TW201521812A

TW201521812A - 自動注射器（一）

Info

Publication number: TW201521812A
Application number: TW103123248A
Authority: TW
Inventors: Thomas Mark Kemp
Original assignee: Sanofi Aventis Deutschland
Priority date: 2013-07-09
Filing date: 2014-07-07
Publication date: 2015-06-16
Also published as: US20160151585A1; US20190209788A1; US12447285B2; US20240307633A1; EP3019215A1; DK3019215T3; US20250152848A1; US12447287B2; US20220008661A1; HK1218523A1; US11077257B2; US20250152846A1; US12447284B2; EP2823836A1; JP2016524953A; US12011576B2; JP6487428B2; US12447286B2; US20250152850A1; US12453823B2

Abstract

本發明係關於一種自動注射器(1)，其係包括：包含一肋條(2.3)的一外殼(2)；一針罩(7)，其係可伸縮地耦合至該外殼(2)並可在一第一伸出位置(FEP)、一縮回位置(RP)及一鎖定第二伸出位置(SEP)之間移動；一載具(8)，其係可滑動地設置於該外殼(2)中及適用保持一藥劑容器，以及相對於該外殼(2)可從一第一軸向位置移到一第二軸向位置；一軸環(16)，其係可旋轉及可滑動地配置於該外殼(2)中並耦合至該針罩(7)及該載具(8)；以及一觸發按鈕(13)，其係可操作地耦合至該載具(8)。該載具(8)在該第一軸向位置時抵接該肋條(2.3)，以及該針罩(7)處於該第一伸出位置(FEP)並在該針罩(7)處於該縮回位置(RP)及該觸發按鈕(13)壓下時脫離該肋條(2.3)以推進該載具(8)至該第二軸向位置。

Description

自動注射器(一)

本發明係有關於一種自動注射器。

施配注射對於使用者、心理及生理保健專業人員為有許多風險及挑戰的過程。注射裝置通常有兩類：手動裝置與自動注射器。習知手動裝置需要以手力驅動藥劑通過針。這通常用有某種形式的按鈕/柱塞來完成，在注射期間必須持續壓著它們。此法有許多相關缺點。例如，如果過早釋放按鈕/柱塞，則注射會停止以及可能不輸送預定的劑量。此外，推動按鈕/柱塞所需的力可能太大(例如，如果使用者為老人或兒童的話)。而且，對準注射裝置，施配注射以及在注射期間使注射裝置保持不動可能需要有些患者(例如，年老患者、兒童、關節炎患者等等)可能沒有的靈巧性。

自動注射器裝置的目的是要使患者的自我注射更容易些。習知自動注射器可能用彈簧來提供施配注射力，以及觸發按鈕或其他機構可用來激活注射。自動注射器可為單次使用或可再用裝置。

仍需要一種改良自動注射器。

本發明的目的是要提供一種改良自動注射器。

在一示範實施例中，本發明的自動注射器包括一外殼，其係包含一肋條；一針罩，其係可伸縮地耦合至該外殼並可在一第一伸出位置、一縮回位置及一鎖定第二伸出位置之間移動；一載具，其係可滑動地設置於該外殼中、適用保持一藥劑容器、並相對於該外殼可從一第一軸向位置移到一第二軸向位置；一軸環，其係可旋轉及可滑動地配置於該外殼中而且耦合至該針罩及該載具；以及可操作地耦合至該載具的一觸發按鈕。該載具在該第一軸向位置抵接該肋條以及該針罩處於該第一伸出位置，以及在該針罩處於該縮回位置及該觸發按鈕壓下時脫離該肋條以推進該載具至該第二軸向位置。

在一示範實施例中，該自動注射器更包括可滑動地耦合至該載具的一柱塞，以及相對於該載偏壓該柱塞的一驅動彈簧。該載具包含一柔性長條(compliant beam)，其係具有一凸部，適用在該載具處於該第一軸向位置時耦合該柱塞中之一開口。該凸部適用在該載具處於該第二軸向位置時接合該外殼。

在一示範實施例中，該軸環包括適用於接合該針罩中之一護罩狹槽的一護罩凸部(shroud boss)以及適用於接合該載具中之一載具狹槽的一載具凸部。

在一示範實施例中，在該針罩處於該第一伸出位置以及該載具處於該第一軸向位置時，該軸環相對於該外殼是在一第一角度位置。當該針罩由該第一伸出位置移到該縮回位置時，該軸環相對於該外殼旋轉到一第二角度位置以及相對於該外殼近端平移。當該針罩處於該縮回位置以及該載具從該第一軸向位置移到該第二軸向位置時，該軸環相對於該外殼遠端平移。當該載具處於該第二軸向位置時，該凸部脫離該開口以及抵接該外殼，以及該柱塞在該驅動彈簧的作用力下相對於該載具軸向平移而使該載具相對於該外殼由該第二軸向位置前進到一第三軸向位置。在該載具處於該第三軸向位置時，該軸環相對於該外殼旋轉到一第三角度位置以及與該針罩一起相對於該外殼遠端平移。在該針罩處於該鎖定第二伸出位置時，該軸環相對於該外殼旋轉到一第四角度位置。該載具凸部適用在該軸環處於該第四角度位置以及該針罩處於該鎖定第二伸出位置時抵接在該載具狹槽中的一表面。該載具凸部與該載具狹槽切口的接合以及該載具與該外殼的接合使該軸環實質固定在相對於該外殼的一軸向位置。

在一示範實施例中，該自動注射器更包括相對於該外殼偏壓該軸環的一控制彈簧(control spring)。

在一示範實施例中，該載具包含適用在該載具處於該第一及該第二軸向位置時接合該肋條的一柔性長條。該針罩包含適用在該針罩由該第一伸出位置平移至該縮回位置時接合及偏轉該柔性長條的一斜坡。

由以下給出的詳細說明可進一步明白本發明的可應用範疇。不過，應瞭解，這些詳細描述及特定實施例只是舉例說明以及描述本發明的較佳具體實施例，因為熟諳此藝者在本發明的精神及範疇內顯然可由這些詳細說明做出不同的改變及修改。

1‧‧‧自動注射器

2‧‧‧外殼

2.1‧‧‧前外殼

2.2‧‧‧後外殼

2.3‧‧‧肋條

2.4‧‧‧窄區段

2.5‧‧‧寬區段

2.7‧‧‧觀察窗

2.8‧‧‧前擋塊

3‧‧‧針筒

4‧‧‧針

5‧‧‧保護針套

6‧‧‧止動件

7‧‧‧針罩

7.1‧‧‧斜坡特徵

8‧‧‧針筒載具

8.1‧‧‧近端部份

8.2‧‧‧柔性第一長條

8.3‧‧‧柔性第二長條

8.4‧‧‧第一凸部

9‧‧‧控制彈簧

10‧‧‧驅動彈簧

11‧‧‧可移除帽蓋

12‧‧‧柱塞

12.1‧‧‧第一開口

13‧‧‧觸發按鈕

14‧‧‧按鈕鎖定機構

15‧‧‧柱塞釋放機構

16‧‧‧軸環

17‧‧‧護罩狹槽

17.1‧‧‧斜角第一表面

17.2‧‧‧橫向第二表面

17.3‧‧‧縱向第三表面

17.4‧‧‧橫向第四表面

17.5‧‧‧斜角第五表面

17.6‧‧‧橫向第六表面

18‧‧‧護罩凸部

19‧‧‧載具狹槽

19.1‧‧‧橫向第一表面

19.2‧‧‧縱向第二表面

19.3‧‧‧斜角第三表面

19.4‧‧‧縱向第四表面

19.5‧‧‧橫向第五表面

19.6‧‧‧橫向第六表面

20‧‧‧載具凸部

21‧‧‧控制機構

D‧‧‧遠端方向

M‧‧‧藥劑

P‧‧‧近端方向

R‧‧‧第一旋轉方向

RP‧‧‧縮回位置

FEP‧‧‧第一伸出位置

SEP‧‧‧第二伸出位置

由【實施方式】參考附圖所給出的說明可更加瞭解本發明，但這些附圖只是用來舉例說明，因而對本發明無限定性。

圖1A圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用前的側視圖，圖1B圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用前的側視圖，圖1C圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用前的縱向截面，圖1D圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用前的縱向截面，圖1E圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用前的縱向截面，圖1F圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用前的縱向截面，圖2A至圖2H圖示用於本發明自動注射器的控制機構之示範實施例在自動注射器之不同操作狀態下的示意圖，圖3A圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的側視圖，圖3B圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的側視圖，圖3C圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的縱向截面，圖3D圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的縱向截面，圖3E圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的縱向截面，圖3F圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的另一縱向截面，圖4A圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的側視圖，圖4B圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的側視圖，圖4C圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的縱向截面，圖4D圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的縱向截面，圖4E圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的縱向截面，圖4F圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的另一縱向截面，圖5A圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的側視圖，圖5B圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的側視圖，圖5C圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的縱向截面，圖5D圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的縱向截面，圖5E圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的縱向截面，圖5F圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用期間的另一縱向截面，圖6A圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用後的側視圖，圖6B圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用後的側視圖，圖6C圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用後的縱向截面，圖6D圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用後的縱向截面，圖6E圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用後的縱向截面，圖6F圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用後的另一縱向截面，圖7A圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用後的側視圖，圖7B圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用後的側視圖，圖7C圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用後的縱向截面，圖7D圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用後的縱向截面，圖7E圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用後的縱向截面，以及圖7F圖示本發明自動注射器之示範實施例在使用後的另一縱向截面。

附圖中，對應的部件用相同元件符號表示。

圖1A及圖1B圖示本發明自動注射器1之示範實施例的不同側視圖。自動注射器1包括包含前外殼2.1及後外殼2.2的外殼2，以及套在外殼2內的針罩7。可移除帽蓋11附在外殼2的遠端。外殼2可包括可為前外殼2.1之一鏤空或透明部份的觀察窗2.7。圖1C圖示自動注射器1的相關縱向截面，以及為求圖示清楚而移除外殼2及針罩7。圖1D圖示自動注射器1的相關縱向截面，以及為求圖示清楚而移除外殼2。圖1E圖示自動注射器1的相關縱向截面。圖1F圖示自動注射器1的另一相關縱向截面。

如圖1E及圖1F所示，外殼2適用於可滑動地固持著一載具，該載具托住一藥劑容器(例如，針筒3)。圖中相對於外殼2在第一軸向位置的載具可包含適用於保持針筒3(例如，有針4設於遠端的預填針筒)的針筒載具(8)。當自動注射器1及/或針筒3組好時，保護針套5可移除地耦合至針4。帽蓋11可包含一元件(例如，倒鉤、鉤子、窄化區段等等)，其係經設置成可接合保護針套5，藉此在帽蓋11由外殼2卸下時移除保護針套5。設置用於近端密封針筒3且用於使內含於針筒3之藥劑M移位通過針4的止動件6。在其他示範實施例中，該藥劑容器可為包含藥劑M並接合可移除針的卡匣。

在一示範實施例中，針罩7套在外殼2的遠端中。設置在遠端方向D相對於外殼2偏壓針罩7的控制彈簧9。

在一示範實施例中，設置驅動彈簧10(可為壓縮彈簧)於針筒載具8的近端部份8.1內。柱塞12用來轉送驅動彈簧10的力至止動件6。在一示範實施例中，柱塞12呈中空以及套在針筒載具8的近端部份8.1內，其中驅動彈簧10在柱塞12內設置成可在遠端方向D相對於針筒載具8偏壓柱塞12。在一示範實施例中，針筒載具8的近端部份8.1突出穿過在外殼2近端的開口並用作觸發按鈕13。在其他示範實施例中，按鈕包覆成型物(button overmold)可與觸發按鈕13耦合或一體成形。

在一示範實施例中，設置按鈕鎖定機構14以鎖定觸發按鈕13，使得它在針罩7按下前無法操作，而在針罩7按下時解開觸發按鈕13從而允許操作觸發按鈕13。按鈕鎖定機構14在針筒載具8上包括適用抵接在外殼2內之肋條2.3的一或更多柔性第一長條8.2。此一抵接作用防止針筒載具8在遠端方向D相對於外殼2行進。此外，按鈕鎖定機構14在針罩7近端上包括適用在針罩7按下時抵接柔性第一長條8.2及使其徑向向內偏轉的一或更多斜坡特徵7.1。

在一示範實施例中，設置柱塞釋放機構15，用於防止柱塞12在針4到達插入深度之前釋放並在針4到達插入深度時釋放柱塞12。柱塞釋放機構15包括：一或更多柔性第二長條8.3，各自有設置於針筒載具8上的第一凸部8.4，各自有在柱塞12中徑向設置成可用於接合第一凸部8.4 的第一開口12.1(在圖6F最清楚)；外殼2中的近端窄區段2.4，其係適用於徑向向外支撐第一凸部8.4使得它在針筒載具8處於相對於外殼2之近端位置時無法脫離第一開口12.1；外殼2中在窄區段2.4遠端的寬區段2.5，其係適用在觸發按鈕13已壓下時，一旦寬區段2.5與第一凸部8.4軸向對齊而使第二長條8.3徑向向外偏轉時容納第一凸部8.4。第一凸部8.4與第一開口12.1中之至少一者可呈斜坡狀以減少在驅動彈簧10的負荷作用下偏轉第二長條8.3所需的力。

在一示範實施例中，設置控制機構21(示意圖示於圖2A至圖2H)用於選擇性地施加控制彈簧9的力至針筒載具8或者針罩7。控制機構21包括軸環16以及載具凸部20，軸環16係具有適用於接合針罩17中之護罩狹槽17的護罩凸部18，而載具凸部20適用接合針筒載具8中之載具狹槽19。在一示範實施例中，護罩凸部18配置於軸環16的外表面上以及與軸環16之橫軸線有一斜角的第一平面中，以及載具凸部20配置於軸環16的內表面上以及與軸環16之橫軸線垂直的軸向平面中。

控制彈簧9近端在外殼2中接地以及遠端抵靠相對於外殼2可軸向移動及旋轉的軸環16。在一示範實施例中，軸環16設置於針罩7內並且在針筒載具8上方。在使用前，控制彈簧9可在外殼2、軸環16之間呈壓縮。

圖2A至圖2H為控制機構21之示範實施例的示意圖，其係圖示對應至自動注射器1之操作的不同狀態。在一示範實施例中，護罩狹槽17包括斜角第一表面17.1、橫向第二表面17.2、縱向第三表面17.3、橫向第四表面17.4、斜角第五表面17.5、以及橫向第六表面17.6。在一示範實施例中，載具狹槽19包括橫向第一表面19.1、縱向第二表面19.2、斜角第三表面19.3、縱向第四表面19.4、橫向第五表面19.5、以及橫向第六表面19.6。

自動注射器1的操作順序如下：

在使用前，自動注射器1處於如圖1A至圖1F所示的狀態。若可行的話，可由包裝卸下自動注射器1。通過觀察窗2.7可以視覺觀察藥劑M。卸下帽蓋11係可藉由在遠端方向D拉扯它離開從而也移除保護針套5。針罩7處於遠端突出超過外殼2遠端的第一伸出位置FEP。

在使用前，針筒載具8軸向鎖定至外殼2，因為針筒載具8上的柔性第一長條8.2都抵接外殼2內的肋條2.3。載具凸部20抵接載具狹槽19的橫向第一表面19.1而阻止軸環16在遠端方向D軸向移動，以及抵接縱向第二表面19.2而阻止軸環16在第一旋轉方向R相對於外殼2旋轉(參考圖2A)。護罩凸部18位在斜角第一表面17.1、橫向第二表面17.2之間。第一伸出位置FEP由抵接護罩狹槽17之斜角第一表面17.1的護罩凸部18界定。

圖3A至圖3F圖示在使用期間的自動注射器1之示範實施例。圖3A及圖3B的不同側視圖圖示在移除帽蓋11及保護針套5之後以及在針罩7相對於外殼2已移入縮回位置RP之後的自動注射器1之示範實施例。圖3C圖示自動注射器1的相關縱向截面，以及為求圖示清楚而移除外殼2及針罩7。圖3D圖示自動注射器1的相關縱向截面，以及為求圖示清楚而移除外殼2。圖3E圖示自動注射器1的相關縱向截面。圖3F圖示自動注射器1的另一相關縱向截面。

當自動注射器1放上及貼著注射部位時，針罩7反抗控制彈簧9的偏壓力相對於外殼2由第一伸出位置FEP平移至縮回位置RP。當針罩7由第一伸出位置FEP平移至縮回位置RP時，護罩凸部18與斜角第一表面17.1的接合在近端方向P推動軸環16。由於第一表面17.1有斜角，當軸環16在近端方向P平移時，在第一旋轉方向R有外加旋轉力，但是載具凸部20在縱向第二表面19.2上的抵接係阻止軸環16相對於外殼2旋轉(參考圖2B)。

再者，當針罩7由第一伸出位置FEP平移至縮回位置RP時，針罩7的斜坡特徵7.1都接合柔性第一長條8.2，造成它們徑向向內偏轉。當針罩7處於該縮回位置RP時，柔性第一長條8.2都由於有針罩7上存有斜坡特徵7.1而徑向偏轉，但是柔性第一長條8.2保持與肋條2.3接合。這防止針筒載具8相對於外殼2平移直到觸發按鈕13被壓下。

如果自動注射器1由注射部位移開，軸環16與針罩7在控制彈簧9的偏壓力作用下，回到圖示於圖1A至圖1F的位置。

圖4A至圖4F圖示在使用期間的自動注射器1之示範實施例。圖4A及圖4B的不同側視圖圖示在觸發按鈕13按下之後的自動注射器1。圖4C圖示自動注射器1的相關縱向截面，並為求圖示清楚而移除外殼2及針罩7。圖4D圖示自動注射器1的相關縱向截面，並為求圖示清楚而移除外殼2。圖4E圖示自動注射器1的相關縱向截面。圖4F圖示自動注射器1的另一相關縱向截面。

當觸發按鈕13壓下時，柔性第一長條8.2脫離肋條2.3，以及針筒載具8在遠端方向D相對於外殼2移動。載具凸部20脫離載具狹槽19的縱向第二表面19.2(參考圖2C)，使得由斜角第一表面17.1施加於護罩凸部18上的旋轉力造成軸環16在第一旋轉方向R旋轉直到它抵接縱向第三表面17.3。當護罩凸部18抵接縱向第三表面17.3時，載具凸部20已旋轉變成與載具狹槽19的斜角第三表面19.3接合(參考圖2D)。此時，控制彈簧9的力作用於針筒載具8。

圖5A至圖5F圖示在使用期間的自動注射器1之示範實施例。圖5A及圖5B的不同側視圖圖示針4由外殼2伸出的自動注射器1。圖5C圖示自動注射器1的相關縱向截面，並且為求圖示清楚而移除外殼2及針罩。圖5D圖示自動注射器1的相關縱向截面，並且為求圖示清楚而移除外殼2。圖5E圖示自動注射器1的相關縱向截面。圖5F圖示自動注射器1的另一相關縱向截面。

當護罩凸部18抵接縱向第三表面17.3以及載具凸部20抵接斜角第三表面19.3時，控制彈簧9的力相對於外殼2在遠端方向D推動針筒載具8直到針筒載具8抵接外殼2上的前擋塊2.8。護罩凸部18抵接護罩狹槽17的橫向第四表面17.4(參考圖2E)。針筒載具8的此一軸向平移造成針4插進注射部位。

當針筒載具8在控制彈簧9的作用力下平移時，柔性第二長條8.3到達外殼2的寬區段2.5，使得柱塞12在來自驅動彈簧10的負荷下徑向向外偏轉柔性長條8.3上的第一凸部8.4。第一凸部8.4脫離柱塞12中的第一開口12.1，以及柱塞12由針筒載具8釋出，而推進針筒3內的止動件6以及通過針4注射藥劑M。在一示範實施例中，柱塞12由針筒載具8釋出可提供聽覺及/或觸覺反饋以指示注射已開始。透過觀察窗2.7並藉由檢查柱塞12的移動可觀察藥劑輸送的進展。在觀察窗2.7中可看到柱塞12也有助於區別用過的自動注射器與未曾用過的自動注射器。

在針筒載具8已抵接前擋塊2.8以及相對於外殼2停止軸向平移後，控制彈簧9的作用力在遠端方向D推動軸環16，以及由載具狹槽19的斜角第三表面19.3施加旋轉力至載具凸部20(參考圖2F)。由於護罩凸部18抵接橫向第四表面17.4，它不再被縱向第三表面17.3旋轉支撐，而允許軸環16在第一旋轉方向R旋轉。軸環16在第一旋轉方向R旋轉，直到載具凸部20抵接縱向第四表面19.4，以及護罩凸部18抵接斜角第五表面 17.5。由於自動注射器1一直保持在注射部位，軸環16仍處於圖示在圖2F的位置。

圖6A至圖6F圖示在使用後的自動注射器1之示範實施例。圖6A及圖6B圖示有空針筒3之自動注射器1的不同側視圖。圖6C圖示自動注射器1的相關縱向截面，並且為求圖示清楚而移除外殼2及針罩。圖6D圖示自動注射器1的相關縱向截面，並且為求圖示清楚而移除外殼2。圖6E圖示自動注射器1的相關縱向截面。圖6F圖示自動注射器1的另一相關縱向截面。

如圖6A至圖6F所示，當自動注射器1由注射部位移開時，針罩7相對於外殼2由縮回位置RP向第二伸出位置SEP平移。

圖7A至圖7F圖示在使用後的自動注射器之示範實施例。圖7A及圖7B的不同側視圖圖示由注射部位移開以及針罩7處於第二伸出位置的自動注射器1。圖7C圖示自動注射器1的相關縱向截面，並且為求圖示清楚而移除外殼2及針罩。圖7D圖示自動注射器1的相關縱向截面，並且為求圖示清楚而移除外殼2。圖7E圖示自動注射器1的相關縱向截面。圖7F圖示自動注射器1的另一相關縱向截面。

當自動注射器1由注射部位移開時，控制彈簧9的力在遠端方向D推動軸環16。由於載具凸部20正抵著縱向第四表面19.4(並且防止軸環16旋轉)，由護罩凸部18施加控制彈簧9的力於斜角第五表面17.5上，以在遠端方向D相對於外殼2推進針罩7直到載具凸部20脫離縱向第四表面19.4(參考圖2G)。由斜角第五表面17.5施加於護罩凸部18上的旋轉力造成軸環16在第一旋轉方向R旋轉，直到護罩凸部18抵接橫向第六表面17.6。針罩7此時相對於外殼2是在第二伸出位置SEP(在第一伸出位置FEP遠端)。針罩7鎖定於第二伸出位置SEP，因為如果企圖往近端移動針罩7，則橫向第六表面17.6會在近端方向推動軸環16，但是載具凸部20會抵接載具狹槽19的橫向第六表面19.6(參考圖2H)。由於針筒載具8無法在近端方向P相對於外殼2移動(由於第一凸部8.4抵接外殼2的窄區段2.4)，軸環16防止針罩7縮回。

在另一示範實施例中，護罩凸部18可設置於針罩7上以及接合至將設置於軸環16中的護罩狹槽17中。同樣，載具凸部20可設置於針筒載具8上以及接合至將設置於軸環16中的載具狹槽19中。

如本文所使用的，用語“藥物”或“藥劑”係指包含至少一醫學上活性化合物的醫藥配方，其中，在一具體實施例中，該醫學上活性化合物有達1500Da的分子量及/或為縮氨酸(peptide)、蛋白質、多醣(polysaccharide)、疫苗、DNA、RNA、酶、抗體或其片段、荷爾蒙或寡核苷酸(oligonucleotide)、或上述醫學上活性化合物的混合物，其中，在另一具體實施例中，該醫學上活性化合物適於治療及/或預防糖尿病或與糖尿病有關的併發症，例如糖尿病性視網膜病變(diabetic retinopathy)，血栓栓塞症(thromboembolism disorders)，例如深靜脈(deep vein)或肺血栓栓塞(pulmonary thromboembolism)、急性冠狀動脈綜合症(acute coronary syndrome，ACS)、心絞痛(angina)、心肌梗塞(myocardial infarction)、癌症、黃斑部病變(macular degeneration)、發炎(inflammation)，花粉過敏(hay fever)，動脈粥樣硬化(atherosclerosis)及/或類風濕關節炎(rheumatoid arthritis)，其中，在另一具體實施例中，該醫學上活性化合物包含用於治療及/或預防糖尿病或與糖尿病有關之併發症(例如，糖尿病性視網膜病變(diabetic retinopathy))的至少一縮氨酸，其中，在又一具體實施例中，該醫學上活性化合物包含至少一人類胰島素(human insulin)或人類胰島素類似物或衍生物，胰高血糖素樣縮氨酸(glucagon-like peptide，GLP-1)或彼等之類似物或衍生物，或促胰島素分泌肽-3(exendin-3)或促胰島素分泌肽(exendin-4)或促胰島素分泌肽-3或促胰島素分泌肽-4的類似物或衍生物。

胰島素類似物的例子有：Gly(A21)、Arg(B31)、Arg(B32)人類胰島素；Lys(B3)、Glu(B29)人類胰島素；Lys(B28)、Pro(B29)人類胰島素；Asp(B28)人類胰島素；人類胰島素，其中用Asp、Lys、Leu、Val或Ala取代在B28位的脯胺酸(proline)，以及其中可用Pro取代在B29位的Lys；Ala(B26)人類胰島素；Des(B28-B30)人類胰島素；Des(B27)人類胰島素；以及Des(B30)人類胰島素。

胰島素衍生物的例子有：B29-N-肉豆蔻醯基(myristoyl)-des(B30)人類胰島素；B29-N-棕櫚醯基(palmitoyl)-des(B30)人類胰島素；B29-N-肉豆蔻醯基人類胰島素；B29-N-棕櫚醯基人類胰島素；B28-N-肉豆蔻醯基LysB28ProB29人類胰島素；B28-N-棕櫚醯基-LysB28ProB29人類胰島素；B30-N-肉豆蔻醯基-ThrB29LysB30人類胰島素；B30-N-棕櫚醯基-ThrB29LysB30人類胰島素；B29-N-(N-棕櫚醯基-Y-麩胺醯基(glutamyl)))-des(B30)人類胰島素；B29-N-(N-石膽基(lithocholyl)-Y-麩胺醯基)-des(B30)人類胰島素；B29-N-((ω-羧基十七醯基(carboxyhepta-decanoyl))-des(B30)人類胰島素；以及B29-N-(ω-羧基十七醯基)人類胰島素。

促胰島素分泌肽-4(Exendin-4)例如意指促胰島素分泌肽-4(1-39)、有如下順序的縮氨酸：氫基-組胺酸-甘胺酸-穀胺酸-甘胺酸-酪胺酸-苯丙胺酸-酪胺酸-絲胺酸-天冬胺酸-亮胺酸-絲胺酸-賴胺酸-穀胺醯胺-蛋胺酸-穀胺酸-穀胺酸-穀胺酸-丙胺酸-纈胺酸-精胺酸-亮胺酸-苯丙胺酸-異白胺酸-穀胺酸-色胺酸-亮胺酸-賴胺酸-天冬胺醯胺-甘胺酸-甘胺酸-脯胺酸-絲胺酸-絲胺酸-甘胺酸-丙胺酸-脯胺酸-脯胺酸-脯胺酸-絲胺酸-胺基(H-His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2)。

促胰島素分泌肽-4衍生物為例如由下列清單選出的化合物：氫基-(賴胺酸)4-des脯胺酸36，des脯胺酸37促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-(Lys)4-des Pro36，des Pro37 Exendin-4(1-39)-NH2)、氫基-(賴胺酸)5-des脯胺酸36，des脯胺酸37促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-(Lys)5-des Pro36，des Pro37 Exendin-4(1-39)-NH2)、des脯胺酸36促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36 Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Asp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[異天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[IsoAsp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[蛋胺酸(氧基)14，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Met(O)14，Asp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[蛋胺酸(氧基)14，異天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Met(O)14，IsoAsp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[色胺酸(二氧基)25，異天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39) (des Pro36[Trp(O2)25，IsoAsp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[蛋胺酸(氧基)14色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Met(O)14 Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[蛋胺酸(氧基)14色胺酸(二氧基)25，異天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Met(O)14 Trp(O2)25，IsoAsp28]Exendin-4(1-39))；或des脯胺酸36[天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Asp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[異天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[IsoAsp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[蛋胺酸(氧基)14，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Met(O)14，Asp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[蛋胺酸(氧基)14，異天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Met(O)14，IsoAsp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[色胺酸(二氧基)25，異天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Trp(O2)25，IsoAsp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[蛋胺酸(氧基)14色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Met(O)14 Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39))、des脯胺酸36[蛋胺酸(氧基)14色胺酸(二氧基)25，異天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)(des Pro36[Met(O)14 Trp(O2)25，IsoAsp28]Exendin-4(1-39))，其中-賴胺酸6-胺基(-Lys6-NH2)群可鍵結至促胰島素分泌肽-4衍生物的 C端；或有下列順序的促胰島素分泌肽-4衍生物：des脯胺酸36促胰島素分泌肽-4(1-39)-賴胺酸6-胺基(AVE0010)(des Pro36 Exendin-4(1-39)-Lys6-NH2(AVE0010))、分泌肽-4(1-39)-賴胺酸6-胺基(H-(Lys)6-des Pro36[Asp28]Exendin-4(1-39)-Lys6-NH2)、des天冬胺酸28脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(des Asp28 Pro36，Pro37，Pro38Exendin-4(1-39)-NH2)、氫基-(賴胺酸)6-des脯胺酸36，脯胺酸38[天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-(Lys)6-des Pro36，Pro38[Asp28]Exendin-4(1-39)-NH2)、氫基-天冬胺醯胺-(穀胺酸)5-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-Asn-(Glu)5des Pro36，Pro37，Pro38[Asp28]Exendin-4(1-39)-NH2)、des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(des Pro36，Pro37，Pro38[Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-(賴胺酸)6-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(H-(Lys)6-des Pro36，Pro37，Pro38[Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-天冬胺醯胺-(穀胺酸)5-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(H-Asn-(Glu)5-des Pro36，Pro37，Pro38[Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-(賴胺酸)6-des脯胺酸36[色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-賴胺酸6-胺基(H-(Lys)6-des Pro36[Trp(O2)25，Asp28] Exendin-4(1-39)-Lys6-NH2)、氫基-des天冬胺酸28脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[色胺酸(二氧基)25]促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-des Asp28 Pro36，Pro37，Pro38[Trp(O2)25]Exendin-4(1-39)-NH2)、氫基-(賴胺酸)6-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-(Lys)6-des Pro36，Pro37，Pro38[Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39)-NH2)、氫基-天冬胺酸-(穀胺酸)5-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-Asn-(Glu)5-des Pro36，Pro37，Pro38[Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39)-NH2)、des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(des Pro36，Pro37，Pro38[Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-(賴胺酸)6-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(H-(Lys)6-des Pro36，Pro37，Pro38[Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-天冬胺酸-(穀胺酸)5-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(H-Asn-(Glu)5-des Pro36，Pro37，Pro38[Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-(賴胺酸)6-des脯胺酸36[蛋胺酸(氧基)14，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-賴胺酸6-胺基(H-(Lys)6-des Pro36[Met(O)14，Asp28]Exendin-4(1-39)-Lys6-NH2)、des蛋胺酸(氧基)14天冬胺酸28脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(des Met(O)14 Asp28 Pro36，Pro37，Pro38 Exendin-4(1-39)-NH2)、氫基-(賴胺酸)6-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-(Lys)6-desPro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Asp28]Exendin-4(1-39)-NH2)、氫基-天冬胺醯胺-(穀胺酸)5-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-Asn-(Glu)5-des Pro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Asp28]Exendin-4(1-39)-NH2)、des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(des Pro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-(賴胺酸)6-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(H-(Lys)6-des Pro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-天冬胺醯胺-(穀胺酸)5-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(H-Asn-(Glu)5 des Pro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-賴胺酸6-des脯胺酸36[蛋胺酸(氧基)14，色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-賴胺酸6-胺基(H-Lys6-des Pro36[Met(O)14，Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39)-Lys6-NH2)、氫基-des天冬胺酸28脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，色胺酸(二氧基)25]促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-des Asp28 Pro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Trp(O2)25]Exendin-4(1-39)-NH2)、氫基-(賴胺酸)6-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-(Lys)6-des Pro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Asp28]Exendin-4(1-39)-NH2)、氫基-天冬胺醯胺-(穀胺酸)5-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-胺基(H-Asn-(Glu)5-des Pro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39)-NH2)、des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(des Pro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-(賴胺酸)6-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(S1-39)-(賴胺酸)6-胺基(H-(Lys)6-des Pro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(S1-39)-(Lys)6-NH2)、氫基-天冬胺醯胺-(穀胺酸)5-des脯胺酸36，脯胺酸37，脯胺酸38[蛋胺酸(氧基)14，色胺酸(二氧基)25，天冬胺酸28]促胰島素分泌肽-4(1-39)-(賴胺酸)6-胺基(H-Asn-(Glu)5-des Pro36，Pro37，Pro38[Met(O)14，Trp(O2)25，Asp28]Exendin-4(1-39)-(Lys)6-NH2)；或前述促胰島素分泌肽-4衍生物中之任一的醫藥上可接受鹽或溶劑合物(solvate)。

荷爾蒙的例子有：垂體荷爾蒙或下丘腦荷爾蒙或調節性活性縮氨酸以及如列於Rote Liste(2008版)第50章的拮抗物，例如促性腺激素(Gonadotropine)(促濾泡素(Follitropin)、促黃體素(Lutropin)、絨毛膜性腺激素(Choriongonadotropin)、促月經素(Menotropin))，生長激素(Somatropine， Somatropin)，去氨加壓素(Desmopressin)，特利加壓素(Terlipressin)，人工促性腺素戈那瑞林(Gonadorelin)，人工促性腺素曲普瑞林(Triptorelin)，人工促性線素亮丙瑞林(Leuprorelin)，噴鼻劑布舍瑞林(B使用者elin)，促性腺素拮抗劑那法瑞林(Nafarelin)，人工促黃體素戈舍瑞林(Goserelin)。

多醣的例子為糖胺聚糖(glucosaminoglycane)，玻尿酸(hyaluronic acid)、肝素(heparin)、低分子量肝素或超低分子量肝素或其衍生物，或上述多醣的硫酸化型(例如，聚硫酸化型)，及/或其醫藥上可接受鹽。聚硫酸化低分子量肝素的醫藥上可接受鹽例如為依諾肝素鈉(enoxaparin sodium)。

抗體為球狀血漿蛋白質(globular plasma protein)(約150kDa)，也習稱共享基本結構的免疫球蛋白(immunoglobulin)。由於它們有加至胺基酸殘基的糖鏈，它們為醣蛋白。每個抗體的基本功能單元為免疫球蛋白(Ig)單體(只有一個Ig單元)；分泌抗體也可為有兩個Ig單元而與IgA一樣的雙體(dimeric)，有4個Ig單元的四體(tetrameric)，例如硬骨魚類IgM，或有5個Ig單元的五體(pentameric)，例如哺乳動物IgM。

Ig單體為由4個聚縮氨酸鏈組成的”Y”形分子；用在半胱胺酸殘基(cysteine residue)間之二硫鍵(disulfide bond)連接的兩個相同重鏈(heavy chain)與兩個相同輕鏈(light chain)。每個重鏈約有440個胺基酸長；每個輕鏈約有220個胺基酸長。重鏈及輕鏈各自含有使其折疊穩定的鏈內二硫鍵。每個鏈由稱作Ig域的結構域構成。該等域含有約70至110個胺基酸以及根據它們的大小及功能分成數類(例如，可變或V，以及恆定或C)。它們有性狀免疫球蛋白折疊，其中兩個β摺板(β sheet)產生”三明治”形狀，其係藉由保持半胱胺酸與其他帶電胺基酸(charged amino acid)的相互作用而固定在一起。

有5種用α，δ，ε，γ及μ表示的哺乳動物Ig重鏈。重鏈的類型定義抗體的同型(isotype)；這些鏈分別在IgA、IgD、IgE、IgG及IgM抗體中找到。

不同重鏈的差別在大小及組合物；α與γ含有約450個胺基酸，以及δ約有500個胺基酸，而μ與ε約有550個胺基酸。每個重鏈有兩個區，即恆定區(CH)與可變區(VH)。在一物種中，恆定區在所有同型相同的抗體中實質相同，但是在有不同同型的抗體中不同。重鏈γ、α及δ有由3個串聯Ig域構成的恆定區，以及用於增加彈性的鉸鏈區(hinge region)；重鏈μ及ε有由4個免疫球蛋白域構成的恆定區。該重鏈的可變區不同於由不同B細胞產生的抗體，但是與由單一B細胞或B細胞株(B cell clone)產生的所有抗體相同。每個重鏈的可變區約有110個胺基酸長以及由單一Ig域構成。

在哺乳動物中，有兩種以λ及κ表示的免疫球蛋白輕鏈。輕鏈有兩個連續域：一個為恆定域(CL)與一個為可變域(VL)。輕鏈的約略長度為211至217個胺基酸。每個抗體含有永遠相同的兩個輕鏈；在哺乳動物的每個抗體中只有一種輕鏈，κ或λ。

雖然所有抗體的一般結構極為類似，給定抗體的獨特性質是由可變(V)區決定，如上述。更特別的是，各有3個輕鏈(VL)及3個重鏈(VH)的可變環負責抗原的結合，亦即，它的抗原特異性(antigen specificity)。這些環被稱作互補決定區(Complementarity Determining Regions(CDRs))。因為源於VH及VL域的CDRs有助於抗原結合位(antigen-binding site)，最終抗原特異性是由重鏈與輕鏈的組合決定，而不是其中之任一單獨決定。

如以上所定義，”抗體片段”含有至少一抗原結合片段，而且與由該片段衍生的完整抗體有實質一樣的功能及特異性。木瓜蛋白酶的有限酵素分解(proteolytic digestion)把Ig原型劈分成3個片段。兩個相同的胺基端片段，各自含有一條整個L鏈與大約半條的H鏈，為抗原結合片段(Fab)。第三片段，大小類似但是含有這兩個重鏈中有鏈間二硫鍵的羧基端半部，為可結晶片段(Fc)。該Fc含有醣類、補體結合及FcR結合位。有限的胃蛋白分解(pepsin digestion)產生含有Fab碎片及鉸鏈區的單一F(ab')2片段，包括H-H鏈間二硫鍵。F(ab')2為抗原結合的二價物(divalent)。可劈分F(ab')2的二硫鍵以便得到Fab'。此外，可融合重鏈及輕鏈的可變區以形成單鏈可變片段(scFv)。

醫藥上可接受之鹽類的例子為酸加成鹽以及鹼鹽。酸加成鹽的例子為氫氯酸鹽或氫溴酸鹽。鹼鹽類的例子為含有一陽離子的鹽類，其中之陽離子係從以下之鹼金族或鹼土族離子中選出，例如鈉離子或鉀離子或鈣離子，或銨離子N+(R1)(R2)(R3)(R4)，其中之R1到R4係各自獨立，意指：氫、視需要經取代之C1-C6烷基、視需要經取代之C2-C6烯基、視需要經取代之C6-C10芳基、或視需要經取代之C6-C10雜芳基。醫藥上可接受的其他鹽類範例可參見第十七版的”Remington’s Pharmaceutical Sciences”(1985)(作者：Alfonso R。Gennaro，出版社：美國賓州之Mark Publishing Company，Easton)，以及藥理學百科大全(Encyclopedia of Pharmaceutical Technology)。

醫藥上可接受之溶劑合物的例子為水合物。

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