UY25765A1 - Formulaciones farmacéuticas de liberación controlada - Google Patents

Abstract

La presente invención proporciona formulaciones farmacéuticas de liberación controlada para administración oral que contienen un inhibidor GMPc PDE-5; con la condición de que la formulación no conste esencialmente de sildenafil, óxido de polietileno de bajo peso molecular, hidroxipropil hipromelosa, excipentes para formar comprimidos y, opcionalmente, uno o más polímeros entéricos. Preferiblemente, las formulaciones de acuerdo con la presente invención son formulaciones de liberación sostenida, por ejemplo, se prefiere que hasta un 75% en peso del ingrediente activo se libere de la formulación en el tracto gastrointestinal (o en un modelo del tracto GI) después de un período de tiempo en el intervalo de 1 a 24 horas desde la administración. Preferiblemente, el inhibidor de la GMPc PDE-5 es sildenafil o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo (tal como la sal de citrato): (5-(2-etoxi-5-(4-metil-1-piperazinilsulfonil)fenil)-1,6-dihidro-1-metil-3-propilpirazolo(4,3-d)pirimidin-7-ona). Ver fórmula (I). El inhibidor de GMPc PDE-5 está incrustado en una matriz de la cual se libera por difución o erosión, estando presente en un núcleo que se recubre con una membrana controladora de la velocidad de liberación. Dicha membrana comprende un copolímero de metacrilato de amonio y un plastificante. Un procedimiento para la preparación de una formulación según se define, incluye las etapas de: a) mezclar el inhibidor de GMPc PDE-5 con un material de matriz y prensar para formar el comprimido; b) formar un núcleo que comprende el inhibidor GMPc PDE-5 y después recubrir el núcleo con una membrana controladora de la velocidad de liberación; o c) formar un núcleo que contiene el inhibidor de GMPc PDE-5 y después recubrir el núcleo con un recubrimiento impermeable al inhibidor de GMPc PDE-5; respectivamente. Las formulaciones son útiles, entre otros, en el tratamiento o prevención de la disfunción sexual.