JP2000505089A

JP2000505089A - オキサジアゾール、それらの調製方法及び医薬組成物としてのそれらの使用

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Publication number: JP2000505089A
Application number: JP10505639A
Authority: JP
Inventors: ミハエルブレンナー; ローラントマイエル; マリオンヴィーンリッヒ; トーマスヴァイゼル; ライナーパルーク; ヴォルフディートリッヒベヒテル; アンジェロサグラーダ; ヘルムートエンシンガー; ウーヴェプショルン; ラファエルチェサノ
Original assignee: ベーリンガーインゲルハイムファルマコマンディトゲゼルシャフト
Priority date: 1996-10-18
Filing date: 1997-10-15
Publication date: 2000-04-25
Anticipated expiration: 2017-10-15
Also published as: RU2182905C2; NO991815L; CN1086698C; PE11199A1; PL332432A1; BG103251A; IL129315A0; CA2268954A1; YU40997A; TR199900848T2; HK1020956A1; NO312512B1; ES2256880T3; CA2268954C; HRP970553A2; AR008496A1; HUP0001652A3; AU4867697A; NZ335598A; CO4920253A1

Abstract

(57)【要約】本発明は一般式(I) （式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲ¹は明細書及び請求の範囲に記載されたとおりに定義される）のオキサジアゾール誘導体、それらの調製方法及び医薬組成物としてのそれらの使用に関する。

Description

【発明の詳細な説明】オキサジアゾール、それらの調製方法及び医薬組成物としてのそれらの使用本発明は新規なオキサジアゾール誘導体、それらの調製方法及び医薬組成物としてのそれらの使用に関する。新規なオキサジアゾール誘導体は一般式(I)の構造を有する。式中、Ｘ及びＹは酸素または窒素を表すが、Ｘ及びＹは両方同時に酸素または窒素を表さず、Ｚは式の基を表し、式中、Ｓ¹及びＳ²は式の基を表し、式中、Ｖは酸素、硫黄またはNR⁷を表し、かつＢ及びＤ（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）はＣ_1-10 -アルキレンブリッジ、Ｃ_2-10-アルケニレンブリッジまたはＣ_2-10-アルキニレンブリッジ（これらはそれぞれの場合に=Ｏ、-CN、-CHO、Ｃ_6-10-アリール、COO R⁷、-CONHSO₂R⁷、-CONR⁵R⁶、-CH=NOR⁷、-COR⁸、-CH(OR⁷)R⁸、-CH(OR⁷)₂、-CH=CH -R⁹、-NR⁵R⁶、-NHCOR⁷、-NHCONR⁵R⁶、-NHC00R⁷、-OR⁷、-OCOR⁷、-OCOOR⁷、-OCON R⁵R⁶、-SR⁷、 -SOR⁷、-SO₂R⁷、-SO₃H、-SO₂NR⁵R⁶、ハロゲン、1,3-ジオキソランまたは1,3-ジオキサンにより一置換または多置換されていてもよい）を表してもよく、Ｓ¹及びＳ²は式の基を表し、式中、Ｖ及びＢは先に示された意味を有してもよく、かつＵはＣ_3-6-シクロアルキル基、Ｃ_5-6-シクロアルキル基またはＣ_6-10-アリール基（これらはＣ_1-4-アルキル、-CN、-CHO、-COR⁸、-NR⁵R⁶、-OR⁷、-SR⁷、-SO, R⁷、-SOR⁷またはハロゲンにより一置換または多置換されていてもよい）を表し、Ｓ¹及びＳ²は式の基を表し、式中、Ｂ及びＤは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴ は同じであり、または異なり、Ｓ¹及びＳ²は式（Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²は式（式中、Ｖ及びＵは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²は式（式中、Ｄは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²は式（式中、Ｅは酸素、硫黄またはNR⁷(n,m＝1,2または３かつn+m>2)を表す）の基を表し、その基は必要によりハロゲン、=Ｏ、OR⁷、-OCOR⁷または１個以上のＣ₁-Ｃ₆ -アルキル基、Ｃ_2-6-アルケニル基またはＣ_2-6-アルキニル基により置換されていてもよく、Ｓ¹及びＳ²は式の基を表し、式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりであり、かつＷは必要によりハロゲン、=Ｏ、-O R⁷、-OCO R⁷、Ｃ_1-4-アルキル、Ｃ_2-6-アルケニルまたはＣ_2-6-アルキニルにより置換されていてもよい式の基であってもよく、Ｅは酸素、硫黄またはＮＲ⁷を表し、かつｎ、ｍ、１は０、１または２であってもよく、またはＷはＣ-結合５員、６員または７員複素環基（これは窒素、酸素または硫黄を含む群からの１個以上のヘテロ原子を含み、また必要によりベンゾイルまたはＣ_1-4-アルキルにより置換されていてもよい）であり、Ｓ¹及びＳ²は式 −Ｖ-Ｗ（式中、Ｖ及びＷは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²は式（式中、Ｂは先に定義されたとおりであり、かつ二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²は式（式中、二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）の基を表し、Ｓ³及びＳ⁴は式（式中、Ｂ、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ³及びＳ⁴は式（式中、Ｂ及びＤは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであってもよく、また異なっていてもよい）の基を表し、Ｓ³及びＳ⁴は式（Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ³及びＳ⁴は式（式中、Ｄは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基を表し、Ｑは縮合された一不飽和または多不飽和５員、６員または７員環（これは酸素、窒素または硫黄を含む群からの１個以上のヘテロ原子を含んでもよく、また必要によりＯＲ⁷、NR⁵R⁶、ハロゲン、CN、ニトロ、CF₃、COOR⁷、C_1-10-アルキル、 C_2-10-アルケニルまたはC_2-10-アルキニルにより置換されていてもよい）を表し、Ｓ⁵は式 - Ｄ−Ｒ⁴ （式中、Ｄは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｒ¹は水素、C_1-10-アルキル基、C_2-10-アルケニル基またはC_2-10-アルキニル基（これらは必要により-CN、-CHO、-COOR⁷、-CONHSO₂R⁷、-CONR⁵R⁶、-CH=NOR⁷ 、-COR⁸、-CH(OR⁷)R⁸、-CH(OR⁷)₂、-CH=CH-R⁹、-NR⁵R⁶、-NHCOR⁷、-NHCONR⁵R⁶、 -NHCOOR⁷、=0、 -OR⁷、-OCOR⁷、-OCOOR⁷、-OCONR⁵R⁶、-SR⁷、-SOR⁷、-SO₂R⁷、-SO₃H、-SO₂NR⁵R⁶ 、ハロゲン、1,3-ジオキソランまたは1,3-ジオキサンにより一置換または多置換されていてもよい）を表し、Ｒ¹はフェニル（これは必要により１個以上の下記の基：ハロゲン、C₁-C₄-アルキル、-CF₃、-CH0、-COOR⁷、-CONR⁵R⁶、-CONHS0₂R⁷、-CR⁷=NOR⁷（式中、基Ｒ⁷ は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、-COR⁸、-CH(OH)R⁸、-CH(OR⁷ )₂、-CH=CH-R⁹、-NR⁵R⁶、-NO₂、-C₁-C₄-アルキル-NR⁵R⁶、-NHCOR⁷、-NHCOOR⁷、 -NHCONR⁵R⁶、-NH-SO₂-R⁷、-OR⁷、-OCOR⁷、OCONR⁵R⁶、-SR⁷、-SOR⁷、-SO₂R⁷、-SO₃ H、 -SO₂NR⁵R⁶または式（式中、Ｂ、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基により直接またはC_1-4-アルキレンブリッジを介して一置換、二置換または三置換されていてもよい）を表し、Ｒ¹はフェニル（これは式（式中、Ｂ、Ｖ及びＵは先に定義されたとおりである）の基により置換されていてもよい）を表し、Ｒ¹はフェニル（これは式（式中、Ｂ及びＤは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基により置換されている）を表し、Ｒ¹はフェニル（これは式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基により置換されている）を表し、Ｒ¹はフェニル（これは式（式中、Ｄは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基により置換されている）を表し、Ｒ¹はフェニル（これは式（式中、Ｖ及びＵは先に定義されたとおりである）の基により置換されている）を表し、Ｒ¹はフェニル（これは式（式中、Ｖ、Ｄ及びＷは先に定義されたとおりである）の基により置換されている）を表し、Ｒ¹はフェニル（これは式 -Ｖ-Ｗ（式中、Ｖ及びＷは先に定義されたとおりである）の基により置換されている）を表し、Ｒ¹はフェニル-C_1-6-アルキル、好ましくはフェニル-C_1-4-アルキル、フェニル-C_2-6-アルケニルまたはフェニル-C_2-6-アルキニル（そのフェニル環は必要により１個以上、好ましくは１個の基:ハロゲン、C_1-4-アルキル、-CF₃、-CHO、-C OOR⁷、-CONR⁵R⁶、-CONHSO₂R⁷、-CR⁷=NOR⁷(式中、基R⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい)、-COR⁸、-CH(OH)R⁸、-CH(OR⁷)₂、-CH=CH-R⁹、-NR⁵R⁶、- NO₂、-C_1-4-アルキル-NR⁵R⁶、-NHCOR⁷、-NHCOOR⁷、-NHCONR⁵R⁶、-NH-SO₂-R⁷、-O R⁷、-OCOR⁷、-OCONR⁵R⁶、-SR⁷、-SOR⁷、-SO₂R⁷、-SO₃Hまたは-SO₂NR⁵R⁶により直接または１個〜４個までの炭素原子を有するアルキレンブリッジを介して置換されていてもよい）を表し、Ｒ¹はC_3-7-シクロアルキル-C_1-6-アルキル、C_3-7-シクロアルキル-C_2-6-アルケニル、C_3-7-シクロアルキル-C_2-6-アルキニル（そのシクロアルキル基は必要により１個以上、好ましくは１個の基-CN、-CH0、-COOR⁷、-CONHSO₂R⁷、-CONR⁵R⁶ 、-CH=NOR⁷、-COR⁸、-CH(OR⁷)R⁸、-CH(OR⁷)₂、-CH=CH-R⁹、-NR⁵R⁶、-NHCOR⁷、- NHCONR⁵R⁶、-NHCOOR⁷、=O、-OR⁷、-OCOR⁷、-OCOOR⁷、-OCONR⁵R⁶、-SR⁷、-SOR⁷、 -SO₂R⁷、-SO₃H、-SO₂NR⁵R⁶、ハロゲン、1,3-ジオキソランまたは1,3-ジオキサンにより直接または１個〜４個までの炭素原子を有するアルキレンブリッジを介して置換されていてもよい）を表し、Ｒ¹は式Ｍ、M-C_1-6-アルキル、M-C0ONH-C_1-6-アルキル、M-CONH-C_2-6-アルケニル、 M-CONH-C_2-6-アルキニル、M-NH-CO-C_1-6-アルキル、M-NH-CO-C_1-6-アルケニル、 M-NH-CO-C_1-6-アルキニル、M-C_2-6-アルケニレンまたはM-C_2-6-アルキニレン（式中、ＭはＣ結合またはＮ結合５員、６員または７員複素環（これは窒素、酸素または硫黄を含む群からの１個以上のヘテロ原子を含み、また必要によりフェニル、置換フェニル、ベンジル、置換ベンジル、C_1-4-アルキル、ハロゲン、-OR⁷ 、-CN、-NO₂、-NH₂、-CH₂NR⁵R⁶、-OH、=O、ケタール、エチレンケタール、-COOH 、SO₃H、-COOR₇、-CONR₅R₆、-COR₈、-SO₂-R⁷または-CONR⁵R⁶により一置換または多置換、好ましくは一置換されていてもよい）である）の基を表し、Ｒ¹はC₃-C₇-シクロアルキル（これは必要により-CN、-CHO、-COOR⁷、-CONHSO₂ R⁷、-CONR⁵R⁶、-CH=NOR⁷、-COR⁸、-CH(OR⁷)R⁸、-CH(OR⁷)₂、-CH=CH-R⁹、-NR⁵R⁶ 、-NHCOR⁷、-NHCONR⁵R⁶、-NHCOOR⁷、=O、-OR⁷、-OCOR⁷、-OCOOR⁷、-OCONR⁵R⁶、- SR⁷、-SO₂R⁷、-SOR⁷、-SO₂R⁷、-SO₃H、-SO₂NR⁵R⁶、ハロゲン、1,3-ジオキソランまたは1,3-ジオキサンにより置換されていてもよい）を表し、Ｒ¹は必要によりC_1-4-アルキル、好ましくはメチルにより置換されていてもよいノルボルナン基もしくはノルボルネン基、C_3-6-ジシクロアルキル-メチル、好ましくはジシクロプロピルメチル基、アダマンタン基またはノルアダマンタン基を表し、Ｒ¹は式の必要により置換されていてもよい基を表し、Ｒ¹ は式（式中、Ａは単結合または鎖中に６個まで、好ましくは４個までの炭素原子を有するアルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基である）の必要により置換されていてもよい基を表し、Ｒ¹は[3,3,0]-ビシクロ-オクタン、好ましくは[3,3,0]-ビシクロ-オクタン-2- イルを表し、Ｒ²及びＲ³（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は水素、メルカプト、NR⁵R⁶、ハロゲン、ニトロ、CF³、-OR⁷、-SR⁷、COOR⁷、C_1-10-アルキル基、C_2-10-アルケニル基またはC_2-10-アルキニル基（これは必要により-C N、-CHO、-COOR⁷、-CONHSO₂R⁷、-CONR⁵R⁶、-CH=NOR⁷、-COR⁸、-CH(OR⁷)R⁸、-CH( OR⁷)₂、-CH=CH-R⁹、-NR⁵R⁶、-NHCOR⁷、-NHCONR⁵R⁶、 -NHCOOR⁷、=O、-OR⁷、-OC OR⁷、-OCOOR⁷、-OCONR⁵R⁶、-SR⁷、-SOR⁷、-SO₂R⁷、-SO₃H、-SO₂NR⁵R⁶、ハロゲン、1,3-ジオキソランまたは1,3-ジオキサンにより置換されていてもよい）を表し、またはＲ²及びＲ³はC_6-10-アリール、好ましくはフェニル、アリール-C_1-6-アルキル、好ましくはベンジル、C_6-10-アリールオキシ、好ましくはフェニルオキシを表し、Ｒ²及びＲ³は一緒になって一般式（式中、Ｇは縮合された一不飽和または多不飽和、好ましくは多不飽和５員、６員または７員環（これは酸素、窒素または硫黄を含む群からの１個以上のヘテロ原子を含んでもよく、また必要によりOR⁷、NR⁵R⁶、ハロゲン、CN、ニトロ、CF₃ 、COOR⁷、C_1-10-アルキル、C_2-10-アルケニルまたはC_2-10-アルキニルにより置換されていてもよい）の基を表し、Ｒ⁴はヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、CF³、CN、メルカプト、C_1-6-アルキルメルカプト、C_6-10-アリール、好ましくはフェニル、アリール-C_1-6-アルキル、好ましくはベンジル、アリール-C_2-6-アルケニルまたはアリール-C_2-6-アルキニル（その芳香族環はハロゲン、C_1-4-アルキル、-CF₃、-CHO、-COOR⁷、-CONR⁵R⁶ 、-CONHSO₂R⁷、-CR⁷=NOR⁷(基R7は同じであってもよく、また異なっていてもよい )、-COR⁸、-CH(OH)R⁸、-CH(OR⁷)₂、-CH=CH-R⁹、-NR⁵R⁶、-NO₂、C_1-4-アルキル-N R⁵R⁶、-NHCOR⁷、-NHCOOR⁷、-NHCONR⁵R⁶、-NH-SO₂-R⁷、-OR⁷、-OCOR⁷、-OCONR⁵R⁶ 、-SR⁷、-SOR⁷、-SO₂R⁷、-SO₃Hまたは-SO₂NR⁵R⁶により一置換または多置換されていてもよい）を表し、Ｒ⁴はアリール-C_1-6-アルキルオキシ、好ましくはベンジルオキシを表し、その芳香族環はハロゲン、C_1-4-アルキル、-CF₃、-CH0、-COOR⁷、-CONR⁵R⁶、-CONH SO₂R⁷、-CR⁷=NOR⁷(基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい)、-CO R⁸、-CH(OH)R⁸、-CH(OR⁷)₂、-CH=CH-R⁹、-NR⁵R⁶、-NO₂、C_1-4-アルキル-NR⁵R⁶、 -NHCOR⁷、-NHCOOR⁷、-NHCONR⁵R⁶、-NH-SO₂-R⁷、-OR⁷、-OCOR⁷、-OCONR⁵R⁶、-SR⁷ 、-SOR⁷、-SO₂R⁷、-SO₃Hまたは-SO₂NR⁵R⁶により一置換または多置換されていてもよく、Ｒ⁴はC_6-10-アリールオキシ、好ましくはフェニルオキシを表し、その芳香族環はハロゲン、C_1-4-アルキル、-CF₃、-CHO、-COOR⁷、-CONR⁵R⁶、 -CONHSO₂R⁷、-CR⁷=NOR⁷（基Ｒ7は同じであってもよく、また異なっていてもよい )、-COR⁸、-CH(OH)R⁸、-CH(OR⁷)₂、-CH=CH-R⁹、-NR⁵R⁶、-NO₂、C_1-4-アルキル-N R⁵R⁶、-NHCOR⁷、-NHCOOR⁷、-NHCONR⁵R⁶、-NH-SO₂-R⁷、-OR⁷、-OCOR⁷、-OCONR⁵R⁶ 、-SR⁷、-SOR⁷、-SO₂R⁷、-SO₃Hまたは-SO₂NR⁵R⁶により一置換または多置換されていてもよく、Ｒ⁴は５員、６員または７員複素環を表し、これはヘテロ原子として窒素、酸素または硫黄を含む群からの１個以上の原子を含み、Ｃ原子を介して結合され、必要によりベンジル、C_1-4-アルキル、ハロゲン、-OR⁷、-CN、-NO₂、-NH₂、-CH₂ NR⁵R⁶、-0H、=O、ケタール、エチレンケタール、-COOH、-SO₃H、-COOR⁷、-CONR⁵ R⁶、-COR⁸、-SO₂R⁷または-CONR⁵R⁶により一置換または多置換、好ましくは一置換されていてもよく、Ｒ⁴はC_1-10-アルキルオキシ基、C_2-10-アルケニルオキシ基またはC_2-10-アルキニルオキシ基を表し、これは必要により-CN、-CHO、-COOR⁷、-CONHSO₂R⁷、-CO NR⁵R⁶、-CH=NOR⁷、-COR⁸、-CH(OR⁷)R⁸、-CH(OR⁷)₂、-CH=CH-R⁹、-NR⁵R⁶、-NHCOR⁷ 、-NHCONR⁵R⁶、-NHCOOR⁷、=O、-OR⁷、-OCOR⁷、-OCOOR⁷、-OCONR⁵R⁶、-SR⁷、-SO R⁷、-SO₂R⁷、-SO₃H、-SO₂NR⁵R⁶、ハロゲン、1,3-ジオキソランまたは1,3-ジオキサンにより置換されていてもよく、Ｒ⁴はC_3-8-シクロアルキルオキシ、好ましくはシクロペンチルオキシまたはシクロヘキシルオキシを表し、これは必要により=O、-OR⁷またはOCOR⁷により置換されていてもよく、Ｒ⁴は式NR⁵R⁶のアミンを表し、Ｒ⁴は式のＮ-オキシドを表し、Ｒ⁵は水素、C_3-6-シクロアルキル、C_1-10-アルキル、C_2-10-アルケニルまたは C_2-10-アルキニルを表し、これらは必要によりヒドロキシ、フェニル（これは必要によりハロゲン、-OR⁷またはC_1-4-アルキルにより置換されていてもよい）、ベンジル（これは必要によりハロゲン、-OR⁷またはC_1-4-アルキルにより置換されていてもよい）、NR⁷R⁷（式中、二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、またはC₁-C₈-アルコキシにより一置換または多置換されていてもよく、Ｒ⁵はC_6-10-アリール、好ましくはフェニルを表し、これは必要によりハロゲン、-OR⁷,C_1-4-アルキル、好ましくは-CH₃,-NR⁷R⁷（式中、二つの基R⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、-SO₃H、または-COOR⁷により置換されていてもよく、Ｒ⁶は水素、C_3-6-シクロアルキル、C_1-10-アルキル、C_2-10-アルケニルまたは C_2-10-アルキニルを表し、これらは必要によりヒドロキシ、フェニル（これは必要によりハロゲン、-OR⁷またはC_1-4-アルキルにより置換されていてもよい）、ベンジル（これは必要によりハロゲン、-OR⁷またはC_1-4-アルキルにより置換されていてもよい）、NR⁷R⁷（式中、二つの基R⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、またはC₁-C₈-アルコキシにより一置換または多置換されていてもよく、Ｒ⁶はC_6-10-アリール、好ましくはフェニルを表し、これは必要によりハロゲン、-OR⁷,C_1-4-アルキル、好ましくは-CH₃,-NR⁷R⁷（式中、二つの基R⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、-SO³H、または-COOR⁷により置換されていてもよく、またはＲ⁵及びＲ⁶は窒素原子と一緒になって飽和または不飽和５員または６員環を形成し、これらは更に別のヘテロ原子として窒素、酸素または硫黄を含んでもよく、その複素環は分岐または非分岐C_1-4-アルキル基、好ましくはメチルにより置換されていてもよく、または下記の基:-(CH₂)_n-フェニル、-(CH₂)_n-NH₂、-(CH₂)_n NH-C_1-4-アルキル、-(CH₂)_n-N(C₁-C₈-アルキル)₂、-(CH₂)_n-NHCOOR⁷(n=1,2,3,4 )、ハロゲン、-OR⁷、-CN、-NO₂、-NR⁷R⁷（式中、二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、-SO₃H、 -COOR⁷、CONR⁷R⁷（式中、二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、-SO₂-R⁷、=Oまたはケタール、好ましくは-O-CH₂-CH₂-O-の一つを有していてもよく、Ｒ⁷は水素、C_1-4-アルキル、C_2-4-アルケニル、C_2-4-アルキニル、ベンジル基またはフェニル基を表し、これは必要によりOH、塩素、臭素またはOCH₃により一置換または多置換されていてもよく、Ｒ⁸はC_1-4-アルキル、C_2-4-アルケニル、C_2-4-アルキニル、フェニル、ベンジル、C_3-6-シクロアルキルを表し、Ｒ⁹は-COOR⁷、-CH₂OR⁷、-CONR⁵R⁶、水素、C_1-4-アルキルまたはフェニルを表し、これらの誘導体は必要によりそれらのラセミ体、鏡像体の形態、それらのジアステレオマー及びこれらの混合物の形態また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩であってもよい。一般式(I)の好ましい化合物はＸ及びＹが酸素または窒素を表し、Ｘ及びＹは両方同時に酸素または窒素であってはならず、Ｚが式の基を表し、Ｓ¹及びＳ²が式（式中、Ｖは酸素、硫黄またはNR⁷を表し、かつＢ及びＤ（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）はC_1-4- アルキレンブリッジ、C_2-4-アルケニレンブリッジまたはC_2-4-アルキニレンブリッジを表し、これらは=O、-OR⁷、-NR⁵R⁶、C_6-10-アリールまたはハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素により置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²が式（式中、Ｖ及びＢは先に示された意味を有してもよく、かつＵはC_3-6-シクロアルキル基またはC_6-10-アリール基を表し、これらはC_1-4-アルキル、-OR⁷、 -NR₅R₆、C_6-10-アリールまたはハロゲン、好ましくはフッ素、塩素または臭素により置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²が式（式中、Ｂ及びＤは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²が式（式中、Ｖ及びＵは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²が式（式中、Ｄは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²が式（式中、Ｅは酸素、硫黄またはNR⁷を表し、n,m=1,2または３かつn+m>2)の基を表し、またその基は必要によりハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素、 =O、OR⁷または１個以上のC₁-C₄-アルキル基により置換されていてもよく、Ｓ¹及びＳ²が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりであり、かつＷは必要によりハロゲン、=O、-OR⁷、-OCOR⁷、C_1-4-アルキル、C_2-6-アルケニルまたはC_2-6-アルキニルにより置換されていてもよい式（式中、Ｅは酸素、硫黄またはNR⁷を表し、かつｎ、ｍ、ｌは０、１または２であってもよい）の基であってもよく、またはＷはＣ結合５員、６員または７員複素環基であり、これは窒素、酸素または硫黄を含む群からの１個以上のヘテロ原子を含み、また必要によりベンジルまたは C_1-4-アルキルにより置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²が式 −Ｖ-Ｗ（式中、Ｖ及びＷは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²が式（式中、Ｂは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²が式（式中、二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）の基を表し、Ｓ³及びＳ⁴が式（式中、Ｂ、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ³及びＳ⁴が式（式中、Ｂ及びＤは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであってもよく、また異なっていてもよい）の基を表し、Ｓ³及びＳ⁴が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ³及びＳ⁴が式（式中、Ｄは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基を表し、Ｑが縮合された一不飽和または多不飽和５員、６員または７員複素環を表し、これらは酸素、窒素または硫黄を含む群からの１個以上のヘテロ原子を含んでもよく、また必要によりOR⁷、NR⁵R⁶、ハロゲン、CN、ニトロ、CF₃、COOR⁷、C_1-4- アルキル、C_2-4-アルケニルまたはC_2-4-アルキニルにより置換されていてもよく、Ｓ⁵が式 - Ｄ−Ｒ⁴ （式中、Ｄは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｒ¹が水素、C_1-4-アルキル基、好ましくはメチル基、C_2-4-アルケニル基またはC_2-4-アルキニル基を表し、これらは必要によりOR⁷、-NR⁵R⁶、ハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素または-COOR⁷により置換されていてもよく、Ｒ¹がフェニルを表し、これは必要により下記の基:ハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素、C₁-C₄-アルキル、-CF₃、-CR⁷=NOR⁷（式中、基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい)、-NR⁵R⁶、-NO₂、-OR⁷の１個以上、または式（式中、Ｂ、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基により一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹がフェニルを表し、これは式（式中、Ｂ、Ｖ及びＵは先に定義されたとおりである）の基により置換されていてもよく、Ｒ¹がフェニルを表し、これは式（式中、Ｂ及びＤは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基により置換されており、Ｒ¹がフェニルを表し、これは式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）により置換されており、Ｒ¹がフェニルを表し、これは式（式中、Ｄは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基により置換されており、Ｒ¹がフェニルを表し、これは式（式中、Ｖ及びＵは先に定義されたとおりである）の基により置換されており、Ｒ¹がフェニルを表し、これは式 -Ｖ-Ｗ（式中、Ｖ及びＷは先に定義されたとおりである）の基により置換されており、Ｒ¹がフェニルを表し、これは式（式中、Ｖ、Ｄ及びＷは先に定義されたとおりである）の基により置換されており、Ｒ¹がフェニル-C_1-4-アルキル、好ましくはベンジル、フェニル-C_2-4-アルケニルまたはフェニル-C_2-4-アルキニルを表し、そのフェニル環は必要によりハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素、C_1-4-アルキル、-CF₃、-CR⁷=NOR⁷ （式中、基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、-NR⁵R⁶、-NO₂ または-OR⁷により一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹が式Ｍ-、M-C_1-4-アルキル、M-C_2-4-アルケニルまたはM-C_2-4-アルキニルの基を表し、式中、ＭはＣ結合またはＮ結合５員または６員複素環であり、これは窒素、酸素または硫黄を含む群からの１個以上のヘテロ原子を含み、必要によりベンジル、C_1-4-アルキル、好ましくはメチル、ハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素、-OR⁷、NR⁵R⁶または=Oにより一置換または多置換、好ましくは一置換されていてもよく、Ｒ¹がC₃-C₇-シクロアルキル、好ましくはシクロプロピルまたはシクロペンチルを表し、これは必要により=Oまたは-OR⁷により置換されていてもよく、そのシクロアルキル基は必要によりC_1-4-アルキルブリッジにより結合されていてもよく、Ｒ¹が必要によりC_1-4-アルキル、好ましくはメチルにより置換されていてもよいノルボルナン基もしくはノルボルネン基、C_3-6-ジシクロアルキル-メチル基、好ましくはジシクロプロピルメチル基、アダマンタン基またはノルアダマンタン基を表し、Ｒ¹が必要によりハロゲン、ヒドロキシまたはメトキシにより一置換または多置換されていてもよい式の基を表し、Ｒ²及びＲ³（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）が水素、ヒドロキシ、アミノ、好ましくは-NR⁵R⁶、ハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素、Ｃ_1-4-アルキルオキシ、好ましくはメチルオキシ、Ｃ_1-4-アルキルを表し、Ｒ²及びＲ³が一緒になって一般式（式中、Ｇは縮合された一不飽和または多不飽和、好ましくは多不飽和５員または６員環を表し、これは酸素または窒素を含む群からのヘテロ原子を含んでもよい）の基を表し、Ｒ⁴が-OR⁷、CNまたは-NR⁵R⁶を表し、Ｒ⁴が式のＮ-オキシドを表し、Ｒ⁵が水素、Ｃ_3-6-シクロアルキル基、Ｃ_1-4-アルキル基、Ｃ_2-4-アルケニル基、またはＣ_2-4-アルキニル基を表し、これらは必要によりヒドロキシ、フェニルまたはNR⁷R⁷（式中、二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）により置換されていてもよく、Ｒ⁵がフェニルを表し、これは必要によりハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素、ヒドロキシ、メトキシ、メチルまたは-NR⁷R⁷（式中、二つの基Ｒ⁷ は同じであってもよく、また異なっていてもよい）により置換されていてもよく、Ｒ⁶が水素、Ｃ_3-6-シクロアルキル基、Ｃ_1-4-アルキル基、Ｃ_2-4-アルケニル基、またはＣ_2-4-アルキニル基を表し、これらは必要によりヒドロキシ、フェニルまたはNR⁷R⁷（式中、二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）により置換されていてもよく、Ｒ⁶がフェニルを表し、これは必要によりハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素、ヒドロキシ、メトキシ、メチルまたは-NR⁷R⁷（式中、二つの基Ｒ⁷ は同じであってもよく、また異なっていてもよい）により置換されていてもよく、またはＲ⁵及びＲ⁶が窒素原子と一緒になって飽和または不飽和５員または６員環を形成し、これらは更なるヘテロ原子として窒素、酸素または硫黄を含んでもよく、その複素環は分岐または非分岐Ｃ_1-4-アルキル基、好ましくはメチルにより置換されていてもよく、Ｒ⁷が水素、C₁-C₄-アルキル基、Ｃ_2-4-アルケニル基、Ｃ_2-4-アルキニル基、ベンジル基またはフェニル基を表し、これは必要によりOH、メトキシまたはハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素により一置換または多置換されていてもよく、Ｒ⁸がＣ_1-4-アルキル、Ｃ_2-4-アルケニル、Ｃ_2-4-アルキニル、フェニル、ベンジルまたはＣ_3-6-シクロアルキルを表し、Ｒ⁹が-COOR⁷、-CH₂OR⁷、-CONR⁵R⁶、水素、Ｃ_1-4-アルキルまたはフェニルを表す化合物、必要によりそれらのラセミ体、鏡像体の形態、それらのジアステレオマーの形態及びこれらの混合物そして必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩である。一般式ｌのオキサジアゾール誘導体が特に好ましい。式中、Ｘ及びＹが酸素または窒素を表し、Ｘ及びＹは両方同時に酸素または窒素であってはならず、Ｚが式の基を表し、式中、Ｓ¹が式（式中、Ｖは酸素、硫黄またはNR⁷を表し、かつＢ及びＤ（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）はＣ_1-4- アルキレンブリッジ、Ｃ_2-4-アルケニレンブリッジまたはＣ_2-4-アルキニレンブリッジを表し、これらは=O、-OR⁷、フェニルまたはハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素により置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ¹が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ¹が式（式中、Ｖは先に定義されたとおりであり、かつＵはＣ_3-6-シクロアルキル基またはフェニル基を表し、これらはＣ_1-4-アルキル、-OR⁷、Ｃ_6-10-アリールまたはハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素により置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ¹が式（式中、Ｂ及びＤは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基を表し、Ｓ¹が式（式中、Ｄは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基を表し、Ｓ¹が式（式中、Ｅは酸素、硫黄またはNR⁷を表し(n,m=1,2または３かつn+m>2)、またその基は必要によりハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素、=O、OR⁷、または１個以上のC₁-C₄-アルキル基により置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ¹が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりであり、かつＷは必要によりハロゲン、=O、-OR⁷、-OCOR⁷、Ｃ_1-4-アルキル、Ｃ_2-6-アルケニルまたはＣ_2-6-アルキニルにより置換されていてもよい式（式中、Ｅは酸素またはNR⁷を表し、かつｎ、ｍ、Ｉは０、１または２であってもよく、またはＷはＣ結合５員または６員複素環基であり、これは窒素、酸素または硫黄を含む群からの１個以上のヘテロ原子を含み、また必要によりベンジルまたはＣ_1-4- アルキルにより置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ¹が式 −Ｖ-Ｗ（式中、Ｖ及びＷは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ²が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ⁴が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｑが縮合された一不飽和または多不飽和５員または６員複素環を表し、これらは酸素、窒素または硫黄を含む群からの１個以上のヘテロ原子を含んでもよく、また必要により0R⁷、NR⁵R⁶、ハロゲン、CN、ニトロ、CF₃、COOR⁷、Ｃ_1-4-アルキル、Ｃ_2-4-アルケニルまたはＣ_2-4-アルキニルにより置換されていてもよく、Ｓ⁵が式 --Ｄ−Ｒ⁴ （式中、Ｄは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｒ¹がベンジルまたはフェニルを表し、そのフェニル環は必要により下記の基: フッ素、塩素もしくは臭素、C₁-C₄-アルキル、-CF₃、-CR⁷=NOR⁷(式中、基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい)、-NMe₂、Net₂、-N0₂または-OR⁷ の１個以上により一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹がフェニルを表し、これは式の基により置換されており、但し、Ｖが酸素またはNR⁷であり、かつＤがＣ_1-4- アルキルブリッジを表すことを条件とし、Ｒ¹がＣ結合またはＮ結合５員または６員複素環を表し、これは窒素、酸素または硫黄を含む群からの１個以上のヘテロ原子を含み、また必要によりベンジル、メチル、フッ素、塩素、臭素またはヒドロキシにより一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹がシクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し、これは必要により=Ｏまたは-OR⁷により置換されていてもよく、Ｒ¹がノルボルナン、ノルボルネン、ジシクロプロピルメチル、アダマンタンまたはノルアダマンタンを表し、これらは必要によりメチルにより置換されていてもよく、Ｒ¹が式の基を表し、Ｒ¹が-CH=CH-フェニルを表し、そのフェニル環はメトキシまたはヒドロキシにより置換されていてもよく、Ｒ²が水素、フッ素、塩素もしくは臭素、Ｃ_1-4-アルキルオキシ、Ｃ_1-4-アルキルまたはヒドロキシを表し、Ｒ³が水素を表し、Ｒ⁴がヒドロキシ、CNまたは-NR⁵R⁶を表し、Ｒ⁴が式のＮ-オキシドを表し、Ｒ⁵が水素、Ｃ_1-3-アルキル、ベンジルまたはフェニルを表し、Ｒ⁶が水素、Ｃ_1-3-アルキル、ベンジルまたはフェニルを表し、またはＲ⁵及びＲ⁶が窒素原子と一緒になって飽和または不飽和５員または６員環を形成し、これは更なるヘテロ原子として窒素、または酸素を含んでもよく、その複素環はメチルにより一置換または多置換されていてもよく、Ｒ⁷が水素、C₁-C₄-アルキル、ベンジル基またはフェニル基を表し、そのフェニル環は必要によりOHまたはOCH₃により一置換または多置換されていてもよく、これらの化合物は必要によりそれらのラセミ体、鏡像体の形態、それらのジアステレオマーの形態及びこれらの混合物そして必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩であってもよい。一般式(I) の化合物が特に重要である。式中、Ｘ及びＹが酸素または窒素を表し、Ｘ及びＹは両方同時に酸素または窒素を表さず、Ｚが式の基を表し、式中、Ｓ¹が式（式中、Ｖは酸素、硫黄またはNR⁷を表し、Ｂは-CH2であり、かつＤは基-CH₂ 、-CH₂-CH₂-、-CH₂-CH₂-CH₂-、-CH₂-C(CH₃)H-、-CH₂-COまたはCH₂-CH₂-COの一つであってもよい）の基を表し、Ｓ¹が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ¹がピペラジン-1-イル、4-メチル-ピペラジン-1-イルまたは4-ベンジル-ピペラジン-1-イルを表し、Ｓ¹が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりであり、かつＷは必要によりＣ_1-4-アルキルにより置換されていてもよい式の基を表してもよく、またはＷはＣ結合５員または６員窒素複素環であり、これは必要によりベンジルまたはＣ_1-4-アルキルにより置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ¹が式 -Ｖ-Ｗ（式中、Ｖ及びＷは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ²が式の基を表し、Ｑが縮合された一不飽和または多不飽和５員または６員環を表し、これらは酸素、窒素または硫黄を含む群から選ばれたヘテロ原子を含んでもよく、Ｓ⁵が式 -Ｄ−Ｒ⁴ （式中、Ｄは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｒ¹がシクロプロピル、シクロペンチル、ベンジルまたはフェニルを表し、そのフェニル環は一つ以上の基：フッ素、塩素、臭素、Ｃ_1-4-アルキル、-CF₃、-C Me=NOH、-NO₂または-OR⁷により一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹が式の基により置換されているフェニルを表し、Ｒ¹がフラン、チオフェン、ピリジンまたはピロールを表し、これらは必要によりメチルにより一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹がノルボルナン、ノルボルネン、アダマンタンまたはノルアダマンタンを表し、Ｒ¹が-CH=CH-フェニルを表し、そのフェニル環はヒドロキシにより置換されていてもよく、Ｒ²が水素、フッ素、塩素、臭素、Ｃ_1-4-アルキルオキシ、Ｃ_1-4-アルキルまたはヒドロキシを表し、Ｒ³が水素を表し、Ｒ⁴がＮ-モルホリニル、Ｎ-ピロリジニル、Ｎ-ピペリジニル、Ｎ-ピペラジニル、4-メチル-ピペラジン-1-イルまたは4-ベンジル-ピペラジン-1-イルを表し、Ｒ⁴がCN、NR⁵R⁶または式のＮ-オキシドを表し、Ｒ⁵が水素、Ｃ_1-3-アルキル、ベンジルまたはフェニルを表し、Ｒ⁶が水素、Ｃ_1-3-アルキル、ベンジルまたはフェニルを表し、Ｒ⁷が水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、tert.-ブチル、ベンジル基またはフェニル基を表し、そのフェニル環は必要によりOHまたは OCH₃により一置換または多置換されていてもよく、これらの化合物は必要によりそれらのラセミ体、鏡像体の形態、それらのジアステレオマーの形態及びこれらの混合物そして必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩であってもよい。また、一般式(I) の化合物が特に重要である。式中、Ｘ及びＹが酸素または窒素を表し、Ｘ及びＹは両方同時に酸素または窒素を表さず、Ｚが式の基を表し、式中、Ｓ¹が式（式中、Ｖは酸素、硫黄またはNR⁷を表し、Ｂは-CH2であり、かつＤは基-CH₂ 、-CH₂-CH₂-、-CH₂-CH₂-CH₂-、-CH₂-C(CH₃)H-、-CH₂-COまたはCH₂-CH₂-COの一つであってもよい）の基を表し、Ｓ¹が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ¹がピペラジン-1-イル、4-メチル-ピペラジン-1-イルまたは4-ベンジル-ピペラジン-1-イルを表し、Ｓ¹が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりであり、かつＷは必要によりＣ_1-4-アルキルにより置換されていてもよい式の基を表してもよく、またはＷはＣ結合５員または６員窒素複素環であり、これは必要によりベンジルまたはＣ_1-4-アルキルにより置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ¹が式 -Ｖ-Ｗ（式中、Ｖ及びＷは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｑが縮合された一不飽和または多不飽和５員または６員複素環を表し、これらは酸素、窒素または硫黄を含む群から選ばれたヘテロ原子を含んでもよく、Ｓ５が式 -Ｄ−Ｒ⁴ （式中、Ｄは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｒ¹がシクロプロピル、シクロペンチルまたはフェニルを表し、そのフェニル環は一つ以上の基：フッ素、塩素、臭素、Ｃ_1-4-アルキル、-CF₃、-CMe=NOH、-N Me₂、-NO₂または-OR⁷により一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹がフラン、チオフェン、ピリジンまたはピロールを表し、これらは必要によりメチルにより一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹がノルボルナン、ノルボルネン、アダマンタンまたはノルアダマンタンを表し、Ｒ¹が-CH=CH-フェニルを表し、そのフェニル環はヒドロキシにより置換されていてもよく、Ｒ²が水素、フッ素、塩素、臭素、Ｃ_1-4-アルキルオキシ、Ｃ_1-4-アルキルまたはヒドロキシを表し、Ｒ³が水素を表し、Ｒ⁴がCN、NR⁵R⁶または式のＮ-オキシドを表し、Ｒ⁴がＮ-モルホリニル、Ｎ-ピロリジニル、Ｎ-ピペリジニル、Ｎ-ピペラジニル、4-メチル-ピペラジン-1-イルまたは4-ベンジル-ピペラジン-1-イルを表し、Ｒ⁵が水素、Ｃ_1-3-アルキル、ベンジルまたはフェニルを表し、Ｒ⁶が水素、Ｃ_1-3-アルキル、ベンジルまたはフェニルを表し、Ｒ⁷が水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、tert.-ブチル、ベンジル基またはフェニル基を表し、そのフェニル環は必要によりOHまたは OCH₃により一置換または多置換されていてもよく、これらの化合物は必要によりそれらのラセミ体、鏡像体の形態、それらのジアステレオマーの形態及びこれらの混合物そして必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩であってもよい。また、一般式(I) の化合物が大いに重要である。式中、Ｘ及びＹが酸素または窒素を表し、Ｘ及びＹは両方同時に酸素または窒素を表さず、Ｚが式の基を表し、式中、Ｓ¹が式（式中、Ｖは酸素、硫黄またはNR⁷を表し、かつＤは基-CH₂、-CH₂-CH₂-、-CH₂ -CH₂-CH₂-、-CH₂-C(CH₃)H-、-CH₂-COまたはCH₂-CH₂-COの一つであってもよい）の基を表し、Ｓ¹がピペラジン-1-イル、4-メチル-ピペラジン-1-イルまたは4-ベンジル-ピペラジン-1-イルを表し、Ｓ¹が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりであり、かつＷは式の基を表してもよく、またはＷはＣ結合５員または６員窒素複素環であり、これは必要によりメチルにより置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ¹が式 -Ｖ-Ｗ（式中、Ｖ及びＷは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｑが縮合された一不飽和または多不飽和５員または６員複素環を表し、これらは酸素または窒素を含む群から選ばれたヘテロ原子を含んでもよく、Ｓ5が式 -Ｄ−Ｒ⁴ （式中、Ｄは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｒ¹がフェニルを表し、これは必要により一つ以上の基：フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert.ブチル、-CF₃ または-OR⁷により一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹がフラン、チオフェンまたはピリジンを表し、これらは必要によりメチルにより一置換または多置換されていてもよく、Ｒ²が水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、メチルオキシまたはヒドロキシを表し、Ｒ3が水素を表し、Ｒ⁴がNR⁵R⁶または式のＮ-オキシドを表し、Ｒ⁴がＮ-モルホリニル、Ｎ-ピロリジニル、Ｎ-ピペリジニル、Ｎ-ピペラジニル、4-メチル-ピペラジン-1-イルまたは4-ベンジル-ピペラジン-1-イルを表し、Ｒ⁵が水素、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、ベンジルまたはフェニルを表し、Ｒ⁶が水素、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、ベンジルまたはフェニルを表し、Ｒ⁷が水素、メチルまたはエチルを表し、これらの化合物は必要によりそれらのラセミ体、鏡像体の形態、それらのジアステレオマーの形態及びこれらの混合物そして必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩であってもよい。更に、一般式(I)の化合物が特に重要である。式中、Ｘ及びＹが酸素または窒素を表すが、Ｘ及びＹは両方同時に酸素または窒素を表さず、Ｚが式の基を表し、式中、Ｓ¹が式（式中、Ｖは酸素を表し、かつＤは基-CH₂、-CH₂-CH₂-、-CH₂-C(CH₃)H-または CH₂-CH₂-COの一つであってもよい）の基を表し、Ｓ¹がＮ-ピペラジニルまたは4-ベンジル-ピペラジン-1-イルを表し、Ｓ¹が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりであり、かつＷは式の基を表してもよく、またはＷはＣ結合５員または６員窒素複素環であり、これは必要によりメチルにより置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ¹が式 -Ｖ-Ｗ（式中、Ｖ及びＷは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｑが縮合された一不飽和または多不飽和５員複素環を表し、これはヘテロ原子として酸素を含み、Ｓ⁵が式 -Ｄ−Ｒ⁴ （式中、Ｄは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｒ¹がフェニルを表し、これは一つ以上の基：フッ素、塩素、臭素、メチル、- CF₃、ヒドロキシ、メチルオキシまたはエチルオキシにより一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹がフラン、チオフェンまたはピリジンを表し、Ｒ²が水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、Ｒ³が水素を表し、Ｒ⁴がNR⁵R⁶を表し、Ｒ⁴がＮ-モルホリニル、Ｎ-ピロリジニル、Ｎ-ピペリジニルまたは4-メチル- ピペラジン-1-イルを表し、Ｒ⁵が水素、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、ベンジルまたはフェニルを表し、Ｒ⁶が水素、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、ベンジルまたはフェニルを表し、これらの化合物は必要によりそれらのラセミ体、鏡像体の形態、それらのジアステレオマーの形態及びこれらの混合物そして必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩であってもよい。本発明によれば、一般式(I) の化合物が特に好ましい。式中、Ｘ及びＹが酸素または窒素を表すが、Ｘ及びＹは両方同時に酸素または窒素を表さず、Ｚが式の基を表し、式中、Ｓ¹が基-O-CH₂-CH₂-R⁴、0-CH₂-C(CH₃)H-R⁴、-O-C(CH₃)H-CH₂-R⁴または-CH₂-CH₂ -CO-R⁴の一つを表し、Ｓ¹が4-ベンジル-ピペラジン-1-イルを表し、Ｓ¹が基 -O-CH₂-Wまたは-O-W （式中、ＷはＣ結合５員または６員窒素複素環であり、これは必要によりメチルにより置換されていてもよい）の一つを表し、Ｑが縮合された一不飽和または多不飽和５員複素環を表し、これはヘテロ原子として酸素を含み、Ｓ⁵が式-CH₂-R⁴の基を表し、Ｒ¹がフェニルを表し、これは一つ以上の基：フッ素、塩素、臭素、メチル、- CF₃、ヒドロキシ、メチルオキシまたはエチルオキシにより一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹がチオフェンを表し、Ｒ²が水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、Ｒ³が水素を表し、Ｒ⁴がNR⁵R⁶を表し、Ｒ⁴がＮ-ピロリジニルまたはＮ-ピペリジニルを表し、Ｒ⁵が水素、メチル、エチル、イソプロピル、ベンジルまたはフェニルを表し、Ｒ⁶が水素、メチル、エチル、イソプロピル、ベンジルまたはフェニルを表し、これらの化合物は必要によりそれらのラセミ体、鏡像体の形態、それらのジアステレオマーの形態及びこれらの混合物そして必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩であってもよい。アルキル基(その他の基、例えば、アルキレンブリッジの成分であるアルキル基を含む)という用語は、特にことわらない限り、１個〜10個の炭素原子、好ましくは１個〜４個の炭素原子を有する分岐アルキル基及び非分岐アルキル基を表す。例として、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec.ブチル、tert.-ブチル、ペンチル、イソペンチル、ヘキシル、ヘプチル及びオクチルが挙げられる。基メチル、エチル、ブチルまたはtert.-ブチルはまた略号Me、Et、BuまたはtBuにより表される。特にことわらない限り、置換アルキル基（その他の基の成分を含む）は、例えば、下記の置換基：ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ_1-6-アルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、=Ｏ、-CHO、- COOH、-COO-C_1-6-アルキル、-S-C_1-6-アルキルの一つ以上を有していてもよい。アルケニル基（その他の基の一部であるものを含む）の例として、それらが少なくとも一つの二重結合を有する場合には２個〜10個の炭素原子、好ましくは２〜３個の炭素原子を有する分岐アルケニル基及び非分岐アルケニル基、例えば、上記アルキル基（それらが少なくとも一つの二重結合を有する場合）、例えば、ビニル（不安定な鏡像体またはエノール-エーテルが生成されないことを条件とする）、プロペニル、イソプロペニル、ブテニル、ペンテニル及びヘキセニルが挙げられる。特にことわらない限り、置換アルケニル基（その他の基の一部であるものを含む）は、例えば、下記の置換基：ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ_1-6-アルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、 =Ｏ、-CHO、-COOH、-COO-C_1-6-アルキル、-S-C_1-6-アルキルの一つ以上を有していてもよい。アルキニル基（その他の基の一部であるものを含む）の例は２個〜10個の炭素原子を有するアルキニル基であり、但し、それらが少なくとも一つの三重結合を有することを条件とし、例えば、エチニル、プロパルギル、ブチニル、ペンチニル及びヘキシニルである。特にことわらない限り、置換アルキニル基（その他の基の一部であるものを含む）は、例えば、下記の置換基：ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ_1-6-アルキルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シアノ、ニトロ、 =Ｏ、-CHO、-COOH、-COO-C_1-6-アルキル、-S-C_1-6-アルキルの一つ以上を有していてもよい。３−６個の炭素原子を有するシクロアルキル基の例として、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルが挙げられ、これらはまた分岐もしくは非分岐Ｃ_1-4-アルキル、ヒドロキシ及び/またはハロゲンにより置換されていてもよく、または前記のように置換されていてもよい。ハロゲンという用語は一般にフッ素、塩素、臭素またはヨウ素を表す。アリールという用語は６個〜10個の炭素原子を有する芳香族環系を表し、これらは、特にことわらない限り、例えば、下記の置換基：Ｃ_1-6-アルキル、Ｃ_1-6-アルキルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、CF₃、シアノ、ニトロ、-CHO、-COOH、 -COO-C_1-6-アルキル、-S-C_1-6-アルキルの一つ以上を有していてもよい。好ましいアリール基はフェニルである。一般式NR⁵R⁶のＮ結合環状基の例として、ピロール、ピロリン、ピロリジン、2 -メチルピロリジン、3-メチルピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、Ｎ-メチルピペラジン、Ｎ-エチルピペラジン、Ｎ-(n-プロピル)-ピペラジン、Ｎ-ベンジルピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、好ましくはモルホリン、Ｎ-ベンジルピペラジン、ピペラジン及びピペリジンが挙げられ、上記複素環はＣ_1-4-アルキル、好ましくはメチルにより置換されていてもよい。ヘテロ原子として窒素、酸素または硫黄を含んでもよいＣ結合５員または６員複素環の例として、フラン、テトラヒドロフラン、2-メチルテトラヒドロフラン、2-ヒドロキシメチルフラン、テトラヒドロフラノン、γ-ブチロラクトン、α- ピラン、γ-ピラン、ジオキソラン、テトラヒドロピラン、ジオキサン、チオフェン、ジヒドロチオフェン、チオラン、ジチオラン、ピロール、ピロリン、ピロリジン、ピラゾール、ピラゾリン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、トリアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピペリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、ピペラジン、トリアジン、テトラジン、モルホリン、チオモルホリン、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピラゾリジンが挙げられ、その複素環は定義に明記されたようにして置換されていてもよい。 ”=Ｏ”は二重結合を介して結合された酸素原子を表す。本発明は驚くことに下記の型のレセプター：”Na⁺チャネル部位２”結合部位、ヒスタミンＨ1レセプター、5-ヒドロキシトリプタミン１Ａレセプター、5-ヒドロキシトリプタミン2Aレセプター、シグマレセプターに対し高アフィニティーを有する化合物を記載する。加えて、これらの化合物はAMPAレセプターで拮抗活性を示す。また、本発明の化合物の神経保護活性が動物モデルで確認された。これらの知見に鑑みて、本発明の化合物は神経変性疾患及び種々の起源の脳虚血に使用し得る。本発明の化合物は、例えば、以下のようにして既知の方法を使用して調製し得る。第一工程において、一般式(1)のニトリルが文献(L.F.Tietze,T.Eicher, "Reaktionen und Synthesen im Organisch-chemischen Praktikum und Forschungslaboratorium",2nd Edition,1991,Georg Thieme Verlag of Stuttgartにより発行,New York,p.340)により知られている方法に従ってヒドロキシルアミンと反応させられて一般式(2)のアミドオキシムを得る（ダイアグラム1)。塩基性反応条件下で、このアミドオキシム(2)と求核性基により置換された一般式(3)の安息香酸誘導体の反応は一般式(4)のオキサジアゾールをもたらす。官能化された側鎖を有する安息香酸誘導体(3)は、好適な保護基が使用される場合に使用されてもよい。塩基は、例えば、メタノール、エタノール、イソプロパノール、n-,sec-またはtert-ブチルアルコールのアルカリ金属アルコキシドまたはアルカリ土類金属アルコキシドであってもよい。好適なアルカリ金属及びアルカリ土類金属の例として、リチウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム及びカルシウムが挙げられる。ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、ナトリウムイソプロポキシド、カリウム-tert-ブトキシド及びカリウムエトキシドが塩基として特に好ましい。加えて、アルカリ金属水素化物またはアルカリ土類金属水素化物が本発明の塩基として使用されてもよい。ダイアグラム1:ダイアグラム1: 式中 L'=脱離基、例えば、塩素、臭素またはアルキルオキシ; L=脱離基、例えば、塩素、臭素、ヨウ素またはメタンスルホニル; Nu=OH,SH,NH₂＝先に定義したVHまたは Nu=-B-OH,-B-SH,-B-NH₂＝先に定義したB-VH; Ｓⁿ=先に定義したＳ¹,Ｓ²,Ｓ³,Ｓ⁴またはＳ⁵ 一般式(Ia')のオキサジアゾール誘導体を生成するための側鎖の修飾はダイアグラム１に従って一般式(5)の求電子化合物との(4)の最終反応により行われる。これを行うために、オキサジアゾール(4)が不活性溶媒中で周囲温度で塩基の添加後に求電子化合物(5)と混合され、１時間まで、好ましくは15分〜30分の期間後に、その混合物が４〜12時間、好ましくは６〜8時間にわたって還流される。周囲温度に冷却した後、溶媒が真空で殆ど蒸留して除かれ、洗浄し、乾燥した後に、生成物が結晶化またはクロマトグラフィーにより精製される。本発明によれば、アルカリ金属水素化物またはアルカリ土類金属水素化物が塩基として使用し得る。ナトリウム、リチウム及びカリウム並びにマグネシウム及びカルシウムの水素化物が好ましい。好適な不活性溶媒はジメチルホルムアミド、塩化メチレン及び環状エーテル、例えば、テトラヒドロフランまたは好ましくはジオキサンである。加えて、使用される塩基は、例えば、メタノール、エタノール、イソプロパノール、n-,sec-またはtert-ブチルアルコールのアルカリ金属アルコキシドまたはアルカリ土類金属アルコキシドであってもよい。好適なアルカリ金属及びアルカリ土類金属として、例えば、リチウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム、カルシウム、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、ナトリウムイソプロポキシド、カリウム-tert-ブトキシド及びカリウムエトキシドが挙げられる。本発明によれば、リチウム、ナトリウム及びカリウム並びにマグネシウム及びカルシウムのアルカリ金属水酸化物またはアルカリ土類金属水酸化物がまた使用されてもよいが、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リチウム及び水酸化カルシウムがアルコール溶液または水性溶液中で使用されることが好ましい。一般式(Ia)のオキサジアゾール（これらは(Ia')に示されたフェニル環に代えてヘテロ芳香族環を有する）が同様にして調製し得る。ダイアグラム２によれば、一般式(6)の芳香族ニトリルと一般式(5)の求電子化合物との反応は側鎖Ｓⁿ(n=1,2,3,4)により置換された一般式(7)の芳香族シアニドをもたらす。この目的のために、ニトリル(6)が、塩基の添加後に、不活性溶媒中で周囲温度で、または好ましくは40〜80℃に加熱して脱プロトン化され、次いで求電子化合物(5)と混合される。得られる溶液が0.25〜２時間の期間にわたって40〜80℃に加熱され、周囲温度に冷却した後に、溶媒が真空で除かれる。洗浄し、乾燥した後に、生成物が更に精製しないで次ぎの工程に直接使用される。本発明によれば、アルカリ金属水素化物またはアルカリ土類金属水素化物、好ましくはナトリウム、リチウム、カリウム、並びにマグネシウム及びカルシウムの水素化物が塩基として使用されてもよい。好適な不活性溶媒はジメチルホルムアミド、塩化メチレン及び環状エーテル、例えば、テトラヒドロフランまたは好ましくはジオキサンである。ダイアグラム2:式中 L'=脱離基、例えば、塩素、臭素またはアルキルオキシ; L=脱離基、例えば、塩素、臭素、ヨウ素またはメタンスルホニル; Nu=OH,SH,NH₂＝先に定義したVHまたは Nu=-B-OH,-B-SH,-B-NH₂＝先に定義したB-VH; Ｓⁿ=先に定義したＳ¹,Ｓ²,Ｓ³,Ｓ⁴またはＳ⁵ これらのニトリルは既知の方法（L.F.Tietze,T.Eicher,^"Reaktionen and Synthesen im Organisch-chemischen Praktikum und Forschungslaboratorium",Georg Thieme Verlag,Stuttgart,2nd Edition,1991, p.340)で一般式(8)の芳香族アミドオキシムに変換し得る。塩基性媒体中で、これらのアミドオキシムはカルボン酸誘導体(9)と反応させられた時に式(Ib')のオキサジアゾールを生じる。この目的のために、アミドオキシム(8)が不活性溶媒、好ましくはアルコール、最も好ましくはエタノールにカルボン酸誘導体(9) とともに溶解され、塩基の作用とともに加熱される。周囲温度に冷却した後に、溶媒が真空で殆ど蒸留して除かれ、洗浄し、乾燥した後に、生成物が結晶化またはクロマトグラフィーにより精製される。好適な塩基として、例えば、メタノール、エタノール、イソプロパノール、n-,sec-またはtert-ブチルアルコールのアルカリ金属アルコキシドまたはアルカリ土類金属アルコキシドが挙げられる。好適なアルカリ金属及びアルカリ土類金属として、リチウム、ナトリウム、カリウム、マグネシウム及びカルシウムが挙げられる。ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、ナトリウムイソプロポキシド、カリウム-tert-ブトキシド及びカリウムエトキシドが塩基として特に好ましい。一般式(Ib)のオキサジアゾール（これらは(Ib')に示されたフェニル環に代えてヘテロ芳香族環を有する）は同様にして調製し得る。側鎖中で更に官能化されている一般式(Ib)のオキサジアゾールは、好適な保護基を使用して得られる。芳香族環で脱離基により置換された側鎖を有する一般式(10)のオキサジアゾール誘導体は本発明に従って一般式(11)の求核性化合物と反応させることにより一般式(I')の化合物に変換し得る（ダイアグラム3）。ダイアグラム3: 式中、L=脱離基、例えば、塩素、臭素、ヨウ素またはメタンスルホニル; Ｓ'=-B-V-D,-V-D（式中、Ｂ、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）；Ｓⁿ=先に定義されたＳ¹,Ｓ²,Ｓ³,Ｓ⁴またはＳ⁵ この目的のために、化合物(10)が不活性溶媒に溶解され、求核性化合物(11)の添加後に、0.5〜２時間、好ましくは１〜1.5時間の期間にわたって50〜120℃に加熱される。周囲温度に冷却した後に、溶媒が真空で殆ど蒸留して除かれ、洗浄し、乾燥した後に、生成物が結晶化またはクロマトグラフィーにより精製される。好適な不活性溶媒として、ジメチルホルムアミド及び塩化メチレン並びに環状エーテル、例えば、テトラヒドロフランまたは好ましくはジオキサンが挙げられる。式(I')に示されたフェニル環に代えてヘテロ芳香族環を有する一般式(I)のオキサジアゾールが同様にして調製し得る。側鎖中で更に官能化されている一般式 (I)のオキサジアゾールは、好適な保護基を使用して合成し得る。本発明が実施例により示される合成の以下の記載により説明されるであろう。実施例1:5-{2-[2-(N,N-ジメチルアミノ)エチル]オキシメチル-フェニル}-3-フェニル-1,2,4-オキサジアゾール a) 安息香酸アミドオキシムの調製: ヒドロキシルアミン塩酸塩14ｇを水50mlに溶解し、攪拌し、氷で冷却しながら、炭酸水素ナトリウム16.8ｇと混合する。この混合物に、エタノール100ml中の安息香酸ニトリル10.3ｇの溶液を添加し、３時間還流させる。次いでエタノールを真空で蒸発させ、残渣をジエチルエーテルで２回抽出する。合わせたエーテル相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発により濃縮する。残渣(13.4g=理論値の98. 5％)を更に精製しないで環化反応に使用する。b)5-(2- ヒドロキシメチル-フェニル)-3-フェニル-1,2,4-オキサジアゾールの調製: 安息香酸アミドオキシム1.36ｇを無水エタノール50ml中のナトリウム0.46ｇの新たに調製した溶液に添加し、15分間攪拌する。次いでフタリド2.68ｇを攪拌しながら添加し、その混合物を15時間還流させる。暗赤色の溶液を真空で蒸発させ、残渣を水に吸収させる。それを２Ｎ塩酸で中和し、ジクロロメタンで抽出する。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発により濃縮し、ジクロロメタン/メタノール(98:2)でクロマトグラフィーにかける。収量:1.2ｇ(理論値の48％). c) 5-{2-[2-(N,N- ジメチルアミノ)エチル]オキシメチル-フェニル}-3-フェニル-1,4-オキサジアゾールの調製 : 5-(2-ヒドロキシメチル-フェニル)-3-フェニル-1,2,4-オキサジアゾール１ｇをDMF20mlに溶解し、水素化ナトリウム(油中60％)0.2ｇと合わせる。次いでその混合物を20-23℃で更に30分間攪拌し、既に30分間攪拌されたDMF20ml中の2-N,N- ジメチルアミノエチルクロリドと水素化ナトリウム(油60％)0.22gの混合物を添加する。この混合物を５時間にわたって100℃に加熱し、次いで溶媒を真空で蒸発させる。残渣を水に吸収させ、2N塩酸で酸性にし、酢酸エチルで抽出する。水相を水酸化ナトリウム溶液でアルカリ性にし、ジクロロメタンで抽出する。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で蒸発させ、シリカゲル（メタノール）でクロマトグラフィーにかける。エーテル性HCl溶液を使用して生成物を塩酸塩に変換し、エタノール/エーテルで再結晶する。収量:0.07ｇ(理論値の５％),融点107℃（分解）実施例2:5-{2-[2-(N,N-ジメチルアミノ)エチル]オキシ-フェニル}-3-フェニル-1 ,2,4-オキサジアゾール a)5-(2- ヒドロキシフェニル)-3-フェニル-1,2,4-オキサジアゾールの調製: 安息香酸アミドオキシム6.8ｇ及びサリチル酸メチル15.2９を無水エタノール1 50mlに溶解し、ナトリウム2.3ｇと混合し、400Ｗでマイクロ波で25分間にわたって３回加熱する（毎回５分間の中断）。その反応混合物を真空で蒸発によりその容積の約1/3に濃縮し、残渣を水と混合する。冷却しながら、それを2 N塩酸でpH8-9に調節し、生成した沈殿を吸引濾過し、水洗する。痕跡量の水を全て除去するために、その混合物をジクロロメタンに溶解し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発により濃縮する。収量:12.9ｇ(安息香酸アミドオキシムを基準として理論値の92％).m.p.:156-158℃.b)5-{2-[2-(N,N- ジメチルアミノ)エチル]オキシ-フェニル}-3-フェニル-1,2,4- オキサジアゾールの調製 5-(2-ヒドロキシフェニル)-3-フェニル-1,2,4-オキサジアゾール2.38gを無水ジオキサン100mlに溶解し、油中80％の水素化ナトリウム懸濁液0.3ｇとともに25 -30℃で15分間攪拌する。この溶液に、無水ジオキサン60mlを添加し、得られる混合物を2-(N,N-ジメチルアミノ)エチルクロリド塩酸塩2.88ｇ及び油中80％の水素化ナトリウム懸濁液0.6gと合わせる。また、この溶液を25-30℃で15分間攪拌する。合わせた溶液を８時間還流させ、一夜放置し、真空で蒸発させる。残渣を水及び１Ｎ水酸化ナトリウム溶液20mlと混合し、酢酸エチルで抽出する。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、溶媒を真空で蒸発させ、残渣をシリカゲルで酢酸エチル/イソプロパノール(70:30、 25％のアンモニア溶液2.5％と混合した)でクロマトグラフィーにかける。こうして得られた塩基を無水エタノールに溶解し、エーテル性HClで酸性にし、ジエチルエーテルで沈殿させる。残渣を無水エタノール及びジエチルエーテルで再結晶する。収量:2.2ｇ(理論値の64％).m.p.:186- 187℃. 実施例3:3-{2-[2-(N,N-ジメチルアミノ)エチル]オキシ-フェニル}-5-フェニル-1 ,2,4-オキサジアゾール a ）2-[2-(Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ)エチルオキシ]-安息香酸ニトリルの調製: 2-ヒドロキシ安息香酸ニトリル23.8ｇをジオキサン200ml中で30分間にわたって60℃で油中80％の水素化ナトリウム懸濁液6.0ｇとともに攪拌する。この溶液に、無水ジオキサン100mlを添加し、2-(Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ)エチルクロリド塩酸塩28.8ｇ及び油中80％の水素化ナトリウム懸濁液6.0ｇと混合する。また、この溶液を60℃で30分間攪拌する。合わせた溶液をマイクロ波で400Ｗで４×８分間加熱し、次いで溶媒を真空で蒸発させる。残渣を水及び1Ｎの水酸化ナトリウム溶液と混合し、ジエチルエーテルで抽出する。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、溶媒を真空で蒸発させる。収量19.6ｇ(理論値の52％)。b ）2-[2-(Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ)エチルオキシ]-安息香酸アミドオキシムの調製 : ヒドロキシルアミン塩酸塩14ｇを水100mlに溶解し、攪拌しながらバッチ式で炭酸水素ナトリウム16.8ｇと混合する。この混合物に、エタノール150ml中の2-( Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ)エチルオキシ-安息香酸ニトリル19.0ｇの溶液を添加し、得られる混合物を５時間還流させる。次いでエタノールを真空で蒸発させ、残渣をジエチルエーテルで２回抽出する。合わせたエーテル相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、蒸発により濃縮する。残渣(16ｇ、理諭値の72％)を更に精製しないで環化の反応に使用する。c ）3-{2-[2-(Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ)エチル]オキシ-フェニル}-5-フェニル1,2,4 -オキサジアゾールの調製: 2-(Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ)エチルオキシ-安息香酸アミドオキシム4.46ｇ及び安息香酸メチル5.44ｇを無水エタノール150mlに溶解し、ナトリウム2.3ｇと混合し、300Ｗで11分間（５分間の中断を含む）にわたってマイクロ波で２回加熱する。その反応混合物を真空で蒸発により濃縮し、残渣を水と混合し、酢酸エチルで抽出する。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、溶媒を真空で蒸発させ、残渣を酢酸エチル/イソプロパノール(70:30、25％アンモニア溶液2.5％と混合した )でシリカゲルでクロマトグラフィーにかける。こうして得られた塩基を無水エタノールに溶解し、エーテル性HClで酸性にし、ジエチルエーテルで沈殿させる。残渣を無水エタノール及びジエチルエーテルで再結晶する。収量2.5ｇ(理諭値の36％).m.p.:174-175℃ 実施例4:5-{2-[2-(モルホリノ)エチル]オキシ-フェニル}-3-フェニル-1,2,4-オキサジアゾール 5-(2-ヒドロキシフェニル)-3-フェニル-1,2,4-オキサジアゾール2.38ｇを無水ジオキサン100mlに溶解し、25-30℃で15分間にわたって油中80％の水素化ナトリウム懸濁液0.3ｇとともに攪拌する。この溶液に、無水ジオキサン75mlを添加し、2-(モルホリノ)エチルクロリド塩酸塩3.72ｇ及び油中80％の水素化ナトリウム懸濁液0.6ｇと混合する。また、この溶液を25-30℃で15分間攪拌する。合わせた溶液を６時間にわたって100℃に加熱し、次いで真空で蒸発により濃縮する。残渣を水及び1Ｎの水酸化ナトリウム溶液20mlと混合し、酢酸エチルで抽出する。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、溶媒を真空で蒸留して除き、残渣を酢酸エチル/イソプロパノール(70:30、25％アンモニア溶液1.5％と混合した)でシリカゲルでクロマトグラフィーにかける。こうして得られた塩基を無水エタノールに溶解し、エーテル性HClで酸性にし、ジエチルエーテルで沈殿させる。残渣を無水エタノール及びジエチルエーテルで再結晶する。収量 1.9ｇ(理論値の49％).m.p.:194-195℃. 実施例5:5-{2-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチル]オキシ-フェニル}-3-フェニル-1,2,4-オキサジアゾール a ）5-[2-(2-ブロモエチル)オキシ-フェニル]-3-フェニル-1,2,4-オキサジアゾールの調製: 5-(2-ヒドロキシフェニル)-3-フェニル-1,2,4-オキサジアゾール1.85ｇをメチルエチルケトン80mlに溶解し、1,2-ジブロモエタン５ml、炭酸カリウム６ｇ及びヨウ化カリウム0.1ｇと混合する。その混合物を12時間還流させ、冷却後に、沈殿を濾別する。有機相を真空で蒸発させ、溶離剤として最初にトルエン、次いでジクロロメタンを用いてシリカゲルでクロマトグラフィーにかける。収量2.3ｇ( 理諭値の86％).b)5-{2-[2-(4- メチルピペラジン-1-イル)エチル]オキシ-フエニル}-3-フェニル- 1,2,4- オキサジアゾールの調製: 5-[2-(2-ブロモエチル)オキシ-フェニル]-3-フェニル-1,2,4-オキサジアゾール1.72ｇを無水ジオキサン50mlに溶解し、N-メチルピペラジン２ｇと混合する。その溶液を１時間還流させ、次いで真空で蒸発により濃縮する。ジクロロメタン /メタノール(90/10)を用いて残渣をシリカゲルでクロマトグラフィーにかける。こうして得られた塩基を無水エタノールに溶解し、エーテル性HClで酸性にし、ジエチルエーテルで沈殿させる。残渣を無水エタノール及びジエチルエーテルで再結晶する。収量1.7ｇ(理論値の78％).m.p.:251-253℃. 実施例6:5-フェニル-3-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール a ）1-(2-シアノフェニル)ピペラジンの調製: b）(Ｇ.Ｅ.Martin,Ｒ.J.Elgin,Ｊ.Ｒ.Mathiasen,Ｃ.Ｂ.Davis,Ｊ.Ｍ.Kesslick, Ｊ.Med.Chem.32(1989)1052-1056と同様にした)b ）1-(2-シアノフェニル)-4-メチルピペラジンの調製: 1-(2-シアノフェニル)-ピペラジン7.48ｇを１時間にわたってホルムアルデヒド30ml及びギ酸30mlとともに還流させる。溶媒を真空で蒸発させ、残渣をエーテルに吸収させ、水と混合する。その混合物を20％の水酸化ナトリウム溶液でアルカリ性にし、炭酸カリウムで飽和し、エーテルで抽出する。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で蒸発により濃縮する。残渣を精製するために、酢酸エチル/イソプロパノール（70:30、25％のアンモニア溶液1％と混合した）を用いてそれをシリカゲルでクロマトグラフィーにかける。収量6.7ｇ(理諭値の83％).c) 実施例3bについて記載された操作を使用してアミドオキシムを調製する d) 実施例3cについて記載された操作を使用して1,2,4-オキサジアゾールを調製する実施例7:3-フェニル-5-[2-(ピペラジン-1-イル)-フェニル]-1,2,4-オキサジアゾール a) メチル2-(ピペラジン-1-イル)-ベンゾエートの調製: (Ｇ.Ｓ.Poindexter,Ｍ.Ａ.Bruce,Ｋ.Ｌ.LeBoulluec,l.Monkovic,Tetrahedron Le tt.35(1994)7331-7334と同様にした)b)5-[2-( ピペラジン-1-イル)-フェニル]-3-フェニル-1,2,4-オキサジアゾールの調製: 安息香酸アミドオキシム1.36ｇ及びエチル2-(ピペラジン-1-イル)-ベンゾエートマレイネート2.34ｇを無水エタノール100ml中のナトリウム0.92ｇと混合し、3 50Ｗで６×30分間(毎回５分間の中断)マイクロ波で加熱する。冷却後に、溶媒を真空で蒸発により濃縮し、残渣を水に対してジクロロメタンで抽出する。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で蒸発により濃縮する。酢酸エチル/イソプロパノール(70:30、25％のアンモニア溶液５％と混合した)を用いて残渣をシリカゲルでクロマトグラフィーにかける。収量90mｇ(理論値の3％).m.p.:254-255 ℃. 実施例８：5-{2-[2-(Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ)エチル]オキシ-フェニル}-3-(4-ヒドロキシフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール a) メチル2-[2-(Ｎ,Ｎ- ジメチルアミノ)エチル]オキシ-ベンゾエートの調製: サリチル酸メチル15.2ｇを無水アセトニトリル200mlに溶解し、周囲温度で60 分間にわたって油中60％の水素化ナトリウム懸濁液4.4ｇとともに攪拌する。この溶液に、無水アセトニトリル200mlを添加し、次いでそれを2-(Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ)エチルクロリド塩酸塩17.4g及び油中60％の水素化ナトリウム懸濁液5.2 ｇと混合する。また、この溶液を周囲温度で60分間攪拌する。合わせた溶液を１時間還流させ、次いで真空で蒸発させる。残渣を水と混合し、酢酸エチルで抽出する。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、溶媒を真空で蒸留して除き、酢酸エチル/メタノール(1:1)を用いて残渣をシリカゲルでクロマトグラフィーにかける。このようにして、黄色の油14.6ｇを得る(理論値の65％)。b)2-[2-( Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ)エチル]オキシ-安息香酸の調製: メチル2-[2-(Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ)エチル]オキシ-ベンゾエート4.4ｇを300 Ｗで15分間にわたって5Ｎの塩酸30mlとともにマイクロ波で加熱する。その混合物を酢酸エチルで抽出し、水相を蒸発により濃縮し、アセトニトリル/エーテルで再結晶する。収量4.2ｇ(理諭値の86％).c)5-{2-[2-( Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ)エチル]オキシ-フェニル}-3-(4-ヒドロキシ- フェニル)-1,2,4-オキサジアゾールの調製: 2-[2-(Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ)エチル]オキシ-安息香酸2,45ｇをＮ-エチル-Ｎ- ジメチルアミノプロピル)カルボジイミド塩酸塩1.91ｇ及び触媒量のヒドロキシべンゾトリアゾールとともにDMF50mlに溶解する。15分後に、4-ヒドロキシ安息香酸アミドオキシム1.52ｇを添加し、その混合物を15分間にわたって700Ｗでマイクロ波で加熱する。それを蒸発により濃縮し、残渣を酢酸エチルに吸収させ、水洗し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で蒸発により濃縮する。エタノールを用いて残渣をシリカゲルで濾過し、上記のようにしてその塩に変換する。収量1. 1ｇ(理論値の29％).m.p.:170℃(分解). 実施例9:5-{2-[(カルボキサミド)メチル]オキシ-フェニル}-3-フェニル-1,2,4- オキサジアゾール 5-(2-ヒドロキシフェニル)-3-フェニル-1,2,4-オキサジアゾール3.57ｇを無水 DMF70mlに溶解し、25-30℃で30分間にわたって油中60％の水素化ナトリウム懸濁液0.6ｇとともに攪拌する。この溶液に、2-クロロアセトアミド1.4ｇを添加し、その混合物を100℃で２時間攪拌する。次いで溶媒を真空で蒸発させる。残渣を水と混合し、吸引濾過する。沈殿をメタノール及び酢酸エチルで連続して煮出す。収量3.3ｇ(理論値の75％).融点249-251℃. 実施例10:5-{2-[2-(カルボキサミド)エチル]オキシ-フェニル}-3-フェニル-1,2, 4-オキサジアゾールａ）5-{2-[2-（１,3-ジオキサン-2-イル)エチル]オキシ-フェニル}-3-フェニル- 1,2,4-オキサジアゾールの調製 5-(2-ヒドロキシ)-3-フェニル-1,2,4-オキサジアゾール4.1ｇを無水DMF60mlに溶解し、油中60％の水素化ナトリウム懸濁液0.688ｇと混合する。この混合物に、2-(2-ブロモエチル)-1,3-ジオキサン3.15ｇを添加し、得られる混合物を１00 ℃で４時間攪拌する。冷却後に、溶媒を真空で蒸発させ、残渣を水と合わせる。それを酢酸エチルで抽出し、有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で蒸発させる。酢酸エチルを用いて、残っている溶液をシリカゲルでクロマトグラフィーにかける。収量2.5ｇ(理諭値の41％).b ）5-{2-[2-(カルボキシ)エチル]オキシ-フェニル}-3-フェニル-1,2,4-オキサジアゾールの調製 5-{2-[2-(1,3-ジオキサン-2-イル)エチル]オキシ-フェニル}-3-フェニル-1,2, 4-オキサジアゾール2.5ｇをアセトン50mlに溶解し、0℃で30％硫酸中の酸化クロム(VI)の溶液をそれに滴下して添加する。次いでその混合物を20-23℃で更に20 時間攪拌し、次いでイソプロパノール25mlを5℃で冷却しながら添加する。その混合物をジクロロメタン100mlと水100mlの懸濁液に添加し、有機相を分離する。水相をジクロロメタンでもう一度抽出し、合わせた有機溶液を水で再度抽出する。抽出液を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で蒸発させ、ジクロロメタン/メタノール(97:3)を用いて、残渣をシリカゲルでクロマトグラフィーにかける。生成物を酢酸エチルで再結晶する。収量0.23ｇ(理諭値の11％)、融点170-171℃.ｃ）5-{2-[2-(カルボキサミド)エチル]オキシ-フェニル}-3-フェニル-1,2,4-オキサジアゾールの調製 5-{2-[2-(カルボキシ)エチル]オキシ-フェニル}-3-フェニル-1,2,4-オキサジアゾール0.8ｇを無水ジクロロメタン40mlに溶解し、0℃に冷却する。次いで無水ジクロロメタン５mlに溶解した塩化オキサリル２mlをこの溶液に添加し、その混合物を20℃で1.5時間攪拌する。溶媒を真空で蒸発させ、無水ジクロロメタン3 0mlを添加する。反応媒体が塩基性で反応するまで、アンモニア性ジクロロメタン溶液を冷却しながら添加する。それを14時間放置し、水を添加し、生成した沈殿及びジクロロメタン相を分離し、有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させる。蒸発後に、残渣は0.7ｇの量である。ジクロロメタン/メタノール(98:2)を用いて、これをシリカゲルでクロマトグラフィーにかけ、生成物を酢酸エチルで再結晶する。収量0.24ｇ(理論値の33％)、融点137-138℃. 前記方法と同様にして、下記の化合物を調製した。表1:一般式(Ia)のオキサジアゾール表2:一般式(Ib)のオキサジアゾール驚くことに、本発明の化合物はあらゆる種類のレセプターに対しアフィニティーを有すること及びそれらが神経保護活性を有することがわかった。 in vitro及びin vivo()の試験は、低血糖、低酸素、酸素欠乏、総体及び巣状の虚血、頭蓋及び脳の損傷、脳腫大並びに脳圧力の結果として脳中で起こる細胞損傷及び機能の損失が部分的に増大されたシナプス活性ひいては伝達物質の増大された放出のためであることを示した。グルタメートの他に、ヒスタミン及びセロトニンが神経伝達物質として特に重要である。更に、カルシウムイオン及びナトリウムイオンの濃度が特に変化される。グルタメートの全身投与後に、マウスの脳中の神経細胞が破壊されることが知られている(Ｓ.Ｍ.Rothman及びＴ.Ｗ.Olney,Trends in Neurosciences 10(1987) 299)。この知見は、特に、グルタメートが神経変性疾患に役割を果たすと結論させる(Ｒ.Schwarcz及びＢ.Meldrum,The Lancet 11(1985)140)。加えて、キスカル酸、カイン酸（cainic acid）、イボテン酸（ibotenic acid）、グルタミン酸、Ｎ-メチル--アスパラギン酸(NMDA)及びα-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メチル-4-イソオキサゾール-プロピオン酸(AMPA)の如き物質が外因性神経毒及び内因性神経毒として知られている。このような物質により誘発し得る脳病変は癲癇及びその他の神経変性疾患、例えば、ハンチントン病及びアルツハイマー病と関連して生じるものに匹敵する。グルタメートレセプターの活性を抑制する物質及びイオン並びにこのレセプターに連結されるイオンチャネル、例えば、興奮性アミノ酸の競合アンタゴニスト及び非競合アンタゴニストが脳細胞を低酸素損傷及び虚血損傷から保護する。これらの知見は、グルタメートレセプターが虚血損傷を媒介するのに重要な役割を果たすことを示す。 AMPAレセプターに関する活性を神経細胞について電気生理学により実証した( パッチ-クランプ法を使用して)(Ｍ.Ｌ.Mayer,Ｌ.Vyklicky及びＧ.Ｌ.Westbrook, J.Physiol.415(1989)329-350)。試験を１00μMの試験濃度で行った。表3:AMPAレセプターにおけるカイネート誘発シグナルの抑制“Na⁺チャネル部位2"-結合部位に対するアフィニティーをＧ.Ｂ.Brown(Ｊ.Neuro sci.6旦(1986)2064)に記載されたようにして実証した。試験を典型的に１0μMの試験濃度で行った。抑制値を表４に示す。表4:Na-チャネル([³H]-BTX)に関する抑制供給の欠如の結果として、低血糖、低酸素、酸素欠乏及び虚血により生じた細胞損傷が神経細胞中でグルコースの如きエネルギーキャリアの減少された供給をもたらす。 2-デオキシグルコースの摂取後の低酸素及び低血糖誘発損傷に関するヒスタミンレセプターアンタゴニストの効果をラットから採取した海馬の薄片の製剤で調べた(Ｓ.Shibata及びＳ.Watanabe,Neuroscience Letters 151(1993)138)。ヒスタミンの添加は2-デオキシグルコースの摂取の虚血誘発減少の悪化をもたらす。ヒスタミンH1レセプターアンタゴニストは2-デオキシグルコースの摂取の虚血誘発減少を改善するが、一方、ヒスタミンH2レセプターはこれについて効果を有しないことが示された。ヒスタミンを使用して、ヒスタミンH1レセプターアンタゴニストの保護効果を除去することができる。この研究は、ヒスタミンレセプターがグルコース代謝の虚血誘発減少に重要な役割を果たすことを明らかにする。神経伝達物質の実質的な増加と連係して、過度の神経活性は一過性脳虚血を有する動物モデルで神経変性をもたらし得る（Ｈ.Benveniste,Ｈ.Drejer,Ａ.Schou sboe,Ｎ.Ｈ.Diemer,Ｊ.Neurochem.43(1984)1369)。神経活性は神経伝達物質レセプターに結合する物質、例えば、5-ヒドロキシトリプタミンにより抑制し得る( Ｒ.Andrade,Ｒ.Ａ.Nicoll,Soc.Neurosci.Abstr．11(1985)297)。また、中枢脳動脈の閉塞を有する動物モデルにおける5-ヒドロキシトリプタミンアゴニストの投与は梗塞の体積の減少をもたらすことが示されていた(Ｊ.Ｈ.Ｍ.Prehn,Ｃ.Backh aβ，Ｃ.Karkoutly,Ｊ.Nuglisch,Ｂ.Peruche,Ｃ.Rossberg,Ｊ.Krieglstein,Eur. Ｊ.Pharmacol.203(1991)213)。下記のレセプターに対するアフィニティーを実証するための試験系として、レセプター結合研究を下記の文献に記載されたようにして行った: ヒスタミンH1(Ｓ.DiniらAgent and Actions 33(1991)181); 5-ヒドロキシトリプタミン1Ａ(Ｍ.Ｄ.Hallら,Ｊ.Neurochem.44(1985)1685); 5-ヒドロキシトリプタミン2A(Ｊ.Ｅ.Leysenら,Mol.Pharmacol.21(1982)301); 試験を典型的に10μMの試験濃度で行った。表５は上記レセプターに関する抑制値を要約する。Ｈ.Takahashiら(Stroke 26(1995)1676)によれば、シグマレセプターは一過性巣状虚血後に急性損傷メカニズムに関係する。Takahashiらは、例えば、一過性巣状虚血のモデルでシグマレセプターの強力なリガンドを調べた時に梗塞の体積の減少を実証することができた。シグマレセプターに対する本発明の化合物のアフィニティーを実証するための試験系として、レセプター結合研究をＥ.Ｗ.Karbon,Ｋ.Naper,Ｍ.Ｊ.Pontecorvo ,Eur.Ｊ.Pharmacol.193(1991)21に従って行った。試験を典型的に10μMの試験濃度で行った。抑制値を下記の表に示す。 in vivo()の神経保護活性をラットの卒中モデルで実証した。永久巣状脳虚血を中大脳動脈(MCAO)の閉塞手術により誘発した(Ａ.Tamura,Ｄ.Ｉ.Graham,Ｊ.McC ulloch and Ｇ.Ｍ.Teasdale,Ｊ.Cereb.Blood Flow Metab.１(1981)53-60に基く) 。5-{2-[2-(Ｎ,Ｎ-ジメチルアミノ)エチル]オキシ-フェニル}-3-フェニル-1,2,4 -オキサジアゾール(実施例2)により、病変の体積を有意に減少することができた。上記の結果は、一般式Ｉのオキサジアゾール誘導体が種々の起源の神経変性疾患及び脳虚血に使用し得ることを示す。これらとして、例えば、癲癇、低血糖、低酸素、酸素欠乏、脳トラウマ、脳浮腫、筋萎縮性側索硬化、ハンチントン病、アルツハイマー病、低血圧、心筋梗塞、脳圧力（増大された頭蓋内の圧力）、虚血性卒中及び出血性卒中、心臓休止中の全脳虚血、糖尿病性ポリニューロパシー、耳鳴、周産期新生児仮死、精神分裂症、うつ病及びパーキンソン病が挙げられる。一般式(I)の化合物はそれら自体で、または本発明のその他の活性物質と組み合わせて、また必要によりその他の薬理学的に活性な物質と組み合わせて使用し得る。投与に適した形態として、錠剤、カプセル、座薬、溶液、特に注射用の溶液(s.c.,i.v.,i.m.)及び注入用の液体、エマルションまたは分散性粉末が挙げられる。医薬上活性な一種以上の化合物の比率は全組成物の0.1〜90重量％、好ましくは0.5〜50 重量％の範囲、即ち、下記の投薬範囲を得るのに十分な量であるべきである。好適な錠剤は、例えば、一種以上の活性物質を既知の賦形剤、例えば、不活性希釈剤、例えば、炭酸カルシウム、リン酸カルシウムもしくはラクトース、崩壊剤、例えば、トウモロコシ澱粉もしくはアルギン酸、バインダー、例えば、澱粉もしくはゼラチン、滑剤、例えば、ステアリン酸マグネシウムもしくはタルク、及び/または徐放を得るための薬剤、例えば、カルボキシメチルセルロース、セルロースアセテートフタレートもしくはポリ塩化ビニルと混合することにより得られてもよい。錠剤はまた幾つかの層からなってもよい。それ故、被覆錠剤は錠剤と同じ方法でつくられたコアーを錠剤被覆に通常使用される薬剤、例えば、コリドンもしくはセラック、アラビアゴム、タルク、二酸化チタンまたは糖で覆うことにより製造し得る。徐放を得、または不耐性を阻止するために、コアーは幾つかの層からなってもよい。同様に、錠剤被覆物は徐放を得るために幾つかの層からつくられていてもよく、また上記錠剤に使用される賦形剤がここで使用されてもよい。本発明の活性物質または活性物質の組み合わせを含むシロップは更に甘味料、例えば、サッカリン、シクラメート、グリセロールまたは糖及び風味増進剤、例えば、バニリンまたはオレンジエキスを含んでもよい。それらはまた懸濁アジュバントまたは増粘剤、例えば、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、湿潤剤、例えば、脂肪アルコールとエチレンオキサイドの縮合生成物、または保護物質、例えば、p-ヒドロキシベンゾエートを含んでもよい。注射及び注入用の溶液は通常の方法、例えば、必要により乳化剤及び/または分散剤を使用して、等張剤、防腐剤、例えば、p-ヒドロキシベンゾエートまたは安定剤、例えば、エチレンジアミンテトラ酢酸のアルカリ金属塩の添加により調製され、水が希釈剤として使用される場合には、有機溶媒が必要により可溶化剤または溶媒和剤として使用されてもよく、次いでこれらの溶液が注射バイアルもしくはアンプルまたは注入びんに詰められる。一種以上の活性物質または活性物質の組み合わせを含むカプセルは、例えば、活性物質を不活性担体、例えば、ラクトースまたはソルビトールと混合し、それらをゼラチンカプセルに封入することにより調製し得る。好適な座薬は、例えば、この目的に用意された担体、例えば、中性脂肪もしくはポリエチレングリコールまたはこれらの誘導体と混合することにより調製し得る。賦形剤の例として、水、医薬上許される有機溶媒、例えば、パラフィン（例えば、石油留分）、植物油（例えば、落花生またはゴマ油）、一官能性または多官能性アルコール（例えば、エタノールまたはグリセロール）、担体、例えば、天然無機粉末（例えば、カオリン、クレー、タルク及びチョーク）、合成無機粉末（例えば、高度に分散されたシリカ及びシリケート）、糖（例えば、蔗糖、ラクトース及びグルコース）、乳化剤（例えば、リグニン、使用済みの亜硫酸廃液、メチルセルロース、澱粉及びポリビニルピロリドン）及び滑剤（例えば、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ステアリン酸及びラウリル硫酸ナトリウム）が挙げられる。製剤は通常の方法、好ましくは非経口経路、最も特別には静脈内注入により投与される。経口投与の場合、上記担体に加えて、錠剤はまた勿論種々の添加剤、例えば、澱粉、好ましくはジャガイモ澱粉、ゼラチン等と一緒に添加剤、例えば、クエン酸ナトリウム、炭酸カルシウム及びリン酸二カルシウムを含んでもよい。加えて、滑剤、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム及びタルクが錠剤を製造するのに使用されてもよい。水性懸濁液の場合、活性物質が、上記賦形剤に加えて、種々の風味増進剤または着色剤と組み合わされてもよい。非経口用について、活性物質の溶液は、好適な液体担体を使用して、投与されてもよい。静脈内の使用のための投薬量は時間当り１−1,000mg、好ましくは時間当り５-500mgである。しかしながら、体重及び投与の経路、薬剤に対する個体応答、使用される製剤の型並びにそれが投与される時間または間隔に応じて、これらの量を変えることが必要であるかもしれない。こうして、或る場合には、最少量よりも少ない量が十分であり、一方、その他の場合には、上限が超えられる必要があるであろう。多量が投与される場合、それらをその日にわたって広げられた幾つかの単一投与に分けることが推奨し得る。更に、一般式Ｉの化合物またはその酸付加塩はその他の型の活性物質と組み合わされてもよい。以下の実施例は本発明の範囲を限定しないで本発明を説明する。医薬組成物の実施例微細な活性物質、ラクトース及びトウモロコシ澱粉の一部を一緒に混合する。混合物を篩分け、次いで水中ポリビニルピロリドンの溶液で湿らせ、混錬し、湿っている間にグラニュールにし、乾燥させる。グラニュール、残りのトウモロコシ澱粉及びステアリン酸マグネシウムを篩分け、一緒に混合する。混合物を圧縮して好適な形状及びサイズの錠剤を形成する。微細な活性物質、トウモロコシ澱粉の一部、ラクトース、微結晶性セルロース及びポリビニルピロリドンを一緒に混合し、混合物を篩分け、残りのトウモロコシ澱粉及び水で処理してグラニュレートを形成し、これを乾燥させ、篩分ける。ナトリウムカルボキシメチル澱粉及びステアリン酸マグネシウムをそれに添加し、成分を混合し、混合物を圧縮して好適なサイズの錠剤を形成する。活性物質をそれ自体のpHまたはできればpH5.5〜6.5で水に溶解し、塩化ナトリウムを添加してその溶液を等張性にする。得られる溶液を濾過して発熱物質を除去し、濾液を無菌条件下でアンプルに移し、次いでこれらを滅菌し、融着によりシールする。アンプルは活性物質５mg、25mgび50mgを含む。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 31/46 Ａ６１Ｋ 31/46 31/495 31/495 31/5377 31/535 ６０６Ｃ０７Ｄ 413/04 Ｃ０７Ｄ 413/04 413/12 413/12 451/06 451/06 (81)指定国ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＡＵ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＮ，ＣＺ，ＥＥ，ＨＵ，ＩＬ，ＪＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＴ，ＬＶ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＴＲ，ＵＡ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ (72)発明者マイエルローラントドイツ連邦共和国デー88400 ビベラッハアンデルリス１ボーデルシュヴィングシュトラーセ 39 (72)発明者ヴィーンリッヒマリオンドイツ連邦共和国デー64331 ヴァイテルシュタットクロイツシュトラーセ 57 (72)発明者ヴァイゼルトーマスドイツ連邦共和国デー55268 ニーデルオルムゾンマーウィンターホール８ベー (72)発明者パルークライナードイツ連邦共和国デー55411 ビンゲンアムラインダムシュトラーセ 21 (72)発明者ベヒテルヴォルフディートリッヒドイツ連邦共和国デー55437 アッペンハイムムエールシュトラーセ３ (72)発明者サグラーダアンジェロイタリーイ―20135 ミラノアンフォッシ 18 (72)発明者エンシンガーヘルムートドイツ連邦共和国デー55218 インゲルハイムアムラインマークデブルガーシュトラーセ 54 (72)発明者プショルンウーヴェドイツ連邦共和国デー55216 マインツシュトイベンシュトラーセ 18 (72)発明者チェサノラファエルイタリーイ―20125 ミラノヴィアスードマルチェリーナ４

Claims

【特許請求の範囲】 1．一般式（I）のオキサジアゾール誘導体。〔式中、Ｘ及びＹは酸素または窒素を表すが、Ｘ及びＹは両方同時に酸素または窒素を表さず、Ｚは式の基を表し、式中、Ｓ¹及びＳ² は式の基を表し、式中、Ｖは酸素、硫黄またはNR⁷を表し、かつＢ及びＤ（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）はＣ_1-10 _- アルキレンブリッジ、Ｃ_2-10-アルケニレンブリッジまたはＣ_2-10-アルキニレンブリッジ(これらはそれぞれの場合に=Ｏ、-CN、-CHO、Ｃ_6-10-アリール、COOR⁷ 、-CONHSO₂R⁷、 -CONR⁵R⁶、 -CH=NOR⁷、 -COR⁸、 -CH(OR⁷)R⁸、CH(OR⁷)₂、 -CH=CH-R⁹、 -NR⁵R⁶、 -NHCOR⁷、 -NHCONR⁵R⁶、NHCOOR⁷、-OR⁷、 -OCOR⁷ 、-OCOOR⁷、-OCONR⁵R⁶、-SR⁷、 -SOR⁷、-SO₂R⁷、-SO₃H、 -SO₂NR⁵R⁶、ハロゲン、1,3-ジオキソランまたは1,3-ジオキサンにより一置換または多置換されていてもよい)を表してもよく、Ｓ¹及びＳ²は式の基を表し、式中、Ｖ及びＢは先に示された意味を有してもよく、かつＵはＣ_3-6-シクロアルキル基、Ｃ_5-6-シクロアルキル基またはＣ_6-10-アリール基（これらはＣ_1-4-アルキル、-CN、 -CHO -COR⁸、-NR⁵R⁶、-OR⁷、-SR⁷、-SO₂ R⁷、-SOR⁷またはハロゲンにより一置換または多置換されていてもよい）を表し、Ｓ¹及びＳ²は式の基を表し、式中、Ｂ及びＤは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴ は同じであり、または異なり、Ｓ¹及びＳ²は式（Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²は式（式中、Ｖ及びＵは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²は式（式中、Ｄは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²は式（式中、Ｅは酸素、硫黄またはNR⁷(n,m=1,2または３かつn+m>2)を表す）の基を表し、その基は必要によりハロゲン、=Ｏ、OR⁷、-OCOR⁷または１個以上のＣ₁-Ｃ₆-アルキル基、Ｃ_2-6-アルケニル基またはＣ_2-6-アルキニル基により置換されていてもよく、Ｓ¹及びＳ²は式の基を表し、式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりであり、かつＷは必要によりハロゲン、=O、 -OR⁷、-OCOR⁷、Ｃ_1-4-アルキル、Ｃ_2-6-アルケニルまたはＣ_2-6-アルキニルにより置換されていてもよい式の基であってもよく、Ｅは酸素、硫黄またはＮＲ⁷を表し、かつｎ、ｍ、１は０、１または２であってもよく、またはＷはＣ-結合５員、６員または７員複素環基（これは窒素、酸素または硫黄を含む群からの１個以上のヘテロ原子を含み、また必要によりベンゾイルまたはＣ_1-4-アルキルにより置換されていてもよい）であり、Ｓ¹及びＳ²は式 −Ｖ-Ｗ（式中、Ｖ及びＷは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²は式（式中、Ｂは先に定義されたとおりであり、かつ二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²は式（式中、二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）の基を表し、Ｓ³及びＳ⁴は式（式中、Ｂ、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ³及びＳ⁴は式（式中、Ｂ及びＤは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであってもよく、また異なっていてもよい）の基を表し、Ｓ³及びＳ⁴は式（Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ³及びＳ⁴は式（式中、Ｄは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基を表し、Ｑは縮合された一不飽和または多不飽和５員、６員または７員環（これは酸素、窒素または硫黄を含む群からの１個以上のヘテロ原子を含んでもよく、また必要によりOR⁷、NR⁵R⁶、ハロゲン、CN、ニトロ、CF₃、 COO R⁷、C_1-10-アルキル、Ｃ_2-10-アルケニルまたはＣ_2-10-アルキニルにより置換されていてもよい）を表し、Ｓ⁵ は式 - Ｄ−Ｒ⁴ （式中、Ｄは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｒ¹は水素、Ｃ_1-10-アルキル基、Ｃ_2-10-アルケニル基またはＣ_2-10-アルキニル基（これらは必要により-CN、-CHO、-COOR⁷、-CONHSO₂R⁷、-CONR⁵R⁶、-CH=NOR⁷ 、-COR⁸、-CH(OR⁷)R⁸、-CH(OR⁷)₂、-CH=CH-R⁹、-NR⁵R⁶、-NHCOR⁷、-NHCONR⁵R⁶ 、-NHCOOR⁷、=O、-OR⁷、-OCOR⁷、- OCOOR⁷、-OCONR⁵R⁶、-SR⁷、-SOR⁷、-SO₂R⁷、-SO₃H、SO₂NR⁵R⁶、ハロゲン、1,3- ジオキソランまたは1,3-ジオキサンにより一置換または多置換されていてもよい）を表し、Ｒ¹はフェニル（これは必要により１個以上の下記の基:ハロゲン、C₁-C₄-アルキル、-CF₃、-CHO、-COOR⁷、-CONR⁵R⁶、-CONHSO₂R⁷、CR⁷=NOR⁷（式中、基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）、-COR⁸、 -CH(OH)R⁸、-CH(OR⁷)₂、-CH=CH-R⁹、-NR⁵R⁶、-NO₂、-C₁-C₄-アルキル-NR⁵R⁶、-N HCOR⁷、-NHCOOR⁷、-NHCONR⁵R⁶、-NH-SO₂-R⁷、-OR⁷、-OCOR⁷、OCONR⁵R⁶、-SR⁷、- SOR⁷、-SO₂R⁷、-SO³H、-SO₂NR⁵R⁶または式（式中、Ｂ、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基により直接またはＣ_1-4-アルキレンブリッジを介して一置換、二置換または三置換されていてもよい）を表し、Ｒ¹はフェニル（これは式（式中、Ｂ、Ｖ及びＵは先に定義されたとおりである）の基により置換されていてもよい）を表し、Ｒ¹はフェニル（これは式（式中、Ｂ及びＤは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基により置換されている）を表し、Ｒ¹はフェニル（これは式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基により置換されている）を表し、Ｒ¹はフェニル（これは式（式中、Ｄは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基により置換されている）を表し、Ｒ¹はフェニル（これは式（式中、Ｖ及びＵは先に定義されたとおりである）の基により置換されている）を表し、Ｒ¹はフェニル（これは式（式中、Ｖ、Ｄ及びＷは先に定義されたとおりである）の基により置換されている）を表し、Ｒ¹はフェニル（これは式 -Ｖ-Ｗ（式中、Ｖ及びＷは先に定義されたとおりである）の基により置換されている）を表し、Ｒ¹はフェニル-Ｃ_1-6-アルキル、好ましくはフェニル-Ｃ_1-4-アルキル、フェニル-Ｃ_2-6-アルケニルまたはフェニル-Ｃ_2-6-アルキニル（そのフェニル環は必要により１個以上、好ましくは１個の基:ハロゲン、Ｃ_1-4-アルキル、-CF₃、-CH O、-COOR⁷、-CONR⁵R⁶、-CONHSO₂R⁷、-CR⁷=NOR⁷(式中、基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい)、-COR⁸、-CH(OH)R⁸、-CH(OR⁷)₂、-CH=CH-R⁹、-NR⁵ R⁶、-NO₂、-C_1-4-アルキル-NR⁵R⁶、-NHCOR⁷、-NHCOOR⁷、-NHCONR⁵R⁶、-NH-SO₂- R⁷、 -OR⁷、 -OCOR⁷、-OCONR⁵R⁶、-SR⁷、-SOR⁷、-SO₂R⁷、-SO₃Hまたは-SO₂NR⁵ R⁶により直接または１個〜４個までの炭素原子を有するアルキレンブリッジを介して置換されていてもよい）を表し、Ｒ¹はC_3-7-シクロアルキル-C_1-6-アルキル、C_3-7-シクロアルキル-C_2-6-アルケニル、C_3-7-シクロアルキル-C_2-6-アルキニル（そのシクロアルキル基は必要により１個以上、好ましくは１個の基-CN、-CHO、-COOR⁷、-CONHSO₂R⁷、-CONR⁵R⁶ 、-CH=NOR⁷、-COR⁸、-CH(OR⁷)R⁸、-CH(OR⁷)₂、-CH=CH-R⁹、-NR⁵R⁶、-NHCOR⁷、- NHCONR⁵R⁶、-NHCOOR⁷、=O、-OR⁷、-OCOR⁷、-OCOOR⁷、-OCONR⁵R⁶、-SR⁷、-SOR⁷、 -SO₂R⁷、-SO₃H、-SO₂NR⁵R⁶、ハロゲン、1,3-ジオキソランまたは1,3-ジオキサンにより直接または１個〜４個までの炭素原子を有するアルキレンブリッジを介して置換されていてもよい）を表し、Ｒ¹は式Ｍ、Ｍ-C_1-6-アルキル、M-CONH-C_1-6-アルキル、M-CONH-C_2-6-アルケニル、 M-CONH-C_2-6-アルキニル、M-NH-CO-C_1-6-アルキル、M-NH-CO-C_1-6-アルケニル、 M-NH-CO-C_1-6-アルキニル、M-C_2-6-アルケニレンまたはＭ-C_2-6-アルキニレン（式中、ＭはＣ結合またはＮ結合５員、６員または７員複素環（これは窒素、酸素または硫黄を含む群からの１個以上のヘテロ原子を含み、また必要によりフェニル、置換フェニル、ベンジル、置換ベンジル、C_1-4-アルキル、ハロゲン、-OR⁷ 、-CN、-NO²、-NH²、-CH₂NR⁵R⁶、-OH、=O、ケタール、エチレンケタール、-COOH 、SO₃H、-COOR⁷、-CONR⁵R⁶、-COR⁸、-SO₂-R⁷または-CONR⁵R⁶により一置換または多置換、好ましくは一置換されていてもよい）である）の基を表し、Ｒ¹はＣ₃-Ｃ₇-シクロアルキル（これは必要により-CN、-CHO、-COOR⁷、-CONHS O₂R⁷、-CONR⁵R⁶、-CH=NOR⁷、-COR⁸、-CH(OR⁷)R⁸、-CH(OR⁷)₂、-CH=CH-R⁹、-NR⁵R⁶ 、-NHCOR⁷、-NHCONR⁵R⁶、-NHCOOR⁷、=O、-OR⁷、-OCOR⁷、-OCOOR⁷、-OCONR⁵R⁶、 -SR⁷、-SO₂R⁷、-SOR⁷、-SO₂R⁷、-SO₃H、-SO₂NR⁵R⁶、ハロゲン、1,3-ジオキソランまたは1,3-ジオキサンにより置換されていてもよい）を表し、Ｒ¹は必要によりＣ_1-4-アルキル、好ましくはメチルにより置換されていてもよいノルボルナン基もしくはノルボルネン基、Ｃ_3-6-ジシクロアルキル-メチル、好ましくはジシクロプロピルメチル基、アダマンタン基またはノルアダマンタン基を表し、Ｒ¹ は式の必要により置換されていてもよい基を表し、Ｒ¹は式（式中、Ａは単結合または鎖中に６個まで、好ましくは４個までの炭素原子を有するアルキレン基、アルケニレン基もしくはアルキニレン基である）の必要により置換されていてもよい基を表し、Ｒ¹は［3,3,0]-ビシクロ-オクタン、好ましくは［3,3,0]-ビシクロ-オクタン- 2-イルを表し、Ｒ²及びＲ³（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）は水素、メルカプト、NR⁵R⁶、ハロゲン、ニトロ、CF₃、-OR⁷、-SR⁷、COOR⁷、C_1-10-アルキル基、C_2-10-アルケニル基またはC_2-10-アルキニル基（これは必要により-C N、-CHO、-COOR⁷、-CONHSO₂R⁷、-CONR⁵R⁶、-CH=NOR⁷、-COR⁸、-CH(OR⁷)R⁸、-CH( OR⁷)₂、-CH=CH-R⁹、-NR⁵R⁶、-NHCOR⁷、-NHCONR⁵R⁶、-NHCOOR⁷、=O、-OR⁷、-OCOR⁷ 、-OCOOR⁷、-OCONR⁵R⁶、-SR⁷、-SOR⁷、-SO₂R⁷、-SO₃H、-SO₂NR⁵R⁶、ハロゲン、 1,3-ジオキソランまたは1,3-ジオキサンにより置換されていてもよい）を表し、またはＲ²及びＲ³はC_6-10-アリール、好ましくはフェニル、アリール-C_1-6-アルキル、好ましくはベンジル、C_6-10-アリールオキシ、好ましくはフェニルオキシを表し、Ｒ²及びＲ³は一緒になって一般式（式中、Ｇは縮合された一不飽和または多不飽和、好ましくは多不飽和５員、６員または７員環（これは酸素、窒素または硫黄を含む群からの１個以上のヘテロ原子を含んでもよく、また必要によりOR⁷、NR⁵R⁶、ハロゲン、CN、ニトロ、CF₃ 、COOR⁷、C_1-10-アルキル、C_2-10-アルケニルまたはC_2-10-アルキニルにより置換されていてもよい）の基を表し、Ｒ⁴はヒドロキシ、ハロゲン、ニトロ、CF₃、CN、メルカプト、Ｃ_1-6-アルキルメルカプト、Ｃ_6-10-アリール、好ましくはフェニル、アリール-Ｃ_1-6-アルキル、好ましくはベンジル、アリール-Ｃ_2-6-アルケニルまたはアリール-Ｃ_2-6-アルキニル（その芳香族環はハロゲン、Ｃ_1-4-アルキル、-CF₃、-CHO、-COOR⁷、-CON R⁵R⁶、-CONHSO₂R⁷、 -CR⁷=NOR⁷(基R7は同じであってもよく、また異なっていてもよい)、-COR⁸、 -CH(OH)R⁸、-CH(OR⁷)₂、-CH=CH-R⁹、-NR⁵R⁶、-NO₂、Ｃ_1-4- アルキル-NR⁵R⁶、-NHCOR⁷、-NHCOOR⁷、-NHCONR⁵R⁶、 -NH-SO₂-R⁷、-OR⁷、-OCOR⁷ 、-OCONR⁵R⁶、-SR⁷、-SOR⁷、-SO₂R⁷、 -SO₃Hまたは-SO₂NR⁵R⁶により一置換または多置換されていてもよい）を表し、Ｒ⁴はアリール-Ｃ_1-6-アルキルオキシ、好ましくはベンジルオキシを表し、その芳香族環はハロゲン、Ｃ_1-4-アルキル、-CF₃、-CHO、-COOR⁷、-C0NR⁵R⁶、-CON HSO₂R⁷、 -CR⁷=NOR⁷(基R7は同じであってもよく、また異なっていてもよい)、- COR⁸、 -CH(OH)R⁸、-CH(OR⁷)₂、-CH=CH-R⁹、-NR⁵R⁶、-NO²、Ｃ_1-4-アルキル-NR⁵R⁶、-NHCOR⁷、-NHCOOR⁷、-NHCONR⁵R⁶、NH-SO₂-R⁷、-OR⁷、-O COR⁷、-OCONR⁵R⁶、-SR⁷、-SOR⁷、-SO₂R⁷、-SO₃Hまたは-SO₂NR⁵R⁶により一置換または多置換されていてもよく、Ｒ⁴はＣ_6-10-アリールオキシ、好ましくはフェニルオキシを表し、その芳香族環はハロゲン、Ｃ_1-4-アルキル、-CF₃、-CHO、-COOR⁷、-CONR⁵R⁶、-CONHSO₂R⁷、 -CR⁷=NOR⁷(基R7は同じであってもよく、また異なっていてもよい)、-COR⁸、 -CH(OH)R⁸、-CH(OR⁷)₂、-CH=CH-R⁹、-NR⁵R⁶、-NO₂、Ｃ_1-4-アルキル-NR⁵R⁶、-NHCOR⁷、-NHCOOR⁷、-NHCONR⁵R⁶、NH-SO₂-R⁷、-OR⁷、 -OCOR⁷、-OCONR⁵R⁶、-SR⁷、-SOR⁷、-SO₂R⁷、-SO₃Hまたは-SO₂NR⁵R⁶により一置換または多置換されていてもよく、Ｒ⁴は５員、６員または７員複素環を表し、これはヘテロ原子として窒素、酸素または硫黄を含む群からの１個以上の原子を含み、Ｃ原子を介して結合され、必要によりベンジル、Ｃ_1-4-アルキル、ハロゲン、-OR⁷、-CN、-NO₂、-NH₂、-CH₂ NR⁵R⁶、-OH、=Oケタール、エチレンケタール、-COOH、-SO₃H、-COOR⁷、-CONR⁵R⁶ 、-COR⁸、-SO₂R⁷または.CONR⁵R⁶により一置換または多置換、好ましくは一置換されていてもよく、Ｒ⁴はＣ_1-10-アルキルオキシ基、Ｃ_2-10-アルケニルオキシ基またはＣ_2-10-アルキニルオキシ基を表し、これは必要により-CN、-CHO、-COOR⁷、CONHSO₂R⁷、 -CONR⁵R⁶、-CH=NOR⁷、-COR⁸、-CH(OR⁷)R⁸、-CH(OR⁷)₂、-CH=CH-R⁹、-NR⁵R⁶、-NH COR⁷、-NHCONR⁵R⁶、-NHCOOR⁷、=ON -OR⁷、-OCOR⁷、-OCOOR⁷、-OCONR⁵R⁶、-SR⁷、 -SOR⁷、-SO₂R⁷、-SO₃H、-SO₂NR⁵R⁶、ハロゲン、1,3-ジオキソランまたは1,3-ジオキサンにより置換されていてもよく、Ｒ⁴はＣ_3-8-シクロアルキルオキシ、好ましくはシクロペンチルオキシまたはシクロヘキシルオキシを表し、これは必要により=O、-OR⁷またはOCOR⁷により置換されていてもよく、Ｒ⁴は式NR⁵R⁶のアミンを表し、Ｒ⁴は式のＮ-オキシドを表し、Ｒ⁵は水素、Ｃ_3-6-シクロアルキル、Ｃ_1-10-アルキル、Ｃ_2-10-アルケニルまたはＣ_2-10-アルキニルを表し、これらは必要によりヒドロキシ、フェニル(これは必要によりハロゲン、-OR⁷またはＣ_1-4-アルキルにより置換されていてもよい)、ベンジル(これは必要によりハロゲン、-OR⁷またはＣ_1-4-アルキルにより置換されていてもよい)、NR⁷R⁷(式中、二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい)、またはC₁-C₈-アルコキシにより一置換または多置換されていてもよく、Ｒ⁵はＣ_6-10-アリール、好ましくはフェニルを表し、これは必要によりハロゲン、-OR⁷,Ｃ_1-4-アルキル、好ましくは-CH₃,-NR⁷R⁷(式中、二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい)、-SO₃H、または-COOR⁷により置換されていてもよく、Ｒ⁶は水素、Ｃ_3-6-シクロアルキル、Ｃ_1-10-アルキル、Ｃ_2-10-アルケニルまたはＣ_2-10-アルキニルを表し、これらは必要によりヒドロキシ、フェニル(これは必要によりハロゲン、-OR⁷またはＣ_1-4-アルキルにより置換されていてもよい )、ベンジル(これは必要によりハロゲン、-OR⁷またはＣ_1-4-アルキルにより置換されていてもよい)、NR⁷R⁷(式中、二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい)、またはＣ₁-Ｃ₈-アルコキシにより一置換または多置換されていてもよく、Ｒ⁶はＣ_6-10-アリール、好ましくはフェニルを表し、これは必要によりハロゲン、-OR⁷、Ｃ_1-4-アルキル、好ましくは-CH₃，-NR⁷R⁷(式中、二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい)、-SO₃H、または-COOR⁷により置換されていてもよく、またはＲ⁵及びＲ⁶は窒素原子と一緒になって飽和または不飽和５員または６員環を形成し、これらは更に別のヘテロ原子として窒素、酸素または硫黄を含んでもよく、その複素環は分岐または非分岐Ｃ_1-4-アルキル基、好ましくはメチルにより置換されていてもよく、または下記の基：-(CH₂)_n-フェニル、-(CH₂)_n-NH₂、-(CH₂ )_nNH- Ｃ_1-4-アルキル、-(CH₂)_n-N(C₁-C₈-アルキル)₂、-(CH₂)_n-NHCOOR⁷(n＝1,2 ,3,4)、ハロゲン、-OR⁷、-CN、-NO₂、-NR⁷R⁷(式中、二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい)、-SO₃H、−COOR⁷、CONR⁷R⁷(式中、二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい)、-SO₂-R⁷、＝Ｏまたはケタール、好ましくは-O-CH₂- CH₂-O-の一つを有していてもよく、Ｒ⁷は水素、Ｃ_1-4-アルキル、Ｃ_2-4-アルケニル、Ｃ_2-4-アルキニル、ベンジル基またはフェニル基を表し、これは必要によりOH、塩素、臭素またはOCH₃により一置換または多置換されていてもよく、Ｒ⁸はＣ_1-4-アルキル、Ｃ_2-4-アルケニル、Ｃ_2-4-アルキニル、フェニル、ベンジル、Ｃ_3-6-シクロアルキルを表し、Ｒ⁹は-COOR⁷、-CH₂OR⁷、-CONR⁵R⁶、水素、Ｃ_1-4-アルキルまたはフェニルを表し、これらの誘導体はそれらのラセミ体、鏡像体の形態、それらのジアステレオマー及びこれらの混合物の形態また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩であってもよい〕 2．Ｘ及びＹが酸素または窒素を表し、Ｘ及びＹは両方同時に酸素または窒素であってはならず、Ｚが式の基を表し、Ｓ¹及びＳ²が式（式中、Ｖは酸素、硫黄またはNR⁷を表し、かつＢ及びＤ（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）はＣ_1-4- アルキレンブリッジ、Ｃ_2-4-アルケニレンブリッジまたはＣ_2-4-アルキニレンブリッジを表し、これらは=O、-OR⁷、-NR⁵R⁶、Ｃ_6-10-アリールまたはハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素により置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²が式（式中、Ｖ及びＢは先に示された意味を有してもよく、かつＵはＣ_3-6-シクロアルキル基またはＣ_6-10-アリール基を表し、これらはＣ_1-4 -アルキル、-ＯＲ⁷、-NR₅R₆、Ｃ_6-10-アリールまたはハロゲン、好ましくはフッ素、塩素または臭素により置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²が式（式中、Ｂ及びＤは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²が式（式中、Ｖ及びＵは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²が式（式中、Ｄは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²が式 (式中、Ｅは酸素、硫黄またはNR⁷を表し、n,m=1,2または３かつn+m>2)の基を表し、またその基は必要によりハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素、＝Ｏ、OR⁷または1個以上のC₁-C₄-アルキル基により置換されていてもよく、Ｓ¹及びＳ²が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりであり、かつＷは必要によりハロゲン、＝O、-OR⁷、-OCOR⁷、Ｃ_1-4-アルキル、Ｃ_2-6-アルケニルまたはＣ_2-6-アルキニルにより置換されていてもよい式（式中、Ｅは酸素、硫黄またはＮＲ⁷を表し、かつｎ，ｍ、ｌは０、１または２であってもよい）の基であってもよく、またはＷはＣ結合５員、６員または７員複素環基であり、これは窒素、酸素または硫黄を含む群からの１個以上のヘテロ原子を含み、また必要によりベンジルまたはＣ_1-4-アルキルにより置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ¹及びＳ² が式 -Ｖ-Ｗ（式中、Ｖ及びＷは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²が式（式中、Ｂは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）の基を表し、Ｓ¹及びＳ²が式（式中、二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）の基を表し、Ｓ³及びＳ⁴が式（式中、Ｂ、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ³及びＳ⁴が式（式中、Ｂ及びＤは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであってもよく、また異なっていてもよい）の基を表し、Ｓ³及びＳ⁴が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ³及びＳ⁴が式（式中、Ｄは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基を表し、Ｑが縮合された一不飽和または多不飽和５員、６員または７員複素環を表し、これらは酸素、窒素または硫黄を含む群からの１個以上のヘテロ原子を含んでもよく、また必要によりOR⁷、NR⁵R⁶、ハロゲン、CN、ニトロ、CF₃、COOR⁷、Ｃ_1-4- アルキル、Ｃ_2-4-アルケニルまたはＣ_2-4-アルキニルにより置換されていてもよく、Ｓ⁵が式 - Ｄ−Ｒ４（式中、Ｄは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｒ¹が水素、Ｃ_1-4−アルキル基、好ましくはメチル基、Ｃ_2-4-アルケニル基またはＣ_2-4-アルキニル基を表し、これらは必要によりOR⁷、-NR⁵R⁶、ハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素または−COOR⁷により置換されていてもよく、Ｒ¹がフェニルを表し、これは必要により下記の基:ハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素、Ｃ₁-Ｃ₄-アルキル、-CF₃、-CR⁷=NOR⁷(式中、基Ｒ７は同じであってもよく、また異なっていてもよい)、-NR⁵R⁶、-NO₂、-OR⁷の１個以上、または式（式中、Ｂ、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基により一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹がフェニルを表し、これは式（式中、Ｂ、Ｖ及びＵは先に定義されたとおりである）の基により置換されていてもよく、Ｒ¹がフェニルを表し、これは式（式中、Ｂ及びＤは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基により置換されており、Ｒ¹がフェニルを表し、これは式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基により置換されており、Ｒ¹がフェニルを表し、これは式（式中、Ｄは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基により置換されており、Ｒ¹がフェニルを表し、これは式（式中、Ｖ及びＵは先に定義されたとおりである）の基により置換されており、Ｒ¹がフェニルを表し、これは式 -Ｖ-Ｗ（式中、Ｖ及びＷは先に定義されたとおりである）の基により置換されており、Ｒ¹がフェニルを表し、これは式（式中、Ｖ、Ｄ及びＷは先に定義されたとおりである）の基により置換されており、Ｒ¹がフェニル-Ｃ_1-4-アルキル、好ましくはベンジル、フェニル-Ｃ_2-4-アルケニルまたはフェニル-Ｃ_2-4-アルキニルを表し、そのフェニル環は必要によりハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素、Ｃ_1-4-アルキル、-CF₃、-CR⁷ =NOR⁷ (式中、基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい)、-NR⁵R⁶、-NO₂ または-OR⁷により一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹が式Ｍ-、Ｍ-Ｃ_1-4-アルキル、Ｍ-Ｃ_2-4-アルケニルまたはＭ-Ｃ_2-4-アルキニルの基を表し、式中、ＭはＣ結合またはＮ結合５員または６員複素環であり、これは窒素、酸素または硫黄を含む群からの１個以上のヘテロ原子を含み、必要によりベンジル、Ｃ_1-4-アルキル、好ましくはメチル、ハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素、-OR⁷、NR⁵R⁶または＝Ｏにより一置換または多置換、好ましくは一置換されていてもよく、Ｒ¹がＣ₃-Ｃ₇-シクロアルキル、好ましくはシクロプロピルまたはシクロペンチルを表し、これは必要により＝Ｏまたは-OR⁷により置換されていてもよく、そのシクロアルキル基は必要によりＣ_1-4-アルキルブリッジにより結合されていてもよく、Ｒ¹が必要によりＣ_1-4-アルキル、好ましくはメチルにより置換されていてもよいノルボルナン基もしくはノルボルネン基、Ｃ_3-6-ジシクロアルキル-メチル基、好ましくはジシクロプロピルメチル基、アダマンタン基またはノルアダマンタン基を表し、Ｒ¹が必要によりハロゲン、ヒドロキシまたはメトキシにより一置換または多置換されていてもよい式の基を表し、Ｒ²及びＲ³（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）が水素、ヒドロキシ、アミノ、好ましくは-NR⁵R⁶、ハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素、Ｃ_1-4-アルキルオキシ、好ましくはメチルオキシ、Ｃ_1-4-アルキルを表し、Ｒ²及びＲ³が一緒になって一般式（式中、Ｇは縮合された一不飽和または多不飽和、好ましくは多不飽和５員または６員環を表し、これは酸素または窒素を含む群からのヘテロ原子を含んでもよい）の基を表し、Ｒ⁴が-OR⁷、CNまたは-NR⁵R⁶を表し、Ｒ⁴が式のＮ-オキシドを表し、Ｒ⁵が水素、Ｃ_3-6-シクロアルキル基、Ｃ_1-4-アルキル基、Ｃ_2-4-アルケニル基、またはＣ_2-4-アルキニル基を表し、これらは必要によりヒドロキシ、フェニルまたはNR⁷R⁷（式中、二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）により置換されていてもよく、Ｒ⁵がフェニルを表し、これは必要によりハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素、ヒドロキシ、メトキシ、メチルまたは-NR⁷R⁷（式中、二つの基Ｒ⁷ は同じであってもよく、また異なっていてもよい）により置換されていてもよく、Ｒ⁶が水素、Ｃ_3-6-シクロアルキル基、Ｃ_1-4-アルキル基、Ｃ_2-4-アルケニル基、またはＣ_2-4-アルキニル基を表し、これらは必要によりヒドロキシ、フェニルまたはNR⁷R⁷（式中、二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）により置換されていてもよく、Ｒ⁶がフェニルを表し、これは必要によりハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素、ヒドロキシ、メトキシ、メチルまたは-NR⁷R⁷（式中、二つの基Ｒ⁷は同じであってもよく、また異なっていてもよい）により置換されていてもよく、またはＲ⁵及びＲ⁶が窒素原子と一緒になって飽和または不飽和５員または６員環を形成し、これらは更なるヘテロ原子として窒素、酸素または硫黄を含んでもよく、その複素環は分岐または非分岐Ｃ_1-4-アルキル基、好ましくはメチルにより置換されていてもよく、Ｒ⁷が水素、Ｃ₁-Ｃ₄-アルキル基、Ｃ_2-4-アルケニル基、Ｃ_2-4-アルキニル基、ベンジル基またはフェニル基を表し、これは必要によりOH、メトキシまたはハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素により一置換または多置換されていてもよく、Ｒ⁸がＣ_1-4-アルキル、Ｃ_2-4-アルケニル、Ｃ_2-4-アルキニル、フェニル、ベンジルまたはＣ_3-6-シクロアルキルを表し、Ｒ⁹が-COOR⁷、-CH₂OR⁷、-CONR⁵R⁶、水素、Ｃ_1-4-アルキルまたはフェニルを表す請求の範囲第１項に記載の一般式(I)のオキサジアゾール誘導体、必要によりそれらのラセミ体、鏡像体の形態、それらのジアステレオマーの形態及びこれらの混合物そして必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩。 3．Ｘ及びＹが酸素または窒素を表し、Ｘ及びＹは両方同時に酸素または窒素であってはならず、Ｚが式の基を表し、式中、Ｓ¹が式（式中、Ｖは酸素、硫黄またはNR⁷を表し、かつＢ及びＤ（これらは同じであってもよく、また異なっていてもよい）はＣ_1-4- アルキレンブリッジ、Ｃ_2-4-アルケニレンブリッジまたはＣ_2-4-アルキニレンブリッジを表し、これらは＝Ｏ、-OR⁷、フェニルまたはハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素により置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ¹が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ¹が式（式中、Ｖは先に定義されたとおりであり、かつＵはＣ_3-6-シクロアルキル基またはフェニル基を表し、これらはＣ_1-4-アルキル、-OR⁷、Ｃ_6-10-アリールまたはハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素により置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ¹が式（式中、Ｂ及びＤは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基を表し、Ｓ¹が式（式中、Ｄは先に定義されたとおりであり、また二つの基Ｄ及び二つの基Ｒ⁴は同じであり、または異なる）の基を表し、Ｓ¹が式（式中、Ｅは酸素、硫黄またはNR⁷を表し(n,m=1,2または３かつn+m>2)、またその基は必要によりハロゲン、好ましくはフッ素、塩素もしくは臭素、＝Ｏ、OR⁷ 、または１個以上のＣ₁-Ｃ₄-アルキル基により置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ¹が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりであり、かつＷは必要によりハロゲン、＝Ｏ、-O R⁷、-OCO R⁷、Ｃ_1-4-アルキル、Ｃ_2-6.アルケニルまたはＣ_2-6-アルキニルにより置換されていてもよい式（式中、Ｅは酸素またはNR⁷を表し、かつｎ、ｍ、ｌは０、１または２であってもよい）の基であってもよく、またはＷはＣ結合５員または６員複素環基であり、これは窒素、酸素または硫黄を含む群からの１個以上のヘテロ原子を含み、また必要によりベンジルまたはＣ_1-4- アルキルにより置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ¹が式 −Ｖ-Ｗ（式中、Ｖ及びＷは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ²が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ⁴が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｑが縮合された一不飽和または多不飽和５員または６員複素環を表し、これらは酸素、窒素または硫黄を含む群からの１個以上のヘテロ原子を含んでもよく、また必要によりOR⁷、NR⁵R⁶、ハロゲン、CN、ニトロ、CF₃、COOR⁷、Ｃ_1-4-アルキル、Ｃ_2-4-アルケニルまたはＣ_2-4-アルキニルにより置換されていてもよく、Ｓ⁵が式 --Ｄ−Ｒ⁴ （式中、Ｄは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｒ¹がベンジルまたはフェニルを表し、そのフェニル環は必要により下記の基: フッ素、塩素もしくは臭素、Ｃ₁-Ｃ₄-アルキル、-CF₃、-CR⁷=NOR⁷(式中、基Ｒ⁷ は同じであってもよく、また異なっていてもよい)、-NMe₂、Net₂、-NO₂または-O R⁷の１個以上により一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹がフェニルを表し、これは式の基により置換されており、但し、Ｖが酸素またはNR⁷であり、かつＤがＣ_1-4- アルキルブリッジを表すことを条件とし、Ｒ¹がＣ結合またはＮ結合５員または６員複素環を表し、これは窒素、酸素または硫黄を含む群からの１個以上のヘテロ原子を含み、また必要によりベンジル、メチル、フッ素、塩素、臭素またはヒドロキシにより一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹がシクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し、これは必要により＝Ｏまたは-OR⁷により置換されていてもよく、Ｒ¹がノルボルナン、ノルボルネン、ジシクロプロピルメチル、アダマンタンまたはノルアダマンタンを表し、これらは必要によりメチルにより置換されていてもよく、Ｒ¹が式の基を表し、Ｒ¹が−CH＝CH-フェニルを表し、そのフェニル環はメトキシまたはヒドロキシにより置換されていてもよく、Ｒ²が水素、フッ素、塩素もしくは臭素、Ｃ_1-4-アルキルオキシ、Ｃ_1-4-アルキルまたはヒドロキシを表し、Ｒ³が水素を表し、Ｒ⁴がヒドロキシ、CNまたは-NR⁵R⁶を表し、Ｒ⁴が式のＮ-オキシドを表し、Ｒ⁵が水素、Ｃ_1-3-アルキル、ベンジルまたはフェニルを表し、Ｒ⁶が水素、Ｃ_1-3-アルキル、ベンジルまたはフェニルを表し、またはＲ⁵及びＲ⁶が窒素原子と一緒になって飽和または不飽和５員または６員環を形成し、これは更なるヘテロ原子として窒素、または酸素を含んでもよく、その複素環はメチルにより一置換または多置換されていてもよく、Ｒ⁷が水素、Ｃ₁-Ｃ₄-アルキル、ベンジル基またはフェニル基を表し、そのフェニル環は必要によりOHまたはOCH₃により一置換または多置換されていてもよい、請求の範囲第１項に記載の一般式(I)のオキサジアゾール誘導体、必要によりそれらのラセミ体、鏡像体の形態、それらのジアステレオマーの形態及びこれらの混合物そして必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩。 4．Ｘ及びＹが酸素または窒素を表し、Ｘ及びＹは両方同時に酸素または窒素を表さず、Ｚが式の基を表し、式中、Ｓ¹が式（式中、Ｖは酸素、硫黄またはNR⁷を表し、Ｂは−CH２であり、かつＤは基 −CH₂、-CH₂-CH₂-、-CH₂-CH₂-CH₂-、-CH₂-C(CH₃)H-、-CH₂-COまたは CH₂-CH₂-COの一つであってもよい）の基を表し、Ｓ¹が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ¹がピペラジン-1-イル、4-メチル-ピペラジン-1-イルまたは4-ベンジル-ピペラジン-1-イルを表し、Ｓ¹が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりであり、かつＷは必要によりＣ_1-4-アルキルにより置換されていてもよい式の基を表してもよく、またはＷはＣ結合５員または６員窒素複素環であり、これは必要によりベンジルまたはＣ_1-4-アルキルにより置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ1が式 -Ｖ-Ｗ（式中、Ｖ及びＷは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ²が式の基を表し、Ｑが縮合された一不飽和または多不飽和５員または６員環を表し、これらは酸素、窒素または硫黄を含む群から選ばれたヘテロ原子を含んでもよく、Ｓ５が式 -Ｄ−Ｒ⁴ （式中、Ｄは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｒ¹がシクロプロピル、シクロペンチル、ベンジルまたはフェニルを表し、そのフェニル環は一つ以上の基：フッ素、塩素、臭素、Ｃ_1-4-アルキル、-CF₃、-C Me＝NOH、-NO₂または-OR⁷により一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹が式の基により置換されているフェニルを表し、Ｒ¹がフラン、チオフェン、ピリジンまたはピロールを表し、これらは必要によりメチルにより一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹がノルボルナン、ノルボルネン、アダマンタンまたはノルアダマンタンを表し、Ｒ¹が-CH＝CH-フェニルを表し、そのフェニル環はヒドロキシにより置換されていてもよく、Ｒ²が水素、フッ素、塩素、臭素、Ｃ_1-4-アルキルオキシ、Ｃ_1-4-アルキルまたはヒドロキシを表し、Ｒ³が水素を表し、Ｒ⁴がＮ-モルホリニル、Ｎ-ピロリジニル、Ｎ-ピペリジニル、Ｎ-ピペラジニル、4-メチル-ピペラジン-1-イルまたは4-ベンジル-ピペラジン-1-イルを表し、Ｒ⁴がCN、NR⁵R⁶または式のＮ-オキシドを表し、Ｒ⁵が水素、Ｃ_1-3-アルキル、ベンジルまたはフェニルを表し、Ｒ⁶が水素、Ｃ_1-3-アルキル、ベンジルまたはフェニルを表し、Ｒ⁷が水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、tert.-ブチル、ベンジル基またはフェニル基を表し、そのフェニル環は必要によりOHまたは OCH₃により一置換または多置換されていてもよい、請求の範囲第１項に記載の一般式(I)の化合物、必要によりそれらのラセミ体、鏡像体の形態、それらのジアステレオマーの形態及びこれらの混合物そして必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩。 5．Ｘ及びＹが酸素または窒素を表し、Ｘ及びＹは両方同時に酸素または窒素を表さず、Ｚが式の基を表し、式中、Ｓ¹が式（式中、Ｖは酸素、硫黄またはNR⁷を表し、Ｂは-CH２であり、かつＤは基−CH₂ 、-CH₂-CH₂-、-CH₂-CH₂-CH₂-、-CH₂-C(CH₃)H-、-CH₂-COまたは CH₂-CH₂-COの一つであってもよい）の基を表し、Ｓ¹が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｓ¹がピペラジン-1-イル、4-メチル-ピペラジン-1-イルまたは4-ベンジル-ピペラジン-1-イルを表し、Ｓ¹が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりであり、かつＷは必要によりＣ1-4-アルキルにより置換されていてもよい式の基を表してもよく、またはＷはＣ結合５員または６員窒素複素環であり、これは必要によりベンジルまたはＣ_1-4-アルキルにより置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ¹が式 -Ｖ-Ｗ（式中、Ｖ及びＷは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｑが縮合された一不飽和または多不飽和５員または６員複素環を表し、これらは酸素、窒素または硫黄を含む群から選ばれたヘテロ原子を含んでもよく、Ｓ⁵が式 -Ｄ−Ｒ⁴ （式中、Ｄは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｒ¹がシクロプロピル、シクロペンチルまたはフェニルを表し、そのフェニル環は一つ以上の基：フッ素、塩素、臭素、Ｃ_1-4アルキル、-CF₃、-CMe＝NOH、-N Me₂、-NO₂または-OR⁷により一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹がフラン、チオフェン、ピリジンまたはピロールを表し、これらは必要によりメチルにより一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹がノルボルナン、ノルボルネン、アダマンタンまたはノルアダマンタンを表し、Ｒ¹が-CH＝CH-フェニルを表し、そのフェニル環はヒドロキシにより置換されていてもよく、Ｒ²が水素、フッ素、塩素、臭素、Ｃ_1-4-アルキルオキシ、Ｃ_1-4-アルキルまたはヒドロキシを表し、Ｒ³が水素を表し、Ｒ⁴がCN、NR⁵R⁶または式のＮ-オキシドを表し、Ｒ⁴がＮ-モルホリニル、Ｎ-ピロリジニル、Ｎ-ピペリジニル、Ｎ-ピペラジニル、4-メチル-ピペラジン-1-イルまたは4-ベンジル-ピペラジン-1-イルを表し、Ｒ⁵が水素、Ｃ_1-3-アルキル、ベンジルまたはフェニルを表し、Ｒ⁶が水素、Ｃ_1-3-アルキル、ベンジルまたはフェニルを表し、Ｒ⁷が水素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、tert.-ブチル、ベンジル基またはフェニル基を表し、そのフェニル環は必要によりOHまたは OCH₃により一置換または多置換されていてもよい、請求の範囲第１項に記載の一般式(I)の化合物、必要によりそれらのラセミ体、鏡像体の形態、それらのジアステレオマーの形態及びこれらの混合物そして必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩。 6．Ｘ及びＹが酸素または窒素を表し、Ｘ及びＹは両方同時に酸素または窒素を表さず、Ｚが式の基を表し、式中、Ｓ¹が式（式中、Ｖは酸素、硫黄またはNR⁷を表し、かつＤは基-CH₂、-CH₂-CH₂-、-CH₂ -CH₂-CH₂-、-CH₂-C(CH₃)H-、-CH₂-COまたはCH₂-CH₂-COの一つであってもよい）の基を表し、Ｓ¹がピペラジン-1-イル、4-メチル-ピペラジン-1-イルまたは4-ベンジル-ピペラジン-1-イルを表し、Ｓ¹が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりであり、かつＷは式の基を表してもよく、またはＷはＣ結合５員または６員窒素複素環であり、これは必要によりメチルにより置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ１が式 -Ｖ-Ｗ（式中、Ｖ及びＷは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｑが縮合された一不飽和または多不飽和５員または６員複素環を表し、これらは酸素または窒素を含む群から選ばれたヘテロ原子を含んでもよく、Ｓ⁵が式 -Ｄ−Ｒ⁴ （式中、Ｄは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｒ¹がフェニルを表し、これは必要により一つ以上の基：フッ素、塩素、臭素、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert.ブチル、-CF₃ または-OR⁷により一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹がフラン、チオフェンまたはピリジンを表し、これらは必要によりメチルにより一置換または多置換されていてもよく、Ｒ²が水素、フッ素、塩素、臭素、メチル、メチルオキシまたはヒドロキシを表し、Ｒ³が水素を表し、Ｒ⁴がNR⁵R⁶または式のＮ-オキシドを表し、Ｒ⁴がＮ-モルホリニル、Ｎ-ピロリジニル、Ｎ-ピペリジニル、Ｎ-ピペラジニル、4-メチル-ピペラジン-1-イルまたは4-ベンジル-ピペラジン-1-イルを表し、Ｒ⁵が水素、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、ベンジルまたはフェニルを表し、Ｒ⁶が水素、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、ベンジルまたはフェニルを表し、Ｒ⁷が水素、メチルまたはエチルを表す、請求の範囲第１項に記載の一般式(I)の化合物、必要によりそれらのラセミ体、鏡像体の形態、それらのジアステレオマーの形態及びこれらの混合物そして必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩。 7．Ｘ及びＹが酸素または窒素を表すが、Ｘ及びＹは両方同時に酸素または窒素を表さず、Ｚが式の基を表し、式中、Ｓ¹が式（式中、Ｖは酸素を表し、かつＤは基-CH₂、-CH₂-CH₂-、-CH₂-C(CH₃)H-または CH₂-CH₂-COの一つであってもよい）の基を表し、Ｓ¹がＮ-ピペラジニルまたは4-ベンジル-ピペラジン-1-イルを表し、Ｓ¹が式（式中、Ｖ及びＤは先に定義されたとおりであり、かつＷは式の基を表してもよく、またはＷはＣ結合５員または６員窒素複素環であり、これは必要によりメチルにより置換されていてもよい）の基を表し、Ｓ¹が式 -Ｖ-Ｗ（式中、Ｖ及びＷは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｑが縮合された一不飽和または多不飽和５員複素環を表し、これはヘテロ原子として酸素を含み、Ｓ⁵が式 -Ｄ−Ｒ⁴ （式中、Ｄは先に定義されたとおりである）の基を表し、Ｒ¹がフェニルを表し、これは一つ以上の基：フッ素、塩素、臭素、メチル、- CF₃、ヒドロキシ、メチルオキシまたはエチルオキシにより一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹がフラン、チオフェンまたはピリジンを表し、Ｒ²が水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、Ｒ³が水素を表し、Ｒ⁴がNR⁵R⁶を表し、Ｒ⁴がＮ-モルホリニル、Ｎ-ピロリジニル、Ｎ-ピペリジニルまたは4-メチル- ピペラジン-1-イルを表し、Ｒ⁵が水素、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、ベンジルまたはフェニルを表し、Ｒ⁶が水素、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、ベンジルまたはフェニルを表す、請求の範囲第１項に記載の一般式(I)の化合物、必要によりそれらのラセミ体、鏡像体の形態、それらのジアステレオマーの形態及びこれらの混合物そして必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩。 8．Ｘ及びＹが酸素または窒素を表すが、Ｘ及びＹは両方同時に酸素または窒素を表さず、Ｚが式の基を表し、式中、Ｓ¹が基-O-CH₂-CH₂-R⁴、O-CH₂-C(CH₃)H-R⁴、-O-C(CH₃)H-CH₂-R⁴または -CH₂-CH₂-CO-R⁴の一つを表し、Ｓ¹が4-ベンジル-ピペラジン-1-イルを表し、Ｓ¹が基 -O-CH₂-Ｗまたは−Ｏ-Ｗ（式中、ＷはＣ結合５員または６員窒素複素環であり、これは必要によりメチルにより置換されていてもよい）の一つを表し、Ｑが縮合された一不飽和または多不飽和５員複素環を表し、これはヘテロ原子として酸素を含み、Ｓ⁵が式−CH₂-R⁴の基を表し、Ｒ¹がフェニルを表し、これは一つ以上の基：フッ素、塩素、臭素、メチル、- CF₃、ヒドロキシ、メチルオキシまたはエチルオキシにより一置換または多置換されていてもよく、Ｒ¹がチオフェンを表し、Ｒ²が水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、Ｒ³が水素を表し、Ｒ⁴がNR⁵R⁶を表し、Ｒ⁴がＮ-ピロリジニルまたはＮ-ピペリジニルを表し、Ｒ⁵が水素、メチル、エチル、イソプロピル、ベンジルまたはフェニルを表し、Ｒ⁶が水素、メチル、エチル、イソプロピル、ベンジルまたはフェニルを表す、請求の範囲第１項に記載の一般式(I)の化合物、必要によりそれらのラセミ体、鏡像体の形態、それらのジアステレオマーの形態及びこれらの混合物そして必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩。 9．医薬組成物としての請求の範囲第１項〜第８項に記載の一般式(I)の化合物の使用。 10.神経保護効果を有する医薬組成物としての請求の範囲第１項〜第８項に記載の一般式(I)の化合物の使用。 11.神経変性疾患及び種々の起源の脳虚血の治療用の医薬組成物を調製するための請求の範囲第１項〜第８項に記載の一般式(I)の化合物の使用。 12.神経変性疾患及び種々の起源の脳虚血を治療するための請求の範囲第１項〜第８項に記載の一般式(I)の化合物の使用。 13.有効投薬量の請求の範囲第１項〜第８項に記載の一般式(I)の化合物を投与することを特徴とする神経変性疾患及び種々の起源の脳虚血の治療方法。 14.通常の賦形剤及び/または担体と組み合わせて活性物質として請求の範囲第１項〜第８項に記載の一種以上の化合物またはその生理学上許される酸付加塩を含む医薬組成物。 15.一般式(I) のオキサジアゾール誘導体の調製方法であって、式中、 a）Ｘが窒素を表し、かつＹが酸素を表し、かつＲ¹及びＺが請求の範囲第１項〜第８項に示された意味を有する場合、一般式(II)（式中、Ｒ¹は請求の範囲第１項〜第８項に定義されたとおりであり、かつＺ'は式（式中、Nuは式VHまたはB-VHの求核性基を表し、式中、 V,B,R²及びＲ³は請求の範囲第１項〜第８項に定義されたとおりである）のオキサジアゾール誘導体を塩基性反応条件下で一般式 L-D-R⁴ （式中、Ｌは脱離基、例えば、塩素、臭素、ヨウ素、メタンスルホニル、トリフルオロメタンスルホニルまたはp-トルエンスルホニルを表し、かつＤ及びＲ⁴は請求の範囲第１項〜第８項に示された意味の一つを有する）の求電子性化合物と反応させることを特徴とし、 b）Ｘが酸素を表し、かつＹが窒素を表し、かつＲ¹及びＺが請求の範囲第１項〜第８項に定義されたとおりである場合、一般式(III) （式中、Ｚは請求の範囲第１項〜第８項に示された意味を有する）の芳香族ヒドロキシルアミンを一般式（式中、Ｌ'は、例えば、塩素、臭素またはアルキルオキシを表し、かつＲ¹は先に定義されたとおりである）のカルボン酸誘導体と反応させることを特徴とする上記オキサジアゾール誘導体の調製方法。 16．一般式(I), （式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹及びＺは請求の範囲第１項〜第８項に定義されたとおりである）のオキサジアゾール誘導体の調製方法であって、一般式(IV) （式中、Ｚ"は式（式中、Ｓ'は式 -B-V-D- または -V-D- の基を表し、Ｌは脱離基、例えば、塩素、臭素、ヨウ素、メタンスルホニル、トリフルオロメタンスルホニルまたはp-トルエンメタンスルホニルを表し、かつＢ、Ｖ、Ｄ、Ｒ¹ 、Ｒ²及びＲ³は請求の範囲第１項〜第８項に定義されたとおりである）の基を表す）のオキサジアゾール誘導体を式Ｈ-Ｒ⁴ （式中、Ｒ⁴は請求の範囲第１項〜第８項に示された意味を有していてもよい）の求核性化合物と反応させることを特徴とする上記オキサジアゾール誘導体の調製方法。