[go: up one dir, main page]

RU2009126745A - Производные сульфонилфенил-2н-{1,2,4}оксадиазол-5-она, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств - Google Patents

Производные сульфонилфенил-2н-{1,2,4}оксадиазол-5-она, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств Download PDF

Info

Publication number
RU2009126745A
RU2009126745A RU2009126745/04A RU2009126745A RU2009126745A RU 2009126745 A RU2009126745 A RU 2009126745A RU 2009126745/04 A RU2009126745/04 A RU 2009126745/04A RU 2009126745 A RU2009126745 A RU 2009126745A RU 2009126745 A RU2009126745 A RU 2009126745A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkylene
alkyl
formula
compounds
substituted
Prior art date
Application number
RU2009126745/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Штефани КАЙЛЬ (DE)
Штефани Кайль
Маттиас УРМАНН (DE)
Маттиас Урманн
Карл ШЕНАФИНГЕР (DE)
Карл ШЕНАФИНГЕР
Вольфганг ВЕНДЛЕР (DE)
Вольфганг Вендлер
Майке ГЛИН (DE)
Майке Глин
Ханс-Людвиг ШЕФЕР (DE)
Ханс-Людвиг ШЕФЕР
Ойген ФАЛЬК (DE)
Ойген Фальк
Original Assignee
Санофи-Авентис (Fr)
Санофи-Авентис
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=37998695&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2009126745(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Санофи-Авентис (Fr), Санофи-Авентис filed Critical Санофи-Авентис (Fr)
Publication of RU2009126745A publication Critical patent/RU2009126745A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4245—Oxadiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
    • A61K31/4725—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16—Central respiratory analeptics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/08—Antiseborrheics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/16—Emollients or protectives, e.g. against radiation
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I: ! ! формула I ! в которой ! n равно 0, 1; ! R1, R2 представляют собой, независимо, H, (С1-С8)-алкил, (С0-С4)-алкилен-(С3-С7)-циклоалкил, (С0-С4)-алкилен-(С6-С10)-арил, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 F; ! R3, R4 представляют собой, независимо, H, (С1-С8)-алкил, (С0-С4)-алкилен-(С3-С7)-циклоалкил, (С0-С4)-алкилен-(С6-С10)-арил, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 F; ! R5, R6 представляют собой, независимо, H, (С1-С8)-алкил, (С0-С4)-алкилен-(С3-С7)-циклоалкил, (С0-С4)-алкилен-(С6-С10)-арил, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 F; или ! R5 и R6 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют (С3-С7)-циклоалкильное кольцо, в котором один атом углерода может быть заменен одним гетероатомом, выбранным из O, S, N; ! R7 представляет собой H, галоген, (С1-С8)-алкил, (С0-С4)-алкилен-О-(С0-С4)-алкилен-Н, (С3-С7)-циклоалкил, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 F; ! R8, R9 представляют собой, независимо, H, галоген, (С1-С8)-алкил, (С0-С4)-алкилен-О-(С0-С4)-алкилен-Н, (С3-С7)-циклоалкил, -СО-О-(С0-С4)-алкилен-Н, -СО-О-фенил, -СО-NR12R13, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 F, NR12R13, и фенил, не замещен или замещен 1-3 галогенами, (С1-С4)-алкилами, (С0-С4)-алкилен-О-(С0-С4)-алкилен-Н или NR12R13; или ! R8 и R9 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют (С5-С7)-циклоалкильное кольцо, в котором один атом углерода может быть заменен одним гетероатомом, выбранным из O, S, N; ! R10, R11 представляют собой, независимо, H, галоген, (С1-С8)-алкил, (С0-С4)-алкилен-О-(С0-С4)-алкилен-Н, (С3-С7)-циклоалкил, (С6-С10)-арил, где циклоалкил и арил не замещены или замещены 1-2 (С1-С4)-алкилами, и где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 F; ! R12, R13 представляют собой, независимо, H, (С1-С6)-алкил; ! во вс�

Claims (19)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
формула I
в которой
n равно 0, 1;
R1, R2 представляют собой, независимо, H, (С1-С8)-алкил, (С0-С4)-алкилен-(С3-С7)-циклоалкил, (С0-С4)-алкилен-(С6-С10)-арил, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 F;
R3, R4 представляют собой, независимо, H, (С1-С8)-алкил, (С0-С4)-алкилен-(С3-С7)-циклоалкил, (С0-С4)-алкилен-(С6-С10)-арил, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 F;
R5, R6 представляют собой, независимо, H, (С1-С8)-алкил, (С0-С4)-алкилен-(С3-С7)-циклоалкил, (С0-С4)-алкилен-(С6-С10)-арил, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 F; или
R5 и R6 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют (С3-С7)-циклоалкильное кольцо, в котором один атом углерода может быть заменен одним гетероатомом, выбранным из O, S, N;
R7 представляет собой H, галоген, (С1-С8)-алкил, (С0-С4)-алкилен-О-(С0-С4)-алкилен-Н, (С3-С7)-циклоалкил, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 F;
R8, R9 представляют собой, независимо, H, галоген, (С1-С8)-алкил, (С0-С4)-алкилен-О-(С0-С4)-алкилен-Н, (С3-С7)-циклоалкил, -СО-О-(С0-С4)-алкилен-Н, -СО-О-фенил, -СО-NR12R13, где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 F, NR12R13, и фенил, не замещен или замещен 1-3 галогенами, (С1-С4)-алкилами, (С0-С4)-алкилен-О-(С0-С4)-алкилен-Н или NR12R13; или
R8 и R9 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют (С5-С7)-циклоалкильное кольцо, в котором один атом углерода может быть заменен одним гетероатомом, выбранным из O, S, N;
R10, R11 представляют собой, независимо, H, галоген, (С1-С8)-алкил, (С0-С4)-алкилен-О-(С0-С4)-алкилен-Н, (С3-С7)-циклоалкил, (С6-С10)-арил, где циклоалкил и арил не замещены или замещены 1-2 (С1-С4)-алкилами, и где алкил и алкилен не замещены или замещены 1-3 F;
R12, R13 представляют собой, независимо, H, (С1-С6)-алкил;
во всех его стереоизомерных формах и смесях в любом отношении, и его физиологически приемлемые соли и таутомерные формы.
2. Соединение формулы I по п.1, где
R9 находится в положении 2.
3. Соединение формулы I по п.1 или 2, где
R11 находится в положении 3'.
4. Соединение формулы I по п.1, где
R11 находится в положении 3' и
R10 представляет собой H.
5. Соединения формулы I по п.1, в которой
n равно 0, 1;
R1, R2 представляет собой H;
R3, R4 представляет собой H;
R5, R6 представляют собой, независимо, H, (С1-С6)-алкил, или
R5 и R6 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют (С5-С6)-циклоалкильное кольцо, в котором один атом углерода может быть заменен одним гетероатомом, выбранным из O или N;
R7 представляет собой H;
R8 представляет собой CF3, Cl;
R9 находится в положении 2 и
R9 представляет H, F, О-(С1-С4)-алкил, COOH, CO-O-фенил, O-(С1-С4)-алкил-NR12R13, СО-О-(С1-С4)-алкил-NR12R13, СО-NH-(С1-С4)-алкил-NR12R13; или
R8 и R9 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют (С5-С6)-циклоалкильное кольцо, в котором один атом углерода заменен одним гетероатомом, представляющим O;
R10 представляет собой H, Cl, F, CH3;
R11 представляет собой H, Cl, фенил-CF3;
R12, R13 представляют собой (С1-С4)-алкил.
6. Соединения формулы I по п.1, где
n равно 0, 1;
R1, R2 представляют собой H;
R3, R4 представляют собой H;
R5, R6 представляют собой, независимо, H, (С1-С6)-алкил, предпочтительно H, CH3;
R7 представляет собой H;
R8 представляет собой CF3;
R9 представляет собой H;
R10 представляет собой Cl;
R11 представляет собой H.
7. Фармацевтическое средство, включающее одно или более соединений формулы I по любому из пп.1-6.
8. Фармацевтическое средство, включающее одно или более соединений формулы I по любому из пп.1-6 и одно или более активных веществ, которые оказывают благоприятные эффекты на нарушения метаболизма и расстройства, часто связываемые с ним.
9. Фармацевтическое средство, включающее одно или более соединений формулы I по любому из пп.1-6 и одно или более антидиабетических средств.
10. Фармацевтическое средство, включающее одно или более соединений формулы I по любому из пп.1-6 и один или более модуляторов липидов.
11. Соединения формулы I по п.1 для применения в лечении и/или предупреждении нарушений метаболизма жирных кислот и нарушений потребления глюкозы.
12. Соединения формулы I по п.1 для применения в лечении и/или предупреждении расстройств, в которые вовлекается инсулинорезистентность.
13. Соединения формулы I по п.1 для применения в лечении и/или предупреждении сахарного диабета, включая предупреждение связанных с ним осложнений.
14. Соединения формулы I по п.1 для применения в лечении и/или предупреждении дислипидемий и их осложнений.
15. Соединения формулы I по п.1 для применения в лечении и/или предупреждении состояний, которые могут быть связаны с метаболическим синдромом.
16. Соединения формулы I по п.1 для применения в лечении и/или предупреждении демиелинизации и других нейродегенеративных расстройств центральной и периферической нервной системы.
17. Соединения по п.1 в комбинации с, по меньшей мере, одним дополнительным активным соединением для применения в лечении нарушений метаболизма жирных кислот и нарушений потребления глюкозы.
18. Соединения по п.1 в комбинации с, по меньшей мере, одним дополнительным активным соединением для применения в лечении расстройств, в которые вовлечена инсулинорезистентность.
19. Способ получения фармацевтического средства, включающего одно или более соединений по любому из пп.1-6, который включает смешивание активного соединения с фармацевтически приемлемым носителем и придание этой смеси формы, пригодной для введения.
RU2009126745/04A 2006-12-14 2007-11-30 Производные сульфонилфенил-2н-{1,2,4}оксадиазол-5-она, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств RU2009126745A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06025880.3 2006-12-14
EP06025880A EP1932843A1 (en) 2006-12-14 2006-12-14 Sulfonyl-phenyl-2H-(1,2,4) oxadiazole-5-one derivatives, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009126745A true RU2009126745A (ru) 2011-01-20

Family

ID=37998695

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009126745/04A RU2009126745A (ru) 2006-12-14 2007-11-30 Производные сульфонилфенил-2н-{1,2,4}оксадиазол-5-она, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств

Country Status (24)

Country Link
US (1) US8173674B2 (ru)
EP (2) EP1932843A1 (ru)
JP (1) JP2010512352A (ru)
KR (1) KR20090087922A (ru)
CN (1) CN101558064A (ru)
AR (1) AR064299A1 (ru)
AU (1) AU2007331805A1 (ru)
BR (1) BRPI0720416A2 (ru)
CA (1) CA2672347A1 (ru)
CL (1) CL2007003614A1 (ru)
CO (1) CO6210729A2 (ru)
CR (1) CR10778A (ru)
EC (1) ECSP099409A (ru)
MA (1) MA30981B1 (ru)
MX (1) MX2009005535A (ru)
NO (1) NO20092293L (ru)
PE (1) PE20081404A1 (ru)
RU (1) RU2009126745A (ru)
SV (1) SV2009003293A (ru)
TN (1) TN2009000242A1 (ru)
TW (1) TW200843749A (ru)
UY (1) UY30783A1 (ru)
WO (1) WO2008071311A1 (ru)
ZA (1) ZA200903160B (ru)

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2639867C2 (ru) * 2012-05-25 2017-12-25 Корсепт Терапьютикс, Инк. Конденсированные с гетероарилкетонами азадекалины - модуляторы глюкокортикоидных рецепторов
US11464764B2 (en) 2018-12-19 2022-10-11 Corcept Therapeutics Incorporated Pharmaceutical formulations containing relacorilant, a heteroaryl-ketone fused azadecalin compound
US11648245B2 (en) 2012-05-25 2023-05-16 Corcept Therapeutics, Inc. Heteroaryl-ketone fused azadecalin glucocorticoid receptor modulators
US12226412B2 (en) 2012-05-25 2025-02-18 Corcept Therapeutics, Inc. Heteroaryl-ketone fused azadecalin glucocorticoid receptor modulators
US12433882B2 (en) 2022-10-28 2025-10-07 Corcept Therapeutics Incorporated Treatments for amyotrophic lateral sclerosis using dazucorilant

Families Citing this family (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2011523664A (ja) 2008-06-09 2011-08-18 サノフィ−アベンティス オキサジアゾロン頭部基を有する、環付加された（ａｎｎｅｌａｔｅｄ）Ｎ−複素環式スルホンアミド、それらの製造方法および医薬としてのそれらの使用
WO2010000353A1 (en) * 2008-06-09 2010-01-07 Sanofi-Aventis Sulfonamides with heterocycle and oxadiazolone headgroup, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2011157827A1 (de) 2010-06-18 2011-12-22 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2760862B1 (en) 2011-09-27 2015-10-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
WO2017076757A1 (en) 2015-11-02 2017-05-11 Basf Se Substituted oxadiazoles for combating phytopathogenic fungi
EP3165094A1 (en) 2015-11-03 2017-05-10 Basf Se Substituted oxadiazoles for combating phytopathogenic fungi
EP3370525A1 (en) 2015-11-04 2018-09-12 Basf Se Substituted oxadiazoles for combating phytopathogenic fungi
CA3003949A1 (en) 2015-11-19 2017-05-26 Basf Se Substituted oxadiazoles for combating phytopathogenic fungi
JP2019502661A (ja) 2015-11-19 2019-01-31 ビーエーエスエフ ソシエタス・ヨーロピアＢａｓｆ Ｓｅ 植物病原菌を駆除するための置換オキサジアゾール
US10986839B2 (en) 2016-04-11 2021-04-27 Basf Se Substituted oxadiazoles for combating phytopathogenic fungi
WO2017211650A1 (en) 2016-06-09 2017-12-14 Basf Se Substituted oxadiazoles for combating phytopathogenic fungi
EP3468959A1 (en) 2016-06-09 2019-04-17 Basf Se Substituted oxadiazoles for combating phytopathogenic fungi
EP3555056A1 (en) 2016-12-19 2019-10-23 Basf Se Substituted oxadiazoles for combating phytopathogenic fungi
EP3339297A1 (en) 2016-12-20 2018-06-27 Basf Se Substituted oxadiazoles for combating phytopathogenic fungi
FI3600282T3 (fi) 2017-03-31 2025-11-07 Corcept Therapeutics Inc Glukokortikoidireseptorien modulaattoreita kohdunkaulan syövän hoitoon
WO2018219797A1 (en) 2017-06-02 2018-12-06 Basf Se Substituted oxadiazoles for combating phytopathogenic fungi
EP3642187A1 (en) 2017-06-19 2020-04-29 Basf Se 2-[[5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]aryloxy](thio)acetamides for combating phytopathogenic fungi
WO2019002158A1 (en) 2017-06-30 2019-01-03 Basf Se SUBSTITUTED TRIFLUOROMETHYLOXADIAZOLES FOR THE CONTROL OF PHYTOPATHOGENIC FUNGI
US11076596B2 (en) 2017-09-18 2021-08-03 Basf Se Substituted trifluoromethyloxadiazoles for combating phytopathogenic fungi
US11147275B2 (en) 2017-11-23 2021-10-19 Basf Se Substituted trifluoromethyloxadiazoles for combating phytopathogenic fungi
US11234971B2 (en) 2018-12-19 2022-02-01 Corcept Therapeutics Incorporated Methods of treating cancer comprising administration of a glucocorticoid receptor modulator and a cancer chemotherapy agent
US11389432B2 (en) 2018-12-19 2022-07-19 Corcept Therapeutics Incorporated Methods of treating cancer comprising administration of a glucocorticoid receptor modulator and a cancer chemotherapy agent
WO2020172501A1 (en) 2019-02-22 2020-08-27 Corcept Therapeutics Incorporated Therapeutic uses of relacorilant, a heteroaryl-ketone fused azadecalin glucocorticoid receptor modulator
US20230148589A1 (en) * 2020-03-31 2023-05-18 Lg Chem, Ltd. Composition for protecting islet transplantation
WO2022134033A1 (en) 2020-12-25 2022-06-30 Corcept Therapeutics Incorporated Methods of preparing heteroaryl-ketone fused azadecalin glucocorticoid receptor modulators
KR20250073629A (ko) 2022-10-06 2025-05-27 코어셉트 쎄라퓨틱스 인코포레이티드 글루코코르티코이드 수용체 조절제의 제형

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5641796A (en) * 1994-11-01 1997-06-24 Eli Lilly And Company Oral hypoglycemic agents
DE10222034A1 (de) * 2002-05-17 2003-11-27 Bayer Ag Tetrahydroisochinolin-Derivate
DE10229777A1 (de) * 2002-07-03 2004-01-29 Bayer Ag Indolin-Phenylsulfonamid-Derivate
JPWO2004080943A1 (ja) * 2003-03-11 2006-06-08 小野薬品工業株式会社 シンナミルアルコール誘導体化合物およびその化合物を有効成分として含有する薬剤
CA2521175A1 (en) 2003-04-07 2004-10-28 Kalypsys, Inc. Para-sulfonyl substituted phenyl compounds as modulators of ppars
DE10335449A1 (de) 2003-08-02 2005-02-17 Bayer Healthcare Ag Bicyclische Indolinsulfonamid-Derivate
DE602004004631D1 (de) * 2004-04-01 2007-03-22 Sanofi Aventis Deutschland Oxadiazolone, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung als Pharmazeutika

Cited By (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2639867C2 (ru) * 2012-05-25 2017-12-25 Корсепт Терапьютикс, Инк. Конденсированные с гетероарилкетонами азадекалины - модуляторы глюкокортикоидных рецепторов
US11648245B2 (en) 2012-05-25 2023-05-16 Corcept Therapeutics, Inc. Heteroaryl-ketone fused azadecalin glucocorticoid receptor modulators
US12226412B2 (en) 2012-05-25 2025-02-18 Corcept Therapeutics, Inc. Heteroaryl-ketone fused azadecalin glucocorticoid receptor modulators
US11464764B2 (en) 2018-12-19 2022-10-11 Corcept Therapeutics Incorporated Pharmaceutical formulations containing relacorilant, a heteroaryl-ketone fused azadecalin compound
US11925626B2 (en) 2018-12-19 2024-03-12 Corcept Therapeutics Incorporated Pharmaceutical formulations containing relacorilant, a heteroaryl-ketone fused azadecalin compound
US12514849B2 (en) 2018-12-19 2026-01-06 Corcept Therapeutics Incorporated Pharmaceutical formulations containing relacorilant, a heteroaryl-ketone fused azadecalin compound
US12433882B2 (en) 2022-10-28 2025-10-07 Corcept Therapeutics Incorporated Treatments for amyotrophic lateral sclerosis using dazucorilant

Also Published As

Publication number Publication date
ECSP099409A (es) 2009-07-31
MA30981B1 (fr) 2009-12-01
WO2008071311A1 (en) 2008-06-19
NO20092293L (no) 2009-09-08
TN2009000242A1 (en) 2010-10-18
CA2672347A1 (en) 2008-06-19
BRPI0720416A2 (pt) 2013-12-31
AR064299A1 (es) 2009-03-25
EP2102198A1 (en) 2009-09-23
MX2009005535A (es) 2009-06-05
PE20081404A1 (es) 2008-11-04
EP1932843A1 (en) 2008-06-18
ZA200903160B (en) 2010-10-27
UY30783A1 (es) 2008-07-31
SV2009003293A (es) 2009-10-27
JP2010512352A (ja) 2010-04-22
EP2102198B1 (en) 2015-02-25
CR10778A (es) 2009-06-24
CL2007003614A1 (es) 2008-06-20
US20090298871A1 (en) 2009-12-03
CO6210729A2 (es) 2010-10-20
CN101558064A (zh) 2009-10-14
KR20090087922A (ko) 2009-08-18
TW200843749A (en) 2008-11-16
US8173674B2 (en) 2012-05-08
AU2007331805A1 (en) 2008-06-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009126745A (ru) Производные сульфонилфенил-2н-{1,2,4}оксадиазол-5-она, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств
RU2010154279A (ru) Аннелированные n-гетероциклические сульфонамиды с оксадиазолоновой концевой группой, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических препаратов
RU2008116581A (ru) Сульфонамидные производные, как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2
JP2010510237A5 (ru)
JP2007519649A5 (ru)
SE0104334D0 (sv) Therapeutic agents
CA2662848C (fr) Derives de 2-aryl-6-phenyl-imidazo[1,2-.alpha.]pyridines, leur preparation et leur application en therapeutique
RU2009136592A (ru) Терапевтические агенты
JP2008513515A5 (ru)
EP3125883A1 (en) Indole derivatives for use in medicine
AR062886A1 (es) Compuestos de tiazol pirazolopirimidina, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para preparar un medicamento
JP2013500314A5 (ru)
DE602008001725D1 (de) 1-(1-benzylpiperidin-4-yl)benzimidazol-5-carbonsäurederivate zur behandlung von diabetes mellitus
JP2013533253A5 (ru)
RU2010107169A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая оптически активное соединение, обладающее активностью агониста рецептора тромбопоэтина, и промежуточное соединение для этого
RU2012120759A (ru) Новые композиции для предупреждения и/или лечения дегенеративных расстройств центральной нервной системы
CA2998186A1 (en) Pharmaceutical compound
JP2008512408A5 (ru)
RU2009102270A (ru) Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы
DE60130031T2 (de) Dihydronaphthalinderivat verbindungen und arzneimittel, die diese verbindungen als wirkstoff enthalten
RU2005130002A (ru) Производные 3-метил-2-(2-фенилоксазол-4-илметокси)циклогексанкарбониламино)масляной кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов ppar для лечения диабета типа 2 и атеросклероза
JP2020520949A5 (ru)
RU2008113210A (ru) 4-окси-n-[1, 3, 4]-тиадиазол-2-илбензолсульфонамиды, способы их получения и их применение в качестве фармацевтических средств
RU2005129998A (ru) Циклоалкилзамещенные производные алкановых кислот, способы их получения и их применение в качестве лекарственного средства
RU2008113211A (ru) N-[1, 3,4]-тиадиазол-2-илбензолсульфонамиды, способы их получения и их применение в качестве лекарственных средств

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20120118