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AR066234A1 - Antagonista del receptor de progesterona para usar en brca, solo o en combinacion con un antiestrogeno - Google Patents

Antagonista del receptor de progesterona para usar en brca, solo o en combinacion con un antiestrogeno

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AR066234A1
AR066234A1 ARP080101670A ARP080101670A AR066234A1 AR 066234 A1 AR066234 A1 AR 066234A1 AR P080101670 A ARP080101670 A AR P080101670A AR P080101670 A ARP080101670 A AR P080101670A AR 066234 A1 AR066234 A1 AR 066234A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
radical
group
substituted
unsubstituted
alkyl
Prior art date
Application number
ARP080101670A
Other languages
English (en)
Inventor
Jens Hoffmann
Daniel Korr
Original Assignee
Bayer Schering Pharma Ag
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Publication date
Application filed by Bayer Schering Pharma Ag filed Critical Bayer Schering Pharma Ag
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Abstract

Uso individual del antagonista del receptor de progesterona 11beta-(4-acetilfenil)-17beta-hidroxi-17alfa-(1,1,2,2,2 -pentafluoroetil)-estra-4,9-dien-3-ona, o un derivado o un análogo de éste como fármaco, para la profilaxis y el tratamiento delcáncer de mama mediado por BRCA1 o BRCA2, y combinacion que comprende el antagonista del receptor de progesterona 11beta-(4-acetilfenil)-17beta-hidroxi-17alfa-(1,1,2,2,2-pentafluoroetil)-estra-4,9-dien-3-ona, o un derivado o un análogo de éste parauso farmacéutico, con al menos un antiestrogeno puro, para la profilaxis y el tratamiento del cáncer de mama mediado por BRCA1 o BRCA2, el cáncer de ovario, el cáncer de endometrio, el cáncer gástrico, el cáncer colorrectal, la endometriosis, elmieloma, el mioma y el meningioma. Reivindicacion 2: Una combinacion farmacéutica de acuerdo con la reivindicacion 1, caracterizada porque el antiestrogeno puro se selecciona del grupo de compuestos representados por la formula general (1), dondeHal representa F o Cl, y está unido al esqueleto de estratrieno en la posicion 11beta, R3 representa hidrogeno, alquilo C1-4, alcanilo C1-4 o un éter cíclico C3-7con un átomo de O, R17' representa hidrogeno, alquilo C1-4 o alcanilo C1-4, R17örepresenta alquilo C1-4, alquilo C1-4, alquinilo C1-4, y también radicales alquilo C1-4 al menos parcialmente fluorados, donde R17' -O en la posicion 17beta y R17ö en la posicion 17alfa están unidos al esqueleto de estratrieno, y SK representa elgrupo U-V-W-X-Y-Z-e, donde este grupo está unido al esqueleto de estratrieno a través de U en la posicion 7alfa, donde U representa un radical alquileno C1-13, -alquenileno o -alquinileno de cadena recta o ramificada, o el grupo A-B, donde A estáunido al esqueleto de estratrieno y representa un radical bencilideno que está unido a través de -CH2- al esqueleto de estratrieno, un radical fenileno o un radical alquilarilo C1-3 que está unido a través del grupo alquilo al esqueleto deestratrieno, y B representa un radical alquileno C1-13, -alquenileno o -alquinileno de cadena recta o ramificada, y donde A y B también pueden estar conectados entre sí a través de otro átomo de O, donde además, V representa un grupo CH2- o C(O),donde además, W es un grupo N(R6) o un grupo N+(O-)(R6), o un anillo de azolidinileno o un anillo de N-oxido de azolidinileno, donde el anillo de azolidinileno o el anillo de N-oxido de azolidinileno incluye al menos un átomo de C en el grupo X,donde además, R6 es H o CH2-R7 o C(O)-R7, donde R7 puede tener el siguiente significado: a) hidrogeno o b) un radical alquilo C1-14, -alquenilo o - alquinilo de cadena recta o ramificada, no fluorado o al menos parcialmente fluorado, que puede estarhidroxilado en uno o más sitios, y que puede estar interrumpido por uno a tres de los heteroátomos -O- y -S-, y/o el grupo -NR9-, donde R9 representa hidrogeno o un radical alquilo C1-3, o c) un radical arilo a heteroarilo no sustituido osustituido, o d) un radical cicloalquilo C3-10 no sustituido o sustituido o e) un radical cicloalquilalquilo C4-15 no sustituido o sustituido, o f) un radical aralquilo C7-20no sustituido o sustituido, o g) un radical heteroaril-C1-6-alquilo nosustituido o sustituido, o h) un radical aminoalquilo no sustituido o sustituido, o un radical bifenilo, donde además, X es un radical alquileno C1-12, -alquenileno o -alquinileno de cadena recta o ramificada, donde además, Y es un enlace directoentre X y Z, o puede tener el siguiente significado: a) un grupo SOn-R10, donde n = 0, 1 o 2, solamente si W es un grupo N+(O-)(R6) o un anillo de N-oxido de azolidinileno, y no es un grupo N(R6) o un anillo de azolidinileno, donde R10 representa unenlace directo entre SOn y Z, o un radical alquileno C16, -alquenileno o -alquinileno de cadena recta o ramificada, o b) el grupo R11 u O-R11, donde R11 representa i) un radical alquileno C1-5, -alquenileno o -alquinileno de cadena recta oramificada, o ii) un radical arilo no sustituido o sustituido, o un radical heteroarilo, o iii) un radical cicloalquilo C3-10 no sustituido o sustituido, o iv) un radical cicloalquilalquilo C4-15 no sustituido o sustituido, o v) un radical aralquiloC7-20 no sustituido o sustituido, o vi) un radical heteroaril-C1-6-alquilo no sustituido o sustituido, o c) el grupo CH=CF o d) el grupo HN-C(O)-NH-R12, donde R12 representa un radical arileno no sustituido o sustituido, y donde R12 está unido a Z,y donde además, Z es un enlace directo entre Y y E, o un radical alquileno C1-9, -alquenileno o -alquinileno de cadena recta o ramificada, que puede estar parcial o completamente fluorado, y donde además, E es un grupo CF3 o un grupo arilo al menosparcialmente fluorado, y también sus sales de adicion ácida y ésteres compatibles con el uso farmacologico.
ARP080101670A 2007-04-23 2008-04-22 Antagonista del receptor de progesterona para usar en brca, solo o en combinacion con un antiestrogeno AR066234A1 (es)

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ARP080101670A AR066234A1 (es) 2007-04-23 2008-04-22 Antagonista del receptor de progesterona para usar en brca, solo o en combinacion con un antiestrogeno

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