AR112461A1 - PROCESOS PARA LA PRODUCCIÓN DE SALES Y FORMAS CRISTALINAS DE INHIBIDORES DE RORg - Google Patents

Abstract

Reivindicación 1: Un método para eliminar el bromuro de metilo de una composición que comprende bromuro de metilo y la forma D cristalina de la sal de bis-bromuro de hidrógeno de un compuesto con la estructura de fórmula (1); que comprende: i) suspender la composición en una mezcla de acetato de isopropilo / agua o una mezcla de heptano / agua; y ii) separar la forma D cristalina de la sal de bis-bromuro de hidrógeno de la mezcla de isopropilo / agua o la mezcla de heptano / agua. Reivindicación 10: Un método para convertir las Formas E, F y G cristalinas de la sal de bis-bromuro de hidrógeno con la fórmula estructural (2) en la Forma D cristalina de la sal de bis-bromuro de hidrógeno, que comprende: i) suspender una composición que comprende una o más de las Formas E, F y G cristalinas en una mezcla de acetato de isopropilo / agua; y ii) separar la forma D cristalina de la sal de bis-bromuro de hidrógeno de la mezcla de isopropilo / agua. Reivindicación 15: Un método para formar un compuesto con la fórmula (1); que comprende las etapas de i) aminar de forma reductora el compuesto de aldehído representado por la fórmula estructural (3); con un compuesto de amina representado por la fórmula estructural (4); donde la aminación reductora se lleva a cabo en presencia de un agente reductor de imina; ii) inactivar la mezcla de aminación reductora con ácido; iii) neutralizar la solución resultante con la base, y precipitar de ese modo la forma de base libre del compuesto; y iv) aislar la forma de base libre precipitada del compuesto. Reivindicación 22: El método de cualquiera de las reivindicaciones 15 a 21, que comprende además v) agregar a la base libre aislada una cantidad suficiente de ácido bromhídrico para formar una sal de bis-bromuro de hidrógeno con la fórmula (2).