1) PE20070620A1 (ru)
RU (1) RU2008112198A (ru)
TN (1) TNSN08148A1 (ru)
TW (1) TW200806658A (ru)
UY (1) UY29831A1 (ru)
WO (1) WO2007039177A2 (ru)
ZA (1) ZA200801629B (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7638541B2 (en) 2006-12-28 2009-12-29 Metabolex Inc. 5-ethyl-2-{4-[4-(4-tetrazol-1-yl-phenoxymethyl)-thiazol-2-yl]-piperidin-1-yl}-pyrimidine
WO2009014910A2 (en) 2007-07-19 2009-01-29 Metabolex, Inc. N-azacyclic substituted pyrrole, pyrazole, imidazole, triazole and tetrazole derivatives as agonists of the rup3 or gpr119 receptor for the treatment of diabetes and metabolic disorders
US20090270404A1 (en) * 2008-03-31 2009-10-29 Metabolex, Inc. Oxymethylene aryl compounds and uses thereof
JP5785495B2 (ja) * 2008-10-01 2015-09-30 バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングＢａｙｅｒ Ｉｎｔｅｌｌｅｃｔｕａｌ Ｐｒｏｐｅｒｔｙ ＧｍｂＨ 植物保護剤としてのヘテロシクリル置換チアゾール類
JP2012511525A (ja) 2008-12-11 2012-05-24 バイエル・クロップサイエンス・アーゲー 植物保護剤としてのチアゾリルオキシムエーテルおよびヒドラゾン
EP2198710A1 (de) 2008-12-19 2010-06-23 Bayer CropScience AG Verwendung von 5-Pyridin-4yl-(1,3)Thiazole zur Bekämpfung phytopathogener Pilze
CN102459222B (zh) * 2009-06-05 2014-06-04 辉瑞大药厂 用作gpr119 调节剂的l-(哌啶-4-基)-吡唑衍生物
WO2011041154A1 (en) 2009-10-01 2011-04-07 Metabolex, Inc. Substituted tetrazol-1-yl-phenoxymethyl-thiazol-2-yl-piperidinyl-pyrimidine salts
CN107875155A (zh) 2009-10-08 2018-04-06 赛诺菲 苯基噁二唑衍生物在制备治疗变应性或炎性疾病的药物中的用途
CN102971314B (zh) 2010-04-28 2016-03-23 拜耳知识产权有限责任公司 酮基杂芳基哌啶和酮基杂芳基哌嗪衍生物作为杀菌剂
CN109674753A (zh) 2010-06-23 2019-04-26 希玛贝治疗股份有限公司 固态分散体
EP2532233A1 (en) 2011-06-07 2012-12-12 Bayer CropScience AG Active compound combinations
CN104640869B (zh) 2012-04-26 2017-12-12 百时美施贵宝公司 作为用于治疗血小板聚集的蛋白酶激活受体4(par4)抑制剂的咪唑并噻二唑和咪唑并哒嗪衍生物
CN104583218B (zh) 2012-04-26 2018-04-24 百时美施贵宝公司 作为蛋白酶活化受体4(par4)抑制剂用于治疗血小板聚集的咪唑并噻二唑和咪唑并吡嗪的衍生物
JP6181744B2 (ja) 2012-04-26 2017-08-16 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ 血小板凝集を治療するためのプロテアーゼ活性化受容体４（ｐａｒ４）阻害剤としてのイミダゾチアジアゾール誘導体
WO2018026890A1 (en) 2016-08-03 2018-02-08 Cymabay Therapeutics Oxymethylene aryl compounds for treating inflammatory gastrointestinal diseases or gastrointestinal conditions

Family Cites Families (95)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5783593A (en) 1993-11-04 1998-07-21 Abbott Laboratories Inhibitors of squalene synthetase and protein farnesyltransferase
US5641796A (en) * 1994-11-01 1997-06-24 Eli Lilly And Company Oral hypoglycemic agents
WO1997040017A2 (en) 1996-04-19 1997-10-30 Novo Nordisk A/S Modulators of molecules with phosphotyrosine recognition units
ATE246190T1 (de) 1996-12-31 2003-08-15 Reddys Lab Ltd Dr Heterozyklische verbindungen, verfahren zu ihrer herstellung, pharmazeutische zusammensetzungen die diese enthalten und ihre anwendung in der behandlung von diabetis und verwandten krankheiten
JP4253126B2 (ja) 1998-01-29 2009-04-08 アムジェン インコーポレイテッド Ｐｐａｒ−ガンマ調節剤
US6221897B1 (en) 1998-06-10 2001-04-24 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Benzothiepine 1,1-dioxide derivatives, a process for their preparation, pharmaceuticals comprising these compounds, and their use
DE19845405C2 (de) 1998-10-02 2000-07-13 Aventis Pharma Gmbh Arylsubstituierte Propanolaminderivate und deren Verwendung
PT1169312E (pt) 1999-03-29 2005-01-31 Hoffmann La Roche Activadores de glicocinase
DE19916108C1 (de) 1999-04-09 2001-01-11 Aventis Pharma Gmbh Mit Zuckerresten substituierte 1,4-Benzothiazepin-1,1-dioxidderivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung
KR100693771B1 (ko) 1999-04-28 2007-03-12 사노피-아벤티스 도이칠란트 게엠베하 Ｐｐａｒ 수용체 리간드로서의 트리아릴 산 유도체 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
CN1331862C (zh) 1999-04-28 2007-08-15 萨诺费－阿文蒂斯德国有限公司 作为ppar受体配体的二芳基酸衍生物
CA2377246A1 (en) * 1999-06-18 2000-12-28 Ranjit C. Desai Arylthiazolidinedione and aryloxazolidinedione derivatives
GB9914977D0 (en) * 1999-06-25 1999-08-25 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
SK2682002A3 (en) 1999-09-01 2002-07-02 Aventis Pharma Gmbh Sulfonyl carboxamide derivatives, method for their production and their use as medicaments
GB9921684D0 (en) 1999-09-15 1999-11-17 Zeneca Ltd Assays
US6353111B1 (en) 1999-12-15 2002-03-05 Hoffmann-La Roche Inc. Trans olefinic glucokinase activators
CN1209361C (zh) 2000-05-03 2005-07-06 霍夫曼-拉罗奇有限公司 含乙内酰脲的葡糖激酶激活剂
US6388071B2 (en) 2000-05-03 2002-05-14 Hoffmann-La Roche Inc. Alkynyl phenyl heteroaromatic glucokinase activators
CA2407763C (en) 2000-05-08 2007-04-24 Fred Thomas Bizzarro Para-amine substituted phenylamide glucokinase activators
MXPA02010796A (es) 2000-05-08 2003-03-27 Hoffmann La Roche Fenilacetamidas sustituidas y sus usos como activadores de glucocinasa.
KR100556323B1 (ko) 2000-07-20 2006-03-03 에프. 호프만-라 로슈 아게 알파-아실 및 알파-헤테로원자-치환된 벤젠 아세트아미드글루코키나제 활성화제
US6369232B1 (en) 2000-08-15 2002-04-09 Hoffmann-La Roche Inc. Tetrazolyl-phenyl acetamide glucokinase activators
DE60117059T2 (de) 2000-12-06 2006-10-26 F. Hoffmann-La Roche Ag Kondensierte heteroaromatische glucokinaseaktivatoren
US6482951B2 (en) 2000-12-13 2002-11-19 Hoffmann-La Roche Inc. Isoindolin-1-one glucokinase activators
DE10102322A1 (de) 2001-01-19 2002-07-25 Merck Patent Gmbh Phenylderivate
TWI291957B (en) 2001-02-23 2008-01-01 Kotobuki Pharmaceutical Co Ltd Beta-lactam compounds, process for repoducing the same and serum cholesterol-lowering agents containing the same
DE10112768A1 (de) 2001-03-16 2002-09-19 Merck Patent Gmbh Phenylderivate 3
GB0111523D0 (en) 2001-05-11 2001-07-04 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
SE0102299D0 (sv) 2001-06-26 2001-06-26 Astrazeneca Ab Compounds
SE0102300D0 (sv) 2001-06-26 2001-06-26 Astrazeneca Ab Compounds
BRPI0211844B8 (pt) * 2001-08-10 2021-05-25 Nippon Chemiphar Co composto de ácido fenóxi-acético ou um de seus sais farmaceuticamente aceitáveis, e, composição farmacêutica
SE0102764D0 (sv) * 2001-08-17 2001-08-17 Astrazeneca Ab Compounds
ATE347890T1 (de) 2001-08-31 2007-01-15 Sanofi Aventis Deutschland Diarylcycloalkylderivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als ppar- aktivatoren
WO2003043997A1 (en) 2001-11-15 2003-05-30 Eli Lilly And Company Peroxisome proliferator activated receptor alpha agonists
US6911545B2 (en) 2001-12-19 2005-06-28 Hoffman-La Roche Inc. Crystals of glucokinase and methods of growing them
EP1458382A1 (en) 2001-12-21 2004-09-22 Novo Nordisk A/S Amide derivatives as gk activators
JP4383177B2 (ja) 2002-03-01 2009-12-16 スミスクライン ビーチャム コーポレーション ｈＰＰＡＲ活性化剤
WO2003080585A1 (en) 2002-03-26 2003-10-02 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Novel aminobenzamide derivative
IL164249A0 (en) 2002-04-11 2005-12-18 Aventis Pharma Gmbh Acyl-3-carboxphenylurea derivatives, processes forpreparing them and their use
JP4091600B2 (ja) 2002-04-26 2008-05-28 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー 置換フェニルアセトアミド及びグルコキナーゼ活性化物質としてのその使用
CA2490023A1 (en) 2002-05-16 2003-11-27 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Crystal of glucokinase protein, and method for drug design using the crystal
JP4881559B2 (ja) 2002-06-27 2012-02-22 ノボ・ノルデイスク・エー／エス 治療薬としてのアリールカルボニル誘導体
HRP20050022A2 (en) 2002-07-12 2006-03-31 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Heterocyclically substituted benzoylureas, method for their production and their use as medicaments
DE60316709T2 (de) 2002-10-03 2008-07-17 F. Hoffmann-La Roche Ag Indole-3-carbonsaüreamide als glucokinase (gk) aktivatoren
GB0226930D0 (en) 2002-11-19 2002-12-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0226931D0 (en) 2002-11-19 2002-12-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US7132425B2 (en) 2002-12-12 2006-11-07 Hoffmann-La Roche Inc. 5-substituted-six-membered heteroaromatic glucokinase activators
AU2003297291A1 (en) 2003-01-06 2004-08-10 Eli Lilly And Company Substituted arylcyclopropylacetamides as glucokinase activators
WO2004063194A1 (en) 2003-01-06 2004-07-29 Eli Lilly And Company Heteroaryl compounds
WO2004072066A1 (en) 2003-02-11 2004-08-26 Prosidion Limited Tri(cyclo) substituted amide glucokinase activator compounds
PL378117A1 (pl) 2003-02-11 2006-03-06 Prosidion Limited Tricyklopodstawione związki amidowe
UA82867C2 (en) 2003-02-13 2008-05-26 Banyu Pharma Co Ltd 2-pyridinecarboxamide derivatives
DE10308351A1 (de) 2003-02-27 2004-11-25 Aventis Pharma Deutschland Gmbh 1,3-substituierte Cycloalkylderivate mit sauren, meist heterocyclischen Gruppen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10308352A1 (de) 2003-02-27 2004-09-09 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Arylcycloalkylderivate mit verzweigten Seitenketten, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Anwendung als Arzneimittel
DE10308354A1 (de) 2003-02-27 2004-12-23 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Cycloalkylderivate mit biosteren Carbonsäure-Gruppen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10308353A1 (de) 2003-02-27 2004-12-02 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Diarylcycloalkylderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10308355A1 (de) 2003-02-27 2004-12-23 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Aryl-cycloalkyl substituierte Alkansäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Anwendung als Arzneimittel
DE10308356A1 (de) 2003-02-27 2004-09-09 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Cycloalkyl substituierte Alkansäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Anwendung als Arzneimittel
JPWO2004080943A1 (ja) 2003-03-11 2006-06-08 小野薬品工業株式会社 シンナミルアルコール誘導体化合物およびその化合物を有効成分として含有する薬剤
CN1791409A (zh) 2003-04-17 2006-06-21 凯利普西斯公司 作为 p p a r调节剂的 ( 3 －{ 3'－ [ ( 2 , 4 －双 －三氟甲基 －苄基)－ ( 5 －乙基 －嘧啶 － 2 －基 )－氨基 ]－丙氧基} －苯基) －乙酸及相关化合物以及治疗代谢失调的方法
EP1626717A4 (en) 2003-05-09 2009-09-09 Merck & Co Inc BENZIMIDAZOLE, COMPOSITIONS AND METHOD OF ADMINISTRATION CONTAINING SUCH COMPOUNDS
GB0325402D0 (en) 2003-10-31 2003-12-03 Astrazeneca Ab Compounds
EP1532980A1 (en) 2003-11-24 2005-05-25 Novo Nordisk A/S N-heteroaryl indole carboxamides and analogues thereof, for use as glucokinase activators in the treatment of diabetes
GB0327761D0 (en) 2003-11-29 2003-12-31 Astrazeneca Ab Compounds
GB0327760D0 (en) 2003-11-29 2003-12-31 Astrazeneca Ab Compounds
US20070054902A1 (en) 2003-12-02 2007-03-08 Shionogi & Co., Ltd. Isoxazole derivatives as peroxisome proliferator-activated receptors agonists
GB0328178D0 (en) 2003-12-05 2004-01-07 Astrazeneca Ab Compounds
AU2004312001B2 (en) 2003-12-19 2009-08-27 Merck & Co., Inc. Cyclic guanidines, compositions containing such compounds and methods of use
ATE485267T1 (de) 2003-12-23 2010-11-15 Astrazeneca Ab Diphenylazetidinonderivate mit die cholesterinabsorption hemmender wirkung
JP2007516287A (ja) 2003-12-23 2007-06-21 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド 抗高コレステロール血症化合物
GB0329778D0 (en) 2003-12-23 2004-01-28 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US7728025B2 (en) 2003-12-29 2010-06-01 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. 2-heteroaryl-substituted benzimidazole derivative
US20050148586A1 (en) 2004-01-06 2005-07-07 Beavers Mary P. Quinoxalinones
RU2386622C9 (ru) 2004-01-06 2021-04-21 Ново Нордиск А/С Гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве активаторов глюкокиназы
JP2007519648A (ja) 2004-01-31 2007-07-19 サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング ７−フェニルアミノ−４−キノロン−３−カルボン酸誘導体、その製造方法及び医薬としての使用
DE102004006325A1 (de) 2004-02-10 2005-08-25 Bayer Healthcare Ag Tetrahydrobenzo[d]azepin-2-on-Derivate und ihre Verwendung
ES2322709T3 (es) 2004-02-18 2009-06-25 Astrazeneca Ab Derivados de benzamida y su uso como agentes activadores de la glucocinasa.
EP1718625A1 (en) 2004-02-18 2006-11-08 AstraZeneca AB Compounds
EP1751131B1 (en) 2004-03-10 2008-11-19 Janssen Pharmaceutica N.V. Mtp inhibiting aryl piperidines or piperazines substituted with 5-membered heterocycles
WO2005090332A1 (ja) 2004-03-23 2005-09-29 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd 置換キナゾリン又はピリドピリミジン誘導体
RU2375358C2 (ru) * 2004-04-01 2009-12-10 Авентис Фармасьютикалз, Инк. 1,3,4-оксадиазол-2-оны в качестве модуляторов ppar-дельта и их применение
EP1781648A2 (en) 2004-04-01 2007-05-09 Aventis Pharmaceuticals Inc. 1,3,4-oxadiazol-2-ones as ppar delta modulators
EP1586573B1 (en) * 2004-04-01 2007-02-07 Sanofi-Aventis Deutschland GmbH Oxadiazolones, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals
EP1736467A4 (en) 2004-04-06 2009-07-01 Dainippon Sumitomo Pharma Co NEW SULFONIC ACID AMID DERIVATIVE
MXPA06012008A (es) 2004-04-21 2007-01-25 Prosidion Ltd Compuestos de amida tri(ciclo) sustituidos.
EP1747206A1 (en) 2004-04-29 2007-01-31 Abbott Laboratories Amino-tetrazoles analogues and methods of use
TW200600086A (en) 2004-06-05 2006-01-01 Astrazeneca Ab Chemical compound
US20080026987A1 (en) 2004-06-17 2008-01-31 Novo Nordisk A/S Use of Liver-Selective Glucokinase Activators
GB0418046D0 (en) 2004-08-12 2004-09-15 Prosidion Ltd Eantioselective process
DE102004039533B4 (de) 2004-08-14 2006-09-28 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Essigsäurederivate mit Cyclohexylmethoxy-Substituenten, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Anwendung als Arzneimittel
DE102004039532B4 (de) 2004-08-14 2006-09-21 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Cyclohexyl-methyloxy substituierte Essigsäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Anwendung als Arzneimittel
DE102004039509B4 (de) 2004-08-14 2006-09-21 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Aryl-cycloalkyl substituierte Alkansäurederivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
JP2008512408A (ja) 2004-09-11 2008-04-24 サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング ７−アザインドール類、それらの製造方法及びそれらの医薬としての使用
DE102005033100B3 (de) 2005-07-15 2007-01-25 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neues 1,4-Benzothiazepin-1,1-Dioxidderivat mit verbesserten Eigenschaften, diese Verbindung enthaltene Arzneimittel und Verfahren zu deren Herstellung
DE102005033099A1 (de) 2005-07-15 2007-01-18 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neues 1,4-Benzothiazepin-1,1-Dioxidderivat mit verbesserten Eigenschaften, Verfahren zu dessen Herstellung, diese Verbindung enthaltende Arzneimittel und dessen Verwendung

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0617207A2 (pt) 2011-07-19
PE20070620A1 (es) 2007-07-10
AU2006299091A1 (en) 2007-04-12
TW200806658A (en) 2008-02-01
CN101272784A (zh) 2008-09-24
ZA200801629B (en) 2009-03-25
CR9785A (es) 2008-05-21
ECSP088322A (es) 2008-04-28
WO2007039177A3 (en) 2007-09-07
US20080261979A1 (en) 2008-10-23
KR20080048504A (ko) 2008-06-02
IL190231A0 (en) 2008-11-03
EP1931337B1 (en) 2013-10-23
WO2007039177B1 (en) 2007-11-01
NZ566877A (en) 2010-05-28
TNSN08148A1 (en) 2009-07-14
WO2007039177A2 (en) 2007-04-12
CA2624102A1 (en) 2007-04-12
DOP2006000203A (es) 2007-06-30
UY29831A1 (es) 2007-04-30
JP2009509988A (ja) 2009-03-12
NO20081369L (no) 2008-05-28
MA29805B1 (fr) 2008-09-01
AR056095A1 (es) 2007-09-19
US7709481B2 (en) 2010-05-04
EP1931337A2 (en) 2008-06-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008112198A (ru) Производные фенил-1,2,4-оксадиазолона, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств
RU2008112202A (ru) Производные фенил-[1,2,4]-оксадиазол-5-она с фенильной группой, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств
RU2010154279A (ru) Аннелированные n-гетероциклические сульфонамиды с оксадиазолоновой концевой группой, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических препаратов
RU2424240C2 (ru) Антибактериальные производные пиперидина
ES2378776T3 (es) Derivado de ácido aminocarboxílico y uso medicinal del mismo
TWI591047B (zh) 巨大戟萜醇－３－醯化物iii及巨大戟萜醇－３－胺基甲酸酯化物
FR2932483A1 (fr) Composes utiles pour le traitement des cancers.
RU2009126745A (ru) Производные сульфонилфенил-2н-{1,2,4}оксадиазол-5-она, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств
RU2008116581A (ru) Сульфонамидные производные, как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2
HK1254129A1 (zh) 给予谷氨酰胺酶抑制剂的方法
RU2005129999A (ru) Диарилциклоалкильные производные, способы их получения и их применение в качестве лекарственного средства
JP2018502101A5 (ru)
AR029151A1 (es) Una sal cuaternaria de piperidina, su uso, un proceso para su preparacion, y una composicion farmaceutica que la contiene
KR20150140419A (ko) 화학요법에 의해 유도되는 통증의 예방 또는 치료를 위한 시그마 리간드
DE69013511T4 (de) Aminosäurederivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel.
RU2017115726A (ru) Ингибиторы лизин-специфичного гингипаина
RU2005130002A (ru) Производные 3-метил-2-(2-фенилоксазол-4-илметокси)циклогексанкарбониламино)масляной кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов ppar для лечения диабета типа 2 и атеросклероза
EP1230230A1 (de) Indeno-, naphtho- und benzocyclohepta-dihydrothiazol derivate, deren herstellung und deren verwendung als anorektische arzneimittel
RU2006138426A (ru) Производные тиазолопиридина, содержащие их фармацевтические композиции и способы лечения состояний, опосредованных глюкокиназой
JP2009509988A5 (ru)
RU2006138498A (ru) Производные оксадиазолона в качестве агонистов ppar-дельта
RU2008141907A (ru) Конъюгированные липидные производные
RU2001111841A (ru) Замещенные производные 1,3-диарил-2-пиридин-2-ил-3-(пиридин-2-иламино)пропанола, способ их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и их применение
RU2008113211A (ru) N-[1, 3,4]-тиадиазол-2-илбензолсульфонамиды, способы их получения и их применение в качестве лекарственных средств
ES2773376T3 (es) Amidas de ácidos grasos, composiciones y procedimientos de uso

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100803