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AR117900A1 - Pirazolopiridinas y triazolopiridinas como inhibidores de a2a / a2b - Google Patents

Pirazolopiridinas y triazolopiridinas como inhibidores de a2a / a2b

Info

Publication number
AR117900A1
AR117900A1 ARP200100211A ARP200100211A AR117900A1 AR 117900 A1 AR117900 A1 AR 117900A1 AR P200100211 A ARP200100211 A AR P200100211A AR P200100211 A ARP200100211 A AR P200100211A AR 117900 A1 AR117900 A1 AR 117900A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
cycloalkyl
aryl
membered
independently selected
Prior art date
Application number
ARP200100211A
Other languages
English (en)
Inventor
xiaozhao Wang
Taisheng Huang
Original Assignee
Incyte Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Incyte Corp filed Critical Incyte Corp
Publication of AR117900A1 publication Critical patent/AR117900A1/es

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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
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    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
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    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
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    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
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Abstract

La presente solicitud hace referencia a compuestos de fórmula (1), o sales farmacéuticamente aceptables de estos, los que modulan la actividad de los receptores de adenosina, tales como los subtipos de receptor A2A y A2B, y son útiles en el tratamiento de enfermedades relacionadas con la actividad de los receptores de adenosina, las que incluyen, por ejemplo, cáncer, enfermedades inflamatorias, enfermedades cardiovasculares y enfermedades neurodegenerativas. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de este, caracterizado porque: X³ es N o CR³; X⁴ es N o CR⁴; Cy¹ se selecciona de arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros y heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, en donde cada arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros o heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros de Cy¹ se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes R⁵ seleccionados independientemente; Cy² se selecciona de arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros y heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, en donde cada arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros o heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros de Cy² se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes R⁶ seleccionados independientemente; R¹ se selecciona de H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, C(O)Rᵇ¹, C(O)NRᶜ¹Rᵈ¹, C(O)ORᵃ¹, C(=NRᵉ¹)Rᵇ¹, C(=NRᵉ¹)NRᶜ¹Rᵈ¹, S(O)₂Rᵇ¹ y S(O)₂NRᶜ¹Rᵈ¹, en donde cada alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆ de R¹ se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes R¹A seleccionados independientemente; cada Rᵃ¹, Rᵇ¹, Rᶜ¹ y Rᵈ¹ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆ y haloalquilo C₁₋₆, en donde cada alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆ de Rᵃ¹, Rᵇ¹, Rᶜ¹ y Rᵈ¹ se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes R¹A seleccionados independientemente; cada Rᵉ¹ se selecciona independientemente de H, OH, CN, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ y haloalcoxi C₁₋₆; cada R¹A se selecciona independientemente de OH, CN, halo, alquilo C₁₋₃, alquenilo C₂₋₃, alquinilo C₂₋₃, haloalquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, haloalcoxi C₁₋₃, amino, alquilamino C₁₋₃ y di(alquil C₁₋₃)amino; R² se selecciona de H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆-, (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆-, C(O)Rᵇ², C(O)NRᶜ²Rᵈ², C(O)ORᵃ², C(=NRᵉ²)Rᵇ², C(=NRᵉ²)NRᶜ²Rᵈ², S(O)₂Rᵇ² y S(O)₂NRᶜ²Rᵈ², en donde cada alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- de R² se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes R²A seleccionados independientemente; cada Rᵃ², Rᵇ², Rᶜ² y Rᵈ² se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆-, en donde cada alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- de Rᵃ², Rᵇ², Rᶜ² y Rᵈ² se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes R²A seleccionados independientemente; o cualesquiera Rᶜ² y Rᵈ², unidos al mismo átomo de N, junto con el átomo de N al cual están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, en donde el grupo heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes R²A seleccionados independientemente; cada Rᵉ² se selecciona independientemente de H, OH, CN, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆; cada R²A se selecciona independientemente de D, halo, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆-, (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆-, CN, NO₂, ORᵃ²¹, SRᵃ²¹, NHORᵃ²¹, C(O)Rᵇ²¹, C(O)NRᶜ²¹Rᵈ²¹, C(O)NRᶜ²¹(ORᵃ²¹), C(O)ORᵃ²¹, OC(O)Rᵇ²¹, OC(O)NRᶜ²¹Rᵈ²¹, NRᶜ²¹Rᵈ²¹, NRᶜ²¹NRᶜ²¹Rᵈ²¹, NRᶜ²¹C(O)Rᵇ²¹, NRᶜ²¹C(O)ORᵃ²¹, NRᶜ²¹C(O)NRᶜ²¹Rᵈ²¹, C(=NRᵉ²¹)Rᵇ²¹, C(=NRᵉ²¹)NRᶜ²¹Rᵈ²¹, NRᶜ²¹C(=NRᵉ²¹)NRᶜ²¹Rᵈ²¹, NRᶜ²¹C(=NRᵉ²¹)Rᵇ²¹, NRᶜ²¹S(O)NRᶜ²¹Rᵈ²¹, NRᶜ²¹S(O)Rᵇ²¹, NRᶜ²¹S(O)₂Rᵇ²¹, NRᶜ²¹S(O)(=NRᵉ²¹)Rᵇ²¹, NRᶜ²¹S(O)₂NRᶜ²¹Rᵈ²¹, S(O)Rᵇ²¹, S(O)NRᶜ²¹Rᵈ²¹, S(O)₂Rᵇ²¹, S(O)₂NRᶜ²¹Rᵈ²¹, OS(O)(=NRᵉ²¹)Rᵇ²¹, OS(O)₂Rᵇ²¹, SF₅, P(O)Rᶠ²¹Rᵍ²¹, OP(O)(ORʰ²¹)(ORⁱ²¹), P(O)(ORʰ²¹)(ORⁱ²¹) y BRʲ²¹Rᵏ²¹, en donde cada alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- de R²A se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes R²B seleccionados independientemente; cada Rᵃ²¹, Rᵇ²¹, Rᶜ²¹ y Rᵈ²¹ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆-, en donde cada alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- de Rᵃ²¹, Rᵇ²¹, Rᶜ²¹ y Rᵈ²¹ se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes R²B seleccionados independientemente; o, cualesquiera Rᶜ²¹ y Rᵈ²¹, unidos al mismo átomo de N, junto con el átomo de N al que están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, en donde el grupo heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5 ó 6 sustituyentes R²B seleccionados independientemente; cada Rᵉ²¹ se selecciona independientemente de H, OH, CN, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆; cada Rᶠ²¹ y Rᵍ²¹ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆-; cada Rʰ²¹ y Rⁱ²¹ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆-; cada Rʲ²¹ y Rᵏ²¹ se selecciona independientemente de OH, alcoxi C₁₋₆ y haloalcoxi C₁₋₆; o cualesquiera Rʲ²¹ y Rᵏ²¹, unidos al mismo átomo de B y junto con el átomo de B al cual están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros sustituido opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes que se seleccionan independientemente de alquilo C₁₋₆ y haloalquilo C₁₋₆; cada R²B se selecciona independientemente de D, halo, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆-, (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆-, CN, NO₂, ORᵃ²², SRᵃ²², NHORᵃ²², C(O)Rᵇ²², C(O)NRᶜ²²Rᵈ²², C(O)NRᶜ²²(ORᵃ²²), C(O)ORᵃ²², OC(O)Rᵇ²², OC(O)NRᶜ²²Rᵈ²², NRᶜ²²Rᵈ²², NRᶜ²²NRᶜ²²Rᵈ²², NRᶜ²²C(O)Rᵇ²², NRᶜ²²C(O)ORᵃ²², NRᶜ²²C(O)NRᶜ²²Rᵈ²², C(=NRᵉ²²)Rᵇ²², C(=NRᵉ²²)NRᶜ²²Rᵈ²², NRᶜ²²C(=NRᵉ²²)NRᶜ²²Rᵈ²², NRᶜ²²C(=NRᵉ²²)Rᵇ²², NRᶜ²²S(O)NRᶜ²²Rᵈ²², NRᶜ²²S(O)Rᵇ²², NRᶜ²²S(O)₂Rᵇ²², NRᶜ²²S(O)(=NRᵉ²²)Rᵇ²², NRᶜ²²S(O)₂NRᶜ²²Rᵈ²², S(O)Rᵇ²², S(O)NRᶜ²²Rᵈ²², S(O)₂Rᵇ²², S(O)₂NRᶜ²²Rᵈ²², OS(O)(=NRᵉ²²)Rᵇ²², OS(O)₂Rᵇ²², SF₅, P(O)Rᶠ²²Rᵍ²², OP(O)(ORʰ²²)(ORⁱ²²), P(O)(ORʰ²²)(ORⁱ²²) y BRʲ²²Rᵏ²², en donde cada alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- de R²B se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes R²C seleccionados independientemente; cada Rᵃ²², Rᵇ²², Rᶜ²² y Rᵈ²² se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆-, en donde cada alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- de Rᵃ²², Rᵇ²², Rᶜ²² y Rᵈ²² se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes R²C seleccionados independientemente; o cualesquiera Rᶜ²² y Rᵈ²², unidos al mismo átomo de N, junto con el átomo de N al cual están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, en donde el grupo heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes R²C seleccionados independientemente; cada Rᵉ²² se selecciona independientemente de H, OH, CN, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆; cada Rᶠ²² y Rᵍ²² se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆-; cada Rʰ²² y Rⁱ²² se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆-; cada Rʲ²² y Rᵏ²² se selecciona independientemente de OH, alcoxi C₁₋₆ y haloalcoxi C₁₋₆; o cualesquiera Rʲ²² y Rᵏ²², unidos al mismo átomo de B y junto con el átomo de B al cual están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros sustituido opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes que se seleccionan independientemente de alquilo C₁₋₆ y haloalquilo C₁₋₆; cada R²C se selecciona independientemente de D, halo, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆-, (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆-, CN, NO₂, ORᵃ²³, SRᵃ²³, NHORᵃ²³, C(O)Rᵇ²³, C(O)NRᶜ²³Rᵈ²³, C(O)NRᶜ²³(ORᵃ²³), C(O)ORᵃ²³, OC(O)Rᵇ²³, OC(O)NRᶜ²³Rᵈ²³, NRᶜ²³Rᵈ²³, NRᶜ²³NRᶜ²³Rᵈ²³, NRᶜ²³C(O)Rᵇ²³, NRᶜ²³C(O)ORᵃ²³, NRᶜ²³C(O)NRᶜ²³Rᵈ²³, C(=NRᵉ²³)Rᵇ²³, C(=NRᵉ²³)NRᶜ²³Rᵈ²³, NRᶜ²³C(=NRᵉ²³)NRᶜ²³Rᵈ²³, NRᶜ²³C(=NRᵉ²³)Rᵇ²³, NRᶜ²³S(O)NRᶜ²³Rᵈ²³, NRᶜ²³S(O)Rᵇ²³, NRᶜ²³S(O)₂Rᵇ²³, NRᶜ²³S(O)(=NRᵉ²³)Rᵇ²³, NRᶜ²³S(O)₂NRᶜ²³Rᵈ²³, S(O)Rᵇ²³, S(O)NRᶜ²³Rᵈ²³, S(O)₂Rᵇ²³, S(O)₂NRᶜ²³Rᵈ²³, OS(O)(=NRᵉ²³)Rᵇ²³, OS(O)₂Rᵇ²³, SF₅, P(O)Rᶠ²³Rᵍ²³, OP(O)(ORʰ²³)(ORⁱ²³), P(O)(ORʰ²³)(ORⁱ²³) y BRʲ²³Rᵏ²³, en donde cada alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- de R²C se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes R²D seleccionados independientemente; cada Rᵃ²³, Rᵇ²³, Rᶜ²³ y Rᵈ²³ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆-, en donde cada alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- de Rᵃ²³, Rᵇ²³, Rᶜ²³ y Rᵈ²³ se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes R²D seleccionados independientemente; o cualesquiera Rᶜ²³ y Rᵈ²³, unidos al mismo átomo de N, junto con el átomo de N al cual están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, en donde el grupo heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes R²D seleccionados independientemente; cada Rᵉ²³ se selecciona independientemente de H, OH, CN, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y alquinilo C₂₋₆; cada Rᶠ²³ y Rᵍ²³ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆-; cada Rʰ²³ y Rⁱ²³ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆- y (heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros)-alquilo C₁₋₆-; cada Rʲ²³ y Rᵏ²³ se selecciona independientemente de OH, alcoxi C₁₋₆ y haloalcoxi C₁₋₆; o cualesquiera Rʲ²³ y Rᵏ²³, unidos al mismo átomo de B y junto con el átomo de B al cual están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros sustituido opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes que se seleccionan independientemente de alquilo C₁₋₆ y haloalquilo C₁₋₆; cada R²D se selecciona independientemente de D, halo, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, fenilo, cicloalquilo C₃₋₇, heteroarilo de 5 - 6 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, fenil-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₇-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 6 miembros)-alquilo C₁₋₆-, (heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros)-alquilo C₁₋₆-, CN, NO₂, ORᵃ²⁴, SRᵃ²⁴, NHORᵃ²⁴, C(O)Rᵇ²⁴, C(O)NRᶜ²⁴Rᵈ²⁴, C(O)NRᶜ²⁴(ORᵃ²⁴), C(O)ORᵃ²⁴, OC(O)Rᵇ²⁴, OC(O)NRᶜ²⁴Rᵈ²⁴, NRᶜ²⁴Rᵈ²⁴, NRᶜ²⁴NRᶜ²⁴Rᵈ²⁴, NRᶜ²⁴C(O)Rᵇ²⁴, NRᶜ²⁴C(O)ORᵃ²⁴, NRᶜ²⁴C(O)NRᶜ²⁴Rᵈ²⁴, C(=NRᵉ²⁴)Rᵇ²⁴, C(=NRᵉ²⁴)NRᶜ²⁴Rᵈ²⁴, NRᶜ²⁴C(=NRᵉ²⁴)NRᶜ²⁴Rᵈ²⁴, NRᶜ²⁴C(=NRᵉ²⁴)Rᵇ²⁴, NRᶜ²⁴S(O)NRᶜ²⁴Rᵈ²⁴, NRᶜ²⁴S(O)Rᵇ²⁴, NRᶜ²⁴S(O)₂Rᵇ²⁴, NRᶜ²⁴S(O)(=NRᵉ²⁴)Rᵇ²⁴, NRᶜ²⁴S(O)₂NRᶜ²⁴Rᵈ²⁴, S(O)Rᵇ²⁴, S(O)NRᶜ²⁴Rᵈ²⁴, S(O)₂Rᵇ²⁴, S(O)₂NRᶜ²⁴Rᵈ²⁴, OS(O)(=NRᵉ²⁴)Rᵇ²⁴, OS(O)₂Rᵇ²⁴, SF₅, P(O)Rᶠ²⁴Rᵍ²⁴, OP(O)(ORʰ²⁴)(ORⁱ²⁴), P(O)(ORʰ²⁴)(ORⁱ²⁴) y BRʲ²⁴Rᵏ²⁴, en donde cada alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, fenilo, cicloalquilo C₃₋₇, heteroarilo de 5 - 6 miembros, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros, fenil-alquilo C₁₋₆-, cicloalquilo C₃₋₇-alquilo C₁₋₆-, (heteroarilo de 5 - 6 miembros)-alquilo C₁₋₆- y (heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros)-alquilo C₁₋₆- de R²D se encuentra opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes R²E seleccionados independientemente; cada Rᵃ²⁴, Rᵇ²⁴, Rᶜ²⁴ y Rᵈ²⁴ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo
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Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2019227607C1 (en) 2018-02-27 2023-07-20 Incyte Corporation Imidazopyrimidines and triazolopyrimidines as A2A / A2B inhibitors
MX2020012376A (es) 2018-05-18 2021-03-09 Incyte Corp Derivados de pirimidina fusionados como inhibidores de los receptores de adenosina a2a/a2b.
US11161850B2 (en) 2018-07-05 2021-11-02 Incyte Corporation Fused pyrazine derivatives as A2A / A2B inhibitors
TWI829857B (zh) 2019-01-29 2024-01-21 美商英塞特公司 作為a2a / a2b抑制劑之吡唑并吡啶及三唑并吡啶
WO2021138467A1 (en) 2020-01-03 2021-07-08 Incyte Corporation Anti-cd73 antibodies and uses thereof
MX2022007573A (es) 2020-01-03 2022-09-23 Incyte Corp Terapia de combinación de inhibidor de grupo de diferenciación 73 (cd73) e inhibidor del receptor de adenosina a2a/a2b.
US20210205311A1 (en) * 2020-01-03 2021-07-08 Incyte Corporation Combination Therapy Comprising A2A/A2B and PD-1/PD-L1 Inhibitors
CA3256033A1 (en) 2022-04-13 2023-10-19 Arcus Biosciences, Inc. POLYTHERAPY FOR THE TREATMENT OF CANCERS EXPRESSING TOO MUCH-2
US20250230168A1 (en) 2023-12-22 2025-07-17 Gilead Sciences, Inc. Azaspiro wrn inhibitors

Family Cites Families (272)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4634665A (en) 1980-02-25 1987-01-06 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Processes for inserting DNA into eucaryotic cells and for producing proteinaceous materials
US4399216A (en) 1980-02-25 1983-08-16 The Trustees Of Columbia University Processes for inserting DNA into eucaryotic cells and for producing proteinaceous materials
US5179017A (en) 1980-02-25 1993-01-12 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Processes for inserting DNA into eucaryotic cells and for producing proteinaceous materials
US5156840A (en) 1982-03-09 1992-10-20 Cytogen Corporation Amine-containing porphyrin derivatives
US5057313A (en) 1986-02-25 1991-10-15 The Center For Molecular Medicine And Immunology Diagnostic and therapeutic antibody conjugates
DE3883899T3 (de) 1987-03-18 1999-04-22 Sb2, Inc., Danville, Calif. Geänderte antikörper.
US5530101A (en) 1988-12-28 1996-06-25 Protein Design Labs, Inc. Humanized immunoglobulins
IL162181A (en) 1988-12-28 2006-04-10 Pdl Biopharma Inc A method of producing humanized immunoglubulin, and polynucleotides encoding the same
DE3920358A1 (de) 1989-06-22 1991-01-17 Behringwerke Ag Bispezifische und oligospezifische, mono- und oligovalente antikoerperkonstrukte, ihre herstellung und verwendung
US5859205A (en) 1989-12-21 1999-01-12 Celltech Limited Humanised antibodies
DE122004000008I1 (de) 1991-06-14 2005-06-09 Genentech Inc Humanisierter Heregulin Antikörper.
WO1993011161A1 (en) 1991-11-25 1993-06-10 Enzon, Inc. Multivalent antigen-binding proteins
US5714350A (en) 1992-03-09 1998-02-03 Protein Design Labs, Inc. Increasing antibody affinity by altering glycosylation in the immunoglobulin variable region
US5521184A (en) 1992-04-03 1996-05-28 Ciba-Geigy Corporation Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof
US5827690A (en) 1993-12-20 1998-10-27 Genzyme Transgenics Corporatiion Transgenic production of antibodies in milk
US5731168A (en) 1995-03-01 1998-03-24 Genentech, Inc. Method for making heteromultimeric polypeptides
US5869046A (en) 1995-04-14 1999-02-09 Genentech, Inc. Altered polypeptides with increased half-life
WO1997008320A1 (en) 1995-08-18 1997-03-06 Morphosys Gesellschaft Für Proteinoptimierung Mbh Protein/(poly)peptide libraries
DE19629378A1 (de) 1996-07-20 1998-01-29 Boehringer Ingelheim Kg Neue Triazolopurine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
ATE257156T1 (de) 1997-03-24 2004-01-15 Kyowa Hakko Kogyo Kk (1,2,4)triazolo(1,5-c)pyrimidin-derivate
BR9912938B1 (pt) 1998-08-11 2011-06-28 derivados de isoquinolina, composição que os compreende, processo para preparação e uso dos mesmos.
HUP0103921A3 (en) 1998-09-22 2002-12-28 Kyowa Hakko Kogyo Kk [1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions thereof
US6133031A (en) 1999-08-19 2000-10-17 Isis Pharmaceuticals Inc. Antisense inhibition of focal adhesion kinase expression
GB9905075D0 (en) 1999-03-06 1999-04-28 Zeneca Ltd Chemical compounds
ES2254174T3 (es) 1999-05-07 2006-06-16 Genentech, Inc. Tratamiento de enfermedades autoinmunes con antagonistas que se unen a marcadores de superficie de linfocitos b.
US6936704B1 (en) 1999-08-23 2005-08-30 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Nucleic acids encoding costimulatory molecule B7-4
US6808710B1 (en) 1999-08-23 2004-10-26 Genetics Institute, Inc. Downmodulating an immune response with multivalent antibodies to PD-1
US6355653B1 (en) 1999-09-06 2002-03-12 Hoffmann-La Roche Inc. Amino-triazolopyridine derivatives
US6803192B1 (en) 1999-11-30 2004-10-12 Mayo Foundation For Medical Education And Research B7-H1, a novel immunoregulatory molecule
CA2392477A1 (en) 1999-11-30 2001-06-07 Mayo Foundation For Medical Education And Research B7-h1, a novel immunoregulatory molecule
GB0004890D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
EP1286692A4 (en) 2000-04-25 2004-11-17 Idec Pharma Corp INTRATHECAL ADMINISTRATION OF RITUXIMAB FOR THE TREATMENT OF LYMPHOMAS OF THE CENTRAL NERVOUS SYSTEM
AU6808901A (en) 2000-05-26 2001-12-11 Schering Corp Adenosine a2a receptor antagonists
NZ522783A (en) 2000-06-28 2004-07-30 Smithkline Beecham P Wet milling process for pharmaceuticals with agitator or chamber having nylon with internal lubricant
DK1360203T3 (da) 2001-01-17 2009-04-20 Intreat Pty Ltd Antistoffer mod ikke-funktionel P2X7-receptordiagnose og behandling af cancerlidelser og andre tilstande
WO2002086083A2 (en) 2001-04-20 2002-10-31 Mayo Foundation For Medical Education And Research Methods of enhancing cell responsiveness
US6806268B2 (en) 2001-05-30 2004-10-19 Alteon, Inc. Method for treating glaucoma V
EP1406611A2 (en) 2001-05-30 2004-04-14 Alteon, Inc. Method for treating fibrotic diseases or other indications
WO2003024967A2 (en) 2001-09-19 2003-03-27 Aventis Pharma S.A. Indolizines as kinase protein inhibitors
JPWO2003028732A1 (ja) 2001-09-28 2005-01-13 協和醗酵工業株式会社 受容体拮抗剤
US20030143199A1 (en) 2001-10-09 2003-07-31 Carson Dennis A. Use of STAT-6 inhibitors as therapeutic agents
MXPA04004137A (es) 2001-10-30 2005-01-25 Novartis Ag Derivados de estauroesporina como inhibidores de la actividad de cinasa de tirosina del receptor flt3.
WO2003042402A2 (en) 2001-11-13 2003-05-22 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Agents that modulate immune cell activation and methods of use thereof
US6921762B2 (en) 2001-11-16 2005-07-26 Amgen Inc. Substituted indolizine-like compounds and methods of use
PE20030739A1 (es) 2001-11-30 2003-08-28 Schering Corp Antagonistas del receptor de adenosina a2a
GEP20063909B (en) 2002-01-22 2006-08-25 Warner Lambert Co 2-(PYRIDIN-2-YLAMINO)-PYRIDO[2,3d] PYRIMIDIN-7-ONES
WO2003068776A1 (en) 2002-02-15 2003-08-21 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-c]PYRIMIDINE DERIVATIVES
PE20040522A1 (es) 2002-05-29 2004-09-28 Novartis Ag Derivados de diarilurea dependientes de la cinasa de proteina
GB0215676D0 (en) 2002-07-05 2002-08-14 Novartis Ag Organic compounds
US20060058320A1 (en) 2002-09-24 2006-03-16 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. [1,2,4] Triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives
AR042052A1 (es) 2002-11-15 2005-06-08 Vertex Pharma Diaminotriazoles utiles como inhibidores de proteinquinasas
UA80767C2 (en) 2002-12-20 2007-10-25 Pfizer Prod Inc Pyrimidine derivatives for the treatment of abnormal cell growth
JP4511943B2 (ja) 2002-12-23 2010-07-28 ワイス エルエルシー Ｐｄ−１に対する抗体およびその使用
EP2368578A1 (en) 2003-01-09 2011-09-28 Macrogenics, Inc. Identification and engineering of antibodies with variant Fc regions and methods of using same
CA2510003A1 (en) 2003-01-16 2004-08-05 Genentech, Inc. Synthetic antibody phage libraries
US20050008625A1 (en) 2003-02-13 2005-01-13 Kalobios, Inc. Antibody affinity engineering by serial epitope-guided complementarity replacement
GB0303910D0 (en) 2003-02-20 2003-03-26 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
WO2004079013A1 (en) 2003-03-03 2004-09-16 Arizona Board Of Regents On Behalf Of The University Of Arizona Ecto-5’-nucleotidase (cd73) used in the diagnosis and the treatment of pancreatic cancer
GB0305929D0 (en) 2003-03-14 2003-04-23 Novartis Ag Organic compounds
RU2366655C2 (ru) 2003-03-14 2009-09-10 Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. Азотсодержащие гетероциклические производные и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента
AR043633A1 (es) 2003-03-20 2005-08-03 Schering Corp Ligandos de receptores de canabinoides
WO2004092177A1 (en) 2003-04-09 2004-10-28 Biogen Idec Ma Inc. Triazolopyrazines and methods of making and using the same
UA99933C2 (ru) 2003-04-09 2012-10-25 Дженентек, Инк. Лечение аутоиммунных заболеваний у пациента с неадекватным ответом на ингибитор tnf-альфа
US20070010522A1 (en) 2003-04-09 2007-01-11 Chi Vu Triazolo[1,5-c]pyrimidines and pyrazolo[1,5-c]pyrimidines useful as a2a adenosine receptor antagonists
ATE418555T1 (de) 2003-04-09 2009-01-15 Biogen Idec Inc A2a-adenosinrezeptorantagonisten
US8202869B2 (en) 2003-06-10 2012-06-19 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. Method of treating an anxiety disorder
CA2528551A1 (en) 2003-06-13 2005-01-13 Biogen Idec Ma Inc. Aglycosyl anti-cd154 (cd40 ligand) antibodies and uses thereof
MXPA06001660A (es) 2003-08-14 2006-04-28 Hoffmann La Roche Moduladores gabanergicos.
AU2004266159A1 (en) 2003-08-22 2005-03-03 Biogen Idec Ma Inc. Improved antibodies having altered effector function and methods for making the same
JP5010917B2 (ja) 2003-08-29 2012-08-29 エグゼリクシス， インコーポレイテッド ｃ−Ｋｉｔ調節因子および使用方法
PE20050952A1 (es) 2003-09-24 2005-12-19 Novartis Ag Derivados de isoquinolina como inhibidores de b-raf
GB0403819D0 (en) 2004-02-20 2004-03-24 Merck Sharp & Dohme New compounds
JP2007529496A (ja) 2004-03-19 2007-10-25 ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー 抗菌剤としてのイミダゾピリジン及びイミダゾピリミジン誘導体
US7306631B2 (en) 2004-03-30 2007-12-11 The Procter & Gamble Company Keratin dyeing compounds, keratin dyeing compositions containing them, and use thereof
JP2008501714A (ja) 2004-06-04 2008-01-24 武田薬品工業株式会社 ジペプチジルペプチダーゼインヒビター
MY144044A (en) 2004-06-10 2011-07-29 Irm Llc Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
BRPI0512360A (pt) 2004-06-23 2008-03-11 Idenix Cayman Ltd derivados de 5-aza-7-deazapurina para o tratamento de flaviviridae
JP2008504294A (ja) 2004-06-25 2008-02-14 アムジエン・インコーポレーテツド サイトカイン介在疾患および他の疾患の治療において有用な縮合トリアゾールおよびインダゾール
ATE479687T1 (de) 2004-10-15 2010-09-15 Takeda Pharmaceutical Kinaseinhibitoren
WO2006044717A2 (en) 2004-10-15 2006-04-27 Verisign, Inc. One time password
US20060211739A1 (en) 2005-02-08 2006-09-21 Arturo Perez-Medrano Use of selective P2X7 receptor antagonists
EP2439273B1 (en) 2005-05-09 2019-02-27 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Human monoclonal antibodies to programmed death 1(PD-1) and methods for treating cancer using anti-PD-1 antibodies alone or in combination with other immunotherapeutics
US20070009518A1 (en) 2005-05-18 2007-01-11 Biogen Idec Inc. Methods for treating fibrotic conditions
JPWO2006129626A1 (ja) 2005-05-30 2009-01-08 協和醗酵工業株式会社 ［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体の製造法
EP2258372B8 (en) 2005-06-07 2012-12-19 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. A2A antagonists for use in the treatment of motor disorders
US7452892B2 (en) 2005-06-17 2008-11-18 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyrimidine cannabinoid receptor 1 antagonists
JP4986451B2 (ja) 2005-06-30 2012-07-25 信一郎 礒部 マーキング剤
HRP20151102T1 (xx) 2005-07-01 2015-11-20 E. R. Squibb & Sons, L.L.C. Humana monoklonska antitijela za ligand programirane smrti 1 (pd-l1)
WO2007011759A2 (en) 2005-07-15 2007-01-25 Kalypsys, Inc. Inhibitors of mitotic kinesin
US7709468B2 (en) 2005-09-02 2010-05-04 Abbott Laboratories Imidazo based heterocycles
BRPI0618520A2 (pt) 2005-11-10 2011-09-06 Schering Corp imidazopirazinas como inibidores de proteìna cinase
CN101316845A (zh) 2005-11-17 2008-12-03 Osi医药有限公司 稠合双环mTOR抑制剂
BRPI0620463A2 (pt) 2005-12-22 2011-11-16 Alcon Res Ltd composição farmacêutica oftálmica, compostos, e seus usos
WO2007110868A2 (en) 2006-03-28 2007-10-04 Atir Holding S.A. Heterocyclic compounds and uses thereof in the treatment of sexual disorders
EP2049518B1 (en) 2006-05-31 2011-08-31 Takeda San Diego, Inc. Indazole and isoindole derivatives as glucokinase activating agents.
DE602007006010D1 (de) 2006-05-31 2010-06-02 Galapagos Nv Triazolopyrazinverbindungen zur behandlung von degenerations- und entzündungskrankheiten
JP5584466B2 (ja) 2006-06-23 2014-09-03 インサイト コーポレイション ＨＭ７４ａ受容体アゴニストとしてのプリノン誘導体
US8933130B2 (en) 2006-06-23 2015-01-13 Radius Health, Inc. Treatment of vasomotor symptoms with selective estrogen receptor modulators
JP5382692B2 (ja) 2006-07-10 2014-01-08 学校法人藤田学園 抗体の分類法、抗原の同定法、抗体又は抗体セットの取得法、抗体パネルの作成法、並びに抗体又は抗体セット及びその用途
EP1889846A1 (en) 2006-07-13 2008-02-20 Novartis AG Purine derivatives as A2a agonists
BRPI0713187A2 (pt) 2006-07-20 2012-10-16 Mehmet Kahraman método de inibir rho-quinase, método de tratamento de doença mediada por rho-quinase, composto e composição farmacêutica
DE102006041292A1 (de) 2006-09-01 2008-03-06 Henkel Kgaa Wasserstoffperoxid-Aktivierung mit N-Heterocyclen
WO2008037607A1 (de) 2006-09-25 2008-04-03 Basf Se Carbonylgruppen-enthaltende heterocyclische verbindungen und deren verwendung zur bekämpfung von phytopathogenen pilzen
WO2008056176A1 (en) 2006-11-10 2008-05-15 Scottish Biomedical Limited Pyrazolopyrimidines as phosphodiesterase inhibitors
US7825261B2 (en) 2006-12-05 2010-11-02 National Taiwan University Indazole compounds
DE102007012645A1 (de) 2007-03-16 2008-09-18 Bayer Healthcare Ag Substituierte Imidazo- und Triazolopyrimidine
CN101772498A (zh) 2007-04-10 2010-07-07 H.隆德贝克有限公司 作为p2x7拮抗剂的杂芳基酰胺类似物
US8039505B2 (en) 2007-04-11 2011-10-18 University Of Utah Research Foundation Compounds for modulating T-cells
WO2008138843A1 (en) 2007-05-10 2008-11-20 Galapagos N.V. Imidazopyridines and triazolopyrimidines useful for the treatment of joint degenerative & inflammatory diseases
JP2010526836A (ja) 2007-05-10 2010-08-05 ジーイー・ヘルスケア・リミテッド カンナビノイドＣＢ２レセプターに対して活性を有するイミダゾール（１，２−ａ）ピリジン及び関連化合物
HUP0700395A2 (en) 2007-06-07 2009-03-02 Sanofi Aventis Substituted [1,2,4] triazolo [1,5-a] quinolines, process for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, and intermediates
PT2170959E (pt) 2007-06-18 2014-01-07 Merck Sharp & Dohme Anticorpos para o receptor humano de morte programada pd-1
CN101801966A (zh) 2007-07-18 2010-08-11 诺瓦提斯公司 双环杂芳基化合物和它们作为激酶抑制剂的用途
GB0715087D0 (en) 2007-08-03 2007-09-12 Summit Corp Plc Drug combinations for the treatment of duchenne muscular dystrophy
CA2695989A1 (en) 2007-08-10 2009-02-19 Glaxosmithkline Llc Certain nitrogen containing bicyclic chemical entities for treating viral infections
US8062852B2 (en) 2007-10-01 2011-11-22 The Children's Hospital And Regional Medical Center Detection and treatment of autoimmune disorders
GB0719803D0 (en) 2007-10-10 2007-11-21 Cancer Rec Tech Ltd Therapeutic compounds and their use
CA2702699A1 (en) 2007-10-18 2009-04-23 Novartis Ag Csf-1r inhibitors compositions, and mthods of use
US20090118301A1 (en) 2007-11-02 2009-05-07 Arbor Vita Corporation Compositions and Methods for Treating Cancer
US20100292232A1 (en) 2007-11-09 2010-11-18 Daniel Elleder Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
PE20091074A1 (es) 2007-12-13 2009-07-26 Bayer Healthcare Ag Triazolotriazinas y triazolopirazinas y su uso
US7820665B2 (en) 2007-12-19 2010-10-26 Amgen Inc. Imidazopyridazine inhibitors of PI3 kinase for cancer treatment
AU2008343932B2 (en) 2007-12-19 2013-08-15 Amgen Inc. Fused pyridine, pyrimidine and triazine compounds as cell cycle inhibitors
EP2262811B1 (en) 2008-03-04 2016-04-27 Merck Sharp & Dohme Corp. 1,2,4-triazolo[4,3-c]pyrimidin-3-one and pyrazolo [4,3-e]-1,2,4-triazolo [4,3-c]pyrimidin-3-one compounds for use as adenosine a2a receptor antagonists
US8168757B2 (en) 2008-03-12 2012-05-01 Merck Sharp & Dohme Corp. PD-1 binding proteins
WO2009114870A2 (en) 2008-03-14 2009-09-17 Intellikine, Inc. Kinase inhibitors and methods of use
WO2009117421A2 (en) 2008-03-17 2009-09-24 Kalypsys, Inc. Heterocyclic modulators of gpr119 for treatment of disease
CN102037157B (zh) 2008-03-21 2014-05-28 恩索恩公司 用多官能化合物促进金属对层压板的粘合力
US20090281089A1 (en) 2008-04-11 2009-11-12 Genentech, Inc. Pyridyl inhibitors of hedgehog signalling
US20110105457A1 (en) 2008-04-18 2011-05-05 Shionogi & Co., Ltd. Heterocyclic compound having inhibitory activity on pi3k
TWI473614B (zh) 2008-05-29 2015-02-21 Kyowa Hakko Kirin Co Ltd Anti-analgesic inhibitors
BRPI0916203A2 (pt) 2008-07-23 2018-05-15 Kyowa Hakko Kirin Co Ltd agente terapêutico e/ou preventivo para enxaqueca, método para tratar e/ou prevenir enxaqueca, e, uso de um composto
US20120021519A1 (en) 2008-09-19 2012-01-26 Presidents And Fellows Of Harvard College Efficient induction of pluripotent stem cells using small molecule compounds
US20110201649A1 (en) 2008-09-19 2011-08-18 Sumitomo Chemical Company, Limited agricultural composition
JP6087503B2 (ja) 2008-09-26 2017-03-08 ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド ヒト抗ｐｄ−１、ｐｄ−ｌ１、及びｐｄ−ｌ２抗体とその用途
SMT202500126T1 (it) 2008-12-09 2025-05-12 Hoffmann La Roche Anticorpi anti-pd-l1 e loro uso per potenziare la funzione dei linfociti t
PA8852901A1 (es) 2008-12-22 2010-07-27 Lilly Co Eli Inhibidores de proteina cinasa
CN102245604A (zh) 2008-12-23 2011-11-16 雅培制药有限公司 抗病毒化合物
CA2740193A1 (en) 2008-12-23 2010-07-01 Abbott Laboratories Anti-viral compounds
EP2210891A1 (en) 2009-01-26 2010-07-28 Domain Therapeutics New adenosine receptor ligands and uses thereof
ES2629337T3 (es) 2009-02-09 2017-08-08 Inserm - Institut National De La Santé Et De La Recherche Médicale Anticuerpos contra PD-1 y anticuerpos contra PD-L1 y usos de los mismos
WO2010104306A2 (ko) 2009-03-07 2010-09-16 주식회사 메디젠텍 세포핵에서 세포질로의 ｇｓｋ３의 이동을 억제하는 화합물을 함유하는 세포핵에서 세포질로의 ｇｓｋ３ 이동에 의해 발생되는 질환의 치료 또는 예방용 약학적 조성물
WO2011019780A1 (en) * 2009-08-11 2011-02-17 Bristol-Myers Squibb Company Azaindazoles as btk kinase modulators and use thereof
PE20170003A1 (es) 2009-08-17 2017-03-15 Intellikine Llc Compuestos heterociclicos y usos de los mismos
US20110105541A1 (en) 2009-10-29 2011-05-05 Jackson Paul F ALKYL SUBSTITUTED ARYLINDENOPYRIMIDINES AND THEIR USE AS HIGHLY SELECTIVE ADENOSINE A2a RECEPTOR ANTAGONISTS
US8435994B2 (en) 2009-11-16 2013-05-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted [1,2,4]triazolo[4,3-alpha]quinoxalines as adenosine A2a receptor antagonists
JP2013512251A (ja) 2009-11-24 2013-04-11 アンプリミューン、インコーポレーテッド Ｐｄ−ｌ１／ｐｄ−ｌ２の同時阻害
WO2011078143A1 (ja) 2009-12-22 2011-06-30 塩野義製薬株式会社 ピリミジン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
US20130022629A1 (en) 2010-01-04 2013-01-24 Sharpe Arlene H Modulators of Immunoinhibitory Receptor PD-1, and Methods of Use Thereof
EP2347769A1 (en) 2010-01-20 2011-07-27 Glycotope GmbH Cancer stem cell markers and uses thereof
US20110190269A1 (en) 2010-02-01 2011-08-04 Karlheinz Baumann Gamma secretase modulators
UY33227A (es) 2010-02-19 2011-09-30 Novartis Ag Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de la cdk4/6
TW201200518A (en) 2010-03-10 2012-01-01 Kalypsys Inc Heterocyclic inhibitors of histamine receptors for the treatment of disease
CN102869661B (zh) 2010-03-18 2015-08-05 韩国巴斯德研究所 抗感染化合物
UY33304A (es) 2010-04-02 2011-10-31 Amgen Inc Compuestos heterocíclicos y sus usos
GB201007187D0 (en) 2010-04-29 2010-06-09 Iti Scotland Ltd Ubiquitination modulators
WO2011153588A1 (en) 2010-06-10 2011-12-15 Biota Scientific Management Pty Ltd Viral polymerase inhibitors
US20120083498A1 (en) 2010-06-17 2012-04-05 Fatah Kashanchi Modulators of Viral Transcription, and Methods and Compositions Therewith
JP2013532153A (ja) 2010-06-18 2013-08-15 ザ ブリガム アンド ウィメンズ ホスピタル インコーポレイテッド 慢性免疫病に対する免疫治療のためのｔｉｍ−３およびｐｄ−１に対する二重特異性抗体
US8907053B2 (en) 2010-06-25 2014-12-09 Aurigene Discovery Technologies Limited Immunosuppression modulating compounds
SG188296A1 (en) 2010-08-27 2013-04-30 Merck Patent Gmbh Triazolopyrazine derivatives
EP2955183A1 (en) 2010-10-25 2015-12-16 G1 Therapeutics, Inc. Cdk inhibitors
CA2818903C (en) 2010-12-14 2021-03-23 Electrophoretics Limited 5-(1,3-benzoxazol-2-yl)-4-(pyridin-4-yl)pyrimidin-2-amine and its use as a casein kinase 1delta inhibitor
CN107141309A (zh) 2011-01-11 2017-09-08 桑诺维恩药品公司 杂芳基化合物及其使用方法
WO2012116237A2 (en) 2011-02-23 2012-08-30 Intellikine, Llc Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2012129344A1 (en) 2011-03-23 2012-09-27 Amgen Inc. Fused tricyclic dual inhibitors of cdk 4/6 and flt3
KR102104125B1 (ko) 2011-04-21 2020-05-29 재단법인 한국파스퇴르연구소 소염 화합물
WO2012147890A1 (ja) 2011-04-27 2012-11-01 持田製薬株式会社 新規アゾール誘導体
DE102011111400A1 (de) 2011-08-23 2013-02-28 Merck Patent Gmbh Bicyclische heteroaromatische Verbindungen
EP2604265A1 (en) 2011-12-17 2013-06-19 Royal College of Surgeons in Ireland (RCSI) P2x7 antagonists as frontline or adjunctive treatment against status epilepticus
WO2013106254A1 (en) 2012-01-11 2013-07-18 Dow Agrosciences Llc Pesticidal compositions and processes related thereto
PE20142366A1 (es) 2012-05-30 2015-01-10 Hoffmann La Roche Compuestos triazolo como inhibidores de pde 10
EP2865671B1 (en) 2012-06-22 2017-11-01 Sumitomo Chemical Company, Ltd Fused heterocyclic compound
RU2015104103A (ru) 2012-07-27 2016-09-20 Биал - Портела Энд К, С.А. Способ синтеза замещенных соединений мочевины
WO2014078479A2 (en) 2012-11-14 2014-05-22 The Board Of Regents Of The University Of Texas System INHIBITION OF HIF-2α HETERODIMERIZATION WITH HIF1β (ARNT)
WO2014126580A1 (en) 2013-02-15 2014-08-21 Dow Agrosciences Llc Pesticidal compositions and processes related thereto
ES2705247T3 (es) 2013-03-14 2019-03-22 Univ Columbia 4-fenilpiperidinas, su preparación y uso
US9090697B2 (en) 2013-03-15 2015-07-28 Bayer Healthcare Llc Methods for treating bleeding disorders
WO2014153424A1 (en) 2013-03-19 2014-09-25 La Jolla Institute For Allergy And Immunology Reducing diabetes in patients receiving hmg-coa reductase inhibitors (statins)
BR112016001457A2 (pt) 2013-07-25 2017-08-29 Dana Farber Cancer Inst Inc Inibidores de fatores de transcrição e usos dos mesmos
WO2015157955A1 (en) 2014-04-17 2015-10-22 Abbvie Inc. Heterocyclic btk inhibit ors
US9695167B2 (en) 2014-07-10 2017-07-04 Incyte Corporation Substituted triazolo[1,5-a]pyridines and triazolo[1,5-a]pyrazines as LSD1 inhibitors
DK3309174T3 (da) 2014-07-11 2022-06-07 Ventana Med Syst Inc ANTI-PD-L1-antistoffer og diagnostiske anvendelser deraf
JP2017531037A (ja) 2014-10-06 2017-10-19 フラットレー ディスカバリー ラブ，エルエルシー トリアゾロピリジン化合物および嚢胞性線維症の治療のための方法
CA2957813C (en) 2014-10-10 2025-07-08 Innate Pharma CD73 BLOCKAGE
US20180030144A1 (en) 2014-10-10 2018-02-01 Innate Pharma Cd73 blockade
EP3218406B2 (en) 2014-11-10 2024-10-02 Medimmune Limited Binding molecules specific for cd73 and uses thereof
WO2016075176A1 (en) 2014-11-11 2016-05-19 Medimmune Limited Therapeutic combinations comprising anti-cd73 antibodies and a2a receptor inhibitor and uses thereof
WO2016081748A2 (en) 2014-11-21 2016-05-26 Bristol-Myers Squibb Company Antibodies against cd73 and uses thereof
MA41090A (fr) 2014-12-03 2017-10-10 H Lundbeck As Antagoniste de a2a faiblement dosé pour le traitement du tdah et de la maladie de parkinson
SG11201706489YA (en) 2015-02-12 2017-09-28 Nissan Chemical Ind Ltd Condensed heterocyclic compounds and pesticides
ES2751669T3 (es) * 2015-02-20 2020-04-01 Incyte Corp Heterociclos bicíclicos como inhibidores FGFR
KR102594441B1 (ko) 2015-03-06 2023-10-25 파마케아, 인크. 플루오르화된 리실 옥시다아제-유사 2 억제제 및 이의 용도
US9944647B2 (en) 2015-04-03 2018-04-17 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as LSD1 inhibitors
CR20200423A (es) 2015-07-30 2021-01-20 Macrogenics Inc Moléculas de unión a pd-1 y métodos de uso de las mismas (divisional 2018-0062)
EP3362475B1 (en) 2015-10-12 2023-08-30 Innate Pharma Cd73 blocking agents
TW201718581A (zh) 2015-10-19 2017-06-01 英塞特公司 作為免疫調節劑之雜環化合物
SG10202004618TA (en) 2015-11-19 2020-06-29 Incyte Corp Heterocyclic compounds as immunomodulators
AU2016366548C1 (en) 2015-12-09 2024-07-25 Bioatla, Llc Humanized anti-CD73 antibodies
US20170174671A1 (en) 2015-12-17 2017-06-22 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
SI3394033T1 (sl) 2015-12-22 2021-03-31 Incyte Corporation Heterociklične spojine kot imunomodulatorji
AU2016379425B2 (en) 2015-12-24 2021-11-11 Corvus Pharmaceuticals, Inc. Methods of treating cancer
CR20180372A (es) 2016-02-24 2018-09-19 Pfizer Derivados de pirazolo [1,5-a] pirazin-4-ilo
SG11201806861SA (en) 2016-03-04 2018-09-27 Bristol Myers Squibb Co Combination therapy with anti-cd73 antibodies
SMT202300273T1 (it) 2016-03-16 2023-09-06 Kura Oncology Inc Derivati di tieno[2,3–d]pirimidina sostituiti come inibitori di menina–mll e metodi d’uso
AR108396A1 (es) 2016-05-06 2018-08-15 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
MA45116A (fr) 2016-05-26 2021-06-02 Incyte Corp Composés hétérocycliques comme immunomodulateurs
ES2927984T3 (es) 2016-06-20 2022-11-14 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
WO2017223414A1 (en) 2016-06-24 2017-12-28 Incyte Corporation HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS PI3K-γ INHIBITORS
WO2018004478A1 (en) 2016-06-29 2018-01-04 Hayat Kimya San. A. Ş. An improved method of soft nonwoven fabric production
WO2018013611A1 (en) 2016-07-11 2018-01-18 Corvus Pharmaceuticals, Inc. Anti-cd73 antibodies
ES2930092T3 (es) 2016-07-14 2022-12-07 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
US20180057486A1 (en) 2016-08-29 2018-03-01 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
PL3507291T3 (pl) 2016-09-02 2021-11-22 Cyclerion Therapeutics, Inc. Połączone bicykliczne stymulatory sgc
EP3556773A4 (en) 2016-12-13 2020-08-19 Astellas Pharma Inc. HUMAN ANTI-CD73 ANTIBODY
EA037318B1 (ru) 2016-12-16 2021-03-11 Пфайзер Инк. Агонисты рецептора glp-1 и их применение
ES2929193T3 (es) 2016-12-22 2022-11-25 Incyte Corp Derivados de tetrahidro imidazo[4,5-c]piridina como inductores de la internalización de PD-L1
EP3558963B1 (en) 2016-12-22 2022-03-23 Incyte Corporation Bicyclic heteroaromatic compounds as immunomodulators
WO2018119236A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Triazolo[1,5-a]pyridine derivatives as immunomodulators
MX391981B (es) 2016-12-22 2025-03-21 Incyte Corp Derivados de benzooxazol como inmunomoduladores.
WO2018119221A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Pyridine derivatives as immunomodulators
US20180177784A1 (en) 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
CN110446709B (zh) 2017-01-23 2023-09-12 锐新医药公司 作为变构shp2抑制剂的二环化合物
HUE058975T2 (hu) 2017-01-24 2022-09-28 I Mab Biopharma Us Ltd CD73-ellenes antitestek és alkalmazásaik
CN108467386B (zh) * 2017-02-23 2020-11-17 江苏恒瑞医药股份有限公司 稠杂芳基取代的1,2,4-三嗪-3-胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
AU2018233367B2 (en) * 2017-03-16 2021-08-12 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Heteroaryl[4,3-c]pyrimidine-5-amine derivative, preparation method therefor, and medical uses thereof
US20210107989A1 (en) 2017-04-04 2021-04-15 Corvus Pharmaceuticals, Inc. Methods for treating cd73hi tumors
DK3611174T3 (da) 2017-04-07 2022-07-04 Medshine Discovery Inc [1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidinderivat som a2a-receptorinhibitor
EP3630830A1 (en) 2017-05-23 2020-04-08 Helmholtz Zentrum München - Deutsches Forschungszentrum für Gesundheit und Umwelt (GmbH) Novel cd73 antibody, preparation and uses thereof
WO2018226976A1 (en) 2017-06-08 2018-12-13 Kura Oncology, Inc. Methods and compositions for inhibiting the interaction of menin with mll proteins
US20200172628A1 (en) 2017-06-22 2020-06-04 Novartis Ag Antibody molecules to cd73 and uses thereof
WO2018237157A1 (en) 2017-06-22 2018-12-27 Novartis Ag CD73 BINDING ANTIBODY MOLECULES AND USES THEREOF
US20200369665A1 (en) 2017-06-30 2020-11-26 Ryvu Therapeutics S.A. Imidazo[1,2-a]pyrazine modulators of the adenosine a2a receptor
CN109535161B (zh) 2017-09-22 2021-09-03 江苏恒瑞医药股份有限公司 三唑并嘧啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
BR112020007967A2 (pt) 2017-10-24 2020-10-20 Bayer Aktiengesellschaft imidazopiridina amidas substituídas e uso das mesmas
WO2019099838A1 (en) 2017-11-16 2019-05-23 Novartis Ag Combination therapies
CA3089559A1 (en) 2018-01-31 2019-08-08 Aptinyx Inc. Spiro-lactam nmda receptor modulators and uses thereof
WO2019152687A1 (en) 2018-01-31 2019-08-08 Aptinyx Inc. Spiro-lactam nmda receptor modulators and uses thereof
AU2019221896B2 (en) 2018-02-17 2022-03-24 Astrazeneca Ab Arginase inhibitors and methods of use thereof
AU2019227607C1 (en) 2018-02-27 2023-07-20 Incyte Corporation Imidazopyrimidines and triazolopyrimidines as A2A / A2B inhibitors
WO2019170131A1 (zh) 2018-03-07 2019-09-12 复旦大学 靶向cd73的抗体及抗体-药物偶联物、其制备方法和用途
JP7319992B2 (ja) 2018-03-09 2023-08-02 アジェナス インコーポレイテッド 抗ｃｄ７３抗体およびそれらの使用方法
CN118955714A (zh) 2018-03-09 2024-11-15 凡恩世制药(北京)有限公司 抗cd73抗体及其用途
SMT202300065T1 (it) 2018-03-30 2023-05-12 Incyte Corp Composti eterociclici come immunomodulatori
US11220510B2 (en) 2018-04-09 2022-01-11 Incyte Corporation Pyrrole tricyclic compounds as A2A / A2B inhibitors
EP3773714A1 (en) 2018-04-12 2021-02-17 Bristol-Myers Squibb Company Anticancer combination therapy with cd73 antagonist antibody and pd-1/pd-l1 axis antagonist antibody
PL3790877T3 (pl) 2018-05-11 2023-06-12 Incyte Corporation Pochodne tetrahydroimidazo[4,5-c]pirydyny jako immunomodulatory pd-l1
MX2020012376A (es) 2018-05-18 2021-03-09 Incyte Corp Derivados de pirimidina fusionados como inhibidores de los receptores de adenosina a2a/a2b.
IL319456A (en) 2018-06-20 2025-05-01 Incyte Holdings Corp ANTI-PD-1 ANTIBODIES AND THEIR USES
US11161850B2 (en) 2018-07-05 2021-11-02 Incyte Corporation Fused pyrazine derivatives as A2A / A2B inhibitors
EP3820474A4 (en) 2018-07-10 2022-03-23 Nikang Therapeutics, Inc. ADENOSINE RECEPTOR BINDING COMPOUNDS
CR20210056A (es) 2018-08-13 2021-03-02 Hoffmann La Roche Nuevos compuestos heterocíclicos como inhibidores de monoacilglicerol lipasa
CA3104928A1 (en) 2018-08-13 2020-02-20 F. Hoffmann-La Roche Ag New heterocyclic compounds as monoacylglycerol lipase inhibitors
MA53427B1 (fr) 2018-08-22 2024-06-28 Astrazeneca Ab Inhibiteurs de l'arginase et leurs méthodes d'utilisation
GB201813678D0 (en) 2018-08-22 2018-10-03 Keybioscience Ag Acylated calcitonin mimetics
AR116315A1 (es) 2018-09-12 2021-04-21 Dizal Jiangsu Pharmaceutical Co Ltd Compuestos de triazolo-pirimidina y usos de los mismos
EP3856173A4 (en) 2018-09-26 2022-07-06 Kura Oncology, Inc. TREATMENT OF HEMOPATHY MALIGNANCE WITH MENIN INHIBITORS
WO2020073945A1 (zh) 2018-10-10 2020-04-16 江苏豪森药业集团有限公司 双环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用
AR117188A1 (es) 2018-11-02 2021-07-21 Aicuris Gmbh & Co Kg Derivados de urea 6,7-dihidro-4h-pirazolo[1,5-a]pirazinas activas contra el virus de la hepatitis b (vhb)
US12414952B2 (en) 2018-11-20 2025-09-16 Merck Sharp & Dohme Llc Substituted amino triazolopyrimidine and amino triazolopyrazine adenosine receptor antagonists, pharmaceutical compositions and their use
CN111511738B (zh) 2018-11-30 2023-01-20 江苏豪森药业集团有限公司 杂芳类衍生物调节剂、其制备方法和应用
TWI829857B (zh) 2019-01-29 2024-01-21 美商英塞特公司 作為a2a / a2b抑制劑之吡唑并吡啶及三唑并吡啶
WO2021030162A1 (en) 2019-08-09 2021-02-18 Incyte Corporation Salts of a pd-1/pd-l1 inhibitor
PE20230372A1 (es) 2019-08-26 2023-03-06 Incyte Corp Triazolopirimidinas como inhibidores de a2a/a2b
IL291471B2 (en) 2019-09-30 2025-04-01 Incyte Corp Pyrimido[3,2–D]pyrimidine compounds as immunomodulators
CN114829366A (zh) 2019-11-11 2022-07-29 因赛特公司 Pd-1/pd-l1抑制剂的盐及结晶形式
WO2021138467A1 (en) 2020-01-03 2021-07-08 Incyte Corporation Anti-cd73 antibodies and uses thereof
US20210205311A1 (en) 2020-01-03 2021-07-08 Incyte Corporation Combination Therapy Comprising A2A/A2B and PD-1/PD-L1 Inhibitors
WO2022099018A1 (en) 2020-11-06 2022-05-12 Incyte Corporation Process of preparing a pd-1/pd-l1 inhibitor
US11866434B2 (en) 2020-11-06 2024-01-09 Incyte Corporation Process for making a PD-1/PD-L1 inhibitor and salts and crystalline forms thereof
TW202233615A (zh) 2020-11-06 2022-09-01 美商英塞特公司 Ｐｄ—１／ｐｄ—ｌ１抑制劑之結晶形式
TW202241441A (zh) 2020-12-29 2022-11-01 美商英塞特公司 包含ａ２ａ／ａ２ｂ抑制劑、ｐｄ－１／ｐｄ－ｌ１抑制劑及抗ｃｄ７３抗體之組合療法

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