[go: up one dir, main page]

RU2005128551A - Замещенные n-арилгетероциклы, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств - Google Patents

Замещенные n-арилгетероциклы, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств Download PDF

Info

Publication number
RU2005128551A
RU2005128551A RU2005128551/04A RU2005128551A RU2005128551A RU 2005128551 A RU2005128551 A RU 2005128551A RU 2005128551/04 A RU2005128551/04 A RU 2005128551/04A RU 2005128551 A RU2005128551 A RU 2005128551A RU 2005128551 A RU2005128551 A RU 2005128551A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
independently
another
contain
nitrogen atom
Prior art date
Application number
RU2005128551/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Лотар ШВИНК (DE)
Лотар ШВИНК
Зигфрид ШТЕНГЕЛИН (DE)
Зигфрид ШТЕНГЕЛИН
Маттиас ГОССЕЛЬ (DE)
Маттиас Госсель
Томас БЕМЕ (DE)
Томас Беме
Герхард ХЕССЛЕР (DE)
Герхард ХЕССЛЕР
Петра ШТАЛЬ (DE)
Петра Шталь
Дирк ГРЕТЦКЕ (DE)
Дирк Гретцке
Original Assignee
Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх (De)
Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=32841665&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2005128551(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх (De), Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх filed Critical Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх (De)
Publication of RU2005128551A publication Critical patent/RU2005128551A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D207/22—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/24—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/26—2-Pyrrolidones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/14—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/16—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56—Nitrogen atoms
    • C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Claims (17)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где R1, R2, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил, -(CR78R79)o-R12, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкил, (C3-C8)алкенил, CO-(C1-C8)алкил, -CO-(CH2)o-R12, CO-арилокси-(C1-C4)алкил, COCH=CH(R13), COCC(R14), CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18), CO(C(R19)(R20))rCON(R21)(R22), CO(C(R23)(R24))sO(R25); или R1 и R2 образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, 4-10-членное моно-, би- или спироциклическое кольцо, которое, помимо атома азота, может содержать 0-2 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, азот и серу, где гетероциклическая кольцевая система может быть дополнительно замещена F, Cl, Br, CF3, (C1-C6)алкилом, O-(C1-C4)алкилом, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкилом, гидрокси-(C1-C4)алкилом, (C0-C2)алкиленарилом, оксо, CO(R26), CON(R27)(R28), гидрокси, COO(R29), N(R30)CO(C1-C6)алкилом, N(R31)(R32) или SO2CH3;
o имеет значение 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6;
q, r, независимо друг от друга, имеют значение 1, 2, 3;
s имеет значение 0, 1, 2, 3, 4;
R13, R14, независимо друг от друга, представляют собой другое фенильное кольцо, которое может содержать 0-1 атом азота;
R15, R16, R17, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C6)алкил;
R18 представляет собой H, (C1-C6)алкил, CO(R33); или
R17 и R18, R21 и R22, R27 и R28, R31 и R32, независимо друг от друга, необязательно вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-6-членное кольцо, которое, помимо атома азота, может также содержать 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей N-(C1-C6)алкил, кислород и серу;
R33 представляет собой 5-10-членную ароматическую кольцевую систему, которая может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, и может быть замещена F, Cl, (C1-C6)алкилом, O-(C1-C8)алкилом;
R12 представляет собой OH, O-(C1-C6)алкил, O(C0-C8)алкиленарил, CN, S-(C1-C6)алкил, COO(R80), CON(R81)(R82), 3-12-членное моно-, би- или спироциклическое кольцо, которое может содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей N, O и S, и указанное 3-12-членное кольцо может содержать дополнительные заместители, такие как F, Cl, Br, OH, CF3, CN, оксо, O-(C1-C6)алкил, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкил, (C1-C6)алкил, O-(C0-C8)алкиленарил, (C0-C8)алкиленарил, N(R34)(R35), COCH=CH(R36), (C(R37)(R38))t(R39), CO(C(R37)(R38))t(R39), CO(C1-C6)алкил, COCOO(C1-C6)алкил, COO(R40), S(O)u(R41);
t имеет значение 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6;
u имеет значение 0, 1, 2;
R34, R35, R37, R38, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил; или
R34 и R35, необязательно вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-6 членное кольцо, которое, помимо атома азота, может также содержать 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей N-(C1-C6)алкил, кислород и серу, и может необязательно быть замещенным 1-2 оксогруппами;
R36, R39, независимо друг от друга, представляют собой (C3-C8)циклоалкил, 5-10-членную ароматическую кольцевую систему, которая может содержать 0-2 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, и может быть замещена F, Cl, (C1-C6)алкилом, O-(C1-C8)алкилом;
R40 представляет собой H, (C1-C8)алкил, (C2-C6)алкенил, (C0-C8)алкиленарил;
R41 представляет собой (C1-C6)алкил, 5-10-членную ароматическую кольцевую систему, которая может содержать 0-2 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, и может быть замещена F, Cl, (C1-C6)алкилом, O-(C1-C8)алкилом;
R78, R79, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил, гидрокси-(C1-C4)алкил, OH, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкил;
R80, R81, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил;
R3 представляет собой H, (C1-C6)алкил;
R4, R5, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C6)алкил, OH, O-(C1-C6)алкил, O-CO(C1-C6)алкил, S-(C1-C6)алкил;
R6, R7, R8, R9 представляют собой H; или
R6 и R7, R8 и R9, независимо друг от друга, необязательно, представляют собой оксо;
n имеет значение 1;
m имеет значение 1;
A, B, D, G, независимо друг от друга, представляет собой N, C(R42); или
группы A и B или группы D и G, каждая, представляет собой C(R42) и вместе образуют ортофениленовое звено, в целом образуя 1,4-бизамещенную нафталиновую систему;
R42 представляет собой H, F, Cl, Br, CF3, CN, O-(C1-C6)алкил, O-(C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкил, S-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкил, (С0-С8)алкиленарил, O-(C0-C8)алкиленарил, N(R43)(R44), SO2-CH3, CON(R45)(R46), N(R47)CO(R48), CO(R51), -(CR84R85)x-O(R86);
R43, R44, R45, R46, R47, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил; или
R43 и R44, R45 и R46, независимо друг от друга, необязательно вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-6-членное кольцо, которое, помимо атома азота, может также содержать 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей N-(C1-C6)алкил, кислород и серу;
R48, R50, R51, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил, арил;
R84, R85 представляют собой H;
R86 представляет собой H, (C1-C6)алкил;
x имеет значение 0, 1, 2;
R10 представляет собой H, (C1-C8)алкил;
X представляет собой N(R52), связь, C=C, C(R53)(R54), СН2-СН2;
Y представляет собой O, S, N(R89);
R89 представляет собой H, (C1-C8)алкил;
R52, R53, R54, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил;
E выбран из группы, включающей
Figure 00000002
Figure 00000003
которые могут необязательно содержать заместители, выбранные из группы, включающей H, F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, OCF3, O-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, N(R57)(R58), SO2-CH3, CO(R65);
R57, R58, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил;
R65, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил, арил;
K представляет собой связь, O, OCH2, CH2O, S, SO, SO2, N(R66), N(R67)CO, CON(R68), (C(R69)(R70))v, CO, C=C, C≡C, SCH2, SO2CH2;
v имеет значение 1, 2, 3, 4
R66, R67, R68, R69, R70, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил;
R11 представляет собой H, (C1-C8)алкил, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкил, (C3-C8)алкенил, (C3-C8)алкинил, 3-10-членное моно-, би-, три- или спироциклическое кольцо, которое может содержать 0-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, азот и серу, где указанная кольцевая система может быть дополнительно замещена F, Cl, Br, CF3, CN, (C1-C6)алкилом, O-(C1-C8)алкилом, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкилом, гидрокси-(С1-С4)алкилом, -(C0-C8)алкиленарилом, оксо, CO(R71), CON(R72)(R73), гидрокси, COO(R74), N(R75)CO(C1-C6)алкилом, N(R76)(R77) или SO2CH3;
R71, R72, R73, R74, R75, R76, R77, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил; или
R72 и R73, R76 и R77, независимо друг от друга, необязательно вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-6-членное кольцо, которое, помимо атома азота, может также содержать 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей N-(C1-C6)алкил, кислород и серу, или
их N-оксиды и физиологически приемлемые соли.
2. Соединение формулы (I) по п.1,
где R1, R2, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил, -(CR78R79)o-R12, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкил, CO-(C1-C8)алкил, -CO-(CH2)o-R12, COCH=CH(R13), COCC(R14), CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18), CO(C(R23)(R24))sO(R25); или R1 и R2 образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, 4-10-членное моно- или бициклическое кольцо, которое, помимо атома азота, может содержать 0-2 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, азот и серу, где гетероциклическая кольцевая система может быть дополнительно замещена F, Cl, CF3, (C1-C6)алкилом, O-(C1-C4)алкилом, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкилом, (C0-C2)алкиленарилом, оксо, CO(R26), гидрокси, N(R31)(R32) или SO2CH3;
o имеет значение 0, 1, 2, 3, 4;
q имеет значение 1 или 2;
s имеет значение 0, 1, 2, 3;
R13, R14, независимо друг от друга, представляют собой другое фенильное кольцо, которое может содержать 0-1 атом азота;
R15, R16, R17, R23, R24, R26, R31, R32, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C6)алкил;
R18 представляет собой H, (C1-C6)алкил, CO(C1-C6)алкил; или
R17 и R18, R31 и R32, независимо друг от друга, необязательно вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-6-членное кольцо, выбранное из пирролидина, пиперидина, N-метилпиперазина, морфолина;
R12 представляет собой OH, O-(C1-C6)алкил, O(C0-C8)алкиленарил, CN, 3-10-членное моно- или бициклическое кольцо, которое может содержать 1-3 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, O и S, и указанное 3-10 членное кольцо может содержать дополнительные заместители, такие как F, Cl, Br, OH, CF3, CN, оксо, O-(C1-C6)алкил, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкил, (C1-C6)алкил, (C0-C2)алкиленарил, N(R34)(R35), CO(C1-C6)алкил;
t имеет значение 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6;
u имеет значение 0 или 2;
R34, R35, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил; или
R34 и R35, необязательно вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-6-членное кольцо, которое, помимо атома азота, может также содержать 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей N-(C1-C6)алкил, кислород и серу, и может быть замещенным 1-2 оксогруппами;
R78, R79, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил, гидрокси-(C1-C4)алкил, OH, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкил;
R3 представляет собой H;
R4, R5, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C6)алкил, OH, O-(C1-C6)алкил, O-CO(C1-C6)алкил;
R6, R7, R8, R9 представляют собой H;
n имеет значение 1;
m имеет значение 1;
A, B, D, G: В представляет собой N, C(R42); и A, D, G представляют собой C(R42);
R42 представляет собой H, F, Cl, Br, CF3, CN, O-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкил, SO2-CH3, CON(R45)(R46), N(R47)CO(R48), CO(R51), -(CR84R85)x-O(R86);
R45, R46, R47, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил; или
R45 и R46, независимо друг от друга, необязательно вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-6-членное кольцо, которое, помимо атома азота, может также содержать 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей N-(C1-C6)алкил, кислород и серу;
R48, R51, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил;
R84, R85 представляют собой H;
R86 представляет собой H, (C1-C6)алкил;
x имеет значение 0, 1;
R10 представляет собой H, (C1-C8)алкил;
X представляет собой N(R52), связь, C=C, C(R53)(R54), СН2-СН2;
R52, R53, R54, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил;
E выбран из группы, включающей
Figure 00000004
которые могут необязательно содержать заместители, выбранные из группы, включающей H, F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, OCF3, O-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, N(R57)(R58), SO2-CH3, CO(R65);
R57, R58, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил;
R65, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил;
K представляет собой связь, O, OCH2, CH2O, N(R66), CON(R68), (C(R69)(R70))v, CO, C≡C, SCH2;
v имеет значение 1, 2, 3;
R66, R68, R69, R70, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил;
R11 представляет собой (C1-C8)алкил, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкил, 3-10-членное моно-, би-, три- или спироциклическое кольцо, которое может содержать 0-3 гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, азот и серу, где указанная кольцевая система может быть дополнительно замещена F, Cl, Br, CF3, CN, (C1-C6)алкилом, O-(C1-C8)алкилом, -(C0-C2)алкиленарилом, оксо, CO(R71), CON(R72)(R73), гидрокси, N(R75)CO(C1-C6)алкилом, N(R76)(R77) или SO2CH3;
R71, R72, R73, R75, R76, R77, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил; или
R72 и R73, R76 и R77, независимо друг от друга, необязательно вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-6-членное кольцо, которое, помимо атома азота, может также содержать 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей N-(C1-C6)алкил, кислород и серу; или
их N-оксиды и физиологически приемлемые соли.
3. Соединение формулы (I) по п.1,
где R1, R2, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил, -(CR78R79)o-R12, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкил, CO-(C1-C8)алкил, -CO-(CH2)o-R12, O(C(R15)(R16))qN(R17)(R18); или R1 и R2 образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, 4-10-членное моно- или бициклическое кольцо, которое, помимо атома азота, может содержать 0-2 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород и азот, где гетероциклическая кольцевая система может быть дополнительно замещена F, (C1-C6)алкилом, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкилом, оксо, CO(R26), гидрокси, N(R31)(R32);
o имеет значение 0, 1, 2, 3;
q имеет значение 1 или 2;
R15, R16, R17, R26, R31, R32, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C6)алкил;
R18 представляет собой H, (C1-C6)алкил; или
R17 и R18, R21 и R22, R27 и R28, R31 и R32, независимо друг от друга, необязательно вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-6-членное кольцо, выбранное из пирролидина, пиперидина, N-метилпиперазина, морфолина;
R12 представляет собой OH, O-(C1-C6)алкил, 3-10-членное моно- или бициклическое кольцо, которое может содержать 1-2 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, O и S, и указанное 3-10-членное кольцо может содержать дополнительные заместители, такие как F, OH, оксо, (C1-C6)алкил, CO(C1-C6)алкил,;
R78, R79, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил, гидрокси-(C1-C4)алкил, OH, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкил;
R3 представляет собой H;
R4, R5, независимо друг от друга, представляют собой H, OH, O-(C1-C6)алкил;
R6, R7, R8, R9, представляют собой H;
n имеет значение 1;
m имеет значение 1;
A, B, D, G представляют собой C(R42);
R42 представляет собой H, F, Cl, CF3, CN, (C1-C6)алкил, -(CR84R85)x-O(R86);
R84, R85 представляют собой H;
R86 представляет собой H, (C1-C6)алкил;
x имеет значение 0, 1, 2; предпочтительно, 0, 1; особенно предпочтительно 1;
R10 представляет собой H, (C1-C8)алкил;
X представляет собой связь, C=C, C(R53)(R54), СН2-СН2;
R53, R54, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил;
E выбран из группы, включающей
Figure 00000005
которые могут необязательно содержать заместители, выбранные из группы, включающей H, F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, OCF3, O-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, N(R57)(R58), SO2-CH3, CO(R65);
R57, R58, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил;
R65, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил;
K представляет собой связь, O, OCH2, CH2O, CON(R68), (C(R69)(R70))v, CO, C≡C;
v имеет значение 1, 2;
R68, R69, R70, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил;
R11 представляет собой (C1-C8)алкил, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкил, 3-10-членное моно- или бициклическое кольцо, которое может содержать 0-2 гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, азот и серу, где указанная кольцевая система может быть дополнительно замещена F, Cl, Br, CF3, CN, (C1-C6)алкилом, O-(C1-C8)алкилом, оксо, CO(R71), CON(R72)(R73), N(R75)CO(C1-C6)алкилом или SO2CH3;
R71, R72, R75, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил; или
R72 и R73, независимо друг от друга, необязательно вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-6-членное кольцо, которое, помимо атома азота, может также содержать 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей N-(C1-C6)алкил, кислород и серу, или
их N-оксиды и физиологически приемлемые соли.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что имеет формулу (Ia)
Figure 00000006
R1, R2, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил, -(CR78R79)o-R12, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкил, или R1 и R2 образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, 4-10-членное моно-, би- или спироциклическое кольцо, которое, помимо атома азота, может содержать 0-2 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, азот и серу, где гетероциклическая кольцевая система может быть дополнительно замещена F, (C1-C6)алкилом, О-(С1-С4)алкилом, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкилом, гидрокси-(C1-C4)алкилом, (C0-C2)алкиленарилом, оксо, CO(R26), CON(R27)(R28), гидрокси, N(R31)(R32) или SO2CH3; где R1 и R2 оба не являются СО(R26);
o имеет значение 0, 1, 2, 3, 4;
q имеет значение 1, 2, 3;
s имеет значение 0, 1, 2;
R15, R16, R17, R18, R23, R24, R25, R26, R27, R28, R31, R32, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C6)алкил; или
R17 и R18, R27 и R28, R31 и R32, независимо друг от друга, необязательно вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-6-членное кольцо, которое, помимо атома азота, может также содержать 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей N-(C1-C6)алкил, кислород и серу;
R12 представляет собой OH, O-(C1-C6)алкил, O(C0-C2)алкиленарил, CN, S-(C1-C6)алкил, 3-12 членное моно-, би- или спироциклическое кольцо, которое может содержать 1-3 гетероатома, выбранных из группы, включающей N, O и S, и указанное 3-12 членное кольцо может содержать дополнительные заместители, такие как F, OH, CF3, CN, оксо, (C1-C6)алкил, (C0-C2)алкиленарил, N(R34)(R35), COO(R40), CO(C1-C6)алкил;
R34, R35, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C4)алкил;
R40 представляет собой H, (C1-C6)алкил, (C0-C2)алкиленарил;
R78, R79, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил, гидрокси-(C1-C4)алкил, OH, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкил;
R42, R42', независимо друг от друга, представляют собой H, F, Cl, Br, CF3, CN, (C1-C6)алкил;
R10 представляет собой H, (C1-C8)алкил;
X представляет собой N(R52), связь, C=C, C(R53)(R54), СН2СН2;
R52, R53, R54, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил;
E выбран из группы, включающей
Figure 00000004
которые могут необязательно содержать заместители, выбранные из группы, включающей H, F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, OCF3, O-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, N(R57)(R58), SO2-CH3, CO(R65);
R57, R58, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил;
R65 представляют собой H, (C1-C8)алкил;
K представляет собой связь, O, OCH2, CH2O, S, SO2, N(R66), N(R67)CO, CON(R68), (C(R69)(R70))v, CO, C≡C, SCH2, SO2CH2;
v имеет значение 1, 2, 3;
R66, R67, R68, R69, R70, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил;
R11 представляет собой (C1-C8)алкил, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкил, 3-10-членное моно-, би-, три- или спироциклическое кольцо, которое может содержать 0-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, азот и серу, где указанная кольцевая система может быть дополнительно замещена F, Cl, Br, CF3, CN, (C1-C6)алкилом, O-(C1-C8)алкилом, оксо, CO(R71), гидрокси, N(R75)CO(C1-C6)алкилом или SO2CH3;
R71, R72, R73, R74, R75, R76, R77, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил; или
R72 и R73, R76 и R77, независимо друг от друга, необязательно вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-6-членное кольцо, которое, помимо атома азота, может также содержать 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей N-(C1-C6)алкил, кислород и серу, или
их N-оксиды и физиологически приемлемые соли.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что имеет формулу (Ib)
Figure 00000007
где R1, R2, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил, -(CR78R79)o-R12, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкил, (C3-C8)алкенил, CO-(C1-C8)алкил, -CO-(CH2)o-R12, CO-арилокси-(C1-C4)алкил, COCH=CH(R13), COCC(R14), CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18), CO(C(R19)(R20))rCON(R21)(R22), CO(C(R23)(R24))sO(R25); или R1 и R2 образуют вместе с атомом азота, с которым они связаны, 4-10-членное моно-, би- или спироциклическое кольцо, которое, помимо атома азота, может содержать 0-2 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, азот и серу, где гетероциклическая кольцевая система может быть дополнительно замещена F, Cl, CF3, (C1-C6)алкилом, O-(C1-C4)алкилом, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкилом, гидрокси-(C1-C4)алкилом, (C0-C2)алкиленарилом, оксо, CO(R26), CON(R27)(R28), гидрокси, COO(R29), N(R30)CO(C1-C6)алкилом, N(R31)(R32) или SO2CH3, где R1 и R2 оба не являются CO(R26);
o имеет значение 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6;
q, r, независимо друг от друга, имеют значение 1, 2, 3;
s имеет значение 0, 1, 2, 3, 4;
R13, R14, независимо друг от друга, представляют собой другое фенильное кольцо, которое может содержать 0-1 атом азота;
R15, R16, R17, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R25, R26, R27, R28, R29, R30, R31, R32, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C6)алкил;
R18 представляет собой H, (C1-C6)алкил, СО-(C1-C6)алкил, CO(R33); или
R17 и R18, R21 и R22, R27 и R28, R31 и R32, независимо друг от друга, необязательно вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-6-членное кольцо, которое, помимо атома азота, может также содержать 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей N-(C1-C6)алкил, кислород и серу;
R33 представляет собой 5-10-членную ароматическую кольцевую систему, которая может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей азот, кислород и серу, и может быть замещена F, Cl, (C1-C6)алкилом, O-(C1-C8)алкилом;
R12 представляет собой OH, O-(C1-C6)алкил, O(C0-C8)алкиленарил, CN, S-(C1-C6)алкил, COO(R80), CON(R81)(R82), 3-12 членное моно-, би- или спироциклическое кольцо, которое может содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей N, O и S, и указанное 3-12 членное кольцо может содержать дополнительные заместители, такие как F, Cl, Br, OH, CF3, CN, оксо, O-(C1-C6)алкил, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкил, (C1-C6)алкил, O-(C0-C8)алкиленарил, (C0-C8)алкиленарил, N(R34)(R35), COCH=CH(R36), (C(R37)(R38))t(R39), CO(C(R37)(R38))t(R39), CO(C1-C6)алкил, COCOO(C1-C6)алкил, COO(R40), S(O)u(R41);
t имеет значение 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6;
u имеет значение 0, 1, 2;
R34, R35, R37, R38, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил; или
R34 и R35 необязательно вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-6 членное кольцо, которое, помимо атома азота, может также содержать 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей N-(C1-C6)алкил, кислород и серу, и может необязательно быть замещенным 1-2 оксогруппами;
R36, R39, независимо друг от друга, представляет собой (C3-C8)циклоалкил, 5-10-членную ароматическую кольцевую систему, которая может содержать 0-2 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, и может быть замещена F, Cl, (C1-C6)алкилом, O-(C1-C8)алкилом;
R40 представляет собой H, (C1-C8)алкил, (C2-C6)алкенил, (C0-C8)алкиленарил;
R41 представляет собой (C1-C6)алкил, 5-10-членную ароматическую кольцевую систему, которая может содержать 0-2 дополнительных гетероатома, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, и может быть замещена F, Cl, (C1-C6)алкилом, O-(C1-C8)алкилом;
R78, R79, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил, гидрокси-(C1-C4)алкил, OH, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкил;
R80, R81, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил;
R10 представляет собой H, (C1-C8)алкил;
E выбран из группы, включающей
Figure 00000004
которые могут необязательно содержать заместители, выбранные из группы, включающей H, F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, OCF3, O-(C1-C6)алкил, (C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, N(R57)(R58), SO2-CH3, CO(R65);
R57, R58, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил;
R65, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил, арил;
K представляет собой связь, O, OCH2, CH2O, S, SO, SO2, N(R66), N(R67)CO, CON(R68), (C(R69)(R70))v, CO, С=С, C≡C, SCH2, SO2CH2;
v имеет значение 1, 2, 3, 4;
R66, R67, R68, R69, R70, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил;
R11 представляет собой (C1-C8)алкил, (C1-C4)алкокси-(C1-C4)алкил, (С3-С8)алкенил, (С3-С8)алкинил, 3-10-членное моно-, би-, три- или спироциклическое кольцо, которое может содержать 0-4 гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, азот и серу, где указанная кольцевая система может быть дополнительно замещена F, Cl, Br, CF3, CN, (C1-C6)алкилом, O-(C1-C8)алкилом, (С1-С4)алкокси-(С1-С4)алкилом, гидрокси-(С1-С4)алкилом, (С0-С8)алкиленарилом, оксо, CO(R71), CON(R73)(R73), гидрокси, COO(R74), N(R75)CO(C1-C6)алкилом, N(R76)(R77) или SO2CH3;
R71, R72, R73, R74, R75, R76, R77, независимо друг от друга, представляют собой H, (C1-C8)алкил; или
R72 и R73, R76 и R77, независимо друг от друга, необязательно вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-6-членное кольцо, которое, помимо атома азота, может также содержать 0-1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, включающей N-(C1-C6)алкил, кислород и серу, или
их N-оксиды и физиологически приемлемые соли.
6. Лекарственное средство, включающее одно или несколько соединений по пп.1-5.
7. Лекарственное средство, включающее одно или несколько соединений по пп.1-5 и один или несколько анорексически активных ингредиентов.
8. Соединение формулы (I) по пп.1-5 для применения в качестве лекарственного средства для профилактики и лечения ожирения.
9. Соединение формулы (I) по пп.1-5 для применения в качестве лекарственного средства для профилактики и лечения диабета типа II.
10. Соединение формулы (I) по пп.1-5 в сочетании с по меньшей мере одним дополнительным анорексически активным ингредиентом для применения в качестве лекарственного средства для профилактики и лечения ожирения.
11. Соединение формулы (I) по пп.1-5 в сочетании с по меньшей мере одним дополнительным анорексически активным ингредиентом для применения в качестве лекарственного средства для профилактики и лечения диабета типа II.
12. Способ получения лекарственного средства, включающего одно или несколько соединений формулы (I) по пп.1-5, который включает смешивание активного ингредиента с фармацевтически приемлемым носителем и преобразование полученной смеси в форму, подходящую для введения.
13. Применение соединения формулы (I) по пп.1-5 для получения лекарственного средства для снижения массы у млекопитающих.
14. Применение соединения формулы (I) по пп.1-5 для получения лекарственного средства для профилактики и лечения ожирения.
15. Применение соединения формулы (I) по пп.1-5 для получения лекарственного средства для профилактики и лечения диабета типа II.
16. Применение соединения формулы (I) по пп.1-5 для получения лекарственного средства для лечения тревожности и других психиатрических показаний, для лечения расстройств, связанных с циркадным ритмом, и для лечения злоупотребления лекарственными средствами.
17. Применение соединения формулы (I) по пп.1-5 для получения лекарственного средства, обладающего активностью антагониста МСН-рецептора.
RU2005128551/04A 2003-02-14 2004-02-13 Замещенные n-арилгетероциклы, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств RU2005128551A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10306250A DE10306250A1 (de) 2003-02-14 2003-02-14 Substituierte N-Arylheterozyklen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE10306250.5 2003-02-14

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2005128551A true RU2005128551A (ru) 2006-02-10

Family

ID=32841665

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005128551/04A RU2005128551A (ru) 2003-02-14 2004-02-13 Замещенные n-арилгетероциклы, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств

Country Status (29)

Country Link
EP (1) EP1597228A2 (ru)
JP (1) JP2006517563A (ru)
KR (1) KR20050101215A (ru)
CN (1) CN100506792C (ru)
AR (1) AR044496A1 (ru)
AU (1) AU2004212145B2 (ru)
BR (1) BRPI0407504A (ru)
CA (1) CA2516118A1 (ru)
CO (1) CO5690548A2 (ru)
DE (1) DE10306250A1 (ru)
EC (1) ECSP055967A (ru)
HR (1) HRP20050710A2 (ru)
MA (1) MA27735A1 (ru)
MX (1) MXPA05008449A (ru)
MY (1) MY139102A (ru)
NO (1) NO20054220L (ru)
NZ (1) NZ541823A (ru)
OA (1) OA13027A (ru)
PA (1) PA8595901A1 (ru)
PE (1) PE20040952A1 (ru)
PL (1) PL378065A1 (ru)
RS (1) RS20050666A (ru)
RU (1) RU2005128551A (ru)
TN (1) TNSN05194A1 (ru)
TW (1) TW200510297A (ru)
UA (1) UA86760C2 (ru)
UY (1) UY28186A1 (ru)
WO (1) WO2004072025A2 (ru)
ZA (1) ZA200506369B (ru)

Families Citing this family (118)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7351719B2 (en) 2002-10-31 2008-04-01 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Amide compounds having MCH-antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
EP2251343A1 (en) 2003-05-15 2010-11-17 Arqule, Inc. Imidazothiazoles as p38-kinase-inhibitors
EP1867644B1 (en) * 2003-07-24 2009-05-20 Euro-Celtique S.A. Heteroaryl-tetrahydropiperidyl compounds useful for treating or preventing pain
EP1648879B1 (en) 2003-07-24 2008-10-22 Euro-Celtique S.A. Heteroaryl-tetrahydropyridyl compounds useful for treating or preventing pain
EP2426120A1 (en) * 2003-08-18 2012-03-07 Fujifilm Finechemicals Co., Ltd. Pyridyltetrahydropyridines and pyridylpiperidines, and method of manufacturing them
US7592373B2 (en) 2003-12-23 2009-09-22 Boehringer Ingelheim International Gmbh Amide compounds with MCH antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
DE10360745A1 (de) * 2003-12-23 2005-07-28 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Amid-Verbindungen mit MCH-antagonistischer Wirkung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
DE102004003812A1 (de) * 2004-01-25 2005-08-11 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Arylsubstituierte Heterozyklen, Verfahren ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
US7319108B2 (en) 2004-01-25 2008-01-15 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Aryl-substituted heterocycles, process for their preparation and their use as medicaments
WO2006010082A1 (en) * 2004-07-08 2006-01-26 Arqule, Inc. 1,4-disubstituted naphtalenes as inhibitors of p38 map kinase
WO2006022442A1 (ja) * 2004-08-24 2006-03-02 Santen Pharmaceutical Co., Ltd. ジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ阻害活性を有する新規複素環アミド誘導体
GB0420722D0 (en) 2004-09-17 2004-10-20 Addex Pharmaceuticals Sa Novel allosteric modulators
CN101084211A (zh) * 2004-09-20 2007-12-05 泽农医药公司 杂环衍生物及其作为治疗剂的用途
CA2582327A1 (en) * 2004-10-01 2006-04-13 Takao Suzuki 2-arylcarboxamide-nitrogeneous heterocycle compound
MX2007004661A (es) 2004-10-18 2007-06-22 Lilly Co Eli Derivados de 1-(hetero)aril-3-amino-pirrolidina para usarse como antagonistas del receptor mglur3.
CA2584368A1 (en) 2004-10-19 2006-04-27 Arqule, Inc. Synthesis of imidazooxazole and imidazothiazole inhibitors of p38 map kinase
DE102004051277A1 (de) 2004-10-21 2006-04-27 Merck Patent Gmbh Heterocyclische Carbonylverbindungen
US8084492B2 (en) * 2004-11-19 2011-12-27 The New Industry Research Organization Benzofuran compound and pharmaceutical composition containing the same
EA012589B1 (ru) 2004-12-30 2009-10-30 Янссен Фармацевтика Н.В. Производные фениламида 4-(бензил)пиперазин-1-карбоновой кислоты и родственные соединения в качестве модуляторов амида жирной кислоты гидролазы для лечения страхов, боли и других состояний
TWI444187B (zh) * 2005-01-25 2014-07-11 Synta Pharmaceuticals Corp 用於炎症及免疫相關用途之噻吩化合物
AU2006298852A1 (en) 2005-09-30 2007-04-12 F. Hoffmann-La Roche Ag Indane derivatives as MCH receptor antagonists
CN101379060B (zh) 2006-02-10 2012-05-23 转化技术制药公司 作为Aurora激酶抑制剂的苯并唑系衍生物、组合物和使用方法
CA2636605A1 (en) * 2006-02-15 2007-08-23 Lothar Schwink Novel azacycly-substituted arylthienopyrimidinones, process for their preparation and their use as medicaments
CA2636879A1 (en) * 2006-02-15 2007-08-23 Sanofi-Aventis Novel amino alcohol-substituted arylthienopyrimidinones, process for their preparation and their use as medicaments
AR059898A1 (es) 2006-03-15 2008-05-07 Janssen Pharmaceutica Nv Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituida y su uso como moduladores alostericos de los receptores mglur2
EP2009005A4 (en) * 2006-04-19 2010-06-02 Astellas Pharma Inc AZOLECARBOXAMIDE DERIVATIVE
SI2010528T1 (en) 2006-04-19 2018-02-28 Novartis Ag 6-O-substituted benzoxazole and benzothiazole compounds and procedures for inhibiting CSF-1R signaling
UA93548C2 (ru) 2006-05-05 2011-02-25 Айерем Елелсі Соединения и композиции kak модуляторы хеджхоговского сигнального пути
US8278307B2 (en) 2006-05-08 2012-10-02 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Monocyclic Heteroaryl compounds
KR20090018104A (ko) * 2006-05-08 2009-02-19 어리어드 파마슈티칼스, 인코포레이티드 아세틸렌계 헤테로아릴 화합물
JP2010500300A (ja) 2006-08-08 2010-01-07 サノフィ−アベンティス アリールアミノアリール−アルキル−置換イミダゾリジン−２，４−ジオン、それらの製造法、それらの化合物を含有する薬剤、およびそれらの使用
RU2009110254A (ru) 2006-08-24 2010-09-27 Новартис АГ (CH) Производные 2-(пиразин-2-ил)тиазола и 2-(1н-пиразол-3-ил)тиразола и связанные с ним соединения в качестве ингибиторов стеароил-соа десатуразы для лечения метаболических, сердечно-сосудистых и других нарушений
PE20081368A1 (es) 2006-09-11 2008-11-19 Glaxo Group Ltd Derivados de azabiciclo[4.1.0]heptano como inhibidores de la recaptacion de serotonina, dopamina y norepinefrina
JP2010504362A (ja) * 2006-09-25 2010-02-12 アレテ セラピューティクス， インコーポレイテッド 可溶性エポキシドヒドロラーゼ阻害剤
AR063311A1 (es) * 2006-10-18 2009-01-21 Novartis Ag Compuestos organicos
WO2008086014A2 (en) * 2007-01-09 2008-07-17 Amgen Inc. Bis-aryl amide derivatives useful for the treatment of cancer
TW200900065A (en) 2007-03-07 2009-01-01 Janssen Pharmaceutica Nv 3-cyano-4-(4-pyridinyloxy-phenyl)-pyridin-2-one derivatives
TW200845978A (en) 2007-03-07 2008-12-01 Janssen Pharmaceutica Nv 3-cyano-4-(4-tetrahydropyran-phenyl)-pyridin-2-one derivatives
GB0706793D0 (en) * 2007-04-05 2007-05-16 Evotec Ag Compounds
CN101678019B (zh) * 2007-06-08 2016-03-30 詹森药业有限公司 哌啶/哌嗪衍生物
JO2972B1 (en) 2007-06-08 2016-03-15 جانسين فارماسوتيكا ان. في Piperidine / piperazine derivatives
AU2008258549B2 (en) 2007-06-08 2013-11-14 Janssen Pharmaceutica N.V. Piperidine/piperazine derivatives
ES2483898T3 (es) 2007-06-08 2014-08-08 Janssen Pharmaceutica, N.V. Derivados de piperidina/piperazina
TWI452044B (zh) 2007-06-15 2014-09-11 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp 嗎啉衍生物
TW200918521A (en) * 2007-08-31 2009-05-01 Astrazeneca Ab Heterocyclic amides and methods of use thereof
AU2008297877C1 (en) 2007-09-14 2013-11-07 Addex Pharma S.A. 1,3-disubstituted-4-phenyl-1 H-pyridin-2-ones
DE602008004794D1 (de) 2007-09-14 2011-03-10 Addex Pharmaceuticals Sa 1',3'-disubstituierte 4-phenyl-3,4,5,6-tetrahydro-2h,1'h-ä1,4'übipyridinyl-2'-one
KR20100065191A (ko) 2007-09-14 2010-06-15 오르토-맥닐-얀센 파마슈티칼스 인코포레이티드 １,３-이치환된 ４-(아릴-ｘ-페닐)-１ｈ-피리딘-２-온
HRP20110953T1 (hr) * 2007-10-17 2012-01-31 Sanofi Supstituirani n-fenilbipirolidinkarboksamidi i njihova upotreba u terapiji
NZ584691A (en) * 2007-10-17 2011-09-30 Sanofi Aventis Substituted n-phenyl-pyrrolidinylmethylpyrrolidine amides and therapeutic use thereof as histamine h3 receptor modulators
PT2212283E (pt) * 2007-10-17 2011-11-03 Sanofi Sa Carboxamidas de n-fenil-bipirrolidina substituídas e sua utilização terapêutica
PL2215058T3 (pl) * 2007-10-17 2012-04-30 Sanofi Sa Podstawione N-fenylo-bipirolidynomoczniki oraz ich zastosowanie terapeutyczne
KR101504787B1 (ko) 2007-10-24 2015-03-20 아스테라스 세이야쿠 가부시키가이샤 아졸카복사마이드 화합물 또는 그 염
US8785486B2 (en) 2007-11-14 2014-07-22 Janssen Pharmaceuticals, Inc. Imidazo[1,2-A]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mGluR2 receptors
EP2070925A1 (de) 2007-12-10 2009-06-17 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Neue 2-substituierte Tiazol-4-carbonsäureamid-Derivative deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
EP2070916A1 (de) 2007-12-10 2009-06-17 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft 2-Aryl-thiazol-4-carbonsäureamid-Derivate, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
EP2070924A1 (de) 2007-12-10 2009-06-17 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Neue 2-Hetarylthiazol-4-carbonsäureamid-Derivative, deren Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
RU2364597C1 (ru) * 2007-12-14 2009-08-20 Андрей Александрович Иващенко ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ Hh-СИГНАЛЬНОГО КАСКАДА, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С АББЕРАНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Hh СИГНАЛЬНОЙ СИСТЕМЫ
ES2617619T3 (es) 2008-06-05 2017-06-19 Janssen Pharmaceutica, N.V. Combinaciones de fármacos que comprenden un inhibidor de DGAT y un agonista de PPAR
WO2010003624A2 (en) 2008-07-09 2010-01-14 Sanofi-Aventis Heterocyclic compounds, processes for their preparation, medicaments comprising these compounds, and the use thereof
EP2344470B1 (en) 2008-09-02 2013-11-06 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 3-azabicyclo[3.1.0]hexyl derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors
CA2737699A1 (en) * 2008-09-16 2010-03-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Phthalimide derivative metabotropic glutamate r4 ligands
JP2012006837A (ja) * 2008-09-30 2012-01-12 Mochida Pharmaceut Co Ltd ２−インドールアクリルアミド類縁体
CN102186477B (zh) 2008-10-16 2013-07-17 奥梅-杨森制药有限公司 作为代谢型谷氨酸受体调节剂的吲哚和苯并吗啉衍生物
AU2009314631B2 (en) 2008-11-12 2014-07-31 Takeda Pharmaceutical Company Limited Pyrazinopyrazines and derivatives as kinase inhibitors
CN102232074B (zh) 2008-11-28 2014-12-03 奥梅-杨森制药有限公司 作为代谢性谷氨酸盐受体调节剂的吲哚和苯并噁嗪衍生物
AR074466A1 (es) * 2008-12-05 2011-01-19 Sanofi Aventis Piperidina espiro pirrolidinona y piperidinona sustituidas y su uso terapeutico en enfermedades mediadas por la modulacion de los receptores h3.
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
UA103918C2 (en) 2009-03-02 2013-12-10 Айерем Элелси N-(hetero)aryl, 2-(hetero)aryl-substituted acetamides for use as wnt signaling modulators
JP5642661B2 (ja) 2009-03-05 2014-12-17 塩野義製薬株式会社 Ｎｐｙｙ５受容体拮抗作用を有するピペリジンおよびピロリジン誘導体
WO2010101247A1 (ja) 2009-03-05 2010-09-10 塩野義製薬株式会社 Ｎｐｙ ｙ５受容体拮抗作用を有するシクロヘキサン誘導体
WO2010130422A1 (en) 2009-05-12 2010-11-18 Ortho-Mcneil-Janssen Pharmaceuticals, Inc 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors
AR076861A1 (es) 2009-05-12 2011-07-13 Addex Pharma Sa Derivados de 1,2,4-triazolo (4,3-a)piridina y su uso como moduladores alostericos positivos de los receptores de mglur2
MY153913A (en) 2009-05-12 2015-04-15 Janssen Pharmaceuticals Inc 7-aryl-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors
KR20120060207A (ko) 2009-08-26 2012-06-11 사노피 신규한 결정성 헤테로방향족 플루오로글리코시드 수화물, 이들 화합물을 포함하는 약제 및 이들의 용도
WO2011060026A1 (en) 2009-11-12 2011-05-19 Jansen Pharmaceutica Nv Piperazinecarboxamide derivative useful as a modulator of fatty acid amide hydrolase (faah)
US9452980B2 (en) 2009-12-22 2016-09-27 Hoffmann-La Roche Inc. Substituted benzamides
UA108233C2 (uk) 2010-05-03 2015-04-10 Модулятори активності гідролази амідів жирних кислот
JP2013526529A (ja) * 2010-05-11 2013-06-24 サノフイ 置換されたｎ−ヘテロアリールビピロリジンカルボキサミド、その製造及び治療上の使用
EP2569280B1 (en) * 2010-05-11 2015-02-25 Sanofi Substituted phenyl cycloalkyl pyrrolidine (piperidine) spirolactams and amides, preparation and therapeutic use thereof
JP5833105B2 (ja) * 2010-05-11 2015-12-16 サノフイ 置換ｎ−ヘテロアリールスピロラクタムビピロリジン類、その製造及び治療的使用
UY33469A (es) 2010-06-29 2012-01-31 Irm Llc Y Novartis Ag Composiciones y metodos para modular la via de señalizacion de wnt
US8993591B2 (en) 2010-11-08 2015-03-31 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-triazolo[4,3-a] pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of MGLUR2 receptors
ES2552455T3 (es) 2010-11-08 2015-11-30 Janssen Pharmaceuticals, Inc. Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2
CA2814998C (en) 2010-11-08 2019-10-29 Janssen Pharmaceuticals, Inc. 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors
EP2766349B1 (de) 2011-03-08 2016-06-01 Sanofi Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
WO2012120055A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120051A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit adamantan- oder noradamantan substituierte benzyl-oxathiazinderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8828994B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Di- and tri-substituted oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
EP2683702B1 (de) 2011-03-08 2014-12-24 Sanofi Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
EP2683701B1 (de) 2011-03-08 2014-12-24 Sanofi Mit benzyl- oder heteromethylengruppen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120056A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
US8828995B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Branched oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
WO2012120057A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Neue substituierte phenyl-oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8957093B2 (en) 2011-06-06 2015-02-17 The Scripps Research Institute N-biphenylmethylindole modulators of PPARG
WO2012170561A1 (en) * 2011-06-06 2012-12-13 The Scripps Research Institute (T.S.R.I.) N-benzylindole modulators of pparg
WO2013078240A1 (en) 2011-11-22 2013-05-30 Ripka Amy S N-biphenylmethylbenzimidazole modulators of pparg
US9102669B2 (en) 2011-12-06 2015-08-11 Janssen Pharmaceutica Nv Substituted piperidinyl-pyridazinyl derivatives useful as SCD 1 inhibitors
WO2013085954A1 (en) 2011-12-06 2013-06-13 Janssen Pharmaceutica Nv Substituted piperidinyl-carboxamide derivatives useful as scd 1 inhibitors
WO2013170113A1 (en) * 2012-05-11 2013-11-14 Abbvie Inc. Nampt inhibitors
JP6293770B2 (ja) * 2012-11-05 2018-03-14 ナント ホールディングス アイピー，エルエルシー ヘッジホッグシグナル伝達経路阻害剤としての環状スルホンアミド含有誘導体
AR094929A1 (es) 2013-02-28 2015-09-09 Bristol Myers Squibb Co Derivados de fenilpirazol como inhibidores potentes de rock1 y rock2
EP2961746B1 (en) 2013-02-28 2018-01-03 Bristol-Myers Squibb Company Phenylpyrazole derivatives as potent rock1 and rock2 inhibitors
JO3368B1 (ar) 2013-06-04 2019-03-13 Janssen Pharmaceutica Nv مركبات 6، 7- ثاني هيدرو بيرازولو [5،1-a] بيرازين- 4 (5 يد)- اون واستخدامها بصفة منظمات تفارغية سلبية لمستقبلات ميجلور 2
JO3367B1 (ar) 2013-09-06 2019-03-13 Janssen Pharmaceutica Nv مركبات 2،1، 4- ثلاثي زولو [3،4-a] بيريدين واستخدامها بصفة منظمات تفارغية موجبة لمستقبلات ميجلور 2
SMT201900545T1 (it) 2014-01-21 2019-11-13 Janssen Pharmaceutica Nv Combinazioni comprendenti modulatori allosterici positivi o agonisti ortosterici del recettore glutammatergico metabotropico sottotipo 2 e loro utilizzo
PH12019500127B1 (en) 2014-01-21 2022-05-04 Janssen Pharmaceutica Nv Combinations comprising positive allosteric modulators or orthosteric agonists of metabotropic glutamatergic receptor subtype 2 and their use
WO2015161108A1 (en) 2014-04-16 2015-10-22 The Scripps Research Institute Pparg modulators for treatment of osteoporosis
RU2017104856A (ru) * 2014-07-16 2018-08-16 Новоджен Лтд Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых средств
ES2838573T3 (es) 2014-08-21 2021-07-02 Bristol Myers Squibb Co Derivados de benzamida ligados como inhibidores potentes de ROCK
CA2960274A1 (en) * 2014-09-10 2016-03-17 Epizyme, Inc. Isoxazole carboxamide compounds
EA201890330A1 (ru) * 2015-08-28 2018-07-31 Гленмарк Фармасьютикалс С.А. Новые карбоциклические соединения в качестве модуляторов ror-гамма
PT3430010T (pt) 2016-03-17 2020-09-10 Hoffmann La Roche Derivado de 5-etiol-4-metil-pirazol-3-carboxamida com atividade de agonista de taar
CN108815167B (zh) * 2017-05-24 2021-04-13 四川晶华生物科技有限公司 一种化合物在制备治疗肿瘤的药物中的用途
TW202136238A (zh) * 2020-01-06 2021-10-01 大陸商廣東東陽光藥業有限公司 RORγt抑制劑及其製備方法和用途
WO2022150962A1 (en) * 2021-01-12 2022-07-21 Westlake Pharmaceutical (Hangzhou) Co., Ltd. Protease inhibitors, preparation, and uses thereof
CN115160269A (zh) * 2021-04-02 2022-10-11 北京大学 芳甲酰胺类衍生物作为nmdar的正性变构调节剂
CA3248924A1 (en) 2022-01-18 2023-07-27 Maze Therapeutics, Inc. APOL1 INHIBITORS AND METHODS OF USE

Family Cites Families (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2663336B1 (fr) 1990-06-18 1992-09-04 Adir Nouveaux derives peptidiques, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
PT788498E (pt) * 1994-10-26 2002-02-28 Upjohn Co Compostos antimicrobianos de feniloxazolidinona
CA2241567A1 (en) 1996-01-17 1997-07-24 Novo Nordisk A/S Fused 1,2,4-thiadiazine and fused 1,4-thiazine derivatives, their preparation and use
KR100556067B1 (ko) 1996-08-30 2006-03-07 노보 노르디스크 에이/에스 지엘피 - 1 유도체
IL127296A (en) 1996-12-31 2003-01-12 Reddy Research Foundation Heterocyclic compounds, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
DE19726167B4 (de) 1997-06-20 2008-01-24 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Insulin, Verfahren zu seiner Herstellung und es enthaltende pharmazeutische Zubereitung
RU2215004C2 (ru) 1997-07-16 2003-10-27 Ново Нордиск А/С Конденсированное производное 1,2,4-тиадиазина, фармацевтическая композиция и способ получения лекарственного препарата
CO4970713A1 (es) 1997-09-19 2000-11-07 Sanofi Synthelabo Derivados de carboxamidotiazoles, su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen
JP2001522836A (ja) * 1997-11-07 2001-11-20 シェーリング コーポレイション Ｈ３レセプターアンタゴニストとしてのフェニル−アルキル−イミダゾール
US6221897B1 (en) 1998-06-10 2001-04-24 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Benzothiepine 1,1-dioxide derivatives, a process for their preparation, pharmaceuticals comprising these compounds, and their use
DE19845405C2 (de) 1998-10-02 2000-07-13 Aventis Pharma Gmbh Arylsubstituierte Propanolaminderivate und deren Verwendung
AU3126700A (en) 1998-12-18 2000-07-03 Du Pont Pharmaceuticals Company N-ureidoalkyl-piperidines as modulators of chemokine receptor activity
GB9900416D0 (en) 1999-01-08 1999-02-24 Alizyme Therapeutics Ltd Inhibitors
MXPA01008142A (es) * 1999-02-10 2003-07-21 Welfide Corp Compuestos de amida, y uso medicinal de los mismos.
HUP0202214A3 (en) * 1999-04-09 2002-12-28 Astrazeneca Ab Adamantane derivatives, preparation and use thereof
EP1173438A1 (en) 1999-04-16 2002-01-23 Novo Nordisk A/S Substituted imidazoles, their preparation and use
CA2371271A1 (en) 1999-04-30 2000-11-09 Neurogen Corporation 9h-pyrimido[4,5-b]indole derivatives: crf1 specific ligands
GB9911863D0 (en) 1999-05-21 1999-07-21 Knoll Ag Therapeutic agents
SE9901875D0 (sv) * 1999-05-25 1999-05-25 Astra Pharma Prod Novel compounds
DE60029446T2 (de) 1999-06-18 2007-02-08 Merck & Co., Inc. Arylthiazolidindione und aryloxazolidindion-derivate
US6967201B1 (en) 1999-07-29 2005-11-22 Eli Lilly And Company Benzofurylpiperazines and benzofurylhomopiperazines: serotonin agonists
CA2383781A1 (en) 1999-09-01 2001-03-08 Aventis Pharma Deutschland Gmbh Sulfonyl carboxamide derivatives, method for their production and their use as medicaments
WO2001083451A1 (en) 2000-04-28 2001-11-08 Asahi Kasei Kabushiki Kaisha Novel bicyclic compounds
WO2001085695A1 (en) 2000-05-11 2001-11-15 Bristol-Myers Squibb Co. Tetrahydroisoquinoline analogs useful as growth hormone secretagogues
WO2001091752A1 (en) 2000-05-30 2001-12-06 Merck & Co., Inc. Melanocortin receptor agonists
US6525202B2 (en) * 2000-07-17 2003-02-25 Wyeth Cyclic amine phenyl beta-3 adrenergic receptor agonists
HUP0302918A2 (hu) * 2000-07-17 2003-12-29 Ranbaxy Laboratories Limited Mikrobaellenes oxazolidinonszármazékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények és eljárás a vegyületek előállítására
KR20030059084A (ko) * 2000-07-31 2003-07-07 스미스크라인 비참 피.엘.시. 카르복사미드 화합물 및 이것의 사람 11ｃｂｙ 수용체의길항제로서의 용도
JO2654B1 (en) * 2000-09-04 2012-06-17 شركة جانسين فارماسوتيكا ان. في Multiple aryl caroxa amides are useful as lipid - lowering agents
JO2409B1 (en) * 2000-11-21 2007-06-17 شركة جانسين فارماسوتيكا ان. في Second-phenyl carboxy amides are useful as lipid-lowering agents
JP2002338537A (ja) * 2001-05-16 2002-11-27 Mitsubishi Pharma Corp アミド化合物およびその医薬用途
WO2002098839A1 (en) * 2001-06-01 2002-12-12 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Biphenylcarboxamides and process for preparation thereof
WO2002098871A1 (en) * 2001-06-01 2002-12-12 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Phenylcarboxamides and process for preparation thereof
AU2002346048A1 (en) * 2001-06-07 2002-12-16 Merck And Co., Inc. Benzodiazepine bradykinin antagonists
DE10142734A1 (de) 2001-08-31 2003-03-27 Aventis Pharma Gmbh Diarylcycloalkylderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
KR20040097375A (ko) * 2002-04-23 2004-11-17 시오노기 앤드 컴파니, 리미티드 피라졸로[1, 5-에이]피리미딘 유도체 및 이를 함유한엔에이디(피)에이취 산화효소 저해제
JP2004175739A (ja) * 2002-11-28 2004-06-24 Tanabe Seiyaku Co Ltd 医薬組成物

Also Published As

Publication number Publication date
AU2004212145A1 (en) 2004-08-26
JP2006517563A (ja) 2006-07-27
MY139102A (en) 2009-08-28
UY28186A1 (es) 2004-09-30
PE20040952A1 (es) 2005-02-08
CO5690548A2 (es) 2006-10-31
EP1597228A2 (de) 2005-11-23
WO2004072025A3 (de) 2004-12-23
KR20050101215A (ko) 2005-10-20
AU2004212145B2 (en) 2010-06-17
CN1774418A (zh) 2006-05-17
PL378065A1 (pl) 2006-02-20
RS20050666A (sr) 2007-12-31
ZA200506369B (en) 2006-07-26
MXPA05008449A (es) 2006-05-25
ECSP055967A (es) 2006-01-16
PA8595901A1 (es) 2004-09-16
NZ541823A (en) 2009-01-31
MA27735A1 (fr) 2006-02-01
CN100506792C (zh) 2009-07-01
WO2004072025A2 (de) 2004-08-26
HRP20050710A2 (en) 2006-07-31
BRPI0407504A (pt) 2006-02-14
TW200510297A (en) 2005-03-16
OA13027A (en) 2006-11-10
AR044496A1 (es) 2005-09-14
NO20054220D0 (no) 2005-09-12
CA2516118A1 (en) 2004-08-26
DE10306250A1 (de) 2004-09-09
UA86760C2 (ru) 2009-05-25
TNSN05194A1 (en) 2007-06-11
NO20054220L (no) 2005-10-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2005128551A (ru) Замещенные n-арилгетероциклы, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
JP2006517563A5 (ru)
ES2149767T5 (es) Nuevo uso medico para antagonistas de taquiquininas.
RU2214400C2 (ru) Производные 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества
RU2007109600A (ru) Арилзамещенные полициклические амины, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
RU2008136898A (ru) Азациклил-замещенные арилдигидроизохинолиноны, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
EP0604494B1 (en) 5-ht4 receptor antagonists
RU2204561C2 (ru) Производные ксантина с концевыми аминированными алкинольными боковыми цепями и лекарственное средство
RU2006130626A (ru) Замещенные циклогексилимидазолиноны с действием, модулирующим мсн
JP2006501202A5 (ru)
RU99104152A (ru) Циклические аминопроизводные
RU2000129161A (ru) Производное 1-[(1-замещенного-4-пиперидинил)метил]-4-пиперидина, способ его получения, фармацевтическая композиция, содержащая указанное соединение, и промежуточный продукт
RU2001119160A (ru) Фенилглициновые производные
AU2019207611A1 (en) Benzamide compounds
RU2012125763A (ru) Спироиндолинонпирролидины
RU2001112421A (ru) Бензоилциклогександионы, способ их получения и их применение в качестве гербицидов и регуляторов роста растений
RU2007149317A (ru) Циклическое производное амина, содержащее замещенную алкильную группу
US20100099714A1 (en) AMPA and NMDA Receptor Antagonists for Neurodegenerative Diseases
RU2005104435A (ru) Производные 1-гетероциклилалкил-3-сульфонилазаиндола или - азаиндазола в качестве лигандов 5-гидрокситриптамина-6
PE20030257A1 (es) Analogos de 8-aza-11-desoxi-prostaglandina como agonistas del receptor ep4
AR036939A1 (es) Antagonistas de la hormona de concentracion de melanina (mch) composiciones farmaceuticas, un proceso para su elaboracion y el uso de dichos compuestos, solos o en combinacion, para la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de obesidad
AR064253A1 (es) Compuestos de biciclocarboxiamida sustituidos composiciones farmaceuticas y una combinacion que los incluye y su uso en fabaricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por la actividad del receptor vr1
RU2328307C2 (ru) Средство, снижающее содержание холестерина в сыворотке крови, или средство для предотвращения или терапии атеросклероза
JP2009526795A5 (ru)
ES2337887T3 (es) Derivados de pirrolidina en calidad de moduladores de prostaglandina.

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20090619

FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20090619