RU2006120215A - 17β-ОКСИЭСТРАТРИЕНЫ - Google Patents

Claims (4)

1. 17β-Оксиэстратриены общей формулы II

в которой

Hal обозначает F или Cl и в положении 11β связан с эстратриеновым скелетом;

R³ обозначает водород, С₁-С₄алкил, С₁-С₄алканоил или простой циклический С₃-С₇эфир с O-атомом,

R^17' обозначает водород, С₁-С₄алкил или С₁-С₄алканоил и в положении 17β связан с эстратриеновым скелетом и

SK обозначает группировку U-V-W-X-Y-Z-E, которая через U связана в положении 7α с эстратриеновым скелетом, где

U представляет собой либо прямоцепочечный или разветвленный С₁-С₁₃алкиленовый, -алкениленовый или -алкиниленовый остаток либо группу А-В, при этом

А связан с эстратриеновым скелетом и обозначает соединенный через -СН₂- с эстратриеновым скелетом бензилиденовый, фениленовый или соединенный через алкильную группу с эстратриеновым скелетом С₁-С₃алкиларильный остаток, а

В обозначает прямоцепочечный или разветвленный С₁-С₁₃алкиленовый, -алкениленовый или -алкиниленовый остаток,

при этом А и В могут быть также связаны между собой атомом кислорода,

V представляет собой группу СН₂ или С(O);

W представляет собой группу N⁺(О^-)(R⁶) или N-оксидное азолидиниленовое кольцо, включающее по меньшей мере один С-атом группы X, и

R⁶ представляет собой либо Н, либо СН₂-R⁷, либо C(O)-R⁷, где R⁷ может обозначать:

а) водород или

б) прямоцепочечный либо разветвленный, нефторированный либо по меньшей мере частично фторированный С₁-С₁₄алкильный, -алкенильный или -алкинильный остаток, который может быть одно- либо многократно гидроксилирован и который может быть прерван одним-тремя гетероатомами -О- и -S- и/или одной-тремя группами -NR⁹-, где R⁹ представляет собой водород либо С₁-С₃алкильный остаток, или

в) незамещенный либо замещенный арильный или гетероарильный остаток, или

г) незамещенный либо замещенный С₃-С₁₀циклоалкильный остаток, или

д) незамещенный либо замещенный С₄-С₁₅циклоалкилалкильный остаток, или

е) незамещенный либо замещенный С₇-С₂₀аралкильный остаток, или

ж) незамещенный либо замещенный гетероарил-С₁-С₆алкильный остаток, или

з) незамещенный либо замещенный аминоалкильный остаток или бифенильный остаток,

Х представляет собой предпочтительно прямоцепочечный либо разветвленный С₁-С₁₂алкиленовый, -алкениленовый или -алкиниленовый остаток,

Y может представлять собой прямую связь между Х и Z, а также может обозначать:

а) группу R¹¹ или O-R¹¹, где R¹¹ представляет собой

1) прямоцепочечный либо разветвленный С₁-С₅алкиленовый, -алкениленовый или -алкиниленовый остаток, или

2) незамещенный либо замещенный арильный или гетероарильный остаток, или

3) незамещенный либо замещенный С₃-С₁₀циклоалкильный остаток, или

4) незамещенный либо замещенный С₄-С₁₅циклоалкилалкильный остаток, или

5) незамещенный либо замещенный С₇-С₂₀аралкильный остаток, или

6) незамещенный либо замещенный гетероарил-С₁-С₆алкильный остаток, или

б) группировку CH=CF, или

в) группировку HN-C(O)-NH-R¹², где R¹² представляет собой незамещенный либо замещенный ариленовый остаток и при этом R¹² связан с Z,

Z представляет собой прямую связь между Y и Е или прямоцепочечный либо разветвленный С₁-С₉алкиленовый, -алкениленовый или -алкиниленовый остаток, который может быть частично либо полностью фторирован,

Е представляет собой группу CF₃ или по меньшей мере частично фторированную арильную группу.

2. 17β-Оксиэстратриены общей формулы II, представляющие собой

N-оксид 11β-фтор-7α-{5-[метил(8,8,9,9,9-пентафторнонил)амино]пентил}эстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диола,

N-оксид 11β-фтор-7α-[5-(метил{3-[(2,3,4,5,6-пентафторфенил)сульфанил]пропил}амино)пентил]эстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диола,

N-оксид 11β-фтор-7α-[5-(метил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфанил]пропил}амино)пентил]эстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диола,

N-оксид 11β-фтор-7α-[5-(метил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфинил]пропил}амино)пентил]эстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диола,

N-оксид 11β-фтор-7α-{5-[метил(7,7,8,8,9,9,10,10,10-нонафтордецил)амино]пентил}эстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диола,

N-оксид (S)-11β-фтор-7α-{5-[метил(7,7,8,8,9,9,10,10,10-нонафтордецил)амино]пентил}-17а-метилэстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диола,

N-оксид (R)-11β-фтор-7α-{5-[метил(7,7,8,8,9,9,10,10,10-нонафтордецил)амино]пентил}-17α-метилэстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диола или

N-оксид 11β-фтор-7α-{5-[метил(9,9,10,10,10-пентафтордецил)амино]пентил}эстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диола.

3. 17-Оксоэстратриены общей формулы III

в которой

Hal обозначает F или Cl и в положении 11β связан с эстратриеновым скелетом,

R³ обозначает водород, С₁-С₄алкил, С₁-С₄алканоил или простой циклический С₃-С₇эфир с O-атомом и

SK обозначает группировку U-V-W-X-Y-Z-E, которая через U связана в положении 7α с эстратриеновым скелетом, при этом U, V, X, Y, Z и Е имеют значения, указанные в п.1, при условии, что W представляет собой группу N⁺(О^-)(R⁶) или N-оксидное азолидиниленовое кольцо, включающее по меньшей мере один С-атом группы X, а R⁶ имеет значение, указанное в п.1.

4. 17-Оксоэстратриены общей формулы III, представляющие собой

N-оксид 11β-фтор-7α-[5-(метил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфинил]пропил}амино)пентил]эстра-1,3,5(10)-триен-3-ол-17-она,

N-оксид 11β-фтор-7α-[5-(метил{3-[(4,4,5,5,5-пентафторпентил)сульфанил]пропил}амино)пентил]эстра-1,3,5(10)-триен-3-ол-17-она или

N-оксид 11β-фтор-7α-{5-[метил(7,7,8,8,9,9,10,10,10-нонафтордецил)амино]пентил}эстра-1,3,5(10)-триен-3-ол-17-она.