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TW200538042A - Active substance combinations with insecticidal properties - Google Patents

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TW200538042A
TW200538042A TW094103493A TW94103493A TW200538042A TW 200538042 A TW200538042 A TW 200538042A TW 094103493 A TW094103493 A TW 094103493A TW 94103493 A TW94103493 A TW 94103493A TW 200538042 A TW200538042 A TW 200538042A
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TW
Taiwan
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spp
active substance
patent application
mixture
plants
Prior art date
Application number
TW094103493A
Other languages
English (en)
Inventor
Dirk Ebbinghaus
Andreas Hinterhuber
Wolfgang Thielert
Heike Hungenberg
Holger Weckwert
Original Assignee
Bayer Cropscience Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bayer Cropscience Ag filed Critical Bayer Cropscience Ag
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Description

200538042 九、發明說明: 【發明所屬之技術領域】 本發明係有關新穎之活性物質組合物,其係由硫克 比(thiacloprid)與其他已知之殺蟲活性物質組成,極適用 5 於對抗動物害蟲。 【先前技術】 • 已知如下式硫克比(thiacloprid)具有殺蟲性質(EP 0 235 725)。 10
15 亦已知擬除蟲菊酯具有殺蟲性質(參見W0 93-22 φ 297、WO 93-10083、DE-A 2 641 343、EP-A-347 488、 EP-A-210 487、US-A 3 264 177 與 EP-A-234 045)。然而, 此等物質之效果仍不令人滿意。 20 【發明内容】 已發現一種混合物具有極佳殺蟲性質,其包含硫克 比(thiacloprid)與至少一種擬除蟲菊酯,較佳混合物包含 硫克比(thiacloprid)與 1·自 EP-A-048 186 中已知之阿納寧(acrinathrin) 200538042
與/或 2.自 EP-A-067 461 中已知之 α-赛滅寧(cypermethrin)
與/或 3.自 EP-A-206149 中已知之 β-賽扶寧(cyfluthrin) 15
與/或 自 DE-A-2 802 962 中已知之賽洛寧(cyhalothrin) 4· 20 200538042
與/或 5. 自 DE-A-2 326 077 中已知之賽滅寧(cypermethrin)
與/或 6.自 DE-A-2 326 077 中已知之第滅寧(deltamethrin) 15
與/或 7.自 DE-A-2 737 297 中已知之益化利(esfenvalerate)
20 200538042 與/或 8.自 DE-A-3 117 510 中已知之依芬寧(Etofenprox) h5c2o、 h3c ch3 與/或
9· 自 DE-A-2 231 312 中已知之芬普寧(fenpropathrin)
與/或 10.自 DE-A-2 335 347 中已知之芬化利(fenvalerate)
15 與/或 20 11·自 DE-A-2 757 066 中已知之護赛寧(flucythrinate)
-8- 200538042 與/或 12.自 EP-A-106 469 中已知之 λ-賽洛寧(cyhalothrin)
10
與/或 13.自 DE-A-2 326 077 中已知之百滅寧(permethrin) 15
與/或 14.自 EP-A-038 617 中已知之特福化利(taufluvalinate)
與/或 20 200538042 15.自 DE-A-2 742 546 中已知之泰滅寧(tralomethrin)
與/或 16.自 EP-A-026 542 中已知之 ζ-賽滅寧(cypermethrin)
與/或 17.自 DE-A-27 09 264 中已知之赛扶寧(cyfluthrin)
20 與/或 18.自 EP_A_049 977 中已知之畢芬寧(Bifenthrin)
-10- 200538042 與/或 19.自DE-A-2653189中已知之乙氰菊酉旨(cycloprothrin)
與/或 ίο 20.自 DE-A-36 04 781 中已知之抑伏辛(Eflusilanate)
15
與/或 21.自 DE-A-37 08 231 中已知之伏本斯(fubfenprox)
與/或 22.自”農藥手冊(The Pesticide Manual)’’ 1997,第 11 版, -11- 200538042 P.1056中已知之除蟲菊醋(Pyrethrin)
驗 Ri = -CH=CH2 或-CH3 或-CH2CH3 與/或 ίο 23.自 GB-A-1 168 797 中已知之利滅寧(resmethrin)
15
與/或 24. γ-賽洛寧(cyhalothrin)
ch3 20 (自英國作物保護學會(The British Crop Protection Council)"農藥手冊(The Pesticide Manual)”,第 13 版,2003, -12- 200538042 ρ·232, 197項中已知)。 根據本發明活性物質組合物之效力,尤指其殺蟲效 力,驚人地大幅優於個別活性物質之總合。其展現未預 期之增效效力,不僅補充作用而已。 5 除了硫克比(thiacloprid)外,根據本發明活性物質組 合物包含至少一種選自化合物1至24中之活性物質。 此外,該活性物質組合物可亦包含其他殺真菌、殺 φ 蜱蟎或殺昆蟲之外加成份。 若活性物質組合物中活性物質成分含量之設計為重 ίο 量比時,其增效性效力特別顯著。然而,活性物質組合 物中活性物質重量比可在相當大範圍内變化。通常,根 據本發明組合物包含硫克比與其混合對象,其混合比例 為下表所示之較佳及特別佳比例: *混合比例為重量比。所出示之比例為硫克比:混合對 15 象 混合對象 較佳混合比例 特別佳混合比例 阿納寧(acrinathrin) 125:1 至 1:25 1 1 至 1:25 α-賽滅寧(cypermethrin) 125:1 至 1:25 1 1 至 1:25 β-赛扶寧(cyfluthrin) 125:1 至 1:25 1 1 至 1:25 賽洛寧(cyhalothrin) 125:1 至 1:25 1 1 至 1:25 賽滅寧(cypermethrin) 125:1 至 1:25 1 1 至 1:25 第滅寧(deltamethrin) 125:1 至 1:25 1 1 至 1:25 益化利(esfenvalerate) 125:1 至 1:25 1 1 至 1:25 依芬寧(etofenprox) 125:1 至 1:25 1 1 至 1:25 芬普寧(fenpropathrin) 125:1 至 1:25 1 1 至 1:25 • ___ -13- 200538042 芬化利(fenvalerate) 125:1 護赛寧(flucythrinate) 125:1 λ-賽洛寧(cyhalothrin) 125:1 百滅寧(permethrin) 125:1 特福化利(taufluvalinate) 125:1 泰滅寧(tralomethrin) 125:1 ζ-賽滅寧(cypermethrin) 125:1 赛扶寧(cyfluthrin) 125:1 畢芬寧(bifenthrin) 125:1 乙氰菊醋(cycloprothrin) 125:1 抑伏辛(eflusilanate) 125:1 伏本斯(fubfenprox) 125:1 除蟲菊酯(pyrethrin) 125:1 利滅寧(resmethrin) 125:1 γ-赛洛寧(cyhalothrin) 125:1
^25 1 1至1 25 25 —--- 1 1至1 25 I 25 1 1 ? 1 ^25_ 1 25 1 1 ? 1 25_ 1 25 1 1至1 25 J 25 1 1至1 25 1 25 1 1 ? 1 25 L好植物相容性 ’對恆溫 因此 適合保護藝婦物n官,_作物產量,改善 物之品質及控㈣物害蟲,特定言之出現在農業、森林、 化園與休閒設施之昆蟲、_與線蟲,供保護庫存產品 與原料,及環境衛生。其較適用於保護植物。彼等化合 物可有效對抗一般敏感性與抗性品種,及對抗所有或特 定發展階段。上述害蟲包括: 專足目(Isopoda) ’ 例如:海蛆(〇niscus asellus)、
Armadillidium vulgare > Porcellio scaber ; 重足目(Diplopoda) ’ 例如:Blaniulus guttulatus ; 200538042 唇足目(Chilopoda),例如·· Geophilus carpophagus 與袖蜓屬(Scutigera spp.); 結合目(Symphyla),例如:Scutigerella immaculata 〇 5
10 15
20 總尾目(Thysanura),例如:西洋衣魚(Lepisma saccharina) ° 黏管目(Collembola),例如:癩跳蟲(Onychiurus armatus) ° 直翅目(Orthoptera),例如:家蛾、蟀(Acheta domesticus)、螻蛄(Gryllotalpa spp·)、飛虫皇(Locusta migratoria migratorioides)、負虫皇屬(Melanoplus spp.)、群 居虫令猛(Schistocerca gregaria) o 螋蠊目(Blattaria),例如:東方螋蠊(Blatta orientalis)、美洲螋蠊(Periplaneta americana)、小笠原螋 蠊(Leucophaea maderae)、德國螋蠊(Blattella germanica)。 革翅目(Dermaptera),例如:蠼螋(Forficula auricularia) 〇 等翅目(Isoptera),例如:白蟻屬(Reticulitermes spp·)〇 兹目(Phthiraptera),例如:人兹(Pediculus humanus corporis)、緒兹屬(Haematopinus spp·)、犬益屬 (Linognathus spp.)、獸鳥兹屬(Trichodectes spp·)、 Damalinia 屬。 缨翅目(Thysanoptera),例如:桃薊馬(Hercinothrips femoralis)、於薊馬(Thrips tabaci)、棕橺薊馬(Thrips palmi)、苜稽薊馬(Frankliniella accidentalis)。 -15- 200538042 異翅目(Heteroptera),例如:刺春屬(Eurygaster spp.)、赤星春象(Dysdercus intermedius)、擬配軍蟲 (Piesma quadrata)、床兹(Cimex lectularius)、Rhodnius prolixus、Triatoma 屬。 5 同翅目(Homoptera),例如:蕓苔粉兹(Aleurodes brassicae)、煙粉兹(Bemisiatabaci)、桑粉兹(Trialeurodes vaporariorum)、棉虫牙(Aphis gossypii)、蘿蔔虫牙(Brevicoryne _ brassicae)、茶蔬隱瘤額財(Cryptomyzus ribis)、蠢豆財 (Aphis fabae)、蘋果虫牙(Aphis pomi)、蘋果棉財(Eriosoma 10 lanigerum)、桃吹粉虫牙(Hyalopterus arundinis)、美州桃根 财(Phylloxera vastatrix)、嬰棉虫牙屬(Pemphigus spp·)、長 鬚虫牙(Macrosiphum avenae)、桃财屬(Myzus spp·)、瘤財 (Phorodon humuli)、頸狀虫牙(Rhopalosiphum padi)、小黃 浮塵子(Empoasca spp.)、二葉禪(Euscelis bilobatus)、介 15 殼蟲(Nephotettix cincticeps)、介殼蟲(Lecanium corni)、 _ 齊墩果扁介殼蟲(Saissetia oleae)、稻灰飛兹(Laodelphax striatellus)、褐飛益(Nilaparvata lugens)、加州圓介殼蟲 (Aonidiella aurantii)、淡圓介殼蟲(Aspidiotus hederae)、 粉介殼蟲(Pseudococcus spp·)、木兹蟲(Psylla spp·)。 20 鱗翅目(Lepidoptera),例如:紅鈴目(Pectinophora gossypiella)、松尺獲(Bupalus piniarius)、Cheimatobia brumata、細蛾(Lithocolletis blancardella)、 櫻桃巢蛾 (Hyponomeuta padella)、小菜蛾(Plutella xylostella)、天 幕毛蟲(Malacosoma neustria)、毒蛾(Euproctis 200538042 chrysorrhoea)、舞毒蛾屬(Lymantria spp·)、棉葉穿孔潛蛾 (Bucculatrix thurberiella)、柑桔潛葉蛾(Phyllocnistis citrella)、切根蟲屬(Agrotis spp·)、蕪菁夜蛾屬(Euxoa Spp·)、糖蛾屬(Feltia spp·)、金剛鑽(Earias insulana)、番 5 蘇夜蛾屬(Heliothis spp·)、行軍蟲(Mamestra brassicae)、
Panolis flammea、夜盜蟲類屬(Spodoptera spp·)、擬尺虫蒦 (Trichoplusia ni)、蘋果蛾(Carpocapsa pomonella)、紋白 _ 蝶屬(Pieris spp·)、二化模(Chilo spp·) ' 粟模(Pyrausta nubilalis)、地中海粉斑模蛾(Ephestia kuehniella)、躐蛾 ίο (Galleria mellonella)、袋衣蛾(Tineola bisselliella)、網衣 蛾(Tinea pellionella)、褐織葉蛾(Hofmannophila pseudospretella)、亞麻捲葉蛾(Cacoecia podana)、Capua reticulana、雲杉捲葉蛾(Choristoneurafumiferana)、細捲 葉蛾(Clysia ambiguella)、茶捲葉蛾(Homona 15 magnanima)、櫟綠捲葉蛾(Tortrix viridana)、捲模屬 春 (Cnaphalocerus spp·)、稻負泥蟲(Oulema oryzae) 〇 勒翅目(Coleoptera),例如:食骸蟲(Anobium punctatum)、粉長蠹蟲(Rhizopertha dominica)、豆象 (Bruchidius obtectus)、大豆象(Acanthoscelides 2〇 obtectus)、象天牛(Hylotrupes bajulus)、Agelastica alni、 馬鈴薯曱蟲(Leptinotarsa decemlineata)、猿葉蟲(Phaedon cochleariae)、葉曱屬(Diabrotica spp·)、跳蟲(Psylliodes chrysocephala)、墨西哥瓢蟲(Epilachna varivestis)、 Atomaria 屬、鋸胸粉扁蟲(Oryzaephilus surinamensis)、 -17- 200538042 棉鈴象鼻蟲(Anthonomus spp·)、米象屬(Sitophilus spp·)、 深溝象曱(Otiorrhynchus sulcatus)、香蕉球莖象鼻蟲 (Cosmopolites sordidus)、大麻象鼻蟲(Ceuthorrhynchus assimilis)、苜蓿象鼻蟲(Hypera postica)、紅腰鰹節蟲屬 5 (Dermestes spp·)、鰹節蟲屬(Trogoderma spp·)、橐屬 (Anthrenus spp·)、小鰹節蟲屬(Attagenus spp·)、粉蠹屬 (Lyctus spp·)、Meligethes aeneus、蛛曱屬(Ptinus spp·)、 _ 金黃蛛曱(Niptus hololeucus)、麥蛛曱(Gibbium psylloides)、擬榖盜屬(Tribolium spp·)、粉曱蟲屬 ίο (Tenebrio molitor)、口P頭蟲屬(Agriotes spp·)、金針蟲屬 (Conoderus spp.) ^ fe(Melolontha melolontha) ^ ^ 月金龜子(Amphimallon solstitialis) 、 Costelytra zealandica、稻象甲(Lissorhoptrus oryzophilus) o 膜翅目(Hymenoptera),例如:松葉蜂屬(Diprion 15 spp·)、葉蜂屬(Hoplocampa spp·)、蟻屬(Lasius spp·)、廚 _ 蟻(]\4〇11〇111〇1411111 pharaonis)、胡蜂屬(Vespa spp·)。 雙翅目(Diptera),例如:斑蚊屬(Aedes spp·)、癔蚊 屬(Anopheles spp·)、庫蚊屬(Culex spp·)、猩猩繩 (Drosophila melanogaster)、家蠅屬(Musca spp·)、姬家繩 20 屬(Fannia spp.)、麗繩(Calliphora erythrocephala)、寄生 蠅屬(Lucilia spp·)、金繩屬(Chrysomyia spp·)、皮蠅屬 (Cuterebra spp.)、馬繩屬(Gastrophilus spp·)、Hyppobosca 屬、廄螫繩屬(Stomoxys spp·)、羊繩屬(Oestrus spp·)、牛 繩屬(Hypoderma spp·)、it 屬(Tabanus spp·)、Tannia 屬、 -18 - 200538042 5
10 15
毛蚊(Bibio hortulanus)、Oscinella frit、蚤蠅屬(Phorbia spp·)、菠菜潛葉蛾(Pegomyiahyoscyami)、地中海果實蠅 (Ceratitis capitata)、果蠅(Dacus oleae)、大蚊(Tipula paludosa)、種繩屬(Hylemyia spp·)、潛蠅屬(Liriomyza spp·)。 蚤目(Siphonaptera),例如:印度鼠蚤(Xenopsylla cheopis)、貓蚤屬(Ceratophyllus spp·) 〇 蛛蛛目(Arachnida),例如:峨(Scorpio maurus)、黑 寡婦球腹蛛(Latrodectus mactans)、粗腳粉瞒(Acarus siro)、銳緣蜱屬(Argas spp·)、鈍緣蜱屬(Ornithodoros spp·)、雞皮刺瞒(Dermanyssus gallinae)、葡萄嬰蜗 (£14〇^11}^1^18)、橘銹蜗(?11;/11〇(;(^1:〇^〇16卜〇〇)、方頭 蜗(Boophilus spp·)、扇頭蜱屬(Rhipicephalus spp·)、花蜱 屬(Amblyomma spp·)、長鬚蜱屬(Hyalomma spp·)、硬蜱 屬(Ixodes spp·)、癢蜗屬(Psoroptes spp·)、恙蜗屬 (Chorioptes spp·)、人济蜗屬(Sarcoptes spp·)、細蜗屬 (Tarsonemus spp·)、苜蓿苔蜗(Bryobia praetiosa)、紅虫知蛛 屬(Panonychus spp·)、紅葉瞒屬(Tetranychus spp·)、 Hemitarsonemus 屬、紅鬚蜗屬(Brevipalpus spp·)。 植物寄生性線蟲包括,例如··根腐線蟲屬 (Pratylenchus spp·)、穿孔線蟲(Radopholus similes)、包囊 線蟲(Ditylenchus dipsaci)、柑桔馱形線蟲(Tyienchulus semipenetrans)、Heterodera 屬、Globodera 屬、根瘤線蟲 屬(Meloidogyne spp.)、葉芽線蟲屬(Aphelenchoides 20 200538042 spp·)、針線蟲屬(Longidorus spp·)、劍線轰屬(xiphinema spp·)、尾線蟲屬(Trichodorus spp·)、Bursaphelenchus 屬。 所有植物與植株部份均可根據本發明處理。咸了 解,本文中之植物意指所有植物與植物族群,如:需要 及不需要之野生植物或作物(包括天然作物)。作物可述 及榖類(小麥、燕麥、大麥、裸麥、稻)、玉米、大豆、 馬鈴薯、棉花、菸草、油菜與果實植物(蘋果、梨、柑橘 與葡萄)。作物可為依傳統植物育種法與最適化方法或利 用生物技術與遺傳工程法或此等方法之組合所取得者, 包括基因轉殖植物,包括受植物育種者權益保護及未受 10 15
20 保護之植減培^種。亦咸了解,植株部份意指植物之 所有地上及地下部份與ϋ官,如:芽、葉、花盘根,可 述及之實例為闊葉、針葉、軸、莖、花、果實體、、果實、 種子、根、塊莖與根莖。植株部份亦包括收穫之材料, 與營養性及録性材料,例如:扦插、塊£ 枝與種子。 工 ^ 法為=r==植=,:份之方 其環境、棲息喊转”物作^在 乳:=:物==,;:::-、 溶性粉劑、粒劑、懸浮-乳液濃;:、=:= -20- 200538042 天然、與合成物質、及含在聚合材料中之微包理物。 這類調配物係依已知方式製備,例如 質與補充劑,亦即液體溶劑及/或固態载劍=性物 用界面活性劑及乳化劑與/或勻散劑,與/或發泡而可使 、當使用水作為補充劑時,亦可使用例如二 作為辅助溶劑。基本上適用為液態 ^谷劑
二甲苯、_基萘類、氯化芳香如: :··氣笨、氣化乙稀或二氮甲垸,脂族:知= ;戈石壤:例如:礦物油分德物,物油與植物油,= ^丁酵或甘醇及其_綱旨類,酮類如:丙_ 員 :基酮、甲基異丁基酮或環已_ ’強極 如.甲J 基甲醯胺與二甲亞砜,或水。 ·-甲 適用之固態載劑為: 15 20 例如:銨鹽及天然礦物磨粉古 石、白垄、石英美國活性白土、蒙二;黏公滑 合成物質磨粉如:高分散度二氧化:*土’及 如載劑 粉碎與分碎天然礦石, 万%石、大理石、浮石、海 與有機磨粉之人#r菸古4k 一白会石’及無機 子殼=:==:物質顆粒如,、椰 與陰離子化劑如:聚氧乙稀二 酸燒αΪ =旨肪_ ’ 料基聚二_類、磁 几基自日、硫酸烷基酯、磺酸芳 八 物〜散一木質ί:硫== -21- 200538042 纖維素。 調配物中町使用黏著劑如:綾甲基纖維素及天然與 合成聚合物之粉末’顆粒或膠乳聚合物,如:阿拉伯膠、 聚乙烯醇與聚醋酸乙烯酯,及天然磷脂如··腦磷脂與卵 5 鱗脂及合成填細。其他添加物可為礦物油及植物油。 亦可使用染色劑。該染色劑可述及例如:無機色素 (例如:氧化鐵,氧化欽與普魯士藍,等等)、有機染料, _ 如:茜素染料,偶氮染料或金屬酞花青染料,及微量營 養素如:鐵、猛、硼、銅、鈷'鉬與鋅之鹽類。 1〇 該調配物中通常包含〇·1至95重量%活性物質,以 0.5至95重量%之間較佳。 根據本發明活性物質組合物亦可與其他活性物質形 成混合劑,如:殺蟲劑、誘朝1、不孕劑、制細菌劑、殺 蜗劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑或除草劑,呈 15 其傳統調配物商品形式及由此等調配物製成之施用形 鲁式。其中殺蟲劑特別包括例如:碟酸酯類、胺曱酸酯類、 羧酸酯類、氯化烴類、聚脲烷類、及由微生物產生之物 質,等等。 特別有利之混合對象為例如下列: 20 殺真菌劑: 2-苯基苯酚;8-羥基喹啉硫酸鹽;艾苯拉(acibenz0iar)-s-甲基’艾狄莫(aldimorph);安伏滅(amidoflumet);安伏 斯(ampropylfos);安伏斯鉀(ampropylfos-potassium);安 -22- 200538042 得靈(andoprim);安拉辛(anilazine);阿克唾 (azaconazole);阿斯本(azoXyStr〇bin);本達樂 (benalaxyl);苯諾丹(benodanil);免賴德(benomyl);苯賽 卡(benthiavalicarb)·異丙基;苯赛克(benzamacril);苯赛 5 克(benzamacril)-異 丁基;百拉斯(bilanafos);百蜗克 (binapacryl);聯苯;拜坦諾(bitertanol);保米黴素 (blasticidin)-S ;布康唾(bromuconazole);布滅莫 _ (bupirimate);得滅多(buthiobate) ; 丁基胺;多硫化|弓; 卡普黴素(capsimycin);四氯丹(captafol);蓋普丹 10 (captan);卡苯辛(carbendazim);卡布辛(carboxin);卡普 醯胺(carpropamide);卡吩(carvone);蜗離丹 (chinomethionate);克本松(chlobenthiazone);克吩唾 (chlorfenazole);氯尼(chloroneb);四氯異苯腈 (chlorothalonil);氯峻内(chlozolinate);克拉肯 15 (clozylacon);賽發滅(cyazofamid);賽吩滅 φ (cyflufenamid);西莫尼(cymoxanil);西普康口坐 (cyproconazole);西迪尼(cyprodinil);赛伏南 (cyprofuram);代格(Dagger) G ;迪布卡(debacarb);益發 靈(dichlofluanid);地克隆(dichlone);二氯吩 20 (dichlorophen);地克賽(diclocymet);地克美辛 (diclomezine);地克爛(dicloran);地吩卡(diethofencarb); 地吩康 ^(difenoconazole);地伏靈(diflumetorim);地滅 利(dimethirimol);地滅莫(dimethomorph);地斯本 (dimoxystrobin);地康唾(diniconazole);地康峻-M ;白 -23- 200538042 粉克(dinocap);二苯基胺;二吡松(dipyrithione);地塔伏 斯(ditalimfos);腈硫酿(dithianon);多寧(dodine);查索 農(drazoxolon);護粒松(edifenphos);環氧克唑 (epoxiconazole);抑本散(ethaboxam);抑利莫(ethirimol); 5 抑得唑(etridiazole);芬色丹(famoxadone);芬滅酮 (fenamidone);芬普尼(fenapanil);芬利莫(fenarimol);芬 康唑(fenbuconazole);芬伏爛(fenfuram);芬赫醯胺 _ (fenhexamid);芬唑本(fenitropan);芬散尼(fenoxanil); 芬比克尼(fenpiclonil);芬普定(fenpropidin);芬普福 ίο (fenpropimorph);富爾邦(ferbam);扶吉胺(fluazinam); 伏本明(flubenzimine);伏克尼(fludioxonil);伏特夫 (flumetover);伏莫(flumorph);氟醯胺(fluoromide);伏 斯本(fluoxastrobin);伏克康唑(fluquinconazole);伏米得 (flurprimidol);護矽得(flusilazole);護硫醯胺 15 (flusulphamide);護坦尼(flutolanil);護汰芬(flutriafol); _ 福爾培(folpet);福賽德(fosetyl)-Al ;福赛德鈉;伏塔唑 (fuberidazole);伏拉希(furalaxyl);福滅普(furametpyr); 護卡尼(furcarbanil);護克斯(furmecyclox);免熱淨 (guazatine);六氣苯;赫康唑(hexaconazole);殺紋寧 2〇 (hymexazole);依滅列(imazalil);抑本康口坐 (imibenconazole);抑康定(iminoctadine)三乙酸鹽;抑克 定-三(阿見酸鹽)(iminoctadine tris(albesilate));破卡 (iodocarb);抑普康唑(ipconazole);丙基喜樂松 (iprobenfos);依普同(iprodione);抑發利(iprovalicarb); -24- 200538042 依麻黴素(irumamycin);亞賜普醇烧(isoprothiolane);異 弗二酮(isovaledione);賜黴素(kasugamycin);克辛甲酯 (kresoxim-methyl);猛粉克(mancozeb);猛乃浦(maneb); 滅芬松(meferimzone);米本靈(mepanipyrim);米普尼 5 (mepronil);滅達樂(metalaxyl);滅達樂-M ;滅康唑 (metconazole);滅速卡(methasulphocarb);滅伏散 (methfuroxam);滅得賴(metiram);滅速本 _ (metominostrobin);滅速發(metsulphovax);米得黴素 (mildiomycin);麥克坦尼(myclobutanil);麥克靈 ίο (myclozolin);納坦黴素(natamycin);尼克本(nicobifen); 硝基太(nitrothal)·異丙基;諾化能(noviflumuron);紐莫 (nuarimol);歐弗斯(ofurace);歐斯本(orysastrobin);歐 殺斯(oxadixyl);吟琳酸(oxolinic acid) ; g 康口坐 (oxpoconazole);嘉得信(OXyCarb〇xin);歐芬汀 15 (oxyfenthiin);巴克素(paclobutrazole);比菲口坐 φ (pefurazoate);本康唑(penconazole);賓克隆 (pencycuron);伏斯定(phosdiphen);苯酞;比克斯本 (picoxystrobin);比特靈(piperalin);保粒黴素 (polyoxins);保粒靈(p〇ly〇x〇rim);普本嗤(probenazole); 2〇 撲克拉(prochloraz);撲滅寧(procymidone);普莫卡 (propamocarb);普辛納(pr〇panosine_s〇dium);普克利 (propiconazole);曱基鋅乃浦(propineb);普克奇 (proquinazid);普赛康唑(prothi〇c〇nazole);普克斯本 (pyraclostrobin);白粉松(pyrazophos);比芬斯 -25- 200538042 (pyrifenox);比坦尼(pyrimethanil);百快隆(pyroquilon); 普希弗(pyroxyfur);吼略靈(pyrrolenitrine);快康口坐 (quinconazole);克辛芬(quinoxyfen);奎脫辛 (quintozene);辛康峻(simeconazole);賜必安 5 (spiroxamine);硫;得克利(tebuconazole);特克爛 (tecloftalam);特辛(tecnazene);特赛利(tetcyclacis);特 康峻(tetraconazole);腐絕(thiabendazole);地赛芬 _ (thicyofen);地伏醯胺(thifluzamide);甲基多保淨 (thiophanate-methyl);得恩地(thiram);地歐西 10 (tioxymid);曱基脫克松(tolclofos-methyl);特伏利 (tolylfluanid);三泰芬(triadimefon);三泰隆 (triadimenol);三本地(triazbutilLS^7坐氧(triazoxide);三 環醯胺(tricyclamide);三賽唾(tricyclazole);三得芬 (tridemolph);三伏素(trifloxystrobin);三伏唾 15 (triflumizole);赛福寧(triforine);三狄康唾 0 (triticonazole);優康吐(uniconazole); 維利黴素 (validamycin) A ;免克寧(vinclozolin);鋅乃浦(zineb); 益穗(ziram);索醯胺(zoxamide) ; (2S)-N-[2-[4-[|>(4-氯 苯基)-2-丙炔基]氧]-3-曱氧基苯基]乙基]-3-曱基-2-[(甲 20 磺醯基)胺基]-丁醯胺;H1-萘基)-1Η-吡咯-2,5-二酮; 2,3,5,6-四氯·4-(甲磺醯基)吼啶;2-胺基-4-曱基-N-笨基 -5-噻唑羧醯胺;2-氯-Ν-(2,3-二氳-1,1,3-三曱基-1Η-茚_4-基)-3-吼咬竣酿胺,3,4,5 -二氯-2,6-σ比咬曱猜;抑克定 (actinovate);順式-1·(4-氯苯基)-2-(1Η·1,2,4-三唑小基)環 -26- 200538042 庚醇;l-(2,3-二氫_2,2-二曱基-1H-茚小基)-1Η·咪唑-5-羧 酸曱酯;碳酸一鉀鹽;Ν-(6-曱氧基-3-吡啶基)-環丙烷羧 醯胺;Ν-丁基冬(1,1-二甲基乙基)小氧雜螺[4.5]癸烷-3-胺;四硫代碳酸鈉; 5 與銅鹽及製劑,如,波爾多(Bordeaux)混合物;氫氧化銅; 萘曱酸銅;鹼性氯氧化銅;硫酸銅;庫發尼(cufraneb); 氧化銅·’猛銅製劑(mancopper);快得寧(oxine_copper)。 殺細菌劑: 10 布普諾(bronopol)、二氯吩(dichlorophen)、尼普林 (nitrapyrin)、二曱基二硫代胺曱酸鎳、賜黴素 (kasugamycin)、歐力農(octhilinone)、呋喃羧酸、氧四環 速(oxytetracyclin)、撲殺熱(pr〇benazole)、鏈黴素 (streptomycin)、特可塔(tecloftalam)、硫酸銅與其他銅製 15 劑。 殺蟲劑/殺蜱蟎劑/殺線蟲劑: 1 · 乙醯基膽鹼酯酶(AChE)抑制劑 1.1胺甲酸酯類,例如: 20 安利卡(alanycarb)、得滅克(aldicarb)、亞得卡 (aldoxycarb)、利西卡(allyxycarb)、安明卡 (aminocarb)、本得卡(bendiocarb)、本伏卡 (benfuracarb)、必克益(bufencarb)、布得卡 (butacarb)、布卡辛(butocarboxim)、丁氧布卡辛、加 -27- 200538042 保利(carbaryl)、加保扶(carbofuran)、丁基加保扶 (carbosulfan)、克特卡(cl〇ethocarb)、地特爛 (dimetilan)、抑芬卡(ethiofencarb)、芬布卡 (fenobucarb)、芬特卡(fen〇thiocarb)、覆滅蟎 5 (formetanate)、伏赛卡(furathiocarb)、滅必蟲 (isoprocarb)、滅丹納(metam sodium)、滅賜克 (methiocarb)、納乃得(methomyl)、滅特卡 馨 (metolcarb)、歐殺滅(oxamyl)、比加普(pirimicarb)、 必加普(promecarb)、安丹(propoxur)、硫敵克 1〇 (thiodicarb)、硫芬斯(thiofanox)、三滅卡 (trimethacarb)、XMC 與賽利卡(xylylcarb) 三辛滅(triazamates) 1.2有機磷酸鹽類,例如: 歐殺松(acephate)、亞滅伏(azamethiphos)、谷速松 15 (azinphos)(-曱基、-乙基)、漠鱗松(bromophos)-乙 φ 基、溴芬松(bromfenvinfos)(-曱基)、丁硫松 (butathiofos)、卡速松(cadusafos)、加芬松 (carbophenothion)、氣乙松(chlorethoxyfos)、氯芬松 (chlorfenvinphos)、氯滅松(chlormephos)、陶斯松 20 (chlorpyrifos)(-甲基、·乙基)、庫伏斯(coumaphos)、 施力松(cyanofenphos)、氰乃松(cyanophos)、氯芬松 (chlorfenvinphos)、滅賜松(demeton)-S-曱基、滅賜 松(demeton)-S-曱基石風、得拉松(dialifos)、大利松 (diazinon)、二氯芬松(dichlofenthion)、二氣松 -28- 200538042
10 15
20 (dichlorvos)/DDVP、雙特松(dicrotophos)、大滅松 (dimethoate)、大芬松(dimethylvinphos)、大本松 (dioxabenzofos)、二琉松(disulfoton)、EPN、愛殺松 (ethion)、普伏松(ethoprophos)、益多松(etrimfos)、 凡伏(famphur)、芬滅松(fenamiphos)、撲滅松 (fenitrothion)、繁福松(fensulfothion)、芬殺松 (fenthion)、芬普松(flupyrazofos)、大福松(fonofos)、 福木松(formothion)、福滅靈(fosmethilan)、福賽特 (fosthiazate)、飛達松(heptenophos)、抑芬松 (iodofenphos)、抑本松(iprobenfos)、抑赛松 (isazofos)、抑伏松(isofenphos)、鄰水楊酸異丙基 酉旨、抑殺松(isoxathion)、馬拉松(malathion)、滅加 松(mecarbam)、滅卡松(methacrifos)、達馬松 (methamidophos)、滅大松(methidathion)、美文松 (mevinphos)、亞素靈(monocrotophos)、乃立松 (naled)、歐滅松(omethoate)、歐滅賜松(oxydemeton)-曱基、巴拉松(parathion)(_曱基、-乙基)、賽達松 (phenthoate)、福瑞松(phorate)、裕必松(phosalone)、 益滅松(phosmet)、福賜米松(phosphamidon)、福賜 卡(phosphocarb)、巴赛松(phoxim)、亞特松 (pirimiphos)(-甲基、乙基)、佈飛松(profenofos)、加 護松(propaphos)、普丹松(propetamphos)、普硫松 (prothiofos)、飛克松(prothoate)、必伏松 (pyraclofos)、必芬松(pyridaphenthion)、必達松 -29- 200538042 (pyridathion)、拜裕松(qUinaiph〇s)、西佈松 (sebufos)、速伏特(suif〇tep)、速普松(sulprofos)、特 必松(tebupirimfos)、亞培松(temephos)、托福松 (terbufos)、四氯松(tetrachlorvinphos)、硫滅松 (thiometon)、三落松(triazophos)、三氯松 (triclorfon)、繁米松(vamidothion)。 2·鈉通道調節劑/與電壓相關之鈉通道阻斷劑 2.1擬除蟲菊類,例如: 10 15
20 阿納寧(Acrinathrin)、亞特靈(allethrin)(d-順式-反 式’ d-反式)、β-赛扶寧(cyfluthrin)、畢芬寧 (Bifenthrin)、必利靈(bioallethrin)、必利靈 (bioallethrin)_S-環戊基-異構物、必抑寧 (bioethanomethrin)、必滅寧(biopermethrin)、必赛靈 (bioresmethrin)、克發普靈(chlovaporthrin)、順式-賽滅寧(cypermethrin)、順式-利滅寧(resmethrin)、順 式-百滅寧(permethrin)、克賽林(clocythrin)、乙氰菊 g旨(cycloprothrin)、赛扶寧(cyfluthrin)、赛洛寧 (cyhalothrin)、賽滅寧(cypermethrin)(a-、β·、θ-、ζ-)、 赛芬寧(cyphenothrin)、第滅寧(deltamethrin)、依普 靈(empenthrin)(lR-異構物)、益化利(esfenvalerate)、 依芬寧(etofenprox)、芬福寧(fenfluthrin)、芬普寧 (fenpropathrin)、芬吼靈(fenpyrithrin)、芬化利 (fenvalerate)、福本赛寧(flubrocythrinate)、護赛寧 (flucythrinate)、伏芬普斯(flufenprox)、伏滅寧 -30- 200538042 (flumethrin)、福化利(f|uvaiinate)、伏本斯 (fubfenprox)、γ-赛洛寧(cyhalothrin)、益普靈 (imiprothrin)、卡得靈(kadethrin)、λ_ 赛洛寧 (cyhalothrin)、滅伏特靈(metofluthrin)、(順式-、反 5 式-)百滅寧(Permethrin)、芬特寧(phenothrin)(lR-反 式異構物)、普烈靈(prallethrin)、普伏靈 (profluthrin)、普奇芬(protrifenbute)、必滅靈 • (Pyresmethrin)、利滅靈(resinethrin)、RU-15525、希 拉芬(silafluofen)、特福化利(tau_fluvaiinate)、特伏 1〇 靈(tefluthrin)、特美鈴(teraiierthrin)、特滅靈
(tetramethrin)(lR-異構物)、泰滅寧(trai〇niethrin)、 參伏靈(transfluthrin)、ZXI 8901、除蟲菊酯 (pyrethrum) 〇 DDT 15 2.2 σ亏二σ井類’例如:英賽普(indoxacarb) φ 3. 乙醯基膽鹼受體促效劑/擷抗劑 3.1 氣終驗類(chloronicotinyls),例如: 乙醯普(acetamiprid)、克利定(clothianidin)、第諾芬 (dinotefuran)、益達胺(imidacloprid)、尼普爛 2〇 (nitenpyram)、尼赛辛(nithiazine)、硫克比 (thiacloprid)、賽滅松(thiamethoxam)。 3.2 尼古丁、本速達(bensultap)、培丹(cartap) 4· 乙醯基膽鹼受體調節劑 4.1 速必辛類(Spinosyns)(如:賜諾殺(spinosad)) -31 - 200538042 5. GABA-閘控之氯離子通道擷抗劑 5.1環二烯有機氯,例如: 克飛氯(camphechlor) ' 克丹(chlordane)、安殺番 (endosulfan)、γ-HCH、HCH、飛達克(heptachlor)、 5 靈丹(lindane)、甲氧基氯(methoxychlor) 5·2飛普洛類(Fiprols),例如: 亞普洛(acetoprole)、抑普洛(ethiprole)、芬普洛 • (fipronil)、凡普洛(vaniliprole) 6. 氯離子通道活化劑 1〇 6.1滅克定類(Mectins),例如: 艾滅克定(avermectin)、抑滅克定(emamectin)、抑滅 克定苯甲酸鹽、抑伏滅定(ivermectin)、美保黴素 (milbemycin) 7. 幼保激素擬似物,例如: 15 地芬爛(diofenolan)、抑普芬(epofenonane)、芬歐卡 鲁 (fenoxycarb)、赫普靈(hydroprene)、克普靈 (kinoprene)、滅普靈(methoprene)、必普芬 (pyriproxifen)、三普靈(triprene) 8. 脫皮激素促效劑/瓦解劑 2〇 8·1二醯基肼類,例如: 克麻赛(chromafenozide)、赫芬赛(halofenozide)、曱 氧芬赛(methoxyfenozide)、特芬赛(tebufenozide) 9·幾丁質生合成抑制劑 9.1苯甲醯基脲類,例如: •32- 200538042 必赛伏(bistrifluron)、克伏能(chl〇fluazuron)、地伏 能(diflubenzuron)、伏赛能(fluazur〇n)、福環脲 (flucycloxuron)、氟芬隆(fjufenoxuron)、赫姆能 (hexaflumuron)、利芬能(hlfenuron)、利化能 5 (novaluron)、諾化能(noviflumuron)、本伏能 (penfluron)、特速能(teflubenzuron)、三伏能 (triflumuron) 驗 9.2 佈芬辛(Buprofezin) 9.3 赛麻辛(Cyromazine) 10 10·氧化性構酸化反應之抑制劑,ATP瓦解劑 10.1 地芬能(Diafenthiuron) 10·2有機錫類,例如:亞賽錫(aZ〇Cycl〇tin)、賽赫錫 (cyhexatin)、芬塔錫(fenbutatin)氧化物 11·干擾H-質子梯度之氧化性磷酸化反應之去偶合劑 15 11 · 1 11比咯類’例如·克芬11比(chlorfenapyr) 鲁 11 ·2二瑣基苯盼類’例如:百瞒克(binapacryl)、大脫瞒 (dinobuton)、白粉克(dinocap)、DNOC 12 · I位置電子傳遞抑制劑 12.1 METls,例如: 2〇 芬赛昆(fenazaquin)、芬普賽滅(fenpyroxima⑹、普 靈芬(pyrimidifen)、必達本(pyridaben)、達芬必 (tebufenpyrad)、特芬必(tolfenpyrad) 12·2 海滅能(Hydramethylnone) 12.3 大克蟎(Dicofol) -33- 200538042 13· II位置電子傳遞抑制劑 魚藤精(Rotenone) 14· III位置電子傳遞抑制劑 亞克希(Acequinocyl)、伏克靈(fluacrypyrim) 15 ·昆蟲腸膜之微生物瓦解劑 蘇雲金芽胞桿菌 (Bacillus thuringiensis)菌種 16·脂肪合成抑制劑 季酮酸類,例如:螺克芬(spirodiclofen)、螺滅芬 (spiromesifen) 特胺酸(Tetramic acids),例如: 3-(2,5-二曱基苯基)_8_甲氧基-2_氧代基小氮雜螺 [4.5]癸-3-烯-4-基乙基碳酸酯(又稱:碳酸3_(2,5-二 甲基苯基)-8-曱氧基氧代基小氮雜螺μ.5]癸-3-烯 -4-基乙醋’ CAS登錄號3826〇8-1〇_8)與碳酸順式 -3-(2,5-二曱基苯基)_8_甲氧基氧代基小氮雜螺 [4·5]癸-3-烯-4-基乙酯(CAS 登錄號 2〇3313_25-1) P·羧醯胺類,例如·· 伏卡滅(flonicamid) 18·章魚胺激導性促效劑,例如: 三亞瞒(amitraz) 19·鎂刺激之ATPase抑制劑,例如:歐蜗多(pr〇parg|te) 20· BDCAs,例如:N2七,l二甲基冬(曱基磺醯基)乙 基]-3-蛾-n1#-曱基+mi四氟小(三氟曱基)乙 基]苯基]-1,2-苯二鲮醯胺(CAs登錄號272451-65-7) -34. 200538042 21.沙蚤毒素類似物,例如:硫賜安(thiocyclam hydrogen oxalate)、硫賜塔納鹽(thiosultap-sodium) 22·生物有機體、激素或費洛蒙,例如: 查得定(azadirachtin)、桿菌屬(Bacillus spec·)、白僵 5 菌屬(Beauveria spec·)、克得蒙(codlemone)、綠僵菌 屬(Metarrhizium spec.)、擬青黴屬(Paecilomyces spec·)、蘇雲金芽胞桿菌素(thuringiensin)、輪枝胞屬 _ (Verticillium spec·) 23·作用機轉未知或非專一性之活性物質 ίο 23·1氣體處理劑,例如: 填化銘、曱基漠、硫酿敦 23·2選擇性抗攝食劑,例如·· 克利得(cryolite)、伏卡滅(flonicamid)、必滅辛 (pymetrozine) 15 23.3蜗生長抑制劑,例如: φ 克芬辛(cl〇fentezine)、抑特唑(etoxaz〇ie)、海賽唑 (hexythiazox) 23.4 女伏滅(amidoflumet)、笨克賽(benci〇thiaz)、苯赛滅 (benzoximate)、必芬賽(bifenazate)、丙酸溴 20 (bromoProPylate)、佈芬辛(buprofezin)、蟎離丹 (chinomethionat)、克敵芬(chi〇rdimeform)、克本烈 (chlorobenzilate)、克普靈(chi〇r〇picrin)、克赛本 (clothiazoben)、殺佈蜗(CyCi〇prene)、赛特芬 (cyfhimetofen)、地克尼(dicydanil)、芬克靈 -35- 200538042 (fenoxacrim)、芬奇凡(fentrifanil)、伏本明 (flubenzimine)、伏芬靈(flufenerim)、伏丹辛 (flutenzin)、格希普(gossyplure)、海滅能 (hydramethylnone)、亞普烈(japonilure)、滅塔松 5 (metoxadiazone)、石油、胡椒基丁醚、油酸鉀、必 達烈(pyridalyl)、速伏滅(sulfluramid)、特達芬 (tetradifon)、特速(tetrasul)、散安靈(triarathene)、 筆 菲佈汀(verbutin)、輪枝胞(Verticillium lecanii), WL-108477、WL-40027, 10 YI-5201、YI-5301、YI-5302, XMC、赛利卡(xylylcarb), ΖΑ-3274、ζ-赛滅寧(cypermethrin)、索伏斯(zolaprofos)、 ΖΧΙ-89(Π, 化合物3-曱基苯基丙基胺曱酸酯(tsumacide Ζ), 15 化合物3-(5 -氣-3-σ比11 定基)-8-(2,2,2_三氟乙基)_8_氮雜雙 春環[3·2·1]辛烷_3_曱腈(CAS-登錄號185982_80·3)與相應 之3_環内橋接-異構物(CAS-登錄號185984-60-5)(參見 WO-96/37494, WO-98/25923), 與包含具殺昆蟲活性之植物萃出物、線蟲、真菌或病毒 20 之製劑。 亦可與其他已知活性物質如:除草劑、肥料、生長 調節劑、安全劑與/或化學信息物質形成混合物。 當呈其商品調配物形式及由此調配物製成之施用形 式作為殺蟲劑使用時,根據本發明活性物質組合物可進 -36- 200538042 步與增效劑形成混合物。增效劑意指可改善活性物質 之作用’但其本身不—定有活性之化合物。 、馬呈其商品調配物形式及由此調配物製成之施用形 5
10 15
式作為殺蟲劑使用時,根據本發明活性物質組合物亦可 與會在施用至植物之環境中、植株部份之表面上或植物 組織中後降低活性物質降解性之抑制劑混合。 由傳統之調配物商品及其所製成之施用形式中之活 性物質含量可纽大範圍内變化。施㈣式之活性物質 濃度可為0·__至95重量%活性物質之範圍内交 佳為0.0001至1重量%。 4队喝甘她用形式之一般方法施用。 若對抗衛生方面之害蟲與庫存產品之害蟲時,薄 勿=組合物在木材及黏土上具有極佳之殘留效力,卫 石灰基質上之鹼有良好耐受性。 株tii触根據本發明可處理所有植物與其部份 (如:t 财Lt係處理野生或由傳統生物育種 θ 口 ^ tf融合法)取得之植物型態與植物 =遣另-項較佳具體實施例中, 殖基因植物與植UV:種法)得到之 明。 次植株柳,或”部份植株”已如上述 特別佳者,根據本發明 之植物栽培品種之植物^取4或使用1 ^ 了解,植物裁培品種意指名 -37- 200538042 由傳統育種法、誘變法或重組DNA技術得到之具有新穎 性質(’’特性”)之植物。其可為生物型或基因型栽培品種。 5
10 15
依植物品種或植物栽培品種、其位置與生長條件(土 壤、氣候、營養生長循環、肥料)而異,根據本發明處理 法亦可能產生增效性效果。因此,可能超過預期之效果 為例如··降低施用率與/或擴大活性範圍與/或提高根據本 發明所使用物質與方法之作用活性、更佳之植物生長、 提同對n溫或低溫之耐受性、提高對乾旱或對水含量或 土壞鹽含量之耐受性、提高開料、提早收成、加速成 提高收穫量、提高所收成產品之品質與/或提高營養 價值、更佳儲存安定性與/或提高所收成產品之可加工 遺傳處理之較佳轉絲因植物(亦即彼等由 逍傳⑽付者)紐物栽培品種包括所有於 過程中,接受賦與特別優點(“特性”)之基因材料:棺: ㈣更佳之植物生長、提高對高二= .性、提尚對乾旱或對水 ,皿之 性、提高開花率、提早收成、加速成孰;之耐受 ,收成產品之品質與/或提高營養價值::穫量、 與/或提高所收成產品之可加I性。長儲存壽 此等特性實例為植物對抗動物^強調之 ^如··對抗昆蟲1、植物病原性㈣蟲之更佳防紫 :及=直物對某些除草活性物質:耐受性,戈病 述及之轉殖基因植物實例為重要作 义可特別 &類(小麥、 -38- 200538042 稻)、玉米、大豆、馬鈴薯、棉花、終草、油菜與果實植 物(蘋果、梨、柑橘與葡萄),特別著重於玉米、大豆、 馬鈴薯、棉花、料與油菜。特㈣調之特性為利用植 株内所形成毒素,尤指來自蘇雲金芽胞桿菌(Bacillus 5 thuringiensis)之遺傳物質(例如:基因CryIA⑷、
CrylA(b)、CrylA(c)、CryllA、CrylHA、CryIIIB2、Cry9c、
Cry2Ab、Cry3Bb與CrylF及其組合)於植株内所形成之 i 毒素(下文中稱為’’Bt植物”)提高對抗昆蟲、蜱蟎、線蟲 與螺蟲之防禦性。亦特別強調之特性為利用後天取得之 1〇 全株抗性(SAR)、系統素(systemin)、植物抗毒素、誘發 素(elicitors)與抗性基因,及相應表現之蛋白質與毒素, 提高對抗真菌、細菌與病毒之防禦性。其他特別強調之 特性為提高植物對某些除草活性物質,例如:咪唑淋酮 類、石黃醯脲類、草甘膦(glyphosate)或膦三辛 15 (phosphinotricin)之耐受性(例如:’’PAT”基因)。此等賦 馨 與所需特性之基因亦可相互組合進入轉殖基因植物中。 ’’Bt作物”實例可述及以下列商品名稱出售之玉米品種、 棉花品種、大豆品種與馬鈴薯品種:YIELD GARD⑧(例 如:玉米、棉花、大豆)、KnockOut®(例如:玉米)、 20 StarLink® (例如:玉米)、Bollgard®(棉花)、Nucoton@ (棉 花)與NewLeaf®(馬鈴薯)。除草劑耐受性植物實例可述 及以下列商品名稱出售之玉米品種、棉花品種與大豆品 種:Roundup Ready®(财受草甘膦,例如:玉米、棉花、 大豆)、Liberty Link®(耐受膦三辛(phosphinotricin),例 -39- 200538042 如:油菜)、IMI®(耐受咪唑啉酮類)與STS®(耐受磺醯脲 類,例如:玉米)。可述及之除草劑抗性植物(依傳統育 種法育種而耐受除草劑之植物)包括以下列商品名稱出 售之品種:Clearfield⑧(例如:玉米)。當然,此等說明亦 5 適用於已具有此等遺傳特性或仍待發展出此等遺傳特 性,將於未來發展與/或上市之植物栽培品種。 上列植物使用根據本發明活性物質混合物處理時, .特別有效。上述混合物之較佳範圍亦適用於處理此等植 物。特別強調以本文中明確說明之化合物或混合物處理 ίο 植物。 根據本發明活性物質不僅可活性對抗植物害蟲、衛 生環境害蟲及庫存產品害蟲,而且可用於獸醫學,對抗 動物寄生蟲(體外寄生蟲)如:軟蜱、硬蜱、疥蟎、秋收恙 蟎、螫蠅與舔蠅、寄生蠅幼蟲、蝨、毛蝨、鳥蝨及跳蚤。 15 此等寄生蟲包括: 春兹目(Anoplurada),例如:盲蟲屬(Haematopinus SPP )、長顆盘屬(Linognathusspp·)、兹蜗屬(Pediculus spp·)、阴兹屬(Phthirus spp·),管蟲屬(Solenopotes spp·)。 食毛目(Mallophagida)及純角亞目(Amblycerina)與 20 細角亞目(Ischnocerina),例如:毛鳥蟲屬(Trimenopon spp·)、雞兹屬(Menopon spp·)、巨毛蟲屬(Trinoton spp·)、 羽兹屬(Bovicola spp·)、Werneckiella 屬、Lepikentron 屬、 Damalina 屬、羽蟲屬(Trichodectes spp·)、貓羽兹屬 (Felicola spp·) 〇 200538042 雙翅目(Diptera)及長角亞目(Nematocerina)與短角亞 目(Brachycera)。例如:伊蚊屬(Aedes spp·)、斑按蚊屬 (Anopheles spp·)、庫蚊屬(Culex spp·)、蚋蚊屬(Simulium SPP·)、真蚋屬(Eusimulium spp·)、白蛉屬(Phlebotomus 5 spp·)、Lutzomyia 屬、蚊屬(Culicoides spp·)、斑 it 屬 (Chrysops spp.)、瘤虹:屬(Hybomitra spp·)、黃 it 屬 (Atylotus spp·)、虹:屬(Tabanus spp·)、麻翅虹:屬 , (Haematopotaspp.)、Philipomyia 屬、Braula 屬、家繩屬 (Musca spp·)、Hydrotaea 屬、螫绳屬(Stomoxys spp·)、血 ίο 繩屬(Haematobia spp·)、Morellia 屬、废蠅屬(Fannia spp·)、舌繩屬(Glossina spp·)、麗繩屬(Calliphora spp·)、 綠繩屬(Lucilia spp.)、金蠅屬(Chrysomyia spp·)、肉繩屬 (Wohlfahrtia spp.)、麻蜗屬(Sarcophaga spp.)、狂繩屬 (Oestrus spp·)、皮繩屬(Hypoderma spp·)、胃繩屬 15 (Gasterophilus spp.)、兹繩屬(Hippobosca spp·)、Lipoptena 參屬、羊兹蠅屬(Melophagus spp·)。 蚤目(Siphonapterida),例如:蚤屬(Pulex spp·)、梅 頭蚤屬(Ctenocephalides spp·)、鼠蚤屬(Xenopsylla spp·)、 角葉蚤屬(Ceratophyllus spp·)。 2〇 異翅目(Heteropterida),例如··臭蟲屬(Cimex spp·)、 錐春屬(Triatoma spp·)、紅腹獵春屬(Rhodnius spp·)、金 圓春屬(Panstrongylus spp·)。 螋蠊目(Blattaria),例如··東方螋蠊(Blatta orientalis)、美洲螋蠊(Periplaneta americana)、德國螋蠊 200538042 (Blattella germanica)、螋蠊屬(Supella spp·)。 蜱蟲亞目(Acaria)(粉蟲目(Acarida))及後氣亞目 (Metastigmata)與中氣亞目(Mesostigmata),例如:隱嗓蜱 屬(Argas spp·)、鈍緣蜱屬(Ornithodorus spp·)、殘緣蜱屬 5 (Otobius spp·)、硬蜱屬(Ixodes spp·)、花蜱屬(Amblyomma spp·)、牛蜱屬(Boophilus spp·)、革蜱屬(Dermacentor spp·)、血蜱屬(Haemophysalis spp·)、玻眼蜱屬(Hyalomma • spp·)、扇頭蜱屬(Rhipicephalus spp·)、刺皮瞒屬 (Dermanyssus spp·)、耳蜗屬(Raillietia spp·)、肺刺蜗屬 ίο (Pneumonyssus spp·)、胸孑L蜗屬(Stemostoma spp·)、瓦蜗 屬(Varroa spp·) o 光芒蟲亞目(Actinedida)(前氣亞目)(Prostigmata))與 Acaridida目(無氣亞目)(Astigmata),例如:蜂瞒屬 (Acarapis spp·)、姬蟄蜗屬(Cheyletiella spp·)、禽螫瞒屬 15 (Ornithocheyletia spp.)、肉蜗屬(Myobia spp·)、綿羊挤蜗 • (Psorergates spp·)、月旨蟎屬(Demodex spp·)、恙蟎屬 (Trombicula spp·)、螫蜗屬(Listrophorus spp·)、粉蜗屬 (Acarus spp.)、食赂蜗屬(Tyrophagus spp·)、嗜木蜗屬 (Caloglyphus spp·)、Hypodectes 屬、翼衣屬(Pterolichus 2〇 spp·)、癢瞒屬(Psoroptes spp·)、皮蜗屬(Chorioptes spp·)、 耳蜗屬(Otodectes spp·)、挤蜗屬(Sarcoptes spp·)、耳蜗屬 (Notoedres spp·)、鳥挤蜗屬(Knemidocoptes spp·)、雞瞒 屬(Cytodites spp·)、雞雛蟎屬(Lamimosioptes spp·)。 根據本發明式(I)活性物質組合物亦適合對抗侵害農 -42- 200538042 Π牧:物ΐ”動物:此等動物如,例如:牛、綿羊、 鵝遍蜜於If:它、水牛、兔子、雞、火雞、鴨、 鳥趣:二:ΐ::如,例如:狗、貓、鳥籠内的 魚,及所謂的實驗動物,如,例 的
U亡率及改善其生產力(指肉品 J
ϊ.ίΓ等等)’因此可利用根據本發明:剛ί到 尺、、、二濟及更簡皁之動物管理。 嚷至J 10 15 20 中j本發明活性物質係依已知方式用於獸 灌藥/、係呈腸内投椠形式’例如:錠劑、膠囊、飲劑 糸、粒劑、糊劑、大丸藥、饒食與塞劑,非經腸 等,如,例如:注射(肌内、皮下、靜脈内、腹膜内j 植入式,鼻内投藥,經皮膚投藥之形式,如、,例如 C喷^輸液㈤ 1與賴)、清洗與_,歸 ^活性物質之模鑄物品如:項圈、耳掛、尾 Θ 1繩、標識牌,等等。 當用於牛、禽、家畜動物,等等時,活性物 人 物可呈調配物形式施用(例如··粉末、乳液、流動性介^口, 其中包含1至8G重量%活性物質,可直接使用心釋貝⑽ 至10,000倍後使用,或可呈化學浸藥水使用。 此外,已發現根據本發明活性物質組合物對破壞工 業原料之昆蟲具有強力殺昆蟲作用。 可述及下列昆蟲,其供範例且為較佳範例,但未加 以限制·· -43- 200538042 曱蟲類如: 家天牛(Hylotrupes bajulus)、多毛天牛(Chlorophorus pilosis)、家具竊蠹(Anobium punctatum)、Xestobium rufovillosum、Ptilinus pecticornis、Dendrobium pertinex、 5 Ernobius mollis、Priobium carpini、歐洲竹粉蠢(Lyctus brunneus)、非洲粉蠹(Lyctus africanus)、平頸粉蠢(Lyctus planicollis)、蛘粉蠹(Lyctus linearis)、軟毛粉橐(Lyctus , pubescens)、Trogoxylon aequale、Minthes rugicollis、小 蠹屬(Xyleborus spec.)、Tryptodendron 屬、咖_黑長蠹 i〇 (Apate monachus)、槲長蠢(Bostrychus capucins)、歐洲竹 異長蠹(Heterobostrychus brunneus)、長蠹屬(Sinoxylon spec.)、竹長橐(Dinoderus minutus) o 革翅目(Dermapterans)如: 小鋼青樹蜂(Sirex juvencus)、大樹蜂(Urocerus 15 gigas)、泰格大樹蜂(Urocerus gigas taignus)、Urocerus • augur ° 白蟻類如: 木白蟻(Kalotermes flavicollis)、短白蟻(Cryptotermes brevis)、灰點異白蟻(Heterotermes indicola)、黃胸犀白蟻 20 (Reticulitermes flavipes)、山道犀白蟻(Reticulitermes santonensis)、避光犀白蟻(Reticulitermes lucifugus)、澳 洲白蟻(Mastotermes darwiniensis)、内華達古白蟻 (Zootermopsis nevadensis)、家白蟻(Coptotermes formosanus) o 200538042 、、心尾目如·西洋衣魚(Lepisma saccharina)。 咸了解,本文所指之工業原料為無生命材料如,較 佳為塑膠、膠黏劑、膠水、紙張及紙板、皮革、木材盘 加工木製品及塗料。 /、 5 需要保護免於見蟲侵害之原料以木材及加工木製口 特別佳。 ^咸了解,可使用根據本發明之製劑或含其之混合物 _ 保護之木材及加工木製品為例如: 建築用材、木樑、鐵軌枕木、橋樑零件、防波堤、 1〇 木,交通工具、盒子、輸送台、容器、電線桿、桶板、 木ή及木門、夾板、硬紙板、細木工製品、或建築物或 建築木工常用之木製產品。 活性物質亦可呈如:濃縮物形式使用,或呈一般常 用之;配物,如·粉末、粒劑、溶液、懸浮液、乳液 15 糊劑使用。 _ 、上述調配物可依本身已知方式製備,例如:由活性物 貝/¾ &至y種,容劑或稀釋劑、乳化劑、勻散劑及/或么士 合劑或固定劑、驅水劑,若需要時使用乾燥劑及UV; 定劑,且若需要時使用染料及色素及其他加工輔劑。 2〇 —、曲用於保屢木材與板材產品之殺昆蟲介質或濃縮物包 含濃度佔0.0001至95重量%,特定言之〇 〇〇1至6〇重 量%之根據本發明活性物質。 介質或丨農縮物之使用濃度依昆蟲種類及出現數量及 介質而定。最適當用量很容易由一系列試驗決定。然而, -45- 200538042 通常使用佔待保護之原料0.0001至20重量%(以〇·〇〇1 至10重量%較佳)之活性物質即足夠。 適用之溶劑與/或稀釋劑為有機化學溶劑或溶劑混 合物,及/或低揮發性油狀或油性高揮發性有機化學溶劑 或溶劑混合物及/或極性有機化學溶劑或溶劑混合物及/ 或水,及若適當時使用乳化劑及/或濕化劑。 較適用之有機化學溶劑為蒸發數在35以上且閃燃 點在30C以上(以45 C以上較佳)之油狀或油性》谷劑。這 種不可溶於水且高揮發性之油狀及油性溶劑為礦物油或 其芳香系餾份或含礦物油之溶劑混合物,以石油溶劑、 石油及/或烷基苯較佳。 適合使用沸點範圍在17〇至22〇。〇之礦物油、沸點範 圍在Π0至22〇°C之石油溶劑、沸點範圍在25〇至35〇。〔 之低黏度潤滑油、彿點範園纟l6G纟·。c之石油或芳 香系、帖品油,等等。
且該殺&劑殺真合物可於此溶 -46- 200538042 劑混合物中溶解或乳化。 5
10
20 車乂佳實施例中,部份有機化學溶劑或溶劑混合物改 用脂系極性有機化學溶劑或溶劑混合物替代。最好使用 含有經基與/或酯與/或醚基團之脂系有機化學溶劑,如, 例如:二醇醚、酯,等等。 本發明範圍内,所使用之有機化學結合劑為已知之 合成樹脂(其可加水稀釋及/或溶解或勻散或乳化於所使 用之有機化學溶劑中),及/或結合性乾性油,特定言之 包含下列物質或由其組成之結合劑:丙烯酸樹脂、乙稀 基樹脂(例如:聚乙酸乙烯酯)、聚酯樹脂、聚縮合或聚 加成樹脂、聚胺基曱酸酯樹脂、醇酸樹脂或經修飾之醇 酸樹脂、笨酚樹脂、烴樹脂(如:香豆酮_茚樹脂)、石夕嗣 樹脂、乾性植物油及/或乾性油及/或以天然與/或合成樹 脂為主之物理乾性結合劑。 用為結合劑之合成性樹脂可呈乳液、勻散液或溶液 形式使用。亦可使用瀝青或瀝青狀物質作為結合劑,^ 用I至多佔10重量%。此外,亦可使用已知之染料、色 素、驅水劑、氣味遮蔽劑、及抑制劑或抗腐蝕劑,等等。 根據本發明,介質或濃縮物最中好包含至少〜種醇 酸樹脂或經修飾之醇酸樹脂與/或乾性植物油作為有機 化學結合劑。根據本發明較適用之醇酸樹脂為彼等油含 量超過45重量%者,以50至68重量%較佳。 ’ 3 上述結合劑之一部份或全部可改換固定劑(混合物 或增塑劑(混合物)替代。此等輔劑係用於防止活性物質 -47- 200538042 揮發,及結晶或沈;殿。此等辅劑最好替代〇 〇1至3〇%結 合劑(以所使用之結合劑為100%為基準計)。 增塑劑係來自酞酸酯化學類,如:酞酸二丁酯、酞 酸二辛酯、或酞酸苯甲酯丁酯,磷酸酯如··磷酸三丁酯, 5 己二酸酯類如·己二酸二(2_乙基己酯),硬脂酸酯類如: 硬脂酸丁酯或硬脂酸戊酯,油酸酯類如:油酸丁酯,甘 油醚或高分子量之甘醇醚,甘油酯及對甲苯磺酸酯。 • 固定劑係以聚乙烯烷基醚之化學為主,如,例如·· 聚乙浠曱基醚,或酮類如:苯酮及乙烯苯酮。 10 特別合適溶劑或稀釋劑為水,若適當時,可與上述 一種或多種有機化學溶劑或稀釋劑、乳化劑及勻散劑形 成混合物。 特別有效之木材保護法為工業規模之浸潰法。例 如:真空法、雙重真空法或加壓法。 15 可使用之製劑中,若必要時,可另包含其他殺蟲劑, φ 及若必要時’再包含一種或多種殺菌劑。 WO 94/29 268中提及之殺蟲劑與殺真菌尤其適用為 另外使用之混合對象。此文獻中述及之化合物即可用為 本申請案之成份。 2〇 尤其佳之混合對象為殺蟲劑,如:陶斯松 (chlorpyrifos)、巴赛松(phoxim) ' 希伏吩(silafluofin)、亞 滅寧(alphamethrin)、赛扶寧(cyfluthrin)、赛滅寧 (cypermethrin)、第滅寧(deltamethrin)、百滅寧 (permethrin)、益達胺(imidacloprid)、NI-25、氟芬隆 -48- 200538042 (flufenoxuron)、赫姆能(hexaflumuron)、參伏靈 (transfluthrin)、硫克比(thiacloprid)、甲氧芬赛 (methoxyfenozide)、三伏能(trifiumuron)、克利定 (clothianidin)、賜諾殺(Spinosad)、特伏靈(tefluthrin), 5 及殺真囷劑’如:乙寶康°^(epoxyconazole)、赫康 口坐(hexaconazole)、艾康嗤(azae〇naz〇ies)、普克力 (propioconazole)、狄布康唆(tebuconazole)、希普康口坐 _ (cyproconazole)、米特康唑(metc〇naz〇le)、依滅列 (imazalil)、盈發靈(dichlorfluanid)、苯基弗南 10 胺甲酸3_碘-2-丙炔基丁酯、正辛基異噻 17坐琳·3-嗣與4,5-一乳-N-辛基異嗟唾琳_3_綱。 根據本發明活性物質組合物可同時用於保護與鹽水 或有鹽味的水接觸之物品,防止貝殼藻類污塞,特定言 之如:船體、隔板、編網、建築物、繫船設備及訊號系 15 統。 鲁 因固著生長之寡毛綱目(Oligochaeta),如:管虫弓丨類, 及因貝類與蛤類(Ledamorpha)(茗荷幾曱殼),如:各種茗 荷(Lepas)與鎧茗荷類(scaipeuum),或因籐壺並目 (Balanomorpha)類(藤壺蟲)如:藤壺屬(Balanus)或 20 ?〇1以屮以屬之污塞,會提高船身之摩擦拖戈,結果因能 里消耗增面,操作成本大幅提高,而常停滯在乾船塢上。 除了藻類例如:水雲屬(Ect〇capUS)及仙菜屬 (Ceramium)之污塞外,良曱類(Ent〇m〇straka)(通稱蔓足並 綱(Cirripedia)(蔓足曱殼類))亦特別重要。 -49- 200538042 現已驚人地發現,根據本發明化合物不論單獨使用 或與其他活性物質組合使用,均具有優越之抗污塞作用。 根據本發明化合物單獨使用或與其他活性物質組合 時,可以免用重金屬如,例如:雙(三燒基錫)硫喊、月桂 5 酸三-正丁基錫鹽、三正丁基錫氯化物、氧化亞銅(1)、三 乙基錫氯化物、二正丁基(2-苯基-4-氯苯氧基)錫、三丁 基錫氧化物、二硫化鉬、氧化銻、聚合性鈦酸丁酯了苯 • 基雙吡啶)_鉍氯化物、三正丁基錫氟化物、伸乙基雙硫 代胺基曱酸猛、二曱基二硫代胺基曱酸鋅、伸乙基雙硫 10 代胺基甲酸鋅、2_吡啶硫醇-1-氧化物之鋅鹽與銅鹽、伸 乙基-雙硫代胺基甲酸雙二甲基二硫代胺甲醯基鋅:氧化 鋅、伸乙基-雙二硫代胺基曱酸亞銅(I)、硫代氰酸銅、環 烷酸銅、及三丁基錫鹵化物,或大幅減少此等化合物之 濃度。 15 若適當時,現成可用之抗污塞之塗料可另包含其他 Φ 活性物質,以除藻劑、殺真菌劑、除草劑、殺軟體動物 劑或其他抗污塞之活性物質較佳。 特別適合與根據本發明抗污塞劑組合之成份為: 除藻劑,如:2-第三丁胺基_4_環丙胺基-6-曱硫基_1,3,5_ 20 三畊、二氯吩(dichlorophen)、達有龍(diuron)、恩得塔 (endothal)、三苯醋錫(fentin acetate)、異普有龍 (isoproturon)、美本嘆有龍(methabenzthiazuron)、復祿芬 (oxyfluorfen)、克卡明(quinoclamine)及特必淨(terbutry); 殺真菌劑,如:苯並[b]噻吩羧酸環己胺S,S-三氧化物、 -50- 200538042 益發靈(dichlofluanid)、氟福爾培(fluorfolpet)、胺甲酸 3-碘-2-丙炔基丁酯、甲苯基弗南(tolylfluanid)及峻類,如: 艾康嗤(azaconazoles)、希普康峻(cyproconazole)、乙寶 康口坐(epoxyconazole)、赫康口坐(hexaconazole)、米特康嗤 5 (metconazole)、普克力(propioconazole)及狄布康口坐 (tebuconazole); 殺軟體動物劑,如:三苯醋錫(fentin acetate)、聚乙酸 (metaldehyde)、滅賜克(methiocarb)、尼克滅 (niclosamid)、硫敵克(thiodicarb)與三滅卡 1〇 (trimethacarb)、Fe-螯合物; 或常用之抗污塞活性物質,如:4,5-二氯-2-辛基-4-異嗟唾琳-3_酮、二硪曱基帕奇石風(diiodomethylparatryl sulfone)、2-(N,N-二曱基硫代胺甲醯基硫)-5-硝基噻畊、 2-吼咬硫醇-1-氧化物之卸鹽、銅鹽、鈉鹽與鋅鹽、u比啶 15 三苯基硼烷、四丁基二錫崎烷、2,3,5,6-四氯_4-(曱磺醯 鲁基)-吡啶、2,4,5,6-四氯異酞腈、四甲基秋蘭姆二硫醚及 2,4,6-三氣苯基馬來醢亞胺。 所使用之抗污塞劑中根據本發明活性物質之含量濃 度在0.001至50重量%(特定言之〇·〇ΐ至20重量%)。 2〇 此外,根據本發明抗污塞劑包含常用之成份如:例如: 彼等述於 Ungerer,Chem· Ind· 1985,37,730-732 與 Williams, Antifouling Marine Coatings,Noyes,Park Ridge, 1973 〇 除了根據本發明之除藻、殺真菌、殺軟體動物及殺 •51- 200538042 昆蟲活性物質外,抗污塞之塗料尚包含特定结合巧。 已知之結合劑實例為含聚乙烯氯之溶劑系統、含氯 化橡膠之溶劑系統、含丙烯酸樹脂之溶劑系統’特定古 之水性系統' 乙烯氯/乙酸乙烯酯共聚物系統,其係呈^ 5 性勻散液形式或呈有機溶劑系統形式,丁二烯/苯乙烯/ 丙婦猜橡膠’乾性油如:亞麻子油、樹脂酯或經修飾之7更 化樹脂與焦油或瀝青之組合、柏油及環氧化合物、限量 • 之氯橡膠、氯化聚丙烯及乙烯樹脂。 若適當時,塗料亦包含最好不可溶於海水之無機色 10 素、有機色素或著色劑。塗料可另包含可以控制活性物 質釋出之材料如:松香。此外,塗料亦可為包含會受流 變性質影響之改質劑及其他一般常用組成份之增塑劑。 根據本發明化合物或上述混合物亦可加至自行磨光之抗 污塞系統中。 15 活性物質組合物亦適用於控制動物之害蟲,特定言 鲁 之昆蟲、蜘蛛及蟎類等常出現在封閉空間之害蟲,如, 例如:住宅、廠房、辦公室、車廂,等等。其可單獨使用 或與家庭用殺蟲劑產品中之其他活性物質及賦形劑組合 使用,控制此等害蟲。其可有效對抗敏感性及抗性品種, 20 並對抗所有發展階段。此等害蟲包括: 缴目(Scorpionidea),例如:甜嫩(Buthus occitanus) 〇 蜱蟎目(Acarina),例如:波斯銳緣蜱(Argas persicus)、翅緣銳緣蜱(Argas reflexus)、苔蜗屬(Bryobia ssp·)、雞皮刺蜗(Dermanyssus gallinae)、家禽甜食瞒 -52- 200538042 5
10 15
20 (Glyciphagus domesticus)、非洲鈍緣蜱(Ornithodorus moubat)、血紅扇頭蜱(Rhipicephalus sanguineus)、恙蜗 (Trombicula alfreddugesi)、秋收中性恙蜗(Neutrombicula autunmalis)、歐洲家刺皮蜗(Dermatophagoides pteronissimus)、美洲家刺皮蜗(Dermatophagoides forinae) ° 虫知蛛目(Araneae),例如:鳥蛤虫知蛛(Aviculariidae)、 圓蛛(Araneidae)。 盲蛛目(Opiliones),例如:螫擬蠍(Pseudoscorpiones chelifer)、擬缴(Pseudoscorpiones cheiridium)、長崎盲蛛 (Opiliones phalangium) 〇 等足目(Isopoda),例如··海蛆(Oniscus asellus)、鼠 婦(Porcellio scaber) 〇 重足目(Diplopoda),例如:Blaniulus guttulatus、山 愛蟲屬(Polydesmus spp.)。 唇足目(Chilopoda),例如:地娱虫公屬(Geophilus spp·)。 總尾目(Zygentoma),例如:衣魚屬(Ctenolepisma spp.)、西洋衣魚(Lepisma saccharina)、衣魚(Lepismodes inquilinus) 〇 緋蠊目(Blattaria),例如··東方虫非蠊(Blatta orientalis)、德國螋蠊(Blattella germanica)、螋蠊(Blattella asahinai)、小笠原螋蠊(Leucophaea maderae)、古巴螋蠊 屬(Panchlora spp·)、帕科螋蠊屬(Parcoblatta spp·)、澳洲 螋蠊(Periplaneta australasiae)、美洲嫂蠊(Periplaneta -53- 200538042 americana)、褐色螋蠊(Periplaneta brunnea)、煙色嫂蠊 (Periplaneta fuliginosa)、長鬚螋蠊(Supella longipalpa) 〇 跳躍亞目(Saltatoria),例如:家蟪蟀(Acheta domesticus) 〇 5 革翅目(Dermaptera),例如··歐洲球螋(Forficula auricularia) ° 等翅目(Isoptera),例如:木白蟻屬(Kalotermes , spp·)、犀白蟻屬(Reticulitermes spp·)。 儒蟲目(Psocoptera),例如:Lepinatus屬、書兹屬 10 (Liposcelis spp·) 9 鞘翅目(Coleptera),例如:圓皮蠹屬(Anthrenus spp·)、毛皮蠢屬(Attagenus spp·)、皮橐屬(Dermestes SPP·)、長頭谷盜(Latheticus oryzae)、郭工蟲屬(Necrobia spp·)、蛛曱屬(Ptinus spp·)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、 15 谷象(Sitophilus granaries)、米象(Sitophilus oryzae)、玉 _ 米象(Sitophilus zeamais)、藥材谷盜(Stegobium paniceum) o 雙翅目(Diptera),例如:埃及伊蚊(Aedes aegypti)、 白紋伊蚊(Aedes albopictus)、Aedes taeniorhynchus、按 2〇 蚊屬(Anopheles spp·)、紅頭麗蠅(Calliphora erythrocephala)、雨麻虻(Chrysozona pluvialis)、致倦庫 蚊(Culex quinquefasciatus)、尖音庫蚊(Culex pipiens)、虫付 斑庫蚊(Culex tarsalis)、果蠅屬(Drosophila spp·)、黃腹廄 蠅(Fannia canicularis)、家蠅(Musca domestica)、白蛉屬 -54- 200538042 (Phlebotomus spp·)、食肉麻蠅(Sarcophaga camaria)、蚋 屬(Simulium spp·)、廄蠅屬(Stomoxys calcitrans)、沼澤大 蚊(Tipula paludosa) 〇 鱗翅目(Lepidoptera),例如:小蠟螟(Achroia 5 grisella)、大躐模(Galleria mellonella)、印度谷模(pi〇dia interputictella)、木塞谷蛾(Tinea cloacella)、網衣蛾(Tinea 卩6111〇1^11&)、袋衣蛾(1^116〇1&1^86111611&)0 鲁 蛋目(Siphonaptera) ’ 例如:狗拇頭蛋(Ctenocephalides canis)、猶櫛頭蚤(Ctenocephalides felis)、人蚤(Pulex ίο irritans)、穿皮潛蚤(Tunga penetrans)、東方屬蚤 (Xenopsylla cheopis) 〇 膜翅目(Hymenoptera),例如··木工蟻(Camponotus herculeanus)、黑草蟻(Lasius fuliginosus)、普通黑蟻 (Lasius niger)、Lasius umbratus、小家蟻(Monomorium 15 pharaonis)、Paravespula 屬、草地蟻(Tetramorium • caespitum) 〇 兹目(Anoplura),例如··頭蟲(Pediculus humanus capitis)、體蟲(Pediculus humanus corporis)、阴兹(Phthirus pubis) o 20 異翅目(Heteroptera),例如:熱帶臭蟲(Cimex hemipterus)、溫帶臭蟲(Cimex lectularius)、Rhodnius prolixus、騷擾錐春(Triatoma infestans)。 本殺蟲劑在家庭之應用領域可單獨使用或組合其合 適活性物質使用,如:磷酸酯類、胺曱酸酯類、擬除蟲 -55- 200538042 菊醋類、類新於驗類、生長調理劑或來自其他已知殺蟲 劑類之活性物質。 其可呈氣霧劑、非加壓喷霧劑,例如··泵壓及霧化 噴務劑、自動喷務系統、霧化器、發泡物、凝膠、使用 由纖維素s塑膠製成之蒸發#之蒸發m品、液體蒸發 裔、凝膠及膜式讀n、螺漿驅動式蒸發器、無能源或 被動式蒸發系統、捕蟲、紙、捕蟲袋及捕蟲膠(呈粒狀或 細粉),用於撒播式誘餌或用於誘餌台等形式使用。 根據本發明活性物質之有效作用可由下列實例中發 現。個別活性物質之作用不強,但其組合物卻展現超越 簡單加成效果。 當活性物質組合物之作用超過單獨施用之活性物質 之作用總和時’則出現殺昆蟲與殺蜱瞒之增效作用。 兩種活性物質之指定組合物所期望之作用效果可依 :列 S.R·柯比(Colby),Weeds 1967, 15, 2〇_22 之說明計 若 Χ為使用活性物質Α,依m克/公頃或濃度m胸施 用時,相對於未處理對照組之死亡率% ^使用丨生物質B ’依η克/公頃或濃度n ppm施用 日寸’相對於未處王里對照組之死亡率% 為使用活性物f八與B,依hl與[克/公頃或濃度坦 ^ aPPm知用時,相對於未處理對照組之死亡率〇/〇 -56 - 200538042 X x Y 100 若確實之殺昆蟲死亡率超過計算值時,則該組合物之死 亡率為指數性數值,亦即具有增效作用。此時,確實觀 察到之死亡率必定超過採用上列公式計算之期望死亡率 (Ε)。 【實施方式】
實例A 棉财(Aphis gossypii)試驗 溶劑:7份重量比二甲基曱醯胺 乳化劑:2份重量比烷芳基聚二醇醚 15 Ε= Χ+Υ 製備活性物質之合適製劑時,由1份重量比活性物 質與上述量溶劑及乳化劑混合,以含乳化劑之水稀釋該 濃縮物至所需濃度。 取受到棉蚜(Aphis gossypii)嚴重感染之棉花葉部 (Gossypium hirsutum)浸入所需濃度之活性物質製劑中。 經過一段所需時間後,測定死亡率%。100%表示所 有棉蚜均死亡;0%表示沒有棉蚜死亡。採用柯比公式(前 一頁)計算死亡率。 此試驗中,根據本申請案之下列活性物質組合物相 較於單獨施用之活性物質,展現增效性之加強效力。 -57- 200538042
表A 傷害植物之昆蟲 棉財(Aphis gossypii)試驗 活性物質_濃度ppm 1 ^死立替❹ 5 β_賽扶寧 硫克比 •根據本發明之 β-賽扶寧+硫克比(1:5) 10 * enc·=實測效力 0.12 5 0.6 35 0.12+0.6 enc·* calc·** 95 38.25
** calc·=依據柯比公式計算之效力 實例B 15 棉鈴蟲(Heliothis armigera)試驗 鲁溶劑:7份重量比二甲基甲醯胺 乳化劑:2份重量比烷芳基聚二醇醚 製備活性物質之合適製劑時,由丨份重量比活性物 質與上述量溶劑及乳化劑混合,以含乳化劑之水稀釋該 20 濃縮物至所需濃度。 人 取棉花葉部(Gossypium hirsutum)浸入所需濃产之活 性物質製劑中,然後趁葉部仍濕時,接種棉鈐愚(Hdi〇this armigera)幼蟲。 經過一段所需時間後,測定死亡率%。1〇〇%表示所 -58- 200538042 有幼蟲均死亡;〇%表示沒有幼蟲死亡。採用柯比公式(前 一頁)計算死亡率。 此試驗中,根據本申請案之下列活性物質組合物相 較於單獨施用之活性物質,展現增效性之加強效力。 5
10 表B 傷害植物之昆蟲 棉鈴蟲(Heliothis armigera)試驗 活性物質_漠度ppm β-赛扶寧 0.12 硫克比 0.6 6天後之死亡率% 0 0 15
根據本發明之 β-赛扶寧+硫克比(1:5) 0· 12+0.6 λ-賽洛寧 0.12 硫克比 0.12 enc·* calc·** 100 0 55 0 20 根據本發明之 λ-赛洛寧+硫克比(1:1) 0.12+0.12 *enc.=實測效力 ** calc·=依據柯比公式計算之效力 enc·* calc»* 氺 100 55 -59- 200538042 實例c 桃赤蚜(Myzus persicae)試驗 溶劑:7份重量比二曱基曱醯胺 乳化劑:2份重量比烷芳基聚二醇醚 製備活性物質之合適製劑時,由1份重量比活性物 質與上述量溶劑及乳化劑混合,以含乳化劑之水稀釋該 濃縮物至所需濃度。 取受到桃赤財(Myzus persicae)嚴重感染之甘藍菜 (Birassica oleracea)葉部浸入所需濃度之活性物質製劑 中’然後趁葉部仍濕時,接種桃赤財(Myzus persicae)幼 蟲。 經過一段所需時間後,測定死亡率%。1〇〇%表示所 有桃赤蚜均死亡;〇%表示沒有桃赤蚜死亡。採用柯比公 式(前一頁)計算死亡率。 此試驗中,根據本申請案之下列活性物質組合物相 車父於單獨施用之活性物質,展現增效性之加強效力。
表C 傷害植物之昆蟲 版葉轰(Phaedon cochleariae cochleariae)幼蟲試驗 __濃度ppm β-赛扶寧 0.12 15 硫克比 3 15 200538042 根據本發明之 β-賽扶寧+硫克比(1:25) 0.12+3 enc·* calc·** 100 27.75 * enc.=實測效力 5 ** calc.=依據柯比公式計算之效力
表C 傷害植物之昆蟲 桃赤财(Myzus persicae)試驗 6天後之死亡率% 活性物質_漢度ppm 15 畢芬寧 硫克比 0.16 0.8 0 0 根據本發明之 畢芬寧+硫克比(1:5) 0.16+0.8 enc·* calc·** 0 40 * enc.=實測效力 ** calc.=依據柯比公式計算之效力
20 表C 傷害植物之昆蟲 桃赤财(Myzus persicae)試驗 活性物質_濃度ppm_6天後之死亡率% γ-賽洛寧 0.032 0 -61 - 200538042 0.8 1〇 0.032+0.8 enc.* calc·** 硫克比 根據本發明之 γ-赛洛寧+硫克比(1:25) 35 10 *enc.=實測效力
** calc.=依據柯比公式計算之效力 實例D 猿葉蟲(Phaedon cochleariae)幼蟲試驗 溶劑·· 7份重量比二甲基甲醯胺 乳化劑·· 2份重量比烷芳基聚二醇醚 製備活性物質之合適製劑時,由1份重量比活性物 質與上述量溶劑及乳化劑混合,以含乳化劑之水稀釋該 濃縮物至所需濃度。 取甘藍菜(Brassica oleracea)葉部浸入所需濃度之活 性物質製劑中,然後趁葉部仍濕時,接種猿葉蟲(Phaedon cochleariae)幼蟲。 經過一段所需時間後,測定死亡率%。100%表示所 有幼蟲均死亡;0%表示沒有幼蟲死亡。採用柯比公式(前 一頁)計算死亡率。 此試驗中,根據本申請案之下列活性物質組合物相 較於單獨施用之活性物質,展現增效性之加強效力。 -62- 200538042
表D 傷害植物之昆蟲 猿葉蟲(Phaedon cochleariae)幼蟲試驗 活性物質__濃度ppm_死·亡率% 5 β_賽扶寧 0.12 15 硫克比 3 15 i 根據本發明之 β-赛扶寧+硫克比(1:25) 0.12+3 enc^ calc·1 2 10 *enc.=實測效力 100 27.75 ** calc·=依據柯比公式計算之效力 表D 15 傷害植物之昆蟲 猿葉蟲(Phaedon cochleariae)幼蟲試驗 • 活性物皙 濃度ppm 愿立率0/〇 α-赛滅寧 0.16 5 硫克比 4 5 20 根據本發明之 α-赛滅寧+硫克比(1:25) 0.16+4 enc. calc·2 55 9.75 -63- 1 enc.=實測效力 2 25 2 calc·=依據柯比公式計算之效力 200538042
表D 傷害植物之昆蟲 猿葉蟲(Phaedon cochleariae)幼蟲試驗 活性物皙 漠度ppm 6天德之死亡幸% 5 畢芬寧 0.8 35 硫克比 4 30 1 根本發明之 畢芬寧+硫克比(1:5) 0.8+4 enc·* calc.** 10 *enc.=實測效力 100 54.5 ** calc·=依據柯比公式計算之效力 表D 15 傷害植物之昆蟲 猿葉蟲(Phaedon cochleariae)幼蟲試驗 • 活性物晳 漢度r>pm 6天後之死亡率% 第滅寧 0.16 30 硫克比 20 40 根據本發明之 第滅寧+硫克比(1:125) 0.16+20 enol c·龜** 90 58 *enc.=實測效力 25 ** calc.=依據柯比公式計算之效力 -64- 200538042
實例E 小菜蛾(Plutella xylostella)試驗(敏感性品種) 溶劑:7份重量比二曱基曱醯胺 5 乳化劑:2份重量比烷芳基聚二醇醚 製備活性物質之合適製劑時,由1份重量比活性物 質與上述量溶劑及乳化劑混合,以含乳化劑之水稀釋該 _ 濃縮物至所需濃度。 取甘藍菜(Brass i ca oleracea)葉部浸入所需濃度之 ίο 活性物質製劑中,然後趁葉部仍濕時,接種小菜蛾 (Plutella xylostella)幼蟲。 經過一段所需時間後,測定死亡率%。100%表示所 有幼蟲均死亡;0%表示沒有幼蟲死亡。採用柯比公式(前 一頁)計算死亡率。 15 此試驗中,根據本申請案之下列活性物質組合物相 鲁較於單獨施用之活性物質,展現增效性之加強效力。
表E 傷害植物之昆蟲 2〇 小菜蛾(Plutella xylostella)試驗(正常敏感性) 活性物皙 濃度ppm 6天後之死亡率% β-賽扶寧 0.024 10 硫克比 0.6 0 -65- 200538042 根據本發明之 β-赛扶寧+硫克比(1:25) 0.024+6 enc·* calc·** 40 10 5 λ_賽洛寧 0.024 40 硫克比 0.6 0 » 根據本發明之 λ -赛洛寧+硫克比(1:125) 0.024+0.6 enc·* calc·** 10 *enc.=實測效力 80 40 ** calc.=依據柯比公式計算之效力
實例F 15 小菜蛾(Plutella xylostella)試驗(抗性品種) _ 溶劑:7份重量比二曱基曱醯胺 乳化劑:2份重量比烷芳基聚二醇醚 製備活性物質之合適製劑時,由1份重量比活性物 質與上述量溶劑及乳化劑混合,以含乳化劑之水稀釋該 20 濃縮物至所需濃度。 取甘藍菜(Brass i ca oleracea)葉部浸入所需濃度之 活性物質製劑中,然後趁葉部仍濕時,接種小菜蛾 (Plutella xylostella)幼蟲0 經過一段所需時間後,測定死亡率%。100%表示所 -66- 200538042 。採用柯比公式(前 有幼蟲均死亡;〇%表示沒有幼蟲死 一頁)計算死亡率。 此試驗中,根據本申請案之下石丨、 卜列活性物質組合物相
較於單獨施用之活性物質,展現增效性之加強效力。 表F 傷害植物之昆蟲
10 15
20 小菜蛾(Plutella xylostella)試驗(抗性) 活性物質_遺膚ppm 6天後之死亡率% β-赛扶寧 〇·6 35 硫克比 3 〇 根據本發明之 β_ 赛扶寧+硫克比(1:5) 0.6+3 enc^ calc.** 85 35 λ-赛洛寧 〇·6 40 硫克比 5 10 根據本發明之 λ-赛洛寧+硫克比(1:125) 0.6+15 enc^ cajc,^ 85 46 *enc.=實測效力 ** calc.=依據柯比公式計鼻之效力 -67- 200538042
實例G 甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)試驗 溶劑:7份重量比二曱基曱醯胺 乳化劑:2份重量比烷芳基聚二醇_ 製備活性物質之合適製劑時,由1份重量比活性物 質與上述I >谷劑及乳化劑混合’以含乳化劑之水稀釋該 濃縮物至所需濃度。 取甘藍菜(Brassica oleracea)葉部浸入所需濃度之 活性物質製劑中,然後趁葉部仍濕時,接種甜菜夜蛾 (Spodopteraexigua)幼蟲。 經過一段所需時間後,測定死亡率%。100%表示所 有幼蟲均死亡;0%表示沒有幼蟲死亡。採用柯比公式(前 一頁)計算死亡率。 此試驗中,根據本申請案之下列活性物質組合物相 較於單獨施用之活性物質,展現增效性之加強活性。
表G 傷害植物之昆蟲 甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)試驗 _漢度ppm 6天後之死亡率% β-赛扶寧 0.6 25 硫克比 15 〇 -68- 200538042 根據本發明之 enc·* calc.** 100 25 β-赛扶寧+硫克比(1:25) 0.6+15 $enc.=實測效力 ** calc·=依據柯比公式計算之效力 實例Η _ 草地黏蟲(Spodoptera frugiperda)試驗 溶劑:7份重量比二甲基曱醯胺 10 乳化劑:2份重量比烷芳基聚二醇醚 製備活性物質之合適製劑時,由1份重量比活性物 質與上述量溶劑及乳化劑混合,以含乳化劑之水稀釋該 濃縮物至所需濃度。 取甘藍菜(Brassica oleracea)葉部浸入所需濃度之 15 ’舌性物貝製劑中’然後趁葉部仍濕時,接種草地黏蟲 _ (Spodopterafrugiperda)幼蟲。 經過一段所需時間後’測定死亡率%。表示所 有幼蟲均死亡;0%表示沒有幼蟲死亡。採用柯比公式(前 一頁)計算死亡率。 20 此試驗中’根據本申請案之下列活性物質組合物相 較於單獨施用之活性物質’展現增致性之加強效力。 表Η 傷害植物之昆蟲 -69- 200538042 草地黏蟲(Spodoptera frugiperda)試驗 活性物質 濃度ppm 6天後之死亡率% β-赛扶寧 0.12 5 c 硫克比 0.6 0 5 根據本發明之 β-賽扶寧+硫克比(1:5) 0.12+0.6 enc·* calc·** 1 10 *enc.=實測效力 ** calc.=依據柯比公式計算之效力 100 5

Claims (1)

  1. 200538042 十、申請專利範圍: 1· 一種混合物,其包含硫克比(thiacloprid)與至少一種下 列化合物: 5
    10 15
    阿納寧(acrinathrin) α-賽滅寧(alpha-cypermethrin) β-賽扶寧(betacyfluthrin) 賽洛寧(cyhalothrin) 賽滅寧(cypermethrin) 第滅寧(deltamethrin) 益 4 匕利(esfenvalerate) 依芬寧(etofenprox) 芬普寧(fenpropathrin) 芬化利(fenvalerate) 護賽寧(flucythrinate) λ-賽洛寧(lambda-cyhalothrin) 百滅寧(permethrin) 特福化利(tau-fluvalinate) 泰滅寧(tralomethrin) ζ-賽滅寧(zeta-cypermethrin) 賽扶寧(cy fluthrin) 畢芬寧(bifenthrin) 乙氰菊酯(cycloprothrin) 抑伏辛(eflusilanate) 伏本斯(fubfenprox) -71- 20 200538042 除蟲菊醋(pyrethrin) 利滅寧(resmethrin) γ-賽洛寧(gamma-cyhalothrin) 〇 2. —種以根據申請專利範圍第1項所定義之混合物對抗 5 動物害蟲上之用途。 3. —種對抗動物害蟲之方法,其特徵在於施用根據申請 專利範圍第1項所定義之混合物至動物害蟲與/或其棲 _ 息地上。 4. 一種製劑,其包含根據申請專利範圍第1項之混合物。 1〇 5. —種製備殺蟲劑之方法,其特徵在於混合根據申請專 利範圍第1項所定義之混合物與補充劑及/或界面活性 劑0
    -72- 200538042 七、指定代表圖: (一) 本案指定代表圖為:第(無)圖。 (二) 本代表圖之元件代表符號簡單說明: 無
    10 八、本案若有化學式時,請揭示最能顯示發明特徵的化學式: 無
    -4-
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