TWI228121B - Active compound combinations having insecticidal properties - Google Patents

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經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 1228121 A7 B7 五、發明說明（1 ) 本發明乃有關一方面包括已知之環狀酮烯醇類’另一 方面包括其他已知具殺昆蟲活性的化合物之新穎之活性化 合物組成物，此組成物非常適用於防治動物害蟲（例如昆蟲 及討厭的蟎類）。 5 一般已知特定之環狀酮烯醇類化合物具有除草、殺昆 蟲及殺端性質。這些物質活性良好’惟於低施加率時’有 時無法令人滿意。。 具有除草、殺昆蟲及殺蜗作用之未經取代之雙環3_芳 基-吡咯啶-2,4-二酮衍生物（EP-A-355 599 及 EP-A-415 211) 10 與經取代之單環3-芳基-吡洛^1 定_2,4_二酮衍生物（EP-A-377 893及EP-A-442 077)係已知之化合物。 其他已知者為多環3_芳基吡咯啶-2,4-二酮衍生物 (EP-A-442 073)及1H-芳基吡咯啶·二酮衍生物（EP-A-456 063、EP-A-521 334、EP-A-596 298、EP-A-613 884、 15 EP-A-613 885、WO 94/01 997、WO 95/26 954、WO 95/20 572、ΕΡ-Α-0 668 267、WO 96/25 395、WO 96/35 664、WO 97/01 535、WO 97,/02 243、WO 97/36 868、WO 97/43 275、 WO 98/05 638 ' WO 98/06 721、WO 98/25 928、WO 99/16 748 > WO 99/24 437 > WO 99/43 649 ^ WO 99/48 869 A WO 20 99/55 673)。 此外，亦已知許多雜環類、有機錫化合物、苯甲醯脲 類及擬除蟲菊酯類化合物具有殺昆蟲及殺蟎性質（參照 WO 93-22 297、WO 93-10 083、DE-A-2 641 343、EP-A-347 488、EP-A-210 487、US 3,364，177 及 EP-A-234 045)。然 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）

1228121 五、發明說明（2 ) 而，這些物質之活性常無法令人滿意 頃發現含有式（I)化合物 5 G_〇 X、

(I) 式中

X W 10 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 代表i基、烷基'烷氧基、鹵烷基、齒烷氧基或氰基， Y與Z各自獨立地代表氫、齒基、烷基、烷氧基、鹵 烷基、卣烷氧基或氰基， 代表氫、於各情形下視需要經函基取代之烷基、烷氧 基烷基、飽和、視需要經取代之環烷基，其中視需要 至少一個環原子被雜原子置換， 代表氫或烷基， A和B及與其連接的碳原子一起代表飽和或不飽和、未經 取代或經取代、視需要含有至少一個雜原子之環， ° 代表氫或視需要經取代之下列基團：烷基、烯基、烷 氧基烷基、飽和環烷基，其中環烷基視需要有一或多 個環員被雜原子置換， A和D及與其連接之諸原子一起代表飽和或不飽和環，其 中A、D基團為未經取代或經取代，及該環視需要含 有至少一個雜原子， G 代表氫(a)或代表下列基團之一

A

B 木紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（2j〇 x 297公釐） ---------%i rtt先閱讀背面之>i音？事項再填寫本頁) ----訂-------- 1228121 Λ7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（）⑼，⑹，/so^R3 ⑼，/、¥ ⑹， \ /r6 E ⑴或 (g)， 5 L ^ 其中 E 代表金屬離子或銨離子， L 代表氧或硫， Μ 代表氧或硫， 10 R1 代表於各情形下視需要經_基取代之烷基、烯基、烷 氧基烷基、烷硫基烷基、多烷氧基烷基或視需要經鹵 基-、烷基-或烷氧基-取代及可被至少一個雜原子介入 之環烷基、於各情形下視需要經取代之苯基、苯基烷 基、雜芳基、苯氧烷基或雜芳基氧烷基， 15 R2 代表於各情形下視需要經齒基取代之烷基、烯基、烷 氧基烷基、多烷氧基烷基或代表於各情形下視需要經 取代之環烧基、苯基或苄基， R3 代表視需要經i基取代之烷基或視需要經取代之苯 基， 20 R4及R5各自獨立地代表於各情形下視需要經鹵基取代之 烧基、烧氧基、烧胺基、二貌胺基、烧硫基 '稀硫基、 環烷硫基或代表於各情形下視需要經取代之苯基、苄 基、苯氧基或苯硫基，及 R6及R7各自獨立地代表氫、於各情形下視需要經鹵基取 --裝--- (請先閱讀背面之注咅調項再填寫本頁) ψ 首_項再. ·

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1228121 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Λ7 B7 五、發明說明（4 ) 代之烷基、環烷基、烯基、烷氧基、烷氧基烷基、代 表視需要經取代之苯基、代表視需要經取代之苄基或 和與其連接的氮原子一起代表視需要經取代之環，該 環視需要被氧或硫介入， 5及至少一種式（Π)之乙醯膽鹼受體之激動劑或拮抗劑之混 合物具有增效活性，適用於防治動物害蟲。 視取代基之性質而定，式（I)化合物可呈不同組成之幾 何及/或光學異構物或異構物混合物存在，如果適當，可以 習知方法將其分離。本發明提供純異構物、異構物混合物、 10 其製法與用途，及包含彼等之組成物。下文中，為了簡化， 僅簡稱式（I)化合物，惟此意指純化合物及，如果適當，為 具有不同比例異構物化合物之混合物。 菸鹼酸乙醯膽鹼之激動劑與拮抗劑為自下述文獻得知 之已知化合物： 15 歐洲專利公開案 464 830、428 941、425 978、386 565、 383 091、375 907、364 844、315 826、259 738、254 859、 235 725、212 600、192 060、163 855、154 178、136 636、 136 686、303 570、302 833、306 696、189 972、455 000、 135 956、471 372 ' 302 389、428 941、376 279、493 369、 20 580 553、649 845、685 477、483 055、580 553 ; 德國專利公開案3 639 877、3 712 307 ; 日本專利公開案 03 220 176、02 207 083、63 307 857、 63 287 764、03 246 283、04 937卜 03 279 359、03 255 072、 05 178 833、07 173 157、08 291 171 ; 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---------1 ^--------訂-------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1228121 Λ7 _______B7五、發明說明（5 ) 美國專利案 5 034 524、4 948 798、4 918 086、5 039 686、5 034 404、5 532 365 ; 10 PCT 申請案 WO 91/17 659、91/4965 ; 法國專利申請案2 611 114 ; 巴西專利申請案88 03 621。 這些文獻敘述之化學式及界定，以及其中所述之各痛 化合物，均併入本文以資參考。 這些化合物有些係歸納於硝基伸甲基類、硝基亞胺奥 及相關化合物。 較好，這些化合物歸納為式（11): (請先閱讀背面之注意· R—N; 乂 A，）

(Z，） (II) 裝--------訂： 填寫本頁) 式中

R 15 A， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 Z， 代表氫或代表視需要經取代之下列基團：醯基、烷 基、芳基、芳烷基、雜環基、雜芳基及雜芳基烷基； 代表下列單&能基團：氮、酿基、燒基、芳基，或代 表連接於Z，之雙官能基； 代表吸電子基團； 代表CH〜或一N-基團，其中可連接於z，而非H 原子； 代表下列單官能基團··烷基、-O-R、_S-R、—N\R， '、中R可相同或不同且係如上所界S，或代表連接於

本纸張尺㈣财目^ 1228121 A7 B7 五、發明說明（6 ) A’或X’之雙官能基。 特佳者為式（II)化合物中諸基團具有下述意義： R 代表氩及代表視需要經取代之下列基團：醯基、燒 基、芳基、芳烧基、雜環基烧基、雜芳基、雜芳基燒 5 基。 醯基實例為曱醯基、烧羰基、芳羰基、燒續醯基、 芳石黃醯基、（烧基-)-(芳基磷蕴基，其本身可經取代。 烷基實例為CkCw烷基，特別是Cl_c4烷基，詳 言之，為甲基、乙基、異丙基、第二·或第三·丁基， 10 其本身可經取代。 芳基實例為苯基、萘基，特別是苯基。 芳烷基實例為苯基甲基、苯乙基。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 0

ch2- 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 雜環基烷基實例為 雜芳基烷基實例為具有至多達6個環原子及含有 雜原子N、〇、S，特別是N之雜芳基甲基、雜芳基乙 基，特別是如前述界定的雜芳基之視需要經取代之雜芳基。 可提及之取代基實例較佳者為：較好具有1至4 個（特別是1或2個）碳原子之院基，例如甲基、乙基、 正-與異-丙基及正-、異-與第三_丁基；較好具有】土至 4個(特別是！或2個)碳原子之烷氧基，例如甲氧基、 乙氧基、正與異-丙氧基及正·'異-與第三丁氧基； 較好具有1至4個（特別是1或2個）碳原子之燒硫基， 卜纸張尺度剌中關家鮮（CNS)A4規格⑵ !228121 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 五、發明說明（7 ) 例如曱硫基、乙硫基、正-與異_丙硫基及正…異-與第 二-丁硫基；較好具有1至4個（特別是丨或2個）碳原 子及較好具有1至5個（特別是丨或3個）鹵原子之鹵 $ 燒基，其中鹵原子可相同或不同，且較好為氟、氣或 溴，特別是氟，例如三氟甲基；羥基；齒基，較好為 氟 '氣、溴及碘，特別是氟、氣及溴；氰基；硝基； 胺基，每-烧基較好具有1至4個（特別是】或2個) 碳原子之單烧基-及二烧基_胺基，例如甲胺基、甲基 乙胺基、正-與異-丙胺基及甲基_正-丁胺基；羧基，·較 1〇 好具有2至4個（特別是2或3個）碳原子之烧氧幾基， 例如甲氧羰基及乙氧羰基；磺酸基（_s〇3H);較好具有 1至4個（特別是1或2個）碳原子之烷基磺醯基，例如 甲基磺醯基及乙基磺醯基；較好具有6或1〇個芳基碳 原子之芳基磺醯基，例如苯基磺醯基；以及雜芳基胺 15 基及雜芳基烷胺基例如氯吡啶基胺基及氯吡啶基甲胺 基0 A’代表氫或代表視需要經取代之下列基團：醯基、烷基、 芳基，該等基團較好如R中之界定，A，進一步代表雙 官能基，其實例包含視需要經取代之具有丨至4個（特 別是1或2個）C原子之伸烧基，取代基之實例為前文 所列之取代基（及其中伸烧基可被N、〇、S雜原八 入）。 ’、；， A，與Z’可和與其連接之諸原子—起，形成飽和或不飽和雜 環。該雜環可進一步含有i或2個相同或不同的雜原 本纸張尺度適用中國國豕標準（CNS)A4規格（2]〇 X 297公髮） -I · I I (請先閱讀背面之注咅_項再填寫本頁) ·

1228121

5 1X A7 五、發明說明（8 ) 子及/或雜基。較佳之雜原子為氧、硫或氮，及較佳之 雜基為N-烷基，其中冰烷基之烷基含有！至4個（特 別疋1或2個）碳原子。燒基之實例包含甲基、乙美、 正-及異·丙基、及正_、異-及第三-丁基。雜環含有5 至7個’較佳為5或6個環員。 式（Π)化合物中，八，與z，和與其連接之諸原子一起形 成環之實例如下： 乂 I~~| r-n、^n-h 或 ch3 10 Χ·-Ε· η R-沁、Ν-Η 或 CHq

Y X'-E1

R-N丫 N-H 或 CH3 X'-E* 裝--------訂--------· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 RU-H 或 CHq T 、 X'-E1

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） 1228121 A7 B7 五、發明說明（ 10 式中 E，E， X， V Z，

R-rC^s I R與X’各係如上文及下文所界定。 代表吸電子基團，其詳細實例為N〇2、CN、鹵烷基羰 基（如鹵基-CrC4-烷基羰基，例如COCF3)、烷基磺醯 基（例如SCVCH3)、鹵烷基磺醯基（例如s〇2CF3)，特 佳者為N02或CN。 代表-CH^或。 代表視需要經取代之下列基團：烷基、_〇R、_SR、 -NRR，其中R及取代基較好如上界定。 除了上述環之外，可和與其連接之原子及基團 I --- (請先閱讀背面之注咅_項再填寫本頁) 骨再· 一SJ· 4- , 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20

(而非x )—起’形成飽和或不飽和雜環。該雜 環可進一步含有1或2個相同或不同的雜原子及/或雜 基。較佳之雜原子為氧、琉或氮，及較佳之雜基為 院基，其中N-烷基之烷基含有1至4個（特別是！ $ 2 個）碳原子。烧基之實例包含甲基、乙基、正_及異_丙 基、及正-、異-及第三-丁基。雜環含有5至7個，幸六 佳為5或6個環員。其實例包含吡咯啶、哌咬、井、 六伸甲基亞胺、嗎咁及Ν-甲基哌畊。 菸鹼酸乙醯膽鹼受體的激動劑及拮抗劑特佳者為气 (II)化合物中： 11 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1228121 A7 B7 五、發明說明（ R 代表

Subst.

(〇Η2)π 或 Subst, 或 H2)n 其中 η 代表Ο、1或2， 較好代表1 10

CHr 、Λχ S，\〇ί2 - 或 ο

CHr 下述化合物為詳細實例： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

• I n ·ϋ II ^^1 I ϋ I n 1 1 n ϋ J I 一口，I n i I a.BBi ϋ 1 i (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1228121 A7 B7 五、發明說明（）

Cl

N CH2 —N NH T N-N〇。

Cl CH2 — N \^NHΠ N-N〇。

Cl

Γ CH〇 ——N, N

Ί .NH

Cl

N C2H5 CH2 ——l·/ /NHCH3Y N-N0o -裝—— (請先閱讀背面之注音_項再填寫本頁) .-

Cl

CH2 —N, N

Ί .S

Cl

CH. N

CN I I N S I N — N〇。

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Cl

N N NH T CH XN0o

Cl.

I I CH-N NH Π CH XN0

Cl-

2 13 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐）

CH 3 CH2 ——N N(CH3)2Y CH — N0o CH0 CH2——N /N(CH3)2Y N ——N0o 1228121 A7 B7 五、發明說明（ 12

CI

N

CH. I CH2~ N — C — CH3 Cl· CN

N ch3r% CHP —N …N —CH。

CI

CH? - N — C — CH« II 3 N c2h5 N.

H CH2 —N,

H ,N —CH 3

CN N0o

Cl

N c2h5 ch2-n—c —nhch3 CH *N0o

Cl

N 丫

CN is

H N CH丨No

(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

· n n ·ϋ ϋ ϋ ϋ 一 口 V I ·ϋ I n n 11 n 經濟部智慧財產局員工消費合作杜印製

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） 1228121 A7 B7 五、發明說明（ 13 10

CH—Nv .S

、CN

CI

N

CHj-N SII CH

Cl

N CH。 ch^-n^^nhch,Nv. N0o CH.

Cl—< >~ch「n^^〇h3 CN

裝---- (請先閱讀背面之注咅_項再填寫本頁) —Ψ 項再· H I H Cl VCH—N. m.

15 N Ύ VCH0 N00 — — — — — — — % 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20

CI

菸鹼酸乙醯膽鹼受體非常特佳之激動劑及拮抗劑為具 下述諸式之化合物： CH3

CH2 — N NHCH3 N (lib) N - N〇2 15 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） 1228121 A7 B7 五、發明說明（ 14

ch2-n n-ch3 (Ilf) Γ、

Y N — NCU CH, S- CH?—/N-CHq Y N-N〇。

N (iig) ?2h5

Cl—(\ S-i N· CH2—N. .N-CH. 丫 N-N0o (llh) ci

ch2-n-c-nhch3 N (Hi)

NO.

Cl—(7 V—CH2*N>s^,S N=/ T (Ilk) N-CN 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

cj (Ill)

Y N0o

16 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（2〗〇x 297公釐）

H 丫 、CH0

N N0o (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

1228121 A7 B7 五、發明說明（） 特別是具下述諸式之化合物： s_

Cl—(\ N-1

CH?—N、/N-CH3， 丫 N-N0o 或 S_

Cl—(\ CH2—N、/N-CHq丫 N-N0o (請先閱讀背面之注咅_項再填寫本頁) ψ 項再· 裝 (iig) (llh)

·

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本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） l228l2i 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（16 ) 極特佳者為式（Ila)與（Ilk)之化合物。 進一步地，極特佳者為式（IIe)、（IIg)、（Ilh)、（III)、 (lie)與（nm)之化合物。 較佳之活性化合物組成係包括式（I)化合物，其中諸基 5 團如下述界定： W 較好代表氫、Ci-CV烷基、CVC4-烷氧基、氯、溴或 氟， x 較好代表C1_C4-燒基、CVCV烧氧基、CVCV齒烷基、 氣、乳或漠， y與z較好各自獨立地代表氫、Ci_c^烷基、鹵基、Ci-C4_ 燒氧基或基， 較好代表氫或於各情形下視需要經鹵基取代之 C1-C6-烷基或c3-c8-環烷基， B 較好代表氫、甲基或乙基， A、B和與其連接之碳原子較好代表飽和之G_C6環院基， 二視而要有-¾員被氧或硫取代，及視需要被C1_C4_ 燒基-、三氧甲基-或Ci_c4成氧基_單_或二取代， D幸乂好代$風、》各情形下視需要被氟_或氣-取代之 CVC6-垸基、c3_c4_稀基或c”c6_環烷基， A與〇 -起較好代表於各情形下視需要被甲基取代之 :-c4_，一基’其中視需要有—伸甲基被硫取代， G 代表氫(a)或代表下述基團： 10 15 20 (請先閱讀背面之注音？事項再填寫本頁)

18 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格 ⑵〇χ 297 1228121 五、發明說明（17 〇Λ R1 (b)， LΛ

E (〇 * V-N： L R2 M〆（c) R6 R4 ，sot^r3 ⑹，jP、R5 (e), 10 R1 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 20 Rz 特別是(a)、(b)、⑷或(g) 其中 E 代表金屬離子或銨離子， L 代表氧或硫及 M 代表氧或硫， 幸乂好代表於各情形下視需要經鹵基取代之Ci_Ci烷 2 ClG·歸基、Ci_C4-烧乳基-C1-C4-烧基、Ci-C4- 烷硫基{γατ烷基或視需要經氟·、氯_、Ci_c4-烷基_ 或Ci-Cy烷氧基_取代之c3-cv環烷基， 代表視需要經氟·、氯·、溴_、氰基_、硝基_、Ci_C4- 烷基…CkC：4·烷氧基-、三氟甲基_或三氟甲氧基-取代 之笨基， 代表於各情形下視需要經氯_或甲基_取代之吡啶基或 噻吩基， 較好代表於各情形下視需要經氟-或氣_取代之 、燒基、C2_C1(r烯基或CVCV烧氧基-C2-C4-院基， 代表視需要經甲基_或甲氧基_取代之€5_〇6_環烷基或 代表於各情形下視需要經氟_、氣_、溴_、氰基_、硝基 C1-C4H、CrCV、虎氧基-、三氟甲基·或三氟甲 -I --- (請先閱讀背面之注音_項再填寫本頁) 訂.

1228121 Λ7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（18 ) --^ 氧基-取代之苯基或苄基， R3較好，表視需要經氟-取代<Ci々院基或代表視需 ^經氟…氣…漠-、Ci_C4_燒基_、Cl_c4_院氧基…三 4氟甲基·、三氟甲氧基·、氰基·或硝基-取代之苯基， 5 R4較好代表於各情形下視需要經氟或氣_取代之 烷基、CVQ-院氧基、Cl-C4A胺基、Ci_C4_烧硫基或 代表於各情形下視需要經氟_、氣_、溴…硝基_、氰基 “Ci-C4-烷氧基_、三氟甲氧基_、Ci_C4_烷硫基_、CrC” 鹵烷硫基…Cl_C4_烷基·或三氟甲基-取代之苯基、笨 10 氧基或苯硫基， R較好代表c^cv烧氧基或cvc4-烧硫基， R較好代表Cl_c6-烷基、C3-C6-環烷基、CVCV烷氧基、 C3-C6-婦基、Cl_c4_烧氧基_Ci-c4-烧基， R?較好代表Ci-Cr烷基、cvcv烯基或CVCV烷氧基 15 -Ci-C4_ 烧基， R6與R7—起較好代表視需要經甲基_或乙基_取代之C3-c6 伸烧基，其中視需要有一碳原子被氧或硫取代。 W 特佳為代表氫 '甲基、乙基、氯、溴或甲氧基， X 特佳為代表氣、溴、甲基、乙基、丙基、異丙基、甲 20 氧基、乙氧基或三氟甲基， Y與Z各自獨立地代表氫、氟、氯、溴、甲基、乙基、丙 基、異丙基、三氟甲基或甲氧基， A 特佳為代表甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、異丁 基、第二丁基、第三丁基、環丙基、環戊基或環己基， 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注咅p事項再填寫本頁)

Μ ϋ n —i I f v · fen n ·ϋ I ·1 ϋ 1228121 A7 B7 五、發明說明（19 ) B特佳為代表氫、甲基或乙基， 矛與其連接之碳原子特佳為代表飽和之C3-C6-環烷 基，其視需要有一環員被氧取代，及視需要被甲基、 乙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基或丁氧基單取代， 特佳為代表氫，代表甲基、乙基、丙基、異丙基、丁 基、異丁基、烯丙基、環丙基、環戊基或環己基， D 起特佳為代表視需要被甲基取代之C3-Cr烷二 基， 特佳為代表氫(a)或代表下述基團：

D

G (請先閱讀背面之注音％ 10 _ I I 填寫本頁) R6 R， (b), ⑹， 及 Ν 15 R1 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 其中 Μ 代表氧或硫， 特佳為代表Ci-Cs-烷基、C^C4·烯基、甲氧甲基、乙 氧曱基、乙硫基甲基、環丙基、環戊基或環己基， 代表視需要經氟-、氣-、溴_、氰基-、硝基_、甲基-、 乙基一甲氧基_、三氟甲基-或三氟甲氧基-取代之苯基， 代表於各情形下視需要經氯_或甲基_取代之吡啶基或 噻吩基， 特佳為代表CrC8-烷基、烯基、甲氧乙基、乙 氧乙基或代表苯基或苄基， /、R特佳為各自獨立地代表甲基或乙基或一起代表 伸烷基，其中c3_伸甲基被氧取代。 R2 21 規格（210 x 297公釐）

!22812i A7 五、發明說明（20 ) W 極特佳為代表氫或甲基， ^ 極特佳為代表氯、漠或甲基， 丫與2極特佳為各自獨立地代表氫、氣、溴或甲基， A、B和與其連接之碳原子極特佳為代表飽和之C3-C6-環 烧基’其視需要有一環員被氧取代，及視需要被甲基、 甲氧基、乙氧基、丙氧基或丁氧基單取代， D 極特佳為代表氫， ° 極特佳為代表氫(a)或代表下述基團： 5 10 〇 R1 (b), Λ ⑹，及 〇 V (g) 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 I I I I I I · 1 I I I I I I ·11111! (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 其中 M 代表氧或硫， 極特佳為代表CrCV烷基、C2_C4-烯基、甲氧甲基、 乙氧曱基、乙基甲硫基、環丙基、環戊基、環己基或 代表視需要經氟-、氣-、溴-、甲基-、甲氧基-、三氟 甲基…三氟甲氧基·、氰基-或硝基_取代之苯基， 代表於各情形下視需要經氣_或甲基_取代之吡啶基或 噻吩基， 極特佳為代表Ci_Cs-烧基、C2-C4-稀基、甲氧乙基、 乙氧乙基、苯基或乎基， 〜R極特佳為各自獨立地代表甲基、乙基或一起代表 C”C5伸烷基，其中c3-伸甲基被氧取代。 特佳之活性化合物組成包括下述式⑴化合物： R1 20 R2 25 22 本紙張尺&適用中國國豕標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1228121

A B7 五、發明說明（21 )

實驗編號 W X Y Z R G m.p.°C 1-1 Η Br 5-CH3 H 〇CH3 CO-i-C3H7 122 1-2 Η Br 5-CH3 H 〇CH3 C〇2-C2H5 140-142 1-3 Η ch3 5-CH3 H OCH3 H >220 1-4 Η ch3 5-CH3 H 〇CH3 C〇2-C2H5 128 1-5 ch3 ch3 3-Br H 〇CH3 H >220 1-6 ch3 ch3 3-C1 H 〇CH3 H 219 1-7 Η Br 4-CH3 5-CH3 〇CH3 CO-i-C3H7 217 1-8 Η ch3 4-C1 5-CH3 〇CH3 co2c2h5 162 1-9 Η ch3 4-CH3 5-CH3 och3 厂 CO—N \ \ 〇 / 油狀物 1-10 ch3 ch3 3-CH3 4-CH3 och3 H >220 1-11 Η ch3 5-CH3 H oc2h5 厂 CO—N \ Λ 〇 / 油狀物 1-12 ch3 ch3 3-Br H OC2H5 CO-i-C3H7 212-214 1-13 Η ch3 4-CH3 5-CH3 oc2h5 CO-n-Pr 134 1-14 Η ch3 4-CH3 5-CH3 oc2h5 CO-i-Pr 108 1-15 Η ch3 4-CH3 5-CH3 oc2h5 CO-c-Pr 163 --裝— (請先閱讀背面之注音？it項再填寫本頁) 思 1ST項再·

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210x297公釐） 1228121 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 A7 B7 五、發明說明（） 根據本發明之活性化合物組成物植物之耐受性良好且 對溫血動物不具毒性’適用於防治動物害物，特別是農業、 動物保健、森林、貯存產品及物料之保護及衛生領域上所 見之昆蟲、碑蜗及線蟲’而宜用為作物保護劑。彼等對於 5 一般敏感及有抗性之品系，及所有或各個發育階段均具活 性。上述害物包含： 屬於等足目（Isopoda)者，例如，海蛆屬之⑽加似 asellus、Armadillidium vulgare、Porcellio scaber 〇 屬於雙足目（Diplopoda)者，例如，5/⑽/w/m g抓w/加似。 10 屬於唇足目（Chilopoda)者，例如，地蜈蚣屬之

Geophilus carpophagus、滅敗慝（Scutigera spp·) 〇 屬於綜合目（Symphyla)者，例如， immaculata ° 屬於纓尾目（Thysanura)者，例如，西洋衣魚 15 saccharina) ° 屬於彈尾目（Collembola)者，例如，棘跳蟲屬之 Onychiurus armatus ° 屬於直翅目（Orthoptera)者，例如，家總蟀（Jc/i以0 也、螻蛄屬（〇少以7/7.)、熱帶飛虫皇 20 migratoria migratorioides)、蛘组屬（Melanoplus spp·)、群 居虫,猛（5Ά/仙cerca gregar/a) 〇 屬於i#蠊目（Blattaria)者，例如，東方緋蠊（Β/αίία or/wia/b)、美洲大蠊（Ρπφ/α狀ία amer/c⑽α)、馬得拉徘 嫌（Leucophaea maderae)、德 Μ 4、嫌（Blattella germanica) 〇 24 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝 1228121 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 i、發明說明（23 ) 屬於革翅目（Dermaptera)者，例如，歐洲球嫂（For/zcw/α auricularici) 〇 屬於等翅目（Isoptera)者，例如，白蟻屬α W) 〇 5 屬於蝨目（Phthiraptera)者，例如，衣風（尸 humanus corporis)、噶良屬（Haematopinus spp.)、長議 I 屬 (Linognathus spp·)、明見 M (Trichodectes spp)、Damalinia 屬。 屬於纓翅目（Thysanoptera)者，例如，溫室條薊馬 10 (Hercinothrips femoralis)、 薊馬（772n>5： 、掠摘薊 馬（Thrips palmV)、售墙裔馬（Frankliniella occidentalism。 屬於異翅亞目（Heteroptera)者，例如，褐盾峰屬 (Eurygaster spp·)、參工漆魇之 Dysdercus intermedius、甜菜 擬網峰（尸quadrata)、臭蟲^ (Cimex lectularius)、 15 Rhodnius prolixus、氣疼慝（Triatoma spp·、。 屬於同翅目（Homoptera)者，例如，甘藍粉風办5 brassicae、、 粉私（Bemisia 、溫室白粉風 {Trialeurodes vaporariorum)、棉财（Aphis gossypii)、甘藍 蚜（5rev/⑶、茶薦隱瘤額蚜（Ο少少zw 20 、蚕豆财(Xp/ns/a/me)、蘋果財（^4p/2/\s pom/)、蘋果棉 财（Eriosoma lemigerum)、祧大尾蚜（//ya/opierw ar⑽、美核桃根瘤财（尸/2少//oxera vos/air/x)、療棉财屬 (Pemphigus spp.) ^ φ-^ (Macrosiphum avenae)、瘤額 財屬spp.) 、Phorodon humuli 、粟縊管对 25 --裝— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 思«項再· ·

本纸張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1228121 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（24 ) (Rhopalosiphum padi)、葉缉 M (Empoasca spp·)、二葉葉缉 (Euscelis bilobatus)、禀、先葉缉（Nephotetnx cincticeps)、奪 蝶虫介（Lecamwm corw/)、油撖欖蓋虫介（Sa/wei/a o/eae)、稻灰 飛風（Lao办//7/2αχ striatellus)、稻褐敗鼠（Nilaparvata 5 /Wge/7S)、紅圓虫介awra/?"/)、圓虫介屬之 hederae、檢吩屬（Pseudococcus spp)、夫良憨（Psylla spp)。 屬於鱗翅目（Lepidoptera)者，例如，紅鈴蟲 {Pectinophora gossypeilla)、峰义後（Bupalus piniarius)、 Cheimatobia brumata 、細蛾屬之 Lithocolletis 10 6/⑽、櫻桃巢蛾、小菜蛾 (Plutella xylostella)、天幕毛各（Malacosoma neustria)、毒 屬 t Euproctis chrysorrhoea、秦織魇（Lymantria spp)、梅 葉穿孔潛蛾（ewccw/air/x thurberiella)、Phyllocnistis citrella、地老免屬（Agrotis spp·)、切根義屬（Euxoa spp·)、 15 褐夜蛾屬（Fe/i/a s/7/7.)、埃及金剛鑽（五ar/as、夜蛾 屬（Heliothis spp·)、甘 i 夜蛾(Mcimestra brassicae)、Panolis flcmmea、黎备屬（Spodoptera spp·)、粉故夜蛾(Trichoplusia ”,）、蘋果蠹蛾、粉蝶屬（P/erb spp·、、塔亀（Chilo spp)、ff 堪亀之 Pyrausta nubilalis、驗 20 塔饜之 Ephestia kuehniella、大歌缚[Galleria mellonella)、 袋衣蛾（Tineola bisselliella)、網衣蛾(Tinea pellionella)、瑪 戴葉蛾（Hofmannophila pseudospretella)、捲葉蛾屬之 Cacoecia podana 、Capua reticulana 、雲杉捲葉蛾 (C/^r/sionwra 、葡萄果蠹蛾（C7少 26 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

-裝 ϋ ϋ ___1 Mmmt 1 s n ϋ emmf I mmm— n · Ja 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1228121 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（25 ) ambiguella) ^ Homona magnanima ^ ^ ^ 峨（Tortrix viridana)、捲鎮 M (Cnaphalocerus spp.)、稻負泥 蟲（Ow/㈣a or少zae) 〇 屬於稍翅目（Coleoptera)者，例如，家具竊蠹〇lwoZ>/w所 5 punctatum)、各蠢屬之 Rhizopertha dominica、瓦象屬之^ Bruchidius obtectus、大 I 象（Acanthoscelides obtectus)、家 天牛（Hylotnipes bajulus)、Agelastica alni、馬铃箸 ψ 备 (Leptinotarsa decemlineata)、後葉备屬之 Phaedon cocA/ear/ae、葉甲屬（DzMrai/ca sp/7·)、油菜蘭跳甲 10 (Psylliodes chrysocephala)、墨西哥豆瓢蟲^ (Epilachna varivestis) 、Atomaria spp,、鑛谷盜(Oryzaephilus surinamensis)、I，魇（Anthonomus spp·) ' 象鼻蟲屬 (Sitophilus spp·)、深浪象 ψ (Otiorrhynchus sulcatus)、香秦 姓基象曱仰rd/i/i/s)、甘藍莢象甲 15 (Ceuthorrhynchus assimilis)、售辕葉象 ψ (Hypera postica)、皮/蠢屨（Dermestes spp·)、斑反蠢屬（Trogoderma SPP·)、良蠢餍（Anthrenus spp·)、黑、反蠢憨（Attagenus spp·)、 驗蠢 M (Lyctus spp)、Meligethes aeneus、峰，亀（Ptinus spp.)、金专球，（Niptus hololeucus) ' 參珠1f (Gibbium 20 psylloides)、粉 ψ 饜（Tribolium spp·、、責输罗（Tenebrio molitor)、叩 ψ 屬（Agriotes spp·)、金針备屬（Conoderus spp·、、概龟金龜^ (Melolontha melolontha)、六矜金 I (Amphimallon solstitialis)、Costelytra zealandica、福 I， (Lissorhoptrus oryzophilus)。 27 --裝—— (請先閱讀背面之注意^項再填寫本頁) 思項再· -

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） 1228121 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 A7 B7 五、發明說明（26 ) 屬於膜翅目（Hymenoptera)者，例如，鑛角葉蜂屬 (Diprion spp·)、葉蜂屬（Hoplocampa spp·)屬、織屬（Lasius SPP )、廚壤（Monomorium pharaonis)、胡蜂餍（Vespa spp.)。 屬於雙翅目（Diptera)者，例如，伊蚊屬 5 按蚊屬印/7·)、庫蚊屬（CWex wp.)、黃獲猩果繩 {Drosophila melanogaster)、家琢風{Musca spp·、、良緣爆 (Fannia spp·)、冬：l 頭 1 規（Calliphora erythrocephala)、綠規 屬（Lucilia spp·)、Chrysomyia spp.、痕纖愚[Cuterebra SPP·) ' 胃蹲 M (Gastrophilus spp.)、Hyppobosca spp·、* 規 10 屬（Siowoxys mp.)、狂繩屬w.)、皮绳屬 (Hypoderma spp·、、♦ it 賡（Tabanus spp·)、夜缉屬（Tannia SPP·)、毛故屣之 Bibio hortulanus ' 瑞與麥许绳（Oscinella /Wi)、叹/7.、甜菜潛葉繩（Pegomyza 、地 中海實繩（Cerai/i/s capziaia)、油橄欖實繩（Dacws o/eae)、 15 歐洲大蚊（Z7/7w/a 、種繩屬sp/?·)、潛绳 屬（Liriomyza spp·、。 屬於蚤目（Siphonaptera)者，例如，東方鼠蚤 (Xenopsyolla cheopis)、备風（Ceratophyllus spp·) ° 屬於蛛形目（Arachnida)者，例如，、黑 20 寡婦球腹蛛（Lairodeciw macia似）、粗腳粉滿（/car以s siro)、禽壁赵屬（Argas spp·)、純 I 缉屬（Ornithodoros spp.)、雞皮刺蜗gallinae)、癭蜗屬之 Eriophyes ribis、编錄端（Phyllocoptrura oleivora)、缉屦 (Boophilus spp·)、烏頭缉屬（Rhipicephalus spp·)、化缉屬 28 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） ϋ ϋ n ϋ ·ϋ ϋ Βϋ ϋ I I ν · n n n ·ϋ tM§-，0 mm—m n emt I 1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) !228121 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 五、發明說明（27 ) (Amblyomma s/ψ·)、璃眼蜱屬（Hyaiomma spp.)、硬蜱屬 (Ixodes spp,)、疼端慝（jpsoroptes spp·)、I ·% 蛾屬 (Chorioptes spp·)、疥螞屣（Sarcoptes spp.)、跗線蟎屬 (Tarsonemus spp·)、苢蓿荖端（Bryobia praetiosa)、全)K 滿 5 屬（Panonychus spp·)、葉蜴屬（Tetranychus spp·)、年 m 線滿 屬（Hemitarsonemus spp·)、短須端屬（Brevipalpus spp·) 〇 植物寄生性線蟲包含，例如，尸rai少/ewchs Mp·、 Radopholus similis、Ditylenchus 、柑橘塾刀 (Tylenchulus semipenetrans)、Heterodera spp.、Globodera 10 spp.、Meloidogyne spp·、Aphelenchoides spp·、Longidorus spp.、Xiphinema spp·、Trichodorus spp. ' Bursaphelenchus spp )o 根據本發明，所有植物與部分植物體均可能處理。於 本文中，植物意指所有植物與植物族群，例如需要及不需 15 要之野生植物或收成作物（包括天然存在之收成作物）。收 成作物為可利用習知植物育種及最適方法或利用生物技術 與遺傳工程或這些方法之組合獲得之植物，包括基因轉移 植物及受或不受植物育種者之權利保護之植物品種，例如 苗、葉、花及根，可述及之實例為葉、針、柄、莖、花、 20 果實體、水果、種子、根、結節及根狀莖。部分植物體亦 包含經收獲之材料，及無性與有性繁殖材料，例如插枝物、 結節、根狀莖、短蔔莖及種子。 根據本發明，單獨以式（I)化合物及特別是以活性化合 物組成物處理植物及部分植物體之方法係直接進行或根據 29 (請先閱讀背面之注意$項再填寫本頁) 再· 裝 ·

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（2】〇 X 297公釐） 1228121 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 五、發明說明（28 ) 習知處理法，例如利用浸潰、喷霧、蒸發、生霧、撒佈、 漆上及於繁殖體之情形下，特別是於種子之情形下，進一 步利用塗覆-或多次，使作用於其環境、樓息或貯存處。 如上所述，根據本發明，得以處理所有植物及部分植 5物體。於較佳具體實例中，係處理野生植物及多種植物品 種、或利用習知生物育種（例如雜交或原生質體融合）獲得 者、及部分植物體。於進一步之較佳具體實例中，則處理 利用遺傳工程（適當時，則與習知方法組合）獲得之基因轉 移植物及植物品種（基因改造生物），及部分植物體。「部分」 10或「部分植物體」等詞已於上文說明。 特佳為，根據本發明處理於各情形下市售可得或使用 中之植物品種之植物。 視植物品種 '其位置及生長條件（土壤、氣候、植被期、 養料）而異，根據本發明之處理亦可能產生超增加（「增效」） 15之效果。例如，超越實際預期效果之施加率減少及/或殺昆 蟲活性譜變廣及/或根據本發明可用之物質及組成物之活 性增加、植物生長較佳、對高溫或低溫之耐性增加、對乾 旱或對水或土壤鹽含量之耐性增加、花開得多、易於收割、 加速成熟、收獲率較高、品質較佳及/或收成產品營養價值 20較高、貯存安定性及/或收成產品加工性較好等。 根據本發明欲處理及較佳之基因轉移植物或植物品種 (亦即以遺傳工程方法獲得者）包含，於基因改造中，得到 賦與該等植物特別有利之有用性質（「特性」）的遺傳物質 之所有植物。此等性之實例為植物生長較佳、對高溫或低 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） ^--------^-------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1228121 A7 五、發明說明（29 ) — ~ --~- 溫之耐性增加、對乾旱或對水或土壤鹽含量之耐性增加、 花開得多、易於收割、加速成熟、收獲率較高、品質較佳 及/或收成產品營養價值較高、貯存安定性及/或收成產品 加工性較好。此等性質之進一步及特別著重之實例為植物 5對抗動物及微生物害物（例如對抗昆蟲、蜱蜗、植物病原真 菌、細g及/或病毒）之防禦力較佳、以及植物對特定且除 草活性化合物之耐性增加。可述及之基因轉移植物之實例 為重要收成作物，例如穀類（小麥、稻）、玉米、大豆、馬 铃薯、棉花、油菜及水果作物（蘋果、梨、柑橘類水果及葡 10萄果實），特別是玉米、大豆、馬鈴著、棉花及油菜。特別 著重之特性為由於在植物中產生毒素，特別是以得自蘇雲 金芽％桿菌（Bacillus tfmringiensis)之遠傳物質[例如以

CrylA(a)、CrylA(b)、CryIA(C)、CryllA、CrylllA、CryIIIB2、

Cry9c、Ci*y2Ab、Cry3Bb與CrylF等基因以及其組成物] 15產生者（下文稱為「Bt植物」，而使植物對昆盘之防禦力增 加。進一步特別著重之特性為植物對特定具除草活性化合 物，例如咪唑啉酮、磺醯脲、嘉磷塞（glyphosate)或次膦醯 麥黃顯1(例如「PAT」基因）之耐性增加。賦與論及之所需特 性之基因亦可互相組合而存在於基因轉移植物中。可述及 20 之「Bt植物」實例為以商品名YIELD GARD®(例如玉米、 棉花、大豆）、KnockOut、例如玉米）、StarLinl^GH如玉米）、 Bollgard®(棉花）、Nucotn®(棉花）及 NewLeaf®(馬鈴薯）出售 之玉米變種、棉花變種、大豆變種及馬鈐薯變種。可述及 之對除草劑具耐性植物之實例為以商品名Roundup 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -裝 (請先閱讀背面之注咅_項再填寫本頁) ψ 骨_項再、 ·111!11 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1228121 Λ7

請 先 閱 讀 背 面 之 注 意

χ228ΐ2ΐ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 " ' ^------------- 五、發明說明（31 ) 一 -- 劑。 右所用填充劑為水，則亦可，例如，使用有機溶劑作 同：齊J本質上適宜之液體溶劑為：芳族煙例如二甲 ，甲苯或燒基萘，氣化芳族烴及氣化脂族烴例如氣苯類、 氯乙烯類或一氯甲烷，脂族烴例如環己烷或鏈烷烴，例如 無機油儲为、無機及植物油、醇例如丁醇或乙二醇及其驗 和醋’例如㈣、甲基乙基嗣、甲基異丁基嗣或環己鋼， 強極性溶劑例如二甲基甲醯胺及二甲亞石風，或者水。 適宜之固體載劑··舉例而言，銨鹽及細磨之天然礦物 10例如间嶺土、黏土、滑石粉、白垄、石英、綠坡縷石、蒙 脫土或石夕藻土、及細磨之合成物料例如高度分散之石夕石、 氧化鋁及矽酸鹽；用於粒劑之適宜固體載劑··舉例而t， 經壓碎與分級之天然岩石例如方解石、大理石、浮石:海 泡石及白雲石，或者合成之無機與有機粗粉之合成粒劑， 15及有機物料例如鋸屑、椰殼、玉米穗及煙草稈之粒劑；適 且之乳化劑及/或泡沫形成劑：舉例而言，非離子性及陰離 子性乳化劑例如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚， 例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸酯、烷基硫酸酯、芳 基磺酸酯、或蛋白質水解物；適宜之分散劑為：例如木質 20 素-亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。 調配物中可使用增黏劑例如羧甲基纖維素及呈粉劑、 粒劑或膠乳形式之天然及合成聚合物，例如阿拉伯膠、聚 乙烯醇及聚乙酸乙烯酯，或天然磷脂例如腦磷脂與卵磷 脂，及合成磷脂。其他添加劑可為礦物及植物油。 33 (請先閱讀背面之注意再填寫本頁) 項再1 裝： . ·

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） 1228121 A7 B7 五、發明說明（32) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 亦可使用著色劑例如無機色素，例如氧化鐵、氧化鈇 與普魯士藍，及有機著色劑例如茜素色料、偶氮色料與金 屬酞菁色料，及微量營養素例如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬 與鋅等鹽。 5 調配物通常含有0.1至95%重量比，較佳為0.5至90% 重量比之活性化合物。 根據本發明之活性化合物組成物可呈其市售可得調配 物，及以這些調配物與其他活性化合物（例如殺昆蟲劑、引 誘劑、消毒劑、殺細菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、 10 生長調節物質或除草劑）混合製成使用形式存在。殺昆蟲劑 包含，例如，碟酸鹽、胺基甲酸鹽、魏酸鹽、氯化烴、苯 基脉及由微生物產生之物質。 適宜之混合成分實例如下： 殺真菌劑： 15 阿敵莫（aldimorph)、安普洛松（ampropylfos)、安普洛 松卸、安多林（andoprim)、安尼拉新（anilazine)、氮雜克座 (azaconazole)、亞佐賓（azoxystrobin)、 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 貝那西（benalaxyl)、倍達寧（benodanil)、免賴得 (benomyl)、倍雜麻利（benzamacril)、異丁基倍雜麻利、必 20 拉松（bialaphos)、秉那帕（binapacryl)、聯二苯、比多農 (bitertanol)、保米黴素（blasticidin-S)、溴克座 (bromuconazole)、布瑞莫（bupirimate)、得滅多（buthiobate)、 多硫化約、蓋西黴素（capsimycin)、四氣丹（captafol)、 蓋普丹（captan)、貝芬替（carbendazim)、加保新（carboxin)、 34 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1228121 A7 B7 五、發明說明（33) 克逢（carvon)、喳咁甲二磺酸酯、克氯塞松 (chlobenthiazone)、克芬座（chlorfenazole)、克洛内 (chloroneb)、克洛必寧（chloropicrin)、四氣異苯 (chlorothalonil)、克座利内（chlozolinate)、克濟康 5 (clozylacon)、卡蘭内（cufraneb)、克絕（cymoxanil)、赛洛克 座（cyproconazole)、赛普洛（cyprodinil)、賽普蘭 (cyprofuram)、 第貝卡（debacarb)、二氯芬（dichlorophen)、大克座 (diclobutrazole)、益發靈（diclofluanid)、大滅淨 10 (diclomezine)、大克爛（dicloran)、大索克（diethofencarb)、 待克利（difenoconazole)、敵滅莫（dimethirimol)、達滅芬 (dimethomorph)、達克利（diniconazole)、達克利-M、白粉 克（dinocap)、二苯胺、地匹松（dipyrithione)、普得松 (ditalimfos)、腈硫琨（dithianon)、多敵莫（dodemorph)、多 15 寧（dodine)、抓座隆（drazoxolon)、 護粒松（edifenphos)、依普座（epoxiconazole)、益他座 (etaconazole)、依瑞莫（ethirimol)、依得利（etridiazole)、 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 裝--- (請先閱讀背面之注意再填寫本頁) 飛莫冬（famoxadon)、芬帕尼（fenapanil)、芬瑞莫 (fenarimol)、芬佈座（fenbuconazole)、芬福爛（fenfuram)、 20 芬尼潘（fenitropan)、芬皮寧（fenpiclonil)、芬撲定 (fenpropidin)、芬普福（fenpropimorph)、三苯醋錫（fentin acetate)、三苯經錫（fentin hydroxide)、富爾邦（ferbam)、飛 林松（ferimzone)、扶吉胺（fluazinam)、護美福（flumetover)、 福洛邁（fluoromide)、護康座（fluquinconazole)、護密多 35 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1228121 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（34) (flurprimidol)、護石夕得（flusilazole)、護沙邁（flusulfamide)、 福多寧（flutolanil)、護三福（flutriafol)、福爾培（folpet)、銘 福赛得（fosetyl-Al)、納福赛得、熱必斯（fthalide)、福達座 (fuberidazole)、福拉西（furalaxyl)、福美拜（furametpyr)、 5 護卡寧（furcarbonil)、福康座（furconazole)、順式福康座、 福美洛（furmecyclox)、 克熱淨（guazatine)、 六氣苯、菲克利（hexaconazole)、殺紋寧（hymexazole)、 依滅列（imazalil)、依本康座（imibenconazole)、亞胺辛 10 丁（iminoctadine)、阿爾貝酸亞胺辛丁（iminoctadine albesilate)、三乙酸亞胺辛丁（iminoctadine triacetate)、蛾 克（iodocarb)、依康座（ipconazole)、丙基喜樂松（iprobenfos) (IBP)、依普同（iprodione)、依魯黴素（irumamycin)、亞賜圃 (isoprothiolane)、依瓦同（isovaledione)、 15 嘉賜黴素（kasugamycin)、 甲基瑞索新 (kresoxim-methyl)、銅製劑例如氫氧化銅、環己烧甲酸銅、 氧基氣化銅、硫酸銅、氧化銅、快得寧（oxine-copper)及 Bordeaux混合物、 锰銅（mancopper)、鋅锰乃浦（mancozeb)、猛乃浦 20 (maneb)、美福松（meferimzone)、滅潘寧（mepanipyrim)、滅 普寧（mepronil)、滅達樂（metalaxyl)、滅康座（metconazole)、 滅殺克（methasulfocarb)、美福洛（methfuroxam)、免得爛 (metiram)、美多蘭（metomeclam)、滅殺瓦（metsulfovax)、 滅敵黴素（mildiomycin)、邁克尼（myclobutanil)、邁克林 36 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

-裝---- 訂-------- 1228121 A7 B7____ 五、發明說明（35 ) (myclozolin)、 二曱基二硫代胺基甲酸鎳、異丙硝殺 (nitrothal-isopropyl)、尼瑞莫（nuarimol)、 歐福瑞（ofurace)、毆殺斯（oxadixyl)、歐殺克 5 (oxamocarb)、唾利酸（oxolinic acid)、嘉保信 (oxycarboxim)、芬喜辛（oxyfenthiin)、 巴克素（paclobutrazole)、佩福座（pefurazoate)、平克座 (penconazole)、賓克隆（pencycuron)、福敵芬（phosdiphen)、 比美辛（pimaricin)、哌拉林（piperalin)、保力黴素 10 (polyoxin)、保力寧（polyoxorim)、普本康座（probenazole)、 撲克拉（prochloraz)、撲滅寧（procymidone)、普拔克 (propamocarb)、鈉丙烧辛（propanosine-sodium)、普克利 (propiconazole)、甲基辞乃浦（propineb)、白粉松 (pyrazophos)、比芬諾（pyrifenox)、必美寧（pyrimethanil)、 15 百快隆（pyroquilon)、必喜福（pyroxyfur)、 快康座（quinconazole)、快多真（quintozene) (PCNB)、 硫及硫製劑、. 得克利（tebuconazole)、得洛爛（tecloftalam)、得那真 (tecnazene)、得赛西（tetcyclacis)、四康座（tetraconazole)、 20 腐絕（thiabendazole)、賜塞芬（thicyofen)、賜福邁 (thifluzamide)、曱基多保淨（thiophanate-methyl)、得恩地 (thiram)、地喜密（tioxymid)、 甲基多樂松 (tolclofos-methyl)、多利寧（tolylfluanid)、三泰芬 (triadimefon)、三泰隆（triadimenol)、三佈敵（triazbutil)、 37 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意‘ _事項再 裝--------訂--------^ 填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1228121 Α7 Β7 五、發明說明（36) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 三落賽（triazoxide)、三拉邁（trichlamide)、三賽唆 (tricyclazole)、三得芬（tridemorph)、赛福座（triflumizole)、 赛福寧（triforine)、敵康座（triticonazole)、 單康座（uniconazole)、 5 華利達黴素 A(validamycin A)、免克寧（vinclozolin)、 維康座（viniconazole)、 殺拉邁（zarlamide)、鋅乃浦（zineb)、濟爛（ziram)以及 Dagger G、 OK-8705、 10 ΟΚ_8801、 α -(1,1-二甲基乙基点-(2-苯氧乙基）-1Η-1，2,4-三唑 -1-乙醇、 α -(2,4-二氣苯基-氟-召-丙基-m-l，2,4-三唑-1-乙 醇、 15 α -(2,4-二氣苯基）-召-甲氧基-α -甲基-m-l，2,4-三唑 -1-乙醇、 α -(5-甲基-1，3-二啐烷_5_基）-冷-[[4-(三氟甲基）-苯基] 伸甲基]-1^1_1，2,4-三唑-1-乙醇、 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (5RS，6RS)-6-羥基-2,2,7,7-四曱基-5_(1H_1，2,4-三唑-1-20 基）_3-辛酮、 (Ε)-α-(甲氧亞胺基)-N-甲基-2-苯氧基-苯基乙醯胺、 {2·曱基-l-[[[l-(4-甲基苯基）-乙基]•胺基]-羰基]-丙 基}-胺甲酸1-異丙酯、 1-(2,4-二氣笨基）·2-(ιη·1，2,4-三唑-1-基）-乙酮 〇-(苯 38 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 χ 297公釐） !228121 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（37) 基甲基）-肟、 1-(2-曱基小萘基比洛-2,5-二酮、 1-(3,5-二氣苯基）-3-(2-丙烯基）-2,5-吡咯啶二酮、 1-[(二碘曱基）-磺醯基]-4-甲基-苯、 1-[[2-(2,4-二氣笨基）-1,3-二畤環戊烷-2-基]-甲 基]-1H_咪唑、 1-[[2-(4-氣苯基）-3-苯基環氧乙烷基]-甲基]-1Η-1，2,4- 三°坐、 1-[1-[2-[(2,4-二氣苯基）-曱氧基]-苯基]-乙烯基]-1H- 咪唑、 1- 甲基-5-壬基-2-(苯基甲基）-3 -°比洛。定醇、 2’，6’-二溴-2-甲基_4’·三氟甲氧基-4’-三氟甲基噻 唑-5-甲醯替苯胺、 2,2 -二氯-N-[l -(4-氯苯基）-乙基]-1-乙基-3-甲基-環丙 15 烷曱醯胺、 2.6- 二氣-5-(甲硫基）-4-嘧啶基-硫氰酸酯、 2.6- 二氯-N-(4-三氟甲基苄基）-苯甲醯胺、 2.6- 二氣-N-[[4-(三氟甲基）-苯基]-甲基卜笨甲醯胺、 2- (2,3,3-三碘-2_丙烯基）_2H-四唑、 20 2-[(1-甲基乙基）-磺醯基]-5-(三氯甲基）_l，3,4-u塞二啥 2-[[6-脫氧-4-0-(4-0-甲基-yS -D-糖吡喃糖基）_ α β 萄σ比喃糖基]-胺基]-4-甲氧基-1 Η- °比σ各并[2,3-d] , _ 5 10 甲 2-胺基丁烷 39 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

1228121 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 ________B7______ 五、發明說明（38 ) 2-溴-2-(溴曱基)-戊二腈、 2-氣-N-(2,3-二氫-1，1，3-三曱基-1H-茚-4-基）-3-吡咬曱 醯胺、 2- 氯-N-(2,6-二甲基苯基)-N-(異氰硫基甲基)_乙醯胺、 5 2-苯基苯酚(OPP)、 3,4 氯小[4-(二氟甲氧基)-苯基]-1H-吼洛-2,5-二_、 3,5-二氣-N-[氰基[(1-甲基-2-丙炔基）-氧基]-甲基]-苯甲 醯胺、 3- (1,1--一甲基丙基）-1 -綱基-1H-節-2-曱腊、 10 3-[2-(4-乳苯基）-5-乙氧基-3-異u号峻咬基]-τι比咬、 4- 氯_2_氰基-N，N-二甲基_5_(4·甲基苯基）-1Η-咪唑小 磺醯胺、 4-甲基·四唾并[1,5-a]0奎唾啡·5(4Η)_酮、 8-(1，1-二甲基乙基）_Ν-乙基-Ν-丙基-1，4 -二ϋ号螺[4.5] 15 癸烷-2-甲胺、 8-經基喳咻硫酸鹽、 9Η-黃嘌呤素-2-[(苯胺基)·羰基]-9-羧酸醯肼、 雙-(1-甲基乙基）-3-甲基-4-[(3-甲基苄醯基）-氧 基]-2,5-噻吩二羧酸酯、 20 順式-1-(4-氣苯基）-2-(1Η-1，2,4-三唑-1-基)_環庚醇、 順式-4·[3-[4-(1，1-二曱基丙基）-苯基-2-甲基丙基]-2,6-二甲基-嗎σ林鹽酸鹽、 [(4-氣苯基）-偶氮]-氰基乙酸乙酯、 碳酸氫鉀、 40 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ---------^--------^-------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1228121 A7 B7 五、發明說明（39) 甲烷四硫醇鈉鹽、 1 (2,3 -一 鼠-2,2-二甲基-111-4-1-基）-111-1：1米嗤-5-魏酸 甲酯、 N-(2,6-二甲基苯基）-N-(5-異哼唑基羰基）_DL-丙胺酸 5 甲酯、 N-(氣乙醯基）-Ν·(2,6-二甲基苯基）-DL-丙胺酸曱酯、 Ν-(2,3·二氣-4-羥苯基）-1-甲基-環己烷甲醯胺、 N*"(2,6_二甲基苯基）-2_甲乳基-N-(四鼠_2-綱基-3-咬喃 基）-乙酿胺、 10 Ν-(2,6-二曱基苯基）-2-甲氧基-Ν-(四氫-2-酮基-3-噻吩 基）-乙醯胺、 N-(2 -乳-4·硝苯基)-4•甲基-3-石肖基-苯績酿胺、 N-(4-環己基苯基）-1，4,5,6-四氫-2-嘧啶胺、 N_(4_己基苯基）_1，4,5,6_四氫-2-嘧啶胺、 15 N-(5-氣-2-甲基苯基）-2-甲氧基-N-(2-酮基-3-4唑啶 基）-乙醯胺， N-(6_曱氧基-3-吡啶基）-環丙烷甲醯胺、 N-[2,2,2-三氣小[(氣乙醯基）-胺基]•乙基]_苯甲醯胺、 N-[3-氣-4,5-雙-(2-丙醯氧基）-苯基]-Ν’-甲氧基-甲基 20 亞胺醯胺、 Ν-甲醯基-Ν-羥基-DL-丙胺酸-鈉鹽、 [2-(二丙胺基）-2-酮乙基]-乙基硫代磷醯胺酸〇,〇_二 乙酯、 Ο-甲基S-苯基苯丙基硫代磷醯胺酸酯、 41 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 丨裝--- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1228121 A7 B7 五、發明說明（40) 1，2,3-苯并噻二唑-7-硫代羧酸S-甲酯、 螺[2Η]-1·苯并吡喃-2，1’（3’H)-異苯并呋喃]-3、酮； 殺細菌劑： 佈諸普（bronopol)、二氣芬（dichlorophen)、财措寧 5 (nitrapyrin)、二甲基二硫代胺基甲酸鎳、嘉賜黴素、歐西 農（octhilinone)、吱喃羧酸、氧基曱環黴素、普本康座、鏈 黴素、敵洛爛（tecloftalam)、硫酸銅及其他銅製劑； 殺昆蟲劑/殺蟎劑/殺線蟲劑： 阿巴汀（abamectin)、歐殺松（acephate)、醋密普利 10 (acetamiprid)、亞那寧（acrinathrin)、亞拉克（alanycarb)、得 滅克（aldicarb)、亞喜克（aldoxycarb)、α-賽滅寧、亞發寧 (alphamethrin)、三亞蜗（amitraz)、亞滅停（avermectin)、ΑΖ 60541、雜拉錫（azadirachtin)、雜美松（azamethiphosO)、谷 速松 A(azinphos A)、谷速松 M(azinphos M)、亞環錫 15 (azocyclotin)、 曰本甲蟲桿菌、球形桿菌 sphaericus)、枯萆榫镜（Bacillus popilliae)、蘇力释菌 i/iwrMg/e似/4)、桿狀病毒、白僵菌 、纖細白僵菌（Seawver/a tenella)、九敗 I 20 (bendiocarb)、免扶克（benfuracarb)、免速達（bensultap)、 西脫蜗（benzoximate)、貝它赛扶寧（betacyfluthrin)、必芬那 (bifenazate)、畢芬寧（bifenthrin)、拜殺滅寧 (bioethanomethrin)、拜帕滅寧（biopermethrin)、BPMC、溴 填松 A(bromophos A)、必克兹（bufencarb)、布芬淨 42 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

裝--------訂----I--- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1228121 A7 B7 五、發明說明（41) (buprofezin)、布硫松（butathiofos)、佈嘉信（butocarboxim)、 丁口比本（butylpyridaben)、 卡杜松（cadusfos)、加保利（carbaryl)、加保扶 (carbofuran)、加芬松（carbophenothion)、丁基加保扶 5 (carbosulfan)、培丹（cartap)、氣索克（chloethocarb)、氯乙 氧松（chlorethoxyfos)、氣芬拜（chlofenapyr)、氣芬松 (chlorfenvinphos)、克福隆（chlorfluazuron)、克美松 (chlormephos)、陶斯松（chlorpyrifos)、陶斯松 M、克瓦寧 (chlovaporthrin)、順式瑞美寧（cis-resmethrin)、西帕美寧 10 (cispermethrin)、克洛賽寧（clocythrin)、克洛索克 (cloethocarb)、克芬端（clofentezine)、施力松（cyanophos)、 環普寧（cycloprene)、環普洛寧（cycloprothrin)、赛扶寧 (cyfluthrin)、赛鹵寧（cyhalothrin)、錫蜗丹（cyhexatin)、賽 滅寧（cypermethrin)、赛滅淨（cyromazine)、 15 第滅寧（deltamethrin)、滅賜松 M(demeton Μ)、滅賜松 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 S、甲基滅賜松、肽芬隆（diafenthiuron)、大利松（diazinon)、 二氣松（dichlorvos)、二福隆（diflubenzuron)、大滅松 (dimethoat)、二甲基芬松（dimethylvinphos)、二芬爛 (diofenolan)、二硫松（disulfoton)、多克殺鈉 20 (docusat-sodium)、多芬潘（dofenapyn)、 益福石夕（eflusilanate)、益滅停（emamectin)、安潘寧 (empenthrin)、安殺番（endosulfan)、蟲黴屬 s/Φ·)、益化利（esfenvalerate)、愛殺克（ethiofencarb)、愛殺 松（ethion)、普伏松（ethoprophos)、益多芬洛（etofenprox)、 43 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1228121 A7 B7 五、發明說明（42) 益多康座（etoxazole)、益多松(etrimfos)、 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 芬滅松（fenamiphos)、芬殺蟎（fenazaquin)、芬佈賜 (fenbutatin oxide)、撲滅松（fenitrothion)、芬硫克 (fenothiocarb)、芬殺寧（fenoxacrim)、芬諾克（fenoxycarb)、 5 芬普寧（fenpropathrin)、芬普拉（fenpyrad)、芬拜寧 (fenpyrithrin)、芬普（fenpyroximate)、芬化利（fenvalerate)、 芬普尼（fipronil)、扶吉胺（fluazinam)、扶助隆（fluazuron)、 護漠賽寧（flubrocythrinate)、福賽隆（flucylcoxuron)、護赛 寧（flucythrinate)、福芬隆（flufenoxuron)、福添淨 10 (flutenzine)、福利松（fluvalinate)、大福松（fonophos)、松 美爛（fosmethilan)、松赛殺（fosthiazate)、護芬洛 (fubfenprox)、護拉克（furathiocarb)、 顆粒性病毒、 鹵芬賽（1^1〇^1^<^)、1^11、飛達松（1^01611〇011〇5)、六 15 伏隆（hexaflumuron)、合赛多（hexythiazox)、氫普寧 (hydroprene)、 益達胺（imidacloprid)、依殺松（isazofos)、亞芬松 (isofenphos)、加福松（isoxathion)、愛滅停（ivermectin)、 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 核多面體病毒、 20 又·赛鹵寧、路芬隆（lufenuron)、 馬拉松、滅加松（mecarbam)、滅達害（metaldehyde)、 達馬松（methamidophos) 、Metharhizium anisopliae 、 、滅大松（methidathion)、滅賜克 (methiocarb)、納乃得（methomyl)、甲氧芬赛 44 尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） Ϊ228121 A7 B7 五、發明說明（43) (methoxyfenozide)、治滅兹（metolcarb)、滅多松 (metoxadiazone)、美文松（mevinphos)、密貝停 (milbemectin)、亞素靈（monocrotophos)、 那列（naled)、尼天爛（nitenpyram)、尼賽淨 5 (nithiazine)、諾瓦隆（novaluron)、 歐滅松、歐殺滅（oxamyl)、滅多松（oxydemethon Μ)、 玫 色擬青黴、巴拉松 A、巴拉松 Μ、百滅寧（permethrin)、赛達松（phenthoat)、 福瑞松（phorat)、裕必松（phosalone)、益滅松（phosmet)、福 10 賜米松（phosphamidon)、巴赛松（phoxim)、比加普 (pirimicarb)、亞特松 A(pirimiphos A)、亞特松 Μ、佈飛松 (profenofos)、普滅克（promecarb)、安丹（propoxur)、普硫 松（prothiofos)、飛克松（prothoat)、拜滅淨（pymetrozine)、 白克松（pyraclofos)、拜滅寧（pyresmethrin)、除蟲菊精 15 (pyrethrum)、畢達本(pyridaben)、畢達松(pyridathion)、畢 米芬（pyrimidifen)、百西芬（pyriproxyfen)、 拜裕松（quinalphos)、 瑞巴寧（ribavirin)、 沙利硫（salithion)、西布松（sebufos)、西拉福芬 20 (silafluofen)、賓諾沙（spinosad)、硫帖（sulfotep)、沙洛松 (sulprofos)、 r -福利松、得芬諾（tebufenozide)、得芬拜 (tebufenpyrad)、得寧松（tebupirimiphos)、得福隆 (teflubenzuron)、得福寧（tefluthrin)、得美松（temephos)、 45 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱) 請 先 閱 讀 背 面 之 注 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

1228121 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 Α7 Β7 五、發明說明（44) 得密松（temivinphos)、托福松（terbufos)、樂本松 (tetrachlorvinphos)、0-赛滅寧、賽美索佔（thiamethoxam)、 賽普洛寧（thiapronil)、賽三松（thiatriphos)、硫賜安草酸氫 鹽、硫敵克（thiodicarb)、硫化隆（thiofanox)、蘇雲金素 5 (thuringiensin)、泰賽寧（tralocythrin)、泰滅寧 (tralomethrin)、三拉森（triarathene)、三雜滅（triazamate)、 三落松（triazophos)、三祖隆（triazuron)、三氯芬口定 (trichlophenidine)、三氣松（trichlorfon)、三福隆 (triflumuron)、三美克（trimethacarb)、 10 繁米松（vamidothion)、繁尼洛（vaniliprole)、輪枝孢 屬之 Verticillium lecanii、 YI 5302 、 Γ-賽滅寧、周拉松（zolaprofos)、 (1R-順式）-[5-(苯基甲基）-3-呋喃基]-甲基-3-[(二氫-2-15 酮基-3(2H)-亞呋喃基）-甲基]-2,2-二甲基環丙烷羧酸酯、 (3-苯氧苯基)-甲基-2,2,3,3-四甲基環丙烷羧酸酯、 1- [(2_氣-5-噻唑基）甲基]四氫-3,5-二甲基硝基 -1，3,5-三畊-2(1H)-亞胺、 2- (2-氣-6-氟苯基）-4-[4-(1，1-二甲基乙基）苯基]-4,5-二 20 氫σ坐、 2-(乙醯氧基)-3-十二基-1，4_萘二酮、 2-氯-Ν·[[[4-(1-苯基乙氧基）-苯基]-胺基]-羰基]-苯甲 醯胺、 2-氣-Ν_[[[4-(2,2-二氣-1，1-二氟乙氧基）-苯基]•胺基]- 46 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

I ^一1-·^^· ·ϋ mmmmmm mmMmm MMmmm mmmmmw in Γ ，· i··— *.1 Bn MmmMmw MMMmf II ·ϋ - -V-口 1228121 A7 B7 五、發明說明（45) 羰基]-苯曱醯胺、 丙基胺基曱酸3-甲基苯酯、 4_[4-(4-乙氧苯基)_4_甲基戊基]-1-氟-2-苯氧基-苯、 一 甲基乙基）-5-[[2-(2,6_二甲基_4_苯氧苯 5 氧基）乙基]硫基】-3(211)_°比u井闕、 4-氣_2-(2-氣-2-甲基丙基）-5-[(6-碘-3-吡啶基）甲氧 基]-3(2Η)-吡畊酮、 4-氣-5-[(6_氣-3-吡啶基）甲氧基]-2-(3,4-二氣苯 基）-3(2H)-吡畊酮、 10 蘇雲金芽孢桿菌菌株EG-2348、 [2_苄醯基-l-(l，i-二甲基乙基）_胼基苯甲酸、 丁酸2,2-二甲基- 3-(2,4-二氣苯基）-2-酮基-1_氧雜螺 [4.5]癸-3-烯-4-酯、 [3-[(6-氯-3·吡啶基）甲基]-2-亞噻唑啶基]-氰胺、 15 二氫-2-(硝基亞甲基)-2H_l，3-噻畊_3(4H)-甲醛、 [2-[[1，6-二氫-6-酮基-1-(苯基甲基）-4_咐畊基]氧基]乙 基]-胺基甲酸乙酯，、 N-(3,4,4-三氟-1-酮基-3-丁烯基）-甘胺酸、 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 N-(4-氣苯基）-3-[4-(二氟曱氧基）苯基]-4,5-二氫-4-苯 20 基-1H-吡唑-1-甲醯胺、 N-[(2-氣-5_噻唑基）甲基]-Ν’-甲基-N”-硝基-胍、 Ν-甲基-Ν’- (1 -甲基-2-丙稀基）·1，2-月井二Μ硫代酿胺、 Ν-甲基-Ν’-2-丙烯基-1，2-肼二羰硫代醯胺、 [2-(二丙胺基）-2-明乙基]-乙基硫代麟酿胺酸0,0 -二 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1228121 A7 B7 五、發明說明（46) 乙酯。 亦可為與其他已知活性化合物（例如除草劑）或與肥料 及生長調節劑之混合物。 作為殺昆蟲劑用時，可使根據本發明之活性化合物組 5 成進一步呈其市售可得調配物，及以這些調配物與增效劑 混合製成使用形式存在。增效劑為增加活性化合物之作 用，而本身不需要具有活性之化合物。 以市售可得調配物製備的使用形式中，活性化合物含 量可於寬廣範圍内有所不同。使用形式之活性化合物濃度 10 可為0 0000001至95%，較佳為0.0001至1%重量比之活 性化合物。 化合物係以對使用形式適當之習知方法予以施用。 用於對抗保健害物及貯存產品害物時，活性化合物組 成物之特徵為在木頭及黏土上之殘留作用極佳，以及對石 15 灰化基質上之鹼具良好之穩定性。 根據本發明之活性化合物不僅對植物害物、保健害物 及貯存產品害物具活性，同時，可於獸醫領域中對抗動物 寄生物（外寄生物）例如硬蜱、軟蜱、疥蟎、秋收恙蟎、蠅（螫 刺及舔舐性）、寄生性蠅幼蟲、虱、頭虱、鳥虱及蚤。這些 20 寄生物包含： 屬於風目（Anoplurida)者，例如獸風屬 spp·、、長韻 ^ 慝（Linognathus spp.)、良魇[Pediculus spp·、、 PiUirus spp·、Solenopotes spp. 〇 屬於食毛目（Mallophagida)及鈍角（Amblycerina)與細 48 ^紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

I --------訂--------· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1228121 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（47) 角亞目（Ischnocerina)者，例如，毛鳥風屬（7>/mew6>/70A2 spp )、短苒鳥私 M (Menopon spp·)、互毛私屬（Trinoton s/ψ·)、羽 βί 屬（Bovicola spp.)、Werneckiella spp. ' Lepikentron spp.、Damalina spp.、默良私 M (Trichodectes 5 spp·)、泓良慝（Felicola spp·)。 屬於雙翅目及長角（Nematocerina)與短角亞目 (Brachycerina)者，例如，伊蚊屬Μ/?·)、按蚊屬 (Anopheles spp·)、庫蚊屬（Culex spp·)、納規屣（Simulium spp.) 、Ensimulium spp.、祿蚊屬（Phlebotomus spp.) > 10 Lutzomyia spp·、蚊屬（Culicoides spp·)、萆冷屬（Chrysops spp.) ' Hybomitra spp.、Atylotus spp.、年也屬{Tabamis spp.)、Haematopota spp.、Philipomyia spp.、Braula spp.、 家繩屬spp.)、、螫绳屬 SPP)、言缉亀{Haematobia spp)、Morellia spp·、藏蹲爆 15 (/7⑽spp·)、舌绳屬sp/7·)、麗繩屬 SPP·、、綠規饜（Lucilia spp.)、Chrysomyia spp·、Wohlfahrtia 印户·、麻繩屬w·)、狂蝶屬577/7·)、皮 绳屬叹ρ·)、胃繩屬（Gimrop/n/m/?/?·)、風繩屬 、Hippobosca spp·、、Lipoptena spp·、良锋亀[Melophagus 20 spp·、。 屬於蛋B者，例如，蛋屬（Pu丨ex spp.)、頭蛋屬 Ctenocephalides spp·)、％ (Xenopsyolla spp.)、§：屬 (Ceratophyllus spp·) 〇 屬於異翅亞目者，例如，臭蟲屬（Omex 5/7/7.)、獵i舂屬 49 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） T裝--------訂--------1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1228121 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（48) {Triatoma spp.) ' Rhodnius spp, ' Panstrongylus spp. ° 屬於緋蠊目者，例如，東方緋蠊（β/αίία 、 美洲大蟓（Periplcmeta americana)、德風 ή、嫌（Blattella germanica)、蛾嫌屬（Supella spp·) 〇 5 屬於蜱蟎亞綱及後胸-與中胸氣門目者，例如，隱喙蜱 屬（Argas spp·)、純蛛缉屬（Ornithodoros spp·)、殘 t 缉屬 (Otobius spp.)、硬缉屬（Ixodes spp·)、炎缉餍（Amblyomma SPP ) ' 碑屣（Boophihts spp·)、车缉屬[Dermacerttor spp·)、 Haemophysalis spp· ' 墙歌缉餍（Hyalomma spp·)、鳥頭碑屬 10 (Rhipicephahis spp·)、糾滿餍（Dennanyssus spp，）、Raillietia spp·、Pneumonyssus spp·、Sternostoma spp·、Varroa spp.。 屬於 Actinedida(Prostigmata)與 Acaridida(Astigmata) 百者，例如，Acarapis spp· 、Cheyletiella spp·、 Ornithocheyletia spp.、Myobia spp·、Psorergates spp.、燒 15 形蜗屬（Demodex spp·) ' ·% 碟屬（Trombicula spp·)、 Listrophorus spp·、输端魇（Acarus spp)、絡端屬（Tyrophagus spp.) ' Caloglyphus spp.、Hypodectes spp·、Pterolichus spp·、穩:端亀（Psoroptes spp·)、反·％ 编 M (Chorioptes spp)、 斯端屣（Sarcoptes spp.)、Notoedres spp·、齋端屬 20 (Knemidocoptes spp，、、Cytodites spp·、Laminosioptes spp. 〇 根據本發明之活性化合物組成亦適用於防治侵襲農業 家畜之節肢動物，該等家畜舉例而言，如，牛、綿羊、山 羊、馬、豬、驢、駱駝、水牛、兔、雞、火雞、鴨、鵝、 蜜蜂、其他家畜例如狗、貓、籠中鳥、蓄養魚及所謂實驗 50 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） B.1 11 a_l_i tmml n· _1 · ammtm i^i I · HI · «Ηϋ ·ϋ n 、· aiBi an 1 in MmMmt (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1228121 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（49) 動物，例如倉鼠、天竺鼠、大鼠及小鼠。藉由防治節肢動 物，可使該等家畜之死亡及肉、乳、毛、獸皮、蛋、蜂蜜 等生產減縮之情形減少，因此使用根據本發明之活性化合 物組成物，使更經濟及簡易之動物飼養成為可能。 5 根據本發明之活性化合物組成可以已知方式於獸醫領 域中使用：舉例而言，呈例如錠劑、膠囊、飲劑、獸用藥 水、粒劑、糊劑、大丸劑、餵飼法、栓劑之形式經腸投予； 利用（肌内、皮下、靜脈内、腹膜内等）注射、灌輸非經腸 投予；經鼻投予；呈例如浸潰或浸泡、喷霧、澆注、點上、 10 沖洗、撒粉、及藉助於含活性化合物之模製用品例如項圈、 耳籤、尾籤、四肢繫帶、韁繩、標記裝置等形式經皮投予。 用於牛、家禽、家畜動物等時，活性化合物可呈活性 化合物含量為1至80重量％之調配物，直接或於稀釋100 至10,000倍後施用，或者呈化學滴劑施用。 15 此外，亦發現根據本發明之活性化合物組成物對於破 壞工業物料的昆蟲具有強效之殺昆蟲作用。 下文列舉可述及昆蟲之較佳實例，惟該等實例不在此 限： 曱蟲例如：家天牛Aayw/w) '毛天牛 20 (Chlorophorus pilosis)、家美穩蠢（Anobium punctatum)、 Xestobium rufovillosum ' Ptilinus pecticornis ' Dendrobium pertinex、Ernobius mollis、Priobium carpini、歡洲竹粉蠢 Arw/mews)、非洲粉蠹（lyciw 、平頸粉蠢 [Lyctus planicollis)、I 毛驗蠢[Lyctus pubescens)、 51 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） -----------裝— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂--------' 1228121 A7 B7 五、發明說明（5G) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

Trogoxylon aequale、Minthes rugicollis、小蠢魇（Xyleborus spp·)、4、蠹屬（Trypodendron spp·)、Apate monachus、長蠢 屬之 Bostrychus capucins ' Heterobostrychus brunneus 、 Sinoxylon spp.、竹 l 蠢（Dinoderus minutus) ·， 5 屬於革翅目者，例如：鋼青小樹蜂yi/vMCM)、 大樹蜂屬之 Urocerus gigas、Urocerus gigas taignus 、 Urocerus augur ； 白蟻例如：木白蟻屬之ΑΓα/加ermes 、

Cryptotermes brevis、Heterotermes indicola、黃胸散白壤 10 {Reticulitermes flavipes) 、 Reticulitermes santonensis 、 Reticulitermes lucifugus 、澳洲白蟻{Mastotermes darwiniensis)、古台織亀之 Zootermopsis nevadensis、臺灣 家台嗓[Coptotermes formosanus) ·， 剛毛尾，例如：西洋衣魚似cchar/⑽）。 15 於本說明書中，工業物料意指無生命之物料例如，較 佳為’聚合物、黏合劑、膠黏物、紙與板、皮革、木頭、 原木產品及漆料。 欲保護不受昆蟲侵襲之物料特別以木頭及原木產品為 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 佳。 20 可由根據本發明組成物或含其之混合物保護的木頭及 原木產品乃意指，例如··建築原木、木樑、執道枕木、橋 樑構件、建築物突出部、木製交通工具、盒子、輸送臺、 谷器、電線桿、木頭被覆物、木窗及木門、三夾板、切削 板、細木工製品、或常用於居家建築或建造細木工製品之 52 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公爱） ^228121

1228121 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明（52 J 以使用沸點範圍在170至22(TC間之無機油、沸點範 圍在170至220°C間之松香水、沸點範圍在25〇至35(Γ(：間 之紡錘油、及沸點範圍在160至28(rc間之石油醚與芳香 族化合物、铉烯類之油等為有利。 於一較佳具體實例中，係使用沸點範圍在丨8()至2 j 〇 °c間之液態脂族烴、或沸點範圍在180至22(rc間的芳族 與脂族烴之高沸點混合物、及/或紡錘油及/或單氯萘，較 佳為α-單氣萘。 低揮發性、蒸發值在35以上及閃點在30°C以上，較 好在45°C以上，之有機油性或油型溶劑，可由高至中度揮 發性有機化學溶劑部分取代，只要該溶劑混合物具有35 以上之蒸發值，及30°C以上，較好45t以上之閃點，及該 混合物可溶解或乳化於此溶劑混合物中。 於一較佳具體實例中，有些有機化學溶劑或溶劑混合 15 物、或脂族極性有機化學溶劑或溶劑混合物被取代。較佳 為使用含羥基及/或酯基及/或醚基之脂族有機化學溶劑， 例如，乙二醇醚、酯等。 欲達本發明目的所用之有機化學黏合劑為本質上已 知、可於水中稀釋及/或於所用有機化學溶劑中溶解、分散 或乳化之合成樹脂及/或黏合乾燥用油，特別是包括，或包 含，丙烯酸酯樹脂、乙烯樹脂（例如聚乙烯乙酸酯）、聚酯 樹脂、聚縮合或聚加成樹脂、聚脲烷樹脂、醇酸樹脂或經 改質之醇酸樹脂、苯酚樹脂、烴樹脂（例如茚/香豆酮樹 脂）、矽酮樹脂、乾性植物油及/或乾性油之黏合劑，及/或 5 10 20 54 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ϋ n ·ϋ mmKmmm i^i ϋ aiai i^i I u"v^r><v n 1_1 mmmf an _1 in maMmmw I tmmm i·— I— n ·ϋ an (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1228121 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 五、發明說明（53 ) 以天然及/或合成樹脂為基質之物理性乾燥黏合劑。 作為黏合劑用之合成樹脂可呈乳液、分散液或溶液之 形式而使用。也可使用其量多達1〇重量％之瀝青或瀝青物 質作為黏合劑。此外，可使用本質上已知之著色劑、色料、 5 防水劑 '掩味劑、及抑制劑或抗腐蝕劑等。 根據本發明，組成物或濃縮物較好包括至少一種醇酸 樹脂或經改質之醇酸樹脂及/或乾燥植物油作為有機化學 黏合劑。根據本發明宜用之醇酸樹脂為其油含量在45重量 %以上，較佳為50至68重量％，之醇酸樹脂。 1〇 上述黏合劑之一些或全部，可以固著劑（混合物）或增 塑劑（混合物）取代。這些添加劑意在防止活性化合物揮 發，及結晶或沉澱。以所用黏合劑為1〇〇%計，較佳為取 代黏合劑之0.01至30%。 增塑劑係得自酞酸酯（例如酞酸二丁酯、酞酸二辛醋、 15或酞酸苄基丁酯）、磷酸酯（例如磷酸三丁酯）、己二酸酯[例 如己二酸二-(2·乙基己基）酯]、硬脂酸酯（例如硬脂酸丁酯 或硬脂酸戊酯）、油酸酯（例如油酸丁酯）、甘油醚或高分子 量乙二醇醚、甘油酯及對甲苯磺酸酯等化學組群。 固著劑係以聚乙烯烷基醚（例如，聚乙烯甲基醚）、或 20酮（例如二苯甲酮與伸乙基二苯甲_)為化學基質。 其他適當之溶劑或稀釋劑為，特別是，水，及適當時， 與-或多種上述有機化學溶劑或稀釋劑、乳化劑及分散劑 之混合物。 特別有效之原木保護係利用工業規模浸潰法，例如， 55 本纸張尺度適用中國國家標準(CNSM4規格（210 x 297公i

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1228121 A7 --5Z______ 五、發明說明（54 ) 真空法、雙重真空法或壓力法而達成。 如果適當，現成可用之組成物亦可含其他殺昆蟲劑及 一或多種附加之殺真菌劑。 根據本發明之活性化合物組成物同時可用於保護與鹽 5 水或微鹼水接觸之物體，例如船體、隔板、網製品、建造 物、停泊處及防附生信號系統。 被固著性寡毛綱動物[例如龍介蟲科 (Serpw//而e)]、貝殼及鵝頸茗荷介類[例如各種茗荷屬 與鎧茗荷類、櫟實茗荷介類[例如藤壺 10 (如/am^)或尸o///c/pa類]附生，均會增加船體的磨擦阻 力，結果，由於高能量消耗，加上時常停駐於乾燥船塢， 將導致操作成本明顯增加。 除了被藻類（例如iWocarp似spp.與Cer謂/麵spp·)附 生外，以被屬名為C/rr/pW/ύτ(蔓腳甲殼類）之固著性 15 類動物附生特別具重要性。 令人驚奇地，頃發現根據本發明之活性化合物組成物 具有顯著的抗附生（antifouling)作用。 使用根據本發明之活性化合物組成物，俾使無需使用 重金屬類化合物，例如，硫化雙（三烷基錫）、月桂酸三正 20 丁錫、氣化三正丁錫、氧化銅（I)、氯化三乙錫、三正丁基 (2-本基-4-氣本軋基）錫、氧化三丁錫、二硫化纟目、氧化録、 聚合鈦酸丁酯、氣化苯基_(雙ϋ比淀）-叙、氟化三正丁錫、伸 乙基雙硫基胺甲酸錳、二甲基二硫代胺甲酸鋅、伸乙基雙 硫基胺甲酸鋅、2-吡啶硫醇1-氧化物之辞鹽及鋼鹽、伸乙 56 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公爱） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

一· 0 ϋ n n n ml n ϋ 一心，I n ϋ ·ϋ ϋ ϋ n . 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1228121 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（55) 基雙硫基胺甲酸雙二甲基二硫代胺甲醯鋅、氧化鋅、伸乙 基雙二硫代胺甲酸銅（I)、硫氰酸鋼、環烧酸銅及鹵化三丁 錫，或這些化合物濃度實質減少。 如果適當，則現成可用之抗附生漆料可附加地包括其 5 他活性化合物，較佳為殺藻劑、殺真菌劑、除草劑、殺軟 體動物劑、或其他抗附生活性化合物。 與根據本發明之抗附生組成物組合使用之較適當成分 為· 殺藻劑例如2-第三丁胺基-4-環丙胺基-6-甲硫基 10 三哜、二氣芬（dichlophen)、達有龍（diuron)、安多殺 (endothal)、三苯乙錫（fentine acetate)、愛速普隆 (isoproturon)、滅殺塞隆（methabenzthiazuron)、復祿芬 (oxyfluorfen)、快拉明（quinoclamine)及得佈丁（terbutryn); 殺真菌劑例如苯並[b]噻吩羧酸環己醯胺s，S_二氧化 15 物、益發靈（dichlofluanid)、氟福爾培（fluorfolpet)、丁基胺 甲酸3-破-2-丙浠酯、多利寧及唾類例如亞赛座 (azaconazole)、賽洛克座、依普座（epoxyconazole)、菲克利、 滅康座、普克利及得克利； 殺軟體動物劑例如三苯醋錫、滅達害、滅賜克、尼沙 20 密（niclosamid)、硫敵克及三美克； 或習知抗附生活性化合物例如4,5-二氣-2-辛基-4-異 噻唑咁-3-酮、二碘甲基對三苯曱基砜、2-(N，N-二甲基硫代 胺甲醯基硫基）-5-確基嗔嗤基、2-吼咬硫醇1-氧化物之卸、 銅、鈉及辞鹽、吡啶·三苯基硼烷、四丁基二錫噚烷、2,3,5,6- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

-裝 1228121 A7 5 10 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 發明說明（56 ; 四氣-4-(甲基磺醯基）_吡啶、2,4,5,6_四氯間苯二腈、二硫 化四甲基秋蘭姆（thiuram)及2,4,6-三氣苯基馬來醯亞胺。 所用抗附生組成物包括濃度為〇 001至50重量％，特 別是0.01至20重量％之根據本發明活性化合物組成。 此外’根據本發明之抗附生組成物亦包括，例如，見 述於 Ungerer，C7?⑽·如汉 1985，37，730-732 及 Williams， Antifouling Marine Coatings，Noyes，Park Ridge，1973 之習 知成分。 除了殺藻劑、殺真菌劑、殺軟體動物活性化合物及根 據本發明之殺昆蟲活性化合物外，抗附生漆料包括，特別 是，黏合劑。 認可之黏合劑實例為溶劑系中之聚氣乙烯、溶劑系中 之氣化橡膠、溶劑系中（特別是水性系中）之丙烯酸樹脂、 呈水性分散液形式或有機溶劑系形式之氣乙烯/乙酸乙烯 酯共聚物系、丁二烯/苯乙烯/丙烯腈橡膠、乾性油例如亞 麻油、樹脂酯或經改質之硬化樹脂與焦油或瀝青之組合、 柏油及環氧化合物、少量氣橡膠、氯化聚丙烯及乙稀樹脂。 適當時’漆料亦包括較好不溶於鹽水中之無機色料、 有機色料或著色劑。漆料可進一步包括松香，以容許活性 化合物之控制釋放。此外，漆料可包括增塑劑、影響流變 特性之改質劑及其他習知成分。根據本發明之化合物或上 述混合物亦可併入自行磨光之抗附生系中。 根據本發明之活性化合物組成物亦適用於防治動物害 物’特別是在包圍的空間，例如住宅、工廠通道、辦公室、 58 本紙張尺度適用肀國國豕標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） --------訂-------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1228121 A7 _____B7____ 五、發明說明（57 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 艙位等處發現的昆蟲、蜘蛛及蟎。於家畜用殺昆蟲劑產物 中，活性化合物組成可單獨使用，或與其他活性化合物及 輔助劑併用，以防治前述害物。其對於敏感及有抗性之品 系，及所有發育階段均具活性。這些害物包含： 5 屬於峨目（Scorpionidea)者，例如，歐亞蠍屬之BwiAw occitanus \ 屬於蜱蟎目（Acarina)者，例如，雞壁蝨（drgw persocis)、儀壁蝨（Argas reflexus)、荖端屬（Bryobia spp·)、 雞皮刺滿gallinae)、住家食甜恙蟲 10 、非洲鳥壁蝨 moubat)、缸色烏頭赵蟲乂Rhipicephalus sanguineus)、刺激 秋恙蟲(Trombicula alfreddugesi) 、 Neutrombicula autumnalis 、歐洲家刺皮蜗（Derm pteronissimus)、美洲家斛复蝻（Dermatophagoides fomiae); 15 屬於你蛛目（Araneae)者，例如，、圓蛛 科似）； 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 屬於盲蛛目（Opiliones)者，例如，Ρπι/ί/οπο/τ?/⑽es chelifer 、 Pseudoscorpiones cheiridium 、 Opiliones phalangium ； 20 屬於等足目者，例如，海姐屬之、

Porcellio scaber ·， 屬於雙足目者，例如，gwiiw/aiws、帶馬陸屬 (Polydesmus spp.)； 屬於唇足目者，例如，地埃烚屬（(^0/7/2/7似Μ/?.); 59 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） 1228121 A7 B7 五、發明說明（58) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 屬於 Zygentoma S 者，例如，衣魚、屬（Cteno!e/?isma spp.)、西洋农 A (Lepisma saccharina) > Lepismodes inquilinus ； 屬於緋蠊目者，例如，東方緋蠊（別如⑺、 5 德菌嫌（BlatteHa germanica)、Blattella ascthinai、馬得机 蛛嫌（Leucophaea maderae)、蛾姝屬（Pcmchlora spp·)、 Parcoblatta spp·、澳洲大姝（Periplaneta australasiae)、矣 洲大嫌（Periplcmeta americana)、福色：K 嫌（Periplaneta 办rw⑽ea)、烟色大蠊（Ρπ/ρ/⑽、長鬚靖虫廉 10 (Supella longipalpa)； 屬於跳躍目（Saltatoria)者，例如，家蟪蟀 domesticus)； 屬於革翅目者，例如，歐洲球螋（For//cw/a auricularia) \ 15 屬於等翅目者，例如，木白蟻屬、白 氣爆{Reticulitermes spp·、·， 屬於唾蟲目（Psocoptera)者，例如，書風屬（Lep/naiM spp·)、書良饜（Liposcelis spp·) ·， 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 屬於賴翅目者，例如，皮蠢屬（Anihrenus spp·)、黑皮 20 蠢屬 π/?·)、皮橐屬、長頭谷盜 (Latheticus oryzae)、郭公螽賡（Necrobia spp.)、缘 f 屬 (Ptinus spp)、各蠢墙之 Rhizopertha dominica、各 I (Sitophilus granarius)、斧、KSitophilus oryzae)、玉斧' l (Sitophilus zeamais)、藥騎各备、Stegobium paniceum) ·， 60 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐) 1228121 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（59) 屬於雙翅目者，例如，埃及黑蚊aeg少/7")、白斑 蚊(Aedes albopictus)、黑斑蚊(Aedes taeniorhynchus)、按蚊 屬(Anopheles spp·、、紅頭麗繩{Calliphora erythrocephala)、Chrysozona 、五帶淡色庫蚊 5 (Culex quinquefasciatus)、家故（Culex pipiens)、編蚊(Culex 仏7^(7/以）、果绳屬S/7/7·)、黃腹廄繩 canicularis)、家绳(Musca domestica)、糠故慝（Phlebotomus SPP.)、麻繩屬（Sarcophaga spp·)、納織屬（SimuHiim s/?p·)、 螫绳、歐洲大蚊; 10 屬於鱗翅目者，例如，小蠘模gr/se//a)、大躐 塔（Galleria mellonellcT)、印良谷塔（Plodia interpunctella)、 衣織屬之 Tinea cloacella ' 鐵农蛾（Tinea pellionellcT)、袋农 織(Tineola bisselliella) ·， 屬於蚤目者，例如，犬蚤、貓 15 ^：(Ctenocephalides felis)、尺蛋（Pulex irritans)、賀良潛备 (Tunga penetrans)、東方 I 香(Xenopsyolla cheopis) ·， 屬於膜翅目者，例如，大黑蟻（Camp⑽oiw herculeanus)、黑萆織(Lasius fuliginosus)、普通黑、壤(Lasius niger) ' Lasius umbratus ^ ^{Monomorium pharaonis) ^ 20 Paravespula spp.、鐵道織{Tetramorium caespitunf) ·， 屬於風目者，例如，頭風（PM/cw/ws /2wm⑽w cap/沿）、 ^KJPediculus humanus corporis)、德瓦（Phthirus pubis) ·， 屬於異翅亞目者，例如，熱帶臭蟲（C7_jc hemipterus) ^ ^ ^(Cimex lectularius) > Rhodnius prolixus ^ 61 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ▼- —------訂--------. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

1228121 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（60) 氣疼憨 l Triatoma infestans。 於居家使用之殺昆蟲劑部分，活性化合物亦可與其他 適當的活性化合物例如雄酸酯、胺甲酸酯、擬除蟲菊醋、 生長調節劑或得自其他已知殺昆蟲類之活性化合物併用。 5 彼等係呈氣溶膠、無壓力之喷霧產品（例如泵送及喷霧 器喷霧物）、自動生霧系統、生霧器（foggers)、泡沫、凝膠、 具有以纖維素或聚合物製成的蒸發器錠劑之蒸發器產品、 液體蒸發器、膠及膜蒸發器、由推進器驅動之蒸發器、無 能量或被動蒸發系、蛾紙、蛾袋與蛾膠、呈粒劑或粉塵、 1〇 供撒佈之餌料或於置餌處予以使用。 使用根據本發明之活性化合物組成物時，施加率視施 用類別而定，可於相當寬廣範圍内有所不同。於處理部分 植物體時，活性化合物之施加率通常在〇」與1〇,〇〇〇 g/ha 之間，較好在10與1，000 g/ha之間。 15 由下文實例可看出，根據本發明之活性化合物組成物 具有良好的殺昆蟲及殺端作用。雖然個別活性化合物的作 用較弱，惟組成物顯示超越個別作用單純總和之作用。 當活性化合物組成之作用超出個別施用的活性化合物 作用之總和時，則該等殺昆蟲劑及殺蟎劑中即存在增效之 20 效果。 對於含有兩種活性化合物之既定組成，其預期作用可 使用 S.R‘ Colby，Weeds 75 (1967)，20-22 之等式計算如下： 若 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

----I I--^ . I I I--I I X 為使用施加率逛S/ha或濃度m ppm之活性化合物A 62

1228121 10 A7 B7 五、發明說明（61 ) 時之致死率， Y 為使用施加率a g/ha或濃度n ppm之活性化合物Β時 之致死率及 E 為使用施加率2L及EL g/ha或濃度〇!_及H ppm之活性 化合物A及B時之致死率， 則

XY Ε=Χ + γ - 100 其中’致死率以％表示；0%意指致死率與對照相當，而1〇〇% 致死率意指未觀察到害物之侵襲。 如果實際效果超過計算值，組成物之作用超增加，亦 即增效作用存在。於此情形下，實際觀測之致死率必大於 上式預期致死率（E)之計算值。 .裝---- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

ITMW 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 63 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1228121 A7 五、發明說明（62 )

耋例A 棉对（^4/7Λί5 训ssj/n·/)試驗 溶劑： 3重量份二甲基甲醯胺 乳化劑· 1重量份烧基芳基聚乙二醇醚 5 為了製造活性化合物之適當製劑，使1重量份活性化 合物與所述量溶劑及乳化劑混合，以水稀釋此濃縮物至所 需濃度。 處理受棉财嚴重知襲的棉葉（Gom少p/以所，將 其次潰於具有所需濃度之活性化合物製劑中。 10 經要需要的期間後，測定致死率（❽/。）。100%意指所有 蚜烛均被殺死；〇%意指沒有蚜蟲被殺死。致死率係使用 Colby氏等式而測定。 於此試驗中，舉例而言，與個別施加活性化合物相較 下，根據本發明之下述活性化合物組成物表現增效之加強 15 活性： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

—裝 訂 ' 用 適 度 尺 張 紙 __本 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

1228121 A7 B7 五、發明說明（ 63 表A - 1 傷害植物之昆蟲 棉蚜試驗 活性化合物 活性化合物濃度 卜 （ppm) Ex. 1-10 1.6 已知 Ex. II-a 1.6 已知 Ex. 1-10+ Ex. II-a 1.6 + 1.6 (1:1)根據本發明 6天後之致死率 (%1 實測值 95 25 計算值** 25 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 *實測值=實測之活性 **計算值二使用Colby氏等式計算之活性 65 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格公釐） !228121 活性化合物 活性化合物濃度 (ppm) 1天後之致死率 (%) Ex. M0 已知 8 0 Ex. Π-g 已知 8 70 ~ Ex. 1-10+ Ex. II-g (1:1)根據本發明 8 + 8 實測值* 95 7〇

A7 ----^__B7__ 1、發明說明（64 ) 表A -2 傷害植物之昆蟲 棉蚜試驗 *實測值=實測之活性 **計算值=使用Colby氏等式計算之活性 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 厂裝--------訂--------- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1228121 A7

五、發明說明（65 ) 痛额蚜試驗 >容劑： 3重量份二甲基甲醯胺 乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚 5 為了製造活性化合物之適當製劑，使1重量份活性化 合物與所述量溶劑及乳化劑混合，以水稀釋此濃縮物至所 需〉農度。 處理受桃蚜pemcae)嚴重侵襲的甘藍葉 ⑺⑺如ca o/eracea)，將其浸潰於具有所需濃度之活性化合 10 物製劑中。 經要需要的期間後，測定致死率（％)。100%意指所有 辑蟲均被殺死；0%意指沒有蚜蟲被殺死。致死率係使用 Colby氏等式計算。 於此試驗中，舉例而言，與個別施加活性化合物相較 15 下’根據本發明之下述活性化合物組成物表現增效之加強 活性： - .裝------ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） !228121 A7 B7 發明說明（ 66 表B - 1 傷害植物之昆蟲 瘤額蚜試驗 5 活性化合物 活性化合物濃度 (ppm) 6天後之致^ (%) Ex. 1-10 已知 1.6 f Ex. Π-k 已知 1.6 10 Ex. I-10+ Ex. II-k (1:1)根據本發明 1.6 + 1.6 實測值* 80 ~~----— 計算值** 14.5 氺氺 實測值=實測之活性 計算值=使用Colby氏等式計算之活性 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

· ·1 n I ϋ ·ϋ -ϋ ϋ 一 or I I >ϋ I n n n n , 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 張 紙 本 68 1228121 A7 B7 五、發明說明（ 67 表B - 2 傷害植物之昆蟲 瘤額蚜試驗 活性化合物 活性化合物濃度 (ppm) ό天後之致~~~ (%) Ex. 1-10 已知 1.6 0 ~ Ex. II-g 已知 1.6 ίο Εχ· 1-10+ Ex· II-g (1:1)根據本發明 1.6 + 1.6 實測值*計算值* * 一_?5_ 1〇 -----------裝— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) *實測值=實測之活性 **計算值=使用Colby氏等式計算之活性 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 適 度 尺 張 一紙 本 69 釐 129 X 110 /{\ 格 規 A4 S) N (C 準 標 家 1228121 活性化合物 活性化合物濃度 — (ppm)_ 1天後之~~ (%) Ex. 1-10 已知 1.6 〇 ~ Ex. Il-m 已知 1.6 Ϊ5 Ex. 1-10+ Ex. II-m (1:1)根據本發明 1.6 + 1.6 實測值*計算值* * 45 15 -----------^ I 裝·！ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（68 ) 表B - 3 傷害植物之昆蟲 瘤額蚜試驗 *實測值=實測之活性 **計算值=使用Colby氏等式計算之活性 70 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） !228121 A7 --—______B7___________ 五、發明說明（69 )

宜例C 臨界濃度試驗/土壤昆蟲-基因轉移植物之處理 誠驗動物··黃瓜條葉Ψ (Diabroiica balfeata)_JL壤中之幼轰 溶劑： 7重量份丙酮 5 乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚 為了製造活性化合物之適當製劑，使1重量份活性化 合物與所述量溶劑混合，添加所述量乳化劑，以水稀釋此 濃縮物至所需濃度。 傾倒活性化合物製劑於土壤上，此處，實際上無關於 10 製劑中活性化合物的濃度，惟與每單位體積土壤所含活性 化合物的重量[以ppm (mg/1)表示]有關。填裝此土壤於〇 25 升盆中，於20°C令其靜置。 準備好後，立即於各盆中置入5株先行發芽處理之玉 米變種YIELD GUARD(美國Monsanto公司之商標）。2天 15 後，將試驗昆蟲置入處理好的土壤中。再經過7天後，計 算出現之玉米株，以測定活性化合物之效力（1株=20〇/〇效 力）。 •---------—^^1 I --I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂： 鷂· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

IX 1228121 A7 B7 五、發明說明（7G)

實例D 美洲煙草夜蛾viresce/is)試驗-基因轉移植物 之處理 溶劑： 7重量份丙酮 5 乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚 為了製造活性化合物之適當製劑，使1重量份活性化 合物與所述量溶劑及所述量乳化劑混合，以水稀釋此濃縮 物至所需濃度。 將大豆苗（G/yc/we max)變種Round Ready(美國 10 Monsanto公司之商標）浸於所需濃度之活性化合物製劑中 進行處理，在葉子仍潮濕時，置入煙草芽蟲 virescens 〇 經需要之期間後，測定昆蟲致死率。 ------------裝·-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 72 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）

saitu修五 1228121 專利申請案第901112(^4號 ROC Patent Appln.No.财111209 修正後無劃線之中文說明書第1、2頁修正頁-附件(四） Amended Pages of the Chinese Specification- Encl.r TV) 填註）{s^ubm^onOcfob^ f〇)( 專利説明書 2004) 發明新型 名稱 發明 創作y 中 文 英文 姓 名 國籍 住、居所 姓 名 (名稱） 具殺昆蟲性質之活性化合物組成物

Active compound combinations having insecticidal properties 1. 費瑞尼 Reiner FISCHER2. 爾克林 Christoph ERDELEN1.〜2.皆為德國 1. 德國莫漢區奈利沙街23號 Nelly-Sachs-Str. 23, 40789 Monheim, Germany 2. 德國麗奇林肯區安堤布克爾15號 Unterbilscherhof 15, 42799 Leichlingen, Germany 裝 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 三、申請人 國 籍 住、居所 (事務所） 代表 姓 名 德商拜耳廠股份有限公司 Bayer Aktiengesellschaft德國 德國利佛可生城拜耳工業區D 51368 D 51368 Leverkusen, Bayerwerk, Federal Republic of Germany 白羅夫（Dr. Rolf Braun ) 羅勞斯（Dr· Klaus Reuter ) 錄 本紙張尺度適用中國_^^( CNS ) Α4· L:\menu\Pending-90\90163-專說首頁-接 d〇c (210X297公釐）

Claims (1)

1. 補充 cs D8 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 f、申請專利範圍 專利申請案第90111209號 ROC Patent Appln. No. 90111209 修正後無劃線之申請專利範圍中文本-附件(一) Amended Claims in Chinese - Enel. (I) 5 (民國93年10月；^日送呈） (Submitted on October 5 2004) 1. 一種殺昆蟲組成物，係包括式⑴化合物，

   式中 X 代表鹵基、或Ci_6烧基， 15 w、Y與Z各自獨立地代表氫、i基、或Cm烷基， A和B及與其連接的碳原子一起代表經R基取代之C3_8 環烷基，其中R代表Cw烷氧基， D 代表氫， G 代表氫(a)或代表下列基團之一 JL .R2 R (b), / Μ ⑹， 25 其中 L 代表氧， Μ 代表氧， -73 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐）

   90163-claim 接 1 1228121 A8 B8 C8 D8 申請專利範圍 R1代表Ci_6烷基，或可被0及N介入之C3_8環烷 基， R2代表Q_6烷基， 及至少一種選自下述化合物的菸鹼酸乙醯膽鹼受體之 激動劑或拮抗劑之具有增效活性之混合物， CI

   N I I CH2-N NH II (11a) N、 NO, 或 Cl· N: CHq j J CH9 — N CH. 2 Y 3 (He) N v CHq 1 3 CN S. CH^ 一Μ、/N-CH3 CH —N. .N-CH. Y Cl—(\ N (iig) n-n〇2 或 Cl_^\ N-N00 (Mh) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 或

   CH2 —N v N—CH3 c2h5 h CH (II i) -74 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1228121 A8 B8 C8 D8 申請專利範圍

   或 CH2-N S T (II k) N-CN

   15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 〇 X

   Y 2 G 20 2.根據申請專利範圍第1項之組成物，包括式(I)化合物 (I) 其中 W、X、Y、Z、R與G各如下文表中所界定。 -75 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x297公釐） 1228121 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 W X Y Z R G Η Br 5-CH3 H OCH3 CO-i-C3H7 Η Βγ 5-CH3 H OCH3 C〇2-C2H5 Η ch3 5-CH3 H OCH3 H Η ch3 5-CH3 H OCH3 C〇2-C2H5 ch3 ch3 3-Br H OCH3 H ch3 ch3 3-C1 H och3 H Η Br 4-CH3 5-CH3 och3 CO-i-C3H7 Η ch3 4-C1 5-CH3 och3 co2c2h5 Η ch3 4-CH3 5-CH3 och3 /~\ CO—N 〇 \ / ch3 ch3 3-CH3 4.CH3 och3 H Η ch3 5-CH3 H OC2H5 /~\ CO—N 〇 \ / ch3 ch3 3-Br H OC2H5 CO-i-C3H7 Η ch3 4-CH3 5-CH3 oc2h5 CO-n-Pr Η ι ch3 4-CH3 5-CH3 oc2h5 CO-i-Pr Η ch3 4-CH3 5-CH3 oc2h5 CO-c-Pr 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 3·根據申請專利範圍第1、2、3、4或5項之組成物，包 括比率為1:100至100:1之式(I)化合物及菸鹼酸乙醯膽 驗受體之激動劑或拮抗劑。 2〇 4.根據申請專利範圍第1項之組成物，其係用於防治動 物害物。 -76 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）