[go: up one dir, main page]

RU2010138639A - Бициклические амиды как ингибиторы киназы - Google Patents

Бициклические амиды как ингибиторы киназы Download PDF

Info

Publication number
RU2010138639A
RU2010138639A RU2010138639/04A RU2010138639A RU2010138639A RU 2010138639 A RU2010138639 A RU 2010138639A RU 2010138639/04 A RU2010138639/04 A RU 2010138639/04A RU 2010138639 A RU2010138639 A RU 2010138639A RU 2010138639 A RU2010138639 A RU 2010138639A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
yloxy
amide
carboxylic acid
trifluoromethylphenyl
aminopyrimidin
Prior art date
Application number
RU2010138639/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2448103C2 (ru
Inventor
Гуидо БОЛЬД (CH)
Гуидо Больд
Ханс-Георг КАПРАРО (CH)
Ханс-Георг Капраро
Джорджо КАРАВАТТИ (CH)
Джорджо Караватти
Андреас ФЛЁРСХАЙМЕР (CH)
Андреас Флёрсхаймер
Паскаль ФЮРЕ (FR)
Паскаль Фюре
Пол У. МАНЛИ (CH)
Пол У. Манли
Андреа ФАУПЕЛЬ (CH)
Андреа Фаупель
Кароль ПИССО-ЗОЛЬДЕРМАНН (FR)
Кароль Писсо-Зольдерманн
Франсуа ЖЕССЬЕ (FR)
Франсуа Жессье
Кристиан ШНЕЛЛЬ (FR)
Кристиан Шнелль
Аманда Джейн ЛИТТЛВУД-ЭВАНС (CH)
Аманда Джейн ЛИТТЛВУД-ЭВАНС
Прасад Котесвара КАПА (CH)
Прасад Котесвара КАПА
Джогиндер С. БАЙВА (US)
Джогиндер С. БАЙВА
Синлон ЦЗЯН (US)
Синлон ЦЗЯН
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB0420520A external-priority patent/GB0420520D0/en
Priority claimed from GB0511687A external-priority patent/GB0511687D0/en
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2010138639A publication Critical patent/RU2010138639A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2448103C2 publication Critical patent/RU2448103C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/47—One nitrogen atom and one oxygen or sulfur atom, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Surgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)

Abstract

1. (3-Трифторметилфенил)-амид 5-(2-аминопиримидин-4-илокси)-4-фтор-2-метил-2,3-дигидроиндол-1-карбоновой кислоты, ! (3-Трифторметилфенил)-амид 5-(6-хлорпиримидин-4-илокси)-индол-1-карбоновой кислоты, ! (3-Трифторметилфенил)-амид 5-(6-аминопиримидин-4-илокси)-индол-1-карбоновой кислоты, ! (4-Метил-3-трифторметилфенил)-амид 7-(6-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты, ! (4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 7-(6-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты, ! (3-Трифторметилфенил)-амид 7-(6-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты, ! (4-Метил-3-трифторметилфенил)-амид 7-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты, ! (3-Трифторметилфенил)-амид 7-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты, ! (3-Трифторметилфенил)-амид 7-(2-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты, или ! (4-Морфолин-4-илметил-3-трифторметилфенил)-амид 7-(2-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты, ! или его таутомер, или его соль. ! 2. Соединение формулы ! ! где ! ! обозначает группу, выбранную из ! , , , , или , ! или его таутомер, или его соль. ! 3. (4-Метил-3-трифторметилфенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, или ! (2-Трифторметилпиридин-4-ил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, ! или его таутомер, или его соль. ! 4. Соединение формулы ! ! где ! !обозначает группу, выбранную из ! , , , или , ! или его таутомер, или его соль. ! 5. (3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, ! (3-Трифторметилфенил)-

Claims (15)

1. (3-Трифторметилфенил)-амид 5-(2-аминопиримидин-4-илокси)-4-фтор-2-метил-2,3-дигидроиндол-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 5-(6-хлорпиримидин-4-илокси)-индол-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 5-(6-аминопиримидин-4-илокси)-индол-1-карбоновой кислоты,
(4-Метил-3-трифторметилфенил)-амид 7-(6-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 7-(6-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 7-(6-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
(4-Метил-3-трифторметилфенил)-амид 7-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 7-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 7-(2-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты, или
(4-Морфолин-4-илметил-3-трифторметилфенил)-амид 7-(2-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
или его таутомер, или его соль.
2. Соединение формулы
Figure 00000001
где
Figure 00000002
обозначает группу, выбранную из
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
или
Figure 00000008
,
или его таутомер, или его соль.
3. (4-Метил-3-трифторметилфенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, или
(2-Трифторметилпиридин-4-ил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
или его таутомер, или его соль.
4. Соединение формулы
Figure 00000009
где
Figure 00000010
обозначает группу, выбранную из
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
или
Figure 00000015
,
или его таутомер, или его соль.
5. (3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-метоксикарбониламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(4-Метил-3-трифторметилфенил)-амид 7-(2-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
(4-Метил-3-трифторметилфенил)-амид 7-(2-метоксикарбониламинопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
[4-(4-Метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-амид 7-(2-аминопиримидин-4-илокси)-2,3-дигидробензо[1,4]оксазин-4-карбоновой кислоты,
(4-Морфолин-4-ил-3-трифторметилфенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
цис/транс-(4-изопропилциклогексил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-хлорпиримидин-4-илокси)-бензооксазол-3-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-бензооксазол-3-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-бензооксазол-3-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-амино-6-хлорпиримидин-4-илокси)-бензооксазол-3-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфеиил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-бензооксазол-3-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-хлорпиримидин-4-илокси)-бензооксазол-3-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-бензооксазол-3-карбоновой кислоты, или
(3-Трифторметил-4-хлорфенил)-амид 6-(2-Амино-6-хлорпиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
или его таутомер, или его соль.
6. (4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(2-амино-6-хлорпиримидин-4-илокси)-бензооксазол-3-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-бензооксазол-3-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметил-4-хлорфенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
Figure 00000016
Figure 00000017
[4-(4-Метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, или
[3,4-Бис(трифторметил)-фенил]-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
соединение формулы
Figure 00000018
где
Figure 00000019
выбран из
Figure 00000020
,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
,
Figure 00000026
,
Figure 00000027
,
Figure 00000028
,
Figure 00000029
,
Figure 00000030
,
(3-Циклопропил-4-фторфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
соединение формулы
Figure 00000031
где
Figure 00000019
выбран из
Figure 00000032
,
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000035
,
Figure 00000036
, ,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
,
Figure 00000040
,
Figure 00000041
,
Figure 00000042
,
Figure 00000030
,
(4-Морфолин-4-ил-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
соединение формулы
Figure 00000043
где
Figure 00000019
выбран из
Figure 00000044
,
Figure 00000045
,
Figure 00000046
,
Figure 00000033
,
Figure 00000047
,
Figure 00000048
,
Figure 00000020
,
Figure 00000049
или
Figure 00000050
,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-хлорпиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-цианопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминометилпиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
метиловый эфир {6-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиримидин-4-илметил}-карбаминовой кислоты,
этиловый эфир 6-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиримидин-4-карбоновой кислоты,
6-[5-(3-Трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиримидин-4-карбоновая кислота,
диметиламид 6-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиримидин-4-карбоновой кислоты,
амид 6-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиримидин-4-карбоновой кислоты,
метиламид 6-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиримидин-4-карбоновой кислоты,
изопропиламид 6-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиримидин-4-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-хлорметилпиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-метиламинометилпиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-диметиламинометилпиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
трет-бутиловый эфир {6-[5-(4-фтор-3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илсульфанил]-пиримидин-4-ил}-карбаминовой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илсульфанил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илсульфанил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-сульфинил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-сульфонил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметоксифенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илсульфанил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(пиридин-4-илметил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-метилпиридин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
бутиловый эфир 4-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиридин-2-карбоновой кислоты,
амид 4-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиридин-2-карбоновой кислоты,
(2-Диметиламиноэтил)-амид 4-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиридин-2-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-аминопиридин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
метиловый эфир {4-[5-(3-трифторметилфенилкарбамоил)-нафталин-2-илокси]-пиридин-2-ил}-карбаминовой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-[2-(2-аминопиримидин-4-ил)-этил]-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илэтинил)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-1Н-индол-3-карбоновой кислоты,
(3-Метоксифенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-1Н-индол-3-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-1Н-индол-3-карбоновой кислоты,
соединение формулы
Figure 00000051
где R выбран из
Figure 00000052
,
Figure 00000053
,
Figure 00000054
,
Figure 00000055
,
Figure 00000056
,
Figure 00000057
,
Figure 00000058
или
Figure 00000059
,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-1-метил-1H-индол-3-карбоновой кислоты, соединение формулы
Figure 00000060
,
где R выбран из
Figure 00000061
или
Figure 00000059
,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-1-этил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-1-этил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-1-изопропил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты,
(4-Пиперазин-1-илметил-3-трифторметилфенил)амид 6-(6-ацетиламинопиридин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
(4-Пиперазин-1-илметил-3-трифторметилфенил)амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
метиловый эфир {6-[5-(4-пиперазин-1-илметил-3-трифторметилфенилкарбамоил)нафталин-2-илокси]пиримидин-4-ил}карбаминовой кислоты,
[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-амид 6-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
[4-(4-Метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
метиловый эфир (6-{5-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенилкарбамоил]-нафталин-2-илокси}-пиримидин-4-ил)-карбаминовой кислоты,
[4-(4-Изопропилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]амид 6-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)нафталин-1-карбоновой кислоты,
[4-(4-Изопропилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
метиловый эфир (6-{5-[4-(4-изопропилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенилкарбамоил]-нафталин-2-илокси}-пиримидин-4-ил)-карбаминовой кислоты,
[4-(4-Метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-амид 7-(6-ацетиламинопиримидин-4-илокси)-изохинолин-4-карбоновой кислоты,
метиловый эфир (6-{4-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенилкарбамоил]-изохинолин-7-илокси}-пиримидин-4-ил)-карбаминовой кислоты,
[4-(4-Метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-амид 7-(6-аминопиримидин-4-илокси)-изохинолин-4-карбоновой кислоты,
[5-Трет-бутил-2-(4-изопропилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-амид 7-(6-аминопиримидин-4-илокси)-изохинолин-4-карбоновой кислоты,
[5-Трет-бутил-2-(4-фтор-фенил)-2Н-пиразол-3-ил]-амид 7-(6-аминопиримидин-4-илокси)-изохинолин-4-карбоновой кислоты,
(4-Фтор-3-трифторметилфенил)-амид 7-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-изохинолин-4-карбоновой кислоты,
(3-Трифторметилфенил)-амид 7-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-изохинолин-4-карбоновой кислоты,
[5-трет-бутил-2-(4-диметиламинометилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-амид 6-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
{5-трет-бутил-2-[4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-фенил]-2Н-пиразол-3-ил}-амид 6-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
{5-трет-бутил-2-[4-(морфолин-4-илметил)-фенил]-2Н-пиразол-3-ил}-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
{5-трет-бутил-2-[4-(морфолин-4-илметил)-фенил]-2Н-пиразол-3-ил}-амид 6-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
[5-трет-бутил-2-(3-метилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-амид 6-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
{5-трет-бутил-2-[3-(морфолин-4-илметил)-фенил]-2Н-пиразол-3-ил}-амид 6-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
[5-трет-бутил-2-(3-диметиламинометилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
[5-трет-бутил-2-(3-диметиламинометил-фенил)-2Н-пиразол-3-ил]-амид 6-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
[5-трет-бутил-2-(3-диметилкарбамоилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты, или
[5-трет-бутил-2-(3-диметилкарбамоилфенил)-2Н-пиразол-3-ил]-амид 6-(6-метиламинопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты,
или его таутомер, или его соль.
7. (3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты или его таутомер, или его соль.
8. (3-Трифторметилфенил)-амид 6-(6-аминопиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты или его таутомер, или его соль.
9. (3-Трифторметилфенил)-амид 5-(2-Амино-6-хлорпиримидин-4-илокси)-4-фтор-2-метил-2,3-дигидроиндол-1-карбоновой кислоты или его таутомер, или его соль.
10. (3-Трифторметилфенил)-амид 6-(2-амино-6-хлорпиримидин-4-илокси)-нафталин-1-карбоновой кислоты или его таутомер, или его соль.
11. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-10 и фармацевтически приемлемый носитель.
12. Соединение по любому из пп.1-10 или его соль, предназначенное для лечения зависимого от протеинкиназы заболевания.
13. Соединение по п.12, где подвергающееся лечению зависимое от протеинкиназы заболевание, предпочтительно пролиферативное заболевание, зависит от одной или более из следующих протеинкиназ: EphB4, с-Abl, Bcr-Abl, c-Kit, Raf, RET, PDGF-R и/или VEGF-R, предпочтительно VEGF-R.
14. Применение соединения по любому из пп.1-10 или его соли для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения зависимого от протеинкиназы заболевания.
15. Применение по п.14, где зависимое от протеинкиназы заболевание, предпочтительно пролиферативное заболевание зависит от одной или более из следующих протеинкиназ: EphB4, с-Abl, Bcr-Abl, c-Kit, Raf, RET, PDGF-R и/или VEGF-R, предпочтительно VEGF-R.
RU2010138639/04A 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы RU2448103C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0420520.9.0 2004-09-15
GB0420520A GB0420520D0 (en) 2004-09-15 2004-09-15 Organic compounds
GB0511687.6 2005-06-08
GB0511687A GB0511687D0 (en) 2005-06-08 2005-06-08 Organic compounds

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007114124/04A Division RU2416611C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010138639A true RU2010138639A (ru) 2012-01-27
RU2448103C2 RU2448103C2 (ru) 2012-04-20

Family

ID=35705284

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007114124/04A RU2416611C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы
RU2010138639/04A RU2448103C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы
RU2009149216/04A RU2009149216A (ru) 2004-09-15 2009-12-30 Бициклические амиды как ингибиторы киназы

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007114124/04A RU2416611C2 (ru) 2004-09-15 2005-09-14 Бициклические амиды как ингибиторы киназы

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009149216/04A RU2009149216A (ru) 2004-09-15 2009-12-30 Бициклические амиды как ингибиторы киназы

Country Status (23)

Country Link
US (2) US8026247B2 (ru)
EP (1) EP1794149A2 (ru)
JP (2) JP4950889B2 (ru)
KR (3) KR20100111324A (ru)
CN (1) CN101693709A (ru)
AR (1) AR050932A1 (ru)
AU (2) AU2005310968C1 (ru)
BR (1) BRPI0515446A (ru)
CA (2) CA2574829C (ru)
EC (1) ECSP077324A (ru)
GT (1) GT200500260A (ru)
IL (1) IL181720A0 (ru)
MA (1) MA28876B1 (ru)
MX (1) MX2007003013A (ru)
MY (2) MY147640A (ru)
NO (1) NO20071875L (ru)
NZ (3) NZ587805A (ru)
PE (1) PE20060664A1 (ru)
RU (3) RU2416611C2 (ru)
SG (1) SG155921A1 (ru)
TN (1) TNSN07093A1 (ru)
TW (1) TW200626576A (ru)
WO (1) WO2006059234A2 (ru)

Families Citing this family (61)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK1667964T3 (da) 2003-09-19 2009-10-26 Janssen Pharmaceutica Nv 4-((Phenoxyalkyl)thio)-phenoxyeddikesyrer og analoger
MY147518A (en) 2004-09-15 2012-12-31 Janssen Pharmaceutica Nv 4-((phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs
PE20060664A1 (es) 2004-09-15 2006-08-04 Novartis Ag Amidas biciclicas como inhibidores de cinasa
GT200600411A (es) * 2005-09-13 2007-05-21 Novartis Ag Combinaciones que comprenden un inhibidor del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular
JO3006B1 (ar) 2005-09-14 2016-09-05 Janssen Pharmaceutica Nv املاح ليسين مبتكرة من مشتقات حامض 4-((فينوكسي الكيل)ثيو) فينوكسي الخليك
ZA200804679B (en) 2005-12-08 2010-02-24 Millenium Pharmaceuticals Inc Bicyclic compounds with kinase inhibitory activity
GB0604937D0 (en) * 2006-03-10 2006-04-19 Novartis Ag Organic compounds
GB0605120D0 (en) 2006-03-14 2006-04-26 Novartis Ag Organic Compounds
JP2009532440A (ja) 2006-04-07 2009-09-10 ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト ａ）ピリミジルアミノベンズアミド化合物、およびｂ）Ｔｈｒ３１５Ｉｌｅキナーゼ阻害剤を含む、組合せ剤
PE20080188A1 (es) 2006-04-18 2008-03-10 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados del acido benzoazepin-oxi-acetico como agonistas de ppar-delta usados para aumentar hdl-c, reducir ldl-c y reducir colesterol
WO2008031835A2 (en) * 2006-09-13 2008-03-20 Novartis Ag Method of treating autoimmune diseases using vegf-pathway inhibitors
PT2114900T (pt) 2007-01-31 2019-01-17 Ym Biosciences Australia Pty Compostos à base de tiopirimidina e as suas utilizações
BRPI0810028A2 (pt) * 2007-04-17 2014-10-21 Novartis Ag Éteres de amidas de ácido naftaleno carboxílico no tratamento de câncer
WO2008132505A1 (en) * 2007-04-27 2008-11-06 Astrazeneca Ab N' - (phenyl) -n- (morpholin-4-yl-pyridin-2-yl) -pyrimidine-2, 4-diamine derivatives as ephb4 kinase inhibitors for the treatment of proliferative conditions
CL2008002786A1 (es) * 2007-09-20 2009-05-15 Novartis Ag Torta farmceuticamente aceptable, formada por liofilizacion, que comprende: n-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1h-indol-3-il]-etil]-amino]-metil]-fenil]-2e-2-propenamida o una sal, un regulador de ph seleciondo de lactato o acidop lactico, fodfato o acido fosforico o una combinacion y un agente de volumen; proceso de elaboracion.
CA2952692C (en) 2008-09-22 2020-04-28 Array Biopharma Inc. Substituted imidazo[1,2b]pyridazine compounds
JO3265B1 (ar) 2008-12-09 2018-09-16 Novartis Ag مثبطات بيريديلوكسى اندولات vegf-r2 واستخدامها لعلاج المرض
US20110112121A1 (en) 2009-07-06 2011-05-12 Joerg Berghausen Pharmaceutical Compositions and Solid Forms
AR077468A1 (es) 2009-07-09 2011-08-31 Array Biopharma Inc Compuestos de pirazolo (1,5 -a) pirimidina sustituidos como inhibidores de trk- quinasa
GB0912777D0 (en) 2009-07-22 2009-08-26 Eisai London Res Lab Ltd Fused aminodihydropyrimidone derivatives
GB0912778D0 (en) 2009-07-22 2009-08-26 Eisai London Res Lab Ltd Fused aminodihydro-oxazine derivatives
SMT201900203T1 (it) 2010-05-20 2019-05-10 Array Biopharma Inc Composti macrociclici come inibitori di trk chinasi
EA022873B1 (ru) 2010-10-27 2016-03-31 Новартис Аг Применение ингибитора vegf-r2 для лечения офтальмологического сосудистого заболевания
CN103298808A (zh) * 2011-01-06 2013-09-11 加拿大贝达药业有限公司 用于治疗和预防癌症的新脲类化合物
GB201100181D0 (en) 2011-01-06 2011-02-23 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
GB201101140D0 (en) 2011-01-21 2011-03-09 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
GB201101139D0 (en) 2011-01-21 2011-03-09 Eisai Ltd Fused aminodihydrothiazine derivatives
JP5993875B2 (ja) 2011-01-21 2016-09-14 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 縮合アミノジヒドロチアジン誘導体の合成に有用な方法および化合物
JPWO2015064764A1 (ja) * 2013-11-01 2017-03-09 宇部興産株式会社 アリーロイル（オキシ又はアミノ）ペンタフルオロスルファニルベンゼン化合物、薬学的に許容されるその塩、及びそのプロドラッグ
EP3079683A4 (en) 2013-12-13 2017-12-20 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Methods to treat lymphoplasmacytic lymphoma
CN104860885B (zh) 2014-02-24 2017-11-17 中国科学院上海药物研究所 萘酰胺类化合物、其制备方法和用途
CA2967951C (en) 2014-11-16 2023-11-07 Array Biopharma, Inc. Crystalline form of (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorophenyl)-pyrrolidin-1-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide hydrogen sulfate
JP2018519292A (ja) * 2015-07-01 2018-07-19 ファーマケア，インク． リシルオキシダーゼ様２阻害剤およびその使用
SI3322706T1 (sl) 2015-07-16 2021-04-30 Array Biopharma, Inc. Substituirane pirazolo(1,5-A)piridinske spojine kot zaviralci ret-kinaze
CA3003153A1 (en) 2015-10-26 2017-05-04 Loxo Oncology, Inc. Point mutations in trk inhibitor-resistant cancer and methods relating to the same
JP7057343B2 (ja) 2016-04-04 2022-04-19 ロクソ オンコロジー， インコーポレイテッド 小児癌の処置方法
PH12018502124B1 (en) 2016-04-04 2024-04-12 Loxo Oncology Inc Liquid formulations of (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorophenyl)-pyrrolidin-1-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidine-1-carboxamide
US10045991B2 (en) 2016-04-04 2018-08-14 Loxo Oncology, Inc. Methods of treating pediatric cancers
PT3458456T (pt) 2016-05-18 2020-12-07 Array Biopharma Inc Preparação de (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorofenil)pirrolidin-1-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)-3-hidroxipirrolidino-1-carboxamida
TWI704148B (zh) 2016-10-10 2020-09-11 美商亞雷生物製藥股份有限公司 作為ｒｅｔ激酶抑制劑之經取代吡唑并[1,5-a]吡啶化合物
JOP20190077A1 (ar) 2016-10-10 2019-04-09 Array Biopharma Inc مركبات بيرازولو [1، 5-a]بيريدين بها استبدال كمثبطات كيناز ret
JOP20190092A1 (ar) 2016-10-26 2019-04-25 Array Biopharma Inc عملية لتحضير مركبات بيرازولو[1، 5-a]بيريميدين وأملاح منها
CA3049136C (en) 2017-01-18 2022-06-14 Array Biopharma Inc. Substituted pyrazolo[1,5-a]pyrazine compounds as ret kinase inhibitors
WO2018136663A1 (en) 2017-01-18 2018-07-26 Array Biopharma, Inc. Ret inhibitors
JOP20190213A1 (ar) 2017-03-16 2019-09-16 Array Biopharma Inc مركبات حلقية ضخمة كمثبطات لكيناز ros1
TWI791053B (zh) 2017-10-10 2023-02-01 美商亞雷生物製藥股份有限公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之結晶形式及其醫藥組合物
TWI876442B (zh) 2017-10-10 2025-03-11 美商絡速藥業公司 6-(2-羥基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基)吡啶-3-基)吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈之調配物
US11524963B2 (en) 2018-01-18 2022-12-13 Array Biopharma Inc. Substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidines as RET kinase inhibitors
EP3740491A1 (en) 2018-01-18 2020-11-25 Array Biopharma, Inc. Substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidines compounds as ret kinase inhibitors
JP6997876B2 (ja) 2018-01-18 2022-02-04 アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド Ｒｅｔキナーゼ阻害剤としての置換ピラゾリル［４，３－ｃ］ピリジン化合物
US12109193B2 (en) 2018-07-31 2024-10-08 Loxo Oncology Inc. Spray-dried dispersions, formulations, and polymorphs of (s)-5-amino-3-(4-((5-fluoro-2-methoxybenzamido)methyl)phenyl)-1-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-1H-pyrazole-4-carboxamide
ES2922314T3 (es) 2018-09-10 2022-09-13 Array Biopharma Inc Compuestos heterocíclicos condensados como inhibidores de cinasa RET
US12351571B2 (en) 2018-12-19 2025-07-08 Array Biopharma Inc. Substituted quinoxaline compounds as inhibitors of FGFR tyrosine kinases
JP2022515198A (ja) 2018-12-19 2022-02-17 アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド ＦＧＦＲチロシンキナーゼの阻害剤としての置換ピラゾロ［１，５－ａ］ピリジン化合物
KR20220123023A (ko) 2019-12-27 2022-09-05 슈뢰딩거, 인크. 시클릭 화합물 및 이의 사용 방법
CN115803316B (zh) * 2020-07-23 2024-12-06 深圳晶泰科技有限公司 吡啶酮类化合物及其制备方法和应用
WO2022055963A1 (en) 2020-09-10 2022-03-17 Schrödinger, Inc. Heterocyclic pericondensed cdc7 kinase inhibitors for the treatment of cancer
US20240148732A1 (en) 2021-01-26 2024-05-09 Schrödinger, Inc. Tricyclic compounds useful in the treatment of cancer, autoimmune and inflammatory disorders
TW202300150A (zh) 2021-03-18 2023-01-01 美商薛定諤公司 環狀化合物及其使用方法
WO2025059027A1 (en) 2023-09-11 2025-03-20 Schrödinger, Inc. Cyclopenta[e]pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives as malt1 inhibitors
WO2026006488A1 (en) * 2024-06-26 2026-01-02 Antinous Technology Company Limited Angiogenesis inhibitors and uses thereof

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CO4950519A1 (es) * 1997-02-13 2000-09-01 Novartis Ag Ftalazinas, preparaciones farmaceuticas que las comprenden y proceso para su preparacion
EP1212318B1 (de) 1999-08-27 2006-01-25 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG Substituierte indolinone als tyrosinkinase inhibitoren
US20030004174A9 (en) 2000-02-17 2003-01-02 Armistead David M. Kinase inhibitors
WO2002000647A1 (en) 2000-06-23 2002-01-03 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Heteroaryl-phenyl substituted factor xa inhibitors
DE60134679D1 (de) 2000-10-20 2008-08-14 Eisai R&D Man Co Ltd Stickstoff enthaltende aromatische Heterozyklen
PT1478358E (pt) 2002-02-11 2013-09-11 Bayer Healthcare Llc Tosilato de sorafenib para o tratamento de doenças caracterizadas por angiogénese anormal
PE20040522A1 (es) * 2002-05-29 2004-09-28 Novartis Ag Derivados de diarilurea dependientes de la cinasa de proteina
KR100732440B1 (ko) * 2002-08-30 2007-06-27 에자이 알앤드디 매니지먼트 가부시키가이샤 질소 함유 방향환 유도체
TW200418466A (en) 2002-11-06 2004-10-01 Smithkline Beecham Corp Chemical compounds
CA2536788A1 (en) * 2003-08-29 2005-03-10 Pfizer Inc. Naphthalene carboxamides and their derivatives useful as new anti-angiogenic agents
BRPI0414313A (pt) 2003-09-11 2006-11-07 Kemia Inc inibidores de citocinas
KR20070026390A (ko) 2004-01-23 2007-03-08 암젠 인코포레이션 화합물 및 사용방법
CA2560387C (en) 2004-05-03 2013-09-24 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Cytokine inhibitors
PE20060664A1 (es) 2004-09-15 2006-08-04 Novartis Ag Amidas biciclicas como inhibidores de cinasa
GB0421525D0 (en) * 2004-09-28 2004-10-27 Novartis Ag Inhibitors of protein kineses

Also Published As

Publication number Publication date
CA2738383A1 (en) 2006-06-08
AU2005310968B2 (en) 2008-12-18
NZ587805A (en) 2012-01-12
IL181720A0 (en) 2007-07-04
JP4950889B2 (ja) 2012-06-13
CA2574829A1 (en) 2006-06-08
US20110301157A1 (en) 2011-12-08
JP2011148808A (ja) 2011-08-04
RU2009149216A (ru) 2011-07-10
US20080287427A1 (en) 2008-11-20
SG155921A1 (en) 2009-10-29
US8026247B2 (en) 2011-09-27
AU2005310968A1 (en) 2006-06-08
PE20060664A1 (es) 2006-08-04
ECSP077324A (es) 2007-04-26
WO2006059234A2 (en) 2006-06-08
TW200626576A (en) 2006-08-01
CA2574829C (en) 2012-08-14
NZ587806A (en) 2012-01-12
NZ553094A (en) 2010-09-30
AU2009201090B2 (en) 2012-03-15
MY147640A (en) 2012-12-31
KR20100111324A (ko) 2010-10-14
RU2007114124A (ru) 2008-10-27
MY148246A (en) 2013-03-29
WO2006059234A3 (en) 2006-07-20
AR050932A1 (es) 2006-12-06
TNSN07093A1 (en) 2008-06-02
NO20071875L (no) 2007-06-14
MX2007003013A (es) 2007-05-18
EP1794149A2 (en) 2007-06-13
RU2448103C2 (ru) 2012-04-20
AU2009201090A1 (en) 2009-04-09
MA28876B1 (fr) 2007-09-03
RU2416611C2 (ru) 2011-04-20
GT200500260A (es) 2006-04-17
KR20100103890A (ko) 2010-09-28
BRPI0515446A (pt) 2008-07-29
KR20070052309A (ko) 2007-05-21
CN101693709A (zh) 2010-04-14
AU2005310968C1 (en) 2009-08-13
JP2008513366A (ja) 2008-05-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010138639A (ru) Бициклические амиды как ингибиторы киназы
RU2482111C2 (ru) Соединения, обладающие противораковой активностью
RU2458920C2 (ru) Новые соединения
RU2406725C2 (ru) Соединения и композиции как ингибиторы протеинкиназы
NZ599778A (en) Sulfonamide derivatives as bcl-2-selective apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune diseases
RU2012134306A (ru) Азотосодержащие производные гетероарилов
RU2008112221A (ru) Соединения ряда изоиндолимидов, их композиции и способы применения
JP2012526803A5 (ru)
PE20040647A1 (es) Inhibidores de cinasas de tirosina
RU2010110640A (ru) Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ
PE20061366A1 (es) Compuestos y composiciones como inhibidores de quinasa de proteina
CA2571397A1 (en) 3-aminocyclopentanecarboxamides as modulators of chemokine receptors
RU2008140387A (ru) Гетеробициклические карбоксамиды в качестве ингибиторов киназ
JP2014511869A5 (ru)
PE20120304A1 (es) Derivados de 1,3-tiazolidina-2,4-diona con actividad sobre quinasas pim-1 y/o pim-2 y/o pim-3
RU2009103313A (ru) Индолы в качестве модуляторов 5-нт6
EA200600535A1 (ru) Полиморфные формы 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил) пиперидин-2,6-диона
JP2010508338A5 (ru)
NZ601656A (en) Pyridyloxyindoles inhibitors of VEGF-R2 and use thereof for treatment of disease
RU2009115830A (ru) Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
PE20090884A1 (es) Compuestos de indol como activadores de glucoquinasa
RU2017139727A (ru) Гетероциклические ингибиторы erk1 и erk2 и их применение для лечения злокачественного новообразования
RU2008121974A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
CA2571019A1 (en) 3-aminocyclopentanecarboxamides as modulators of chemokine receptors
RU2017126199A (ru) Биарильное производное в качестве агониста gpr120

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130915