RU2007114124A - Бициклические маиды, как ингибиторы киназы - Google Patents
Бициклические маиды, как ингибиторы киназы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007114124A RU2007114124A RU2007114124/04A RU2007114124A RU2007114124A RU 2007114124 A RU2007114124 A RU 2007114124A RU 2007114124/04 A RU2007114124/04 A RU 2007114124/04A RU 2007114124 A RU2007114124 A RU 2007114124A RU 2007114124 A RU2007114124 A RU 2007114124A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- alkyl
- ness
- substituted
- independently selected
- Prior art date
Links
- 229940043355 kinase inhibitor Drugs 0.000 title 1
- 239000003757 phosphotransferase inhibitor Substances 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 28
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 13
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 11
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 11
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 10
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 8
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 7
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 7
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims abstract 7
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 6
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims abstract 5
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 5
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims abstract 4
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims abstract 3
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- -1 2H-indazolyl Chemical group 0.000 claims 17
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 11
- 102000001253 Protein Kinase Human genes 0.000 claims 8
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 8
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 8
- 108060006633 protein kinase Proteins 0.000 claims 8
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 6
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 claims 5
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 3
- WEVYNIUIFUYDGI-UHFFFAOYSA-N 3-[6-[4-(trifluoromethoxy)anilino]-4-pyrimidinyl]benzamide Chemical compound NC(=O)C1=CC=CC(C=2N=CN=C(NC=3C=CC(OC(F)(F)F)=CC=3)C=2)=C1 WEVYNIUIFUYDGI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 102100031983 Ephrin type-B receptor 4 Human genes 0.000 claims 2
- PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N Fluorine Chemical compound FF PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims 2
- 108010014608 Proto-Oncogene Proteins c-kit Proteins 0.000 claims 2
- 102000016971 Proto-Oncogene Proteins c-kit Human genes 0.000 claims 2
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000006222 dimethylaminomethyl group Chemical group [H]C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 2
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 claims 2
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 2
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N Bromine atom Chemical compound [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 108091008606 PDGF receptors Proteins 0.000 claims 1
- 125000004202 aminomethyl group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N bromine Substances BrBr GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000006630 butoxycarbonylamino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000004744 butyloxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 1
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 1
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 1
- 125000004218 chloromethyl group Chemical group [H]C([H])(Cl)* 0.000 claims 1
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 1
- 125000006001 difluoroethyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 125000003754 ethoxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC)* 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004029 hydroxymethyl group Chemical group [H]OC([H])([H])* 0.000 claims 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 125000001160 methoxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC(*)=O 0.000 claims 1
- 125000006626 methoxycarbonylamino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006533 methyl amino methyl group Chemical group [H]N(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000000250 methylamino group Chemical group [H]N(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000004458 methylaminocarbonyl group Chemical group [H]N(C(*)=O)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 1
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 abstract 4
- 125000004450 alkenylene group Chemical group 0.000 abstract 2
- 0 *c(cc1)cc(OCC2)c1N2C=O Chemical compound *c(cc1)cc(OCC2)c1N2C=O 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
- C07D239/47—One nitrogen atom and one oxygen or sulfur atom, e.g. cytosine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Immunology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Surgery (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы Iв которойRобозначает Н; галоген; цианогруппу; -С-С-O-R; -C-C-NRR; или -С(=O)-R;Rобозначает замещенный С-С-циклоалкил; замещенный арил; или замещенный гетероциклил;Rобозначает Н или незамещенный или замещенный низш. алкил;Rи Rнезависимо выбраны из группы, включающей Н; незамещенный или замещенный низш. алкил; низш. алкилкарбонил, где низш. алкильный фрагмент является необязательно замещенным; и низш. алкоксикарбонил, где низш. алкильный фрагмент является необязательно замещенным;Rобозначает Н; незамещенный или замещенный низш. алкил; низш. алкоксигруппу, где низш. алкильный фрагмент является необязательно замещенным; или незамещенную, моно- или дизамещенную аминогруппу;А, В и Х независимо выбраны из группы, включающей =C(R)- и N;Е, G и Т независимо выбраны из группы, включающей =C(R)- и N;Rи Rнезависимо выбраны из группы, включающей Н, галоген и незамещенный или замещенный низш. алкил;Y обозначает -О-, -S-, -S(O)-, -S(O)-, -CH-, -CH-CH-, -СН=СН- или -СΞС- ;Z обозначает СН или N и Q обозначает С-С-алкилен или С-С-алкенилен, где С-С-алкилен или С-С-алкенилен необязательно могут быть замещенными и где один или большее количество атомов углерода указанной С-С-алкиленовой или С-С-алкениленовой цепи необязательно могут быть заменены на гетероатом, независимо выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу; и связь между Q и Z, изображенная пунктирной линией, является ординарной связью; при условии, что, если Z обозначает N, то Q не обозначает незамещенный неразветвленный С-С-алкилен;илиZ обозначает С и Q является таким, как определено выше, где связь между Q и Z, изображенная пунктирной линией, является двойной связью; иW отсутствует или обозначае
Claims (13)
1. Соединение формулы I
в которой
R1 обозначает Н; галоген; цианогруппу; -С0-С7-O-R3; -C0-C7-NR4R5; или -С(=O)-R6;
R2 обозначает замещенный С3-С8-циклоалкил; замещенный арил; или замещенный гетероциклил;
R3 обозначает Н или незамещенный или замещенный низш. алкил;
R4 и R5 независимо выбраны из группы, включающей Н; незамещенный или замещенный низш. алкил; низш. алкилкарбонил, где низш. алкильный фрагмент является необязательно замещенным; и низш. алкоксикарбонил, где низш. алкильный фрагмент является необязательно замещенным;
R6 обозначает Н; незамещенный или замещенный низш. алкил; низш. алкоксигруппу, где низш. алкильный фрагмент является необязательно замещенным; или незамещенную, моно- или дизамещенную аминогруппу;
А, В и Х независимо выбраны из группы, включающей =C(R7)- и N;
Е, G и Т независимо выбраны из группы, включающей =C(R8)- и N;
R7 и R8 независимо выбраны из группы, включающей Н, галоген и незамещенный или замещенный низш. алкил;
Y обозначает -О-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -CH2-, -CH2-CH2-, -СН=СН- или -СΞС- ;
Z обозначает СН или N и Q обозначает С1-С4-алкилен или С2-С4-алкенилен, где С1-С4-алкилен или С2-С4-алкенилен необязательно могут быть замещенными и где один или большее количество атомов углерода указанной С1-С4-алкиленовой или С2-С4-алкениленовой цепи необязательно могут быть заменены на гетероатом, независимо выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу; и связь между Q и Z, изображенная пунктирной линией, является ординарной связью; при условии, что, если Z обозначает N, то Q не обозначает незамещенный неразветвленный С1-С4-алкилен;
или
Z обозначает С и Q является таким, как определено выше, где связь между Q и Z, изображенная пунктирной линией, является двойной связью; и
W отсутствует или обозначает C1-С3-алкилен;
или его таутомер, или его соль.
2. Соединение формулы I по п.1, в которой
R1 обозначает галоген; -C0-C7-NR4R5; или -С(=O)-R6;
R2 обозначает замещенный С3-С8-циклоалкил; замещенный арил; или замещенный гетероциклил;
R4 и R5 независимо выбраны из группы, включающей Н; низш. алкил; низш. алкилкарбонил; и низш. алкоксикарбонил;
R6 обозначает низш. алкил, низш. алкилоксигруппу, низш. алкиламиногруппу, ди-низш. алкиламино-низш. алкиламиногруппу или ди-низш. алкиламиногруппу;
А, В и Х независимо выбраны из группы, включающей =C(R7)- и N;
Е, G и Т обозначают =C(R8)-;
R7 и R8 независимо выбраны из группы, включающей Н и галоген;
Y обозначает -О-, -S- или -СН2-, предпочтительно - -О-;
Z обозначает N и Q обозначает С1-С4-алкилен или С2-С4-алкенилен, где один или большее количество, предпочтительно - один из атомов углерода указанной С1-С4-алкиленовой или С2-С4-алкениленовой цепи необязательно могут быть заменены на гетероатом, независимо выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, предпочтительно - кислород, азот, необязательно замещенный низш. алкилом; и связь между Q и Z, изображенная пунктирной линией в формуле I, является ординарной связью; при условии, что Q не обозначает незамещенный неразветвленный С1-С4-алкилен;
или
Z обозначает С и Q является таким, как определено выше, где связь между Q и Z, изображенная пунктирной линией в формуле I, является двойной связью; и W обозначает C1-С3-алкилен или, предпочтительно, отсутствует;
или его таутомер, или его соль.
3. Соединение формулы I по п.1, в которой
Z обозначает N и Q обозначает С2-С4-алкенилен или С1-С4-алкилен, где один или большее количество, предпочтительно - один из атомов углерода C1-C4-алкилена заменен на гетероатом, независимо выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, предпочтительно - кислород; и связь между Q и Z, изображенная пунктирной линией в формуле I, является ординарной связью;
или
Z обозначает С и Q является таким, как определено выше, где связь между Q и
Z, изображенная пунктирной линией в формуле I, является двойной связью;
или его таутомер, или его соль.
4. Соединение формулы I по п.1, в которой
R1 обозначает галоген; -C0-C7-NR4R5; или -С(=O)-R6;
R2 обозначает циклогексильный, фенильный, пиридильный, 2Н-индазолильный, 1,3-дигидро-2-бензофуранильный или пиразольный радикал, где указанный радикал замещен одним или большим количеством заместителей, независимо выбранных из группы, включающей низш. алкил; С3-С8-циклоалкил, необязательно замещенный морфолинилом; низш. алкилоксигруппу; галоген; галоген-низш. алкил; галоген-низш. алкилоксигруппу; SF5; морфолинил; морфолинил-низш. алкил; пиперазинил-низш. алкил; низш. алкилпиперазинил-низш. алкил и фенил, где указанный фенил необязательно замещен низш. алкилом, галогеном, ди-низш. алкиламино-низш. алкилом, низш. алкилпиперазинил-низш. алкилом или морфолинил-низш. алкилом;
R4 и R5 независимо выбраны из группы, включающей Н; низш. алкил; низш. алкилкарбонил; и низш. алкоксикарбонил;
R6 обозначает низш. алкилоксигруппу, низш. алкиламиногруппу или ди-низш. алкиламиногруппу;
Х обозначает =C(R7)- и один из А и В обозначает N, а другой обозначает =C(R7)-;
Е, G и Т обозначают =C(R8)-;
R7 и R8 независимо выбраны из группы, включающей Н и галоген;
Y обозначает -О-;
Z обозначает N и Q обозначает С2-С3-алкилен или С2-С3-алкенилен, где один из атомов углерода указанной С2-С3-алкиленовой цепи необязательно может быть заменен на кислород; и связь между Q и Z, изображенная пунктирной линией в формуле I, является ординарной связью; при условии, что Q не обозначает незамещенный неразветвленный С2-С3-алкилен;
или
Z обозначает С и Q обозначает -СН=СН-СН=; и
W отсутствует;
или его таутомер, или его соль.
5. Соединение формулы I по п.1, в которой
R1 обозначает хлор; цианогруппу; метиламиногруппу; аминометил; метиламинометил; диметиламинометил; метоксикарбонил, этоксикарбонил; бутоксикарбонил; метиламинокарбонил, диметиламинокарбонил; изопропиламинокарбонил; (2)-диметиламиноэтил-(1)-аминокарбонил; метилкарбониламиногруппу; метоксикарбониламиногруппу; бутоксикарбониламиногруппу; карбоксил; гидроксиметил; хлорметил или метоксикарбониламинометил;
R2 обозначает циклогексильный, фенильный, пиридильный, 2Н-индазолильный, 1,3-дигидро-2-бензофуранильный или пиразольный радикал, где указанный радикал замещен одним или большим количеством заместителей, независимо выбранных из группы, включающей метил; этил; пропил; бутил; циклопропил; морфолин-4-илциклогексил; метоксигруппу; фтор; хлор; бром; трифторметил; дифторэтил; трифторметоксигруппу; SF5; морфолинил; морфолин-4-илметил; пиперазинилметил; 4-метилпиперазин-1-илметил; 4-этилпиперазин-1-илметил; 4-пропилпиперазин-1-илметил и фенил, где указанный фенил необязательно замещен метилом, фтором, диметиламинометилом, морфолин-4-илметилом, 4-метилпиперазин-1-илметилом или диметиламинокарбонилом;
R9 обозначает Н, метил, этил или пропил;
один из А и В обозначает N, а другой обозначает =СН-;
Y обозначает -О-; -S-; -CH2-CH2-; -СН=СН- или -СΞС-;
W обозначает СН2 или отсутствует;
или его таутомер, или его соль.
6. Соединение формулы I по п.1, в которой Z обозначает С и Q обозначает -СН=СН-СН-;
или его таутомер, или его соль.
7. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I по любому из пп.1-6 или его таутомер или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
8. Соединение формулы I по любому из пп.1-6 или его таутомер или его фармацевтически приемлемая соль, предназначенное для применения для лечения организма животного или человека, предпочтительно для лечения зависимого от протеинкиназы заболевания.
9. Соединение по п.8, где подвергающееся лечению зависимое от протеинкиназы заболевание, предпочтительно пролиферативное заболевание, зависит от одной или большего количества следующих протеинкиназ: EphB4, c-Abl, Bcr-Abl, c-Kit, Raf, RET, PDGF-R и/или VEGF-R, предпочтительно VEGF-R.
10. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-6 или его таутомера или его фармацевтически приемлемой соли для лечения зависимого от протеинкиназы заболевания.
11. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-6 или его таутомера или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для применения для лечения зависимого от протеинкиназы заболевания.
12. Применение по п.10 или 11, в котором зависимое от протеинкиназы заболевание, предпочтительно пролиферативное заболевание, зависит от одной или большего количества следующих протеинкиназ: EphB4, с-Abl, Bcr-Abl, с-Kit, Raf, RET, PDGF-R и/или VEGF-R, предпочтительно VEGF-R.
13. Способ лечения заболевания, которое реагирует на ингибирование активности протеинкиназы, который включает введение профилактически или, предпочтительно, терапевтически эффективного количества соединения формулы I по любому из пп.1-6 или его таутомера или его фармацевтически приемлемой соли теплокровному животному, например, человеку, нуждающемуся в таком лечении.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB0420520.9 | 2004-09-15 | ||
| GB0420520A GB0420520D0 (en) | 2004-09-15 | 2004-09-15 | Organic compounds |
| GB0511687.6 | 2005-06-08 | ||
| GB0511687A GB0511687D0 (en) | 2005-06-08 | 2005-06-08 | Organic compounds |
Related Child Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010138639/04A Division RU2448103C2 (ru) | 2004-09-15 | 2005-09-14 | Бициклические амиды как ингибиторы киназы |
| RU2009149216/04A Division RU2009149216A (ru) | 2004-09-15 | 2009-12-30 | Бициклические амиды как ингибиторы киназы |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007114124A true RU2007114124A (ru) | 2008-10-27 |
| RU2416611C2 RU2416611C2 (ru) | 2011-04-20 |
Family
ID=35705284
Family Applications (3)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007114124/04A RU2416611C2 (ru) | 2004-09-15 | 2005-09-14 | Бициклические амиды как ингибиторы киназы |
| RU2010138639/04A RU2448103C2 (ru) | 2004-09-15 | 2005-09-14 | Бициклические амиды как ингибиторы киназы |
| RU2009149216/04A RU2009149216A (ru) | 2004-09-15 | 2009-12-30 | Бициклические амиды как ингибиторы киназы |
Family Applications After (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010138639/04A RU2448103C2 (ru) | 2004-09-15 | 2005-09-14 | Бициклические амиды как ингибиторы киназы |
| RU2009149216/04A RU2009149216A (ru) | 2004-09-15 | 2009-12-30 | Бициклические амиды как ингибиторы киназы |
Country Status (23)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US8026247B2 (ru) |
| EP (1) | EP1794149A2 (ru) |
| JP (2) | JP4950889B2 (ru) |
| KR (3) | KR20100111324A (ru) |
| CN (1) | CN101693709A (ru) |
| AR (1) | AR050932A1 (ru) |
| AU (2) | AU2005310968C1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0515446A (ru) |
| CA (2) | CA2574829C (ru) |
| EC (1) | ECSP077324A (ru) |
| GT (1) | GT200500260A (ru) |
| IL (1) | IL181720A0 (ru) |
| MA (1) | MA28876B1 (ru) |
| MX (1) | MX2007003013A (ru) |
| MY (2) | MY147640A (ru) |
| NO (1) | NO20071875L (ru) |
| NZ (3) | NZ587805A (ru) |
| PE (1) | PE20060664A1 (ru) |
| RU (3) | RU2416611C2 (ru) |
| SG (1) | SG155921A1 (ru) |
| TN (1) | TNSN07093A1 (ru) |
| TW (1) | TW200626576A (ru) |
| WO (1) | WO2006059234A2 (ru) |
Families Citing this family (61)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DK1667964T3 (da) | 2003-09-19 | 2009-10-26 | Janssen Pharmaceutica Nv | 4-((Phenoxyalkyl)thio)-phenoxyeddikesyrer og analoger |
| MY147518A (en) | 2004-09-15 | 2012-12-31 | Janssen Pharmaceutica Nv | 4-((phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs |
| PE20060664A1 (es) | 2004-09-15 | 2006-08-04 | Novartis Ag | Amidas biciclicas como inhibidores de cinasa |
| GT200600411A (es) * | 2005-09-13 | 2007-05-21 | Novartis Ag | Combinaciones que comprenden un inhibidor del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular |
| JO3006B1 (ar) | 2005-09-14 | 2016-09-05 | Janssen Pharmaceutica Nv | املاح ليسين مبتكرة من مشتقات حامض 4-((فينوكسي الكيل)ثيو) فينوكسي الخليك |
| ZA200804679B (en) | 2005-12-08 | 2010-02-24 | Millenium Pharmaceuticals Inc | Bicyclic compounds with kinase inhibitory activity |
| GB0604937D0 (en) * | 2006-03-10 | 2006-04-19 | Novartis Ag | Organic compounds |
| GB0605120D0 (en) | 2006-03-14 | 2006-04-26 | Novartis Ag | Organic Compounds |
| JP2009532440A (ja) | 2006-04-07 | 2009-09-10 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | ａ）ピリミジルアミノベンズアミド化合物、およびｂ）Ｔｈｒ３１５Ｉｌｅキナーゼ阻害剤を含む、組合せ剤 |
| PE20080188A1 (es) | 2006-04-18 | 2008-03-10 | Janssen Pharmaceutica Nv | Derivados del acido benzoazepin-oxi-acetico como agonistas de ppar-delta usados para aumentar hdl-c, reducir ldl-c y reducir colesterol |
| WO2008031835A2 (en) * | 2006-09-13 | 2008-03-20 | Novartis Ag | Method of treating autoimmune diseases using vegf-pathway inhibitors |
| PT2114900T (pt) | 2007-01-31 | 2019-01-17 | Ym Biosciences Australia Pty | Compostos à base de tiopirimidina e as suas utilizações |
| BRPI0810028A2 (pt) * | 2007-04-17 | 2014-10-21 | Novartis Ag | Éteres de amidas de ácido naftaleno carboxílico no tratamento de câncer |
| WO2008132505A1 (en) * | 2007-04-27 | 2008-11-06 | Astrazeneca Ab | N' - (phenyl) -n- (morpholin-4-yl-pyridin-2-yl) -pyrimidine-2, 4-diamine derivatives as ephb4 kinase inhibitors for the treatment of proliferative conditions |
| CL2008002786A1 (es) * | 2007-09-20 | 2009-05-15 | Novartis Ag | Torta farmceuticamente aceptable, formada por liofilizacion, que comprende: n-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1h-indol-3-il]-etil]-amino]-metil]-fenil]-2e-2-propenamida o una sal, un regulador de ph seleciondo de lactato o acidop lactico, fodfato o acido fosforico o una combinacion y un agente de volumen; proceso de elaboracion. |
| CA2952692C (en) | 2008-09-22 | 2020-04-28 | Array Biopharma Inc. | Substituted imidazo[1,2b]pyridazine compounds |
| JO3265B1 (ar) | 2008-12-09 | 2018-09-16 | Novartis Ag | مثبطات بيريديلوكسى اندولات vegf-r2 واستخدامها لعلاج المرض |
| US20110112121A1 (en) | 2009-07-06 | 2011-05-12 | Joerg Berghausen | Pharmaceutical Compositions and Solid Forms |
| AR077468A1 (es) | 2009-07-09 | 2011-08-31 | Array Biopharma Inc | Compuestos de pirazolo (1,5 -a) pirimidina sustituidos como inhibidores de trk- quinasa |
| GB0912777D0 (en) | 2009-07-22 | 2009-08-26 | Eisai London Res Lab Ltd | Fused aminodihydropyrimidone derivatives |
| GB0912778D0 (en) | 2009-07-22 | 2009-08-26 | Eisai London Res Lab Ltd | Fused aminodihydro-oxazine derivatives |
| SMT201900203T1 (it) | 2010-05-20 | 2019-05-10 | Array Biopharma Inc | Composti macrociclici come inibitori di trk chinasi |
| EA022873B1 (ru) | 2010-10-27 | 2016-03-31 | Новартис Аг | Применение ингибитора vegf-r2 для лечения офтальмологического сосудистого заболевания |
| CN103298808A (zh) * | 2011-01-06 | 2013-09-11 | 加拿大贝达药业有限公司 | 用于治疗和预防癌症的新脲类化合物 |
| GB201100181D0 (en) | 2011-01-06 | 2011-02-23 | Eisai Ltd | Fused aminodihydrothiazine derivatives |
| GB201101140D0 (en) | 2011-01-21 | 2011-03-09 | Eisai Ltd | Fused aminodihydrothiazine derivatives |
| GB201101139D0 (en) | 2011-01-21 | 2011-03-09 | Eisai Ltd | Fused aminodihydrothiazine derivatives |
| JP5993875B2 (ja) | 2011-01-21 | 2016-09-14 | エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 | 縮合アミノジヒドロチアジン誘導体の合成に有用な方法および化合物 |
| JPWO2015064764A1 (ja) * | 2013-11-01 | 2017-03-09 | 宇部興産株式会社 | アリーロイル（オキシ又はアミノ）ペンタフルオロスルファニルベンゼン化合物、薬学的に許容されるその塩、及びそのプロドラッグ |
| EP3079683A4 (en) | 2013-12-13 | 2017-12-20 | Dana-Farber Cancer Institute, Inc. | Methods to treat lymphoplasmacytic lymphoma |
| CN104860885B (zh) | 2014-02-24 | 2017-11-17 | 中国科学院上海药物研究所 | 萘酰胺类化合物、其制备方法和用途 |
| CA2967951C (en) | 2014-11-16 | 2023-11-07 | Array Biopharma, Inc. | Crystalline form of (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorophenyl)-pyrrolidin-1-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide hydrogen sulfate |
| JP2018519292A (ja) * | 2015-07-01 | 2018-07-19 | ファーマケア，インク． | リシルオキシダーゼ様２阻害剤およびその使用 |
| SI3322706T1 (sl) | 2015-07-16 | 2021-04-30 | Array Biopharma, Inc. | Substituirane pirazolo(1,5-A)piridinske spojine kot zaviralci ret-kinaze |
| CA3003153A1 (en) | 2015-10-26 | 2017-05-04 | Loxo Oncology, Inc. | Point mutations in trk inhibitor-resistant cancer and methods relating to the same |
| JP7057343B2 (ja) | 2016-04-04 | 2022-04-19 | ロクソ オンコロジー， インコーポレイテッド | 小児癌の処置方法 |
| PH12018502124B1 (en) | 2016-04-04 | 2024-04-12 | Loxo Oncology Inc | Liquid formulations of (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorophenyl)-pyrrolidin-1-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide |
| US10045991B2 (en) | 2016-04-04 | 2018-08-14 | Loxo Oncology, Inc. | Methods of treating pediatric cancers |
| PT3458456T (pt) | 2016-05-18 | 2020-12-07 | Array Biopharma Inc | Preparação de (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorofenil)pirrolidin-1-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)-3-hidroxipirrolidino-1-carboxamida |
| TWI704148B (zh) | 2016-10-10 | 2020-09-11 | 美商亞雷生物製藥股份有限公司 | 作為ｒｅｔ激酶抑制劑之經取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物 |
| JOP20190077A1 (ar) | 2016-10-10 | 2019-04-09 | Array Biopharma Inc | مركبات بيرازولو [1، 5-a]بيريدين بها استبدال كمثبطات كيناز ret |
| JOP20190092A1 (ar) | 2016-10-26 | 2019-04-25 | Array Biopharma Inc | عملية لتحضير مركبات بيرازولو[1، 5-a]بيريميدين وأملاح منها |
| CA3049136C (en) | 2017-01-18 | 2022-06-14 | Array Biopharma Inc. | Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrazine compounds as ret kinase inhibitors |
| WO2018136663A1 (en) | 2017-01-18 | 2018-07-26 | Array Biopharma, Inc. | Ret inhibitors |
| JOP20190213A1 (ar) | 2017-03-16 | 2019-09-16 | Array Biopharma Inc | مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1 |
| TWI791053B (zh) | 2017-10-10 | 2023-02-01 | 美商亞雷生物製藥股份有限公司 | 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之結晶形式及其醫藥組合物 |
| TWI876442B (zh) | 2017-10-10 | 2025-03-11 | 美商絡速藥業公司 | 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之調配物 |
| US11524963B2 (en) | 2018-01-18 | 2022-12-13 | Array Biopharma Inc. | Substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidines as RET kinase inhibitors |
| EP3740491A1 (en) | 2018-01-18 | 2020-11-25 | Array Biopharma, Inc. | Substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidines compounds as ret kinase inhibitors |
| JP6997876B2 (ja) | 2018-01-18 | 2022-02-04 | アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド | Ｒｅｔキナーゼ阻害剤としての置換ピラゾリル［４，３－ｃ］ピリジン化合物 |
| US12109193B2 (en) | 2018-07-31 | 2024-10-08 | Loxo Oncology Inc. | Spray-dried dispersions, formulations, and polymorphs of (s)-5-amino-3-(4-((5-fluoro-2-methoxybenzamido)methyl)phenyl)-1-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-1H-pyrazole-4-carboxamide |
| ES2922314T3 (es) | 2018-09-10 | 2022-09-13 | Array Biopharma Inc | Compuestos heterocíclicos condensados como inhibidores de cinasa RET |
| US12351571B2 (en) | 2018-12-19 | 2025-07-08 | Array Biopharma Inc. | Substituted quinoxaline compounds as inhibitors of FGFR tyrosine kinases |
| JP2022515198A (ja) | 2018-12-19 | 2022-02-17 | アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド | ＦＧＦＲチロシンキナーゼの阻害剤としての置換ピラゾロ［１，５－ａ］ピリジン化合物 |
| KR20220123023A (ko) | 2019-12-27 | 2022-09-05 | 슈뢰딩거, 인크. | 시클릭 화합물 및 이의 사용 방법 |
| CN115803316B (zh) * | 2020-07-23 | 2024-12-06 | 深圳晶泰科技有限公司 | 吡啶酮类化合物及其制备方法和应用 |
| WO2022055963A1 (en) | 2020-09-10 | 2022-03-17 | Schrödinger, Inc. | Heterocyclic pericondensed cdc7 kinase inhibitors for the treatment of cancer |
| US20240148732A1 (en) | 2021-01-26 | 2024-05-09 | Schrödinger, Inc. | Tricyclic compounds useful in the treatment of cancer, autoimmune and inflammatory disorders |
| TW202300150A (zh) | 2021-03-18 | 2023-01-01 | 美商薛定諤公司 | 環狀化合物及其使用方法 |
| WO2025059027A1 (en) | 2023-09-11 | 2025-03-20 | Schrödinger, Inc. | Cyclopenta[e]pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives as malt1 inhibitors |
| WO2026006488A1 (en) * | 2024-06-26 | 2026-01-02 | Antinous Technology Company Limited | Angiogenesis inhibitors and uses thereof |
Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CO4950519A1 (es) * | 1997-02-13 | 2000-09-01 | Novartis Ag | Ftalazinas, preparaciones farmaceuticas que las comprenden y proceso para su preparacion |
| EP1212318B1 (de) | 1999-08-27 | 2006-01-25 | Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG | Substituierte indolinone als tyrosinkinase inhibitoren |
| US20030004174A9 (en) | 2000-02-17 | 2003-01-02 | Armistead David M. | Kinase inhibitors |
| WO2002000647A1 (en) | 2000-06-23 | 2002-01-03 | Bristol-Myers Squibb Pharma Company | Heteroaryl-phenyl substituted factor xa inhibitors |
| DE60134679D1 (de) | 2000-10-20 | 2008-08-14 | Eisai R&D Man Co Ltd | Stickstoff enthaltende aromatische Heterozyklen |
| PT1478358E (pt) | 2002-02-11 | 2013-09-11 | Bayer Healthcare Llc | Tosilato de sorafenib para o tratamento de doenças caracterizadas por angiogénese anormal |
| PE20040522A1 (es) * | 2002-05-29 | 2004-09-28 | Novartis Ag | Derivados de diarilurea dependientes de la cinasa de proteina |
| KR100732440B1 (ko) * | 2002-08-30 | 2007-06-27 | 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 | 질소 함유 방향환 유도체 |
| TW200418466A (en) | 2002-11-06 | 2004-10-01 | Smithkline Beecham Corp | Chemical compounds |
| CA2536788A1 (en) * | 2003-08-29 | 2005-03-10 | Pfizer Inc. | Naphthalene carboxamides and their derivatives useful as new anti-angiogenic agents |
| BRPI0414313A (pt) | 2003-09-11 | 2006-11-07 | Kemia Inc | inibidores de citocinas |
| KR20070026390A (ko) | 2004-01-23 | 2007-03-08 | 암젠 인코포레이션 | 화합물 및 사용방법 |
| CA2560387C (en) | 2004-05-03 | 2013-09-24 | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. | Cytokine inhibitors |
| PE20060664A1 (es) | 2004-09-15 | 2006-08-04 | Novartis Ag | Amidas biciclicas como inhibidores de cinasa |
| GB0421525D0 (en) * | 2004-09-28 | 2004-10-27 | Novartis Ag | Inhibitors of protein kineses |
-
2005
- 2005-09-12 PE PE2005001058A patent/PE20060664A1/es not_active Application Discontinuation
- 2005-09-13 MY MYPI20054290A patent/MY147640A/en unknown
- 2005-09-13 AR ARP050103817A patent/AR050932A1/es not_active Application Discontinuation
- 2005-09-13 MY MYPI20092342A patent/MY148246A/en unknown
- 2005-09-14 MX MX2007003013A patent/MX2007003013A/es active IP Right Grant
- 2005-09-14 EP EP05850758A patent/EP1794149A2/en not_active Withdrawn
- 2005-09-14 NZ NZ587805A patent/NZ587805A/en not_active IP Right Cessation
- 2005-09-14 WO PCT/IB2005/004030 patent/WO2006059234A2/en not_active Ceased
- 2005-09-14 JP JP2007530802A patent/JP4950889B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2005-09-14 SG SG200906116-9A patent/SG155921A1/en unknown
- 2005-09-14 RU RU2007114124/04A patent/RU2416611C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-09-14 TW TW094131697A patent/TW200626576A/zh unknown
- 2005-09-14 CA CA2574829A patent/CA2574829C/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-09-14 US US11/575,025 patent/US8026247B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-09-14 CA CA2738383A patent/CA2738383A1/en not_active Abandoned
- 2005-09-14 GT GT200500260A patent/GT200500260A/es unknown
- 2005-09-14 KR KR1020107020440A patent/KR20100111324A/ko not_active Ceased
- 2005-09-14 NZ NZ553094A patent/NZ553094A/en not_active IP Right Cessation
- 2005-09-14 CN CN200910205861A patent/CN101693709A/zh active Pending
- 2005-09-14 KR KR1020107020439A patent/KR20100103890A/ko not_active Abandoned
- 2005-09-14 BR BRPI0515446-4A patent/BRPI0515446A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-09-14 RU RU2010138639/04A patent/RU2448103C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-09-14 NZ NZ587806A patent/NZ587806A/en not_active IP Right Cessation
- 2005-09-14 AU AU2005310968A patent/AU2005310968C1/en not_active Ceased
- 2005-09-14 KR KR1020077005959A patent/KR20070052309A/ko not_active Abandoned
-
2007
- 2007-03-05 IL IL181720A patent/IL181720A0/en unknown
- 2007-03-14 EC EC2007007324A patent/ECSP077324A/es unknown
- 2007-03-14 TN TNP2007000093A patent/TNSN07093A1/en unknown
- 2007-03-26 MA MA29778A patent/MA28876B1/fr unknown
- 2007-04-13 NO NO20071875A patent/NO20071875L/no not_active Application Discontinuation
-
2009
- 2009-03-18 AU AU2009201090A patent/AU2009201090B2/en not_active Ceased
- 2009-12-30 RU RU2009149216/04A patent/RU2009149216A/ru unknown
-
2011
- 2011-03-08 JP JP2011050331A patent/JP2011148808A/ja active Pending
- 2011-08-17 US US13/211,765 patent/US20110301157A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2007114124A (ru) | Бициклические маиды, как ингибиторы киназы | |
| RU2436780C2 (ru) | Производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы | |
| RU2395500C2 (ru) | 2,4-пиримидиндиамины, применяемые в лечении неопластических болезней, воспалительных и иммунных расстройств | |
| RU2370495C2 (ru) | Дополнительные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного глутаматного рецептора | |
| EA200501265A1 (ru) | Производные пиримидина для профилактики вич-инфекции | |
| EA200400073A1 (ru) | Пирролопиримидины как ингибиторы протеинкиназы | |
| EA200401284A1 (ru) | Замещённые бензазолы и их применение в качестве ингибиторов киназы raf | |
| EA200600317A1 (ru) | Производные омега-карбоксиарилдифенилмочевины (варианты), фармацевтическая композиция (варианты) и способ лечения и предупреждения заболеваний и состояний с их использованием (варианты) | |
| DE60315146D1 (de) | Heteroarylsubstituierte biphenylderivate als inhibitoren von p38-kinase | |
| RU2005110061A (ru) | Замещенные пиперазины, (1,4)-диазепины и 2,5-диазабицикло(2,2,1)гептаны в качестве н1-и/или н3-антагонистов гистамина или обратных н3-антагонистов гистамина | |
| MXPA05013349A (es) | Derivados de 2-amino-pirimidina como inhibidores de quinasa raf. | |
| EA200501849A1 (ru) | Производные пиразолохиназолина: способ получения и применение в качестве ингибиторов киназ | |
| EA200501820A1 (ru) | Терапевтические средства для лечения боли | |
| EA200600648A1 (ru) | Производные пурина, ингибирующие репликацию вич | |
| ATE362475T1 (de) | Bekämpfng von parasiten in tieren durch anwendung von imidazo(1,2-b)pyridazinderivaten | |
| RU2008114360A (ru) | Производные диацилиндазола как ингибиторы липаз и фосфолипаз | |
| EA200300776A1 (ru) | Производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний | |
| RU2007123235A (ru) | Противоопухолевые соединения | |
| RU2014152790A (ru) | Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы | |
| RU2006147237A (ru) | Производные пирролотриазина, применение для лечения гиперпролиферативных нарушений и заболеваний, связанных с ангиогенезом | |
| GB0112348D0 (en) | Compounds | |
| EA200601747A1 (ru) | Три(цикло)замещённые амидные соединения | |
| CY1109763T1 (el) | Υλικα και μεθοδος για τη θεραπεια διαταραχων πηξης | |
| RU2006146632A (ru) | Производные хиназолинона, полезные в качестве ванилоидных антагонистов | |
| NO20076425L (no) | Fremgangsmater for behandling av drug-resistent cancer |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20130915 |