RU2002123641A - С-4 карбонатсодержащие таксаны - Google Patents
С-4 карбонатсодержащие таксаныInfo
- Publication number
- RU2002123641A RU2002123641A RU2002123641/04A RU2002123641A RU2002123641A RU 2002123641 A RU2002123641 A RU 2002123641A RU 2002123641/04 A RU2002123641/04 A RU 2002123641/04A RU 2002123641 A RU2002123641 A RU 2002123641A RU 2002123641 A RU2002123641 A RU 2002123641A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- composition
- compound according
- mammal
- butyl
- Prior art date
Links
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L Carbonate Chemical compound [O-]C([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L 0.000 title 1
- 229940123237 Taxane Drugs 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 12
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 4
- 229940125890 compound Ia Drugs 0.000 claims 3
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 2
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 2
- 230000004614 tumor growth Effects 0.000 claims 2
- 125000002941 2-furyl group Chemical group O1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 230000000259 anti-tumor effect Effects 0.000 claims 1
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000002933 cyclohexyloxy group Chemical group C1(CCCCC1)O* 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 239000008389 polyethoxylated castor oil Substances 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D305/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms
- C07D305/14—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms condensed with carbocyclic rings or ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/337—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having four-membered rings, e.g. taxol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Epoxy Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Carbon And Carbon Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Claims (13)
1. Соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль
где R обозначает фенил, изопропил или трет.бутил;
R1 обозначает -С(O)RZ, в котором RZ обозначает (СН3)3СО-, (СН3)3ССН2-, СН3(СН2)3О-, циклобутил, циклогексилокси или 2-фурил;
R2 обозначает СН3С(O)O-.
2. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из
3. Соединение Ia по п.2.
4. Соединение по п.2, выбранное из группы, состоящей из
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R представляет собой трет.бутил.
6. Противоопухолевая фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый носитель.
7. Композиция по п.6, отличающаяся тем, что соединение представляет собой любое соединение по п.2 и композиция дополнительно содержит cremophor, этанол и воду.
8. Композиция по п.7, отличающаяся тем, что указанное соединение представляет собой соединение Iа.
9. Композиция по п.6, предназначенная для перорального введения млекопитающему.
10. Способ ингибирования роста опухоли в организме млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему ингибирующего рост опухоли количества соединения по любому из пп.1-5.
11. Способ по п.10, отличающийся тем, что введение осуществляют перорально.
12. Способ по п.11, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой соединение по п.2.
13. Способ по п.12, отличающийся тем, что указанное соединение представляет собой соединение Iа.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US17996500P | 2000-02-03 | 2000-02-03 | |
| US60/179,965 | 2000-02-03 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2002123641A true RU2002123641A (ru) | 2004-01-10 |
| RU2243223C2 RU2243223C2 (ru) | 2004-12-27 |
Family
ID=22658728
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2002123641/04A RU2243223C2 (ru) | 2000-02-03 | 2000-11-16 | С-4 карбонатсодержащие таксаны |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6750246B1 (ru) |
| EP (1) | EP1251846B1 (ru) |
| JP (1) | JP2003523971A (ru) |
| AT (1) | ATE273005T1 (ru) |
| AU (1) | AU778284B2 (ru) |
| CA (1) | CA2399116A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ20022956A3 (ru) |
| DE (1) | DE60012988T2 (ru) |
| DK (1) | DK1251846T3 (ru) |
| ES (1) | ES2226954T3 (ru) |
| HK (1) | HK1047891B (ru) |
| MY (1) | MY129310A (ru) |
| NZ (1) | NZ521136A (ru) |
| PE (1) | PE20020747A1 (ru) |
| PT (1) | PT1251846E (ru) |
| RU (1) | RU2243223C2 (ru) |
| TR (1) | TR200402454T4 (ru) |
| TW (2) | TWI245042B (ru) |
| WO (1) | WO2001056565A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200207037B (ru) |
Families Citing this family (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6750246B1 (en) | 2000-02-03 | 2004-06-15 | Bristol-Myers Squibb Company | C-4 carbonate taxanes |
| US6916942B2 (en) * | 2000-02-03 | 2005-07-12 | Bristol-Myers Squibb Company | Process for the preparation of C-4 carbonate taxanes |
| SI1372636T1 (sl) * | 2001-02-28 | 2006-12-31 | Bristol Myers Squibb Co | Metronomsko odmerjanje taksanov za inhibiranje tumorske rasti |
| UY27185A1 (es) * | 2001-02-28 | 2002-09-30 | Bristol Myers Squibb Co | Dosificación metronómica de taxanos |
| US7063977B2 (en) * | 2001-08-21 | 2006-06-20 | Bristol-Myers Squibb Company | Enzymatic resolution of t-butyl taxane derivatives |
| JP2006501134A (ja) * | 2001-12-20 | 2006-01-12 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー | 高い生物学的利用能を有する、経口活性タキサン誘導体の医薬組成物 |
| US20070105944A1 (en) * | 2002-10-25 | 2007-05-10 | Comezoglu S N | Taxane metabolites |
| US7371759B2 (en) * | 2003-09-25 | 2008-05-13 | Bristol-Myers Squibb Company | HMG-CoA reductase inhibitors and method |
| TW200533339A (en) * | 2004-03-16 | 2005-10-16 | Bristol Myers Squibb Co | Therapeutic synergy of anti-cancer compounds |
| US7459562B2 (en) * | 2004-04-23 | 2008-12-02 | Bristol-Myers Squibb Company | Monocyclic heterocycles as kinase inhibitors |
| TW200538453A (en) * | 2004-04-26 | 2005-12-01 | Bristol Myers Squibb Co | Bicyclic heterocycles as kinase inhibitors |
| US7432373B2 (en) * | 2004-06-28 | 2008-10-07 | Bristol-Meyers Squibb Company | Processes and intermediates useful for preparing fused heterocyclic kinase inhibitors |
| US7439246B2 (en) * | 2004-06-28 | 2008-10-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Fused heterocyclic kinase inhibitors |
| US20050288290A1 (en) | 2004-06-28 | 2005-12-29 | Borzilleri Robert M | Fused heterocyclic kinase inhibitors |
| WO2006058121A1 (en) * | 2004-11-23 | 2006-06-01 | Bristol-Myers Squibb Company | Crystalline forms of 3'-tert-butyl-3'-n-tert-butyloxycarbonyl-4-deacetyl-3'-dephenyl-3'-n-debenzoyl-4-o-methoxycarbonyl-paclitaxel |
| US20060258736A1 (en) * | 2005-05-12 | 2006-11-16 | Bristol-Myers Squibb Company | Dosing regimen |
| US20080221135A1 (en) * | 2005-05-13 | 2008-09-11 | Bristol-Myers Squibb Company | Combination therapy |
| US7348325B2 (en) | 2005-11-30 | 2008-03-25 | Bristol-Myers Squibb Company | Pyrrolotriazine kinase inhibitors |
| PL217731B1 (pl) | 2006-06-01 | 2014-08-29 | Tomasz Byrski | Sposób wykrywania genetycznie uwarunkowanej obniżonej odpowiedzi na chemioterapię cytostatykiem taksanowym, zastosowanie mutacji założycielskiej oraz zestawu do wykrywania takiej odpowiedzi |
| HUE035059T2 (hu) | 2009-11-05 | 2018-05-02 | Rhizen Pharmaceuticals S A | Új benzopirán-kinát modulátorok |
Family Cites Families (29)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MY110249A (en) | 1989-05-31 | 1998-03-31 | Univ Florida State | Method for preparation of taxol using beta lactam |
| US5399726A (en) | 1993-01-29 | 1995-03-21 | Florida State University | Process for the preparation of baccatin III analogs bearing new C2 and C4 functional groups |
| US5283253A (en) | 1991-09-23 | 1994-02-01 | Florida State University | Furyl or thienyl carbonyl substituted taxanes and pharmaceutical compositions containing them |
| US6521660B2 (en) | 1991-09-23 | 2003-02-18 | Florida State University | 3′-alkyl substituted taxanes and pharmaceutical compositions containing them |
| US5284865A (en) | 1991-09-23 | 1994-02-08 | Holton Robert A | Cyclohexyl substituted taxanes and pharmaceutical compositions containing them |
| US6335362B1 (en) | 1991-09-23 | 2002-01-01 | Florida State University | Taxanes having an alkyl substituted side-chain and pharmaceutical compositions containing them |
| RU2059631C1 (ru) * | 1991-11-29 | 1996-05-10 | Дзе Юниверсити оф Канзас | Производные таксола и фармацевтическая композиция, обладающая противоопухолевой активностью |
| FR2698871B1 (fr) * | 1992-12-09 | 1995-02-24 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Nouveau taxoïdes, leur préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. |
| HU222175B1 (hu) | 1992-12-23 | 2003-04-28 | Bristol-Myers Squibb Co. | Oldalláncot hordozó taxánszármazékok és eljárások előállításukra |
| US5973160A (en) | 1992-12-23 | 1999-10-26 | Poss; Michael A. | Methods for the preparation of novel sidechain-bearing taxanes |
| US5475011A (en) * | 1993-03-26 | 1995-12-12 | The Research Foundation Of State University Of New York | Anti-tumor compounds, pharmaceutical compositions, methods for preparation thereof and for treatment |
| US5567592A (en) | 1994-02-02 | 1996-10-22 | Regents Of The University Of California | Screening method for the identification of bioenhancers through the inhibition of P-glycoprotein transport in the gut of a mammal |
| FR2721024B1 (fr) * | 1994-06-09 | 1996-07-12 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Nouveaux taxoïdes, leur préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. |
| FI964853L (fi) | 1994-06-09 | 1997-02-07 | Daiichi Seiyaku Co | Deasetoksitaksolijohdannaiset |
| FR2726272B1 (fr) * | 1994-10-26 | 1996-12-06 | Rhone Poulenc Rorer Sa | Nouveaux taxoides, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| US5840929A (en) | 1995-04-14 | 1998-11-24 | Bristol-Myers Squibb Company | C4 methoxy ether derivatives of paclitaxel |
| TW354293B (en) | 1995-06-06 | 1999-03-11 | Bristol Myers Squibb Co | Prodrugs of paclitaxel derivatives |
| US6964946B1 (en) | 1995-10-26 | 2005-11-15 | Baker Norton Pharmaceuticals, Inc. | Oral pharmaceutical compositions containing taxanes and methods of treatment employing the same |
| US6245805B1 (en) | 1995-10-26 | 2001-06-12 | Baker Norton Pharmaceuticals, Inc. | Method, compositions and kits for increasing the oral bioavailability of pharmaceutical agents |
| US5739359A (en) * | 1997-01-24 | 1998-04-14 | Virginia Tech Intellectual Properties, Inc. | Methods for preparing 1-deoxy paclitaxels |
| EP1067923A4 (en) | 1997-12-31 | 2002-11-13 | Bristol Myers Squibb Co | 2-AROYL-4-ACYL PACLITAXEL (TAXEL) ANALOGS |
| CA2373819A1 (en) | 1999-05-17 | 2000-11-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Novel reaction conditions for the cleavage of silyl ethers in the preparation of paclitaxel (taxol) and paclitaxel analogues |
| AU769858B2 (en) | 1999-08-11 | 2004-02-05 | Bristol-Myers Squibb Company | Process for the preparation of a paclitaxel C-4 methyl carbonate analog |
| JP2003512443A (ja) | 1999-10-27 | 2003-04-02 | ベーカー ノートン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | タキサンをヒト患者に経口投与するための方法及び組成物 |
| US6750246B1 (en) | 2000-02-03 | 2004-06-15 | Bristol-Myers Squibb Company | C-4 carbonate taxanes |
| EP1365759A2 (en) | 2001-01-18 | 2003-12-03 | PHARMACIA & UPJOHN COMPANY | Chemotherapeutic microemulsion compositions of paclitaxel with improved oral bioavailability |
| UY27185A1 (es) | 2001-02-28 | 2002-09-30 | Bristol Myers Squibb Co | Dosificación metronómica de taxanos |
| DE10154464B4 (de) | 2001-11-08 | 2005-10-20 | Max Delbrueck Centrum | Oral verabreichbare pharmazeutische Zubereitung umfassend liposomal verkapseltes Taxol |
| US20040092428A1 (en) | 2001-11-27 | 2004-05-13 | Hongming Chen | Oral pharmaceuticals formulation comprising paclitaxel, derivatives and methods of administration thereof |
-
2000
- 2000-11-14 US US09/712,352 patent/US6750246B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-11-16 WO PCT/US2000/031484 patent/WO2001056565A1/en not_active Ceased
- 2000-11-16 HK HK03100017.6A patent/HK1047891B/en not_active IP Right Cessation
- 2000-11-16 PT PT00980427T patent/PT1251846E/pt unknown
- 2000-11-16 JP JP2001556256A patent/JP2003523971A/ja active Pending
- 2000-11-16 TR TR2004/02454T patent/TR200402454T4/xx unknown
- 2000-11-16 ES ES00980427T patent/ES2226954T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-11-16 NZ NZ521136A patent/NZ521136A/en unknown
- 2000-11-16 CA CA002399116A patent/CA2399116A1/en not_active Abandoned
- 2000-11-16 CZ CZ20022956A patent/CZ20022956A3/cs unknown
- 2000-11-16 EP EP00980427A patent/EP1251846B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-11-16 DK DK00980427T patent/DK1251846T3/da active
- 2000-11-16 AU AU17692/01A patent/AU778284B2/en not_active Ceased
- 2000-11-16 DE DE60012988T patent/DE60012988T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-11-16 AT AT00980427T patent/ATE273005T1/de active
- 2000-11-16 RU RU2002123641/04A patent/RU2243223C2/ru not_active IP Right Cessation
-
2001
- 2001-01-29 MY MYPI20010372A patent/MY129310A/en unknown
- 2001-01-29 TW TW094114392A patent/TWI245042B/zh not_active IP Right Cessation
- 2001-01-29 TW TW090101690A patent/TWI245041B/zh not_active IP Right Cessation
- 2001-02-02 PE PE2001000117A patent/PE20020747A1/es not_active Application Discontinuation
-
2002
- 2002-09-02 ZA ZA200207037A patent/ZA200207037B/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| HK1047891B (en) | 2005-01-28 |
| EP1251846A1 (en) | 2002-10-30 |
| EP1251846B1 (en) | 2004-08-11 |
| DE60012988T2 (de) | 2005-08-25 |
| AU778284B2 (en) | 2004-11-25 |
| ZA200207037B (en) | 2003-12-02 |
| HK1047891A1 (en) | 2003-03-14 |
| CZ20022956A3 (cs) | 2003-02-12 |
| PT1251846E (pt) | 2004-11-30 |
| DE60012988D1 (en) | 2004-09-16 |
| CA2399116A1 (en) | 2001-08-09 |
| PE20020747A1 (es) | 2002-08-17 |
| ATE273005T1 (de) | 2004-08-15 |
| WO2001056565A1 (en) | 2001-08-09 |
| MY129310A (en) | 2007-03-30 |
| TR200402454T4 (tr) | 2004-12-21 |
| EP1251846A4 (en) | 2003-03-12 |
| US6750246B1 (en) | 2004-06-15 |
| TWI245041B (en) | 2005-12-11 |
| RU2243223C2 (ru) | 2004-12-27 |
| TWI245042B (en) | 2005-12-11 |
| AU1769201A (en) | 2001-08-14 |
| JP2003523971A (ja) | 2003-08-12 |
| DK1251846T3 (da) | 2004-11-29 |
| TW200526613A (en) | 2005-08-16 |
| NZ521136A (en) | 2004-05-28 |
| ES2226954T3 (es) | 2005-04-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2002123641A (ru) | С-4 карбонатсодержащие таксаны | |
| RU2018121314A (ru) | Применение производного рапамицина | |
| RU2009102243A (ru) | Производные камптотецина с противоопухолевой активностью | |
| RU2005108133A (ru) | Дипептиднитрильные ингибиторы катепсина к | |
| EP1772142A3 (en) | Organic compounds | |
| RU2002134754A (ru) | Аналоги жирных кислот для лечения рака | |
| JP2004503564A5 (ru) | ||
| RU2003134629A (ru) | Соединения цефема | |
| RU2002130247A (ru) | Производные оксадиазола, обладающие противоопухолевым действием | |
| JP2002503714A5 (ru) | ||
| RU2000125889A (ru) | Замещенные бисиндолималеимиды, предназначенные для ингибирования пролиферации клеток | |
| RU2002101622A (ru) | Нафтохиноновые производные и их использование для лечения и борьбы с туберкулезом | |
| RU2004101229A (ru) | Дейтерированные n-и альфа-замещенные аминоалкилэфиры дифенилакоксиуксуной кислоты, а также лекарственные средства, содержащие эти соединения | |
| RU2008100587A (ru) | Применение санглиферина для лечения вируса гепатита с | |
| RU2007138582A (ru) | Пероральные дозированные формы производных гемцитабина | |
| KR890006228A (ko) | 항종양제로서 폴리아민 유도체 | |
| RU96103685A (ru) | 1,2,5-тиадиазольные производные индолилалкил-пиридинил- и пиримидинил-пиперазинов, способ лечения или предотвращения развития сосудистой головной боли и фармацевтическая композиция | |
| RU2004102398A (ru) | Производные бензо[g]хинолина для лечения глаукомы и близорукости | |
| JP2003521457A5 (ru) | ||
| EA200600377A1 (ru) | Новая композиция | |
| RU2002125463A (ru) | Полипептидное соединение, способы его получения, фармацевтическая композиция и способ профилактики или лечения грибковых заболеваний | |
| RU2002113661A (ru) | Пролекарства 6-метокси-2-нафтилуксусной кислоты | |
| RU99100107A (ru) | Производные дибензооксазепина и дибензодиоксепина и их применение в качестве противоопухолевых агентов | |
| RU2009102241A (ru) | Производные камптотецина с противоопухолевой активностью | |
| RU2014105453A (ru) | Предупреждение рецидивов сужения уретры после классического лечения |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20071117 |